Oseltamivir - descriere și instrucțiuni. Oseltamivir: denumire comercială. Cerere pentru încălcări ale funcției renale

Sunt prezentați analogi ai medicamentului oseltamivir fosfat, în conformitate cu terminologia medicală, numite „sinonime” - medicamente care sunt interschimbabile în ceea ce privește efectele asupra organismului, care conțin unul sau mai multe dintre aceleași ingrediente active. Atunci când alegeți sinonime, luați în considerare nu numai costul acestora, ci și țara de origine și reputația producătorului.

Descrierea medicamentului

Oseltamivir fosfat- Agent antiviral. Este un promedicament al cărui metabolit activ (carboxilatul de oseltamivir) inhibă selectiv neuraminidaza virusului gripal de tip A și B. Neuraminidaza este o glicoproteină care catalizează clivajul legăturii dintre acidul sialic terminal și zahăr, contribuind astfel la răspândirea virusului în tractul respirator (eliberarea de virioni din celula infectată și pătrunderea în celulele epiteliale tractului respirator, prevenind inactivarea virusului de către mucusul epitelial). Oseltamivir fosfat carboxilat acționează în afara celulelor și inhibă competitiv neuraminidaza virală. Inhibă creșterea virusului gripal in vitro și suprimă replicarea virusului și patogenitatea acestuia in vivo. Reduce eliberarea virusurilor gripale A și B din organism.

Nu afectează producția de anticorpi ca răspuns la introducere vaccin inactivatîmpotriva gripei.

Frecvența rezistenței izolatelor clinice ale virusului este de 2%.

Lista analogilor

Notă! Lista conține sinonime ale Oseltamivir fosfat, care au o compoziție similară, astfel încât să puteți alege singur un înlocuitor, ținând cont de forma și doza medicamentului prescris de medicul dumneavoastră. Acordați preferință producătorilor din SUA, Japonia, Europa de Vest, precum și companiilor cunoscute din a Europei de Est: Krka, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.

Formular de eliberare(după popularitate)	preț, freacă.
Amiflu
Influceina
Capsule 75 mg, 10 buc.	582
Nomide
30 mg nr. 10 capsule (Pharmasintez JSC, Irkutsk (Rusia)	388.30
45 mg nr. 10 capsule (Pharmasintez JSC, Irkutsk (Rusia)	554.20
75 mg nr. 10 capsule (Pharmasintez JSC, Irkutsk (Rusia)	711
Oseltamivir Canon
Capsule 75 mg, 10 buc. (Canonpharma, Rusia)	641
Oseltamivir* (Oseltamyvir*)
Oseltamivir fosfat
Tamiflu
75mg №10 capsule (Seneksi S.a.S. (Franța)	1316.10
75 mg Nr. 10 capsule Pachet FST - LS (F. Hoffmann - La Roche Ltd (Elveția)	1316.40

Recenzii

Mai jos sunt rezultatele sondajelor efectuate de vizitatorii site-ului despre medicamentul fosfat de oseltamivir. Ele reflectă sentimentele personale ale respondenților și nu pot fi folosite ca recomandare oficialăîn timpul tratamentului cu acest medicament. Vă recomandăm insistent să contactați un specialist calificat medic specialist pentru un plan de tratament personalizat.

Rezultatele sondajului vizitatorilor

Raport de performanță a vizitatorilor

Răspunsul tău despre eficacitate »

Raportul vizitatorilor despre efectele secundare

Informații încă nefurnizate

Răspunsul tău despre efectele secundare »

Un vizitator a raportat o estimare a costurilor

	Membrii		%
Scump	1		100.0%

Răspunsul dumneavoastră despre evaluare »

Un vizitator a raportat frecvența consumului pe zi

Cât de des ar trebui să iau fosfat de oseltamivir?
Majoritatea respondenților iau cel mai adesea acest medicament de 2 ori pe zi. Raportul arată cât de des iau acest medicament ceilalți participanți la sondaj.

Răspunsul tău despre dozaj »

Raport vizitator privind data expirării

Informații încă nefurnizate

Răspunsul tău despre data de începere »

Raportul vizitatorilor privind ora de recepție

Informații încă nefurnizate

Răspunsul dumneavoastră despre ora întâlnirii »

Șaisprezece vizitatori au raportat vârsta pacientului

Răspunsul dumneavoastră despre vârsta pacientului »

Recenziile vizitatorilor

Nu există recenzii

Instrucțiuni oficiale de utilizare

Există contraindicații! Înainte de utilizare, citiți instrucțiunile

Instruire
pe uz medical medicament

TAMIFLU (TAMIFLU®)

Număr de înregistrare:
Capsulele nr. П N012090/01 ​​​​din data de 15.07.2005
Pulbere pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală Nr. LS-000550 din 29.07.2005
Denumirea comercială a medicamentului:
TAMIFLU (TAMIFLU®)

Denumire comună internațională:

Oseltamivir fosfat (Oseltamivir)
Denumire rațională chimică:
Ester etilic al acidului (3R,4R,5S)-4-acetilamino-5-amino-3-(1-etilpropoxi)-ciclohexen-1-carboxilic, fosfat
Forma de dozare
Capsule
Compus
O capsulă conține:
oseltamivir 75 mg
(sub formă de fosfat de oseltamivir 98,5 mg)
Excipienți:
amidon pregelatinizat, povidonă K30, croscarmeloză sodică, talc, stearil fumarat de sodiu
Un gram de pulbere pentru suspensie orală conține:
oseltamivir* 30 mg
(sub formă de fosfat de oseltamivir 39,4 mg)
Excipienți:
sorbitol, dioxid de titan, benzoat de sodiu, gumă xantan, citrat monosodic, zaharină de sodiu, permasil 11900-31 Tutti Frutti
*Pudra după diluare în apă conține oseltamivir 12 mg/ml.
Descriere
Capsule
Capsule gelatinoase tari, marimea 2. Corp - gri, opace; capac - galben deschis, opac. Conținutul capsulelor este pulbere albă până la gălbui. „Roche” se aplică pe corpul capsulei, „75 mg” pe capac.

Granulat, alb până la lumină Culoarea galbena, cu miros de fructe; aglomerarea este permisă. După reconstituire, formează o suspensie opacă de la culoare albă la galben deschis (se adaugă aproximativ 52 ml apă în flacon și se agită energic timp de 15 secunde).
Grupa farmacoterapeutică
Agent antiviral
cod ATX

Proprietăți farmacologice

Mecanism de acțiune
Medicament antiviral. Oseltamivir fosfat este un pro-medicament, metabolitul său activ (oseltamivir carboxilat) inhibă competitiv și selectiv neuraminidaza virusurilor gripale A și B, o enzimă care catalizează eliberarea particulelor virale nou formate din celulele infectate, pătrunderea lor în celulele epiteliale ale tractul respirator și răspândirea în continuare a virusului în organism.
Carboxilatul de oseltamivir acționează în afara celulelor. Inhibă creșterea virusului gripal in vitro și suprimă replicarea virusului și patogenitatea acestuia in vivo, reduce eliberarea virusurilor gripale A și B din organism. Concentrațiile sale necesare pentru a inhiba activitatea enzimatică cu 50% (IC50) sunt la limita inferioară interval nanomolar.
Eficienţă
Tamiflu s-a dovedit a fi instrument eficient prevenirea și tratamentul gripei la adolescenți (≥ 12 ani), adulți, vârstnici și in varsta, precum și un mijloc de tratare a gripei la copiii cu vârsta peste 1 an. Când începe tratamentul în cel mult 40 de ore de la debutul primelor simptome de gripă, Tamiflu reduce semnificativ perioada. manifestari clinice infecția gripală, reduce severitatea acestora și reduce incidența complicațiilor gripale care necesită utilizarea antibioticelor (bronșită, pneumonie, sinuzită, otită medie), scurtează timpul de izolare a virusului din organism și reduce aria de sub curba titru-timp viral.
Atunci când este administrat profilactic, Tamiflu reduce semnificativ (cu 92%) și semnificativ incidența gripei în rândul persoanelor de contact, reduce frecvența răspândirii virusului și previne transmiterea virusului de la un membru al familiei la altul.
Tamiflu nu afectează formarea de anticorpi antigripal, inclusiv producerea de anticorpi ca răspuns la introducerea unui vaccin antigripal inactivat.
În perioada de circulație a virusului gripal în populație, a fost efectuat un studiu dublu-orb, controlat cu placebo, la copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani ( varsta medie 5,3) care au avut febră (>100 F) însoțită de unul dintre simptome respiratorii(tuse sau rinita acuta). În acest studiu, 67% dintre pacienți au fost infectați cu virusul A și 33% dintre pacienți au fost infectați cu virusul B. Tratamentul cu Tamiflu, care a început în 48 de ore de la apariția simptomelor, a redus semnificativ durata bolii cu 35,8 ore. comparativ cu placebo. Durata bolii a fost definită ca perioada de timp necesară pentru ca tusea, curgerea nasului să dispară, febra să se rezolve și revenirea la normal. stare normalăși activități normale. Proporția de copii și adolescenți care au dezvoltat otită medie acută și care au luat Tamiflu a fost redusă cu 40% comparativ cu placebo. Copiii cărora li sa administrat Tamiflu au revenit la activitatea normală și normală cu aproape 2 zile mai devreme decât copiii cărora li sa administrat placebo.
Rezistența la virus
Conform datelor disponibile până în prezent, atunci când se ia Tamiflu în scopul prevenirii gripei post-expunere (7 zile) și sezonieră (42 de zile), rezistența la medicament nu este observată.
Frecvența izolării tranzitorii a virusului gripal cu sensibilitate redusă a neuraminidazei la carboxilatul de oseltamivir la pacienții adulți cu gripă este de 0,4% Eliminarea virusului rezistent din organismul pacienților cărora li se administrează Tamiflu are loc fără deteriorare. stare clinică bolnav.
Frecvența rezistenței izolatelor clinice ale virusului gripal de tip A nu depășește 1,5%. Dintre izolatele clinice ale virusului gripal B, nu au fost găsite tulpini rezistente la medicament.

