Prednisolone nycomed - instrucțiuni oficiale de utilizare. Aplicare in timpul sarcinii. Indicații pentru administrarea intravenoasă și intramusculară a soluției de prednisolon

Masuri de precautie

Este necesar să se prescrie glucocorticoizi în cele mai mici doze și pentru durata minimă necesară pentru a atinge doza dorită. efect terapeutic. Atunci când se prescrie, trebuie luat în considerare ritmul circadian zilnic al secreției endogene de glucocorticoizi: la orele 6-8 dimineața, se prescrie cea mai mare parte (sau toată) doza.

În caz de apariție situatii stresante la pacienţii aflaţi în terapie cu corticosteroizi este indicată administrarea parenterală de corticosteroizi înainte, în timpul şi după o situaţie stresantă.

Dacă există antecedente de psihoză doze mari prescris sub stricta supraveghere a unui medic.

În timpul tratamentului, mai ales utilizare pe termen lung, ar trebui să monitorizați cu atenție dinamica creșterii și dezvoltării la copii, este necesar să observați un oftalmolog, să controlați tensiunea arterială, echilibrul hidric și electrolitic, nivelul glucozei din sânge, teste regulate compozitia celulara sânge periferic.

Întreruperea bruscă a tratamentului poate provoca insuficiență acută cortexul suprarenal; cu utilizarea prelungită, nu puteți anula brusc medicamentul, doza trebuie redusă treptat. Cu retragerea bruscă după utilizare prelungită, se poate dezvolta sindromul de sevraj, manifestat prin febră, mialgie și artralgie și stare de rău. Aceste simptome pot apărea chiar și în absența insuficienței suprarenale.

Prednisolonul poate masca simptomele infecției, poate reduce rezistența la infecție.

În timpul tratamentului picaturi de ochi este necesar să se controleze presiunea intraoculară și starea corneei.

Când se utilizează unguent la copii cu vârsta de 1 an și peste, este necesar să se limiteze durata totală a tratamentului și să se excludă măsurile care duc la creșterea resorbției și absorbției (pansamente de încălzire, fixare și ocluzive). Pentru un avertisment leziuni infectioase Unguentul cu prednison pentru piele este recomandat să se prescrie în combinație cu agenți antibacterieni și antifungici.

Utilizarea Prednisolone Nycomed în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea corticosteroizilor în timpul sarcinii este posibilă dacă efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt (nu au fost efectuate studii de siguranță adecvate și bine controlate). femei vârsta fertilă este necesar să se avertizeze asupra riscului potențial pentru făt (corticosteroizii trec prin placentă). Este necesar să se monitorizeze cu atenție nou-născuții ale căror mame au primit corticosteroizi în timpul sarcinii (este posibilă dezvoltarea insuficienței suprarenale la făt și nou-născut).

Nu trebuie utilizat frecvent, în doze mari, pt perioada lunga timp. Femeile care alăptează sunt sfătuite să înceteze fie alăptarea, fie utilizarea medicamentelor, în special la doze mari (corticosteroizii pătrund în lapte maternși poate inhiba creșterea, producția endogenă de corticosteroizi și cauza efecte nedorite la un nou-născut).

Teratogenitatea prednisolonului a fost demonstrată la multe specii de animale tratate cu doze echivalente cu dozele umane. În studiile efectuate la șoareci, șobolani și iepuri gestante, s-a înregistrat o creștere a incidenței palatului despicat la descendenți.

Supradozaj

Riscul de supradozaj crește odată cu utilizarea prelungită a prednisonului, în special la doze mari.

Simptome: creșterea tensiunii arteriale, edem periferic, creștere efecte secundare medicament.

Tratament supradozaj acut: lavaj gastric imediat sau inducerea vărsăturilor, nu s-a găsit un antidot specific.

Tratament supradozaj cronic: reduceți doza de medicament.

Interacţiune

Odată cu utilizarea simultană a prednisolonului și a glicozidelor cardiace, din cauza hipokaliemiei rezultate, crește riscul de încălcări. ritm cardiac. Barbituricele, medicamentele antiepileptice (fenitoina, carbamazepina), rifampicina accelerează metabolismul glucocorticoizilor (prin inducerea enzimelor microzomale), le slăbesc acțiunea. Antihistaminice slăbește efectul prednisolonului. Diureticele tiazidice, amfotericina B, inhibitorii anhidrazei carbonice cresc riscul de hipokaliemie severă, medicamentele care conțin Na + - edem și creșterea tensiunii arteriale. Când se utilizează prednisolon și paracetamol, riscul de hepatotoxicitate crește. Oral contraceptivelor, care conțin estrogeni, poate modifica legarea proteinelor și metabolismul prednisolonului, reducând clearance-ul și crescând T1/2, sporind astfel efectul terapeutic și efect toxic prednisolon. Odată cu administrarea simultană a prednisolonului și a anticoagulantelor (derivați de cumarină, indandionă, heparină), efectul anticoagulant al acestora din urmă poate fi slăbit; doza trebuie ajustată pe baza determinării PT. Antidepresivele triciclice pot crește probleme mentale asociat cu administrarea de prednisolon, incl. severitatea depresiei (nu trebuie prescrise pentru tratamentul acestor tulburări). Prednisolonul slăbește efectul hipoglicemiant al medicamentelor antidiabetice orale, insulinei. Imunosupresoarele cresc riscul de infecție, limfom și alte tulburări limfoproliferative. AINS acid acetilsalicilic, alcoolul crește riscul de a dezvolta ulcer peptic și sângerare din tractul gastrointestinal. În perioada de utilizare a dozelor imunosupresoare de glucocorticoizi și vaccinuri care conțin viruși vii, replicarea virală și dezvoltarea boli virale, producție redusă de anticorpi ( aplicare simultană Nu se recomandă). Când este utilizat împreună cu alte vaccinuri, poate crește riscul de complicații neurologice și poate reduce producția de anticorpi. Crește conținutul (cu utilizare prelungită). acid folic. Crește probabilitatea încălcării metabolismul electrolitic pe fondul diureticelor.

Efectele secundare ale prednisonului nycomed

Frecvența dezvoltării și severitatea reacțiilor adverse depind de metodă, durata de utilizare, doza utilizată și posibilitatea de a observa ritmul circadian de administrare a medicamentului.

Efectele sistemului

Din partea metabolismului: Na+ și retenție de lichide în organism, hipokaliemie, alcaloză hipokaliemică, balanță negativă a azotului ca urmare a catabolismului proteic, hiperglicemie, glucozurie, creștere în greutate.

Din lateral Sistemul endocrin: insuficiență secundară suprarenală și hipotalamo-hipofizară (mai ales în situații stresante precum boală, accidentare, interventie chirurgicala); sindromul Cushing; suprimarea creșterii la copii; încălcări ciclu menstrual; scăderea toleranței la carbohidrați; manifestare a diabetului zaharat latent, nevoie crescută de insulină sau de medicamente antidiabetice orale la pacienții cu diabet zaharat.

Din lateral a sistemului cardio-vascularși sânge (hematopoieza, hemostaza): creșterea tensiunii arteriale, dezvoltarea (la pacienții predispuși) sau severitatea crescută a insuficienței cardiace cronice, hipercoagulare, tromboză, modificări ECG caracteristice hipokaliemiei; la pacienţii cu acute şi infarct subacut miocard - răspândirea focarului de necroză, încetinind formarea țesutului cicatricial cu o posibilă ruptură a mușchiului inimii, obliterând endarterita.

Din sistemul musculo-scheletic: slabiciune musculara, miopatie cu steroizi, pierdere masa musculara, osteoporoza, fractura de compresie coloana vertebrala, necroza aseptică cap femural şi humerus, fracturi patologice oasele tubulare lungi.

Din tractul digestiv: ulcer steroizi cu posibilă perforare și sângerare, pancreatită, flatulență, esofagită ulceroasă, indigestie, greață, vărsături, apetit crescut.

Din lateral piele: hiper- sau hipopigmentare, atrofie subcutanată și cutanată, abcese, strie atrofice, acnee, vindecare întârziată a rănilor, subțierea pielii, peteșii și echimoze, eritem, transpirație crescută.

Din lateral sistem nervosși organele de simț: tulburări psihice precum delir, dezorientare, euforie, halucinații, depresie; promovare presiune intracraniană cu sindromul mamelonului congestionat nervul optic(pseudotumoră cerebrală - mai frecventă la copii, de obicei după prea mult scădere rapidă doze, simptome - durere de cap, vedere încețoșată sau vedere dublă); tulburări de somn, amețeli, vertij, cefalee; pierdere bruscă viziune (cu administrare parenterală la nivelul capului, gâtului, cornetelor, scalpului), formarea cataractei subcapsulare posterioare, o creștere presiune intraoculară cu posibilă afectare a nervului optic, glaucom; exoftalmie cu steroizi.

Reacții alergice: generalizate (dermatită alergică, urticarie, șoc anafilactic) și locale.

Alții: slăbiciune generală, mascarea simptomelor bolilor infectioase, sincopei, sindromului de sevraj.

Când se aplică pe piele: acnee steroizi, purpură, telangiectazie, arsuri și mâncărimi ale pielii, iritații și uscăciune a pielii; la utilizarea prelungită și/sau la aplicarea pe suprafețe mari, pot apărea efecte secundare sistemice, dezvoltarea hipercortizolismului (în aceste cazuri, unguentul este anulat); cu utilizarea prelungită a unguentului, este posibilă și dezvoltarea unor leziuni infecțioase secundare ale pielii, modificări atrofice, hipertricoza.

Picături pentru ochi: cu utilizare prelungită - creșterea presiunii intraoculare, afectarea nervului optic, formarea unei cataracte subcapsulare posterioare, afectarea acuității vizuale și îngustarea câmpului vizual (încețoșarea sau pierderea vederii, dureri oculare, greață, amețeli). ), cu subțierea corneei - pericol de perforare; rar - răspândirea bolilor oculare virale sau fungice.

Prednisolone Nycomed contraindicații

Hipersensibilitate (pentru utilizare sistemică pe termen scurt conform indicatii vitale este singura contraindicație).

Pentru administrare intraarticulară: artroplastie anterioară, sângerare patologică (endogenă sau cauzată de utilizarea anticoagulantelor), fractură osoasă transarticulară, proces inflamator infecțios (septic) la nivelul articulației și infecții periarticulare (inclusiv antecedente), boală infecțioasă generală, osteoporoză periarticulară severă , fără semne de inflamație în articulație (așa-numita articulație „uscata”, de exemplu, cu osteoartrita fără semne de sinovită), severă distrugerea oaselorși deformarea articulațiilor îngustare ascuțită spațiu articular, anchiloză), instabilitatea articulației ca rezultat al artritei, necroza aseptică a epifizelor oaselor care formează articulația, sarcină.

Când se aplică pe piele: bacteriene, virale, fungice boli de piele, manifestări cutanate de sifilis, tuberculoză cutanată, tumori cutanate, acnee vulgară, rozacee (exacerbarea bolii este posibilă), sarcină.

Picături pentru ochi: virale și boli fungice ochi, ascuțit conjunctivită purulentă, infecție purulentă membrana mucoasă a ochiului și a pleoapelor, ulcer supurant cornee, conjunctivită virală, trahom, glaucom, încălcarea integrității epiteliului corneei; tuberculoză oculară; stare după ștergere corp strain cornee.

