Număr de înregistrare : P N015611 / 01-270409
Nume comercial medicament: Katadolon ®
Internaţional denumire neproprietă(HAN): flupirtine
Forma de dozare : capsule
Compus: O capsulă conține:
Substanta activa
: maleat de flupirtină 100 mg
Excipienți
: fosfat acid de calciu dihidrat, copovidonă, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal;
Coajă: gelatină, apă purificată, colorant de fier oxid roșu (E172), dioxid de titan, lauril sulfat de sodiu.
Descriere: solid opac capsule gelatinoase(corp - roșu-maro, opercul - roșu-maro) mărimea 2.
Conținutul capsulei: pulbere de la alb la galben deschis sau galben gri sau verde deschis.
Grupa farmacoterapeutică: Medicament analgezic nenarcotic.
cod ATX N02BG07
PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
Farmacodinamica
Flupirtin este un reprezentant al clasei droguri activatori selectivi ai canalelor neuronale de potasiu („Selective Neuronal Potassium Channel Opener” - SNEPCO). După efectele sale farmacologice, medicamentul este un analgezic non-opioid cu acțiune centrală, nu creează dependență iar dependența, în plus, are un efect relaxant muscular și neuroprotector.
Acțiunea flupirtinei se bazează pe activarea canalelor de potasiu independente de tensiune, ceea ce duce la stabilizarea potențialului de membrană al neuronului. Efectul asupra curentului ionilor de potasiu este mediat de efectul medicamentului asupra sistemului de reglare a proteinei G. Efectul analgezic se bazează atât pe antagonismul indirect față de receptorii NMDA (N-metil-D-aspartat), cât și prin modularea mecanismelor durerii asociate cu efectul asupra sistemelor GABAergice.
La concentrații terapeutice, flupirtina nu se leagă de receptorii alfa1-, alfa2-adrenergici, receptorii serotoninei 5HT1, 5HT2, dopaminergici, benzodiazepine, opiacee, muscarinergici centrali sau nicotinergici.
Acțiunea centrală a flupirtinei se bazează pe 3 efecte principale:
Acțiune anestezică
Flupirtina activează (deschide) canale de potasiu independente de tensiune, ceea ce duce la stabilizarea potențialului membranei celula nervoasa... În acest caz, activitatea receptorilor NMDA este inhibată și, drept consecință, blocarea canalelor neuronale de ioni de calciu, o scădere a curentului intracelular al ionilor de calciu. Datorită suprimării în curs de dezvoltare a excitației neuronilor ca răspuns la stimuli nociceptivi, inhibarea activării nociceptive, se realizează un efect analgezic. În acest caz, are loc inhibarea creșterii răspunsului neuronal la stimuli dureroși repeți. Această acțiune previne intensificarea durerii și trecerea acesteia la forma cronica, iar cu un sindrom de durere cronică deja existent, duce la o scădere a intensității acestuia. A fost stabilit și efectul modulator al flupirtinei asupra percepției durerii prin sistemul noradrenergic descendent.
Acțiune relaxantă musculară
Efectul antispastic asupra mușchilor este asociat cu blocarea transmiterii excitației către motoneuroni și neuronii intermediari, ducând la îndepărtarea tensiunea musculară... Această acțiune a flupirtinei se manifestă la mulți boli croniceînsoțită de spasme musculare dureroase (dureri musculo-scheletice la nivelul gâtului și spatelui, artropatie, dureri de cap tensionale, fibromialgie).
Acțiune neuroprotectoare
Proprietățile neuroprotectoare ale medicamentului determină protecția structurilor nervoase de acțiune toxică concentrații mari de ioni de calciu intracelular, care este asociat cu capacitatea sa de a provoca blocarea ionică neuronală canale de calciuși pentru a reduce fluxul intracelular al ionilor de calciu.
Farmacocinetica
După administrarea orală, medicamentul este absorbit rapid și aproape complet (90%) tract gastrointestinal... Până la 75% din doza administrată este metabolizată în ficat cu formarea metaboliților M1 și M2. Metabolitul activ M1 (2-amino-3-acetamino-6 - benzilaminopiridină) se formează ca urmare a hidrolizei structurii uretanului (faza 1 a reacției) și acetilarea ulterioară (faza 2 a reacției) asigură, în medie, 25% din activitatea analgezică a flupirtinei. Un alt metabolit M2 nu este activ din punct de vedere biologic; el se formează ca urmare a reacției de oxidare (faza 1) a p-fluorobenzilului urmată de conjugarea (faza 2) a acidului p-fluorobenzoic cu glicină.
Timpul de înjumătățire al medicamentului din plasma sanguină este de aproximativ 7 ore (10 ore pentru substanța principală și metabolitul M1), ceea ce este suficient pentru a oferi un efect analgezic.
Concentrația substanței active în plasma sanguină este proporțională cu doza.
La persoanele în vârstă (peste 65 de ani), în comparație cu pacienții tineri, există o creștere a timpului de înjumătățire al medicamentului (până la 14 ore cu o singură doză și până la 18,6 ore când este administrat în decurs de 12 zile) și concentrație maximă medicamentul în plasma sanguină, respectiv, de 2-2,5 ori mai mare.
