Nume comercial: difenhidramina
Nume internațional neproprietar:
difenhidramina
Nume chimic: N, N- Dimetil-2- (difenilmetoxi) clorhidrat de etilamină
Forma de dozare:
pastile
Compoziţie.
Substanta activa: difenhidramina (difenhidramina) - 0,05 g.
excipienţi:
zahăr din lapte (lactoză), talc, amidon de cartofi, stearat de calciu.
Descriere: pastile culoare alba ciot cilindric.
Grupa farmacoterapeutică:
agent antialergic - blocant al receptorului H1-histaminic.
Cod ATX
efect farmacologic
Blocant al receptorilor H1-histaminici din prima generație. Blochează receptorii H1-histamină și elimină efectele histaminei mediate prin acest tip de receptori. Acțiune asupra centralului sistem nervos datorită blocării receptorilor histaminici H 3 ai creierului și inhibării structurilor colinergice centrale. Are o activitate antihistaminică accentuată, reduce sau previne spasmele musculare netede ale histaminei, permeabilitatea capilară crescută, umflarea țesuturilor, mâncărime și hiperemie. invocă anestezie locala (când este administrat, apare o amorțeală pe termen scurt a membranelor mucoase ale cavității bucale), blochează receptorii colinergici ai ganglionilor (reduce presiunea arterială) și sistemul nervos central, are efecte sedative, hipnotice, antiparkinsoniane și antiemetice. Antagonismul cu histamina se manifestă într-o măsură mai mare în raport cu reacțiile vasculare locale în inflamații și alergii decât la cele sistemice, adică. scăderea tensiunii arteriale. La persoanele cu leziuni cerebrale locale și epilepsie, se activează (chiar și în doze mici) descărcări epileptice pe electroencefalogramă și pot provoca criză de epilepsie. Efectele sedative și hipnotice sunt mai pronunțate cu doze repetate.
Debutul acțiunii se observă la 15-60 minute după ingestie, durata -12 ore
Farmacocinetica
Absorbit rapid în tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea este de 50%. TCmax - 2040 min (concentrația cea mai mare este determinată în plămâni, splină, rinichi, ficat, creier și mușchi). Comunicarea cu proteinele plasmatice - 98-99%. Penetrează prin bariera sânge-creier. Se metabolizează în principal în ficat, parțial în plămâni și rinichi. Este excretat din țesuturi după 6 ore. Timpul de înjumătățire este de 4-10 ore.În timpul zilei, acesta este excretat complet de rinichi sub formă de metaboliți conjugați cu acid glucuronic. Cantități semnificative sunt excretate în lapte și pot provoca un efect sedativ la sugari (se poate observa o reacție paradoxală caracterizată prin excitabilitate excesivă).
Indicații de utilizare
Conjunctivită alergică, rinită alergică, urticarie cronicădermatoze pruriginoase, dermatografie, boală serică, terapie complexă reacții anafilactice, edem Quincke și alte afecțiuni alergice.
Insomnie, coreea, sindromul Meniere, boala mării și aerului, ca antiemetic.
Contraindicații
Hipersensibilitate, glaucom cu închidere unghiulară, hiperplazie prostatică, stenozitate ulcer peptic stomacul și ulcer duodenalstenoza gâtului vezică, astm bronsicepilepsie.
Copilărie până la 7 ani (pentru această formă de dozare).
Cu grija - sarcina, alăptarea.
Dozaj si administrare
Interior. Adulți și copii peste 14 ani, 25-50 mg (comprimat 1 / 2-1) de 1-3 ori pe zi. Superior o singura doza - 100 mg, zilnic - 250 mg. Cu insomnie - 50 mg timp de 20-30 minute înainte de culcare. Cu boală de mișcare - 25-50 mg la fiecare 4-6 ore, dacă este necesar.
Copii între 7 și 14 ani 12,5 - 25 mg (1 / 4-1 / 2 comprimate) de 1-3 ori pe zi.
Efect secundar
Somnolență, gură uscată, amorțeală a mucoasei bucale, amețeli, tremurături, greață, durere de cap, slăbiciune generală, scăderea vitezei de reacție psihomotorie, fotosensibilitate, pareza de acomodare, afectarea coordonării mișcărilor. La copii, dezvoltarea paradoxală a insomniei, iritabilității și euforiei este posibilă.
Supradozaj
Simptome depresia sistemului nervos central, dezvoltarea excitației (în special la copii) sau depresie, pupile dilatate, gura uscată, pareza organelor tract gastrointestinal si etc.
Tratament: nu există un antidot special. Spălare gastrică. Dacă este necesar, tratament simptomatic: medicamente care cresc tensiunea arterială, oxigenul, administrare intravenoasă lichide care înlocuiesc plasma.
Nu folosiți epinefrină și analeptice.
Interacțiunea cu ceilalți droguri
Îmbunătățește acțiunea etanolului și a medicamentelor care inhibă sistemul nervos central.
Inhibitorii monoaminoxidazei îmbunătățesc activitatea anticolinergică a difenhidraminei.
Interacțiunea antagonică se remarcă odată cu programarea comună cu psiostimulanți.
Reduce eficacitatea apomorfinei ca emetic în tratamentul intoxicațiilor.
Îmbunătățește efectele anticolinergice ale medicamentelor cu activitate anticolinergică.
