Preparate subgrupuri exclus. Permite
Descriere
Medicamentele antivirale sunt concepute pentru a trata diferite boli virale (gripă, herpes, infecție cu HIV etc.). Utilizați-le și în scopuri preventive.
În funcție de boală și proprietăți, diferiți agenți antivirali sunt utilizați în interiorul, parenteral sau local (sub formă de unguente, creme, picături).
Conform surselor de obținere și natură chimică, acestea sunt împărțite în următoarele grupe: 1) interferoni (origine endogenă și ingineria genetică rezultată, derivații lor și analogi); 2) compuși sintetici (amantadine, arbidol, bonafon, etc.); 3) substanțe de origine vegetală (alpisarină, fulgare etc.).
Un grup mare de agenți antivirali sunt derivați din nucleozidă (aciclovir, staudină, didanozină, ribavirină, zidovudină etc.).
Unul dintre primele nucleozide a fost idoxuridina, un virus puternic copleșitor al unui simplu herpes și vaccin (boală de vaccinare). Cu toate acestea, efectul secundar a limitat aplicarea sa sistemică. Dimpotrivă, aciclovir, zidovudină, didanozină etc. sunt prescrise ca chimioterapie (adică se așteaptă efecte resorbative). Mecanismul de acțiune al diferitelor nucleozide este foarte aproape. Toate în celulele infectate cu virusul sunt fosforilate, transformate în nucleotide, concurează cu nucleotide "normale" pentru încorporarea în ADN-ul viral și opriți replicarea virusului.
Interferonii se numesc un grup de proteine \u200b\u200bcu greutate moleculară mică endogenă (greutate moleculară de 15.000 până la 25.000) cu proprietăți biologice antivirale, imunomodulatoare și alte biologice, inclusiv activitatea antitumorală.
În prezent, sunt cunoscute diferite tipuri de interferon. Principalele sunt interferonul alfa (cu soiuri de alfa 1 și alfa 2), beta-interferon, gamma interferon. Interferonul alfa este proteină, iar interferonii beta și gamma - glicoproteine. Interferonul alfa este produs în principal în limfocitele sanguine periferice și în liniile limfoblastelor, beta-interferon - fibroblaste și gamma interferon - limfocite T de sânge periferic. Inițial, interferonul natural (uman leucocytarian) a fost inițial utilizat pentru prevenirea și tratamentul gripei și a altor infecții virale. Recent, metoda de inginerie genetică a fost obținută o serie de interferoni alfa recombinanți (interblocare, reeseron, interferon alfa-2A, interferon alfa-2b etc.), beta interferon (interferon beta, interferon beta-1b etc.), gamma Interferon (imukin și colab.) Efectul unor agenți antivirali (Halfdan, Crymer, parțial arbidol etc.) este asociat cu activitatea lor interferonogenă, adică capacitatea de a stimula formarea interferonului endogen.
Utilizarea pe scară largă pentru tratamentul și prevenirea gripei și a altor boli virale sunt rimantadina, adapomania și altele (derivați ai Amantadina), Metisazone, Bonafon.
Pregătiri
Droguri - 42 ; Numele comerciale - 5 ; Substanțe active - 4
| Substanta activa | Denumiri comerciale |
| |
|
| |
|
| |
|
Clasificarea instrumentelor antivirale poate fi adusă de diferite baze.
- 1. Distribuția medicamentelor antivirale în Mashkovsky MD:
- - interferoni;
- - inductoare de interferon;
- - imunomodulatoare;
- - nucleozide;
- - derivați ai adamantanilor și altor grupuri;
- - Preparate de origine vegetală.
Astăzi, interferonii aparțin citokinelor și sunt reprezentate de o familie de proteine \u200b\u200bcu anti-virus, imunomodulatoare, antitumorator și alte tipuri de activitate, ceea ce le permite să fie atribuite factorilor de imunitate congenitală, bioregulatori polifuncționali ai A Gama largă de acțiuni și agenți homeostatici. Interferonii sunt proteine \u200b\u200bprotectoare naturale produse de celulele corpului ca răspuns la infecția cu viruși. Formarea celulei de interferon este o reacție la penetrare în acidul nucleic străin. Interferonul nu are o acțiune antivirală directă, ci inhibă reproducerea virusului în organism, activând sistemul imunitar și provocând astfel de modificări ale celulelor care suprimă sinteza acizilor nucleici virali. Medicamentele de interferon includ: interferon alfa, interblocare, intron, sesizare, betaferon.
Inductoare de interferon - medicamente antivirale, mecanismul de acțiune este asociat cu stimularea producției de către celulele propriului interferon. Inductoarele de interferon includ: Neovir, Cycloferon. Inductoarele de interferon - o familie de compuși naturali și sintetici cu greutate moleculară mare și mică, ele pot fi considerate ca o clasă independentă capabilă de "includ" sistemul de interferon, determinând sinteza propriului interferon (endogen) în celule. Inducerea interferonului este posibilă prin diferite celule, a cărei participare la sinteza interferonului este determinată de sensibilitatea lor la inductorii de interferon și modul în care este introdus în organism. Când inducția, un amestec de interferon (alfa / beta / gamma) este format cu acțiune antivirală care reglementează sinteza citokinei.
Sub termenul "imunomodulatoare" înțeleg un grup de medicamente, care, atunci când se administrează în doze de terapie, restabilește funcția sistemului imunitar. Principalul criteriu în scopul medicamentelor imunotropice, al cărui Misha sunt celule fagocite, este imaginea clinică a bolii, manifestată printr-un proces inflamator infecțios, dificil de aderat la tratamentul antiinfecțios. Baza pentru numirea medicamentului imunotropic este imaginea clinică a bolii.
Nucleozide - glicozilamine conținând o bază de azot asociată cu riboză sau deoxiriboză. Aplicată ca mijloc de la bolile virale. Preparatele acestui grup includ: aciclovir, fammbistovir, indoxurd, ribamidil etc.
Derivați ai adamantanului și a altor grupuri - arbidol, rimantidină, oxoldă, adaptoare etc.
Preparate de origine vegetală - flycozidă, helepină, megosin, alpizarină etc.
- 2. Distribuția medicamentelor antivirale în funcție de mecanismul de acțiune. Se referă la diferite etape ale interacțiunii virusului cu celula. Deci, există substanțe care acționează după cum urmează:
- - Inhibarea adsorbției virusului asupra celulei și pătrunde în celulă, precum și procesul de eliberare a genomului viral. Acestea includ medicamente precum Midantan și Restaladin;
- - Asupriți sinteza proteinelor timpurii ale virusului. De exemplu, guanidina;
- - inhibarea sintezei acizilor nucleici (zidovudină, aciclovir, vidarabină, idoxuridină);
- - asuprirea "asamblării" virionilor (metisazonă);
- - Creșterea rezistenței la celule la virus (interferoni).
- 3. Clasificarea medicamentelor antivirale după origine:
- - analogi ai nucleozidului - zidovudină, aciclovir, vidarabină, ganciclovir, triflowin;
- - derivați ai lipidelor - savicinavir;
- - derivați ai Adamantanului - Midtan, Remarcadină;
- - derivați de acid Ladolcaric - Phoskart;
- - derivați de tip tyosemicarbazonă - metisazonă;
- - medicamente produse de celule de macroorganism - interferoni.
- 4. Distribuția medicamentelor antivirale, în funcție de direcția acțiunii lor:
- - virusul unui herpes simplu - aciclovir, vilaciclovir, phoskarnet, vidarabină, triflowin;
- - Cytomegalovirus - Ganciclovir, Foskarnet;
- - un virus al unei lingitare și varicelă alunecătoare - aciclovir, Foskarnet;
- - virusul variolei naturale - Metisazan;
- - Virusul hepatitei V și C - Interferon.
- - virusul imunodeficienței umane - zidovudină, didanozină, salzibină, savicinavir, ritonavir;
- - virusul gripal tip A - Midtan, RestadAdina;
- - tipurile de virusuri gripale B și A - Arbidol;
- - virusul respirator și sincițial - Ribamidil.
- 5. Clasificarea medicamentelor antivirale pe tipuri de viruși:
- - anticherine (herpes);
- - anti-citegalovirus;
- - anti-gripal (gripa) (blocante de canale M2, inhibitori neuro-indemidazici)
- - medicamente antiretrovirale;
- - cu un spectru extins de activitate (inosină pranobex, interferon, lamivudină, ribavirină).
- 6. Dar mai accesibil pentru înțelegerea medicamentelor antivirale pot fi împărțite, în funcție de tipul de boală, în grupuri:
- - Anticklespiciile (REMATATADINE, OXOLIN, etc.);
- - anticherine și anti-coloVirus (Tebrofen, Rioxon etc.);
- - medicamente care afectează virusul imunodeficienței umane (azidotimidină, fostanoformat);
- - Preparate dintr-o gamă largă de acțiuni (interferoni și interferonogeni).
În ciuda realizărilor medicinei moderne, una dintre principalele cauze ale morbidității și mortalității populației rămâne infecții virale. Virusuri (din lat, otravă) - cei mai mici agenți infecțioși constând din acid nucleic (ADN sau ARN), proteine \u200b\u200bstructurale și enzime (fig.
unu). Materialul genetic al virușilor este "ambalat" într-un caz special (din Lat. Capsa, caz). Capsida este o teacă de proteină care protejează virusul de influențe externe și asigură adsorbția virusului asupra membranei și a pătrunderii acestuia în celulă.
Super Cupside
Capsid de acid nucleic
Procesul de reproducere (reproducere) a virușilor include următoarele etape (figura 2):
1. Adsorbția are loc prin interacțiunea receptorilor de glicoproteină capsidă cu receptori celulari. Interacțiunea specifică a proteinelor virale cu receptorii de suprafață a celulei infectate explică "tropismul virus" la un anumit tip de celule ale macroorganismului. Adsorbția depinde de atracția ionică (Schema 2, /).
2. Penetrarea virusului în celulă (Virophexis) apare în două moduri: injectarea ARN viral (ADN) sau prin vacuolare (circuit 2.2).
3. Dezvoltarea ("dezbrăcarea") particulelor virale duce la eliberarea genomului viral. Distrugerea capsidului are loc sub acțiunea enzimelor de celule lizozomale. Particulele de virus modificate pierd proprietățile infecțioase (circuitul 2,3).
4. Replicarea - formarea copiilor copiilor genomului de virus (Schema 2,4).
5. Asamblarea filialelor de virus (Schema 2, 5).
6. Eliberarea filialelor - etapa finală a ciclului de reproducere (Schema 2, 6).
Clasificarea agenților antivirali
I. Pregătirile care acționează pe formele extracelulare ale virusului:
Oxolin;
Lentilă de arbidol.