În majoritatea cazurilor excretat prin rinichi (69%): 27% - nemodificat, 28% - sub formă de metabolit M1 (metabolit acetil), 12% - sub formă de metabolit M2 (acid para-fluoro-hipuric); 1/3 din doza administrată este excretată sub formă de metaboliți cu o structură inexplicabilă. O mică parte din doză este excretată în bilă și fecale.
Indicatii de utilizare
Durere acută și cronică în următoarele afecțiuni:
- spasme musculare (dureri musculo-scheletice la nivelul gâtului și spatelui, artropatie, fibromialgie),
- durere de cap,
- neoplasme maligne,
- dismenoree,
- durere post-traumatică
- sindrom de durere în timpul operațiilor și intervențiilor traumatologice/ortopedice
Sensibilitate crescută La substanta activa sau orice altă componentă a medicamentului, antecedente de boală hepatică, colestază, miastenie gravă severă, alcoolism, sarcină, alăptare, copilărie până la 18 ani.
Cu grija: afectarea funcției hepatice și/sau renale, vârsta peste 65 de ani, hipoalbuminemie.
Mod de administrare si dozare:
În interior, fără a mesteca și a bea o cantitate mică de lichid (100 ml).Adulti: 1 capsulă de 3-4 ori pe zi la intervale regulate între doze. Pentru dureri severe - 2 capsule de 3 ori pe zi. Maxim doza zilnica- 600 mg (6 capsule).
Dozele sunt selectate în funcție de intensitatea durerii și de sensibilitatea individuală a pacientului la medicament.
Pacienți peste 65 de ani: la inceputul tratamentului, 1 capsula dimineata si seara. Doza poate fi crescută până la 300 mg, în funcție de intensitatea durerii și de toleranța medicamentului.
La pacientii cu simptome severe insuficiență renală sau cu hipoalbuminemie doza zilnică nu trebuie să depășească 300 mg (3 capsule).
La pacienții cu funcție hepatică redusă doza zilnică nu trebuie să depășească 200 mg (2 capsule).
Dacă este necesar să se prescrie doze mai mari de medicament, pacienții sunt monitorizați îndeaproape.
Durata terapiei determinat de medicul curant și depinde de dinamică sindrom de durereși portabilitate. La utilizare pe termen lung activitatea enzimelor hepatice trebuie monitorizată pentru a identifica simptome precoce hepatotoxicitate.
Efect secundar:
Cel mai adesea (> 10% din cazuri): oboseală/slăbiciune (la 15% dintre pacienţi), mai ales la începutul tratamentului.
Adesea (1% până la 10%): amețeli, arsuri la stomac, greață, vărsături, constipație, indigestie, flatulență, dureri abdominale, gură uscată, pierderea poftei de mâncare, depresie, tulburări de somn, transpirații, anxietate, nervozitate, tremor, durere de cap, diaree.
Rareori (0,1% până la 1%): confuzie, tulburări de vedere și reacții alergice (erupții cutanate, urticarie și mâncărime, uneori cu creșterea temperaturii corpului).
Foarte rare (mai puțin de 0,01%): o creștere tranzitorie a activității transaminazelor „hepatice” (când doza este redusă sau medicamentul este retras, acesta revine la performanță normală), acută sau cronică hepatită medicinală(cu sau fără icter, cu sau fără elemente de colestază).
Efecte secundare depind în principal de doza de medicament (cu excepția reactii alergice). În multe cazuri, acestea dispar de la sine pe măsură ce sau după încheierea tratamentului.
Supradozaj
Simptome: greață, tahicardie, stare de prosternare, lacrimi, confuzie, gură uscată.
Tratament: simptomatic (lavaj gastric, diureza fortata, administrare cărbune activși electroliți). Nu există un antidot specific.
Interacțiuni cu alte medicamente:
Îmbunătățește efectul alcoolului, sedative si relaxante musculare.
Datorită faptului că flupirtina se leagă de proteine, trebuie luată în considerare posibilitatea interacțiunii sale cu alte medicamente luate în același timp (de exemplu, acid acetilsalicilic, benzilpenicilină, digoxină, glibenclamidă, propranolol, clonidină, warfarină și diazepam), care poate fi inlocuita cu flupirtina cu proteine, ceea ce poate duce la cresterea activitatii acestora. Acest efect poate fi deosebit de pronunțat în timp ce luați warfarină sau diazepam cu flupirtină.
Odată cu administrarea simultană a derivaților flupirtinei și cumarinei, se recomandă monitorizarea regulată indicele de protrombină pentru a ajusta doza de cumarină în timp util. Nu există date privind interacțiunile cu alte anticoagulante sau agenți antiplachetari ( acid acetilsalicilic si etc.).
La utilizare simultană flupirtina cu medicamente care sunt metabolizate în ficat, este necesară monitorizarea regulată a nivelului enzimelor „hepatice”. Ar trebui evitat utilizare combinată flupirtine si medicamente care conțin paracetamol și carbamazepină.
