III. Relaxante musculare. Relaxante musculare (medicamente): clasificare, nume și recenzii

În medicină, există adesea situații în care este necesară relaxarea fibrelor musculare. În aceste scopuri, sunt utilizate cele introduse în corp, acestea blochează impulsurile neuromusculare, iar mușchii striați se relaxează.

Medicamentele din acest grup sunt adesea utilizate în chirurgie, pentru ameliorarea convulsiilor, înainte de repoziționarea unei luxații articulare și chiar cu exacerbări ale osteocondrozei.

Mecanismul de acțiune al drogurilor

Cu puternic durere spasmul poate apărea în mușchi, ca urmare, mișcarea articulațiilor este limitată, ceea ce poate duce la imobilitate completă. Această problemă este deosebit de acută în osteocondroză. Spasmul constant interferează cu buna funcționare a fibrelor musculare și, în consecință, tratamentul este întins la nesfârșit.

Pentru a aduce bunăstarea generală a pacientului la o stare normală, sunt prescrise relaxante musculare. Medicamentele pentru osteocondroză sunt destul de capabile să relaxeze mușchii și să reducă procesul inflamator.

Având în vedere proprietățile relaxantelor musculare, putem spune că își găsesc aplicarea în orice stadiu al tratamentului osteocondrozei. Următoarele proceduri sunt mai eficiente atunci când sunt aplicate:

• Masaj. Mușchii relaxați răspund cel mai bine la stimulare.
• Terapia manuală. Nu este un secret pentru nimeni că cu cât influența medicului este mai eficientă și mai sigură, cu atât mușchii sunt mai relaxați.
• Proceduri de fizioterapie.
• Efectul analgezicelor este sporit.

Dacă aveți adesea sau suferiți de osteocondroză, atunci nu trebuie să vă prescrieți singur relaxante musculare, medicamentele din acest grup trebuie prescrise doar de către un medic. Faptul este că au o listă destul de extinsă de contraindicații și efecte secundare, deci numai un medic poate găsi medicamentul potrivit pentru dumneavoastră.

Clasificarea relaxantelor musculare

Împărțirea medicamentelor din acest grup în diferite categorii poate fi privită din diferite puncte de vedere. Dacă vorbim despre ce sunt relaxantele musculare, clasificarea este diferită. Analizând mecanismul de influență asupra corpului uman, se pot distinge doar două tipuri:

1. Medicamente periferice.
2. Relaxante musculare centrale.

Medicamentele pot avea efecte care variază în durată, în funcție de acestea, se disting:

• Ultra actorie scurtă.
• Mic de statura.
• In medie.
• De lungă durată.

Numai un medic poate ști exact ce medicament aveți nevoie se potrivesc mai bine de la caz la caz, deci nu vă auto-medicați.

Relaxante musculare periferice

Sunt capabili să blocheze impulsurile nervoase care se deplasează către fibrele musculare. Găsiți suficient aplicare largă: în timpul anesteziei, cu convulsii, cu paralizie în timpul tetanosului.

Relaxantele musculare, medicamente de acțiune periferică, pot fi împărțite în următoarele grupuri:

Toate aceste medicamente afectează receptorii colinergici din mușchi scheletic oh, de aceea sunt eficiente pentru crampele musculare și durere. Acționează destul de ușor, ceea ce le permite să fie utilizate în diferite proceduri chirurgicale.

Droguri cu acțiune centrală

Relaxantele musculare din acest grup pot fi împărțite în următoarele tipuri, ținând cont de compoziția lor chimică:

1. Derivați de glicerină. Acestea sunt Meprotan, Prenderall, Isoprotan.
2. Pe bază de benzimidazol - „Flexin”.
3. Preparate mixte, de exemplu „Midocalm”, „Baclofen”.

Relaxantele musculare centrale sunt capabile să blocheze reflexele care au multe sinapse în tesut muscular... Acestea fac acest lucru prin reducerea activității. interneuroniîn măduva spinării. Aceste medicamente nu numai că se relaxează, dar au un efect mai larg, motiv pentru care sunt utilizate în tratamentul diferitelor boli care sunt însoțite de tonus muscular crescut.

Aceste relaxante musculare nu au practic niciun efect asupra reflexelor monosinaptice, prin urmare, pot fi utilizate pentru îndepărtare fără a opri respirația naturală.

Dacă vi se prescriu relaxante musculare (medicamente), numele pe care le puteți găsi sunt următoarele:

• „Metacarbamol”.
• „Baclofen”.
• „Tolperizon”.
• „Tizanidina” și altele.

Este mai bine să începeți să luați medicamente sub supravegherea unui medic.

Principiul utilizării relaxantelor musculare

Dacă vorbim despre utilizarea acestor medicamente în anestezie, atunci pot fi observate următoarele principii:

1. Este necesar să utilizați relaxante musculare numai atunci când pacientul este inconștient.
2. Utilizarea acestor medicamente facilitează foarte mult ventilația artificială a plămânilor.
3. Scoate tonusului muscular nu este încă cel mai important lucru, sarcina principală este de a conduce măsuri integrate pentru a efectua schimbul de gaze și a menține circulația sângelui.
4. Dacă se utilizează relaxante musculare în timpul anesteziei, acest lucru nu exclude utilizarea anestezicelor.

Când medicamentele acestui grup au intrat ferm în medicină, a fost posibil să se vorbească în siguranță despre început nouă erăîn anestezie. Utilizarea lor a făcut posibilă rezolvarea simultană a mai multor probleme:

După introducerea în practică a unor astfel de medicamente, anesteziologia a avut ocazia de a deveni o ramură independentă.

Domeniul de relaxare musculară

Având în vedere că substanțele din acest grup de medicamente au un efect extins asupra organismului, acestea sunt utilizate pe scară largă în practica medicală. Puteți enumera următoarele domenii:

1. În tratamentul bolilor neurologice, care sunt însoțite de tonus crescut.
2. Dacă utilizați relaxante musculare (medicamente), durerile de spate vor scădea, de asemenea.
3. Înainte de operație în cavitatea abdominală.
4. În timpul dificil proceduri de diagnostic cu unele boli.
5. În timpul terapiei electroconvulsive.
6. La efectuarea anesteziei fără a întrerupe respirația naturală.
7. Pentru prevenirea complicațiilor după leziuni.
8. Relaxantele musculare (medicamente) pentru osteocondroză sunt adesea prescrise pacienților.
9. Pentru a facilita procesul de recuperare după
10. Disponibilitate hernie intervertebrală este, de asemenea, o indicație pentru administrarea relaxantelor musculare.

În ciuda unei liste atât de extinse a utilizării acestor medicamente, nu ar trebui să le prescrieți singur, fără a consulta un medic.

Efecte secundare după administrare

Dacă vi s-au prescris relaxante musculare (medicamente), durerile de spate ar trebui să vă lase cu siguranță, numai atunci când luați aceste medicamente pot fi observate efecte secundare. Unele sunt posibile, dar există altele mai serioase, printre care merită menționate următoarele:

• Scăderea concentrației, care este cel mai periculos pentru persoanele care conduc o mașină.
• Scăderea tensiunii arteriale.
• Iritabilitate nervoasă crescută.
• Umezirea patului.
• Manifestări alergice.
• Probleme gastrointestinale.
• Stări convulsive.

Mai ales, toate aceste manifestări pot fi diagnosticate cu o doză greșită de medicamente. Acest lucru este valabil mai ales pentru medicamentele antidepolarizante. Este urgent să încetați să le luați și să consultați un medic. De obicei, se administrează o soluție intravenoasă de neostigmină.

Relaxantele musculare depolarizante sunt mai inofensive în acest sens. Când sunt anulate, starea pacientului este normalizată, iar utilizarea medicamentelor pentru eliminarea simptomelor nu este necesară.

Ar trebui să aveți grijă atunci când luați acele relaxante musculare (medicamente) ale căror nume nu vă sunt familiare. În acest caz, este mai bine să consultați un medic.

Contraindicații pentru utilizare

Luarea oricăror medicamente trebuie începută numai după consultarea unui medic, iar aceste medicamente cu atât mai mult. Au o listă întreagă de contraindicații, printre care se poate remarca:

1. Nu trebuie luate de persoanele care au probleme cu rinichii.
2. Recepția este contraindicată femeilor însărcinate și mamelor care alăptează.
3. Tulburări psihologice.
4. Alcoolism.
5. Epilepsie.
6. Boala Parkinson.
7. Insuficiență hepatică.
8. Copii cu vârsta de până la 1 an.
9. Boala ulcerului peptic.
10. Miastenia gravis.
11. Reacții alergice la medicament și la componentele sale.

După cum puteți vedea, relaxantele musculare (medicamente) au multe contraindicații, deci nu ar trebui să vă răniți și mai mult sănătatea și să începeți să le luați pe propriul risc și risc.

Cerințe pentru relaxanții musculari

Medicamentele moderne nu numai că ar trebui să fie eficiente în ameliorarea spasmului muscular, ci și să îndeplinească anumite cerințe:

Unul dintre aceste medicamente, care îndeplinește practic toate cerințele, este „Midocalm”. Acesta este probabil motivul pentru care a fost folosit în practica medicală de mai bine de 40 de ani și nu numai în țara noastră, ci și în multe altele.

Dintre relaxantele musculare centrale, diferă semnificativ de ceilalți în bine. Acest medicament acționează la mai multe niveluri simultan: ameliorează impulsul crescut, suprimă formarea în receptorii de durere, încetinește conducerea reflexelor hiperactive.

Ca urmare a administrării medicamentului, nu numai tensiunea musculară scade, ci și efectul său vasodilatator este observat. Acesta este poate singurul medicament care ameliorează spasmul muscular, dar nu provoacă slăbiciune musculară și nu interacționează cu alcoolul.

Osteocondroză și relaxante musculare

Această boală este destul de frecventă în lumea modernă. Stilul nostru de viață duce treptat la apariția durerilor de spate, la care încercăm să nu reacționăm. Dar vine un moment în care durerea nu mai poate fi ignorată.

Mergem la medic pentru ajutor, dar timpul prețios este adesea pierdut. Se pune întrebarea: „Este posibil să se utilizeze relaxante musculare în afecțiuni ale aparatului locomotor?”

