În lipsa primirii vreunuia contraceptive hormonaleîn luna anterioară, medicamentul este început în prima zi ciclu menstrual(prima zi sângerare menstruală). Este permisă începerea administrării în a 2-a-5-a zi a ciclului menstrual, dar în acest caz se recomandă utilizarea suplimentară a unei metode contracepționale de barieră în primele 7 zile de administrare a comprimatelor din primul pachet.
Când treceți de la alte contraceptive orale combinate, este de preferat să începeți să luați medicamentul a doua zi după ce ați luat ultimul comprimat activ din pachetul anterior, dar nu mai târziu de a doua zi după pauză obișnuită de 7 zile (pentru preparate). conţinând 21 de comprimate) sau după administrarea ultimului comprimat inactiv (pentru preparatele care conţin 28 de comprimate per pachet).
Când treceți de la contraceptive care conțin numai gestagene (mini-pastile, forme injectabile, implant): puteți trece de la mini-pastile în orice zi (fără pauză), de la un implant - în ziua în care este îndepărtat, dintr-o formă de injectare - din ziua în care ar trebui să se facă următoarea injecție. În toate cazurile, este necesar să se utilizeze o metodă contraceptivă suplimentară de barieră în primele 7 zile de la administrarea comprimatelor.
După un avort în primul trimestru de sarcină, puteți începe imediat să îl luați. În această condiție, nu este nevoie de protecție suplimentară contraceptivă.
După naștere sau avort în trimestrul II de sarcină, se recomandă începerea tratamentului în ziua 21-28. Dacă recepția începe mai târziu, este necesar să se folosească o metodă contraceptivă suplimentară de barieră în primele 7 zile de la administrarea comprimatelor. Dacă există un contact sexual înainte de a lua medicamentul, sarcina trebuie exclusă sau este necesar să așteptați prima menstruație.
Luarea pastilelor uitate: dacă întârzierea administrării pilulei a fost mai mică de 12 ore, protecția contraceptivă nu este redusă. Este necesar să luați o pastilă cât mai curând posibil, următoarea este luată timp regulat.
Dacă întârzierea administrării comprimatelor a fost mai mare de 12 ore (intervalul de la momentul administrării ultimului comprimat este mai mare de 36 de ore), protecția contraceptivă poate fi redusă. Dacă omiteți 1-2 săptămâni de administrare a medicamentului, trebuie să luați ultimul comprimat uitat cât mai curând posibil (chiar dacă aceasta înseamnă să luați 2 comprimate în același timp). următoarea pastilă luate la ora obișnuită. În plus, în următoarele 7 zile trebuie utilizată o metodă contraceptivă de barieră. Dacă actul sexual a avut loc cu o săptămână înainte de a omite pilula, trebuie luată în considerare posibilitatea unei sarcini. Cu cât se omite mai multe pastile și cu cât această trecere este mai aproape de pauza de 7 zile în administrarea medicamentului, cu atât este mai mare riscul de sarcină.
Dacă omiteți 3 săptămâni de administrare a medicamentului, trebuie să luați ultimul comprimat uitat cât mai curând posibil (chiar dacă aceasta înseamnă să luați 2 comprimate în același timp). Următorul comprimat se ia la ora obișnuită. În plus, în următoarele 7 zile trebuie utilizată o metodă contraceptivă de barieră. În plus, administrarea comprimatelor dintr-un nou pachet trebuie începută imediat ce pachetul curent este terminat, de exemplu. non-stop. Cel mai probabil, nu va exista sângerare de întrerupere până la sfârșitul celui de-al doilea pachet, dar poate apărea spotting. probleme sângeroase sau sângerare de întrerupere uterină în zilele de administrare a medicamentului din al doilea pachet. În cazul în care omiterea administrării comprimatelor și absența sângerării de întrerupere în timpul primului interval fără medicamente, sarcina trebuie exclusă.
În cazul omiterii medicamentului, pot fi respectate următoarele două reguli de bază: medicamentul nu trebuie întrerupt niciodată mai mult de 7 zile; Sunt necesare 7 zile de administrare continuă de comprimate pentru a obține o suprimare adecvată a sistemului hipotalamo-hipofizo-ovarian.
În caz de vărsături și diaree în decurs de 3-4 ore după administrarea comprimatului, absorbția poate fi incompletă. În acest caz, este necesar să se respecte regulile de administrare a medicamentului în cazul săritului peste comprimate. Dacă pacientul nu dorește să se schimbe Mod normal luând medicamentul, ea ar trebui să ia, dacă este necesar, un comprimat suplimentar (sau mai multe comprimate) dintr-un alt pachet.
Pentru a întârzia ziua declanșării menstruației, este necesar să continuați să luați comprimatele din noul pachet imediat după ce au fost luate toate comprimatele din cel precedent, fără a întrerupe administrarea. Comprimatele dintr-un ambalaj nou pot fi luate cât mai mult posibil până la terminarea pachetului. Pe fondul luării medicamentului din cel de-al doilea pachet, este posibil să apară scurgeri sângeroase din vagin sau sângerare uterină descoperire. Reluarea medicamentului dintr-un pachet nou ar trebui să fie după pauza obișnuită de 7 zile.
Pentru a transfera ziua debutului menstruației într-o altă zi a săptămânii, următoarea pauză de administrare a comprimatelor trebuie scurtată cu atâtea zile cât este necesar pentru a amâna debutul menstruației. Cu cât intervalul este mai scurt, cu atât este mai mare riscul de apariție a sângerării de întrerupere și de apariție ulterioară și de sângerare interioară în timpul celui de-al doilea pachet (ca în cazul unei întârzieri a debutului menstruației).
Ultima actualizare a descrierii de către producător 13.07.2015
Listă filtrabilă
Substanta activa:
ATX
Grupa farmacologică
Clasificare nosologică (ICD-10)
Compus
| Tablete, acoperite înveliș de film[kit] | |
| Drospirenonă + etinilestradiol comprimate | 1 filă. |
| substanțe active: | |
| drospirenonă | 3 mg |
| etinilestradiol | 0,02 mg |
| Excipienți: lactoză monohidrat - 48,53 mg; amidon de porumb - 16,6 mg; amidon de porumb pregelatinizat - 9,6 mg; macrogol și copolimer alcool polivinilic - 1,45 mg; stearat de magneziu - 0,8 mg | |
| înveliș de film: Opadry II alb 85G18490 (alcool polivinilic - 0,88 mg, dioxid de titan - 0,403 mg, macrogol 3350 - 0,247 mg, talc - 0,4 mg, lecitină de soia - 0,07 mg) - 2 mg | |
| pastile placebo | 1 filă. |
| MCC - 42,39 mg; lactoză - 37,26 mg; amidon de porumb pregelatinizat - 9 mg; stearat de magneziu - 0,9 mg; dioxid de siliciu coloidal - 0,45 mg | |
| înveliș de film: Opadry II verde 85F21389 (alcool polivinilic - 1,2 mg, dioxid de titan - 0,7086 mg, macrogol 3350 - 0,606 mg, talc - 0,444 mg, indigo carmin - 0,0177 mg, colorant galben de chinolină - 0,0177 mg colorant galben de chinolină - 0,0177 mg de oxid negru, colorant de iron "galben - 0,003 mg) - 3 mg |
Descrierea formei de dozare
Drospirenonă + etinilestradiol comprimate: rotund, biconvex, filmat alb sau aproape culoare alba, marcat cu „G73” pe o parte a comprimatului în relief.
Nucleu:
Tablete placebo: rotund, biconvex, filmat de culoare verde.
Nucleu: alb sau aproape alb.
efect farmacologic
efect farmacologic- contraceptiv.Farmacodinamica
Dimia ® este un oral combinat monofazic contraceptiv(COC) care conține drospirenonă și etinilestradiol. Conform profilului său farmacologic, drospirenona este apropiată de progesteronul natural - nu are activitate estrogenică, glucocorticoidă și antiglucocorticoidă și se caracterizează printr-un efect antiandrogen pronunțat și antimineralocorticoid moderat. Efectul contraceptiv se bazează pe interacțiune diverși factori, dintre care cele mai importante sunt inhibarea ovulației, creșterea vâscozității secreției colului uterin și modificarea endometrului. Pearl Index - un indicator care reflectă frecvența sarcinii la 100 de femei vârsta reproductivăîn timpul anului de utilizare a contraceptivelor - mai puțin de 1.
Farmacocinetica
Drospirenonă
Aspiraţie. Atunci când este administrată pe cale orală, drospirenona este absorbită rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal. Cmax drospirenonă în ser - aproximativ 38 ng/ml, se atinge aproximativ 1-2 ore după o singură doză. Biodisponibilitate - 76-85%. Administrarea simultană cu alimente nu afectează biodisponibilitatea drospirenonei.
Distributie. După administrarea orală, concentrația de drospirenonă în plasma sanguină scade cu un T 1/2 final - 31 de ore.Drospirenona se leagă de albumina serică și nu se leagă de globulina de legare a hormonilor sexuali (SHBG) sau globulina de legare a corticosteroizilor (transcortină) . Doar 3-5% din concentrația totală în ser de drospirenonă există sub formă de steroizi liberi. Creșterea SHBG indusă de etinilestradiol nu afectează legarea drospirenonei de proteinele serice. V d aparent mediu al drospirenonei este (3,7 ± 1,2) l/kg.
Metabolism. Drospirenona este metabolizată pe scară largă după administrarea orală. Principalii metaboliți din plasma sanguină - forme acide de drospirenonă, formate în timpul deschiderii inelului de lactonă și 4,5-dihidro-drospirenonă-3-sulfat - se formează fără participarea sistemului P450. Drospirenona este metabolizată într-o mică măsură de citocromul P450 3A4 și este capabilă să inhibe această enzimă, precum și citocromii P450 1A1, P450 2C9 și P450 2C19. in vitro.
Retragere. Clearance-ul renal al metaboliților drospirenonei în ser este (1,5±0,2) ml/min/kg. Drospirenona se excretă numai în urme nemodificate. Metaboliții drospirenonei sunt excretați prin rinichi și prin intestine cu un raport de excreție de aproximativ 1,2:1,4. T1 / 2 metaboliți prin rinichi și prin intestine este de aproximativ 40 de ore.
C ss .În timpul ciclului de tratament, C ss maxim de drospirenonă în plasmă este de aproximativ 70 ng/ml, care se atinge după 8 zile de tratament. Concentrațiile serice de drospirenonă cresc de aproximativ 3 ori datorită raportului dintre T 1/2 final și intervalul de dozare.
Etinilestradiol
Aspiraţie. Atunci când este administrat pe cale orală, etinilestradiolul este absorbit rapid și complet. Cmax în serul sanguin este de aproximativ 33 pg/ml, atinsă în 1-2 ore după o singură administrare orală. Biodisponibilitatea absolută ca urmare a conjugării de primă trecere și a metabolismului de primă trecere este de aproximativ 60%. Aportul alimentar simultan a redus biodisponibilitatea etinilestradiolului la aproximativ 25% dintre pacienții examinați; nu au existat alte schimbări.
Distributie. Concentrațiile serice de etinilestradiol scad bifazic, în faza finală de distribuție T 1/2 este de aproximativ 24 de ore.Etinilestradiolul se leagă bine, dar nespecific, de albumina serică (aproximativ 98,5%) și induce o creștere a concentrațiilor serice de SHBG. V d - aproximativ 5 l / kg.
Metabolism. Etinilestradiolul este un substrat pentru conjugarea presistemică la nivelul mucoasei intestinul subtire si in ficat. Etinilestradiolul este metabolizat în principal prin hidroxilare aromatică pentru a se forma gamă largă metaboliți hidroxilați și metilați, care sunt prezenți atât sub formă liberă, cât și sub formă de conjugați cu acid glucuronic. Clearance-ul renal al metaboliților etinilestradiolului este de aproximativ 5 ml/min/kg.
Retragere. Etinilestradiolul nemodificat practic nu este excretat din organism. Metaboliții etinilestradiolului sunt excretați prin rinichi și prin intestine într-un raport de 4:6. T 1/2 metaboliți este de aproximativ 24 de ore.
C ss . Apare în a doua jumătate a ciclului de tratament, iar concentrația serică a etinilestradiolului crește de 2-2,3 ori.
Grupuri speciale de pacienți
Cu încălcarea funcției renale. C ss drospirenonă în plasmă la femeile cu rinichi insuficiență ușoară severitatea (Cl creatinina - 50-80 ml/min) a fost comparabilă cu indicatorii corespunzători la femeile cu functionare normala rinichi (Cl creatinina -> 80 ml/min). La femeile cu insuficiență renală grad mediu severitate (Cl creatinina de la 30 ml / min la 50 ml / min), concentrația de drospirenonă în plasmă a fost în medie cu 37% mai mare decât la femeile cu funcție renală normală. Drospirenona a fost bine tolerată în toate grupurile. Drospirenona nu a avut un efect semnificativ clinic asupra conținutului de potasiu din serul sanguin. Farmacocinetica în severă insuficiență renală nu a fost studiat.
În încălcarea funcției hepatice. Drospirenona este bine tolerată de către pacienții cu ușoare până la moderate insuficienta hepatica(Child-Pugh clasa B). Farmacocinetica în insuficiența hepatică severă nu a fost studiată.
Indicații pentru Dimia ®
Contracepția orală.
Contraindicații
Dimia ® , ca și alte COC, este contraindicată în oricare dintre următoarele afecțiuni:
hipersensibilitate la medicament sau la oricare dintre componentele medicamentului;
tromboză (arterială și venoasă) și tromboembolism în prezent sau în istorie (inclusiv tromboză, tromboflebită venoasă profundă, tromboembolism artera pulmonara, infarct miocardic, accident vascular cerebral, tulburări cerebrovasculare). Condiții premergătoare trombozei (inclusiv tranzitorii atacuri ischemice, angina pectorală), în prezent sau în istorie;
factori de risc multipli sau pronunțați pentru tromboză venoasă sau arterială, incl. boală valvulară complicată, fibrilație atrială, boală cerebrovasculară sau artere coronare; necontrolat hipertensiune arteriala, volumetric intervenție chirurgicală cu imobilizare prelungită, fumat peste 35 de ani, obezitate cu indice de masă corporală> 30;
predispoziţie ereditară sau dobândită la venos sau tromboză arterială de ex. rezistenţă la proteina C activată, deficit de antitrombină III, deficit de proteină C, deficit de proteină S, hiperhomocisteinemie şi anticorpi anti-fosfolipidici (prezenţa anticorpilor anti-fosfolipidici - anticorpi anti-cardiolipină, anticoagulant lupus);
sarcina și suspiciunea de ea;
perioada de lactație;
pancreatită cu hipertrigliceridemie severă în prezent sau în istorie;
existent (sau istoric) boala grava ficat, cu condiția ca funcția ficatului și să nu fie în prezent normalizată;
insuficiență renală acută sau cronică severă;
o tumoare hepatică (benignă sau malignă) în prezent sau în istorie;
dependente de hormoni neoplasme maligne organele genitale sau glanda mamară în prezent sau în istorie;
sângerare din vagin de origine necunoscută;
migrenă cu focală simptome neurologice in istorie;
deficit de lactază, intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză, deficit de lactază Lapp.
Cu grija: factori de risc pentru dezvoltarea trombozei și tromboembolismului - fumat sub vârsta de 35 de ani, obezitate, dislipoproteinemie, hipertensiune arterială controlată, migrenă fără simptome neurologice focale, boală valvulară necomplicată, predispoziție ereditară la tromboză (tromboză, infarct miocardic sau încălcare). circulatia cerebralaîn Varsta frageda unul dintre rudele apropiate); boli în care pot exista încălcări ale circulației periferice ( Diabet fără complicații vasculare, lupus eritematos sistemic (LES), sindrom hemolitic uremic, boala Crohn, colită ulcerativă, anemie falciforme, flebita venelor superficiale); ereditar angioedem; hipertrigliceridemie; boală hepatică severă (până la normalizare teste funcționale ficat); boli care au apărut sau s-au agravat pentru prima dată în timpul sarcinii sau pe fondul de programare anterioară hormoni sexuali (inclusiv icter și/sau mâncărime asociate cu colestază, colelitiază, otoscleroză cu pierderea auzului, porfirie, herpes în timpul sarcinii în istorie, coree minoră (boala Sydenham); cloasma; perioada postpartum.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Dimia ® este contraindicat în timpul sarcinii. Dacă sarcina apare în timpul utilizării medicamentului Dimia ® , aceasta trebuie oprită imediat. Studiile epidemiologice extinse nu au descoperit nici un risc crescut de malformații congenitale la copiii născuți din femei care au luat COC înainte de sarcină, nici un efect teratogen al COC atunci când sunt luate neintenționat în timpul sarcinii. Pe baza datelor preclinice, nu poate fi exclus efecte nedorite care afectează cursul sarcinii și dezvoltarea fătului, din cauza actiune hormonala componente active. Medicamentul Dimia ® poate afecta lactația: reduceți cantitatea de lapte și modificați compoziția acestuia. Cantități mici de steroizi contraceptivi și/sau metaboliții acestora pot fi excretați în lapte în timpul tratamentului cu COC. Aceste sume pot afecta copilul. Utilizarea Dimia ® în timpul alaptarea contraindicat.
Efecte secundare
Următoarele evenimente adverse au fost raportate în timpul tratamentului cu Dimia ® (vezi tabelul).
| Clasa de sisteme de organe | Frecvent (≥1/100 până la<1/10) | Mai puțin frecvente (≥1/1000 până la<1/100) | Rare (≥1/10000 până la<1/1000) |
| Infecții și infestări | — | — | Candidoza, incl. cavitatea bucală |
| Din sânge și sistemul limfatic | — | — | Anemie, trombocitopenie |
| Din partea sistemului imunitar | — | — | Reactie alergica |
| Din partea metabolismului și a nutriției | — | Creștere în greutate | Creșterea poftei de mâncare, anorexie, hiperkaliemie, hiponatremie, scădere în greutate |
| Din partea psihicului | Labilitate emoțională | Depresie, scăderea libidoului, nervozitate, somnolență | Anorgasmie, insomnie |
| Din partea sistemului nervos | Durere de cap | Amețeli, parestezii | Vertij, tremor |
| Din organul vederii | — | — | Conjunctivită, uscăciune a membranei mucoase a ochiului, tulburări de vedere |
| Din partea inimii | — | — | tahicardie |
| Din laterala vaselor | Migrenă, varice, creșterea tensiunii arteriale | Flebită, leziuni vasculare, epistaxis, sincopă | |
| Din tractul gastrointestinal | Greață, dureri abdominale | Vărsături, diaree | |
| Din partea ficatului și a căilor biliare | — | — | Dureri ale vezicii biliare, colecistită |
| Din piele și țesut subcutanat | — | Erupție cutanată (inclusiv acnee), mâncărime | Cloasma, eczema, alopecie, dermatita acneica, piele uscata, eritem nodos, hipertricoza, leziuni ale pielii, vergeturi, dermatita de contact, fotodermatita, noduli cutanati |
| Din țesutul musculo-scheletic și conjunctiv | — | Dureri de spate, dureri de membre, crampe musculare | |
| Din sistemul reproducător și glanda mamară | Durere în piept, fără sângerare de întrerupere | Candidoză vaginală, durere pelvină, mărire a sânilor, boală fibrochistică a sânilor, secreții vaginale, înroșire, vaginită, spotting aciclic, sângerare menstruală dureroasă, sângerare de întrerupere abundentă, sângerare menstruală redusă, uscăciune a mucoasei vaginale, modificare a imaginii citologice într-un frot Papanicola | Relații sexuale dureroase, vulvovaginită, sângerare postcoitală, chist mamar, hiperplazie mamară, cancer de sân, polipi cervicali, atrofie endometrială, chist ovarian, mărire a uterului |
| Tulburări generale și tulburări la locul injectării | Astenie, transpirație crescută, edem (edem generalizat, edem periferic, edem facial) | Senzație de disconfort |
Femeile care utilizează COC au avut următoarele reacții adverse grave:
Boli tromboembolice venoase;
Boli tromboembolice arteriale;
Tumori ale ficatului;
Apariția sau exacerbarea afecțiunilor pentru care nu s-a dovedit legătura cu utilizarea COC: boala Crohn, colită ulceroasă, epilepsie, migrenă, endometrioză, fibrom uterin, porfirie, LES, herpes în timpul unei sarcini anterioare, coree reumatică, hemolitic- sindrom uremic, icter colestatic;
cloasma;
Boala hepatică acută sau cronică poate necesita întreruperea utilizării COC până când testele funcției hepatice revin la normal;
La femeile cu angioedem ereditar, estrogenii exogeni pot induce sau exacerba simptomele angioedemului.