II. Inhibitorii VIROPHEXIS (blocante de canale M2):
Amantadină (Midtan, Symmetrla, Verigit-K, Adamantină, Amandin, Amantan, Antidin);
Restadină (Rimantadină, Meradan, Alginim, Polimre).
III. Inhibitori de neuraminidază:
Zanamivir (releza);
Osseltamivir (Tamiflu).
IV. Preparate inhibarea reproducerii virusului:
1. Inhibitori ai ADN-ului (ARN) - polimement de virus:
Aciclovir (acicipin, aciclovir, vivorax, herpevir, herpex, herpesin, zovirax, ksorovir, lovir, medovir, supraille, ciclovirll, semidico, civire);
Gancyclovir (tsimevien);
Vidarabină;
Ribavirin (Vivrazol, Rebeatol, Ribavirin Mednun, Ribami) etc.
2. Inhibitori ai transcriptazei inverse:
dar) . Nucleozid anormal:
Abacavir (Ziagen);
Didanozin (Visa);
Lamivudină (Zefikhim, Epivir trei, cm);
Studne (Zerit) -,
Salcitare (HIVI);
Zidovudină (retrovir az și ti, timazidic, azidothimyn).
b). Preparate ale structurii nanucleozide:
Efavirenz;
Neusarapină (Viramun).
3. inhibitori ai proteazei:
Aprilvir (Agenerase);
Indinavir sulfat (criximan);
Savinavir (Invirase, Fortovaza).
V. Inhibitorii de maturare a virușilor:
Metisazon (Marboran, Kamoviran, Virizona)
VI. Interferonii și inductoarele interferonului.
Fondurile antivirale vor fi luate în considerare în conformitate cu clasificarea propusă.
I. Pregătirile care acționează pe formele extracelulare ale virusului
Principala utilizare a primului grup de agenți antivirali este tratamentul și prevenirea gripei și a infecțiilor virale respiratorii ascuțite (ARVI). ARVI este un grup de boli apropiate de caracteristicile clinice și epidemiologice. Infecțiile virale respiratorii acute reprezintă aproximativ 75% din totalul patologiei infecțioase. Contaminarea aeronavelor este promovată la distribuția largă a ARVI, lipsa persistenței imunității la reinfecție, precum și o mare varietate și mutații frecvente ale agenților patogeni ARVI. Dintre 200 de agenți cauzali bine cunoscuți ai bolii, desigur, rolul principal aparține virusurilor gripale. Gripa este înregistrată peste tot și reprezintă cel mai mare pericol epidemic. În fiecare an, fiecare al zecelea adult este bolnav pe planeta cu gripa. În timpul focarelor epidemice, gripa însoțește mortalitatea ridicată, în special la copiii mici și vârstnicii. Luând locul principal în structura ARVI, gripa reduce reactivitatea sistemului imunitar și este adesea complicată de pneumonie, otită, pielonefrită și leziuni ale altor organe.
Există trei soiuri de virus de gripă - A, B, C. Acestea sunt virusurile familiale conținând ARN-ul (fig.3). Epidemii și pandemișe mari determină un tip de tip de imprevizibilitate a epidemiilor datorate variabilității antigenice a virușilor care duc la o schimbare parțială sau completă a determinanților de grup și a tulpinii - hemaggtinin și neuraminidază. Gemaglutinina și neuraminidaza sunt spikele de glicoproteine \u200b\u200bcare permea supracuperarea virusului. Aceste vârfuri sunt necesare pentru aderența virusului pe membrană și penetrarea acestuia în celulă (figura 3, a). În același timp, hemaglutinina asigură fuziunea capiului cu membrana celulei și membranele de lizozomi, iar neuraminidaza recunoaște și interacționează cu receptorii de suprafață celulară. În plus, neuraminidaza, scindarea acidului neuraminic din viriunile copilului și membrana celulară, asigură randamentul virusurilor din celulă (fig.3, d). Un rol important în morfogeneza virusului joacă M-proteină. Pe de o parte, M-proteina înconjoară nucleocapsul și protejează gena virusului, pe de altă parte, proteina M este încorporată în membrana celulară și modifică
478- IT. Pe secțiunile de proteină MODIED ale membranei, au urmat populațiile subsidiare ale virusului, urmate de formarea de canale M și eliberarea din celula viriunilor copilului.
Printre mijloacele chimioterapeutice ale gripei și ORVI și ORVI este încă o utilizare intranazală populară a unguentului Oxo-Pinov. Medicamentul este, de asemenea, eficient cu adenovirus keratoconjunctivită, keratită de herpet, leziunile de virus ale pielii (Lisha), rinită de etiologie virală.
Mecanismul de acțiune: Oxolina se leagă la bazele de guanină ale acizilor nucleici ai particulelor de virus situate în afara celulei - "acțiunea vircadă.
Când utilizarea locală, unguentul Oxolin poate provoca un efect iritant. Oxolin Oxolin Unguent pentru utilizarea nazală și în aer liber este produsă de 0,25% - 1,0 și 3% - 1.0.
Inductorul de interferon arbidop-pensii este printre fondurile moderne anti-viperă. Arbidol activează împotriva virușilor gripale A și B și reduce riscul unui ARVI timp de 7,5 ori.
Mecanismul de acțiune al medicamentului este complicat și constă din următoarele legături:
* Suprimă fuziunea carcasei lipidice virion cu membranele celulelor umane - "împiedică pătrunderea virusului în celula gazdă.
Inhibă difuzarea proteinelor specifice virusului în celulele infectate - "suprimă reproducerea virușilor.
Efectul antiviral al medicamentului îmbunătățește activitatea sa interferonogenă și imunomodulatoare. Sa demonstrat că arbidolul stimulează imunitatea celulară și umorală. Acesta contează activitatea antioxidantă a arbidolului. Un efect terapeutic bun și absența efectelor secundare ne permite să numim arbidol-lance pentru prevenirea și tratamentul gripei și ARVI la adulți și copii de la doi ani. Pentru prevenirea gripei și ORVI, medicamentul este utilizat în doza de vârstă în perioada epidemiei de 2 ori pe săptămână timp de trei săptămâni, când contactează pacienții - zilnic în decurs de 10-14 zile. Recepționarea arbidolului în scopuri terapeutice ar trebui inițiată în primele ore ale bolii de 4 ori pe zi (la fiecare 6 ore) în decurs de 3-5 zile. Medicamentul este produs sub formă de capsule de 0,1 pentru adulți și comprimate acoperite cu o cochilie de 0,05 pentru copii.
II. Inhibitori ai Viophexis (blocante de canale M2)
Blocatorii M,-Belka sunt reprezentați de derivați de adamantan: amantadină și rimantadină (Tabelul 1).
Mecanismul acțiunii antivirale a derivaților de adamanthane este o reacție esențială la interacțiunea lor cu proteina M a virusului gripal. Aceasta, la rândul său, încalcă următoarele două etape ale reproducerii particulei virale:
1. suprimă fuziunea membranei virusului cu membranele - "încalcă deproteinizarea particulelor virale -" împiedică transmiterea materialului genetic virion la celula gazdă a celulei gazdă -\u003e asupriți stadiul incipient al reproducerii specifice virusului (Fig . 1, V- /).
2. încalcă încorporarea proteinei M în membrana celulelor gazdă - "împiedică modificarea membranei -" asuprirea ansamblului filialelor.
| Un drog | Bgcolor \u003d Formulare de dicționareSpectru acțiuni | Latură | ||
| 1. | Amantadină (adjunct Danutan, Midtan) | Tablete de 0,05 și 0,1, capsule de 0,05 | Viruși | Cefalee, insomnie, iritabilitate, holucinație, anorexie, oprire xero, edem periferic, hipotensiune ortostatică. |
| 2. | Rimantadin (Remarcadin, Alginime) | Tablete de 0,05, capsule de 0,05, sirop pentru copii 0,2% -100 ml. | Virus introduceți un virus de gripă, encefalită bicicletă. | Alergie, somnolență, depresie, tremor, excitabilitate crescută. |
| 3. | Adaptor. | Tablete la 0,05, capsule de 0,05 | Virușii de gripă Tina A (H3 / N2) și tipul B. | Alergic dispepsie. |
Midtenan, un agent anti-parkinsonic bine-cunoscut, nu este folosit ca un medicament antiviral în țara noastră. Pe baza lui Amantadina, a fost creată rimantadină, care are o activitate mai mare și mai puțin toxică în comparație cu predecesorul său. Rimantadina este bine absorbită atunci când se iau în interior și mai bună decât amantadina, pătrunde în secretele tractului respirator. Efectul antiviral Rimantadina este mai lung decât cel al mi-dantana. Rimantadina este produsă în Rusia sub denumirea de marcă REMARADIN în tablete de 50 mg. Remarcadina suprimă reproducerea unui număr mare de tulpini de virus gripal A și reduce efectul toxic asupra organismului virusului gripal B. Medicamentul este activ împotriva virusurilor encefalitei borne. În această privință, rimantadina este utilizată nu numai pentru gripa, ci și pentru prevenirea encefalitei borne de etiologie virală. Cu utilizare profilactică
eficacitatea rimantadinei cu gripa este de 70-90%. Pentru prevenire durează 0,05 ori pe zi, în termen de 10-15 zile.
Cu scopul terapeutic, rimantadina este prescrisă cel târziu la 48 de ore de la apariția primelor semne ale bolii și apoi se dezvoltă rezistența la aceasta. Acest lucru se datorează faptului că mecanismul principal al acțiunii medicamentului se datorează unei încălcări a penetrării virusului în celule și blocada fazei nucleare a reproducerii. La etapele ulterioare ale reproducerii, virusul rimantadine acționează semnificativ într-o măsură mai mică. Prin urmare, în mijlocul bolii, când virusul "are timp" va intra într-un genom al celulei gazdă, medicamentul nu este eficient. Diagrama de tratament este după cum urmează: 1 zi 300 mg o dată, 2 zile 200 mg și 3 zile 100 mg. 0,1 g de 3 ori în prima zi; În zilele de la al doilea și 3 - 0,1 g de 2 ori pe zi și în a treia zi - 0,1 g 1 timp pe zi. Durata cursului nu trebuie să depășească 5 zile pentru a evita apariția unor forme rezistente ale virusului. Pentru copiii de la 1 an la 7 ani, Restaladin este înlocuit cu un aperthr (sirop). Medicamentul este o combinație de rimantadină cu alginat de sodiu, care asigură o concentrație constantă de rimantadină în sânge și reduce efectul său toxic.
În majoritatea cazurilor, rimantadina este bine tolerată. La 3-6% dintre pacienți, pot fi observate reacții nedorite din sistemul nervos central sau a tractului intestinal gastrointestinal. Este sigur să utilizați rimantadin la vârstnici, cu încălcări grave ale funcției hepatice, precum și la persoanele cu pregătire crescută convulsivă (de exemplu, cu epilepsie).
