Librium Chlordiazepoxide: Un manual de substanțe psihoactive. Librium - un remediu pentru nevroză

Înainte de a lua medicamentul, asigurați-vă că citiți instrucțiunile.

Nume internațional

Clordiazepoxid (Chlordiazepoxid)

Grupa farmacologică

Anxiolitic (87)

Ingrediente active

Clordiazepoxid

Forma de dozare

tablete filmate

Farmacă.Acţiune

Agent anxiolitic (tranchilizant) din grupa benzodiazepinelor. Îmbunătățește efectul inhibitor al GABA (un mediator al inhibiției pre și postsinaptice în toate părțile sistemului nervos central) asupra transmiterii impulsuri nervoase. Stimulează receptorii de benzodiazepină localizați în centrul alosteric al receptorilor GABA postsinaptici din formarea reticulară activatoare ascendentă a trunchiului cerebral și neuronii intercalari coarne laterale măduva spinării; reduce excitabilitatea structurilor subcorticale ale creierului ( Sistemul limbic, talamus, hipotalamus), inhibă reflexele spinale polisinaptice. Efectul anxiolitic se datorează efectului asupra complexului amigdalei al sistemului limbic și se manifestă printr-o scădere. tensiune emoțională atenuarea anxietății, fricii, anxietății. Efectul sedativ se datorează efectului asupra formării reticulare a trunchiului cerebral și a nucleilor nespecifici ai talamusului și se manifestă printr-o scădere a simptomelor de origine nevrotică (anxietate, frică). Are un pronunțat actiune sedativa. Mecanismul principal acțiune hipnotică este de a suprima celulele formării reticulare a trunchiului cerebral. Reduce impactul stimulilor emoționali, vegetativi și motorii care perturbă mecanismul adormirii. In primele 3-5 zile de administrare poate avea un moderat efect hipnotic(facilitează adormirea), precum și reduce ușor tensiunea arterială. Provoacă relaxare musculară moderată, are un efect antiepileptic slab. Efectul relaxant muscular central se datorează inhibării căilor inhibitoare aferente spinale polisinaptice (în mai mică măsură, monosinaptice). Inhibarea directă a nervilor motori și a funcției musculare este, de asemenea, posibilă. Acțiunea anticonvulsivă se realizează prin creșterea inhibiției presinaptice. Răspândirea este suprimată activitate epileptică, dar starea excitată a focalizării nu este eliminată. Inhibă influențele simpatice centrale, are efect antiaritmic. Provoacă relaxarea mușchilor uterului, are proprietăți antihipoxice (inclusiv infarctul miocardic).

Utilizare

nevroză, psihopatie tensiune nervoasa, anxietate, obsesie, iritabilitate, stupoare psihogenă); tensiune, anxietate boli psihosomatice, psihoze endogene (medicamente auxiliare), o stare de anxietate care însoțește boala organe interne, stres, nevrotic durere de cap, cardialgie, cauzalgie, hemispasm facial, stare isterică, depresii reactive, tulburări de somn, convulsii, hiperkinezie reumatică și nevrotică, climacterică și sindroame premenstruale, sindromul de retragere(alcoolism, dependență de droguri), tremor (senil, esențial); miozită, artrită, radiculită; prurit, tulburări de comportament la copii. Premedicația preoperatorie a pacienților, anestezie generală introductivă.

Contraindicații de utilizare

Hipersensibilitate, porfirie, acută intoxicație cu alcool cu o slăbire a vitalităţii funcții importante, intoxicații acute Medicamente care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central (inclusiv analgezice narcotice și hipnotice), miastenia gravis, șoc, comă, glaucom cu unghi închis (atac acut sau predispoziție), BPOC severă (progresie a gradului). insuficiență respiratorie), depresie severă (pot fi observate tendințe suicidare), sarcină (în special primul trimestru), alăptare, vârstă până la 6 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost determinate).C cu prudență. Hiperkinezie, hipoproteinemie (boli care duc la dezvoltarea acesteia), boli organice creier, sindrom bronhospastic, renal și/sau insuficienta hepatica, ataxie cerebrală și spinală, antecedente de dependență de droguri, tendință de a abuza de medicamente psihoactive, psihoze (creștere paradoxală a simptomelor), tulburări de deglutiție la copii, apnee de somn(stabilit sau presupus), varsta in varsta.