Interacţiune
Notă: Înainte de a lua medicamente concomitente, citiți instrucțiunile de utilizare ale medicamentului pentru a identifica potențialele interacțiuni.
Influența altor medicamente asupra medicamentului Dimia®. Interacțiunile dintre contraceptivele orale și alte medicamente pot duce la sângerare aciclică și/sau eșec contraceptiv. Interacțiunile descrise mai jos sunt reflectate în literatura științifică.
Mecanismul de interacțiune cu hidantoina, barbituricele, primidona, carbamazepina și rifampicina; preparate de oxcarbazepină, topiramat, felbamat, ritonavir, griseofulvin și sunătoare ( Hypericum perforatum) se bazează pe capacitatea acestor substanțe active de a induce enzime hepatice microzomale. Inducerea maximă a enzimelor hepatice microzomale nu se realizează în 2-3 săptămâni, dar după aceea persistă cel puțin 4 săptămâni după întreruperea terapiei medicamentoase.
Eșecul contraceptiv a fost, de asemenea, raportat cu antibiotice precum ampicilină și tetraciclină. Mecanismul acestui fenomen este neclar. Femeile cu tratament pe termen scurt (până la o săptămână) cu oricare dintre grupurile de medicamente sau monopreparate de mai sus ar trebui să utilizeze temporar (în timpul perioadei de administrare simultană a altor medicamente și încă 7 zile după finalizarea acestuia), în plus față de COC, metode de barieră de contracepție.
Femeile care primesc terapie cu rifampicină, în plus față de administrarea de COC, trebuie să utilizeze o metodă contraceptivă de barieră și să o utilizeze în continuare timp de 28 de zile după întreruperea tratamentului cu rifampicină. Dacă medicamentele concomitente durează mai mult decât data de expirare a comprimatelor active din ambalaj, comprimatele inactive trebuie întrerupte și comprimatele de drospirenonă + etinilestradiol trebuie începute imediat din următorul pachet.
Dacă o femeie ia constant inductori microzomali ai enzimelor hepatice, ar trebui să folosească alte metode de contracepție non-hormonale fiabile.
Principalii metaboliți ai drospirenonei în plasma umană sunt formați fără participarea sistemului citocromului P450. Prin urmare, este puțin probabil ca inhibitorii citocromului P450 să interfereze cu metabolismul drospirenonei.
Efectul Dimia® asupra altor medicamente. Contraceptivele orale pot afecta metabolismul altor substanțe active. În consecință, concentrațiile plasmatice sau tisulare ale acestor substanțe pot fie să crească (de exemplu, ciclosporină), fie să scadă (de exemplu, lamotrigină). Pe baza studiilor de inhibiție in vitroși interacțiuni in vivo la femeile voluntare care iau omeprazol, simvastatină și midazolam ca substrat, efectul drospirenonei în doză de 3 mg asupra metabolismului altor substanțe active este puțin probabil.
Alte interacțiuni. La pacienții fără insuficiență renală, utilizarea simultană a drospirenonei și inhibitorilor ECA sau AINS nu afectează semnificativ conținutul de potasiu din serul sanguin. Dar totuși, utilizarea simultană a medicamentului Dimia ® cu antagonişti de aldosteron sau diuretice care economisesc potasiu nu a fost studiată. În acest caz, în timpul primului ciclu de tratament, este necesar să se controleze concentrația de potasiu seric.
Teste de laborator. Utilizarea steroizilor contraceptivi poate afecta rezultatele anumitor teste de laborator, inclusiv parametrii biochimici ai funcției hepatice, tiroidei, suprarenale și renale, concentrațiile proteinelor plasmatice (transportor), cum ar fi proteinele de legare a corticosteroizilor și fracțiile lipidice/lipoproteice, parametrii metabolismului carbohidraților. și parametrii coagularii sângelui și fibrinolizei . În general, modificările rămân în intervalul valorilor normale. Drospirenona este cauza creșterii activității reninei plasmatice și, datorită unei mici activități antimineralocorticoide, reduce concentrația de aldosteron în plasmă.
Dozaj si administrare
interior, zilnic, cam la aceeași oră, cu o cantitate mică de apă, în ordinea indicată pe blister. Tabletele se iau continuu timp de 28 de zile, 1 masă. pe zi. Luarea pastilelor din pachetul următor începe după administrarea ultimei pastile din pachetul anterior. Sângerarea de întrerupere începe de obicei la 2 până la 3 zile după începerea comprimatelor placebo (ultimul rând) și nu se termină neapărat la începutul pachetului următor.
Cum să luați Dimia®
Contraceptivele hormonale nu au fost folosite în ultima lună. Dimia ® se începe în prima zi a ciclului menstrual (adică în prima zi de sângerare menstruală). Începerea recepției este posibilă în a 2-a zi a ciclului menstrual, în acest caz, este necesară utilizarea suplimentară a unei metode contracepționale de barieră în primele 7 zile de la administrarea comprimatelor din primul pachet.
Trecerea de la alte contraceptive combinate (comprimate COC, inel vaginal sau plasture transdermic). Dimia ® trebuie început a doua zi după administrarea ultimului comprimat inactiv (pentru preparatele care conțin 28 de comprimate) sau a doua zi după administrarea ultimului comprimat activ din pachetul anterior (posibil a doua zi după încheierea pauzei obișnuite de 7 zile). ) - pentru preparate care conțin 21 tab. ambalate. Dacă o femeie folosește un inel vaginal sau un plasture transdermic, este de preferat să înceapă să ia Dimia® în ziua îndepărtării acestora sau, cel mai târziu, în ziua în care este planificat să fie introdus un nou inel sau plasture.
Trecerea de la contraceptivele cu numai progestativ (mini-pastile, injecții, implanturi) sau de la un sistem intrauterin (DIU) care eliberează progestative. O femeie poate trece de la a lua o mini-pilula la a lua Dimia ® în orice zi (de la un implant sau de la un DIU în ziua în care sunt îndepărtate, de la forme injectabile de medicamente în ziua următoarei injecții), dar în toate cazuri, este necesar să utilizați o metodă contraceptivă suplimentară de barieră în primele 7 zile de la administrarea pastilelor.
După un avort în primul trimestru de sarcină. Luarea medicamentului Dimia ® poate fi începută pe bază de rețetă a medicului în ziua întreruperii sarcinii. În acest caz, femeia nu trebuie să ia măsuri contraceptive suplimentare.
După naștere sau avort în al doilea trimestru de sarcină. Se recomandă femeii să înceapă să ia medicamentul în a 21-28-a zi după naștere (cu condiția să nu alăpteze) sau avort în al doilea trimestru de sarcină. Dacă primirea este începută mai târziu, femeia trebuie să utilizeze o metodă contraceptivă suplimentară de barieră în primele 7 zile după începerea Dimia®. Odată cu reluarea activității sexuale (înainte de începerea administrării medicamentului Dimia ®), sarcina trebuie exclusă.
Luând pastile uitate
Omiterea comprimatelor placebo de pe ultimul (al patrulea) rând al blisterului poate fi ignorată. Cu toate acestea, acestea trebuie aruncate pentru a evita prelungirea accidentală a fazei placebo. Indicațiile de mai jos se aplică numai tabletelor uitate care conțin ingrediente active.
Dacă întârzierea administrării pilulei a fost mai mică de 12 ore, protecția contraceptivă nu este redusă. Femeia trebuie să ia pilula uitată cât mai curând posibil (de îndată ce își amintește) și următoarea pastilă la ora obișnuită.
Dacă întârzierea depășește 12 ore, protecția contraceptivă poate fi redusă. În acest caz, vă puteți ghida după două reguli de bază:
1. Luarea pastilelor nu trebuie întreruptă niciodată mai mult de 7 zile.
2. Pentru a obține o suprimare adecvată a sistemului hipotalamo-hipofizo-ovarian, sunt necesare 7 zile de administrare continuă de comprimate.
În consecință, femeilor li se pot da următoarele recomandări:
Zilele 1-7. O femeie ar trebui să ia pilula uitată de îndată ce își amintește, chiar dacă înseamnă să ia două pastile în același timp. Apoi ar trebui să-și ia comprimatele la ora obișnuită. În plus, în următoarele 7 zile, trebuie folosită o metodă de barieră, cum ar fi prezervativul. Dacă raporturile sexuale au avut loc în ultimele 7 zile, trebuie luată în considerare posibilitatea unei sarcini. Cu cât se omite mai multe pastile și cu cât această trecere este mai aproape de pauza de 7 zile în administrarea medicamentului, cu atât este mai mare riscul de sarcină.
Zilele 8-14. Femeia trebuie să ia comprimatul uitat de îndată ce își amintește, chiar dacă aceasta înseamnă să ia două comprimate în același timp. Apoi ar trebui să-și ia comprimatele la ora obișnuită. Dacă în cele 7 zile premergătoare primei pastile uitate, femeia a luat pastilele conform așteptărilor, nu este nevoie de măsuri contraceptive suplimentare. Cu toate acestea, dacă a omis mai mult de 1 comprimat, este necesară o metodă suplimentară de contracepție (barieră, cum ar fi prezervativul) timp de 7 zile.
Zilele 15-24. Fiabilitatea metodei scade inevitabil pe măsură ce faza pilulei placebo se apropie. Cu toate acestea, corectarea regimului de pilule poate ajuta în continuare la prevenirea sarcinii. Dacă se respectă una dintre cele două scheme descrise mai jos și dacă femeia a respectat regimul de medicamente în ultimele 7 zile înainte de a sări peste pilula, nu va fi nevoie să se utilizeze măsuri contraceptive suplimentare. Dacă nu este cazul, ea trebuie să finalizeze prima dintre cele două regimuri și să ia măsuri de precauție suplimentare pentru următoarele 7 zile.
1. O femeie trebuie să ia ultimul comprimat uitat de îndată ce își amintește, chiar dacă aceasta înseamnă să ia două comprimate în același timp. Apoi, ea ar trebui să ia comprimatele la ora obișnuită până când comprimatele active se epuizează. Nu trebuie luate 4 comprimate placebo din ultimul rând, trebuie să începeți imediat să luați comprimatele din următorul blister. Cel mai probabil, nu va exista sângerare de întrerupere până la sfârșitul celui de-al doilea pachet, dar poate exista sângerare de întrerupere în zilele de administrare a medicamentului din al doilea pachet.
2. O femeie poate, de asemenea, să nu mai ia comprimate active din pachetul început. În schimb, ar trebui să ia pastilele placebo din ultimul rând timp de 4 zile, inclusiv zilele în care a sărit peste pastile, apoi să înceapă să ia pastilele din următorul pachet.
Dacă o femeie a uitat să ia pastile și, ulterior, nu a avut sângerare de întrerupere în timpul fazei de administrare a comprimatului placebo, trebuie luată în considerare posibilitatea unei sarcini.
Utilizarea medicamentului în tulburările gastro-intestinale
În caz de tulburări gastrointestinale severe (de exemplu vărsături sau diaree), absorbția medicamentului va fi incompletă și vor fi necesare măsuri contraceptive suplimentare. Dacă vărsăturile apar în decurs de 3-4 ore după administrarea comprimatului activ, trebuie luat un nou comprimat (de înlocuire) cât mai curând posibil. Dacă este posibil, următorul comprimat trebuie luat în decurs de 12 ore de la ora obișnuită de administrare. Dacă au trecut mai mult de 12 ore, se recomandă să procedați conform instrucțiunilor pentru sărirea peste comprimate. Dacă o femeie nu dorește să-și schimbe regimul obișnuit de pastile, ar trebui să ia o pastilă suplimentară dintr-un alt pachet.
Întârzierea sângerării de abstinență asemănătoare menstruației
Pentru a întârzia sângerarea, femeia trebuie să nu ia comprimatele placebo din pachetul început și să înceapă să ia comprimatele de drospirenonă + etinilestradiol din noul pachet. Întârzierea poate fi prelungită până când comprimatele active din al doilea pachet se epuizează. În timpul întârzierii, o femeie poate prezenta sângerări aciclice abundente sau spotting din vagin. Consumul regulat de Dimia ® este reluat după faza placebo. Pentru a schimba sângerarea într-o altă zi a săptămânii, se recomandă scurtarea fazei următoare de administrare a comprimatelor placebo cu numărul dorit de zile. Când ciclul este scurtat, este mai probabil ca femeia să nu aibă sângerare de întrerupere asemănătoare menstruației, dar să aibă scurgeri vaginale aciclice abundente sau spotting la pachetul următor (la fel ca și în cazul prelungirii ciclului).
Supradozaj
Cazurile de supradozaj cu Dimia® nu au fost încă descrise.
Pe baza experienței generale cu utilizarea COC, potențialele simptome de supradozaj pot include: greață, vărsături, sângerare ușoară din vagin.
Tratament: nu există antidoturi. Tratamentul suplimentar ar trebui să fie simptomatic.
Instrucțiuni Speciale
Dacă există oricare dintre afecțiunile/factorii de risc menționați mai jos, beneficiile administrarii de COC trebuie evaluate individual pentru fiecare femeie și discutate cu aceasta înainte de a începe utilizarea. Dacă un eveniment advers se agravează sau dacă apare oricare dintre aceste afecțiuni sau factori de risc, femeia trebuie să-și contacteze medicul. Medicul trebuie să decidă dacă întrerupe administrarea de COC.
Tulburări circulatorii
Luarea oricărui COC crește riscul de tromboembolism venos (TEV). Creșterea riscului de TEV este cea mai pronunțată în primul an de utilizare a COC de către o femeie.
Studiile epidemiologice au arătat că incidența TEV la femeile fără factori de risc care au luat doze mici de estrogen (<0,05 мг этинилэстрадиола) в составе КОК , составляет примерно 20 случаев на 100000 женщин-лет (для левоноргестрелсодержащих КОК второго поколения) или 40 случаев на 100000 женщин-лет (для дезогестрел/гестоденсодержащих КОК третьего поколения). У женщин, не пользующихся КОК , случается 5-10 ВТЭ и 60 беременностей на 100000 женщин-лет. ВТЭ фатальна в 1-2 % случаев.
Datele dintr-un studiu amplu, prospectiv, cu trei brațe au arătat că incidența TEV la femeile cu sau fără alți factori de risc pentru TEV care au utilizat combinația de etinilestradiol și drospirenonă 0,03+3 mg a fost aceeași cu incidența TEV la femei. care au folosit contraceptive orale care conțin levonorgestrel și alte COC. Gradul de risc de TEV în timpul administrării medicamentului Dimia ® nu este stabilit în prezent.
Studiile epidemiologice au evidențiat, de asemenea, o asociere între utilizarea COC și un risc crescut de tromboembolism arterial (infarct miocardic, tulburări ischemice tranzitorii).
Foarte rar, tromboza altor vase de sânge, cum ar fi venele și arterele ficatului, mezenterului, rinichilor, creierului sau retinei, a apărut la femeile care iau contraceptive orale. Nu există un consens cu privire la relația acestor fenomene cu utilizarea contraceptivelor hormonale.
Simptome ale evenimentelor trombotice/tromboembolice venoase sau arteriale sau tulburări acute ale circulației cerebrale:
Durere unilaterală neobișnuită și/sau umflare a extremităților inferioare;
Durere bruscă în piept, fie că iradiază sau nu către brațul stâng;
scurtarea bruscă a respirației;
Debut brusc de tuse;
orice durere de cap prelungită neobișnuită;
Pierderea bruscă parțială sau completă a vederii;
diplopie;
tulburări de vorbire sau afazie;
Vertij;
Colaps cu sau fără crize epileptice parțiale;
Slăbiciune sau amorțeală foarte vizibilă, care afectează brusc o parte sau o parte a corpului;
Tulburări de mișcare;
Burtă ascuțită.
O femeie trebuie să se consulte cu un specialist înainte de a lua COC. Riscul de tulburări tromboembolice venoase la administrarea de COC crește:
Odată cu creșterea în vârstă;
Predispoziție ereditară (VTE s-a întâmplat vreodată fraților sau părinților la o vârstă relativ fragedă);
Imobilizare prelungita, interventii chirurgicale avansate, orice interventie chirurgicala la extremitatile inferioare sau traumatisme majore. În astfel de situații, se recomandă întreruperea administrării medicamentului (în cazul unei intervenții chirurgicale planificate, cu cel puțin 4 săptămâni înainte) și să nu se reia decât după două săptămâni de la restabilirea completă a mobilității. Dacă medicamentul nu a fost întrerupt în prealabil, trebuie luat în considerare tratamentul anticoagulant;
Lipsa consensului asupra posibilului rol al varicelor și tromboflebitelor superficiale în apariția sau exacerbarea trombozei venoase.
Riscul de complicații tromboembolice arteriale sau de accident cerebrovascular acut la administrarea de COC crește:
Odată cu creșterea în vârstă;
Fumatul (femeilor de peste 35 de ani li se recomandă insistent să renunțe la fumat dacă doresc să ia COC);
Dislipoproteinemie;
hipertensiune arteriala;
Migrene fără simptome neurologice focale;
Obezitatea (indicele de masă corporală peste 30 kg/m2);
Predispoziție ereditară (tromboembolism arterial la frați sau părinți la o vârstă relativ fragedă). Dacă este posibilă o predispoziție ereditară, o femeie trebuie să consulte un specialist înainte de a lua COC;
Leziuni ale valvelor cardiace;
Fibrilatie atriala.
Prezența unui factor de risc major pentru boala venoasă sau a mai multor factori de risc pentru boala arterială poate fi, de asemenea, o contraindicație. De asemenea, trebuie luată în considerare terapia anticoagulantă. Femeile care iau COC trebuie instruite în mod corespunzător să-și informeze medicul dacă sunt suspectate simptome de tromboză. Dacă tromboza este suspectată sau confirmată, utilizarea COC trebuie întreruptă. Este necesar să se înceapă o contracepție alternativă adecvată din cauza teratogenității terapiei anticoagulante cu anticoagulante indirecte - derivați cumarinici.
