Acțiune farmacologică Vero-vancomicină. Descrierea componentelor active ale medicamentului "Vero-vancomicină"

12.06.2019

Laringită

INSTRUCȚIUNI
privind utilizarea medicală a drogului

Număr de înregistrare:

P N001886 / 01-260609

Nume comercial:

Vero-vancomicină

Denumire internațională fără drept de proprietate:

vancomicină

Forma de dozare:

liofilizat pentru prepararea soluției perfuzabile

Compoziţie

1 sticlă conține:
substanta activa: clorhidrat de vancomicină (în termeni de substanță anhidră) - 500 mg sau 1000 mg.

Descriere

Masă liofilizată de la alb la alb cu o nuanță gălbuie sau roz.

Grupa farmacoterapeutică:

antibiotic - glicopeptidă.

Codul ATX

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica
Vancomicina este un antibiotic glicopeptidic triciclic, produs de Amycolatopsis orientalis, acționează bactericid asupra majorității microorganismelor (asupra enterococilor - bacteriostatic). Blochează sinteza peretelui celular bacterian într-un sit diferit de cel pe care acționează penicilinele și cefalosporinele (nu concurează cu ele pentru siturile de legare), legându-se ferm de partea D-alanil-D-alanină a precursorului peretelui celular, ceea ce duce la liza celulară. De asemenea, este capabil să schimbe permeabilitatea membranelor celulare bacteriene și să inhibe selectiv sinteza ARN.
Activ împotriva microorganismelor gram-pozitive, inclusiv: Staphylococcus aureus și Staphylococcus epidermidis (inclusiv tulpini eterogene rezistente la meticilină), Streptococcus spp., Enterococcus spp. (inclusiv Enterococcus faecalis), Clostridium spp. (inclusiv Clostridium difficile). Listeria monocytogenes, genurile bacteriene Lactobacillus, Actinomyces, Bacillus sunt susceptibile la vancomicină in vitro.
Acțiunea optimă este la pH 8, cu o scădere a pH-ului la 6, efectul scade brusc. Acționează activ numai asupra microorganismelor aflate în stadiul reproducerii.
Aproape toate bacteriile gram-negative, Mycobacterium spp., Ciuperci, viruși, protozoare sunt rezistente. Nu are rezistență încrucișată cu alte antibiotice. Când este administrat oral, nu are efect sistemic, acționează local asupra microflorei sensibile din tractul gastro-intestinal (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile).

Farmacocinetica
Concentrația maximă (Cmax) după perfuzie intravenoasă de 500 mg este de 49 μg / ml după 30 de minute și de 20 μg / ml după 1-2 ore; după perfuzie intravenoasă de 1 g -63 μg / ml după 60 de minute și 23-30 μg / ml după 1-2 ore.Comunicarea cu proteinele plasmatice - 55%.
Concentrațiile terapeutice sunt determinate în lichidele ascitice, sinoviale, pleurale, pericardice și peritoneale, în urină, în țesutul apendicelui atrial. Nu pătrunde bariera hematoencefalică intactă (cu meningită, se găsește în lichidul cefalorahidian în concentrații terapeutice). Vancomicina traversează placenta. Excretat în laptele matern.
Timp de înjumătățire (T1 / 2) cu funcție renală normală: adulți - aproximativ 6 ore (4-11 ore), nou-născuți - 6-10 ore, sugari - 4 ore, copii mai mari - 2-3 ore; Tl / 2 în insuficiența renală cronică (oligurie sau anurie) la adulți - 6-10 zile. Cu administrare repetată, cumulul este posibil, 75-90% din medicament este excretat de rinichi prin filtrare pasivă în primele 24 de ore; la pacienții cu rinichi îndepărtat sau absent, acesta este excretat lent și mecanismul de excreție este necunoscut. În cantități mici și moderate, poate fi excretat în bilă. Se excretă în cantități mici în timpul hemodializei sau dializei peritoneale.
Este slab absorbit atunci când este luat oral și, de obicei, nu intră în circulația sistemică.
Concentrațiile plasmatice determinate de vancomicină pot fi observate în unele cazuri cu administrare orală repetată la pacienții cu colită pseudomembranoasă acută cauzată de Cl. dificil.

Indicații de utilizare

Boli infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile:
septicemie
endocardită
meningita
infecții ale tractului respirator inferior (pneumonie, abces pulmonar)
infecții ale oaselor și articulațiilor (inclusiv osteomielită)
infecții ale pielii și țesuturilor moi
Pentru administrare orală:
colită pseudomembranoasă datorată Clostridium difficile
enterocolită datorată Staphylococcus aureus

Contraindicații

Hipersensibilitate la vancomicină, sarcină (trimestrul I), alăptare, nevrită acustică.

Cu grija: insuficiență auditivă (inclusiv antecedente), insuficiență renală, sarcină (trimestrele II și III).

Mod de administrare și dozare

Intravenos.
Concentrația recomandată nu depășește 5 mg / ml cu o rată de injecție de cel mult 10 mg / min; durata perfuziei trebuie să fie de cel puțin 60 de minute.
Adulți 500 mg sau 7,5 mg / kg la fiecare 6 ore sau 1000 mg sau 15 mg / kg la fiecare 12 ore.
Copii: copii nou-născuți în prima săptămână de viață - o doză inițială de 15 mg / kg, apoi 10 mg / kg la fiecare 12 ore; începând cu a doua săptămână de viață, utilizați aceeași doză la fiecare 8 ore; pentru copii peste 1 lună - 10 mg / kg la fiecare 6 ore sau 20 mg / kg la 12 ore.
Pacienți cu insuficiență renală corectarea regimului de dozare este necesară luând în considerare valorile clearance-ului creatininei (CC). Corecția poate fi efectuată prin creșterea intervalelor dintre injecțiile cu Vero-vancomicină sau prin reducerea unei singure doze de medicament:
Corecție prin creșterea intervalelor dintre injecții:
Cu CC mai mult de 80 ml / min - regimul de dozare obișnuit, cu CC 50-80 ml / min - 1000 mg la 1-3 zile, cu CC 10-50 ml / min - 1000 mg la 3-7 zile, cu CC mai puțin de 10 ml / min - 1000 mg la fiecare 7-14 zile.
Ajustarea dozei unice:

Pacienților cu anurie li se va prescrie Vero-vancomicină la o doză inițială de 15 mg / kg pentru a crea rapid o concentrație terapeutică a medicamentului în serul sanguin. Doza necesară pentru menținerea unei concentrații stabile este de 1,9 mg / kg pe zi.
Pentru pacienții cu disfuncție renală severă, este mai bine să administrați doze de întreținere de 250-1000 mg I la fiecare câteva zile decât zilnic. Cu anurie, se recomandă injectarea a 1000 mg la fiecare 7-14 zile.
Când se cunoaște doar concentrația serică de creatinină, formula de mai jos poate fi utilizată pentru a calcula clearance-ul creatininei:
pentru bărbați - [greutatea corporală (kg) x (140 - vârstă (ani)] /; pentru femei - rezultatul se înmulțește cu 0,85.
Pregătirea soluției. Liofilizatul este dizolvat în apă pentru injecție: 500 mg în 10 ml, 1 g în 20 ml (concentrația soluției este de 50 mg / ml). Soluția rezultată este supusă unei diluții suplimentare cu soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de dextroză 5% la o concentrație de cel mult 5 mg / ml (pentru 500 mg - 100 ml și pentru 1 g - 200 ml). Soluțiile preparate pe bază de 0,9% clorură de sodiu sau 5% dextroză pot fi păstrate la frigider (2-8 ° C) timp de 14 zile fără pierderi semnificative de activitate.