Farmacocinetica

Aspiraţie
După administrarea orală de oseltamivir, fosfatul este absorbit cu ușurință din tractul gastro-intestinal și este puternic transformat în metabolitul activ de către esterazele hepatice. Concentrațiile plasmatice ale metabolitului activ sunt determinate în 30 de minute, ating un nivel aproape maxim la 2-3 ore după ingestie și depășesc semnificativ (de peste 20 de ori) concentrația promedicamentului. Cel puțin 75% din doza administrată oral intră în circulația sistemică sub formă de metabolit activ, mai puțin de 5% - sub forma medicamentului părinte. Concentrațiile plasmatice atât ale promedicamentului, cât și ale metabolitului activ sunt proporționale cu doza și independente de aportul alimentar.
Distributie
La om, volumul mediu de distribuție (V ss) al metabolitului activ este de aproximativ 23 litri.
După cum au arătat experimentele pe dihori, șobolani și iepuri, metabolitul activ atinge toate locurile principale de localizare a infecției gripale. În aceste experimente, după administrarea orală de fosfat de oseltamivir, metabolitul său activ a fost găsit în plămâni, lavaj bronșic, mucoasa nazală, urechea medie și trahee la concentrații care oferă un efect antiviral.
Legarea metabolitului activ de proteinele plasmatice umane este neglijabilă (aproximativ 3%). Legarea promedicamentului de proteinele plasmatice umane este de 42%, ceea ce este insuficient pentru a provoca interacțiuni medicamentoase semnificative.
Metabolism
Fosfatul de oseltamivir este transformat în mare măsură în metabolitul activ de către esteraze, care sunt predominant în ficat și intestine. Nici fosfatul de oseltamivir, nici metabolitul activ nu sunt substraturi sau inhibitori ai izoenzimelor sistemului citocromului P450.
reproducere
Fosfatul de oseltamivir absorbit este excretat în principal (>90%) prin conversie în metabolitul activ. Metabolitul activ nu suferă o transformare ulterioară și este excretat prin urină (>99%). La majoritatea pacienților, timpul de înjumătățire plasmatică al metabolitului activ este de 6-10 ore.
Metabolitul activ este eliminat complet (> 99%) prin excreție renală. Clearance-ul renal (18,8 l/h) depășește rata de filtrare glomerulară (7,5 l/h), ceea ce indică faptul că medicamentul este excretat și prin secreție tubulară. Mai puțin de 20% din medicamentul marcat radioactiv administrat oral este excretat în fecale.
Farmacocinetica în grupuri speciale
Pacienți cu leziuni renale
Când se prescrie Tamiflu 100 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile la pacienții cu diferite grade de afectare a rinichilor, aria de sub curba „concentrația plasmatică a metabolitului activ - timp” (ASC) este invers proporțională cu scăderea funcției renale.
Pacienți cu leziuni hepatice
Experimentele in vitro au arătat că la pacienții cu boală hepatică, valoarea ASC a fosfatului de oseltamivir nu este crescută semnificativ, iar ASC a metabolitului activ nu este redusă.
Pacienți de vârstă senilă
La pacienții vârstnici (65-78 de ani), ASC a metabolitului activ la starea de echilibru a fost cu 25-35% mai mare decât la pacienții mai tineri cu doze similare de Tamiflu. Timpul de înjumătățire al medicamentului la vârstnici nu a diferit semnificativ de cel al pacienților adulți mai tineri. Luând în considerare datele privind ASC a medicamentului și tolerabilitatea, ajustarea dozei în tratamentul și prevenirea gripei nu este necesară la pacienții vârstnici.
Copii
Farmacocinetica Tamiflu a fost studiată la copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 16 ani într-un studiu farmacocinetic cu doză unică și într-un studiu clinic la un număr mic de copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 ani. La copii vârstă mai tânără eliminarea promedicamentului și a metabolitului activ a fost mai rapidă decât la adulți, rezultând o ASC mai mică față de o doză dată. Luarea medicamentului în doză de 2 mg / kg dă aceeași ASC de oseltamivir carboxilat, care se obține la adulți după o singură doză de capsulă cu 75 mg de medicament (echivalent cu aproximativ 1 mg / kg). Farmacocinetica oseltamivirului la copiii cu vârsta peste 12 ani este aceeași ca la adulți.

Indicatii de utilizare

Tratamentul gripei la adulți și copii cu vârsta peste 1 an.

Profilaxia gripei la adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani în grupuri risc crescut infecție cu virus (în unitati militareși echipe mari de producție, la pacienții debili).

Prevenirea gripei la copiii mai mari de 1 an.

Contraindicații

Hipersensibilitate la fosfatul de oseltamivir sau la oricare component al medicamentului.
Insuficiență renală cronică (hemodializă permanentă, dializă peritoneală cronică, clearance-ul creatininei £ 10 ml/min).

Sarcina și alăptarea

La șobolanele care alăptează, fosfatul de oseltamivir și metabolitul activ sunt excretați în lapte. Nu se știe dacă oseltamivirul sau metabolitul activ se excretă în laptele uman. Cu toate acestea, extrapolarea datelor obținute la animale sugerează că cantitatea acestora în laptele matern poate fi de 0,01 mg / zi și, respectiv, 0,3 mg / zi.
În prezent, datele privind utilizarea medicamentului la femeile însărcinate nu sunt suficiente pentru a evalua efectul teratogen sau fetotoxic al fosfatului de oseltamivir.
Având în vedere acest lucru, Tamiflu trebuie utilizat în timpul sarcinii sau alăptării numai dacă beneficii posibile din utilizarea sa depășesc riscul potențial pentru făt sau copil.

Dozaj si administrare

Tamiflu se administrează pe cale orală, cu sau fără alimente. La unii pacienți, tolerabilitatea medicamentului se îmbunătățește dacă este luat cu alimente.
Pregătirea suspensiei:
1. Loviți ușor flaconul închis cu degetul de mai multe ori, astfel încât pulberea să fie distribuită pe fundul flaconului.
2. Măsurați 52 ml de apă folosind paharul de măsurare (dacă este furnizat), umplând-o până la nivelul indicat.
3. Adăugați toți cei 52 ml de apă în flacon, închideți capacul și agitați bine timp de 15 secunde.
4. Scoateți capacul și introduceți adaptorul în gâtul sticlei.
5. Înșurubați bine sticla cu un capac pentru a vă asigura locația corectă adaptor.
Se recomandă să scrieți pe eticheta flaconului data de expirare a suspensiei preparate. Înainte de utilizare, flaconul cu suspensia preparată trebuie agitat. Pentru dozarea suspensiei, este atașată o seringă de dozare cu etichete care indică nivelurile de doză de 30 mg, 45 mg și 60 mg (vezi „Forma de eliberare și ambalare”).
Regimul de dozare standard
Tratament
Tratamentul ar trebui să înceapă în prima sau a doua zi a simptomelor gripei.
Adulți și adolescenți cu vârsta ≥ 12 ani. Regimul de dozare recomandat pentru Tamiflu este de 1 capsulă 75 mg de 2 ori pe zi oral timp de 5 zile sau 75 mg suspensie de 2 ori pe zi oral timp de 5 zile. Creșterea dozei cu mai mult de 150 mg/zi nu crește efectul.
Copii > 40 kg sau ≥ 8 ani cine poate înghiți capsule poate fi, de asemenea, tratat cu o capsulă de 75 mg de două ori pe zi, ca alternativă la doza recomandată de Tamiflu Suspensie (vezi mai jos).
Copii ≥ 1 an.
Regimul de dozare recomandat pentru suspensia orală Tamiflu:

Greutate corporala	Doza recomandată pentru 5 zile
	30 mg de două ori pe zi
> 15 - 23 kg	45 mg de două ori pe zi
> 23 - 40 kg	60 mg de două ori pe zi
> 40 kg	75 mg de două ori pe zi

Pentru a doza suspensia, utilizați seringa atașată /gradată în mg/, cantitatea necesară de suspensie este luată din flacon cu o seringă dozatoare, transferată într-o cană de măsurare și administrată oral.
Prevenirea
Adulți și adolescenți cu vârsta ≥ 12 ani
75 mg o dată pe zi pe cale orală timp de cel puțin 10 zile după contactul cu o persoană infectată. Medicamentul trebuie început nu mai târziu de primele 2 zile după contact. În timpul unei epidemii de gripă sezonieră - 75 mg o dată pe zi; în termen de 6 săptămâni. Efectul profilactic durează atâta timp cât este luat medicamentul.
Copii > 40 kg
Copiii care pot înghiți capsulele pot primi, de asemenea terapie preventivă luând o capsulă de 75 mg o dată pe zi ca alternativă la doza recomandată de Tamiflu Suspensie (vezi mai jos).
Copii peste 1 an
Regimul de dozare recomandat pentru suspensia orală Tamiflu:

Greutatea	Doza recomandată pentru 10 zile
≤ 15 kg	30 mg o dată pe zi
> 15 - 23 kg	45 mg o dată pe zi
> 23 - 40 kg	60 mg o dată pe zi
> 40 kg	75 mg o dată pe zi

Pentru a doza suspensia, utilizați seringa furnizată etichetată 30 mg, 45 mg și 60 mg. Scoateți cantitatea necesară de suspensie din flacon cu o seringă dozatoare, transferați-o într-o cană de măsurare și luați-o pe cale orală.
Dozare în ocazii speciale
Pacienți cu leziuni renale
Tratamentul gripei. Pacienții cu clearance-ul creatininei mai mare de 30 ml/min nu este necesară ajustarea dozei. La pacienţii cu clearance-ul creatininei între 10 şi 30 ml/min, doza de Tamiflu trebuie redusă la 75 mg o dată pe zi timp de 5 zile. Recomandări de dozare pentru pacienți pe hemodializa permanenta sau dializa peritoneală cronică pentru cronică în stadiu terminal insuficiență renală, iar pentru pacienții cu clearance al creatininei 10 ml/min sunt absenți (vezi „Farmacocinetică în grupuri speciale” și „Precauții”).
Prevenirea gripei. Pacienții cu clearance-ul creatininei mai mare de 30 ml/min nu este necesară ajustarea dozei. La pacienții cu clearance-ul creatininei între 10 și 30 ml/min, se recomandă reducerea dozei de Tamiflu la 75 mg o dată la două zile. Nu există recomandări de dozare pentru pacienții cu hemodializă cronică sau dializă peritoneală cronică pentru boală renală în stadiu terminal și pentru pacienții cu clearance-ul creatininei de 10 ml/min (vezi Farmacocinetica în grupuri speciale și precauții).
Pacienți cu leziuni hepatice
Nu este necesară ajustarea dozei în tratamentul și prevenirea gripei (vezi „Farmacocinetica în grupuri speciale”).
Pacienți de vârstă senilă
Nu este necesară ajustarea dozei pentru prevenirea sau tratamentul gripei (vezi „Farmacocinetica în grupuri speciale”).
Copii
Siguranța și eficacitatea Tamiflu la copiii cu vârsta sub 1 an nu au fost stabilite (vezi Farmacocinetica în grupuri speciale).

Efecte secundare

Când luați Tamiflu pentru tratamentul gripei la adulți, cele mai frecvente evenimente adverse sunt greața și vărsăturile, care apar de obicei după administrarea primei doze, sunt tranzitorii și în majoritatea cazurilor nu necesită întreruperea medicamentului.
Alte evenimente adverse care au apărut cu o frecvență de ³ 1% la administrarea Tamiflu 75 mg de 2 ori pe zi includ diaree, bronșită, dureri abdominale, sistemice și amețeli nesistemice, durere de cap, tuse, tulburări de somn, slăbiciune.
La pacienții care au luat Tamiflu pentru prevenirea gripei, durerea de diferite localizări, rinoreea, dispepsia și infecțiile tractului respirator superior au fost observate mai des decât în ​​grupul placebo și mai des decât în ​​studiile de terapie. Cu toate acestea, diferența de incidență a acestor evenimente adverse între grupurile Tamiflu și placebo a fost mai mică de 1%.
Studii de tratament în practica pediatrica
Un total de 1032 de copii cu vârsta cuprinsă între 1-12 ani (inclusiv 698 copii sănătoși cu vârsta între 1-12 ani și 334 copii cu astm bronșic cu vârsta cuprinsă între 6-12 ani) au participat la studiile clinice cu oseltamivir de fază III, prescris pentru tratamentul gripei. Tratamentul cu oseltamivir suspensie a primit 515 copii.
Evenimentele adverse observate la > 1% dintre copiii tratați cu oseltamivir fosfat includ următoarele evenimente. Cel mai frecvent eveniment advers a fost vărsăturile. Alte evenimente raportate frecvent de copiii tratați cu oseltamivir au inclus dureri abdominale, sângerare din nas, tulburări ale urechii și conjunctivită. Aceste fenomene s-au produs brusc, s-au oprit în ciuda tratamentului continuat și, în marea majoritate a cazurilor, nu au determinat întreruperea tratamentului.
Când utilizați medicamentul în practica de rutină, in afara cercetare clinica, au fost marcate foarte cazuri rare erupții cutanate.

Supradozaj

În prezent, nu au fost descrise cazuri de supradozaj, totuși, simptomele așteptate ale supradozajului acut vor fi greața cu sau fără vărsături. Dozele unice de Tamiflu de până la 1000 mg au fost bine tolerate, cu excepția greaței și vărsăturilor.

Instrucțiuni Speciale

Vezi „Farmacocinetica în situații speciale” și „Dozare în situații speciale”.
Nu există date privind eficacitatea Tamiflu în nicio boală cauzată de alți agenți patogeni decât virusurile gripale A și B.
În tratamentul și prevenirea gripei la pacienții cu clearance al creatininei de la 10 la 30 ml / min, este necesară ajustarea dozei.
Interacțiuni
Informațiile obținute din studiile farmacologice și farmacocinetice ale fosfatului de oseltamivir sugerează că interacțiunile medicamentoase semnificative clinic sunt puțin probabile.
Interacțiuni medicamentoase, datorită competiției și legării de centrii activi ai esterazelor care convertesc fosfatul de oseltamivir în substanta activa nu sunt tratate în detaliu în literatură. grad scăzut legarea oseltamivirului și a metabolitului activ de proteine ​​nu sugerează prezența interacțiunilor asociate cu deplasarea medicamentelor de la legarea de proteine.
Experimentele in vitro au arătat că nici fosfatul de oseltamivir, nici metabolitul activ nu este substratul preferat pentru oxidazele polifuncționale ale sistemului citocromului P450 sau pentru glucuroniltransferaze (vezi Farmacocinetică). Nu există o bază oficială pentru interacțiunea cu contraceptivele orale.
Cimetidina, un inhibitor nespecific al izoenzimelor citocromului P450, nu afectează concentrațiile plasmatice ale oseltamivirului și ale metabolitului său activ.
Numirea simultană a probenecidului duce la o creștere a ASC a metabolitului activ de aproximativ 2 ori. Cu toate acestea, ajustarea dozei nu este necesară atunci când este administrată concomitent cu probenecid.
Administrarea simultană cu amoxicilină nu afectează concentrațiile plasmatice ale ambelor medicamente. Administrarea concomitentă cu paracetamol nu afectează concentrațiile plasmatice ale oseltamivirului, metabolitului său activ și paracetamolului.
În studiile clinice de fază III, Tamiflu a fost prescris împreună cu medicamente utilizate în mod obișnuit, cum ar fi inhibitori ai ECA (enalapril, captopril), diuretice tiazidice (bendrofluazid), antibiotice (penicilină, cefalosporine, azitromicină, eritromicină și doxiciclină), blocante ale receptorilor histaminici H2 (ranitidină). , cimetidina), beta-blocante (propranolol), xantine (teofilina), simpatomimetice (pseudoefedrina), opiacee (codeina), corticosteroizi, bronhodilatatoare si analgezice inhalatorii (aspirina, ibuprofen si paracetamol). Nu au fost observate modificări ale naturii sau frecvenței evenimentelor adverse.
Formular de eliberare și ambalaj
Capsule
10 capsule per blister PVC/Al.
1 blister cu instrucțiuni de utilizare este plasat într-o cutie de carton.
Pulbere pentru suspensie pentru administrare orală
30 g pulbere pentru suspensie orală într-un flacon de sticlă maro cu un capac cu filet invizibil și rezistent la copii.
1 flacon, împreună cu o seringă de dozare, o cană de măsurare și instrucțiuni de utilizare, este plasat într-o cutie de carton.

Cel mai bun înainte de data

Capsule 5 ani
Pulbere pentru suspensie pentru administrare orală 2 ani
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Conditii de depozitare

Capsule
A se păstra la o temperatură care să nu depășească 30 ° C.
Pulbere pentru suspensie pentru administrare orală
A se păstra la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.
După preparare, suspensia trebuie păstrată la 2-8°C timp de 10 zile.
Nu utilizați suspensia după 10 zile de la data preparării.
A nu se lasa la indemana copiilor.

Conditii de vacanta

Eliberat pe bază de prescripție medicală.

Producător

„F.Hoffmann-La Roche Ltd”, Elveția

Informațiile de pe pagină au fost verificate de terapeutul Vasilyeva E.I.

Medic de familie, medic nutriționist. Director de sucursala la reteaua medicala„Generație sănătoasă”.

Instrucțiunile de utilizare a Oseltamivir indică cum să beți medicamentul în mod corect pentru a obține activitate antivirală. Este prescris pentru gripa confirmată de laborator. Medicamentul este eficient numai dacă sunt respectate dozele și termenii de administrare. Instrucțiunile de utilizare a prețurilor Oseltamivir și a analogilor sunt prezentate mai jos.