Trebuie luat în considerare un risc crescut de tromboembolism în perioada postpartum.
Alte afecțiuni medicale asociate cu evenimente vasculare adverse includ diabetul zaharat, LES, sindromul hemolitic uremic, boala inflamatorie cronică a intestinului (boala Crohn sau colita ulceroasă) și anemia cu celule falciforme.
O creștere a frecvenței sau severității migrenei în timpul tratamentului cu COC poate fi o indicație pentru eliminarea imediată a acestora.
Tumori
Cel mai important factor de risc pentru dezvoltarea cancerului de col uterin este infecția cu papilomavirus uman. Unele studii epidemiologice au raportat un risc crescut de a dezvolta cancer de col uterin cu utilizarea pe termen lung a COC, dar rămân opinii contradictorii cu privire la măsura în care aceste constatări se referă la factori concomitenți, cum ar fi testarea cancerului de col uterin sau utilizarea metodelor de barieră pentru contraceptie.
O meta-analiză a 54 de studii epidemiologice a constatat o mică creștere a riscului relativ ( risc relativ—RR\u003d 1.24) dezvoltarea cancerului de sân la femeile care iau în prezent COC. Riscul scade treptat peste 10 ani de la oprirea utilizarii COC. Deoarece cancerul de sân se dezvoltă rar la femeile sub 40 de ani, o creștere a numărului de cazuri diagnosticate de cancer de sân la utilizatorii de COC are un efect redus asupra probabilității generale de a dezvolta cancer de sân. Aceste studii nu au găsit suficiente dovezi ale unei relații cauzale. Riscul crescut se poate datora diagnosticului mai devreme al cancerului de sân la utilizatorii de COC, efectelor biologice ale COC sau unei combinații a ambelor. Cancerul de sân diagnosticat la femeile care au luat vreodată COC a fost clinic mai puțin sever, datorită diagnosticului precoce al bolii.
Rareori, la femeile care iau COC au apărut tumori hepatice benigne și chiar mai rar, tumori hepatice maligne. În unele cazuri, aceste tumori puneau viața în pericol (din cauza sângerării intraabdominale). Acest lucru trebuie luat în considerare atunci când se face un diagnostic diferențial în caz de durere abdominală severă, mărire a ficatului sau semne de sângerare intraabdominală.
Alte
Componenta progestativă a Dimia® este un antagonist al aldosteronului care reține potasiul în organism. În cele mai multe cazuri, nu este de așteptat o creștere a potasiului. Cu toate acestea, într-un studiu clinic la unii pacienți cu boală renală ușoară sau moderată care luau medicamente care economisesc potasiul, concentrațiile serice de potasiu au crescut ușor în timpul tratamentului cu drospirenonă. Prin urmare, se recomandă monitorizarea potasiului seric în timpul primului ciclu de tratament la pacienții cu insuficiență renală, la care concentrația de potasiu seric a fost la nivelul VGN înainte de tratament și mai ales atunci când iau medicamente care economisesc potasiul în același timp. La femeile cu hipertrigliceridemie sau cu predispoziție ereditară la aceasta, riscul de pancreatită poate fi crescut atunci când iau COC. Deși s-a observat o ușoară creștere a tensiunii arteriale la multe femei care iau COC, o creștere semnificativă clinic a fost rară. Doar în aceste cazuri rare este justificată întreruperea imediată a COC. Dacă, la administrarea de COC la pacienții cu hipertensiune arterială concomitentă, tensiunea arterială crește constant sau tensiunea arterială crescută semnificativ nu poate fi corectată cu medicamente antihipertensive, COC trebuie întrerupt. După normalizarea tensiunii arteriale cu medicamente antihipertensive, utilizarea COC poate fi reluată.
Următoarele boli au apărut sau s-au agravat atât în timpul sarcinii, cât și la administrarea de COC: icter și/sau mâncărime asociate cu colestază, calculi biliari; porfirie; SLE; sindrom hemolitic-uremic; coree reumatică (coreea lui Sydenham); herpes în timpul sarcinii; otoscleroza cu pierderea auzului. Cu toate acestea, dovezile pentru asocierea lor cu utilizarea COC sunt neconcludente.
La femeile cu angioedem ereditar, estrogenii exogeni pot induce sau exacerba simptomele edemului.
Boala hepatică acută sau cronică poate fi o indicație pentru întreruperea utilizării COC până când testele funcției hepatice revin la normal. Recurența icterului colestatic și/sau a pruritului asociat colestază, care s-a dezvoltat în timpul unei sarcini anterioare sau odată cu utilizarea precoce a hormonilor sexuali, este o indicație pentru întreruperea utilizării COC.
Deși COC pot afecta rezistența periferică la insulină și toleranța la glucoză, modificarea regimului de tratament la pacienții cu diabet zaharat în timp ce iau COC cu niveluri scăzute de hormoni (conținând<0,05 мг этинилэстрадиола) не показано. Однако следует внимательно наблюдать женщин с сахарным диабетом, особенно на ранних стадиях приема КОК .
Exacerbarea depresiei endogene, a epilepsiei, a bolii Crohn și a colitei ulcerative a fost observată în timpul utilizării COC.
Cloasma poate apărea din când în când, în special la femeile care au antecedente de cloasmă de sarcină. Femeile cu tendință la cloasmă ar trebui să evite expunerea la soare sau la lumina ultravioletă în timp ce iau COC.
Drospirenonă + etinilestradiol comprimate filmate conțin 48,53 mg lactoză monohidrat, comprimatele placebo conțin 37,26 mg lactoză anhidră per comprimat. Pacienții cu boli ereditare rare (cum ar fi intoleranța la galactoză, deficitul de lactază sau malabsorbția de glucoză-galactoză) care urmează o dietă fără lactoză nu trebuie să ia acest medicament.
Femeile care sunt alergice la lecitina de soia pot prezenta reacții alergice.
Eficacitatea și siguranța Dimia ® ca contraceptiv au fost studiate la femeile de vârstă reproductivă. Se presupune că în perioada post-puberală până la 18 ani, eficacitatea și siguranța medicamentului sunt similare cu cele la femei după 18 ani. Utilizarea medicamentului înainte de apariția menarhei nu este indicată.
Examene medicale
Înainte de a începe să luați sau să reutilizați Dimia®, trebuie să colectați un istoric medical complet (inclusiv istoricul familial) și să excludeți sarcina. Este necesar să se măsoare tensiunea arterială, să efectueze un examen medical, ghidat de contraindicații și precauții. O femeie trebuie să i se reamintească necesitatea de a citi cu atenție instrucțiunile de utilizare și de a respecta recomandările indicate în acesta. Frecvența și conținutul sondajului ar trebui să se bazeze pe ghidurile de practică existente. Frecvența examinărilor medicale este individuală pentru fiecare femeie, dar trebuie efectuată cel puțin o dată la 6 luni.
O femeie trebuie să i se reamintească faptul că contraceptivele orale nu protejează împotriva infecției cu HIV (SIDA) și a altor boli cu transmitere sexuală.
Eficiență redusă
Eficacitatea COC poate scădea, de exemplu, dacă omiteți să luați comprimate de drospirenonă + etinilestradiol, tulburări gastro-intestinale în timpul perioadei de administrare a comprimatelor de drospirenonă + etinilestradiol sau în timp ce luați alte medicamente.
Controlul ciclului insuficient
Ca și în cazul altor COC, femeile pot prezenta sângerări aciclice (sângerare de întrerupere sau de întrerupere), în special în primele luni de utilizare. Prin urmare, orice sângerare neregulată trebuie evaluată după o perioadă de ajustare de trei luni.
Dacă sângerarea aciclică reapare sau începe după mai multe cicluri regulate, trebuie luată în considerare posibilitatea dezvoltării unor tulburări non-hormonale și trebuie luate măsuri pentru a exclude sarcina sau cancerul, inclusiv chiuretajul terapeutic și diagnostic al cavității uterine. Unele femei nu prezintă sângerare de întrerupere în timpul fazei placebo. Dacă COC a fost luat în conformitate cu instrucțiunile de utilizare, atunci este puțin probabil ca femeia să fie însărcinată. Cu toate acestea, dacă regulile de admitere au fost încălcate înainte ca prima sângerare de sevraj, asemănătoare menstruației, omisă sau să fie omise două sângerări, sarcina trebuie exclusă înainte de a continua să luați COC.
Instructiuni de folosire
Ingrediente active
Formular de eliberare
Tablete
Compus
Ingredient activ: Drospirenonă + Etinilestradiol (Drospirenonă + Etinilestradiol). Concentrația ingredientului activ (mg): drospirenonă 3 mg, etinilestradiol 0,02 mg
Efect farmacologic
Indicele Pearl: 0,31 (interval de încredere superior 95%: 0,85). Efectul contraceptiv al medicamentului se bazează pe interacțiunea diferiților factori, dintre care cei mai importanți sunt inhibarea ovulației și modificările endometrului. DIMIA 24+4 este un contraceptiv oral combinat (COC) cu o combinație de etinilestradiol și progestativ drospirenonă. La o doză terapeutică, drospirenona are, de asemenea, efecte antiandrogenice și slabe antimineralocorticoide. Nu are activitate estrogenică, glucocorticoidă și antiglucocorticoidă. Astfel, drospirenona are un profil farmacologic similar cu hormonul natural progesteron. În studiile clinice, s-a constatat că proprietățile antimineralocorticoide ale medicamentului DIMIA conduc la un efect antimineralocorticoid slab. Are activitate antiandrogenă, ceea ce duce la scăderea formării acneei și la scăderea producției de glandele sebacee, nu afectează creșterea formării globulinei care leagă hormonii sexuali (inactivarea androgenilor endogeni) cauzată de etinilestradiol.
Farmacocinetica
Absorbția drospirenonei: Atunci când este administrată pe cale orală, drospirenona este absorbită rapid și aproape complet. Concentrația maximă de drospirenonă în ser, egală cu 37 ng/ml, este atinsă la 1-2 ore după o singură administrare orală. Biodisponibilitatea variază de la 76 la 85%. Mâncarea nu afectează biodisponibilitatea drospirenonei. Distribuție: După administrarea orală, nivelurile serice de drospirenonă scad cu un timp de înjumătățire prin eliminare de 31 de ore. Există o asociere a drospirenonei cu albumina serică, dar medicamentul nu se leagă de globulina de legare a hormonilor sexuali (SHBG) sau globulina de legare a corticosteroizilor (CBG). Doar 3-5% din concentrațiile totale de substanță activă în ser sunt prezentate ca steroid liber. Creșterea SHBG indusă de etinilestradiol nu afectează legarea drospirenonei de proteinele serice. Volumul mediu aparent de distribuție al drospirenonei este de 3,7±1,2 l/kg. Metabolism. Drospirenona este metabolizată pe scară largă după administrarea orală. Principalii metaboliți din plasma sanguină sunt forma acidă a drospirenonei, formată în timpul deschiderii inelului de lactonă și 4,5-dihidro-drospirenonă-3-sulfatul, ambii se formează fără participarea sistemului P450. Drospirenona este metabolizată într-o mică măsură de citocromul P450 3A4 și este capabilă să inhibe această enzimă, precum și citocromul P450 1A1, citocromul P450 2C9 și citocromul P450 2C19 in vitro. Eliminare. Rata clearance-ului metabolic al drospirenonei în ser este de 1,5±0,2 ml/min/kg. Drospirenona se excretă numai în urme nemodificate. Metaboliții drospirenonei sunt excretați în fecale și urină într-un raport de aproximativ 1,2:1,4. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare pentru excreția metaboliților în urină și fecale este de aproximativ 40 de ore. Concentrația la starea de echilibru: în timpul unui ciclu de tratament, concentrația maximă de drospirenonă la starea de echilibru (aproximativ 70 ng/ml) este atinsă după 8 zile de tratament. Concentrațiile serice de drospirenonă cresc cu aproximativ 3 ordine de mărime, datorită raportului dintre timpul de înjumătățire terminal și intervalul de dozare. Etinilestradiol. Absorbție: Etinilestradiolul, după administrare orală, se absoarbe rapid și complet. Concentrația maximă în ser sanguin după o singură doză de 33 pg/ml este atinsă după 1-2 ore. După prima trecere de conjugare și metabolizare în primul pasaj în intestinul subțire și ficat, biodisponibilitatea absolută este de 60%. Aportul alimentar concomitent reduce biodisponibilitatea etinilestradiolului la aproximativ 25% dintre persoanele examinate, în timp ce astfel de modificări nu au fost găsite la alte persoane. Distribuție: Nivelurile serice de etinilestradiol scad în două faze, cu o fază farmacocinetică terminală caracterizată printr-un timp de înjumătățire de aproximativ 24 de ore. Etinilestradiolul se leagă de albumină aproximativ 98,5% și induce o creștere a concentrației de SHBG și CSH în ser. Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 5 l/kg. Metabolism: Etinilestradiolul suferă o conjugare presistemică în mucoasa intestinului subțire și în ficat. Etinilestradiolul este metabolizat în principal prin hidroxilare aromatică, producând o varietate de metaboliți hidroxilați și metilati, atât ca metaboliți liberi, cât și ca conjugați cu acizi glucuronic și sulfuric. Etinilestradiolul este complet metabolizat. Rata clearance-ului metabolic al etinilestradiolului este de 5 ml/min/kg. Eliminare: etinilestradiolul practic nu este excretat nemodificat. Metaboliții etinilestradiolului sunt excretați în urină și bilă într-un raport de 4: 6. Timpul de înjumătățire al metaboliților este de aproximativ 1 zi. Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 20 de ore. Starea de echilibru: Starea de echilibru este atinsă în a doua jumătate a ciclului de tratament, nivelul seric de etinilestradiol crescând cu un factor de aproximativ 2,0-2,3. Populații selectate: Efecte asupra funcției renale: concentrațiile serice de drospirenonă la starea de echilibru la femeile cu insuficiență renală ușoară (clearance-ul creatininei CLcr = 50-80 ml/minut) au fost comparabile cu cele la femeile cu funcție renală normală (CLcr mai mare de 80 ml/minut). ). Nivelurile serice de drospirenonă au fost în medie cu 37% mai mari la femeile cu insuficiență renală moderată t (CLcr = 30-50 ml/minut) comparativ cu cele la femeile cu funcție renală normală. Terapia cu drospirenonă a fost bine tolerată de femeile cu insuficiență renală ușoară și moderată. Tratamentul cu drospirenonă nu a avut un efect semnificativ clinic asupra concentrației de potasiu seric. Efecte asupra funcției hepatice: Într-un studiu cu doză unică, clearance-ul total (CL/f) la voluntarii cu insuficiență hepatică moderată a fost redus cu aproximativ 50% în comparație cu persoanele cu funcție hepatică normală. Scăderea observată a clearance-ului drospirenonei la voluntarii cu insuficiență hepatică moderată nu conduce la diferențe semnificative ale concentrației de potasiu seric. Chiar și cu diabet zaharat și tratament concomitent cu spironolactonă (doi factori care pot provoca hiperkaliemie la un pacient), nu a existat o creștere a concentrației de potasiu seric peste limita superioară a normalului. Se poate concluziona că combinația drospirenonă/etinilestradiol este bine tolerată de către pacienții cu insuficiență hepatică moderată (clasa Child-Pugh B). Grupuri etnice: nu au existat diferențe relevante clinic în farmacocinetica drospirenonei sau a etinilestradiolului la femeile japoneze și la femeile caucaziene.
Indicatii
Contracepția orală.
Contraindicații
Dimia, ca și alte contraceptive orale combinate, este contraindicată în oricare dintre următoarele afecțiuni: tromboză (arterială și venoasă) și tromboembolism în prezent sau în istorie (inclusiv tromboză, tromboflebită venoasă profundă, embolie pulmonară, atac de cord, infarct miocardic, accident vascular cerebral, boală cerebrovasculară). ). Condiții premergătoare trombozei (inclusiv atacuri ischemice tranzitorii, angina pectorală) în prezent sau în istorie. Factori de risc multipli sau severi pentru tromboza venoasă sau arterială, inclusiv boala cardiacă valvulară complicată, fibrilația atrială, boala cerebrovasculară sau coronariană. hipertensiune arterială necontrolată, intervenții chirurgicale majore cu imobilizare prelungită, fumat peste 35 de ani, obezitate cu IMC mai mare de 30 kgm2. Predispoziție ereditară sau dobândită la tromboză venoasă sau arterială, de exemplu, rezistență la proteina C activată, deficit de antitrombină III, deficit de proteină C, deficit de proteină S, hiperhomocisteinemie și anticorpi împotriva fosfolipidelor (prezența anticorpilor la fosfolipide - anticorpi la cardiolipină, lupus anticoagulant) . Pancreatită cu hipertrigliceridemie severă în prezent sau în istorie. Boală hepatică severă existentă (sau antecedente), cu condiția ca în prezent funcția hepatică să nu fie normală. Insuficiență renală acută sau cronică severă. Tumora hepatică (benignă sau malignă) în prezent sau în istorie. Neoplasme maligne hormono-dependente ale organelor genitale sau ale sânului în prezent sau în istorie. Sângerare din vagin de origine necunoscută. Migrenă cu antecedente de simptome neurologice focale. Deficit de lactază, intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză, deficit de lactază lapp (deficit de lactază la unele popoare din Nord). Sarcina și suspiciunea de ea. perioada de lactație. Hipersensibilitate la medicament sau la oricare dintre componentele medicamentului.
Masuri de precautie
Utilizarea oricărui contraceptiv oral combinat este asociată cu un risc crescut de tromboembolism venos comparabil cu cel fără utilizare. Riscul suplimentar este cel mai mare în primul an de utilizare a unui contraceptiv oral combinat. Tromboembolismul venos este fatal în 1-2% din cazuri. Studiile epidemiologice au asociat, de asemenea, utilizarea COC cu un risc crescut de tromboembolism arterial (infarct miocardic, atacuri ischemice tranzitorii). La femeile care iau contraceptive orale combinate, au fost descrise cazuri extrem de rare de tromboză a altor vase de sânge, cum ar fi arterele și venele hepatice, mezenterice, renale, vena centrală a retinei și ramurile acesteia.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Dacă sarcina apare în timpul tratamentului cu DIMIA, administrarea medicamentului trebuie întreruptă imediat. Studiile epidemiologice efectuate nu au evidențiat niciun risc crescut în timpul nașterii pentru copiii la femeile care au luat COC înainte de sarcină, efect nitrogen atunci când COC au fost administrați din greșeală în timpul sarcinii. Astfel de studii cu medicamentul nu au fost efectuate. COC pot afecta lactația deoarece pot reduce cantitatea și compoziția laptelui matern. Astfel, utilizarea COC nu poate fi recomandată până când o femeie care alăptează nu a încetat complet alăptarea. Cantități mici de hormoni contraceptivi sau metaboliții acestora pot fi excretați în lapte în timpul utilizării COC. Aceste sume pot avea un efect asupra copilului. Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul și mecanisme potențial periculoase Nu au fost efectuate studii pentru a studia efectul medicamentului asupra capacității de a conduce o mașină și de a lucra cu mecanisme cu un risc crescut de rănire.
