supozitoare rectale
Compoziția Paracetamol-Altpharm sub formă de lumânare
Compoziție pentru 1 supozitor:
Substanta activa: paracetamol - 0,05 g, 0,10 g, 0,25 g sau 0,5 g excipient: acizii grași gliceride (grăsimi solide) - 0,75 g, 0,90 g, 0,75 g sau 0,60 g
Descriere
Supozitoare de la alb la alb cu o nuanță cremă sau gălbui de culoare, în formă de torpilă, fără incluziuni vizibile pe secțiunea longitudinală.
Grupa farmacoterapeutică
analgezice non-narcotice
Farmacodinamica medicamentului
Paracetamolul are efecte antipiretice și analgezice. Medicamentul blochează ciclooxigenaza 1 și 2 în sistemul nervos central, afectând centrele de durere și termoreglare. În țesuturile inflamate, piroxidasele celulare neutralizează efectul paracetamolului asupra ciclooxigenazei, ceea ce explică absența aproape completă a efectului antiinflamator al medicamentului. Absența unui efect de blocare asupra sintezei prostaglandinelor în țesuturile periferice duce la absența unui efect negativ asupra metabolismului apei-sare (retenției Na + și a apei) și a leziunilor erozive și ulcerative ale mucoasei tractului gastrointestinal.
Farmacocinetica
Paracetamolul este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal. Concentrația maximă de paracetamol în sânge este atinsă în 1,6 - 2,8 ore după administrarea medicamentului și este de 2,6 - 5,6 mg / litru. Odată cu administrarea rectală, absorbția paracetamolului este mai mică decât după administrarea orală.
Paracetamolul este distribuit rapid și uniform în toate țesuturile corpului. Proteinele plasmatice leagă 10-15% din doză. Volumul de distribuție și biodisponibilitate la copii și adulți nu diferă semnificativ. Medicamentul traversează barierele sânge-creier și placentare. Mai puțin de 1% din doză este trecut în laptele matern al mamelor care alăptează.
Paracetamolul este metabolizat de enzimele microsomice hepatice. Aproximativ 80% formează conjugate cu acid glucuronic și sulfați, până la 17% suferă hidroxilare cu formarea metaboliților activi, care sunt conjugați cu glutation. Cu o supradozaj sau lipsa glutationului, acești metaboliți pot provoca necroză hepatocitară.
Perioada de înjumătățire a paracetamolului este de 2,0 - 4,0 ore. Poate crește la pacienții cu disfuncție hepatică severă și la pacienții vârstnici. La 24 de ore de la administrare, 85 - 90% din paracetamol este excretat în urină sub formă de glucuronide și sulfați și 3% neschimbat.
La copiii cu vârsta sub 10 - 12 ani, formarea de conjugate cu sulfați este principala cale de metabolizare și eliminare a paracetamolului. Probabilitatea unui efect hepatotoxic la copii este mai mică decât la adulți. Alți parametri farmacocinetici la adulți și copii nu diferă.
Indicații Paracetamol-Altpharm sub formă de lumânare
Ca agent antipiretic pentru boli respiratorii acute, gripă, infecții din copilărie, reacții post-vaccinare și alte boli infecțioase și inflamatorii, însoțite de o creștere a temperaturii corpului.
Ca analgezic pentru sindromul durerii de intensitate ușoară până la moderată, incluzând: dureri de cap și dureri de dinți, dureri musculare, artralgii, nevralgii, algodismenoree, dureri în leziuni și arsuri.
Contraindicații Paracetamol-Altpharm sub formă de lumânare
Sensibilitate individuală crescută la paracetamol sau alte componente ale medicamentului.
Disfuncții hepatice și renale severe, boli de sânge, deficiență de enzimă glucoză-6-fosfat dehidrogenază.
Vârsta copiilor până la 1 lună de viață.
Inflamatii acute sau sangerari in rect.
Cu grija
Medicamentul trebuie luat cu precauție în caz de afectare a ficatului sau a funcției renale (insuficiență renală și hepatică, hepatită virală, leziuni alcoolice hepatice);
În timpul sarcinii;
În timpul alăptării;
Copii sub 3 luni;
Pacienți vârstnici;
Cu alcoolism;
Cu hiperbilirubinemie benignă (inclusiv sindromul Gilbert);
Mod de administrare și dozare Paracetamol-Altpharm sub formă de lumânare
Medicamentul este utilizat rectal (injectat în rect). Se recomandă golirea intestinelor înainte de a utiliza supozitorul.
Doza pentru adulți și adolescenți cu vârsta peste 15 ani:
Doza medie medie de 500 mg 1 - 4 ori pe zi; doza maximă unică este de 1 g; doza maximă zilnică este de 4 g.
Dozare pentru copii:
Depinde de vârsta și greutatea corporală a copilului. Doza unică recomandată de paracetamol este de 10-15 mg / kg din greutatea corporală a copilului. Multiplicitatea numirii 1 - 4 ori pe zi, cu un interval de cel puțin 4 ore. Doza maximă zilnică nu depășește 60 mg / kg din greutatea corporală a copilului.