Indicații de utilizare Prednisolone nycomed

administrare parenterală. Reacții alergice acute; astmul bronșic și starea astmatică; prevenirea sau tratamentul reacției tirotoxice și crizei tirotoxice; șoc, incl. rezistent la alte terapii; infarct miocardic; insuficiență suprarenală acută; ciroza hepatică, hepatită acută, acut insuficiență hepato-renală; intoxicații cu fluide caustice (pentru a reduce inflamația și a preveni îngustarea cicatricială).

Administrare intraarticulară: artrita reumatoida, spondiloartrita, artrita posttraumatica, osteoartrita (daca sunt semne pronuntate de inflamatie articulara, sinovita).

Tablete. Boli sistemice țesut conjunctiv(lupus eritematos sistemic, sclerodermie, periarterita nodoza, dermatomiozită, artrită reumatoidă); boli inflamatorii acute si cronice ale articulatiilor: guta si artrita psoriazica, osteoartrita (inclusiv post-traumatică), poliartrita, periartrita humeroscapulară, spondilită anchilozantă (boala Bekhterev), artrita juvenila, Sindromul Still la adulți, bursita, tendosinovita nespecifică, sinovita și epicondilita; febră reumatică, boală cardiacă reumatică acută; astm bronsic; boli alergice acute și cronice: reacții alergice la medicamente și Produse alimentare, boala serului, urticarie, rinită alergică, angioedem, exantem medicamentos, febra fânului; boli de piele: pemfigus, psoriazis, eczeme, Dermatita atopica, neurodermatită difuză, dermatita de contact(cu înfrângere suprafata mare piele), toxidermie, dermatita seboreica, dermatita exfoliativa, necroliza epidermică toxică (sindrom Lyell), buloasă dermatita herpetiformă, malign eritem exudativ(sindrom Stevens-Johnson); edem cerebral (inclusiv pe fondul unei tumori cerebrale sau asociat cu intervenție chirurgicală, terapie cu radiatii sau traumatism cranian) după administrare parenterală prealabilă; hiperplazia suprarenală congenitală; insuficiență suprarenală primară sau secundară (inclusiv starea după îndepărtarea glandelor suprarenale); boală de rinichi de origine autoimună (incl. glomerulonefrita acută), sindrom nefrotic; tiroidita subacută; boli ale organelor hematopoietice: agranulocitoză, panmielopatie, autoimune anemie hemolitică, anemie hipoplazica congenitala (eritroida), limfo- si acuta leucemie mieloidă, limfogranulomatoză, mielom, purpură trombocitopenică, trombocitopenie secundară la adulți, eritroblastopenie (anemie eritrocitară); boli pulmonare: alveolită acută, fibroză pulmonară, sarcoidoză stadiul II–III; meningita tuberculoasa, tuberculoza pulmonara, pneumonia de aspiratie (in combinatie cu chimioterapie specifica); berilioză, sindrom Leffler (nepotrivit altor terapii); cancer de plamani(în combinație cu citostatice); scleroză multiplă; boli ale tractului gastrointestinal (pentru a îndepărta pacientul dintr-o stare critică): colită ulcerativă, boala Crohn, enterita locala; hepatită; prevenirea respingerii grefei; hipercalcemie pe fundal boli oncologice; greață și vărsături în timpul terapiei citostatice; boli alergice ale ochilor: ulcere alergice ale corneei, forme alergice conjunctivită; boli inflamatorii oculare: oftalmie simpatică, uveită anterioară și posterioară lentă severă, nevrită optică.

Unguent: urticarie, dermatită atopică, neurodermatită difuză, lichen cronic simplu (neurodermatită limitată), eczeme, dermatită seboreică, lupus eritematos discoid, simplu și dermatita alergica, toxidermie, eritrodermie, psoriazis, alopecie; epicondilita, tendosinovita, bursita, periartrita humeroscapulara, cicatrici cheloide, sciatica.

Picături oftalmice: boli inflamatorii neinfecțioase ale segmentului anterior al ochiului - irită, iridociclită, uveită, episclerită, sclerită, conjunctivită, keratită parenchimatosă și discoidă fără afectarea epiteliului corneei, conjunctivită alergică, blefaroconjunctivită, procesi inflamatorie după ochi. leziuni și interventii chirurgicale, oftalmie simpatică.

efect farmacologic

Acțiune farmacologică - antiinflamatoare, antialergică, imunosupresoare, antișoc, glucocorticoid. Interacționează cu receptorii specifici din citoplasma celulară și formează un complex care pătrunde în nucleul celulei, se leagă de ADN și provoacă expresia sau deprimarea ARNm, modificând formarea proteinelor pe ribozomi care mediază efectele celulare. Crește sinteza lipocortinei, care inhibă fosfolipaza A2, blochează eliberarea acidului arahidonic și biosinteza endoperoxidului, PG, leucotrienelor (care contribuie la dezvoltarea inflamației, alergiilor și a altora). procese patologice). Stabilizează membranele lizozomilor, inhibă sinteza hialuronidazei, reduce producția de limfokine. Influenţează alternativă şi faza exudativă inflamație, prevenind răspândirea proces inflamator. Limitarea migrării monocitelor la focarul de inflamație și inhibarea proliferării fibroblastelor determină efectul antiproliferativ. Suprimă formarea mucopolizaharidelor, limitând astfel legarea apei și a proteinelor plasmatice în focarul inflamației reumatice. Inhiba activitatea colagenazei, prevenind distrugerea cartilajelor si a oaselor in artrita reumatoida.

Efectul antialergic se datorează scăderii numărului de bazofile, inhibării directe a secreției și sintezei de mediatori ai imediate. reactie alergica. Provoacă limfopenie și involuție țesut limfoid ce cauzează imunosupresia. Reduce conținutul de limfocite T din sânge, efectul acestora asupra limfocitelor B și producția de imunoglobuline. Reduce formarea și crește degradarea componentelor sistemului complement, blochează receptorii Fc ai imunoglobulinelor și suprimă funcțiile leucocitelor și macrofagelor. Crește numărul de receptori și restabilește/crește sensibilitatea acestora la substanțele active fiziologic, incl. la catecolamine.

Reduce cantitatea de proteine ​​din plasmă și sinteza proteinelor care leagă calciul, îmbunătățește catabolismul proteinelor în tesut muscular. Promovează formarea proteinelor enzimatice în ficat, fibrinogen, eritropoietină, surfactant, lipomodulină. Promovează învățământul superior acizi grași si trigliceride, redistribuirea grasimilor (creste lipoliza grasimilor pe membre si depunerea acesteia pe fata si in jumatatea superioara a corpului). Crește resorbția carbohidraților din tractul gastrointestinal, activitatea glucozo-6-fosfatazei și fosfoenolpiruvat kinazei, ceea ce duce la mobilizarea glucozei în fluxul sanguin și creșterea gluconeogenezei. Reține sodiul și apa și favorizează excreția de potasiu datorită acțiunii mineralocorticoidelor (exprimată într-o măsură mai mică decât în ​​glucocorticoizii naturali, raportul activității gluco- și mineralocorticoizii este de 300:1). Reduce absorbția calciului în intestine, crește scurgerea acestuia din oase și excreția prin rinichi.

Are efect anti-șoc, stimulează formarea anumitor celule în măduvă osoasă, crește conținutul de eritrocite și trombocite din sânge, reduce - limfocite, eozinofile, monocite, bazofile.

După administrare orală, este rapid și bine absorbit din tractul gastrointestinal. În plasmă, 70-90% este în formă legată: cu transcortină (alfa1-globulină care leagă corticosteroizii) și albumină. Tmax atunci când este administrat oral este de 1-1,5 ore.Biotransformat prin oxidare în principal în ficat, precum și în rinichi, intestinul subtire, bronhii. Formele oxidate sunt glucuronidate sau sulfatate. T1 / 2 din plasmă - 2-4 ore, din țesuturi - 18-36 ore Trece prin bariera placentară, mai puțin de 1% din doză trece în laptele matern. Excretat prin rinichi, 20% - nemodificat.

Caracteristică

Agent hormonal (glucocorticoid pentru sisteme sistemice și aplicație locală). Este un analog deshidratat al hidrocortizonului.

LA practică medicală se folosesc prednisolon si hemisuccinat de prednisolon (pentru administrare intravenoasa sau intramusculara).

Prednisolonul este o pulbere cristalină inodoră, albă sau albă, cu o ușoară nuanță gălbuie. Practic insolubil în apă, ușor solubil în alcool, cloroform, dioxan, metanol. Masa moleculara 360,44.

Hemisuccinatul de prednisolon este o pulbere cristalină albă sau aproape albă, fără miros. Solubil în apă. Greutate moleculară 460,52.

Denumirea chimică Prednisolone nycomed

(11beta)-11,17,21-trihidroxipregna-1,4-dienă-3,20-dionă

Prednisolon

Forma de dozare

tablete

Compoziția Prednisolone Nycomed sub formă de tablete

1 tableta contine:

substanta activa: prednisolon 5 mg,

Excipienți: lactoză monohidrat 62,0 mg, amidon de porumb 43,5 mg, amidon de porumb pregelatinizat 6,5 mg, talc 2,5 mg, stearat de magneziu 0,5 mg.

Descriere

Tablete culoare alba, rotund, plat pe ambele părți, cu marginile teșite, cu o crestătură de gradare pe o parte și gravat cu „PD” deasupra și „5.0” sub gradație.

Grupa farmacoterapeutică

glucocorticosteroid

Farmacodinamica medicamentului

Prednisolone Nycomed este un medicament glucocorticosteroid sintetic, un analog deshidratat al hidrocortizonului. Are efecte antiinflamatorii, antialergice, imunosupresoare, crește sensibilitatea receptorilor beta-adrenergici la catecolaminele endogene.

Interacționează cu receptorii de glucocorticosteroizi citoplasmatici (GCS) pentru a forma un complex care induce formarea de proteine ​​(inclusiv enzime care reglează vitalitatea în celule). procese importante.)

Metabolismul proteinelor: reduce cantitatea de globuline din plasmă, crește sinteza albuminei în ficat și rinichi (cu o creștere a raportului albumină/globuline în plasma sanguină), reduce sinteza și crește catabolismul proteinelor în țesutul muscular.

metabolismul lipidic: mărește sinteza acizilor grași superiori și a trigliceridelor, redistribuie grăsimea (acumularea de grăsime are loc mai ales în zonă centură scapulară, fata, abdomen), duce la dezvoltarea hipercolesterolemiei.

metabolismul carbohidraților : creste absorbtia carbohidratilor din tract gastrointestinal; crește activitatea glucozo-6-fosfatazei (aport crescut de glucoză din ficat în sânge); crește activitatea fosfoenolpiruvat carboxilazei și sinteza aminotransferazelor (activarea gluconeogenezei); contribuie la dezvoltarea hiperglicemiei.

Schimb apă-electroliți: reține sodiul și apa în organism, stimulează excreția de potasiu (activitatea mineralocorticoidului), reduce absorbția calciului din tractul gastrointestinal, reduce mineralizarea țesut osos.

Efect antiinflamator asociat cu inhibarea eliberării mediatorilor inflamatori de către eozinofile și mastocite; inducerea formării de lipocortine și reducerea numărului de mastocite care produc acid hialuronic; cu o scădere a permeabilității capilare; stabilizarea membranelor celulare (în special lizozomale) și a membranelor organite. Acționează în toate etapele procesului inflamator: inhibă sinteza prostaglandinelor la nivelul acidului arahidonic (lipocortina inhibă fosfolipaza A2, inhibă eliberarea acidului arahidonic și inhibă biosinteza endoperoxizilor, leucotrienelor, care contribuie la inflamație, alergii, etc.), sinteza de „citokine proinflamatorii” (interleukina-1, factor de necroză tumorală alfa etc.); crește rezistența membranei celulare la acțiunea diferiților factori dăunători.