Uz intern cu colită pseudomembranoasă, enterocolită stafilococică:
Doza zilnică pentru adulți este de 500-2000 mg, împărțită în 3-4 doze; pentru copii - 40 mg / kg, împărțit în 3-4 doze. Doza zilnică maximă pentru adulți și copii este de 2000 mg.
Durata tratamentului este de 7-10 zile.
Soluția orală se prepară prin dizolvarea dozei adecvate de liofilizat în 30 ml de apă.

Efect secundar

Reacții post-perfuzie (datorită administrării rapide): reacții anafilactoide (scăderea tensiunii arteriale, bronhospasm, dispnee, erupții cutanate, mâncărime), sindromul omului roșu asociat cu eliberarea histaminei (frisoane, febră, palpitații, înroșirea jumătății superioare a trunchiului și a feței, spasm muscular piept și spate).
Din sistemul urinar: nefrotoxicitate (până la dezvoltarea insuficienței renale) mai des atunci când este combinată cu aminoglicozide sau când se administrează mai mult de 3 săptămâni în concentrații mari, manifestată printr-o creștere a concentrației de creatinină și azot uree; nefrită interstițială.
Din organele tractului gastro-intestinal: greață, colită pseudomembranoasă.
Din simțuri: ototoxicitate - pierderea auzului, vertij, sunete în urechi.
Din partea organelor hematopoietice: neutropenie reversibilă, trombocitopenie tranzitorie, agranulocitoză.
Reactii alergice: febră, frisoane, eozinofilie, erupție cutanată (inclusiv dermatită exfoliativă), eritem Stevens-Johnson exudativ malign, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), vasculită.
Reacții locale: flebită, durere și necroză tisulară la locul injectării.

Supradozaj

Simptome: severitate crescută a efectelor secundare.
Tratament: simptomatic, în combinație cu hemoperfuzie și hemofiltrare.

Interacțiunea cu alte medicamente

Odată cu administrarea simultană intravenoasă de vancomicină cu anestezice locale la copii, pot apărea erupții cutanate eritematoase și hiperemie a pielii feței, la adulți - o încălcare a conducției intracardiace.
Administrare concomitentă cu medicamente nefro și ototoxice (aminoglicozide, amfotericină B, acid acetilsalicilic sau alți salicilați, bacitracină, bumetanidă, capreomicină, carmustină, paromomicină, ciclosporină, diuretice de ansă, dezvoltare polimixină B, acid cisplatinic, etacril aceste simptome.
Colestiramina reduce activitatea (pentru administrare orală).
Anestezice generale și bromură de vecuroniu - risc de scădere a tensiunii arteriale sau de dezvoltare a blocajului neuromuscular. Vancomicina poate fi perfuzată cu cel puțin 60 de minute înainte de administrare.
Antihistaminicele, meclosinele, fenotiazinele, tioxantenele pot masca simptomele efectului ototoxic al vancomicinei (tinitus, vertij).
Soluția de vancomicină are un pH scăzut, care poate provoca instabilitate fizică sau chimică atunci când este amestecată cu alte soluții. Amestecarea cu soluții alcaline trebuie evitată.

Instrucțiuni Speciale

Aplicarea în trimestrul II-III de sarcină este posibilă numai pentru indicații „vitale”.
Când este administrat sugarilor prematuri și nou-născuților, este de dorit controlul asupra concentrației medicamentului în serul sanguin.
Atunci când este luat simultan cu anestezicele generale, incidența efectelor secundare crește; prin urmare, vancomicina trebuie administrată înainte de anestezia generală.
Este de dorit să se determine concentrația de vancomicină în serul sanguin (cu insuficiență renală, la pacienții cu vârsta peste 60 de ani). Concentrația maximă nu trebuie să depășească 40 μg / ml, iar cea minimă - 10 μg / ml; concentrațiile peste 80 μg / ml sunt considerate toxice. Pentru pacienții cu insuficiență renală, doza de vancomicină trebuie ajustată individual.
Probabilitatea de a dezvolta reacții locale poate fi redusă prin introducerea lentă a soluțiilor diluate (2,5-5 g / l) și alternarea locurilor de injectare.

Formular de eliberare

Liofilizat pentru prepararea soluției perfuzabile de 500 mg și 1000 mg în flacoane. 1 sticlă cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton. 10 sau 25 de flacoane cu un număr egal de instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton (pentru spitale).

Conditii de depozitare

Lista B. Într-un loc uscat, la o temperatură care nu depășește 25 C. Se păstrează soluția preparată a medicamentului la frigider la o temperatură de 2-8 ° C timp de cel mult 14 zile.
A nu se lasa la indemana copiilor.

Termen de valabilitate

2 ani. A nu se utiliza după data de expirare.

Condiții de distribuire de la farmacii

La prescripție medicală.

Producător:

LLC LENS-Pharm, o filială a OJSC Veropharm.
Adresa legala 143033, regiunea Moscovei, districtul Odintsovo, poz. Gorki -X, 30a
Adresa producției și acceptarea revendicărilor: 601125, regiunea Vladimir, raionul Petushinsky, pos. Volginsky, clădirea 95, clădirea 67

Instrucțiuni pentru medicamentul Vero-Vancomicină, contraindicații și metode de aplicare, efecte secundare și recenzii ale acestui medicament. Opiniile medicilor și oportunitatea de a discuta pe forum.

Medicament

Instructiuni de folosire

Selectarea formei
eliberarea și
dozaje

Dozarea și administrarea de Vero-Vancomicină

VERO-VANCOMICINA

Când se administrează vancomicină, concentrația recomandată nu depășește 5 mg / ml, iar rata de administrare nu depășește 10 mg / min. La pacienții cărora li s-a demonstrat că limitează aportul de lichide, poate fi utilizată o concentrație de până la 10 mg / ml și o rată de administrare care nu depășește 10 mg / min. Cu toate acestea, în cazul unor astfel de concentrații, crește probabilitatea de a dezvolta efecte secundare asociate cu perfuzia rapidă a medicamentului.

Adulți

Medicamentul trebuie administrat la 2 g IV (500 mg la fiecare 6 ore / 1 g la 12 ore). Fiecare doză trebuie administrată la o rată care nu depășește 10 mg / min și timp de cel puțin 60 de minute.

Vârsta și obezitatea pacientului pot necesita o modificare a dozei obișnuite pe baza determinării concentrației serice de vancomicină.

Pentru copii

Medicamentul trebuie administrat la 10 mg / kg IV la fiecare 6 ore. Fiecare doză trebuie administrată timp de cel puțin 60 de minute.

Pentru nou nascut doza inițială este de 15 mg / kg, apoi de 10 mg / kg la fiecare 12 ore în prima săptămână de viață. Din a doua săptămână de viață - la fiecare 8 ore până la vârsta de o lună. Fiecare doză trebuie administrată pe o perioadă de cel puțin 60 de minute.

Pacienții cu afectarea funcției renale este necesară selectarea individuală a dozei. Nivelurile serice de creatinină pot fi utilizate pentru a adapta doza de vancomicină la această populație de pacienți.

Avea pacienți vârstnici vancomicina are un clearance mai mic și un volum mai mare de distribuție. Selecția dozei pentru acest grup ar trebui să se bazeze pe concentrațiile serice de vancomicină.

Avea copii prematuriși pacienți vârstnici ca rezultat scăderea funcției renale poate fi necesară o reducere semnificativă a dozei. Concentrația serică de vancomicină trebuie monitorizată în mod regulat.