Un regim aproximativ de dozare pentru supozitoare pentru copii, în funcție de vârstă:
Vârsta copilului
O singura doza
50 mg - 100 mg
150 mg-200 mg
50 mg -100 mg
200 mg - 300 mg
100 mg-250 mg
300 mg - 600 mg
500 mg - 750 mg
750 mg - 1000 mg
Doza pentru copii de la 1 lună la 3 luni este stabilită individual de către medic. Durata tratamentului fără consultarea unui medic este de cel mult 3 zile, când este prescris ca agent antipiretic și nu mai mult de 5 zile ca anestezic. Tratamentul suplimentar cu medicamentul este posibil numai după consultarea unui medic.
Efectele secundare ale medicației
Sunt posibile reacții alergice - erupții cutanate, mâncărime, urticarie, angioedem. În cazuri rare, există încălcări ale ficatului, rinichilor, sistemului hematopoietic (anemie, agranulocitoză, trombocitopenie). Cu utilizare prelungită în doze mari - efect hepatotoxic, anemie hemolitică, anemie aplastică, methemoglobinemie, panitopenie; nefrotoxicitate (nefrită interstițială, necroză papilară). Dacă apar reacții adverse, trebuie să încetați să luați medicamentul și să consultați medicul.
Supradozaj
Simptome: în primele 24 de ore de la administrare - paloare a pielii, greață, vărsături, anorexie, dureri abdominale; încălcarea metabolismului glucozei, acidoză metabolică. Simptomele disfuncției hepatice pot apărea la 12 până la 48 de ore după o supradozaj. În caz de supradozaj sever - insuficiență hepatică cu encefalopatie progresivă, comă, deces; insuficiență renală acută cu necroză tubulară (inclusiv în absența unei leziuni hepatice severe); aritmie, pancreatită. Efectul hepatotoxic la adulți se manifestă la administrarea a 10 g sau mai mult.
Tratament:introducerea donatorilor de grupuri SH și precursori ai sintezei glutationului - metionină în termen de 8 - 9 ore după o supradoză și acetilcisteină - în decurs de 12 ore după o supradoză. Necesitatea unor măsuri terapeutice suplimentare (administrarea suplimentară de metionină, administrarea intravenoasă a acetilcisteinei) este determinată în funcție de concentrația de paracetamol în sânge, precum și de timpul care a trecut după administrarea sa.
Interacţiune
Dacă pacientul ia alte medicamente în același timp, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră.
Paracetamolul poate spori efectul anticoagulantelor indirecte (derivați cumarinici), medicamente hipoglicemice (derivați de sulfoniluree) prin deplasarea acestor compuși din conexiunea cu proteinele plasmatice.
Recepția împreună cu salicilații crește semnificativ riscul de efecte nefrotoxice. Administrarea simultană pe termen lung a unor doze mari de paracetamol și salicilați crește riscul de a dezvolta cancer la rinichi sau vezică.
Paracetamolul sporește efectul medicamentelor care deprimă sistemul nervos central, etanolul.
Utilizarea pe termen lung a anticonvulsivantelor determină o creștere a activității enzimelor hepatice, ceea ce sporește intensitatea efectului „prima trecere” prin ficat, crește clearance-ul paracetamolului. Acest lucru poate interfera cu atingerea nivelului terapeutic al concentrației de paracetamol în sânge. Barbituricele, rifampicina, salicilamida, medicamentele antiepileptice, anticonvulsivantele (fenitoină), antidepresive triciclice, contraceptive conținând estrogen, butadione, precum și alcool și alți stimulatori ai oxidării microsomice contribuie la formarea metabolitului activ al hidroxilatului, care duce la formarea metabolică activă. Etanolul contribuie la dezvoltarea pancreatitei acute.
Barbituricele, antidepresivele triciclice, rifampicina cresc timpul de înjumătățire a paracetamolului. Utilizarea pe termen lung a barbituricelor reduce eficacitatea paracetamolului.
Diflunisal crește concentrația plasmatică de paracetamol cu \u200b\u200b50% - riscul de a dezvolta hepatotoxicitate.
Inhibitorii oxidării microsomale (inclusiv cimetidina) reduc riscul de efecte hepatotoxice.
Corticosteroizii pot crește riscul de reacții adverse gastrointestinale.
Medicamentele mielotoxice cresc manifestările hematotoxicității medicamentului.
Utilizarea combinată pe termen lung de paracetamol și antiinflamatoare nesteroidiene crește riscul de a dezvolta nefropatie "analgezică" și necroză papilară renală, debutul insuficienței renale în stadiu final.
Paracetamolul reduce eficacitatea medicamentelor antihipertensive, diuretice, anti-gută care promovează excreția acidului uric. Paracetamolul inhibă excreția renală de litiu, metotrexat, aminoglicozide, digoxină în caz de afectare a funcției renale (în special la copiii de vârstă școlară primară și vârstnici), crește concentrația acestor compuși în sânge și crește toxicitatea acestora.
Cofeina, codeina, acidul acetilsalicilic pot reduce toxicitatea și îmbunătățesc efectul analgezic al paracetamolului.
Metoclopramida și domperidona accelerează absorbția, iar colesterolul reduce rata de absorbție a paracetamolului. O întârziere în acțiunea medicamentului este cauzată de atropină, pethidină și alte antispastice.
Sub influența paracetamolului, timpul de eliminare a cloramfenicolului crește de 5 ori.
