Varsta minima de la.	6 ani
Mod de aplicare	oral
Suma dintr-un pachet	20 buc
Cel mai bun înainte de data	60 de luni
Temperatura maximă admisă de depozitare, °С	25°C
Conditii de depozitare	într-un loc uscat
Formular de eliberare	Comprimat
Țara producătorului	Franţa
Ordin de vacanta	Pe baza de reteta
Substanta activa	Tiapride (Tiapride)
Scopul aplicatiei	Neurologie
Grupa farmacologică	N05AL Benzamide

Instructiuni de folosire

Ingrediente active

Formular de eliberare

Tablete

Compoziţie

Ingredient activ: Tiaprid (Tiapridum) Concentrație de ingredient activ (mg): 100

Efect farmacologic

Medicament antipsihotic (neuroleptic). are efect hipnotic, sedativ, analgezic. elimina diskinezia de origine centrala.Efectul antipsihotic se datoreaza blocarii receptorilor dopaminergici d2 ai sistemelor mezolimbic si mezocortical.Are efect analgezic pronuntat, atat in durerile interoceptive cat si exteroceptive. efectul sedativ se datorează blocării adrenoreceptorilor formării reticulare a trunchiului cerebral; acțiune antiemetică - blocarea receptorilor dopaminergici d2 ai zonei de declanșare a centrului vărsăturilor; acțiune hipotermică - blocarea receptorilor dopaminergici ai hipotalamusului.

Farmacocinetica

După administrarea orală a 200 mg tiapridă, concentrația maximă a medicamentului în plasmă - 1,3 μg / ml - este atinsă în 1 oră. După o injecție intramusculară de 200 mg tiapridă, concentrația maximă a medicamentului în plasmă - 2,5 μg / ml - este atinsă în 30 de minute.Biodisponibilitatea comprimatelor este de 75%. Când se administrează imediat înainte de masă, biodisponibilitatea crește cu 20%, iar concentrația plasmatică maximă cu 40%. Absorbția încetinește la bătrânețe.Distribuția în organism are loc rapid (mai puțin de 1 oră). Pătrunde prin bariera hematoencefalică și prin placentă, cumul nu are loc. La animale s-a observat pătrunderea medicamentului în lapte, cu un raport de concentrație în lapte și sânge de 1,2.Legarea de proteinele plasmatice și eritrocite este slabă.Metabolismul tiapridei este foarte scăzut: 70% din doză se găsește în urină. nemodificat Timpul de înjumătăţire plasmatică este de 2,9 ore pentru femei şi 3,6 ore pentru bărbaţi. Excreția are loc predominant prin urină, iar clearance-ul renal ajunge la 330 ml/min Farmacocinetica în situații clinice deosebite La pacienții cu insuficiență renală, excreția se corelează cu CC. Dacă CC este sub 20 ml / min, doza zilnică de medicament trebuie stabilită în funcție de severitatea insuficienței renale: jumătate din doză este utilizată cu un CC de 11-20 ml / min și un sfert din doză cu un CC de 10 ml/min.

Indicatii

La adulți: ameliorarea agitației psihomotorii și a stărilor agresive, în special în alcoolismul cronic sau la bătrânețe.Sindrome de durere cronică intensă.La adulți și copii peste 6 ani: Diverse tipuri de coree, sindromul Gilles de la Tourette La copii peste 6 ani. : Tulburari de comportament cu agitatie si agresivitate.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la tiapridă sau alte componente ale medicamentului Tumori dependente de prolactină diagnosticate sau suspectate, de exemplu: prolactinom hipofizar și cancer de sân Feocromocitom diagnosticat sau suspectat În combinație cu sultopridă Sarcina (trimestrul I) Perioada de alăptare Vârsta copiilor (până la 6 ani) ani) Criză de hipertensiune arterială Insuficiență renală și/sau hepatică severă În asociere cu agonişti dopaminergici (amantadină, apomorfină, bromocriptină, cabergolină, entacaponă, lisuridă, pergolidă, piribedil, pramipexol, quinagolidă, ropinirol), cu excepţia pacienţilor care suferă de boala Parkinson. În asociere cu medicamente care pot provoca aritmii cardiace: antiaritmice de clasa Ia (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă) și clasa III (amiodaronă, sotalol, dofetilidă, ibutilidă), unele antipsihotice (tioridazină, clorpromazină, levomepromazină, trifluampiridă, amiciuloperazină, amiciuloperazină, amicidură, amizidină, pimozidă, haloperidol, droperidol) și de asemenea, cu următoarele medicamente: levodopa, bepridil, cisapridă, difemanil, eritromicină, mizolastină, vincamină intravenoasă, sparfloxacină, moxifloxacină.

Masuri de precautie

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Medicamentul este contraindicat în primul trimestru de sarcină și în timpul alăptării.În ceea ce privește efectul asupra creierului fetal al antipsihoticelor utilizate în timpul sarcinii, nu există date. Nu se recomandă utilizarea tiapridei în trimestrul II și III de sarcină. Cu toate acestea, dacă este nevoie de utilizare a medicamentului, se recomandă limitarea dozei și a duratei tratamentului, dacă este posibil.Cu tratamentul prelungit și/sau utilizarea medicamentului în doze mari și/sau la sfârșitul sarcinii, funcțiile neurologice ale nou-născutul trebuie monitorizat.Nu se știe dacă tiaprida se excretă în laptele matern, prin urmare, dacă este necesar, utilizarea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Dozaj si administrare

Doar pentru adulți și copii peste 6 ani Este întotdeauna necesar să selectați doza minimă eficientă. Daca starea pacientului o permite, tratamentul trebuie inceput cu o doza mica, apoi crescand treptat.La varstnici: 50 mg de doua ori pe zi. Doza poate fi crescută treptat cu 50-100 mg la fiecare 2-3 zile până la o doză zilnică maximă de 300 mg.până la atingerea dozei minime efective.La copii peste 6 ani: 3-6 mg/kg/zi Intens sindrom de durere cronica.Doza uzuala la adulti este de 200 - 400 mg/zi.Tulburari de comportament cu agitatie si agresivitate la copii peste 6 ani - doza este de 100-150 mg/zi.

Efecte secundare

Astenie, oboseală (9,4%) Somnolență (6,6%) Insomnie (4,4%) Agitație, agitație psihomotorie (3,7%) Apatie (2,8%) Amețeli (2,6%) Cefalee (2%) Sindrom Parkinson: tremor (2,3%), crescut tensiune arterială, bradikinezie (1,2%), hipersalivație (1,2%). ), acatizie (0,9%).Aceste simptome sunt de obicei reversibile după întreruperea medicamentului sau numirea medicamentelor anticolinergice antiparkinsoniene.Dischinezie tardivă (mișcări involuntare stereotipe ale limbii) , fața și membrele) care apar cu utilizarea prelungită (medicamentele anticolinergice antiparkinsoniene prescrise ca corectori pot agrava starea pacientului).Hiperprolactinemia și tulburările asociate (

Supradozaj

Simptome: sedare excesivă, somnolență, deprimare a stării de conștiență până la comă, hipotensiune arterială, simptome extrapiramidale.Tratament: întreruperea medicamentului, lavaj gastric (în caz de intoxicație cu pastile), terapie simptomatică și de detoxifiere, monitorizarea funcțiilor vitale ale organismului, în special a activității cardiace ( risc de prelungire a intervalului QT) până când simptomele de intoxicație dispar complet. Cu simptome extrapiramidale severe - medicamente anticolinergice Deoarece tiaprida este slab dializată, hemodializa nu este recomandată pentru eliminarea substanței active. Antidotul pentru tiapridă este necunoscut.