Deoarece unul dintre simptomele osteocondrozei este spasmul muscular, există motive să vorbim despre utilizarea medicamentelor pentru relaxarea mușchilor spasmodici. În timpul terapiei, următoarele sunt cele mai des utilizate medicamente din grupul relaxantelor musculare.

În terapie, de obicei nu este obișnuit să luați mai multe medicamente în același timp. Acest lucru este furnizat astfel încât să puteți identifica imediat reacțiile adverse, dacă există, și să prescrieți un alt medicament.

Aproape toate medicamentele sunt disponibile nu numai sub formă de pilule, dar există și injecții. Cel mai adesea, cu spasm sever și sindrom de durere severă, a doua formă este prescrisă pentru asistență de urgență, adică sub formă de injecții. Substanta activa intră rapid în fluxul sanguin și își începe efectul terapeutic.

Comprimatele nu sunt de obicei luate pe stomacul gol, pentru a nu dăuna membranei mucoase. Bea apă. Atât injecțiile, cât și pastilele sunt prescrise pentru a fi administrate de două ori pe zi, cu excepția cazului în care există recomandări speciale.

Utilizarea relaxantelor musculare va aduce efectul dorit numai dacă sunt utilizate în terapie complexă, neapărat o combinație cu proceduri de fizioterapie, gimnastica medicala, masaj.

În ciuda lor Eficiență ridicată, nu trebuie să luați aceste medicamente fără a vă consulta mai întâi medicul. Nu puteți decide singur care medicament este potrivit în cazul dvs. și va produce cel mai mare efect.

Nu uitați că există multe contraindicații și efecte secundare care nu ar trebui nici ele scutite. Numai un tratament competent vă va permite să uitați de durere și de mușchii spasmodici pentru totdeauna.

Precum și . Istoricul utilizării relaxantelor musculare în practica mondială
Clasificarea medicamentelor utilizate în anestezie (și, și)

Clasificarea relaxantelor musculare

Clasificarea modernă a relaxantelor musculare se bazează pe mecanismul de acțiune și durată efect clinic.
Clasificare relaxante musculare durata acțiunii:

1. Relaxante musculare cu acțiune lungă (mai mult de 50 de minute):

1. Relaxante musculare cu durată medie de acțiune (20-50 min): ,

1. Relaxante musculare cu acțiune scurtă (15-20 min):

1. Relaxante musculare cu acțiune ultra-scurtă (mai puțin de 10 minute):

Clasificarea relaxantelor musculare în funcție de mecanismul de acțiune (opțiune de întrerupere arc reflexîn sinapsa neuromusculară):

1. Depolarizant relaxante musculare (determină prelungirea fazei de depolarizare de la câteva milisecunde la 5-6 minute sau mai mult):
2. Nedepolarizant relaxante musculare (previn apariția fazei de depolarizare) :,

Utilizarea clinică a relaxantelor musculare în anestezie

Aplicarea clinică relaxante musculare depinde în mare măsură de calificările anestezistului. În prezent, în Chirurgie generala se preferă relaxantele musculare cu durată medie și scurtă de acțiune, datorită controlabilității lor ridicate și predictibilității efectului clinic. Clinic aplicarea arduanului (relaxant muscular cu acțiune lungă) în fiecare an scade .

Pentru intubația traheală atunci când se află într-o situație clinică planificată, se utilizează toate relaxantele musculare enumerate mai sus. Cu toate acestea, dacă este prevăzută o intubație traheală dificilă din punct de vedere tehnic (), este preferabil să se utilizeze un relaxant muscular cu acțiune ultracurtă (). Combinația dintre Esmeron și selectivul său poate înlocui Listenone.

Nimbex

Nimbex(Nimbex; cisatracurie besilat; cisatracurium besylate) - nedepolarizant relaxant muscular durata medie acțiuni. După administrarea dozei inițiale 0,1-0,15 mg / kg mioplegia apare în timpul 2-5 minute , se poate efectua intubația traheală la 2-3 minute ... Durata efectului clinic este menținută 45-55 minute ... Pentru a menține mioplegia, fracționată Administrare Nimbex 0,02-0,05 mg / kg sau infuzie 1-2 μg / kg / min ... Repetat doze în bolus de nimbex oferi mioplegie eficientă clinic în timpul 20-30 minute
Este important să rețineți că partea principală a nimbex (aproximativ 80%) suferă biodegradare spontană prin mecanismul autodistrugerii într-un mod nonenzimatic ( eliminarea Hofmann ), iar 20% din relaxantul muscular nemodificat este excretat în urină.

Esmeron

Esmeron (Esmeron; bromură de rocuroniu; bromură de rocuroniu) - durata medie ... După administrarea unei doze standard de inducție 0,6 mg / kg condițiile confortabile pentru intubația traheală apar în 1 minut, durata acțiunii este 30-40 minute ... Pentru operații ambulatorii de scurtă durată în doze 0,3-0,45 mg / kg bromura de rocuroniu asigură apariția mioplegiei în decurs de 2 minute, iar durata clinică este în medie 14 și 20 de minute respectiv. Creșterea dozei de inducție la 0,9-1 mg / kg permite intubația traheală în interior 45-60 s , cu toate acestea acest lucru duce la crește durata clinică acțiuni înainte 50-70 minute ... Utilizarea acestei tehnici metodologice este recomandabilă numai în cazurile în care durata estimată intervenție chirurgicală depășește 40 min ... După prescrierea dozei inițiale de Esmeron, este posibilă menținerea ulterioară a mioplegiei prin administrarea discretă a medicamentului într-o doză 0,15-0,3 mg / kg la fiecare 15-20 de minute, în funcție de tipul, durata anesteziei și intervenția chirurgicală. Tacticile de infuzie folosind esmeron cu viteză 5-12 μg / kg / min justificată cu intervenții chirurgicale pe termen lung.

Esmeron are cel mai mult timp rapidînceputul tuturor relaxantelor musculare nedepolarizante disponibile în prezent. Efectul maxim al unei doze de 0,25-0,5 mg / kg în mușchii laringelui se dezvoltă după 1,5 minute.

Trakrium

Trakrium(Tracrium; atracurie besilată; atracurium besylate) - relaxant muscular nedepolarizant durata medie acțiuni. Pentru intubația traheală doza recomandată este 0,5-0,6 mg / kg . Mioplegia apare mai târziu 2-2,5 minute , în timp ce durata efectului clinic nu depășește 30-35 minute ... Mai departe menținerea mioplegiei posibil cu ajutorul injecțiilor fracționate ale medicamentului într-o doză 0,1-0,2 mg / kg la fiecare 15-30 minute sau ca infuzie la un ritm 5-9 μg / kg / min ... Durata recuperării nu depinde de durata infuzie sau frecvența introducerii trakriului . Adâncimea și durata mioplegiei poate crește odată cu căile respiratorii și acidoză metabolică, hipotermie. Efect invers observată în alcaloza respiratorie și metabolică. Profilul farmacocinetic al trakriului este practic nu se modifică cu afectarea funcției hepatice și renale , prin urmare, nu este necesară ajustarea dozei de medicament în această categorie de pacienți. Trakrium practic nu redă influență directă asupra sistemului cardiovascular ... Modificările parametrilor hemodinamici la utilizarea acestui relaxant muscular se datorează proprietăților sale histaminogene. În plus, efectul eliberator de histamină al trakriului poate provoca bronhospasm .

Foarte important că eliminarea trakriului se efectuează în două moduri: 45% biodegradare spontană Hofmann , o parte din medicament este metabolizată de esteraze pulmonare. Excreția renală la pacienții fără patologie hepatorenală poate ajunge la 40%.

Mivacron

Mivacron(Mivacron; clorură de mivacurie; clorură de mivacurium) - nedepolarizant relaxant muscular cu acțiune scurtă ... Dozele recomandate pentru intubația traheală la pacienții adulți sunt 0,15-0,25 mg / kg ... Efectul clinic se dezvoltă în 2-3 minute și durează 15-20 de minute. Menținerea mioplegiei în timpul anesteziei, se efectuează fracționat conform 0,05-0,1 mg / kg la fiecare 15 minute sau infuzie într-o doză 3-15 μg / kg / min ... Timpul pentru a obține efectul maxim depinde de doza și vârsta pacientului și este: la adulți 2-5 minute cu introducerea de 0,1-0,25 mg / kg și la pacienții cu insuficiență hepatică și renală La 2–2,5 minute după administrarea a 0,15 mg / kg, la pacienți peste 68 de ani - 5 minute după administrarea a 0,1 mg / kg. Durata clinică a acțiunii mivacronului este de 2 ori mai mică decât cea a tracrului. Timpul de recuperare a conducției neuromusculare la jumătate cât orice relaxant muscular durata medie de acțiune (nimbex, esmeron, trakrium), nu depinde de doza sau durata perfuziei intravenoase. Administrarea repetată a dozelor de întreținere nu duce la dezvoltarea tahifilaxiei. Efectele secundare ale mivacronului precum hipotensiunea, tahicardia, eritemul, urticaria și bronhospasmul se datorează proprietăților sale histaminogene.

Arduan

Arduan(Arduan; bromură de pipcuroniu; bromură de pipecuroniu) - relaxant muscular non-depolarizant cu acțiune lungă.

După administrarea dozei inițiale arduana 0,07-0,1 mg / kg intubația traheală poate fi efectuată în 3-4 minute. Pentru mai multe menținerea relaxării musculare se recomandă utilizarea dozelor de 25-30% din inițială (0,01-0,015 mg / kg), ceea ce permite continuați acțiunea arduan până la 30-40 de minute .
În prezent Arduan este din ce în ce mai puțin folosit în practica anesteziologică datorită predictibilității complexe a efectului clinic și, în consecință, necesității frecvente de decurarizare în stadiul trezirii pacientului.

Ascultă

Ascultă(clorură de suxametoniu; litenon; clorură de suxametoniu) - depolarizant relaxant muscular cu acțiune ultracurtă ... După introducere ascultă la o doză de 1-1,5 mg / kg se creează condiții confortabile pentru intubația traheală în decurs de 1 minut și continuă 4-6 minute .

