Clasificarea antihistaminicelor. Antihistaminice: generație după generație. Antihistaminice - Lista

08.03.2020

Tratament

Există mai multe clasificări ale antihistaminicelor (blocante ale receptorilor histaminici H1), deși nu este acceptat în general unul dintre ele. Conform uneia dintre cele mai populare clasificări, antihistaminicele sunt împărțite în medicamente din prima și a doua generație până la momentul creării. Medicamentele de generație I se mai numesc sedative (prin efectul secundar dominant), spre deosebire de medicamentele non-sedative din a doua generație.

În prezent, se obișnuiește izolarea generației a III-a de antihistaminice. Acesta include medicamente fundamental noi - metaboliți activi, care se caracterizează în plus față de activitatea antihistaminică ridicată, absența unui efect sedativ și efectul cardiotoxic caracteristic medicamentelor de a doua generație.

Majoritatea antihistaminelor utilizate au proprietăți farmacologice specifice, ceea ce le caracterizează ca un grup separat. Acestea includ următoarele efecte: antipruriginoase, decongestionare, antispastic, anticolinergic, antiserotonină, sedativ și anesteziere locală, precum și prevenirea bronhospasmului indus de histamină.

Antihistaminicele sunt antagoniști ai receptorilor histaminici H1, iar afinitatea lor pentru acești receptori este mult mai mică decât cea a histaminei (tabelul 1). De aceea, aceste medicamente nu sunt capabile să înlocuiască histamina asociată cu receptorul, ci blochează doar receptorii neocupati sau eliberați.

Tabelul numărul 1 Eficiența comparativă a antihistaminicelor în funcție de gradul de blocare a receptorilor de histamină H1

În consecință, blocanții N 1 Receptorii histaminici sunt cei mai eficienți pentru prevenirea reacțiilor alergice de tip imediat, iar în cazul unei reacții dezvoltate, se previne eliberarea de noi porții de histamină. Legarea antihistaminicelor la receptori este reversibilă, iar numărul receptorilor blocați este direct proporțional cu concentrația medicamentului la locația receptorului.

Stimularea receptorilor H1 la om duce la o creștere a tonusului muscular neted, a permeabilității vasculare, la apariția de mâncărimi, încetinirea conducerii atrioventriculare, tahicardie, activarea ramurilor nervoase vag care inervează căile respiratorii, crește nivelul cGMP, crește formarea de prostaglandine etc. În fila Nr. 2 arată localizarea N 1 receptorii și efectele histaminei mediate prin intermediul acestora.

Tabelul nr. 2 Localizare N 1 receptorii și efectele histaminei mediate prin intermediul acestora

Localizarea receptorilor H1 în organe și țesuturi	Efectele histaminei
	Efect inotrop pozitiv, încetinirea conducerii AV, tahicardie, creșterea fluxului sanguin coronarian
	Sedare, tahicardie, creșterea tensiunii arteriale, vărsături de origine centrală
	Creșterea secreției de vasopresină, hormon adrenocorticotrop, prolactină
Artere mari	Abreviere
Artere mici	Relaxare
	Contracția (contracția musculară netedă)
Stomac (mușchi neted)	Abreviere
Vezica urinara	Abreviere
de ileon	Abreviere
Celule pancreatice	Secreție crescută de polipeptidă pancreatică

Tabelul nr. 3 Clasificarea AGP

Antihistaminice de prima generație.

Cele mai caracteristice proprietăți farmacologice ale primei generații:

Efectul sedativ este determinat de faptul că majoritatea antihistaminelor din prima generație, care se dizolvă ușor în lipide, pătrund bine prin bariera sânge-creier și se leagă de receptorii H1 ai creierului. Poate că efectul lor sedativ constă în blocarea receptorilor centrali ai serotoninei și acetilcolinei. Gradul de manifestare a efectului sedativ al primei generații variază la diferite medicamente și la diferiți pacienți, de la moderat până la sever și crește atunci când este combinat cu alcool și medicamente psihotrope. Unele dintre ele sunt utilizate ca pastile de dormit (doxilamina). Rareori, în loc de sedare, apare agitația psihomotorie (mai des în doze terapeutice moderate la copii și în doze toxice mari la adulți). Datorită efectului sedativ, majoritatea medicamentelor nu pot fi utilizate în timpul lucrului care necesită atenție. Toate medicamentele de primă generație potențează efectele medicamentelor sedative și hipnotice, analgezice narcotice și non-narcotice, inhibitori de monoaminoxidază și alcool.
· Efectul anxiolitic inerent hidroxizinei se poate datora suprimării activității în anumite zone ale regiunii subcorticale a sistemului nervos central.
· Reacțiile asemănătoare cu atropină asociate cu proprietățile anticolinergice ale medicamentelor sunt cele mai frecvente pentru etanolamine și etilendiamine. Manifestat prin uscăciunea gurii și nazofaringe, retenție urinară, constipație, tahicardie și deficiențe de vedere. Aceste proprietăți oferă eficacitatea remediilor discutate pentru rinita non-alergică. În același timp, acestea pot crește obstrucția astmului bronșic (datorită creșterii vâscozității sputei, ceea ce nu este recomandabil pentru persoanele care suferă de astm bronșic), pot determina exacerbarea glaucomului și pot duce la obstrucția infraversică în adenomul de prostată etc.
· Efectul antiemetic și anti-sfincterian este probabil, de asemenea, asociat cu efectul anticolinergic central al medicamentelor. Unele antihistaminice (difenhidramină, prometazină, ciclizină, meklizină) reduc stimularea receptorilor vestibulari și inhibă funcția labirintului și, prin urmare, pot fi utilizate în bolile de mișcare.
· Un număr de blocante de histamină H1 reduc simptomele parkinsonismului datorită inhibării centrale a efectelor acetilcolinei.
· Efectul antitusiv este cel mai caracteristic pentru difenhidramina, fiind realizat datorită efectului direct asupra centrului tusei în medula oblongata.
· Efectul antiserotonină, caracteristic în primul rând pentru cyproheptadine, determină utilizarea sa în migrene.
· Efectul de blocare alfa1 cu vasodilatație periferică, mai ales inerentă antihistaminelor din seria fenotiazinei, poate duce la o scădere tranzitorie a tensiunii arteriale la persoanele sensibile.
· Acțiunea anestezicului local (asemănător cu cocaina) este tipică pentru majoritatea antihistaminicelor (apare din cauza scăderii permeabilității membranelor pentru ionii de sodiu). Difenhidramina și prometazina sunt anestezice locale mai puternice decât novocaina. Cu toate acestea, au efecte asemănătoare cu chinidina sistemică, manifestată prin prelungirea fazei refractare și dezvoltarea tahicardiei ventriculare.
Tachifilaxia: scăderea activității antihistaminice cu utilizare prelungită, confirmând necesitatea alternării medicamentelor la fiecare 2-3 săptămâni.

Trebuie menționat că antihistaminicele din prima generație diferă de a doua generație în perioada scurtă de expunere cu un debut relativ rapid al efectului clinic. Multe dintre ele sunt disponibile în forme parenterale.

Toate cele menționate anterior, informații insuficiente cu costuri reduse, insuficiente ale populației despre ultimele generații de antihistaminice determină utilizarea pe scară largă a antihistaminelor din prima generație astăzi.

Cele mai utilizate sunt cloropiramina, difenhidramina, clemastina, cyproheptadina, prometazina, fencarolul și hidroxizina.

Tabelul nr. 4. Pregătirile primei generații:

Medicament INN	Sinonime
difenhidramina	Difenhidramina, Benadryl, Alergina
clemastine
doxylamine	Donormil
difenilpiralina
bromdifenhidramina
dimenhidrinat	Dedalon, Dramina, Ciel
cloropiramină	Suprastin
Antazolin
Mepiramine
Bromfeniramină
dexclorfeniramină
Feniramine	Pheniraminamaleate, Avil
Mebhydrolin	Diazolin
Quifenadine	Fenkarol
Sequifenadine
promethazine	Clorhidrat de prometazină, diprazină, pipolfen
ciproheptamina

Antihistaminice de a doua generație

Spre deosebire de generația anterioară, acestea aproape că nu au efecte sedative și anticolinergice, dar diferă în selectivitatea acțiunii asupra receptorilor H1. Cu toate acestea, pentru ei, efectul cardiotoxic (Ebastin (Kestin)) a fost remarcat în grade diferite.

Cele mai frecvente pentru acestea sunt următoarele proprietăți:

· Specificitate ridicată și afinitate ridicată pentru receptorii H1, fără efect asupra receptorilor colină și serotonină.
· Debutul rapid al efectului clinic și durata acțiunii. Prelungirea poate fi obținută datorită legării proteice ridicate, a cumulării medicamentului și a metaboliților acestuia în organism și a excreției întârziate.
· Sedare minimă atunci când utilizați medicamente în doze terapeutice. Se explică prin trecerea slabă a barierei sânge-creier datorită caracteristicilor structurale ale acestor agenți. Unii indivizi deosebit de sensibili pot avea o somnolență moderată.
· Lipsa tahiciplaxiei cu utilizare prelungită.
· Lipsa formelor parenterale, cu toate acestea, unele dintre ele (azelastină, levocabastină, bamipină) sunt disponibile ca forme de actualitate.
Efectul cardiotoxic se datorează capacității de a bloca canalele de potasiu ale mușchiului cardiac, riscul unui efect cardiotoxic crește odată cu combinarea antihistaminicelor cu antifungice (ketoconazol și intraconazol), macrolide (eritromicină și claritromicină), antidepresive.

În acest caz, utilizarea antihistaminicelor din generațiile I și II nu este recomandată persoanelor cu patologii cardiovasculare. Este necesară o alimentație strictă.