Efect imunosupresor cauzate de involuția țesutului limfoid, inhibarea proliferării limfocitelor (în special a limfocitelor T), suprimarea migrării limfocitelor B și interacțiunea limfocitelor T și B, inhibarea eliberării de citokine (interleukină-1, 2; interferon gama). ) din limfocite și macrofage și o scădere a formării de anticorpi.

Efect antialergic se dezvoltă ca urmare a scăderii sintezei și secreției de mediatori alergici, inhibarea eliberării histaminei din mastocitele și bazofilele sensibilizate etc. biologic. substanțe active, reducerea numărului de bazofile circulante, limfocite T și B, mastocite; suprimarea dezvoltării țesutului limfoid și conjunctiv, reducerea sensibilității celulelor efectoare la mediatorii alergici, inhibarea producției de anticorpi, modificări ale răspunsului imun al organismului.

Pentru boli obstructive tractului respirator acțiunea se datorează în principal inhibării proceselor inflamatorii, prevenirii sau reducerii severității edemului mucoaselor, scăderii infiltrare eozinofilă stratul submucos al epiteliului bronșic și depunerea în mucoasa bronșică a circulante complexe imune, precum și inhibarea eroziunii și descuamării membranei mucoase. Crește sensibilitatea receptorilor beta-adrenergici ai bronhiilor mici și mijlocii la simpatomimetice endogene, catecolamine și exogene, reduce vâscozitatea mucusului prin reducerea producției sale.

Suprimă sinteza și secreția hormonului adrenocorticotrop (ACTH) și secundar - sinteza corticosteroizilor endogeni.

Inhibă reacțiile țesutului conjunctiv în timpul procesului inflamator și reduce posibilitatea formării țesutului cicatricial.

Farmacocinetica

Atunci când este administrat pe cale orală, prednisolonul este bine absorbit din tractul gastrointestinal. Concentrație maximăîn sânge se realizează în 1-1,5 ore după administrarea orală. Până la 90% din prednisolon se leagă de proteinele plasmatice: transcortină (globulină de legare a corticosteroizilor) și albumină. Prednisolonul este metabolizat în ficat, parțial în rinichi și în alte țesuturi, în principal prin conjugare cu acizi glucuronic și sulfuric. Metaboliții sunt inactivi.

Excretat în bilă și urină filtrare glomerulară iar 80-90% reabsorbite de tubuli. 20% din doză este excretată prin rinichi nemodificat. Timpul de înjumătățire plasmatică după administrare orală este de 2-4 ore.

Indicații Prednisolone Nycomed sub formă de tabletă

Boli sistemice ale țesutului conjunctiv (lupus eritematos sistemic, sclerodermie, periarterita nodoasă, dermatomiozită, artrită reumatoidă).

Boli inflamatorii acute și cronice ale articulațiilor: artrită gută și psoriazică, osteoartrita (inclusiv post-traumatică), poliartrita (inclusiv senilă), periartrita humeroscapulară, spondilită anchilozantă (boala Bekhterev), artrita juvenilă, sindromul Stillnovs, burritorita nespecifică a adulților , sinovita si epicondilita.

febră reumatică, boală cardiacă reumatică acută.

Astm bronsic, stare astmatică.

Boli alergice acute și cronice: reacții alergice la medicamenteși produse alimentare, boala serului, urticarie, rinită alergică, angioedem, edem. - (edem Quincke), exantem medicamentos, febra fânului.

Boli de piele: pemfigus, psoriazis, eczeme, dermatită atopică, dermatită de contact (care implică o suprafață mare a pielii), toxidermie, dermatită seboreică, dermatită exfoliativă, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), dermatită buloasă herpetiformă, malignă exudativă (sudativă) sindromul Johnson) ).

Edem cerebral (inclusiv pe fundalul unei tumori cerebrale sau asociat cu intervenții chirurgicale, radiații, terapie sau traumatisme craniene) după utilizarea parenterală preliminară.

Boli alergice ochi: ulcere corneene alergice, forme alergice de conjunctivită.

Boli inflamatorii ochi: oftalmie simpatică, uveită anterioară și posterioară lentă severă, nevrită optică.

Boli renale: insuficiență suprarenală primară sau secundară (inclusiv starea după îndepărtarea glandelor suprarenale), hiperplazie suprarenală congenitală, boală renală de origine autoimună (inclusiv glomerulonefrita acută), sindrom nefrotic.

Tiroidită subacută.

Boli ale organelor hematopoietice: agranulocitoză, panmielopatie, anemie hemolitică autoimună, leucemie acută limfo- și mieloidă, limfogranulomatoză, purpură trombocitopenică, trombocitopenie secundară la adulți, eritroblastopenie (anemie eritrogenitală) (anemie eritrogenitală) hipoplastică.

Boli pulmonare: alveolită acută, fibroză pulmonară, sarcoidoză stadiul II-III, meningită tuberculoasă, tuberculoză pulmonară, pneumonie de aspirație (în combinație cu chimioterapie specifică), berilioză, sindrom Leffler (nepotrivit altor terapii), cancer pulmonar (în combinație cu citostatice). ).

Scleroză multiplă.

Boli ale tractului gastrointestinal (GIT): colita ulcerativa, boala Crohn, enterita locala.

hepatită.

Prevenirea respingerii grefei.

Hipercalcemia pe fondul bolilor oncologice, greață și vărsături în timpul terapiei citostatice.

Mielom.

Contraindicații Prednisolone Nycomed sub formă de tablete

Hipersensibilitate la prednisolon și alți steroizi sau oricare excipient(vezi secțiunea „Compoziție”);

Micoze sistemice;

Alăptarea;

Intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză.

La copii în perioada de creștere, GCS trebuie utilizat numai conform citiri absolute si sub atenta supraveghere a medicului curant.

Cu grija

Cu prudență, medicamentul trebuie prescris pentru următoarele boli și afecțiuni:

Boli ale tractului gastrointestinal - ulcer peptic stomacul şi duoden, esofagită, gastrită, acută sau latentă ulcer peptic, anastomoză intestinală recent creată, colită ulceroasă cu amenințarea perforației sau formării abceselor, diverticulită;

Tuberculoză activă sau latentă. Cerere pentru severe boli infecțioase permis numai pe fondul terapiei antimicrobiene specifice;

Perioada pre și post-vaccinare (8 săptămâni înainte și 2 săptămâni după vaccinare), limfadenită după Vaccinări BCG;

Stări de imunodeficiență(inclusiv infecția cu SIDA sau HIV);

Boli ale sistemului cardiovascular, inclusiv. infarct miocardic recent (la pacienții cu infarct miocardic acut și subacut, focarul de necroză se poate răspândi, încetinind formarea țesutului cicatricial și, ca urmare, ruptura mușchiului inimii), insuficiență cardiacă cronică severă, hipertensiune arteriala, hiperlipidemie, tratament concomitent diuretice care elimină potasiul;

Boli endocrine: Diabet(inclusiv toleranță redusă la carbohidrați), tireotoxicoză, hipotiroidism, hiperparatiroidism, boala Itsenko-Cushing, obezitate (stadiul III-IV);

renale cronice severe și/sau insuficienta hepatica, nefrourolitiază;

Hipoalbuminemie și afecțiuni care predispun la apariția acesteia;

Osteoporoza sistemica, miastenia gravis, psihoză acută, poliomielita (cu excepția formei de encefalită bulbară), glaucom cu unghi deschis și închis, tumori limfatice, epilepsie latentă;

Sarcina.

Sarcina și alăptarea

În timpul sarcinii (mai ales în primul trimestru), acestea sunt utilizate numai din motive de sănătate.

În cazul terapiei prelungite în timpul sarcinii, nu este exclusă posibilitatea creșterii fetale afectate. În cazul aplicării în trimestrul IIIîn timpul sarcinii, există riscul de atrofie a cortexului suprarenal la făt, care poate necesita terapie de substituție la nou-născut.

Deoarece glucocorticosteroizii trec în laptele matern, dacă este necesar, utilizarea medicamentului în timpul perioadei alaptarea se recomandă oprirea alăptării.

Dozare și administrare Prednisolone Nycomed sub formă de tabletă

Doza de medicament și durata tratamentului sunt stabilite de medic individual, în funcție de indicațiile și severitatea bolii.

Atunci când se prescrie, trebuie luat în considerare ritmul secretor zilnic al glucocorticosteroizilor: cea mai mare parte (sau toată) doza este prescrisă dimineața.

Tabletele trebuie luate în timpul mesei sau imediat după masă, cu o cantitate mică de lichid.

Terapia de substituție- 20-30 mg/zi; doza de intretinere - 5-10 mg/zi. În unele boli (sindrom nefrotic, unele boli reumatice) dați doze mai mari. Dacă există un istoric de psihoză, dozele mari sunt prescrise sub supravegherea strictă a unui medic.

Doze pentru copii: doza initiala - 0,1-2 mg/kg/zi pentru 4-6 doze, doza de intretinere - 0,3-0,6 mg/kg/zi.

La utilizare pe termen lung medicament doza zilnica ar trebui redus treptat. terapie pe termen lung nu se poate opri brusc!

Efectele secundare ale medicamentului

Frecvența dezvoltării și severitatea indezirabilului reactii adverse(NPR) depinde de durata de utilizare, de mărimea dozei utilizate și de capacitatea de a respecta ritmul circadian de administrare a prednisonului.

Clasificarea RAM în funcție de frecvența dezvoltării: foarte des (> 1/10); adesea (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Când utilizați prednisolon, este posibil să aveți:

Tulburări endocrine

Foarte frecvente: insuficiență suprarenală (începând cu inhibarea hipotalamusului și terminând cu adevărata atrofie a cortexului suprarenal) cu utilizarea orală prelungită a prednisolonului (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”), sindrom de „sevraj” din cauza insuficienței suprarenale (dureri de cap, greață, amețeli, anorexie, slăbiciune, modificări ale stării emoționale, apatie și răspuns inadecvat la situații stresante (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”), diabet zaharat „steroidian” cu sensibilitate scăzută la insulină, creșterea concentrației de glucoză din sânge la pacienții care suferă deja de diabet zaharat. Întârzierea creșterii la copii ca urmare a secreției afectate a hormonului de creștere și a sensibilității scăzute la hormonul de creștere.

Adesea: sindromul Itsenko-Cushing (fața lunară, obezitate de tip hipofizar, hirsutism, creșterea tensiunii arteriale, dismenoree, slăbiciune musculară, striae) cu administrare pe termen lung a dozelor orale peste fiziologice (de obicei mai mult de 50 mg pe zi). (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”), hipokaliemie datorată efectului mineralcorticoid, amenoree la femeile aflate la vârsta fertilă, creșterea colesterolului, trigliceridelor și lipoproteinelor atunci când sunt tratate cu doze mari administrate pe cale orală, scăderea sau creșterea poftei de mâncare, creșterea în greutate.

Mai puțin frecvente: diabet zaharat (<1%) при лечении малыми дозами перорально, повышение концентрации холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении низкими дозами перорально.

Rare: modificări ale funcției tiroidei.

