În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului. Valsartan... Sunt prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile medicilor specialiștilor cu privire la utilizarea Valsartan în practica lor. O mare solicitare de a adăuga mai activ recenziile dvs. despre medicament: dacă medicamentul a ajutat sau nu la scăparea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, care este posibil să nu fi fost declarate de producător în adnotare. Analogi ai Valsartanului în prezența analogilor structurali disponibili. Utilizare pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și scăderea presiunii, insuficienței cardiace la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția preparatului.
Valsartan- agent antihipertensiv. Este un antagonist specific al receptorilor de angiotensină 2. Are un efect antagonist selectiv asupra receptorilor AT1, care sunt responsabili pentru realizarea efectelor angiotensinei 2.
Datorită blocării receptorilor AT1, crește concentrația plasmatică a angiotensinei 2, ceea ce poate stimula receptorii AT2 neblocați. Nu are activitate agonistă împotriva receptorilor AT1. Afinitatea valsartanului pentru receptorii AT1 este de aproximativ 20.000 de ori mai mare decât pentru receptorii AT2.
Nu inhibă ACE. Nu interacționează și nu blochează alți receptori hormonali sau canale ionice, care sunt importante pentru reglarea funcțiilor sistemului cardiovascular. Nu afectează nivelul de colesterol total, TG, glucoză și acid uric din plasma sanguină.
Debutul efectului antihipertensiv al valsartanului după administrarea sa orală într-o singură doză se observă în decurs de 2 ore după administrare, efectul maxim fiind atins în 4-6 ore.
Valsartan + excipienți.
După administrarea orală, valsartanul este absorbit rapid din tractul gastrointestinal, gradul de absorbție este caracterizat de diferențe individuale. Biodisponibilitatea absolută este în medie de 23%. Nu s-au observat modificări ale parametrilor farmacocinetici în timpul utilizării cursului. Când luați valsartan cu alimente, ASC scade cu 48%, în timp ce la aproximativ 8 ore după administrarea valsartanului, concentrațiile plasmatice sunt aceleași la pacienții care l-au luat cu alimente și pe stomacul gol. Scăderea ASC nu este însoțită de o scădere semnificativă clinic a efectului terapeutic. Când luați valsartan 1 dată pe zi, cumulul nu este exprimat semnificativ. Concentrațiile plasmatice de valsartan la femei și bărbați au fost aceleași. Legarea de proteinele plasmatice, în principal albumina, este de 94-97%. Se excretă în fecale - 70% și în urină - 30%, în principal nemodificat. În cazul cirozei biliare sau al obstrucției căilor biliare, ASC al valsartanului crește de aproximativ 2 ori.
tratamentul hipertensiunii arteriale; tratamentul insuficienței cardiace cronice (clasa funcțională NYHA 2-4) la pacienții care primesc terapie tradițională cu diuretice, medicamente digitalice, precum și inhibitori ai ECA sau beta-blocante.
Forme de emitere
Comprimate filmate 40 mg, 80 mg, 160 mg.
Capsule 20 mg, 40 mg, 80 mg, 160 mg.
Instructiuni de utilizare si dozare
Se administrează oral în doză de 80 mg 1 dată pe zi sau 40 mg de 2 ori pe zi, în fiecare zi. În absența unui efect adecvat, doza zilnică poate fi crescută treptat.
Doza zilnică maximă este de 320 mg în 2 prize.
Efect secundar
hipotensiune arterială; amețeli posturale; hipotensiune arterială posturală; ameţeală; durere de cap; diaree; greaţă; niveluri crescute de bilirubină; afectarea funcției renale; niveluri crescute de creatinina si azot ureic (mai ales in insuficienta cardiaca cronica); hiperkaliemie; neutropenie, scăderea hemoglobinei și a hematocritului; angioedem; eczemă; mâncărime; boala serului; vasculită; oboseală; slăbiciune generală; tuse; faringită; risc crescut de a dezvolta infecții virale. sarcina; hipersensibilitate la valsartan.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Valsartanul este contraindicat în sarcină.
Nu se știe dacă valsartanul se excretă în laptele matern uman. Aplicarea în timpul alăptării (alăptării) nu este recomandată.
Studiile experimentale au arătat că valsartanul este excretat în laptele matern la șobolani.
Aplicare la copii
Siguranța și eficacitatea valsartanului la copii nu au fost stabilite, de aceea este contraindicat copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani.
Instrucțiuni Speciale
Cu hiponatremie și/sau o scădere a CBC, precum și în timpul terapiei cu doze mari de diuretice, în cazuri rare, valsartanul poate provoca hipotensiune arterială severă. Înainte de a începe tratamentul, trebuie efectuată corectarea încălcărilor metabolismului apă-sare.
La pacienții cu hipertensiune arterială renovasculară secundară stenozei arterei renale, concentrațiile serice ale ureei și creatininei trebuie monitorizate în mod regulat în timpul tratamentului. Nu există date privind siguranța utilizării la pacienții cu CC mai mică de 10 ml/min.
Utilizați cu precauție extremă la pacienții cu permeabilitate biliară afectată.
Datorită inhibării RAAS la pacienții predispuși, sunt posibile modificări ale funcției renale. Odată cu utilizarea inhibitorilor ECA și a antagoniștilor receptorilor de angiotensină la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică severă, s-au observat oligurie și/sau o creștere a azotemiei, rar s-a dezvoltat insuficiență renală acută cu risc de deces.
Influență asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi mecanisme
Interacțiuni medicamentoase
Cu utilizarea simultană a diureticelor în doze mari, este posibilă dezvoltarea hipotensiunii arteriale.
Odată cu utilizarea simultană de diuretice care economisesc potasiu, heparină, suplimente alimentare sau înlocuitori de sare care conțin potasiu, se poate dezvolta hiperkaliemie.
Cu utilizarea simultană cu indometacină, este posibil să se reducă efectul antihipertensiv al valsartanului.
Cu utilizarea simultană cu carbonat de litiu, a fost descris un caz de dezvoltare a intoxicației cu litiu.
Analogi ai medicamentului Valsartan
Analogi structurali pentru substanța activă:
Artinov; Valaar; Walz; Walz N (cu hidroclorotiazidă); Valsartan Zentiva; Valsafors; Valsacor; Valsakor N; Vanatex Combi; Diovan; Duopress; Ko Diovan; Northvan; Tantordio; Tareg.
În absența analogilor medicamentului pentru substanța activă, puteți urma linkurile de mai jos către bolile pentru care medicamentul corespunzător ajută și puteți vedea analogii disponibili pentru efectul terapeutic.
Comprimatele de valsartan au o acțiune menită să asigure blocarea competitivă a receptorilor AT1 ai angiotensinei II, care sunt localizați în endoteliul vascular și țesutul renal, precum și în mușchiul inimii și creier, cortexul suprarenal și țesuturile pulmonare.
Ca rezultat, efectele angiotensinei sunt suprimate.
Medicamentul ajută la reducerea hipertrofiei miocardice, care se dezvoltă pe fondul hipertensiunii arteriale.
Nu se observă niciun efect asupra concentrației de glucoză și colesterol, acid uric cu trigliceride.
După o singură doză, efectul se observă la două ore după administrarea pastilelor și durează aproximativ o zi. Un rezultat terapeutic de durată apare după câteva săptămâni de tratament.
1. Indicație de utilizare
Indicațiile pentru utilizarea medicamentului sunt:
Dezvoltarea hipertensiunii arteriale. Insuficiența cardiacă cronică, care este tratată cu diverse diuretice, medicamente care conțin extract de digitalică, precum și beta-blocante și inhibitori ai ECA.
Medicamentul "Valsartan" este utilizat numai pe cale orală. Comprimatele nu trebuie mestecate.
Pacienților care suferă de hipertensiune arterială li se prescrie o doză standard de 80 mg pe zi. Creșterea dozei este permisă numai dacă nu se respectă rezultatul terapeutic dorit.
Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 640 mg. Pentru a atinge doza necesară, doza zilnică este crescută treptat.
După ce a suferit un atac de cord, este necesar să prescrieți 40 mg pe zi dimineața. Apoi se efectuează o creștere treptată pe parcursul a trei luni, astfel încât doza să fie de 320 mg pe zi.
Dacă la un pacient apare hipotensiune arterială, doza trebuie redusă imediat.
2. Forma de eliberare și compoziția
Medicamentul "Valsartan" este produs sub formă de tablete, care diferă ca dozaj (există trei doze diferite).
Compoziția include următoarele substanțe chimic active:
Valsartanul este un ingredient activ. MCC. Aerosil. Stearat de magneziu. Croscarameloză sodică. Vopsea specială „Opadry roz”.
3. Interacțiuni medicamentoase
Acest medicament interacționează cu diferite medicamente:
Atunci când este combinat cu diferite medicamente diuretice în doze suficient de mari, se observă o manifestare a hipotensiunii arteriale. Utilizarea paralelă a diureticelor care economisesc potasiu, precum și a „Heparinei” cu suplimente alimentare sau înlocuitori de săruri care conțin potasiu, dezvoltă foarte des hiperkaliemie. Când este utilizat concomitent cu "Indometacin", există o scădere vizibilă a efectului antihipertensiv al "Valsartan". Utilizarea combinată cu carbonat de litiu duce la intoxicația organismului cu litiu.
4. Contraindicații
„Valsartan” nu poate fi utilizat de către orice persoană care are anumite indicații pentru terapia folosind acest medicament.
Există un întreg o listă cu diferite contraindicații interzicerea utilizării acestor pastile:
Perioada de naștere a unui copil. Alăptarea (perioada de lactație). Hipersensibilitate individuală la oricare dintre componentele care compun medicamentul. Încălcări suficient de severe ale funcțiilor normale ale ficatului. Anumite indicații ale medicului pediatru.
Pacienții trebuie să ia pastile cu precauție extremă. care au un astfel de diagnostic:
Deshidratare severă a corpului. Insuficiență renală severă. Dezvoltarea stenozei arterei renale. Obstrucție severă a căilor biliare. Pacienții care urmează o dietă fără sodiu.
În timpul sarcinii și alăptării
Din cauza pericolului pentru făt, medicamentele care conțin valsartan sunt interzise să prescrie femeilor însărcinate.
5. Efecte secundare
„Valsartan” în timpul tratamentului poate provoca apariția și dezvoltarea intensivă a diferitelor efecte secundare:
Manifestare frecventă a unei stări astenice. Dezvoltarea neutropeniei. O încălcare bruscă a nivelului normal al libidoului. 
Amețeli frecvente de natură posturală. Diverse infecții de etiologie virală. Formarea angioedemului. Insuficiență renală acută. Pierderea sistematică a conștienței. Apariția de mâncărime severă pe piele. Insomnie cronică. Dezvoltarea mialgiei. Diaree. Manifestarea hiperkaliemiei. Durere în spate. Artralgie. Sinuzita. Dezvoltarea trombocitopeniei. Vertij. Manifestarea hipotensiunii arteriale. Diverse reacții de hipersensibilitate. Perturbarea funcției normale a rinichilor. Tuse suficient de puternică și prelungită. Faringită. Insuficienta cardiaca. Dezvoltarea anemiei. Erupție cutanată pe piele. Încălcări ale hematocritului. Greață severă. Durere în regiunea epigastrică. Boala serului. Vasculita. Rinite. Dezvoltarea hipotensiunii ortostatice.
Înainte de a începe terapia cu utilizarea acestui medicament, este necesar să se corecteze concentrația de Na + în sânge sau BCC.
Pacienții care suferă de hipertensiune renovasculară trebuie să monitorizeze constant cantitatea de uree, precum și creatinina conținută în sânge. Dacă sarcina apare în timpul terapiei, medicamentul trebuie anulat imediat.
Ele sunt folosite cu extremă precauție de către persoanele care sunt angajate în efectuarea unor lucrări care necesită atenție și viteză sporite, nu numai reacții motrice, ci și psihice.
6. Termeni și condiții de depozitare
De asemenea, trebuie să fie la îndemâna copiilor mici.
Termen de valabilitate tabletele este de 3 ani.
7. Preț
În farmaciile care lucrează pe teritoriul Federației Ruse, medicamentul "Valsartan", dacă este necesar, poate fi achiziționat pentru aproximativ 174 de ruble.
În toate farmaciile ucrainene costul acestui medicament este în intervalul 60-80 grivne.
8. Analogii
Cei mai obișnuiți analogi ai Valsartanului de astăzi sunt următoarele medicamente:
„Nortivan”; Diovan; Valsakor; Valsartan Zentiva; „Artinova”; Valaar; Valz; Valsartan A; Valsartan N; Granulat de Valsartana; Valsafors; Valsasin; Valsakor; „Tareg”; „Tontordio”.
Aceste medicamente sunt utilizate în cazurile în care este necesară înlocuirea „Valsartanului” cu un alt medicament, care poate fi cauzată de o intoleranță individuală la componentele care compun aceste tablete, precum și din diverse alte motive.
Înlocuirea nu trebuie efectuată de pacient în mod independent - utilizarea oricărui analog poate fi prescrisă numai de medicul curant, ținând cont de rezultatele examinării preliminare a pacientului.
9. Recenzii
Pe Internet, puteți găsi un număr suficient de recenzii despre medicamentul Valsartan, de exemplu, ei scriu: „Medicii i-au prescris soțului meu utilizarea comprimatelor de Valsartan după ce a avut un atac de cord. Atunci sănătatea lui era foarte proastă și mi-era foarte frică pentru el. Cu toate acestea, treptat - nu imediat, dar după aproximativ cincisprezece zile, starea lui a început să se îmbunătățească semnificativ. Cred că acesta a fost efectul pastilelor. Drept urmare, ritmul cardiac și tensiunea arterială au revenit la normal.”
Irina scrie despre efectele secundare: „Am luat pastila pentru prima dată, presiunea nu a scăzut după aproximativ șase ore. Cu toate acestea, a existat un tinitus destul de puternic. În plus, auzul s-a deteriorat semnificativ.”
A fost de ajutor articolul? Poate că aceste informații vă vor ajuta prietenii! Vă rugăm să faceți clic pe unul dintre butoanele:
Compoziţie
Medicamentul conține valsartan ca ingredient activ.
Tabletele de 40 mg includ următoarele componente suplimentare: stearat de magneziu, croscarameloză de sodiu, celuloză microcristalină, colorant „Opadrai roz”.
Tabletele de 80 și 160 mg conțin următoarele elemente auxiliare: croscarameloză sodică, stearat de magneziu, colorant „Opadrai roz”, celuloză microcristalină, aerosil.
Formular de eliberare
Medicamentul este vândut în farmacii sub formă de pulbere, capsule, granule și tablete.
efect farmacologic
Medicament antihipertensiv.
Farmacodinamica si farmacocinetica
Substanța activă a medicamentului provoacă blocarea competitivă Receptorii AT1 ai angiotensinei II, care se găsesc în endoteliul vascular, mușchiul inimii, cortexul suprarenal, țesutul renal, creierul și țesutul pulmonar. Aceasta duce la inhibarea efectelor angiotensinei. Medicamentul reduce hipertrofie miocardică la hipertensiune arteriala.
După o singură aplicare, efectul se observă după 120 de minute, persistă pe tot parcursul zilei. Un efect terapeutic persistent se obține la 3 săptămâni după prima zi a cursului.
Oameni cu CHF medicamentul va elimina hiperstimularea RAAS, previne patologic proliferare celule, reduce umflătură... Recepția sa reduce preîncărcarea și crește debitul cardiac.
Când este combinat cu aptopril reduce probabilitatea complicațiilor postinfarct.
În plus, o combinație comună, cum ar fi valsartanși amlodipină... Aceste ingrediente active se găsesc în medicamente precum Forgeși Vamloset.
Medicamentul original este absorbit rapid din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea în medie este de 23%.
Legarea proteinelor plasmă(în principal cu albumină) - aproximativ 95%.
Se excretă în principal prin fecale (70%), se excretă și prin urină (30%), în cea mai mare parte nemodificat.
Indicatii de utilizare
Medicamentul este utilizat pentru hipertensiune arteriala precum şi pentru a îmbunătăţi supravieţuirea persoanelor cu infarct miocardic acut ceea ce este complicat disfuncție sistolică a ventriculului stângși/sau insuficiență ventriculară stângă... Cand insuficienta cardiaca cronica utilizat ca parte a unui tratament cuprinzător.
Contraindicatii
Nu poate fi utilizat în caz de hipersensibilitate la componentele medicamentului, sarcina, alaptarea... Pentru copii, eficacitatea și siguranța medicamentului nu au fost stabilite.
Efecte secundare
Utilizarea acestui medicament poate provoca unele efecte nedorite:
CVS și sistemul hematopoietic: neutropenie, scădea hematocrit, hiperkaliemie; SNC: ameţeală, slăbiciune, durere de cap; tract gastrointestinal: diaree, durere abdominală, greață, activitate crescută transaminazele hepatice; altele: tuse, infecții virale, hiperkaliemie.