Instrucțiuni Speciale
Activități potențial periculoase care necesită atenție sporită și reacții mentale rapide, trebuie să se facă precauție. În timpul tratamentului cu difenhidramină, trebuie evitată expunerea la soare și etanol.
Este necesar să informați medicul despre utilizarea acestui medicament: un efect antiemetic poate complica diagnosticul de apendicită și recunoașterea simptomelor supradozajului altora medicamente.
La copiii de la 1 an la 7 ani, se recomandă utilizarea de tablete de 30 mg (de la 1 an la 3 ani doza zilnica 10-30 mg, împărțit în 2-3 doze, între 4 și 6 ani doză zilnică de 20 - 45 mg, împărțit în 2-3 doze).
La copiii de la 7 luni la 12 luni, medicamentul poate fi utilizat sub formă de pulbere preparată în secțiile de prescripție și producție ale farmaciilor de 3-5 mg de 2-3 ori pe zi.
Formular de eliberare
Comprimate de 50 mg
Pe 10 comprimate într-un ambalaj fără bandă sau într-un ambalaj cu bandă. Pe ambalajele cu 2, 3 sau 5 blistere împreună cu instrucțiunile de aplicare sunt introduse într-un ambalaj dintr-un carton.
Termen de valabilitate
5 ani. Nu utilizați medicamentul după data de expirare.
Conditii de depozitare
Lista B. Într-un loc uscat, întunecat și la îndemâna copiilor.
Condiții de vacanță
La baza de prescriptie medicala.
Producător / organizație de reclamație:
Dalhifarm OJSC
680001, Khabarovsk, st. Tașkent, 22 de ani.
Analogii medicamentului sunt prezentate, în conformitate cu terminologia medicală, numite „sinonime” - medicamente schimbabile care conțin una sau mai multe din aceleași substanțe active din punct de vedere al efectelor lor asupra organismului. Atunci când alegeți sinonime, luați în considerare nu numai costurile acestora, ci și țara de producție și reputația producătorului.
Descrierea medicamentului
Diphenhydramine * (Diphenhydramine *) - Blocant al receptorilor de histamină H1. Are activitate antialergică, are un efect anestezic local, antispasmodic și efect ganglioblocant. Când este administrat, provoacă un efect sedativ și hipnotic, are un efect antiemetic moderat și are, de asemenea, o activitate anticolinergică centrală.Atunci când este aplicat extern, are efect antialergic.
Lista analogilor
Notă! Lista conține sinonimele Diphenhydramine * (Diphenhydramine *), care au o compoziție similară, astfel încât să puteți alege singur înlocuirea, ținând cont de forma și doza medicamentului prescrise de medicul dumneavoastră. Dă preferință producătorilor din SUA, Japonia, Europa de Vest, precum și companii cunoscute din din Europa de Est: Krka, Gideon Richter, Actavis, Aegis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.
| Formular de eliberare (după popularitate) | pret, freca. |
| Allergin | |
| Grandim | |
| difenhidramina | |
| 10 mg / ml 1 ml Nr. 1 r - i / v i / m BMP ... 0954 (d) (Belmedpreparaty RUE (Belarus) | 2 |
| Tabă 0.05 N10 Dalchim (Dalkhimpharm OJSC (Rusia) | 3.50 |
| 50mg fila nr. 20 (Belmedpreparaty RUE (Belarus) | 5.40 |
| Tabă 0.05 N20 Uralbiopharm (Uralbiopharm OJSC (Rusia) | 7.90 |
| Tabă 0.05 N20 Dalchim (Dalkhimpharm OJSC (Rusia) | 8.80 |
| Amp 1% - 1 ml N1 MHFP (Moskhimpharmpreparaty OJSC (Rusia) | 19.50 |
| 10mg / ml 1 ml Nr.10 r - i / v / m DCP | 21 |
| 10mg / ml 1 ml nr. 10 r - i / v / m BMP ... 5546 (Belmedpreparaty RUE (Belarus) | 22.10 |
| 10mg / ml 1 ml nr. 10 r - i / v / m Biosinteză ... 5444 (Biosinteza CSS (Rusia) | 22.50 |
| 10mg / ml 1 ml soluție 10 ml în / in / m MHFP (Moskhimpharmpreparaty OJSC (Rusia) | 22.20 |
| 10mg / ml 1 ml Nr. 10 r - I / O Oil Ozone (Ozone LLC (Rusia) | 23 |
| 10 mg / ml 1 ml Nr.10 r - i / v / m BMP ... 0954 (Belmedpreparaty RUE (Belarus) | 24.20 |
| 10mg / ml 1 ml nr. 1 r - i / v / m Biosinteză ... 2406 (d) (Biosynthesis OJSC (Rusia) | 27.50 |
| Amp 1% - 1 ml N1 Dalchim (Dalkhimpharm OJSC (Rusia) | 27.10 |
| 10mg / ml 1 ml nr. 10 r - v / m (Borisovsky ZMP JSC (Belarus) | 29.40 |
| Diphenhydramine 1% pentru injectare | |
| Diphenhydramine Avexima | |
| Buffus difenhidramină | |
| difenhidramina | |
| 10mg / ml 1 ml nr. 10 r - i / v / m (North China Pharmaceutical Corp. (China) | 31 |
| Difenhidramina-UBF | |
| Injecție difenhidramină 1% | |
| Injectarea difenhidraminei 1% în tuburile seringii | |
| Tablete difenhidramină | |
| Tablete difenhidramină 0,05 g | |
| Tablete difenhidramină pentru copii 0,02 g | |
| Diphenhydramine * (Diphenhydramine *) | |
| Clorhidrat de difenhidramină | |
| Stiluri de difenhidramină | |
| Psilo-balsam | |
| 1% 20g gel extern (Nizhpharm OJSC (Rusia) | 290.10 |
| Diphenhydramine Supozitoare pentru copii peste un an | |