Listenone este rar utilizat în anestezie de rutină. , Luand in considerare un numar mare de efecte secundare , cum ar fi hiperkaliemia, hipersalivarea, presiunea intragastrică crescută, reacțiile anafilactice, mialgia postoperatorie, hipertermia malignă etc. Cu toate acestea, ascultarea rămâne de neînlocuit în anestezie de urgență și reanimare.

Efecte secundare ale relaxantelor musculare

Relaxantele musculare joacă un rol proeminent în frecvență reactii adverse pe parcursul anestezie generala... Comitetul de siguranță medicamente Marea Britanie a recomandat acest lucru 10% reacții adverse la medicamente și 7% decese asociate cu relaxante musculare ... Se estimează frecvența reacțiilor anafilactice și anafilactoide care se dezvoltă în timpul anesteziei de la 1: 1000 la 1: 25000 anestezie, s letalitate 5% ... Pe baza unui studiu retrospectiv în timpul Franţa în anii 2000, s-a ajuns la concluzia că cel mai mult motive frecvente anafilaxie sunt relaxante musculare (58%) , latex (16%) și antibiotice (15%).
ÎN timpuri recente, a trezit un mare interes posibilitatea de utilizaresugammadexa pe lângă standarde tratarea anafilaxiei cauzată de Esmeron. Acest lucru s-a datorat ipotezei că ciclohextrina-sugammadex încapsulează rocuroniul și, prin urmare, împiedică interacțiunea grupurilor alergenice de rocuronium cu IgE, mastocite și bazofile. Modele moleculare și experimente in vivo , dar, neconfirmat această teorie. Sagammadex în sine arată anafilaxie și este în prezent nerecomandat în tratamentul anafilaxiei induse de rocuronium.

Antagoniști relaxanți musculari în anestezie

Antagoniști relaxanți ai mușchilor - proserin și Brydan, care diferă între ele prin mecanismul de acțiune.
NSrozerină - un inhibitor al colinesterazei (medicament anticolinesterazic), contribuind la o creștere a timpului de înjumătățire al acetilcolinei, ceea ce duce la acumularea acestui mediator în toate sinapsele colinergice și la restabilirea conducerii neuromusculare.
Brydan - gamma-ciclodestrina modificată, care se leagă selectiv de moleculele relaxantelor musculare aminosteroide, formând un complex inactiv stabil sugammadex + relaxant muscular. Ca rezultat, concentrația relaxantului muscular în sânge scade, apoi în sinapsă neuromusculară și există o restaurare rapidă a conducției neuromusculare. Spre deosebire de medicamentele anticolinesterazice, Sugammadex nu afectează activitatea colinergică.

Relaxantele musculare, care afectează selectiv receptorii NM-colinergici ai sinapselor neuromusculare, provoacă paralizie reversibilă mușchi scheletic... Medicamentele acestui grup sunt utilizate în anestezie.
Curare este otravă săgeată a indienilor Orinoco și amazonieni, un amestec de sucuri și extracte de arbori Strychnos toxifera (toxiferine) și Chondrodendron tomentosum cu adăugarea de venin de șarpe. Ingredientul activ din curare este alcaloidul d-tubocurarină.
Localizarea acțiunii curare a fost stabilită în experimentele lui Claude Bernard (1851) și Eugene Ventslavovich Pelikan (1857). Unul dintre fondatorii farmacologiei experimentale, Claude Bernard, a efectuat următoarele studii:

• la broască, s-a ligat artera membrului, apoi s-a injectat curare. În acest caz, a apărut paralizia întregii musculaturi a corpului, cu excepția membrului cu vas ligat. Această experiență dovedește că curarea nu deprimă sistemul nervos central, ci acționează periferic;
• un preparat neuromuscular a fost plasat într-o soluție curare, celălalt într-o soluție fiziologică de clorură de sodiu. Iritarea unui nerv plasat într-o soluție de curare a dus la contracția unui mușchi care se afla într-o soluție salină. Dimpotrivă, iritarea nervului în ser fiziologic nu a fost însoțită de contracția mușchiului spălat de soluția de curare. Stimularea electrică directă a acestui mușchi a cauzat actul contractil obișnuit. Astfel, s-a constatat că curarea nu perturbă conducerea impulsurilor de-a lungul nervilor motori, nu schimbă funcția fibrelor musculare, ci inhibă activitatea sinapselor neuromusculare.

Utilizarea relaxantelor musculare în anestezie a început în 1942, când anestezistii Harold Griffith și George Johnson au folosit clorură de tubocurarină pentru anestezie potențată la Spitalul Homeopatic din Montreal. Utilizarea în siguranță a relaxantelor musculare a devenit posibilă numai după îmbunătățirea tehnicii de ventilație artificială pulmonară.
Cei mai activi relaxanți musculari au structura compușilor bisammoniali simetrici cuaternari. Relaxantele musculare sunt injectate într-o venă.
Conform mecanismului de acțiune, relaxantele musculare sunt împărțite în două grupe - antidepolarizante și depolarizante.
MIORELAXANȚI ANTIPOLARIZANȚI (PAHIKURARE)
Relaxantele musculare antidepolarizante au molecule rigide cu o distanță între atomii de azot cuaternari de 1,0 ± 0,1 nm. Moleculele includ radicali hidrofobi aromatici și heterociclici (pachikurare - literalmente „gros curare”, grecesc pachys - gros).
Mecanismul de acțiune al relaxantelor musculare antidepolarizante este antagonismul competitiv cu acetilcolina în raport cu receptorii H-colinergici ai mușchilor scheletici. Relaxantele musculare blochează centrul anionic al receptorilor și formează, de asemenea, legături van der Waals cu siturile receptorilor care înconjoară centrul anionic. Blocarea receptorilor colinergici H, stabilizând potențialul de odihnă în placa de capăt, provoacă paralizie flască a mușchilor scheletici. În concentrații mari, relaxanții musculari perturbă direct conducerea canalelor de sodiu deschise în mușchii scheletici.
Informațiile despre relaxantele musculare antidepolarizante - amine cuaternare (TUBOCURARIN-CLORURĂ, BROMURĂ DE PIPEKURONIA, ATRAKURIA BESILAT, MIVACURIA CLORURĂ etc.) sunt prezentate în tabel. 25.
Odată cu introducerea relaxantelor musculare antidepolarizante, mușchii scheletici sunt paralizați într-o secvență specifică. În primul rând, mușchii externi ai ochilor, urechii medii, degetele și degetele de la picioare sunt relaxați, apoi mușchii feței, gâtului, membrelor, trunchiului, mușchilor intercostali și, în cele din urmă, diafragma. Restabilirea tonusului muscular scheletic are loc în ordine inversă.
Aminele cuaternare nu intră în sistemul nervos central. Se știe că anestezistul Smith (S. Smith, 1947) a experimentat efectul clorurii de tubocurarină într-o doză de 2,5 ori mai mare decât doza terapeutică. După introducerea tubocurarinei într-o venă, subiectul nu a experimentat analgezie, afectarea conștiinței, memoriei, sensibilității, vederii, auzului și nu au fost înregistrate anomalii ale EEG.
Relaxante musculare - aminele terțiare sunt mai puțin eficiente, nu provoacă paralizie a mușchilor respiratori și sunt bine absorbite atunci când sunt administrate pe cale orală. Un reprezentant al acestui grup este un derivat

alcaloid larkspur (delphinium) MELLIKTIN.
Sinergicii relaxantelor musculare antidepolarizante sunt medicamente pentru anestezie și medicamente, unite sub denumirea de „relaxante musculare centrale” (tranchilizante sedative - sibazonă, fenazepam; agonist al receptorilor GABA de tip B - baclofen; central
Tabelul 25. Relaxante musculare

Relaxante musculare	Chimic structura	Timp a apărut niya	Prodol locuitor ness	Deplin continua locuitor ness actorie și eu (min)	Puterea relativă a acțiunii	Căi de eliminare	Latură efecte
		paralizie mușchii respiratori(min)
Relaxante musculare antidepolarizante
Actiune de lunga durata
TUBOCURARIN- CLORURĂ (TUBARIN)	Natural alcaloid (ciclic benzilizochinolină)	4-6	35-40	80-120	1	Eliminare rinichi, hepatic degajare	Blocada ganglionară, M- colinergic şanţ, eliberare histamină
PANCURONIA BROMURĂ (MIONIEM, MUSKURON, PAVULON)	Amoniosteroid	4-6	35-40	120 180	6	Aceeași	Blockade M- colină- receptori (tahicardie, aritmie) arterial hipotensiune, cumul
PIPEKURONIA BROMURĂ (APEROMID, ARDUAN)	Amoniosteroid	2-4	35-40	80-100	6		Bradicardie
Durata medie a acțiunii
ATRAKURIA BESILAT (TRACRYUM)	Benzilizochinolina	2-4	20-30	30-40	1,5	Non-enzimatic inactivare, hidroliză colinesterază sânge	Eliberare histamină
TSISATRAKURIYA BESILAT (NIMBEX)	Benzilizochinolina	2-4	20-30	30-40	4,5	Non-enzimatic inactivare	Eliberare histamină
VEKURONIA BROMURĂ (NORKURON)	Amoniosteroid	2-4	20-30	30-40	b	Eliminarea prin rinichi, metabolismul hepatic și clearance-ul
ROKURONIA BROMURĂ (ZEMURON)	Amoniosteroid	1-2	20-30	30-40	0,8	Eliminarea rinichilor, metabolismul ficatului
ISOCIURONIE BROMURĂ	Ester benzilamonietilic al acidului izocyuronic	1-2	25-35	40-45		Eliminare rinichi	Blocadă M- receptori colinergici (tahicardie)
Actiune scurta
MIVAKURIA CLORURĂ (MIVACRON)	Benzilizochinolina	2-4	10-20	10-20	4	Hidroliză colinesterază sânge
Relaxante musculare depolarizante
DITILINE	Eter dicolinic	1 -	6 - 8	6 - 8		Hidroliză	Excitaţie

