Repertoriul medicamentelor. Arduan - un remediu pentru relaxarea mușchilor scheletici Condiții și condiții de depozitare

04.03.2020

Durere de gât

Denumire internațională

Bromură de pipecuroniu (bromură de pipecuroniu)

Afilierea la grup

Relaxant muscular de acțiune periferică

Forma de dozare

Liofilizat pentru prepararea soluției pentru administrare intravenoasă

efect farmacologic

Relaxant muscular non-depolarizant cu acțiune lungă. Blochează competitiv receptorii n-colinergici ai mușchilor scheletici, prevenind depolarizarea plăcii finale indusă de acetilcolină și excitația fibrelor musculare. Paralizia musculară se dezvoltă treptat în următoarea secvență: mușchii care ridică pleoapa, mușchii de mestecat, mușchii membrelor, mușchii abdominali, mușchii glotei, mușchii intercostali și diafragma.

Blocarea neuromusculară se realizează la 5,5-6 minute după administrarea unei doze unice de 50 μg / kg și la 3-5 minute după administrarea a 70-85 μg / kg. Intubația traheei este posibilă în decurs de 2,5-3 minute după introducerea a 70-100 μg / kg; atunci când se utilizează o doză mai mică, timpul de realizare a relaxării musculare suficient pentru intubație este prelungit.

Durata efectului (timpul de recuperare de 25% din activitatea musculară) după doza inițială depinde de doză și de tipul de anestezie efectuată: la adulți la o doză de 70 μg / kg, durata efectului este de 30-175 minute, 80-85 μg / kg - 40- 211 minute; pe fondul anesteziei neuroleptice (oxid de azot, fentanil, droperidol) la o doză de 50 μg / kg - 30 min; pe fondul anesteziei echilibrate (pe fundalul barbituricelor cu acțiune scurtă sau al propofolului (ca medicamente introductive), anestezicelor cu opioide și inhalare (oxid azotat) la o doză de 70-85 μg / kg - 1-2 ore. Timpul de recuperare a activității musculare spontane este de la 25% până la 50% din nivelul de referință - 24 de minute, până la 75% - 33 de minute. Atunci când se utilizează după depolarizarea mușchilor relaxanți, durata efectului la o doză de 50 μg / kg este de 45 de minute (o durată similară a efectului poate fi atinsă la o doză de 70-85 μg / kg fără utilizarea relaxantelor musculare depolarizante). La copii, durata efectului (timpul de recuperare de 25% din activitatea musculară) cu introducerea unei doze eficiente depinde de vârstă: copii sub 3 luni - 13 minute, de la 3 luni la 1 g - 10-44 minute, 1-14 ani - 18-52 minute. Timpul de recuperare pentru activitatea musculară spontană de la 25% la 75% din nivelul de control este de 25-30 de minute.

Durata efectului pe fondul terapiei de întreținere (administrare suplimentară în doze de 10-15 mcg / kg) este de 50 de minute; crește pe fundalul enfluranului și izofluranului, practic nu se schimbă pe fundalul halotanului.

În doze medii, nu provoacă modificări semnificative în activitatea CVS; în doze mari are o activitate slabă de blocare a ganglionilor, m-anticolinergică.

Spre deosebire de bromura de pancuroniu, practic nu are activitate vagolitică; spre deosebire de alte relaxante musculare nedepolarizante, nu eliberează histamină și nu provoacă tulburări hemodinamice.

Indicații

Relaxarea mușchilor scheletici și facilitarea intubației endotraheale în timpul operațiilor și procedurilor de diagnostic sub ventilație mecanică.

Contraindicații

Hipersensibilitate.cu precauție. Obstrucție a tractului biliar, sindrom de edem, BCC crescut sau deshidratare, afectare a CBS și a metabolismului hidro-electrolitic, hipotermie, miastenie gravis (inclusiv miastenie gravis, sindrom Eaton-Lambert), depresie respiratorie, insuficiență renală / hepatică, insuficiență cardiacă decompensată, sarcină , cezariană (nu au fost efectuate studii strict controlate), perioada de lactație, vârsta copiilor (până la 14 ani).

Efecte secundare

Din partea sistemului musculo-scheletic: rar (mai puțin de 1%) - slăbiciune musculară după încetarea relaxării musculare, atrofie musculară.

Din sistemul nervos: rar (mai puțin de 1%) - depresie a sistemului nervos central, hipestezie, accident vascular cerebral.

Din sistemul respirator: rar (mai puțin de 1%) - hipopnee, apnee, atelectazie pulmonară, laringospasm, depresie respiratorie.

Din CVS: mai rar - bradicardie (1,4%), scăderea tensiunii arteriale (2,5%); rar (mai puțin de 1%) - tensiune arterială crescută, ischemie miocardică (până la infarct miocardic) și creier, fibrilație atrială, bătăi premature ventriculare.

Din partea sistemului de hematopoieză și hemostază: rar (mai puțin de 1%) - scăderea timpului parțial de tromboplastină și protrombină, tromboză.

Din sistemul urinar: rar (mai puțin de 1%) - anurie.

Indicatori de laborator: rar (mai puțin de 1%) - hipercreatininemie, hipoglicemie, hiperkaliemie.

Reacții alergice: rar (mai puțin de 1%) - erupție pe piele, urticarie.

Aplicare și dozare

Numai I / O. Imediat înainte de administrare, 4 mg de substanță uscată se diluează cu solventul furnizat.