Reacții adverse posibile

Din lateral sistem nervos: la începutul tratamentului (în special la pacienții vârstnici) - somnolență, oboseală, amețeli, scăderea capacității de concentrare, ataxie, letargie, atenuarea emoțiilor, încetinirea reacțiilor psihice și motorii; rar - cefalee, euforie, depresie, tremor, pierderi de memorie, stare depresivă, confuzie, reacții extrapiramidale distonice (mișcări necontrolate ale corpului, inclusiv ochi), astenie, miastenia gravis, disartrie; extrem de rar - reactii paradoxale (accesiuni agresive, confuzie, halucinatii, agitatie acuta, iritabilitate, anxietate, insomnie). Din partea organelor hematopoietice: leucopenie, neutropenie, agranulocitoză (frisoane, hipertermie, dureri în gât, oboseală sau slăbiciune excesivă), anemie, trombocitopenie, însoțită de sângerare crescută. Din CCC: atunci când sunt luate în doze mari - scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, palpitații. Din lateral sistem digestiv: gură uscată sau salivare, arsuri la stomac, greață, vărsături, scăderea poftei de mâncare, colici intestinale, tulburări de motilitate intestinală (constipație sau diaree); dischinezie biliară, disfuncție hepatică, activitate crescută a transaminazelor „hepatice” și a fosfatazei alcaline, icter. Din lateral sistemul respirator: dificultăți de respirație, bronhoree, bronhospasm. Din lateral sistemul genito-urinar: incontinență urinară, retenție urinară, insuficiență renală, creștere sau scădere a libidoului, dismenoree. reactii alergice: erupții cutanate, mâncărime, lupus eritematos medicinal. Efect asupra fătului: teratogenitate (în special în primul trimestru), depresie a SNC, insuficiență respiratorie și suprimare a reflexului de sucție la nou-născuții ale căror mame au folosit medicamentul. Altele: dependență, dependență de droguri; rareori - tulburări de vedere (diplopie), scădere în greutate, amnezie anterogradă; la scădere bruscă doza sau întreruperea tratamentului - sindromul de „sevraj” (iritabilitate, nervozitate, tulburări de somn, disforie, spasm al mușchilor netezi ai organelor interne și muschii scheletici, depersonalizare, transpirație crescută, depresie, greață, vărsături, tremor, tulburări de percepție, incl. hiperacuzie, parestezii, fotofobie, tahicardie, convulsii, rar - psihoză acută).Supradozaj. Simptome (recepție 500-600 mg): somnolență, confuzie, excitare paradoxală, scăderea reflexelor, disartrie, ataxie, nistagmus, tremor, bradicardie, dificultăți de respirație sau dificultăți de respirație, slăbiciune severă, scăderea tensiunii arteriale, deprimarea activității cardiace și respiratorii , comă. Tratament: lavaj gastric imediat, administrare cărbune activ, administrarea intravenoasă de salicilat de fizostigmină sau un antagonist specific al receptorilor de benzodiazepină - flumazenil, terapie simptomatică(mentinerea respiratiei si a tensiunii arteriale). Hemodializa este ineficientă.

Doze și mod de aplicare

Librium se administrează pe cale orală, adulți - 5-25 mg de 3-4 ori pe zi, pacienții debilitați și pacienții vârstnici - 5-10 mg de 2-4 ori pe zi, dacă este necesar și ținând cont de toleranță, doza este crescută treptat. În stare de tensiune și anxietate, combinată cu insomnie - 10-20 mg 1 dată cu 1-2 ore înainte de culcare. În practica psihiatrică - inițial 50-100 mg / zi, apoi doza este crescută treptat la 300 mg / zi, care este împărțită în 3-4 doze. Premedicație - 5-10 mg de 3-4 ori pe zi, începând cu 1 zi înainte de operație. Retragerea alcoolului - o doză inițială de 50-100 mg, dacă este necesar, repetați aceeași doză după 2-4 ore, doza maxima 400 mg/zi, apoi doza este redusă la un nivel de întreținere. Copii cu vârsta cuprinsă între 6-7 ani - 5-10 mg/zi, 8-14 ani - 10-20 mg/zi, 15-18 ani - 20-30 mg/zi. Doza zilnicaîmpărțit întotdeauna în 3-4 prize unice.

Alte instrucțiuni

În procesul de tratament, pacienților li se interzice strict utilizarea etanolului. La tratament pe termen lung pictura trebuie controlată sânge perifericși activitatea enzimelor „hepatice”. Este necesară o atenție deosebită la utilizarea clordiazepoxidului, în special la începutul tratamentului, la pacienții care primesc medicamente antihipertensive de mult timp. acțiune centrală, beta-blocante, anticoagulante, glicozide cardiace (grad și mecanisme interacțiunea medicamentoasă imprevizibile). Riscul de formare dependența de droguri crește odată cu utilizarea de doze mari, o durată semnificativă a tratamentului (mai mult de 1 lună), la pacienții care au abuzat anterior de etanol sau medicamente. Fără Instrucțiuni Speciale nu trebuie folosit mult timp. Este necesară anularea treptată a medicamentului, anularea bruscă este însoțită de un sindrom de „sevraj” (dureri de cap, mialgie, anxietate, tensiune, confuzie, iritabilitate; în cazuri severe, derealizare, depersonalizare, hiperacuzie, parestezii la extremități, ușoare și tactile). hipersensibilitate; halucinații și Crize de epilepsie). Anularea medicamentului trebuie efectuată treptat. Dacă pacienții prezintă reacții neobișnuite, cum ar fi agresivitate crescută, afecțiuni acute agitație, anxietate, gânduri suicidare, halucinații, crescute crampe musculare, dificultăți de adormire, somn superficial, tratamentul trebuie întrerupt. În timpul sarcinii, utilizați numai în cazuri excepționale si numai prin indicatii vitale. Redări efect toxic asupra fătului și crește riscul de dezvoltare defecte congenitale atunci când este utilizat în primul trimestru de sarcină. Luând doze terapeutice de mai mult de întâlniri târzii sarcina poate provoca deprimarea sistemului nervos central al nou-născutului. Aplicație permanentăîn timpul sarcinii poate duce la dependenta fizica odată cu dezvoltarea sindromului de „anulare” la nou-născut. Copiii, mai ales în vârstă mai tânără sunt foarte sensibili la acţiunea depresivă a SNC a benzodiazepinelor. Utilizarea imediat înainte sau în timpul travaliului poate provoca depresie respiratorie la nou-născut, diminuată tonusului muscular, hipotensiune arterială, hipotermie și alăptare slabă (sindromul bebelușului lent). În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă angajați în alte potențiale specii periculoase activități care necesită concentrare crescută atenţia şi viteza reacţiilor psihomotorii.