H-antagonist anticolinergic - midocalm1). Aceste medicamente inhibă ganglionii bazali, hipocampul și măduva spinării.
Efectul mioparalitic este, de asemenea, potențat de agenți care împiedică eliberarea acetilcolinei din terminațiile nervoase - antibiotice din grupul aminoglicozidic, tetraciclină, lincomicină, polimixine, sulfat de magneziu, anestezice locale.
Antagoniștii relaxanților musculari antidepolarizanti sunt blocante reversibile ale colinesterazei cu acțiune asemănătoare nicotinei - proserină, galantamină, chinotilină. Acestea provoacă acumularea de acetilcolină în sinapsele neuromusculare, care deplasează relaxantele musculare antidepolarizante de la conexiunea lor cu receptorii H-colinergici. Decurarizarea se efectuează atunci când volumul de ventilație atinge 20-30% din volumul normal. Acțiunea majorității agenților de deblocare este mai scurtă decât cea a relaxanților musculari. Acest lucru creează pericolul recurarizării odată cu revenirea paraliziei mușchilor respiratori.
DEPOLARIZAREA RELAXANȚILOR MUSCULARE (LEPTOKURARE)
Reprezentantul relaxantelor musculare depolarizante este DITILIN (vezi tabelul. 25). Această amină cuaternară are structură liniară două molecule conectate de acetilcolină (dicolin eter acid succinic) cu o distanță între atomii azotului cuaternar de 1,45 nm (leptocurare - "curare subțire", leptos grecesc - subțire, delicat). Ditilina nu formează legături hidrofobe cu receptorii H-colinergici, este fixată de fibrele musculare într-o cantitate de 20 de ori mai mare decât agenții antidepolarizanti.
Ditilina, stimulând receptorii colinergici H, determină depolarizarea persistentă a plăcii finale a mușchilor scheletici. Acest lucru încalcă conductanța potențialului de acțiune. În primul moment după introducerea ditilinei, apare fascicularea musculară, apoi se dezvoltă paralizie flască.
În timpul depolarizării, mușchiul scheletic pierde ioni de potasiu, ceea ce poate provoca slabiciune muscularași hiperkaliemie semnificativă. Acesta din urmă este însoțit de stop cardiac, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă care primesc glicozide cardiace și diuretice, precum și la arsuri, traume, rabdomioliză, leziuni măduva spinării.
Fascicularea duce la microtraumatisme cu dureri musculare după 10 - 12 ore (acest efect nedorit este eliminat prin administrarea tranchilizantului Sibazon sau a droperidolului neuroleptic înainte de operație).
Sinergicii relaxanților musculari depolarizatori sunt agenți anticolinesterazici; nu există antagoniști pentru decurarizare.
Tabelul 26. Diferențele dintre relaxantele musculare antidepolarizante și depolarizante

1 MIDOKALM (TOLPERIZON) se reduce ton crescut mușchii scheletici, elimină rigiditatea acestora, îmbunătățește mișcările voluntare. Suprimă funcția formării reticulare a creierului posterior, blochează receptorii H-colinergici ai sistemului nervos central și prezintă proprietăți miotrope antispastice și vasodilatatoare. Este utilizat pe cale orală, în mușchi și vene pentru spasticitate la pacienții cu scleroză multiplă, encefalomielită, boala Little, precum și pentru obliterarea bolilor vasculare.

Paralizia musculară sub influența ditilinei progresează în următoarea ordine - mușchii gâtului, brațelor, picioarelor, trunchiului, mușchilor intercostali, diafragma. Mușchii mimici și de mestecat nu sunt complet paralizați.
În mușchiul schelet denervat, ditilina, prin stimularea receptorilor H-colinergici, provoacă contracție. Acest efect este eliminat prin relaxante musculare antidepolarizante - blocante ale receptorilor H-colinergici. Diferențele în blocul neuromuscular cauzate de relaxantele musculare antidepolarizante și depolarizante sunt prezentate în tabel. 26.
APLICAREA MIORELAXANȚILOR

1. Relaxarea mușchilor laringelui și faringelui pentru a facilita intubația atunci când anestezie prin inhalareși ventilație artificială (utilizați un relaxant muscular cu acțiune scurtă - ditilin).
2. Reducerea luxațiilor, repoziționarea fragmentelor osoase în fracturi (ditilina se administrează într-o doză care nu provoacă paralizie a mușchilor respiratori).
3. Operații asupra organelor cavităților abdominale și toracice sub anestezie cu ventilație artificială pulmonară (adâncimea anesteziei este limitată la nivel atunci când conștiința și reflexele sunt oprite).
4. Tetanos, convulsii severe, terapie electroconvulsivă.
5. Spasticitate în boala Parkinson, encefalită, arahnoidită și alte disfuncții ale sistemelor piramidale și extrapiramidale (melliktina este prescrisă în interior împreună cu tranchilizante sau baclofen).

Pentru a caracteriza siguranța relaxantelor musculare, a fost introdus conceptul de „lățime a acțiunii mioparalitice”. Acesta este intervalul de doză de la minim (apare căderea capului) la maxim (se dezvoltă paralizie musculară respiratorie). Pentru clorura de tubocurarină, latitudinea acțiunii mioparalitice este de 1: 1,7, pentru ditilină - 1: 1000. Astfel, ditilina poate fi administrată în doze mici, fără ventilație artificială, de exemplu, la repoziționarea luxațiilor sau la repoziționarea fragmentelor osoase.
Relaxantele musculare (în special agenții antidepolarizatori) sunt contraindicați în miastenie gravis. Utilizarea relaxantelor musculare la persoanele cu forme inițiale șterse de miastenie gravis este însoțită de stop respirator prelungit.
COMPLICAȚII CU APLICAREA MIORELAXANȚILOR
Blocuri de clorură de tubocurarină ganglioni vegetativi, inhibă secreția de adrenalină și, ca urmare, provoacă hipotensiune arterială. Bromura de pancuroniu mai mult decât alte relaxante musculare blochează receptorii M-colinergici cu dezvoltarea tahicardiei și a hipertensiunii arteriale.
Aminele cuaternare (în principal clorură de tubocurarină, atracurium și cisatracurium) eliberează histamină din mastocite, care este însoțită de bronhospasm, bronhoree, salivație și o scădere a tensiunii arteriale.
Mai ales complicații severe se poate dezvolta odată cu introducerea ditilinei relaxante musculare depolarizante. Ditilina, care prezintă proprietățile unui stimulator ganglionar, crește tensiunea arterială; provoacă spasm al mușchilor externi ai ochiului și compresie globul ocular(contraindicat în operații în oftalmologie). Efectul său mioparalitic la unii pacienți este extins la 3 - 5 ore. Motivele efectului prelungit sunt un defect pseudocolinesterazic sau „bloc dublu”.
Funcția insuficientă a pseudocolinesterazei, care hidrolizează ditilina, se datorează unei anomalii genetice cu apariția unei enzime atipice (frecvența în populație - 1: 8000 - 1: 9000). Bolile hepatice severe și transfuzia de înlocuitori de plasmă pentru pierderea de sânge sunt de o importanță mai mică. Hidroliza diitilinei este accelerată prin administrarea unui preparat de pseudocolinesterază sau prin transfuzie de 500 ml de sânge donator.
Cu un bloc dublu, relaxarea repetată a mușchilor scheletici are loc ca urmare a desensibilizării receptorilor H-colinergici la 15-30 minute după despolarizare. În a doua fază a blocului, se utilizează agenți anticolinesterazici, deși efectul lor antagonist este mai slab,

decât în ​​raport cu medicamente precum clorura de tubocurarină.
Hipertermia malignă este un mare pericol. Această complicație se dezvoltă odată cu introducerea ditilinei pe fondul anesteziei la persoanele cu patologie genetică autosomală dominantă a mușchilor scheletici.
Incidența hipertermiei maligne la copii este de 1 caz la 15.000 de observații, la adulți - 1 la 100.000.
Patogeneza hipertermiei maligne se datorează încălcării depunerii de Ca2 + în reticulul sarcoplasmatic al mușchilor scheletici și eliberării masive a acestor ioni. Ionii de calciu, stimulând bioenergia, cresc degajarea de căldură, lactatul și producția de dioxid de carbon. Simptome clinice hipertermia malignă este următoarea:

• hipertermie (o creștere a temperaturii corpului cu 0,5 ° C la fiecare 15 minute);
• rigiditate musculară scheletică în loc de relaxare musculară;
• tahicardie (140 - 160 bătăi de inimă pe minut), aritmie;
• respirație rapidă;
• metabolice și acidoză respiratorie;
• cianoză;
• hiperkaliemie;
• inima, insuficiență renală, coagulare intravasculară diseminată. Pentru ajutor de urgență, DANTROLENE este turnat într-o venă, ceea ce împiedică eliberarea ionilor

calciu în mușchiul scheletic. De asemenea, este necesară efectuarea hiperventilației cu 100% oxigen, oprirea aritmiei (lidocaină), eliminarea acidozei (bicarbonat de sodiu), hiperkaliemie (20-40 U de insulină într-o venă în 40-60 ml soluție de glucoză 40%), creșterea diureză (manitol, furosemid).
Pentru răcirea pacientului, pachetele de gheață, spălarea stomacului, vezicii urinare și chiar spațiul peritoneal (dacă cavitatea abdominală este deschisă) sunt utilizate cu soluție salină rece ca gheața, câțiva litri de răcit ser fiziologic(4 ° C). Răcirea este oprită la o temperatură corporală de 38 ° C.
TOXINA BOTULINICĂ
Toxina botulinică (toxina botulinică) este un fel de relaxant muscular, deoarece atunci când este injectat în mușchi provoacă paralizie flacidă locală. Este posibil să selectați o doză de toxină botulinică, în care să conducă la relaxarea mușchilor scheletici, la o scădere sau regresie completă a activității musculare patologice, dar nu afectează semnificativ performanța mișcărilor active.
Bacteriile anaerobe Clostridium botulinum produce șapte neurotoxine imunologice distincte (A, B, C, D, E, F, G). Din 1989, toxina botulinică de tip A a fost utilizată în practica medicală în Statele Unite. Este un singur lanț polipeptidic de 150 kDa. Sub influența tripsinei, se rupe în lanțuri grele și ușoare cu greutăți moleculare de 100 și respectiv 50 kDa.
Mecanismul acțiunii relaxante musculare a toxinei botulinice se datorează încălcării eliberării acetilcolinei în sinapsele neuromusculare. Lanțul său greu se leagă de membrana presinaptică. Lanțul ușor, care prezintă proprietățile unei proteazăze dependente de zinc (endopeptidază), determină liza proteinelor care intră în contact cu veziculele sinaptice cu membrana presinaptică. Ca urmare, eliberarea de acetilcolină în fisura sinaptică la receptorii H-colinergici ai mușchilor scheletici.
Lanțurile ușoare de toxină botulinică tip A și E inactivează proteina asociată sinaptozomului (SNAP-25). Lanțurile ușoare de toxină botulinică tip B, D, F catalizează proteoliza sinaptobrevin-2 (VAMP; proteină membranară asociată veziculelor engleze). Tipul C afectează SNAP-25 și sintaxa. După cum știți, SNAP-25 și sintaxina sunt localizate în membrana presinaptică, sinaptobrevina este asociată cu membrana veziculelor sinaptice. Eliberarea factorilor trofici depuși împreună cu acetilcolina nu este perturbată, prin urmare, chiar și cu injecții repetate de toxină botulinică, nu se dezvoltă atrofia mușchilor scheletici.
Toxina botulinică reduce, de asemenea, excitabilitatea a-motoneuronilor măduvei spinării și a centrilor motori ai creierului. Intră în sistemul nervos central prin transport axonal retrograd după captare prin membrana presinaptică a sinapselor neuromusculare. În plus, toxina botulinică afectează măduva spinării prin modificarea impulsurilor aferente ale mușchilor scheletici relaxați.
În scopuri medicale, toxina botulinică de tip A se obține prin cultivarea Clostridium botulinum urmată de fermentare, purificare, cristalizare și liofilizare. Preparatele de toxină botulinică conțin macromolecule de hemaglutinină. Acesta din urmă protejează toxina de efectele proteolitice ale pepsinei în sucul gastric, dar nu crește toxicitatea atunci când administrare parenterală... Se evaluează activitatea toxinei botulinice