Interacțiunea cu alte medicamente

Asociațiile sunt contraindicate Atunci când se utilizează împreună cu medicamente antiaritmice de clasa IA (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă) și clasa III (amiodaronă, sotalol, dofetilidă, ibutilidă), unele antipsihotice (tioridazină, clorpromazină, levomepromazină, trifluoperazină, sulpiridemă, amismozină, sulpiridemazină, , haloperidol , droperidol) și alte medicamente, cum ar fi bepridil, cisapridă, difemanil, eritromicină, mizolastină, vincamină, crește riscul de aritmii ventriculare, precum și de fibrilație atrială. Etanolul sporește efectul sedativ al antipsihoticelor (neuroleptice). un antagonism de actiune.La pacientii cu boala Parkinson se recomanda utilizarea dozelor minime eficiente de levodopa si tiaprida. Agoniştii receptorilor dopaminergici pot cauza sau exacerba tulburările psihotice. Dacă tratamentul cu antipsihotice este necesar pentru un pacient care suferă de boală Parkinson care primește un medicament dopaminergic, doza acestuia din urmă trebuie redusă treptat până la anulare (anularea bruscă poate duce la dezvoltarea SNM). Cu utilizarea simultană a Tiapridal cu sparfloxacina, moxifloxacina crește riscul de apariție a aritmiilor ventriculare, precum și a fibrilației atriale. Dacă combinația nu poate fi evitată, atunci este necesar să se determine valoarea intervalului QT și să se asigure controlul ECG.Combinații care necesită prudență Riscul de apariție a aritmiei ventriculare, precum și a fibrilației atriale, crește odată cu utilizarea simultană a Tiapridal cu medicamente care provoacă bradicardie (blocante lente ale canalelor de calciu - diltiazem, verapamil; beta-blocante; clonidină, guanfacină; preparate digitalice, inhibitori ai colinesterazei - donezepil, rivastigmină, galantamina, piridostigmină, neostigmină), cu medicamente care pot provoca hipokaliemie (diuretice laxatoare de potasiu, amfotericină B, corticosteroizi, tetracosactid).a se ţine cont Când se utilizează concomitent cu medicamente antihipertensive se observă un efect aditiv, riscul hipotensiunii posturale creşte. medicamente, antitusive și terapie de substituție); barbiturice; benzodiazepine și alte anxiolitice; somnifere; antidepresive sedative; blocanți ai receptorilor histaminei H1 cu efect sedativ; antihipertensive cu acțiune centrală; baclofen; talidomidă.

Instrucțiuni Speciale

SMN se caracterizează prin paloare, hipertermie, rigiditate musculară, disfuncție a sistemului nervos periferic, tulburări de conștiență. Semnele de disfuncție a sistemului nervos periferic, cum ar fi transpirația crescută și labilitatea TA, pot precede apariția hipertermiei și, prin urmare, reprezintă semnale de avertizare timpurie. Unii factori de risc, precum deshidratarea sau afectarea organică a creierului, în ciuda faptului că un astfel de efect al neurolepticelor poate fi explicat prin idiosincrazie, aparent, sunt predispozanți.Tiaprida determină o prelungire dependentă de doză a intervalului QT. Se știe că acest efect crește riscul apariției unor aritmii ventriculare grave, crește pe fondul bradicardiei, cu hipokaliemie, precum și în cazul prelungirii congenitale sau dobândite a intervalului QT (când este combinat cu medicamente care prelungesc intervalul QTc). ) Hipokaliemia trebuie corectată înainte de începerea medicamentului. Trebuie monitorizate tabloul clinic, echilibrul electrolitic și ECG.În sindromul extrapiramidal cauzat de neuroleptice, în loc să se utilizeze agonişti ai receptorilor dopaminergici, trebuie prescrise medicamente anticolinergice.concentrarea crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Catad_pgroup Antipsihotice (neuroleptice)

Tiapridă comprimate - instrucțiuni oficiale de utilizare

INSTRUCȚIUNI pentru utilizarea medicală a medicamentului

Număr de înregistrare:

Denumirea comercială a medicamentului:

Tiapridal ® .

Denumire comună internațională:

Tiapride.

Forma de dozare:

tablete.

Compoziţie

1 tableta contine:

Substanta activa:
clorhidrat de tiapridă - 111,1 mg (în termeni de tiapridă - 100 mg).

Excipienți:
manitol, celuloză microcristalină, povidonă, dioxid de siliciu coloidal apos, stearat de magneziu.

Descriere Comprimate plate rotunde albe sau alb crem, cu marginile teșite pe ambele părți, cu o linie în formă de cruce pe o parte și inscripționat „T 100” pe cealaltă, inodore sau cu miros ușor.

Grupa farmaceutica:

agent antipsihotic (neuroleptic).

cod ATX

N05AL03.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica
Un agent antipsihotic este un antipsihotic atipic care blochează selectiv subtipurile D2 și D3 ale receptorilor de dopamină in vitro fără nicio afinitate semnificativă pentru receptorii principalilor neurotransmițători centrali (inclusiv serotonina, norepinefrina, histamina). Studiile neurochimice și comportamentale in vivo au confirmat aceste proprietăți ale tiapridei, arătând efecte antidopaminergice în absența sedării semnificative, a catalepsiei și a declinului cognitiv.

Tiaprida este capabilă să acționeze asupra receptorilor dopaminergici, deja sensibilizați anterior la dopamină atunci când se utilizează orice alte medicamente antipsihotice, iar efectele sale antidiscinetice sunt asociate cu aceasta.

În mai multe modele experimentale de stres pe animale, inclusiv retragerea alcoolului la șoareci și primate, a fost confirmată activitatea anxiolitică a tiapridei.

Tiaprida nu a arătat formarea dependenței fizice sau psihologice.

Acest profil farmacodinamic atipic explică eficacitatea clinică a tiapridei în multe tulburări, inclusiv afecțiuni hiperdopaminergice, cum ar fi diskinezia și tulburările psihocomportamentale observate la pacienții cu demență sau abuza de alcool, cu mai puține efecte secundare neurologice în comparație cu antipsihoticele tipice.

Tiaprida are un efect analgezic pronunțat (atât în ​​durerea interoceptivă, cât și exteroceptivă), antiemetic datorită blocării receptorilor dopaminergici D2 din zona de declanșare a centrului vărsăturii și acțiune hipotermică datorită blocării receptorilor dopaminergici din hipotalamus.

Farmacocinetica
Absorbția tiapridei este rapidă. După administrarea orală a 200 mg tiapridă, concentrația plasmatică maximă a medicamentului este atinsă în 1 oră și este de 1,3 μg/ml.

Biodisponibilitatea este de 75%. Când luați comprimate imediat înainte de masă, biodisponibilitatea crește cu 20%, iar concentrația plasmatică maximă cu 40%. Absorbția încetinește la bătrânețe.

Distribuția în organism are loc rapid (mai puțin de 1 oră). Pătrunde prin bariera hemato-encefalică și prin placentă fără acumulare. Volumul de distribuție este de 1,43 l/kg. La animale s-a observat pătrunderea medicamentului în laptele matern, cu un raport de concentrație în lapte și sânge de 1,2:1.

Nu se leagă de proteinele plasmatice, se leagă foarte slab de eritrocite. Tiaprida este ușor metabolizată (până la 15%), metaboliții sunt în mare parte inactivi. Nu s-au găsit metaboliți conjugați. 70% din doza administrată se găsește în urină nemodificată. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 2,9 ore la femei și de 3,6 ore la bărbați. Excreția are loc în principal pe cale renală prin filtrare glomerulară și secreție tubulară, clearance-ul renal este de 330 ml/minut.

La pacienții cu insuficiență renală, excreția depinde de clearance-ul creatininei, cu o scădere în care excreția tiapridei încetinește (vezi „Modul de aplicare și dozajul”).

Indicatii de utilizare:

La adulti:
- Ameliorarea agitatiei psihomotorii si a starilor agresive, in special in alcoolismul cronic sau la batranete.
- sindrom de durere intensă persistentă.

La adulți și copii cu vârsta peste 6 ani:
- Diverse tipuri de coree, sindromul Gilles de la Tourette.

La copiii cu vârsta peste 6 ani:
- Tulburari de comportament cu agitatie si agresivitate.