Adulților și copiilor cu vârsta de peste 14 ani li se administrează 70-80 mcg / kg pentru relaxare musculară completă. Doza unică maximă este de 100 μg / kg. Pentru obezitate, doza se calculează pe baza greutății corporale „ideale”. Pentru a menține relaxarea musculară pentru o lungă perioadă de timp, aceasta trebuie reinjectată în doze egale cu 15% din original (10-15 μg / kg). Când intubația se realizează pe fundalul suxametoniului, doza inițială este de 40-50 μg / kg.

În insuficiența renală cronică, dimensiunea dozei administrate este determinată de valorile CC: cu CC mai mult de 100 ml / min - până la 100 μg / kg, CC 100 ml / min - 85 μg / kg, CC 80 ml / min - 70 μg / kg, CC 60 ml / min - 55 μg / kg, CC mai mic de 40 ml / min - 50 μg / kg.

Dozele la copiii cu vârsta sub 3 luni nu au fost stabilite; de la 3 la 12 luni - 40 μg / kg (asigură relaxare musculară cu durata de la 10 la 44 de minute); de la 1 la 14 ani - 57 μg / kg (relaxare musculară - de la 18 la 52 de minute).

Instrucțiuni Speciale

Aplicat numai sub supravegherea unui anestezist cu experiență, în prezența condițiilor de intubație, ventilație mecanică, oxigenoterapie.

Este necesară o monitorizare atentă a funcțiilor vitale în timpul intervenției chirurgicale și în perioada postoperatorie timpurie.

La calcularea dozei, trebuie luate în considerare tehnica aplicată a anesteziei, posibilele interacțiuni cu medicamentele administrate înainte sau în timpul anesteziei, starea și sensibilitatea pacientului.

Pacienților cu tulburări de transmitere neuromusculară, obezitate, insuficiență renală, boli ale ficatului și ale tractului biliar, cu indicații ale unui istoric trecut de poliomielită, li se va prescrie medicamentul în doze mai mici.

Unele afecțiuni (hipokaliemie, digitalizare, hipermagnezemie, hipocalcemie, hipoproteinemie, deshidratare, acidoză, hipercapnie, cașexie, hipotermie) pot prelungi sau îmbunătăți efectul.

Înainte de a începe anestezia, echilibrul electrolitic, CBS trebuie normalizat și deshidratarea trebuie eliminată.

Pentru femeile însărcinate care au luat săruri Mg2 + pentru tratamentul toxicozei (capabile să crească blocarea neuromusculară), bromura de pipcuroniu este prescrisă în doze reduse. Nu se știe dacă medicamentul trece în laptele matern.

Eficacitatea și siguranța utilizării în perioada neonatală nu au fost studiate. Efectul terapeutic la sugari între 3 și 12 luni practic nu diferă de cel la adulți. Copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 14 ani sunt mai puțin sensibili la bromura de pipcuroniu, iar durata efectului terapeutic este mai scurtă decât la adulți și sugari (mai puțin de 1 an).

În termen de 24 de ore de la recuperarea completă a conducției neuromusculare, nu se recomandă conducerea vehiculelor și implicarea în activități potențial periculoase în ceea ce privește leziunile.

Interacţiune

Mijloace pentru inhalare (halotan, metoxifluran, enfluran, izofluran, dietil eter) și anestezie generală intravenoasă (ketamină, fentanil, propanididă, barbiturice), relaxante musculare depolarizante și nedepolarizante, antibiotice (aminoglicozide, tetracicline, cli lincomicină, polimexină), anticoagulante citrate, imidazol și metronidazol, medicamente antifungice (amfotericină B), diuretice, mineralocorticoizi și corticosteroizi, bumetanidă, inhibitori ai anhidrazei carbonice, corticotropină, acid etacrinic, blocanți beta-adrenergici, tiamină alfa-blocante, BMCC, preparate Mg2 +, procainamidă, chinidină, lidocaină și procaină, atunci când sunt administrate intravenos, sporesc și / sau prelungesc efectul.

Medicamentele care reduc concentrația de K + în sânge agravează depresia respiratorie (până și oprirea acesteia).

Analgezicele opioide cresc depresia respiratorie. Dozele mari de sufentanil reduc necesitatea unor doze inițiale mari de relaxante musculare care nu depolarizează. Relaxantele musculare nepolarizante previn sau reduc rigiditatea musculară cauzată de doze mari de analgezice opioide (inclusiv alfentanil, fentanil, sufentanil). Nu reduce riscul de bradicardie și hipotensiune arterială cauzată de analgezice opioide (în special pe fondul vasodilatatoarelor și / sau beta-blocantelor).

Atunci când sunt utilizate înainte de operație, GCS, medicamentele anticolinesterazice (neostigmină, piridostigmină), edrofoniu, epinefrină, teofilină, KCl, NaCl, CaCl2 pot slăbi efectul.

Relaxantele musculare depolarizante pot ameliora și slăbi efectul bromurii de pipcuroniu (în funcție de doză, timpul de aplicare și sensibilitatea individuală).

Doxapramul maschează temporar efectele reziduale ale relaxantelor musculare.

Comentarii despre medicamentul Arduan: 0

Scrie o recenzie

Folosiți Arduan ca analog sau invers analogii acestuia?

Arduan este un medicament din grupul relaxantelor musculare periferice.

Care este compoziția și forma de lansare a lui Arduan?

Medicamentul este prezentat sub forma unui liofilizat alb pentru prepararea unei soluții medicamentoase pentru administrare intravenoasă. Vine cu un solvent transparent.

O sticlă conține 4 mg de substanță activă reprezentată de bromură de pipcuroniu. Componenta auxiliară este manitolul. Solvent sub formă de soluție de clorură de sodiu 0,9%. Recipientul pentru medicamente este fabricat din sticlă incoloră, aceste sticle fiind plasate în tăvi de plastic ambalate în cutii de carton.