prin metoda standardizării biologice și exprimată în unități de acțiune a șoarecilor (1 U determină moartea a 50% șoareci atunci când se administrează intraperitoneal).
Pulberea cristalină de toxină botulinică (preparate BOTOX, DISPORT) este dizolvată în soluție izotonică de clorură de sodiu înainte de injectarea în mușchi. Cu blefarospasm și spasm hemifacial injectare admisibilă de toxină botulinică sub piele. Doza de medicamente este aleasă în funcție de volumul și masa mușchilor deteriorați și de gradul dorit de relaxare a acestora. Precizia injecției de toxină botulinică în mușchii adânci sau mici este monitorizată prin electromiografie. Botoxul este de 3-5 ori mai activ decât disportul.
Toxina botulinică A este utilizată pentru următoarele condiții spastice ale mușchilor striați:

• blefarospasm (contracții violente ale mușchilor faciali perioculari);
• distonie oromandibulară (închiderea sau deschiderea distonică a gurii cu masticare și vorbire afectate);
• disfonie spastică cu distonie laringiană;
• spasm hemifacial (contracția mușchilor jumătății feței);
• torticolis spastic;
• spasticitate la copii paralizie cerebrală, scleroză multiplă, accident vascular cerebral, leziuni cerebrale și ale măduvei spinării, boli neurodegenerative;
• spasm de scriere;
• tremur;
• disfagie cauzată de o creștere izolată a tonusului sfincterului esofagian;
• hiperhidroză locală primară ( glandele sudoripare primesc inervație colinergică). Îmbunătățirea după terapia cu toxină botulinică apare la 70 - 90% dintre pacienți. Ei au

durerea scade, se previne formarea contracturilor, subluxația articulațiilor, scurtarea membrelor. După cum sa raportat prin electromiografie, tonusul muscular începe să scadă după 24 până la 72 de ore, dar îmbunătățirea subiectivă se dezvoltă la numai 7 până la 10 zile după injectare. Efectul terapeutic poate fi sporit prin stimularea electrică a mușchilor scheletici. Efectul toxinei botulinice durează 2-6 luni până când se formează noi sinapse neuromusculare.
Absența acțiune terapeutică toxina botulinică de tip A se datorează inactivării sale de către anticorpi. Efectele secundare sunt de natură locală și se manifestă prin relaxarea excesivă a mușchilor situați aproape de locul injectării, precum și modificări ale pielii și dureri. Ele dispar spontan în câteva zile. Pacienții pot simți subiectiv slăbiciune generală. În mușchii situați distal de locul injectării, dimensiunea fibrelor musculare de tip 11B scade, dar acest lucru nu se manifestă clinic. La unii pacienți cu blefarospasm, toxina botulinică provoacă conjunctivită, cheratită, ptoză, durere la locul injectării, ochi apoși sau ochi uscați. Atunci când se utilizează toxina botulinică pentru torticolis spastic, slăbiciunea musculară severă a gâtului și disfagia apar în 3-5% din cazuri. Pericolul reacțiilor alergice nu este exclus.
Preparatele de toxină botulinică de tip A sunt contraindicate în miastenia gravis, amiotrofia neuronală, scleroza laterală amiotrofică, tratamentul cu antibiotice din grupul aminoglicozidelor, sarcina. Alăptarea trebuie întrerupt la două zile după injectare.

Relaxantele musculare sau relaxantele musculare sunt medicamente care relaxează mușchii striați.

Clasificarea relaxantelor musculare.

Clasificarea general acceptată este în care relaxantele musculare sunt împărțite în central și periferic. Mecanismul de acțiune al acestor două grupuri diferă în ceea ce privește nivelul de influență asupra sinapselor. Relaxantele musculare centrale afectează sinapsele măduvei spinării și medulla oblongata... Și periferic - direct la sinapsele care transmit excitația către mușchi. În plus față de grupurile de mai sus, există o clasificare care separă relaxantele musculare în funcție de natura efectului.

Relaxantele musculare centrale nu sunt utilizate pe scară largă în practica anestezică. Dar medicamentele de acțiune periferică sunt utilizate în mod activ pentru relaxarea mușchilor scheletici.

Aloca:

• relaxante musculare depolarizante;
• relaxante musculare antidepolarizante.

Există, de asemenea, o clasificare în funcție de durata acțiunii:

• ultra-scurt - ultimele 5-7 minute;
• scurt - mai puțin de 20 de minute;
• mediu - mai puțin de 40 de minute;
• cu acțiune îndelungată - mai mult de 40 de minute.

Relaxantele musculare depolarizante sunt ultra-scurte: asculton, succinilcolină, ditilină. Medicamentele cu acțiune scurtă, medie și lungă sunt în principal relaxante musculare nedepolarizante. De scurtă durată: mivacurium. Acțiune medie: atracurium, rocuronium, cisatracurium. Acțiune îndelungată: tubokurină, orfenadrină, pipcuroniu, baclofen.

Mecanismul de acțiune al relaxanților musculari.

Relaxantele musculare nedepolarizante se mai numesc nedepolarizante sau competitive. Acest nume caracterizează pe deplin mecanismul lor de acțiune. Relaxantele musculare nedepolarizante concurează cu acetilcolina în spațiul sinaptic. Sunt tropici la aceiași receptori. Dar acetilcolina sub influența colinesterazei este distrusă în câteva milisecunde. Prin urmare, este incapabil să concureze cu relaxantele musculare. Ca urmare a acestei acțiuni, acetilcolina nu poate acționa asupra membranei postsinaptice și provoacă procesul de depolarizare. Lanțul impulsului neuromuscular este întrerupt. Mușchiul nu este excitat. Pentru a opri blocada și a restabili conducerea, trebuie să administrați medicamente anticolinesterazice, de exemplu, proserină sau neostigmină. Aceste substanțe vor distruge colinesteraza, acetilcolina nu se va degrada și vor putea concura cu relaxanții musculari. Se vor prefera liganzi naturali.

Mecanismul de acțiune al relaxantelor musculare depolarizante este de a crea un efect de depolarizare persistent care durează aproximativ 6 ore. Membrana postsinaptică depolarizată este incapabilă să primească și să conducă impulsuri nervoase, lanțul de transmitere a semnalului către mușchi este întrerupt. În această situație, utilizarea medicamentelor anticolinesterazice ca antidot va fi eronată, deoarece acetilcolina acumulată va provoca depolarizare suplimentară și va crește blocarea neuromusculară. Relaxantele depolarizante au în general un efect ultra-scurt.

Uneori, relaxantele musculare combină acțiunile de depolarizare și grupuri competitive. Mecanismul acestui fenomen este necunoscut. Se presupune că relaxantele musculare antidepolarizante au un efect secundar, în care membrana musculară capătă depolarizare persistentă și devine insensibilă pentru o vreme. De regulă, acestea sunt medicamente de durată mai lungă

Utilizarea relaxantelor musculare.

Primii relaxanți musculari au fost alcaloizii unor plante sau curare. Apoi au apărut omologii lor sintetici. Nu este pe deplin corect să se numească toate relaxantele musculare substanțe curariforme, deoarece mecanismul de acțiune al unor medicamente sintetice diferă de cel al alcaloizilor.

Domeniul principal de aplicare a relaxantelor musculare a devenit anestezie. În prezent practica clinica nu se poate lipsi de ele. Invenția acestor substanțe a permis un salt uriaș înainte în domeniul anesteziologiei. Relaxantele musculare au făcut posibilă reducerea adâncimii anesteziei, controlul mai bun al sistemelor corporale, au creat condiții pentru introducerea anestezie endotraheală... Pentru majoritatea operațiilor, condiția principală este o bună relaxare a mușchilor striați.

Efectul relaxantelor musculare asupra funcționării sistemelor corpului depinde de selectivitatea efectului asupra receptorilor. Cum medicament mai selectiv, cu atât mai puține efecte secundare provoacă de la organe.

Următoarele relaxante musculare sunt utilizate în anestezie: succinilcolină, ditilină, ascultă, mivacurium, cisatracurium, rocuronium, atracurium, tubocurarină, mivacurium, pipcuronium și altele.

În plus față de anestezie, relaxantele musculare au găsit aplicații în traumatologie și ortopedie pentru relaxarea musculară în reducerea luxației, fracturilor, precum și în tratamentul bolilor spatelui și ale aparatului ligamentar.

Efectele secundare ale relaxantelor.

Din lateral a sistemului cardio-vascular relaxantele musculare pot determina o creștere a ritmului cardiac și o creștere a tensiunii arteriale. Succinilcolina are un efect dublu. Dacă doza este mică, provoacă bradicardie și hipotensiune, dacă doza este mare, efectele opuse.