Tabelul dozelor de vancomicină pentru pacienții cu insuficiență renală
Clearance-ul creatininei (ml / min)	Doza de vancomicină (mg / 24 ore)
100	1545
90	1390
80	1235
70	1080
60	925
50	770
40	620
30	465
20	310
10	155

Datele prezentate în tabel nu pot fi utilizate pentru a determina doza de medicament atunci când anurie... Astfel de pacienți ar trebui să li se prescrie medicamentul la o doză inițială de 15 mg / kg greutate corporală pentru a crea rapid concentrații terapeutice ale medicamentului în ser. Doza necesară pentru menținerea unei concentrații stabile de vancomicină este de 1,9 mg / kg / 24 ore.

Pacienți cu insuficiență renală severă se recomandă introducerea dozelor de întreținere: CC 10-50 ml / min - 1 g la fiecare 3-7 zile, cu QC<10 мл/мин - 1 g la fiecare 7-14 zile. Cand anuriese recomandă injectarea a 1 g la fiecare 7-10 zile.

Pregătirea unei soluții pentru administrare intravenoasă

Soluția injectabilă este preparată imediat înainte de administrarea medicamentului. Volumul necesar de apă pentru injecție este adăugat flaconului cu pulbere uscată și sterilă de vancomicină pentru a obține o soluție cu o concentrație de 50 mg / ml. Este necesară o diluare suplimentară a soluției preparate!

Soluțiile preparate de vancomicină înainte de administrare sunt supuse unei diluții suplimentare până la o concentrație de cel mult 5 mg / ml. Doza necesară de vancomicină diluată trebuie administrată prin perfuzie intravenoasă fracționată timp de cel puțin 60 de minute. Ca solvenți, puteți utiliza soluție injectabilă de dextroză 5% sau soluție injectabilă de clorură de sodiu 0,9%.

Înainte de injecție, soluția preparată pentru administrare parenterală trebuie verificată vizual pentru impurități mecanice și decolorare.

Prepararea soluției orale

Vancomicina poate fi utilizată pe cale orală pentru tratarea colitei pseudomembranoase asociate cu Clostridium difficile , datorită utilizării antibioticelor, precum și pentru tratamentul enterocolitei stafilococice. Administrarea intravenoasă a medicamentului nu are avantaje pentru tratamentul acestor boli.

Medicamentul trebuie utilizat în următoarele doze: adulți 0,5 - 2 g de 3-4 ori / zi, copii 0,04 g / kg de 3-4 ori / zi. Pregătiți doza adecvată în 30 ml de apă și dați pacientului o băutură sau intrați printr-un tub. Pentru a îmbunătăți gustul soluției, i se pot adăuga siropuri alimentare obișnuite. Durata tratamentului este de la 7 la 10 zile.

Vancomicina este ineficientă atunci când este administrată pe cale orală pentru alte tipuri de infecții.

Efectele secundare ale Vero-Vancomicinei

VERO-VANCOMICINA Liofilizat pentru prepararea soluției perfuzabile

Din partea sistemului cardiovascular:stop cardiac, bufeuri, scăderea tensiunii arteriale, șoc (simptomele sunt asociate în principal cu perfuzia rapidă a medicamentului), vasculită, tromboflebită.

Din sistemul digestiv:greață, colită pseudomembranoasă.

Din sistemul hematopoietic:agranulocitoză, eozinofilie, neutropenie, trombocitopenie.

Din sistemul urinar:nefrită interstițială, modificări ale testelor funcției renale, afectarea funcției renale.

Din simțuri:vertij, sunete în urechi, efecte ototoxice (tranzitorii / permanente). În majoritatea cazurilor, s-au observat efecte ototoxice la pacienții cărora li s-au administrat doze excesive de vancomicină, cu antecedente de pierdere a auzului, sau la pacienții care au primit tratament simultan cu alte medicamente cu posibilă dezvoltare a ototoxicității, de exemplu, aminoglicozide.

Reacții dermatologice:dermatită exfoliativă, erupție cutanată.

Reactii alergice: urticarie, reacții anafilactoide (asociate cu perfuzia rapidă a medicamentului), reacții de hipersensibilitate, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, dermatoză pruriginoasă, dermatoză blisterică benignă (IgA), eritrodermie exfoliativă difuză (sindromul omului roșu - roșeață a corpului superior, durere și spasm al mușchilor pieptului și spatelui; după oprirea perfuziei, reacțiile dispar de obicei în 20 de minute, dar uneori pot dura până la câteva ore)

Alții:febră medicamentoasă, durere și necroză tisulară la locul injectării.

Aproape toate medicamentele au efecte secundare. De regulă, acest lucru se întâmplă atunci când luați medicamente în doze maxime, când utilizați medicamentul pentru o perioadă lungă de timp, când luați mai multe medicamente simultan. Este posibilă și intoleranța individuală la o anumită substanță. Acest lucru poate duce la consecințe grave, deci, dacă un medicament vă provoacă efecte secundare, trebuie să încetați să îl luați și să consultați un medic.

Supradozaj

VERO-VANCOMICINA Liofilizat pentru prepararea soluției perfuzabile

Simptome:severitate crescută a efectelor secundare.

Tratament:terapie corectivă menită să mențină filtrarea glomerulară. Vancomicina nu este ușor îndepărtată prin dializă. Există dovezi că hemofiltrarea și hemoperfuzia prin rășină schimbătoare de ioni polisulfonică duc la o creștere a clearance-ului vancomicinei.

Interacțiuni medicamentoase

VERO-VANCOMICINA Liofilizat pentru prepararea soluției perfuzabile

Odată cu introducerea simultană / în introducerea vancomicinei și a anestezicelor, au fost observate eritem, roșeață a pielii și reacții anafilactoide, este posibil riscul unei scăderi a tensiunii arteriale sau a dezvoltării blocajului neuromuscular. Administrarea de vancomicină sub formă de perfuzie de 60 de minute înainte de administrarea anestezicului poate reduce probabilitatea acestor reacții.

Cu utilizarea simultană și / sau secvențială sistemică sau locală a altor medicamente potențial ototoxice și / sau nefrotoxice (aminoglicozide, amfotericină B, acid acetilsalicilic sau alți salicilați, bacitracină, capreomicină, carmustină, paromomicină, ciclosporină, diuretice de ansă, polimixină B, cispr ) necesită o monitorizare atentă a dezvoltării posibile a acestor simptome.

Colestiramina reduce activitatea vancomicinei.

Antihistaminicele, meclosinele, fenotiazinele, tioxantenele pot masca simptomele efectului ototoxic al vancomicinei (tinitus, vertij).

Soluția de vancomicină are un pH scăzut, care poate provoca instabilitate fizică sau chimică atunci când este amestecată cu alte soluții. Amestecarea cu soluții alcaline trebuie evitată.

Soluțiile de vancomicină și antibiotice beta-lactamice sunt incompatibile fizic atunci când sunt amestecate. Probabilitatea precipitațiilor crește odată cu creșterea concentrației de vancomicină. Este necesar să spălați în mod adecvat sistemul IV între utilizarea acestor antibiotice. În plus, se recomandă reducerea concentrației de Vero-vancomicină la 5 mg / ml sau mai puțin.

Informații foarte importante, care nu sunt întotdeauna luate în considerare atunci când luați medicamente. Dacă luați două sau mai multe medicamente, acestea pot fie să slăbească, fie să se întărească acțiunea celuilalt. În primul caz, nu veți obține efectul scontat de la medicament, iar în al doilea, riscați să aveți un supradozaj sau chiar otrăvire.

FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Liofilizat pentru prepararea unei soluții perfuzabile sub formă de masă de la alb la alb cu o nuanță gălbuie sau roz.

1 fl.
vancomicină (sub formă de clorhidrat) 500 mg
- "- 1 g

Sticle (1) - pachete de carton.

EFECT FARMACOLOGIC

Antibiotic al grupului glicopeptidic triciclic, izolat din Amycolatopsis orientalis.

Efectul bactericid al vancomicinei se manifestă ca urmare a inhibării biosintezei peretelui celular. În plus, vancomicina poate modifica permeabilitatea membranei celulare bacteriene și sinteza ARN. Nu există rezistență încrucișată între vancomicină și alte clase de antibiotice.

Vancomicina in vitro este activă împotriva microorganismelor gram-pozitive, inclusiv Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (inclusiv tulpini eterogene rezistente la meticilină), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (inclusiv tulpini rezistente la penicilină, Streptoccus biblus agptoctia) , Streptococcus viridans, Enterococcus spp. (inclusiv Enterococcus faecalis), Clostridium difficile (inclusiv tulpini toxigene implicate în dezvoltarea enterocolitei pseudomembranoase) și Corinebacterium spp ... Alte microorganisme care sunt sensibile la vancomicină in vitro includ Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Actinomyces spp., Clostridium spp., Bacillus spp.

In vitro, unele tulpini izolate de enterococi și stafilococi prezintă rezistență la vancomicină. Combinația de vancomicină și aminoglicozide este sinergică in vitro împotriva multor tulpini de Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (care nu aparține enterogrupului D), Enterococcus spp., Streptococcus viridans.

Vancomicina este inactivă in vitro împotriva microorganismelor gram-negative, a micobacteriilor și a ciupercilor.

FARMACOKINETICĂ

Aspiraţie

Administrarea repetată intravenoasă a 1 g de vancomicină (15 mg / kg; perfuzie peste 60 de minute) produce concentrații plasmatice medii de aproximativ 63 mg / L imediat după sfârșitul perfuziei. La 2 ore după perfuzie, concentrațiile plasmatice medii au fost de aproximativ 23 mg / L, iar după 11 ore - aproximativ 8 mg / L.

Infuziile multiple de 500 mg (perfuzie peste 30 de minute) au generat concentrații plasmatice medii de aproximativ 49 mg / L după finalizarea perfuziilor. La 2 ore după perfuzie, concentrațiile plasmatice medii au fost de aproximativ 19 mg / L, iar după 6 ore - aproximativ 10 mg / L.

Concentrațiile plasmatice ale vancomicinei după administrare repetată sunt similare concentrațiilor plasmatice după administrare unică.

Distribuție

Volumul de distribuție variază de la 0,3 la 0,43 l / kg. După cum se arată prin ultrafiltrare, la o concentrație serică de vancomicină de 10 mg / L până la 100 mg / L, 55% din vancomicină se găsește într-o stare legată de proteine.

După administrarea intravenoasă de vancomicină, clorhidratul se găsește în fluidele pleurale, pericardice, ascitice, sinoviale și în țesutul apendicelui atrial, precum și în urină și în lichidul peritoneal la concentrații care inhibă creșterea microorganismelor. Vancomicina pătrunde încet în lichidul cefalorahidian. Cu meningita, medicamentul pătrunde în lichidul cefalorahidian. Vancomicina traversează bariera placentară și se excretă în laptele matern.

Metabolism și excreție

Medicamentul nu este practic metabolizat. T1 / 2 mediu al vancomicinei din plasmă este de 4-6 ore. Aproximativ 75% din doza de vancomicină este excretată în urină datorită filtrării glomerulare în primele 24 de ore. Clearance-ul plasmatic mediu este de aproximativ 0,058 L / kg / h, iar clearance-ul renal mediu este de aproximativ 0,048 L / kg / h. Clearance-ul renal al vancomicinei este destul de constant și asigură excreția acestuia cu 70-80%.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Insuficiența funcției renale încetinește excreția vancomicinei. La pacienții cu rinichi absenți, media T1 / 2 este de 7,5 zile. Clearance-ul sistemic și renal total al vancomicinei poate fi redus la pacienții vârstnici ca urmare a încetinirii naturale a filtrării glomerulare.

INDICAȚII

Endocardita cauzată de Streptococcus viridans, Streptococcus bovis (monoterapie, terapie combinată cu aminoglicozide);

Endocardită cauzată de enterococi (inclusiv Eterococcus faecalis; ca terapie combinată cu aminoglicozide pentru tratament);

Endocardită timpurie datorată Staphylococcus epidermidis, Corinebacterium spp. după înlocuirea valvei (în combinație cu rifampicină, aminoglicozide / ambele antibiotice);

Endocardită difteroidă;

Prevenirea endocarditei în unele cazuri;

Infecții osoase și articulare;

Infecții ale tractului respirator inferior;

Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;

Infecții cauzate de microorganisme gram-pozitive în caz de alergie la penicilină, intoleranță / lipsă de răspuns la tratamentul cu alte antibiotice (inclusiv peniciline, cefalosporine);

Infecții cauzate de microorganisme sensibile la vancomicină, dar rezistente la alte medicamente antimicrobiene;

Colită pseudomembranoasă (ca soluție orală).

MOD DE DOSARE

Când se administrează vancomicină, concentrația recomandată nu depășește 5 mg / ml, iar rata de administrare nu depășește 10 mg / min. La pacienții cărora li se demonstrează că restricționează aportul de lichide, se poate utiliza o concentrație de până la 10 mg / ml și o rată de administrare care nu depășește 10 mg / min. Cu toate acestea, în cazul unor astfel de concentrații, crește probabilitatea de a dezvolta efecte secundare asociate cu perfuzia rapidă a medicamentului.

Adulți

Vârsta și obezitatea pacientului pot necesita o modificare a dozei obișnuite pe baza determinării concentrației serice de vancomicină.

Medicamentul trebuie administrat la 10 mg / kg IV la fiecare 6 ore. Fiecare doză trebuie administrată timp de cel puțin 60 de minute.

Pentru nou-născuți, doza inițială este de 15 mg / kg, apoi de 10 mg / kg la fiecare 12 ore în prima săptămână de viață. Din a doua săptămână de viață - la fiecare 8 ore până la vârsta de o lună. Fiecare doză trebuie administrată pe o perioadă de cel puțin 60 de minute.

Pacienții cu insuficiență renală trebuie să selecteze individual doza. Nivelurile de creatinină serică pot fi utilizate pentru a adapta doza de vancomicină la această populație de pacienți.

La pacienții vârstnici, vancomicina are un clearance mai mic și un volum mai mare de distribuție. Selecția dozei pentru acest grup ar trebui să se bazeze pe concentrațiile serice de vancomicină.

La sugarii prematuri și pacienții vârstnici, ca rezultat al funcției renale reduse, poate fi necesară o reducere semnificativă a dozei. Concentrația serică de vancomicină trebuie monitorizată în mod regulat.

Tabelul dozelor de vancomicină pentru pacienții cu insuficiență renală
Clearance-ul creatininei ml / min Doza de vancomicină g / 24 h
100 1.545
90 1.390
80 1.235
70 1.080
60 925
50 770
40 620
30 465
20 310
10 155

Acest tabel nu poate fi utilizat pentru a determina doza de medicament pentru anurie. Acești pacienți trebuie să primească o doză inițială de 15 mg / kg greutate corporală pentru a dezvolta rapid concentrații serice terapeutice. Doza necesară pentru menținerea unei concentrații stabile a medicamentului este de 1,9 mg / kg / 24 h. În caz de anurie, se recomandă injectarea a 1 g la fiecare 7-10 zile.