Interacţiune

Medicamente antipsihotice (neuroleptice), somnifere, antidepresive triciclice, analgezice narcotice, medicamente pentru anestezie generala, relaxantele musculare și etanolul cresc efectul sedativ. Inhibitorii oxidării microzomale (cimetidină, disulfiram, contraceptive orale) măresc concentrația și prelungesc efectul medicamentului (datorită inhibării metabolismului hepatic). Inductorii enzimelor hepatice microzomale reduc eficacitatea (fenobarbitalul și fenitoina accelerează metabolismul clordiazepoxidului). Analgezicele narcotice cresc euforia, ceea ce duce la o creștere a dependenței de droguri. Antiacidele reduc rata (dar nu și completitatea absorbției) clordiazepoxidului (Css, care apare atunci când utilizare pe termen lung aceste medicamente nu se modifică). Medicamentele antihipertensive pot crește severitatea scăderii tensiunii arteriale. Pe fondul numirii simultane a clozapinei, este posibilă creșterea depresiei respiratorii. Poate crește toxicitatea zidovudinei. Teofilina, utilizată în doze mici, perversează efectul sedativ al clordiazepoxidului. Reduce eficacitatea levodopei la pacienții cu parkinsonism. LA cazuri rare clordiazepoxidul inhibă metabolismul și intensifică acțiunea fenitoinei.

Atrageți-vă atenția asupra! Înainte de a utiliza oricare medicamente cu siguranță ar trebui să vă consultați medicul!

Pe portalul nostru puteți comanda Librium în farmaciile Omsk cu reducere. Pentru a cumpăra un medicament, trebuie doar să formați numărul de telefon afișat pe site.

Pret pentru Librium

Prețurile pentru Librium din diferite farmacii din orașul Omsk diferă semnificativ, dar sunați-ne și vom găsi un preț care vi se potrivește.

Informații detaliate despre medicament

Indicatii de utilizare

efect farmacologic

Anxiolitic, sedativ, hipnotic, relaxant muscular (central).
Interacționează cu receptorii specifici de benzodiazepină localizați în complexul GABA-receptor postsinaptic din cortexul cerebral, amigdala, hipocampus, hipotalamus, cerebel, striat și măduva spinării. Crește sensibilitatea receptorilor neuronali GABA la GABA, îmbunătățește neurotransmisia GABA, blochează reflexele polisinaptice.
După administrare orală, este bine absorbit din tractul gastrointestinal; Concentrație maximă la administrarea orală, se ajunge la o singură doză după 0,5-4 ore, concentrația de echilibru în sânge este atinsă la 5-12 zile de la începerea administrării. Timpul de înjumătățire plasmatică al clordiazepoxidului este de 7-28 ore. În ficat, suferă un metabolism intens cu formarea de derivați activi. Trece prin BBB, placentă, pătrunde în lapte matern; absorbit încet din tesut muscular. După terminarea tratamentului, metaboliții se găsesc în plasmă timp de câteva zile sau chiar săptămâni. Este excretat în principal prin rinichi. Acumularea de clordiazepoxid și metaboliții săi activi cu utilizare repetată este semnificativă.
Are un efect calmant pronunțat asupra sistemului nervos central. Suprimă anxietatea, excitarea, stresul emoțional. Slăbește gânduri intruziveși temerile, crește susceptibilitatea la terapia hipnosugestivă. Are efect anti-panică, ameliorează tremorul, are un efect anticonvulsivant slab. Reduce severitatea anxietății și a fricii asociate cu intervenția chirurgicală viitoare.
La doze mari, se poate reduce agitatie psihomotorie. Prezintă un efect hipnotic moderat, care se exprimă de obicei în primele 3-5 zile de terapie, în viitor influență pozitivă asupra somnului datorită eliminării diverșilor stimuli psihogene. Provoacă relaxare musculară moderată.
Ameliorează simptomele acute sevraj de alcool, cum ar fi agitația, tensiunea nervoasă, anxietatea, anxietatea, tremorul etc. Crește pofta de mâncare, are un efect analgezic slab.

Efect secundar

Somnolență, letargie, tulburări de memorie și concentrare, încetinirea reacțiilor mentale și motorii, slabiciune musculara, tulburări de mers, ataxie, confuzie, dezorientare, amețeli, cefalee, modificări ale electroencefalogramei; tahicardie, palpitații, hipotensiune arterială, trombocitopenie, agranulocitoză; gură uscată, greață, constipație sau diaree, colici intestinale, funcție hepatică anormală, icter piele; erupție cutanată, mâncărime, descuamare a pielii; dificultăți de respirație, retenție urinară, ciclu menstrual, modificarea libidoului.

Instrucțiuni de utilizare Librium

Forme de dozare

pulbere pentru soluție injectabilă 100 mg

Producătorii

Hoffmann-La Roche Ltd (Elveția)

Grupul farmaceutic

Tranchilizante - derivați de benzodiazepine

Denumire comună internațională

Clordiazepoxid

Compus

Substanta activa- clordiazepoxid.

Indicatii de utilizare

stări nevroticeînsoțită de anxietate, agitație, iritabilitate crescută, stres emoțional, insomnie; ataxie nevrotică, cefalee tensională, cardialgie, esofagospasm, cauzalgie, hemispasm facial, stări isterice, stupoare psihogenă, sughiț; tulburări de nevroză și psihopatie la pacienții cu ateroscleroză cerebrală, leziune organică creier; delir infecțios, sindrom de sevraj la pacienții cu alcoolism și dependență de droguri; ton crescut mușchi scheletic, hiperkineză reumatică și nevrotică; menopauză, sindrom premenstrual, distonie vegetativ-vasculară; premedicatie, perioada postoperatorie; terapie complexă cu schizofrenie cu simptome asemănătoare nevrozei, precum și cu boli însoțite de mâncărime, iritabilitate, insomnie.