opinii
Mai jos sunt rezultatele sondajelor vizitatorilor site-ului despre medicamentul difenhidramina * (difenhidramina *). Ele reflectă sentimentele personale ale respondenților și nu pot fi utilizate ca atare recomandare oficială în tratamentul acestui medicament. Vă recomandăm să contactați o persoană calificată. medic specialist pentru a selecta un curs personal de tratament.Rezultatele sondajului pentru vizitatori
Un vizitator a raportat performanța
Vizitatorii raportează evaluarea
Vizitatorii raportează frecvența de primire pe zi
Informațiile nu au fost încă furnizate.Doi vizitatori au raportat o doză
| Membrii | % | ||
|---|---|---|---|
| 11-50mg | 2 | 100.0% | |
Vizitatorii raportează la data de expirare
Informațiile nu au fost încă furnizate.Vizitatorii raportează despre ora de recepție
Informațiile nu au fost încă furnizate.Șaisprezece vizitatori au raportat vârsta pacientului
Recenzii pentru vizitatori
Nu există recenzii |
Instrucțiuni oficiale de utilizare
Există contraindicații! Citiți instrucțiunile înainte de utilizare.PSILO ® -BALM
(Difenhidramina * (difenhidramina *) | difenhidramina)PSILO ® -BALSAM
Număr de înregistrare P Nr.015442/01
Denumirea comercială a medicamentului: Psilo ® -Balm
Internaţional nume generic: Diphenhydramine * (Diphenhydramine *)
Forma de dozare: gel pentru uz extern
Compoziția medicamentului:
100 g de gel conțin:
Substanță activă activă:
Clorhidrat de difenhidramină 1,0 g
excipienţi:
Clorură de cetilpiridiniu 0,1 g ca conservant
Macrogol - 6 - gliceril caprilat / caprinat
Trometamol, acid poliacrilic
Apă
Descriere: Gel incolor, transparent, uniform
Grupa farmacoterapeutică: Blocant al receptorului histaminic H1
Cod ATX: D04A A 32
Proprietăți farmacologice
Efectul antialergic al psilo-balsamului este asociat cu prezența clorhidratului de difenhidramină în compoziția sa, care este un blocant al receptorilor de histamină H1 și, ca urmare, reduce rapid mâncărimea, reduce durerea, hiperemia, reduce permeabilitatea capilară, edemul țesutului și provoacă anestezie locală. Psilo ® -Balm are un efect plăcut de răcire. O bază specială de gel protejează pielea și nu lasă reziduuri vizibile, ea poate fi folosită ca cremă pentru piele.Indicații de utilizare:
Cu arsuri solare și arsuri de gradul întâi, mușcături de insecte, stupi, prurit de diverse origini, eczeme cu mâncărime, varicelăiritații alergice ale pielii (cu excepția mâncărimii cu colestază), dermatita de contactcauzată de contactul cu plantele.Contraindicații
Hipersensibilitate la componentele medicamentului. Cu prudență în timpul sarcinii și alăptării (este mai bine să suspendați alăptarea).Dozaj si administrare:
Psilo ® -Balm se aplică pe zonele afectate ale pielii, cu un strat subțire (2-3 g de gel) de 3-4 ori pe zi și se întinde cu o ușoară picătură.Efecte secundare
ÎN cazuri rare poate apărea o reacție de hipersensibilitate a pielii, manifestată în roșeață și umflare moderată a zonei de piele pe care a fost aplicat medicamentul. Odată cu utilizarea externă a medicamentului, nu au fost observate efecte secundare de natură sistemică.Supradozaj
Tratament: în caz de supradozaj (simptomele vezi „Efecte secundare”), tratamentul simptomatic este prescris: clătire cu apă, medicamente care cresc tensiunea arterială, oxigen: controlul respirației, introducerea de lichide de înlocuire plasmatică. Nu folosiți epinefrină și analeptice. Nu există un antidot specific.Interacțiunea cu alte medicamente
Îmbunătățește efectul alcoolului și drogurilor care deprimă sistemul nervos central. Inhibitorii MAO intensifică activitatea anticolinergică a difenhidraminei. Interacțiunea antagonică se remarcă odată cu programarea comună cu psiostimulanți.Instrucțiuni Speciale:
În timpul tratamentului cu Psilo ® -Balsam, trebuie evitată expunerea la soare și alcool și trebuie luată prudență în activitățile care necesită o atenție sporită și reacții mentale rapide.Formular de eliberare
Gel 1% în tuburi de aluminiu de 20 și 50 g. Fiecare tub, împreună cu instrucțiunile de utilizare, sunt introduse într-un pachet.Termen de valabilitate
3 ani. Nu folosiți după data de expirare indicată pe pachet.Conditii de depozitare
Lista B. La o temperatură care nu depășește +25 0 C, la îndemâna copiilor.Descrierea medicamentului Diphenhydramine (difenhidramina)
Grup farmacologic: antihistaminice; medicamente antialergice
Efecte asupra receptorilor: receptorii histaminei H1; receptori muscarinici de acetilcolină
Denumirea sistematică (IUPAC): 2 - (difenilmetoxi) -N, N-dimetiletanamina