III. Inhibitori de neuraminidază
Noua direcție în dezvoltarea medicamentelor anti-gripale este crearea inhibitorilor de neuraminidază virale (Tabelul 2). Așa cum am menționat mai devreme, neuraminidaza (Sialidaza) este una dintre enzimele-cheie implicate în replicarea virusurilor gripale de tipuri A și V. În opresiunea neuraminidazei, capacitatea de virusuri penetrează celulele sănătoase. Datorită mecanismului special de acțiune, inhibitorii de neuraminidază împiedică proliferarea infecției de la un pacient uman la sănătos. În plus, inhibitorii de neuraminidază sunt capabili să reducă produsele citokine (IL-1 și factorul de necroză tumorală), împiedicând dezvoltarea unui răspuns inflamator local și slăbirea unor astfel de manifestări sistemice de infecție virală ca febră, durere în mușchi și articulații, pierderea apetitului. Adăum că inhibitorii de neuraminidază reduc extinderea virușilor la efectul protector al tractului respirator, care împiedică răspândirea ulterioară a virusului în organism.
Primii reprezentanți ai inhibitorilor de neuraminidază sunt Pepatamivir și Zanamivir. Zanamivir este un analog structural al acidului Sialic - virusuri de neuraminidază naturale substratului natural și are capacitatea de a concura cu aceasta pentru legarea la centrele active ale enzimei. Astfel, baza mecanismului de acțiune a zanamivirului este principiul antagonismului competitiv. Datorită toxicității ridicate și a biodisponibilității scăzute la administrarea medicamentului se utilizează inhalare. Zanamivir este recomandat pentru tratamentul gripei necomplicate la persoane de peste 12 ani sub perioada apariției simptomelor clinice nu mai mult de 36 de ore.
Inhibitorul de neuraminidază orală Oseltamivir (Thamiflu) este activ împotriva tuturor tulpinilor de virus semnificative semnificative din punct de vedere clinic, inclusiv virusul gripei aviare (H5N1). Stabilitatea virușilor nu apare la pregătire. În plus, conform studiilor clinice, în timp, sensibilitatea virusurilor gripale la Tamiflu crește. Oseltamivirul este un promedicament și sub influența intestinului, iar ficatul și ficatul devine un metabolit activ al carboxilatului, care este bine distribuit în focul principal al infecției gripale.
Mecanismul de acțiune: carboxilat este conectat la "buzunarul" hidrofob al secțiunii active a neuraminidazei virusului gripal - blochează capacitatea acestuia din urmă pentru a elimina reziduurile acidului sialic de pe suprafața celulei infectate - " Penetrarea și ieșirea de virioni noi din celulă este oprimată (figura 1, a; d).
În Rusia, oseltamivir este înregistrat ca un medicament pentru prevenirea sezonieră a gripei la adulți și copii de peste 1 an. Studiile clinice efectuate indică faptul că utilizarea medicamentului permite:
Reducerea severității simptomelor cu 38%;
Reduce durata bolii cu 37%;
Reduceți probabilitatea dezvoltării bolii la adulți și adolescenți în strânsă legătură cu pacienții cu gripă, cu 89%.
Doza preventivă recomandată de preparat este de 75 mg pe zi timp de 4-6 săptămâni și terapeutică - 75-150 mg de două ori pe zi timp de 5 zile. Medicamentul este bine tolerat, are o biodisponibilitate ridicată și un efect sistemic. Până în prezent, Osseltamivir este singurul medicament care este recomandat oficial care, în cazul dezvoltării pandemiei de gripă. Astfel, Oseltamivir confirmă pe deplin statutul principal al medicamentului antiviral alocat care a fost pregătit la 23 august 2007. Osseltamivir este realizat de F. Hoffmann-Laroche (Elveția) sub marca Tamiflu în capsule de 75 mg.
Astfel, un avantaj important al inhibitorilor neurioteazi din fața lui M, AMANDATIN, RIMANTADIN) este activitatea lor împotriva a două tipuri de virus gripal - a și V.
IV. Preparatele care inhibă reproducerea virusului
Pregătirile, reproducerea cortinei a virusului, sunt reprezentate de un grup mare de mijloace extrem de eficiente. Prin structură chimică, aceste medicamente sunt derivați de noseloză. Amintiți-vă că nucleozidele includ baze de purină și pirimidină. La rândul său, nucleozidele situate într-o anumită ordine formează acizi nucleici (ADN și ARN).
Datorită structurii chimice similare, preparatele din grupul de baze anormale și de pirimidină sunt încorporate în acizi nucleici viruși și încalcă funcția lor. În plus, analogii nucleozidelor sunt inhibate de polimeraza ADN a virionilor, care blochează replicarea filialelor particulelor virale. Astfel, baza mecanismului de acțiune a nucleozidelor anormale este principiul antagonismului competitiv.
Inhibitori ai ADN (ARN) - Polymerament VIIRUS
1. Inhibitorii de pH Virușii K-polimerazei
Ribavirinul este activ în ceea ce privește multe virusuri care conțin ARN și ADN. Medicamentul are un mecanism de acțiune dificil, în cele din urmă nu clarificat. Se presupune că blochează ARN-polimeraza virușilor, care perturbă sinteza ribonuhleoprotelor de ARN de informație. Astfel, ribavirina gărește stadiile incipiente ale transcripției virale. Cu administrarea inhalare, medicamentul creează concentrații ridicate în secretele tractului respirator. Luând în considerare toxicitatea datelor cu ribavirină și a datelor limitate privind eficacitatea sa clinică, medicamentul trebuie să fie prescris numai în cazul unor rezultate pozitive ale testelor serologice care confirmă prezența unei infecții virale sincronizate respiratorii (RSV). În același timp, medicamentul a arătat eficiența în tratamentul hepatitei virale. Se utilizează prin inhalare cu un nebulizator, numai în spital. Înainte de procedură, conținutul flaconului se dizolvă în 300 ml de apă sterilă pentru injecții (concentrația soluției aplicate este de 20 mg / ml). Inhalările sunt efectuate în decurs de 12-18 ore pe zi, cursul de tratament este de 3-7 zile.
2. Inhibitori ai virușilor ADN polimerazei
Virusurile care conțin ADN sunt agenții patogeni ai infecției virale herpetice. Bolile Herpesvirus (de la herpesul grecesc - târâtoare) sunt printre infecțiile comune ale virusului unei persoane. Cei mai renumiți reprezentanți ai acestui grup sunt virușii unui herpes simplu 1 și 2 tipuri (HPV-1 și HPV-2) - provoacă deteriorarea membranelor mucoase. Infecția primară a virusului de tip Herpes 3 (varicela Zoster, HZV) curge ca un parbriz (Varizella), iar recurențele provoacă zoomă (Zoster). Cel de-al patrulea tip de virus Herpes, mai cunoscut sub numele de virusul Epstein-Barra (VEB), cauzează mononucleoza infecțioasă. O caracteristică caracteristică a virusului de herpes 5-de tip) este capacitatea sa de a forma celule gigantice sau citomegale. Prin urmare, virusul de tip Herpes 5 se numește citomegalovirus. Astfel, herpesvirusurile provoacă infecții ascuțite și latente și au, de asemenea, un anumit potențial oncogen.
Majoritatea anticherifilor moderne (ancrippetica) sunt nucleozide anormale. Antippetica de polimerază a virusului ADN este inhibată mai activă decât polimeraza celulelor gazdă. Înfrângerile cauzate de virusul tipului de tip 1 au loc, de obicei, în mod independent și necesită numai evenimente locale. Se recomandă terapia să înceapă în stadiul prodromului (mâncărime). În acest caz, dezvoltarea etapei de bule poate fi complet împiedicată. Pentru tratamentul infecțiilor cauzate de virusurile de herpes simple și de virusul Varicella Zoster, sunt prescrise următoarele mijloace antichimice pentru utilizarea locală și în aer liber.
| Tabelul 3. Facilități antichearte pentru utilizare locală și în aer liber |
În tratamentul keratitei herpetice, analogul idoxuridinului timidin (offanta UI) și-a dovedit eficacitatea. În conformitate cu aplicația locală, medicamentul poate provoca iritații și reacții alergice. Disponibil în sticle de plastic-droppers sub formă de soluție pentru picături de ochi 0,1% - 10 ml.
Reprezentantul universal al nucleozide anormale este aciclovir. Medicamentul este arătat pentru tratamentul infecției herpetice și prevenirea reapariției bolii. Fără îndoială
486- Avantajul aciclovirului este o gamă largă de activități de furnici. Astfel, medicamentul este prescris cu infecție cu VEB, WSV-1 și WSV-2. Aciclovirul este eficient în infecția cu Lisp și Cytomegalovirus. În același timp, efecte secundare severe, dezvoltând în acțiunea resorbativă a aciclovirului, limitează aplicarea acesteia.
Vapazikpovir (Vatrex) în caracteristicile sale de bază este aproape de aciclovir, dar diferă de o biodisponibilitate mai mare în recepția enterală. Valciovirul este un prodlekar, iar în corpul uman se transformă într-un aciclovir, care asigură efectul anticherin al medicamentului. Valcyclovir este activă în legătură cu toate tipurile de herpesvirusuri.
Un alt reprezentant al antihermice - famciclovir (famvir) după ce a luat în interior se transformă rapid într-un metabolit activ al lui Penciclovir. Avantajul lui Penciclovir este activitatea sa în raport cu tulpinile recent identificate de viruși simplificați rezistenți la aciclovir. În plus, numirea famciclovir reduce semnificativ severitatea și durata nevralgiei postgerpetice la pacienții cu salvare lipsită. Medicamentul este bine tolerat.
În prezent, Penciclovir dobândește, de asemenea, o popularitate crescândă, numită și fenolic și penzivir. Ca un analog sintetic al unei nucleuzide guanine aciclic, Penciclovir are o specificitate ridicată împotriva celulelor infectate cu herpes. La fel ca aciclovir, Pienciclovir este activat într-o celulă prin fosforilare, dar acesta din urmă în formă activată este mai stabilă și, prin urmare, durata acțiunii penciclovirului este mai mare decât cea a aciclovirului. Ca urmare, expunerea mai lungă la celula infectată a Penciclovirului este eficientă în orice etapă a herpesului simplu, inclusiv cu bule. În același timp, medicamentul este redus de 30% cu un timp de formare a crustei, iar procesul de vindecare are loc timp de 1-2 zile mai repede (în medie 4 zile). Raportează rapid durerea și alte simptome de ruj (mâncărime, ardere, roșeață, furnicături etc.). Penciclovir este activ împotriva virușilor Herpes Simplex (Herpes Simhlex) și virusul de tip Herpes (Varicella Zoster).