Oseltamyvir este eliberat într-o formă inactivă. Proprietăți medicinale se dobândește în corpul uman, sub influența enzimelor. În ficat, ia forma unui carboxilat. Peste 70% din medicament după trecerea barierei hepatice intră în sânge. Aproximativ 5% din medicament rămâne neschimbat și circulă în sânge într-o formă inactivă. Medicamentul este excretat din organism cu urina.

Instrumentul blochează neiraminidazy viral, care este necesar pentru reproducerea lor. Fără această enzimă, agentul patogen nu poate intra în celulă și nici nu poate ieși din celula deja infectată. Din acest motiv, virusul nu se poate replica și captura țesuturi noi. Oseltamyvir afectează cele mai frecvente 2 tipuri de infecții - A, B.

Oseltamyvir este utilizat pentru:

• tratamentul patologiei virale (H3N2 și H1N1);
• prevenirea bolilor în timpul focarelor sezoniere și după contactul cu pacienții.

Dacă tratamentul începe la 2 zile după apariția simptomelor, este posibil ca Oseltamyvir să nu fie eficient. Aceleași condiții apar cu un curs repetat de terapie cu același agent. Medicamentul este utilizat numai împotriva a 2 tulpini de gripă. Pentru restul infecție respiratorie el nu este eficient.

Trebuie amintit că remediul nu înlocuiește introducerea vaccinului antigripal. De asemenea, nu afectează nivelul de anticorpi și poate fi combinat cu vaccinarea.

Medicamentul este produs sub formă de capsule care sunt luate pe cale orală. Instrucțiunile oficiale de utilizare a medicamentului Oseltamivir indică faptul că acestea pot fi spălate cu apă într-un volum de 50-100 ml.

În funcție de scopul primirii, dozele zilnice ale medicamentului diferă. Capsulele pot fi luate de acei pacienți a căror greutate este mai mare de patruzeci de kg.

Doza maximă pe care o puteți bea într-o zi este de 75 mg. Creșterea dozei nu crește eficacitatea medicamentului.

Instrucțiunile de utilizare Tamiflu și Zanamivir sunt identice, deoarece ambele conțin același ingredient activ.

Folosesc suspensia în principal la copii, dar poate fi prescrisă la pacienți adulți.

Medicamentul poate fi achiziționat sub formă de pulbere într-un flacon, din care se prepară independent o suspensie. În sticlă se adaugă apă obișnuită în cantitate de 52 de mililitri. În continuare, sticla trebuie agitată până se formează o substanță omogenă. Pentru utilizarea corectă Setul include o seringă de măsurare și un adaptor pentru flacon.

Înainte de fiecare doză, agitați flaconul, atașați o seringă și extrageți cantitatea necesară de suspensie. Copilul poate bea medicamentul direct din seringă. După aceea, trebuie spălat în apă curentă.

Dozele de suspensie sunt prezentate în tabel.

LA copilărie poate prescrie capsule sau suspensie. Instrucțiunile de utilizare și prețul tabletelor Oseltamivir sunt prezentate mai jos.

Aceste doze sunt potrivite atât pentru capsule, cât și pentru sirop.

Oseltamivir - instrucțiuni de utilizare pentru copii și preț

Costul medicamentului variază în funcție de numărul de capsule din pachet și de doze:

• Capsule 75 mg - aproximativ 950 de ruble.
• Capsule 45 mg - 400 ruble.
• Suspensie - 600-900 de ruble.

Oseltamivir - instrucțiuni de utilizare și analogi

Oseltamyvir poate fi achiziționat sub următoarele denumiri comerciale:

• Influceina.
• Tamiflu.
• Nomide.

Costul medicamentelor depinde de producător, de numărul de capsule din pachet, de regiune. Semnificații sub numele comercial Nomides:

• 75 mg - 700 de ruble.
• 45 mg - 400 de ruble.
• 30 mg - 300 de ruble.

1. 75 mg - 1100 de ruble.
2. Suspensie - 900 de ruble.

Prețul Influcein 75 mg variază între 600-700 de ruble. Instrucțiunile de utilizare și prețul Oseltamivir și Zanamivir sunt similare.

Se știe că utilizarea de doze mari nu provoacă tulburări starea generala. Rareori, greața și vărsăturile pot deranja. Pentru a le elimina, se prescriu prokinetice, antiemetice, sedative.

Principalele efecte secundare ale Oseltamivir sunt prezentate în tabel.

Mai rar decât consecințele enumerate, apare colita pseudomembranoasă, angină instabilă, anemie. Copiii pot avea pierderea auzului, sângerări nazale, conjunctivită. Aceste semne dispar chiar și fără întreruperea medicamentului. Exacerbarea este posibilă și în copilărie astm bronsic, crește noduli limfatici, leziuni ale pielii.

Efectele secundare suplimentare includ:

• modificări ale nivelului de glucoză din sânge, ceea ce este important la pacienții cu diabet zaharat;
• o schimbare a ritmului, care duce la deteriorare la pacienții vârstnici și la persoanele cu insuficiență cardiacă;
• convulsii (cu predispoziție la acestea);
• anomalii psihice - agitație, delir, delir, schimbare a conștienței (confuzie), coșmaruri;
• reacții ale pielii: umflarea feței, a limbii, erupție cutanată alergică, urticarie;
• înfrângere sistem digestiv: colită hemoragică, hepatită, sângerare.

Oamenii au nevoie de supraveghere specială în astfel de cazuri:

• Patologia cardiacă cronică.
• Boli pulmonare cronice.
• Starea de decompensare a organelor interne.
• Insuficiență hepatică.
• Insuficiență renală (etapa de compensare, subcompensare).

Înainte de a prescrie un medicament, trebuie să cunoașteți nivelul de creatină din sânge. Dacă este peste 30 ml/min, doza este selectată conform tabelului. În cazurile în care este în intervalul 10-30 ml / min, doza de medicament este redusă la jumătate.

Cu o infecție virală, bacteriile se pot alătura pentru a doua oară. Medicamentul nu este indicat pentru prevenire complicatii bacteriene(de exemplu, gripa). Utilizarea Oseltamyvir la persoanele cu insuficiență hepatică nu a fost studiată și, prin urmare, necesită supraveghere medicală.

Potrivit studiilor, există cazuri izolate de halucinații, delir și alte tulburări psihice care s-au încheiat rezultat letal. Ele sunt cauzate de encefalopatie sau inflamarea materiei cerebrale. Foarte rar, apar leziuni grave ale pielii - eritem multiform, necroliză epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson.

Medicamentul nu este prescris pentru următoarele boli:

• Insuficiență renală în stadiul terminal.
• Perioada de sarcina.
• perioada de lactație.

Instrumentul nu este, de asemenea, utilizat pentru hipersensibilitate la componentele sale. Oseltamyvir nu trebuie administrat pacienţilor cu vârsta sub 12 luni. Acest lucru se datorează pătrunderii sale prin bariera hemato-encefalică, care nu este încă complet formată înainte de acest moment.

Utilizarea medicamentului la femeile gravide nu poate fi numită sigură, deoarece nu au fost efectuate studii. Nu se știe dacă oseltamivirul trece în laptele matern. Pe baza acestor date, medicamentul este prescris conform indicatii vitale(la Risc ridicat gripa maternă).

Cum interacționează oseltamivirul cu alte medicamente?

Medicamentul poate fi utilizat în siguranță împreună cu:

• Paracetamol.
• hidroxid de aluminiu sau magneziu.
• Amoxicilină.

Când este utilizat cu probenecid, concentrația de Oseltamyvir în sânge crește (de 2-2,5 ori). Acest lucru se datorează scăderii secreției renale. Administrarea concomitentă cu cimetidină necesită monitorizarea parametrilor hepatici, deoarece ambele medicamente se leagă de aceeași enzimă hepatică.

Depozitare

O sticlă închisă de pulbere poate fi păstrată timp de 2 ani, iar un sirop gata preparat - nu mai mult de șaptesprezece zile. Preparatul nedeschis poate fi păstrat la temperatura camerei (15-25⁰С), iar suspensia finită poate fi păstrată la frigider (temperatura 2-8⁰С).

Capsulele se păstrează la aceeași temperatură ca un flacon închis cu o suspensie și se păstrează nu mai mult de cinci ani.

Oseltamyvir a arătat Eficiență ridicată pentru prevenire și tratament dacă sunt luate cât mai repede posibil. Înainte de utilizare, produsul trebuie să fie confirmat de laborator infectie virala(tulpinile gripale A, B).

• Capsule gelatinoase tari №1, capac galben, corp culoare alba. Conținutul capsulelor este un amestec de granule aproape albe și pulbere sau o masă presată de culoare aproape albă, care se prăbușește atunci când este ușor presată.