Relaxantele de tip despolarizant pot duce la hiperkaliemie dacă nivelul de potasiu al pacientului este inițial crescut. Acest fenomen apare la pacienții cu arsuri, leziuni majore, obstructie intestinala, tetanos.

ÎN perioada postoperatorie slăbiciunea musculară pe termen lung și durerea sunt efecte nedorite. Acest lucru se datorează depolarizării continue. Recuperarea pe termen lung a funcției respiratorii poate fi asociată atât cu acțiunea relaxantelor musculare, cât și cu hiperventilația, obstrucția tractului respirator sau o supradoză de medicamente decurarizante (neostigmină).

Succinilcolina este capabilă să crească presiunea în ventriculii creierului, în interiorul ochiului, în craniu... Prin urmare, utilizarea sa în operațiunile relevante este limitată.

Relaxante musculare depolarizante în combinație cu medicamente pentru anestezie generala poate provoca o creștere malignă a temperaturii corpului. Este o afecțiune care pune viața în pericol și este dificil de controlat.

Principalele nume ale medicamentelor și dozele acestora.

Tubocurarină. Doza de tubocurarină utilizată pentru anestezie este de 0,5-0,6 mg / kg. Medicamentul trebuie administrat lent, în decurs de 3 minute. În timpul operației, dozele de întreținere de 0,05 mg / kg sunt administrate fracționat. Această substanță este un alcaloid natural curare. Tinde să scadă presiunea, în doze mari provoacă hipotensiune arterială semnificativă. Antidotul Tubocurarinei este Neurin.

Ditilin. Acest medicament aparține relaxantelor de tip depolarizant. Are un efect scurt, dar puternic. Creează relaxare musculară bine controlată. Principalele efecte secundare: apnee prelungită, creșterea tensiunii arteriale. Nu are un antidot specific. Acțiune similară au droguri ascultă, succinilcolină, relaxare musculară.

Diplomațiîn. Relaxant muscular nepolarizant. Durează aproximativ 30 de minute. Doza suficientă pentru o operație este de 450-700 mg. Nu s-au observat efecte secundare semnificative la utilizarea acestuia.

Pipecuronium. Doza pentru anestezie este de 0,02 mg / kg. Funcționează mult timp, în 1,5 ore. Spre deosebire de alte medicamente, este mai selectiv și nu afectează sistemul cardiovascular.

Esmeron(rocuronium). Doza de intubație 0,45-0,6 mg / kg. Durează până la 70 de minute. Doze de bolus în timpul intervenției chirurgicale 0,15 mg / kg.

Pancuronium... Cunoscut ca Pavulon. Doza este suficientă pentru introducerea anesteziei 0,08-0,1 mg / kg. O doză de întreținere de 0,01-0,02 mg / kg este administrată la fiecare 40 de minute. Are mai multe efecte secundare asupra sistemului cardiovascular, deoarece este un medicament neselectiv. Poate provoca aritmie, hipertensiune, tahicardie. Afectează semnificativ presiune intraoculară... Poate fi utilizat pentru operații de cezariană, deoarece pătrunde slab în placentă.

Toate aceste medicamente sunt folosite exclusiv de anestezisti-resuscitatori cu echipament respirator specializat!

Relaxantele musculare sunt compuși chimici, posedând proprietăți n-anticolinergice și blocând selectiv transmisia în sinapsa neuromusculară, ceea ce duce la relaxarea mușchilor striați.

Prezența unuia sau a doi atomi de azot cuaternar în toți blocanții transmisiei neuromusculare face ca aceste medicamente să fie puțin solubile în lipide, ceea ce le împiedică să pătrundă în sistemul nervos central.

Toți blocanții neuromusculari sunt foarte polari și inactivi atunci când sunt luați pe cale orală. Se administrează numai intravenos.

Relaxantele musculare pot fi clasificate după structură chimică(Tabelul 5.1) și prin mecanismul de acțiune (Tabelul 5.2).

O proprietate caracteristică a derivaților izochinolinei este capacitatea de a provoca histaminoliberarea cu manifestările clinice corespunzătoare sub formă de urticarie, scăderea tensiunii arteriale, bronhospasm. În plus, derivații izochinolinei sunt în mare parte biotransformați în organism. În schimb, derivații steroizi nu eliberează histamină și sunt în mare parte metabolizați slab, excretați predominant din organism de rinichi și / sau ficat. Derivații steroizilor se caracterizează prin dependența duratei acțiunii de doza administrată. Pentru derivații moderni ai izochinolinei, încetarea independentă de doză a medicamentului este mai frecventă.

Tabelul 5.1

Clasificarea relaxantelor musculare după structura chimică

Tabelul 5.2

Clasificarea relaxantelor musculare în funcție de mecanismul și durata acțiunii

Mecanism de acțiune. Pentru a înțelege diferența în mecanismul de acțiune al relaxantelor musculare, este necesar să înțelegem în mod clar structura sinapselor neuromusculare și mecanismul de transmitere a impulsurilor în aceasta (Figura 5.1).

La apropierea de fibra musculară, axonul pierde teacă de mielinăși se ramifică într-un set de ramuri terminale (terminale). Suprafața fiecărei astfel de ramuri, direct adiacentă mușchiului, se numește membrană presinaptică. Împreună cu așa-numita placă de capăt (o secțiune a unei fibre musculare la punctul de contact cu o terminație nervoasă), formează o sinapsă neuromusculară.

Terminalul nervos conține un număr mare de mitocondrii și vezicule cu mediatorul acetilcolină. Între membranele pre și postsinaptice se află un spațiu plin de gel numit fanta sinaptică.

Membrana plăcii finale (membrana postsinaptică) formează pliuri multiple. Pe membrana postsinaptică există receptori n-colinergici. Membrana postsinaptică în repaus este polarizată. Diferența de potențial între extern și suprafața interioară membrana (potențial de repaus) este de 90 mV.

Figura 5.1. Structura sinapsei neuromusculare

Procesul de transmisie neuromusculară arată în felul următor... Se activează excitația care vine de-a lungul axonului sub forma unui potențial de acțiune canale de calciu, promovând intrarea calciului în interior fibra nervoasa... O creștere a concentrației de calciu în interiorul terminalului nervos duce la fuziunea membranelor veziculare cu membrana terminării nervoase și eliberarea acetilcolinei din vezicule în fanta sinaptică. Mai mult, acetilcolina se leagă de receptorii colinergici ai membranei postsinaptice, ceea ce duce la deschiderea canalelor ionice și tranziția de-a lungul gradientului de concentrație de Na + și Ca2 + în celulă și eliberarea de K + din celulă. Mișcarea rapidă a Na + în celulă determină depolarizarea membranei (datorită scăderii sarcinii negative a suprafeței interioare a membranei), iar potențialul rezultat al plăcii de capăt, cu un anumit număr de receptori asociați cu acetilcolina, atinge o astfel de valoare încât se răspândește în zonele învecinate ale fibrei musculare sub forma unui potențial de acțiune, ducând la contracția mușchilor.

Acetilcolina, pe de altă parte, este hidrolizată rapid de enzima specifică acetilcolinesterază în colină și acid acetic... Moleculele enzimei sunt fixate în placa de capăt în imediata vecinătate a receptorilor colinergici.

Placa de capăt eliberată din acetilcolină trece în starea sa anterioară. Canalele sunt închise, electroliții revin la nivelurile lor anterioare datorită transportului activ. Mușchiul se relaxează. După o scurtă perioadă refractară, în care potențialul de odihnă este restabilit, membrana devine din nou gata să răspundă la următoarea porțiune de acetilcolină care intră în fanta sinaptică, iar mușchiul să răspundă la contracția potențialului de acțiune.

Relaxantele care nu depolarizează acționează ca antagoniști competitivi ai acetilcolinei. Ei protejează receptorii n-colinergici de interacțiunea cu mediatorul. Mai mult, se crede că o moleculă a unui relaxant muscular care nu depolarizează poate suprapune mai mulți receptori. În plus, relaxantele musculare care nu depolarizează pot bloca canalele presinaptice, ceea ce face dificilă transportul acetilcolinei de la terminațiile nervoase la fisura sinaptică. O consecință importantă a competitivității acțiunii lor este capacitatea inhibitorilor de colinesterază de a reduce sau chiar de a termina complet blocada datorită acumulării unui mediator în fisurile sinaptice.

Concurența pentru receptorii dintre relaxanții care nu depolarizează și acetilcolina se manifestă și în faptul că toate substanțele care inhibă direct sau indirect eliberarea acetilcolinei (ioni de magneziu, novocaină, aminoglicozide etc.), precum și aprofundarea anesteziei generale, conducând la o scădere a fluxului de impulsuri, crește blocul, în timp ce stimulenții sistemului nervos central, precum și inadecvarea anesteziei, îl reduc.

Relaxantele musculare depolarizante funcționează în 2 etape. În prima etapă - depolarizarea, se manifestă acțiunea succinilcolinei, similar cu acetilcolina, însoțită de depolarizarea plăcii finale. În acest caz, miofasculațiile sunt observate clinic (convulsii, mai ales vizibile în părțile distale ale membrelor).

Pentru sprijin contractie musculara este necesar să se continue alimentarea potențialelor plăcii finale cu formarea unei serii de potențiale de acțiune pe miocit. Pentru a forma următorul potențial al plăcii de capăt, trebuie mai întâi să se repolarizeze și apoi să se depolarizeze din nou. Deoarece succinilcolina nu este hidrolizată rapid la sinapsă, receptorii rămân blocați, impulsurile repetate de pe placa de capăt nu ajung, fibra musculară se polarizează și se dezvoltă relaxarea musculară (a doua etapă). Acest lucru este facilitat și de penetrarea medicamentului direct în canalele ionice. Utilizarea medicamentelor anticolinesterazice și, prin urmare, o creștere a nivelului de acetilcolină în sinapsă nu numai că nu contribuie la restabilirea conducerii neuromusculare, dar poate duce la prelungirea relaxării.