Instrucțiuni Speciale
Medicamentele Supozitoare rectale Paracetamol-Altpharm nu trebuie administrate concomitent cu alte medicamente care conțin paracetamol.
Pentru copiii cu vârsta sub 3 luni și femeile în timpul sarcinii, supozitoarele sunt prescrise numai la recomandarea medicului.
Dacă starea pacientului nu se îmbunătățește în 3-5 zile, consultați un medic.
Când utilizați medicamentul mai mult de 7 zile, este necesar să monitorizați imaginea sângelui periferic și starea funcțională a ficatului.
Medicamentul denaturează indicatorii testelor de laborator în determinarea cantitativă a glucozei și acidului uric din plasmă.
Riscul de a dezvolta leziuni hepatice crește la pacienții cu boală hepatică alcoolică.
Medicamentul nu trebuie utilizat la pacienții cu diaree.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule însura si blana.
Nu a fost observat efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme.
Forma de eliberare / dozare
Supozitoare rectale, 50 mg; 100 mg; 250 mg; 500 mg.
Conditii de depozitare
Depozitați într-un loc întunecat la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
A nu se lasa la indemana copiilor.
Termen de valabilitate
2 ani. Nu folosiți după data de expirare tipărită pe pachet.
Supozitoare - 1 supă:
Ingredient activ: paracetamol - 500 mg.
5 bucăți într-o bandă blister realizată din folie de clorură de polivinil. Două pachete de contur împreună cu instrucțiunile de utilizare într-o cutie de carton.
Descrierea formei de dozare
Supozitoare de la alb la alb cu o nuanță cremă sau gălbui de culoare, în formă de torpilă, fără incluziuni vizibile în secțiunea longitudinală.
Farmacocinetica
Paracetamolul, când este administrat pe cale orală, este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal. Nivelul maxim de concentrare în sânge este atins după 30-60 de minute. Odată cu administrarea rectală de paracetamol, completitatea absorbției acestuia poate fi mai mică decât după administrarea orală.
Paracetamolul este distribuit rapid și uniform în toate țesuturile corpului. Proteinele plasmatice leagă 10-15% din doza luată. Volumul de distribuție și biodisponibilitate la copii și adulți nu diferă semnificativ. Medicamentul traversează bariera placentară. Mai puțin de 1% din doză este trecut în laptele matern al mamelor care alăptează.
Paracetamolul este metabolizat prin enzime hepatice microsomale, aproximativ 80% formează conjugate cu acid glucuronic și sulfați, până la 17% suferă hidroxilare pentru a forma metaboliți activi, care sunt conjugați cu glutation. Cu o supradozaj sau lipsa glutationului, acești metaboliți pot provoca necroză hepatocitară.
Perioada de înjumătățire a paracetamolului este de 1,5-2,5 ore. Poate crește la pacienții cu disfuncție hepatică severă și la pacienții vârstnici. La 24 de ore de la luare, 85-90% din paracetamol este excretat în urină sub formă de glucuronide și sulfați și 3% neschimbat.
La copiii cu vârsta sub 10-12 ani, formarea de conjugate cu sulfați este calea principală pentru metabolismul și excreția paracetamolului. Probabilitatea unui efect hepatotoxic la copii este mai mică decât la adulți. Alți parametri farmacocinetici la adulți și copii nu diferă.
Farmacodinamica
Paracetamolul, conținut în supozitoare, are efecte antipiretice și analgezice. Medicamentul blochează ciclooxigenaza din sistemul nervos central, afectând centrele de durere și termoreglare. Pierderea de căldură corporală în perioada febrilă crește ca urmare a vasodilatației și a creșterii fluxului sanguin periferic. În țesuturile inflamate, peroxidasele celulare neutralizează efectul paracetamolului asupra ciclooxigenazei, ceea ce explică absența aproape completă a efectului antiinflamator al medicamentului.
Instrucțiuni
Medicamentul este utilizat rectal (injectat în rect). Înainte de a utiliza supozitorul, se recomandă golirea intestinelor.
Durata tratamentului nu este mai mare de 3 zile, când este prescris ca agent antipiretic și nu mai mult de 5 zile ca anestezic. Tratamentul suplimentar cu medicamentul este posibil numai după consultarea unui medic.
Indicații pentru utilizarea Paracetamol-altpharm
Supozitoarele paracetamol-Altpharm sunt utilizate la adulți și copii de la 3 luni (la copii de la 1 la 3 luni - doar așa cum este prescris de un medic):
- Ca agent antipiretic pentru boli respiratorii acute, gripă, infecții din copilărie, reacții post-vaccinare și alte boli infecțioase și inflamatorii, însoțite de o creștere a temperaturii corpului;
- ca anestezic pentru sindromul durerii de intensitate ușoară sau moderată, incluzând: dureri de cap și dureri de dinți, dureri musculare, nevralgii, dureri în traume și arsuri.
Contraindicații pentru utilizarea Paracetamol-altpharm
Medicamentul trebuie utilizat cu precauție în caz de afectare a funcției hepatice sau renale, la pacienții vârstnici, cu alcoolism.
Medicamentul nu trebuie utilizat la pacienții cu diaree.
Paracetamol-altpharm Se utilizează în timpul sarcinii și la copii
Pentru copiii sub 3 luni, supozitoarele sunt prescrise numai la recomandarea medicului.