Reacțiile adverse la utilizarea medicamentului sunt rare.
Instrucțiuni de utilizare a valsartanului (modul și dozajul)
Pentru cei care utilizează Valsartan, instrucțiunile de utilizare informează că produsul este destinat uzului oral. Doza recomandată în caz hipertensiune arteriala este de 80 mg. Norma pentru zi este luată la un moment dat. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 160 mg sau poate fi utilizat suplimentar un alt medicament antihipertensiv. Instrucțiunile de utilizare a valsartanului indică faptul că doza zilnică maximă este de 320 mg. Nu este recomandat să o depășiți.
Supradozaj
Simptome de supradozaj - hipotensiune, bradicardie, tahicardie... Tratamentul este simptomatic. Dializă nu are eficacitate.
Interacţiune
Medicamentul sporește efectul diuretice... Medicamente care conțin potasiu, precum și diuretice care economisesc potasiu crește probabilitatea hiperkaliemie.
Condiții de vânzare
Cu rețetă de la un specialist.
Conditii de depozitare
Temperatura de până la 25 ° C. Depozitați medicamentul într-un loc ferit de lumină și la îndemâna copiilor.
Termen de valabilitate
Trei ani. A nu se utiliza după data de expirare imprimată pe ambalaj.
Analogii Valsartanului
Codul ATX de nivel 4 potrivit:
Sunt cunoscute următoarele sinonime și analogi ai Valsartan:
Walz; Valaar; Valsartan A; Valsasin; Valsartan N; Valsartan Zentiva; Valsacor; Diovan; Valsafors; Nortivan; Tantordio; Tareg.
Toate aceste medicamente au propriile lor caracteristici de utilizare. Analogii de valsartan nu pot fi înlocuiți la discreția dumneavoastră, fără a consulta medicul dumneavoastră.
- Instrucțiuni de utilizare a Co-valsartan
- Compoziția medicamentului Co-valsartan
- Indicații ale medicamentului Co-valsartan
- Condiții de păstrare a medicamentului Co-valsartan
- Perioada de valabilitate a medicamentului Co-valsartan
cod ATX: Sistemul cardiovascular (C)> Medicamente care afectează sistemul renină-angiotensină (C09)> Antagonişti ai angiotensinei II în asociere cu alte medicamente (C09D)> Antagonişti ai angiotensinei II în asociere cu diuretice (C09DA)> Valsartan în asociere cu diuretice (C09DA03)
Forma de eliberare, compoziție și ambalare
tab., acoperire coajă, 160 mg + 12,5 mg: 30 buc.Reg. Nr: 17/07/2321 din 23.12.2014 - Actual
Comprimate filmate brun-roșcat, rotund, biconvex.
Excipienți: celuloză microcristalină, crospovidonă, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.
Compoziția cochiliei: Opadry II 85G25455 roșu (alcool polivinilic, talc, macrogol, dioxid de titan (E171), colorant roșu oxid de fier (E172), colorant galben apus (E110), lecitină).
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (3) - pachete de carton.
15 buc. - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton.
Descrierea medicamentului CO-VALSARTAN pe baza instrucțiunilor aprobate oficial de utilizare a medicamentului și făcute în 2015. Data actualizării: 01.03.2016
Medicament antihipertensiv combinat, care include valsartan și hidroclorotiazidă.
Valsartan este un blocant selectiv al receptorilor de angiotensină II pentru administrare orală. Acționează selectiv asupra receptorilor subtipului AT 1, care sunt responsabili pentru efectele cunoscute ale angiotensinei II. Valsartanul nu are activitate de agonist al receptorilor AT2. Afinitatea valsartanului pentru receptorii de subtip AT 1 este de aproximativ 20.000 de ori mai mare decât pentru receptorii de subtipul AT 2.
Valsartanul nu inhibă ECA, cunoscută și sub numele de kininază II, care transformă angiotensina I în angiotensină II și degradează bradikinina. Datorită lipsei de influență asupra ECA, efectele bradikininei și substanței P nu sunt potențate, prin urmare, atunci când se administrează antagoniști ai receptorilor de angiotensină II, dezvoltarea tusei uscate este puțin probabilă.
Valsartanul nu interacționează și nu blochează alți receptori hormonali sau canale ionice implicate în reglarea funcțiilor sistemului cardiovascular.
În tratamentul hipertensiunii arteriale, valsartanul scade tensiunea arterială fără a afecta ritmul cardiac.
După ingerarea unei singure doze de medicament, efectul antihipertensiv se dezvoltă în decurs de 2 ore, iar scăderea maximă a tensiunii arteriale se realizează în 4-6 ore.După administrarea medicamentului, efectul antihipertensiv persistă mai mult de 24 de ore. administrarea medicamentului, scăderea maximă a tensiunii arteriale, indiferent de doza luată, de obicei realizată în 2-4 săptămâni și menținută la acest nivel în timpul terapiei de lungă durată. Asocierea cu hidroclorotiazida este mai eficientă în scăderea tensiunii arteriale.
Hidroclorotiazidă- un diuretic tiazidic. Punctul de aplicare al acțiunii diureticelor tiazidice este regiunea corticală a tubilor renali distali, unde sunt localizați receptorii care sunt foarte sensibili la acțiunea diureticelor și unde este inhibat transportul ionilor de Na și Cl. Mecanismul de acțiune al diureticelor tiazidice este asociat cu inhibarea pompei de Na + Cl, care, aparent, apare din cauza competiției pentru locurile de transport ale Cl. Ca urmare, excreția ionilor de sodiu și clor crește aproximativ în același mod. Ca urmare a acțiunii diuretice, se observă o scădere a volumului plasmei circulante, în urma căreia activitatea reninei, secreția de aldosteron, excreția de potasiu în urină și, în consecință, o scădere a concentrației. de potasiu în ser, crește. Relația dintre renină și aldosteron este mediată de angiotensină II, prin urmare numirea unui antagonist al receptorului de angiotensină II reduce pierderea de potasiu asociată cu utilizarea unui diuretic tiazidic.
Valsartan
Aspiraţie
După administrare orală, C max în plasmă este atinsă după 2-4 ore.Biodisponibilitatea medie este de 23%. Când luați valsartan cu alimente, ASC scade cu 40% și C max - cu 50%, deși, începând cu a opta oră după administrarea medicamentului, concentrațiile plasmatice de valsartan luate pe stomacul gol și cu alimente sunt aceleași. Scăderea ASC nu este însoțită de o scădere semnificativă clinic a efectului terapeutic; prin urmare, medicamentul poate fi utilizat atât înainte, cât și după masă.
Distributie
Echilibru Vd scăzut (aproximativ 17 l). Valsartanul se leagă în mare măsură (94-97%) de proteinele serice, în principal de albumină.
Metabolism
Valsartanul nu suferă o biotransformare intensivă, doar 20% din doza administrată este redusă la metaboliți. Hidroximetabolitul este inactiv și este determinat în plasmă la concentrații scăzute, mai puțin de 10% din ASC pentru valsartan.
Aspiraţie
Curba farmacocinetică a valsartanului are un caracter descendent multi-exponențial (T 1 / 2α<1 ч и Т 1/2β - около 9 ч). Выводится преимущественно в неизмененном виде, выведение валсартана с калом составляет 83% величины абсорбировавшейся дозы, с мочой выводится около 13%. После в/в введения плазменный клиренс валсартана составляет около 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса). Т1/2 составляет 6 ч.
Hidroclorotiazidă
Aspiraţie
După administrarea orală, absorbția hidroclorotiazidei are loc rapid, timpul de atingere a C max în plasmă este de aproximativ 2 ore.În medie, creșterea ASC este liniară și proporțională cu doza din intervalul terapeutic. Atunci când este administrată oral, biodisponibilitatea absolută a hidroclorotiazidei este de 70%. Efectul alimentelor asupra biodisponibilității hidroclorotiazidei este nesemnificativ clinic.
Distributie
V d este de 4-8 l/kg. Hidroclorotiazida se leagă de proteinele serice (40-70%), în principal de albumină. Hidroclorotiazida se acumulează în eritrocite, unde concentrația sa este de 3 ori mai mare decât cea din plasmă.
Metabolism
Hidroclorotiazida este metabolizată într-o măsură foarte mică. Singurul metabolit găsit în urme este 2-amino-4-cloro-m-benzendisulfonamida.
Retragere
Cinetica de distribuție și eliminare este în general descrisă ca o funcție biesponențială descrescătoare, T 1/2 în faza terminală este de 6-15 ore.Peste 95% din doza absorbită este excretată nemodificată prin rinichi, prin filtrare pasivă și secreție activă. în lumenul tubilor renali.
Valsartan/hidroclorotiazidă
Când este utilizat împreună cu valsartan, biodisponibilitatea sistemică a hidroclorotiazidei este redusă cu aproximativ 30%. Administrarea concomitentă de hidroclorotiazidă, la rândul său, nu afectează semnificativ cinetica valsartanului. Interacțiunea menționată nu afectează eficacitatea utilizării combinate de valsartan și hidroclorotiazidă. În studiile clinice controlate, a fost identificat un efect antihipertensiv clar al acestei combinații, care a depășit efectul fiecăruia dintre componente separat, precum și efectul placebo.
Firmacocinetica în populații speciale de pacienți
La unii pacienți vârstnici, efectul sistemic al valsartanului a fost puțin mai pronunțat decât la pacienții mai tineri (o creștere a ASC cu 70% și a T 1/2 cu 35%), dar acest lucru nu are nicio semnificație clinică. Date limitate sugerează că la pacienții vârstnici (atât sănătoși, cât și hipertensivi), clearance-ul sistemic al hidroclorotiazidei este mai mic decât la voluntarii tineri sănătoși.
Nu este necesară ajustarea dozei pentru pacienții cu RFG de 30-70 ml/min. Nu există date despre utilizarea medicamentului la pacienții cu insuficiență renală severă (GFR<30 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы и не выводится при гемодиализе. Гидрохлоротиазид, напротив, выводится из организма при гемодиализе.
La pacienții cu insuficiență renală, valorile C max și ASC ale hidroclorotiazidei cresc, iar rata de excreție urinară scade. La pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată, există o creștere de 3 ori a ASC a hidroclorotiazidei, iar la pacienții cu insuficiență renală severă, o creștere de 8 ori a ASC. Hidroclorotiazida este contraindicată la pacienții cu insuficiență renală severă.
Efectul sistemic al valsartanului la pacienții cu disfuncții hepatice ușoare și moderat severe a fost de 2 ori mai mare decât la voluntarii sănătoși. În prezent, nu există date privind utilizarea valsartanului la pacienții cu insuficiență hepatică severă.
Bolile hepatice nu afectează în mod semnificativ farmacocinetica hidroclorotiazidei, prin urmare, nu este necesară o scădere a dozei acesteia.
- tratamentul hipertensiunii arteriale la pacienții adulți care nu reușesc să obțină un control adecvat al tensiunii arteriale cu monoterapia cu valsartan sau hidroclorotiazidă.
Medicamentul se administrează pe cale orală, fără a mesteca, bea multă apă, indiferent de aportul alimentar.
Doza recomandată este de 1 comprimat/zi. Se recomandă titrarea dozei componentelor individuale. În fiecare caz, este necesar să se controleze titrarea cu o creștere a dozei de componente individuale pentru a reduce riscul de hipotensiune arterială și alte reacții adverse.
În prezența unor motive clinice, se poate lua în considerare o trecere directă de la monoterapie la o combinație de medicament cu doză fixă la pacienții la care tensiunea arterială este insuficient controlată cu valsartan sau hidroclorotiazidă în monoterapie, sub rezerva secvenței recomandate de titrare a dozelor componentelor individuale.
Dacă este necesar, pentru controlul tensiunii arteriale, doza poate fi crescută după 1-2 săptămâni de tratament până la o doză zilnică maximă de 320 mg valsartan și 25 mg hidroclorotiazidă.
Efectul antihipertensiv este atins în 2 săptămâni. La majoritatea pacienților, efectul antihipertensiv maxim este atins în decurs de 4 săptămâni. Cu toate acestea, unii pacienți pot necesita 4-8 săptămâni de tratament. Acest lucru trebuie luat în considerare la titrarea dozei.
Avea pacienți cu insuficiență renală ușoară până la moderată (RFG> 30 ml/min/1,73 m2) nu este necesară ajustarea dozei. Medicamentul este contraindicat. pacienți cu insuficiență renală severă (RFG<30 мл/мин/1.73 м 2) si anurie datorită prezenței hidroclorotiazidei în compoziție.
<60 мл/мин/1.73 м 2).
Utilizarea concomitentă a valsartanului cu aliskiren este contraindicată la pacienții cu diabet zaharat.
Avea pacienţi cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată fără colestază doza de valsartan nu trebuie să depășească 80 mg. Nu este necesară modificarea dozei de hidroclorotiazidă la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată. Medicamentul este contraindicat. pacienți cu insuficiență hepatică severă, ciroză biliară și colestază deoarece contine valsartan.
Pacienți vârstnici nu este necesară nicio modificare a dozei de medicament Co-Valsartan.
Mai jos sunt enumerate reacțiile adverse pentru care a fost recunoscută o posibilă relație cu utilizarea valsartanului în asociere cu hidroclorotiazidă.
Clasificarea incidenței efectelor secundare:
- foarte des (≥1 / 10);
- adesea (≥1 / 100, dar<1/10);
- rar (≥1/1000, dar<1/100);
- rar (≥1 / 10.000, dar<1/1000), очень редко (<1/10 000).
Când se utilizează o combinație de valsartan și hidroclorotiazidă, sunt posibile următoarele reacții adverse.
Din partea metabolismului: rar – deshidratare.
Din sistemul nervos: rar - parestezie;
Din partea organului vederii: rar – vedere încețoșată.
rareori - tinitus.
rar – hipotensiune arterială.
rar - tuse;
foarte rar - diaree.
frecvență necunoscută - insuficiență renală.
rar - mialgie;
Influența asupra rezultatelor studiilor de laborator și instrumentale: frecvență necunoscută - creșterea concentrațiilor de acid uric, creatininei și bilirubinei în ser, hipokaliemie, hiponatremie, creșterea azotului ureic din sânge, neutropenie.
Alții: rar – oboseală crescută.
Evenimentele adverse observate anterior cu utilizarea fiecăruia dintre componente pot apărea la utilizarea Co-Valsartan, chiar dacă nu au fost observate în studiile clinice.
Valsartan
Următoarele evenimente adverse au fost raportate cu valsartan în monoterapie, indiferent de relația cauzală cu acest medicament.
frecvența este necunoscută - o scădere a concentrației de hemoglobină și hematocrit, trombocitopenie.
Reactii alergice: frecvență necunoscută - reacții de hipersensibilitate, inclusiv boala serului, angioedem.
Din partea metabolismului: frecvență necunoscută - creșterea concentrației de potasiu seric, hiponatremie.
Din partea organului de tulburări de auz și labirint: rar – vertij.
Din partea sistemului cardiovascular: frecvență necunoscută - vasculită.
Din sistemul digestiv: rareori - dureri abdominale;
Din sistemul urinar: frecvență necunoscută - insuficiență renală.
frecvență necunoscută - erupție cutanată, prurit.
Hidroclorotiazidă
Următoarele evenimente adverse au fost raportate în cazul monoterapiei cu hidroclorotiazidă, indiferent de relația cauzală cu acest medicament.
Din sistemul hematopoietic: rar, trombocitopenie (uneori cu purpură);
Reactii alergice: adesea - urticarie;
Din partea metabolismului: foarte des - hipokaliemie, o creștere a concentrației de lipide în sânge (în special atunci când se utilizează medicamentul în doze mari);
Probleme mentale: rareori - depresie, tulburări de somn.
Din sistemul nervos: rareori - dureri de cap, amețeli, parestezii.
Din partea organului vederii: rareori - deficiență de vedere;
Din partea sistemului cardiovascular: adesea - hipotensiune arterială ortostatică;
Din sistemul respirator: foarte rar - sindrom de detresă respiratorie cu pneumonită și edem pulmonar.
Din sistemul digestiv: adesea - scăderea apetitului, greață, vărsături;
Din sistemul urinar: frecvență necunoscută - insuficiență renală, insuficiență renală acută.
Din partea organelor genitale și a glandei mamare: adesea disfuncție erectilă.
Din sistemul musculo-scheletic: frecvență necunoscută - spasme musculare.
Din partea pielii și a țesuturilor subcutanate: adesea o erupție cutanată;
Alții: frecvența este necunoscută - febră, astenie.