Contraindicatii:

- Hipersensibilitate la tiapridă sau la alte componente ale medicamentului.
- Tumori dependente de prolactină diagnosticate sau suspectate, de exemplu: prolactinomul hipofizar și cancerul de sân.
- Feocromocitom, feocromocitom suspectat.
- boala Parkinson (cu excepția cazurilor de nevoie urgentă de utilizare a tiapridei).
- Copii sub 6 ani (risc de sufocare dacă tableta intră în trahee).
- Perioada de alăptare (vezi Sarcina și perioada de alăptare).
- Administrarea concomitentă de levodopa (vezi „Interacțiuni cu alte medicamente”).
- Primirea simultană de cabergolină, quinagolidă (vezi „Interacțiuni cu alte medicamente”),

Cu grija

La pacienții cu factori predispozanți pentru dezvoltarea aritmiilor (cu bradicardie mai mică de 55 de bătăi pe minut; cu dezechilibru electrolitic, în special, cu hipokaliemie, hipomagnezemie; cu prelungire congenitală a intervalului QT; cu terapie concomitentă cu medicamente care pot provoca bradicardie severă). (mai puțin de 55 de bătăi pe minut); minut), dezechilibru electrolitic, încetinește conducerea intracardiacă sau prelungește intervalul QT, deoarece tiaprida poate prelungi intervalul QT și crește riscul de a dezvolta aritmii ventriculare severe, inclusiv dezvoltarea tahicardiei ventriculare. tip „piruetă” (vezi „Interacțiuni cu alte medicamente”, „Instrucțiuni speciale”),
- În asociere cu medicamente antiparkinsoniene dopaminergice (amantadină, apomorfină, bromocriptină, entacaponă, lisuridă, pergolid, piribedil, pramipexol, ropinirol, selegilină) la pacienții cu boală Parkinson, dacă există o nevoie urgentă de utilizare a tiapridei (vezi „Interacțiuni cu alte medicamente ", "Instrucțiuni speciale").
- La pacientii cu boli cardiovasculare severe (datorita posibilitatii de crestere a tulburarilor ischemice cu scaderea tensiunii arteriale).
- La vârstnici (risc crescut de sedare, hipotensiune ortostatică).
- La pacienții vârstnici cu demență (vezi „Instrucțiuni speciale”).
- La pacienții cu factori de risc pentru accident vascular cerebral (vezi „Instrucțiuni speciale”),
- La pacienţii cu insuficienţă renală (este necesară corectarea regimului de dozare, vezi „Modul de aplicare şi dozele”).
- La pacienţii cu epilepsie (neurolepticele pot scădea pragul epileptogen, deşi acest efect nu a fost studiat cu tiapridă).
- La pacienții cu factori de risc pentru dezvoltarea tromboembolismului (vezi „(Instrucțiuni speciale”),
- La copii (cunoștințe insuficiente despre utilizarea medicamentului în această categorie de pacienți),
- La adolescenți în perioada pubertății (datorită posibilității de apariție a reacțiilor nedorite din partea sistemului endocrin, vezi „Efecte secundare”).
- În timpul sarcinii (vezi „Sarcina și alăptarea”).
- Cu utilizarea simultană a medicamentelor care conțin etanol (vezi „Interacțiuni cu alte medicamente”).

Sarcina și alăptarea

Sarcina
Atunci când se prescrie tiapridă femeilor însărcinate, trebuie avută precauție, deoarece există o cantitate limitată de date privind utilizarea tiapridei în timpul sarcinii, iar la nou-născuții ale căror mame au fost tratate cu antipsihotice pentru o lungă perioadă de timp, dezvoltarea tulburărilor extrapiramidale a fost observată în cazuri rare. Analiza sarcinilor în timpul cărora a fost luată tiapridă nu a evidențiat efecte teratogene în aceasta.

perioada de lactație
Studiile la animale au arătat că tiaprida trece în laptele matern, dar nu se știe dacă tiaprida trece în laptele matern. Alăptarea în timpul administrării nu este recomandată.

Dozaj si administrare:

Doar pentru adulți și copii peste 6 ani.
Doza minimă eficientă trebuie întotdeauna selectată. Dacă starea pacientului o permite, tratamentul trebuie să înceapă cu doze mici, cu o creștere treptată pas cu pas. Doza zilnică de medicament este împărțită în 2-3 doze.

Ameliorarea agitației psihomotorii și a stărilor agresive, în special în alcoolismul cronic sau la bătrânețe:
Numai la adulți: nu mai mult de 200-300 mg/zi timp de 1-2 luni.
La pacienții vârstnici, o doză de 200-300 mg/zi trebuie atinsă treptat. Tratamentul trebuie să înceapă cu o doză de 50 mg de 2 ori pe zi. Apoi, doza poate fi crescută treptat cu 50-100 mg la fiecare 2-3 zile. Doza medie utilizată la pacienții vârstnici este de 200 mg/zi, iar doza maximă este de 300 mg/zi.

Coreea, sindromul Gilles de la Tourette
La adulți: 300 - 800 mg/zi.
Tratamentul trebuie început cu o doză foarte mică de 25 mg pe zi, urmată de o creștere treptată până la atingerea dozei minime eficiente.
La copii mai mari de 6 ani: 3-6 mg/kg/zi. Doza maximă este de 300 mg/zi.
La adulți și copii, durata tratamentului este determinată în fiecare caz de un medic și depinde de evoluția clinică a bolii.

Sindromul durerii intense persistente.
Doar adulți: 200 - 400 mg/zi.

Tulburări de conduită cu agitație și agresivitate la copiii cu vârsta peste 6 ani
Doza este de 100-150 mg/zi.

Pacienți cu insuficiență renală
La pacienții cu insuficiență renală, excreția de tiapridă se corelează cu clearance-ul creatininei. Prin urmare, cu un clearance al creatininei de 30-60 ml/min. doza este redusă cu 25%, cu un clearance al creatininei de 10-30 ml/min. doza este redusă de 2 ori, cu clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml/min. doza este redusă de 4 ori comparativ cu dozele cu funcție renală normală.

Pacienți cu insuficiență hepatică
Medicamentul este puțin metabolizat, nu este necesară modificarea regimului de dozare.

Efect secundar

Frecvența reacțiilor adverse a fost prezentată în conformitate cu următoarele gradații: foarte des (≥ 10%), adesea (≥1%,<10); иногда (≥0,1%, < 1%); редко (≥0,01%, < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Reacții adverse observate în timpul studiilor clinice controlate
Trebuie remarcat faptul că în unele cazuri au existat dificultăți în diferențierea evenimentelor adverse și simptomelor bolii de bază.

Din partea sistemului nervos central și periferic
De multe ori
- Amețeli, dureri de cap.

Tulburări extrapiramidale
De multe ori
- Parkinsonism și simptome asociate tremor, hipertonicitate musculară, hipokinezie și hipersalivație. Aceste simptome regresează de obicei cu utilizarea concomitentă a medicamentelor anticolinergice antiparkinsoniene.

Uneori
- Dischinezii acute, precum acatizie, distonie musculară (spasm, torticolis, criză oculogiră, trismus). Aceste simptome regresează de obicei cu utilizarea concomitentă a medicamentelor anticolinergice antiparkinsoniene.

Rar
- Alte tipuri de diskinezii acute, de obicei reversibile în timpul tratamentului cu medicamente anticolinergice antiparkinsoniene.

Probleme mentale
De multe ori
- Somnolență / somnolență, insomnie, tulburări de somn, agitație, stare de apatie.

tulburări endocrine
Uneori
- Tiaprida determină o creștere a concentrației plasmatice de prolactină, care este reversibilă după întreruperea medicamentului. Hiperprolactinemia poate duce la galactoree, amenoree, ginecomastie, mărire a sânilor, durere de sân, frigiditate, disfuncție orgasmică și impotență.

Tulburări generale
De multe ori
- Astenie/slăbiciune, oboseală.
- Cresterea greutatii corporale.

Date post-marketing
Pe lângă reacțiile adverse enumerate mai sus, reacțiile adverse enumerate mai jos au fost raportate foarte rar și numai din raportări spontane.