Avantajele antihistaminelor din a doua generație sunt următoarele:

· În medicamentele de a doua generație, datorită lipofobicității lor și a slabei penetrări prin bariera sânge-creier, practic nu există sedare, deși la unii pacienți poate fi observată.
Durata acțiunii este de până la 24 de ore, astfel încât majoritatea acestor medicamente sunt prescrise o dată pe zi.
· Lipsa dependenței, ceea ce face posibilă prescrierea timp îndelungat (de la 3 la 12 luni).
· După întreruperea medicamentului, efectul terapeutic poate dura o săptămână.

Tabelul nr. 5. Medicamente din generația a II-a de antihistaminice

Antihistaminice de generație a III-a.

Medicamentele din această generație sunt promedicale, adică metaboliții activi farmacologic, care au efect metabolic, se formează rapid în organism, de la forma inițială.

Dacă compusul inițial, spre deosebire de metaboliții săi, a dat efecte nedorite, atunci apariția condițiilor în care concentrația sa în organism a crescut ar putea duce la consecințe grave. Este exact ceea ce s-a întâmplat la un moment dat cu medicamentele terfenadină și astemizol. Dintre antagoniștii receptorilor H1 cunoscuți la acea vreme, numai cetirizina nu era un promedical, ci un medicament în sine. Este metabolitul farmacologic activ al medicamentului din prima generație de hidroxizină. Utilizând cetirizina ca exemplu, s-a demonstrat că o ușoară modificare metabolică a moleculei originale permite obținerea unui preparat farmacologic nou calitativ. O abordare similară a fost utilizată pentru a obține un nou antihistaminic, fexofenadina, creat pe baza metabolitului farmacologic activ al terfenadinei. Astfel, diferența fundamentală dintre antihistaminicele de generație III este că sunt metaboliți activi ai antihistaminelor de generație anterioară. Principala lor caracteristică este incapacitatea de a influența intervalul QT. În prezent, preparatele din a treia generație sunt reprezentate de cetirizină și fexofenadină. Aceste medicamente nu trec de bariera sânge-creier și, prin urmare, nu au efecte secundare ale sistemului nervos central. În plus, antihistaminicele moderne au unele efecte anti-alergice semnificative suplimentare: reduc severitatea bronhospasmului indus de alergeni, reduc efectele hiperreactivității bronșice și nu există senzație de somnolență.

Medicamentele din a treia generație pot fi luate de către persoane a căror activitate este legată de mecanisme precise, de către șoferii de transport.

Tabelul nr. 6. Caracteristicile comparative ale antihistaminelor

Alergia este considerată o epidemie a secolului XXI. Antihistaminicele sunt utilizate pe scară largă pentru prevenirea și oprirea atacurilor de alergii.

În 1936 au apărut primele medicamente. Antihistaminicele sunt cunoscute de peste 70 de ani, dar au deja un sortiment destul de mare: de la generațiile I la III. Eficiența antihistaminicelor de primă generație în tratamentul bolilor alergice a fost stabilită de mult timp. Deși toate aceste medicamente rapid (de obicei în 15-30 de minute) ameliorează simptomele alergiilor, majoritatea au un efect sedativ pronunțat și pot provoca reacții nedorite la dozele recomandate, precum și interacționează cu alte medicamente. Antihistaminicele de generație I sunt utilizate mai ales pentru ameliorarea reacțiilor alergice acute.

Avantajele antihistaminelor din a doua generație includ o gamă mai largă de indicații de utilizare. Acțiunea medicamentului se dezvoltă destul de lent (în 4-8 săptămâni), iar efectele farmacodinamice ale medicamentelor de a doua generație sunt dovedite doar în principal in vitro.

Recent, antihistaminicele de generație III au fost create cu o selectivitate semnificativă și fără efecte secundare din sistemul nervos central. Utilizarea antihistaminicelor din a treia generație este mai justificată în terapia pe termen lung a bolilor alergice.

Proprietățile farmacocinetice ale antihistaminelor variază semnificativ. Antihistaminicele moderne din generația a III-a au o durată lungă de acțiune (12-48 ore).

Totuși, acesta nu este sfârșitul, studiul antihistaminicelor continuă până în zilele noastre.

antihistaminic bolii alergice

Clasificarea antihistaminicelor

Există mai multe clasificări ale antihistaminelor, deși niciuna dintre ele nu este în general acceptată. Conform uneia dintre cele mai populare clasificări, antihistaminicele sunt împărțite în medicamente din prima și a doua generație până la momentul creării. Medicamentele de primă generație sunt, de asemenea, denumite frecvent sedative (prin efectul secundar dominant), spre deosebire de medicamentele non-sedative de a doua generație. În prezent, se obișnuiește izolarea celei de-a treia generații: include medicamente fundamental noi - metaboliți activi, care, pe lângă faptul că prezintă cea mai mare activitate antihistaminică, prezintă o lipsă de sedare și efecte cardiotoxice caracteristice medicamentelor de a doua generație (vezi tabelul 1.2).

În plus, conform structurii chimice (în funcție de legătura X), antihistaminicele sunt împărțite în mai multe grupuri (etanolamine, etilendiamine, alchilamine, derivați ai alfacarbolinei, chinuclidinei, fenotiazinei, piperazinei și piperidinei).

Antihistaminice (sedative) de prima generație.

Toate sunt bine solubile în grăsimi și, pe lângă H1-histamina, blochează și receptorii colinergici, muscarinici și serotonină. Fiind blocanți competitivi, ei se leagă reversibil de receptorii H1, ceea ce duce la utilizarea unor doze destul de mari. Deși toate aceste medicamente rapid (de obicei în 15-30 de minute) ameliorează simptomele alergiilor, majoritatea au un efect sedativ pronunțat și pot provoca reacții nedorite la dozele recomandate, precum și interacționează cu alte medicamente. Următoarele proprietăți farmacologice sunt cele mai caracteristice pentru acestea.

Efectul sedativ este determinat de faptul că majoritatea antihistaminelor din prima generație, care se dizolvă ușor în lipide, pătrund bine prin bariera sânge-creier și se leagă de receptorii H1 ai creierului. Poate că efectul lor sedativ constă în blocarea receptorilor centrali ai serotoninei și acetilcolinei. Gradul de manifestare a efectului sedativ al primei generații variază la diferite medicamente și la diferiți pacienți, de la moderat până la sever și crește atunci când este combinat cu alcool și medicamente psihotrope. Unele dintre ele sunt utilizate ca pastile de dormit (doxilamina). Rareori, în loc de sedare, apare agitația psihomotorie (mai des în doze terapeutice moderate la copii și în doze toxice mari la adulți). Datorită efectului sedativ, majoritatea medicamentelor nu pot fi utilizate în timpul lucrului care necesită atenție.

· Efectul anxiolitic inerent hidroxizinei se poate datora suprimării activității în anumite zone ale regiunii subcorticale a sistemului nervos central.

· Reacțiile asemănătoare cu atropină asociate cu proprietățile anticolinergice ale medicamentelor sunt cele mai frecvente pentru etanolamine și etilendiamine. Manifestat prin uscăciunea gurii și nazofaringe, retenție urinară, constipație, tahicardie și deficiențe de vedere. Aceste proprietăți oferă eficacitatea remediilor discutate pentru rinita non-alergică. În același timp, acestea pot crește obstrucția astmului bronșic (datorită creșterii vâscozității sputei), pot determina exacerbarea glaucomului și pot duce la obstrucția infraversică în adenomul de prostată etc.

· Efectul antiemetic și anti-sfincterian este probabil, de asemenea, asociat cu efectul anticolinergic central al medicamentelor. Unele antihistaminice (difenhidramină, prometazină, ciclizină, meklizină) reduc stimularea receptorilor vestibulari și inhibă funcția labirintului și, prin urmare, pot fi utilizate în bolile de mișcare.

· Un număr de blocante de histamină H1 reduc simptomele parkinsonismului datorită inhibării centrale a efectelor acetilcolinei.

· Efectul antitusiv este cel mai caracteristic pentru difenhidramina, fiind realizat datorită efectului direct asupra centrului tusei în medula oblongata.

· Efectul antiserotonină, caracteristic în primul rând pentru cyproheptadine, determină utilizarea sa în migrene.

· Efectul de blocare a B1 cu vasodilatație periferică, în special inerentă seriei antihistaminice fenotiazine, poate duce la o scădere tranzitorie a tensiunii arteriale la persoanele sensibile.

· Acțiunea anestezicului local (asemănător cu cocaina) este tipică pentru majoritatea antihistaminicelor (apare din cauza scăderii permeabilității membranelor pentru ionii de sodiu). Difenhidramina și prometazina sunt anestezice locale mai puternice decât novocaina. Cu toate acestea, au efecte asemănătoare cu chinidina sistemică, manifestată prin prelungirea fazei refractare și dezvoltarea tahicardiei ventriculare.

· Tahifilaxia: scăderea activității antihistaminice cu utilizare prelungită, confirmând necesitatea alternării medicamentelor la fiecare 2-3 săptămâni.

· Trebuie menționat că antihistaminicele din prima generație diferă de cea de-a doua generație în perioada scurtă de expunere cu un debut relativ rapid al efectului clinic. Multe dintre ele sunt disponibile în forme parenterale. Toate cele de mai sus, precum și costurile reduse determină utilizarea la scară largă a antihistaminelor în ziua de azi.

Mai mult decât atât, multe dintre calitățile care au fost discutate au făcut posibil ca antihistaminicele „vechi” să-și ocupe nișa în tratamentul anumitor patologii (migrenă, tulburări de somn, tulburări extrapiramidale, anxietate, boală de mișcare etc.) care nu au legătură cu alergiile. Multe antihistaminice de primă generație fac parte din preparatele combinate utilizate pentru răceli, ca sedative, pastile de dormit și alte componente.