Uneori, la 15-30 de minute de la sfârșitul unui bloc tipic de depolarizare, se observă așa-numita a doua fază a blocului, manifestată prin apariția slăbiciunii musculare, până la severă. Această fază poate dura câteva ore. În același timp, blocul are caracteristicile nedepolarizării, scăzând semnificativ odată cu utilizarea medicamentelor anticolinesterazice. Acest fenomen nu a primit încă o explicație suficient de convingătoare. Conform ipotezei existente, pe membrana miocitelor din jurul plăcii finale apare o zonă neexcitabilă, care împiedică propagarea excitației chiar și atunci când sosesc impulsurile de la receptorii colinergici.

Efectul relaxantelor musculare asupra principalelor sisteme funcționale ale corpului. Relaxantele musculare moderne care nu depolarizează practic nu afectează funcțiile principalelor sisteme ale corpului, cu excepția circulației sângelui.

Datorită histaminoliberării inerente derivaților izochinolinei (în special tracrul și mivacronul), este posibilă o scădere a tensiunii arteriale cu administrarea rapidă a acestora. De aceea se recomandă administrarea de mivacron foarte lent sau chiar pentru a împărți prima doză de bolus în două părți. În plus, relaxantele mai vechi care nu depolarizează, cum ar fi tubarina, de exemplu, au un efect de blocare a ganglionilor, manifestat și prin hipotensiune arterială.

Un număr de relaxante musculare care nu depolarizează au proprietăți vagolitice. Deci, pavulon provoacă de obicei tahicardie ușoară și hipertensiune arteriala, din care cauză acest medicament este considerat cel mai sigur șoc traumatic... Esmeron poate provoca, de asemenea, tahicardie, în special cu hipovolemie latentă sau evidentă.

Separat, ar trebui luată în considerare succinilcolina relaxantă musculară depolarizantă, deoarece efectele sale secundare diferă în diversitatea și severitatea manifestărilor, care se datorează neselectivității efectului stimulator a acestui medicament pe receptorii n- și m-colinergici.

Succinilcolina poate provoca modificări marcate ale ritmului cardiac și creșterea sau scăderea tensiunii arteriale. Acest lucru se datorează faptului că în doze mici are efecte cronice și inotrope negative, în doze mari - pozitive. Cu administrare repetată, poate duce la bradicardie severă până la asistolă. Prin urmare, premedicația cu atropină este obligatorie dacă succinilcolina trebuie utilizată pentru intubația traheală.

Succinilcolina poate duce la hiperkaliemie severă, care se observă mai ales la pacienții cu boli și leziuni ale sistemului nervos, insuficiență renală, arsuri, peritonită.

Succinilcolina crește intraocular (utilizarea sa nu este recomandată pentru operațiile oftalmice, în special cele însoțite de deschiderea camerei anterioare a ochiului), intracraniană (utilizarea sa este nedorită pentru hipertensiune intracraniană de orice origine și cu traumatism cerebral traumatic) și presiune intragastrică (probabilitate crescută de vărsături sau insuficiență).

Succinilcolina poate duce la bronhospasm și creșterea salivației.

După utilizarea succinilcolinei, majoritatea pacienților au experiență dureri musculare, care este asociat în primul rând cu leziuni musculare în timpul miofasculărilor. Acest lucru este confirmat în mod obiectiv de mioglobinurie după utilizarea medicamentului.

Utilizarea relaxantelor musculare de bază. Succinilcolina (ditilin, relaxant muscular, asculton) este singurul relaxant muscular depolarizant care este utilizat pe scară largă. În ciuda gravității efectelor secundare, se utilizează atunci când este necesară intubația traheală rapidă (de exemplu, la un pacient neantrenat, cu un stomac potențial plin în timpul unei operații de urgență) sau când anestezistul nu este sigur de succesul viitoarei intubații traheale ( durata unică scurtă a relaxării musculare atunci când se utilizează Ditilin joacă un rol aici). Deși în aceste două cazuri, mulți anesteziști evită administrarea de relaxante depolarizante.

Pentru intubația traheală utilizați o doză de 1-2 mg / kg. În acest caz, intubația este posibilă după 1 min. Durata relaxării musculare cu o singură injecție nu depășește 10 minute.

Pentru a menține mioplegia, se utilizează perfuzii repetate în bolus de 1 mg / kg.

Pentru a preveni efectele negative ale ditilinei asociate cu contracția musculară fibrilară, trebuie efectuată „precurarizarea”, adică înainte de injectarea ditilinei, trebuie injectată intravenos 1/4 din doza calculată a unui relaxant muscular nepolarizant. În același timp, luând în considerare interacțiunea antagonică a relaxanților care nu depolarizează și depolarizează, doza de ditilină pentru intubația traheală ar trebui crescută de 1,5 - 2 ori (2 - 3 mg / kg).

Ditilina din organism suferă dublă hidroliză cu ajutorul pseudocolinesterazei plasmatice din sânge, mai întâi la succinil monocolină, apoi la colină și acid succinic. Dacă pacientul are un defect genetic al pseudocolinesterazei (acest lucru se observă cu o frecvență de 1: 8000 - 1: 9000), blocul de dityline poate dura până la 2 ore sau mai mult. În acest caz, transfuzia este indicată pentru a termina efectul ditilinei. plasma congelată proaspătă sau chiar sânge proaspăt stabilizat. Încetinirea inactivării ditilinei și prelungirea blocului pot fi observate și în caz de otrăvire cu medicamente anticolinesterazice, cu pierderi masive de sânge, hipercapnie și afectarea circulației sângelui în mușchi.

Pavulon permite intubarea traheei la 4 minute după administrare în doză de 0,08-0,12 mg / kg. Mai mult, durata blocului este de 50 - 90 de minute. Reintroduceți la 0,02 mg / kg cu o durată de 25 până la 60 de minute.

Medicamentul suferă deacetilare în ficat, în plus, partea principală a medicamentului este excretată de rinichi. Insuficiența renală, hepatică, ciroză hepatică, afectarea scurgerii bilei prelungesc efectul medicamentului (de până la două ori).

Arduan este utilizat la o doză inițială de 0,04 - 0,08 mg / kg. În acest caz, condițiile satisfăcătoare pentru intubația traheală apar în 4 minute, iar blocul durează 45 - 70 de minute. Reintroduceți la 0,01 - 0,02 mg / kg după 30 - 60 de minute.

Metabolismul este neglijabil. Eliminarea este determinată de excreția prin rinichi (70%) și cu bilă (20%), astfel încât efectul său este prelungit în insuficiența renală.

Norkuron este unul dintre cele mai utilizate relaxante musculare nedepolarizante din lume. Acest lucru se datorează bunei sale manipulări și practic nu are efecte secundare. Medicamentul este considerat optim din punct de vedere al raportului cost / eficacitate pentru operațiile pe termen mediu și lung.

Pentru intubația traheală, se administrează în doză de 0,1 mg / kg. Condiții bune pentru intubația traheală apar în acest caz după 2 minute, iar un bloc eficient durează 20 - 40 de minute. Medicamentul are o dependență pronunțată de durata acțiunii de doză. O singură injecție de 0,15 - 0,2 mg / kg este suficientă pentru a asigura majoritatea operațiilor care durează aproximativ 1 oră. Dacă se administrează 0,4 - 0,5 mg / kg, timpul de relaxare va fi de 100 - 110 minute, dar traheea poate fi intubată deja după 60 - 80 s.

Se administrează din nou sub formă de bolus de 0,01 - 0,03 mg / kg la fiecare 15 - 30 minute sau prin perfuzie la o rată de 1-2 μg / kg / min.

Eliminarea din corp are loc în principal cu bilă. În cazul insuficienței hepatice, blocajul va fi mai lung.

Esmeron este un medicament care este considerat a fi cât mai aproape posibil prin proprietățile sale de ideal. Are un efect controlat, de durată medie, permite intubația traheală rapidă (în decurs de 1 minut), rămânând în același timp un relaxant muscular clasic nedepolarizant.

Pentru intubația traheală, se utilizează o doză de 0,6 mg / kg. Condiții bune pentru intubație sunt create după 60 până la 90 de secunde. Durată blocadă eficientăîn același timp, durează 30 - 40 de minute. Creșterea dozei la 0,9 mg / kg creează condiții bune pentru intubație este garantată în decurs de 60 s, în timp ce relaxarea musculară este extinsă la 40 - 50 de minute.

Se reinjectează la 0,15 mg / kg la fiecare 15-25 minute sau 10-12 μg / kg / min prin perfuzie.

Este excretat din corp, ca și cineuron, prin bilă.

Mivacron, la fel ca succinilcolina, suferă hidroliză prin pseudocolinesterază. Deși, în prezența tonusului muscular chiar restabilit minim, medicamentele anticolinesterazice sunt eficiente în ceea ce privește decurarizarea. În insuficiența hepatică, concentrația pseudocolinesterazei scade, crescând astfel durata acțiunii mivacronului.

Pentru intubația traheală este necesară o doză de 0,25 mg / kg, împărțită în 2 părți (0,15 și 0,10 mg / kg), administrate la intervale de 30 s, ceea ce evită histaminoliberarea. Intubația traheei este posibilă după 2 minute. Acțiunea medicamentului în acest caz durează 15 - 20 de minute. În viitor, se recomandă menținerea relaxării musculare prin perfuzie la o rată de 4 - 10 μg / kg / min sau prin administrare fracționată de 0,1 mg / kg la fiecare 10 - 15 minute.

Mivacron este, în general, considerat medicamentul de elecție pentru operațiile scurte, în special într-un spital de o zi, în plus, reduce presiunea intraoculară, prin urmare este recomandat pentru operațiile oftalmice.

Trakrium. Avantajul fără îndoială al medicamentului este capacitatea sa de a suferi distrugeri spontane în organism datorită a două procese - hidroliza legăturii eterice (catalizată de esteraze nespecifice fără participarea acetilcolinei și pseudocolinesterazei) și eliminarea Hoffman (distrugere spontană nenzimatică la pH fiziologic și temperatura corpului). Nu mai mult de 10% din medicament este excretat în urină și bilă.

Pentru intubația traheală, este necesară o doză de 0,5 mg / kg. Un bloc eficient se dezvoltă în 1,5 - 2,5 minute. Durata blocului este de 20-30 de minute. Doza de întreținere este de 0,1 mg / kg la fiecare 10-20 minute, se poate utiliza o perfuzie de 5-9 μg / kg / min.