Dozaj si administrare
Comprimatele trebuie luate zilnic, aproximativ la aceeași oră, cu o cantitate mică de apă, în ordinea indicată pe blister. Tabletele se iau continuu timp de 28 de zile, 1 filă. zi Luarea pastilelor din pachetul următor începe după administrarea ultimei pastile din pachetul anterior. Sângerarea de întrerupere începe de obicei la 2-3 zile după începerea comprimatelor placebo (ultimul rând) și nu se termină neapărat la începutul pachetului următor. Cum să începeți să luați Dimia. Dacă contraceptivele hormonale nu au fost utilizate în ultima lună, Dimia se începe în prima zi a ciclului menstrual (adică, în prima zi a sângerării menstruale). De asemenea, este posibil să începeți să luați medicamentul în a 2-a-5-a zi a ciclului menstrual, caz în care este necesară utilizarea suplimentară a unei metode contracepționale de barieră în primele 7 zile de la administrarea comprimatelor din primul pachet. Schimbarea de la alte contraceptive combinate (pilule contraceptive orale combinate, inel vaginal sau plasture transdermic) a pachetului anterior (posibil a doua zi după încheierea pauzei obișnuite de 7 zile), pentru preparatele care conțin 21 de comprimate per pachet. În cazul unei femei care utilizează un inel vaginal sau un plasture transdermic, este de preferat să începeți să luați Dimia în ziua îndepărtării acestora sau, cel mai târziu, în ziua în care este planificată introducerea unui nou inel sau plasture. Trecerea de la contraceptivele cu numai progestativ (mini-pastile, injecții, implanturi) sau de la un sistem intrauterin (DIU) care eliberează progestative. O femeie poate trece de la a lua o mini-pilula la a lua Dimia în orice zi (de la un implant sau de la un DIU în ziua îndepărtării acestora, de la forme injectabile de medicamente în ziua următoarei injecții), dar în toate cazurile este necesară utilizarea suplimentară a metodei de contracepție de barieră în primele 7 zile de la administrarea pastilelor. După un avort în primul trimestru de sarcină. Dimia poate fi începută în ziua întreruperii sarcinii, așa cum este prescris de medic. În acest caz, femeia nu trebuie să ia măsuri contraceptive suplimentare. După naștere sau avort în al doilea trimestru de sarcină. Se recomandă femeii să înceapă să ia medicamentul în a 21-28-a zi după naștere (cu condiția să nu alăpteze) sau avort în al doilea trimestru de sarcină. Dacă primirea începe mai târziu, femeia trebuie să utilizeze o metodă contraceptivă suplimentară de barieră în primele 7 zile după începerea tratamentului cu Dimia. Odată cu reluarea activității sexuale (înainte de a lua Dimia), sarcina trebuie exclusă.
Efecte secundare
Clasa de organe Frecvente (≥1100 până la mai puțin de 110) Mai puțin frecvente (≥11000 până la mai puțin de 1100) Rare (≥110.000 până la mai puțin de 11000) Infecții și invazii ale candidozei, inclusiv cavitatea bucală. Din partea sistemului sanguin și limfatic, anemie, trombocitopenie Din partea sistemului imunitar, reacții alergice. Din partea metabolismului și nutriției, creșterea în greutate, creșterea apetitului, anorexie, hiperkaliemie, hiponatremie, scădere în greutate. Din partea psihicului, labilitate emoțională, depresie, scăderea libidoului, nervozitate, somnolență, anorgasmie, insomnie. Din partea sistemului nervos cefalee amețeli, vertij parestezie, tremor. Din partea organului vizual, conjunctivită, uscăciunea membranei mucoase a ochiului, tulburări de vedere. Din partea sistemului cardiovascular, migrenă, vene varicoase, creșterea tensiunii arteriale, tahicardie, flebită, leziuni vasculare, epistaxis, leșin. Din partea sistemului digestiv, greață, dureri abdominale, vărsături, diaree. Pe partea ficatului și a tractului biliar, durere în vezica biliară, colecistită. Din partea pielii și a țesutului subcutanat erupție cutanată (inclusiv acnee), mâncărime cloasmă, eczemă, alopecie, dermatită acneică, piele uscată, eritem nodos, hipertricoză, leziuni ale pielii, vergeturi, dermatită de contact, fotodermatită, noduli cutanați. Din partea sistemului musculo-scheletic, dureri de spate, dureri la extremități, crampe musculare. Din partea sistemului reproducător și a glandelor mamare, dureri în piept, absența sângerării de întrerupere, candidoză vaginală, dureri pelvine, mărirea sânilor, fibrocistoză mamară, secreții vaginale, înroșirea feței, vaginită, spotting aciclic, sângerare menstruală dureroasă, sângerare de sevraj abundentă, puțin sângerare asemănătoare menstruației, uscăciune a mucoasei vaginale, o modificare a imaginii citologice într-un frotiu Papanicolau, act sexual dureros, vulvovaginită, sângerare postcoitală, chist mamar, hiperplazie mamară, cancer de sân, polipi cervicali, atrofie endometrială, chist ovarian, uterin extindere. Tulburări generale astenie, transpirație crescută, edem (edem generalizat, edem periferic, edem facial), disconfort. La femeile care utilizează contraceptive orale combinate (COC), s-au observat următoarele reacții adverse grave: , boală tromboembolă venoasă. , boli tromboembolice arteriale. , tumori hepatice, apariția sau exacerbarea unor afecțiuni pentru care nu a fost dovedită legătura cu utilizarea COC: boala Crohn, colită ulceroasă, epilepsie, migrenă, endometrioză, fibrom uterin, porfirie, lupus eritematos sistemic, herpes în timpul unei sarcini anterioare , coree reumatică, sindrom hemolitico-uremic, icter colestatic, cloasmă. , boala hepatică acută sau cronică poate necesita întreruperea COC până când testele funcției hepatice revin la normal. La femeile cu angioedem ereditar, estrogenii exogeni pot induce sau exacerba simptomele angioedemului.
Supradozaj
Simptome: greață, vărsături, sângerare vaginală ușoară la fetele tinere. Tratament: simptomatic.
Interacțiunea cu alte medicamente
La pacienții cu insuficiență renală, administrarea concomitentă de drospirenonă și inhibitori ECA sau AINS (medicamente antiinflamatoare nesteroidiene) nu afectează semnificativ nivelul de potasiu din serul sanguin. Cu toate acestea, utilizarea concomitentă a DIMIA cu antagonişti de aldosteron sau diuretice care economisesc potasiu nu a fost studiată. În acest caz, este necesar să se studieze nivelul de potasiu din ser în timpul primului ciclu de administrare a medicamentului. Notă: Ar trebui discutată administrarea concomitentă a medicamentelor pentru a identifica posibile interacțiuni medicamentoase. Studii de laborator: Utilizarea hormonilor contraceptivi poate afecta rezultatele anumitor teste de laborator, inclusiv parametrii biochimici ai funcției hepatice, tiroidei, suprarenale și renale, precum și nivelurile de proteine de transport plasmatic, cum ar fi globulina de legare a corticosteroizilor și fracțiile lipidice/lipoproteice, indicatori de metabolismul carbohidraților, coagularea și fibrinoliza. Modificările apar de obicei în cadrul normelor de laborator. Datorită activității sale antimineralocorticoide mici, drospirenona crește activitatea reninei și a aldosteronului plasmatic.
Instrucțiuni Speciale
Dacă oricare dintre condițiile/factorii de risc enumerați mai jos sunt prezente în prezent, atunci riscul potențial și beneficiul așteptat al utilizării COC trebuie cântărite cu atenție în fiecare caz individual și discutate cu femeia înainte de a decide să înceapă să ia medicamentul. Dacă oricare dintre aceste afecțiuni sau factori de risc se agravează, se agravează sau apare pentru prima dată, femeia trebuie să-și consulte medicul, care poate decide dacă întrerupe COC. Tulburări ale sistemului circulator: Studiile epidemiologice au arătat că incidența TEV (tromboembolism venos) la femeile fără factori de risc TEV care iau contraceptive orale combinate cu o doză mică de estrogen (mai puțin de 50 mcg de etinilestradiol) este de aproximativ 20 de cazuri la 100.000 de femei per an (pentru COC de „a doua generație” care conțin levonorgestrel sau până la 40 de cazuri la 100.000 de femei pe an (pentru COC de „a treia generație” care conțin desogestrel/gestoden). Aceasta este comparabilă cu cifrele de la 5 la 10 cazuri la 100.000 de femei care fac nu utilizați contraceptive și 60 de cazuri la 100.000 de sarcini. Utilizarea oricărui contraceptiv oral combinat este asociată cu un risc crescut de tromboembolism venos, comparabil cu cel fără utilizare. Riscul suplimentar este maxim în primul an de utilizare a contraceptivelor orale combinate. .Tromboembolismul venos este fatal în 1-2% din cazuri. Studiile epidemiologice au legat, de asemenea, utilizarea COC de creșterea orezului. com tromboembolism arterial (infarct miocardic, atacuri ischemice tranzitorii). La femeile care iau contraceptive orale combinate, au fost descrise cazuri extrem de rare de tromboză a altor vase de sânge, cum ar fi arterele și venele hepatice, mezenterice, renale, vena centrală a retinei și ramurile acesteia. Simptomele trombozei/tromboembolismului venos sau arterial sau ale bolii cerebrovasculare pot include: durere unilaterală neobișnuită și/sau umflarea unui membru, durere bruscă severă în piept, cu sau fără radiație la brațul stâng, scurtarea bruscă a respirației, instalarea bruscă a tusei, orice durere de cap neobișnuită, severă, prelungită, pierderea bruscă parțială sau completă a vederii, diplopie, tulburări de vorbire sau afazie, amețeli, pierderea conștienței cu sau fără convulsii, slăbiciune sau pierdere severă a senzației, care apar brusc pe o parte sau într-o parte ale corpului, tulburări de mișcare, un simptom de „burtă acută”. Riscul de complicații asociate cu tromboembolismul venos la administrarea de COC crește: cu vârsta în prezența unui istoric familial (tromboembolism venos sau arterial vreodată la rude apropiate sau la părinți la o vârstă relativ fragedă); dacă se suspectează o predispoziție ereditară, o femeie trebuie să consulte un specialist înainte de a prescrie un COC după imobilizare prelungită, intervenții chirurgicale majore, orice intervenție chirurgicală la picioare sau traumatisme majore. În aceste situații, se recomandă să întrerupeți administrarea medicamentului (în cazul unei operații planificate, cu cel puțin patru săptămâni înainte de aceasta) și să nu reluați administrarea în termen de două săptămâni de la terminarea imobilizării. În plus, este posibil să se prescrie terapie antitrombotică dacă pastilele nu au fost întrerupte la momentul recomandat; obezitate (indice de masă corporală mai mare de 30 mg/m2); nu există un consens cu privire la posibilul rol al varicelor și tromboflebita venelor superficiale. la debutul sau progresia trombozei venoase. Riscul de complicații tromboembolice arteriale ale trombozei sau bolii cerebrovasculare la femeile care iau COC crește: odată cu vârsta la fumători (femeilor peste 35 de ani nu li se recomandă strict să fumeze dacă doresc să utilizeze COC), cu dislipoproteinemie, cu hipertensiune arterială, cu migrenă, cu inimă. boala valvulară, cu atrii de fibrilație. Prezența unuia dintre factorii de risc majori sau a factorilor de risc multipli pentru boala arterială sau venoasă, respectiv, poate fi o contraindicație. Femeile care utilizează COC trebuie să consulte imediat un medic dacă apar simptome ale unei posibile tromboze. În cazurile de natromboză suspectată sau tromboză confirmată, utilizarea COC trebuie întreruptă. Este necesar să se aleagă o metodă contraceptivă adecvată din cauza teratogenității terapiei anticoagulante (cumarine). Trebuie luat în considerare un risc crescut de tromboembolism în perioada postpartum. Alte boli care sunt asociate cu boli vasculare severe includ diabetul zaharat, lupusul eritematos sistemic, sindromul hemolitic uremic, boala inflamatorie cronică a intestinului (boala Crohn sau colita ulceroasă) și anemia cu celule falciforme. O creștere a frecvenței și severității migrenei în timpul utilizării COC (care pot preceda evenimentele cerebrovasculare) poate fi un motiv pentru întreruperea imediată a acestor medicamente. Un risc crescut de a dezvolta cancer de col uterin cu utilizarea pe termen lung a contraceptivelor orale combinate a fost raportat în unele studii epidemiologice. Legătura sa cu utilizarea contraceptivelor orale combinate nu a fost dovedită. Controversa rămâne cu privire la măsura în care aceste rezultate sunt legate de comportamentul sexual și de alți factori, cum ar fi papilomavirusul uman (HPV). O meta-analiză a 54 de studii epidemiologice a demonstrat că există un risc relativ ușor crescut (RR=1,24) de a dezvolta cancer de sân diagnosticat la femeile care utilizau contraceptive orale combinate la momentul studiului. Legătura sa cu utilizarea contraceptivelor orale combinate nu a fost dovedită. Creșterea observată a riscului se poate datora diagnosticului mai precoce al cancerului de sân la femeile care utilizează contraceptive orale combinate. Cancerele de sân la femeile care au folosit vreodată contraceptive orale combinate au fost clinic mai puțin pronunțate decât la femeile care nu au folosit niciodată astfel de medicamente. În cazuri rare, pe fondul utilizării contraceptivelor orale combinate, a fost observată dezvoltarea tumorilor hepatice benigne, iar în cazuri extrem de rare, dezvoltarea tumorilor hepatice maligne. În unele cazuri, aceste tumori duc la sângerare intra-abdominală care pune viața în pericol. În cazul durerii severe în abdomen, mărirea ficatului sau semne de sângerare intraabdominală în timpul diagnosticului diferențial la o femeie care ia COC, trebuie luată în considerare probabilitatea de a dezvolta o tumoră hepatică. Alte afecțiuni: Componenta progestativă din DIMIA este un antagonist al aldosteronului cu proprietăți de economisire a potasiului. În cele mai multe cazuri, nu este de așteptat o creștere a nivelului de potasiu. Dar, într-un studiu clinic la unii pacienți cu insuficiență renală ușoară până la moderată, utilizarea concomitentă a medicamentelor care economisesc potasiul a crescut ușor concentrațiile serice de potasiu atunci când iau drospirenonă. Prin urmare, se recomandă verificarea nivelului de potasiu seric în timpul primului ciclu de tratament la pacienții cu insuficiență renală, al căror nivel de potasiu seric înainte de tratament era la limita superioară a normalului și care utilizează suplimentar medicamente care economisesc potasiul. La femeile cu hipertrigliceridemie sau cu antecedente familiale de această boală, nu poate fi exclus un risc crescut de a dezvolta pancreatită în timpul tratamentului cu contraceptive orale combinate. Deși a fost raportată o ușoară creștere a tensiunii arteriale la multe femei care iau contraceptive orale combinate, creșterile semnificative clinic au fost rare. Doar în cazuri rare este justificată retragerea imediată a COC. Dacă, în timpul tratamentului antihipertensiv, hipertensiunea arterială existentă, tensiunea arterială crescută persistent sau semnificativ nu răspunde în mod adecvat la tratamentul antihipertensiv, merită întreruperea tratamentului cu COC. S-a raportat că următoarele afecțiuni se dezvoltă sau se agravează atât în timpul sarcinii, cât și la administrarea contraceptivelor orale combinate, dar relația lor cu utilizarea contraceptivelor orale combinate nu a fost dovedită: icter și/sau mâncărime asociate cu colestază, formare de calculi biliari, porfirie, lupus eritematos sistemic, sindrom hemolitic uremic, coree Sydenham, herpes de sarcină, pierderea auzului asociată cu otoscleroză
Dimia® este un contraceptiv oral combinat monofazic care conține drospirenonă și etinilestradiol. După profilul său farmacologic, drospirenona este apropiată de progesteronul natural: nu are activitate estrogenică, glucocorticoidă și antiglucocorticoidă și se caracterizează printr-un efect antiandrogen pronunțat și antimineralocorticoid moderat. Efectul contraceptiv se bazează pe interacțiunea diverșilor factori, dintre care cei mai importanți sunt inhibarea ovulației, creșterea vâscozității secreției cervicale și modificări ale endometrului. Indicele Pearl, un indicator care reflectă frecvența sarcinii la 100 de femei de vârstă reproductivă în timpul anului de utilizare a unui contraceptiv, este mai mic de 1.
Farmacocinetica
Drospirenonă
Aspiraţie
Atunci când este administrată pe cale orală, drospirenona este absorbită rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal. Cmax de drospirenonă în ser este de aproximativ 38 ng/ml și se atinge la aproximativ 1-2 ore după o singură doză.
Biodisponibilitate - 76-85%. Administrarea simultană cu alimente nu afectează biodisponibilitatea drospirenonei.
Distributie
După administrarea orală, concentrațiile plasmatice de drospirenonă au scăzut cu un timp de înjumătățire final de 31 de ore.Drospirenona se leagă de albumina serică și nu se leagă de globulina care leagă hormonii sexuali (SHBG) sau globulina de legare a corticosteroizilor (transcortină). Doar 3-5% din concentrația totală în ser de drospirenonă există sub formă de steroizi liberi. Creșterea SHBG indusă de etinilestradiol nu afectează legarea drospirenonei de proteinele serice. V d aparent mediu al drospirenonei este de 3,7 ± 1,2 l / kg.
În timpul ciclului de tratament C ss max drospirenona în plasmă este de aproximativ 70 ng/ml, se atinge după 8 zile de tratament. Concentrațiile serice de drospirenonă cresc de aproximativ 3 ori datorită raportului dintre T 1/2 final și intervalul de dozare.
Metabolism
Drospirenona este metabolizată pe scară largă după administrarea orală. Principalii metaboliți din plasma sanguină sunt formele acide ale drospirenonei, formate în timpul deschiderii inelului de lactonă și 4,5-dihidro-drospirenonă-3-sulfatul, ambele se formează fără participarea sistemului P450. Drospirenona este metabolizată într-o mică măsură de CYP3A4 și este capabilă să inhibe această enzimă, precum și CYP1A1, CYP2C9 și CYP2C19 in vitro.
reproducere
Clearance-ul renal al metaboliților drospirenonei în ser este de 1,5±0,2 ml/min/kg. Drospirenona se excretă numai în urme nemodificate. Metaboliții drospirenonei sunt excretați prin rinichi și prin intestine cu un raport de excreție de aproximativ 1,2:1,4. T1 / 2 metaboliți prin rinichi și prin intestine este de aproximativ 40 de ore.
Etinilestradiol
Aspiraţie
Atunci când este administrat pe cale orală, etinilestradiolul este absorbit rapid și complet. Cmax în ser este de aproximativ 33 pg/ml și se atinge în 1-2 ore după o singură administrare orală. Biodisponibilitatea absolută ca urmare a conjugării de primă trecere și a metabolismului de primă trecere este de aproximativ 60%. Aportul alimentar simultan a redus biodisponibilitatea etinilestradiolului la aproximativ 25% dintre pacienții examinați; nu au existat alte schimbări.
Distributie
Concentraţiile serice de etinilestradiol au scăzut bifazic, în faza finală de distribuţie T 1/2 este de aproximativ 24 de ore.Etinilestradiolul se leagă bine, dar nespecific, de albumina serică (aproximativ 98,5%) şi induce o creştere a concentraţiilor serice de SHBG. V d aparent este de aproximativ 5 l / kg.