Cele mai utilizate sunt cloropiramina, difenhidramina, clemastina, cyproheptadina, prometazina, fencarolul și hidroxizina.

Cloropiramina (suprastin) este unul dintre cele mai utilizate antihistaminice sedative. Are activitate antihistaminică semnificativă, anticolinergic periferic și efect antispasmodic moderat. Eficient în majoritatea cazurilor pentru tratamentul rinoconjunctivitei alergice sezoniere și perene, edem Quincke, urticarie, dermatită atopică, eczemă, prurit al diverselor etiologii; în formă parenterală - pentru tratamentul afecțiunilor alergice acute care necesită îngrijiri de urgență. Oferă o gamă largă de doze terapeutice utilizate. Nu se acumulează în serul din sânge, prin urmare, nu provoacă o supradoză cu utilizare prelungită. Suprastinul se caracterizează printr-un debut rapid al efectului și o durată scurtă de acțiune (inclusiv partea). În acest caz, cloropiramina poate fi combinată cu blocanți H1 care nu sunt sedative pentru a crește durata acțiunii antialergice. Suprastin este în prezent unul dintre cele mai vândute antihistaminice din Rusia. Aceasta este asociată în mod obiectiv cu eficiența ridicată dovedită, controlabilitatea efectului său clinic, prezența diferitelor forme de dozare, inclusiv cele injectabile și costuri reduse.

Diphenhydramina, cea mai cunoscută din țara noastră sub numele de difenhidramină, este unul dintre primii blocanți H1 sintetizați. Are o activitate antihistaminică destul de ridicată și reduce severitatea reacțiilor alergice și pseudoalergice. Datorită efectului colinolitic semnificativ, are un efect antitusiv, antiemetic și, în același timp, provoacă mucoase uscate și retenție urinară. Datorită lipofilicității sale, difenhidramina dă sedare pronunțată și poate fi folosită ca somnifere. Are un efect anestezic local semnificativ, drept urmare este folosit uneori ca o alternativă pentru intoleranța la novocaină și lidocaină. Difenhidramina este prezentată în diferite forme de dozare, inclusiv pentru uz parenteral, ceea ce a determinat utilizarea sa pe scară largă în terapia de urgență. Cu toate acestea, o serie semnificativă de efecte secundare, imprevizibilitatea consecințelor și a efectelor asupra sistemului nervos central necesită o atenție sporită asupra utilizării sale și, dacă este posibil, utilizarea unor agenți alternativi.

Clemastina (tavegil) este un medicament antihistaminic extrem de eficient similar în acțiunea cu difenhidramina. Are o activitate anticolinergică ridicată, dar într-o măsură mai mică pătrunde în bariera sânge-creier. De asemenea, există sub formă injectabilă, care poate fi folosită ca remediu suplimentar pentru șocul anafilactic și angioedem, pentru prevenirea și tratarea reacțiilor alergice și pseudoalergice. Cu toate acestea, este cunoscută hipersensibilitatea la clemastină și la alte antihistaminice cu o structură chimică similară.

Cyproheptadina (peritol), împreună cu un antihistaminic, are un efect antiserotonină semnificativ. În acest sens, este utilizat în principal pentru unele forme de migrenă, sindromul de dumping, ca mijloc de creștere a apetitului, cu anorexie de diverse geneze. Este medicamentul la alegere pentru urticaria rece.

Prometazina (pipolfen) - un efect pronunțat asupra sistemului nervos central a determinat utilizarea acestuia în sindromul Meniere, coreea, encefalita, boala mării și aerului, ca antiemetic. În anestezie, prometazina este utilizată ca o componentă a amestecurilor litice pentru a potența anestezia.

Quifenadina (fencarol) - are o activitate antihistaminică mai mică decât difenhidramina, dar este, de asemenea, caracterizată prin o penetrare mai mică prin bariera sânge-creier, care determină o severitate mai mică a proprietăților sale sedative. În plus, fencarolul nu numai că blochează receptorii de histamină H1, dar reduce și conținutul de histamină din țesuturi. Poate fi utilizat în dezvoltarea toleranței față de alte antihistaminice sedative.

Hidroxizina (atarax) - în ciuda activității antihistaminice existente, nu este utilizată ca agent anti-alergic. Se utilizează ca anxiolitic, sedativ, relaxant muscular și antipruritic.

Astfel, antihistaminicele din prima generație, care afectează atât receptorii H1, cât și alți receptori (serotonină, receptori colinergici centrali și periferici, receptori a-adrenergici), au diverse efecte, ceea ce a determinat utilizarea lor în multe condiții. Gravitatea efectelor secundare nu ne permite să le considerăm drept medicamente de primă alegere în tratamentul bolilor alergice. Experiența acumulată în utilizarea lor a permis dezvoltarea de medicamente unidirecționale - a doua generație de antihistaminice.

Antihistaminice de a doua generație (non-sedative). Spre deosebire de generația anterioară, acestea aproape că nu au efecte sedative și anticolinergice, dar diferă în selectivitatea acțiunii asupra receptorilor H1. Cu toate acestea, pentru ei, efectul cardiotoxic a fost remarcat în diferite grade.

Cele mai frecvente pentru ele sunt următoarele proprietăți.

· Specificitate ridicată și afinitate ridicată pentru receptorii H1, fără efect asupra receptorilor colină și serotonină.

· Debutul rapid al efectului clinic și durata acțiunii. Prelungirea poate fi obținută datorită legării proteice ridicate, a cumulării medicamentului și a metaboliților acestuia în organism și a excreției întârziate.

· Sedare minimă atunci când utilizați medicamente în doze terapeutice. Se explică prin trecerea slabă a barierei sânge-creier datorită caracteristicilor structurale ale acestor agenți. Unii indivizi deosebit de sensibili pot avea o somnolență moderată, ceea ce este rareori cauza întreruperii medicamentului.

· Lipsa tahiciplaxiei cu utilizare prelungită.

Capacitatea de a bloca canalele de potasiu ale mușchiului cardiac, care este asociată cu o prelungire a intervalului QT și cu tulburarea ritmului cardiac. Riscul acestui efect secundar crește cu combinația de antihistaminice cu antifungice (ketoconazol și intraconazol), macrolide (eritromicină și claritromicină), antidepresive (fluoxetină, sertralină și paroxetină), cu utilizarea de suc de grapefruit, precum și la pacienții cu funcție hepatică severă.

· Lipsa formelor parenterale, cu toate acestea, unele dintre ele (azelastină, levocabastină, bamipină) sunt disponibile ca forme de actualitate.

Mai jos sunt prezentate antihistaminicele din a doua generație cu cele mai caracteristice proprietăți.

Terfenadina este primul medicament antihistaminic care nu are efect inhibitor asupra sistemului nervos central. Crearea sa în 1977 a fost rezultatul unui studiu al ambelor tipuri de receptori ai histaminei și a caracteristicilor structurale și de acțiune ale blocantelor H1 existente și a pus bazele dezvoltării unei noi generații de antihistaminice. În prezent, terfenadina este utilizată din ce în ce mai puțin, ceea ce este asociat cu o capacitate crescută de a provoca aritmii fatale asociate cu o prelungire a intervalului QT. Astemizolul este unul dintre medicamentele cu acțiune mai lungă a grupului (timpul de înjumătățire a metabolitului său activ este de până la 20 de zile). Se caracterizează prin legarea ireversibilă la receptorii H1. Aproape fără efect sedativ, nu interacționează cu alcoolul. Deoarece astemizolul are un efect întârziat asupra evoluției bolii, în procesul acut, utilizarea acesteia este nepractică, dar poate fi justificată în bolile alergice cronice. Deoarece medicamentul are proprietatea de a acumula în organism, crește riscul de a dezvolta aritmii cardiace grave, uneori fatale. În legătură cu aceste reacții adverse periculoase, vânzarea astemizolului în SUA și în alte țări a fost suspendată.

Acrivastina (Semprex) este un medicament cu activitate antihistaminică ridicată cu efecte sedative și anticolinergice minim pronunțate. O caracteristică a farmacocineticii sale este o rată metabolică scăzută și absența cumulării. Acrivastina este preferată în cazurile în care nu este nevoie de tratament anti-alergic continuu datorită realizării rapide a efectului și a acțiunii pe termen scurt, ceea ce permite utilizarea unui regim de dozare flexibil.

Dimethenden (fenistil) este cel mai apropiat de antihistaminicele din prima generație, dar diferă de ele printr-o severitate semnificativ mai mică și efect muscarinic, o activitate antialergică mai mare și durata acțiunii.

Loratadina (claritina) este unul dintre medicamentele cele mai vândute din a doua generație, ceea ce este inteligibil și logic. Activitatea sa antihistaminică este mai mare decât cea a astemizolului și a terfenadinei, datorită rezistenței de legare mai mare la receptorii periferici H1. Medicamentul este lipsit de efect sedativ și nu potențează efectul alcoolului. În plus, loratadina practic nu interacționează cu alte medicamente și nu are efect cardiotoxic.

Următoarele antihistaminice sunt medicamente locale și sunt destinate să amelioreze manifestările locale de alergii.

Levocabastina (histimet) este utilizată sub formă de picături pentru ochi pentru tratamentul conjunctivitei alergice dependente de histamină sau ca spray pentru rinita alergică. Atunci când este aplicat topic, intră în circulația sistemică într-o cantitate mică și nu are efecte nedorite asupra sistemului nervos central și cardiovascular.