În unele cazuri, pentru tratamentul infecției complicate cauzate de Virusul Varicella Zoster, Visarabina este prescrisă. Medicamentul este utilizat cu succes în encefalita herpetică și keratinutivită herpetică. Când este posibilă utilizarea locală, Vidarabina este posibilă
iritație, durere, fotofobie, reacții alergice. Medicamentul este neurotoxic, cauzează leucopenie și trombocitopenie.
| Tabelul 4. Nucleozide anormale cu activitate antepetică
|
Baza tratamentului infecției cu citomegalovirus este utilizată de gancocloclovir sau foscul de sodiu. Ganciclovir, aproape de structura chimică la aciclovir, medicamentul este un analog sintetic de Guanin. Gancyclovir este activă în legătură cu toate tipurile de herpesvirusuri, dar este prescrisă numai cu infecția cu citomegalovirus, deoarece recepția lui Gancyclovir duce adesea la încălcări grave ale funcțiilor diferitelor organe și sisteme.
Inhibitorii polimerazei ADN a virușilor includ agentul de sodiu Foskarnet - Agentul antiviral pentru utilizarea în aer liber. Are un efect virusostatic asupra virușilor primului și al doilea de tipul primului și celui de-al doilea tip și virușii de gripă A. sunt activi în ceea ce privește virușii oncogeni, virusul hepatitei B și unele retrovirusuri. Sub aplicația locală, medicamentul nu provoacă efecte secundare.
Inhibitori ai transcriptazei inverse
Transcriptaza inversă este o enzimă implicată în reproducerea virușilor retroviridae. Transcriptaza inversă (sau inversă) asigură orientarea inversă a fluxului de informații genetice - nu de la ADN la ARN, ci, dimpotrivă, de la ARN la ADN, în legătură cu care familia a primit numele său (figura 4). Retrovirusurile includ virusul imunodeficienței umane (HIV). Infecția cu HIV determină două retrovirus limfotropice HIV-1 și HIV-2. Virusul imunodeficienței din primul tip de om a fost numit anterior HTLV-3 sau LAV, este considerat principalul agent cauzator al bolii. Etapa de marfă târzie a infecției HIV este SIDA (sindromul imunodeficienței umane). Pentru infecția cu HIV, deprecierea progresivă a răspunsului imun ca rezultat al unei circulații pe termen lung a virusului în limfocite, macrofage și celule ale țesutului nervos uman sunt caracteristice.
Tropismul virusului la celulele sistemului imunitar asigură vârfuri de glicoproteine \u200b\u200bîncorporate în supercopenside. Este bine cunoscut faptul că aceste glicoproteine \u200b\u200binteracționează cu receptorii CD4 localizați pe membrana celulelor imunocompetente. După adsorbție și penetrare în celula HIV "dezbrăcăminte" și ARN-ul Vioneon este eliberat în citoplasmă. RNA retrovirus nu prezintă proprietăți infecțioase și servește ca matrice pentru sinteza moleculei ADN utilizând polimeraza ADN dependentă de ARN (reverse transcriptază, reverse), care face parte din particula virală. Molecula dublă sintetizată a ADN-ului viral este transportată în miezul celulei și cu ajutorul interacțiunilor celulare este încorporat în ADN-ul celulei gazdă. Molecula de ADN integrat este transcrisă prin polimerază de ARN dependentă de ADN-ul pentru a forma un ARN viral. O parte din moleculele ARN este utilizată pentru a forma virioni maturi, cealaltă parte a ARN-ului viral este o matrice pentru sinteza asupra ribozomului celulelor gazdă ale proteinelor structurale și enzimele viriunilor copilului. Este important ca sinteza proteinelor virale
 |
sub formă de lanțuri lungi de polimer de proteine \u200b\u200bprecursoare, care sunt "tăiate" pentru proteinele structurale individuale cu proteaze virale.
Smochin. 4. Ciclul de reproducere al virusului imunodeficienței umane
Astfel, în procesul de reproducere a retrovirusului se formează două enzime specifice virusului (transcriptază inversă și proteaze), care sunt ținta pentru acțiunea medicamentelor utilizate în tratamentul infecției cu HIV.
1. Nucleozide anormale - inhibitori ai transcriptazei inverse
Inhibitorii inhibitori ai virusului utilizați la medicamentele utilizate în terapia infecției cu HIV, inhibitorii transcriptazei inversă a virusului. După cum se poate vedea din fig. 5, derivați nucleozidici ai acestui grup de medicamente, ajungând într-o celulă infectată fosforilată.
Inhibitori inhibitori de transcriptază inversă nefericită. 5. Mecanismul de acțiune al medicamentelor antiorfivius
Metaboliții activi formați pe principiul antagonismului competitiv inhibă transcriptaza inversă a viriunilor. Ca rezultat, formarea unui ARN subsidiar a unui virus din furnizarea ADN-ului este perturbată. Acesta din urmă suprimă sinteza ARNm și a proteinelor virale, care asigură efectul terapeutic.
Inhibitorii de transcriptază inversă nucleozidă sunt prezentați în tabelul 5.
| Tabelul 5. Inhibitorii nucleozidic ai transcriptazei inverse HIV
|
Reprezentanții primei generații de staudine și zidovudine au o acțiune selectivă scăzută împotriva enzimelor virale și inhibă ADN-ul celular-polimerazei umane. Ca rezultat, sinteza ADN-ului miochondrial al celulelor umane este oprimată, ceea ce duce la înfrângerea aproape a tuturor sistemelor de organe. Astfel, pentru standard și zidovudină, suprimarea formării sângelui și dezvoltarea leucopeniei, a trombocitopeniei și a anemiei sunt caracteristice. Panciol și hipoplazia măduvei osoase sunt posibile. Din partea sistemului digestiv, anorexia, perversiunea gustului, a durerii abdominale, a diareei, a geiatatomegaliei, a distrofiei hepatice, creșteți nivelul de bilirubină și transaminazele hepatice sunt posibile. Învingerea sistemului nervos central se manifestă prin depresie și convulsii.
Acțiunea selectivă ridicată a transcriptazei inversă a virusului are pamivudin. Medicamentul nu inhibă celulele măduvei osoase și are un efect citotoxic mai puțin pronunțat. În plus, lamivudina se caracterizează prin biodisponibilitate ridicată (80-88%) și este activă în raport cu tulpinile HIV rezistente la Ziden. Lamivudina este utilizată pentru a trata hepatita virală V.
2. Inhibitori inhibitori de transcriptază inversă nonsenpeosidă
Inhibitorii de nenucleozium ai transcriptazei inverse HIV în celulele macroorganisme nu sunt fosforilate și oprimă în mod neconcurențial polimeraza ADN dependentă de ARN, datorită interacțiunii directe cu centrul catalitic al enzimei (vezi figura 5).
Protez Inhibitori
Inhibitorii proteazelor virale asupra principiului antagonismului competitiv sunt asupriți de proteazele HIV. Ca rezultat, enzimele virale pierd capacitatea de a împărți poliproteina predecesor necesară pentru a replica virusul. Aceasta duce la formarea de particule virale inactive. Inhibitorii de protează HIV includ medicamente specificate în tabelul 6.
Din păcate, agenții antivirali disponibili nu vindecă pacienții radical, dar întârzierea apariției bolii. Prin urmare, utilizarea cea mai eficientă a medicamentelor antichiferice în primele 6-8 luni de la începutul bolii. Se recomandă combinarea utilizării inhibitorilor de protează cu inhibitori nucleici și / sau non-acid ai transcriptazei inverse HIV. Ei și-au dovedit eficiența în terapia integrat de SIDA. Pregătiri de interferon endogene și exogene.
V. Inhibitori de maturare a virusului
Un reprezentant luminos al acestui grup de fonduri este metisa. Metisazona deprimă asamblarea virionilor, deoarece blochează sinteza proteinei structurale virale. Medicamentul este activ în raport cu virusurile grupului dominat și este utilizat pentru prevenirea variolei naturale, precum și pentru a reduce complicațiile vaccinării mei. Deoarece bolile inspecției sunt găsite în prezent rar, medicamentul nu este aproape folosit. În același timp, Metis - 493 -
zonele sunt de interes din cauza unui mecanism special de acțiune și a activității antivirale pronunțate. Este posibil ca, pe baza Metisazon, noii agenți antivirali foarte eficienți vor fi sintetizați și va deveni un nou grup de noul grup de droguri. Acest lucru este mai interesant faptul că există date privind eficacitatea medicamentului în tratamentul herpesului genital recurent. Medicamentul este bine tolerat și prescris în interior.
VI. Interferoni și inductoare de interferon
Preparatele de interferon sunt utilizate pe scară largă pentru a trata și a preveni infecțiile virale. Interferonii au fost deschise relativ recent. În 1957, Isaxa și Lindenmann au descoperit că celulele infectate cu virusul gripal încep să producă și să aloce o proteină specială care împiedică reproducerea virușilor în mediu. Ulterior, această proteină a fost numită interferon (inter - între, moarte + ferire). În prezent, următoarea definiție:
Interferoni - proteine \u200b\u200bcu greutate moleculară mică ale unui grup de citokine, sintetizate de celulele umane în procesul de reacție protectoare la agenții străini.
Interferonii (IFN) au pronunțat specificitatea speciilor și sunt unul dintre cei mai importanți factori pentru protejarea corpului în timpul infecției virale primare. Sinteza indusă de IFN sunt capabili să nu numai viruși, ci și bacterii, efecte mitogene și antigenice. Mai mult de 20 de interferoni care diferă în structură și proprietăți biologice sunt cunoscute. Toate celulele umane sunt capabile să sintetizeze interferoni, dar sursa principală este celulele imune. Prin urmare, există trei soiuri principale de interferon:
1. A-interferon (leucocytar) - produs de leucocite;
2. f) -Interferon (fibroblaste) - produs de fibroblaste;
3. U-interferon (limfocitic sau imun) - sintetizat cu limfocite.
În activitatea sa funcțională, interferonul este combinat în două tipuri. Tipul I include A-IFN și P-IFN.
IFN-A este destinat circulației libere și protejarea organelor la distanță de implementarea agentului patogen.
IFN-P acționează la nivel local, împiedicând răspândirea virusului din locurile sale de implementare.
Acest grup de glicoproteine \u200b\u200bsunt caracterizate de o activitate antivirală severă.
Mecanismul de acțiune de interferon include următoarele puncte:
1. Suprimarea transcrierii proteinelor virale.
2. Infertilitatea difuzării proteinelor virale.
3. Suprimarea metabolismului proteinelor.
4. Încălcarea asamblării și coacerea particulei virale.