Farmacocinetica

Absorbție Oseltamivir fosfat este ușor absorbit din tractul gastrointestinal și este puternic transformat în metabolitul activ de către esterazele hepatice și intestinale. Concentrațiile plasmatice ale metabolitului activ sunt determinate în decurs de 30 de minute, timp până la atingere concentrație maximă 2-3 ore și de peste 20 de ori concentrația promedicamentului. Cel puțin 75% din doza administrată oral intră în circulația sistemică sub formă de metabolit activ, mai puțin de 5% - sub forma medicamentului părinte. Concentrațiile plasmatice atât ale promedicamentului, cât și ale metabolitului activ sunt proporționale cu doza și independente de aportul alimentar. Distribuţie Volumul de distribuţie (Vd) al metabolitului activ este de 23 litri. Conform studiilor efectuate la animale, după administrarea orală de fosfat de oseltamivir, metabolitul său activ a fost găsit în toate focarele majore de infecție (plămâni, spălături bronșice, mucoasa nazală, urechea medie și trahee) la concentrații care oferă un efect antiviral. Legătura metabolitului activ cu proteinele plasmatice este de 3%. Asocierea promedicamentului cu proteinele plasmatice este de 42%, ceea ce este insuficient pentru a provoca interacțiuni medicamentoase semnificative. Metabolizare Fosfatul de oseltamivir este convertit în mare parte în metabolitul activ de către esteraze, predominant în ficat. Nici fosfatul de oseltamivir, nici metabolitul activ nu sunt substraturi sau inhibitori ai izoenzimelor sistemului citocromului P450. Sevraj Excretat (> 90%) ca metabolit activ, în principal prin rinichi. Metabolitul activ nu suferă o transformare ulterioară și este excretat prin rinichi (> 99%) prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Clearance-ul renal (18,8 l/h) depășește rata de filtrare glomerulară (7,5 l/h), ceea ce indică faptul că medicamentul este excretat și prin secreție tubulară. Mai puțin de 20% din medicamentul luat este excretat prin intestine. Timpul de înjumătățire al metabolitului activ este de 6-10 ore Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienți Pacienți cu afectare renală Când se utilizează oseltamivir (100 mg de două ori pe zi timp de 5 zile) la pacienții cu grade diferite de afectare a rinichilor, zona sub nivelul curba „concentrația metabolitului activ în plasmă – timp” (ASC) este invers proporțională cu scăderea funcției renale. Farmacocinetica oseltamivirului la pacienții cu stadiu terminal insuficiența renală (cu clearance-ul creatininei? 10 ml/min) care nu este sub dializă nu a fost studiată. Pacienţi cu insuficienţă hepatică Studiile in vitro şi pe animale nu au arătat nicio creştere semnificativă a ASC a fosfatului de oseltamivir la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată. grad mediu severitatea a fost confirmată în studiile clinice (vezi „Dozarea în cazuri speciale”). Siguranța și farmacocinetica fosfatului de oseltamivir la pacienții cu încălcare gravă funcția hepatică nu a fost studiată. Pacienți vârstnici și senili La pacienții vârstnici și senili (65-78 de ani), expunerea metabolitului activ în stare de echilibru este cu 25-35% mai mare decât la pacienții mai tineri când se prescriu doze similare de oseltamivir. Timpul de înjumătățire al medicamentului la pacienții vârstnici și senili nu a diferit semnificativ de cel la pacienții mai tineri. Având în vedere datele privind expunerea medicamentului și tolerabilitatea acestuia la pacienții vârstnici și senili, nu este necesară ajustarea dozei în tratamentul și prevenirea gripei. Copii cu vârsta ≥ 1 an Farmacocinetica oseltamivirului a fost studiată la copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 16 ani într-un studiu farmacocinetic cu doză unică și într-un studiu clinic cu doze multiple la un număr mic de copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 ani. Rata de excreție a metabolitului activ, ajustată în funcție de greutatea corporală, este mai mare la copiii mici decât la adulți, rezultând o ASC mai mică în raport cu o doză specifică. Luarea medicamentului în doză de 2 mg/kg și doze unice de 30 mg sau 45 mg în conformitate cu recomandările de dozare pentru copii date în secțiunea „Dozare și administrare” asigură aceeași ASC a carboxilatului de oseltamivir, care este atinsă la adulți. după o singură doză capsule cu 75 mg de medicament (echivalent cu aproximativ 1 mg / kg). Farmacocinetica oseltamivirului la copiii cu vârsta peste 12 ani este aceeași ca la adulți.

Conditii speciale

Tulburări psihice Au fost raportate convulsii și tulburări neuropsihiatrice asemănătoare delirului la pacienții (în principal copii și adolescenți) care iau oseltamivir pentru tratamentul gripei. Aceste cazuri au fost rareori însoțite de activități care pun viața în pericol. Rolul oseltamivirului în dezvoltarea acestor fenomene este necunoscut. Tulburări neuropsihiatrice similare au fost observate și la pacienții cu gripă care nu au primit oseltamivir. Riscul de a dezvolta tulburări neuropsihiatrice la pacienții cărora li se administrează oseltamivir nu îl depășește pe cel la pacienții cu gripă care nu primesc medicamente antivirale. Se recomandă monitorizarea atentă a stării și comportamentului pacienților, în special copiilor și adolescenților, pentru a identifica semnele de comportament anormal și pentru a evalua riscul de a continua să luați medicamentul dacă se dezvoltă aceste fenomene. Nu există date privind eficacitatea oseltamivirului în nicio boală cauzată de alți agenți patogeni decât virusurile gripale A și B. Oseltamivir Canon nu este un substitut pentru vaccinare. Administrarea profilactică a medicamentului Oseltamivir Canon este posibilă conform indicațiilor epidemiologice. Recomandările pentru ajustarea dozei la pacienții cu leziuni renale sunt prezentate în subsecțiunea „Dozare în cazuri speciale” (vezi și „Farmacocinetica în grupuri speciale de pacienți”). Oseltamivir în această formă de dozare nu trebuie administrat copiilor sub 1 an. Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor Studii pentru a studia efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a se angaja în alte specii periculoase activități care necesită concentrare crescută atenția și viteza reacțiilor psihomotorii nu au fost efectuate. Pe baza profilului de siguranță, un efect al oseltamivirului asupra acestor activități este puțin probabil.

Compus

• 1 capsulă 75 mg conține:
• Substanță activă: fosfat de oseltamivir 98,5 mg, în termeni de oseltamivir 75 mg.
• Excipienți: fosfat acid de calciu 25 mg, amidon de porumb pregelatinizat 46,3 mg, croscarmeloză sodică 7,2 mg, stearil fumarat de sodiu 1,5 mg, talc 1,5 mg;
• Capsula tare de gelatină nr. 1:
• corp: gelatină 45,2956 mg; dioxid de titan 0,9244 mg;
• capac: gelatină 29,1077 mg, dioxid de titan 0,3971 mg, colorant galben de chinolină 0,2739 mg, colorant galben apus 0,0013 mg.

Indicații de utilizare a oseltamivir Canon

• Tratamentul gripei la adulți și copii cu vârsta peste 1 an.
• Prevenirea gripei la adulții și adolescenții cu vârsta peste 12 ani care prezintă un risc ridicat de infectare cu virusul (în unitățile militare și echipele mari de producție, la pacienții debilitati).
• Prevenirea gripei la copiii mai mari de 1 an.

Contraindicații Oseltamivir Canon

• Hipersensibilitate la fosfatul de oseltamivir sau orice componentă a medicamentului;
• Insuficiență renală în stadiu terminal (clearance-ul creatininei? 10 ml / min);
• Vârsta copiilor până la 1 an;
• Insuficiență hepatică severă.
• Cu grija
• Sarcina, perioada de alaptare.
• Utilizați în timpul sarcinii și în timpul alăptării
• Nu au fost efectuate studii controlate la femeile gravide. Cu toate acestea, rezultatele studiilor de după punerea pe piață și observaționale au demonstrat beneficiile propuse mod standard dozare pentru această populație de pacienți. Rezultatele analizei farmacocinetice au arătat o expunere mai mică la metabolitul activ (aproximativ 30% pe parcursul tuturor trimestrelor de sarcină) la femeile însărcinate comparativ cu femeile care nu sunt gravide. Cu toate acestea, valoarea calculată a expunerii rămâne peste concentrațiile inhibitoare (valoarea IC95) și valorile terapeutice pentru multe tulpini de virus gripal. Modificarea regimului de dozare la femeile însărcinate în timpul t