Instrucțiuni Speciale
La pacienții cu funcție hepatică sau renală redusă, trebuie monitorizată activitatea enzimelor hepatice și conținutul de creatinine în urină.
La pacienții cu vârsta peste 65 de ani sau cu semne pronunțate ale renale și/sau insuficienta hepatica sau hipoalbuminemie, este necesară ajustarea dozei.
La tratarea flupirtinei, sunt posibile reacții fals pozitive la test cu benzi de diagnostic pentru bilirubină, urobilinogen și proteine în urină.
O reacție similară este posibilă cu cuantificarea nivelul bilirubinei plasmatice.
Când se utilizează medicamentul în doze mari, în unele cazuri, urina se colorează Culoarea verde ce nu este semn clinic orice patologie.
Influență asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme
Având în vedere că Katadolon ® poate slăbi atenția și încetini viteza de reacție, în timpul tratamentului se recomandă să se abțină de la conducerea vehiculelor și să se angajeze în activități potențial periculoase.
Formular de eliberare
capsule de 100 mg.
10 capsule într-un blister din PVC/folie de aluminiu.
1, 3, 5 blistere sunt plasate într-o cutie de carton împreună cu instrucțiunile de utilizare.
Conditii de depozitare
La o temperatură care nu depășește 25 ° C.
A nu se lasa la indemana copiilor.
Cel mai bun înainte de data
5 ani. Nu utilizați medicamentul după data de expirare.
Conditii de eliberare din farmacii
Pe bază de rețetă.
Producător:
AVD.pharma GmbH & Co. KG Vasashtrasse 50, 01445 Radebeul, Germania
Produs de
Pliva Cracovia, A.O.
80 st. Mogilsk, 31-546 Cracovia, Polonia
Reprezentanță/organizație care acceptă reclamații:
Reprezentanța companiei „Pliva Hrvatska doo”
117418, Moscova, st. Novocheremushkinskaya, 61
Katadolon: instrucțiuni de utilizare și recenzii
Nume latin: Katadolon
Cod ATX: N02BG07
Substanta activa: flupirtina
Producator: TEVA Operations Poland Sp. z o.o. (TEVA Operations Poland, Sp.z o.o.) (Polonia)
Descriere și actualizare foto: 10.07.2018
Katadolon este un analgezic non-opioid, relaxant muscular cu acțiune centrală.
Forma de eliberare și compoziția
Katadolon este produs sub formă de capsule: mărimea nr. 2, solid gelatinos, opac, capacul și corpul sunt roșu-brun; conținutul capsulelor - alb pulbere cu o nuanță galben deschis, galben-cenușiu sau verde deschis (10 buc. în blistere de clorură de polivinil / folie de aluminiu, 1, 3 sau 5 blistere într-o cutie de carton).
Compozitie 1 capsula:
- Ingredient activ: maleat de flupirtină - 100 mg;
- Componente auxiliare: stearat de magneziu, copovidonă, dioxid de siliciu coloidal, fosfat acid de calciu dihidrat;
- Corpul capsulei: gelatină, dioxid de titan, colorant de fier oxid roșu (E172), lauril sulfat de sodiu, apă purificată.
Proprietăți farmacologice
Katadolon este un medicament care are un efect relaxant muscular și analgezic central.
Farmacodinamica
Substanța activă a Katadolon este flupirtina, un reprezentant al Selective Neuronal Potasium Channel Opener (SNEPCO), care aparține analgezicelor non-opioide cu acțiune centrală.
Flupirtina activează canalele neuronale de K + de rectificare internă asociate cu proteina G, ceea ce duce la eliberarea de ioni K +, în urma cărora potențialul de repaus este stabilizat și excitabilitatea membranelor neuronale este redusă. Ca urmare, receptorii N-metil-D-aspartat (NMDA) sunt inhibați indirect, deoarece blocarea lor cu ioni de Mg 2+ persistă până când apare depolarizarea membranei celulare (efect antagonist indirect asupra receptorilor NMDA).
Când este utilizată în concentrații semnificative din punct de vedere terapeutic, flupirtina nu se leagă de 5-HT 2 -serotonină, 5-HT 1 - (5-hidroxitriptofan), alfa 1 - și alfa 2 -, opioid, benzodiazepină, dopamină, n- și m- central. receptori colinergici.
Datorită acestui lucru acțiune centrală Katadolona are trei efecte principale:
- Efect analgezic: datorită deschiderii selective a canalelor K+ dependente de tensiune ale neuronilor și eliberării concomitente de ioni K+, potențialul de repaus al neuronului este stabilizat. Neuronul devine mai puțin excitabil. Antagonismul indirect al flupirtinei în raport cu receptorii NMDA împiedică intrarea ionilor de Ca 2+ în neuroni, atenuând astfel efectul de sensibilizare al creșterii concentrației intracelulare a ionilor de Ca 2+. Astfel, în cazul excitaţiei neuronilor, transmiterea impulsurilor nociceptive ascendente este inhibată.