Medicamentul Arduan trebuie păstrat la îndemâna copiilor, într-un mediu uscat și protejat de lumină, la o temperatură de două până la opt grade. Perioada de comercializare a acestui medicament este de trei ani. Vacanța se desfășoară strict conform prescripției medicului. După data de expirare a medicamentului, utilizarea acestuia este interzisă.

Care este acțiunea farmacologică a Arduan?

Este un relaxant de lungă durată al mușchilor periferici. Substanța activă a medicamentului blochează transmisia directă a semnalelor de la celulele nervoase la fibrele musculare. Arduan nu provoacă fasciculare și nici nu are efect hormonal asupra corpului.

Medicamentul nu are efect de blocare a ganglionilor. O doză de 50 mcg / kg de greutate corporală este capabilă să ofere aproape o oră de relaxare musculară în timpul perioadei chirurgicale.

Efectul maxim al medicamentului începe să se dezvolte după o minut și jumătate sau cinci minute, efectul se realizează cel mai rapid la doze egale cu 80 μg / kg. Creșterea dozei crește și mai mult relaxarea musculară.

Care sunt indicațiile de utilizare Arduan?

Instrucțiunile de utilizare a medicamentului Arduan recomandă utilizarea acestuia pentru intubația endotraheală, precum și pentru relaxarea mușchilor în timpul intervenției chirurgicale în timpul anesteziei generale.

Care sunt contraindicațiile pentru utilizarea Arduan?

Nu utilizați acest medicament în insuficiența hepatică severă; cu hipersensibilitate la substanța activă; și, de asemenea, nu este utilizat înainte de vârsta de trei luni.

Se recomandă utilizarea acestui medicament cu precauție în prezența obstrucției tractului biliar, cu utilizarea diureticelor, cu sindrom edemic, cu acidoză, cu hipotermie, cu cașexie și, de asemenea, cu miastenie gravis.

Care sunt utilizarea și dozarea Arduan?

Medicamentul trebuie utilizat numai prin administrare intravenoasă, în timp ce liofilizatul este mai întâi dizolvat cu soluția furnizată. În acest caz, medicamentul trebuie administrat imediat într-o formă proaspăt preparată.

Dozajul este determinat direct de medic și depinde de caracteristicile individuale ale pacientului, în timp ce este necesar să se ia în considerare tipul de anestezie intenționată, precum și durata intervenției chirurgicale.

Doza inițială recomandată de medicament pentru adulți este de 80-100 μg / kg - aceasta va asigura condițiile necesare pentru intubație timp de trei minute, în timp ce relaxarea musculară va dura până la 90 de minute.

Doza de întreținere este de 10-20 mcg / kg. La pacienții obezi, se recomandă utilizarea medicamentului într-o doză calculată pentru greutatea corporală ideală. Pentru copii de la 3 luni la un an - 40 μg / kg; la vârsta de 12 luni până la 14 ani - 50 μg / kg.

Este posibilă o supradoză de la Arduan?

În cazul unei supradoze de Arduan, pot apărea următoarele simptome: șoc, paralizie musculară, scăderea tensiunii arteriale, apnee. În acest caz, trebuie să oferiți imediat asistență pacientului, aceasta va consta în efectuarea unei ventilații mecanice. După ce respirația spontană a fost restabilită, se poate administra ca antidot un inhibitor al acetilcolinesterazei, de exemplu, bromură de piridostigmină, precum și o soluție de atropină împreună cu sulfat de metil neostigmină.

Care sunt efectele secundare ale Arduan?

Din sistemul nervos: depresia, somnolența, hipestezia, paralizia musculară, precum și atrofia musculară sunt posibile.

Din sistemul respirator: tuse, bronhospasm, posibil stop respirator, atelectazie pulmonară, precum și laringospasm.

Din partea sistemului cardiovascular: în cazuri rare, se pot dezvolta infarct miocardic, accident vascular cerebral, fibrilație atrială, bradicardie, bătăi premature ventriculare, bradicardie, scăderea sau creșterea tensiunii arteriale, precum și tahicardie și aritmie.

Modificări de laborator: scăderea timpului de protrombină, hipercreatininemie, anurie, hipocalcemie, hiperglicemie, hipokaliemie, hipomagnezemie.

Alte reacții adverse se pot manifesta sub formă de cădere a pleoapei superioare, așa-numita ptoză, inflamația pleoapelor, blefarită, se pot alătura. Vor apărea reacții alergice: edem Quincke, erupții cutanate mâncărime.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul Arduan este recomandat să fie utilizat exclusiv într-un spital dacă instituția are echipamente pentru ventilație mecanică. Se recomandă prudență în timpul utilizării acestui medicament dacă pacientul are antecedente de reacții anafilactice cauzate de administrarea oricăror relaxante musculare.

Care sunt analogii lui Arduan?

Analogii medicamentului Arduan includ: Aperomid, bromură de Pipecuronium și, de asemenea, Vero-Pipecuronium.

Concluzie

Medicamentul Arduan este prescris numai de un medic calificat și se administrează intravenos sub supravegherea directă a unui anestezist într-un spital specializat.

Grup clinic și farmacologic

21.012 (Relaxant muscular de acțiune periferică de tip competitiv nedepolarizant)

Forma de lansare, compoziția și ambalajul

Liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrarea intravenoasă de culoare albă sau aproape albă; solventul atașat este incolor, transparent.

Excipienți: manitol.

Solvent: soluție de clorură de sodiu 0,9% - 2 ml.

Sticle (25) complete cu solvent (amp. 25 buc.) - pachete de carton.

efect farmacologic

Relaxant al mușchilor periferici cu acțiune lungă, nedepolarizant. Datorită legării competitive cu receptorii n-colinergici localizați în terminațiile motorii ale fibrelor musculare striate, aceasta blochează transmiterea semnalului de la terminațiile nervoase la fibrele musculare.