- disfuncție hepatică severă;
- ciroza biliară a ficatului și colestază;
- insuficiență renală severă (RFG<30 мл/мин/1.73 м 2);
- anurie;
- hipokaliemie refractară, hiponatremie, hipercalcemie și hiperuricemie simptomatică;
- utilizarea concomitentă de antagonişti ai receptorilor de angiotensină II, inclusiv valsartan sau inhibitori ai ECA cu aliskiren la pacienţii cu diabet zaharat sau insuficienţă renală moderată/severă (RFG).<60 мл/мин/1.73м 2);
- sarcina;
- perioada de lactație;
- copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite);
- hipersensibilitate la valsartan, hidroclorotiazidă, sulfonamide sau la orice altă componentă a medicamentului.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Sarcina
Utilizarea medicamentului Co-Valsartan este contraindicată în timpul sarcinii.
Valsartan
Utilizarea antagoniştilor receptorilor de angiotensină II nu este recomandată în primul trimestru de sarcină şi este contraindicată în trimestrul II şi III de sarcină.
Datele epidemiologice au arătat un risc crescut de efecte teratogene cu utilizarea inhibitorilor ECA în primul trimestru de sarcină. Un risc similar poate exista și atunci când luați antagoniști ai receptorilor de angiotensină II (inclusiv valsartan). Pacienților care planifică o sarcină, dacă este necesar, trebuie să li se prescrie un tratament antihipertensiv alternativ care are un profil de siguranță stabilit pentru utilizare în timpul sarcinii.
Când apare sarcina, administrarea de antagonişti ai receptorilor de angiotensină II (inclusiv medicamentul Co-Valsartan) trebuie întreruptă imediat şi, dacă este necesar, trebuie prescrisă o altă terapie antihipertensivă.
Se știe că administrarea de antagoniști ai receptorilor angiotensinei II în trimestrul II și III de sarcină provoacă fetotoxicitate (scăderea funcției renale, oligohidramnios, osificare întârziată a craniului) și toxicitate neonatală (insuficiență renală, hipotensiune arterială, hiperkaliemie).
Dacă o femeie a luat antagoniști ai receptorilor de angiotensină II în trimestrul II și III de sarcină, atunci este necesară monitorizarea cu ultrasunete a funcției rinichilor și a craniului fetal. Nou-născuţii ale căror mame au luat antagonişti ai receptorilor de angiotensină II trebuie monitorizaţi îndeaproape pentru o posibilă hipotensiune arterială.
Hidroclorotiazidă
Experiența utilizării hidroclorotiazidei în timpul sarcinii, în special în primul trimestru, este limitată. Datele obținute în studiile experimentale pe animale sunt insuficiente. Hidroclorotiazida traversează bariera placentară. Pe baza mecanismului de acțiune farmacologică a hidroclorotiazidei, atunci când este utilizată în trimestrul II și III de sarcină, perfuzia fetoplacentară poate fi afectată, iar fătul sau nou-născutul poate dezvolta icter, dezechilibru electrolitic și trombocitopenie.
Perioada de lactație
Nu există date privind posibilitatea prescrierii valsartanului în timpul alăptării. Hidroclorotiazida se excretă în laptele matern. Prin urmare, nu se recomandă utilizarea Co-Valsartan în timpul alăptării. Pacienții trebuie transferați la terapie medicamentoasă alternativă cu un profil de siguranță bine stabilit pentru alăptare, mai ales dacă copilul este nou-născut sau prematur.
Aplicație pentru încălcări ale funcției hepatice
La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată fără colestază, doza de valsartan nu trebuie să depăşească 80 mg.
Nu este necesară modificarea dozei de hidroclorotiazidă la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată.
Medicamentul este contraindicat la pacienții cu disfuncție hepatică severă, ciroză biliară și colestază, deoarece conține valsartan.
Aplicație pentru afectarea funcției renale
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată (RFG> 30 ml/min/1,73 m2).
Medicamentul este contraindicat la pacienții cu insuficiență renală severă (GFR<30 мл/мин/1.73 м 2) и анурией из-за наличия в составе гидрохлоротиазида.
Utilizarea concomitentă a valsartanului cu aliskiren este contraindicată la pacienții cu insuficiență renală moderată/severă (RFG).<60 мл/мин/1.73 м 2).
Modificarea echilibrului electrolitic
Nu este recomandată administrarea concomitentă de valsartan cu preparate de potasiu, înlocuitori de sare care conțin potasiu, diuretice care economisesc potasiu sau alte medicamente care pot crește concentrația de potasiu în serul sanguin (de exemplu, heparină). Se recomandă monitorizarea concentrației de potasiu din serul sanguin.
Au fost raportate cazuri de hipokaliemie în timpul tratamentului cu diuretice tiazidice. Se recomandă monitorizarea nivelului de potasiu seric.
Tratamentul cu diuretice tiazidice este adesea asociat cu hiponatremie și alcaloză hipocloremică. Tiazidele, inclusiv hidroclorotiazida, cresc excreția de magneziu în urină, ceea ce poate duce la dezvoltarea hipomagnezemiei. Tiazidele reduc excreția urinară de calciu, ceea ce poate duce la dezvoltarea hipercalcemiei. Se recomandă monitorizarea periodică a concentrațiilor serice de electroliți.
Pacienți cu deficit de sodiu și/sau cu BCC redus
La pacienții cu deficit sever de sodiu în organism și/sau CBC redus, de exemplu, care primesc diuretice în doze mari, în cazuri rare, hipotensiunea arterială simptomatică poate apărea la începutul tratamentului cu Co-Valsartan. Înainte de începerea tratamentului, conținutul de sodiu și/sau BCC din organism trebuie corectat.
Pacienți cu insuficiență cardiacă severă și alte afecțiuni însoțite de activarea RAAS
La pacienții cu insuficiență cardiacă severă, la care funcția renală depinde de activitatea RAAS, tratamentul cu inhibitori ai ECA poate determina oligurie și/sau azotemie progresivă, iar în cazuri rare de insuficiență renală acută și/sau deces. Evaluarea stării pacienților cu insuficiență cardiacă sau post-infarct miocardic trebuie să includă întotdeauna o evaluare a funcției renale. Utilizarea medicamentului la pacienții cu insuficiență cardiacă severă nu a fost studiată. Prin urmare, nu se poate exclude faptul că inhibarea RAAS de către Co-Valsartan poate duce și la o deteriorare a funcției renale. În acest sens, nu se recomandă utilizarea Co-Valsartan la acest grup de pacienți.
Stenoza arterei renale
Co-Valsartan nu trebuie utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale la pacienții cu stenoză unilaterală sau bilaterală a arterei renale sau stenoză a unei artere renale unice. este posibilă creșterea concentrației de uree în sânge și a concentrației de creatinine în ser la acești pacienți.
Hiperaldosteronism primar
Pacienților cu hiperaldosteronism primar nu li se recomandă să prescrie medicamentul Co-Valsartan, deoarece sistemul lor renină-angiotensină este inactiv.
Stenoză de valvă aortică sau mitrală, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă
Ca și în cazul utilizării altor vasodilatatoare, trebuie acordată o atenție deosebită atunci când se prescrie Co-Valsartan la pacienții cu stenoză aortică sau mitrală sau cardiomiopatie obstructivă hipertrofică.
Funcție renală afectată
La pacienții cu insuficiență renală (CC> 30 ml/min), nu este necesară ajustarea dozei. Se recomandă monitorizarea periodică a concentrațiilor serice ale potasiului, creatininei și acidului uric la pacienții cu insuficiență renală care iau Co-Valsartan.
Utilizarea concomitentă a medicamentului Co-Valsartan cu aliskiren este contraindicată la pacienții cu insuficiență renală (GFR).<60 мл/мин/1.73 м 2).
Transplant de rinichi
În prezent, nu există date privind siguranța medicamentului Co-Valsartan la pacienții care au suferit recent o intervenție chirurgicală de transplant de rinichi.
Disfuncție hepatică
La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată fără colestază, Co-Valsartan trebuie utilizat cu prudenţă. Diureticele tiazidice trebuie utilizate cu prudență la pacienții cu insuficiență hepatică sau cu boală hepatică progresivă, deoarece hipovolemia minoră și dezechilibrul electrolitic pot declanșa dezvoltarea comei hepatice.
Istoric de angioedem
Au fost raportate cazuri de dezvoltare a angioedemului, inclusiv. edem al laringelui și glotei, ducând la obstrucția căilor respiratorii și/sau edem al feței, buzelor, faringelui și/sau limbii la pacienții care iau valsartan. Unii dintre acești pacienți au avut antecedente de dezvoltare a angioedemului după administrarea altor medicamente, inclusiv. inhibitori ai ECA. Dacă se dezvoltă angioedem, pacienții trebuie să înceteze imediat să ia Co-Valsartan; readministrarea medicamentului nu este permisă.
Lupus eritematos sistemic
S-a raportat că diureticele tiazidice exacerba sau activează manifestările lupusului eritematos sistemic.
Alte tulburări metabolice
Diureticele tiazidice, inclusiv hidroclorotiazida, pot determina modificări ale toleranței la glucoză și o creștere a concentrațiilor serice ale colesterolului, trigliceridelor și acidului uric. Pacienții diabetici pot necesita ajustarea dozei de insulină sau de agenți hipoglicemici orali.
Diureticele tiazidice pot reduce excreția ionilor de calciu în urină și pot determina o creștere temporară și ușoară a concentrației de calciu seric. Hipercalcemia severă poate fi un simptom al hiperparatiroidismului latent. Se recomandă ca tratamentul cu diuretice tiazidice să fie întrerupt înainte de testare pentru a evalua funcția glandelor paratiroide.
Fotosensibilitate
Utilizarea diureticelor tiazidice poate provoca dezvoltarea reacțiilor de fotosensibilitate. Dacă apare o reacție de fotosensibilitate, se recomandă întreruperea tratamentului cu Co-Valsartan. Dacă este necesară refolosirea diureticelor, se recomandă protejarea pielii expuse de lumina soarelui și radiațiile UV.
Încălcări generale
Se recomandă prudență la pacienții cu hipersensibilitate la alți antagoniști ai receptorilor angiotensinei II. Reacțiile de hipersensibilitate la hidroclorotiazidă sunt cele mai frecvente la pacienții cu alergii sau astm.
Glaucom acut cu unghi închis
Hidroclorotiazida, fiind un derivat de sulfonamidă, poate provoca o reacție idiosincratică sub formă de miopie acută tranzitorie și glaucom acut cu unghi închis. Simptomele acestor tulburări includ o scădere bruscă a acuității vizuale sau durere oculară care apare în câteva ore până la câteva săptămâni după începerea medicamentului. Dacă nu este tratat, glaucomul acut cu unghi închis poate duce la pierderea vederii.
Când apar aceste simptome, medicamentul trebuie întrerupt. Dacă presiunea intraoculară rămâne necontrolată, poate fi necesar un tratament conservator sau chirurgical urgent. Factorii de risc pentru dezvoltarea glaucomului acut cu unghi închis includ antecedente de alergie la sulfonamide sau penicilină.
Blocare dublă a RAAS
Hipotensiune arterială, leșin, accident vascular cerebral, hiperkaliemie și disfuncție renală (inclusiv insuficiență renală acută) au fost observate la persoanele cu hipersensibilitate, în special la combinarea medicamentelor care afectează RAAS. În acest sens, blocarea dublă a RAAS nu este recomandată în timpul administrării de aliskiren cu inhibitori ai ECA sau antagonişti ai receptorilor angiotensinei II (inclusiv cu valsartan).
Utilizarea concomitentă a medicamentului Co-Valsartan cu aliskiren este contraindicată la pacienții cu diabet zaharat sau insuficiență renală moderată/severă (RFG).<60 мл/мин/1.73 м 2).
Influență asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi mecanisme
Nu au fost efectuate studii care să evalueze efectul medicamentului Co-Valsartan asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme. Când conduceți vehicule sau folosiți utilaje, luați în considerare posibilitatea amețelii sau slăbiciunii.
Simptome: supradozajul cu valsartan poate provoca hipotensiune arterială severă, care, la rândul său, poate duce la tulburări de conștiență, colaps circulator și/sau șoc. În caz de supradozaj cu hidroclorotiazidă, se pot dezvolta greață, somnolență, hipovolemie, dezechilibru electrolitic, însoțite de aritmii cardiace și spasme musculare.
Tratament: măsurile terapeutice depind de durata excesului de doză, precum și de tipul și severitatea simptomelor, măsura principală fiind stabilizarea sistemului cardiovascular. În caz de supradozaj, în funcție de timpul scurs după administrarea medicamentului, măsurile luate trebuie să includă stimularea vărsăturilor, lavajul gastric și/sau aportul de cărbune activat. În caz de hipotensiune, pacientul trebuie așezat în poziție orizontală și restabilirea echilibrului apă-sare trebuie asigurată imediat prin introducerea de soluție salină izotonică. Valsartanul nu este excretat prin hemodializă datorită legării sale puternice de proteinele plasmatice, cu toate acestea, hemodializa este eficientă pentru eliminarea hidroclorotiazidei din organism.
Valsartan/hidroclorotiazidă
Litiu: o creștere reversibilă a concentrației serice de litiu și o creștere a toxicității au fost raportate la utilizarea concomitentă cu inhibitori ai ECA și diuretice tiazidice. Experiența utilizării simultane a preparatelor de valsartan și litiu este limitată, prin urmare nu este recomandată combinarea acestor medicamente. Dacă este necesară administrarea simultană a acestor medicamente, se recomandă monitorizarea atentă a concentrației serice de litiu.
Alte medicamente antihipertensive: Co-Valsartanul poate spori efectul altor medicamente antihipertensive (guanetidină, metildopa, vasodilatatoare, inhibitori ai ECA, beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu).
Simpatomimetice (epinefrină, norepinefrină): eventual slăbirea răspunsului terapeutic la simpatomimetice.
AINS, incl. inhibitori selectivi de COX-2, acid acetilsalicilic (mai mult de 3 g/zi) și alte AINS neselective: cu administrare simultană, este posibilă slăbirea efectului antihipertensiv, precum și creșterea riscului de afectare a funcției renale și de creștere a concentrației plasmatice de potasiu. Dacă este necesar, utilizarea unei astfel de combinații ar trebui să asigure o hidratare adecvată a pacienților și controlul funcției renale încă de la începutul tratamentului.
Interacțiunea care are loc în timpul tratamentului cu componente active individuale ale medicamentului poate apărea și în timpul tratamentului cu acest medicament.
Valsartan
Blocarea dublă a RAAS cu antagonişti ai receptorilor angiotensinei II, inhibitori ai ECA sau aliskiren: Antagoniștii receptorilor de angiotensină II, inclusiv valsartanul, trebuie utilizați cu prudență împreună cu alte medicamente care blochează RAAS - de exemplu. cu inhibitori ai ECA sau cu aliskiren.
Utilizarea concomitentă de antagonişti ai receptorilor de angiotensină II, inclusiv valsartan sau inhibitori ai ECA cu aliskiren la pacienţii cu diabet zaharat sau insuficienţă renală moderată/severă (RFG).<60 мл/мин/1.73 м 2).
Diuretice care economisesc potasiu, suplimente de potasiu și înlocuitori de sare care conțin potasiu: dacă se consideră necesară utilizarea concomitentă a valsartanului cu un medicament care afectează concentrația de potasiu în serul sanguin, se recomandă monitorizarea concentrației de potasiu în serul sanguin.
Transportatori de proteine: Datele in vitro arată că valsartanul este un substrat pentru proteinele transportoare OATP1B1 / OATP1B3 și MRP2. Utilizarea concomitentă cu inhibitori ai proteinelor de transport OATP1B1 / OATP1B3 (rifampină, ciclosporină) sau proteinei transportoare de eflux MRP2 (ritonavir) poate crește expunerea sistemică la valsartan. Precauții speciale trebuie luate la începutul sau la sfârșitul terapiei concomitente cu medicamentele indicate.
Alte: nu au fost identificate interacțiuni semnificative clinic cu medicamente precum cimetidină, warfarină, furosemid, digoxină, atenolol, indometacin, hidroclorotiazidă, amlodipină și glibenclamidă.
Hidroclorotiazidă
Medicamente care afectează concentrația de potasiu în sânge: efectul hipokaliemic al unui diuretic poate fi intensificat prin administrarea concomitentă a altor diuretice potasioase, corticosteroizi, laxative, ACTH, amfotericină B, carbenoxolonă, penicilină G, acid salicilic și salicilați;
Medicamente care provoacă aritmii cardiace: din cauza riscului de hipopotasemie, trebuie avută prudență la utilizarea concomitentă a medicamentelor care provoacă aritmii cardiace de tip „piruetă” (torsade de vârfuri), precum antiaritmice de clasa IA și III, și unele antipsihotice.
Medicamente care afectează concentrația de sodiu în sânge: efectul hiponatremic al diureticelor poate fi intensificat prin utilizarea concomitentă cu anumite medicamente, cum ar fi antidepresive, antipsihotice și medicamente antiepileptice. Se recomandă prudență la utilizarea pe termen lung a acestor medicamente.