C ss este atins în a doua jumătate a ciclului de tratament, iar concentrația serică de etinilestradiol crește de 2-2,3 ori.
Metabolism
Etinilestradiolul este un substrat pentru conjugarea presistemică în mucoasa intestinului subțire și în ficat. Etinilestradiolul este metabolizat în principal prin hidroxilare aromatică, producând o gamă largă de metaboliți hidroxilați și metilati, care sunt prezenți atât sub formă liberă, cât și ca conjugați cu acidul glucuronic. Clearance-ul renal al metaboliților etinilestradiolului este de aproximativ 5 ml/min/kg.
reproducere
Etinilestradiolul nemodificat practic nu este excretat din organism. Metaboliții etinilestradiolului sunt excretați prin rinichi și prin intestine într-un raport de 4:6. T 1/2 metaboliți este de aproximativ 24 de ore.
Farmacocinetica in situatii clinice speciale
În caz de afectare a funcției renale
C ss drospirenonă în plasmă la femeile cu insuficiență renală grad ușor severitatea (CC 50-80 ml/min) a fost comparabilă cu indicatorii corespunzători la femeile cu funcție renală normală (CC > 80 ml/min). La femeile cu insuficiență renală moderată (CC de la 30 ml/min la 50 ml/min), concentrația plasmatică a drospirenonei a fost în medie cu 37% mai mare decât la femeile cu funcție renală normală. Drospirenona a fost bine tolerată în toate grupurile. Drospirenona nu a avut un efect semnificativ clinic asupra conținutului de potasiu din serul sanguin. Farmacocinetica în insuficiența renală severă nu a fost studiată.
Cu încălcarea funcției hepatice
Drospirenona este bine tolerată de către pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată (clasa Child-Pugh B). Farmacocinetica în insuficiența hepatică severă nu a fost studiată.
Formular de eliberare
Comprimate filmate, albe sau aproape albe, rotunde, biconvexe, marcate cu „G73” pe o parte a comprimatului, aplicate prin gravare; pe o secțiune transversală, miezul este alb sau aproape alb (24 bucăți într-un blister).
Excipienți: lactoză monohidrat - 48,53 mg, amidon de porumb - 16,6 mg, amidon de porumb pregelatinizat - 9,6 mg, copolimer de macrogol și alcool polivinilic - 1,45 mg, stearat de magneziu - 0,8 mg.
Compoziția filmului: Opadry II alb 85G18490 - 2 mg (alcool polivinilic - 0,88 mg, dioxid de titan - 0,403 mg, macrogol 3350 - 0,247 mg, talc - 0,4 mg, lecitină de soia - 0,07 mg).
pastile placebo
Tablete, filmate verzi, rotunde, biconvexe; pe o secțiune transversală, miezul este alb sau aproape alb (4 bucăți într-un blister).
Excipienți: celuloză microcristalină - 42,39 mg, lactoză - 37,26 mg, amidon de porumb pregelatinizat - 9 mg, stearat de magneziu - 0,9 mg, dioxid de siliciu coloidal - 0,45 mg.
Compoziția învelișului filmului: Opadry II verde 85F21389 - 3 mg (alcool polivinilic - 1,2 mg, dioxid de titan - 0,7086 mg, macrogol 3350 - 0,606 mg, talc - 0,444 mg, indigo carmin - 0,0177 mg dye - 0,0177 mg quinoline galben dye77 , colorant de oxid de fier negru - 0,003 mg, colorant galben apus de soare - 0,003 mg).
28 buc. - blistere (1) - pachete de carton.
28 buc. - blistere (3) - pachete de carton.
Dozare
Comprimatele trebuie luate zilnic, aproximativ la aceeași oră, cu o cantitate mică de apă, în ordinea indicată pe blister. Comprimatele se iau continuu timp de 28 de zile, 1 comprimat pe zi. Luarea pastilelor din pachetul următor începe după administrarea ultimei pastile din pachetul anterior. Sângerarea „de întrerupere” începe de obicei la 2-3 zile după începerea comprimatelor placebo (ultimul rând) și nu se termină neapărat la începutul pachetului următor.
Cum să începeți să luați Dimia®
Dacă contraceptivele hormonale nu au fost utilizate în ultima lună, Dimia ® se începe în prima zi a ciclului menstrual (adică în prima zi a sângerării menstruale). De asemenea, este posibil să începeți să luați medicamentul în a 2-a-5-a zi a ciclului menstrual, caz în care este necesară utilizarea suplimentară a unei metode contracepționale de barieră în primele 7 zile de la administrarea comprimatelor din primul pachet.
Trecerea de la alte contraceptive combinate (pilule contraceptive orale combinate, inel vaginal sau plasture transdermic)
Dimia ® trebuie început a doua zi după administrarea ultimului comprimat inactiv (pentru preparatele care conțin 28 de comprimate) sau a doua zi după administrarea ultimului comprimat activ din pachetul anterior (posibil a doua zi după încheierea pauzei obișnuite de 7 zile) - pentru preparatele care conțin 21 de comprimate per pachet. În cazul unei femei care utilizează un inel vaginal sau un plasture transdermic, este de preferat să începeți să luați Dimia ® în ziua îndepărtării acestora sau, cel mai târziu, în ziua în care este planificat să fie introdus un nou inel sau plasture.
Trecerea de la contraceptivele cu numai progestativ (mini-pastile, injecții, implanturi) sau de la un sistem intrauterin (DIU) care eliberează progestative.
O femeie poate trece de la a lua o mini-pilula la a lua Dimia ® în orice zi (de la un implant sau de la un DIU în ziua îndepărtării acestora, de la forme injectabile de medicamente în ziua următoarei injecții), dar în toate cazuri, este necesar să se folosească o metodă contraceptivă suplimentară de barieră în primele 7 zile de la administrarea pastilelor.
După un avort în primul trimestru de sarcină
Luarea medicamentului Dimia ® poate fi începută pe bază de rețetă a medicului în ziua întreruperii sarcinii. În acest caz, femeia nu trebuie să ia măsuri contraceptive suplimentare.
După naștere sau avort în al doilea trimestru de sarcină.
Se recomandă femeii să înceapă să ia medicamentul în a 21-28-a zi după naștere (cu condiția să nu alăpteze) sau avort în al doilea trimestru de sarcină. Dacă primirea este începută mai târziu, femeia trebuie să utilizeze o metodă contraceptivă suplimentară de barieră în primele 7 zile după începerea Dimia®. Odată cu reluarea activității sexuale (înainte de începerea administrării medicamentului Dimia ®), sarcina trebuie exclusă.
Luând pastile uitate
Lipsa unui comprimat placebo de pe ultimul (al patrulea) rând al blisterului poate fi ignorată. Cu toate acestea, acestea trebuie aruncate pentru a evita prelungirea accidentală a fazei placebo. Indicațiile de mai jos se aplică numai tabletelor uitate care conțin ingrediente active.
Dacă întârzierea administrării pilulei a fost mai mică de 12 ore, protecția contraceptivă nu este redusă. Femeia trebuie să ia pilula uitată cât mai curând posibil (de îndată ce își amintește) și următoarea pastilă la ora obișnuită.
Dacă întârzierea depășește 12 ore, protecția contraceptivă poate fi redusă. În acest caz, vă puteți ghida după două reguli de bază:
1. Luarea pastilelor nu trebuie întreruptă niciodată mai mult de 7 zile;
2. Pentru a obține o suprimare adecvată a sistemului hipotalamo-hipofizo-ovarian, sunt necesare 7 zile de administrare continuă de comprimate.
În consecință, femeilor li se pot da următoarele recomandări:
O femeie ar trebui să ia pilula uitată de îndată ce își amintește, chiar dacă înseamnă să ia două pastile în același timp. Apoi ar trebui să-și ia comprimatele la ora obișnuită. De asemenea, o metodă de barieră, cum ar fi prezervativul, trebuie utilizată în următoarele 7 zile. Dacă raporturile sexuale au avut loc în ultimele 7 zile, trebuie luată în considerare posibilitatea unei sarcini. Cu cât se omite mai multe pastile și cu cât această trecere este mai aproape de pauza de 7 zile în administrarea medicamentului, cu atât este mai mare riscul de sarcină.
Femeia trebuie să ia comprimatul uitat de îndată ce își amintește, chiar dacă aceasta înseamnă să ia două comprimate în același timp. Apoi ar trebui să-și ia comprimatele la ora obișnuită. Dacă în cele 7 zile premergătoare primei pastile uitate, femeia a luat pastilele conform așteptărilor, nu este nevoie de măsuri contraceptive suplimentare. Cu toate acestea, dacă a omis mai mult de 1 comprimat, este necesară o metodă suplimentară de contracepție (barieră - de exemplu, un prezervativ) timp de 7 zile.
Fiabilitatea metodei scade inevitabil pe măsură ce faza pilulei placebo se apropie. Cu toate acestea, corectarea regimului de pilule poate ajuta în continuare la prevenirea sarcinii. Dacă se respectă una dintre cele două scheme descrise mai jos și dacă femeia a respectat regimul de medicamente în ultimele 7 zile înainte de a sări peste pilula, nu va fi nevoie să se utilizeze măsuri contraceptive suplimentare. Dacă nu este cazul, ea trebuie să finalizeze prima dintre cele două regimuri și să ia măsuri de precauție suplimentare pentru următoarele 7 zile.
1. O femeie trebuie să ia ultimul comprimat uitat de îndată ce își amintește, chiar dacă aceasta înseamnă să ia două comprimate în același timp. Apoi, ea ar trebui să ia comprimatele la ora obișnuită până când comprimatele active se epuizează. Nu trebuie luate 4 comprimate placebo din ultimul rând, trebuie să începeți imediat să luați comprimatele din următorul blister. Cel mai probabil, nu va exista sângerare de „sevraj” până la sfârșitul celui de-al doilea pachet, dar poate exista sângerare de „sevraj” în zilele de administrare a medicamentului din al doilea pachet.
2. O femeie poate, de asemenea, să nu mai ia comprimate active din pachetul început. În schimb, ar trebui să ia pastilele placebo din ultimul rând timp de 4 zile, inclusiv zilele în care a sărit peste pastile, apoi să înceapă să ia pastilele din următorul pachet.
Dacă o femeie omite o pastilă și nu prezintă ulterior sângerare de „sevraj” în timpul fazei de pilula placebo, trebuie luată în considerare posibilitatea unei sarcini.
Utilizarea medicamentului în tulburările gastro-intestinale
În cazul tulburărilor gastrointestinale severe (de exemplu, vărsături sau diaree), absorbția medicamentului va fi incompletă și vor fi necesare măsuri contraceptive suplimentare. Dacă vărsăturile apar în decurs de 3-4 ore după administrarea comprimatului activ, trebuie luat un nou comprimat (de înlocuire) cât mai curând posibil. Dacă este posibil, următorul comprimat trebuie luat în decurs de 12 ore de la ora obișnuită de administrare. Dacă au trecut mai mult de 12 ore, se recomandă să procedați conform instrucțiunilor pentru sărirea peste comprimate. Dacă o femeie nu dorește să-și schimbe regimul obișnuit de pastile, ar trebui să ia o pastilă suplimentară dintr-un alt pachet.
Amânarea sângerării menstruale „retragere”
Pentru a întârzia sângerarea, femeia trebuie să nu ia comprimatele placebo din pachetul început și să înceapă să ia comprimatele de drospirenonă + etinilestradiol din noul pachet. Întârzierea poate fi prelungită până când comprimatele active din al doilea pachet se epuizează. În timpul întârzierii, o femeie poate prezenta sângerări aciclice abundente sau spotting din vagin. Consumul regulat de Dimia ® este reluat după faza placebo.
Pentru a schimba sângerarea într-o altă zi a săptămânii, se recomandă scurtarea fazei următoare de administrare a comprimatelor placebo cu numărul dorit de zile. Când ciclul este scurtat, este mai probabil ca o femeie să nu aibă sângerare de „sevraj” asemănătoare menstruației, dar să aibă sângerare aciclică abundentă sau spotting din vagin atunci când ia următorul pachet (la fel ca și în cazul prelungirii ciclului).
Supradozaj
Nu au existat încă cazuri de supradozaj cu Dimia®. Pe baza experienței generale cu utilizarea contraceptivelor orale combinate, simptomele potențiale ale supradozajului pot include: greață, vărsături, sângerare ușoară din vagin.
Tratament: fără antidoturi. Tratamentul trebuie să fie simptomatic.
Interacţiune
Efectul altor medicamente asupra Dimia®
Interacțiunile dintre contraceptivele orale și alte medicamente pot duce la sângerare aciclică și/sau eșec contraceptiv. Interacțiunile descrise mai jos sunt reflectate în literatura științifică.
Mecanismul de interacțiune cu hidantoina, barbituricele, primidona, carbamazepina și rifampicina; oxcarbazepina, topiramat, felbamat, ritonavir, griseofulvina și preparatele din sunătoare (Hypericum perforatum) se bazează pe capacitatea acestor substanțe active de a induce enzime hepatice microzomale. Inducerea maximă a enzimelor hepatice microzomale nu se realizează în 2-3 săptămâni, dar după aceea persistă cel puțin 4 săptămâni după întreruperea terapiei medicamentoase.
Eșecul contraceptiv a fost, de asemenea, raportat cu antibiotice precum ampicilină și tetraciclină. Mecanismul acestui fenomen nu este clar.
Femeile cu tratament pe termen scurt (până la o săptămână) cu oricare dintre grupurile de medicamente de mai sus sau medicamente individuale ar trebui să utilizeze temporar (în perioada de utilizare simultană a altor medicamente și încă 7 zile după finalizarea acestuia), în plus față de PDA , metode de barieră de contracepție.
Femeile care primesc terapie cu rifampicină, în plus față de administrarea de COC, trebuie să utilizeze o metodă contraceptivă de barieră și să o utilizeze în continuare timp de 28 de zile după întreruperea tratamentului cu rifampicină. Dacă medicamentele concomitente durează mai mult decât data de expirare a comprimatelor active din ambalaj, comprimatele inactive trebuie oprite și începeți imediat să luați comprimatele de drospirenonă + etinilestradiol din următorul pachet.
Dacă o femeie ia în mod constant medicamente - inductori ai enzimelor hepatice microzomale, ar trebui să folosească alte metode de contracepție non-hormonale fiabile.
Principalii metaboliți ai drospirenonei în plasma umană sunt formați fără participarea sistemului citocromului P450. Prin urmare, este puțin probabil ca inhibitorii citocromului P450 să interfereze cu metabolismul drospirenonei.
Efectul Dimia ® asupra altor medicamente
Contraceptivele orale pot afecta metabolismul altor substanțe active. În consecință, concentrațiile plasmatice sau tisulare ale acestor substanțe pot fie să crească (de exemplu, ciclosporină), fie să scadă (de exemplu, lamotrigină).
Pe baza studiilor de inhibare in vitro și a studiilor de interacțiune in vivo la femei voluntare tratate cu omeprazol, simvastatină și midazolam ca substrat, este puțin probabil un efect al drospirenonei la o doză de 3 mg asupra metabolismului altor substanțe active.
Alte interacțiuni
La pacienții fără insuficiență renală, utilizarea simultană a drospirenonei și inhibitorilor ECA sau AINS nu afectează semnificativ conținutul de potasiu din serul sanguin. Dar totuși, utilizarea simultană a medicamentului Dimia ® cu antagonişti de aldosteron sau diuretice care economisesc potasiu nu a fost studiată. În acest caz, în timpul primului ciclu de tratament, este necesar să se controleze concentrația de potasiu seric.
Teste de laborator
Administrarea de steroizi contraceptivi poate afecta rezultatele unor teste de laborator, inclusiv parametrii biochimici ai funcției hepatice, tiroidei, suprarenale și renale, concentrațiile proteinelor plasmatice (transportor), cum ar fi proteinele de legare a corticosteroizilor și fracțiile lipidice/lipoproteice, parametrii metabolismului carbohidraților și parametrii. a coagulării sângelui și a fibrinolizei. În general, modificările rămân în intervalul valorilor normale. Drospirenona este cauza creșterii activității reninei plasmatice și - datorită unei mici activități antimineralocorticoide - reduce concentrația de aldosteron în plasmă.
Efecte secundare
Următoarele evenimente adverse au fost raportate în timpul tratamentului cu Dimia®:
| Clasa de sisteme de organe | Frecvent (≥1/100 până la< 1/10) | Mai puțin frecvente (≥1/1000 până la< 1/100) | Rare (≥ 1/10.000 până la< 1/1000) |
| Infecții și infestări | candidoză, incl. cavitatea bucală | ||
| Din sânge și sistemul limfatic | anemie, trombocitopenie |
||
| Din partea sistemului imunitar | reactii alergice | ||
| Din partea metabolismului și a nutriției | creștere în greutate | apetit crescut, anorexie, hiperkaliemie, hiponatremie, pierdere în greutate |
|
| Din partea psihicului | labilitate emoțională | depresie, scăderea libidoului, nervozitate, somnolenţă | anorgasmie, insomnie |
| Din partea sistemului nervos | durere de cap | ameţeală, parestezii | vertij, tremor |
| Din organul vederii | conjunctivită, uscăciunea membranei mucoase a ochiului, deficiență vizuală |
||
| Din partea sistemului cardiovascular | migrenă, flebeurism, creșterea tensiunii arteriale | tahicardie, flebită, leziuni vasculare, sângerare din nas, leșin |
|
| Din sistemul digestiv | greaţă, durere abdominală | vomita, diaree | |
| Din partea ficatului și a căilor biliare | durere în vezica biliară colecistită |
||
| Din piele și țesut subcutanat | erupție cutanată (inclusiv acnee), mâncărime | cloasma, eczemă, alopecie, dermatita acneica, piele uscata, eritem nodos, hipertricoza, leziuni ale pielii, striuri de piele, dermatita de contact, fotodermatita, noduli de piele |
|
| Din sistemul musculo-scheletic | durere de spate, durere la nivelul membrelor, crampe musculare | ||
| Din sistemul reproducător și glandele mamare | dureri în piept, fără sângerare de întrerupere | candidoza vaginala, dureri pelvine, mărire a sânilor, san fibrochistic, scurgeri vaginale, bufeuri de sânge vaginită, spotting aciclic, sângerare menstruală dureroasă sângerare abundentă „retragere”, sângerare menstruală redusă, uscăciunea mucoasei vaginale, modificarea imaginii citologice la un frotiu Papanicolau | act sexual dureros, vulvovaginită, sângerare postcoitală, chist mamar, hiperplazia sanilor, cancer mamar, polipi cervicali, atrofie endometrială, chist ovarian, mărirea uterului |
| General tulburări | astenie, transpirație crescută, edem (edem generalizat, edem periferic, edem facial) | senzație de disconfort |
Femeile care utilizează contraceptive orale combinate (COC) au prezentat următoarele evenimente adverse grave:
- boli tromboembolice venoase;
- boli tromboembolice arteriale;
- tumori hepatice;
- apariția sau exacerbarea afecțiunilor pentru care nu a fost dovedită legătura cu utilizarea COC: boala Crohn, colită ulceroasă, epilepsie, migrenă, endometrioză, fibrom uterin, porfirie, lupus eritematos sistemic, herpes în timpul unei sarcini anterioare, coree reumatică, sindrom hemolitic uremic, icter colestatic;
- cloasma;
- boala hepatică acută sau cronică poate necesita întreruperea COC până când testele funcției hepatice revin la normal;
- la femeile cu angioedem ereditar, estrogenii exogeni pot induce sau exacerba simptomele angioedemului.