Nu provoacă fascicularea musculară, nu are efect hormonal.

Chiar și la doze de câteva ori mai mari decât doza eficientă necesară pentru reducerea cu 90% a contractilității musculare (ED90), nu are activitate de blocare a ganglionilor, m-anticolinergică și activitate simpatomimetică. Conform datelor cercetărilor, cu anestezie echilibrată, dozele ED50 și ED90 de bromură de pipcuronium sunt, respectiv, de 30-50 μg / kg greutate corporală.

O doză de 50 μg / kg de greutate corporală asigură 40-50 de minute de relaxare musculară în timpul intervenției chirurgicale.

Efectul maxim al bromurii de pipcuroniu depinde de doză și se dezvoltă în 1,5-5 minute, efectul apare cel mai rapid la doze egale cu 70-80 μg / kg. O creștere suplimentară a dozei de medicament reduce timpul necesar pentru manifestarea acțiunii relaxante musculare și crește semnificativ durata acestuia.

Farmacocinetica

Distribuție

Când este administrat intravenos, Vd inițial este de 110 ml / kg. Vd în echilibru atinge 300 ± 78 ml / kg. Timpul mediu de ședere în plasmă este de 140 de minute.

Efectul cumulativ este nesemnificativ sau absent la administrarea repetată în doze de 10-20 μg / kg în momentul restabilirii contractilității musculare inițiale cu 25%.

Pătrunde în bariera placentară.

Metabolism și excreție

Clearance-ul plasmatic este de aproximativ 2,4 ± 0,5 ml / min / kg. T1 / 2 de pipcuronium are o medie de 121 ± 45 de minute. Se excretă în principal prin rinichi, în timp ce 56% din substanța activă este excretată în primele 24 de ore, 1/3 din substanța activă este excretată nemodificată, restul se prezintă sub formă de 3-deacetilpipecuroniu. Conform studiilor preclinice, ficatul este implicat și în eliminarea bromurii de pipcuroniu.

Dozare

Medicamentul este utilizat numai intravenos. Imediat înainte de administrare, conținutul flaconului (4 mg substanță uscată) este diluat cu solventul furnizat. Ar trebui folosită doar soluția Arduan proaspăt preparată.

Doza trebuie selectată individual pentru fiecare pacient, luând în considerare tipul de anestezie, durata preconizată a intervenției chirurgicale, posibilele interacțiuni cu alte medicamente utilizate înainte sau în timpul anesteziei, bolile concomitente și starea generală a pacientului. Se recomandă un stimulator al nervului periferic pentru a controla blocada neuromusculară.

Doza inițială pentru intubație și intervenția chirurgicală ulterioară este de 80-100 μg / kg de greutate corporală - asigură condiții bune sau excelente pentru intubație în 150-180 secunde, în timp ce durata relaxării musculare este de 60-90 minute.

Doza inițială pentru relaxarea musculară în timpul intervenției chirurgicale după intubația cu suxametoniu este de 50 μg / kg de greutate corporală - oferă 30-60 minute de relaxare musculară.

Doza de întreținere este de 10-20 mcg / kg - oferă 30-60 minute de relaxare musculară în timpul intervenției chirurgicale.

La pacienții cu supraponderalitate și obezitate, durata acțiunii Arduan poate crește, prin urmare medicamentul trebuie utilizat într-o doză calculată pentru greutatea ideală.

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 luni, doza este de 40 μg / kg (ceea ce asigură relaxare musculară cu durata de la 10 la 44 de minute); la vârsta de 1 până la 14 ani - 50-60 μg / kg (care asigură relaxare musculară cu durata de la 18 la 52 de minute).

Eliminarea acțiunii drogurilor

În momentul blocării 80-85%, măsurată cu un stimulator al fibrelor nervoase periferice, sau în momentul blocării parțiale, determinată de semne clinice, utilizarea atropinei (0,5-1,25 mg) în combinație cu neostigmina metilsulfat (1-3 mg) sau galantamină (10 -30 mg) oprește efectul relaxant muscular al Arduan.

Supradozaj

Simptome: paralizie prelungită a mușchilor scheletici, apnee, scăderea marcată a tensiunii arteriale, șoc.

Tratament: în caz de supradozaj sau blocaj neuromuscular prelungit, se efectuează ventilație mecanică până la refacerea respirației spontane. La începutul recuperării respirației spontane, un inhibitor al acetilcolinesterazei (de exemplu, neostigmin metil sulfat, bromură de piridostigmină, clorură de edrofoniu) este administrat ca antidot: atropină 0,5-1,25 mg în combinație cu neostigmin metil sulfat (1-3 mg) sau galantamină (10-30 mg). Trebuie efectuată o monitorizare atentă a funcției respiratorii până când se restabilește respirația spontană satisfăcătoare.

Interacțiuni medicamentoase

Anestezice pentru inhalare (halotan, metoxifluran, dietil eter, enfluran, izofluran, ciclopropan), anestezice pentru administrare intravenoasă (ketamină, propanididă, barbiturice, etomidat, acid gamma-hidroxibutiric), depolarizante și nedepolarizante, unele anti-glicozidice nitroimidazol, inclusiv metronidazol, tetracicline, bacitracină, capreomicină, clindamicină, polimixine, inclusiv colistină, lincomicină, amfotericină B), anticoagulante citrate, mineralocorticoizi și glucocorticoizi, diuretice, incl. bumetanidă, inhibitori ai anhidrazei carbonice, acid etacrnicic, corticotropină, alfa și beta-blocante, tiamină, inhibitori MAO, guanidină, sulfat de protamină, fenitoină, blocanți ai canalelor de calciu lent, săruri de magneziu, procainamidă, chinidină, lidocaină și procaină pentru i / intensitatea și / sau durata acțiunii lui Arduan.