Oseltamivir Canon Dozare

• 75 mg

Reacții adverse ale Oseltamivir Canon

• Cercetări clinice
• În studiile privind tratamentul gripei la adulți/pacienți adolescent cel mai frecvent reacții nedorite(HP) a avut greață, vărsături și dureri de cap. Majoritatea HP au apărut în prima sau a doua zi de tratament și s-au rezolvat de la sine în 1-2 zile. În studiile de prevenire a gripei la adulți și adolescenți, cele mai frecvente HP au fost greața, vărsăturile, durerile de cap și durerea. Vărsăturile au fost cele mai frecvente la copii. HP descris în majoritatea cazurilor nu a necesitat întreruperea medicamentului.
• Următoarele sunt reacții adverse care au apărut cu o frecvență de ≥1% la adulți și adolescenți tratați cu oseltamivir în studii de tratament (n=2647) și prevenire (n=1945) a infecției gripale. Aceste evenimente adverse au fost fie mai frecvente la pacienții tratați cu placebo, fie diferența de frecvență între grupurile tratate cu oseltamivir și placebo a fost mai mică de 1%:
• tratament - diaree (6% vs 7%), dureri abdominale (inclusiv dureri în abdomenul superior, 2% vs 3%);
• prevenire - diaree (3% vs 4%), dureri abdominale superioare (2% vs 2%), dispepsie (1% vs 1%).
• tratament - bronșită (3% vs 4%), sinuzită (1% vs 1%), herpes simplex (1% vs 1%).
• prevenire - rinofaringită (4% vs 4%), infecții ale căilor respiratorii superioare (3% vs 3%), infecție gripală (2% vs 3%).
• Tulburări generale(oseltamivir vs placebo):
• tratament - amețeli (inclusiv vertij, 2% vs 3%);
• prevenire - oboseală (7% vs 7%), pirexie (2% vs 2%), boală asemănătoare gripei (1% vs 2%), amețeli (1% vs 1%), durere la nivelul membrelor (1% vs 1% ).
• Încălcări de către sistem nervos(oseltamivir vs placebo):
• tratament - insomnie (1% vs 1%);
• prevenire - insomnie (1% vs 1%).
• tratament - tuse (2% vs 2%), congestie nazală (1% vs 1%);
• prevenire - congestie nazală (7% vs 7%), dureri în gât (5% vs 5%), tuse (5% vs 6%), rinoree (1% vs 1%).
• Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv (oseltamivir versus placebo):
• prevenire - dureri de spate (2% vs 3%), artralgie (1% vs 2%), mialgie (1% vs 1%).
• Tulburări genitale și ale sânului (oseltamivir versus placebo):
• prevenire - dismenoree (3% versus 3%).
• Tratamentul și prevenirea infecției gripale sau a vârstnicilor și a vârstei senile
• Profilul de siguranță la 942 de pacienți vârstnici și senili tratați cu oseltamivir sau placebo nu a fost diferit din punct de vedere clinic de cel al pacienților peste Varsta frageda(până la 65 de ani).
• Prevenirea infecției gripale la pacienții imunodeprimați
• Într-un studiu de prevenire a gripei de 12 săptămâni, la 475 de pacienți imunocompromiși (inclusiv 18 copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani), pacienții tratați cu oseltamivir (n=238) au avut un profil de siguranță compatibil cu cel descris anterior în studiile de prevenire a gripei.
• Tratamentul și prevenirea infecției gripale la copiii fără boli concomitente cu vârsta cuprinsă între 1-12 ani și pacienți cu astm bronșic
• În studiile privind tratamentul infecției naturale gripale la copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani HP cu oseltamivir (n=858), observat cu o frecvență de> 1% și cu cel puțin 1% mai des decât placebo (n=622), a fost vărsături .
• În studiul de profilaxie post-expunere la domiciliu (n=99) și într-un studiu separat de profilaxie de 6 săptămâni (n=49), copiii cărora li sa administrat doza recomandată de oseltamivir o dată pe zi au avut cele mai frecvente vărsături (8% în grupul tratat cu oseltamivir). vs. 2% în grupul care nu a primit tratament preventiv). Oseltamivirul a fost bine tolerat în aceste studii, iar evenimentele adverse raportate au fost în concordanță cu cele raportate anterior în studiile asupra gripei la copii.
• Următoarele sunt evenimente adverse raportate la copii cu incidență > 1% în studiile de tratament al gripei (n=858) sau incidență > 5% în studiile de prevenire a gripei (n=148). Aceste evenimente adverse au apărut mai frecvent în grupul placebo/fără profilaxie, cu o diferență de mai puțin de 1% între grupurile cu oseltamivir și placebo/fără profilaxie.
• Tulburări gastrointestinale (oseltamivir versus placebo):
• tratament - diaree (9% vs 9%), greață (4% vs 4%), dureri abdominale (inclusiv dureri în abdomenul superior, 3% vs 3%).
• Infecții și infestări (oseltamivir versus placebo):
• tratament - otita medie(5% vs 8%), bronșită (2% vs 3%), pneumonie (1% vs 3%), sinuzită (1% vs 2%).
• Încălcări de către sistemul respirator, corpuri cufărși mediastin (oseltamivir versus placebo):
• tratament - astm (inclusiv exacerbare, 3% vs. 4%), epistaxis (2% vs. 2%);
• prevenire - tuse (12% vs. 26%), congestie nazală (11% vs. 20%).
• Tulburări ale pielii și țesutului subcutanat (oseltamivir versus placebo):
• tratament - dermatită (inclusiv alergică și Dermatita atopica, 1% față de 2%).
• tratament - durere de urechi (1% vs 1%).
• Tulburări oculare (oseltamivir versus placebo):
• tratament - conjunctivită (inclusiv roșeață a ochilor, scurgeri din ochi și durere în ochi, 1% vs.
• Evenimente adverse suplimentare observate în studiile asupra gripei pediatrice care nu au îndeplinit criteriile descrise mai sus.
• Tulburări de sânge și sistem limfatic(oseltamivir vs placebo):
• tratament - limfadenopatie (
• Tulburări de auz și labirint (oseltamivir versus placebo):
• tratament – ​​deteriorare timpan (
• Supraveghere post-comercializare
• Următoarele sunt reacțiile adverse asociate utilizării oseltamivirului, care au fost observate în timpul supravegherii după punerea pe piață. Frecvența acestor evenimente adverse și/sau o relație cauzală cu utilizarea oseltamivirului nu poate fi stabilită, deoarece nu este cunoscută. dimensiunea adevărată populaţiilor datorită caracterului voluntar al mesajelor.
• Tulburări ale pielii și țesutului subcutanat: reacții de hipersensibilitate - dermatită, erupții cutanate, eczeme, urticarie, eritem multiform exudativ, sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică, alergii, reacții anafilactice și anafilactoide, angioedem.
• Tulburări hepatice și ale căilor biliare: hepatită, creșterea activității enzimelor „hepatice” la pacienții cu simptome asemănătoare gripei tratați cu oseltamivir, hepatită fulminantă (inclusiv fatală), insuficiență hepatică, icter.
• Încălcări din sfera neuropsihică:
• Infecția gripală poate fi asociată cu diverse simptome neurologiceși schimbări de comportament, inclusiv simptome precum halucinații, iluzii și comportament anormal. În unele cazuri, acestea pot duce la rezultat letal. Astfel de fenomene pot apărea atât pe fondul dezvoltării encefalopatiei sau encefalitei, cât și fără manifestarea acestor boli. Convulsii și delir (inclusiv simptome precum tulburări de conștiență, dezorientare în timp și spațiu, comportament anormal, iluzii, halucinații, agitație, anxietate, coșmaruri nocturne). Aceste cazuri au fost rareori însoțite de activități care pun viața în pericol. Rolul oseltamivirului în dezvoltarea acestor fenomene este necunoscut. Tulburări neuropsihiatrice similare au fost observate și la pacienții cu gripă care nu au primit oseltamivir.
• Tulburări gastrointestinale: sângerare gastrointestinală după administrarea de oseltamivir (în special, o legătură între fenomenele de colită hemoragică și administrarea de oseltamivir nu poate fi exclusă, deoarece aceste fenomene au dispărut atât după ce pacientul s-a vindecat de gripă, cât și după întreruperea medicamentului).
• Din partea organului vederii: tulburări de vedere.
• Tulburări cardiace: aritmie cardiacă.

interacțiunea medicamentoasă

Interacțiunile medicamentoase semnificative clinic sunt puțin probabile pe baza studiilor farmacologice și farmacocinetice. Fosfatul de oseltamivir este puternic transformat în metabolitul activ de către esteraze, localizate în principal în ficat. Interacțiunile medicamentoase datorate competiției pentru legarea la situsurile active ale esterazelor nu sunt raportate pe scară largă în literatură. Gradul scăzut de legare a oseltamivirului și a metabolitului activ de proteinele plasmatice nu sugerează prezența interacțiunilor asociate cu deplasarea medicamentelor de la legarea de proteine. Studiile in vitro arată că nici fosfatul de oseltamivir, nici metabolitul său activ nu este substratul preferat pentru oxidazele polifuncționale ale sistemului citocromului P450 sau pentru glucuroniltransferaze (vezi subsecțiunea Farmacocinetică). Nu există motive pentru interacțiunea cu contraceptivele orale. Cimetidina, un inhibitor nespecific al izoenzimelor sistemului citocromului P450 și care concurează cu medicamentele în procesul de secreție tubulară tip alcalinși cationi, nu afectează concentrațiile plasmatice ale oseltamivirului și metabolitului său activ. Interacțiunile medicament-medicament semnificative clinic asociate cu competiția pentru secreția tubulară sunt puțin probabile, având în vedere marja de siguranță pentru majoritatea medicamente similare, căile de excreție ale metabolitului activ al oseltamivirului ( filtrare glomerulară si secretia tubulara anionica), precum si capacitatea de excretie a fiecaruia dintre cai. Probenecidul duce la o creștere a ASC a metabolitului activ al oseltamivirului de aproximativ 2 ori (datorită scăderii secreției tubulare active în rinichi). Cu toate acestea, ajustarea dozei nu este necesară atunci când este administrată concomitent cu probenecid, având în vedere marja de siguranță a metabolitului activ. Administrarea concomitentă cu amoxicilină nu afectează concentrațiile plasmatice ale oseltamivirului și ale componentelor acestuia, demonstrând o competiție slabă pentru eliminare prin secreție tubulară anioică. Administrarea concomitentă cu paracetamol nu afectează concentrațiile plasmatice de oseltamivir și metabolitul său activ sau paracetamol. Interacțiunile farmacocinetice dintre oseltamivir, metabolitul său principal, nu au fost detectate atunci când sunt administrate concomitent cu paracetamol, acid acetilsalicilic, cimetidină, antiacide(hidroxid de magneziu și aluminiu, carbonat de calciu), warfarină, rimantadină sau amantadină. În studiile clinice de fază III, oseltamivirul a fost administrat împreună cu medicamente utilizate în mod obișnuit, cum ar fi inhibitori ai ECA (enalapril, captopril), diuretice tiazidice (bendroflumetiazid), antibiotice (penicilină, cefalosporine, azitromicină, eritromicină și doxiciclină), blocante ale receptorilor H2-histamina (ranitidină), cimetidina), beta-blocante (propranolol), xantine (teofilina), simpatomimetice (pseudoefedrina), opiacee (codeina), corticosteroizi, bronhodilatatoare inhalatorii si analgezice nenarcotice (acid acetilsalicilic, ibuprofen si paracetamol). Nu au fost observate modificări ale naturii sau frecvenței evenimentelor adverse. Utilizarea oseltamivirului în asociere cu medicamente cu un interval terapeutic îngust (de exemplu, clorpropamidă, metotrexat, butadionă) trebuie utilizată cu prudență.