Contraindicatii

Hipersensibilitate, miastenie gravă severă, depresie respiratorie, glaucom cu unghi închis, boli acute ficat și/sau rinichi, sarcină (trimestrul I), alăptare, copilărie pana la 4 ani.
Restricții de utilizare: glaucom, afectarea funcției hepatice și/sau renale, sindromul de apnee în somnîn timpul somnului, insuficiență cardiacă și respiratorie severă, ataxie (cu excepția nevrozilor), psihoză, medicamente sau dependenta de alcool(cu excepția tratamentului simptomelor acute de sevraj), sarcină (II și trimestrul III), vârstă înaintată.

Interacţiune

Îmbunătățește efectul alcoolului și medicamentelor care deprimă sistemul nervos central (analgezice narcotice, anestezice, hipnotice, neuroleptice cu efect sedativ pronunțat), relaxante musculare. Nu trebuie administrat concomitent cu inhibitori MAO și fenotiazine. Clordiazepoxidul poate reduce efectul levodopei. Antiacideîncetinește absorbția clordiazepoxidului. Cimetidina, contraceptivele orale care conțin estrogeni, disulfiramul și eritromicina încetinesc metabolismul clordiazepoxidului în ficat, cresc concentrația acestuia în sânge și întârzie excreția. Fumatul poate reduce efectul clordiazepoxidului.

Supradozaj

Simptome: depresie SNC grade diferite severitate (de la somnolență la comă) - somnolență severă, letargie, slăbiciune, scăderea tonusului muscular, confuzie prelungită, dezorientare, vorbire tulbure, inhibarea reflexelor, comă; depresie respiratorie, hipotensiune arterială sunt de asemenea posibile.
Tratament: inducerea vărsăturilor, lavaj gastric imediat, monitorizarea semnelor vitale, terapie simptomatică, perfuzie intravenoasă de soluții (pentru ameliorarea diurezei), asigurarea unei ventilații adecvate a plămânilor; in caz de hipotensiune, administrarea de norepinefrina. Odată cu dezvoltarea excitării, barbituricele nu trebuie utilizate. Ca antidot specific, antagonistul receptorului benzodiazepinelor flumazenil este utilizat (în spital). Hemodializa este ineficientă.

Instrucțiuni Speciale

La utilizare pe termen lung(în decurs de câteva luni), mai ales în doze mari posibilă dependență, dependență de droguri. Retragerea clordiazepoxidului trebuie să fie treptată, prin reducerea dozei, pentru a reduce riscul unui sindrom de sevraj caracterizat prin tremor, convulsii, abdominale sau spasme musculare, vărsături, transpirație. Cu anulare bruscă, agitație psihomotorie, frică, tulburări autonome, insomnie.
Nu luați clordiazepoxid mai mult de 4 săptămâni fără a reevalua starea pacientului pentru a decide dacă să continue terapia.
În cazul utilizării prelungite, este necesar să se monitorizeze periodic imaginea sângelui periferic și a funcției hepatice.
În timpul tratamentului și în termen de 3 zile de la anularea acestuia, este necesar să se excludă utilizarea băuturi alcoolice; șoferii Vehiculşi oameni a căror muncă necesită rapidă mentală şi reacție fizică, și este, de asemenea, asociat cu o concentrare crescută a atenției, în această perioadă nu ar trebui să te angajezi activitate profesională.

Elveţia

Grup de fermă:

Tranchilizante - derivați de benzodiazepine

Producători:

Hoffmann-La Roche (Elveția)

Nume internațional:

Clordiazepoxid
Sinonime Apo-Chlordiazepoxide, Napoton, Radepur 10, Chlozepid, Elenium

Forme de dozare:

pulbere pentru soluție injectabilă 100 mg

Compus:

Clordiazepoxid.

Instructiuni de folosire:

Ataxie nevrotică, cefalee tensională, cardialgie, esofagospasm, cauzalgie, hemispasm facial, stări isterice, stupoare psihogenă, sughiț; tulburări de nevroză și psihopatie la pacienții cu ateroscleroză cerebrală, leziuni organice ale creierului; Stări nevrotice însoțite de anxietate, agitație, iritabilitate crescută, stres emoțional, insomnie; delir infecțios, sindrom de sevraj la pacienții cu alcoolism și dependență de droguri; creșterea tonusului mușchilor scheletici, hiperkineză reumatică și nevrotică; menopauză, sindrom premenstrual, distonie vegetativ-vasculară; premedicație (pregătirea pacienților pentru operații și pe termen lung proceduri de diagnosticare), perioada postoperatorie; terapie complexă pentru schizofrenie cu simptome asemănătoare nevrozei, precum și pentru boli însoțite de mâncărime, iritabilitate, insomnie, incl. eczemă.
Contraindicații Hipersensibilitate, sarcină (trimestrul I), alăptare, vârsta până la 4 ani, miastenie gravă severă, depresie respiratorie, glaucom cu unghi închis, boală acută hepatică și/sau renală,
Efect secundar: Somnolență, letargie, tulburări de memorie și concentrare, încetinirea reacțiilor mentale și motorii, slăbiciune musculară, tulburări de mers, ataxie, confuzie, dezorientare, amețeli, cefalee, modificări EEG, tahicardie, palpitații, hipotensiune arterială (la doze mari), trombocitopenie, agranulocitoză, gură uscată, greață, constipație sau diaree, colici intestinale, funcție hepatică anormală, îngălbenire a pielii, erupții cutanate, mâncărime, descuamare a pielii, dificultăți de respirație, retenție urinară, neregularități menstruale, modificări ale libidoului (creștere sau scădere) .
Interacțiune Îmbunătățește efectul alcoolului și medicamentelor care deprimă sistemul nervos central (analgezice narcotice, anestezice, hipnotice, antipsihotice cu efect sedativ pronunțat), relaxante musculare etc. Antiacidele încetinesc absorbția (dar nu reduc gradul de absorbție) de clordiazepoxid. Clordiazepoxidul poate reduce efectul levodopei. Cimetidina, contraceptivele orale care conțin estrogeni, disulfiramul și eritromicina încetinesc metabolismul clordiazepoxidului în ficat, cresc concentrația acestuia în sânge și întârzie excreția. Fumatul poate reduce efectul clordiazepoxidului.