Foarte rare: cetoacidoză și comă hiperosmolară, manifestarea hiperparatiroidismului latent, dezvoltarea accelerată a porfiriei, sindromul de liză tumorală (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Frecvență necunoscută: excreție crescută de calciu, hipocalcemie, bilanţ negativ de azot (degradare crescută a proteinelor).

Tulburări gastrointestinale

Adesea: candidoza mucoasei bucale, risc de perforare a tractului gastrointestinal cu colita, ileita, diverticulita.

Mai puțin frecvente: ulcer peptic la pacienții tratați cu acid acetilsalicilic și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), sângerare gastrointestinală (0,5%).

Foarte rare: pancreatită după tratament de lungă durată cu doze mari.

Frecvență necunoscută: greață, vărsături, flatulență, sughiț.

Tulburări cardiovasculare

Adesea: creșterea tensiunii arteriale (din cauza retenției de sodiu, care duce la retenția de lichide), agravarea insuficienței cardiace cronice (din cauza retenției de sodiu).

Foarte rar: cardiomiopatie cu risc crescut de scădere a debitului cardiac, aritmie datorată hipokaliemiei, insuficiență cardiovasculară acută (vezi pct. „Instrucțiuni speciale”).

Frecvență necunoscută: bradicardie (până la stop cardiac). La pacienții cu infarct miocardic acut și subacut - răspândirea necrozei, încetinind formarea țesutului cicatricial, care poate duce la ruptura mușchiului inimii.

Probleme mentale

Adesea: euforie, depresie, psihoze „steroidiene”.

Rareori: insomnie, schimbări de dispoziție, modificări de personalitate, sindrom maniacal (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”) și halucinații.

Tulburări ale sistemului nervos

Rare: tulburări cognitive (de exemplu, pierderea memoriei), lipomatoză epidurală.

Foarte, rar: manifestare de epilepsie latentă, pseudotumoare a creierului (hipertensiune arterială intracraniană benignă cu simptome precum cefalee, vedere încețoșată și tulburări de vedere).

Frecvență necunoscută: delir, confuzie, paranoia, creșterea presiunii intracraniene, nervozitate sau neliniște, amețeli, vertij, convulsii.

Încălcări ale organului vederii

Foarte frecvente: creșterea presiunii intraoculare (până la 40% dintre pacienții tratați cu prednisolon oral), cataractă subcapsulară posterioară în 30% cu tratament pe termen lung cu medicamentul pe cale orală.

Rare: glaucom (tratament pe termen lung cu medicamentul pe cale orală).

Foarte rare: exoftalmie (după tratament oral foarte lung), corioretinopatie.

Frecvență necunoscută: tendință de a dezvolta infecții secundare bacteriene, fungice sau virale oculare, modificări trofice ale corneei.

Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv

Foarte des: osteoporoză cu simptome asociate, cum ar fi dureri de spate, scăderea mobilității, durere acută, fracturi de compresie vertebrală și înălțime redusă a vertebrelor, fracturi ale oaselor lungi (25% cu tratament pe termen lung cu medicamentul pe cale orală (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”) ); miopatie (10%) atunci când este tratată cu doze mari.

Rar: necroză avasculară aseptică a țesutului osos.

Foarte rare: Tendinopatie, în special a tendonului lui Ahile și a tendonului cvadricepsului femural (vezi Interacțiuni).

Frecvență necunoscută: fracturi patologice osoase, necroză aseptică a capului humerusului și femurului, scăderea masei musculare (atrofie).

Tulburări ale pielii și țesutului subcutanat

Adesea: infecții fungice care afectează pielea și mucoasele, striații, acneea, formarea de echimoze și peteșii, dermatită, eritem facial, atrofie, hirsutism, afectarea vindecării rănilor, transpirație crescută, telangiectazie și subțierea pielii.

Foarte rare: necroliză epidermică, sindrom Stevens-Johnson.

Frecvență necunoscută: hiper- sau hipopigmentare.

Tulburări ale sistemului imunitar

Foarte des: efect imunosupresor și antiinflamator, care duce la mascarea sau agravarea unei boli existente (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Mai puțin frecvente: reacții alergice (erupții cutanate, mâncărime, reacții alergice locale).

Frecvență necunoscută: șoc anafilactic.

Foarte des: susceptibilitate crescută la infecție, agravarea unei infecții existente, activarea unei infecții latente și mascarea simptomelor unei infecții datorită efectului imunosupresor și antiinflamator al prednisonului (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic

Foarte des: o scădere a numărului de eozinofile și limfocite.

Adesea: o creștere a numărului de leucocite și trombocite.

Rare: risc de tromboză din cauza creșterii coagulării sângelui.

Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale

Foarte frecvente: abces pulmonar la pacienţii cu cancer pulmonar (12%).

Frecvente: Risc crescut de a dezvolta tuberculoză.

Mai puțin frecvente: miopatie care afectează mușchii respiratori.

Tulburări renale și urinare

Adesea: poliurie nocturnă.

Rar: formarea de calculi urinari datorita excretiei crescute de calciu si fosfat.

Frecvență necunoscută: leucociturie.

Date de laborator și instrumentale

Rareori: activitate crescută a transaminazelor „hepatice” și a fosfatazei alcaline.

Supradozaj

Poate crește efectele secundare dependente de doză. Este necesar să se reducă doza de Prednisolone Nycomed. Tratamentul este simptomatic.

Interacţiune

Utilizarea simultană a prednisolonului cu:

Inductori ai enzimelor hepatice microzomale (barbiturice, rifampicina, fenitoina, teofilina, efedrina) conduc la scaderea concentratiei acestuia;

Diureticele (în special inhibitorii „tiazidici” și anhidrazei carbonice) și amfotericina B pot duce la creșterea excreției de potasiu din organism și la creșterea riscului de apariție a insuficienței cardiace;

Inhibitorii anhidrazei carbonice și diureticele de ansă pot crește riscul de osteoporoză;

Fluorochinolone - risc crescut de rupere a tendonului; medicamente care conțin sodiu - pentru dezvoltarea edemului și creșterea tensiunii arteriale;

Glicozide cardiace - crește toxicitatea glicozidelor cardiace (datorită hipokaliemiei rezultate crește riscul de apariție a aritmiilor);

Indirecte / anticoagulante - slăbește (rar sporește) efectul lor (este necesară ajustarea dozei);

Anticoagulante și trombolitice - crește riscul de sângerare de la ulcerele din tractul gastrointestinal;

Etanol și medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) - crește riscul de leziuni erozive și ulcerative în tractul gastrointestinal și dezvoltarea sângerării (în combinație cu AINS în tratamentul artritei, este posibil să se reducă doza de glucocorticosteroizi datorită însumării efectului terapeutic);

Indometacin - creste riscul de a dezvolta reactii adverse ale prednisolonului (inlocuind prednisolonul din indometacin datorita albuminei);

Paracetamol - crește riscul de a dezvolta hepatotoxicitate (inducerea enzimelor hepatice microzomale și formarea unui metabolit toxic al paracetamolului);

Acidul acetilsalicilic - accelerează excreția acestuia și reduce concentrația în sânge (odată cu eliminarea prednisolonului, crește concentrația de salicilați în sânge și crește riscul de reacții adverse), crește riscul de sângerare și ulcerație gastrointestinală;

Insulină și medicamente hipoglicemiante orale, medicamente antihipertensive - eficacitatea lor scade;

Vitamina D - efectul său asupra absorbției ionilor de calciu (Ca2+) în intestin este redus;

Somatotropina - reduce eficacitatea acestuia din urmă, iar cu praziquantel - concentrația acestuia;

M-anticolinergice (inclusiv antihistaminice și antidepresive triciclice) și nitrați - crește presiunea intraoculară;

Blocanți ai transmiterii neuromusculare (de exemplu, bromură de pancuroniu) - o scădere a eficacității blocării transmiterii neuromusculare; risc crescut de miopatie cu administrare simultană pe termen lung;

Izoniazida și mexiletina - le mărește metabolismul (mai ales la acetilatorii „lenti”), ceea ce duce la scăderea concentrațiilor plasmatice ale acestora;

Quetiapină - o scădere a concentrației de quetiapină în serul sanguin;

Metotrexat, preparate din lemn dulce - crește riscul de efecte secundare ale prednisolonului.

Corticotropina îmbunătățește acțiunea prednisonului.

Ergocalciferolul și hormonul paratiroidian previn dezvoltarea osteopatiei cauzate de prednison.

Ciclosporina și ketoconazolul, prin încetinirea metabolismului prednisolonului, pot crește în unele cazuri toxicitatea acestuia.

Administrarea concomitentă de androgeni și medicamente anabolice steroizi cu prednisolon contribuie la dezvoltarea edemului periferic și a hirsutismului, apariția acneei.

Estrogenii și contraceptivele orale care conțin estrogeni reduc metabolismul prednisolonului în ficat, ceea ce crește riscul de efecte secundare ale glucocorticosteroizilor.

Mitotanul și alți inhibitori ai funcției suprarenale pot necesita o creștere a dozei de prednisolon.

Când este utilizat concomitent cu vaccinuri antivirale vii și pe fondul altor tipuri de imunizări, crește riscul de activare a virusului și de dezvoltare a infecțiilor.

Imunosupresoarele cresc riscul de a dezvolta infecții și limfom sau alte tulburări limfoproliferative asociate cu virusul Epstein-Barr.

Antipsihoticele (neuroleptice) și azatioprina cresc riscul de a dezvolta cataracte atunci când este prescris prednisolon.

Numirea simultană a antiacidelor reduce absorbția prednisolonului.

Cu utilizarea simultană cu medicamente antitiroidiene, scade, iar cu hormonii tiroidieni, clearance-ul prednisolonului crește.

Instrucțiuni Speciale

În timpul tratamentului cu Prednisolone Nycomed (în special pe termen lung), este necesar să se observe un oftalmolog, să se monitorizeze tensiunea arterială, starea echilibrului hidric și electrolitic, precum și modelele din sângele periferic și concentrațiile de glucoză din sânge. Pacienții trebuie monitorizați pentru suprimarea sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenal (HPA) (insuficiență a cortexului suprarenal), sindromul Cushing, hiperglicemie și glucozurie.

Pentru a reduce efectele secundare, puteți prescrie antiacide, precum și creșterea aportului de potasiu în organism (dietă, preparate cu potasiu). Alimentele trebuie să fie bogate în proteine, vitamine, cu conținut limitat de grăsimi, carbohidrați și sare.

Efectul medicamentului este îmbunătățit la pacienții cu hipotiroidism și ciroză hepatică.

Medicamentul poate crește instabilitatea emoțională existentă sau tulburările psihotice. Când se indică un istoric de psihoză, Prednisolone Nycomed în doze mari este prescris sub stricta supraveghere a unui medic.

În situații stresante în timpul tratamentului de întreținere (de exemplu, intervenții chirurgicale, traumatisme sau boli infecțioase), doza de medicament trebuie ajustată din cauza creșterii nevoii de glucocorticosteroizi.

Pacientul trebuie monitorizat cu atenție timp de un an după încheierea terapiei de lungă durată cu Prednisolone Nycomed din cauza posibilei dezvoltări a unei insuficiențe relative a cortexului suprarenal în situații stresante.

Cu anularea bruscă, în special în cazul utilizării anterioare a dozelor mari, este posibilă dezvoltarea unui sindrom de „sevraj” (anorexie, greață, letargie, durere musculo-scheletică generalizată, slăbiciune generală), precum și o exacerbare a bolii, pt. care i s-a prescris Prednisolone Nycomed.