Glicozide cardiace: hipokaliemia și hipomagnezemia cauzate de utilizarea diureticelor tiazidice contribuie la dezvoltarea aritmiilor cardiace la administrarea de glicozide cardiace.
Săruri de calciu și vitamina D: utilizarea de diuretice tiazidice, inclusiv hidroclorotiazidă, cu vitamina D sau săruri de calciu poate duce la o creștere a concentrației de calciu seric și la dezvoltarea hipercalcemiei la pacienții cu predispoziție (de exemplu, cu hiperparatiroidism) din cauza creșterii reabsorbției tubulare a calciului.
Agenți antidiabetici (agenți hipoglicemianți orali și insulină): Diureticele tiazidice pot interfera cu toleranța la glucoză. Când se utilizează diuretice tiazidice, poate fi necesară ajustarea dozei de agenți antidiabetici. Trebuie avut grijă atunci când utilizați metformină, deoarece posibilă dezvoltare a acidozei lactice din cauza dezvoltării insuficienței renale funcționale în timpul tratamentului cu hidroclorotiazidă.
Beta-blocante și diazoxid: utilizarea concomitentă de diuretice tiazidice, inclusiv. hidroclorotiazida, împreună cu beta-blocante, poate crește riscul de hiperglicemie. Diureticele tiazidice pot spori efectul hiperglicemic al diazoxidului.
Medicamente pentru tratamentul gutei (probenecid, sulfinpirazonă și alopurinol): ajustarea dozei de medicamente pentru tratamentul gutei poate fi necesară din cauza unei posibile creșteri a concentrației serice de acid uric cu utilizarea hidroclorotiazidei. Dacă este necesar, doza de probenecid sau sulfinpirazonă trebuie crescută. Utilizarea concomitentă de diuretice tiazidice, inclusiv hidroclorotiazidă, poate crește incidența reacțiilor de hipersensibilitate la alopurinol.
Anticolinergice și alte medicamente care afectează motilitatea gastrointestinală: anticolinergicele (atropină, biperiden) pot crește biodisponibilitatea diureticelor tiazidice, aparent datorită inhibării motilității gastrointestinale și scăderii ratei de golire gastrică. În schimb, procineticele precum cisaprida pot scădea biodisponibilitatea diureticelor tiazidice.
Amantadină: Diureticele tiazidice pot crește riscul de apariție a reacțiilor nedorite ale amantadinei.
Rășini schimbătoare de ioni: absorbția hidroclorotiazidei este afectată în prezența colestiraminei și colestipolului. Se recomandă administrarea de hidroclorotiazidă cu 4 ore înainte sau 4-6 ore după administrarea rășinilor schimbătoare de ioni.
Medicamente citotoxice: hidroclorotiazida poate reduce excreția renală a medicamentelor citotoxice (ciclofosfamidă, metotrexat) și poate potența acțiunea mielosupresoare a acestora.
Relaxante musculare nedepolarizante (tubocurarina): hidroclorotiazida potențează acțiunea relaxanților musculari curariformi.
Ciclosporină: atunci când este utilizat concomitent cu ciclosporină, crește riscul de a dezvolta hiperuricemie și complicații precum guta.
Etanol, barbiturice și narcotice: utilizarea combinată a diureticelor tiazidice cu substanțe care au efect antihipertensiv poate crește riscul de hipotensiune arterială ortostatică.
Metildopa: au fost raportate cazuri individuale de anemie hemolitică cu utilizarea simultană de hidroclorotiazidă și metildopa.
ACADEMFARM Întreprindere de stat, reprezentanță, (Republica Belarus)
Comprimatele de valsartan au o acțiune menită să asigure blocarea competitivă a receptorilor AT1 ai angiotensinei II, care sunt localizați în endoteliul vascular și țesutul renal, precum și în mușchiul inimii și creier, cortexul suprarenal și țesuturile pulmonare.
Ca rezultat, efectele angiotensinei sunt suprimate.
Medicamentul ajută la reducerea hipertrofiei miocardice, care se dezvoltă pe fondul hipertensiunii arteriale.
Nu se observă niciun efect asupra concentrației de glucoză și colesterol, acid uric cu trigliceride.
După o singură doză, efectul se observă la două ore după administrarea pastilelor și durează aproximativ o zi. Un rezultat terapeutic de durată apare după câteva săptămâni de tratament.
Indicațiile pentru utilizarea medicamentului sunt:
- Dezvoltarea hipertensiunii arteriale.
- Insuficiența cardiacă cronică, care este tratată cu diverse diuretice, medicamente care conțin extract de digitalică, precum și beta-blocante și inhibitori ai ECA.
Medicamentul "Valsartan" este utilizat numai pe cale orală. Comprimatele nu trebuie mestecate.
Pacienților care suferă de hipertensiune arterială li se prescrie o doză standard de 80 mg pe zi. Creșterea dozei este permisă numai dacă nu se respectă rezultatul terapeutic dorit.
Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 640 mg. Pentru a atinge doza necesară, doza zilnică este crescută treptat.
După ce a suferit un atac de cord, este necesar să prescrieți 40 mg pe zi dimineața. Apoi se efectuează o creștere treptată pe parcursul a trei luni, astfel încât doza să fie de 320 mg pe zi.
Dacă la un pacient apare hipotensiune arterială, doza trebuie redusă imediat.
Forma de eliberare și compoziția
Medicamentul "Valsartan" este produs sub formă de tablete, care diferă ca dozaj (există trei doze diferite).
Compoziția include următoarele substanțe chimic active:
- Valsartanul este un ingredient activ.
- Aerosil.
- Stearat de magneziu.
- Croscarameloză sodică.
- Vopsea specială „Opadry roz”.
Acest medicament interacționează cu diferite medicamente:
Contraindicatii
„Valsartan” nu poate fi utilizat de către orice persoană care are anumite indicații pentru terapia folosind acest medicament.
Există un întreg o listă cu diferite contraindicații interzicerea utilizării acestor pastile:
- Perioada de naștere a unui copil.
- Alăptarea (perioada de lactație).
- Hipersensibilitate individuală la oricare dintre componentele care compun medicamentul.
- Încălcări suficient de severe ale funcțiilor normale ale ficatului.
- Anumite indicații ale medicului pediatru.
Pacienții trebuie să ia pastile cu precauție extremă. care au un astfel de diagnostic:
- Deshidratare severă a corpului.
- Insuficiență renală severă.
- Dezvoltarea stenozei arterei renale.
- Obstrucție severă a căilor biliare.
- Pacienții care urmează o dietă fără sodiu.
În timpul sarcinii și alăptării
Din cauza pericolului pentru făt, medicamentele care conțin valsartan sunt interzise să prescrie femeilor însărcinate.
Efecte secundare
„Valsartan” în timpul tratamentului poate provoca apariția și dezvoltarea intensivă a diferitelor efecte secundare:
Înainte de a începe terapia cu utilizarea acestui medicament, este necesar să se corecteze concentrația de Na + în sânge sau BCC.
Pacienții care suferă de hipertensiune renovasculară trebuie să monitorizeze constant cantitatea de uree, precum și creatinina conținută în sânge. Dacă sarcina apare în timpul terapiei, medicamentul trebuie anulat imediat.
Ele sunt folosite cu extremă precauție de către persoanele care sunt angajate în efectuarea unor lucrări care necesită atenție și viteză sporite, nu numai reacții motrice, ci și psihice.
Condiții și perioade de depozitare
De asemenea, trebuie să fie la îndemâna copiilor mici.
Termen de valabilitate tabletele este de 3 ani.
Preț
În farmaciile care lucrează pe teritoriul Federației Ruse, medicamentul "Valsartan", dacă este necesar, poate fi achiziționat pentru aproximativ 174 de ruble.
În toate farmaciile ucrainene costul acestui medicament este în intervalul 60-80 grivne.
Analogii
Cei mai obișnuiți analogi ai Valsartanului de astăzi sunt următoarele medicamente:
Aceste medicamente sunt utilizate în cazurile în care este necesară înlocuirea „Valsartanului” cu un alt medicament, care poate fi cauzată de o intoleranță individuală la componentele care compun aceste tablete, precum și din diverse alte motive.
Înlocuirea nu trebuie efectuată de pacient în mod independent - utilizarea oricărui analog poate fi prescrisă numai de medicul curant, ținând cont de rezultatele examinării preliminare a pacientului.
Pagina conține analogi ai medicamentului valsartan n, în conformitate cu terminologia medicală, numite „sinonime” - medicamente interschimbabile în ceea ce privește efectul lor asupra organismului, care conțin una sau mai multe dintre aceleași substanțe active. Atunci când alegeți sinonime, luați în considerare nu numai costul acestora, ci și țara de producție și reputația producătorului.
Descrierea medicamentului Lista de analogi și prețuri Recenzii Instrucțiuni oficiale de utilizare
Descrierea medicamentului
Valsartan N- Antagonist specific al receptorilor angiotensinei II. Blochează selectiv receptorii AT1, care sunt responsabili pentru efectele cunoscute ale angiotensinei II. O consecință a blocării receptorilor AT1 este o creștere a concentrației plasmatice a angiotensinei II, care poate stimula receptorii AT2 neblocați.
Valsartanul nu are activitate pronunțată de agonist al receptorilor AT1. Afinitatea valsartanului pentru receptorii de subtip AT1 este de aproximativ 20.000 de ori mai mare decât pentru receptorii de subtipul AT2.
Probabilitatea de tuse la utilizarea valsartanului este foarte scăzută, ceea ce se datorează lipsei de efect asupra ACE, kininazei II, care este responsabilă pentru degradarea bradikininei.
Când se tratează pacienții cu hipertensiune arterială cu valsartan, există o scădere a tensiunii arteriale, care nu este însoțită de o modificare a ritmului cardiac.
După administrarea orală a medicamentului într-o singură doză la majoritatea pacienților, debutul efectului antihipertensiv se observă în decurs de 2 ore, iar scăderea maximă a tensiunii arteriale se realizează în 4-6 ore.După administrarea medicamentului, efectul antihipertensiv persistă timp de mai mult de 24 ore.de la doza luata, se realizeaza de obicei in 2-4 saptamani si se mentine la nivelul atins in timpul terapiei de lunga durata. În cazul unei combinații a medicamentului cu hidroclorotiazidă, se obține o scădere suplimentară semnificativă a tensiunii arteriale. Întreruperea bruscă a tratamentului cu valsartan nu este însoțită de o creștere bruscă a tensiunii arteriale sau de alte consecințe clinice nedorite.
Mecanismul de acțiune al valsartanului în insuficiența cardiacă cronică (ICC) se bazează pe capacitatea sa de a elimina consecințele negative ale hiperactivării cronice a RAAS și principalul său efector, angiotensina II, și anume vasoconstricția; retenție de lichide în organism; proliferarea celulară care duce la remodelarea organelor țintă (inima, rinichii, vasele de sânge); stimularea sintezei excesive de hormoni care actioneaza sinergic cu RAAS (catecolamine, aldosteron, vasopresina, endotelina). Pe fondul utilizării valsartanului în ICC, preîncărcarea scade, presiunea în capilarele pulmonare (PLC) și presiunea diastolică în artera pulmonară scade și debitul cardiac crește. Alături de efectele hemodinamice ale valsartanului, datorită blocării indirecte a sintezei aldosteronului, reduce retenția de sodiu și apă în organism.
Lista analogilor
Notă! Lista conține sinonime pentru Valsartan N, care au o compoziție similară, astfel încât să puteți alege singur un înlocuitor, ținând cont de forma și doza medicamentului prescris de medic. Dați preferință producătorilor din SUA, Japonia, Europa de Vest, precum și companiilor cunoscute din Europa de Est: Krka, Gedeon Richter, Aktavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Recenzii
Mai jos sunt rezultatele sondajelor efectuate de vizitatorii site-ului despre medicamentul valsartan N. Ele reflectă sentimentele personale ale respondenților și nu pot fi utilizate ca recomandare oficială pentru tratamentul cu acest medicament. Vă recomandăm insistent să contactați un specialist medical calificat pentru selectarea unui curs personalizat de tratament.
Rezultatele sondajului vizitatorilor
Un vizitator a raportat eficacitatea
Un vizitator a raportat frecvența recepției pe zi
Cât de des trebuie să luați Valsartan N?
Majoritatea respondenților iau cel mai adesea acest medicament o dată pe zi. Raportul arată cât de des iau acest medicament alți participanți la sondaj.
Raport privind data începerii vizitatorilor
Raportul vizitatorilor privind orele de recepție
Informațiile nu au fost încă furnizate
Opt vizitatori au raportat vârsta pacientului
Feedback de la vizitatori
|
Instrucțiuni oficiale de utilizare
Există contraindicații! Citiți instrucțiunile înainte de utilizare
DIOVAN® / DIOVAN®
Număr de înregistrare: Nr. ЛС-002588
Nume comercial: Diovan®
Denumire neproprietă internațională (INN): Valsartan N
Forma de dozare: tablete filmate.
Compoziţie:
1 comprimat acoperit conține: substanta activa: Valsartan H 40 mg, 80 mg, 160 mg sau 320 mg; Excipienți: celuloză microcristalină, crospovidonă, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, hipromeloză (hidroxipropil metilceluloză), macrogol 8000, dioxid de titan (E171), oxid de fier roșu (E172), oxid de fier galben (E172). Comprimatele filmate de 40 mg, 160 mg și 320 mg conțin și oxid de fier negru (E172).
Descriere:
Tablete 40 mg: ovale galben cu margini teșite, pe o parte există un risc și o inscripție în relief „DO”, pe cealaltă parte - „NVR”. Comprimate 80 mg: roz pal, rotunde cu margini teșite, pe o parte a riscului și gravate cu „D/V” pe cealaltă - „NVR”. Tablete 160 mg: gri-portocaliu, ovale, pe o parte a riscului și inscripția în relief „DX / DX”, pe cealaltă - „NVR”.
Comprimate 320 mg: gri închis-violet, ovale cu margini teșite, ușor convexe, pe o parte există un risc și o inscripție în relief „DXL”, pe cealaltă - „NVR”.
Grupa farmacoterapeutică
Blocant al receptorilor angiotensinei II.
cod ATX: C09C A03.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Diovan este un antagonist activ specific al receptorilor de angiotensină II, destinat administrării orale. Blochează selectiv receptorii AT1, care sunt responsabili de efectele angiotensinei II. O consecință a blocării receptorilor AT1 este o creștere a concentrației plasmatice a angiotensinei II, care poate stimula receptorii AT2 neblocați. Diovan nu are activitate agonistă pronunțată împotriva receptorilor AT1. Afinitatea lui Diovan pentru receptorii de subtip AT1 este de aproximativ 20.000 de ori mai mare decât pentru receptorii de subtipul AT2.
Probabilitatea de tuse la utilizarea valsartanului este foarte scăzută, ceea ce se datorează lipsei de efect asupra enzimei de conversie a angiotensinei (ACE), care este responsabilă pentru degradarea bradikininei. Comparația Diovan cu un inhibitor ECA a arătat că incidența tusei uscate a fost semnificativă (p< 0.05) ниже у больных, получавших Диован, чем у больных, получавших ингибитор АПФ (2.6% против 7.9%, соответственно). В группе больных, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении Диованом это осложнение было отмечено в 19.5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19.0% случаев, - в то время как в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68.5% случаев (р < 0.05). Валсартан Не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении Диованом больных с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС).
După administrarea orală a unei singure doze de medicament, la majoritatea pacienților, debutul acțiunii antihipertensive se observă în 2 ore, iar scăderea maximă a tensiunii arteriale se realizează în 4-6 ore. După administrarea medicamentului, efectul antihipertensiv persistă mai mult de 24 de ore. Cu prescripții repetate ale medicamentului, scăderea maximă a tensiunii arteriale, indiferent de doza luată, se realizează de obicei în 2-4 săptămâni și se menține la nivelul atins în timpul terapiei pe termen lung. În cazul unei combinații a medicamentului cu hidroclorotiazidă, se obține o scădere suplimentară semnificativă a tensiunii arteriale. Întreruperea bruscă a administrării lui Diovan nu este însoțită de o creștere bruscă a tensiunii arteriale sau de alte consecințe clinice nedorite.
Mecanismul de acțiune al lui Diovan în insuficiența cardiacă cronică (ICC) se bazează pe capacitatea sa de a elimina consecințele negative ale hiperactivării cronice ale sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS) și principalul său efector angiotensina II, și anume, vasoconstricția; retenție de lichide în organism; proliferarea celulară care duce la remodelarea organelor țintă (inima, rinichii, vasele de sânge); stimularea sintezei excesive de hormoni care acționează sinergic cu RAAS (catecolamine, aldosteron, vasopresină, endotelină etc.). Pe fondul utilizării valsartanului în ICC, preîncărcarea scade, presiunea de tip wedge în capilarele pulmonare (PLC) și presiunea diastolică în artera pulmonară scade și debitul cardiac crește. Alături de efectele hemodinamice, Valsartan N, datorită blocării indirecte a sintezei aldosteronului, reduce retenția de sodiu și apă în organism.