Nume comerciale: Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
Statut juridic: Disponibil în farmacii fără rețetă (S2) (AU)
Aplicare: oral, parenteral (intramuscular și intravenos), topic, sub formă de supozitoare
Biodisponibilitate: 40-60%
Legarea proteinelor plasmatice: 98-99%
Metabolism: diverse enzime citocrom P450 din ficat: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Timp de injumatatire: 8 ore (la copii)
9-12 ore (la adulți)
17 ore (la vârstnici)
Excreție: 94% prin urină, 6% prin fecale
Formula: C17H21 NR
Ca masă: 255.355 g / mol
Difenhidramina (prescurtată DPH, uneori DHM) este antihistaminic prima generație, care are proprietăți anticolinergice, antitusive, antiemetice și sedative, care este folosită în principal pentru tratarea alergiilor. De asemenea, este utilizat în tratamentul parkinsonismului indus de medicamente și a altor simptome extrapiramidale. Medicamentul are un puternic efect hipnotic și este aprobat de FDA sub formă de pastilă de dormit fără contorizare, în special sub formă de citrat de difenhidramină. Este fabricat și comercializat sub numele de marcă Benadril de la McNeil-PPC (o divizie a Johnson & Johnson) din Statele Unite, Canada și Africa de Sud (denumirile comerciale din alte țări sunt Diphenhydramine, Daedalon și Nytol). De asemenea, medicamentul este disponibil sub formă de medicament generic sau proprietar.
Utilizarea diphenhidraminei (difenhidramina)
Diphenhydramina este un antihistaminic de primă generație utilizat pentru a trata o serie de boli, inclusiv simptome alergice și mâncărime, răceli, insomnie, boală de mișcare și simptome extrapiramidale.
Difenhidramina este semnificativ mai eficientă în tratarea alergiilor decât antihistaminicele de nouă generație. Drept urmare, este adesea utilizat în cazurile în care reacțiile alergice necesită rapid, remediu eficient împotriva eliberarii în masă a histaminei. Diphenhydramine este disponibil ca medicament aprobat pentru vânzare în farmacii fără rețetă, injecția cu difenhidramină se administrează numai pe bază de rețetă. Diphenhydramine Injection poate fi utilizat în caz de reacții, viața în pericol (anafilaxie) la alergeni, cum ar fi înțepăturile de albine, alune sau latex, pe lângă adrenalină.
Ca un antagonist puternic al acetilcolinei la receptorii muscarinici, difenhidramina este utilizată pentru a trata simptomele extrapiramidale similare bolii Parkinson cauzate de medicamentele antipsihotice tipice. Antagonismul receptorilor muscarinici duce la corectarea nivelurilor de dopamină, neurotransmițătorul responsabil de controlul funcției motorii a creierului, similar cu acțiunea altor medicamente antimuscarinice, cum ar fi. Difenhidramina poate provoca un efect sedativ puternic și este, de asemenea, utilizat ca agent anxiolitic. În plus, s-a dovedit că medicamentul are un efect anti-obsesiv ușor. Dezvoltat inițial ca medicament de control, produce de fapt o reducere semnificativă a simptomelor tulburării obsesiv-compulsive.
Datorită acestor proprietăți sedative, difenhidramina este utilizată pe scară largă pentru insomnie în medicamentele de somn fără vânt. Doza maximă recomandată, așa cum este indicat de FDA din SUA, este de 50 mg (sub formă de sare clorhidrat). Medicamentul este inclus ca o componentă în mai multe produse vândute sub formă de somnifere, individual sau în combinație cu alte ingrediente, cum ar fi acetaminofenul (). Un exemplu din urmă este Tylenol PM. Exemple de produse incluzând difenhidramina ca singur ingredient activ sunt Unisom, Tylenol Simply Sleep, Nytol, ZzzQuil și Sominex (versiunea vândută în SUA și Canada; Prometazină utilizată în Marea Britanie). Toleranța la efectele sedative ale difenhidraminei apare foarte repede, după trei zile de utilizare cu doză totală remediul nu este mai eficient decât un placebo.
Difenhidramina are, de asemenea, proprietăți antiemetice, ceea ce îl face util în ameliorarea simptomelor greaței în boala de mișcare. Deoarece medicamentul provoacă sedare semnificativă la mulți utilizatori, poate fi mai preferabil să se utilizeze o nouă generație de antihistaminice, inclusiv loratadină și dimenhidrinat.
Difenhidramina este de asemenea disponibilă. aplicare topică, inclusiv sub formă de creme, loțiuni, geluri și aerosoli. Acestea sunt utilizate pentru ameliorarea mâncărimii și au avantajul de a provoca efecte sistemice mult mai puține (adică somnolență) decât forma orală drogul. Difenhidramina topică are, de asemenea, proprietăți anestezice și este utilizată la pacienții alergici la anestezicele locale generale, cum ar fi lidocaina.