Din partea sistemului nervos central și periferic
frecventa necunoscuta
- Dischinezie tardivă, caracterizată prin mișcări involuntare stereotipe, în principal ale limbii și/sau mușchilor faciali (ca și în cazul tuturor celorlalte antipsihotice după administrarea lor mai mult de 3 luni). Medicamentele antiparkinsoniene nu sunt eficiente sau pot determina agravarea simptomelor.
- Sindrom neuroleptic malign (vezi „Instrucțiuni speciale”), care este o complicație potențial letală și a cărei apariție este posibilă cu utilizarea oricăror neuroleptice.

Din partea inimii
frecventa necunoscuta
- Prelungirea intervalului QT, aritmii ventriculare, cum ar fi tahicardia ventriculară de tip „piruetă”, tahicardia ventriculară, care se poate transforma în fibrilație ventriculară și poate duce la stop cardiac și dezvoltarea morții subite (vezi „Instrucțiuni speciale”)

Din sistemul nervos autonom
frecventa necunoscuta
- Hipotensiune arterială ortostatică.

Din laterala vaselor
frecventa necunoscuta
- Tromboembolism, inclusiv embolism pulmonar, uneori letal, tromboză venoasă profundă (vezi „Instrucțiuni speciale”).

Din partea imunității
frecventa necunoscuta
- Reacții alergice ale pielii.

Supradozaj

Simptome: sedare excesivă, somnolență, deprimare a conștienței până la comă, hipotensiune arterială, simptome extrapiramidale.

Tratament:întreruperea medicamentului, terapie simptomatică și de detoxifiere, monitorizarea funcțiilor vitale ale corpului (în special activitatea cardiacă (risc de prelungire a intervalului QT și de dezvoltare a aritmiilor ventriculare) până la dispariția completă a simptomelor de intoxicație. Dacă apar simptome extrapiramidale severe, utilizați medicamente anticolinergice. .

Deoarece tiaprida este slab dializabilă, nu se recomandă utilizarea hemodializei pentru a o îndepărta din organism (vezi „Farmacocinetică”).

Nu există un antidot specific pentru tiapridă.

Interacțiunea cu alte medicamente

Combinații contraindicate
- Cu levodopa
Antagonismul reciproc între levodopa și antipsihoticele

Cu cabergolină, quinagolidă
Antagonism reciproc între aceste medicamente dopaminergice și antipsihotice.

Medicamente care cauzează bradicardie, cum ar fi beta-blocante; blocante ale canalelor de calciu „lente” (verapamil, diltiazem) care reduc numărul de contracții ale inimii; clonidină, guanfacină; preparate de digitalică;
- medicamente care provoacă hipokaliemie, cum ar fi diureticele care înlătură potasiul; laxative care stimulează peristaltismul intestinal; amfotericina B pentru administrare intravenoasă, glucocorticosteroizi, tetracosactid (hipokaliemia trebuie corectată înainte de a lua tiapridă);
- antiaritmice clasa 1A, precum chinidina, disopiramida;
antiaritmice de clasa III, cum ar fi amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida;
- alte medicamente precum pimozidă, sultopridă, sulpiridă, haloperidol, tioridazină, metadonă, amisulpridă, droperidol, clorpromazină, levomepromazină, ciamemazină, pipotiazină, sertindol, veraliprid; antidepresive, derivați de imipramină; preparate cu litiu; bepridil; cisapridă, difemanil metil sulfat, eritromicină intravenoasă, spiramicină intravenoasă, mizolastină, vincamină intravenoasă, halofantrină, lumefantrină, pentamidină, sparfloxacină, moxifloxacină.

Dacă pacienții nu pot evita administrarea simultană a acestor medicamente cu tiapridă, atunci acestea trebuie urmate de o monitorizare atentă clinică, de laborator (monitorizarea electroliților din sânge) și electrocardiografică.

Cu medicamente antiparkinsoniene dopaminergice (amantadină, apomorfină, bromocriptină, entacaponă, lisuridă, pergolid, piribedil, pramipexol, ropinirol, selegilină)
Antagonismul reciproc al medicamentelor antiparkinsoniene dopaminergice și al antipsihoticelor. Agoniştii dopaminergici pot provoca sau exacerba simptomele psihotice (vezi „Instrucţiuni speciale”).

Cu etanol
Etanolul sporește efectul sedativ al neurolepticelor. Prin urmare, în timpul tratamentului cu tiapridă, nu trebuie să beți alcool și medicamente care conțin etanol.

Combinații care necesită prudență
- Cu inhibitori de colinesteraza: donepezil, rivastigmină, galantamina, bromură de piridostigmină, bromură de neostigmină.
Datorită capacității acestor medicamente de a provoca bradicardie, crește riscul de a dezvolta aritmii ventriculare.

Combinații de luat în considerare
- Cu medicamente antihipertensive (toate)
Efect hipotensiv aditiv, risc crescut de hipotensiune ortostatică.

Cu nitrați
Risc crescut de scădere a tensiunii arteriale și, în special, de dezvoltare a hipotensiunii ortostatice.

Cu medicamente care deprimă funcția sistemului nervos central: derivați de morfină (analgezice, medicamente antitusive); barbiturice; benzodiazepine și alte anxiolitice; somnifere; antidepresive sedative (amitriptilină, doxepină, mianserină, mirtazapină, trimipramină); blocante ale receptorilor H1-histaminic cu efect sedativ; antihipertensive cu acțiune centrală (pentru cponidină și guanfacină, vezi și „Asociații nerecomandate”); baclofen; talidomidă și pizotifen.
Poate depresia cumulativă a sistemului nervos central și scăderea răspunsului.

Instrucțiuni Speciale

Sindromul neuroleptic malign
Sindromul neuroleptic malign se caracterizează prin paloare, hipertermie, rigiditate musculară, disfuncție a sistemului nervos autonom, tulburări de conștiență. Semnele de disfuncție a sistemului nervos autonom, cum ar fi transpirația crescută și labilitatea tensiunii arteriale și a pulsului, pot precede apariția hipertermiei și, prin urmare, sunt simptome de avertizare timpurie. În cazul unei creșteri inexplicabile a temperaturii corpului, tratamentul cu tiapridă trebuie întrerupt. Geneza dezvoltării sindromului neuroleptic malign rămâne neclară, se presupune că blocarea receptorilor dopaminergici din striat și hipotalamus joacă un rol în mecanismul acestuia, iar predispoziția congenitală (idiosincrazia) nu este exclusă. Dezvoltarea sindromului poate fi facilitată de infecția intercurrentă, dezechilibrul hidric și electrolitic (în special, deshidratare, hiponatremie), administrarea simultană a unui preparat cu litiu și leziuni organice ale creierului.

Prelungirea intervalului QT
Tiaprida poate determina prelungirea intervalului QT. Se știe că acest efect crește riscul de apariție a unor aritmii ventriculare grave, cum ar fi tahicardia ventriculară de tip „piruetă” (vezi „Efecte secundare”).

Înainte de a prescrie terapie antipsihotică, dacă starea pacientului o permite, este necesar să se excludă prezența factorilor care predispun la dezvoltarea acestor aritmii severe (bradicardie mai mică de 55 bătăi pe minut, hipokaliemie, hipomagnezemie, încetinirea conducerii intraventriculare și intervalul QT lung congenital sau prelungirea intervalului QT la utilizarea altor medicamente care prelungesc intervalul QT) (vezi „Contraindicații”, „Cu precauție”, „Efecte secundare”).

Pacienții cu factorii de risc de mai sus care predispun la prelungirea intervalului QT, dacă este necesar, numirea tiapridei ar trebui să fie deosebit de atentă. Hipokaliemia trebuie corectată înainte de începerea medicamentului, în plus, trebuie asigurată supravegherea medicală, monitorizarea electroliților din sânge și ECG.

Sindrom extrapiramidal
În sindromul extrapiramidal cauzat de antipsihotice, trebuie prescrise medicamente anticolinergice (mai degrabă decât agonişti dopaminergici) (vezi „Interacţiuni cu alte medicamente”).