Contraindicat în alăptare.
Paracetamol-altpharm Efecte secundare
Posibile greață, dureri epigastrice, reacții alergice - erupții cutanate, mâncărime, urticarie, angioedem. În cazuri rare, există încălcări ale ficatului, rinichilor, precum și ale sistemului hematopoietic (anemie, agranulocitoză, trombocitopenie). Cu utilizarea prelungită în doze mari - efect hepatotoxic, anemie hemolitică, anemie aplastică, methemoglobinemie, panitopenie; nefrotoxicitate (nefrită interstițială, necroză papilară). Dacă apar reacții adverse, trebuie să încetați să luați medicamentul și să consultați medicul.
Interacțiunile medicamentoase
Dacă pacientul ia alte medicamente în același timp, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră.
Recepția împreună cu salicilații crește semnificativ riscul de efecte nefrotoxice.
Odată cu administrarea simultană de paracetamol și barbiturice, anticonvulsivante (fenitoină), antidepresive triciclice, rifampicină, butadione, precum și alcool, riscul de acțiune hepatotoxică a medicamentului crește. Inhibitorii oxidării microsomale (inclusiv cimetidina) reduc riscul de efecte hepatotoxice.
Paracetamolul sporește efectul anticoagulantelor și reduce eficacitatea medicamentelor uricosurice.
Când se utilizează medicamentul împreună cu cloramfenicol, toxicitatea acestuia din urmă crește.
Dozarea Paracetamol-Altpharm
Dozare pentru adulți:
Doza medie medie este de 500 mg de 2-4 ori pe zi; doza maximă unică este de 1 g (2 supozitoare, 500 mg fiecare); doza maximă zilnică este de 4 g.
Durata cursului tratamentului cu paracetamol fără consultarea unui medic este de 3-5 zile.
Dozare pentru copii:
Depinde de vârsta și greutatea corporală a copilului. Doza unică recomandată de paracetamol este de 10-15 mg / kg din greutatea corporală a copilului. Medicamentul este utilizat de 3-4 ori pe zi, cu un interval de 4-6 ore. Doza maximă zilnică nu depășește 60 mg / kg din greutatea corporală a copilului.
Supradozaj
Simptome În caz de supradozaj sau hipersensibilitate la medicament, se observă paloare, lipsa poftei de mâncare, greață, vărsături și dureri epigastrice. O creștere a nivelului de enzime hepatice, o creștere a timpului de protrombină, mai târziu - durere la ficat. În cazuri grave, apar insuficiență hepatică, hepatonecroză, comă și encefalopatie.
Tratament. În aceste cazuri, lavajul gastric este recomandat pentru primele patru ore, aportul de enerosorbenți, administrarea intravenoasă a unui antidot - N-acetilcisteină, administrarea de metionină în interior. Dacă apar simptome de otrăvire, încetați să luați medicamentul și consultați un medic.
Precauții
Când utilizați medicamentul mai mult de 7 zile, este necesar să monitorizați starea funcțională a ficatului și imaginea sângelui periferic.
Dacă starea pacientului nu se îmbunătățește în 3-5 zile, consultați un medic.
Forma de eliberare: Forme solide de dozare. Supozitoare rectale.
Caracteristici generale. Compoziţie:
Substanță activă: paracetamol - 0,05 g, 0,1 g, 0,25 g sau 0,5 g.
Excipient: acizi grași gliceride (grăsimi solide) - 0,75 g, 0,90 g, 0,75 g sau 0,60 g
Supozitoare de la alb la alb cu o nuanță cremă sau gălbui de culoare, în formă de torpilă, fără incluziuni vizibile în secțiunea longitudinală.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica.
Paracetamolul, conținut în supozitoare, are efecte antipiretice și analgezice. Medicamentul blochează ciclooxigenaza din sistemul nervos central, afectând centrele de durere și termoreglare. Pierderea de căldură corporală în perioada febrilă crește ca urmare a vasodilatației și a creșterii fluxului sanguin periferic. În țesuturile inflamate, peroxidasele celulare neutralizează efectul paracetamolului asupra ciclooxigenazei, ceea ce explică absența aproape completă a efectului antiinflamator al medicamentului.
Absența unui efect de blocare asupra sintezei prostaglandinelor în țesuturile periferice determină absența unui efect negativ asupra metabolismului apei-sării (retenției Na + și a apei) și leziunilor erozive și ulcerative ale mucoasei tractului gastrointestinal.
Farmacocinetica.
Paracetamolul, când este administrat pe cale orală, este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal. Nivelul maxim de concentrare în sânge este atins după 30-60 de minute. Odată cu administrarea rectală de paracetamol, completitatea absorbției acestuia poate fi mai mică decât după administrarea orală.
Paracetamolul este distribuit rapid și uniform în toate țesuturile corpului. Proteinele plasmatice leagă 10-15% din doza luată. Volumul de distribuție și biodisponibilitate la copii și adulți nu diferă semnificativ. Medicamentul traversează bariera placentară. Mai puțin de 1% din doză este trecut în laptele matern al mamelor care alăptează.
Paracetamolul este metabolizat prin enzime hepatice microsomale, aproximativ 80% formează conjugate cu acid glucuronic și sulfați, până la 17% suferă hidroxilare pentru a forma metaboliți activi conjugați cu glutation. În caz de supradozaj sau lipsă de glutation, acești metaboliți pot provoca hepatocite.