În timpul tratamentului cu Prednisolone Nycomed, vaccinarea nu trebuie efectuată din cauza scăderii eficacității acestuia (răspuns imun).

Când se prescrie Prednisolone Nycomed pentru infecții intercurente, afecțiuni septice și tuberculoză, este necesar să se trateze simultan cu agenți antimicrobieni.

Prednisolonul trebuie administrat cu prudență în orice boală infecțioasă cunoscută sau suspectată (vezi secțiunea „Efecte secundare”). Pacienții în perioada de tratament trebuie să evite contactul cu pacienții cu infecții virale și să consulte imediat un medic în cazul contactului cu aceștia.

La copii în timpul tratamentului pe termen lung cu Prednisolone Nycomed, este necesară monitorizarea atentă a dinamicii creșterii și dezvoltării.

Datorită efectului mineralocorticoid slab pentru terapia de substituție în insuficiența suprarenală, Prednisolone Nycomed este utilizat în combinație cu mineralocorticoizi.

Prednisolonul îmbunătățește gluconeogeneza. Aproximativ 20% dintre pacienții tratați cu doze mari de glucocorticosteroizi dezvoltă diabet zaharat „steroidian” benign, cu sensibilitate scăzută la insulină și un prag renal scăzut de glucoză. Afecțiunea este reversibilă la întreruperea tratamentului. La pacienții cu diabet zaharat, nivelul glicemiei trebuie monitorizat și, dacă este necesar, terapia trebuie ajustată.

Tratamentul pe termen lung cu prednisolon afectează metabolismul calciului și fosfatului și crește riscul de osteoporoză. Pierderea osoasa indusa de glucocorticosteroizi poate fi prevenita prin administrarea de calciu si vitamina D3. Este prezentat controlul cu raze X al sistemului osteoarticular (coloana vertebrală, mână).

Prednisolone Nycomed la pacienții cu boli infecțioase latente ale rinichilor și ale tractului urinar poate provoca leucociturie, care poate avea valoare diagnostică.

Prednisolone Nycomed crește conținutul de metaboliți - 11 și 17-hidroxicetocorticosteroizi.

În timpul terapiei imunosupresoare cu glucocorticosteroizi, vaccinarea cu vaccinuri virale sau bacteriene vii este contraindicată. Un răspuns imunitar redus poate permite unui vaccin viu atenuat să provoace o boală infecțioasă.

Influență asupra capacității de a conduce transportul. cf. și blană.

În timpul tratamentului, pacienții sunt sfătuiți să fie atenți atunci când conduc și se angajează în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.

Forma de eliberare/dozaj

Tablete, 5 mg.

Conditii de depozitare

Într-un loc ferit de lumină la o temperatură de 18-25 ° C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

GKS. Suprimă funcțiile leucocitelor și macrofagelor tisulare. Limitează migrarea leucocitelor în zona de inflamație. Încalcă capacitatea macrofagelor de a fagocitoză, precum și de a forma interleukinei-1. Contribuie la stabilizarea membranelor lizozomale, reducând astfel concentrația de enzime proteolitice în zona inflamației. Reduce permeabilitatea capilară datorită eliberării histaminei. Suprimă activitatea fibroblastelor și formarea de colagen.

Inhibă activitatea fosfolipazei A 2, ceea ce duce la suprimarea sintezei prostaglandinelor și leucotrienelor. Suprimă eliberarea de COX (în principal COX-2), care ajută și la reducerea producției de prostaglandine.

Reduce numărul de limfocite circulante (celule T și B), monocite, eozinofile și bazofile datorită mișcării lor din patul vascular în țesutul limfoid; inhibă formarea de anticorpi.

Prednisolonul inhibă eliberarea de ACTH hipofizar și β-lipotropină, dar nu reduce nivelul de β-endorfină circulantă. Inhibă secreția de TSH și FSH.

Când se aplică direct pe vase, are un efect vasoconstrictor.

Prednisolonul are un efect pronunțat dependent de doză asupra metabolismului carbohidraților, proteinelor și grăsimilor. Stimulează gluconeogeneza, promovează absorbția de aminoacizi de către ficat și rinichi și crește activitatea enzimelor de gluconeogeneză. În ficat, prednisolonul îmbunătățește depunerea de glicogen, stimulând activitatea glicogen-sintetazei și sinteza glucozei din produsele metabolice proteinelor. O creștere a glicemiei stimulează secreția de insulină.

Prednisolonul inhibă absorbția glucozei de către celulele adipoase, ceea ce duce la activarea lipolizei. Totuși, datorită creșterii secreției de insulină, este stimulată lipogeneza, ceea ce contribuie la acumularea de grăsime.

Are efect catabolic in tesutul limfoid si conjunctiv, muschi, tesutul adipos, piele, tesutul osos. Într-o măsură mai mică decât hidrocortizonul, afectează procesele metabolismului apă-electrolitic: favorizează excreția ionilor de potasiu și calciu, reținerea ionilor de sodiu și apă în organism. Osteoporoza și sindromul Itsenko-Cushing sunt principalii factori care limitează terapia pe termen lung cu corticosteroizi. Ca urmare a acțiunii catabolice, este posibilă suprimarea creșterii la copii.

În doze mari, prednisolonul poate crește excitabilitatea țesutului cerebral și poate ajuta la scăderea pragului de convulsii. Stimulează producția în exces de acid clorhidric și pepsină în stomac, ceea ce duce la dezvoltarea ulcerului peptic.

În cazul utilizării sistemice, activitatea terapeutică a prednisolonului se datorează efectelor antiinflamatorii, antialergice, imunosupresoare și antiproliferative.

Cu aplicare externă și locală, activitatea terapeutică a prednisolonului se datorează acțiunii antiinflamatorii, antialergice și antiexudative (datorită efectului vasoconstrictor).

Comparativ cu hidrocortizonul, activitatea antiinflamatoare a prednisolonului este de 4 ori mai mare, iar activitatea mineralocorticoidă este de 0,6 ori mai mică.

Farmacocinetica

Atunci când este administrat oral, este bine absorbit din tractul gastrointestinal. C max în plasmă se observă după 90 de minute. În plasmă, majoritatea prednisolonului se leagă de transcortină (globulină care leagă cortizolul). Este metabolizat în principal în ficat.

T 1/2 este de aproximativ 200 min. Excretat prin rinichi nemodificat - 20%.

Formular de eliberare

10 bucati. - blistere (3) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (4) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (1) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (10) - pachete de carton.

Dozare

Atunci când se administrează oral pentru terapia de substituție la adulți, doza inițială este de 20-30 mg/zi, doza de întreținere este de 5-10 mg/zi. Dacă este necesar, doza inițială poate fi de 15-100 mg/zi, întreținere - 5-15 mg/zi. Doza zilnică trebuie redusă treptat. Pentru copii, doza inițială este de 1-2 mg/kg/zi în 4-6 prize, doza de întreținere este de 300-600 mcg/kg/zi.

Atunci când se administrează intramuscular sau intravenos, doza, frecvența și durata de utilizare sunt determinate individual.

La injectarea intraarticulară în articulațiile mari, se utilizează o doză de 25-50 mg, pentru articulațiile de dimensiune medie - 10-25 mg, pentru articulațiile mici - 5-10 mg. Pentru administrarea prin infiltrare în țesuturi, în funcție de severitatea bolii și de dimensiunea zonei afectate, se folosesc doze de la 5 la 50 mg.

Folosit local în oftalmologie de 3 ori pe zi, cursul tratamentului nu depășește 14 zile; în dermatologie - de 1-3 ori/zi.

Interacţiune

Cu utilizarea simultană cu salicilați, este posibil să creșteți probabilitatea de sângerare.

Cu utilizarea simultană cu diuretice, este posibilă agravarea tulburărilor electrolitice.

Cu utilizarea simultană cu medicamente hipoglicemice, rata de scădere a nivelului de glucoză din sânge scade.

Cu utilizarea simultană cu glicozide cardiace, riscul de a dezvolta intoxicație cu glicozide crește.

Cu utilizarea simultană cu rifampicină, este posibilă o slăbire a efectului terapeutic al rifampicinei.

Odată cu utilizarea simultană a medicamentelor antihipertensive, eficacitatea acestora poate scădea.

Odată cu utilizarea concomitentă a derivaților cumarinici, efectul anticoagulant poate fi slăbit.

Odată cu utilizarea simultană a rifampicinei, fenitoinei, barbituricelor, efectul prednisolonului poate fi slăbit.

Cu utilizarea simultană a contraceptivelor hormonale - acțiunea crescută a prednisonului.

Cu utilizarea simultană a acidului acetilsalicilic, este posibilă o scădere a conținutului de salicilați din sânge.

Cu utilizarea simultană a praziquantelului, este posibilă o scădere a concentrației acestuia în sânge.

Apariția hirsutismului și a acneei contribuie la utilizarea concomitentă a altor corticosteroizi, androgeni, estrogeni, contraceptive orale și steroizi anabolizanți. Riscul de a dezvolta cataracte crește odată cu utilizarea antipsihoticelor, carbutamidă și azatioprină pe fondul GCS.

Administrarea simultană cu m-anticolinergice (inclusiv antihistaminice, antidepresive triciclice), nitrații contribuie la dezvoltarea creșterii presiunii intraoculare.

Efecte secundare

Din sistemul endocrin: tulburări menstruale, suprimarea funcției suprarenale, sindromul Itsenko-Cushing, suprimarea funcției sistemului pituitaro-suprarenal, scăderea toleranței la carbohidrați, diabet zaharat steroizi sau manifestarea diabetului zaharat latent, întârziere de creștere la copii, întârziere sexuală dezvoltare la copii.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, ulcer steroidian al stomacului și duodenului, pancreatită, esofagită, sângerări și perforații ale tractului gastro-intestinal, creșterea sau scăderea apetitului, flatulență, sughiț. În cazuri rare, o creștere a activității transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline.

Din partea metabolismului: bilanț negativ de azot din cauza catabolismului proteic, excreție crescută de calciu din organism, hipocalcemie, creștere în greutate, transpirație crescută.

Din partea sistemului cardiovascular: pierdere de potasiu, alcaloză hipokaliemică, aritmie, bradicardie (până la stop cardiac); miopatie steroizi, insuficiență cardiacă (dezvoltarea sau agravarea simptomelor), modificări ECG caracteristice hipokaliemiei, creșterea tensiunii arteriale, hipercoagulabilitate, tromboză. La pacienții cu infarct miocardic acut - răspândirea necrozei, încetinind formarea țesutului cicatricial, care poate duce la ruptura mușchiului inimii.

Din sistemul musculo-scheletic: întârzierea creșterii și procesele de osificare la copii (închiderea prematură a zonelor de creștere epifizare), osteoporoză (foarte rar, fracturi patologice, necroză aseptică a capului humerusului și femurului), ruptura tendoanelor musculare, slăbiciune musculară, steroizi miopatie, reducerea masei musculare (atrofie).

Din partea sistemului nervos central: cefalee, creșterea presiunii intracraniene, delir, dezorientare, euforie, halucinații, psihoză maniaco-depresivă, depresie, nervozitate sau anxietate, insomnie, amețeli, vertij, pseudotumoare cerebeloasă, convulsii.