Supradozaj:

Simptome: deprimare a SNC de severitate diferită (de la somnolență la comă) - somnolență severă, letargie, slăbiciune, scăderea tonusului muscular, confuzie prelungită, dezorientare, vorbire tulbure, inhibarea reflexelor, comă; posibil t

Instrucțiuni Speciale:

Restricții de utilizare: sindrom de apnee în somn, insuficiență cardiacă și respiratorie severă, ataxie (cu excepția nevroticului), psihoză (posibil o creștere paradoxală a simptomelor), dependență de droguri sau alcool (cu excepția tratamentului sindromului de sevraj acut), sarcină (II și trimestrul III), bătrânețe În cazul utilizării prelungite, este necesar să se monitorizeze periodic imaginea sângelui periferic și a funcției hepatice. Utilizați cu precauție concomitent cu alte medicamente psihotrope. Nu trebuie administrat concomitent cu inhibitori MAO și fenotiazine. Cu utilizarea prelungită, sunt posibile dependența și dependența de droguri. Anularea clordiazepoxidului trebuie efectuată treptat, prin reducerea dozei. Cu o anulare bruscă, sunt posibile și agitația psihomotorie, frica, tulburările autonome și insomnia. Nu luați clordiazepoxid mai mult de 4 săptămâni. Probabilitatea de a avea loc efecte secundare mai mare la vârstnici. În timpul tratamentului și în termen de 3 zile de la anularea acestuia, este necesar să se excludă consumul de băuturi alcoolice; șoferii de vehicule și persoanele a căror muncă necesită o reacție mentală și fizică rapidă și, de asemenea, este asociată cu o concentrare crescută a atenției, nu ar trebui să se angajeze în activități profesionale în această perioadă. Mai mult informatii detaliate despre preparare, consultați instrucțiunile de utilizare.
Literatură: Enciclopedie medicamente 2004 Tranchilizante - derivați de benzodiazepine

Proprietăți farmacologice

Anxiolitic, sedativ, hipnotic, relaxant muscular (central). Interacționează cu receptorii specifici de benzodiazepină localizați în complexul GABA-receptor postsinaptic din cortexul cerebral, amigdala, hipocampus, hipotalamus, cerebel, striat și măduva spinării. Crește sensibilitatea receptorilor neuronali GABA la GABA, îmbunătățește neurotransmisia GABA, blochează reflexele polisinaptice. După administrare orală, este bine absorbit din tractul gastrointestinal; Concentrația maximă la administrarea orală în doză unică este atinsă după 0,5-4 ore, concentrația de echilibru în sânge este atinsă la 5-12 zile de la începerea administrării. Timpul de înjumătățire plasmatică al clordiazepoxidului este de 7-28 ore. În ficat, suferă un metabolism intens cu formarea de derivați activi. Trece prin BBB, placentă, pătrunde în laptele matern; absorbit lent din țesutul muscular. După terminarea tratamentului, metaboliții se găsesc în plasmă timp de câteva zile sau chiar săptămâni. Este excretat în principal prin rinichi. Acumularea de clordiazepoxid și metaboliții săi activi cu utilizare repetată este semnificativă. Are un efect calmant pronunțat asupra sistemului nervos central. Suprimă anxietatea, excitarea, stresul emoțional. Slăbește gândurile și fricile obsesive, crește susceptibilitatea la terapia hipnosugestivă. Are efect anti-panică, ameliorează tremorul, are un efect anticonvulsivant slab. Reduce severitatea anxietății și a fricii asociate cu intervenția chirurgicală viitoare. În doze mari, poate reduce agitația psihomotorie. Prezintă un efect hipnotic moderat, care se exprimă de obicei în primele 3-5 zile de terapie, în viitor, un efect pozitiv asupra somnului se datorează eliminării diverșilor stimuli psihogene. Provoacă relaxare musculară moderată. Atenuează simptomele sevrajului acut de alcool, cum ar fi agitația, tensiunea nervoasă, neliniștea, anxietatea, tremorul etc. Crește pofta de mâncare, are un efect analgezic slab.