Indicatii
- contracepția orală.
Contraindicații
Dimia®, ca și alte contraceptive orale combinate, este contraindicată în oricare dintre următoarele afecțiuni:
- tromboză (arterială și venoasă) și tromboembolism în prezent sau în istorie (inclusiv tromboză, tromboflebită venoasă profundă; embolie pulmonară, infarct miocardic, accident vascular cerebral, tulburări cerebrovasculare);
- afecțiuni premergătoare trombozei (inclusiv atacuri ischemice tranzitorii, angina pectorală) în prezent sau în istorie;
- factori de risc multipli sau pronunțați pentru tromboză venoasă sau arterială, incl. leziuni complicate ale aparatului valvular al inimii, fibrilație atrială, boli ale vaselor cerebrale sau ale arterelor coronare; hipertensiune arterială necontrolată, intervenţii chirurgicale majore cu imobilizare prelungită, fumat peste 35 de ani, obezitate cu IMC >30 kg/m 2 ;
- predispoziție ereditară sau dobândită la tromboză venoasă sau arterială, de exemplu, rezistență la proteina C activată, deficit de antitrombină III, deficit de proteină C, deficit de proteină S, hiperhomocisteinemie și anticorpi împotriva fosfolipidelor (prezența anticorpilor la fosfolipide - anticorpi la cardiolipină, lupus anticoagulant) ;
- pancreatită cu hipertrigliceridemie severă în prezent sau în istorie;
- insuficiență renală acută sau cronică severă;
- o tumoare hepatică (benignă sau malignă) în prezent sau în istorie;
- neoplasme maligne hormono-dependente ale organelor genitale sau ale glandei mamare în prezent sau în istorie;
- sângerare din vagin de origine necunoscută;
- migrenă cu antecedente de simptome neurologice focale;
- deficit de lactază, intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză, deficit de lactază lapp (deficit de lactază la unele popoare din Nord);
- sarcina și suspiciunea de ea;
- perioada de lactație;
- hipersensibilitate la medicament sau la oricare dintre componentele medicamentului.
Cu grija
- factori de risc pentru tromboză și tromboembolism: fumat înainte de vârsta de 35 de ani, obezitate, dislipoproteinemie, hipertensiune arterială controlată, migrenă fără simptome neurologice focale, boală valvulară necomplicată, predispoziție ereditară la tromboză (tromboză, infarct miocardic sau accident cerebrovascular la o vârstă fragedă la o vârstă fragedă). unul dintre rudele apropiate);
- boli în care pot apărea tulburări circulatorii periferice: diabet zaharat fără complicații vasculare, lupus eritematos sistemic (LES), sindrom hemolitic uremic, boala Crohn, colită ulcerativă, anemia falciformă, flebita venelor superficiale;
- angioedem ereditar;
- hipertrigliceridemie;
- boală hepatică severă (până la normalizarea testelor funcției hepatice);
- boli care au apărut sau s-au agravat pentru prima dată în timpul sarcinii sau pe fondul unui aport anterior de hormoni sexuali (inclusiv icter și/sau mâncărime asociate cu colestază, colelitiază, otoscleroză cu tulburări de auz, porfirie, herpes în timpul sarcinii în istorie, coree minoră (boala Sydenham) ), cloasma);
- perioada postpartum.
Caracteristicile aplicației
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Medicamentul Dimia® este contraindicat în timpul sarcinii.
Dacă sarcina apare în timpul utilizării medicamentului Dimia ® , aceasta trebuie oprită imediat. Studiile epidemiologice extinse nu au constatat nici un risc crescut de malformații congenitale la copiii născuți de femei care au luat COC înainte de sarcină, nici un efect teratogen al COC atunci când acestea au fost administrate din greșeală în timpul sarcinii.
Conform studiilor preclinice, nu pot fi excluse reacțiile adverse care afectează cursul sarcinii și dezvoltarea fătului datorită acțiunii hormonale a componentelor active.
Medicamentul Dimia ® poate afecta lactația: reduceți cantitatea de lapte și modificați compoziția acestuia. Cantități mici de steroizi contraceptivi și/sau metaboliții acestora pot fi excretați în lapte în timpul utilizării COC. Aceste sume pot afecta copilul. Utilizarea medicamentului Dimia® în timpul alăptării este contraindicată.
Aplicație pentru încălcări ale funcției hepatice
Contraindicat:
- boală hepatică severă existentă (sau antecedente), cu condiția ca în prezent funcția hepatică să nu fie normală;
- o tumoare hepatică (benignă sau malignă) în prezent sau în istorie.
Cerere pentru încălcări ale funcției renale
Contraindicat:
- insuficiență renală acută sau cronică severă
Utilizare la copii
Utilizarea medicamentului înainte de apariția menarhei nu este indicată.Instrucțiuni Speciale
Dacă există oricare dintre afecțiunile/factorii de risc menționați mai jos, beneficiile administrarii de COC trebuie evaluate individual pentru fiecare femeie și discutate cu aceasta înainte de a începe utilizarea. Dacă un eveniment advers se agravează sau dacă apare oricare dintre aceste afecțiuni sau factori de risc, femeia trebuie să-și contacteze medicul. Medicul trebuie să decidă dacă întrerupe administrarea COC.
Tulburări circulatorii
Utilizarea oricărui contraceptiv oral combinat crește riscul de tromboembolism venos (TEV). Riscul crescut de TEV este cel mai pronunțat în primul an de utilizare de către o femeie a unui contraceptiv oral combinat.
Studiile epidemiologice au arătat că incidența TEV la femeile fără factori de risc care au luat doze mici de estrogen (<0.05 мг этинилэстрадиола) в составе комбинированного перорального контрацептива, составляет примерно 20 случаев на 100 000 женщин-лет (для левоноргестрелсодержащих КПК "второго поколения") или 40 случаев на 100 000 женщин-лет (для дезогестрел/гестоденсодержащих КПК "третьего поколения"). У женщин, не пользующихся КПК, случается 5-10 ВТЭ и 60 беременностей на 100 000 женщин-лет. ВТЭ фатальна в 1-2% случаев.
Datele dintr-un studiu amplu, prospectiv, cu trei căi au arătat că incidența TEV la femeile cu sau fără alți factori de risc pentru tromboembolism venos, care au utilizat combinația de etinilestradiol și drospirenonă, 0,03 mg + 3 mg, a coincis cu frecvența TEV. la femeile care au folosit contraceptive orale care conțin levonorgestrel și alte PDA. Gradul de risc de tromboembolism venos la administrarea Dimia® nu a fost încă stabilit.
Studiile epidemiologice au constatat, de asemenea, o asociere între utilizarea COC și un risc crescut de tromboembolism arterial (infarct miocardic, tulburări ischemice tranzitorii).
Foarte rar, tromboza altor vase de sânge, cum ar fi venele și arterele ficatului, mezenterului, rinichilor, creierului sau retinei, a apărut la femeile care iau contraceptive orale. Nu există un consens cu privire la relația acestor fenomene cu utilizarea contraceptivelor hormonale.
Simptome ale evenimentelor trombotice/tromboembolice venoase sau arteriale sau tulburări acute ale circulației cerebrale:
- durere unilaterală neobișnuită și/sau umflare a extremităților inferioare;
- durere toracică severă bruscă, indiferent dacă iradiază spre brațul stâng sau nu;
- scurtarea bruscă a respirației;
- instalarea bruscă a tusei;
- orice durere de cap prelungită neobișnuită;
- pierderea bruscă parțială sau completă a vederii;
- diplopie;
- tulburări de vorbire sau afazie;
- vertij;
- colaps cu sau fără crize epileptice parțiale;
- slăbiciune sau amorțeală foarte vizibilă care afectează brusc o parte sau o parte a corpului;
- tulburări de mișcare;
- complex de simptome „acut” abdomen.
O femeie trebuie să se consulte cu un specialist înainte de a lua COC.
Riscul de tulburări tromboembolice venoase la administrarea de COC crește cu:
- creșterea în vârstă;
- predispoziție ereditară (tromboembolismul venos s-a întâmplat vreodată fraților sau părinților la o vârstă relativ fragedă);
- imobilizare prelungită, intervenții chirurgicale avansate, orice intervenție chirurgicală la extremitățile inferioare sau traumatisme majore. În astfel de situații, se recomandă întreruperea administrării medicamentului (în cazul unei intervenții chirurgicale planificate, cu cel puțin patru săptămâni înainte) și să nu se reia decât la două săptămâni după restabilirea completă a mobilității. Dacă medicamentul nu a fost întrerupt în prealabil, trebuie luat în considerare tratamentul anticoagulant;
- nu există un consens asupra posibilului rol al varicelor şi tromboflebitelor superficiale în apariţia sau exacerbarea trombozei venoase.
Riscul de complicații tromboembolice arteriale sau accident cerebrovascular acut atunci când se administrează COC crește cu:
- creșterea în vârstă;
- fumatul (femeilor de peste 35 de ani li se recomandă insistent să renunțe la fumat dacă doresc să ia COC);
- dislipoproteinemie;
- hipertensiune arteriala;
- migrenă fără simptome neurologice focale;
- obezitate (IMC peste 30 kg/m2);
- predispoziție ereditară (tromboembolism arterial vreodată la frați sau părinți la o vârstă relativ fragedă). Dacă este posibilă o predispoziție ereditară, o femeie trebuie să consulte un specialist înainte de a lua COC;
- afectarea valvelor cardiace;
- fibrilatie atriala.
Prezența unui factor de risc major pentru boala venoasă sau a mai multor factori de risc pentru boala arterială poate fi, de asemenea, o contraindicație. De asemenea, trebuie luată în considerare terapia anticoagulantă. Femeile care iau COC trebuie instruite în mod corespunzător să-și informeze medicul dacă sunt suspectate simptome de tromboză. Dacă tromboza este suspectată sau confirmată, utilizarea COC trebuie întreruptă. Este necesar să se înceapă o contracepție alternativă adecvată din cauza teratogenității terapiei anticoagulante (anticoagulante indirecte - derivați cumarinici).
Trebuie luat în considerare un risc crescut de tromboembolism în perioada postpartum.
Alte afecțiuni medicale asociate cu evenimente vasculare adverse includ diabetul zaharat, lupusul eritematos sistemic, sindromul hemolitic uremic, boala inflamatorie cronică a intestinului (boala Crohn sau colita ulceroasă) și anemia cu celule falciforme.
O creștere a frecvenței sau severității migrenei în timpul tratamentului cu COC poate fi o indicație pentru eliminarea imediată a contraceptivelor orale combinate.
Cel mai important factor de risc pentru dezvoltarea cancerului de col uterin este infecția cu papilomavirus uman. Unele studii epidemiologice au raportat un risc crescut de cancer de col uterin cu utilizarea pe termen lung a contraceptivelor orale combinate, dar rămân opinii contradictorii cu privire la măsura în care aceste constatări se referă la factori concomitenți, cum ar fi testarea cancerului de col uterin sau utilizarea metodelor de barieră. de contracepție.
O meta-analiză a 54 de studii epidemiologice a constatat o ușoară creștere a riscului relativ (RR = 1,24) de cancer de sân la femeile care iau în prezent COC. Riscul scade treptat peste 10 ani de la oprirea COC. pentru că cancerul de sân se dezvoltă rar la femeile sub 40 de ani, o creștere a numărului de cazuri diagnosticate de cancer de sân la utilizatorii de COC are un efect redus asupra probabilității generale de cancer mamar. Aceste studii nu au găsit suficiente dovezi ale unei relații cauzale. Riscul crescut se poate datora diagnosticului mai devreme al cancerului de sân la utilizatorii de COC, efectelor biologice ale COC sau unei combinații a ambelor. Cancerul de sân diagnosticat la femeile care au luat vreodată COC a fost clinic mai puțin sever, datorită diagnosticului precoce al bolii.
Rareori, la femeile care iau COC au apărut tumori hepatice benigne și, chiar mai rar, tumori hepatice maligne. În unele cazuri, aceste tumori puneau viața în pericol din cauza sângerării intraabdominale. Acest lucru trebuie luat în considerare atunci când se face un diagnostic diferențial în caz de durere abdominală severă, mărire a ficatului sau semne de sângerare intraabdominală.
Alte state
Componenta progestativă a Dimia ® este un antagonist al aldosteronului care reține potasiul în organism. În cele mai multe cazuri, nu este de așteptat o creștere a conținutului de potasiu. Cu toate acestea, într-un studiu clinic la unii pacienți cu boală renală ușoară sau moderată care luau medicamente care economisesc potasiul, concentrațiile serice de potasiu au crescut ușor în timpul tratamentului cu drospirenonă. Prin urmare, se recomandă monitorizarea potasiului seric în timpul primului ciclu de tratament la pacienții cu insuficiență renală la care nivelurile potasiului seric au fost la limita superioară a normalului înainte de tratament și, mai ales, în timpul tratamentului cu medicamente care economisesc potasiul.
La femeile cu hipertrigliceridemie sau cu predispoziție ereditară la aceasta, riscul de pancreatită poate fi crescut atunci când iau COC.
Deși s-a observat o ușoară creștere a tensiunii arteriale la multe femei care iau COC, o creștere semnificativă clinic a fost rară. Doar în aceste cazuri rare este justificată întreruperea imediată a COC. Dacă, la administrarea de COC la pacienții cu hipertensiune arterială concomitentă, tensiunea arterială crește constant sau tensiunea arterială crescută semnificativ nu poate fi corectată cu medicamente antihipertensive, COC trebuie întrerupt. După normalizarea tensiunii arteriale cu medicamente antihipertensive, COC pot fi reluate.
Următoarele boli au apărut sau s-au agravat atât în timpul sarcinii, cât și la administrarea de COC, dar dovezile relației lor cu administrarea de COC sunt neconcludente: icter și/sau mâncărime asociate cu colestază, calculi biliari; porfirie; lupus eritematos sistemic; sindrom hemolitic-uremic; coree reumatică (coreea lui Sydenham); herpes în timpul sarcinii; otoscleroza cu pierderea auzului.
La femeile cu angioedem ereditar, estrogenii exogeni pot induce sau exacerba simptomele edemului.
Boala hepatică acută sau cronică poate fi o indicație pentru întreruperea utilizării COC până când testele funcției hepatice revin la normal. Recurența icterului colestatic și/sau a pruritului asociat colestazei, care s-a dezvoltat în timpul unei sarcini anterioare sau cu utilizarea precoce a hormonilor sexuali, este o indicație pentru întreruperea COC.
Deși COC pot afecta rezistența periferică la insulină și toleranța la glucoză, modificarea regimului de tratament la pacienții cu diabet zaharat în timp ce iau COC cu hormoni scăzuti (conținând< 0.05 мг этинилэстрадиола) не показано. Однако следует внимательно наблюдать женщин с сахарным диабетом, особенно на ранних стадиях приема КПК.
În timpul utilizării COC a fost observată exacerbarea depresiei endogene, a epilepsiei, a bolii Crohn și a colitei ulcerative.
Cloasma poate apărea din când în când, în special la femeile care au antecedente de cloasmă de sarcină. Femeile cu tendință la cloasmă ar trebui să evite expunerea la soare sau la lumina ultravioletă în timp ce iau COC.
Drospirenonă + etinilestradiol comprimate filmate conțin 48,53 mg lactoză monohidrat, comprimatele placebo conțin 37,26 mg lactoză anhidră per comprimat. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză care urmează o dietă fără lactoză nu trebuie să ia acest medicament.
Femeile care sunt alergice la lecitina de soia pot prezenta reacții alergice.
Eficacitatea și siguranța Dimia ® ca contraceptiv au fost studiate la femeile de vârstă reproductivă. Se presupune că în perioada post-puberală până la 18 ani, eficacitatea și siguranța medicamentului sunt similare cu cele la femei după 18 ani. Utilizarea medicamentului înainte de apariția menarhei nu este indicată.
Examene medicale
Înainte de a începe să luați sau să reutilizați Dimia®, trebuie să colectați un istoric medical complet (inclusiv istoricul familial) și să excludeți sarcina. Este necesar să se măsoare tensiunea arterială, să efectueze un examen medical, ghidat de contraindicații și precauții. O femeie trebuie să i se reamintească necesitatea de a citi cu atenție instrucțiunile de utilizare și de a respecta recomandările indicate în acesta. Frecvența și conținutul sondajului ar trebui să se bazeze pe ghidurile de practică existente. Frecvența examinărilor medicale este individuală pentru fiecare femeie, dar trebuie efectuată cel puțin o dată la 6 luni.
Femeilor trebuie să li se reamintească faptul că contraceptivele orale nu protejează împotriva infecției cu HIV (SIDA) și a altor boli cu transmitere sexuală.
Eficiență redusă
Eficacitatea PDA poate scădea, de exemplu, dacă omiteți să luați comprimate de drospirenonă + etinilestradiol, tulburări gastro-intestinale în timpul perioadei de administrare a comprimatelor de drospirenonă + etinilestradiol sau în timp ce luați alte medicamente.
Controlul ciclului insuficient
Ca și în cazul altor COC, o femeie poate prezenta sângerări aciclice (sângerare de „sevraj”), în special în primele luni de administrare. Prin urmare, orice sângerare neregulată trebuie evaluată după o perioadă de ajustare de trei luni.
Dacă sângerarea aciclică reapare sau începe după mai multe cicluri regulate, trebuie luată în considerare posibilitatea dezvoltării unor tulburări non-hormonale și trebuie luate măsuri pentru a exclude sarcina sau cancerul, inclusiv chiuretajul terapeutic și diagnostic al cavității uterine.
Unele femei nu prezintă sângerare de „sevraj” în timpul fazei placebo. Dacă COC a fost luat în conformitate cu instrucțiunile de utilizare, atunci este puțin probabil ca femeia să fie însărcinată. Cu toate acestea, dacă regulile de admitere au fost încălcate înainte de prima sângerare de „sevraj” de tip menstrual omis sau dacă au fost omise două sângerări, sarcina trebuie exclusă înainte de a continua să luați COC.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control
0010 Estrogeni, gestageni; omologii şi antagoniştii lor în combinaţii
HAN
Etinilestradiol* + Drospirenonă*
Drospirenonă + comprimate de etinilestradiol: rotund, biconvex, filmat, alb sau aproape alb, marcat cu „G73” pe o parte a comprimatului, aplicat prin gravare.
Nucleu:
Tablete placebo: rotund, biconvex, filmat de culoare verde.
Nucleu: alb sau aproape alb.
Notă: Înainte de a lua medicamente concomitente, citiți instrucțiunile de utilizare ale medicamentului pentru a identifica potențialele interacțiuni.
Efectul altor medicamente asupra Dimia®. Interacțiunile dintre contraceptivele orale și alte medicamente pot duce la sângerare aciclică și/sau eșec contraceptiv. Interacțiunile descrise mai jos sunt reflectate în literatura științifică.