Perioada de înjumătățire a paracetamolului este de 1,5-2,5 ore. Poate crește la pacienții cu disfuncție hepatică severă și la pacienții vârstnici. La 24 de ore de la luare, 85-90% din paracetamol este excretat în urină sub formă de glucuronide și sulfați și 3% neschimbat.
La copiii cu vârsta sub 10-12 ani, formarea de conjugate cu sulfați este calea principală pentru metabolismul și excreția paracetamolului. Probabilitatea unui efect hepatotoxic la copii este mai mică decât la adulți. Alți parametri farmacocinetici la adulți și copii nu diferă.
Indicații de utilizare:
Medicamentul este recomandat adulților și copiilor de la o lună (pentru copiii de la 1 la 3 luni - așa cum este prescris de un medic):
- ca agent antipiretic pentru boli respiratorii acute, gripă, infecții la copil, reacții post-vaccinare și alte boli infecțioase și inflamatorii, însoțite de o creștere a temperaturii corpului.
- ca calmant pentru sindromul de durere de intensitate ușoară sau moderată, incluzând: dureri de cap și, dureri musculare, algodismenoree, durere în traume și arsuri.
Important! Verificați tratamentul
Mod de administrare și dozare:
Medicamentul este utilizat rectal (injectat în rect). Înainte de a utiliza supozitorul, se recomandă golirea intestinelor.
Dozare pentru adulți:
Doza medie medie este de 500 mg de 2-4 ori pe zi; doză maximă unică - 1 g (2 supozitoare, 500 mg fiecare); doza maximă zilnică este de 4 g.
Durata cursului tratamentului cu paracetamol fără consultarea unui medic este de 3-5 zile.
Dozare pentru copii:
Depinde de vârsta și greutatea corporală a copilului. Doza unică recomandată de paracetamol este de 10-15 mg / kg din greutatea corporală a copilului. Medicamentul este utilizat de 3-4 ori pe zi, cu un interval de 4-6 ore. Doza maximă zilnică nu depășește 60 mg / kg din greutatea corporală a copilului.
Un regim aproximativ de dozare pentru supozitoare la copii, în funcție de vârstă:
| Vârsta copilului | O singura doza | |
| mg | supozitoare | |
| 1-3 luni | 50 mg | 1 supă. 50 mg fiecare (conform recomandărilor medicului) |
| 3-5 luni | 75 mg | 1,5 supă. 50 mg fiecare |
| 5-12 luni | 100 mg | 1 supă. 100 mg |
| 1-3 ani | 100-150 mg | 1-1,5 supă. 100 mg |
| 3 ani - 6 ani | 150-250 mg | 1,5 supă. 100 mg - 1 supă. 250 mg |
| 6 ani - 11 ani | 250-375 mg | 1-1,5 supă. 250 mg |
| 11 ani - 14 ani | 375-500 mg | 1,5 supă. 250 mg fiecare - 1 supă. 500 mg fiecare |
Durata tratamentului nu este mai mare de 3 zile, când este prescris ca agent antipiretic și nu mai mult de 5 zile ca anestezic. Tratamentul suplimentar cu medicamentul este posibil numai după consultarea unui medic.
Caracteristici ale aplicației:
Cu grija
Medicamentul trebuie luat cu precauție în caz de afectare a ficatului sau a funcției renale (leziuni hepatice renale și virale, alcoolice); în timpul sarcinii; în timpul alăptării; copii sub 3 luni; pacienți vârstnici; cu alcoolism; cu hiperbilirubinemie benignă (inclusiv sindromul Gilbert).
Medicamentele "Paracetamol-Altpharm" supozitoare rectale nu trebuie administrate simultan cu alte medicamente care conțin paracetamol.
Când utilizați medicamentul mai mult de 7 zile, este necesar să monitorizați starea funcțională a ficatului și imaginea sângelui periferic.
Dacă starea pacientului nu se îmbunătățește în 3-5 zile, consultați un medic.
Efecte secundare:
Sunt posibile reacții alergice - mâncărime, angioedem. În cazuri rare, există încălcări ale ficatului, rinichilor, sistemului hematopoietic (anemie). Cu utilizare prelungită în doze mari - efect hepatotoxic, anemie aplastică, panitopenie; nefrotoxicitate (necroză interstițială, papilară). Dacă apar reacții adverse, trebuie să încetați să luați medicamentul și să consultați medicul.
Interacțiunea cu alte medicamente:
Dacă pacientul ia alte medicamente în același timp, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră.
Nu este recomandată combinarea cu medicamente hepatotoxice, anticoagulante, hipnotice, tranchilizante, antidepresive.
Paracetamolul poate spori efectul anticoagulantelor indirecte (derivați cumarinici), medicamente hipoglicemice (derivați de sulfoniluree) prin deplasarea acestor compuși din conexiunea cu proteinele plasmatice.
Recepția împreună cu salicilații crește semnificativ riscul de efecte nefrotoxice. Administrarea simultană pe termen lung a unor doze mari de paracetamol și salicilați crește riscul de a dezvolta cancer la rinichi sau vezică.
Paracetamolul sporește efectul medicamentelor care deprimă sistemul nervos central, etanolul.