Supradozaj

Au fost descrise cazuri de supradozaj în timpul studiilor clinice și după punerea pe piață a oseltamivirului. În majoritatea cazurilor, supradozajul nu a fost însoțit de niciun eveniment advers. În alte cazuri, simptomele supradozajului corespundeau evenimentelor adverse prezentate în secțiunea „ Efect secundar".

Conditii de depozitare

• se pastreaza la temperatura camerei 15-25 grade
• stai departe de copii

Informații furnizate Oseltamivir (Oseltamivir)

Compus

1 capsulă de Oseltamivir conține:

ingredient activ:

fosfat de oseltamivir - 98,5 mg (în termeni de substanță 100% este de 75 mg de oseltamivir);

umpluturi indiferente: amidon de porumb, croscarmeloză sodică, povidonă, talc, stearil fumarat de sodiu.

efect farmacologic

Oseltamivir este un antiviral medicament, eficient în înfrângerea organismului cu virusurile gripale de tip A și B.

Farmacodinamica

Efectul antiviral este manifestat de produsul de biotransformare activ al oseltamivirului, oseltamivir carboxilat, care este un inhibitor selectiv al neuraminidazei virusului gripal.

Neuraminidaza este o glicoproteină, sub acțiunea căreia virusul se răspândește în sistemul respirator din cauza unui obstacol în calea activității. functie de protectie mucus epitelial de la afectarea tisulară de către virusul gripal. Neuraminidaza promovează eliberarea de virioni din celula virală și deteriorarea acestora la țesuturile respiratorii.

Carboxilatul de oseltamivir blochează activitatea neuraminidazei, datorită căreia creșterea virusului gripal în afara unui organism viu este inhibată, iar activitatea sa de replicare și proprietățile patogene sunt reduse semnificativ după intrarea în corpul uman.

Utilizarea oseltamivirului ajută la reducerea eliberării virusurilor gripale A și B din organism.

Farmacocinetica

Proprietățile de absorbție ale fosfatului de oseltamivir au un grad înalt activitate în tractul gastrointestinal după administrarea per os. Carboxilatul de oseltamivir se formează din fosfatul de oseltamivir care a intrat în organism cu ajutorul esterazelor hepatice și intestinale. Suficient pentru a ataca efect terapeutic cantitatea de produs metabolic activ se observă în plasmă la 30 de minute de la administrare, iar valorile maxime ale acestuia se determină după 2-3 ore. În același timp, există o predominanță semnificativă a metabolitului activ (de 20 de ori) în comparație cu nivelul substanței inițiale. Aproximativ 3/4 din medicamentul administrat oral intră în circulația generală sub forma unui produs activ de biotransformare.

Nivelurile plasmatice ale promedicamentului și ale produsului său activ nu se modifică atunci când sunt administrate cu alimente.

Volumul de distribuție al carboxilatului de oseltamivir este de aproximativ 23 de litri. Substanța specificată este distribuită în principal în țesuturile afectate de virus (plămâni, secreție bronhopulmonară, endoteliu mucos al căilor nazale, organe auditive, trahee), într-o cantitate suficientă pentru terapie eficientă. Capacitatea metabolitului activ de a se lega de proteinele plasmatice are nivel scăzut(aproximativ 3%), în timp ce nivelul de legare a promedicamentului are nivel mediu- aproximativ 40% (gradul de legare la proteinele plasmatice a metabolitului activ, și cu atât mai mult a substanței părinte, este prea scăzut pentru formarea de interacțiuni semnificative clinic cu alte medicamente).

Excreția medicamentului are loc prin funcția de excreție a rinichilor (cu urină), în principal sub formă de carboxilat de oseltamivir - mai mult de 90% (care nu suferă o transformare ulterioară).

T1 / 2 de fosfat de oseltamivir este de 1-3 ore, produsul său farmacologic activ este de 6-10 ore. Clearance-ul renal este de 18,8 l / h. Mai puțin de 20% din medicament este excretat prin intestine.

Caracteristicile farmacocinetice ale medicamentului în cazuri speciale

1. Pacienți cu nefropatologii

Capacitatea de excreție a metabolitului activ este invers proporțională cu CC.

Cu CC mai puțin de 30 ml / min - este necesară ajustarea dozei;

cu CC mai mică de 10 ml / min) - excreția medicamentului nu a fost studiată.

2. Pacienți cu hepatopatologii

Modificări semnificative în excreția promedicamentului și a metabolitului său activ în grup specificat nu este vizibil.

3. Pacienți din grupa geriatrică

La pacienții din acest grup, se observă o intensificare a capacității de excreție a medicamentului cu 25-35%, în comparație cu pacienții tineri (la o doză echivalentă).

Nu se observă modificări T1/2. Nu este necesară corectarea regimului de dozare la acest grup de pacienți.

4. Grupa pediatrică

Excreția medicamentului la copii de la 13 ani corespunde cu cea a pacienților adulți.

Indicatii de utilizare

Oseltamivir este prescris de un medic pacienților cu vârsta peste 13 ani pentru prevenirea și tratamentul virusurilor gripale A și B.

Mod de aplicare

Oseltamivir este indicat ca agent antiviral la pacienții cu vârsta de 13 ani și peste. Este recomandabil să luați medicamentul împreună cu aportul alimentar - ceea ce reduce semnificativ efectul său advers asupra corpului pacientului, îmbunătățește tolerabilitatea.

terapia gripei

Trebuie să începeți să luați medicamentul în cel mult 2 zile după apariția primelor simptome ale bolii pentru a crește eficacitatea terapeutică a acestui medicament.

Ca profilactic

Pentru a preveni infecția cu gripă în timpul unei epidemii sau după contactul cu un pacient infectat (ar trebui să începeți imediat să o luați), se recomandă să luați medicamentul 75 mg o dată pe zi timp de 10 zile. La discreția medicului, durata de administrare a oseltamivirului ca mijloc de prevenire a gripei poate fi prelungită până la 6 săptămâni.

IRR al medicamentului pentru adulți este de 150 mg / zi. Excesul suplimentar al dozei nu afectează pozitiv efectul terapeutic al medicamentului, dar poate duce doar la supradozaj.

Pacienți cu tulburări nefronice

Dacă CC al pacientului variază între 10-30 ml/min, atunci doza terapeutică recomandată mai sus trebuie redusă (până la 75 mg o dată pe zi timp de 5 zile). La pacienții cu valori CC sub 10 ml / min, caracteristicile aplicației nu au fost studiate.

Doza profilactică a medicamentului pentru pacienții cu CC 10-30 ml / min trebuie redusă la 75 mg o dată în două zile (adică medicamentul trebuie luat o dată la două zile). La pacienții cu valori CC sub 10 ml / min, caracteristici utilizare preventivă nu au fost studiate.

Efecte secundare

Organe și sisteme ale corpului	Efecte secundare
	Insomnie Ameţeală Durere de cap Slăbiciune marcată oboseală severă
	Greață, vărsături (observate la începutul terapiei - trec de la sine; apar și cu dozarea excesivă a medicamentelor) scaun liber Dureri de stomac
Sistemul respirator	Dificultate în respirația nazală Durere severă în gât
Dermatologie	Pot apărea reacții de hipersensibilitate, care se manifestă: erupție cutanată epidermică dermatită eczemă umflarea feței și a limbii erupții cutanate eritematoase

Contraindicații

Sarcina

Până în prezent, teratogenitatea și fototoxicitatea medicamentului atunci când este utilizat ca profilaxie și terapie pentru gripă la femeile însărcinate nu au fost studiate în detaliu. Cercetare asupra această direcție continua. Prin urmare, având în vedere efectul advers al bolii de bază asupra dezvoltării fătului, medicamentul este permis să fie utilizat în tratamentul femeilor însărcinate numai cu permisiunea medicului curant și ținând cont de gradul de risc de efecte adverse asupra fătului și beneficiul mamei.

alăptarea și aportul mijloacele spuse se exclud reciproc.

interacțiunea medicamentoasă

După cum sa menționat deja mai sus, tipurile de interacțiuni semnificative clinic ale Oseltamivir cu alte medicamente sunt puțin probabile - acest lucru se datorează gradului scăzut de legare a substanței de proteinele plasmatice și, în consecință, capacității scăzute de a înlocui alți agenți de legarea de proteine.