Medicamentele care scad concentrația de potasiu din sânge agravează depresia respiratorie (până și oprirea acestuia).

Analgezicele opioide cresc depresia respiratorie. Sufentanilul în doze mari reduce necesitatea unor doze inițiale mari de relaxante musculare nedepolarizante. Relaxantele musculare nedepolarizante previn sau reduc rigiditatea musculară cauzată de doze mari de analgezice opioide (inclusiv alfentanil, fentanil, sufentanil). Arduan nu reduce riscul de bradicardie și hipotensiune arterială cauzată de analgezice opioide (în special pe fondul vasodilatatoarelor și / sau beta-blocantelor).

În timpul intubației cu suxametoniu, Arduan se administrează după dispariția semnelor clinice ale acțiunii suxametoniului. La fel ca în cazul altor relaxante musculare nedepolarizante, administrarea Arduan poate scurta timpul necesar declanșării relaxării musculare și poate crește durata efectului maxim. Cu utilizarea preliminară prelungită a GCS, sulfat de metil neostigminic, clorură de edrofoniu, bromură de piridostigmină, norepinefrină, azatioprină, epinefrină, teofilină, clorură de potasiu, clorură de sodiu, clorură de calciu, efectul poate slăbi.

Relaxantele musculare depolarizante pot ameliora și slăbi efectul bromurii de pipcuroniu (în funcție de doză, timpul de utilizare și sensibilitatea individuală).

Doxapramul maschează temporar efectele reziduale ale relaxantelor musculare.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Studiile clinice pentru a demonstra siguranța utilizării Arduan în timpul sarcinii pentru mamă și făt nu sunt suficiente. Nu este recomandată utilizarea medicamentului în timpul sarcinii.

Datele clinice privind siguranța utilizării Arduan în timpul alăptării sunt insuficiente. Nu este recomandată utilizarea medicamentului în timpul alăptării.

Efecte secundare

Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: rar (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

Din sistemul musculo-scheletic: rar (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

Din sistemul respirator: rar (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.

Din partea sistemului cardiovascular: rar (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, аримии, тахикардия, брадикардия, снижение или повышение АД.

Din partea sistemului de coagulare a sângelui: rar (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

Din sistemul urinar: rar (<1%) - гиперкреатининемия, анурия.

Din partea metabolismului: rareori (<1%) - гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Din partea organului vizual: blefarită, ptoză.

Reacții alergice: rar (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.

Condiții și perioade de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, protejat de lumină la o temperatură de 2 ° până la 8 ° C. Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Indicații

- intubația endotraheală și relaxarea mușchilor scheletici în timpul anesteziei generale în timpul intervențiilor chirurgicale care necesită mai mult de 20-30 minute de relaxare musculară și sub ventilație mecanică.

Contraindicații

- insuficiență hepatică severă;

- varsta copiilor pana la 3 luni;

- hipersensibilitate la pipcuroniu și / sau brom.

Medicamentul trebuie utilizat cu precauție în obstrucția tractului biliar, sindromul edemului, BCC crescut sau deshidratare, atunci când se iau diuretice, încălcări ale echilibrului acido-bazic (acidoză, hipercapnie) și a metabolismului hidro-electrolitic (hipokaliemie, hipermagnezemie, hipocalcemie), cu hipotermie, digitalizare, hipoproteinemie, cașexie, miastenie gravis (inclusiv miastenia gravis, sindromul Eaton-Lambert) datorită intensificării și slăbirii acțiunii medicamentului în astfel de cazuri (doze mici de Arduan în miastenie severă severă sau sindromul Eaton-Lambert pot provoca astfel de pacienți trebuie să li se prescrie medicamentul în doze foarte mici după o evaluare atentă a riscului potențial de tratament), cu depresie respiratorie, insuficiență renală (o creștere a duratei acțiunii medicamentului și a timpului de depresie postanestezică), cu insuficiență cardiacă cronică în stadiul decompensării, hipertermie malignă, dacă este indicat în istoria anafilacticului reacție la orice relaxant muscular (datorită unei posibile alergii încrucișate), la copii cu vârsta sub 14 ani.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul trebuie utilizat exclusiv într-un spital specializat cu echipamente adecvate pentru respirația artificială și în prezența unui specialist în respirație artificială, datorită efectului medicamentului asupra mușchilor respiratori.

O monitorizare atentă și menținerea funcțiilor vitale în timpul intervenției chirurgicale și în perioada postoperatorie timpurie sunt necesare până când contractilitatea musculară este complet restabilită.

La calcularea dozei, trebuie să se țină seama de tehnica aplicată a anesteziei, de posibila interacțiune cu alte medicamente administrate înainte sau în timpul anesteziei, de starea pacientului și de sensibilitatea individuală la medicament.

Literatura medicală descrie cazuri de reacții anafilactice și anafilactoide atunci când se utilizează relaxante musculare. În ciuda absenței rapoartelor despre o astfel de acțiune a Arduan, medicamentul poate fi utilizat numai în condiții care permit tratarea imediată a acestor afecțiuni.

Arduan în doze care determină relaxarea musculară nu are un efect cardiovascular semnificativ și în majoritatea covârșitoare a cazurilor nu provoacă bradicardie.

Necesitatea numirii și regimului de dozare a medicamentelor vagolitice pentru premedicație trebuie analizată cu atenție în prealabil (ar trebui să luați în considerare, de asemenea, efectul stimulant asupra n.vagus al altor medicamente utilizate simultan, precum și tipul de operație).