Efectele secundare ale difenhidraminei (difenhidramina)
Diphenhydramina este un puternic medicament anticolinergic. Acest efect este responsabil pentru astfel de lucruri efecte secundaregură și gât uscate, palpitații, pupile dilatate, retenție urinară, constipație și, în doze mari, halucinații sau iluzii. Alte efecte secundare includ afectarea motorie (ataxie), roșeață a pielii, deficiență de vedere la punctul de vedere apropiat din cauza cicloplegiei, sensibilitate anormală la lumină puternică (fotofobie), sedare, dificultate de concentrare, pierdere de memorie pe termen scurt, vedere încețoșată, respirație neregulată, amețeli, iritabilitate, mâncărimi ale pielii, confuzie, scăderea temperaturii corpului (în întregul corp, în brațe și / sau picioare), temporară disfuncție erectilă, iritabilitate și, deși medicamentul poate fi utilizat pentru a trata greața, dozele mai mari pot provoca vărsături. Unele reacții adverse, cum ar fi crampele, pot fi amânate până când somnolența începe să se redreseze, iar persoana trece într-un mod mai activ.
La fel de efecte secundare Diphenhydramine, poate apărea un efect flutter.
Intoxicațiile acute cu medicamente pot fi fatale și pot duce la insuficienta cardiaca și decesul în 2-18 ore și este tratat în general folosind abordări simptomatice și de susținere. Diagnosticul de toxicitate se bazează pe antecedente medicale și tablou clinicmai degrabă decât date privind nivelurile specifice ale medicamentului din organism. Există mai multe niveluri de dovezi care indică în mod convingător că difenhidramina (similară cu clorfeniramina) poate bloca canalul de potasiu al rectificării întârziate și, ca urmare, prelungirea intervalului QT, ceea ce duce la aritmii cardiace, cum ar fi flutterul și pâlpâirea.
Nu există un antidot specific care să combată toxicitatea diphenhidraminei, dar în cazuri de delir sever sau tahicardie, sindromul anticolinergic este tratat cu Physostigmine.
Unii pacienți pot prezenta o reacție alergică la difenhidramină sub formă de urticarie. Poate să apară și anxietate sau akathisia, exacerbată de reacțiile adverse. nivel crescut Difenhidramina. Deoarece difenhidramina este metabolizată pe scară largă în ficat, persoanele cu funcție hepatică afectată ar trebui să fie atenți atunci când luați medicamentul.
Avertismente speciale
Diphenhydramine nu este recomandat pacienților cu vârsta peste 60 de ani sau copiilor cu vârsta sub șase ani fără să consulte un medic. Aceste populații ar trebui să ia antihistaminice de a doua generație, cum ar fi loratadina, desloratadina, fexofenadina, levocetirizina și azelastina. Datorită efectelor sale anticolinergice puternice, difenhidramina se află pe lista medicamentelor cu utilizare limitată pentru vârstnici.
Difenhidramina este inclusă în categoria B în clasificarea FDA privind siguranța medicamentelor în timpul sarcinii. Difenhidramina iese în evidență și în lapte matern. Au fost raportate reacții paradoxale la difenhidramina, în special la copii, și s-a demonstrat că, în locul unui efect sedativ, medicamentul poate provoca agitație.
Detectarea difenhidraminei (difenhidramina) în organism
Cantitatea de difenhidramină din sânge, plasmă sau ser poate fi cuantificată. Ca test de screening, se poate folosi cromatografia de gaze cu spectrometrie de masă (GC-MS) cu ionizare electronică în modul de scanare completă. Pentru depistarea rapidă a unui medicament în urină, se folosesc date imunologice bazate pe principiul legării competitive, ceea ce poate arăta rezultate pozitive false asupra metadonei pentru pacienții care utilizează difenhidramină. O evaluare cantitativă poate fi utilizată pentru a monitoriza terapia, pentru a confirma diagnosticul de otrăvire la pacienții internați, pentru a furniza dovezi pentru încălcări ale conducerii sau pentru a ajuta la investigarea morții.
Mecanismul de acțiune al difenhidraminei (difenhidramina)
Dipenhidramina este un agonist invers al receptorului histaminic H1. Este membru al clasei de antihistaminice etanolamine. Prin eliminarea efectelor histaminei asupra capilarelor, aceasta poate reduce intensitatea simptome alergice. Difenhidramina traversează de asemenea bariera sânge-creier (BBB) \u200b\u200bși este un antagonist centralizat al receptorilor H1. Efectul său asupra receptorilor H1 central provoacă somnolență.
Ca multe alte antihistaminice de primă generație, difenhidramina este, de asemenea, un medicament antimuscarinic puternic (un antagonist competitiv al receptorilor muscarinici ai acetilcolinei) și, prin urmare, cu doze mari poate provoca sindrom anticolinergic. Difenhidramina este utilizată ca medicament antiparkinson, datorită efectelor de blocare asupra receptorilor muscarinici ai acetilcolinei din creier.
Difenhidramina acționează, de asemenea, ca un blocant al canalului de sodiu intracelular, care este responsabil pentru acțiunea sa ca și anestezic local. Difenhidramina inhibă recaptarea serotoninei. În plus, difenhidramina este un potențiator al anesteziei cauzate de utilizarea morfinei la șobolani.
Farmacocinetica Diphenhydramine (Diphenhydramine)
Biodisponibilitatea orală a Diphenhydramine este cuprinsă între 40 și 60%, iar concentrațiile plasmatice maxime sunt observate la aproximativ 2-3 ore după ingestie. Principala cale metabolică sunt două demetilări secvențiale ale aminei terțiare. Amina primară rezultată este apoi oxidată la un acid carboxilic. Timpul de înjumătățire este de numai 8 ore la copii și până la 17 ore la vârstnici.