Indicații de utilizare a Librium

Stări nevrotice însoțite de anxietate, agitație, iritabilitate crescută, stres emoțional, insomnie; ataxie nevrotică, cefalee tensională, cardialgie, esofagospasm, cauzalgie, hemispasm facial, stări isterice, stupoare psihogenă, sughiț; tulburări de nevroză și psihopatie la pacienții cu ateroscleroză cerebrală, leziuni organice ale creierului; delir infecțios, sindrom de sevraj la pacienții cu alcoolism și dependență de droguri; creșterea tonusului mușchilor scheletici, hiperkineză reumatică și nevrotică; menopauză, sindrom premenstrual, distonie vegetativ-vasculară; premedicatie, perioada postoperatorie; terapie complexă pentru schizofrenie cu simptome asemănătoare nevrozei, precum și pentru boli însoțite de mâncărime, iritabilitate, insomnie.

Contraindicatii

Hipersensibilitate, miastenie gravă severă, depresie respiratorie, glaucom cu unghi închis, boală acută hepatică și/sau renală, sarcină (trimestrul I), alăptare, copii sub 4 ani. Restricții de utilizare: glaucom, insuficiență hepatică și/sau renală, sindrom de apnee în somn, insuficiență cardiacă și respiratorie severă, ataxie (cu excepția nevroticului), psihoză, dependență de droguri sau alcool (cu excepția tratamentului simptomelor acute de sevraj), sarcina (trimestrul II și III), vârstă înaintată.

Precauții de utilizare

În cazul utilizării prelungite (de câteva luni), în special la doze mari, sunt posibile dependența și dependența de droguri. Anularea clordiazepoxidului trebuie efectuată treptat, prin reducerea dozei, pentru a reduce riscul de sindrom de sevraj, caracterizat prin tremor, convulsii, crampe abdominale sau musculare, vărsături, transpirație. Cu o anulare bruscă, sunt posibile și agitația psihomotorie, frica, tulburările autonome și insomnia. Nu luați clordiazepoxid mai mult de 4 săptămâni fără a reevalua starea pacientului pentru a decide dacă să continue terapia. În cazul utilizării prelungite, este necesar să se monitorizeze periodic imaginea sângelui periferic și a funcției hepatice. În timpul tratamentului și în termen de 3 zile de la anularea acestuia, este necesar să se excludă consumul de băuturi alcoolice; șoferii de vehicule și persoanele a căror muncă necesită o reacție mentală și fizică rapidă și, de asemenea, este asociată cu o concentrare crescută a atenției, nu ar trebui să se angajeze în activități profesionale în această perioadă.

Interacțiunea cu medicamentele

Îmbunătățește efectul alcoolului și medicamentelor care deprimă sistemul nervos central (analgezice narcotice, anestezice, hipnotice, neuroleptice cu efect sedativ pronunțat), relaxante musculare. Nu trebuie administrat concomitent cu inhibitori MAO și fenotiazine. Clordiazepoxidul poate reduce efectul levodopei. Antiacidele încetinesc absorbția clordiazepoxidului. Cimetidina, contraceptivele orale care conțin estrogeni, disulfiramul și eritromicina încetinesc metabolismul clordiazepoxidului în ficat, cresc concentrația acestuia în sânge și întârzie excreția. Fumatul poate reduce efectul clordiazepoxidului.

Efecte secundare

Somnolență, letargie, tulburări de memorie și concentrare, încetinirea reacțiilor mentale și motorii, slăbiciune musculară, tulburări de mers, ataxie, confuzie, dezorientare, amețeli, cefalee, modificări ale electroencefalogramei; tahicardie, palpitații, hipotensiune arterială, trombocitopenie, agranulocitoză; gură uscată, greață, constipație sau diaree, colici intestinale, funcționare anormală a ficatului, îngălbenirea pielii; erupție cutanată, mâncărime, descuamare a pielii; dificultăți de respirație, retenție urinară, neregularități menstruale, modificări ale libidoului.

Supradozaj

Simptome: deprimare a SNC de severitate diferită (de la somnolență la comă) - somnolență severă, letargie, slăbiciune, scăderea tonusului muscular, confuzie prelungită, dezorientare, vorbire tulbure, inhibarea reflexelor, comă; depresie respiratorie, hipotensiune arterială sunt de asemenea posibile. Tratament: inducerea vărsăturilor, lavaj gastric imediat, monitorizarea semnelor vitale, terapie simptomatică, perfuzie intravenoasă de soluții (pentru ameliorarea diurezei), asigurarea unei ventilații adecvate a plămânilor; in caz de hipotensiune, administrarea de norepinefrina. Odată cu dezvoltarea excitării, barbituricele nu trebuie utilizate. Ca antidot specific, antagonistul receptorului benzodiazepinelor flumazenil este utilizat (în spital). Hemodializa este ineficientă.

Nume internațional

Clordiazepoxid (Chlordiazepoxid)

Apartenența la grup

Agent anxiolitic

Substanta activa

Clordiazepoxid

Forma de dozare

tablete filmate

Acțiunea medicamentului

Agent anxiolitic (tranchilizant) din grupa benzodiazepinelor.

Îmbunătățește efectul inhibitor al GABA (un mediator al inhibiției pre și postsinaptice în toate părțile sistemului nervos central) asupra transmiterii impulsurilor nervoase. Stimulează receptorii de benzodiazepină localizați în centrul alosteric al receptorilor GABA postsinaptici ai formării reticulare activatoare ascendente a trunchiului cerebral și a neuronilor intercalari ai coarnelor laterale ale măduvei spinării; reduce excitabilitatea structurilor subcorticale ale creierului (sistemul limbic, talamus, hipotalamus), inhibă reflexele spinale polisinaptice.

Efectul anxiolitic se datorează efectului asupra complexului amigdalei al sistemului limbic și se manifestă printr-o scădere a stresului emoțional, slăbirea anxietății, fricii, anxietății.