Sa constatat că medicamentul nu a avut un efect semnificativ asupra concentrației de colesterol total, acid uric, iar în studiul pe stomacul gol - asupra concentrației de trigliceride și glucoză în serul sanguin.
Insuficiență cardiacă cronică (CHF)
Hemodinamică și neurohormoni... La pacienții cu ICC (clasa funcțională II-IV NYHA) și presiunea capilară pulmonară (PLCP) > 15 mm Hg. Artă. a studiat hemodinamica și concentrația neurohormonilor în serul sanguin. La pacienții care primesc în mod constant inhibitori ai ECA, valsartanul, prescris pe fundalul unui inhibitor ECA în doze unice și repetate, a condus la o îmbunătățire a parametrilor hemodinamici, inclusiv o scădere a PPCR, a presiunii diastolice în artera pulmonară și a tensiunii arteriale sistolice (SBP) . După 28 de zile de terapie, s-a observat o scădere a concentrațiilor de aldosteron și norepinefrină în sânge. La pacienții care nu au primit inhibitori ECA timp de cel puțin 6 luni, după 28 de zile de terapie, Valsartan N a redus semnificativ DZLK, rezistența vasculară sistemică, SBP și debitul cardiac.
Morbiditate si mortalitate... A fost studiat efectul valsartanului, comparativ cu placebo, asupra morbidității și mortalității la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică II (62%), III (36%) și IV (2%) clasa funcțională NYHA cu fracție de ejecție a ventriculului stâng (FEVS).<40% и внутренним диастолическим диаметром левого желудочка (ВДДЛЖ) >2,9 cm/m2 sub terapie tradițională, care a inclus inhibitori ECA (93%), diuretice (86%), digoxină (67%) și beta-blocante (36%). Perioada medie de urmărire a fost de aproape 2 ani; doza zilnică medie de Diovan este de 254 mg. Cele două măsuri primare de eficacitate au inclus mortalitatea de toate cauzele (timpul până la moarte) și morbiditatea legată de insuficiență cardiacă (timpul până la primul eveniment), care au fost evaluate prin următorii indicatori: deces, moarte subită cu resuscitare, spitalizare pentru insuficiență cardiacă, administrare IV. de medicamente inotrope sau vasodilatatoare timp de 4 sau mai multe ore fără spitalizare. Ratele de mortalitate pentru toate cauzele au fost comparabile între grupurile tratate cu valsartan și placebo. Comparativ cu grupul placebo, morbiditatea în grupul de pacienți care au primit valsartan a scăzut semnificativ cu 13,2%. Principalul parametru de eficacitate a fost reducerea cu 27,5% a timpului până la prima spitalizare pentru insuficiență cardiacă. Acest efect a fost cel mai pronunțat la pacienții care nu au primit inhibitori ECA sau beta-blocante.
Toleranta la efort. La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică de clasă funcțională II-IV NYHA cu disfuncție ventriculară stângă (LVEF ≤40%), efectul valsartanului, prescris în plus față de tratamentul tradițional cu CHF, asupra toleranței la efort a fost evaluat folosind Protocolul Naughton modificat. În toate grupurile de tratament, a existat o creștere a timpului de activitate fizică în comparație cu valoarea inițială. Comparativ cu grupul placebo, pacienții tratați cu valsartan au avut o creștere medie mai mare față de valoarea inițială a timpului de efort, deși această diferență nu a fost semnificativă. Cea mai pronunțată îmbunătățire a toleranței la efort a fost observată la subgrupul de pacienți care nu au primit inhibitori ECA: modificarea medie a timpului de exercițiu în grupurile cu valsartan a fost de 2 ori mai mare decât cea în grupul placebo. Efectul valsartanului asupra toleranței la efort, în comparație cu enalapril, conform testului de mers pe șase minute, a fost studiat la pacienții cu insuficiență cardiacă clasa funcțională II-IV NYHA cu disfuncție ventriculară stângă (FEVS ≤45%), care au primit anterior (la minim 3 luni) terapie cu inhibitori ECA. Pacienții au fost transferați de la tratamentul cu un inhibitor ECA la valsartan sau enalapril. Valsartan N în doze de la 80 mg până la 160 mg o dată pe zi a fost cel puțin la fel de eficient ca enalaprilul în doze de la 5 mg până la 10 mg de două ori pe zi.
Gradul NYHA, simptome, calitatea vieții, fracția de ejecție.
La pacienții cărora li s-a administrat valsartan, a existat o îmbunătățire semnificativă a clasei funcționale a ICC conform clasificării NYHA, precum și a semnelor și simptomelor de ICC, inclusiv dificultăți de respirație, oboseală crescută, edem periferic, respirație șuierătoare, comparativ cu grupul placebo. În comparație cu grupul placebo, la pacienții tratați cu valsartan, a existat o creștere semnificativă a fracției de ejecție și o scădere semnificativă a LVDVD în comparație cu valorile inițiale înainte de tratament.
Utilizarea lui Diovan duce la o scădere a numărului de spitalizări pentru ICC, o încetinire a progresiei insuficienței cardiace cronice, o îmbunătățire a clasei funcționale NYHA, o creștere a fracției de ejecție, precum și o scădere a severității semnelor și simptome de insuficiență cardiacă și o îmbunătățire a calității vieții în comparație cu placebo.
Aplicare după infarct miocardic acut
Studiul VALIANT a inclus 14.703 de pacienți cu infarct miocardic acut complicat de insuficiență ventriculară stângă și/sau disfuncție sistolică a ventriculului stâng. Randomizarea a fost efectuată la 0,5-10 zile după infarctul miocardic acut, în grupuri în care, pe lângă tratamentul tradițional, tratamentul a fost început fie cu valsartan (4909 pacienți), fie cu o combinație de valsartan și captopril (4885 pacienți), fie cu captopril ( 4909 bolnav).
Ratele de mortalitate din orice cauză și mortalitatea din cauze specifice au fost similare în toate cele trei grupuri de tratament. În total, 979 (19,9%) pacienți au murit în grupul cu valsartan, 941 (19,3%) în grupul cu terapie combinată și 958 (19,5%) pacienți în grupul cu captopril.
Raportul de risc de deces din cauze cardiovasculare și raportul de risc pentru un indicator compozit care a inclus, alături de decesele cardiovasculare, evenimente cardiovasculare grave non-fatale (infarct miocardic recurent, spitalizare din cauza insuficienței cardiace, resuscitare după stop circulator etc.) accident vascular cerebral ) au fost similare pentru grupul cu valsartan și grupul cu captopril, precum și pentru grupul cu terapie combinată și grupul cu captopril.
Grupul de terapie combinată a arătat cea mai mare frecvență a evenimentelor adverse legate de medicamente. Cu monoterapie în grupul cu valsartan, hipotensiunea arterială și disfuncția renală au fost observate mai des, în grupul cu captopril - tuse, erupții cutanate și tulburări ale gustului.
Studiul a demonstrat eficacitatea valsartanului, egală cu cea a captoprilului, în reducerea mortalității generale și cardiovasculare. Eficacitatea calculată a valsartanului în raport cu efectul asupra ratei globale a mortalității este de 99,6% din cea a captoprilului. O analiză suplimentară efectuată utilizând metoda ipotezei placebo a arătat că Valsartan N a redus riscul de deces cu 25%.
Valsartan N este la fel de eficient ca captoprilul în tratamentul pacienților cu risc crescut de a dezvolta complicații cardiovasculare după infarct miocardic. Adăugarea valsartanului la terapia cu captopril duce la o creștere a incidenței evenimentelor adverse, fără a determina o îmbunătățire suplimentară a supraviețuirii pacientului.
Farmacocinetica
După administrarea medicamentului în interior, absorbția valsartanului are loc rapid, dar gradul de absorbție variază foarte mult. Biodisponibilitatea medie absolută a Diovan este de 23%. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 9 ore.
În intervalul de doze studiate, cinetica valsartanului este liniară. La utilizarea repetată a medicamentului, nu s-au observat modificări ale parametrilor cinetici. Când luați medicamentul o dată pe zi, cumulul este nesemnificativ. Concentrațiile plasmatice ale medicamentului la femei și bărbați au fost aceleași.
Valsartan N se leagă în mare măsură (94-97%) de proteinele serice, în principal de albumină. Volumul de distribuție în perioada de echilibru este scăzut (aproximativ 17 litri). În comparație cu fluxul sanguin hepatic (aproximativ 30 l/h), clearance-ul plasmatic al valsartanului are loc relativ lent (aproximativ 2 l/h). Cantitatea de valsartan excretată în fecale este de 70% (din cantitatea administrată pe cale orală). Aproximativ 30% este excretat prin urină, în mare parte nemodificat. Atunci când Diovan este administrat cu alimente, aria de sub curba concentrație-timp (ASC) scade cu 48%, deși începând cu aproximativ 8 ore de la administrarea medicamentului, concentrația plasmatică de valsartan este atât în cazul postului cât și în cazul alimentelor, aceeași. . Cu toate acestea, scăderea ASC nu este însoțită de o scădere semnificativă clinic a efectului terapeutic, prin urmare Diovan poate fi luat atât pe stomacul gol, cât și cu alimente.
Farmacocinetica la anumite grupuri de pacienți Pacienți vârstnici
La unii vârstnici, valorile ASC ale valsartanului au fost mai mari decât cele la tineri, cu toate acestea, acest lucru nu s-a dovedit a avea vreo semnificație clinică.
Pacienți cu insuficiență renală
Nu a existat o corelație între funcția renală și valorile ASC ale valsartanului. La pacienții cu insuficiență renală, nu este necesară ajustarea dozei. În prezent, nu există date disponibile pentru pacienții aflați în hemodializă. Valsartan N are un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice din sânge, astfel încât excreția sa în timpul hemodializei este puțin probabilă.
Pacienți cu insuficiență hepatică
Aproximativ 70% din doza absorbită de medicament este excretată în bilă, în principal nemodificată. Valsartanul nu suferă o biotransformare semnificativă, ASC valsartan nu se corelează cu gradul de disfuncție hepatică. Prin urmare, la pacienții cu insuficiență hepatică de origine non-bilpar și în absența colestazei, nu este necesară ajustarea dozei de Diovan. S-a demonstrat că la pacienții cu ciroză biliară sau cu obstrucție a căilor biliare, ASC a valsartanului este de aproximativ 2 ori.
Indicatii de utilizare
hipertensiune arteriala. insuficiență cardiacă cronică (ICC) (clasa funcțională II-IV conform clasificării NYHA) la pacienții care primesc terapie standard, inclusiv diuretice, medicamente digitalice, precum și inhibitori ai ECA sau beta-blocante (nu simultan). Utilizarea fiecăruia dintre medicamentele enumerate este opțională. pentru a crește rata de supraviețuire a pacienților cu infarct miocardic acut complicat cu insuficiență ventriculară stângă și/sau disfuncție sistolică a ventriculului stâng, în prezența unor parametri hemodinamici stabili.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la oricare dintre componentele lui Diovan. Sarcina, perioada de alăptare.
Cu grija
Cu stenoză bilaterală a arterelor renale, stenoză a arterei unui singur rinichi, cu o dietă cu restricție de sodiu, cu condiții însoțite de o scădere a volumului sanguin circulant (inclusiv diaree, vărsături), cu insuficiență hepatică pe fondul obstrucției tractul biliar, cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min), inclusiv pacienții aflați în hemodializă, Diovan trebuie prescris cu prudență.
Până în prezent, nu au fost efectuate studii privind farmacocinetica medicamentului la pacienții aflați în hemodializă.
Aplicare la copii
Deoarece nu au existat studii controlate privind eficacitatea și siguranța valsartanului la copii și adolescenți (sub 18 ani), nu este posibil să se formuleze recomandări specifice pentru utilizare la acest grup de pacienți.
Sarcina și alăptarea
Având în vedere mecanismul de acțiune al antagoniștilor angiotensinei II, riscul pentru făt nu poate fi exclus. Efectul inhibitorilor ECA asupra fătului, dacă sunt administrați în al doilea și al treilea trimestru de sarcină, duce la deteriorarea și moartea acestuia. Există raportări de avorturi spontane, oligohidramnios și disfuncție renală la nou-născuții ale căror mame au primit în mod neintenționat valsartan în timpul sarcinii. Diovan, ca orice alt medicament care are un efect direct asupra RAAS, nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. Dacă sarcina este detectată în timpul tratamentului cu Diovan, administrarea medicamentului trebuie întreruptă cât mai curând posibil.
Nu se știe dacă Valsartan N (substanța activă a lui Diovan) trece în laptele matern la om, dar pe modele experimentale s-a demonstrat că Valsartan N este excretat în laptele matern. Prin urmare, Diovan nu trebuie utilizat în timpul alăptării.
Mod de administrare și dozare
Comprimatele se iau pe cale orală, fără a fi mestecate.
Hipertensiune arteriala
Doza recomandată de Diovan este de 80 mg o dată pe zi în fiecare zi, indiferent de rasa, vârsta și sexul pacientului. Efectul antihipertensiv se observă în primele 2 săptămâni de tratament; efectul maxim se observă după 4 săptămâni. Pentru acei pacienți care nu reușesc să obțină un răspuns terapeutic adecvat, doza zilnică de Diovan poate fi crescută la 320 mg sau pot fi prescrise suplimentar diuretice.
Insuficiență cardiacă cronică
Doza inițială recomandată de Diovan este de 40 mg de 2 ori pe zi pe zi. Doza lui Diovan trebuie crescută treptat la 80 mg de 2 ori pe zi și cu o toleranță bună - până la 160 mg de 2 ori pe zi. În acest caz, poate fi necesară reducerea dozelor de diuretice administrate simultan. Doza zilnică maximă de Diovan este de 320 mg în 2 prize.
Evaluarea stării pacienților cu ICC trebuie să includă o evaluare a funcției renale.
Perioada de după infarctul miocardic
Tratamentul trebuie început în 12 ore după infarctul miocardic. Doza inițială este de 20 mg (1/2 comprimat 40 mg) de 2 ori pe zi. Doza este crescută prin titrare (40 mg, 80 mg, 160 mg de 2 ori pe zi) în următoarele câteva săptămâni, până când se atinge doza țintă de 160 mg de 2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 320 mg în 2 prize. De regulă, se recomandă atingerea unei doze de până la 80 mg de 2 ori pe zi până la sfârșitul celei de-a doua săptămâni de tratament. Se recomandă atingerea dozei țintă maximă de 160 mg de 2 ori pe zi până la sfârșitul celei de-a treia luni de terapie cu Diovan. Atingerea dozei țintă depinde de toleranța valsartanului în timpul perioadei de titrare.
În caz de hipotensiune arterială, însoțită de manifestări clinice, sau de afectare a funcției renale, trebuie luată în considerare posibilitatea reducerii dozei. Evaluarea stării pacienților în perioada de după infarctul miocardic trebuie să includă o evaluare a funcției renale.
Notă pentru toate indicațiile
Nu este necesară corectarea regimului de dozare la pacienții cu insuficiență renală și la pacienții cu insuficiență hepatică a genezei non-biliare fără colestază.
Efecte secundare
Nu sa demonstrat că frecvența oricăreia dintre reacțiile adverse depinde de doza sau durata tratamentului; prin urmare, evenimentele adverse observate la utilizarea diferitelor doze de valsartan au fost combinate. De asemenea, incidența evenimentelor adverse nu a fost legată de sex, vârstă sau rasă. Mai jos sunt toate evenimentele adverse observate cu o frecvență de 1% sau mai mult în grupul de pacienți tratați cu Diovan, indiferent de relația lor cauzală cu medicamentul de studiu, precum și datele de după punerea pe piață obținute la pacienții cu hipertensiune arterială.
Pentru a evalua frecvența evenimentelor adverse au fost utilizate următoarele criterii: „foarte des” (> 1/10), „deseori” (> 1/100,<1/10) «иногда» (>1/1000, <1/100), «редко» (>1/10 LLC,<1/1000), «очень редко» (<1/10 ООО).
Infecții și infestări:
adesea infecții virale; uneori - infecții ale tractului respirator superior, faringită, sinuzită; foarte rar - rinită.
Din sistemul hematopoietic:
adesea - neutropenie; foarte rar - trombocitopenie.
Din sistemul imunitar:
foarte rar - reacții de hipersensibilitate, inclusiv boala serului.
Tulburări metabolice:
uneori - hiperkaliemie * #
Din sistemul nervos:
adesea - amețeli posturale #; uneori - leșin *, insomnie, scăderea libidoului; rar - amețeli; foarte rar - cefalee.
Din partea organului de tulburări de auz și labirint:
uneori vertij.
Din partea sistemului cardiovascular:
adesea - hipotensiune ortostatică #; uneori - hipotensiune **, insuficienta cardiaca *; foarte rar - vasculită.
Din sistemul respirator:
uneori o tuse.