Pentru pacienții cu insuficiență renală severă, se recomandă administrarea dozelor de întreținere: cu CC 10-50 ml / min - 1 g la fiecare 3-7 zile, cu CC Prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă

Înainte de injecție, soluția preparată pentru administrare parenterală trebuie verificată vizual pentru impurități mecanice și decolorare.

Prepararea soluției orale

Vancomicina poate fi utilizată pe cale orală pentru tratarea colitei pseudomembranoase cauzată de Clostridium difficile datorită utilizării antibioticelor, precum și pentru tratarea enterocolitei stafilococice. Administrarea intravenoasă a medicamentului nu are avantaje pentru tratamentul acestor boli.

Medicamentul trebuie utilizat în următoarele doze: adulți 0,5-2 g de 3-4 ori / zi, copii 0,04 g / kg de 3-4 ori / zi. Pregătiți doza corespunzătoare în 30 ml de apă și dați pacientului o băutură sau intrați printr-un tub. Pentru a îmbunătăți gustul soluției, i se pot adăuga siropuri alimentare obișnuite. Durata tratamentului este de la 7 la 10 zile.

Vancomicina este ineficientă atunci când este administrată pe cale orală pentru alte tipuri de infecții.

EFECT SECUNDAR

Din partea sistemului cardiovascular: stop cardiac, bufeuri, scăderea tensiunii arteriale, șoc (simptomele sunt asociate în principal cu perfuzia rapidă a medicamentului), vasculită, tromboflebită.

Din sistemul digestiv: greață, colită pseudomembranoasă.

Din sistemul hematopoietic: agranulocitoză, eozinofilie, neutropenie, trombocitopenie.

Din sistemul urinar: nefrită interstițială, modificări ale testelor funcției renale, afectarea funcției renale.

Din simțuri: vertij, sunete în urechi, efecte ototoxice (tranzitorii / permanente). În cele mai multe cazuri, s-au observat efecte ototoxice la pacienții cărora li s-au administrat doze excesive de vancomicină, cu antecedente de pierdere a auzului, sau la pacienții care au primit tratament simultan cu alte medicamente cu posibilă dezvoltare a ototoxicității, de exemplu aminoglicozide.

Reacții dermatologice: dermatită exfoliativă, erupție cutanată.

Reacții alergice: urticarie, reacții anafilactoide (asociate cu perfuzia rapidă a medicamentului), reacții de hipersensibilitate, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, dermatoză pruriginoasă, dermatoză blister benignă (IgA), eritrodermie exfoliativă difuză (sindromul omului roșu - roșeața superioară) părți ale corpului, durere și spasm al mușchilor pieptului și spatelui; după oprirea perfuziei, reacțiile dispar de obicei în 20 de minute, dar uneori pot dura până la câteva ore)

Altele: febră medicamentoasă, durere și necroză tisulară la locul injectării.

CONTRAINDICAȚII

Nevrita acustică;

Insuficiență renală;

Trimestrul I de sarcină;

Perioada de alăptare;

Hipersensibilitate la vancomicină.

Medicamentul trebuie utilizat cu precauție în caz de deficiență de auz (inclusiv antecedente), în timpul sarcinii (trimestrul II și III).

Sarcina și alăptarea

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii în primul trimestru este contraindicată, în trimestrele II-III este posibilă numai dacă beneficiul preconizat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Utilizarea medicamentului în timpul alăptării este contraindicată.

Când se prescrie medicamentul nou-născuților, este de dorit să se monitorizeze concentrația de vancomicină în serul sanguin.

INSTRUCȚIUNI SPECIALE

Administrarea rapidă a vancomicinei (în câteva minute) poate fi însoțită de o scădere semnificativă a tensiunii arteriale și, în cazuri rare, de stop cardiac. Vancomicina trebuie administrată sub formă de soluție diluată timp de cel puțin 60 de minute, pentru a evita reacțiile adverse asociate perfuziei rapide.

Vancomicina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu alergie la teicoplanină, deoarece au fost raportate cazuri de alergie încrucișată.

Pacienții cărora li se administrează vancomicină IV trebuie să facă periodic teste de sânge și să monitorizeze funcția renală.

Vancomicina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu insuficiență renală (pentru a determina concentrația de vancomicină în serul insuficienței renale la pacienții cu vârsta peste 60 de ani), deoarece concentrațiile mari de medicament din sânge care persistă o perioadă lungă de timp pot crește riscul efectului toxic al medicamentului (Cmax nu trebuie să depășească 40 μg / ml, iar minimul este de 10 μg / ml, concentrațiile\u003e 80 μg / ml sunt considerate toxice). Pentru pacienții cu insuficiență renală, doza de vancomicină trebuie ajustată individual.

Vancomicina este un iritant și, prin urmare, difuzia medicamentului dizolvat prin peretele vascular poate provoca necroza țesuturilor adiacente. Poate apărea tromboflebită; probabilitatea dezvoltării lor poate fi redusă datorită introducerii lente a soluțiilor diluate (2,5-5 g / l) și alternării locurilor de injectare
medicament.

Supradozaj

Simptome: severitate crescută a efectelor secundare.

Tratament: terapie corectivă menită să mențină filtrarea glomerulară. Vancomicina nu este ușor de îndepărtat prin dializă. Există dovezi că hemofiltrarea și hemoperfuzia prin rășină schimbătoare de ioni polisulfonă duc la o creștere a clearance-ului vancomicinei.

INTERACȚIUNI CU DROGURI

Odată cu introducerea simultană / în introducerea vancomicinei și a anestezicelor, s-au observat eritem, roșeață a pielii și reacții anafilactoide, este posibil riscul unei scăderi a tensiunii arteriale sau a dezvoltării blocajului neuromuscular. Administrarea de vancomicină sub formă de perfuzie de 60 de minute înainte de administrarea anestezicului poate reduce probabilitatea acestor reacții.

Colestiramina reduce activitatea vancomicinei.

Antihistaminicele, meclosinele, fenotiazinele, tioxantenele pot masca simptomele efectului ototoxic al vancomicinei (tinitus, vertij).

Soluția de vancomicină are un pH scăzut, care poate provoca instabilitate fizică sau chimică atunci când este amestecată cu alte soluții. Amestecarea cu soluții alcaline trebuie evitată.

CONDIȚII DE ELIBERARE DIN FARMACII
Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE

Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, uscat, protejat de lumină la o temperatură care nu depășește 8 ° C. Perioada de valabilitate este de 2 ani.

efect farmacologic

Antibiotic al grupului glicopeptidic triciclic, izolat din Amycolatopsis orientalis.

Vancomicina in vitro activ împotriva microorganisme gram-pozitive, inclusiv Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (inclusiv tulpini eterogene rezistente la meticilină), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (inclusiv tulpini rezistente la penicilină), Streptococcus biblus agalactia spp. ... (inclusiv Enterococcus faecalis), Clostridium difficile (inclusiv tulpini toxigene implicate în dezvoltarea enterocolitei pseudomembranoase) și Corinebacterium spp .. Alte microorganisme care sunt sensibile la vancomicină in vitro includ Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp ., Actinomyces spp., Clostridium spp., Bacillus spp.

Vancomicina este inactivă in vitro împotriva microorganismelor gram-negative, a micobacteriilor și a ciupercilor.

Farmacocinetica

Aspiraţie

Concentrațiile plasmatice ale vancomicinei după administrare repetată sunt similare concentrațiilor plasmatice după administrare unică.