O proprietate importantă a interferonului este capacitatea lor de a activa sinteza enzimelor protectoare din celulele umane care blochează replicarea ADN-ului viral și ARN. Un mecanism complex de acțiune oferă interferonilor o gamă largă de activități antivirus. Mai mult, se crede că rezistența la interferon în viruși nu are loc. Activitatea imunomodulatoare a interferonului sporește efectul lor antiviral, iar cea mai mare parte a reprezentantului de tip II de interferon este exprimată cea mai mare parte a interferonului de tip II.
Toți interferonii împreună cu efectul antiviral au acțiuni antitumorale și imunomodulatoare. Spectrul de activitate farmacologic al IFN determină principalele indicații în scopul lor: terapia complexă a bolilor infecțioase, patologia oncologică, imunodeficiența în diferite state geologice și alte stări, însoțite de o scădere a produselor de interferon de către celulele macroorganismului. Suprimarea pronunțată a interferonogenezei este, de asemenea, caracteristică a infecțiilor virale cronice. În plus, s-au stabilit studii pe care copiii și vârstnicii, în special în timpul sezonului rece, interferonul se formează mai lent și în cantități mai mici. Există două modalități de a crește concentrațiile de interferon în organism:
1. Introducerea preparatelor exogene de interferon (IFN efectiv).
2. Introducerea inductorilor de sinteză de interferon (preparate endogene de interferon).
Ca agent antiviral, preparatele de A-interferon sunt utilizate în principal. În același timp, în prezent, toate cele trei soiuri de interferoni umani au fost obținute prin metoda ingineriei genetice. Preparatele de interferoni recombinanți și naturali includ:
1. Interferon alfa-2;
2. Interferon beta - 1a;
3. Interferon - lb;
4. Preparate combinate care conțin mai multe IPN;
5. Preparate complexe, inclusiv împreună cu citokinele IFN și alte substanțe biologic active.
Pentru tratamentul infecțiilor virale, se utilizează medicamente pe bază de medicamente pe bază de interferon. Preparatele exogene de interferon sunt utilizate pe scară largă pentru a trata și preveni gripa. IFN este utilizat cu succes în terapia complexă a infecției herpetice, a hepatitei virale și a SIDA. Rețineți că interferonoterapia nu este devastabilă. Astfel, administrarea parenterală a preparatelor IFN cu infecții virale severe duce la efecte secundare grave. În plus, interferonii nu sunt permiși pentru utilizarea pe scară largă în medicina practică, ca fiind slab reprezentată pe piața farmaceutică din Rusia, iar costul acestor medicamente este foarte mare.
| Tabelul 8. Preparate de interferon
|
Alternativa la interferonoterapie sunt inductoare de interferon.
Inductoare de interferon - substanțe de origine naturală și sintetică, cauzând produse de IFN endogene în celulele macroorganismului. În ciuda diversității inductorilor de interferon, activitatea lor farmacologică se datorează în mare măsură efectelor IFN:
1). Inducerea sintezei interferonului;
2). Acțiune imunomodulatoare;
3). Încadrarea prin mecanisme de protecție nespecifică ale corpului;
4). Acțiune rezultată.
Preparatele de inducție endogenă de interferon sau interferon includ următoarele medicamente:
I. Preparate de origine naturală:
Aktipol, lentilă de arbidol, Halfdan, amaxil.
II. Preparate de origine sintetică:
Copaxon Theva, izopripozin, galavit, hepon, derinat, immo-name, likopid, polioxid, decaris.
III. Fitopreparate:
Echinocya hex l (imunal, imunorm,)
Preparate din compoziție combinată: Bittner original Balsh, sinuopret, Tonsilgon.
Datorită mecanismelor similare imunofarmacologice, inductoarele de interferon sunt comune cu indicațiile IFN pentru utilizare. Preparatele endogene de interferon sunt prescrise pentru tratamentul și prevenirea infecțiilor virale. În plus, inductoarele IFN sunt utilizate în terapia complexă a bolilor infecțioase ale altor etiologie și pentru corectarea imunității slăbite (inclusiv a stărilor de imunodeficiență).
Un loc special este ocupat de farmacoterapia hepatitei virale. Astfel, numărul de purtători ai hepatitei virale din lume depășește 1 miliard. Având în vedere cea mai mare semnificație socială a acestei boli infecțioase, câteva cuvinte despre produsele chimioterapice moderne utilizate pentru a trata hepatita virală. Hepatita virală este un grup de leziuni hepatice polietologice antropone cu diferite mecanisme și căi de transmisie patogel. Pentru prima dată, pentru a separa hepatita infecțioasă din alte leziuni ale ficatului, a propus un terapeut intern remarcabil S. P. Botkin (1888). 8 tipuri de agenți cauzali virus-
hepatită. Cea mai completă caracterizată de virușii prezentați în tabelul 9.
| Tabelul 9. Hepatita virala
|
În ultimii 30 de ani, principiul de bază al tratamentului hepatitei virale este de interferonoterapie intensivă și pe termen lung. Efectul său este exprimat în reducerea intoxicației, numărul și claritatea complicațiilor și neutralizarea agentului cauzal. În unele cazuri, sunt prescrise inductoare de interferon. La terapia actuală
hepatita virală include numirea unor medicamente etiotropice ca Vidarabab, Pamivudină și Ribavirină (a se vedea mai devreme). O legătură importantă de terapie complexă a hepatitei virale este un tratament simptomatic. În general, farmacoterapia rațională a hepatitei virale rămâne o provocare. Prin urmare, posibilitățile imunoprofilaxiei bolii sunt atrase.
Și în concluzie, câteva cuvinte despre alte capacități de terapie ale celor mai frecvente infecții virale. Astfel, în tratamentul diverselor forme de infecție herpetică, se utilizează aproape toate inductoarele cunoscute ale interferonului local și sistemic. De exemplu, un acid GPI-zirrrizinic (Epigen Intim) este utilizat pentru infecția herpetică. Acidul glicirrizinic stimulează formarea IFN și interacționează cu structurile virusului, schimbând fazele ciclului viral. Medicamentul îmbunătățește regenerarea țesuturilor și are un efect antiinflamator și analgezic. Acidul glicirrizinic este activ în raport cu virușii care conțin ADN și ARN, inclusiv virușii unui herpes simplu, pierderea culisantă, papiloamele umane și citomegalovirusurile. Medicamentul este bine tolerat.
În prezent, ALLOFARIM a fost dezvoltată și implementată în producția de droguri inovatoare de droguri. Principala componentă activă a noului medicament este peptida lui Altoeron-3. Studiile preclinice au stabilit că substanțele active - peptidele din grupul de alleostine cresc imunitatea antivirală și antitumorală a corpului. Studiile clinice au arătat că utilizarea allooferilor cu herpes recurenți crește perioada nerevolută la șase luni sau mai mult. Utilizarea medicamentului la începutul bolii elimină simptomele neplăcute după câteva ore și încetează erupții herpetice. Adăugăm că alkloth este arătat și pentru tratamentul papilomului viral. Medicamentul este produs sub formă de gel alenzen.
Trebuie menționat antigrippinul de droguri interne (CJSC Antiviral, Sf. Petersburg, Rusia), care este un amestec echilibrat de acid acetilsalicilic, acid ascorbic, de rutină, metamizol, difenhidramina, glickcoata. Cu gripă și ARVI cu scopuri terapeutogene și profilactice, adaptogeni sunt utilizați pe scară largă - mijloace de etichetare de origine vegetală (droguri de ginseng, eleutherococcus, lemongrass chinezesc, lubrifianți, arailia, ramiol, echinaceea, kalanchoe). Pentru tratamentul gripei, cauzate de viruși de tip A și B, utilizați sinteza
tratamentul din clasa Bicycotenov Datiforin. Ca agent de vindecare și profilactic pentru gripa A și B, se utilizează adapomanie - 0,2 g 1 timp pe zi timp de 4 zile, pentru prevenirea de urgență într-un focus de 0,1 g 1 timp pe zi timp de 5-10 zile.
În infecțiile respiratorii, imunomodulatori sunt utilizați pe scară largă: ribomunil, bronho-torță, IRS-19, Chmiton etc. Ele măresc concentrația de U-IFN și Interleukin-2 (IL-2), ceea ce contribuie la dezvoltarea unui mai rezistent răspunsul imunitar. Prevenirea dezvoltării bolii permite utilizarea intranazală a unor astfel de preparate de interferon ca Alfinterferon (Interlock, Chi), Viferon, Gripa și Referirea (REALDIRON). Sub aplicarea locală a efectelor secundare IFN nu a fost detectată. Un grup separat de medicamente antigripposice este uneltele homeopatice: Aflubin, Allicor, Gripa, intraucid, Tonsilgon, Traumel, Fleece, Enhistul, Granule EDAS 903, EDAS 131 picături, Naznostrofeen C, "Agry" adult și copii.
Un medicament antiviral promițător este recent dezvoltat în recunoașterea Statelor Unite. Studii in vitro și în experimente pe animale, a fost dezvăluită activitatea sa împotriva enterovirusurilor și rinovirusurilor. Datele primelor studii controlate cu placebo indică eficacitatea medicamentului în infecțiile respiratorii și meningita entreovirus.
În ciuda unei liste destul de extinse de medicamente, bolile virale rămân infecții slab controlate. Acest lucru se datorează lipsei de metode radicale de terapie și dezvoltarea rezistenței la virus. Eficiența maximă a terapiei antivirale este realizată cu o natură complexă a tratamentului.
|
|||||||||||||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||||||||||||
21. Medicamente antivirale: clasificare, mecanism de acțiune, aplicare cu localizare diferită a infecției virale. Agenți antitumorali: clasificare, mecanisme de acțiune, caracteristici de numire, dezavantaje, efecte secundare.
Instrumente antivirale:
a) Anticherifing.
Acțiunea sistemului - aciclovir. (Zoviraks), Valacyclovir (ValTarex), Famiclovir (Famvir), Ganciclovir (Tsimeven), Walcantanclovir (Valcit);
Acțiune locală - Acyclovir, Penciclovir (Phenistil Penzirivir), Idoxuridină (Offanta UI), Phoscarnet (Gefhin), Tromantadină (Viru Merz Serol);
b) medicamente pentru prevenirea și tratamentul gripei
Blocuri ale proteinei membranei M 2 -amantadină, Remarcadin (REMANTADINE);
Inhibitori de neuraminidază - oseltamivir. (Tamiflu), Zanamivir (relațiile);
c) Antiorrheyrius.