Azelastina (alergodil) este un tratament extrem de eficient pentru rinita alergică și conjunctivită. Folosit sub formă de spray nazal și picături pentru ochi, azelastina este practic lipsită de efect sistemic.

Un alt antihistaminic topic, bamipina (soventol) sub formă de gel, este destinat utilizării în leziunile alergice ale pielii însoțite de mâncărimi, mușcături de insecte, arsuri de meduze, degeraturi, arsuri solare și arsuri termice ușoare.

Antistaminele de a treia generație (metaboliți).

Diferența lor fundamentală este aceea că sunt metaboliți activi ai antihistaminelor din generația anterioară. Principala lor caracteristică este incapacitatea de a influența intervalul QT. În prezent, acestea sunt reprezentate de două medicamente - cetirizina și fexofenadina.

Cetirizina (zyrtec) este un antagonist al receptorului H1 periferic extrem de selectiv. Este un metabolit activ al hidroxizinei, care are un efect sedativ mult mai puțin pronunțat. Cetirizina nu este metabolizată aproape în organism, iar rata de excreție depinde de funcția renală. Caracteristica sa caracteristică este capacitatea ridicată de penetrare a pielii și, în consecință, eficacitatea în manifestările cutanate ale alergiilor. Cetirizina nici în experiment și nici în clinică nu a arătat vreun efect aritmogen asupra inimii, care a predeterminat domeniul de utilizare practică a preparatelor metabolite și a determinat crearea unui nou medicament - fexofenadina.

Fexofenadina (telfast) este un metabolit activ al terfenadinei. Fexofenadina nu este supusă transformărilor din organism, iar cinetica sa nu se modifică cu afectarea funcției hepatice și renale. Nu intră în interacțiuni medicamentoase, nu are efect sedativ și nu afectează activitatea psihomotorie. În acest sens, medicamentul este aprobat pentru utilizare de către persoanele ale căror activități necesită o atenție sporită. Studiul efectului fexofenadinei asupra valorii QT a arătat atât în \u200b\u200bexperiment, cât și în clinică, că nu există efect cardiotropic atunci când se utilizează doze mari și cu utilizare prelungită. Împreună cu siguranța maximă, acest instrument demonstrează capacitatea de a opri simptomele în tratamentul rinitei alergice sezoniere și a urticariei idiopatice cronice. Astfel, farmacocinetica, profilul de siguranță și eficacitatea clinică ridicată fac din fexofenadină cel mai promițător antihistaminic în prezent.

Deci, în arsenalul medicului există o cantitate suficientă de antihistaminice cu diverse proprietăți. Trebuie amintit că acestea oferă doar o alinare simptomatică de la alergii. În plus, în funcție de situația specifică, puteți utiliza atât diverse medicamente, cât și diferite forme ale acestora. De asemenea, este important ca medicul să-și amintească de siguranța antihistaminicelor.

Tabelul 1.2

Trei generații de antihistaminice (nume de marcă din paranteze)

Eu generație

Generația a II-a

A III-a generație

Difenhidramina (difenhidramina, benadril, alergen)

Clemastine (tavegil)

Doxilamina (decaprina, donormil)

difenilpiralina

bromdifenhidramina

Dimenhidrinat (Dedalon, Dramamina)

Cloropiramină (suprastin)

pirilamină

· Antazolin

Mepiramine

Bromfeniramină

clorfeniramin

dexclorfeniramină

Feniramina (Avil)

Mebhidrolină (diazolin)

Quifenadină (fencarol)

Sequifenadină (bicarfen)

Prometazină (fenergan, diprazină, pipolfen)

Trimeprazină (teralen)

Oxomazine

alimemazine

ciclizină

Hidroxizină (atarax)

Meclizine (Bonin)

Cyproheptadine (peritol)

Acrivastin (Semprex)

Astemizol (gismanal)

Dimetinden (fenistil)

Oxatomidă (plasă)

Terfenadină (bronal, histadină)

Azelastină (alergodil)

Levocabastină (histimet)

Misolastine

Loratadină (claritină)

Epinastină (alesion)

Ebastin (Kestin)

Bamipin (soventol)

Cetirizine (Zyrtec)

Fexofenadină (pierdast)

Deloratadină (erius)

Norastemizol (sepracor)

Levocetirizină (Xizal)

Karebastin

Pe baza datelor obținute, se concluzionează că antihistaminicele de primă generație sunt utilizate ca medicamente de urgență la primele semne ale oricărei reacții alergice - mâncărimi, erupții cutanate și umflarea pleoapelor.

Pentru o acțiune mai selectivă în raport cu reacțiile alergice, s-au obținut antihistaminice H1 din așa-numita a doua generație. Aceste fonduri practic nu afectează sistemul nervos central, nu provoacă efecte sedative și hipnotice și pot fi prescrise în timpul zilei.

Antistaminele de a treia generație (metaboliți). Diferența lor fundamentală este aceea că sunt metaboliți activi ai antihistaminelor din generația anterioară.

Medicamentele combinate care conțin antihistaminice H1 sunt utilizate pe scară largă, ele ajută atât în \u200b\u200bcondiții alergice, cât și în răceală sau gripă.

Dragi prieteni, vă salut!

Aceasta a inclus acrivastin (Semprex) și terfenadină, dar au provocat aritmii cardiace severe, chiar moarte și, prin urmare, au dispărut de pe rafturi.

profesioniști:

Selectivitate ridicată pentru receptorii H1.
Nu au efect sedativ.
Durează mult timp.
Efectele secundare la luarea lor se remarcă mult mai rar.
Nu sunt dependenți, de aceea pot fi folosiți mult timp.

Minusuri:

Dozele recomandate sunt sigure. Trecând prin ficat, ei sunt metabolizați de acesta. Însă dacă funcțiile sunt afectate, în sânge se acumulează forme nem metabolizate ale substanței active, ceea ce poate provoca tulburări ale ritmului cardiac. Probabil ați văzut că unele adnotări menționează intervalul QT. Aceasta este o secțiune specială a electrocardiogramei, a cărei prelungire indică probabilitatea de fibrilare ventriculară și moarte subită.

În acest sens, pacienții cu insuficiență hepatică și rinichi trebuie să schimbe doza.

Antihistaminice de generația a 3-a

Desloratadină ( Erius, Lordestine, Desal etc.), levocetirizine ( Xizal, Suprastinex etc.), fexofenadină ( Allegra, Fexadin, Fexofast etc.).

Aceștia sunt metaboliți activi ai medicamentelor de a doua generație, astfel încât produsele lor metabolice nu se acumulează în sânge, cauzând probleme cardiace și nu interacționează cu alte medicamente, provocând efecte secundare.

Pro:

Depășește-i pe predecesorii lor în eficiența lor.
Ei acționează rapid și mult timp.
Nu au efect sedativ.
Nu reduceți viteza de reacție.
Nu crește efectul alcoolului.
Nu sunt dependenți, de aceea pot fi folosiți mult timp.
Nu au efect toxic asupra mușchiului cardiac.
Nu este necesară modificarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică și rinichi.
Cel mai sigur.

Nu am găsit contra, în general, pentru grup.

Bine. Munca pregătitoare este finalizată, puteți merge la medicamente.

În primul rând, să schițăm ce poate interesa un bolnav de alergie care vă solicită un medicament antialergic.

Vrea drogul:

A fost eficient.
A început să acționeze rapid.
Se lua o dată pe zi.
Nu a provocat somnolență.
Nu a redus rata de reacție (pentru șoferii de vehicule).
Era compatibil cu alcoolul.

Și noi, ca întotdeauna, suntem încă interesați de alăptare, copii și vârstnici.

Și astfel vom analiza substanțele active pe exemplul celor mai populare medicamente fără vânzare.

Prima generație.

Suprastintablete

Începe să acționeze în 15-30 de minute, acțiunea durează 3-6 ore.
Afișate cu orice reacții alergice, cu excepția astmului bronșic. În general, antihistaminicele nu sunt principalele medicamente pentru astm. Sunt slabi pentru astmatici. Dacă se aplică, atunci numai în asociere cu bronhodilatatoare. Iar prima generație provoacă uscăciunea membranelor mucoase și îngreunează descărcarea sputei.
Provoacă somnolență.
Sarcina, alăptarea este contraindicată.
Copii - de la 3 ani (pentru acest formular).
Multă parte.
Vârstnicii este mai bine să nu recomand.
Șoferii nu au voie.
Efectul alcoolului se intensifică.

Tavegiltablete

Totul este la fel ca suprastinul, durează doar mai mult (10-12 ore), de aceea este luat mai rar.

Alte diferențe:

Efectul sedativ comparativ cu Suprastin este mai mic, dar efectul terapeutic este mai slab.
Copii - de la 6 ani (pentru această formă).

Diazolintablete, pastile

Începe să acționeze în 15-30 de minute, acțiunea poate dura neclar cât timp. Ei scriu asta până la 2 zile. Atunci întrebarea este multiplicitatea admiterii.
Copii de la 3 ani. Până la 12 ani - o singură doză de 50 mg, apoi - 100 mg.
La copii, poate provoca iritabilitate.
Nu este permisă sarcina, alăptarea.
Mai vechi nu recomand.
Șoferii nu au voie.

Fenkaroltablete

Traversează slab BBB, astfel încât efectul sedativ este neglijabil.
Începe să funcționeze într-o oră.
De la 3 la 12 ani - comprimate de 10 mg, de la 12 ani - 25 mg, de la 18 ani - 50 mg.
În sarcină, cântărește riscul / beneficiul, contraindicat în 1 trimestru.
Alăptarea nu este permisă.
Există efecte secundare semnificativ mai puține decât cele considerate mai sus.
Șoferii cu atenție.