Se recomandă utilizarea unui stimulator al nervului periferic pentru a preveni supradozajul relativ al medicamentului și pentru a asigura un control adecvat al recuperării musculare.

Pacienții cu tulburări de transmitere neuromusculară, obezitate, insuficiență renală, cu afectarea funcției hepatice și / sau a tractului biliar, precum și dacă există indicații ale poliomielitei anterioare în istorie, este necesar să se prescrie medicamentul în doze mai mici.

În cazul afectării funcției hepatice, utilizarea Arduan este posibilă numai în cazurile în care beneficiul dorit pentru pacient depășește riscul potențial. În acest caz, medicamentul trebuie utilizat în doza minimă eficientă.

Unele afecțiuni (hipokaliemie, digitalizare, hipermagnezemie, diuretice, hipocalcemie, hipoproteinemie, deshidratare, acidoză, hipercapnie, cașexie, hipotermie) pot crește intensitatea sau durata efectului. Înainte de a începe anestezia, este necesar să se normalizeze echilibrul electrolitic, echilibrul acido-bazic și să se elimine deshidratarea.

Se recomandă o prudență sporită atunci când se utilizează Arduan dacă există antecedente de reacții anafilactice cauzate de relaxanți musculari, datorită dezvoltării posibile a hipersensibilității încrucișate.

Utilizare în pediatrie

Copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 14 ani sunt mai puțin sensibili la bromura de pipcuroniu, iar durata efectului relaxant muscular este mai scurtă decât la adulți și sugari (cu vârsta cuprinsă între 3 luni și 1 an).

Eficacitatea și siguranța utilizării în perioada neonatală nu au fost studiate.

Efectul relaxant muscular la sugari de la 3 luni la 1 an nu diferă semnificativ de cel la adulți.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi mecanisme

În primele 24 de ore de la întreruperea efectului relaxant muscular al Arduan, nu se recomandă conducerea vehiculelor și angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Cerere pentru afectarea funcției renale

În cazul insuficienței renale cronice, Arduan nu este recomandat pentru utilizare în doze care depășesc 0,04 mg / kg (în doze mari, este posibilă o creștere a duratei relaxării musculare).

Cerere pentru afectarea funcției hepatice

A se utiliza cu precauție în cazul insuficienței hepatice.

Utilizarea este contraindicată în cazul insuficienței hepatice severe.

Condiții de distribuire de la farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Numere de înregistrare

... liofilizat pentru prigot. soluție pentru injecție intravenoasă de 4 mg: flacon. 25 buc. în set cu solvent P N011430 / 01 (2024-03-09 - 0000-00-00)

Ultima descriere actualizată de producător 15.07.2014

Lista filtrată

Substanta activa:

ATX

Grupa farmacologică

Clasificare nosologică (ICD-10)

Structura

efect farmacologic

efect farmacologic - relaxant muscular.

Mod de administrare și dozare

I / v. Ca și în cazul altor relaxante musculare nedepolarizante, doza de Arduan este selectată individual pentru fiecare pacient, luând în considerare tipul de anestezie, durata preconizată a intervenției chirurgicale, posibilele interacțiuni cu alte medicamente utilizate înainte sau în timpul anesteziei, bolile concomitente și starea generală a pacientului. Se recomandă utilizarea unui stimulator de fibre nervoase periferice pentru controlul blocului neuromuscular.

Imediat înainte de administrare, 4 mg de substanță uscată se diluează cu solventul furnizat.

Doza inițială pentru intubație și intervenția chirurgicală ulterioară este de 0,06-0,08 mg / kg, oferă condiții bune / excelente pentru intubație în 150-180 s, în timp ce durata relaxării musculare este de 60-90 minute;

Doza inițială pentru relaxarea musculară în timpul intubației cu suxametoniu este de 0,05 mg / kg, asigură o relaxare musculară de 30-60 minute;

Doza de întreținere - 0,01-0,02 mg / kg, asigură relaxare musculară de 30-60 de minute în timpul intervenției chirurgicale;

În insuficiența renală cronică, nu se recomandă utilizarea dozelor care depășesc 0,04 mg / kg (în doze mari, este posibilă o creștere a duratei relaxării musculare);

Cu supraponderalitate și obezitate, prelungirea acțiunii Arduan este posibilă, prin urmare, ar trebui utilizată o doză calculată pentru greutatea ideală.

Doze la copii: de la 1 la 14 ani - 0,05-0,06 mg / kg (relaxare musculară - de la 18 la 52 de minute); de la 3 la 12 luni - 0,04 mg / kg (care asigură relaxare musculară cu durata de la 10 la 44 de minute).

Substanta activa

Bromură de pipecuroniu (bromură de pipecuroniu)

Forma de lansare, compoziția și ambalajul

Liofilizat pentru prepararea soluției pentru administrare intravenoasă alb sau aproape alb; solventul aplicat este o soluție transparentă incoloră.

Excipienți: manitol 6,0 mg.

Solvent: clorură de sodiu 18,0 mg, până la 2 ml.

10 mg - sticle de sticlă incoloră (5) - tăvi din plastic (5) completate cu solvent (amp. 25 buc.) - pachete de carton.

efect farmacologic

Relaxant al mușchilor periferici cu acțiune lungă, nedepolarizant. Datorită legării competitive cu receptorii n-colinergici localizați pe placa de capăt a sinapsei neuromusculare a mușchilor scheletici, aceasta blochează transmiterea semnalului de la terminațiile nervoase la fibrele musculare.

Nu provoacă fascicularea musculară, nu are efect hormonal.