Utilizarea recreativă a difenhidraminei (difenhidramina)
Diphenhidramina este uneori folosită ca drog de agrement, adesea de către persoanele care nu au acces la droguri ilegale. Aceste persoane îl folosesc din cauza efectului sedativ, precum și alucinațiilor delirante la doze mari. Abuzul de difenhidramină poate provoca:
Euforie
disforie
Halucinații (auditive, vizuale etc.)
Cardiopalmus
Somnolență excesivă
Amețeli severe
Tulburări de vorbire (slur, vorbire accelerată etc.)
Hiperemia reflexă a pielii
Uscați gura și gâtul
Fior
Crampe
Incapacitatea de a urina
vărsătură
Deficiența motorie
Anxietate / nervozitate
Dezorientare
Dureri de stomac
Rave
La
Moarte
Istorie
Diphenhidramina a fost descoperită în 1943 de către dr. George Rieveschl, fost profesor la Universitatea din Cincinnati. În 1946, medicamentul devine primul antihistaminic medicament prescrisFDA a aprobat. Difenhidramina, N, N-dimetil- (difenilmetoxi) etilamină, a fost sintetizată printr-o reacție simplă de bromură de benzhidril și de 2-dimetilaminoetanol.
Sinteza Diphenhydramine (Diphenhydramine)
În 1960, s-a constatat că difenhidramina inhibă recaptarea serotoninei neurotransmițătorului. Această descoperire a dus la căutarea unui antidepresiv viabil, cu o structură similară și cu mai puține efecte secundare, ceea ce a dus la invenția (Prozac), un inhibitor al recaptării serotoninei (SSRI). O căutare similară a dus anterior la sinteza primei ZRI Zimelidină, de la Bromfeniramină, care este de asemenea un antihistaminic.
Societate și cultură
Difenhidramina este uneori folosită în mod recreativ ca mijloc de a provoca delir sau ca potențator al efectelor alcoolului, opiaceelor, dextrometorfanului și altor depresive. Se consideră că difenhidramina are un potențial limitat de abuz datorită efectelor secundare potențial grave și efectului euforic limitat și nu este o substanță controlată (în Statele Unite). Din 2002, FDA din SUA a solicitat etichete speciale de avertizare pentru anumite produse care conțin difenhidramină, deoarece difenhidramina este adesea prezentă în eșantioanele post-mortem colectate în timpul unei anchete privind moartea subită a sugarilor; medicamentul se poate juca rol specific în aceste evenimente.
Difenhidramina este una dintre substanțele interzise și controlate din Republica Zambia. Călătorilor le este interzis să importe acest medicament în țară. Mai mulți americani au fost reținuți de Comisia de aplicare a drogurilor din Zambian pentru deținerea Benadryl și a altor medicamente fără rețetă care conțin difenhidramină.
Denumire comercială mai cunoscută antihistaminice prima generatie. Puțini oameni știu că difenhidramina este substanța activă a Diphenhydramine. Un nou val de interes pentru medicament este cauzat de efectul său anti-alergic puternic și de proprietățile calmante, utile pentru insomnie.
Denumire comercială Diphenhydramine
Numele generic al substanței active a apărut în 1943 după descoperirea profesorului D. Reyves în Statele Unite.
Trei ani mai târziu, difenhidramina a fost recunoscută ca un medicament care blochează receptorii histaminici H1.
Ulterior s-au descoperit somnifere și efecte anxiolitice.
Cel mai celebru nume comercial difenhidramina - „difenhidramina”. Medicamentul aparține grupului de antihistaminice H1, utilizate pentru alergii. De asemenea, "Diphenhydramine" este utilizat ca anestezic local, sedativ, hipnotic și antiemetic. Difenhidramina crește nivelul de serotonină din creier, acționând astfel împotriva depresiei și crește anxietatea.
Ce preparate includ
În tablete și soluții injectabile vândute sub denumirea comercială "difenhidramină", \u200b\u200bsubstanța activă este prezentă sub formă de clorhidrat de difenhidramină. Aceasta este o substanță cristalină albă. Doze în tablete - 30, 50, 100 mg. Soluțiile conțin difenhidramină 10 mg / ml.
O altă formă de dozare este gelul psilo-balsam. Medicamentul conține 10 mg / g de difenhidramină. Produsul este utilizat extern pentru a reduce erupțiile, mâncărimea pielii cu urticarie, dermatită, varicelă, mușcături de insecte, arsuri termice și chimice.
Dipenhidramina este o componentă a următoarelor medicamente combinate:
- Tabletele Migrenol PM, pe lângă 25 mg de antihistaminic, conțin paracetamol 500 mg. Instrumentul aparține grupului de analgezice, pentru care este folosit sindromul durerii localizare diversă: cap, dinte, mușchi, articular. Migrenol PM este prescris pentru sinuzită cu durere facială și febră, tuse, PMS și insomnie datorată sindromului picioare nelinistiteboala catarhală.
- Picăturile pentru administrare orală "Valemidine", cu excepția difenhidraminei (difenhidramina) conțin tincturi de plante (mentă, valeriană, naștere, păducel). Prescrieți medicamentul pentru nevroză și hipertensiune.