A 2-a generație

Claritină (loratadină) pastile sirop

Începe să acționeze la 30 de minute după administrare.
Acțiunea durează 24 de ore.
Nu provoacă somnolență.
Nu provoacă aritmii.
Indicații: febră de fân, urticarie, dermatită alergică.
Alăptarea nu este permisă.
Sarcina - cu precauție.
Copii - sirop de la 2 ani, tablete de la 3 ani.
Nu îmbunătățește efectele alcoolului.
Șoferii pot.

Am observat că instrucțiunile generice indică faptul că în timpul sarcinii, utilizarea este contraindicată. Atunci de ce există o „lacună” pentru claritină, sub forma unei vagi „cu prudență”?

Zyrtec (cetirizină ) - comprimate, picături pentru administrare orală

Intră în vigoare într-o oră, acțiunea durează 24 de ore.
Nu are efect sedativ (în doze terapeutice).
Indicații:, urticarie, dermatită, edem al lui Quincke.
Eficient pentru alergii la frig.
El a arătat cel mai mare efect în tratament alergii cutanate.
Copii - picături de la 6 luni, tablete - de la 6 ani.
Abține-te de la alcool.
Șoferi - cu atenție.

Kestin (ebastin)- comprimate acoperite 10 mg, 20 mg și liofilizate 20 mg

Acțiunea comprimatelor acoperite începe după 1 oră și durează 48 de ore ( titular de înregistrare!).
După 5 zile de administrare, acțiunea durează 72 de ore.
Indicații: febră de fân, urticarie, alte reacții alergice.
Sarcina, alăptarea - este contraindicată.
Copii: de la 12 ani
Șoferii pot.
La nuclee - cu grijă.
20 mg comprimate filmate - recomandă dacă doza mai mică este ineficientă.
Tabletele liofilizate de 20 mg se dizolvă instantaneu în gură: pentru cei cărora le este greu să înghită.

Fenistil (dimetinden) picături, gel

Picături - concentrația maximă în sânge după 2 ore.
Indicatii: febra fânului, dermatoze alergice.
Picături pentru copii - de la 1 lună. Atenție până la 1 an pentru a evita apneea (stop respirator) pe fondul de sedare.
Sarcina - cu excepția a 1 trimestru.
Alăptarea nu este permisă.
Contraindicat - astm bronșic, adenom de prostată, glaucom.
Efectul alcoolului se intensifică.
Șoferi - mai bine nu.
Gel - pentru dermatoze ale pielii, mușcături de insecte.
Emulsie - convenabil pentru a lua drumul, ideal pentru o mușcătură: datorită aplicatorului cu bilă poate fi aplicat în sensul lor.

A 3-a generație

Erius (desloratadină) - tablete, sirop

Eficient după 30 de minute și valabil 24 de ore.
Indicatii: febra fânului, urticarie.
Mai ales eficient pentru rinita alergică - elimină congestia nazală. Nu are doar efect anti-alergic, ci și antiinflamator.
Sarcina și alăptarea sunt contraindicate.
Copii - comprimate de la 12 ani, sirop de la 6 luni.
Garanția este foarte rară.
Șoferii pot.
Efectul alcoolului nu crește.

Allegra (fexofenadină) - fila. 120, 180 mg

Începe să funcționeze într-o oră, iar acțiunea durează 24 de ore.
Indicații: alergice (fila 120 mg), urticarie (fila 180 mg).
Sarcina și alăptarea sunt contraindicate.
Copii - de la 12 ani.
Șoferi - cu atenție.
Pentru persoanele în vârstă - fiți atenți.
Efectul alcoolului - nici o indicație.

Antihistaminice nazale și oftalmice

ALLERGODIL- spray nazal.

Este utilizat pentru rinita alergică la copii de la 6 ani și adulți de 2 ori pe zi.

Potrivit pentru utilizare pe termen lung.

Picături de alergodil - Copii de la 4 ani și adulți de 2 ori pe zi cu alergici.

Sanorin - Analergin

Este folosit de 16 ani cu rinită alergică. Este bun, deoarece conține componente vasoconstrictoare și antihistaminice, adică. Afectează atât cauza rinitei alergice, cât și simptomul (congestie). Începe să acționeze după 10 minute, iar acțiunea durează 2-6 ore.

Sarcina și alăptarea contraindicate.

Vizin Allerji - picaturi de ochi.

Conține doar o componentă antihistaminică. Se aplică de la 12 ani, nu pe lentile. Nu este recomandată sarcina și alăptarea.

Asta e tot.

În sfârșit, am întrebări pentru tine:

Ce alte antihistaminice populare nu am menționat aici? Caracteristicile lor, jetoane?
Ce întrebări trebuie adresate cumpărătorului care solicită un tratament pentru alergii?
Aveți ceva de adăugat? Scrie.

Cu dragoste pentru tine, Marina Kuznetsova

Pentru citare:Garashchenko T.I. Terapia modernă a rinitei alergice la copii // cancer de sân. 2002. nr5. S. 273

ȘI rinita alergică (AR) este o boală cronică gravă care afectează mai mult de o cincime din populație. Boala afectează calitatea vieții, studiul, activitatea profesională. 45-69% dintre pacienții cu AR apar ulterior astm bronșic, 60-70% dintre copiii cu astm prezintă simptome de AR. La copiii care suferă de AR, sinusurile paranazale sunt afectate în 70% din cazuri, adenoidita este diagnosticată în 30-40%, otita medie recurentă și exudativă este diagnosticată în 30%, boli ale laringelui (inclusiv stenoza laringelui recurent - crup).

Rinita alergică este o boală asociată cu inflamația mediată de IgE a mucoaselor cavității nazale, care se dezvoltă ca urmare a contactului cu alergenii. AR se caracterizează prin simptome de rinoree, obstrucție a cavității nazale, mâncărime, strănut, care pot fi observate atât individual, cât și simultan.

Dacă rinita alergică ocupațională sezonieră, de-a lungul anului, a fost izolată, acum, în conformitate cu recomandările ARIA (2001), în funcție de caracteristicile temporale, AR sunt intermitente și persistente, cu severitatea bolii (ușoară, moderată, severă) în funcție de Influența AR asupra calității vieții.

Farmacoterapia AR are ca scop prevenirea și oprirea manifestărilor acute ale AR. Studierea mecanismelor de dezvoltare a bolii a permis schimbarea strategiei de tratament, creșterea eficacității acesteia folosind cele mai noi medicamente, inclusiv cele de actualitate, și a fost dezvoltată o abordare treptată a tratamentului AR, ținând cont de formele și gravitatea bolii.

La 50% dintre copiii cu vârste cuprinse între 2 și 15 ani cu boli suspecte alergice, inclusiv copii frecvent bolnavi din primii ani de viață, o examinare aprofundată relevă febra fânului (A.D. Ziselson, 1989). Diagnosticul rinitei alergice la copii sub 4 ani este dificil, deoarece manifestările clinice ale alergiilor dependente de IgE sunt rare. Caracteristici ale răspunsului imun la copiii din primii ani de viață - imunodeficiența fiziologică a tipului de celule B cu insuficiență T-helper determină predominarea reacțiilor alergice de tip T mediate cu sindromul pielii conducătoare.

Așa cum au arătat studiile noastre, majoritatea copiilor cu rinită alergică, mai ales înainte de vârsta de 4 ani, suferă de disbioză, au suferit icter sever la nou-născuți și au fost infectați cu infecții fungice, herpetice, atipice. Acești pacienți au avut imunodeficiențe evidente ale celulelor T și B, în timp ce 28% dintre copii au avut reacții imunocomplexe, iar 17% au avut reacții autoimune, mediate de celulele T. Toate acestea determină o serie de caracteristici ale tratamentului copiilor cu rinită alergică.

De o importanță primordială masuri preventive menit să reducă contactul cu alergenii și fixarea lor pe mucoase (de la dușul nazal până la operații reconstructive în cavitatea nazală). Experiența noastră operații reconstructive în domeniul complexului ostiomeatal, septoplastia, conchotomia au arătat efectul lor pozitiv asupra cursului rinitei alergice. Un interes deosebit este efectul chirurgical asupra ramurilor postganglionice ale nervului vidian. Efectuarea denervării parțiale selective a cavității nazale la pacienții cu rinită perenă, cu formare de polipi eozinofile și neutrofile a crescut rezultatele pozitive cu 25%: rata recidivei polipozei a scăzut, odată cu rinita pe tot parcursul anului, intensitatea blocării nazale a scăzut semnificativ. Această direcție trebuie dezvoltată, deoarece nevoia de corticosteroizi, antihistaminice topice și medicamente vasoconstrictoare este redusă. Adeno- și amigdalectomia la copiii cu alergii trebuie luate cu mare responsabilitate, deoarece țesutul limfoid este principalul loc care determină ulterior eficacitatea tratamentului cu vaccinuri alergene.

O rată mare de infecție cu virus la copiii cu AR necesită precoce terapie antivirală în tratament complex: regimul de tratament include interferoni, inductorii lor, medicamente antivirale (terapia familială este de dorit).

Disbiostica intestinală la copiii cu alergii este însoțită de modificări ale raportului dintre microflora normală și cea patogenă, există o tendință la dezvoltarea candidozei, tulburărilor dismetabolice, acumulării de grăsimi nesatisfăcute și carbohidrați, care agravează dermatita atopică și se formează sensibilizarea timpurie la microflora fungică. Preparate enzimatice complexe în combinație cu agenți care reglează echilibrul microflorei intestinale - probiotice și drenarea medicamentelor hepatice, hepatoprotectoare (la copiii cu vârste mai mari) au o importanță capitală în tratamentul bolilor alergice, în special la copiii cu o vârstă mai mică. Programare adsorbanți pentru copii în timpul unei exacerbări a AR, este o parte integrantă a terapiei complexe, deoarece, de regulă, AR la copiii sub 5 ani este însoțită de alergii cutanate.