Chiar și la doze de câteva ori mai mari decât doza eficientă necesară pentru o scădere de 90% a contracției musculare (ED 90), nu are activitate de blocare a ganglionilor, m-anticolinergică și activitate simpatomimetică.

Conform studiilor, cu anestezie echilibrată, dozele ED 50 și ED 90 de bromură de pipcuronium sunt, respectiv, 30-50 μg / kg greutate corporală.

O doză de 50 μg / kg de greutate corporală asigură 40-50 de minute de relaxare musculară în timpul diferitelor operații.

Efectul maxim al bromurii de pipcuroniu depinde de doză și se dezvoltă în 1,5-5 minute. Efectul se dezvoltă cel mai rapid la doze egale cu 70-80 μg / kg. O creștere suplimentară a dozei de medicament reduce timpul necesar dezvoltării efectului și crește semnificativ durata acțiunii medicamentului.

Farmacocinetica

Distribuție

Cu administrare intravenoasă, Vd inițial este de 110 ml / kg greutate corporală. V d în echilibru atinge 300 ± 78 ml / kg. Timp mediu în (MRT) - 140 min.

Cu administrarea repetată a dozelor de întreținere, efectul cumulativ este nesemnificativ dacă se utilizează doze de 10-20 μg / kg în momentul recuperării cu 25% a contractilității musculare inițiale.

Pătrunde în bariera placentară.

Metabolism și excreție

Clearance-ul plasmatic este de aproximativ 2,4 ± 0,5 ml / min / kg. Media T 1 / 2β este de 121 ± 45 de minute.

Se excretă în principal prin rinichi, în timp ce 56% din substanța activă este excretată în primele 24 de ore, 1/3 din substanța activă se excretă nemodificat, restul se prezintă sub formă de bromură de 3-deacetil-pipcuroniu. Conform studiilor preclinice, ficatul este implicat și în eliminarea bromurii de pipcuroniu.

Indicații

intubația endotraheală și relaxarea mușchilor scheletici sub anestezie generală în timpul diferitelor operații chirurgicale care necesită mai mult de 20-30 minute de relaxare musculară și sub ventilație mecanică.

Contraindicații

insuficiență hepatică severă;
vârsta copiilor până la 3 luni;
hipersensibilitate la pipcuroniu și / sau brom.

Cu grija:obstrucție a tractului biliar, sindrom edem, BCC crescut sau deshidratare, administrare de diuretice, încălcarea echilibrului acido-bazic (acidoză, hipercapnie) și a metabolismului hidro-electrolitic (hipokaliemie, hipermagnezie, hipocalcemie), hipotermie, digitalizare, hipoproteinemie, cașexie, miastenie gravis h. miastenia gravis, sindromul Eaton-Lambert) datorită posibilității, în astfel de cazuri, atât de întărire, cât și de slăbire a acțiunii medicamentului (doze mici de Arduan în miastenia gravis severă sau sindromul Eaton-Lambert pot provoca un efect pronunțat; acestor pacienți trebuie să li se prescrie medicamentul în doze foarte mici după o evaluare atentă a riscului potențial), depresie respiratorie, insuficiență renală (o creștere a duratei de acțiune a medicamentului și a timpului de depresie postanestezică), cu insuficiență cardiacă cronică în stadiul decompensării, hipertermie malignă, cu antecedente de indicații ale reacției anafilactice la orice relaxant muscular din cauza unei posibile cruci al legii), copii cu vârsta sub 14 ani.

Dozare

Ca și în cazul altor milorelaxanți care nu depolarizează, doza de Arduan este selectată individual pentru fiecare pacient, luând în considerare tipul de anestezie, durata preconizată a intervenției chirurgicale, posibilele interacțiuni cu alte medicamente utilizate înainte sau în timpul anesteziei, bolile concomitente și starea generală a pacientului. Se recomandă un stimulator al nervului periferic pentru a controla blocada neuromusculară.

Aplicați numai IV. Imediat înainte de administrare, conținutul flaconului (4 mg substanță uscată) este diluat cu solventul furnizat. Ar trebui folosită doar o soluție proaspăt preparată.

Doza inițială pentru intubație și intervenții chirurgicale ulterioare:60-80 μg / kg greutate corporală - oferă condiții bune / excelente pentru intubație 150-180 secunde, în timp ce durata relaxării musculare este de 60-90 minute.

Doza inițială pentru relaxare musculară în timpul intubației cu suxametoniu:50 mcg / kg greutate corporală - oferă 30-60 minute de relaxare musculară.

Doza de întreținere: este de 10-20 mcg / kg - oferă 30-60 minute de relaxare musculară în timpul intervenției chirurgicale.

În cazul Arduan, nu se recomandă utilizarea în doze mai mari de 40 mcg / kg (în doze mari, este posibilă o creștere a duratei relaxării musculare).

Avea pacienții supraponderali și obezi este posibilă o creștere a duratei de acțiune a Arduan, prin urmare medicamentul trebuie utilizat într-o doză calculată pentru greutatea ideală.

Copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 luni

Doza este de 40 μg / kg (ceea ce asigură relaxare musculară cu durata de la 10 la 44 de minute).

Doza este de 50-60 mcg / kg (ceea ce asigură relaxare musculară cu durata de la 18 la 52 de minute).

Încetarea efectului

Efecte secundare

Din sistemul nervos: rareori (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

Din sistemul musculo-scheletic: rareori (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

Din sistemul respirator: rareori (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.

Din partea sistemului cardiovascular: rareori (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, тахикардия, брадикардия, аритмии (в т.ч. фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия), снижение или повышение АД.

Din partea sistemului de coagulare a sângelui: rareori (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

Din sistemul urinar: rareori (<1%) - анурия.