Din partea organului vizual: cataractă subcapsulară posterioară, creșterea presiunii intraoculare (cu posibilă afectare a nervului optic), modificări trofice ale corneei, exoftalmie, tendință de a dezvolta o infecție secundară (bacteriană, fungică, virală).

Reacții dermatologice: peteșii, echimoze, subțierea și fragilitatea pielii, hiper- sau hipopigmentare, acnee, striuri, tendință de a dezvolta piodermie și candidoză.

Reacții datorate acțiunii imunosupresoare: încetinirea proceselor de regenerare, reducerea rezistenței la infecții.

Cu administrare parenterală: în cazuri izolate, reacții anafilactice și alergice, hiper- sau hipopigmentare, atrofie a pielii și a țesutului subcutanat, exacerbare după administrare intrasinovială, artropatie de tip Charcot, abcese sterile, la injectare în leziuni la nivelul capului - orbire.

Indicatii

Pentru uz oral și parenteral: reumatism; poliartrită reumatoidă, dermatomiozită, periarterita nodoasă, sclerodermie, boala Bechterew, astm bronșic, status astmatic, boli alergice acute și cronice, șoc anafilactic, boala Addison, insuficiență suprarenală acută, sindrom suprarenogenital; hepatită, comă hepatică, afecțiuni hipoglicemice, nefroză lipoidă; agranulocitoză, diferite forme de leucemie, limfogranulomatoză, purpură trombocitopenică, anemie hemolitică; coreea; pemfigus, eczemă, prurit, dermatită exfoliativă, psoriazis, prurit, dermatită seboreică, LES, eritrodermie, alopecie.

Pentru administrare intraarticulara: poliartrita cronica, artrita post-traumatica, osteoartrita articulatiilor mari, leziuni reumatice ale articulatiilor individuale, artroze.

Pentru introducerea prin infiltrare în țesuturi: epicondilita, tendovaginita, bursita, periartrita humeroscapulară, cheloide, sciatica, contractura Dupuytren, leziuni reumatice și similare ale articulațiilor și diferitelor țesuturi.

Pentru utilizare în oftalmologie: conjunctivită și blefarită alergică, cronică și atipică; inflamația corneei cu mucoasa intactă; inflamația acută și cronică a segmentului anterior al coroidei, sclerei și episclerei; inflamația simpatică a globului ocular; după leziuni şi operaţii cu iritare prelungită a globilor oculari.

Contraindicatii

Pentru utilizare pe termen scurt din motive de sănătate - hipersensibilitate la prednison.

Pentru injectare intraarticulară și injectare direct în leziune: artroplastie anterioară, sângerare patologică (endogenă sau cauzată de utilizarea anticoagulantelor), fractură osoasă intraarticulară, proces inflamator infecțios (septic) la nivelul articulațiilor și infecții periarticulare (inclusiv antecedente) , precum și o boală infecțioasă obișnuită, osteoporoză periarticulară pronunțată, fără semne de inflamație în articulație (articulație „uscata”, de exemplu, în osteoartrita fără sinovită), distrugere osoasă severă și deformare articulară (îngustarea bruscă a spațiului articular, anchiloză) , instabilitatea articulară ca rezultat al artritei, necroza aseptică a articulației formatoare a epifizelor osoase.

Pentru uz extern: boli bacteriene, virale, fungice ale pielii, tuberculoză cutanată, manifestări cutanate ale sifilisului, tumori cutanate, perioada post-vaccinare, încălcarea integrității pielii (ulcere, răni), vârsta copiilor (până la 2 ani, cu mâncărime în anus - până la 12 ani), rozacee, acnee vulgară, dermatită perioral.

Pentru utilizare în oftalmologie: boli bacteriene, virale, fungice ale ochilor, tuberculoză oculară, trahom, încălcarea integrității epiteliului ocular.

Caracteristicile aplicației

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii (mai ales în primul trimestru), acestea sunt utilizate numai din motive de sănătate. Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie să cântărească cu atenție beneficiile așteptate ale tratamentului pentru mamă și riscul pentru copil.

Aplicație pentru încălcări ale funcției hepatice

Utilizați cu prudență în insuficiența hepatică cronică severă.

Cerere pentru încălcări ale funcției renale

Utilizați cu precauție în insuficiența renală cronică severă.

Utilizare la copii

Contraindicații pentru uz extern: vârsta copiilor (până la 2 ani, cu mâncărimi în anus - până la 12 ani).

Instrucțiuni Speciale

Utilizați cu precauție cu 8 săptămâni înainte și 2 săptămâni după vaccinare, cu limfadenită după vaccinarea BCG, cu stări de imunodeficiență (inclusiv SIDA sau infecție HIV).

Utilizați cu prudență în boli ale tractului gastrointestinal: ulcer peptic al stomacului și duodenului, esofagită, gastrită, ulcer peptic acut sau latent, anastomoză intestinală recent creată, colită ulceroasă cu amenințarea perforației sau formării abcesului, diverticulită.

Utilizați cu prudență în boli ale sistemului cardiovascular, inclusiv. după un infarct miocardic recent (la pacienții cu infarct miocardic acut și subacut, se poate răspândi un focar de necroză, o încetinire a formării țesutului cicatricial și, ca urmare, o ruptură a mușchiului inimii), cu insuficiență cardiacă cronică decompensată, hipertensiune arterială, hiperlipidemie), cu boli endocrine - diabet zaharat (inclusiv toleranță redusă la carbohidrați), tireotoxicoză, hipotiroidie, boala Itsenko-Cushing, cu insuficiență renală și/sau hepatică cronică severă, nefrourolitiază, cu hipoalbuminemie și condiții predispunând la apariția acesteia, osteoporoză sistemică, miastenia gravis, psihoză acută, obezitate (gradul III-IV), cu poliomielită (cu excepția formei de encefalită bulbară), glaucom deschis și cu unghi închis.

Dacă este necesar, administrarea intraarticulară trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu o afecțiune generală severă, ineficacitatea (sau durata scurtă) a acțiunii a 2 injecții anterioare (ținând cont de proprietățile individuale ale GCS utilizat).

În timpul tratamentului (în special pe termen lung), este necesar să observați un oftalmolog, să controlați tensiunea arterială și echilibrul hidric și electrolitic, precum și imagini cu sânge periferic, glicemie; pentru a reduce efectele secundare, puteți prescrie steroizi anabolizanți, antibiotice, precum și creșterea aportului de potasiu în organism (dietă, suplimente de potasiu). Se recomandă clarificarea necesității introducerii ACTH după un curs de tratament cu prednisolon (după un test cutanat!).

În boala Addison, trebuie evitată utilizarea concomitentă cu barbiturice.

După întreruperea tratamentului, poate apărea sindromul de sevraj, insuficiența suprarenală, precum și o exacerbare a bolii, pentru care a fost prescris prednisolon.

Cu infecții intercurente, afecțiuni septice și tuberculoză, este necesară terapia simultană cu antibiotice.

La copii în perioada de creștere, GCS trebuie utilizat numai conform indicațiilor absolute și sub supravegherea atentă a unui medic.

În exterior, nu trebuie utilizat mai mult de 14 zile. În cazul utilizării în acnee vulgară sau rozacee, este posibilă o exacerbare a bolii.

Boli sistemice ale țesutului conjunctiv (lupus eritematos sistemic, sclerodermie, periarterita nodoasă, dermatomiozită, artrită reumatoidă). Boli inflamatorii acute și cronice ale articulațiilor - artrită gută și psoriazică, osteoartrita (inclusiv post-traumatică), poliartrită, periartrita humeroscapulară, spondilită anchilozantă (boala Bekhterev), artrită reumatoidă, inclusiv artrita juvenilă, sindromul adulților, sindromul nespecific tendosinovita, sinovita si epicondilita. Reumatism acut, boală cardiacă reumatică acută. Astm bronsic. Boli alergice acute și cronice - incl. reacții alergice la medicamente și alimente, boala serului, urticarie, rinită alergică, exantem de droguri, febra fânului etc. Boli de piele - pemfigus, psoriazis, eczeme, dermatită atopică (neurodermatită comună), dermatită de contact (cu afectarea unei suprafețe mari a piele), toxidermie, dermatită seboreică, dermatită exfoliativă, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), dermatită buloasă herpetiformă, sindrom Stevens-Johnson. Edem cerebral (numai după confirmarea simptomelor de creștere a presiunii intracraniene prin rezultatele rezonanței magnetice sau tomografiei computerizate), cauzat de o tumoare cerebrală și/sau asociat cu intervenții chirurgicale sau radioterapie, după utilizarea parenterală a prednisolonului. Boli alergice ale ochilor, forme alergice de conjunctivită, boli inflamatorii oculare - oftalmie simpatică, uveită anterioară și posterioară lentă severă, nevrita optică. Insuficiență suprarenală primară sau secundară (inclusiv starea după îndepărtarea glandelor suprarenale). Medicamentele de elecție sunt hidrocortizonul sau cortizonul; dacă este necesar, analogii sintetici pot fi utilizați în combinație cu mineralocorticosteroizi; deosebit de importantă este adăugarea de mineralocorticosteroizi la copii. Hiperplazia suprarenală congenitală. Boli de rinichi de origine autoimună (inclusiv glomerulonefrita acută); sindrom nefrotic (inclusiv pe fondul nefrozei lipoide). Tiroidită subacută. Boli ale sângelui și ale sistemului hematopoietic - agranulocitoză, panmielopatie, anemie hemolitică autoimună, leucemie limfo- și mieloidă, limfogranulomatoză, purpură trombocitopenică, trombocitopenie secundară la adulți, eritroblastopenie (anemie eritroplastică (anemie eritroplazică), concomitent. Boli pulmonare interstițiale - alveolită acută, fibroză pulmonară, sarcoidoză stadiul II-III. Meningita tuberculoasa, tuberculoza pulmonara, pneumonia de aspiratie (in combinatie cu chimioterapie specifica). Beriliu, sindrom Loeffler (nepotrivit altor terapii). Cancer pulmonar (în combinație cu citostatice). Scleroză multiplă. Boli gastrointestinale - colita ulcerativa, boala Crohn, enterita locala. hepatită. Prevenirea respingerii transplantului în transplantul de organe. Hipercalcemia pe fondul bolilor oncologice. Mielom.

Contraindicatii Prednisolone Nycomed comprimate 5mg

Mod de aplicare și dozare Prednisolone Nycomed comprimate 5mg

Înăuntru, spălare cu o cantitate mică de lichid. Doza de medicament și durata tratamentului sunt stabilite de medic individual, în funcție de indicațiile și severitatea bolii. Selectarea dozei și a duratei terapiei este, de asemenea, determinată de răspunsul pacientului la tratament. Se recomandă administrarea întregii doze zilnice de medicament o dată sau de două ori pe zi - o dată la două zile, ținând cont de ritmul circadian al secreției endogene de corticosteroizi în intervalul de la 6 la 8 dimineața. Doza zilnică de Prednisolone trebuie luată după mese (mic dejun). O doză mare zilnică poate fi împărțită în 2 până la 4 doze, cu o doză mai mare luată dimineața. În condiții acute și ca terapie de substituție, adulților li se prescrie o doză inițială de 20-30 mg/zi, doza de întreținere este de 5-10 mg/zi. Dacă este necesar, doza inițială poate fi de 15-100 mg/zi. întreținere - 5 - 15 mg / zi. Pentru copiii de la 3 ani și peste, doza inițială este de 1-2 mg/kg greutate corporală pe zi în 4-6 prize, doza de întreținere este de 0,3-0,6 mg/kg/zi. La primirea unui efect terapeutic, doza este redusă treptat - cu 5 mg, apoi cu 2,5 mg la intervale de 3-5 zile, mai întâi anulând dozele ulterioare. În cazul utilizării prelungite a medicamentului, doza zilnică trebuie redusă treptat. Terapia pe termen lung nu trebuie oprită brusc! Anularea dozei de întreținere se efectuează cu cât mai lent, cu atât s-a utilizat mai mult timp terapia cu glucocorticosteroizi. În cazul unor influențe stresante (infecție, reacție alergică, traumatisme, intervenții chirurgicale, stres nervos), pentru a evita exacerbarea bolii de bază, doza de Prednisolon trebuie crescută temporar (1,5-3, iar în cazurile severe, 5-10). ori).