S-a observat o intensificare a proprietăților de excreție a produsului activ al biotransformării oseltamivirului (cu 50%) pe fondul aplicare simultană probenecid datorită inhibării secreției tubulare în rinichi. Afecțiunea nu necesită o schimbare a regimului de dozare.

Supradozaj

Până în prezent, nu au existat rapoarte de supradozare a medicamentului. S-a stabilit că la supradozaj acut Pot apărea greață și vărsături și se recomandă tratamentul simptomatic.

Formular de eliberare

Medicamentul este disponibil sub formă de solid capsule gelatinoase(Nr. 2), corp capsule - maro, capac - crem. Pe capacul învelișului capsulei există o inscripție neagră „OP”, pe corp - „75”. Amestecul de încapsulare este o pulbere albă (sau aproape albă).

Capsulele sunt ambalate în 10 buc. într-un blister (blister), - 1 blister în cutie de carton cu adnotare.

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat cel mult 2 ani de la data fabricării într-un loc uscat, întunecat, rece (la o temperatură care nu depășește 25 ° C).

Locul de depozitare trebuie să nu fie la îndemâna copiilor.

Sinonime

Clasificare nosologică (ICD-10)

Gripa cauzată de un virus gripal identificat (J10)

Nu există informații despre eficacitatea medicamentului la pacienții cu cardiopatologii cronice și leziuni ale sistemului respirator, precum și la pacienții cu alte boli severe și afecțiuni ale pacientului care necesită tratament internat.

La utilizarea repetată a Oseltamivir ca agent terapeutic și profilactic, eficacitatea și siguranța acestuia nu au fost stabilite.

Înainte de a lua medicamentul, este necesar să se excludă etiologia bacteriană a bolii (dată fiind asemănarea simptomelor la debutul bolii) și să se confirme infecția cu virusul gripal de aceste tipuri, deoarece medicamentul este ineficient în patologiile bacteriene.

Inhibarea funcțiilor sistemului nervos central (care poate afecta viteza activității psihomotorii și atenția) sub influența medicamentului nu a fost stabilită experimental. Cu toate acestea, înainte de a conduce și de a se angaja în alte tipuri de activități potențial periculoase în timpul perioadei de tratament, ar trebui să se țină cont de posibilele amețeli de la administrarea medicamentului, precum și de pericolul pentru viață, care este cauzat de simptomele bolii de bază. (de exemplu, hipertermie severă).

Autorii

Atenţie!
Descrierea medicamentului Oseltamivir" pe această pagină este o versiune simplificată și completată a instrucțiunilor oficiale de utilizare. Înainte de a cumpăra sau de a utiliza medicamentul, trebuie să consultați un medic și să citiți adnotarea aprobată de producător.
Informațiile despre medicament sunt furnizate doar în scop informativ și nu trebuie folosite ca ghid pentru auto-medicație. Numai un medic poate decide asupra numirii medicamentului, precum și poate determina doza și metodele de utilizare.

Oseltamivir este un medicament care aparține grupului de medicamente antivirale utilizate pentru a trata o patologie infecțioasă a tractului respirator cauzată de virusul gripal.

Care este compoziția și forma de eliberare a medicamentului Oseltamivir?

Ingredientul activ al oseltamivirului este fosfatul de oseltamivir, în cantitate de 75 miligrame per capsulă sau 30 miligrame sub formă de pulbere. Informatii despre excipienți medicamentele lipsesc.

Medicamentul este disponibil sub formă de capsule și sub formă de pulbere creată pentru prepararea unei suspensii. Ambele forme de dozare sunt vândute de farmacii după prezentarea prescripției necesare.

Care este efectul capsulelor/pulberii de Oseltamivir?

Componenta activă a produsului farmaceutic oseltamivir este un promedicament care se transformă într-un metabolit activ - oseltamivir carboxilat, care are un efect terapeutic.

Mecanismul de acțiune al medicamentului Oseltamivir se bazează pe inhibarea enzimei virale neuraminidaza, care este responsabilă de eliberarea particulelor virale colectate din celule și de infectarea țesuturilor sănătoase.

Virusul gripal infectează celulele stratului de suprafață al epiteliului bronhiilor, după care particulele virale colectate trebuie să fie eliberate, adică să se deplaseze din spațiul intracelular în spațiul extracelular și apoi să pătrundă în celulele sănătoase.

Oseltamivir este un medicament conceput special pentru a inhiba eliberarea virusului și este un tratament pentru infecția cauzată de virusurile gripale A și B.

Utilizarea medicamentului Oseltamivir imediat după primele semne de stare generală de rău poate scurta semnificativ durata bolii, precum și poate reduce cantitatea de mediu inconjurator agenți patogeni.

Medicamentul nu afectează producția de anticorpi împotriva virusurilor gripale. Din acest motiv, poate fi utilizat împreună cu procedura de vaccinare. Este important de menționat că, în ciuda mutației constante a agentului cauzal al bolii, frecvența dezvoltării imunității la agentul farmaceutic Oseltamivir apare doar în 0,32% din cazuri.

Atunci când este administrat oral, fosfatul de oseltamivir este complet absorbit din intestin. Reacțiile de transformare biologică apar în ficat, cu formarea unui metabolit activ, a cărui concentrație terapeutică este înregistrată în sângele pacientului nu mai devreme de 2-3 ore după administrarea medicamentului.

Carboxilatul de oseltamivir este excretat prin urină. Timpul de înjumătățire variază de la 6 la 10 ore.

Care sunt indicațiile pentru utilizarea Oseltamivir?

Utilizarea medicamentului antiviral Oseltamivir, pe care îl considerăm pe această pagină www.site, este indicată pentru tratamentul și prevenirea bolilor cauzate de virusurile gripale de tip A și B.

Vă reamintesc că numai un specialist calificat poate prescrie acest remediu. Utilizarea fără aprobarea medicului poate să nu fie sigură.

Care sunt contraindicațiile pentru Oseltamivir?

Utilizarea instrucțiunilor de utilizare a medicamentului Oseltamivir interzice în următoarele cazuri:

Insuficiență renală cronică;

Vârsta mai mică de un an;

Sarcina și alăptarea.

În plus, medicamentul este contraindicat în caz de intoleranță individuală.

Care este utilizarea și doza de Oseltamivir?

Oseltamivir poate fi luat indiferent de alimente, de preferință imediat după primele semne de boală asemănătoare gripei (slăbiciune, febră, dureri de oase, mușchi, cefalee).

Pacienților adulți sau adolescenților cu vârsta peste 12 ani li se prescriu 75 de miligrame de medicament, indiferent de medicamentul ales. forma de dozare de 2 ori pe zi.

Copiilor cu vârsta cuprinsă între un an și 7 ani li se prescrie doar o suspensie, iar cantitatea acesteia este calculată folosind tabele speciale care iau în considerare vârsta și greutatea corporală a pacientului.

Durata tratamentului este de obicei de 5 zile. Acțiuni preventive poate dura mai mult dacă medicul consideră că este necesar.

Supradozaj de oseltamivir

Nu există date despre manifestările unui supradozaj, dar, în ciuda acestui fapt, este necesar să se respecte dozele recomandate și termenii de tratament. De retinut ca pasiunea pentru cantitatea consumata medicament nu mărește efectul terapeutic.

Care sunt efectele secundare ale oseltamivirului?

Din sistemul digestiv: scaun lichid, durere și balonare, greață, vărsături, leziuni hepatice, în plus, modificări ale gustului, manifestări de flatulență.

Din sistemul nervos: slăbiciune, convulsii, tulburări de conștiență și comportament, delir, pierderea cunoștinței, dezorientare în timp, în plus, delir, agitatie psihomotorie, coșmaruri, dureri de cap și astenie.

Alte reacții adverse: congestie nazală, sindrom Stevens-Johnson, manifestări alergice pe piele, exacerbarea cursului astmului bronșic, fenomene bronhospastice și pneumonie, sinuzită, bronșită, ganglioni limfatici umflați și otită medie.

Cum să înlocuiți Oseltamivir, ce analogi să folosiți?

Medicamentul Oseltamivir poate fi înlocuit cu produse farmaceutice: Tamiflu, Amiflu.

Concluzie

Este foarte important să luați medicamentul Oseltamivir imediat după apariția primelor semne de boală. După 2 zile de la debutul bolii, eficacitatea agentului antiviral este semnificativ redusă.

În plus, trebuie amintit că pacientul trebuie să ofere dieta echilibrata, măsuri de fortificare, de detoxifiere (băutură abundentă), precum și un regim terapeutic și de protecție. După aceea, nu va fi de prisos să vizitați un medic pentru a confirma recuperarea.

Fii sănătos!

Tatyana, www.site
Google

- Dragi cititori! Evidențiați greșeala găsită și apăsați Ctrl+Enter. Spune-ne ce este în neregulă.
- Vă rugăm să lăsați comentariul dvs. mai jos! Vă întrebăm! Trebuie să știm părerea ta! Mulțumesc! Mulțumesc!