- Efect relaxant muscular: descris pentru acțiunea analgezică a flupirtinei efecte farmacologice susținut funcțional de absorbția crescută a ionilor de Ca 2+ de către mitocondrii, ceea ce este observat atunci când se utilizează Katadolon în doze semnificative din punct de vedere terapeutic. Efectul relaxant muscular apare din cauza suprimării concomitente a transmiterii impulsurilor către neuronii motori și a efectelor corespunzătoare ale interneuronilor. Asa de această acțiune flupirtina se manifestă în principal în raport cu local spasme musculare, și nu întreaga musculatură în ansamblu.
- Efectul proceselor de cronizare: Procesele de cronizare sunt considerate procese de conducere neuronală datorită plasticității funcțiilor neuronale. Elasticitatea funcțiilor neuronilor prin inducerea proceselor intracelulare creează condiții favorabile pentru implementarea mecanismelor de tip „înfășurare”, în care răspunsul la fiecare impuls ulterior este îmbunătățit. Receptorii NMDA sunt în mare măsură responsabili pentru declanșarea acestor modificări. Blocarea lor indirectă sub influența flupirtinei duce la suprimarea acestor efecte. Astfel, se creează condiții nefavorabile pentru cronicitatea semnificativă clinic a durerii. Și în prezență durere cronică sunt create condiții pentru ștergerea memoriei durerii (datorită stabilizării potențialului membranei), în urma căreia sensibilitatea durerii scade.
Farmacocinetica
După administrarea orală de Katadolon, flupirtina este absorbită în tractul gastrointestinal. Medicamentul este absorbit rapid și aproape complet (cu aproximativ 90%).
Aproximativ 75% din doza administrată este metabolizată în ficat, rezultând formarea metaboliților M1 și M2.
M1 (2-amino-3-acetamino-6-(4-fluor)-benzilaminopiridină) este un metabolit activ format ca urmare a hidrolizei structurii uretanului (prima fază a reacției) și acetilării ulterioare (a doua fază a reacției). ). Oferă aproximativ 25% din efectul analgezic al flupirtinei.
M2 este un metabolit inactiv din punct de vedere biologic, format ca urmare a reacției de oxidare a p-fluorobenzil (faza I) și a conjugării ulterioare a acidului p-fluorobenzoic cu glicină (faza a 2-a).
Care izoenzimă este implicată predominant în calea de distrugere oxidativă nu a fost investigată. Se crede că flupirtina are doar interacțiuni minore.
Concentrația plasmatică a flupirtinei este proporțională cu doza administrată.
Timpul de înjumătățire (T 1/2) al medicamentului din sânge este de ~ 7 ore (pentru substanța principală și metabolitul M1 - 10 ore). Acest timp este suficient pentru a asigura efectul analgezic necesar.
La pacienții vârstnici cu vârsta peste 65 de ani, T 1/2 crește la 14 ore cu o singură doză de medicament și până la 18,6 ore când se utilizează Katadolon timp de 12 zile. De asemenea, la bătrânețe, concentrația maximă a medicamentului în sânge crește de aproximativ 2,5 ori.
Flupirtina este excretată în principal (69%) prin rinichi: nemodificat - 27%, sub formă de metabolit M1 (metabolit acetil) - 28%, sub formă de metabolit M2 (acid p-fluoro-hipuric) - 12%. A treia parte a dozei primite este excretată din organism sub formă de metaboliți cu structură necunoscută. O mică parte din doză este excretată în fecale și bilă.
Indicatii de utilizare
Conform instrucțiunilor, Katadolon este prescris adulților pentru terapia și ameliorarea atacurilor cronice și durere acută usor si mediu severitate și anume:
- Dureri de cap de diverse origini;
- Spasme musculare (fibromialgie, artropatie, dureri musculo-scheletale în spate și gât);
- Durere în neoplasmele maligne;
- durere post-traumatică;
- Sindromul de durere în timpul operațiilor și intervențiilor ortopedice/traumatologice;
- dismenoree.
Contraindicatii
- Colestază și risc de dezvoltare encefalopatie hepatica(deoarece există o probabilitate mare de dezvoltare sau progresie și agravare a unei encefalopatii sau ataxii existente);
- Disfuncție hepatică;
- Alcoolism cronic;
- Miastenia gravis (miastenia gravis) (datorită efectului relaxant muscular al flupirtinei);
- Tinitus (țiuit în urechi), inclusiv recent vindecat;
- Utilizarea concomitentă cu alte medicamente cu acțiune hepatotoxică;
- Vârsta sub 18 ani;
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Cu precauție, Katadolon este utilizat pentru hipoalbuminemie, insuficiență renală, precum și la bătrânețe (de la 65 de ani).
Instrucțiuni de utilizare a Katadolon: metodă și dozare
Capsule Katadolon se ia pe cale orală cu puțină apă și fără mestecat (este de dorit să fie în poziție verticală).