Mecanismul de interacțiune cu hidantoina, barbituricele, primidona, carbamazepina și rifampicina; preparate de oxcarbazepină, topiramat, felbamat, ritonavir, griseofulvin și sunătoare ( Hypericum perforatum) se bazează pe capacitatea acestor substanțe active de a induce enzime hepatice microzomale. Inducerea maximă a enzimelor hepatice microzomale nu se realizează în 2-3 săptămâni, dar după aceea persistă cel puțin 4 săptămâni după întreruperea terapiei medicamentoase.
Eșecul contraceptiv a fost, de asemenea, raportat cu antibiotice precum ampicilină și tetraciclină. Mecanismul acestui fenomen este neclar. Femeile cu tratament pe termen scurt (până la o săptămână) cu oricare dintre grupurile de medicamente sau monopreparate de mai sus ar trebui să utilizeze temporar (în timpul perioadei de administrare simultană a altor medicamente și încă 7 zile după finalizarea acestuia), în plus față de COC, metode de barieră de contracepție.
Femeile care primesc terapie cu rifampicină, în plus față de administrarea de COC, trebuie să utilizeze o metodă contraceptivă de barieră și să o utilizeze în continuare timp de 28 de zile după întreruperea tratamentului cu rifampicină. Dacă medicamentele concomitente durează mai mult decât data de expirare a comprimatelor active din ambalaj, comprimatele inactive trebuie întrerupte și comprimatele de drospirenonă + etinilestradiol trebuie începute imediat din următorul pachet.
Dacă o femeie ia constant inductori microzomali ai enzimelor hepatice, ar trebui să folosească alte metode de contracepție non-hormonale fiabile.
Principalii metaboliți ai drospirenonei în plasma umană sunt formați fără participarea sistemului citocromului P450. Prin urmare, este puțin probabil ca inhibitorii citocromului P450 să interfereze cu metabolismul drospirenonei.
Efectul Dimia ® asupra altor medicamente. Contraceptivele orale pot afecta metabolismul altor substanțe active. În consecință, concentrațiile plasmatice sau tisulare ale acestor substanțe pot fie să crească (de exemplu, ciclosporină), fie să scadă (de exemplu, lamotrigină). Pe baza studiilor de inhibiție in vitroși interacțiuni in vivo la femeile voluntare care iau omeprazol, simvastatină și midazolam ca substrat, efectul drospirenonei în doză de 3 mg asupra metabolismului altor substanțe active este puțin probabil.
Alte interacțiuni. La pacienții fără insuficiență renală, utilizarea simultană a drospirenonei și inhibitorilor ECA sau AINS nu afectează semnificativ conținutul de potasiu din serul sanguin. Dar totuși, utilizarea simultană a medicamentului Dimia ® cu antagonişti de aldosteron sau diuretice care economisesc potasiu nu a fost studiată. În acest caz, în timpul primului ciclu de tratament, este necesar să se controleze concentrația de potasiu seric.
Teste de laborator. Utilizarea steroizilor contraceptivi poate afecta rezultatele anumitor teste de laborator, inclusiv parametrii biochimici ai funcției hepatice, tiroidei, suprarenale și renale, concentrațiile proteinelor plasmatice (transportor), cum ar fi proteinele de legare a corticosteroizilor și fracțiile lipidice/lipoproteice, parametrii metabolismului carbohidraților. și parametrii coagularii sângelui și fibrinolizei . În general, modificările rămân în intervalul valorilor normale. Drospirenona este cauza creșterii activității reninei plasmatice și, datorită unei mici activități antimineralocorticoide, reduce concentrația de aldosteron în plasmă.
Drospirenonă
Aspiraţie. Atunci când este administrată pe cale orală, drospirenona este absorbită rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal. Cmax drospirenonă în ser - aproximativ 38 ng/ml, se atinge aproximativ 1-2 ore după o singură doză. Biodisponibilitate - 76-85%. Administrarea simultană cu alimente nu afectează biodisponibilitatea drospirenonei.
Distributie. După administrarea orală, concentrația de drospirenonă în plasma sanguină scade cu un T 1/2 final - 31 de ore.Drospirenona se leagă de albumina serică și nu se leagă de globulina de legare a hormonilor sexuali (SHBG) sau globulina de legare a corticosteroizilor (transcortină) . Doar 3-5% din concentrația totală în ser de drospirenonă există sub formă de steroizi liberi. Creșterea SHBG indusă de etinilestradiol nu afectează legarea drospirenonei de proteinele serice. V d aparent mediu al drospirenonei este (3,7 ± 1,2) l/kg.
Metabolism. Drospirenona este metabolizată pe scară largă după administrarea orală. Principalii metaboliți din plasma sanguină - forme acide de drospirenonă, formate în timpul deschiderii inelului de lactonă și 4,5-dihidro-drospirenonă-3-sulfat - se formează fără participarea sistemului P450. Drospirenona este metabolizată într-o mică măsură de citocromul P450 3A4 și este capabilă să inhibe această enzimă, precum și citocromii P450 1A1, P450 2C9 și P450 2C19. in vitro.
Retragere. Clearance-ul renal al metaboliților drospirenonei în ser este (1,5±0,2) ml/min/kg. Drospirenona se excretă numai în urme nemodificate. Metaboliții drospirenonei sunt excretați prin rinichi și prin intestine cu un raport de excreție de aproximativ 1,2:1,4. T1 / 2 metaboliți prin rinichi și prin intestine este de aproximativ 40 de ore.
C ss .În timpul ciclului de tratament, C ss maxim de drospirenonă în plasmă este de aproximativ 70 ng/ml, care se atinge după 8 zile de tratament. Concentrațiile serice de drospirenonă cresc de aproximativ 3 ori datorită raportului dintre T 1/2 final și intervalul de dozare.
Etinilestradiol
Aspiraţie. Atunci când este administrat pe cale orală, etinilestradiolul este absorbit rapid și complet. Cmax în serul sanguin este de aproximativ 33 pg/ml, atinsă în 1-2 ore după o singură administrare orală. Biodisponibilitatea absolută ca urmare a conjugării de primă trecere și a metabolismului de primă trecere este de aproximativ 60%. Aportul alimentar simultan a redus biodisponibilitatea etinilestradiolului la aproximativ 25% dintre pacienții examinați; nu au existat alte schimbări.
Distributie. Concentraţiile serice de etinilestradiol scad bifazic, în faza finală de distribuţie T 1/2 este de aproximativ 24 de ore.Etinilestradiolul se leagă bine, dar nespecific, de albumina serică (aproximativ 98,5%) şi induce o creştere a concentraţiilor serice de SHBG. V d - aproximativ 5 l / kg.
Metabolism. Etinilestradiolul este un substrat pentru conjugarea presistemică în mucoasa intestinului subțire și în ficat. Etinilestradiolul este metabolizat în principal prin hidroxilare aromatică, producând o gamă largă de metaboliți hidroxilați și metilati, care sunt prezenți atât sub formă liberă, cât și ca conjugați cu acidul glucuronic. Clearance-ul renal al metaboliților etinilestradiolului este de aproximativ 5 ml/min/kg.
Retragere. Etinilestradiolul nemodificat practic nu este excretat din organism. Metaboliții etinilestradiolului sunt excretați prin rinichi și prin intestine într-un raport de 4:6. T 1/2 metaboliți este de aproximativ 24 de ore.
C ss . Apare în a doua jumătate a ciclului de tratament, iar concentrația serică a etinilestradiolului crește de 2-2,3 ori.
Grupuri speciale de pacienți
Cu încălcarea funcției renale. C ss drospirenona în plasmă la femeile cu insuficiență renală ușoară (Cl creatinina - 50-80 ml/min) a fost comparabilă cu indicatorii corespunzători la femeile cu funcție renală normală (Cl creatinina -> 80 ml/min). La femeile cu insuficiență renală moderată (Cl creatinina de la 30 ml/min la 50 ml/min), concentrația plasmatică a drospirenonei a fost în medie cu 37% mai mare decât la femeile cu funcție renală normală. Drospirenona a fost bine tolerată în toate grupurile. Drospirenona nu a avut un efect semnificativ clinic asupra conținutului de potasiu din serul sanguin. Farmacocinetica în insuficiența renală severă nu a fost studiată.
În încălcarea funcției hepatice. Drospirenona este bine tolerată de către pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată (clasa Child-Pugh B). Farmacocinetica în insuficiența hepatică severă nu a fost studiată.
Dimia ® este un contraceptiv oral combinat monofazic (COC) care conține drospirenonă și etinilestradiol. Conform profilului său farmacologic, drospirenona este apropiată de progesteronul natural - nu are activitate estrogenică, glucocorticoidă și antiglucocorticoidă și se caracterizează printr-un efect antiandrogen pronunțat și antimineralocorticoid moderat. Efectul contraceptiv se bazează pe interacțiunea diverșilor factori, dintre care cei mai importanți sunt inhibarea ovulației, creșterea vâscozității secreției cervicale și modificări ale endometrului. Indicele Pearl - un indicator care reflectă frecvența sarcinii la 100 de femei de vârstă reproductivă în timpul anului de utilizare a unui contraceptiv - mai puțin de 1.
Contracepția orală.
Dimia ® , ca și alte COC, este contraindicată în oricare dintre următoarele afecțiuni:
hipersensibilitate la medicament sau la oricare dintre componentele medicamentului;
tromboză (arterială și venoasă) și tromboembolism în prezent sau în istorie (inclusiv tromboză, tromboflebită venoasă profundă, embolie pulmonară, infarct miocardic, accident vascular cerebral, tulburări cerebrovasculare). Afecțiuni premergătoare trombozei (inclusiv atacuri ischemice tranzitorii, angină pectorală), în prezent sau în istorie;
factori de risc multipli sau pronunțați pentru tromboză venoasă sau arterială, incl. leziuni complicate ale aparatului valvular al inimii, fibrilație atrială, boli ale vaselor cerebrale sau ale arterelor coronare; hipertensiune arterială necontrolată, intervenții chirurgicale extensive cu imobilizare prelungită, fumat peste 35 de ani, obezitate cu indice de masă corporală> 30;
predispoziție ereditară sau dobândită la tromboză venoasă sau arterială, cum ar fi rezistența la proteina C activată, deficitul de antitrombină III, deficitul de proteină C, deficitul de proteină S, hiperhomocisteinemia și anticorpii împotriva fosfolipidelor (prezența anticorpilor la fosfolipide - anticorpi la cardiolipină, anticoagulant lupus);
sarcina și suspiciunea de ea;
perioada de lactație;
pancreatită cu hipertrigliceridemie severă în prezent sau în istorie;
boală hepatică severă existentă (sau antecedente), cu condiția ca în prezent funcția hepatică să nu fie normală;
insuficiență renală acută sau cronică severă;
o tumoare hepatică (benignă sau malignă) în prezent sau în istorie;
neoplasme maligne hormono-dependente ale organelor genitale sau ale glandei mamare în prezent sau în istorie;
sângerare din vagin de origine necunoscută;
migrenă cu antecedente de simptome neurologice focale;
deficit de lactază, intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză, deficit de lactază Lapp.
Cu grija: factori de risc pentru dezvoltarea trombozei și tromboembolismului - fumat sub vârsta de 35 de ani, obezitate, dislipoproteinemie, hipertensiune arterială controlată, migrenă fără simptome neurologice focale, boală valvulară necomplicată, predispoziție ereditară la tromboză (tromboză, infarct miocardic sau accident cerebrovascular la un vârsta fragedă la unul dintre rudele apropiate); boli în care pot apărea tulburări circulatorii periferice (diabet zaharat fără complicații vasculare, lupus eritematos sistemic (LES), sindrom hemolitic uremic, boala Crohn, colită ulceroasă, anemia falciformă, flebita venelor superficiale); angioedem ereditar; hipertrigliceridemie; boală hepatică severă (până la normalizarea testelor funcției hepatice); boli care au apărut sau s-au agravat pentru prima dată în timpul sarcinii sau pe fondul unui aport anterior de hormoni sexuali (inclusiv icter și/sau mâncărime asociate cu colestază, colelitiază, otoscleroză cu tulburări de auz, porfirie, herpes în timpul sarcinii în istorie, coree minoră (boala Sydenham) ); cloasma; perioada postpartum.
Dimia ® este contraindicat în timpul sarcinii. Dacă sarcina apare în timpul utilizării medicamentului Dimia ® , aceasta trebuie oprită imediat. Studiile epidemiologice extinse nu au constatat nici un risc crescut de malformații congenitale la copiii născuți de femei care au luat COC înainte de sarcină, nici un efect teratogen al COC atunci când acestea sunt administrate din greșeală în timpul sarcinii. Conform studiilor preclinice, efectele nedorite care afectează cursul sarcinii și dezvoltarea fătului nu pot fi excluse din cauza acțiunii hormonale a ingredientelor active. Medicamentul Dimia ® poate afecta lactația: reduceți cantitatea de lapte și modificați compoziția acestuia. Cantități mici de steroizi contraceptivi și/sau metaboliții acestora pot fi excretați în lapte în timpul tratamentului cu COC. Aceste sume pot afecta copilul. Utilizarea medicamentului Dimia® în timpul alăptării este contraindicată.
interior, zilnic, cam la aceeași oră, cu o cantitate mică de apă, în ordinea indicată pe blister. Tabletele se iau continuu timp de 28 de zile, 1 masă. pe zi. Luarea pastilelor din pachetul următor începe după administrarea ultimei pastile din pachetul anterior. Sângerarea de întrerupere începe de obicei la 2 până la 3 zile după începerea comprimatelor placebo (ultimul rând) și nu se termină neapărat la începutul pachetului următor.
Cum să luați Dimia®
Contraceptivele hormonale nu au fost folosite în ultima lună. Dimia ® se începe în prima zi a ciclului menstrual (adică în prima zi de sângerare menstruală). Începerea recepției este posibilă în a 2-a zi a ciclului menstrual, în acest caz, este necesară utilizarea suplimentară a unei metode contracepționale de barieră în primele 7 zile de la administrarea comprimatelor din primul pachet.
Trecerea de la alte contraceptive combinate (comprimate COC, inel vaginal sau plasture transdermic). Dimia ® trebuie început a doua zi după administrarea ultimului comprimat inactiv (pentru preparatele care conțin 28 de comprimate) sau a doua zi după administrarea ultimului comprimat activ din pachetul anterior (posibil a doua zi după încheierea pauzei obișnuite de 7 zile). ) - pentru preparate care conțin 21 tab. ambalate. Dacă o femeie folosește un inel vaginal sau un plasture transdermic, este de preferat să înceapă să ia Dimia® în ziua îndepărtării acestora sau, cel mai târziu, în ziua în care este planificat să fie introdus un nou inel sau plasture.
Trecerea de la contraceptivele cu numai progestativ (mini-pastile, injecții, implanturi) sau de la un sistem intrauterin (DIU) care eliberează progestative. O femeie poate trece de la a lua o mini-pilula la a lua Dimia ® în orice zi (de la un implant sau de la un DIU în ziua în care sunt îndepărtate, de la forme injectabile de medicamente în ziua următoarei injecții), dar în toate cazuri, este necesar să utilizați o metodă contraceptivă suplimentară de barieră în primele 7 zile de la administrarea pastilelor.
După un avort în primul trimestru de sarcină. Luarea medicamentului Dimia ® poate fi începută pe bază de rețetă a medicului în ziua întreruperii sarcinii. În acest caz, femeia nu trebuie să ia măsuri contraceptive suplimentare.
După naștere sau avort în al doilea trimestru de sarcină. Se recomandă femeii să înceapă să ia medicamentul în a 21-28-a zi după naștere (cu condiția să nu alăpteze) sau avort în al doilea trimestru de sarcină. Dacă primirea este începută mai târziu, femeia trebuie să utilizeze o metodă contraceptivă suplimentară de barieră în primele 7 zile după începerea Dimia®. Odată cu reluarea activității sexuale (înainte de începerea administrării medicamentului Dimia ®), sarcina trebuie exclusă.
Luând pastile uitate
Omiterea comprimatelor placebo de pe ultimul (al patrulea) rând al blisterului poate fi ignorată. Cu toate acestea, acestea trebuie aruncate pentru a evita prelungirea accidentală a fazei placebo. Indicațiile de mai jos se aplică numai tabletelor uitate care conțin ingrediente active.
Dacă întârzierea administrării pilulei a fost mai mică de 12 ore, protecția contraceptivă nu este redusă. Femeia trebuie să ia pilula uitată cât mai curând posibil (de îndată ce își amintește) și următoarea pastilă la ora obișnuită.
Dacă întârzierea depășește 12 ore, protecția contraceptivă poate fi redusă. În acest caz, vă puteți ghida după două reguli de bază:
1. Luarea pastilelor nu trebuie întreruptă niciodată mai mult de 7 zile.
2. Pentru a obține o suprimare adecvată a sistemului hipotalamo-hipofizo-ovarian, sunt necesare 7 zile de administrare continuă de comprimate.
În consecință, femeilor li se pot da următoarele recomandări:
Zilele 1-7. O femeie ar trebui să ia pilula uitată de îndată ce își amintește, chiar dacă înseamnă să ia două pastile în același timp. Apoi ar trebui să-și ia comprimatele la ora obișnuită. În plus, în următoarele 7 zile, trebuie folosită o metodă de barieră, cum ar fi prezervativul. Dacă raporturile sexuale au avut loc în ultimele 7 zile, trebuie luată în considerare posibilitatea unei sarcini. Cu cât se omite mai multe pastile și cu cât această trecere este mai aproape de pauza de 7 zile în administrarea medicamentului, cu atât este mai mare riscul de sarcină.
Zilele 8-14. Femeia trebuie să ia comprimatul uitat de îndată ce își amintește, chiar dacă aceasta înseamnă să ia două comprimate în același timp. Apoi ar trebui să-și ia comprimatele la ora obișnuită. Dacă în cele 7 zile premergătoare primei pastile uitate, femeia a luat pastilele conform așteptărilor, nu este nevoie de măsuri contraceptive suplimentare. Cu toate acestea, dacă a omis mai mult de 1 comprimat, este necesară o metodă suplimentară de contracepție (barieră, cum ar fi prezervativul) timp de 7 zile.
Zilele 15-24. Fiabilitatea metodei scade inevitabil pe măsură ce faza pilulei placebo se apropie. Cu toate acestea, corectarea regimului de pilule poate ajuta în continuare la prevenirea sarcinii. Dacă se respectă una dintre cele două scheme descrise mai jos și dacă femeia a respectat regimul de medicamente în ultimele 7 zile înainte de a sări peste pilula, nu va fi nevoie să se utilizeze măsuri contraceptive suplimentare. Dacă nu este cazul, ea trebuie să finalizeze prima dintre cele două regimuri și să ia măsuri de precauție suplimentare pentru următoarele 7 zile.
1. O femeie trebuie să ia ultimul comprimat uitat de îndată ce își amintește, chiar dacă aceasta înseamnă să ia două comprimate în același timp. Apoi, ea ar trebui să ia comprimatele la ora obișnuită până când comprimatele active se epuizează. Nu trebuie luate 4 comprimate placebo din ultimul rând, trebuie să începeți imediat să luați comprimatele din următorul blister. Cel mai probabil, nu va exista sângerare de întrerupere până la sfârșitul celui de-al doilea pachet, dar poate exista sângerare de întrerupere în zilele de administrare a medicamentului din al doilea pachet.