Inhibitori ai transcriptazei inverse HIV
Structura nucleozidului - zidovudină (Retrovir), didanozin (viză), lamivudină (Zefix, Epivir), Studne (Zerit);
Structura nevirapinei (Viramun), Efavirenz (regiune de stoc);
Inhibitori de protează HIV - Amprevavir (Agenerase), Savinavir (Fortovaza);
Inhibitori ai fuziunii (fuza) HIV cu limfocitamidă enfutend (Fuzeon).
d) mijloace antivirale de o gamă largă de acțiuni
ribavirin. (Vivrazol, rebeatol), lamivudină;
Preparate de interferon
Interferon-a recombinant (flupapferon), interferon-α2a (Rooferon-A), interferon-α2b (Visiferon, Intron A);
Interferoni pegilați - paginterferon.- α2a (Pegasis), peginterferon-α2b (PegIntron);
Inductoare de sinteză a interferonului - acid acrilacos (cicloferon), arbidol., Dipiridamol (kuraltil), iodantyrinin, Tiloron (Amicsin).
Substanțele antivirale care sunt utilizate ca medicamente pot fi reprezentate de următoarele grupuri.
Mijloace de sintetice
Analogii nucleozidului- zidovudină, aciclovir, vidarabină, ganciclovir, trei fluridină, idoxuridină
Derivatele peptide.- Savicinavir.
Derivați Adamantana.- Midtan, Restadian
Derivat de acid indolarboxilic -arbidol.
Derivatul acidului fosfoundic- Foscaric
Tyosemicarbazone derivat- Metisazon.
Arme biologice produse de celule de macroorganism - interferonii
Un grup mare de agenți antivirali efectivi este reprezentat de derivați ai nucleozidelor purine și pirimidine. Ele sunt antimetaboliți care inhibă sinteza acidului nucleic
În ultimii ani, a fost atrasă o atenție deosebită mai precisăcontroverse-droguri rusticecare includ inhibitori ai inhibitorilor de transcriptază inversă și protează. Creșterea interesului față de acest grup de substanțe este asociată cu acestea
aplicare în tratamentul sindromului imunodeficienței dobândite (SIDA 1). Este cauzată de un virus special de retrovirus - imunodeficiență umană
Medicamentele anti-rapide, eficiente în infecția cu HIV, sunt reprezentate de următoarele grupuri.
/. Inhibitori ai transcriptazei inverseA. Nucleozide Zidovudin Didanosin Salzitabin Staudin B. Nenucleozida Union Neusarapin Devidin efavirenz2. Inhibitori de protează HIVIndinavir ritonavir saquinavir Nelphinavir
Unul dintre compușii controversați este un derivat al nucleo-zidezdiotimidinului
numit zidovudine
). Principiul de funcționare a zidovudinei este că fosforilarea în celule și transformarea în trifosfat, inhibă transcriptaza inversă a virionilor, prevenind formarea ADN-ului din ARN viral. Acest lucru suprimă sinteza proteinelor irnk și virale, care asigură efectul terapeutic. Medicamentul este bine absorbit. Biodisponibilitatea este semnificativă. Pătrunde cu ușurință prin bariera hematostefică. Aproximativ 75% din medicament este metabolizat în ficat (se formează glucuronida de azidothymidină). O parte din zidovudina se remarcă neschimbate de rinichi
Utilizarea zidovudinei trebuie inițiată înainte. Efectul său terapeutic se manifestă în principal în primele 6-8 luni de la începutul tratamentului. Zidovudina nu vindecă pacienții, dar întârzie doar dezvoltarea bolii. Ar trebui să se țină cont de faptul că dezvoltă stabilitatea retrovirusului.
Din efectele secundare, tulburările hematologice sunt efectuate la primul loc: anemie, neutropenie, trombocitopenie, pancitimemie. Cefalee, insomnie, myalgie, opresiunea funcției renale este posibilă.
LAmedicamente antiorrhivirus în formă de rupereneutaren (Viramun) include Devidin (Resiedter), Efavirenz (Sustiva). Acestea fac un efect inhibitor direct neconcurențial asupra transcriptazei inverse. Acestea se asociază cu această enzimă într-un alt loc în comparație cu compușii nucleozidici.
Din efectele secundare, erupția cutanată are loc cel mai adesea, nivelul de transaminază crește.
Pentru tratamentul infecției cu HIV, a fost propus un nou grup de medicamente -inhibitori Protez HIV.Aceste enzime care reglementează formarea de proteine \u200b\u200bstructurale și enzime ale viriunilor HIV sunt necesare pentru reproducerea retrovirusurilor. Cu un număr insuficient de numărul lor, sunt formați predecesorii imaturi ai virusului, care întârzie dezvoltarea infecției.
Realizarea semnificativă este crearea de a acționa selectivanticherifing,care sunt derivați nucleozidici sintetici. Printre medicamentele extrem de eficiente din acest grup includ Acyclovir (Zovirax).
În celulele acyclovir fosforilate. În celulele infectate acționează sub formă de trifhosfat 2, perturbând creșterea ADN-ului viral. În plus, are un efect inhibitor direct asupra polimerazei ADN a virusului, care oprimă replicarea ADN-ului viral.
Absorbția aciclovirului din tractul gastrointestinal este incompletă. Concentrația maximă este determinată după 1-2 ore. Biodisponibilitatea de aproximativ 20%. Cursele cu plasmă sunt obligatorii la 12-15% din substanță. Este destul de satisfăcătoare prin bariera hematorecephalică.
Mai mult studiate în clinica de saquinavir (Invirase). Este un inhibitor foarte activ și selectiv al proteazelor HIV-1 și HIV-2. În ciuda biodisponibilității scăzute a medicamentului (~ 4%), este posibilă atingerea unor astfel de concentrații în plasma din sânge, care suprimă reproducerea retrovirusurilor. Majoritatea armelor sunt asociate cu proteine \u200b\u200bplasmatice din sânge. Medicamentul este introdus în interior. Din efectele secundare, tulburările dispepsive, activitatea crescută a transaminazelor hepatice, tulburările metabolice lipide, hiperglicemia. Este posibil să se dezvolte stabilitatea virușilor la savicinavir.
Prescrie medicamentul în principal cu un herpes simplu
precum și cu infecția cu citomegalovirus. Aciclovir este introdus în interior, intravenos (sub formă de sare de sodiu) și la nivel local. În conformitate cu aplicația locală, se poate întâmpla un mic efect de iritant. Cu administrarea intravenoasă de aciclovir, există uneori o încălcare a funcției renale, encefalopatie, flebită, erupție cutanată. Cu administrare enterală, greață, vărsături, diaree, durerea de cap.
Noua tratament anticheartic Valcyclovir
Acesta este un promedicament; Cu prima trecere prin intestine și ficatul este eliberat de aciclovir, care oferă un efect anticherin.
Același grup include fambyclovir și metabolitul său activ Gan-ciclovir, similar cu farmacodinamica cu aciclovir.
Pregătirea eficientă este, de asemenea, VIDARABAB
Penetrarea în celulă, Typerabina este fosforilată. Inhibă ADN-lilmeraza virală. În acest caz, replicarea unor virusuri care conțin ADN mari este suprimată. Corpul se transformă parțial în mai puțin activ în raport cu virușii Gi-Poksanthtin ArabinoSid.
Vididina este utilizată cu succes în encefalita herpetică (injectată prin perfuzie intravenoasă), reducând mortalitatea la această boală cu 30-75%. Uneori este folosit cu un LISP complicat. Eficace cu herpese keratoconjunctivită (prescrisă la nivel local în unguente). În ultimul caz, este de la un grad mai mic, determină iritarea și este mai puțin inhibată vindecarea corneei decât idoxuridina (vezi mai jos). Ea face mai ușor să pătrundă în straturi mai profunde de țesut (în tratamentul keratitei herpetice). Este posibil să se utilizeze Vidarabina în timpul reacțiilor alergice la idoxuridină și cu ineficiența acestuia din urmă.
Din efectele secundare, fenomene dispeptice (greață, vărsături, diaree), erupție cutanată, încălcările sistemului nervos central (halucinații, psihoză, tremor etc.), tromboflebită la locul de administrare sunt posibile.
Trifuridina și idoxuridina sunt utilizate la nivel local.
Trifuridina este o nucleozidă fluorurată de pirimidină. Inhibă sinteza ADN-ului. Se utilizează pentru keratoconjunctivita primară și pentru a returna keratita epitelială cauzată de o varietate de herpes simplex (tip1 și 2). Soluția de trifluridină este aplicată la nivel local pe membrana mucoasă a ochiului. Efectul iritant tranzitoriu posibil, edemul.
Idoxuridină (Kerecid, Haduridin, OffIdu.), care este un analog al Ti-Mididin, este încorporat în molecula ADN. În această privință, suprimă replicarea virușilor care conțin ADN-uri individuale. Idoxuridina aplicată la nivel local cu o infecție cu ochi herpetic (keratită). Poate provoca iritații, edeme. Pentru efectele resorbative, toxicitatea medicamentului este semnificativă (suprimă leucopoez).
Pentruinfecția cu citomegalovirusutilizați Ganciclovir și Foskarnet. Gan-ciclovir (Tsimeven) este un analog sintetic de 2 "-Deoxiguanozină nucleozid. În conformitate cu mecanismul de acțiune, este similar cu aciclovirul. Inhibă sinteza ADN-ului viral. Medicamentul este utilizat în citomegalovirus. Reguin
mulți dintre ei duc la încălcări grave ale funcțiilor diferitelor organe și sisteme. Astfel, 20-40% dintre pacienți au granulocipienia, trombocitop. Efecte neurologice nefavorabile: Cefalee, psihoză acută, convulsii etc. Dezvoltarea anemiei, reacțiile alergice ale pielii, efectele hepatotoxice sunt posibile. În experimentele animale, se stabilește efectul său mutagen și teratogen.
Un număr de medicamente sunt eficiente ca mijloace anti-violente. Medicamentele antivirale, eficiente pentru infecția împotriva gripei, pot fi reprezentate de următoarele grupuri./. Inhibitori ai proteinei virale M2Remarcadin Midtan (Amantadină)
2. Inhibitori ai enzimelor virale neuraminidazăZanyvir.
Oseltamivir.
3. Inhibitori ai polimerazei virale ARNRibavirin.
4. DOMANTE DOMANTEArbidol Oxolin.
Primul grup se referă lainhibitori de proteine \u200b\u200bM2.Proteina de membrană M2, care funcționează ca canal de ioni, se găsește numai în virusul gripal al inhibitorilor de tip A. al acestei proteine \u200b\u200bîncalcă procesul de "dezbrăcare" a virusului și împiedică eliberarea genomului viral în celulă. Ca urmare, este furnizată replicarea virusului.
Acest grup include Midtan (clorhidrat de adamantanovna, amantadină, symmetro). Bine absorbit din tractul gastrointestinal. Este evidențiată în rinichii principali.