Accident vascular cerebral
În studiile clinice randomizate, comparativ cu placebo, unele antipsihotice atipice la pacienții vârstnici cu demență, a fost observată o creștere de trei ori a riscului de apariție a evenimentelor cerebrovasculare. Mecanismul acestui risc nu este cunoscut. O creștere a acestui risc cu alte antipsihotice sau la alte populații de pacienți nu poate fi exclusă, așa că tiaprida trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu factori de risc pentru accident vascular cerebral.

Pacienți vârstnici cu demență
La pacienții vârstnici cu psihoză asociată cu demență, a fost observat un risc crescut de deces în timpul tratamentului cu medicamente antipsihotice. O analiză a 17 studii controlate cu placebo (durată medie peste 10 săptămâni) a arătat că majoritatea pacienților tratați cu antipsihotice atipice au avut un risc de deces de 1,6-1,7 ori mai mare decât cei tratați cu placebo. Deși cauzele de deces în studiile clinice cu antipsihotice atipice au variat, majoritatea cauzelor de deces au fost fie cardiovasculare (de exemplu, insuficiență cardiacă, moarte subită) fie infecțioase (de exemplu, pneumonie). Studiile observaționale au confirmat că, la fel ca tratamentul cu antipsihotice atipice, tratamentul cu antipsihotice convenționale poate crește, de asemenea, mortalitatea. Nu este clară măsura în care creșterea mortalității se poate datora medicamentului antipsihotic și nu unor caracteristici ale pacientului.

Tromboembolism
Cazuri de tromboembolism venos, uneori letale, au fost observate cu utilizarea medicamentelor antipsihotice. Prin urmare, tiaprida trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu factori de risc pentru tromboembolism, vezi „Efecte secundare”.

Pacienți cu epilepsie
Datorită faptului că tiaprida poate scădea pragul epileptogen, atunci când se prescrie tiapridă pacienților cu epilepsie, aceasta din urmă ar trebui să fie sub strictă supraveghere medicală.

Pacienții cu boala Parkinson care primesc agonişti dopaminergici
Dacă există o nevoie urgentă de tratament antipsihotic al pacienților cu boală Parkinson care primesc agonişti dopaminergici, trebuie efectuată o reducere treptată a dozelor acestora din urmă până la retragerea completă (întreruperea bruscă a medicamentelor dopaminergice poate crește riscul ca pacientul să dezvolte sindrom neuroleptic malign). ) (vezi „Contraindicații”, „Cu precauție” „Interacțiune cu alte medicamente”).

Copii
Utilizarea tiapridei la copii nu a fost bine studiată. Prin urmare, se recomandă prudență atunci când se prescrie tiapridă copiilor. Din cauza lipsei datelor clinice, se recomandă prudență atunci când prescrieți acest medicament copiilor. Mai mult, se recomandă verificarea anuală a capacității de învățare a copiilor, deoarece medicamentul poate afecta funcțiile cognitive. Este necesar să se ajusteze regulat doza în funcție de starea clinică a copilului.

Influență asupra capacității de a conduce o mașină sau alte mecanisme

În timpul perioadei de tratament, este necesar să se abțină de la angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii, deoarece medicamentul poate avea un efect sedativ (chiar și atunci când este luat în dozele recomandate).

Formular de eliberare:

Tablete 100 mg.
10 comprimate într-un blister din PVC și folie de aluminiu.
2 blistere cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.

Conditii de depozitare:

A se păstra la o temperatură care să nu depășească 25 °C.
A nu se lasa la indemana copiilor.
Lista B.

Data maximă înainte:

5 ani.
Nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.

Conditii de eliberare din farmacii:

Pe bază de rețetă.

Deținătorul certificatului de înregistrare

SANOFI-AVENTIS FRANTA
1-13 Boulevard Romain Rolland 75014 Paris, Franța

Producator companie:

Sanofi Winthrop Industry
6 boulevard de l'Europe 21800 Quetigny, Franța

Reclamațiile consumatorilor trebuie trimise la:

115035, Moscova, st. Sadovnicheskaya, casa 82, clădirea 2.

Substanta activa

Formular de eliberare

tablete

Ambalaj primar

ambalaj blister

Suma dintr-un pachet

Producător

Organika OAO

Compoziția și forma eliberării

Descrierea formei de dozare

Tablete: alb sau alb cu o ușoară nuanță gălbuie, formă plat-cilindric cu o teșitură.

Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară: lichid limpede incolor sau ușor colorat.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea este de 75%. Numirea imediat înainte de masă crește biodisponibilitatea cu 20%, iar C max în plasmă - cu 40%. Absorbția încetinește la bătrânețe.

După administrarea orală a tiapridei în doză de 200 mg, C max în plasmă este de 1,3 μg/ml și se realizează în 1 oră; după administrarea intramusculară a 200 mg (2,5 mcg/ml) - timp de 30 de minute.

Legarea de proteinele plasmatice și eritrocite este slabă. Distribuția în organism are loc rapid (mai puțin de 1 oră). Pătrunde prin BBB și bariera placentară. Când luați pastile, nu are loc cumul. La animale, atunci când s-a studiat sub formă de tablete, sa observat pătrunderea în lapte, cu un raport de concentrație în lapte și sânge de 1:2; la utilizarea unei soluții pentru administrare intravenoasă și intramusculară, tiaprida trece și în laptele matern (concentrația este de 50% din plasmă).

Metabolizat în ficat. Metabolismul tiapridei este foarte scăzut - 70% din doză se găsește în urină nemodificată. T 1/2 din plasmă este de 2,9 ore la femei și 3,6 ore la bărbați. Excreția are loc în principal prin urină, iar Cl renal ajunge la 330 ml/min. În insuficiența renală cronică, gradul de reducere a excreției se corelează cu valoarea creatininei Cl.

Farmacodinamica

Agent antipsihotic (neuroleptic), are efect hipnotic, sedativ, analgezic. Elimină diskinezia de origine centrală. Are un efect analgezic pronunțat atât în ​​durerea interoceptivă, cât și în cea exteroceptivă. Efectul antipsihotic se datorează blocării receptorilor dopaminergici D 2 ai sistemelor mezolimbic și mezocortical. Efectul sedativ se datorează blocării adrenoreceptorilor formării reticulare a trunchiului cerebral; acțiune antiemetică - blocarea receptorilor dopaminergici D 2 ai zonei de declanșare a centrului vărsăturilor; acțiune hipotermică - blocarea receptorilor dopaminergici ai hipotalamusului.

Tiapridă: indicaţii

Tablete

Adulti:

agitație psihomotorie și stări agresive, în special în alcoolismul cronic sau la bătrânețe;

sindromul durerii cronice intense.

Adulți și copii peste 6 ani:

diverse tipuri de coree;

Sindromul Gilles de la Tourette.

Copii peste 6 ani: tulburări de comportament cu agitaţie şi agresivitate.

Sindrom hiperkinetic și diskinetic (inclusiv utilizarea de medicamente antipsihotice (neuroleptice), parkinsonism, origine vasculară, diskinezie tardivă):

coree acută și cronică;

tic nervos;

instabilitate motorie senilă;

cefalee (de origine neurogenă);

tulburare de comportament (alcoolism);

agitație psihomotorie;

tulburări de comportament la bătrânețe;

psihoza alcoolică;

sindrom de sevraj (alcoolism, dependență de droguri);

sindrom de durere cronică (inclusiv artralgie, durere spastică la nivelul extremităților, durere la pacienții cu cancer, durere de origine nevrotică).