Prin excepție, dacă pacientul nu poate înghiți capsula, aceasta poate fi deschisă și introdusă printr-un tub, sau numai conținutul poate fi ingerat. Gustul amar al flupirtinei poate fi neutralizat cu alimente, de exemplu, prin consumul unei banane.
Recomandat mod standard dozare Katadolon: 1 capsulă (100 mg) de 3-4 ori pe zi, menținând, dacă este posibil, intervale egale între doze. În caz de durere severă - 2 capsule (200 mg) de 3 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 6 capsule (600 mg).
Doza este selectată în funcție de toleranța individuală a Katadolon și de intensitatea durerii. V scopuri terapeutice minimul doza eficientaîn cea mai scurtă perioadă de timp. Cursul maxim de tratament nu trebuie să depășească 2 săptămâni.
La pacienţii vârstnici cu vârsta de 65 de ani şi tratament mai vechiîncepeți cu 2 capsule (200 mg) pe zi, luate dimineața și seara.
În insuficiență renală severă sau hipoalbuminemie, este necesar să se controleze concentrația de creatinine în plasma sanguină. Doza zilnică maximă pentru astfel de pacienți nu trebuie să depășească 3 capsule (300 mg). Dacă ai nevoie de mai mult doza mare atunci pacientii trebuie monitorizati continuu.
În cazul insuficienței renale ușoare până la moderate, ajustarea dozei de Katadolon nu este necesară, dar este necesară monitorizarea concentrației creatininei în plasma sanguină.
Efecte secundare
Reacții adverse de la sisteme și organe, în funcție de frecvența manifestării (≥1/10 - foarte des; ≥1/100-<1/10 – часто; ≥1/1000-<1/100 – нечасто; ≥1/10 000-<1/1000 – редко; <1/10 000 – крайне редко; неизвестная частота – нет возможности провести оценку на основании полученных данных):
- Sistem hepatobiliar: foarte des - activitate crescută a transaminazelor hepatice; frecvență necunoscută - hepatită, insuficiență hepatică;
- Tractul gastrointestinal: adesea - greață, vărsături, dispepsie, dureri de stomac, constipație, uscăciune a mucoasei bucale, dureri abdominale, flatulență, diaree;
- Sistemul imunitar: rar - hipersensibilitate la medicament, răspunsuri alergice (uneori însoțite de erupții cutanate, urticarie, febră, mâncărime);
- Piele și țesuturi subcutanate: adesea - hiperhidroză (transpirație);
- Sistem nervos: adesea - depresie, tulburări de somn, anxietate / nervozitate, tremor, cefalee, amețeli; rar - confuzie de conștiință;
- Metabolism: adesea - scăderea sau lipsa poftei de mâncare;
- Organul vederii: rar - tulburări de vedere;
- Altele: foarte des (în 15% din cazuri, mai ales la începutul terapiei) - slăbiciune / oboseală.
Efectele secundare, cu excepția reacțiilor alergice, sunt în majoritatea cazurilor dependente de doză și adesea dispar de la sine în timpul sau după terminarea terapiei.
Supradozaj
Există raportări izolate de cazuri de supradozaj intenționat de Katadolon în scopul sinuciderii.
La administrarea medicamentului în doză de 5000 mg, s-au observat următoarele simptome: uscăciune a mucoasei bucale, greață, uimire, lacrimi, stare de prostrație, confuzie, tahicardie. Nu au fost raportate afecțiuni care pun viața în pericol.
Se recomandă inducerea vărsăturilor sau efectuarea unei diureze formate, apoi prescrierea cărbunelui activat sau introducerea electroliților. În aceste cazuri, starea de sănătate este de obicei restabilită în 6-12 ore. Antidotul specific este necunoscut.
În caz de supradozaj cu Katadolon, trebuie luată în considerare posibilitatea dezvoltării unor tulburări din sistemul nervos central și apariția simptomelor de hepatotoxicitate prin tipul de tulburări metabolice crescute ale ficatului. Tratamentul în acest caz este simptomatic.
Instrucțiuni Speciale
La pacienții cu funcție renală sau hepatică redusă, este necesar să se monitorizeze creatinina urinară și activitatea enzimelor hepatice.
La vârsta de 65 de ani și peste, cu semne pronunțate de insuficiență hepatică și/sau renală, precum și cu hipoalbuminemie, este necesară ajustarea dozei.
În timpul terapiei cu flupirtină, sunt posibile teste fals pozitive pentru bilirubină, proteină urinară și urobilinogen. O reacție similară poate fi observată la determinarea cantitativă a nivelului de bilirubină din plasma sanguină.
Utilizarea Katadolon în doze mari în unele cazuri poate provoca colorarea urinei în verde, ceea ce nu este un semn clinic al vreunei boli.
Influență asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Având în vedere capacitatea Katadolon de a slăbi atenția și de a încetini viteza de reacție, se recomandă să se abțină de la conducerea vehiculelor și să se angajeze în activități potențial periculoase în timpul tratamentului.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Nu există date suficiente despre utilizarea flupirtinei în timpul sarcinii pentru a evalua amploarea efectului acesteia. În studiile experimentale efectuate pe animale, a fost stabilită toxicitatea pentru reproducere a flupirtinei, nu a fost evidențiată teratogenitatea. Cu toate acestea, utilizarea Katadolon în timpul sarcinii este interzisă, cu excepția cazurilor în care beneficiul așteptat pentru femeie este cu siguranță mai mare decât riscurile posibile pentru făt.