Din tractul gastrointestinal:
uneori - diaree, dureri abdominale; foarte rar - greață.
Din partea pielii și a țesutului subcutanat:
foarte rar - angioedem**; erupție cutanată, mâncărime.
Din sistemul musculo-scheletic:
uneori dureri de spate; foarte rar - artralgie, mialgie.
Din partea rinichilor:
foarte rar - insuficiență renală ** ##, insuficiență renală acută **, insuficiență renală **.
Alții:
uneori - o senzație de oboseală, astenie, edem.
Notă:
* aceste evenimente adverse au fost raportate la pacienții cărora li sa administrat Diovan în perioada de după infarctul miocardic.
# aceste evenimente adverse au fost raportate la pacienții cu ICC care au primit Diovan.
** raportate asupra acestor evenimente adverse cu o frecvență de „uneori” la pacienții cărora li sa administrat Diovan în perioada de după infarctul miocardic.
## - mai des aceste evenimente adverse au fost raportate la pacienții cu ICC care au primit Diovan (adesea - amețeli, insuficiență renală, hipotensiune arterială; uneori - cefalee, greață).
Toți pacienții cu ICC au primit terapie medicamentoasă tradițională pentru ICC, adesea terapie complexă, care includea diuretice, medicamente digitalice, beta-blocante sau inhibitori ECA.
La utilizarea pe termen lung a valsartanului la pacienții cu ICC, nu au fost observate reacții adverse suplimentare.
Modificări ale parametrilor de laborator
În cazuri rare, utilizarea Diovan poate fi însoțită de o scădere a concentrației de hemoglobină și hematocrit. În studiile clinice controlate, 0,8% și 0,4% dintre pacienții cărora li sa administrat Diovan au prezentat o scădere semnificativă (> 20%) a hematocritului și, respectiv, hemoglobinei. Spre comparație, la pacienții cărora li s-a administrat placebo, s-a observat o scădere atât a hematocritului, cât și a hemoglobinei în 0,1% din cazuri.
Neutropenia a fost detectată la 1,9% dintre pacienții cărora li sa administrat Diovan și la 1,6% dintre pacienții cărora li s-a administrat un inhibitor ECA.
O creștere semnificativă a concentrației creatininei, potasiului și bilirubinei totale în serul sanguin a fost observată, la 0,8%, 4,4% și, respectiv, 6% dintre pacienții care au luat Diovan și la 1,6%, 6,4%) și 12,9% dintre pacienții care au luat Diovan. un inhibitor ECA. În ICC, a fost observată o creștere a concentrației creatininei de peste 50% la 3,9% dintre pacienții tratați cu Diovan, comparativ cu 0,9% în grupul placebo. În același timp, s-a observat o creștere a nivelului de potasiu din serul sanguin cu peste 20% la 10,0% dintre pacienții cărora li s-a administrat Diovan și la 5,1%) care au primit placebo.
În tratamentul pacienților după infarct miocardic, s-a observat o creștere de 2 ori a concentrației serice a creatininei la 4,2% dintre pacienții cărora li sa administrat valsartan, 4,8% dintre pacienții cărora li sa administrat Valsartan N + captopril și 3,4% dintre pacienții cărora li sa administrat captopril.
Există raportări de cazuri de creștere a activității transaminazelor hepatice la pacienții cărora li se administrează Diovan.
O creștere a concentrației serice de azot ureic cu peste 50% a fost observată la 16,6% dintre pacienții tratați cu valsartan și la 6,3% dintre pacienții din grupul placebo.
Supradozaj
În caz de supradozaj cu Diovan, principala manifestare este o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, care poate duce la colaps și/sau șoc. Dacă medicamentul a fost luat recent, provocați vărsăturile. Cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, metoda obișnuită de terapie este administrarea intravenoasă a soluției de clorură de sodiu 0,9%.
Este puțin probabil ca Valsartan N să poată fi eliminat din organism prin hemodializă.
Interacțiuni cu alte medicamente
Până în prezent, nu au fost raportate interacțiuni semnificative clinic cu alte medicamente. Au fost studiate interacțiunile cu următoarele medicamente: cimetidină, warfarină, furosemid, digoxină, atenolol, indometacin, hidroclorotiazidă, amlodipină și glibenclamidă.
Deoarece Diovan nu suferă un metabolism semnificativ, interacțiunile semnificative clinic cu alte medicamente - inductori sau inhibitori ai sistemului citocromului P450 sunt puțin probabile pentru el. În ciuda faptului că Valsartan H este asociat în mare măsură cu proteinele plasmatice din sânge, in vitro nu a existat nicio dovadă a vreunei interacțiuni la acest nivel cu un număr de molecule care au aceeași legare mare la proteinele plasmatice, de exemplu, diclofenac, furosemid și warfarina.
Utilizarea concomitentă de diuretice care economisesc potasiu (inclusiv spironolactonă, triamteren, amilorid), preparate de potasiu sau săruri care conțin potasiu poate duce la creșterea concentrației de potasiu în serul sanguin și la pacienții cu insuficiență cardiacă la o creștere a concentrației de potasiu. creatinina serica. Trebuie avută prudență dacă un astfel de tratament combinat este considerat necesar.
Instrucțiuni Speciale
În timpul tratamentului cu Diovan la pacienții cu hipertensiune arterială esențială, nu este necesară monitorizarea regulată a parametrilor de laborator.
Deficiență de sodiu în organism și/sau o scădere a volumului sanguin circulant (BCC). La pacienții cu o deficiență pronunțată în organism de sodiu și/sau BCC, de exemplu, care primesc doze mari de diuretice, în cazuri rare, la începutul tratamentului cu Diovan, poate apărea hipotensiune arterială, însoțită de manifestări clinice. Înainte de a începe tratamentul cu Diovan, conținutul de sodiu și/sau BCC din organism trebuie corectat, inclusiv prin reducerea dozei de diuretic.
Dacă se dezvoltă hipotensiune arterială, pacientul trebuie să fie întins, cu picioarele ridicate. Dacă este necesar, efectuați o perfuzie intravenoasă cu soluție de clorură de sodiu 0,9%. După stabilizarea tensiunii arteriale, tratamentul cu Diovan poate fi continuat.
Stenoza arterei renale
Utilizarea Diovan într-o cură scurtă la 12 pacienți cu hipertensiune renovasculară secundară stenozei unilaterale a arterei renale nu a condus la modificări semnificative ale hemodinamicii renale, creatininei serice sau azotului ureic din sânge. Cu toate acestea, având în vedere că alte medicamente care afectează RAAS pot determina o creștere a concentrațiilor serice de uree și creatinine la pacienții cu stenoză bilaterală sau unilaterală a arterei renale, monitorizarea acestor parametri este recomandată ca măsură de precauție.
Disfuncție renală
Pacienții cu insuficiență renală nu necesită ajustarea dozei de medicament. Cu toate acestea, în tulburările severe (când clearance-ul creatininei este mai mic de 10 ml/min), se recomandă prudență.
Disfuncție hepatică
La pacienții cu insuficiență hepatică, nu este necesară ajustarea dozei de medicament, cu excepția cazurilor de colestază. Valsartan N este excretat în principal nemodificat în bilă și s-a demonstrat că la pacienții cu obstrucție a tractului biliar, clearance-ul valsartanului este redus. Atunci când prescriu valsartan, acești pacienți trebuie să fie deosebit de atenți.
CHF/perioadă după infarct miocardic
La pacienții cu ICC sau după infarct miocardic care încep tratamentul cu Diovan, apare adesea o ușoară scădere a tensiunii arteriale și, prin urmare, se recomandă controlul tensiunii arteriale la începutul terapiei. Sub rezerva recomandărilor pentru regimul de dozare, de obicei nu este nevoie să anulați Diovan din cauza hipotensiunii. Datorită inhibării RAAS la pacienții sensibili, sunt posibile modificări ale funcției renale. La pacienții cu ICC severă, tratamentul cu inhibitori ai ECA și antagoniști ai receptorilor de angiotensină poate fi însoțit de oligurie și/sau o creștere a azotemiei și (rar) insuficiență renală acută și/sau deces. Prin urmare, este necesar să se evalueze funcția renală la pacienții cu insuficiență cardiacă și la pacienții cu infarct miocardic acut.
Terapie combinată
La pacienții cu ICC, se recomandă prudență atunci când se utilizează o combinație de inhibitor al ECA, un beta-blocant și valsartan.
Cu hipertensiune arterială, Diovan poate fi prescris atât ca monoterapie, cât și în asociere cu alte medicamente antihipertensive, în special cu diuretice.
Cu CHF, Diovan poate fi prescris atât ca monoterapie, cât și în asociere cu alte medicamente - diuretice, medicamente digitalice, precum și inhibitori ECA sau beta-blocante.
Este posibil să se utilizeze Diovan în combinație cu alte medicamente prescrise după infarctul miocardic, și anume trombolitice, acid acetilsalicilic, beta-blocante și statine.
Influență asupra capacității de a conduce o mașină și de a lucra cu mecanisme Pacienții care iau Diovan trebuie să fie atenți când conduc vehicule și folosesc utilaje.
Formular de eliberare
Comprimate 40 mg, 80 mg și 160 mg: 14 buc. într-un blister; ambalarea calendarului. 1, 2, 4 sau 7 blistere împreună cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton. Tablete 320 mg: 7 sau 14 buc. într-un blister. 1, 2, 4, 7 sau 20 blistere cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton. 56, 98 sau 280 de comprimate într-un flacon GGE.
Conditii de depozitare
Lista B
La o temperatură nu mai mare de 30 ° C. A se proteja de umiditate.
A nu se lasa la indemana copiilor.
Termen de valabilitate
3 ani.
Medicamentul nu trebuie utilizat după data de expirare.
Conditii de vacanta
Pe bază de rețetă.
NOVARTIS PHARMA AG, FABRICAT DE NOVARTIS PHARMA STEIN AG, ELVETIA
Abordare:
LICHTSTRASSE 35, 4056 BASEL, ELVETIA
Informații suplimentare despre medicament pot fi obținute la:
123104, Moscova, B. Palashevsky per., 15
Caracteristici generale. Compoziţie:
Ingrediente active: valsartan, hidroclorotiazidă.
Un medicament cardiologic care are un efect antihipertensiv, diuretic.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Valsartanul se leagă de receptorii specifici AT1-angiotensină II localizați în vasele de sânge, inimă, rinichi, creier, plămâni și cortexul suprarenal și îi blochează competitiv. Suprimă toate efectele angiotensinei II mediate prin receptorii AT1, inclusiv. vasoconstricție și secreție de aldosteron. Provoacă o scădere a tensiunii arteriale, neînsoțită de o modificare a ritmului cardiac. Reduce hipertrofia miocardică la pacienții cu hipertensiune arterială. Nu afectează conținutul de colesterol total, trigliceride, glucoză și acid uric.
Hidroclorotiazida este un diuretic tiazidic cu putere medie. Reduce reabsorbția Na + la nivelul segmentului cortical al ansei Henle. Blochează anhidraza carbonică în tubii contorți proximali, îmbunătățește excreția urinară de K + (în tubulii distali, Na + este schimbat cu K +), hidrocarbonați și fosfați. Practic nu afectează starea acido-bazică (Na + este excretat fie împreună cu Cl-, fie cu bicarbonat, prin urmare, cu alcaloză, excreția bicarbonatului crește, cu acidoză - Cl-). Crește excreția de Mg2 +, reține ionii de Ca2 + și urati în organism.
Farmacocinetica. Efectul diuretic se dezvolta dupa 1-2 ore, atinge maxim dupa 4 ore, dureaza 10-12 ore.Efectul scade odata cu scaderea ratei de filtrare glomerulara si se opreste la valoarea sa mai mica de 30 ml/min. Scade tensiunea arteriala prin reducerea BCC, modificarea reactivitatii peretelui vascular, reducerea efectului presor al medicamentelor vasoconstrictoare (epinefrina, norepinefrina). Efectul hipotensiv maxim se observă în primele 2-4 săptămâni de tratament.
Când se utilizează împreună cu valsartan, biodisponibilitatea sistemică a hidroclorotiazidei scade cu aproximativ 30%, hidroclorotiazida nu afectează semnificativ cinetica valsartanului. Interacțiunea notă nu afectează eficacitatea utilizării combinate.
Indicatii de utilizare:
Hipertensiunea arterială (cu ineficacitatea monoterapia cu valsartan), reducând riscul de morbiditate și mortalitate cardiovasculară la pacienții cu hipertensiune arterială și hipertrofie ventriculară stângă.
Mod de administrare si dozare:
În interior, 1 filă. 1 dată pe zi, zilnic (80 mg de valsartan și 12,5 mg de hidroclorotiazidă; pentru acei pacienți care prezintă o scădere suplimentară a tensiunii arteriale - 160 / respectiv 12,5 mg).
Caracteristicile aplicației:
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării. Categoria de acțiune a FDA asupra fătului - D.
Înainte de tratament, conținutul de Na + din sânge și/sau BCC este corectat. Este necesară monitorizarea regulată a nivelurilor plasmatice de K+, glucoză, acid uric, grăsimi și creatinine. În caz de sarcină în timpul tratamentului, medicamentul trebuie anulat.
În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.
Efecte secundare:
Conform Registrului de Stat, la pacienții cărora li s-a administrat combinația valsartan-hidroclorotiazidă au fost observate următoarele reacții adverse: amețeli, oboseală, diaree, dureri abdominale, greață, tuse, rinită, faringită, infecții virale, scăderea hematocritului, hiperkaliemie, hipercreatininemie, artralgie, durere în piept, reacții alergice, angioedem, prurit, boală serică, vasculite, erupții cutanate, afectare a funcției renale.
Potențial posibil: din cauza valsartanului - edem, insomnie, astenie, scăderea libidoului (mai puțin de 1%); cauzată de hidroclorotiazidă - o tulburare a echilibrului hidro-electrolitic; adesea - urticarie, scăderea apetitului, greață, vărsături, hipotensiune ortostatică, scăderea potenței; rar - fotosensibilitate, constipație sau diaree, disconfort abdominal, colestază intrahepatică, icter, aritmie, cefalee, depresie, parestezie, vedere încețoșată, trombocitopenie, uneori cu purpură; foarte rar - vasculită necrozantă, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), reacții cutanate asemănătoare lupusului eritematos sistemic, exacerbarea manifestărilor cutanate ale lupusului eritematos sistemic, pancreatită, leucopenie, agranulocitoză, deprimare a măduvei osoase, depresie pulmonară, hemomonită pulmonară, edem.
Conform datelor PDR, la pacienții cărora li s-a administrat o combinație de valsartan-hidroclorotiazidă, în timpul studiilor clinice controlate, au fost observate următoarele reacții adverse (având o frecvență mai mare de 2% și care apar mai des pe fondul medicamentelor - primul număr între paranteze decât în grupul placebo - al doilea număr între paranteze): amețeli (9% / 7%), infecții virale (3% / 1%), oboseală (5% / 1%), faringită (3% / 1%), tuse (3% / 0%), diaree (3% / 0%).
Dureri de cap, infecții ale căilor respiratorii superioare, sinuzite, dureri de spate și dureri toracice au fost observate la mai mult de 2% dintre pacienți, dar cu aproximativ aceeași frecvență în grupul de control și în grupul placebo.
Efecte ortostatice dependente de doză au fost observate la mai puțin de 1% dintre pacienți. O creștere dependentă de doză a frecvenței amețelilor a fost observată la dozele combinației de valsartan-hidroclorotiazidă 80/12,5 mg (6%) și 160/25 mg (16%).
Alte reacții adverse observate la mai mult de 0,2% dintre pacienți din studiile clinice controlate, indiferent de relația cauzală cu combinația:
Din sistemul nervos și organele senzoriale: astenie, anxietate, depresie, insomnie, parestezii, somnolență, vertij, tinitus, tulburări de vedere.
Din partea sistemului cardiovascular și a sângelui (hematopoieza, hemostaza): palpitații, sincopă, tahicardie.
Din sistemul respirator: bronhospasm, dispnee, sângerări nazale.
Din tractul digestiv: creșterea apetitului, constipație, dispepsie, flatulență, gură uscată, dureri abdominale, greață, vărsături.
Din sistemul musculo-scheletic: artralgie, spasme musculare, slăbiciune musculară, durere la braț, durere la picior.
Din sistemul genito-urinar: disurie, urinare crescută, infecție a tractului urinar.
Reacții alergice: erupții cutanate, anafilaxie.
Altele: edem periferic, înroșirea feței, eritem, transpirație crescută, deshidratare, gută, scăderea libidoului, impotență.
Interacțiuni cu alte medicamente:
Îmbunătățește neurotoxicitatea salicilaților, efectele secundare ale glicozidelor cardiace, efectele cardiotoxice și neurotoxice ale preparatelor cu litiu, eficacitatea relaxanților musculari curariformi.