- Compoziție și indicații similare ale unui alt agent origine vegetală „Valeodicramen.“ Componentele sunt aceleași, numai în raporturi diferite.
- Siropul "Cofanol" are un expectorant antialergic, antiinflamator, efect sedativ. Proprietățile antiemetice și antispasmodice sunt mai puțin pronunțate.
- „Antigrippin” și „Antigrippin-ANVI” - medicamente produse sub formă de capsule. Aplica pentru tratament simptomatic raceli, SARS, gripa. La fel de substanțe active sunt compuse acid acetilsalicilic, vitamina C, rutozid, metamizol sodic, gluconat de calciu și difenhidramină.
- Picături pentru ochi oftalmoferon - o combinație de interferon alfa-2b și difenhidramină. Instrumentul este utilizat pentru a trata conjunctivită virală, keratită, uveită.
- "Pentaflucina" - granule solubile în pungi de unică folosință. Medicamentul conține paracetamol, vitamina C, difenhidramină și rutină. Pentaflucina este utilizată pentru ameliorarea simptomelor infecțiilor respiratorii acute.
Blocatorii receptorilor H1 ajută boli alergice localizare diversă. Diphenhidramina este un antihistaminic de primă generație. Acestea și alte medicamente apărute ulterior inhibă răspunsul țesuturilor la histamină, deoarece înlocuiesc mediatorul. Drept urmare, procesele caracteristice acțiunii histaminei și substanțelor similare (acetilcolină etc.) sunt semnificativ slăbite sau nu apar.
Antihistaminicele reduc hipotensiunea, spasmele mușchilor netezi (intestine, bronhii), normalizează permeabilitatea pereților capilarelor. Datorită utilizării blocantelor receptorilor H1, edemul datorat acțiunii histaminei nu se dezvoltă, mâncărimea și roșeața dispar. În general, cursul este facilitat reactie alergica sau nu apar modificări specifice alergiei. De asemenea, suprimat reflex de tuse din cauza impactului asupra centru de tuse în creier.
Difenhidramina este absorbită rapid, distribuită în țesuturi. Activitatea maximă a medicamentului se dezvoltă într-o oră. Medicamentul se descompune în ficat în metaboliți inactivi fiziologic. Metabolismul este excretat prin rinichi și tractul urinar.
Medicamentul funcționează rapid, dar în scurt timp. Prin urmare, medicamentul este administrat oral de până la 4 ori pe zi. La tratament de lungă durată antihistaminic, sedativ, hipnotic și alte efecte terapeutice sunt slăbite.
Aceste dezavantaje sunt, de asemenea, caracteristice analogilor difenhidraminei - prometazină (parte din Pipolfen), cloropiramină (denumire comercială Suprastin).
Difenhidramina inhibă o serie de funcții ale sistemului nervos central, îmbunătățește efectul unor analgezice narcotice și non-narcotice, luate simultan de pacienți. niste efecte farmacologicelegate de acțiune antihistaminicăsunt nedorite. Medicamentele care se referă la prima generație de blocante ale receptorilor H1 sunt tot mai puțin prescrise de medici.
Pentru ce este prescris antihistaminic din prima generație?
Diphenhidramina ameliorează simptomele multor boli și sindroame. Medicamentul este prescris pentru urticarie, febra fânului, edemul lui Quincke, conjunctivită alergică și rinită, dermatoze care apar piele iritata. Luați un instrument pentru a facilita adormirea și cu tulburările de somn. Utilizați cu precauție vărsăturile la gravide, boala de mișcare, sindromul Meniere. În toate cazurile, medicamentul trebuie luat în scurt timp.
În interior, copiilor li se prescriu 10 - 30 mg de difenhidramină. Luați medicamentul de 1 până la 3 ori pe zi, timp de 10 până la 15 zile. Adulții pot lua 25-50 mg de difenhidramină o dată pe zi. Se recomandă să înghiți comprimatul întreg, să-l bei cu apă. Mai bine să iei între 15 și 30 de minute înainte de culcare. De asemenea, cursul tratamentului pentru adulți este de aproximativ 2 săptămâni.
Doza pentru administrarea de IM este de la 1 la 5 ml de soluție de 1%.
Trebuie să se asigure că, după ce a luat pilula sau injecția, pacientul poate dormi complet 7-8 ore. Dacă visul este scurt, atunci dimineața, o persoană se va simți obosită, letargică, slabă, incapabilă să se concentreze asupra studiului sau a muncii.
În timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii, difenhidramina este prescrisă cu mare atenție, conform mărturie strictă, sub supravegherea unui ginecolog și terapeut. Studiile la animale au arătat că medicamentul poate avea un efect teratogen. Nu a fost efectuat un studiu privind efectul medicamentului asupra femeilor însărcinate.
În timpul alăptării, se aplică aceleași reguli. În timpul administrării diphenhidraminei, alăptarea trebuie întreruptă. Este important ca beneficiile pentru sănătate ale mamei să fie mai mari decât riscurile pentru copil.
Interacțiunea medicamentelor
Difenhidramina crește efectul hipotensiv al medicamentelor pentru a reduce tensiunea arterială. La utilizarea simultană sporește efectul medicamentelor care deprimă sistemul nervos central. Acest lucru trebuie luat în considerare în timpul tratamentului cu tranchilizanți, antihistaminice, sedative și hipnotice.