2. O femeie poate, de asemenea, să nu mai ia comprimate active din pachetul început. În schimb, ar trebui să ia pastilele placebo din ultimul rând timp de 4 zile, inclusiv zilele în care a sărit peste pastile, apoi să înceapă să ia pastilele din următorul pachet. Dacă o femeie a uitat să ia pastile și, ulterior, nu a avut sângerare de întrerupere în timpul fazei de administrare a comprimatului placebo, trebuie luată în considerare posibilitatea unei sarcini.
Utilizarea medicamentului în tulburările gastro-intestinale
În caz de tulburări gastrointestinale severe (de exemplu vărsături sau diaree), absorbția medicamentului va fi incompletă și vor fi necesare măsuri contraceptive suplimentare. Dacă vărsăturile apar în decurs de 3-4 ore după administrarea comprimatului activ, trebuie luat un nou comprimat (de înlocuire) cât mai curând posibil. Dacă este posibil, următorul comprimat trebuie luat în decurs de 12 ore de la ora obișnuită de administrare. Dacă au trecut mai mult de 12 ore, se recomandă să procedați conform instrucțiunilor pentru sărirea peste comprimate. Dacă o femeie nu dorește să-și schimbe regimul obișnuit de pastile, ar trebui să ia o pastilă suplimentară dintr-un alt pachet.
Întârzierea sângerării de abstinență asemănătoare menstruației
Pentru a întârzia sângerarea, femeia trebuie să nu ia comprimatele placebo din pachetul început și să înceapă să ia comprimatele de drospirenonă + etinilestradiol din noul pachet. Întârzierea poate fi prelungită până când comprimatele active din al doilea pachet se epuizează. În timpul întârzierii, o femeie poate prezenta sângerări aciclice abundente sau spotting din vagin. Consumul regulat de Dimia ® este reluat după faza placebo. Pentru a schimba sângerarea într-o altă zi a săptămânii, se recomandă scurtarea fazei următoare de administrare a comprimatelor placebo cu numărul dorit de zile. Când ciclul este scurtat, este mai probabil ca femeia să nu aibă sângerare de întrerupere asemănătoare menstruației, dar să aibă scurgeri vaginale aciclice abundente sau spotting la pachetul următor (la fel ca și în cazul prelungirii ciclului).
Următoarele evenimente adverse au fost raportate în timpul tratamentului cu Dimia ® (vezi tabelul).
| Clasa de sisteme de organe | Frecvent (≥1/100 până la<1/10) | Mai puțin frecvente (≥1/1000 până la<1/100) | Rare (≥1/10000 până la<1/1000) |
| Infecții și infestări | — | — | Candidoza, incl. cavitatea bucală |
| Din sânge și sistemul limfatic | — | — | Anemie, trombocitopenie |
| Din partea sistemului imunitar | — | — | Reactie alergica |
| Din partea metabolismului și a nutriției | — | — | Creșterea poftei de mâncare, anorexie, hiperkaliemie, hiponatremie, scădere în greutate |
| Din partea psihicului | Labilitate emoțională | Depresie, scăderea libidoului, nervozitate, somnolență | Anorgasmie, insomnie |
| Din partea sistemului nervos | Durere de cap | Amețeli, parestezii | Vertij, tremor |
| Din organul vederii | — | — | Conjunctivită, uscăciune a membranei mucoase a ochiului, tulburări de vedere |
| Din partea inimii | — | — | tahicardie |
| Din laterala vaselor | Migrenă, varice, creșterea tensiunii arteriale | Flebită, leziuni vasculare, epistaxis, sincopă | |
| Din tractul gastrointestinal | Greață, dureri abdominale | Vărsături, diaree | |
| Din partea ficatului și a căilor biliare | — | — | Dureri ale vezicii biliare, colecistită |
| Din piele și țesut subcutanat | — | Erupție cutanată (inclusiv acnee), mâncărime | Cloasma, eczema, alopecie, dermatita acneica, piele uscata, eritem nodos, hipertricoza, leziuni ale pielii, vergeturi, dermatita de contact, fotodermatita, noduli cutanati |
| Din țesutul musculo-scheletic și conjunctiv | — | Dureri de spate, dureri de membre, crampe musculare | |
| Din sistemul reproducător și glanda mamară | Durere în piept, fără sângerare de întrerupere | Candidoză vaginală, durere pelvină, mărire a sânilor, boală fibrochistică a sânilor, secreții vaginale, înroșire, vaginită, spotting aciclic, sângerare menstruală dureroasă, sângerare de întrerupere abundentă, sângerare menstruală redusă, uscăciune a mucoasei vaginale, modificare a imaginii citologice într-un frot Papanicola | Relații sexuale dureroase, vulvovaginită, sângerare postcoitală, chist mamar, hiperplazie mamară, cancer de sân, polipi cervicali, atrofie endometrială, chist ovarian, mărire a uterului |
| Tulburări generale și tulburări la locul injectării | Astenie, transpirație crescută, edem (edem generalizat, edem periferic, edem facial) | Senzație de disconfort |
Următoarele evenimente adverse grave au fost raportate la femeile care utilizează COC:
Boli tromboembolice venoase;
Boli tromboembolice arteriale;
Tumori ale ficatului;
Apariția sau exacerbarea afecțiunilor pentru care nu s-a dovedit legătura cu utilizarea COC: boala Crohn, colită ulceroasă, epilepsie, migrenă, endometrioză, fibrom uterin, porfirie, LES, herpes în timpul unei sarcini anterioare, coree reumatică, hemolitic- sindrom uremic, icter colestatic;
cloasma;
Boala hepatică acută sau cronică poate necesita întreruperea COC până când testele funcției hepatice revin la normal;
La femeile cu angioedem ereditar, estrogenii exogeni pot induce sau exacerba simptomele angioedemului.
Cazurile de supradozaj cu Dimia® nu au fost încă descrise.
Pe baza experienței generale cu utilizarea COC, potențialele simptome de supradozaj pot include: greață, vărsături, sângerare ușoară din vagin.
Tratament: nu există antidoturi. Tratamentul suplimentar ar trebui să fie simptomatic.
Dacă există oricare dintre afecțiunile/factorii de risc menționați mai jos, beneficiile administrarii de COC trebuie evaluate individual pentru fiecare femeie și discutate cu aceasta înainte de a începe utilizarea. Dacă un eveniment advers se agravează sau dacă apare oricare dintre aceste afecțiuni sau factori de risc, femeia trebuie să-și contacteze medicul. Medicul trebuie să decidă dacă întrerupe administrarea COC.
Tulburări circulatorii
Luarea oricărui COC crește riscul de tromboembolism venos (TEV). Riscul crescut de TEV este cel mai pronunțat în primul an de utilizare a COC de către o femeie.
Studiile epidemiologice au arătat că incidența TEV la femeile fără factori de risc care au luat doze mici de estrogen (<0,05 мг этинилэстрадиола) в составе КОК, составляет примерно 20 случаев на 100000 женщин-лет (для левоноргестрелсодержащих КОК второго поколения) или 40 случаев на 100000 женщин-лет (для дезогестрел/гестоденсодержащих КОК третьего поколения). У женщин, не пользующихся КОК, случается 5-10 ВТЭ и 60 беременностей на 100000 женщин-лет. ВТЭ фатальна в 1-2 % случаев.
Datele dintr-un studiu amplu, prospectiv, cu trei brațe au arătat că incidența TEV la femeile cu sau fără alți factori de risc pentru TEV care au utilizat combinația de etinilestradiol și drospirenonă 0,03+3 mg a fost aceeași cu incidența TEV la femei. care au folosit contraceptive orale care conțin levonorgestrel și alte COC. Gradul de risc de TEV în timpul administrării medicamentului Dimia ® nu este stabilit în prezent.
Studiile epidemiologice au evidențiat, de asemenea, o asociere între utilizarea COC și un risc crescut de tromboembolism arterial (infarct miocardic, tulburări ischemice tranzitorii).
Foarte rar, tromboza altor vase de sânge, cum ar fi venele și arterele ficatului, mezenterului, rinichilor, creierului sau retinei, a apărut la femeile care iau contraceptive orale. Nu există un consens cu privire la relația acestor fenomene cu utilizarea contraceptivelor hormonale.
Simptome ale evenimentelor trombotice/tromboembolice venoase sau arteriale sau tulburări acute ale circulației cerebrale:
Durere unilaterală neobișnuită și/sau umflare a extremităților inferioare;
Durere bruscă în piept, fie că iradiază sau nu către brațul stâng;
scurtarea bruscă a respirației;
Debut brusc de tuse;
orice durere de cap prelungită neobișnuită;
Pierderea bruscă parțială sau completă a vederii;
diplopie;
tulburări de vorbire sau afazie;
Vertij;
Colaps cu sau fără crize epileptice parțiale;
Slăbiciune sau amorțeală foarte vizibilă, care afectează brusc o parte sau o parte a corpului;
Tulburări de mișcare;
Burtă ascuțită.
O femeie trebuie să se consulte cu un specialist înainte de a lua COC. Riscul de tulburări tromboembolice venoase la administrarea de COC crește:
Odată cu creșterea în vârstă;
Predispoziție ereditară (VTE s-a întâmplat vreodată fraților sau părinților la o vârstă relativ fragedă);
Imobilizare prelungita, interventii chirurgicale avansate, orice interventie chirurgicala la extremitatile inferioare sau traumatisme majore. În astfel de situații, se recomandă întreruperea administrării medicamentului (în cazul unei intervenții chirurgicale planificate, cu cel puțin 4 săptămâni înainte) și să nu se reia decât după două săptămâni de la restabilirea completă a mobilității. Dacă medicamentul nu a fost întrerupt în prealabil, trebuie luat în considerare tratamentul anticoagulant;
Lipsa consensului asupra posibilului rol al varicelor și tromboflebitelor superficiale în apariția sau exacerbarea trombozei venoase.
Riscul de complicații tromboembolice arteriale sau accident cerebrovascular acut crește atunci când se administrează COC:
Odată cu creșterea în vârstă;
Fumatul (femeilor de peste 35 de ani li se recomandă insistent să renunțe la fumat dacă doresc să ia COC);
Dislipoproteinemie;
hipertensiune arteriala;
Migrene fără simptome neurologice focale;
Obezitatea (indicele de masă corporală peste 30);
Predispoziție ereditară (tromboembolism arterial la frați sau părinți la o vârstă relativ fragedă). Dacă este posibilă o predispoziție ereditară, o femeie trebuie să consulte un specialist înainte de a lua COC;
Leziuni ale valvelor cardiace;
Fibrilatie atriala.
Prezența unui factor de risc major pentru boala venoasă sau a mai multor factori de risc pentru boala arterială poate fi, de asemenea, o contraindicație. De asemenea, trebuie luată în considerare terapia anticoagulantă. Femeile care iau COC trebuie instruite în mod corespunzător să-și informeze medicul dacă sunt suspectate simptome de tromboză. Dacă tromboza este suspectată sau confirmată, utilizarea COC trebuie întreruptă. Este necesar să se înceapă o contracepție alternativă adecvată din cauza teratogenității terapiei anticoagulante cu anticoagulante indirecte - derivați cumarinici.
Trebuie luat în considerare un risc crescut de tromboembolism în perioada postpartum.
Alte afecțiuni medicale asociate cu evenimente vasculare adverse includ diabetul zaharat, LES, sindromul hemolitic uremic, boala inflamatorie cronică a intestinului (boala Crohn sau colita ulceroasă) și anemia cu celule falciforme.
O creștere a frecvenței sau severității migrenei în timpul tratamentului cu COC poate fi o indicație pentru eliminarea imediată a acestora.
Tumori
Cel mai important factor de risc pentru dezvoltarea cancerului de col uterin este infecția cu papilomavirus uman. Unele studii epidemiologice au raportat un risc crescut de a dezvolta cancer de col uterin cu utilizarea pe termen lung a COC, dar rămân opinii contradictorii cu privire la măsura în care aceste constatări se referă la factori concomitenți, cum ar fi testarea cancerului de col uterin sau utilizarea metodelor de barieră pentru contraceptie.
O meta-analiză a 54 de studii epidemiologice a constatat o mică creștere a riscului relativ ( risc relativ—RR=1,24) dezvoltarea cancerului de sân la femeile care iau în prezent COC. Riscul scade treptat peste 10 ani de la oprirea utilizarii COC. Deoarece cancerul de sân se dezvoltă rar la femeile sub 40 de ani, o creștere a numărului de cazuri diagnosticate de cancer de sân la utilizatorii de COC are un efect redus asupra probabilității generale de a dezvolta cancer de sân. Aceste studii nu au găsit suficiente dovezi ale unei relații cauzale. Riscul crescut se poate datora diagnosticului mai devreme al cancerului de sân la utilizatorii de COC, efectelor biologice ale COC sau unei combinații a ambelor. Cancerul de sân diagnosticat la femeile care au luat vreodată COC a fost clinic mai puțin sever, datorită diagnosticului precoce al bolii.
Rareori, la femeile care iau COC au apărut tumori hepatice benigne și chiar mai rar, tumori hepatice maligne. În unele cazuri, aceste tumori puneau viața în pericol (din cauza sângerării intraabdominale). Acest lucru trebuie luat în considerare atunci când se face un diagnostic diferențial în caz de durere abdominală severă, mărire a ficatului sau semne de sângerare intraabdominală.
Alte
Componenta progestativă a Dimia® este un antagonist al aldosteronului care reține potasiul în organism. În cele mai multe cazuri, nu este de așteptat o creștere a potasiului. Cu toate acestea, într-un studiu clinic la unii pacienți cu boală renală ușoară sau moderată care luau medicamente care economisesc potasiul, concentrațiile serice de potasiu au crescut ușor în timpul tratamentului cu drospirenonă. Prin urmare, se recomandă monitorizarea potasiului seric în timpul primului ciclu de tratament la pacienții cu insuficiență renală, la care concentrația de potasiu seric a fost la nivelul VGN înainte de tratament și mai ales atunci când iau medicamente care economisesc potasiul în același timp. La femeile cu hipertrigliceridemie sau cu predispoziție ereditară la aceasta, riscul de pancreatită poate fi crescut atunci când iau COC. Deși s-a observat o ușoară creștere a tensiunii arteriale la multe femei care iau COC, o creștere semnificativă clinic a fost rară. Numai în aceste cazuri rare este justificată întreruperea imediată a utilizării COC. Dacă, la administrarea de COC la pacienții cu hipertensiune arterială concomitentă, tensiunea arterială crește constant sau tensiunea arterială crescută semnificativ nu poate fi corectată cu medicamente antihipertensive, COC trebuie întrerupt. După normalizarea tensiunii arteriale cu medicamente antihipertensive, utilizarea COC poate fi reluată.
Următoarele boli au apărut sau s-au agravat atât în timpul sarcinii, cât și la administrarea de COC: icter și/sau mâncărime asociate cu colestază, calculi biliari; porfirie; SLE; sindrom hemolitic-uremic; coree reumatică (coreea lui Sydenham); herpes în timpul sarcinii; otoscleroza cu pierderea auzului. Cu toate acestea, dovezile pentru asocierea lor cu utilizarea COC sunt neconcludente.
La femeile cu angioedem ereditar, estrogenii exogeni pot induce sau exacerba simptomele edemului.
Boala hepatică acută sau cronică poate fi o indicație pentru întreruperea utilizării COC până când testele funcției hepatice revin la normal. Recurența icterului colestatic și/sau a pruritului asociat colestază, care s-a dezvoltat în timpul unei sarcini anterioare sau odată cu utilizarea precoce a hormonilor sexuali, este o indicație pentru întreruperea utilizării COC.
Deși COC pot afecta rezistența periferică la insulină și toleranța la glucoză, modificarea regimului de tratament la pacienții cu diabet zaharat în timp ce iau COC cu niveluri scăzute de hormoni (conținând<0,05 мг этинилэстрадиола) не показано. Однако следует внимательно наблюдать женщин с сахарным диабетом, особенно на ранних стадиях приема КОК.
Exacerbarea depresiei endogene, a epilepsiei, a bolii Crohn și a colitei ulcerative a fost observată în timpul administrării de COC.
Cloasma poate apărea din când în când, în special la femeile care au antecedente de cloasmă de sarcină. Femeile cu tendință la cloasmă ar trebui să evite expunerea la soare sau la lumina ultravioletă în timp ce iau COC.
Drospirenonă + etinilestradiol comprimate filmate conțin 48,53 mg lactoză monohidrat, comprimatele placebo conțin 37,26 mg lactoză anhidră per comprimat. Pacienții cu boli ereditare rare (cum ar fi intoleranța la galactoză, deficitul de lactază sau malabsorbția de glucoză-galactoză) care urmează o dietă fără lactoză nu trebuie să ia acest medicament.
Femeile care sunt alergice la lecitina de soia pot prezenta reacții alergice.
Eficacitatea și siguranța Dimia ® ca contraceptiv au fost studiate la femeile de vârstă reproductivă. Se presupune că în perioada post-puberală până la 18 ani, eficacitatea și siguranța medicamentului sunt similare cu cele la femei după 18 ani. Utilizarea medicamentului înainte de apariția menarhei nu este indicată.
Examene medicale
Înainte de a începe să luați sau să reutilizați Dimia®, trebuie să colectați un istoric medical complet (inclusiv istoricul familial) și să excludeți sarcina. Este necesar să se măsoare tensiunea arterială, să efectueze un examen medical, ghidat de contraindicații și precauții. O femeie trebuie să i se reamintească necesitatea de a citi cu atenție instrucțiunile de utilizare și de a respecta recomandările indicate în acesta. Frecvența și conținutul sondajului ar trebui să se bazeze pe ghidurile de practică existente. Frecvența examinărilor medicale este individuală pentru fiecare femeie, dar trebuie efectuată cel puțin o dată la 6 luni.
Femeilor trebuie să li se reamintească faptul că contraceptivele orale nu protejează împotriva infecției cu HIV (SIDA) și a altor boli cu transmitere sexuală.
Eficiență redusă
Eficacitatea COC poate scădea, de exemplu, dacă omiteți să luați comprimate de drospirenonă + etinilestradiol, tulburări gastro-intestinale în timpul perioadei de administrare a comprimatelor de drospirenonă + etinilestradiol sau în timp ce luați alte medicamente.
Controlul ciclului insuficient
Ca și în cazul altor COC, femeile pot prezenta sângerări aciclice (sângerare de întrerupere sau de întrerupere), în special în primele luni de utilizare. Prin urmare, orice sângerare neregulată trebuie evaluată după o perioadă de ajustare de trei luni.
Dacă sângerarea aciclică reapare sau începe după mai multe cicluri regulate, trebuie luată în considerare posibilitatea dezvoltării unor tulburări non-hormonale și trebuie luate măsuri pentru a exclude sarcina sau cancerul, inclusiv chiuretajul terapeutic și diagnostic al cavității uterine. Unele femei nu prezintă sângerare de întrerupere în timpul fazei placebo. Dacă COC a fost luat în conformitate cu instrucțiunile de utilizare, atunci este puțin probabil ca femeia să fie însărcinată. Cu toate acestea, dacă regulile de admitere au fost încălcate înainte ca prima sângerare de sevraj, asemănătoare menstruației, omisă sau să fie omise două sângerări, sarcina trebuie exclusă înainte de a continua să luați COC.
Influență asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme. Nu a fost gasit.
Într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C