Reduce excreția chinidinei, slăbește efectul medicamentelor hipoglicemiante orale, norepinefrină, epinefrină și medicamente antigută.
Crește frecvența reacțiilor alergice la alopurinol; reduce excreția de medicamente citotoxice de către rinichi (ciclofosfamidă, metotrexat) și duce la creșterea acțiunii mielosupresoare a acestora.
Medicamentele care se leagă intens de proteinele din sânge (anticoagulante indirecte, clofibrat, AINS) sporesc efectul diuretic.
Efectul antihipertensiv este intensificat de vasodilatatoare, beta-blocante, barbiturice, fenotiazine, antidepresive triciclice, etanol.
Odată cu administrarea simultană de metildopa, se poate dezvolta hemoliză; colestiramina reduce absorbția.
Contraindicatii:
Hipersensibilitate; ciroză biliară, obstrucție biliară; anurie, insuficienta renala cronica (Cl creatinina).
Supradozaj:
Simptome: scaderea tensiunii arteriale.
Tratament: lavaj gastric, administrare intravenoasă de soluție de clorură de sodiu 0,9%. Hemodializa este eficientă împotriva hidroclorotiazidei.
Conditii de depozitare:
A se pastra la o temperatura de 15-25°C, intr-un loc uscat, intunecat, la indemana copiilor. Perioada de valabilitate este de 3 ani. A nu se utiliza dupa data de expirare indicata pe ambalaj.
Conditii de vacanta:
Pe bază de rețetă
Pachet:
Tablete 80 mg + 12,5 mg, 160 mg + 12,5 mg, 160 mg + 25 mg. 10 comprimate în fiecare blister, unul, două sau trei blistere împreună cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.
La favorite
Medicament pe bază de rețetă
La favorite
Medicament pe bază de rețetă
La favorite
Medicament pe bază de rețetă
La favorite
Medicament pe bază de rețetă
La favorite
Medicament pe bază de rețetă
La favorite
Medicament pe bază de rețetă
La favorite
Medicament pe bază de rețetă
Producator Tara de origine Grupa de produse Descriere Forma de eliberare Descrierea formei de dozare Actiune farmacologica Farmacocinetica Conditii speciale Compozitie Valsartan Indicatii de utilizare Contraindicatii Dozare Reactii adverse Interactiune medicamentoasa Conditii de pastrare
Producător
Zentiva c.s. OZON, LLC Polfarma Fabrica farmaceutică JSC
Tara de origine
Polonia Rusia Republica Cehă
Grup de produse
Medicamente cardiovasculare
Agent combinat antihipertensiv (blocant al receptorilor angiotensinei II + diuretic)
Forme de emitere
14 - blistere (2) - pachete de carton. 14 - blistere (6) - pachete de carton. 28 de comprimate per pachet 28 de tablete per pachet filă., capac. filmate, 80 mg: 30 comprimate Comprimate filmate 160 mg, 30 comprimate per ambalaj. pachet cu 84 de tablete
Descrierea formei de dozare
Comprimate filmate de culoare roz deschis, rotunde, biconvexe, două straturi sunt vizibile pe rupere - un miez alb sau aproape alb și o înveliș de film Comprimate filmate de culoare roz deschis, rotunde, biconvexe, cu o linie pe una. latură; pe fractură sunt vizibile două straturi - un miez de culoare albă sau aproape albă și o înveliș de film Comprimate, tablete filmate, filmate, portocaliu-maro, alungite, biconvexe; la fractură este albă cu marginea portocaliu-maro. Comprimate filmate roz, alungite, biconvexe; la ruptura în alb cu marginea roz.
efect farmacologic
Antagonist specific al receptorilor angiotensinei II. Blochează selectiv receptorii AT1, care sunt responsabili pentru efectele cunoscute ale angiotensinei II. O consecință a blocării receptorilor AT1 este o creștere a concentrației plasmatice a angiotensinei II, care poate stimula receptorii AT2 neblocați. Valsartanul nu are activitate pronunțată de agonist al receptorilor AT1. Afinitatea valsartanului pentru receptorii de subtip AT1 este de aproximativ 20.000 de ori mai mare decât pentru receptorii de subtipul AT2. Probabilitatea de tuse la utilizarea valsartanului este foarte scăzută, ceea ce se datorează lipsei de efect asupra ACE, kininazei II, care este responsabilă pentru degradarea bradikininei. Când se tratează pacienții cu hipertensiune arterială cu valsartan, există o scădere a tensiunii arteriale, care nu este însoțită de o modificare a ritmului cardiac. După administrarea orală a medicamentului într-o singură doză la majoritatea pacienților, debutul efectului antihipertensiv se observă în decurs de 2 ore, iar scăderea maximă a tensiunii arteriale se realizează în 4-6 ore.După administrarea medicamentului, efectul antihipertensiv persistă timp de mai mult de 24 ore.de la doza luata, se realizeaza de obicei in 2-4 saptamani si se mentine la nivelul atins in timpul terapiei de lunga durata. În cazul unei combinații a medicamentului cu hidroclorotiazidă, se obține o scădere suplimentară semnificativă a tensiunii arteriale. Întreruperea bruscă a tratamentului cu valsartan nu este însoțită de o creștere bruscă a tensiunii arteriale sau de alte consecințe clinice nedorite. Mecanismul de acțiune al valsartanului în insuficiența cardiacă cronică (ICC) se bazează pe capacitatea sa de a elimina consecințele negative ale hiperactivării cronice a RAAS și principalul său efector, angiotensina II, și anume vasoconstricția; retenție de lichide în organism; proliferarea celulară care duce la remodelarea organelor țintă (inima, rinichii, vasele de sânge); stimularea sintezei excesive de hormoni care actioneaza sinergic cu RAAS (catecolamine, aldosteron, vasopresina, endotelina). Pe fondul utilizării valsartanului în ICC, preîncărcarea scade, presiunea în capilarele pulmonare (PLC) și presiunea diastolică în artera pulmonară scade și debitul cardiac crește. Alături de efectele hemodinamice ale valsartanului, datorită blocării indirecte a sintezei aldosteronului, reduce retenția de sodiu și apă în organism.
Farmacocinetica
Valsartan Absorbție După administrarea orală, concentrația maximă (Cmax) de valsartan în plasma sanguină este atinsă după 2-4 ore.Biodisponibilitatea medie este de 23%. Când luați valsartan concomitent cu alimente, există o scădere cu 48% a zonei sub curba concentrație-timp (ASC), deși la aproximativ 8 ore după administrarea medicamentului, concentrația de valsartan în plasma sanguină atât în cazul administrării acestuia. pe stomacul gol și în cazul luării cu alimente aliniați. Scăderea ASC nu este însoțită de o scădere semnificativă clinic a efectului terapeutic, prin urmare, valsartanul poate fi prescris indiferent de ora mesei. Distribuţie Valsartanul este asociat în mare măsură cu proteinele serice (94-97%), în principal cu albumina. După administrarea intravenoasă a valsartanului, volumul de distribuție în timpul perioadei de echilibru este de aproximativ 17 litri, ceea ce indică faptul că valsartanul nu este distribuit în mod semnificativ în țesuturi. Când luați valsartan 1 dată/zi, cumulul este nesemnificativ. Concentrațiile plasmatice de valsartan la femei și bărbați sunt aceleași. Metabolizare Valsartanul nu suferă un metabolism pronunțat (aproximativ 20% din doză este determinată ca metaboliți). Metabolitul hidroxi este determinat în plasma sanguină la concentrații scăzute (mai puțin de 10% din ASC a valsartanului). Acest metabolit este inactiv farmacologic. Sevraj Curba farmacologică a vatsartanului are un caracter descendent multi-exponențial (timp de înjumătățire T1 / 2?
Conditii speciale
Medicamentul poate fi utilizat ca terapie inițială la pacienții care sunt cel mai probabil să aibă nevoie de mai multe medicamente pentru a atinge valorile țintă a TA. Alegerea unui medicament pentru terapia inițială a hipotensiunii arteriale ar trebui să se bazeze pe o evaluare a raportului dintre beneficiile și riscurile potențiale. Disfuncție hepatică Medicamentul nu este utilizat la pacienții cu disfuncții hepatice severe (mai mult de 9 puncte pe scara Child-Pugh), în prezența obstrucției biliare și a colestazei trebuie utilizat cu prudență. Modificări ale conținutului de electroliți din serul sanguin Diureticele tiazidice din cauza capacității de a reduce conținutul de potasiu și magneziu din serul sanguin trebuie utilizate cu prudență la pacienții cu afecțiuni însoțite de tulburări hidro-electrolitice: nefropatie, însoțită de pierderea săruri și disfuncție prerenală (cardiogenă) a nopților. În cazul manifestărilor clinice ale hipokaliemiei (slăbiciune musculară, pareză, modificări ale indicatorilor ECG), tratamentul cu Vanatex Combi trebuie întrerupt. Înainte de a utiliza medicamentul, este necesar să se corecteze hipokaliemia și hipomagnezemia. Toți pacienții care iau medicamente care conțin diuretice tiazidice au nevoie de monitorizare regulată a electroliților serici, în special a potasiului. Atunci când utilizați medicamentul, trebuie să țineți cont de capacitatea diureticelor tiazidice de a provoca hiponatremie și alcaloză hipocloremică, precum și de a agrava hiponatremia existentă. Hiponatremia în aceste cazuri este rareori însoțită de simptome neurologice. Nivelurile serice de sodiu trebuie monitorizate în mod regulat. Deficiență în organism de sodiu și/sau BCC La pacienții cu deficiență pronunțată în organism de sodiu și/sau cu CBC redus (de exemplu, la pacienții care primesc doze mari de diuretice), în cazuri rare, la începutul tratamentului medicamentos, poate apărea o scădere pronunțată a tensiunii arteriale cu manifestări clinice. Înainte de începerea tratamentului, conținutul de sodiu din organism trebuie corectat și/sau BCC trebuie completat, în caz contrar tratamentul trebuie început sub strictă supraveghere medicală. În cazul unei scăderi pronunțate a tensiunii arteriale, pacientul trebuie să fie culcat, picioarele sale trebuie ridicate și, dacă este necesar, trebuie efectuată o perfuzie intravenoasă cu soluție de clorură de sodiu 0,9%. După stabilizarea tensiunii arteriale, tratamentul cu medicamentul trebuie continuat. Stenoza arterei renale La pacienții cu stenoză unilaterală sau bilaterală a arterei renale sau stenoză a unei artere renale unice, administrarea medicamentului poate fi însoțită de o creștere a concentrațiilor serice de uree și creatinine, prin urmare, la astfel de pacienți, medicamentul trebuie utilizat cu prudență. Insuficiență cardiacă cronică clasa funcțională III-IV (clasificare NYHA), incl. după infarct miocardic Pentru pacienții a căror funcție renală depinde de starea RAAS (de exemplu, pacienții cu insuficiență cardiacă cronică clasa funcțională III-IV), terapia cu inhibitori ECA și ARA II poate fi însoțită de oligurie și/sau azotemie progresivă, în cazuri rare - insuficiență renală acută. Evaluarea pacienților cu insuficiență cardiacă cronică și a pacienților cu infarct miocardic ar trebui să includă un studiu al funcției renale. Lupus eritematos sistemic Există rapoarte privind dezvoltarea exacerbării și agravarea evoluției bolilor țesutului conjunctiv (de exemplu, lupus eritematos sistemic) cu utilizarea diureticelor tiazidice, inclusiv hidroclorotiazida. Alte tulburări metabolice Diureticele tiazidice, inclusiv hidroclorotiazida, pot determina modificări ale toleranței la glucoză, precum și o creștere a concentrațiilor serice de colesterol și trigliceride. Scăderea clearance-ului acidului uric poate duce la hiperuricemie și dezvoltarea gutei la pacienții predispuși. Diureticele tiazidice reduc excreția renală de calciu și pot determina o ușoară creștere a calciului plasmatic în absența tulburărilor concomitente ale metabolismului calciului. Hipercalcemia severă în timpul tratamentului cu un diuretic tiazidic (> 12 mg/dL) sau nerăspunsul la întreruperea medicamentului poate indica prezența unei tulburări concomitente a metabolismului calciului. La mai mulți pacienți cu hipercalcemie și hipofosfatemie pe fondul utilizării prelungite a diureticelor tiazidice, au fost determinate modificări patologice ale glandelor paratiroide. Reacții de hipersensibilitate Apariția reacțiilor de hipersensibilitate pe fondul utilizării hidroclorotiazidei a fost observată cel mai adesea la pacienții cu reacții alergice și antecedente de astm bronșic. Angioedem, inclusiv edem Quincke Angioedem, incl. la pacienții tratați cu valsartan, unii dintre acești pacienți au prezentat anterior angioedem în timpul tratamentului cu alte medicamente , în incl. inhibitori ai ECA. Administrarea medicamentului în caz de dezvoltare a angioedemului trebuie anulată imediat, reluarea aportului de medicamente este interzisă. Atacul acut de glaucom cu unghi închis La utilizarea hidroclorotiazidei au fost observate cazuri de miopie tranzitorie și dezvoltarea acută a glaucomului cu unghi închis. Datele anamnestice privind reacțiile alergice la sulfonamidă și penicilină pot fi un factor de risc pentru dezvoltarea acută a glaucomului cu unghi închis. Simptome: debut brusc, scădere bruscă a vederii sau durere la nivelul ochiului, care apare de obicei în câteva ore până la o săptămână după începerea terapiei. Glaucomul cu unghi închis netratat poate duce la pierderea permanentă a vederii. Primul pas este să încetați să luați hidroclorotiazidă. Poate fi necesar un tratament medical sau chirurgical suplimentar dacă presiunea intraoculară nu scade după retragerea medicamentului. Hidroclorotiazida poate fi benefică în testarea medicamentelor. Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a opera mecanisme Trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și lucrați cu mecanisme care necesită o atenție sporită, deoarece în timpul tratamentului, se pot dezvolta amețeli sau slăbiciune pe fondul hipotensiunii arteriale. Simptome de supradozaj: în caz de supradozaj cu valsartan, se observă o scădere pronunțată a LD până la deprimarea conștienței, colaps vascular și/sau șoc cu rezultat fatal. În caz de supradozaj cu hidroclorotiazidă pot apărea următoarele simptome: greață, somnolență, hipovolemie, aritmii cardiace și spasme musculare cauzate de un dezechilibru al echilibrului hidric și electrolitic. Tratament: simptomatic, a cărui natură depinde de timpul scurs de la administrarea medicamentului și de severitatea simptomelor. În cazul depistarii precoce a unei supradoze de medicament, se recomandă inducerea vărsăturilor la pacient. În cazul unei scăderi pronunțate a tensiunii arteriale, pacientul trebuie așezat pe spate, ridicând picioarele și, cât mai curând posibil, trebuie efectuată administrarea intravenoasă a soluției de clorură de sodiu 0,9%. În acest caz, ar trebui să monitorizați în mod regulat activitatea inimii și a sistemului respirator, BCC și cantitatea de urină excretată. Valsartanul nu este excretat prin hemodializă datorită legării semnificative de proteinele plasmatice ale sângelui. În același timp, hemodializa poate elimina eficient hidroclorotiazida din organism.