Efectul sedativ se datorează efectului asupra formării reticulare a trunchiului cerebral și a nucleilor nespecifici ai talamusului și se manifestă printr-o scădere a simptomelor de origine nevrotică (anxietate, frică). Are un efect sedativ pronunțat.

Principalul mecanism de acțiune hipnotică este de a inhiba celulele formării reticulare a trunchiului cerebral. Reduce impactul stimulilor emoționali, vegetativi și motorii care perturbă mecanismul adormirii. În primele 3-5 zile de la administrare, poate avea un efect hipnotic moderat (ușorează adormirea) și, de asemenea, reduce ușor tensiunea arterială.

Provoacă relaxare musculară moderată, are un efect antiepileptic slab.

Efectul relaxant muscular central se datorează inhibării căilor inhibitoare aferente spinale polisinaptice (în mai mică măsură, monosinaptice). Inhibarea directă a nervilor motori și a funcției musculare este, de asemenea, posibilă.

Acțiunea anticonvulsivă se realizează prin creșterea inhibiției presinaptice. Răspândirea activității epileptice este suprimată, dar starea de excitare a focarului nu este îndepărtată.

Inhibă influențele simpatice centrale, are efect antiaritmic. Provoacă relaxarea mușchilor uterului, are proprietăți antihipoxice (inclusiv infarctul miocardic).

Indicatii de utilizare

Nevroze, psihopatie (tensiune nervoasă, anxietate, obsesie, iritabilitate, stupoare psihogenă); tensiune, anxietate în boli psihosomatice, psihoze endogene (medicamente auxiliare), anxietate însoțitoare de boli ale organelor interne, stres, cefalee nevrotică, cardialgie, cauzalgie, hemispasm facial, stare isteric, depresii reactive, tulburări de somn, convulsii, menopauză reumatică și nevrotică, hiperkine reumatică și nevrotică si sindroame premenstruale, sindrom de sevraj (alcoolism, dependenta de droguri), tremor (senil, esential); miozită, artrită, radiculită; prurit, tulburări de comportament la copii.

Premedicația preoperatorie a pacienților, anestezie generală introductivă.

Contraindicatii

Hipersensibilitate, porfirie, intoxicație acută cu alcool cu ​​slăbirea funcțiilor vitale, intoxicație acută cu medicamente care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central (inclusiv analgezice narcotice și hipnotice), miastenia gravis, șoc, comă, glaucom cu unghi închis (atac acut sau predispoziție), BPOC severă (progresia gradului de insuficiență respiratorie), depresie severă (pot fi observate tendințe suicidare), sarcină (în special primul trimestru), alăptare, vârsta până la 6 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost determinate). Cu grijă. Hiperkinezie, hipoproteinemie (boli care duc la dezvoltarea acestuia), boli organice ale creierului, sindrom bronhospastic, insuficiență renală și/sau hepatică, ataxii cerebrale și spinale, antecedente de dependență de droguri, tendință de a abuza de medicamente psihoactive, psihoză (creștere paradoxală a simptomelor) , încălcarea deglutiției la copii, apnee în somn (stabilită sau suspectată), bătrânețe.

Efecte secundare

Din partea sistemului nervos: la începutul tratamentului (în special la pacienții vârstnici) - somnolență, oboseală, amețeli, scăderea capacității de concentrare, ataxie, letargie, atenuarea emoțiilor, încetinirea reacțiilor mentale și motorii; rar - cefalee, euforie, depresie, tremor, pierderi de memorie, stare depresivă, confuzie, reacții extrapiramidale distonice (mișcări necontrolate ale corpului, inclusiv ochi), astenie, miastenia gravis, disartrie; extrem de rar - reactii paradoxale (accesiuni agresive, confuzie, halucinatii, agitatie acuta, iritabilitate, anxietate, insomnie).

Din partea organelor hematopoietice: leucopenie, neutropenie, agranulocitoză (frisoane, hipertermie, dureri în gât, oboseală sau slăbiciune excesivă), anemie, trombocitopenie, însoțită de sângerare crescută.

Din CCC: atunci când sunt luate în doze mari - scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, palpitații.

Din sistemul digestiv: gură uscată sau salivație, arsuri la stomac, greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, colici intestinale, tulburări de motilitate intestinală (constipație sau diaree); dischinezie biliară, disfuncție hepatică, activitate crescută a transaminazelor „hepatice” și a fosfatazei alcaline, icter.

Din sistemul respirator: dificultăți de respirație, bronhoree, bronhospasm.

Din sistemul genito-urinar: incontinență urinară, retenție urinară, afectare a funcției renale, creștere sau scădere a libidoului, dismenoree.

Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, medicament lupus eritematos.

Efect asupra fătului: teratogenitate (în special în primul trimestru), depresie a SNC, insuficiență respiratorie și suprimare a reflexului de sucție la nou-născuții ale căror mame au folosit medicamentul.

Altele: dependență, dependență de droguri; rareori - tulburări de vedere (diplopie), scădere în greutate, amnezie anterogradă; cu o scădere bruscă a dozei sau întreruperea aportului, sindromul de „sevraj” (iritabilitate, nervozitate, tulburări de somn, disforie, spasm al mușchilor netezi ai organelor interne și mușchilor scheletici, depersonalizare, transpirație crescută, depresie, greață, vărsături, tremor, tulburări de percepție, inclusiv hiperacuză, parestezie, fotofobie, tahicardie, convulsii, rar - psihoză acută). Simptome (recepție 500-600 mg): somnolență, confuzie, excitare paradoxală, scăderea reflexelor, disartrie, ataxie, nistagmus, tremor, bradicardie, dificultăți de respirație sau dificultăți de respirație, slăbiciune severă, scăderea tensiunii arteriale, deprimarea activității cardiace și respiratorii , comă.