Nu folosiți analgezice și anticonvulsivante în același timp, sau dozele acestora trebuie reduse. În caz contrar, efectul medicamentelor va crește excesiv, ceea ce poate duce la consecințe imprevizibile asupra sănătății.
Contraindicații, reacții adverse și supradozaj
Nu utilizați diphenhydramine cu hipersensibilitate la acest medicament, boli de inimă (conducere afectată, ischemie, aritmie). Contraindicațiile sunt epilepsia, prostatita cu retenție urinară, tulburări metabolice ale potasiului și magneziului, glaucom.
Agent de grup de etanolamină, un antagonist competitiv al receptorilor H1. Prin blocarea acesteia din urmă, aceasta împiedică dezvoltarea efectelor fiziologice ale histaminei. Are sedativ și somnifere, are o activitate antiemetică, anticolinergică și anestezică locală moderat (datorită scăderii permeabilității membranelor neuronale pentru ionii de sodiu). Potențează efectul analgezicelor și al medicamentelor psihotrope depresive. Efectul asupra sistemului nervos central se datorează activității M-colinolitice centrale și, probabil, efectului asupra receptorilor H3 din creier. Depresează centrul tusei.
Bine absorbit în tractului digestiv după ingestie. Debutul acțiunii este după 15-30 de minute, concentrație maximă în plasma sanguină se realizează după 2-4 ore. Durata acțiunii este de 4-6 ore. Efectul sedativ maxim se dezvoltă la 1-3 ore după administrare. Se leagă activ de proteinele plasmatice. Este distribuit pe scară largă în țesuturi și lichide ale corpului, pătrunde în placentă și în laptele matern. Metabolizat în ficat cu formarea acidului difenilmetoxiacetic, care este apoi conjugat; formează și alți metaboliți. Timpul de înjumătățire plasmatică de eliminare este de 2-8 ore. Este excretat în urină (în principal neschimbat) timp de 24-48 de ore după administrare.
Indicații pentru utilizarea medicamentului Diphenhydramine
Urticarie, febra fanuluiboală serică angioedem, vasculită hemoragică, rinită vasomotoriedermatoze pruriginoase, alergie la medicamente și alte boli de natură alergică. Renders efect pozitiv cu insomnie, cornee, vertij, vărsături indomabile ale femeilor însărcinate, sindrom Meniere, boală de mișcare (boala aerului și mării).
Local - cu mușcături de insecte, ușor însorit și arsuri termiceabraziuni, mâncărimi ale pielii.
Utilizarea medicamentului Diphenhydramine
În interior, adulți - 0,03-0,05 g de 1-3 ori pe zi, copii sub vârsta de 1 an - 0,002-0,005 g, 2-5 ani - 0,005-0,015 g, 6-12 ani - la 0,015-0,03 g per recepție. Doza maximă zilnică pentru adulți este de 0,25 g, i / m - 0,15 g.
Adulți intramusculari - 0,01-0,05 g. Este posibil să se administreze picurare iv (0,02-0,05 g în 100 ml soluție izotonică de clorură de sodiu).
Pe plan drept - supozitoare - de 1-2 ori pe zi.
Local - 1% gel se aplică un strat subțire pe pielea afectată de mai multe ori pe zi și se freacă ușor.
Contraindicații pentru utilizarea medicamentului Diphenhydramine
Hipersensibilitate la difenhidramină. Nu prescrieți nou-născuților.
Efectele secundare ale difenhidraminei
dureri de cap, somnolență, insomnie, oboseală crescută, agitație, confuzie, amețeli, hipotensiune arterialăemoție tahicardie sinusală, xerostomie, greață, dureri abdominale, constipație, diaree, retenție urinară, ochi uscați, vedere încețoșată, fotosensibilitate, dermatită de contact.
Instrucțiuni speciale pentru utilizarea medicamentului Diphenhydramine
Poate agrava starea pacienților cu AD, BPOC, glaucom cu închidere unghiulară, boli grave a sistemului cardio-vascular, ileus, stenoză pilorică, boli ale ficatului, obstrucție conducte biliare, hipertrofie prostatică, retenție urinară. Difenhidramina poate provoca ochii uscați și poate provoca disconfort atunci când purtați lentile de contact.
Datorită faptului că difenhidramina are un efect sedativ și hipnotic, nu este prescrisă înainte sau în timpul lucrului, șoferilor, precum și persoanelor activitate profesională ceea ce necesită răspunsuri mentale și motorii adecvate.
Nu se recomandă utilizarea în timpul sarcinii, mai ales în III trimestru. Când se prescrie difenhidramina, este posibil efect terapeutic pentru mama cu un risc potențial pentru făt. Utilizarea diphenhidraminei în timpul alăptării poate provoca stimularea paradoxală a sistemului nervos central la sugari.
În timpul tratamentului cu difenhidramină, trebuie evitat alcoolul.
Interacțiuni medicamentoase Diphenhydramine
Potențează efectul analgezicelor și medicamentelor psihotrope, prin urmare, nu este recomandat să se prescrie difenhidramina simultan cu antidepresive triciclice, inhibitori de MAO, barbiturice, anxiolitice, sedative și somnifereagoniști ai receptorilor de opiacee. Potențează efectele medicamentelor anticolinergice M.
Lista farmaciilor unde puteți cumpăra difenhidramină:
- St.Petersburg