Tiapridă: contraindicații

hipersensibilitate la tiapridă sau alte componente ale medicamentului;

feocromocitom diagnosticat sau suspectat;

sarcina (trimestrul I);

perioada de lactație;

vârsta copiilor (pentru comprimate - până la 6 ani; pentru o soluție pentru injecție intravenoasă și intramusculară - până la 7 ani);

criza hipertensivă;

insuficiență renală și/sau hepatică severă.

tumori dependente de prolactină diagnosticate sau suspectate, cum ar fi prolactinomul hipofizar și cancerul de sân;

combinație cu sultoprid;

asociere cu agonişti dopaminergici (amantadină, apomorfină, bromocriptină, cabergolină, entacaponă, lisuridă, pergolid, piribedil, pramipexol, quinagolid, ropinirol), cu excepţia pacienţilor care suferă de boala Parkinson;

asociere cu medicamente care pot provoca aritmii cardiace: antiaritmice de clasa Ia (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă) și clasa III (amiodaronă, sotalol, dofetilidă, ibutilidă), unele antipsihotice (tioridazină, clorpromazină, levomepromazină, trifluampiridă, amiciuloperazină, amisipiridă pimozidă, haloperidol, droperidol), precum și cu următoarele medicamente: levodopa, bepridil, cisapridă, difemanil, eritromicină, mizolastină, vincamină pentru administrare intravenoasă, sparfloxacină, moxifloxacină (vezi „Interacțiuni”).

Cu grija:

Frecvente pentru ambele forme de dozare:

insuficienta renala cronica. La aplicare, este necesar să se reducă doza și să se întărească supravegherea (a se vedea „Metoda de aplicare și doza”);

epilepsie, datorită posibilității de scădere a pragului convulsivant;

boli cardiovasculare în stadiul de decompensare;

Boala Parkinson;

varsta in varsta.

Pentru tablete (opțional):

utilizarea în comun a medicamentelor care conțin alcool;

cu bradicardie (mai puțin de 55 bătăi/min), hipokaliemie, prelungire congenitală a intervalului QT, precum și cu utilizarea combinată a medicamentelor care pot provoca bradicardie severă (mai puțin de 55 bătăi/min), hipokaliemie, scăderea conducției cardiace sau prelungirea a intervalului QT.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Medicamentul este contraindicat în primul trimestru de sarcină și alăptare.

Nu există date privind efectul antipsihoticelor utilizate în timpul sarcinii asupra creierului fetal (este de preferat să nu se utilizeze tiapridă în timpul sarcinii).

Cu toate acestea, dacă medicamentul este încă utilizat în timpul sarcinii, se recomandă limitarea dozei și a duratei tratamentului, dacă este posibil.

În cazul tratamentului prelungit și/sau cu utilizarea de doze mari și/sau la sfârșitul sarcinii, se justifică monitorizarea funcțiilor neurologice ale nou-născutului.

Nu se știe dacă tiaprida trece în laptele matern, așa că se recomandă întreruperea alăptării în timp ce luați medicamentul.

Dozaj si administrare

Tablete

interior, Doar pentru adulți și copii peste 6 ani. Intotdeauna trebuie selectata cea mai mica doza eficienta. Dacă starea pacientului o permite, tratamentul trebuie început cu o doză mică, crescând-o treptat.

Agitație psihomotorie și stări agresive, în special în alcoolismul cronic sau la bătrânețe: adulți - 200-300 mg/zi, curs de tratament 1-2 luni; la vârstnici - 50 mg de 2 ori pe zi. Doza poate fi crescută treptat cu 50-100 mg la fiecare 2-3 zile până la o doză zilnică maximă de 300 mg.

Coreea, sindromul Gilles de la Tourette: adulți - 300-800 mg / zi. Tratamentul trebuie să înceapă cu o doză de 25 mg/zi, apoi să o crească încet până la atingerea dozei minime eficiente. La pacienţii cu insuficienţă renală cu creatinina Cl<20 мл/мин, суточная доза препарата устанавливается в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11–20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин. Детям старше 6 лет - 3–6 мг/кг/сут.

Sindromul durerii cronice intense: doza uzuală pentru adulți este de 200–400 mg/zi.

Tulburări de comportament cu agitație și agresivitate la copiii cu vârsta peste 6 ani: doza este de 100–150 mg/zi.

Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară

I/V sau Sunt.

Durere intratabilă:-200–400 mg/zi

Într-o stare de delir (predelir): la fiecare 4-6 ore la o doză zilnică de 400-1200 mg (până la maximum 1800 mg).

Cu creatinina Cl<20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин - в 4 раза.

Copii cu vârsta de 7 ani și peste - 100-150 mg/zi. Puteți crește această doză până la maximum 300 mg/zi.

Tiapridă: efecte secundare

Pentru tablete

Astenie, oboseală, somnolență, insomnie, agitație, agitație psihomotorie, stări apatice, amețeli, cefalee, creșterea tensiunii arteriale, sindrom Parkinson - tremor, bradikinezie, hipersalivație. Mult mai rar: diskinezie și distonie precoce (torticolis spastic, crize oculogerice, trismus), acatizie. Aceste simptome sunt de obicei reversibile după întreruperea medicamentului sau numirea medicamentelor anticolinergice antiparkinsoniene. Dischinezie tardivă (mișcări involuntare stereotipe ale limbii, feței și membrelor) care apare la utilizarea prelungită (medicamentele anticolinergice antiparkinsoniene prescrise ca corectori pot agrava starea pacientului). Hiperprolactinemie și tulburări asociate (mai puțin de 0,2%): amenoree, galactoree, umflare a sânilor, durere în piept, impotență sau ejaculare afectată; creștere în greutate, prelungire a intervalului QT, fibrilație atrială, hipotensiune posturală, sindrom neuroleptic malign.

Somnolență, oboseală, scăderea tonusului muscular, agitație, simptome extrapiramidale, sindrom neuroleptic malign, diskinezie precoce (torticolis spastic, trismus, tulburări oculomotorii) și diskinezie tardivă; fenomene de hiperstimulare (anxietate crescută sau exacerbare a simptomelor halucinatorii-delirante la pacienții cu schizofrenie); reacții alergice cutanate, hipotensiune ortostatică, creștere în greutate, hiperprolactinemie, scădere a potenței, ginecomastie, amenoree, galactoree, frigiditate, hipertermie.

Interacţiune

Pentru tablete

Atunci când este utilizat împreună cu medicamente antiaritmice, precum și cu medicamente care provoacă bradicardie și hipokaliemie, este posibil să crească riscul de apariție a aritmiilor ventriculare, precum și a fibrilației atriale. Administrarea concomitentă cu medicamente antihipertensive crește riscul de hipertensiune posturală.

Se observă antagonism reciproc al acțiunii levodopei și neurolepticelor. La pacienții care suferă de boala Parkinson, se recomandă utilizarea dozei minime eficiente de levodopa și tiapridă.

Agoniştii dopaminergici pot provoca sau exacerba tulburările psihotice. Dacă tratamentul cu antipsihotice este necesar pentru un pacient care suferă de boală Parkinson care primește un medicament dopaminergic, doza acestuia din urmă trebuie redusă treptat până la retragere (retragerea bruscă poate duce la dezvoltarea sindromului neuroleptic malign).

Medicamentele care deprimă funcția sistemului nervos central atunci când sunt combinate cu tiapridă contribuie la creșterea efectului inhibitor.

Alcoolul sporește efectul sedativ al neurolepticelor.

Pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară

Îmbunătățește efectul medicamentelor care deprimă sistemul nervos central (analgezice narcotice, barbiturice, antihistaminice, benzodiazepine), precum și inhibitori ai ECA și alte medicamente antihipertensive. Incompatibil cu levodopa și etanolul.

Supradozaj

Pentru tablete

Simptome: sedare excesivă, somnolență, deprimare a conștienței până la comă, hipotensiune arterială, simptome extrapiramidale.

Tratament: sevraj de medicamente, lavaj gastric, terapie simptomatică și de detoxifiere, monitorizarea funcțiilor vitale ale corpului (în special activitatea cardiacă - riscul prelungirii intervalului QT) până la dispariția completă a simptomelor de intoxicație. Odată cu apariția simptomelor extrapiramidale severe - tratament anticolinergic. Deoarece tiaprida este slab dializabilă, hemodializa nu este recomandată pentru îndepărtarea substanței. Antidotul pentru tiapridă este necunoscut.

Pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară

Simptome: efect sedativ pronunțat, tulburări extrapiramidale.

Tratament: retragerea medicamentului, numirea anticolinergicelor.