Eliberarea de histamină după administrarea rapidă a medicamentului poate fi palpabilă și se manifestă ca hipotensiune arterială și / sau bronhospasm. În plus, laudanosina, un produs al metabolismului trariului, poate provoca agitație și convulsii, deoarece este toxică pentru sistemul nervos central.

Trebuie amintit că hipotermia și acidozele, ceea ce face dificilă eliminarea lui Hoffman, prelungesc efectul medicamentului.

În general, Trakrium este considerat indicat în special în insuficiența renală.

Nimbex. Acest medicament este un izomer al tracrului. De asemenea, suferă eliminarea lui Hoffman, însă, spre deosebire de tracrium, nu este distrus de esteraze nespecifice. Insuficiența hepatică și renală nu afectează metabolismul Nimbex.

Doza de intubație este de 0,15 mg / kg. Intubația poate fi efectuată la 2 - 3 minute după administrarea medicamentului. Durata blocului este de 40-60 de minute. Pentru menținerea relaxării, se utilizează viteze de perfuzie de 1-2 μg / kg / min sau doze repetate în bolus de 0,03 mg / kg. Dozele repetate de bolus asigură mioplegie eficientă clinic în decurs de 20 până la 25 de minute.

Spre deosebire de tracriu, medicamentul crește semnificativ mai puțin nivelul de histamină în plasmă și, în consecință, provoacă efecte secundare mult mai rar.

Toxicitatea laudanozinei din eliminarea lui Hoffman și sensibilitatea la temperatură și pH sunt similare cu cele ale tracrului. La fel ca trakrium, nimbex este cel mai indicat atunci când un pacient are insuficiență renală.

Alegerea unui relaxant muscular într-o anumită situație este determinată de durata așteptată a operației și de starea pacientului. Pentru intervenții pe termen scurt (până la 30 de minute), utilizarea mivacronului este cel mai justificată, pentru operații de durată medie (de la 30 de minute până la 1,5 ore), este cel mai indicat să folosiți cineuron sau esmeron. La pacienții cu concomitent insuficiență renală hepatică Trakrium și Nimbex sunt cele mai justificate. Dacă este necesară relaxarea musculară pe termen lung (de exemplu, pentru ventilația mecanică pe termen lung), utilizarea Arduan sau Pavulon este cea mai benefică, având în vedere costul lor redus.

Decurarizarea și metodologia de implementare a acesteia. Este adesea necesar să se accelereze recuperarea conducerii neuromusculare după sfârșitul anesteziei generale. Terminarea artificială a acțiunii relaxantelor musculare nedepolarizante se numește decurarizare.

Pentru decurarizare, se utilizează inhibitori ai acetilcolinesterazei (proserină etc.), ceea ce duce la acumularea de acetilcolină în sinapsă, concurența sa cu un relaxant nedepolarizant și facilitarea conducerii neuromusculare.

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor acetilcolinesterazei este după cum urmează. Medicamentul se leagă de centrul activ al enzimei, îl blochează, împiedicându-l să reacționeze cu acetilcolina. Mai mult, medicamentul anticolinesterazic însuși suferă hidroliză, la fel ca acetilcolina. Numai dacă, atunci când acetilcolina interacționează cu acetilcolinesteraza, hidroliza este finalizată în 150 μs, atunci hidroliza proserinei durează mai mult de 30 de minute.

Având în vedere efectul m-colinomimetic pronunțat (bradicardie, salivație, bronhoree, laringospasm) care se dezvoltă odată cu introducerea medicamentelor anticolinesterazice, este necesar să se preceadă administrarea lor cu o injecție de atropină (aproximativ 0,01 mg / kg).

Proserina se administrează la o doză de 40-80 μg / kg (dar nu mai mult de 5 mg) sub controlul ritmului cardiac. Repetați injecția cu atropină dacă este necesar. Dacă efectul este insuficient, este permisă administrarea repetată de medicamente anicolinesterazice (doza totală nu trebuie să depășească 5 mg). Efectul se dezvoltă la 5-10 minute după injectare.

Refacerea unui tonus muscular suficient este dovedită de capacitatea pacientului, la cerere, de a modifica frecvența și adâncimea respirației, de a ține un braț îndreptat în poziție verticală, de a ridica capul de pe suprafața mesei și de a-l ține.

Complicații asociate cu utilizarea relaxantelor musculare. Atunci când se utilizează relaxante musculare, sunt posibile o serie de complicații, al căror grad de pericol pentru viața pacienților este diferit. Acestea includ disfuncții ale sistemului cardiovascular și ale respirației, acțiune prelungită a unui relaxant muscular, recurarizare, sindrom de hipertermie malignă etc.

Acțiune prelungită a relaxantelor musculare și a apneei. Acțiunea prelungită a relaxantelor musculare se poate manifesta prin depresie respiratorie până la apnee. Relaxarea musculară prelungită se poate datora din mai multe motive. În special, hipovolemia și microcirculația afectată prelungesc efectul relaxantelor musculare atât depolarizante, cât și nedepolarizante, datorită afectării circulației sângelui în țesuturi și legării relaxantelor musculare de receptorii nespecifici, precum și încetinirea inactivării în țesuturi și excreția lor de către rinichi. Tulburări metabolismul electrolitic, în special hipokaliemia și hipermagnezia, prelungesc efectul relaxantelor musculare nedepolarizante. Acidoza prelungește efectele relaxantelor atât depolarizante (încetinind hidroliza alcalină), cât și nedepolarizante (încetinind excreția renală). Este posibil să adăugați efectul rezidual al relaxantelor musculare nedepolarizante cu efectul curariform al unor antibiotice (aminoglicozide). Efectul prelungit al ditilinei și al analogilor săi se poate datora celei de-a doua faze a acțiunii sale, deficitul de pseudocolinesterază. Trebuie avut în vedere faptul că apneea după utilizarea relaxantelor musculare poate fi o consecință a hiperventilației artificiale a plămânilor. Măsurile pentru prevenirea și tratamentul acestor complicații se reduc la eliminarea cauzelor apariției acestora.

Recurarizare. Se manifestă prin faptul că imediat după ce pacientul se trezește, tonusul muscular este restabilit și respirație eficientă, și apoi, după un timp, relaxarea musculară și opresiunea respirației spontane apar din nou până când se oprește complet. Distingeți între recurarizarea adevărată, care are loc după decurarizare, și falsa, re-dezvoltare la un pacient care nu a fost decurarizat. Slăbirea efectului proserinei în timp, atunci când relaxantul muscular nu a avut încă timp să se descompună în corp sau să fie eliberat, poate juca un rol în apariția unei recurarizări adevărate. După restabilirea activității colinesterazei, concentrația de acetilcolină, crescută pe fondul proserinei, scade, prin urmare, datorită interacțiunii competitive cu acesta a unui relaxant muscular nedepolarizant, transmisia în sinapse este din nou blocată. O scădere a activitatea motorie pacientul după ce a fost livrat în secție, unde se liniștește și adoarme. În acest moment, respirația poate fi suprimată, poate apărea hipercapnie, ceea ce potențează efectul relaxării musculare reziduale. Prevenirea recurarizării este monitorizarea constantă a pacientului, în special în primele 2 ore după extubare și, dacă este necesar, reținerea decurarizare. La semne clare insuficiența respiratorie arată transferul pacientului către ventilație artificială sau asistată.

Sindromul hipertermiei maligne. Hipertermia malignă este cea mai mare complicatie periculoasaîntâlnite la utilizarea succinilcolinei. Se manifestă sub forma unui răspuns hipermetabolic la efectele declanșatoare ale anumitor medicamente sau stres.

Această complicație este destul de rară (conform diverselor surse, aproximativ 1: 100.000 anestezie). Cu toate acestea, în unele regiuni (de exemplu, Canada) se întâmplă mult mai des (până la 1: 1500) din cauza natura genetică sindrom. Este cel mai frecvent la persoanele de la 3 la 30 de ani. La bărbați, este mai frecvent, având în vedere masa musculară mai mare. Mortalitatea depășește 70%, dar poate fi redusă semnificativ cu diagnosticarea la timp. Tratament specific dantrolenul din 1979 a crescut rata de supraviețuire până la 90%.

Sindromul se poate dezvolta atât în ​​timpul inducerii anesteziei, cât și la câteva ore după încetarea acestuia. Cele mai frecvente declanșatoare sunt succinilcolina și fluorotanul, deși pot exista și alte medicamente (calipsol, lidocaină etc.). Severitatea hipertermiei maligne poate crește odată cu utilizarea adrenalinei, glicozidelor cardiace, a preparatelor de calciu, a derivaților teofilinici. Poate să apară fără utilizarea niciunui medicament, ca răspuns la o reacție emoțională (se presupune că este implicată norepinefrina endogenă).

Hipertermie malignă - tulburări funcționale ale metabolismului calciului în anomalii patologice în fiziologia musculară (disfuncție a reticulului sarcoplasmatic), deși sunt afectate și alte structuri asociate cu calciu (miocard, nervi, trombocite, limfocite etc.).

Semne clinice de hipertermie malignă în timpul anesteziei generale: tahicardie, tahipnee, instabilitate a tensiunii arteriale, aritmii cardiace, cianoză, umiditate a pielii, creșterea temperaturii corpului cu 2? pe oră sau mai mult de 42 ° C, fasciculări, rigiditate generalizată, spasm al mușchilor de mestecat, decolorarea urinei, întunecarea sângelui în rană. Semne instrumentale și de laborator: hipoxemie, hipercapnie, acidoză metabolică sau mixtă, hiperkaliemie, mioglobinemie, mioglobinurie, CPK crescută.

Terapia pentru sindromul hipertermiei maligne. Opriți operația (dacă este posibil), opriți administrarea de anestezice gazoase, hiperventilație cu 100% oxigen, dantrolen 2,5 mg / kg IV urmată de perfuzie până la o doză totală de 10 mg / kg, răcirea fizică a pacientului, stoparea tulburărilor de ritm , corectarea acidozei (bicarbonat de sodiu 1-2 mmol / l inițial, apoi sub controlul analizelor de sânge), menținerea diurezei peste 2 ml / kg / h, stoparea hiperkaliemiei (glucoză cu insulină).