Conform datelor cercetării, flupirtina pătrunde în laptele matern în cantități nesemnificative. Cu toate acestea, se recomandă întreruperea alăptării dacă tratamentul este necesar în timpul alăptării.
Utilizare în copilărie
Katadolon este contraindicat la copii și adolescenți (cu vârsta sub 18 ani).
Cu insuficiență renală
În caz de insuficiență renală ușoară până la moderată, nu este necesară ajustarea dozei de medicament.
În insuficiență renală severă sau hipoalbuminemie, tratamentul trebuie efectuat cu prudență, utilizând Katadolon în doză zilnică de cel mult 300 mg, sub monitorizarea constantă a concentrației plasmatice a creatininei. Dacă sunt necesare doze mai mari, este necesară supravegherea medicală atentă.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Utilizarea Katadolon este contraindicată în prezența bolilor hepatice, alcoolismului, riscului de colestază sau encefalopatie hepatică (datorită probabilității de agravare a ataxiei sau encefalopatiei existente sau a dezvoltării encefalopatiei).
Utilizare la vârstnici
Se recomandă prudență atunci când se prescrie Katadolon persoanelor cu vârsta peste 65 de ani. Doza inițială recomandată pentru pacienții din această grupă de vârstă este de 100 mg de 2 ori pe zi, dimineața și seara.
Interacțiuni medicamentoase
Odată cu utilizarea simultană a flupirtinei cu anumite medicamente, pot apărea următoarele efecte:
- Alcool, relaxante musculare, sedative: efectul lor este sporit;
- Acid acetilsalicilic, benzilpenicilină, digoxină, glibenclamidă, propranolol, clonidină, warfarină și diazepam: datorită posibilei deplasări a acestor substanțe de către flupirtină din legătura cu proteinele, activitatea lor poate crește (mai ales la diazepam și warfarină în combinație cu Catadolon);
- Derivați cumarinici: este necesară monitorizarea regulată a indicelui de protrombină pentru ajustarea în timp a dozei de cumarină;
- Anticoagulante sau agenți antiplachetari: nu există date despre interacțiuni;
- Medicamente metabolizate de ficat: necesită monitorizarea regulată a nivelului enzimelor hepatice;
- Medicamente care conțin carbamazepină și paracetamol: Trebuie evitată utilizarea combinată cu Katadolon.
Analogii
Analogii lui Katadolon sunt: Katadolon Retard, Acupan, Milistan, Nefopam, Nolodatak, Neurodolon, Sinmeton, Flugesik.
Termeni si conditii de depozitare
A nu se lăsa la îndemâna copiilor la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.
Perioada de valabilitate este de 5 ani.
Oricine a experimentat vreodată durere acută știe cât de greu poate fi tolerată.
Persoana devine letargică și iritabilă, suferă de insomnie, nu poate face sport și alte tipuri de activitate fizică.
Pentru a rezolva aceste probleme, este prescrisă terapia simptomatică, inclusiv utilizarea de analgezice.
Pentru durerea acută de severitate moderată până la ușoară, se folosesc analgezice non-opioide, dintre care unul este Katadolon- un preparat pe bază de maleat de flupirtină.
Acest remediu este considerat puternic, prin urmare este disponibil în farmacii pe bază de rețetă (trebuie să vizitați un medic înainte de a cumpăra un medicament).
Instructiuni de folosire
efect farmacologic
Katadolon - analgezic non-opioid, care are efect antispastic. Calmează eficient durerile cronice. Când este utilizat în dozele recomandate, nu afectează receptorii colinergici H și M, precum și receptorii serotoninei, opioidei, dopaminei, alfa2 și alfa1-adrenergici. Nu provoacă dependență.
Cea mai mare parte (90%) a medicamentului care intră în tractul gastrointestinal este complet absorbită. Aproximativ 75% din doza luată este metabolizată în ficat. Timpul de înjumătățire din organism este de 7 ore. Partea principală (70%) este excretată de aparatul renal, restul - de intestine (bile și fecale). Timpul de înjumătățire este crescut la vârstnici, la pacienții cu insuficiență renală și/sau hepatică.
Forma de eliberare, compoziție
Katadolon este disponibil sub formă de solid capsule de gelatină opace marimea 2, vopsit rosu-maro. Înăuntru există o pulbere albă. Este permisă prezența unei nuanțe galbene, gri-galben sau verde.
Substanța activă a medicamentului este maleat de flupirtină(100 mg în fiecare capsulă). Componentele auxiliare sunt copovidona, hidrogen fosfat dihidrat, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu. Învelișul constă din apă purificată, dioxid de titan, gelatină, lauril sulfat de sodiu și colorant E172.