Sinonime

Medicamente interschimbabile incluse în aceeași grupă farmaceutică.

• - Solutie pentru administrare intravenoasa si intramusculara
• - Solutie pentru injectare intravenoasa si intramusculara 30 mg/ml
• - Solutie pentru injectare intravenoasa si intramusculara 30 mg/ml
• - Tablete 5 mg

Analogii

Acestea sunt medicamente aparținând aceleiași grupe farmaceutice, care conțin diferite substanțe active (DCI), diferă între ele ca denumire, dar sunt utilizate pentru tratarea acelorași boli.

• - Liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru injectare intravenoasă și intramusculară 100 mg; 500 mg
• - Suspensie pentru administrare intramusculara si intraarticulara 25 mg/ml
• - Suspensie injectabilă 40 mg/ml
• - Tablete 4 mg
• - Tablete
• - Tablete 4 mg
• - Liofilizat pentru solutie pentru administrare intravenoasa si intramusculara 250 mg
• - Tablete 4 mg; 16 mg;
• - Supozitoare 100 mg
• - Liofilizat pentru prepararea solutiei pentru administrare intravenoasa si intramusculara
• - Suspensie injectabilă 7 mg/ml

Indicații pentru utilizarea medicamentului Prednisolone Nycomed

Reacții alergice acute; astmul bronșic și starea astmatică; prevenirea sau tratamentul reacției tirotoxice și crizei tirotoxice; șoc, incl. rezistent la alte terapii; infarct miocardic; insuficiență suprarenală acută; ciroză hepatică, hepatită acută, insuficiență hepatică și renală acută; intoxicații cu fluide caustice (pentru a reduce inflamația și a preveni îngustarea cicatricială).

Forma de eliberare a medicamentului Prednisolone Nycomed

soluție pentru injecție intravenoasă și intramusculară 25 mg/ml; fiolă 1 ml ambalaj carton 5;

Soluție pentru injecție intravenoasă și intramusculară 25 mg/ml; fiola 1 ml ambalaj carton 3;

Soluție pentru injecție intravenoasă și intramusculară 25 mg/ml; fiolă 1 ml ambalaj carton 25;

Soluție pentru injecție intravenoasă și intramusculară 25 mg/ml; fiolă 1 ml ambalaj carton 50;

Soluție pentru injecție intravenoasă și intramusculară 25 mg/ml; fiola 1 ml ambalaj carton 100;

Farmacodinamica medicamentului Prednisolone Nycomed

Mecanismul acțiunii imunosupresoare a prednisolonului nu este pe deplin înțeles. Medicamentul reduce numărul de limfocite T, monocite și granulocite acidofile, precum și legarea imunoglobulinelor de receptorii de pe suprafața celulei, inhibă sinteza sau eliberarea de interleukine prin reducerea blastogenezei limfocitelor T; reduce răspunsul imunologic precoce. De asemenea, inhibă pătrunderea complexelor imunologice prin membrane și reduce concentrația componentelor complementului și a imunoglobulinelor.

Prednisolonul acționează pe partea distală a tubilor renali, crescând reabsorbția de sodiu și apă, precum și o creștere a excreției ionilor de potasiu și hidrogen.

Prednisolonul inhibă secreția de ACTH de către glanda pituitară, ceea ce duce la o scădere a producției de corticosteroizi și androgeni de către cortexul suprarenal. După utilizarea prelungită a medicamentului în doze mari, funcția glandelor suprarenale poate fi restabilită în decurs de un an și, în unele cazuri, se dezvoltă o suprimare persistentă a funcției lor. Prednisolonul îmbunătățește catabolismul proteinelor și induce enzimele implicate în metabolismul aminoacizilor. Inhibă sinteza și intensifică catabolismul proteinelor din țesutul limfatic, conjunctiv, muscular. În cazul utilizării prelungite, se poate dezvolta atrofia acestor țesuturi (precum și a pielii).

Crește concentrația de glucoză din sânge prin inducerea enzimelor de gluconeogeneză în ficat, stimulând catabolismul proteic (care crește numărul de aminoacizi pentru gluconeogeneză) și reducând absorbția de glucoză în țesuturile periferice. Acest lucru duce la acumularea de glicogen în ficat, o creștere a concentrației de glucoză în sânge și o creștere a rezistenței la insulină.

Cu utilizarea prelungită a medicamentului, este posibilă redistribuirea țesutului adipos.

Inhibă formarea țesutului osos și sporește resorbția acestuia, reducând concentrația de calciu în serul sanguin, ceea ce duce la hiperfuncția secundară a glandelor paratiroide și stimularea simultană a osteoclastelor și inhibarea osteoblastelor.

Aceste efecte, împreună cu reducerea secundară a componentelor proteice din cauza catabolismului proteic, pot duce la suprimarea creșterii osoase la copii și adolescenți și la dezvoltarea osteoporozei la copiii de toate vârstele.

Îmbunătățește acțiunea catecolaminelor endo- și exogene.

Farmacocinetica medicamentului Prednisolone Nycomed

În plasmă, 70-90% este în formă legată: cu transcortină (alfa1-globulină care leagă corticosteroizii) și albumină. Tmax atunci când este administrat oral este de 1-1,5 ore.

Biotransformat prin oxidare în principal în ficat, precum și în rinichi, intestin subțire, bronhii. Formele oxidate sunt glucuronidate sau sulfatate. T1 / 2 din plasmă - 2-4 ore, din țesuturi - 18-36 ore Trece prin bariera placentară, mai puțin de 1% din doză trece în laptele matern.

Excretat prin rinichi, 20% - nemodificat.

Utilizarea medicamentului Prednisolone Nycomed în timpul sarcinii

Cu extremă prudență, mai ales în primul trimestru de sarcină; atunci când alăptează, trebuie avut grijă dacă copilul are hiperbilirubinemie.

Utilizarea corticosteroizilor în timpul sarcinii este posibilă dacă efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt (nu au fost efectuate studii de siguranță adecvate și bine controlate). Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie avertizate cu privire la riscul potențial pentru făt (corticosteroizii trec prin placentă). Este necesar să se monitorizeze cu atenție nou-născuții ale căror mame au primit corticosteroizi în timpul sarcinii (este posibilă dezvoltarea insuficienței suprarenale la făt și nou-născut).

Nu trebuie utilizat frecvent, în doze mari, pe o perioadă lungă de timp. Femeile care alăptează sunt sfătuite să înceteze fie alăptarea, fie utilizarea medicamentelor, în special în doze mari (corticosteroizii trec în laptele matern și pot inhiba creșterea, producția endogenă de corticosteroizi și pot provoca efecte nedorite la nou-născut).

Contraindicații la utilizarea medicamentului Prednisolone Nycomed

Ulcer peptic de stomac și duoden, sindrom Cushing, osteoporoză, predispoziție la tromboembolism, insuficiență renală, hipertensiune arterială severă, varicela, herpes simplex și herpes zoster, perioada de vaccinare.

Efectele secundare ale medicamentului Prednisolone Nycomed

În cazul utilizării pe termen scurt a prednisolonului (precum și a altor corticosteroizi), efectele secundare sunt rare. Odată cu utilizarea prednisolonului pentru o lungă perioadă de timp, se pot dezvolta următoarele reacții adverse.

Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: creșterea presiunii intracraniene cu sindromul papilei nervului optic congestiv (apare cel mai adesea la copii, după reducerea prea rapidă a dozei, simptome - cefalee, deteriorarea acuității vizuale, vedere dublă); convulsii, amețeli, cefalee, tulburări de somn.

Din partea statusului endocrin: insuficiență secundară suprarenală și hipotalamo-hipofizară (în special în situații stresante: boală, traumatism, intervenție chirurgicală); Sindromul Cushing, suprimarea creșterii la copii, tulburări menstruale, hiperglicemie, glucozurie, toleranță scăzută la carbohidrați, manifestare a diabetului zaharat latent și nevoie crescută de insulină sau medicamente hipoglicemiante orale la pacienții cu diabet zaharat, hirsutism.

Din partea organului vizual: cataractă subcapsulară posterioară, creșterea presiunii intraoculare, glaucom, exoftalmie.

Din sfera psihică: cel mai adesea manifestată în primele 2 săptămâni de terapie, simptomele pot mima schizofrenia, manie, sindromul delir; femeile și pacienții cu lupus eritematos sistemic sunt cei mai susceptibili la dezvoltarea tulburărilor mintale.

Din partea metabolismului: bilanţ negativ de azot (ca urmare a catabolismului proteic).

Din partea parametrilor de laborator: o creștere a numărului de leucocite (20.000 / μl), o scădere a numărului de limfocite și monocite, o creștere sau scădere a numărului de trombocite, o creștere a concentrației de calciu în sânge și urină, o creștere a nivelului de colesterol total, LDL, trigliceride în serul sanguin, o creștere a concentrației de 17-hidroxicorticosteroizi și 17-cetosteroizi în urină, scăderea absorbției tehnețiului marcat de către țesutul osos și țesutul tumoral cerebral, scăderea absorbției de iod marcat de glanda tiroidă; slăbirea reacției la testele de alergie cutanată și testul la tuberculină.

Altele: reacții anafilactice, reacții de hipersensibilitate; arterită obliterantă, creștere în greutate, leșin.

Dozarea și administrarea Prednisolone Nycomed

In/in (de obicei mai intai in jet, apoi prin picurare), daca este imposibil sa se injecteze, se administreaza intramuscular in aceleasi doze.

În șoc, o singură doză de 0,05-0,15 g (în cazuri severe până la 0,4 g), iar după 3-4 ore, o doză zilnică de 0,3-1,2 g.

În insuficiența suprarenală acută, o singură doză de 0,1–0,2 g, o doză zilnică de 0,3–0,4 g.

In caz de stare astmatica se administreaza 0,5-1,2 g/zi, urmata de reducerea dozei la 0,3-0,15-0,1 g/zi.

In caz de reactii alergice severe, se administreaza in doza de 0,1-0,2 g/zi.

Supradozaj de Prednisolone Nycomed

Riscul de supradozaj crește cu utilizarea prelungită a prednisolonului, în special la doze mari.

Simptome: creșterea tensiunii arteriale, edem periferic; în plus, sunt posibile efecte secundare crescute.

Tratament: opriți temporar luarea medicamentului sau reduceți doza.

Interacțiuni ale medicamentului Prednisolone Nycomed cu alte medicamente

Atunci când este combinat cu glicozide cardiace, crește riscul de apariție a aritmiilor cardiace și a toxicității glicozide asociate cu hipokaliemia. Barbituricele, anticonvulsivantele (fenitoina, carbamazepina), rifampicina, glutetimida accelerează metabolismul corticosteroizilor (prin inducerea enzimelor microzomale), le slăbesc acțiunea.