Din partea organului viziunii: blefarită, ptoză.

Reactii alergice: rareori (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.

Indicatori de laborator: rareori (<1%) - гиперкреатининемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Supradozaj

Simptome: paralizie prelungită a mușchilor scheletici și apnee, scădere marcată a tensiunii arteriale, șoc.

Tratament:în caz de supradozaj sau blocaj neuromuscular prelungit, se efectuează ventilație mecanică până la refacerea respirației spontane. La începutul refacerii respirației spontane, un inhibitor al acetilcolinesterazei (de exemplu, neostigmin metil sulfat, clorură de edrofoniu) este administrat ca antidot: atropină 0,5-1,25 mg în combinație cu neostigmin metil sulfat (1-3 mg) sau galantamină (10-30 mg). Trebuie efectuată o monitorizare atentă a funcției respiratorii până când se restabilește respirația spontană satisfăcătoare.

Interacțiuni medicamentoase

Anestezice pentru inhalare (halotan, metoxifluran, dietil eter, enfluran, izofluran, ciclopropan), anestezice pentru administrare intravenoasă (ketamină, propanididă, barbiturice, etomidat, acid gamma-hidroxibutiric), depolarizante și nedepolarizante, unii anti-glicozidici nitroimidazol, inclusiv metronidazol, tetracicline, bacitracină, capreomicină, clindamicină, polimixine, inclusiv colistină, lincomicină,), anticoagulanți citrati, mineralocorticoizi și glucocorticoizi, diuretice, incl. bumetanida, inhibitorii anhidrazei carbonice, acidul etacrilic, corticotropina, alfa și beta-blocantele, tiamina, inhibitorii MAO, guanidina, fenitoina, blocantele lente ale canalelor de calciu, sărurile de magneziu, procainamida, chinidina, lidocaina și procaina pentru administrarea i / v cresc intensitatea sau durata acțiunii lui Arduan.

Medicamentele care scad concentrația de potasiu din sânge agravează depresia respiratorie (până și oprirea acestuia).

Cu utilizarea preliminară prelungită a GCS, sulfat de metil neostigminic, clorură de edrofoniu, bromură de piridostigmină, norepinefrină, azatioprină, epinefrină, teofilină, clorură de sodiu, clorură de calciu, efectul poate fi slăbit.

Relaxantele musculare depolarizante pot ameliora și slăbi efectul bromurii de pipcuroniu (în funcție de doză, timpul de utilizare și sensibilitatea individuală).

Doxapramul maschează temporar efectele reziduale ale relaxantelor musculare.

Instrucțiuni Speciale

Se recomandă o prudență sporită atunci când se utilizează Arduan la pacienții cu antecedente de reacții anafilactice cauzate de relaxante musculare din cauza dezvoltării posibile a alergiilor încrucișate.

Arduan în doze care determină relaxarea musculară nu are un efect cardiovascular semnificativ și în majoritatea covârșitoare a cazurilor nu provoacă bradicardie.

Utilizarea și doza de m-anticolinergice pentru premedicație este supusă unei evaluări preliminare atente; ar trebui să ia în considerare și efectul stimulator asupra n. vag al altor medicamente utilizate concomitent, precum și tipul de intervenție chirurgicală.

Se recomandă utilizarea unui stimulator al nervului periferic pentru a preveni supradozajul relativ al medicamentului și pentru a asigura un control adecvat al recuperării musculare.

Pacienților cu tulburări de transmitere neuromusculară, obezitate, insuficiență renală, boli ale ficatului și / sau ale tractului biliar, cu indicații ale unui istoric trecut de poliomielită, li se va prescrie medicamentul în doze mai mici.

În cazul bolilor hepatice, utilizarea Arduan este posibilă numai în cazurile în care beneficiul dorit pentru pacient depășește riscul potențial. În acest caz, medicamentul trebuie utilizat în doza minimă eficientă.

Unele afecțiuni (hipokaliemie, digitalizare, hipermagnezemie, diuretice, hipocalcemie, hipoproteinemie, deshidratare, acidoză, hipercapnie, cașexie, hipotermie) pot crește intensitatea sau durata efectului. Ca și în cazul altor relaxante musculare, înainte de a utiliza Arduan, ar trebui să normalizați echilibrul electrolitic, echilibrul acid bazic și să eliminați deshidratarea.

La fel ca alte relaxante musculare, Arduan poate reduce timpul de APTT și protrombină.

Utilizare în pediatrie

Copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 14 ani mai puțin sensibilă la bromura de pipcuroniu și durata efectului relaxant muscular în acestea este mai scurtă decât la adulți și copii cu vârsta sub 1 an.

Eficacitatea și siguranța utilizării în perioada neonatală nu au fost studiate.

Efect relaxant muscular în sugari de la 3 luni la 1 an nu diferă semnificativ de cea la adulți.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme

Sarcina și alăptarea

Studiile clinice pentru a demonstra siguranța utilizării Arduan în timpul sarcinii pentru mamă și făt nu sunt suficiente. Nu este recomandată utilizarea medicamentului în timpul sarcinii.

Datele clinice privind siguranța utilizării Arduan în timpul alăptării sunt insuficiente. Nu este recomandată utilizarea medicamentului în timpul alăptării.

Utilizarea copilăriei

Contraindicat la copii sub 3 luni.

DIN prudență medicamentul trebuie utilizat la copii cu vârsta sub 14 ani.

Cu funcție renală afectată

Cand insuficiență renală cronică Arduan nu este recomandat pentru utilizare în doze mai mari de 0,04 mg / kg (în doze mari, este posibilă o creștere a duratei relaxării musculare).