Instrucțiuni Speciale

Pentru tablete

Sindromul neuroleptic malign: caracterizată prin paloare, hipertermie, rigiditate musculară, disfuncție a sistemului nervos periferic, tulburări de conștiență. Semnele de disfuncție a sistemului nervos periferic, cum ar fi transpirația crescută și labilitatea TA, pot precede apariția hipertermiei și, prin urmare, reprezintă semnale de avertizare timpurie. Unii factori de risc, precum deshidratarea sau afectarea organică a creierului, deși un astfel de efect al antipsihoticelor poate fi explicat prin idiosincrazie, par a fi predispozanți.

prelungirea intervalului QT: tiaprida determină o prelungire dependentă de doză a intervalului QT. Se știe că acest efect crește riscul de aritmii ventriculare grave; crește pe fondul bradicardiei, cu hipokaliemie, precum și în cazul intervalului QT lung congenital sau dobândit (combinație cu medicamente care prelungesc intervalul QTc). Hipokaliemia trebuie corectată înainte de începerea administrării medicamentului, în plus, trebuie monitorizate tabloul clinic, echilibrul electrolitic și ECG.

Cu sindrom extrapiramidal cauzate de antipsihotice, în loc să se utilizeze agonişti dopaminergici, trebuie prescrise medicamente anticolinergice.

În timpul perioadei de tratament, este necesar să se abțină de la angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară

În timpul perioadei de tratament, este necesar să vă abțineți de la a lua etanol și să aveți grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.

Formular de eliberare

Tablete, 100 mg.Într-un blister, 10 file. sau într-un borcan de sticlă de protecție împotriva luminii 30 tab. Într-o cutie de carton se pun 1 bancă sau 3 blistere.

Solutie pentru administrare intravenoasa si intramusculara 50 mg/ml.În fiole de 2 ml. Într-o cutie de carton se pun 10 fiole, împreună cu un cuțit fiole sau un scarificator pentru fiole. În blistere 5 fiole. Într-un pachet de carton se pun 2 blistere împreună cu un cuțit fiole sau un scarificator pentru fiole.

Medicamentul este contraindicat în primul trimestru de sarcină și alăptare.

În ceea ce privește efectul asupra creierului fetal al neurolepticelor utilizate în timpul sarcinii, nu sunt disponibile date. Nu se recomandă utilizarea tiapridei în trimestrul II și III de sarcină. Cu toate acestea, dacă este necesar să utilizați medicamentul, se recomandă limitarea dozei și a duratei tratamentului, dacă este posibil.

În cazul tratamentului prelungit și/sau utilizării medicamentului în doze mari și/sau la sfârșitul sarcinii, funcțiile neurologice ale nou-născutului trebuie monitorizate.

Nu se știe dacă tiaprida este excretată în laptele matern, așa că dacă este necesară utilizarea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Efect secundar

Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: astenie, oboseală (9,4%); somnolență (6,6%); insomnie (4,4%); agitatie, agitatie psihomotorie (3,7%); stări apatice (2,8%); amețeli (2,6%); cefalee (2%); parkinsonism - tremor (2,3%), creșterea tensiunii arteriale, bradikinezie (1,2%), hipersalivație (1,2%); rar - diskinezie și distonie precoce (torticolis spasmodic, crize oculogerice, trismus), acatizie (0,9%). Aceste simptome sunt de obicei reversibile după întreruperea medicamentului sau numirea medicamentelor anticolinergice antiparkinsoniene.

În cazul utilizării prelungite - diskinezie tardivă (mișcări involuntare stereotipe ale limbii, feței și membrelor) Medicamentele anticolinergice antiparkinsoniene prescrise ca corectori pot agrava starea pacientului.

Poate dezvoltarea NMS.

Din sistemul endocrin: hiperprolactinemie și tulburări asociate (
Din partea sistemului cardiovascular: prelungirea intervalului QT, fibrilație atrială, hipotensiune posturală.

Formular de eliberare

Tablete albe sau alb crem, rotunde, plate, cu marginile teșite pe ambele părți, cu risc în formă de cruce pe o parte și gravat „T100” pe cealaltă; inodor sau cu miros ușor.
1 filă. Ingredient activ: tiapridă clorhidric

Interacțiunea cu alte medicamente

Combinațiile sunt contraindicate

Atunci când sunt utilizate împreună cu medicamente antiaritmice de clasa I A (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă) și clasa III (amiodaronă, sotalol, dofetilidă, ibutilidă), unele antipsihotice (tioridazină, clorpromazină, levomepromazină, trifluoperazină, ciampiridemazină, amisprilodă, haperidemazină, amipride, amipride, amipride, amipride, amipride, amipride). droperidol) și alte medicamente precum bepridil, cisapridă, difemanil, eritromicină, mizolastină, vincamină, riscul de aritmii ventriculare, precum și fibrilație atrială este crescut.

Etanolul sporește efectul sedativ al antipsihoticelor (neuroleptice).

La utilizarea simultană a levodopei și a antipsihoticelor (neuroleptice), se observă un antagonism de acțiune.

La pacienții cu boala Parkinson, se recomandă utilizarea dozei minime eficiente de levodopa și tiapridă. Agoniştii receptorilor dopaminergici pot cauza sau exacerba tulburările psihotice. Dacă tratamentul cu antipsihotice este necesar la un pacient care suferă de boală Parkinson care primește un medicament dopaminergic, doza acestuia din urmă trebuie redusă treptat până la retragere (retragerea bruscă poate duce la dezvoltarea SNM).

Odată cu utilizarea simultană a Tiapridal cu sparfloxacină, moxifloxacină, crește riscul de apariție a aritmiilor ventriculare, precum și a fibrilației atriale. Dacă combinația nu poate fi evitată, atunci este necesar să se determine valoarea intervalului QT și să se asigure controlul ECG.

Combinații care necesită prudență

Riscul de apariție a aritmiilor ventriculare, precum și a fibrilației atriale, crește odată cu utilizarea simultană a Tiapridal cu medicamente care provoacă bradicardie (blocante lente ale canalelor de calciu - diltiazem, verapamil; beta-blocante; clonidină, guanfacină; preparate digitalice, inhibitori de colinesterază - donezepil). , rivastigmină, galantamina, piridostigmină, neostigmină), cu medicamente care pot provoca hipokaliemie (diuretice eliberatoare de potasiu, laxative, amfotericină B, corticosteroizi, tetracosactid).

Combinații de luat în considerare

La utilizarea concomitentă cu medicamente antihipertensive, se observă un efect aditiv, crește riscul de hipotensiune posturală.

O creștere a efectului inhibitor asupra sistemului nervos central are loc odată cu utilizarea simultană a Tiapridal cu medicamente care deprimă funcțiile sistemului nervos central: derivați de morfină (analgezice opioide, medicamente antitusive și terapie de substituție); barbiturice; benzodiazepine și alte anxiolitice; somnifere; antidepresive sedative; blocanți ai receptorilor histaminei H1 cu efect sedativ; antihipertensive cu acțiune centrală; baclofen; talidomidă.

Compoziţie

Substanță activă: clorhidrat de tiapridă 111,1 mg, care corespunde conținutului de tiapridă 100 mg;

Excipienți: manitol - 30 mg, celuloză microcristalină - 14 mg, povidonă - 11 mg, apă coloidală cu dioxid de siliciu - 10,5 mg, stearat de magneziu - 3,4 mg.

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.

Supradozaj

Simptome: sedare excesivă, somnolență, deprimare a conștienței până la comă, hipotensiune arterială, simptome extrapiramidale.

Tratament: sevraj de medicamente, lavaj gastric (in caz de otrăvire cu pastile), terapie simptomatică și de detoxifiere, monitorizarea funcțiilor vitale ale corpului, în special a activității cardiace (risc de prelungire a intervalului QT) până la dispariția completă a simptomelor de intoxicație. Cu simptome extrapiramidale severe - medicamente anticolinergice.

Deoarece tiaprida este slab dializabilă, hemodializa nu este recomandată pentru a elimina substanța activă. Antidotul pentru tiapridă este necunoscut.