Indicatii de utilizare
Indicația pentru utilizarea Katadolon este durerea acută de severitate moderată sau ușoară.
Mod de aplicare, dozare
Capsulele se iau pe cale orală, fără a fi mestecate. Medicamentul se ia cu o cantitate mică de lichid (de preferință apă). Se recomandă să luați o poziție verticală înainte de a lua medicamentul.
În cazuri excepționale, capsulele sunt deschise, iar conținutul lor este introdus printr-un tub sau administrat oral. Pulberea are un gust amar, așa că este mai bine să o folosiți cu alimente (de exemplu, cu o banană).
De obicei se iau capsule 1 bucată (100 mg) de 3 până la 4 ori pe zi la intervale egale între doze. În prezența durerii severe, doza este crescută la 600 mg (2 capsule de trei ori pe zi). Este interzis să luați mai mult de 6 capsule pe zi.
Atunci când alegeți o doză, aceștia sunt ghidați de toleranța individuală a medicamentului, precum și de intensitatea durerii.
Tratamentul vârstnicilor persoanele peste 65 de ani încep cu 1 capsulă luată de două ori pe zi (dimineața, seara).
Când se tratează persoane cu hipoalbuminemie sau insuficiență renală severă este necesar să se controleze conținutul de creatinină plasmatică.
Doza zilnică maximă în acest caz nu poate depăși 3 capsule (300 mg). Dacă sunt necesare doze mai mari, pacientul trebuie monitorizat de un medic.
Pentru insuficiență renală moderată până la ușoară nu este necesară modificarea dozei. Cu toate acestea, în prezența unor astfel de diagnostice, este necesar să se țină sub control concentrația plasmatică a creatininei.
Interacțiunea cu alte medicamente
Medicamentul sporește efectul relaxante musculare, sedative, alcool.
Există dovezi că flupirtina poate interacționa cu medicamentele luate concomitent (de exemplu, diazepam, benzilpenicilină, glibenclamidă, acid acetilsalicilic, propranolol, warfarină, digoxină, clonidină) și poate îmbunătăți activitatea acestora.
Acest efect este deosebit de pronunțat cu utilizarea simultană a diazepamului sau a warfarinei.
Cu programare paralelă derivați cumarinici este necesară monitorizarea regulată a indicelui de protrombină și, dacă este necesar, corectarea dozei de cumarină. Nu există informații despre interacțiunea cu alți agenți antiplachetari sau anticoagulante.
Odată cu administrarea simultană a medicamentelor metabolizate în ficat, este necesară monitorizarea regulată a nivelului enzimelor hepatice.
Evitați utilizarea combinată a flupirtinei și a medicamentelor care conțin carbamazepină și paracetamol.
Efecte secundare
| Sistemul hepatobiliar: |
|
| Metabolism: |
|
| Sistemul imunitar: |
|
| Organul vederii: |
|
| Sistem nervos: |
|
| Țesut subcutanat, piele: |
|
| Tract gastrointestinal: |
|
| Alții: |
|
Majoritatea reacțiilor adverse (altele decât reacțiile alergice) depind de doza luată. De obicei, acestea dispar de la sine după terminarea terapiei sau pe măsură ce aceasta este efectuată.
Supradozaj
Există raportări de cazuri rare de supradozaj. În acest caz, recepția 5 g de flupirtină au dus la următoarele reacții: greață, o stare de prosternare, confuzie, gură uscată, tahicardie, lacrimi, conștiință uluită.
Starea de sănătate a pacienților a fost restabilită după vărsături, utilizarea diurezei forțate, introducerea de electroliți și aportul de cărbune activ. A durat cam 6-12 ore. Condiții care pun viața în pericol nu au fost raportate. Astfel, tratamentul supradozajului ar trebui să fie simptomatic. Nu există informații specifice despre antidot disponibile.
În caz de supradozaj sau simptome de intoxicație, trebuie avut în vedere riscul de apariție a tulburărilor sistemului nervos, precum și a manifestărilor de hepatotoxicitate.
Video: „Cauzele durerilor de spate și cât de eficient este Katadolon pentru ele?”
Contraindicatii
Stiai asta ...
Următorul fapt
Katadolon nu este prescris persoanelor cu:
- intoleranță individuală la componentele active sau la alte componente ale medicamentului;
- riscul de a dezvolta colestază și encefalopatie hepatică (posibilă agravare a ataxiei sau encefalopatiei existente, precum și dezvoltarea encefalopatiei);
- boală hepatică concomitentă;
- miastenia gravis;
- alcoolism;
- copilărie (până la 18 ani);
- Tinitus recent vindecat sau existent
- boli care necesită utilizarea simultană a medicamentelor care pot avea efect hepatotoxic.
Cu prudență, medicamentul este prescris pentru hipoalbuminemie, insuficiență renală, precum și la vârsta de 65 de ani și mai mult.
În timpul sarcinii, alăptării
Există foarte puține date despre utilizarea flupirtinei în timpul sarcinii. Experimentele pe animale au arătat toxicitatea pentru reproducere a acestei substanțe, dar nu și teratogenitatea. Katadolon pentru gravide prescris în cazuri de nevoie urgentă.