Distribuție

Metabolism și excreție

Medicamentul nu este practic metabolizat. Media T 1/2 a vancomicinei din plasmă este de 4-6 ore. Aproximativ 75% din doza de vancomicină este excretată în urină datorită filtrării glomerulare în primele 24 de ore. Clearance-ul plasmatic mediu este de aproximativ 0,058 l / kg / h, iar clearance-ul renal mediu este de aproximativ 0,048 l / kg / h. Clearance-ul renal al vancomicinei este destul de constant și asigură excreția acestuia cu 70-80%.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Insuficiența funcției renale încetinește excreția vancomicinei. La pacienții cu rinichi absenți, media T 1/2 este de 7,5 zile. Clearance-ul sistemic și renal total al vancomicinei poate fi redus la pacienții vârstnici ca urmare a încetinirii naturale a filtrării glomerulare.

Indicații

- endocardită cauzată de Streptococcus viridans, Streptococcus bovis (monoterapie, terapie combinată cu aminoglicozide);

- endocardită cauzată de enterococi (inclusiv Enterococcus faecalis; ca terapie combinată cu aminoglicozide pentru tratament);

- endocardită precoce datorată Staphylococcus epidermidis, Corinebacterium spp. după înlocuirea valvei (în combinație cu rifampicină, aminoglicozide / ambele antibiotice);

- endocardită difteroidă;

- prevenirea endocarditei în unele cazuri;

- septicemie;

- infecții ale oaselor și articulațiilor;

- infecții ale căilor respiratorii inferioare;

- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;

- infecții cauzate de microorganisme gram-pozitive în caz de alergie la penicilină, intoleranță / lipsă de răspuns la tratamentul cu alte antibiotice (inclusiv peniciline, cefalosporine);

- infecții cauzate de microorganisme sensibile la vancomicină, dar rezistente la alte medicamente antimicrobiene;

- colită pseudomembranoasă (ca soluție orală).

Regimul de dozare

Adulți

Vârsta și obezitatea pacientului pot necesita o modificare a dozei obișnuite pe baza determinării concentrației serice de vancomicină.

Pentru copii

Medicamentul trebuie administrat la 10 mg / kg IV la fiecare 6 ore. Fiecare doză trebuie administrată timp de cel puțin 60 de minute.

Pentru nou nascut

Avea pacienți vârstnici

Pregătirea unei soluții pentru administrare intravenoasă

Înainte de injecție, soluția preparată pentru administrare parenterală trebuie verificată vizual pentru impurități mecanice și decolorare.

Prepararea soluției orale

Vancomicina este ineficientă atunci când este administrată pe cale orală pentru alte tipuri de infecții.

Efect secundar

Din sistemul digestiv:greață, colită pseudomembranoasă.

Din sistemul hematopoietic:agranulocitoză, eozinofilie, neutropenie, trombocitopenie.

Din sistemul urinar:nefrită interstițială, modificări ale testelor funcției renale, afectarea funcției renale.

Reacții dermatologice:dermatită exfoliativă, erupție cutanată.

Alții:febră medicamentoasă, durere și necroză tisulară la locul injectării.

Contraindicații pentru utilizare

- nevrita nervului auditiv;

- insuficiență renală;

- trimestrul I de sarcină;

- perioada alăptării;

- hipersensibilitate la vancomicină.

Cu grijamedicamentul trebuie utilizat în caz de deficiență de auz (inclusiv antecedente), în trimestrele II și III ale sarcinii.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii în trimestrul I este contraindicată, în trimestrele II și III este posibilă numai dacă beneficiul preconizat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Utilizarea medicamentului în timpul alăptării este contraindicată.

Aplicarea la copii

Pentru copiimedicamentul trebuie administrat la 10 mg / kg IV la fiecare 6 ore. Fiecare doză trebuie administrată timp de cel puțin 60 de minute.

Supradozaj

Simptome:severitate crescută a efectelor secundare.

Interacțiuni medicamentoase

Colestiramina reduce activitatea vancomicinei.

Antihistaminicele, meclosinele, fenotiazinele, tioxantenele pot masca simptomele efectului ototoxic al vancomicinei (tinitus, vertij).

Soluția de vancomicină are un pH scăzut, care poate provoca instabilitate fizică sau chimică atunci când este amestecată cu alte soluții. Amestecarea cu soluții alcaline trebuie evitată.

Condiții de distribuire de la farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Condiții și perioade de depozitare

Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, uscat, protejat de lumină la o temperatură care nu depășește 8 ° C. Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Cerere pentru afectarea funcției renale

Pacienții cu afectarea funcției renale este necesară selectarea individuală a dozei.

Utilizarea la pacienții vârstnici

Instrucțiuni Speciale

Vancomicina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu alergie la teicoplanină, deoarece au fost raportate cazuri de alergie încrucișată.

Pacienții cărora li se administrează vancomicină IV trebuie să facă periodic teste de sânge și să monitorizeze funcția renală.

Vancomicina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu insuficiență renală (pentru a determina concentrația de vancomicină în serul insuficienței renale la pacienții cu vârsta peste 60 de ani), deoarece concentrațiile mari de medicament din sânge care persistă mult timp pot crește riscul efectului toxic al medicamentului (C max nu trebuie să depășească 40 μg / ml, iar minimul este de 10 μg / ml, concentrațiile\u003e 80 μg / ml sunt considerate toxice). Pentru pacienții cu insuficiență renală, doza de vancomicină trebuie ajustată individual.

Vero-Vancomicină

Substanta activa

›› Vancomicină * (Vancomicină *)

Nume latin

›› J01XA01 Vancomicină

Grupa farmacologică: Glicopeptide

Clasificare nosologică (ICD-10)

›› A41 Septicemia alta
›› B99 Alte boli infecțioase
›› I33 Endocardita acută și subacută
›› I33.0 Endocardita infecțioasă acută și subacută
›› J22 Infecție respiratorie acută a căilor respiratorii inferioare, nespecificată
›› K52.8.0 * Colită pseudomembranoasă
›› L08.9 Infecție locală a pielii și a țesutului subcutanat, nespecificată
›› M00-M03 Artropatii infecțioase
›› M86 Osteomielita

Compoziția și forma eliberării

în flacoane de 0,5 sau 1 g; într-un pachet de carton 1 sticlă.

Descrierea formei de dozare

Masă liofilizată de la alb la alb cu o nuanță gălbuie sau roz.

Caracteristică

Vancomicina este un antibiotic glicopeptidic triciclic izolat din Amycolatopsis orientalis.

efect farmacologic

efect farmacologic - antibacterian.