Uneori medicamentul este utilizat pentru prevenirea tipului de gripă A. ca agent terapeutic este ineficient. Midtan mai răspândit este folosit ca anti-Parkinsonic
Remarcadină (clorhidrat de palmier de rest), similar cu o structură chimică cu un mediu, are proprietăți similare, indicații pentru utilizare și efecte secundare.
La ambele medicamente, rezistența la virus este destul de rapid în curs de dezvoltare.
Al doilea grup de droguriinhibă enzima virală neuraminidază,care este o glicoproteină formată pe suprafața virușilor gripal de tip A și B. Această enzimă contribuie la virusul celulelor Mi-Sham din tractul respirator. Inhibitori ai neuraminidazei specifice (acțiune competitivă, reversibilă) împiedică răspândirea unui virus asociat celulelor infectate. A încălcat replicarea virusului.
Unul dintre inhibitorii acestei enzime este Zanamivir (releu). Se utilizează intranazal sau inhalare
Al doilea medicament este oseltamivir (Tamiflu) - utilizat sub formă de eter etilic.
Sunt create preparate utilizate atât pentru gripă, cât și pentru alte infecții virale. La grupul de medicamente sintetice,inhibarea sintezei acizilor nucleici,se referă la ribavirină (Ribamidil). Este un analog guanosic. Corpul este fosforilat în organism. Monofosfat ribavirina inhibă sinteza nucleotidelor de guanin și trifosfatul inhibă polimeraza virusului ARN și încalcă formarea și ARN-ul.
Eficace cu gripa de tip A și B, infecția virală respiratorie severă (inhalată), febra hemoragică cu sindrom renal și cu febră LASSE (intravenos). Din efectele secundare marcate cutanate cutanate, conjunctivatius
La număruldroguri diferiteaplică idol arb. Este un derivat de indol. Se utilizează pentru prevenirea și tratamentul gripei cauzate de virușii de gripă de tip A și B, precum și cu infecții virale respiratorii ascuțite. Conform datelor disponibile, arbidolul, în plus față de acțiunea antivirală moderată, are activitate interferonogenă. În plus, stimulează imunitatea celulară și umorală. A cumpărat droguri în interior. Este în regulă.
Acest grup include un preparat de oxolin care are o acțiune virulicidă. Se caracterizează prin eficiență moderată în prevenire.
Aceste medicamente se referă la compușii sintetici. Cu toate acestea, pentru terapia antivirală se aplică șisubstanțe biogeneÎn special interferon.
Interferonii sunt utilizați pentru a preveni infecțiile virale. Acest grup de compuși legați de glicoproteinele cu greutate moleculară mică este produs de celulele corpului atunci când virușii sunt expuși acestora, precum și o serie de substanțe biologic active de origine endo- și exogenă. Interferonii se formează la începutul infecției. Ele măresc stabilitatea celulelor la deteriorarea virușilor. Caracterizată printr-un spectru antiviral larg.
O eficacitate mai mult sau mai puțin pronunțată a interferonilor în timpul keratitei herpetice, leziunile herpetice ale organelor cutanate și genitale, ORVI, cu un Hepatită B și C virală, cu SIDA sunt notate. Interferonii sunt utilizați la nivel local și parenteral (intravenos, intramuscular, subcutanat).
Din efectele secundare, o creștere a temperaturii, dezvoltarea eritemului și durerii în locul injectării, există o oboseală progresivă. În doze mari, interferonii pot coagula formarea sângelui (granulocitopenie și trombocitopenie).
În plus față de acțiunea antivirală, interferonii posedă activitate anti-celulă, antitumorală și imunomodulatoare.
Înseamnă antitumor: Clasificare
Agenți de alchilare - benzothef, mielosan, tiofosfamidă, ciclofosfam, cisplatină;
Antimetaboliți de acid folic - metotrexat;
Antimetaboliți - analogi de purină și pirimidină - mercaptopurină, fluorouracil, fludarabină (citoză);
Alcaloizi și alte mijloace de origine vegetală a wincistienilor, paklitaxel, teniposid, etoposidă;
Antibiotice antitumorale - dactinomicină, doxorubicină, epirubicină;
Anticorpi monoclonali la celulele tumorale - Alementuzumab (Campas), Bevacizumab (Avastin);
Hormonal și anti-LiveMons - Finasteride (Promkar), acetat de ciproteron (Androckur), Gemoalina (Zoladex), Tamoxifen (Nolvadex).
Produse de alchilare
În ceea ce privește mecanismele de interacțiune a agenților de alchilare cu structuri celulare, există următorul punct de vedere. Pe exemplul de cloretil-amine(dar)se arată că în soluții și fluide biologice, au împărțit ionii de clor. În același timp, se formează ionul de carbon electrofil, care merge în etilenimonie(în).
Acestea din urmă formează, de asemenea, un ion de carbon (G) activ din punct de vedere funcțional, interacționând, conform reprezentanțelor disponibile, cu ADN nucleofil (cu guanin, fosfat, aminosulfhydry
Astfel, se produce alchilarea substratului
Interacțiunea substanțelor de alchilare cu ADN, inclusiv legarea transversală a moleculelor ADN, încalcă stabilitatea, vâscozitatea și ulterior integritatea. Toate acestea conduc la o opresiune accentuată a activității vitale a celulelor. Abilitatea lor de a împărți este suprimată, multe celule mor. Agenții de alchilare acționează asupra celulelor din Interfax. Și-a exprimat în special influența lor citostatică împotriva celulelor fast-poliefele.
Majoritatea
se utilizează în principal în hemoblastoză (leucemie cronică, limfografitate (boala Hodgkin), limfoc și re-ticulosarcomas
Sarcololizina (Ratsiemelpholane), activă în boala de rupere mondială, limfomatică și reticulosarcom, este eficientă sub o serie de tumori adevărate
Antimetaboliți
Preparatele acestui grup sunt antagoniști ai metaboliților naturali. În prezența bolilor tumorale, următoarele substanțe sunt utilizate în principal (vezi structurile).
Acid antagoniști ai acidului folic
Metotrexat (ametosterin)Antagoniștii Pirin.
Mercptopurin (Lepurin, Purimetol)Antagoniștii pirimidinei
Formuralel (fluoropracil)
Fluorofour (Tagafur)
Cytarabin (citosar)
Fludarabina fosfat (floră)
Conform structurii chimice, anti metaboliții sunt similari cu metaboliții naturali, dar nu identici cu ei. În acest sens, acestea determină o încălcare a sintezei acidului nucleic 1
Acest lucru afectează în mod negativ procesul de împărțire a celulelor tumorale și îi determină la moarte
În tratamentul leucemiei acute, îmbunătățirea treptată a stării generale și a imaginii hematologice. Durata remiterii se calculează în câteva luni.
Luați preparate, de regulă, în interior. Metotrexat produs pentru administrare parenterală.
Metotrexatul este alocat de rinichi, în principal neschimbat. O parte din medicament este întârziată în organism pentru o perioadă foarte lungă de timp (luni). Mercptopurinul este supus la ficat x
Aspectele negative ale medicamentelor se manifestă în oprimarea formării sângelui, greață, vărsături. Un număr de pacienți au o încălcare a funcției hepatice. Metotrexat uimește membrana mucoasă a tractului gastrointestinal, cauzează conjunctivită.
Antimetaboliții includ, de asemenea, tioguanin și citarabină (citozină-ara-bindozidă), care sunt utilizați în leucemi acută mieloidă și limfoidă
Antibiotice cu activitate antitumorală
O serie de antibiotice, împreună cu activitatea antimicrobiană, au pronunțat proprietăți citotoxice cauzate de opresiunea sintezei și funcția acizilor nucleici. Acestea includ dactinomicina (aktino-micinD.) produs de unele speciiStreptomyces.. Dactinomicina este utilizată pentru chorionepifiomul uterului, tumorile Wilms la copii, cu limfografitate (fig.34.2). Introducem medicamentul intravenos, precum și în cavitatea corpului (dacă există exudați în ele).
Antibiotic Olivomycin, produs de efectul antiboticActinomyces.olivoreticuli.. În practica medicală folosiți sarea sa de sodiu. Medicamentul determină o îmbunătățire a tumorii testate-aceminate, cancer embrionar, teratoblast, limfoepitelome. Retico-sarcom, melanom. Introduceți-l intravenos. În plus, cu ulcerația tumorilor superficiale, olivomycina este utilizată la nivel local sub formă de unguente.
Antibioticele grupului de antraciklinov - clorhidrat de doxorubicină (formatStreptomycespecticus.varcaesie.) și karm și dl și Qing (producătoareActinoma.- dura.carminata.sp.. noiembrie..) - atrage atenția datorită eficienței în sarcomul de origine mezenchimală. Astfel, doxorubicina (Adriamicina) este utilizată în sarcomul osteogenic, cancerul de sân și alte boli tumorale.
La aplicarea acestor antibiotice, există o încălcare a apetitului, stomatitei, greaței, vărsăturilor, diareei. Este posibilă deteriorarea membranelor mucoase cu ciuperci asemănătoare cu drojdie. Predați formarea sângelui. Uneori se observă un efect cariotoxic. Adesea există o pierdere a părului. Aceste medicamente au și proprietăți iritante. Efectul lor imunosupresor pronunțat ar trebui, de asemenea, luat în considerare.
Și deșurubarea toamnei
Vinca.rosea.L..)
Efectul toxic al vincrisinei se manifestă în moduri diferite. Aproape o formare a sângelui furios, poate duce la tulburări neurologice (ataxie, întrerupere a transmisiei neuromusculare, Neur & Chgia, parestezii), deteriorarea rinichilor (Poluria, Dizuriy) etc.
Androgen
Estrogen
Corticosteroizi
Conform mecanismului de acțiune privind tumorile dependente de hormoni, preparatele hormonale diferă semnificativ de medicamentele citotoxice discutate mai sus. Deci, există dovezi că sub influența hormonilor sexuali, celulele tumorale nu mor. Se pare că principiul de bază al acțiunii lor constă în faptul că aceștia inhibă împărțirea celulelor și contribuie la diferențierea acestora. Evident, o anumită măsură este restabilită pentru a perturba reglarea umorală a funcției celulare.
Androgen5
Fonduri de origine vegetală cu activitate antitumorală
Colamica este o activitate antimitotică pronunțată - un alcalid de magnific
Și deșurubarea toamnei
Columina (Decocolcin, Omain) este utilizată la nivel local în unguente atunci când cancerul de piele (fără metastaze). În același timp, celulele maligne mor, iar celulele normale de epitelium sunt practic deteriorate. Cu toate acestea, în timpul tratamentului, poate apărea un efect de iritant (hiperemie, edem, durere), ceea ce face ca aceasta să ia pauze în tratament. După respingerea maselor necrotice, vindecarea rănilor are loc cu un efect cosmetic bun.