Utilizarea pe termen lung a anticonvulsivantelor determină o creștere a activității enzimelor hepatice, ceea ce sporește intensitatea efectului „prima trecere” prin ficat, crește clearance-ul paracetamolului. Acest lucru poate interfera cu atingerea nivelului terapeutic al concentrației de paracetamol în sânge. Barbituratele, rifampicina, salicilamida, medicamentele antiepileptice, anticonvulsivantele (fenitoină), antidepresive triciclice, contraceptive conținând estrogen, butadione, precum și alcool și alți stimulanți ai oxidării microsomice contribuie la formarea metabolitului activ al hidroxilatului, care duce la formarea metabolică activă a metabolitului activ. Etanolul contribuie la dezvoltarea pancreatitei acute.
Barbituricele, antidepresivele triciclice, rifampicina cresc timpul de înjumătățire a paracetamolului. Utilizarea pe termen lung a barbituricelor reduce eficacitatea paracetamolului.
Diflunisal crește concentrația plasmatică de paracetamol cu \u200b\u200b50% - riscul de a dezvolta hepatotoxicitate.
Inhibitorii oxidării microsomale (inclusiv cimetidina) reduc riscul de efecte hepatotoxice.
Corticosteroizii pot crește riscul de reacții adverse gastrointestinale.
Medicamentele mielotoxice cresc manifestările hematotoxicității medicamentului.
Utilizarea combinată pe termen lung de paracetamol și antiinflamatoare nesteroidiene crește riscul de a dezvolta nefropatie "analgezică" și necroză papilară renală, debutul insuficienței renale în stadiu final.
Paracetamolul reduce eficacitatea medicamentelor antihipertensive, diuretice, anti-gută care promovează excreția acidului uric.
Paracetamolul inhibă excreția renală de litiu, metotrexat, aminoglicozide, digoxină în caz de afectare a funcției renale (în special la copiii de vârstă școlară primară și vârstnici), crește concentrația acestor compuși în sânge și crește toxicitatea acestora.
Cofeina, codeina, acidul acetilsalicilic pot reduce toxicitatea și îmbunătățesc efectul analgezic al paracetamolului.
Metoclopramida și domperidona accelerează absorbția, iar colesterolul reduce rata de absorbție a paracetamolului. O întârziere în acțiunea medicamentului este cauzată de atropină, pethidină și alte antispastice.
Sub influența paracetamolului, timpul de eliminare a cloramfenicolului crește de 5 ori.... Simptomele disfuncției hepatice pot apărea la 12-48 de ore după o supradozaj. În caz de supradozaj sever - insuficiență hepatică cu encefalopatie progresivă, comă, deces; cu necroză tubulară (inclusiv în absența leziunilor hepatice severe); ,.
Efectul hepatotoxic la adulți se manifestă la administrarea a 10 g sau mai mult.
Tratament: introducerea donatorilor de grupuri SH și precursori ai sintezei glutationului - metionină în 8-9 ore după o supradoză și acetilcisteină - în termen de 12 ore de la o supradoză. Necesitatea unor măsuri terapeutice suplimentare (administrarea suplimentară de metionină, administrarea intravenoasă a acetilcisteinei) este determinată în funcție de concentrația de paracetamol în sânge, precum și de timpul care a trecut după administrarea sa.
Conditii de depozitare:
Într-un loc uscat și întunecat, la o temperatură care nu depășește 25 C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate este de 2 ani. Nu utilizați medicamentul după data de expirare.
Condiții de vacanță:
Peste masa
Tara și ambalaj:
Supozitoare de 50 mg, 100 mg, 250 mg și 500 mg, 5 bucăți într-un ambalaj cu bandă blister confecționată din film de clorură de polivinil.
Două pachete de contur împreună cu instrucțiunile de utilizare într-o cutie de carton.
Antipiretic analgezic. Are efect analgezic, antipiretic și slab antiinflamator. Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea sintezei prostaglandinei, un efect predominant asupra centrului de termoreglare în hipotalamus.
Farmacocinetica
După administrarea orală, paracetamolul este absorbit rapid din tractul gastrointestinal, în principal în intestinul subțire, în principal prin transport pasiv. După o singură doză de 500 mg, C max în plasma de sânge este atins după 10-60 minute și este de aproximativ 6 μg / ml, apoi scade treptat și după 6 ore este de 11-12 μg / ml.
Este distribuit pe scară largă în țesuturi și în principal în fluidele corporale, cu excepția țesutului adipos și a lichidului cefalorahidian.
Legarea de proteine \u200b\u200beste mai mică de 10% și crește ușor odată cu supradozajul. Sulfatul și metaboliții glucuronidului nu se leagă de proteinele plasmatice chiar și în concentrații relativ mari.
Paracetamolul este metabolizat în principal în ficat prin conjugarea cu glucuronid, conjugarea cu sulfat și oxidare cu participarea oxidaselor hepatice mixte și a citocromului P450.
Un metabolit hidroxilat cu acțiune negativă, N-acetil-p-benzoquinona imină, care se formează în cantități foarte mici în ficat și rinichi sub influența oxidaselor mixte și este de obicei detoxifiat prin legarea la glutation, poate încălzi cu supradozaj de paracetamol și poate provoca leziuni tisulare.