Farmacocinetica

La persoanele cu funcție renală normală, administrarea repetată intravenoasă a 1 g de vancomicină (15 mg / kg) (perfuzie peste 60 de minute) a creat concentrații plasmatice medii de aproximativ 63 mg / L imediat după finalizarea perfuziei; La 2 ore după perfuzie, concentrațiile plasmatice medii sunt de aproximativ 23 mg / l și la 11 ore după perfuzie - aproximativ 8 mg / l. Infuziile multiple de 500 mg (administrate peste 30 de minute) au produs concentrații plasmatice medii de aproximativ 49 mg / L după finalizarea perfuziei; La 2 ore după perfuzie, concentrațiile plasmatice medii sunt de aproximativ 19 mg / l, iar după 6 ore - aproximativ 10 mg / l. Concentrațiile plasmatice după administrarea repetată sunt similare concentrațiilor plasmatice după o singură administrare.
Media T 1/2 a vancomicinei din plasmă este de 4-6 ore la pacienții cu funcție renală normală. Aproximativ 75% din doza administrată de vancomicină este excretată în urină datorită filtrării glomerulare în primele 24 de ore. Cl mediu din plasmă este de aproximativ 0,058 L / kg / h, iar Cl renal mediu este de aproximativ 0,048 L / kg / h. Clearance-ul renal al vancomicinei este destul de constant și asigură excreția acestuia cu 70-80%. Volumul de distribuție variază de la 0,3 la 0,43 l / kg. Medicamentul nu este practic metabolizat. După cum se arată prin ultrafiltrare, la o concentrație serică de vancomicină de 10 până la 100 mg / L, 55% din vancomicină se găsește într-o stare legată de proteine.
După administrarea intravenoasă de vancomicină, clorhidratul se găsește în fluidele pleurale, pericardice, ascitice, sinoviale și în țesutul apendicelui atrial, precum și în urină și în lichidul peritoneal la concentrații care inhibă creșterea microorganismelor. Vancomicina pătrunde încet în lichidul cefalorahidian. Cu meningita, medicamentul pătrunde în lichidul cefalorahidian. Vancomicina traversează bariera placentară și ajunge în laptele matern.
Insuficiența funcției renale încetinește excreția vancomicinei. La pacienții cu rinichi absenți, media T 1/2 este de 7,5 zile. Clearance-ul sistemic și renal total al vancomicinei poate fi redus la pacienții vârstnici, ca urmare a încetinirii naturale a filtrării glomerulare.

Farmacodinamica

Efectul bactericid al vancomicinei se manifestă prin inhibarea biosintezei peretelui celular. În plus, vancomicina poate modifica permeabilitatea membranei celulare bacteriene și poate modifica sinteza ARN. Nu există rezistență încrucișată între vancomicină și alte clase de antibiotice.
In vitro vancomicina este activă împotriva microorganismelor gram-pozitive, inclusiv: Staphylococcus aureus și Stafilococ epidermid (inclusiv tulpini eterogene rezistente la meticilină), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (inclusiv tulpini rezistente la penicilină), Streptococcus agalactiae, Grupul Viridans, Streptococcus bovis și enterococi (de exemplu Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (de exemplu, tulpini toxigene implicate în dezvoltarea enterocolitei pseudomembranoase) și difteroide. La alte microorganisme care sunt sensibile la vancomicină in vitro raporta: Listeria monocytogenes, genuri de bacterii Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium și Bacil.
In vitro unele tulpini izolate de enterococi și stafilococi prezintă rezistență la vancomicină. Vancomicina și aminoglicozidele acționează ca sinergici in vitro pentru multe tulpini Staphylococcus aureus, streptococi care nu aparțin enterogrupului D, enterococi și bacterii din grup streptococ (Grupul Viridans).
Vancomicina este inactivă in vitro împotriva microorganismelor gram-negative, micobacteriilor și ciupercilor.

Indicații

endocardită.
Vancomicina este eficientă atât singură, cât și în combinație cu aminoglicozide pentru tratamentul endocarditei cauzate de Streptococcus viridans sau S. bovis. Cu endocardită cauzată de enterococi (de exemplu E. faecalis), vancomicina este eficientă numai în combinație cu aminoglicozide.
Există dovezi că vancomicina este eficientă în tratamentul endocarditei difteroidiene. Vancomicina a fost utilizată cu succes în combinație cu rifampicină, aminoglicozide sau ambele antibiotice pentru endocardita timpurie din cauza S. epidermidis sau difteroidii, după înlocuirea supapei.
În unele cazuri, vancomicina este indicată pentru prevenirea endocarditei;
septicemie;
infecții ale oaselor și articulațiilor;
infecții ale tractului respirator inferior;
infecții ale pielii și țesuturilor moi.
Vancomicina poate fi utilizată și pentru infecțiile cauzate de organisme gram-pozitive în următoarele cazuri:
- alergii la penicilină;
- intoleranță sau lipsă de răspuns la tratamentul cu alte antibiotice, inclusiv peniciline sau cefalosporine;
- infecții cauzate de microorganisme sensibile la vancomicină, dar rezistente la alte medicamente antimicrobiene;
colită pseudomembranoasă - sub formă de soluție pentru administrare orală (vezi „Dozare și administrare”).

Contraindicații

hipersensibilitate la vancomicină;
sarcină (trimestrul I);
perioada de alăptare;
nevrita nervului auditiv;
insuficiență renală.
Cu grija:
deficiențe de auz (inclusiv antecedente);
sarcină (trimestrul II și III).

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

În primul trimestru de sarcină este contraindicat, în II-III - utilizarea este posibilă numai din motive de sănătate. În timpul tratamentului, alăptarea trebuie întreruptă.

Efecte secundare

Organismul în ansamblu: reacții anafilactoide.
Sistemul cardiovascular: stop cardiac, bufeuri, scăderea tensiunii arteriale, șoc (aceste simptome sunt asociate în principal cu perfuzia rapidă a medicamentului).
Tract gastrointestinal: greață, colită pseudomembranoasă.
Sistemul sanguin: agranulocitoză, eozinofilie, neutropenie, trombocitopenie.
Efect asupra rinichilor: nefrită interstițială, modificări ale testelor funcției renale, afectarea funcției renale.
Piele: dermatită exfoliativă, reacții de hipersensibilitate, dermatoză benignă (IgA) cu vezicule, dermatoză pruriginoasă, erupție cutanată, sindromul omului roșu, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, urticarie, vasculită.
Simțuri: vertij, sunete în urechi, efecte ototoxice.
Efectele ototoxice au fost observate la un număr de pacienți tratați cu vancomicină. Poate fi tranzitorie sau permanentă. Se raportează că majoritatea acestor cazuri au fost observate la pacienții cărora li s-au administrat doze excesive de vancomicină, cu antecedente de pierdere a auzului sau la pacienții care au primit tratament simultan cu alte medicamente cu posibilă dezvoltare a ototoxicității, cum ar fi aminoglicozidele.
Alții: frisoane, febră medicamentoasă, necroză tisulară la locul injectării, durere la locul injectării, tromboflebită.
În timpul sau la scurt timp după perfuzia prea rapidă de vancomicină, pacienții pot dezvolta reacții anafilactoide. Administrarea rapidă a medicamentului poate provoca, de asemenea, sindromul omului roșu, roșeața corpului superior sau durere și spasm muscular în piept și spate. După terminarea perfuziei, aceste reacții dispar de obicei în 20 de minute, dar uneori pot dura până la câteva ore.

Interacţiune

Odată cu introducerea simultană / în introducerea vancomicinei și anestezicele generale fără inhalare, s-au observat eriteme, roșeață a pielii și reacții anafilactoide, este posibil riscul unei scăderi a tensiunii arteriale sau a dezvoltării blocajului neuromuscular. Administrarea de vancomicină sub formă de perfuzie de 60 de minute înainte de administrarea anestezicului poate reduce probabilitatea acestor reacții.
Cu utilizarea simultană și / sau secvențială sistemică sau locală a altor medicamente potențial ototoxice și / sau nefrotoxice (aminoglicozide, amfotericină B, ASA sau alți salicilați, bacitracină, capreomicină, carmustină, paromomicină, ciclosporină, diuretice de ansă, polimixină B, acid cisplatinic) necesită o monitorizare atentă a dezvoltării posibile a acestor simptome.
Antihistaminicele, meclosinele, fenotiazinele, tioxantenele pot masca simptomele efectului ototoxic al vancomicinei (tinitus, vertij).
Soluția de vancomicină are un pH scăzut, care poate provoca instabilitate fizică sau chimică atunci când este amestecată cu alte soluții. Amestecarea cu soluții alcaline trebuie evitată.
Vancomicina și soluțiile de antibiotice beta-lactamice sunt incompatibile atunci când sunt amestecate. Probabilitatea precipitațiilor crește odată cu creșterea concentrației de vancomicină. Este necesar să spălați în mod adecvat sistemul IV între utilizările acestor antibiotice. În plus, se recomandă reducerea concentrației de vancomicină la 5 mg / ml sau mai puțin.