Tratament: lavaj gastric imediat, cărbune activat, administrare intravenoasă de salicilat de fizostigmină sau un antagonist specific al receptorilor de benzodiazepină - flumazenil, terapie simptomatică (menținerea respirației și a tensiunii arteriale). Hemodializa este ineficientă.

Dozaj si administrare

În interior, adulți - 5-25 mg de 3-4 ori pe zi, pacienți debiliți și pacienți vârstnici - 5-10 mg de 2-4 ori pe zi, dacă este necesar și ținând cont de toleranță, doza este crescută treptat.

În stare de tensiune și anxietate, combinată cu insomnie - 10-20 mg 1 dată cu 1-2 ore înainte de culcare.

În practica psihiatrică - inițial 50-100 mg / zi, apoi doza este crescută treptat la 300 mg / zi, care este împărțită în 3-4 doze.

Premedicație - 5-10 mg de 3-4 ori pe zi, începând cu 1 zi înainte de operație.

Retragerea alcoolului - o doză inițială de 50-100 mg, dacă este necesar, repetați aceeași doză după 2-4 ore, doza maximă este de 400 mg/zi, apoi doza este redusă la un nivel de întreținere.

Copii cu vârsta cuprinsă între 6-7 ani - 5-10 mg/zi, 8-14 ani - 10-20 mg/zi, 15-18 ani - 20-30 mg/zi. Doza zilnică este întotdeauna împărțită în 3-4 doze unice.

Instrucțiuni Speciale

În procesul de tratament, pacienților li se interzice strict utilizarea etanolului.

Cu un tratament pe termen lung, este necesar să se controleze imaginea sângelui periferic și activitatea enzimelor „ficatului”.

Este necesară o atenție deosebită atunci când se utilizează clordiazepoxid, în special la începutul tratamentului, la pacienții care au primit de mult timp medicamente antihipertensive cu acțiune centrală, beta-blocante, anticoagulante, glicozide cardiace (gradul și mecanismele interacțiunii medicamentoase sunt imprevizibile).

Riscul de a dezvolta dependență de droguri crește odată cu utilizarea de doze mari, o durată semnificativă de tratament (mai mult de 1 lună), la pacienții care au abuzat anterior de etanol sau de medicamente. Fără instrucțiuni speciale, nu trebuie utilizat pentru o lungă perioadă de timp.

Este necesar să se anuleze treptat medicamentul, anularea bruscă este însoțită de un sindrom de „sevraj” (dureri de cap, mialgie, anxietate, tensiune, confuzie, iritabilitate; în cazuri severe, derealizare, depersonalizare, hiperacuzie, parestezie la extremități, ușoară și tactilă). hipersensibilitate; halucinații și convulsii epileptice). Anularea medicamentului trebuie efectuată treptat.

Dacă pacienții prezintă reacții neobișnuite precum agresivitate crescută, stări acute de excitare, frică, gânduri suicidare, halucinații, crampe musculare crescute, dificultăți de adormire, somn superficial, tratamentul trebuie întrerupt.

În timpul sarcinii, se folosesc doar în cazuri excepționale și numai din motive de sănătate. Are efect toxic asupra fătului și crește riscul de malformații congenitale atunci când este utilizat în primul trimestru de sarcină. Administrarea dozelor terapeutice mai târziu în timpul sarcinii poate provoca deprimarea SNC la nou-născut. Utilizarea continuă în timpul sarcinii poate duce la dependență fizică odată cu dezvoltarea sindromului de „sevraj” la nou-născut.

Copiii, mai ales la o vârstă mai mică, sunt foarte sensibili la efectele depresive ale benzodiazepinelor asupra SNC.

Utilizarea imediat înainte sau în timpul travaliului poate provoca depresie respiratorie, tonus muscular redus, hipotensiune arterială, hipotermie și alăptare slabă (sindromul bebelușului lent) la nou-născut.

În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă angajați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Interacțiunea cu alte medicamente

Antipsihoticele (neuroleptice), somnifere, antidepresive triciclice, analgezice narcotice, medicamente pentru anestezie generală, relaxante musculare și etanolul cresc efectul sedativ.

Inhibitorii oxidării microzomale (cimetidină, disulfiram, contraceptive orale) măresc concentrația și prelungesc efectul medicamentului (datorită inhibării metabolismului hepatic).

Inductorii enzimelor hepatice microzomale reduc eficacitatea (fenobarbitalul și fenitoina accelerează metabolismul clordiazepoxidului).

Analgezicele narcotice cresc euforia, ceea ce duce la o creștere a dependenței de droguri.

Antiacidele reduc rata (dar nu și completitatea absorbției) clordiazepoxidului (Css, care apare la utilizarea prelungită a acestor medicamente, nu se modifică).

Medicamentele antihipertensive pot crește severitatea scăderii tensiunii arteriale.

Pe fondul numirii simultane a clozapinei, este posibilă creșterea depresiei respiratorii.

Poate crește toxicitatea zidovudinei.

Teofilina, utilizată în doze mici, perversează efectul sedativ al clordiazepoxidului.

Reduce eficacitatea levodopei la pacienții cu parkinsonism. În cazuri rare, clordiazepoxidul inhibă metabolismul și îmbunătățește acțiunea fenitoinei.