Instrucțiuni Speciale

SMN se caracterizează prin paloare, hipertermie, rigiditate musculară, disfuncție a sistemului nervos periferic, tulburări de conștiență. Semnele de disfuncție a sistemului nervos periferic, cum ar fi transpirația crescută și labilitatea TA, pot precede apariția hipertermiei și, prin urmare, reprezintă semnale de avertizare timpurie. Unii factori de risc, cum ar fi deshidratarea sau leziunile organice ale creierului, deși acest lucru se poate datora idiosincraziei, par a fi predispozanți.

Tiaprida determină o prelungire dependentă de doză a intervalului QT. Se știe că acest efect crește riscul apariției unor aritmii ventriculare grave, este intensificat pe fondul bradicardiei, cu hipokaliemie, precum și în cazul prelungirii congenitale sau dobândite a intervalului QT (când este combinat cu medicamente care prelungesc QTc). interval).

Înainte de a începe utilizarea medicamentului, hipokaliemia trebuie corectată. Tabloul clinic, echilibrul electrolitic și ECG trebuie monitorizate.

În sindromul extrapiramidal cauzat de antipsihotice, în locul agoniştilor receptorilor dopaminergici trebuie prescrise medicamente anticolinergice.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

În timpul perioadei de tratament, pacienții trebuie să se abțină de la a se angaja în activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Contraindicatii

Tumori dependente de prolactină diagnosticate sau suspectate, cum ar fi prolactinomul hipofizar și cancerul de sân; feocromocitom diagnosticat sau suspectat; criza hipertensivă; insuficiență renală și/sau hepatică severă; I trimestru de sarcina; perioada de alăptare (alăptare); vârsta copiilor (până la 6 ani); combinație cu sultoprid; asocieri cu agonişti ai receptorilor dopaminergici (amantadină, apomorfină, bromocriptină, cabergolină, entacaponă, lisuridă, pergolidă, piribedil, pramipexol, quinagolidă, ropinirol), cu excepţia pacienţilor care suferă de boala Parkinson; combinații cu medicamente care pot provoca aritmii: antiaritmice clasa I A (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă) și clasa III (amiodaronă, sotalol, dofetilidă, ibutilidă), unele antipsihotice (tioridazină, clorpromazină, levomepromazină, trifluampirididă, amispiridă, amiciuloperazidă, amiciulăprizidă). , haloperidol, droperidol), precum și cu următoarele medicamente: levodopa, bepridil, cisapridă, difemanil, eritromicină, mizolastină, vincamină (iv), sparfloxacină, moxifloxacină; hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Cu prudență (Precauții)

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență în insuficiența renală cronică (atunci când este utilizat, este necesar să se reducă doza și să se întărească observația); epilepsie (datorită posibilității de scădere a pragului de pregătire convulsivă); cu boli cardiovasculare în stadiul de decompensare; Boala Parkinson; împreună cu medicamente care conțin etanol; cu bradicardie (ritmul cardiac

Cel mai bun înainte de data

Descrierea produsului

Tablete albe sau alb crem, rotunde, plate, cu marginile teșite pe ambele părți, cu risc în formă de cruce pe o parte și gravat „T100” pe cealaltă; inodor sau cu miros ușor.

efect farmacologic

Medicament antipsihotic (neuroleptic). Are efect hipnotic, sedativ, analgezic. Elimină diskinezia de origine centrală.

Efectul antipsihotic se datorează blocării receptorilor dopaminergici D2 ai sistemelor mezolimbic și mezocortical.

Are un efect analgezic pronunțat, atât în ​​durerea interoceptivă, cât și în cea exteroceptivă. Efectul sedativ se datorează blocării adrenoreceptorilor formării reticulare a trunchiului cerebral; acțiune antiemetică - blocarea receptorilor dopaminergici D2 ai zonei de declanșare a centrului vărsăturilor; acțiune hipotermică - blocarea receptorilor dopaminergici ai hipotalamusului.

Farmacocinetica

După administrarea orală a 200 mg tiapridă, concentrația maximă a medicamentului în plasmă - 1,3 μg / ml - este atinsă în 1 oră. După o injecție intramusculară de 200 mg tiapridă, concentrația plasmatică maximă a medicamentului - 2,5 μg / ml - este atinsă în 30 de minute.

Biodisponibilitatea tabletelor este de 75%. Când se administrează imediat înainte de masă, biodisponibilitatea crește cu 20%, iar concentrația plasmatică maximă cu 40%. Absorbția încetinește la bătrânețe.

Distribuția în organism are loc rapid (mai puțin de 1 oră). Pătrunde prin bariera hematoencefalică și prin placentă, cumul nu are loc. La animale s-a observat pătrunderea medicamentului în lapte, cu un raport de concentrații în lapte și sânge de 1,2.

Legarea de proteinele plasmatice și eritrocite este slabă.

Metabolismul tiapridei este foarte mic: 70% din doză se găsește în urină nemodificată.

Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 2,9 ore la femei și de 3,6 ore la bărbați. Excreția are loc predominant prin urină, iar clearance-ul renal ajunge la 330 ml/min.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

La pacienții cu insuficiență renală, excreția se corelează cu CC. Dacă CC este sub 20 ml / min, doza zilnică de medicament trebuie stabilită în funcție de severitatea insuficienței renale: jumătate din doză este utilizată cu un CC de 11-20 ml / min și un sfert din doză cu un CC de 10 ml/min.

Indicatii de utilizare

Pentru adulți: ameliorarea agitației psihomotorii și a stărilor agresive, în special în alcoolismul cronic sau la bătrânețe; sindromul durerii cronice intense. Pentru adulti si copii peste 6 ani: diverse tipuri de coree; Sindromul Gilles de la Tourette.

Pentru copii peste 6 ani: tulburari de comportament cu agitatie si agresivitate.

Soluție injectabilă pentru ameliorarea agitației psihomotorii și a stărilor agresive, în special în alcoolismul cronic sau la bătrânețe; sindromul durerii cronice intense.

Dozaj si administrare

Tablete

Medicamentul sub formă de tablete este prescris numai pentru adulți și copii cu vârsta peste 6 ani.

Dacă starea pacientului permite, tratamentul trebuie început cu o doză mică de medicament, apoi crescând-o treptat. Intotdeauna trebuie selectata cea mai mica doza eficienta.

Ameliorarea agitației psihomotorii și a stărilor agresive, în special în alcoolismul cronic: medicamentul este prescris pentru adulți în doză de 200-300 mg / zi, cursul tratamentului este de 1-2 luni. Pacienți vârstnici - 50 mg de 2 ori pe zi; doza poate fi crescută treptat cu 50-100 mg la fiecare 2-3 zile până la o doză zilnică maximă de 300 mg.

Coreea, sindromul Gilles de la Tourette: adultilor li se prescriu 300-800 mg/zi; tratamentul trebuie să înceapă cu o doză de 25 mg/zi, apoi să o crească încet până la atingerea dozei minime eficace. Copiilor peste 6 ani li se prescriu 3-6 mg/kg/zi.

Cu sindromul durerii cronice intense, adulților li se prescrie, de regulă, o doză de 200-400 mg / zi.

Pentru tulburări de comportament cu agitație și agresivitate la copiii cu vârsta peste 6 ani, doza este de 100-150 mg/zi.

Injecţie

Destinat pentru utilizare numai la adulți.

Introduceți / m sau / în. Intotdeauna trebuie selectata cea mai mica doza eficienta. Dacă starea pacientului o permite, tratamentul trebuie început cu o doză mică, apoi crescând-o treptat.

Ameliorarea agitației psihomotorii și a stărilor agresive, în special în alcoolismul cronic: pentru adulți, medicamentul este prescris, de regulă, în doză de 200-300 mg/zi. Cu un sindrom delirant sau o stare prediliră - 400-1200 mg / zi, doza maximă este de 1800 mg / zi. Injecțiile trebuie făcute la fiecare 4-6 ore.

Pacienți vârstnici - 200-300 mg/zi, adică 2-3 injecții la intervale de 6 ore; doza unică maximă este de 100 mg.

Sindromul durerii cronice intensive: doza este de obicei de 200-400 mg (2-4 fiole)/zi.