Supradozaj

Simptome: severitate crescută a efectelor secundare.
Tratament: terapie corectivă menită să mențină filtrarea glomerulară. Vancomicina nu este ușor de îndepărtat prin dializă. Există dovezi că hemofiltrarea și hemoperfuzia prin rășină schimbătoare de ioni polisulfonă duc la o creștere a clearance-ului vancomicinei.

Mod de administrare și dozare

I / O,cu o rată de injecție de cel mult 10 mg / min. Concentrația recomandată nu este mai mare de 5 mg / ml; la pacienții cărora li se arată că restricționează aportul de lichide, poate fi utilizată o concentrație de până la 10 mg / ml. Cu toate acestea, odată cu introducerea unor astfel de concentrații, crește probabilitatea de a dezvolta efecte secundare asociate cu perfuzia.
Adulți: doza pentru pacienții cu funcție renală normală este de 2 g IV (500 mg la 6 ore sau 1 g la 12 ore). Fiecare doză trebuie administrată la o rată care nu depășește 10 mg / min și timp de cel puțin 60 de minute. Vârsta și obezitatea pacientului pot necesita o modificare a dozei obișnuite pe baza determinării concentrației serice de vancomicină.
Copii: Doza uzuală este de 10 mg / kg și se administrează IV la fiecare 6 ore. Fiecare doză trebuie administrată timp de cel puțin 60 de minute.
Copii mici și nou-născuți: Pentru nou-născuți, doza inițială trebuie să fie de 15 mg / kg și apoi de 10 mg / kg la fiecare 12 ore în prima săptămână a vieții lor. Începând cu a 2-a săptămână de viață - la fiecare 8 ore până la vârsta de 1 lună. Fiecare doză trebuie administrată pe o perioadă de cel puțin 60 de minute.
Pacienții cu insuficiență renală trebuie să selecteze individual doza. Nivelurile de creatinină serică pot fi utilizate pentru a ajusta doza de vancomicină pentru această populație de pacienți. La pacienții vârstnici, vancomicina are un clearance mai mic și un volum mai mare de distribuție. În acest grup, selecția dozei este adecvată pe baza concentrațiilor serice de vancomicină. La sugarii prematuri și la pacienții vârstnici, poate fi necesară o reducere semnificativă a dozei ca urmare a funcției renale reduse. Concentrațiile serice de vancomicină trebuie monitorizate periodic. Tabelul de mai jos prezintă dozele de vancomicină pe baza clearance-ului creatininei.
Masa
Doze de vancomicină la pacienții cu insuficiență renală
Datele din acest tabel nu pot fi utilizate pentru a determina doza de medicament pentru anurie. Acești pacienți trebuie să primească o doză inițială de 15 mg / kg pentru a stabili rapid concentrațiile serice terapeutice. Doza necesară pentru menținerea unei concentrații stabile a medicamentului este de 1,9 mg / kg / 24 h. Pacienților cu insuficiență renală severă li se vor administra doze de întreținere de 250-1000 mg o dată la câteva zile (cu creatinină Cl 10-50 ml / min - 1 g la fiecare 3-7 zile, mai puțin de 10 ml / min - 1 g la fiecare 7-14 zile). Pentru anurie, se recomandă o doză de 1 g la fiecare 7-10 zile.
Pregătirea soluției pentru administrare intravenoasă
Soluția injectabilă este preparată imediat înainte de administrarea medicamentului. Pentru aceasta, volumul necesar de apă pentru injecție este adăugat flaconului cu pulbere de vancomicină uscată și sterilă pentru a obține o soluție cu o concentrație de 50 mg / ml. Este necesară o diluare suplimentară a soluției preparate.
Soluțiile preparate de vancomicină înainte de administrare sunt supuse unei diluții suplimentare până la o concentrație de cel mult 5 mg / ml. Doza necesară de vancomicină diluată în modul de mai sus trebuie administrată prin perfuzii intravenoase fracționate timp de cel puțin 60 de minute. Ca solvenți, puteți utiliza soluție injectabilă de dextroză 5% sau soluție injectabilă de clorură de sodiu 0,9%. Înainte de injectare, soluția preparată pentru administrare parenterală trebuie verificată vizual, dacă este posibil, pentru prezența impurităților mecanice și a decolorării.
Prepararea soluției orale
Vancomicina poate fi utilizată pe cale orală pentru a trata colita pseudomembranoasă cauzată de C. difficile, datorită utilizării antibioticelor, precum și pentru tratamentul enterocolitei stafilococice. Vancomicina IV nu este benefică pentru aceste afecțiuni. Vancomicina nu este eficientă atunci când este administrată pe cale orală pentru alte tipuri de infecții. Doza adecvată (adulți - 0,5-2 g de 3-4 ori, copii - 0,04 g / kg de 3-4 ori) poate fi preparată în 30 ml de apă și dată pacientului să bea sau să intre printr-un tub. Pentru a îmbunătăți gustul soluției, i se pot adăuga siropuri alimentare obișnuite. Durata tratamentului este de 7-10 zile.

Instrucțiuni Speciale

Când este administrat nou-născuților, este de dorit monitorizarea concentrației serice.
Administrarea rapidă (de exemplu, în câteva minute) de vancomicină poate fi însoțită de o scădere semnificativă a tensiunii arteriale și, în cazuri rare, de stop cardiac. Vancomicina trebuie administrată sub formă de soluție diluată timp de cel puțin 60 de minute pentru a evita reacțiile adverse legate de perfuzie.
Vancomicina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu alergie la teicoplanină, deoarece au fost raportate cazuri de alergie încrucișată.
Pacienților cărora li se administrează vancomicină IV ar trebui să li se facă periodic teste de sânge și monitorizarea funcției renale.
Vancomicina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu insuficiență renală (este recomandabil să se determine concentrația de vancomicină în serul insuficienței renale la pacienții cu vârsta peste 60 de ani), deoarece concentrațiile mari de medicament din sânge care persistă mult timp pot crește riscul efectului toxic al medicamentului (C max nu trebuie depășește 40 μg / ml, iar C min - 10 μg / ml, concentrațiile\u003e 80 μg / ml sunt considerate toxice). Pentru pacienții cu insuficiență renală, doza de vancomicină trebuie ajustată individual.
Vancomicina este un iritant și, prin urmare, difuzia medicamentului dizolvat prin peretele vascular poate provoca necroza țesuturilor adiacente. Se poate observa tromboflebită, deși probabilitatea dezvoltării lor poate fi redusă prin introducerea lentă a soluțiilor diluate (2,5-5 g / l) și alternarea locurilor de injectare.

Termen de valabilitate

Conditii de depozitare

Lista B. Într-un loc uscat și întunecat la temperaturi sub 8 ° C.

- un antibiotic care conține carbohidrați cu greutate moleculară mare produs de actinomicete. Folosit ca medicament ...
Dicționar de microbiologie
- un antibiotic produs de Streptomyces orientalis, activ împotriva cocilor și bacteriilor gram-pozitive, precum și a unor spirochete ...
Dicționar medical mare
- antibiotic obținut din bacterii din specia Streptomyces orientalis; eficient împotriva majorității organismelor gram-pozitive ...
Termeni medicali