Când sunt utilizați împreună, blocanții receptorilor de histamină H1 slăbesc efectul prednisolonului.

Odată cu utilizarea combinată a prednisolonului cu amfotericină B, se pot dezvolta inhibitori de anhidrază carbonică, hipokaliemie, hipertrofie miocardică a ventriculului stâng și insuficiență circulatorie.

Când se utilizează împreună cu paracetamol, hipernatremie, edem periferic, se poate dezvolta o creștere a excreției de calciu, crește riscul de hipocalcemie și osteoporoză, precum și reacții hepatotoxice asociate cu paracetamol.

Atunci când sunt combinate cu steroizi anabolizanți, androgeni, riscul de a dezvolta edem periferic, acneea crește (această combinație necesită prudență, mai ales în cazul afecțiunilor concomitente ale inimii și ficatului).

Cu utilizarea concomitentă cu contraceptive orale care conțin estrogeni, este posibilă creșterea concentrației de globuline care leagă steroizii în serul sanguin, încetinirea metabolismului, creșterea T1 / 2 și creșterea acțiunii prednisolonului.

Atunci când este utilizat împreună cu anticolinergice (atropină), presiunea intraoculară poate crește.

Atunci când sunt combinate cu anticoagulante (derivați de cumarină, indadione, heparină), streptokinază, urokinază, este posibilă o scădere (la unii pacienți, o creștere) a eficienței, sunt posibile ulcere și sângerări din tractul gastrointestinal; doza trebuie determinată pe baza timpului de protrombină.

Atunci când sunt combinate cu antidepresive triciclice, este posibilă creșterea tulburărilor mintale asociate cu administrarea de prednisolon (nu este recomandată utilizarea antidepresivelor triciclice pentru corectarea tulburărilor mintale în timpul tratamentului cu GCS).

Atunci când este utilizat împreună cu prednisolon, efectul hipoglicemiant al insulinei și al agenților hipoglicemianți orali poate fi slăbit, nivelurile de glucoză pot crește (ceea ce poate necesita ajustarea dozei de medicamente antidiabetice).

Atunci când este combinat cu prednisolon, poate fi necesară ajustarea dozei sau întreruperea medicamentelor antitiroidiene sau a hormonilor tiroidieni, deoarece. posibile modificări ale funcției tiroidei.

Atunci când este combinat cu prednison, este posibilă slăbirea acțiunii diureticelor care economisesc potasiu, hipokaliemia.

Atunci când este combinat cu prednisolon, este posibil să slăbească efectul laxativelor și dezvoltarea hipokaliemiei.

Când este utilizată împreună, efedrina poate accelera metabolismul corticosteroizilor (poate fi necesară ajustarea dozei de prednisolon).

Odată cu utilizarea combinată a prednisolonului cu alte medicamente imunosupresoare, crește probabilitatea de a dezvolta infecții, limfoame și alte boli limfoproliferative.

Cu utilizarea concomitentă cu prednisolon, este posibilă o scădere a concentrației de izoniazidă în plasma sanguină (în principal la persoanele cu acetilare rapidă), poate fi necesară ajustarea dozei de prednisolon.

Cu utilizarea simultană cu prednisolon, se observă un metabolism accelerat al mexiletinei și o scădere a concentrației acesteia în plasmă.

Atunci când este combinat cu relaxante musculare depolarizante, trebuie luat în considerare faptul că hipocalcemia asociată cu utilizarea prednisolonului poate crește blocarea sinapselor, ceea ce duce la o creștere a duratei blocajului neuromuscular.

Acidul acetilsalicilic și alte AINS, etanolul slăbesc efectul prednisolonului, cresc riscul de a dezvolta ulcer peptic și sângerare din tractul gastrointestinal.

Medicamentele și alimentele care conțin sodiu, în timp ce sunt utilizate cu prednisolon, cresc probabilitatea de a dezvolta hipertensiune arterială și edem periferic.

Pe fondul utilizării GCS, nevoia de acid folic crește.

Precauții în timpul tratamentului cu Prednisolone Nycomed

Este necesar să se prescrie glucocorticoizi în cele mai mici doze și pentru durata minimă necesară pentru a obține efectul terapeutic dorit. Atunci când se prescrie, trebuie luat în considerare ritmul circadian zilnic al secreției endogene de glucocorticoizi: la orele 6-8 dimineața, se prescrie cea mai mare parte (sau toată) doza.

În cazul unor situații stresante, pacienților aflați în terapie cu corticosteroizi li se arată administrarea parenterală de corticosteroizi înainte, în timpul și după o situație stresantă.

Dacă există un istoric de indicații de psihoză, dozele mari sunt prescrise sub supravegherea strictă a unui medic.

În timpul tratamentului, în special în cazul utilizării pe termen lung, trebuie să monitorizați cu atenție dinamica creșterii și dezvoltării la copii, este necesar să observați un oftalmolog, să controlați tensiunea arterială, echilibrul hidric și electrolitic, nivelul glicemiei și analize regulate. a compoziției celulare a sângelui periferic.

Întreruperea bruscă a tratamentului poate determina dezvoltarea insuficienței suprarenale acute; cu utilizarea prelungită, nu puteți anula brusc medicamentul, doza trebuie redusă treptat. Cu retragerea bruscă după utilizare prelungită, se poate dezvolta sindromul de sevraj, manifestat prin febră, mialgie și artralgie și stare de rău. Aceste simptome pot apărea chiar și în absența insuficienței suprarenale.

Instrucțiuni speciale atunci când luați medicamentul Prednisolone Nycomed

Prednisolonul este contraindicat la pacienții cu infecții fungice sistemice din cauza riscului de exacerbare a infecției. Medicamentul este uneori utilizat în tratamentul infecțiilor fungice cu amfotericină B pentru a reduce efectele secundare ale medicamentului antifungic, dar această combinație poate duce la dezvoltarea insuficienței circulatorii și a hipertrofiei miocardice a ventriculului stâng al inimii, precum și la apariția unor afecțiuni severe. hipokaliemie.

În cazul unor situații stresante, pacienților cărora li se administrează Prednisolon li se recomandă administrarea parenterală de GCS.

Retragerea bruscă a GCS poate provoca dezvoltarea insuficienței suprarenale acute, astfel încât doza de Prednisolon trebuie redusă treptat.

Prednisolonul poate masca simptomele infecției, poate reduce rezistența organismului la infecții și poate reduce capacitatea organismului de a localiza procesul infecțios.

Pe fondul utilizării medicamentului, sunt posibile manifestări clinice ale amoebiazei latente.

La persoanele care sosesc din țări tropicale sau la pacienții cu dizenterie de etiologie necunoscută, amebiaza dizenteriei trebuie exclusă înainte de a utiliza Prednisolone. Utilizarea pe termen lung a Prednisolonului crește riscul de a dezvolta infecții fungice sau virale secundare.

Pe fondul utilizării pe termen lung a GCS, este posibilă dezvoltarea cataractei, glaucomului (inclusiv cu afectarea nervului optic).

Când se utilizează Prednisolon în doze mari, trebuie monitorizată tensiunea arterială (posibila dezvoltare a hipertensiunii arteriale), greutatea corporală a pacienților (poate apărea edem periferic).

Concentrațiile serice ale electroliților trebuie monitorizate periodic. În unele cazuri, poate fi necesar să se limiteze aportul de sodiu și să se crească aportul de potasiu.

Prednisolonul determină, de asemenea, o creștere a excreției de calciu.

Pacienții cărora li se administrează corticosteroizi nu trebuie vaccinați cu vaccinuri cu virus viu (din cauza posibilei replici a virusurilor și a dezvoltării bolilor virale) și poate exista și o scădere a producției de anticorpi. Introducerea unui vaccin viral sau bacterian inactivat poate să nu provoace creșterea așteptată a numărului de anticorpi. Puteți vaccina pacienții care primesc corticosteroizi ca terapie de substituție, de exemplu, în boala Addison. În plus, la pacienții care iau corticosteroizi, există un risc crescut de a dezvolta complicații neurologice.

Numirea GCS la pacienții cu tuberculoză activă este posibilă numai în cazurile de tuberculoză diseminată sau fulminantă și numai în combinație cu terapia antituberculoză. Pacienții cu tuberculoză latentă sau cu un test tuberculină pozitiv care iau Prednisolon trebuie monitorizați din cauza riscului ridicat de activare a tuberculozei. Cu utilizarea prelungită a corticosteroizilor, această categorie de pacienți ar trebui să primească chimioprofilaxie.

Utilizarea medicamentului poate masca simptomele bolilor infecțioase.

Odată cu anularea bruscă a prednisolonului (mai ales după utilizarea prelungită), se poate dezvolta sindromul de sevraj (manifestat prin anorexie, febră, mialgie și artralgie, slăbiciune generală). Simptomele pot apărea chiar și în absența insuficienței suprarenale.

La pacienții cu hipotiroidism sau ciroză hepatică, acțiunea Prednisolonului este îmbunătățită.

Cu utilizarea Prednisolonului, este posibilă dezvoltarea tulburărilor mintale (euforie, insomnie, schimbări bruște de dispoziție, modificări de personalitate, depresie severă, simptome de psihoză). Instabilitatea emoțională preexistentă sau tendințele psihotice pot fi exacerbate în timpul terapiei GCS.

Când se utilizează GCS la pacienții cu hipoprotrombinemie, acidul acetilsalicilic trebuie prescris cu prudență.

Cu prudență, medicamentul este prescris pentru colita ulcerativă nespecifică din cauza riscului de a dezvolta perforație intestinală, abces sau alte infecții purulente; cu diverticuloză intestinală, anastomoze intestinale proaspete, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal, cu insuficiență renală, hipertensiune arterială, osteoporoză, miastenia gravis, diabet zaharat, afectarea funcției hepatice, glaucom, infecții virale, hiperlipidemie, hipoalbuminemie.

Odată cu dezvoltarea perforației tractului gastrointestinal pe fondul utilizării corticosteroizilor, simptomele peritonitei pot fi ușoare sau absente.

La unii pacienți, în timpul terapiei GCS, numărul și motilitatea spermatozoizilor se modifică.

Luarea medicamentului cu mese poate reduce probabilitatea reacțiilor adverse din tractul gastrointestinal. Antiacidele nu s-au dovedit a fi eficiente în prevenirea ulcerelor, sângerărilor gastrointestinale sau perforației intestinale.

Odată cu dezvoltarea miopatiei cu steroizi și imposibilitatea anulării terapiei GCS, înlocuirea prednisolonului cu un alt GCS poate atenua simptomele.

Riscul de a dezvolta osteoporoza asociat cu utilizarea pe termen lung a corticosteroizilor poate fi redus prin administrarea de suplimente de vitamina D si calciu sau, daca starea pacientului o permite, prin efectuarea de exercitii fizice adecvate.

Dacă apare psihoză sau depresie, dacă este posibil, reduceți doza sau opriți administrarea medicamentului. Dacă este necesar, se pot folosi preparate cu fenotiazină sau litiu. Utilizarea antidepresivelor triciclice este contraindicată.

Pentru a atenua unele manifestări ale sindromului de sevraj, este posibil să se prescrie acid acetilsalicilic sau alte AINS.

Utilizare pediatrică

Când prescriu medicamentul, copiii trebuie să-și controleze creșterea și dezvoltarea.