La adulți, cea mai mare parte a paracetamolului se leagă de acidul glucuronic și într-o măsură mai mică de acidul sulfuric. Acești metaboliți conjugați nu au activitate biologică. La copii prematuri, nou-născuți și în primul an de viață, predomină metabolitul sulfat.
T 1/2 este de 1-3 ore. La pacienții cu ciroză hepatică, T 1/2 este puțin mai mare. Clearance-ul renal al paracetamolului este de 5%.
Este excretat în urină în principal sub formă de conjugați de glucuronid și sulfat. Mai puțin de 5% este excretat sub formă de paracetamol neschimbat.
Formular de eliberare
5 bucăți. - pachete de celule de contur (2) - pachete de carton.
Dozare
Oral sau rectal la adulți și adolescenți cu o greutate mai mare de 60 kg se utilizează într-o singură doză de 500 mg, frecvența de administrare este de până la 4 ori / zi. Durata maximă a tratamentului este de 5-7 zile.
Doze maxime: unice - 1 g, zilnic - 4 g.
Doze unice pentru administrare orală la copii cu vârsta cuprinsă între 6-12 ani - 250-500 mg, 1-5 ani - 120-250 mg, de la 3 luni la 1 an - 60-120 mg, până la 3 luni - 10 mg / kg. Doze unice pentru administrare rectală la copii cu vârste cuprinse între 6-12 ani - 250-500 mg, 1-5 ani - 125-250 mg.
Frecvența de aplicare - de 4 ori / zi, cu un interval de cel puțin 4 ore. Durata maximă a tratamentului este de 3 zile.
Doza maximă: 4 doze unice pe zi.
Interacţiune
Cu utilizarea simultană cu inductori de enzime microsomale hepatice, agenți cu acțiune hepatotoxică, există riscul unei acțiuni hepatotoxice crescute a paracetamolului.
Cu utilizarea simultană cu anticoagulante, este posibilă o creștere ușoară sau moderată a timpului de protrombină.
Cu utilizarea simultană cu anticolinergice, este posibilă reducerea absorbției paracetamolului.
Prin utilizarea simultană cu contraceptive orale, excreția de paracetamol din organism este accelerată, iar efectul analgezic al acestuia poate scădea.
Când sunt utilizate simultan cu agenți uricosurici, eficiența acestora scade.
Odată cu utilizarea simultană a cărbunelui activat, biodisponibilitatea paracetamolului scade.
Cu utilizarea simultană cu diazepam, este posibilă reducerea excreției de diazepam.
Există rapoarte despre posibilitatea creșterii efectului mielodepresor al zidovudinei atunci când este utilizat simultan cu paracetamolul. Este descris un caz de leziuni hepatice toxice severe.
Sunt descrise cazuri de manifestare a efectului toxic al paracetamolului cu utilizare simultană cu izoniazid.
Odată cu utilizarea simultană cu carbamazepină, fenitoină, fenobarbital, primidonă, eficiența paracetamolului scade, ceea ce se datorează creșterii metabolismului său (procese de glucuronizare și oxidare) și excreției din organism. Au fost descrise cazuri de hepatotoxicitate cu utilizarea simultană de paracetamol și fenobarbital.
Când utilizați colestiramină pentru o perioadă mai mică de 1 oră după administrarea paracetamolului, absorbția acesteia din urmă poate scădea.
Odată cu utilizarea simultană cu lamotrigină, excreția de lamotrigină din organism este crescută moderat.
Cu utilizarea simultană cu metoclopramidă, este posibilă creșterea absorbției paracetamolului și creșterea concentrației sale în plasma sanguină.
Cu utilizarea simultană cu probenecid, este posibilă reducerea clearance-ului paracetamolului; cu rifampicină, sulfinpirazonă - este posibilă creșterea clearance-ului paracetamolului datorită creșterii metabolismului său în ficat.
Odată cu utilizarea simultană cu etinil estradiol, absorbția paracetamolului din intestin crește.
Efecte secundare
Din partea sistemului digestiv: rar - fenomene dispeptice, cu utilizare prelungită în doze mari - efect hepatotoxic.
Din sistemul hematopoietic: mai rar - trombocitopenie, leucopenie, panitopenie, neutropenie, agranulocitoză.
Reacții alergice: rareori - erupții cutanate, mâncărime, urticarie.
indicaţii
Sindromul de durere de intensitate ușoară și moderată de diverse origini (inclusiv dureri de cap, migrenă, dureri de dinți, nevralgii, mialgii, algomenoree; durere în caz de leziuni, arsuri). Febra în bolile infecțioase și inflamatorii.
Contraindicații
Alcoolism cronic, hipersensibilitate la paracetamol.
Caracteristici ale aplicației
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Paracetamolul traversează bariera placentară. Până în prezent, la om nu s-au observat efecte negative ale paracetamolului asupra fătului.
Paracetamolul este excretat în laptele matern: conținutul din lapte este de 0,04-0,23% din doza luată de mamă.
Dacă este necesară utilizarea paracetamolului în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea), trebuie cântărite cu atenție beneficiile preconizate ale terapiei pentru mamă și riscul potențial pentru făt sau copil.