O importanță deosebită în tratamentul rinitei alergice sunt blocante ale receptorului N-histamină . Permeabilitatea ridicată a barierelor histiogematice la copii este asociată cu participarea receptorilor H 3 la reacții alergice, care determină o temperatură frecventă, mai puțin adesea o reacție convulsivă, în special la copiii din primii 3 ani de viață. Acestea sunt așa-numitele manifestări ale intoxicației cu polen astenovegetativ, care s-au găsit la 20-25% dintre copii. Prin urmare, la copiii cu fond premorbid nefavorabil, este posibil să se utilizeze antihistaminice cu efect sedativ Eu generație (prometazină, dimetinden, difenhidramină, cloropiramină, ciproheptadină cu activitate antiserotonină), mai ales că aceste medicamente sunt aprobate pentru utilizarea de la o lună veche, ceea ce nu se poate spune despre medicamentele de a doua generație.

Printre antihistaminice Generația a II-a atunci când se prescrie copiilor de la vârsta de 2 ani, trebuie preferată loratidina și cetirizina, care nu dau efect sedativ, cu un efect bun asupra alergiei pielii. S-au dovedit că sunt cunoscute medicamente mebhidrolină (de la 1 an) și chifenadină (de la 3 ani) cu efect sedativ slab sau pe termen scurt. Droguri deosebit de atractive loratadina , efectul său antialergic ridicat apare la 20-25 de minute de la administrare și durează 24 de ore. Efectul său sistemic, posibilitatea de a prescrie copiilor de la vârsta de 2 ani cu o absență practică de efecte secundare și dependență oferă rezultate bune nu numai în tratamentul rinitei alergice, ci și în combinație cu leziuni ale pielii, histaminergia, reacții alergice la mușcături etc. De asemenea, medicamentul este de interes pentru practica pediatrică. cetirizina (de la 2 ani), care acționează pe 2 faze ale unei reacții alergice - dependentă de histamină și celulară. Acest lucru face posibilă aplicarea acestuia nu numai cu rinita sezonieră, dar și pe tot parcursul anului la copii. O formă convenabilă de picături a medicamentului pentru copiii de la vârsta de 2 ani și o singură doză oferă un program complet de tratament, în special atunci când combină rinita cu dermatita atopică pruriginoasă, mai ales că practic nu provoacă efecte anticolinergice și antiserotonină. Cu toate acestea, cu o creștere a dozei, este posibilă afectarea funcției renale. astemizol - Blocatorul H1 al receptorilor de histamină cu acțiune lungă (aportul o dată pe zi) - se aplică și medicamentelor de a doua generație, fără efect sedativ. Dacă este necesar, copiii i se prescriu cu mare atenție, în special cu sindromul QT congenital, deoarece duce la o întârziere în repolarizarea inimii și crește intervalul QT din cauza blocării canalelor de potasiu, care pot provoca moartea subită. O situație periculoasă poate apărea atunci când este combinată cu terapia larg răspândită cu antibiotice macrolide, ketoconazol din cauza concurenței pentru sistemele enzimatice ale citocromului P-450 din ficat. Terfenadina, care are un risc ridicat de aritmii ventriculare, poate provoca aceleași fenomene. Un drog ebastin (Kestin) - H 1-blocant al receptorilor histaminici din generația II - este prescris copiilor cu vârsta peste 12 ani o dată în doză de 10 mg pe zi. Medicamentul nu are un efect anticolinergic și sedativ pronunțat și, în plus, efectul Kestinului pe intervalul QT nu a fost observat. Oral H 1 - blocant histaminic fexofenadina nu provoacă sedare, nu are nevoie de metabolism hepatic, în plus, controlează simptomul blocajului nazal; luate o dată pe zi.

Copiilor sub 12 ani nu trebuie să li se prescrie preparate combinate cu efect pseudoefedrină, deoarece pot provoca hipertensiune, tahicardie, extrasistol și hiper excitabilitate a copilului. La copiii cu rinozinuzită infecțioasă și alergică, este posibil să se utilizeze un medicament combinat adaptat pentru grupul de vârstă mai tânără rinopront . Aceste medicamente sunt indicate în special copiilor cu rinozinusopatii alergice și otite medii exudative. Însă consumul de medicamente din acest grup ar trebui să fie foarte limitat la copiii cu insuficiență cardiovasculară, tireotoxicoză, cu glaucom congenital și diabet.

Antihistaminice locale - azelastină și histimet - au demonstrat eficiență ridicată în tratamentul exacerbărilor febră de fân. azelastine Fiind un blocant al receptorilor de histamină H1, acesta nu numai că poate inhiba eliberarea de histamină și leucotriene, dar poate reduce și adeziunea de antigene la celulele epiteliale. Cu o singură aplicare intranazală, efectul apare după 15 minute și durează până la 12 ore, în timp ce doza de medicament în sânge este neglijabilă. Posibilitatea aplicării continue (până la 2 ani) oferă rezultate bune atât în \u200b\u200brinita sezonieră, cât și pe tot parcursul anului. Pregătirea topică adaptată pentru copii este un preparat combinat vibrocil având trei forme de dozare: picături (la început), spray și gel (copii peste 6 ani). Avantajul acestui medicament este că nu are niciun efect asupra activității ciliate a epiteliului, iar gelul este indicat în special cu o predispoziție la atrofia mucoasei. Aspect levocabastină - un blocant al receptorilor histaminici cu acțiune lungă H1 sub formă de spray pentru utilizare intranazală și picăturile oculare extinde posibilitatea unui tratament eficient de urgență a polinozei la copii, în special cu febra fânului cu manifestări conjunctive.

Stabilizatorii membranei celulare sunt importante în tratamentul AR (în special pe tot parcursul anului) la copii - preparate cu acid cromoglicic . Acționează asupra fazelor precoce și târzii ale alergiilor, reduc mâncărimea, strănutul și blocajul nazal, în special ca agenți profilactici. Din păcate, formele de tratament prin inhalare necesită participarea activă a celor mai mici pacienți, de aceea sunt folosiți în principal la copiii de la 4 ani. Medicamentele moderne din acest grup pentru administrare orală pot fi utilizate oral de la vârsta de 2 luni, în special la copiii cu rinită alergică perenă în combinație cu sensibilizarea alimentară.

ketotifen rămâne relevant în tratamentul polinozei și rinitei perene, în special la copiii cu multiple manifestări atopice ale organelor. Poate fi utilizat la copii de la 6 luni la cursuri lungi (până la 3 luni).

Atât stabilizatorii de celule mastocitare, cât și pe cale orală, sunt incluși în cursuri preventive și terapeutice. În perioada presupuselor exacerbări ale febrei fânului la copii, este recomandat să atașați blocanții H1 de histamină la ei pentru o perioadă scurtă de timp (până la 10 zile). Utilizarea de anti-recidivă H 1 ca medicamente anti-recidivă la copii cu febră de fân și alte atopii este nejustificată și periculoasă. Blocanții de histamină H 1 cu efect M-colinolitic (difenhidramină, cloropiramină, prometazină, cyproheptadine), care îmbunătățește efectul antialergic, sunt deosebit de eficienți în sindromul rinoconjunctiv, dermatita atopică la copii, dar sunt indezirabile la pacienții cu rinită și sindrom obstructiv bronșic.

Al treilea grup important de medicamente în tratamentul rinitei alergice este glucocorticosteroizi . Sunt unul dintre cele mai eficiente tratamente pentru bolile alergice. În ciuda efectului antialergic activ și multifacetic, indicațiile pentru utilizarea sistemică a corticosteroizilor în bolile atopice la copii sunt limitate brusc datorită unei game largi de reacții adverse grave. Numirea corticosteroizilor sistemici la copii este justificată numai în cursul sever de exacerbare a febrei fânului, cu amenințarea edemului laringian acut și a sindromului obstructiv bronșic cu sufocare severă. În toate celelalte cazuri, transferul unui copil la un tratament cu corticosteroizi pe termen lung este o terapie a disperarii. Aspect glucocorticosteroizi topici (THC) ) pentru uz local cu biodisponibilitate scăzută și, prin urmare, cu un efect sistemic ușor, reînnoiește interesul otorinolaringologilor pediatri pentru aceste medicamente. Versatilitatea acțiunii glucocorticoizilor permite utilizarea lor nu numai pentru alergici, ci și pentru rinită neinfecțioasă, neinfecțioasă, vasomotorie. preparate dipropionat de beclometazonă aplicat local, elimină mâncărimea, strănutul, secreția nazală, congestia nazală, ajută la restabilirea mirosului (ultima proprietate îi distinge de alte medicamente antialergice), dar efectul apare în 5-7 zile. Aceste medicamente sunt utilizate la copii de la 6 ani, în special în cazurile de asociere cu astm bronșic. Cu toate acestea, medicamentele din această grupă, având o anumită biodisponibilitate sistemică, pot cauza insuficiență suprarenală latentă cu utilizarea prelungită sau depășirea dozei. Dificultatea de a utiliza aceste medicamente la copii este asociată cu nevoia de inhalații de 3-4 ori pe zi, precum și cu dezvoltarea proceselor atrofice, a sângelui și a unei senzații de arsură în cavitatea nazală. Cu toate acestea, credem că, în cazul tratamentului chirurgical la copiii cu alergii, aceste medicamente sunt indispensabile și obligatorii.