Compoziţie
1 filă. valsartan 160 mg hidroclorotiazidă 12,5 mg Excipienți: lactoză monohidrat - 100,5 mg, croscarmeloză sodică - 21 mg, dioxid de siliciu coloidal anhidru - 2,25 mg, stearat de magneziu - 3,75 mg. 1 filă. valsartan 80 mg hidroclorotiazidă 12,5 mg Excipienți: lactoză monohidrat - 44 mg, croscarmeloză sodică - 10,5 mg, dioxid de siliciu coloidal anhidru - 1,125 mg, stearat de magneziu - 1,875 mg. valsartan 160 mg Excipienți: celuloză microcristalină 90,2 mg, croscarmeloză sodică 5,5 mg, dioxid de siliciu coloidal 2,7 mg, stearat de magneziu 1,6 mg. Compoziția filmului: Opadrai Pink 6 mg, inclusiv alcool polivinilic 2,4 mg, macrogol-3350 - 1,463 mg, colorant de fier oxid roșu - 0,024 mg, colorant de fier oxid galben - 0,013 mg, talc 0,888 mg, dioxid de titan 1212 mg. .. valsartan 160 mg Excipienți: sărare (amestec de celuloză microcristalină 98% și dioxid de siliciu coloidal 2%) - 67 mg, sorbitol - 18,5 mg, carbonat de magneziu destabilizat 90 (amestec de carbonat de magneziu 90%, amidon pregelatinizat 9% și apă 1) %) - 18,5 mg, amidon de porumb pregelatinizat - 6 mg, povidonă K25 - 15 mg, stearil fumarat de sodiu - 8 mg, laurilsulfat de sodiu - 2 mg, crospovidonă (tip A) - 26 mg, dioxid de siliciu coloidal anhidru - 4 mg. Compoziția filmului: Opadray® OY-L-28900 (amestec de lactoză monohidrat 36%, hipromeloză 2910 - 28%, dioxid de titan 26% și macrogol 10%) - 6 mg, colorant de fier oxid galben - 0,4 mg, colorant de fier oxid brun - 0,1 mg. Valsartan 160 mg; Excipienți: MCC, dioxid de siliciu coloidal, sorbitol, amidon de porumb, povidonă, stearil fumarat de sodiu, laurilsulfat de sodiu valsartan 80 mg Excipienți: celuloză microcristalină 90,2 mg, croscarmeloză sodică 5,5 mg, dioxid de siliciu stearit coloidal 27 mg. Compoziția filmului: Opadrai Pink 6 mg, inclusiv alcool polivinilic 2,4 mg, macrogol-3350 - 1,463 mg, colorant de fier oxid roșu - 0,024 mg, colorant de fier oxid galben - 0,013 mg, talc 0,888 mg, dioxid de titan 1212 mg. .. Valsartan 80 mg; Substante auxiliare: MCC, dioxid de siliciu coloidal, sorbitol, amidon de porumb, povidonă, stearil fumarat de sodiu, lauril sulfat de sodiu
Indicații de utilizare a valsartanului
Hipertensiune arteriala; - insuficiență cardiacă cronică (clasa funcțională II-IV conform clasificării NYHA) la pacienții care primesc terapie standard, incl. diuretice, glicozide cardiace, precum și inhibitori ai ECA sau beta-blocante (nu simultan) (folosirea fiecăruia dintre aceste medicamente este opțională); - pentru creșterea ratei de supraviețuire a pacienților cu infarct miocardic acut și după infarct miocardic acut complicat cu insuficiență ventriculară stângă și/sau disfuncție sistolică a ventriculului stâng, în prezența unor parametri hemodinamici stabili
Contraindicații ale valsartanului
Disfuncție hepatică severă, ciroză biliară și colestază; - varsta pana la 18 ani; - sarcina; - perioada de alăptare (alăptare); - intoleranță la lactoză, deficit sau sindrom de lactază, malabsorbție la glucoză-galactoză; - hipersensibilitate la componentele medicamentului. Cu grijă: cu stenoză bilaterală a arterei renale; stenoza unei artere a unui singur rinichi; atunci când urmează o dietă cu un consum limitat de sare de masă; în condiții însoțite de o scădere a CBC (inclusiv diaree și vărsături); la pacienții cu insuficiență renală severă (CC
Doza de valsartan
160 mg 160 mg + 12,5 mg 80 mg 80 mg + 12,5 mg
Efecte secundare ale valsartanului
Următoarele reacții adverse sunt date în conformitate cu următoarele gradări ale frecvenței apariției lor, în conformitate cu clasificarea Organizației Mondiale a Sănătății: foarte des (? 1/10); adesea (? 1/100,
Interacțiuni medicamentoase
Interacțiuni generale medicamentoase pentru valsartan și hidroclorotiazidă Medicamente, utilizarea în comun cu care trebuie evitată Preparate cu litiu Odată cu utilizarea concomitentă a preparatelor cu litiu cu inhibitori ai ECA, ARA II sau diuretice tiazidice, a existat o creștere reversibilă a conținutului de litiu în serul sanguin și creşterea asociată a manifestărilor toxice. Riscul de manifestări toxice asociate cu utilizarea preparatelor cu litiu poate crește suplimentar cu utilizarea simultană cu medicamentul, deoarece clearance-ul renal al preparatelor cu litiu scade sub influența diureticelor tiazidice. Prin urmare, se recomandă monitorizarea atentă a nivelurilor serice de litiu. Medicamente, a căror utilizare combinată necesită prudență Medicamente antihipertensive Este posibil să creșteți efectul antihipertensiv atunci când sunt utilizate împreună cu alte medicamente. scăderea tensiunii arteriale (inhibitori ECA, beta-blocante, blocante lente ale canalelor de calciu, guanetidină, metildopa, vasodilatatoare, inhibitori direcți ai reninei, ARA II). Amine presoare Posibilă slăbire a acțiunii aminelor presoare (norepinefrină, epinefrină), care nu necesită încetarea utilizării în comun. Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2 (COX-2) Este posibil să se reducă efectele diuretice și antihipertensive ale medicamentului atunci când sunt utilizate simultan cu AINS, de exemplu, cu derivați de acid salicilic, indometacina. Hipovolemia concomitentă poate duce la dezvoltarea insuficienței renale acute. Interacțiuni medicamentoase pentru valsartan Medicamente de evitat în asociere Utilizarea concomitentă a antagoniștilor receptorilor de angiotensină II cu alte medicamente care afectează RAAS duce la o creștere a incidenței hipotensiunii arteriale, hiperkaliemiei și disfuncției renale. Este necesar să se monitorizeze indicatorii tensiunii arteriale, funcția renală, precum și conținutul de electroliți din plasmă sanguină atunci când se prescrie medicamentul cu alte medicamente care afectează RAAS. Utilizarea simultană de diuretice care economisesc potasiu, suplimente alimentare care conțin potasiu; înlocuitori de sare de masă care conțin potasiu; alte medicamente care cresc potasiul seric (de exemplu, heparina), necesită precauții (inclusiv determinarea frecventă a potasiului seric). Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) Când se utilizează valsartan concomitent cu AINS (inclusiv inhibitori selectivi de COX-2), efectul său antihipertensiv poate scădea. Utilizarea simultană a ARA II și AINS, în special la pacienții cu insuficiență renală și/sau hipovolemie (inclusiv pe fondul terapiei diuretice), poate duce la dezvoltarea insuficienței renale acute. Dacă este necesar, utilizarea combinată a valsartanului și a AINS înainte de începerea tratamentului, este necesar să se evalueze funcția renală și să se corecteze tulburările hidro-electrolitice. Proteine purtătoare Conform rezultatelor unui studiu in vitro asupra culturilor hepatice, valsartanul este un substrat pentru proteinele purtătoare OATP1B1 și MRP2. Administrarea concomitentă de valsartan cu inhibitori ai proteinei transportoare OATP1B1 (rifampicină, ciclosporină) și cu un inhibitor al proteinei transportoare MRP2 (ritonavir) poate crește expunerea sistemică la valsartan (Cmax și ASC). Lipsa interacțiunii medicamentoase Nu a existat nicio interacțiune semnificativă clinic în timpul monoterapiei cu valsartan în timpul utilizării următoarelor medicamente: cimetidină, warfarină, furosemidă, digoxină, atenolol, indometacin, hidroclorotiazidă, amlodipină, glibenclamidă. Interacțiuni medicamentoase pentru hidroclorotiazidă litiu Cu utilizarea concomitentă cu inhibitori ai ECA și diuretice, au fost raportate cazuri de creștere reversibilă a concentrației plasmatice de litiu și a efectului său toxic. Studiul utilizării simultane a hidroclorotiazidei cu valsartan și preparate cu litiu nu a fost efectuat. Cu toate acestea, odată cu utilizarea simultană a hidroclorotiazidei și a preparatelor care conțin litiu, se recomandă controlul concentrației de litiu în sânge. Alte medicamente antihipertensive Diureticele tiazidice intensifică efectul antihipertensiv al altor medicamente antihipertensive (inclusiv guanetidină, metildopa, beta-blocante, vasodilatatoare, blocante lente ale canalelor de calciu, inhibitori ECA, ARA II, inhibitori de renina). Relaxante musculare curariforme Diureticele tiazidice, inclusiv hidroclorotiazida, potențează acțiunea relaxantelor musculare nedepolarizante. Medicamente care afectează potasiul din sânge Riscul de hipokaliemie cauzat de diuretice poate fi crescut cu utilizarea concomitentă de glucocorticosteroizi (GCS), hormon adrenocorticotrop (ACTH), amfotericină, carbenoxolonă, penicilină, acid acetilsalicilic sau derivați ai acestuia și medicamente antiaritmice. Medicamente care afectează nivelul de sodiu din sânge Efectul de hiponatremie cauzat de diuretice poate fi intensificat atunci când sunt utilizate concomitent cu antidepresive, antipsihotice, anticonvulsivante etc. Trebuie avută grijă la utilizarea pe termen lung a hidroclorotiazidei împreună cu medicamentele de mai sus. Agenți hipoglicemianți Diureticele tiazidice pot modifica toleranța la glucoză și, prin urmare, pot necesita ajustarea dozelor de insulină și agenți hipoglicemianți pentru administrare orală. Glicozide cardiace Hipopotasemia și hipomagnezemia (efecte nedorite ale diureticelor tiazidice) pot contribui la dezvoltarea aritmiilor cardiace la pacienții cărora li se administrează glicozide cardiace. AINS Utilizarea concomitentă de AINS și hidroclorotiazidă poate duce la scăderea efectelor diuretice și antihipertensive ale acestora din urmă. Hipovolemia concomitentă poate declanșa dezvoltarea insuficienței renale acute. H- și m-anticolinergicele N- și m-anticolinergicele (inclusiv atropină, biperiden) pot crește biodisponibilitatea hidroclorotiazidei, care este asociată cu o scădere a motilității gastrointestinale și a ratei de golire gastrică. În consecință, stimulentele motilității gastrointestinale (cisapridă) pot reduce biodisponibilitatea hidroclorotiazidei. Rășini schimbătoare de anioni Absorbția hidroclorotiazidei este afectată în prezența colestiraminei și colestipolului. Hidroclorotiazida trebuie luată fie cu 4 ore înainte, fie cu 4-6 ore după administrarea acestor compuși. Vitamina D și sărurile de calciu Utilizarea concomitentă a hidroclorotiazidei cu vitamina D sau suplimente de calciu poate duce la hipercalcemie. Ciclosporină Odată cu utilizarea simultană a hidroclorotiazidei și ciclosporinei, crește riscul de a dezvolta hiperuricemie și exacerbare a cursului gutei. Metildopa Au fost raportate cazuri de anemie hemolitică la administrarea concomitentă de hidroclorotiazidă și metildopa. Amine presoare Hidroclorotiazida poate scădea răspunsul organismului la administrarea de amine presoare (norepinefrină). Semnificația clinică a acestei interacțiuni este nesemnificativă și nu poate împiedica utilizarea lor combinată. Alte tipuri de interacțiuni Utilizarea concomitentă de diuretice tiazidice, inclusiv hidroclorotiazidă, poate duce la creșterea frecvenței reacțiilor de hipersensibilitate la alopurinol: creșterea riscului de reacții adverse ale amantadinei; intensifică efectul hiperglicemic al diazoxidului, duc la scăderea excreției renale a medicamentelor cu efect citotoxic (de exemplu, ciclofosfamidă, metotrexat), pentru a potența acțiunea lor mielosupresoare. Etanol, barbiturice și narcotice Utilizarea concomitentă cu hidroclorotiazidă poate potența dezvoltarea hipotensiunii ortostatice.
Conditii de depozitare
A se păstra la temperatura camerei 15-25 grade A nu se lăsa la îndemâna copiilor A se păstra într-un loc întunecat Valsartan Valsartan A Valsartan Zentiva
efect farmacologic
Agent antihipertensiv. Este un antagonist specific al receptorilor de angiotensină II. Are un efect antagonist selectiv asupra receptorilor AT1, care sunt responsabili pentru realizarea efectelor angiotensinei II.
Datorită blocării receptorilor AT 1 crește concentrația plasmatică a angiotensinei II, care poate stimula receptorii AT 2 neblocați. Nu are activitate agonistă împotriva receptorilor AT1. Afinitatea valsartanului pentru receptorii AT 1 este de aproximativ 20.000 de ori mai mare decât pentru receptorii AT 2.
Nu inhibă ACE. Nu interacționează și nu blochează alți receptori hormonali sau canale ionice, care sunt importante pentru reglarea funcțiilor sistemului cardiovascular. Nu afectează nivelul de colesterol total, TG, glucoză și acid uric din plasma sanguină.
Debutul efectului antihipertensiv al valsartanului după administrarea sa orală într-o singură doză se observă în decurs de 2 ore după administrare, efectul maxim fiind atins în 4-6 ore.
Farmacocinetica
După administrarea orală, valsartanul este absorbit rapid din tractul gastrointestinal, gradul de absorbție este caracterizat de diferențe individuale. Biodisponibilitatea absolută este în medie de 23%. Curba farmacocinetică a valsartanului are un caracter multi-exponențial (T 1/2 în faza α< 1 ч и T 1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.
Nu s-au observat modificări ale parametrilor farmacocinetici în timpul utilizării cursului.
Când luați valsartan cu alimente, ASC scade cu 48%, în timp ce la aproximativ 8 ore după administrarea valsartanului, concentrațiile plasmatice sunt aceleași la pacienții care l-au luat cu alimente și pe stomacul gol. Scăderea ASC nu este însoțită de o scădere semnificativă clinic a efectului terapeutic.
Când luați valsartan 1 dată/zi, cumulul nu este exprimat semnificativ. Concentrațiile plasmatice de valsartan la femei și bărbați au fost aceleași.
Legarea de proteinele plasmatice, în principal albumina, este de 94-97%. V d în echilibru este de aproximativ 17 litri.
Clearance-ul plasmatic al valsartanului este de aproximativ 2 l/h. Se excretă în fecale - 70% și în urină - 30%, în principal nemodificat.
În cazul cirozei biliare sau al obstrucției căilor biliare, ASC al valsartanului crește de aproximativ 2 ori.
Indicatii
Tratamentul hipertensiunii arteriale.
Tratamentul insuficienței cardiace cronice (clasa funcțională II-IV conform clasificării NYHA) la pacienții care primesc terapie tradițională cu diuretice, medicamente digitalice, precum și inhibitori ai ECA sau beta-blocante.
Regimul de dozare
Se administrează oral în doză de 80 mg 1 dată/zi sau 40 mg de 2 ori/zi, zilnic. În absența unui efect adecvat, doza zilnică poate fi crescută treptat.
Doza zilnică maximă este de 320 mg în 2 prize.
Efect secundar
Din partea sistemului cardiovascular: hipotensiune arterială, amețeli posturale, hipotensiune arterială.
Din partea sistemului nervos central: amețeli, dureri de cap.
Din sistemul digestiv: diaree, greață, niveluri crescute de bilirubină.
Din sistemul urinar: rar - insuficiență renală, niveluri crescute de creatinine și azot ureic (în special în insuficiența cardiacă cronică).
Din partea metabolismului: hiperkaliemie.
Din sistemul hematopoietic: neutropenie, scăderea hemoglobinei și a hematocritului.
Reactii alergice: rareori - angioedem, erupții cutanate, mâncărime, boală serică, vasculită.
Alții: oboseală, slăbiciune generală, tuse, faringită, risc crescut de infecții virale.
Contraindicații de utilizare
Sarcina, hipersensibilitate la valsartan.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Valsartanul este contraindicat în sarcină.
Nu se știe dacă valsartanul se excretă în laptele matern uman. Aplicarea în timpul alăptării (alăptării) nu este recomandată.
V cercetare experimentală s-a demonstrat că valsartanul este excretat în laptele matern la șobolani.
Aplicare la copii
Interacțiuni medicamentoase
Cu utilizarea simultană a diureticelor în doze mari, este posibilă dezvoltarea hipotensiunii arteriale.
Odată cu utilizarea simultană de diuretice care economisesc potasiu, heparină, suplimente alimentare sau înlocuitori de sare care conțin potasiu, se poate dezvolta hiperkaliemie.
Cu utilizarea simultană cu indometacină, este posibil să se reducă efectul antihipertensiv al valsartanului.
Cu utilizarea simultană cu carbonat de litiu, a fost descris un caz de dezvoltare a intoxicației cu litiu.
Aplicație pentru afectarea funcției renale
Datorită inhibării RAAS la pacienții predispuși, sunt posibile modificări ale funcției renale.
Instrucțiuni Speciale
Cu hiponatremie și/sau o scădere a CBC, precum și în timpul terapiei cu doze mari de diuretice, în cazuri rare, valsartanul poate provoca hipotensiune arterială severă. Înainte de a începe tratamentul, trebuie efectuată corectarea încălcărilor metabolismului apă-sare.
La pacienții cu hipertensiune arterială renovasculară secundară stenozei arterei renale, concentrațiile serice ale ureei și creatininei trebuie monitorizate în mod regulat în timpul tratamentului. Nu există date privind siguranța utilizării la pacienții cu CC mai mică de 10 ml/min.
Utilizați cu precauție extremă la pacienții cu permeabilitate biliară afectată.
Datorită inhibării RAAS la pacienții predispuși, sunt posibile modificări ale funcției renale. Odată cu utilizarea inhibitorilor ECA și a antagoniștilor receptorilor de angiotensină la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică severă, s-au observat oligurie și/sau o creștere a azotemiei, rar s-a dezvoltat insuficiență renală acută cu risc de deces.
Siguranța și eficacitatea valsartanului la copii nu au fost stabilite.
Influență asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi mecanisme