Cu o acțiune resorbativă, Kolhamin este destul de inhibat formarea sângelui, cauzează diaree, pierderea părului.
Activitatea antitumorală a fost, de asemenea, detectată în alcaloizii plantelor roz de barwin (Vinca.rosea.L..) vinblastină și wincristina. Ei au un efect antimototic și, ca un cololchain, bloc de mitoză în stadiul Me-Taffhaz.
Vinblastina (Rosevin) este recomandată pentru formațiunile generalizate de limfornulare și în chorionepitelome. În plus, ca Vincristina, este utilizat pe scară largă în chimioterapia combinată a bolilor tumorale. Introducem medicamentul intravenos.
Efectul toxic al vinblastinei se caracterizează prin oprimarea formării sângelui, a fenomenelor dispeptice, a durerii de stomac. Medicamentul are un efect iritant pronunțat și poate fi cauza Phleets.
terapii de leucemie acută, precum și alte hemoblasturi și tumori adevărate. Introducem medicamentul intravenos.
Efectul toxic al vincrisinei se manifestă în moduri diferite. Aproape o formare a sângelui furios, poate duce la tulburări neurologice (ataxie, întrerupere a transmisiei neuromusculare, Neur & Chgia, parestezii), deteriorarea rinichilor (Poluria, Dizuriy) etc.
Preparate hormonale și antagoniști ai hormonilor utilizați în bolile tumorale
Din preparatele hormonale 1 Pentru tratamentul tumorilor, se utilizează în principal următoarele grupe de substanțe:
Androgen- propionat de testosteron, testat, etc.;
Estrogen- Synestrol, fosforestrol, etinil estradiol etc.;
Corticosteroizi- Prednison, dexametazonă, triamenolonă.
Conform mecanismului de acțiune privind tumorile dependente de hormoni, preparatele hormonale diferă semnificativ de medicamentele citotoxice discutate mai sus. Deci, există dovezi că sub influența hormonilor sexuali, celulele tumorale nu mor. Se pare că principiul de bază al acțiunii lor constă în faptul că aceștia inhibă împărțirea celulelor și contribuie la diferențierea acestora. Evident, o anumită măsură este restabilită pentru a perturba reglarea umorală a funcției celulare.
Androgenaplicați cu cancer de sân. Ele sunt prescrise femeilor cu un ciclu menstrual conservat și, în cazul în care menopauza nu depășește5 ani. Rolul pozitiv al androgenilor în timpul cancerului de sân este suprimarea produselor de estrogen.
Estrogenii au fost utilizați pe scară largă cu cancer de prostată. În acest caz, este necesar să se suprimă produsele hormonilor naturali androgeni.
Unul dintre medicamentele utilizate în cancerul de prostată este Fosfestrolul (Honban)
Citokines.
Enzime, eficiente în tratamentul bolilor tumorale
Sa constatat că un număr de celule tumorale nu sintetizeazăL.-ASPRAING, care este necesar pentru sinteza ADN-ului și a ARN-ului. În acest sens, a fost posibilă limitarea artificială a admiterii aminoacidului specificat în tumoare. Acesta din urmă este realizat prin introducerea enzimeiL.--Paraginase, care se utilizează în tratamentul leucemiei limfoblastice acute. Remisstanța durează câteva luni. Din efectele secundare, sunt observate încălcări ale funcției hepatice, oprimarea sintezei fibrinogenului, a reacțiilor alergice.
Unul dintre grupurile eficiente de citokine sunt interferoni cu imunostimularea, efectele antiproliferative și antivirale. În practica medicală în terapie complexă, unele tumori utilizează interferon-osul uman re-legat. Activează macrofagele, limfocitele T și celulele ucigașe. Are un efect favorabil sub o serie de boli tumorale (cu leucemie mieloidă cronică, sarcom
coase, etc.). Medicamentul parenteral este introdus. Din efectele secundare, febră, cefalee, myalgie, artralgie, fenomene dispeptice, fenomene de formare a sângelui, încălcarea funcțiilor sistemului nervos central, disfuncția tiroidă, jad etc.
Anticorpi monoclonali
Medicamentele de anticorpi monoclonali includ Trastuzumab (Herceptin). Antigenele sale suntA EI. 2-receptori ai celulelor cancerului de sân. Hiperexpresia acestor receptori, determinată la 20-30% dintre pacienți, duce la proliferare și transformarea celulelor tumorale. Activitatea antitumorală a trastuzumabului este asociată cu blocareaA EI. 2-receptori, ceea ce duce la un efect cit-toxic
Locul special este ocupat de Bevacizumab (Avastin) - medicamentul de anticorpi monocani, inhibând factorul de creștere al endoteliului vaselor. Ca rezultat, creșterea navelor noi (angiogeneză) este suprimată în tumoare, care perturbă oxigenarea și fluxul de nutrienți. Ca urmare - creșterea tumorii încetinește.
Terminologie
Medicamente antivirale - Aceștia sunt compușii de origine naturală sau sintetică, utilizată pentru tratamentul și prevenirea infecțiilor virale. Multe dintre ele sunt îndreptate selectiv la diferite etape ale dezvoltării infecției virale și a ciclului de viață al virușilor. În prezent, mai mult de 500 de viruși, agenții patogeni de boală umană sunt cunoscuți. Virușii conțin acid ribonucleic unic sau dublu catenar (ARN) sau acid deoxiribonucleic (ADN), încheiat în carcasa proteinei - capsid. Unii au o carcasă exterioară de lipoproteine. Mulți viruși conțin enzime sau gene care oferă reproducere în celula gazdă. Spre deosebire de bacterii, virușii nu au propriul metabolism, astfel încât să folosească căile metabolice ale celulei gazdă.
Clasificarea medicamentelor antivirale
- Antichermice (herpes)
- AntioThegalovirus.
- Andintere. (Gripa)
- M2 blocante de canale
- Inhibitori ai neuroaminidazei
- Medicamente antiretrovirale
- Cu un spectru extins de activitate
Principalele mecanisme de acțiune ale medicamentelor antivirale
În stadiul infecției, virusul este adsorbit pe membrana celulară și pătrunde în celulă. În această perioadă, medicamentele care încalcă acest proces sunt utilizate: receptori falsi solubili, anticorpi pentru receptorii membranei, inhibitorii de fuziune ai unui virus cu o membrană celulară.
În stadiul penetrării virusului, atunci când apare deproteinizarea viriunii și "dezbrăcarea" nucleoproteză, blocanții canalelor de ioni și stabilizatorii capsid sunt eficienți.
La următoarea etapă, începe sinteza intracelulară a componentelor virale. În acest stadiu, inhibitorii polimerazei ADN de virus, polimeraza ARN, transcriptaza inversă, helicază, primază, integrarea sunt eficiente. Interferonii, oligonucleotidele antisens, riboza și proteinele de reglementare, care afectează în mod activ asamblarea actului de virus asupra difuzării proteinelor virale.
Etapa finală a ciclului de replicare include randamentul viriunilor copilului din celulă și decesul unei celule gazdă infectate. În acest stadiu, inhibitorii de neuraminidază, anticorpii antivirali și limfocitele citotoxice sunt eficiente.
Link-uri
- L.S. Stachunsky, S.N. Kozlov. Medicamente antivirale. Ghid pentru medici //
- V.A. Bulgakov și colab. Evaluarea eficacității utilizării imunomodulatorului acțiunii combinate a pranobușilor inozin pentru prevenirea infecțiilor respiratorii la copiii cu alergii // Farmacologie pediatrică. 2010; Volumul 7; № 5: 30-37
Notează
| Conform clasificării ATX | |||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||
| Alte medicamente nu sunt clasificate |
|||||||||||||||||||
Fundația Wikimedia. 2010.
Uita-te la ceea ce este "medicamente antivirale" în alte dicționare:
Pregătiri "Campas" și "Atg-Fresinius" - Campas de droguri Campas (Campa, denumirea rusă "ALETZUMAB") se referă la grupul farmacologic al anticorpilor monoclonali antitumorali și este prezentată la pacienții cu diagnostic de limfolecoză cronică. ... ... ... ... Enciclopedia NewsMakers.
I Unelte antivirale Compușii naturali și sintetici utilizați pentru prevenirea și tratamentul bolilor cauzate de viruși. La P. s. Există vaccinuri, interferoni și inductoare de interferon, medicamente antivirale, inclusiv ... ... Enciclopedia medicală
1) Mukoproteină și lipoproteine \u200b\u200bBiol. Lichide care blochează procesul de atașare a virușilor la membranele celulare; 2) Chem. Substanțele inhibă sinteza biomoleculelor incluse în virion. Pentru inhibarea ADN-ului utilizează fluorideoxididina, aminopterina ... Dicționar de microbiologie
- (Zhhvlp; până în 2011 "Zhhvls", droguri vitale și cele mai importante) o listă de medicamente, aprobată de Guvernul Federației Ruse în scopul reglementării de stat a prețurilor pentru medicina ... ... Wikipedia
Chem. Substanțele utilizate pentru tratamentul (antiseptic terapeutic) și pentru prevenirea (antiseptic preventiv) de virale, leziuni ale pielii, membrane mucoase, precum și Academia Rusă de Științe. Formaldehidă, acid stâncos, hipocloriți, tinctură de iod, ... ... Dicționar de microbiologie
- (înseamnă chemo terapeutic) chim. Substanțe de origine naturală, sintetică sau semi-sintetică, care, în formă neschimbată sau după transformare, sunt furnizate prin acțiuni biostatice sau biocide pentru viruși în mediul interior ... ... Dicționar de microbiologie
Medicamente antivirale pentru utilizare sistemică, PBX J 05 Un grup de medicamente destinate tratamentului unei clase largi de infecții virale. Secțiunea PBX (clasificarea chimică terapeutică anatomică). Cod J ... ... Wikipedia
Medicamente antivirale Medicamente destinate tratamentului diferitelor boli virale: gripă, herpes, infecție HIV etc. De asemenea, utilizați în scopuri preventive. Prin surse de primire și natură chimică ... ... Wikipedia
Medicamente antivirale Medicamente destinate tratamentului diferitelor boli virale: gripă, herpes, infecție HIV etc. De asemenea, utilizați în scopuri preventive. Prin surse de primire și natură chimică ... ... Wikipedia
Cărți
- Orz. Ghid pentru părinții sensibili, Komarovsky Evgeny Olegovici. Noua carte a Dr. Komarovsky nu este doar un ghid cuprinzător dedicat celui mai important subiect al Orzitului pentru copii, dar și un manual de bun simț, cartea, sarcina principală de a face ...