Beneficiar în această privință, medicamentul este diferit flunisolid care nu are un propulsor. Doza terapeutică furnizată de administrarea aerosolului de 1-2 ori este absorbită parțial doar din mucoasa nazală, ceea ce permite utilizarea acestuia cu mai puține șanse de reacții adverse la copiii de la 5 ani.

Apariția în ultimii ani a THCS cu efect sistemic scăzut și eficiență ridicată le permite să fie folosite pentru a trata forme de AR moderate până la severe, în special la copiii cu astm bronșic sever care primesc corticosteroizi sistemici pentru a-și reduce doza sau a se retrage. Corticosteroizii topici elimină foarte eficient strănutul, descărcarea nazală, congestia nazală, care este slab controlată de alte medicamente și contribuie, de asemenea, la restabilirea mirosului (acesta din urmă face o distincție favorabilă a THC-urilor de alte medicamente antialergice topice).

Debutul acțiunii THC-urilor este mai târziu decât cel al altor preparate topice (12-24 ore), cu efect maxim cu 5-7 zile, prin urmare, nu sunt utilizate în monoterapie pentru tratamentul crizei acute de AR cu simptome severe. Medicamentele din ultimele generații pot fi utilizate o dată sau de două ori, ceea ce asigură o conformitate ridicată. Recomandăm copiilor cu THC doar biodisponibilitate scăzută (după 4 ani - propionat de fluticasonă, budesonidă; de la 6 ani - furoat de mometazonă, flunisolid).

Cursul moderat și sever al AR cu manifestări pronunțate dictează necesitatea conectării unui curs scurt (până la 2 luni) de steroizi intranazali cu un calcul precis al vârstei și al dozei zilnice. Terapia intranazală cu corticosteroizi care necesită administrare frecventă și au o biodisponibilitate mai mare este acceptabilă în perioada postoperatorie în timpul intervențiilor chirurgicale în cavitatea nazală la copiii cu polipoză nazală și astm bronșic.

Corticosteroizii sistemici sunt permisiți în cursurile ultrashort în cazurile de AR severă, fulminantă, acută, cu afecțiuni care pot pune viață - umflarea laringelui, faringelui, atac sever de astm bronșic. Deoarece toate corticosteroizii se caracterizează printr-un debut relativ târziu al acțiunii (după 12-24 de ore), iar efectul maxim apare în 4-5 zile, de aceea este recomandat să le iei în paralel timp de 5-7 zile pentru ameliorarea simptomelor dureroase (strănut, mâncărime, rinoree) antihistaminice intranazale combinate cu efect vasoconstrictor sau antihistaminice topice în combinație cu decongestionante topice. Deoarece numai pacienții severe cu atopie sistemică și pacienții cu forme moderate de AR necesită steroizi topici, prin urmare, sunt întotdeauna combinate cu antihistaminice sistemice.

Copiii care planifică terapia cu corticosteroizi intranazali ar trebui să fie examinați în prealabil cu atenție, în special copiii cu infecție herpetică cronică, disbiozie și contaminarea fungică a mucoaselor nasului, faringelui, laringelui, intestinelor și pielii. Dacă este necesară administrarea urgentă a corticosteroizilor intranazali la copil (exacerbarea sinuzitei banale, otitei medii), terapia cu THC trebuie efectuată pe fondul terapiei antibacteriene adecvate timp de cel puțin 14 zile. Deși corticosteroizii sunt mai buni decât alte medicamente pentru a controla rinoreea, strănutul, mâncărimea, ameliorează în mod sigur simptomele blocajului nazal, cu toate acestea, acestea trebuie prescrise numai în conformitate cu indicații stricte. Tratamentul se realizează în cure optime scăzute și scurte, este obligatorie monitorizarea efectelor secundare posibile ale fenomenelor generale și locale (uscăciune, atrofierea membranei mucoase, sângerare, candidoza faringelui și esofagului, activarea infecției cu herpes, răgușeală și tuse).

Pentru a proteja membrana mucoasă a tractului respirator superior, copiilor li se recomandă să irige cu ape minerale, soluții izotonice de clorură de sodiu și sare de mare pentru perioada de tratament cu corticosteroizi topici și să folosească geluri de sare intranazală adaptate.

În copilărie terapie AR locală joacă un rol mai mare decât la adulți. Cu cât copilul este mai mic, cu atât o parte mai mare a protocoalelor de tratament este dată medicamentelor antialergice locale. Posibilitățile de control al simptomelor AR în fiecare grup sunt prezentate în tabelul 1.

Preparate topiceutilizat intranazal pentru tratarea copiilor cu AR poate fi împărțit în mai multe grupuri:

Cromoni: acid cromoglicic
Antihistaminice topice: acelastină, levocabastină
Antihistaminice decongestionante: vibrocil
Corticosteroizi topici: propionat de fluticasonă, acetonidă de triamcinolonă, furoat de mometazonă, budesonidă, flunisolid, dipropionat de beclometazonă
Vasoconstrictoare (decongestionante): un 1 -adrenomimetice, un 2 -adrenomimetice, norepinefrină, medicamente care inhibă utilizarea norepinefrinei
Anticolinergici: bromură de ipratropiu
Pregătirile specifice de imunoterapie (SIT)
hidratante

Vasoconstrictoare topice (decongestionante) nu au o semnificație independentă în tratamentul AR la copii. Timpul de utilizare a acestora este de aproximativ 2 ori mai mic decât la adulți (3-5 zile). Ele sunt mai bune decât alte medicamente de actualitate ameliorează congestia nazală. Este recomandabil pentru copiii mici să utilizeze medicamente cu acțiune scurtă din cauza pericolului de ischemie prelungită nu numai a membranei mucoase a cavității nazale, ci și a creierului, care poate provoca convulsii generale. Până la 1 an, atitudinea față de medicamentele vasoconstrictoare este extrem de prudentă. Prin urmare, este necesară o doză strictă legată de vârstă pentru un 1 - și un 2-adrenomimetice și în special substanțele care promovează eliminarea norepinefrinei. Cocaina nu trebuie utilizată la copii. Umflarea Ricochet a mucoasei nazale cu dezvoltarea rinitei medicamentoase contribuie la atrofierea epiteliului ciliat, ceea ce duce la dezvoltarea adevăratei rinite hipertrofice.

hidratante au o importanță deosebită în tratamentul AR la copii. Datorită restricțiilor de vârstă privind utilizarea altor medicamente antialergice topice, acestea sunt foarte importante pentru sugari, copii mici. Irigarea periodică a membranelor mucoase cu soluții izotonice saline (Aqua Maris), preparatele pe bază de propilenglicol reduc intensitatea pruritului, rinoree și slăbesc blocajul nazal (în special cu AR tot anul). Dușurile nazale reduc concentrația de alergeni cauzali pe membrana mucoasă a tractului respirator superior, fiind medicamente pentru prevenirea exacerbărilor.

O importanță deosebită în tratamentul rinitei alergice (în special tot anul) este terapia cu reglare a mucoasei. Mucoregulatoarele din grup sunt medicamentele la alegere la copii carbocysteines , care nu numai că normalizează natura secreției și optimizează raportul dintre celulele epiteliale și goblet, dar sunt, de asemenea, capabile să crească semnificativ nivelul anticorpilor secretori specifici din clasa IgA.

Imunoterapia este o secțiune specială și responsabilă în tratamentul bolilor alergice la copii. Alegerea regimului de tratament depinde de starea imună a copilului. Vederi moderne vaccinare cu alergii specifice (ACB) utilizați atât alergeni standard, cât și alergoi, conjugate de alergeni cu purtători de greutate moleculară mare. Rezultatele pozitive ale ABC de către alergoizi la copii constituie până la 90% cu febra fânului. CBA promițătoare sunt CBA orale și intranazale, care ar putea înlocui bine metodele dureroase parenterale ale ACB. CBA pe tot parcursul anului la copiii cu rinită alergică dă un efect clinic mai pronunțat. Este necesară îmbunătățirea nu numai a metodei clasice de vaccinare împotriva alergiei, ci și a metodelor accelerate (pe termen scurt, accelerate, fulminante). Prin importanța sa, CBA modernă vine în primul rând în tratamentul bolilor alergice ale tractului respirator superior la copii, deoarece a fost început în fazele incipiente, poate modifica fundamental natura răspunsului imun.

La copii, terapia cu medicamente intranazale pentru tratamentul AR se bazează pe praguri de siguranță acceptabile specifice vârstei pentru fiecare grup de medicamente (steroizi, decongestionante) și capacitatea copilului de a utiliza un medicament intranazal (adesea în mod repetat). Pentru copiii sub 4 ani, eliminarea alergenului din mucoasele cu hidratante are o importanță primară. Poate fi cel mai important medicament intranazal de la vârsta de 2 ani cromoglicat disodic (picături), în cursuri lungi până la 3 luni. Dintre preparatele topice antihistaminice la sugari, copii mici, se pot folosi vibrocile. (picături), soluții oficiale de antihistaminice de prima generație (de la o lună - difenhidramină, cloropiramină, prometazină) 1-3 picături de 2-3 ori pe zi. Antihistaminicele intranazale sunt utilizate în cursuri scurte de până la 10 zile numai în perioada de exacerbare. Picăturile vasoconstrictoare trebuie utilizate strict într-o concentrație corespunzătoare vârstei copilului, în perioada de 3-5 zile, sub forme de picurare, pentru a evita laringospasmul reflex, pentru a facilita procesul de hrănire - cu 10-15 minute înainte. La sugari este recomandat să se utilizeze decongestionante cu acțiune scurtă.