În studiile experimentale, efectele embriotoxice, teratogene și mutagene ale paracetamolului nu au fost stabilite.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
Utilizați cu precauție la pacienții cu insuficiență hepaticăCerere pentru afectarea funcției renale
Utilizați cu precauție la pacienții cu insuficiență renală.Aplicare la copii
Aplicarea este posibilă conform regimului de dozare.Utilizare la pacienții vârstnici
Utilizați cu precauție la pacienții vârstnici.Instrucțiuni Speciale
Utilizați cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică și rinichi, cu hiperbilirubinemie benignă, precum și la pacienții vârstnici.
Cu utilizarea prelungită de paracetamol, este necesar să se controleze imaginea sângelui periferic și starea funcțională a ficatului.
Este utilizat pentru tratamentul sindromului tensiunii premenstruale în combinație cu pamabrom (un diuretic, un derivat al xantinei) și mepiramină (un blocant al receptorilor de histamină H1).
Altfarm, OOOTara de origine
RusiaGrup de produse
Medicamente pentru durereAntipiretic analgezic.
Formulare de eliberare
- 5 - pachete de celule conturate (2) - pachete de carton. 5 bucăți. - pachete de celule de contur (2) - pachete de carton.
Descrierea formei de dozare
- Supozitoare rectale Supozitoare rectale
efect farmacologic
Paracetamolul, conținut în supozitoare, are efecte antipiretice și analgezice. Medicamentul blochează ciclooxigenaza din sistemul nervos central, afectând centrele de durere și termoreglare. Pierderea căldurii corporale în timpul condițiilor febrile crește ca urmare a vasodilatației și a creșterii fluxului sanguin periferic. În țesuturile inflamate, peroxidasele celulare neutralizează efectul paracetamolului asupra ciclooxigenazei, ceea ce explică absența aproape completă a efectului antiinflamator al medicamentului.Farmacocinetica
După administrarea orală, paracetamolul este absorbit rapid din tractul gastrointestinal, în principal în intestinul subțire, în principal prin transport pasiv. După o singură doză de 500 mg, Cmax în plasma de sânge este atins după 10-60 minute și este de aproximativ 6 μg / ml, apoi scade treptat și după 6 ore este de 11-12 μg / ml. Este distribuit pe scară largă în țesuturi și în principal în fluidele corporale, cu excepția țesutului adipos și a lichidului cefalorahidian. Legarea de proteine \u200b\u200beste mai mică de 10% și crește ușor odată cu supradozajul. Sulfatul și metaboliții glucuronidului nu se leagă de proteinele plasmatice chiar și în concentrații relativ mari. Paracetamolul este metabolizat în principal în ficat prin conjugarea cu glucuronid, conjugarea cu sulfat și oxidare cu participarea oxidaselor hepatice mixte și a citocromului P450. Un metabolit hidroxilat cu acțiune negativă, N-acetil-p-benzoquinona imină, care se formează în cantități foarte mici în ficat și rinichi sub influența oxidaselor amestecate și este de obicei detoxifiat prin legarea la glutation, poate încălzi cu supradozaj de paracetamol și poate provoca leziuni tisulare. La adulți, cea mai mare parte a paracetamolului se leagă de acidul glucuronic și într-o măsură mai mică de acidul sulfuric. Acești metaboliți conjugați nu au activitate biologică. La copii prematuri, nou-născuți și în primul an de viață, predomină metabolitul sulfat. T1 / 2 este de 1-3 ore. La pacienții cu ciroză hepatică, T1 / 2 este puțin mai mare. Clearance-ul renal al paracetamolului este de 5%. Este excretat în urină în principal sub formă de conjugați de glucuronid și sulfat. Mai puțin de 5% este excretat sub formă de paracetamol neschimbat.Conditii speciale
Utilizați cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică și rinichi, cu hiperbilirubinemie benignă, precum și la pacienții vârstnici. Cu utilizarea prelungită de paracetamol, este necesar să se controleze imaginea sângelui periferic și starea funcțională a ficatului. Este utilizat pentru tratamentul sindromului tensiunii premenstruale în combinație cu pamabrom (un diuretic, un derivat al xantinei) și mepiramină (un blocant al receptorilor de histamină H1).Compoziţie
- 1 supp. paracetamol 50 mg 1 supp. paracetamol 500 mg paracetamol 0,1 g; Substanțe auxiliare: witepsol H15 paracetamol 0,25 g; Substanțe auxiliare: witepsol N15
Paracetamol-Altpharm indicații de utilizare
- Sindromul de durere de intensitate ușoară și moderată de diverse origini (inclusiv dureri de cap, migrenă, dureri de dinți, nevralgii, mialgii, algomenoree; durere în caz de leziuni, arsuri). Febra în bolile infecțioase și inflamatorii.
Contraindicații paracetamol-Altpharm
- Alcoolism cronic activ, hipersensibilitate la paracetamol.
Doza de paracetamol-Altpharm
- 100 mg 250 mg 50 mg 500 mg
Efecte secundare Paracetamol-Altpharm
- Din partea sistemului digestiv: rar - fenomene dispeptice, cu utilizare prelungită în doze mari - efect hepatotoxic. Din sistemul hematopoietic: rar - trombocitopenie, leucopenie, panitopenie, neutropenie, agranulocitoză. Reacții alergice: rareori - erupții cutanate, mâncărime, urticarie.