Terapia topică poate fi un tratament independent al AR sau poate fi combinată cu coroane sistemice, ketotifen, antihistaminice. Încă de la început, utilizați prometazină, mebhidrolină, cloropiramină, difenhidramină, de la 1 an - chifenadină, de la 2 ani - loratadină, cetirizină, de la 6 ani - clemastină, de la 12 ani - ebastină (Kestin) , acrivastină, fexofenadină. La sugarii și copiii mici cu manifestări severe ale pielii, mâncărime, anxietate, cu reacții asteno-neurotice, medicamentele din prima generație sunt acceptabile. În grupa de vârstă a învățării active (după 3 ani), școlarii ar trebui să utilizeze medicamente de 2 generații fără efect sedativ.

La copii după 4 ani, gama de medicamente terapeutice intranazale se extinde semnificativ. Medicamentele principale pentru tratamentul intranazal sunt preparate cromoglicate de sodiu care sunt utilizate de 4-6 ori pe zi, singure sau împreună cu medicamente intranazale topice, și de la 6 ani - cu antihistaminice topice. Antihistaminicele și / sau cromonele topice pot fi utilizate singure pentru a trata exacerbările periodice pulmonare ale AR. Formele ușoare de AR în combinație cu alte manifestări (ale pielii) ale atopiei necesită utilizarea antihistaminicelor sistemice și / sau a stabilizatorilor de celule mastocitare sistemice. Aceeași schemă este acceptabilă pentru formele moderate de AR.

Cursul moderat și sever al AR determină necesitatea conectării unui curs scurt (până la maximum 2 luni) de steroizi intranazali, cu un calcul precis al vârstei și dozei zilnice.

Astfel, în prezent, alegerea terapiei medicamentoase pentru AR la copii este determinată de o gamă largă de medicamente. O combinație iscusită de terapie medicamentoasă cu tratament chirurgical dă cele mai bune rezultate în tratamentul bolilor alergice ale tractului respirator superior la copii. Căutarea și implementarea de noi scheme de tratament pentru AR la copii poate crește semnificativ eficacitatea tratamentului, poate reduce complicațiile grave ale organelor ORL și îmbunătățește calitatea vieții copiilor. Protocoalele de tratament pentru copiii cu AR sunt întocmite în funcție de vârsta copilului, natura cursului bolii (intermitent, persistent), severitatea acesteia, adică. Se recomandă o abordare treptată a tratamentului AR. Este necesar nu numai să elimini sau să limitezi contactul copilului cu alergenul, să iei în considerare sfera farmacoterapiei, perioadele și metodele de imunoterapie, ci și să depui eforturi pentru a optimiza factorii sociali, casnici, astfel încât copilul să se poată dezvolta și învăța normal.

Antihistaminicele 1 generațiile sunt rapid absorbite din tractul digestiv. Masa nu afectează cantitatea de absorbție a Mexitazinei, dar reduce rata de absorbție. Mebhidrolina și chifenadina sunt luate după mese, cloropiramină în timpul meselor și clemastină înainte de mese.

Unele farmacocinetice ale antihistaminelor din prima generație sunt prezentate în tabelul 4 . Un asterisc marchează timpul legat de formele prelungite ale medicamentului.

Tabelul 4 - Parametrii farmacocinetici ai antihistaminicelor

preparate	biodisponibilitate	Legarea proteinelor din sânge	Timpul de a ajunge la C max h	T ½ ,
Antihistaminice de prima generație care acționează asupra receptorilor H1 periferici și centrali - histaminici
dimetinden
difenhidramina
clemastine				Faza 1 2.7-4.5; Faza a doua - 21-53
Mebhydrolin
promethazine
Chifenadine
Mechitazine
cloropiramină
Antihistaminicele de prima generație care acționează asupra receptorilor H1 periferici - histamină
azelastine
Antihistaminice de generație II
Acrivastin
loratadină				8,8-92-metabolit activ
				15-19 - metabolit activ
Metaboliți farmacologic activi ai antihistaminicelor
Cytirizine
Levocytirizine
Fexofenadina
Desloratadina
H 1 - blocante de histamină cu proprietăți de stabilizare a membranei
ketotifen				Faza 1 - 3-5; Faza a 2-a - 21

Majoritatea antihistaminelor din prima generație încep să acționeze – după 30 de minute, efectul atinge maximum după I - 2 ore și persistă 8-12 ore.

Antihistaminicele din generația I penetrează bine BBB, oferind efecte sedative, ceea ce limitează utilizarea lor clinică. Antihistaminicele din generația I, în special difenhidramina, sunt excretate în lapte și pot provoca un efect sedativ la bebelușii alăptați (în unele cazuri, se poate observa o reacție paradoxală caracterizată prin excitabilitate excesivă). Drogurile pătrund în bariera placentară.

Antihistaminicele din prima generație sunt metabolizate în mai aleshidroxilare și metoxilare (dimetinden), metilare (mebhidrolină) S - oxidare (prometazină). Medicamentele induc enzime microsomale hepatice, sunt excretate prin intestine. În formă de metaboliți sunt excretați de rinichi în timpul zilei. Lamechitazina este excretată la copii mai repede decât la adulți.

Antihistaminicele de generație II și metaboliții activi farmacologic sunt bine absorbiți de tractul digestiv. Aportul cu alimente încetinește absorbția loratadinei. Când luați loratadină și metabolitul său activ după mâncare ASC ași timpul de atins CU tAH cresc. În ceea ce privește desloratadina, aportul de alimente sau alcool practic nu afectează proprietățile farmacologice ale medicamentului.

Aportul de ebastin împreună cu alimentele grase accelerează absorbția acestuia, dar acest lucru nu duce la schimbarea timpului de atingere CU că x metabolit și nu afectează efectele cinice ale ebastinei. Alimentația nu afectează în mod semnificativ rata de absorbție a cetirizinei și levocitirizinei, cu toate acestea, rata lor de absorbție este ușor redusă.

Antihistaminicele de generație II și metaboliții activi farmacologic nu penetrează BBB.

Antihistaminicele de generație II sunt metabolizate prin hidroliză (loratadină). hidroxilare (desloratadină), O-dealkilare (levocitirizină). Loratadina este metabolizată aproape complet în ficat sub influența unei izoenzime CYP3A4.În prezența inhibitorilor acestui sistem enzimatic, loratadn poate fi metabolizat printr-o izoenzimă CYP2D6.Fexofenadip nu este metabolizat în ficat; acest medicament se găsește în urină și fecale, în principal, neschimbat (tabelul 5).

Tabelul 5 - Metaboliți activi ai antihistaminicelor

Antihistaminicele de generație II sunt excretate de rinichi și prin intestine. T 1/2 din loratadină crește la vârstnici, la pacienții cu boli hepatice cronice, precum și în alcoolismul cronic. O creștere a T 1/2 a citirizinei este, de asemenea, observată la pacienții cu boală renală cronică. La vârstnici, în timp ce la copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 15 ani, T 1/2 este redus.

La pacienții cu funcție renală afectată (clearance-ul creatininei mai mic de 40 ml / min), clearance-ul levocitirizinei scade și T 1/2 crește, ceea ce necesită o modificare corespunzătoare a regimului de dozare a medicamentului.

Levotsstirizin este excretat în laptele matern. Indicații pentru utilizarea antihistaminicelor din a cincea generație:

rinită alergică;

conjunctivită:

rinoconjunctivita;

febra fanului:

urticarie;

angioedem;

dermatoze alergice;

șoc anafilactic și boală serică;

reacții alergice la medicamente, alimente, produse cosmetice, praf de casă, mușcături de insecte.

Principiile selectării medicamentelor individuale din acest grup

În diferite situații clinice

Selecția antihistaminicelor individuale se bazează pe:

starea clinică a pacientului;

cursul și severitatea unei boli alergice;

raportul dintre eficacitatea și siguranța medicamentului;

orientarea și severitatea modificărilor calității vieții pacientului în funcție de terapia administrată;

valabilitatea farmaceutică a terapiei.

În bolile alergice acute, medicamentele la alegere sunt antihistaminice care sunt injectate și oferă un efect clinic rapid. În acest caz, se folosesc medicamente precum difenhidramina. cloropirimină, adică blocante N 1 - receptori din prima generație. Medicamentele din acest grup sunt utilizate nu mai mult de 7-10 zile, deoarece cu o utilizare mai lungă eficiența lor scade, în timp ce probabilitatea de reacții adverse crește.

În cazul bolilor alergice acute ușoare (rinită alergică, conjunctivită alergică, urticarie localizată), când utilizarea formelor de dozare orală este permisă, se preferă blocanților receptorului generației H1-P și metaboliților activi farmacologic ai antihistaminicelor (acrivastină. Loratadină, cetirizinină fex).

Contraindicațiile pentru utilizarea diferitelor medicamente sunt ușor diferite. Cele mai importante sunt:

hipersensibilitate;

epilepsie

glaucom unghi-închidere;

sindromul de apnee în somn;

boli ale tractului respirator inferior;

ulcer peptic al stomacului și duodenului (în faza acută);

boli inflamatorii ale tractului digestiv;

insuficiență hepatică;

susceptibilitate la retenția urinară;
insuficiență renală severă;
hipertrofie prostatică;
sarcinii;
lactație;
perioada neonatală (dimetinden) și o stare de prematuritate (diphengi drnmin);

vârsta copiilor până la un an (sirop de clemastină), până la 2 ani (loratadină. prometazină), până la 5 ani (sirop de desloratadină, comprimate de clemastia), până la 12 ani (acrivastină, tablete desloratadine, fexofenadină);

Vârstnici (prometazină).

NLR pentru diferite medicamente din același subgrup este, de asemenea, oarecum diferit, precum și diferit pentru medicamentele originale, în comparație cu medicamentele generice. Posibile manifestări ale NLR.