În timpul alăptării, ei încearcă, de asemenea, să nu prescrie Katadolon, deoarece o cantitate mică de ingredient activ trece în lapte. Prin urmare, se recomandă oprirea alăptării înainte de a începe terapia.
Instrucțiuni Speciale
Katadolon se administrează în cazurile în care tratamentul cu alte analgezice (de exemplu, opioide ușoare sau antiinflamatoare nesteroidiene) este contraindicat..
Ajustarea dozei este necesară atunci când se tratează persoane peste 65 de ani, pacienți cu simptome severe de insuficiență renală sau hipoalbuminemie.
Cu funcția renală redusă, este necesar să se controleze conținutul de creatinină plasmatică.
La tratarea cu Katadolon pot apărea reacții fals pozitive la test pentru urobilinogen, bilirubină, proteine în urină... O reacție similară se observă la determinarea cantitativă a concentrației plasmatice a bilirubinei.
Utilizarea de doze mari de medicament poate duce la o colorare verde a urinei. Acesta nu este un semn clinic al vreunei patologii.
În timpul terapiei, este necesar să se monitorizeze starea funcției hepatice cu o frecvență de 1 dată pe săptămână. Acest lucru se datorează capacității flupirtinei de a crește activitatea transaminazelor hepatice, de a provoca dezvoltarea insuficienței hepatice și a hepatitei.
Dacă apar simptome clinice sau dacă rezultatele cercetării se abat de la normă, tratamentul cu Katadolon trebuie întrerupt.
Pacienții care iau medicamentul trebuie să caute semne de afectare a ficatului (inclusiv lipsa poftei de mâncare, dureri de stomac, vărsături, icter, urină închisă la culoare, oboseală, mâncărimi ale pielii). Dacă apar aceste simptome, trebuie să întrerupeți tratamentul și să consultați un medic.
Influență asupra capacității de a conduce vehicule, mecanisme de control
Amețeala și somnolența pot fi reacții la terapie, simptome care pot afecta viteza de luare a deciziilor și concentrarea. În acest caz, trebuie să renunțați la efectuarea lucrărilor potențial periculoase, în special cu utilizarea paralelă a alcoolului.
Aplicație în pediatrie
Copiilor nu li se prescrie Katadolon.
Cu insuficiență renală
În prezența insuficienței renale, este necesar să se controleze conținutul de creatinină plasmatică. Nu este necesară ajustarea dozei în prezența insuficienței renale moderate sau ușoare. Doza zilnică maximă în prezența hipoalbuminemiei sau a insuficienței renale severe este de 3 capsule (300 mg).
Cu afectarea funcției hepatice
Este interzis să luați medicamente pentru bolile hepatice, riscul de a dezvolta encefalopatie hepatică și colestază.
La bătrânețe
Pentru persoanele peste 65 de ani, Katadolon este prescris cu prudență.
Conditii, perioade de depozitare
Păstrați capsulele în ambalajul lor original la temperaturi de până la + 25 ° C. Perioada de valabilitate este de 5 ani. Medicamentul trebuie protejat de animale de companie, copii.
Cum afectează medicamentul Katadolon 100 mg (tablete) organismul, instrucțiunile de utilizare informează despre ce este prescris remediul? Voi răspunde la aceste întrebări și nu numai la ele, voi lua în considerare acest medicament în detaliu.
Caracterizând pe scurt medicamentul, putem spune că este un medicament din grupa analgezicelor neopioide ale așa-numitei acțiuni centrale.
Katadolon Compoziție și formă de eliberare
Industria farmaceutica produce Katadolon in capsule de gelatina, marimea 2, sunt opace, culoarea formei de dozare este maro-roscat. În interior există o așa-numită pulbere fină, poate fi albă sau gălbui deschis sau verzui deschis. Ingredientul activ este maleatul de flupirtină în doză de 100 de miligrame.
Voi enumera substanțele auxiliare: există fosfat acid de calciu dihidrat, se adaugă copovidonă, în plus, stearat de magneziu, apă purificată, dioxid de siliciu, dioxid de titan, colorant roșu de oxid de fier și lauril sulfat de sodiu. Produsul este ambalat în blistere a câte 10 bucăți. Medicamentele eliberate pe bază de rețetă sunt la vânzare. Perioada de valabilitate este de cinci ani.
efect farmacologic
Katadolon analgezic non-opioid cu acțiune centrală. Compusul activ flupirtina activează canalele neuronale de potasiu. Medicamentul are un efect analgezic pronunțat. În plus, agentul are un efect relaxant muscular.
După ce ai luat medicamentul în interior, acesta este aproape complet absorbit, cu aproximativ 90%. Metabolizat în ficat. Așa-numitul timp de înjumătățire este de șapte ore. Medicamentul este excretat prin rinichi. O cantitate mică lasă corpul cu un scaun.
Indicații de utilizare, pentru care sunt prescrise
Pentru ce este prescris Katadolon? Medicamentul este indicat pentru utilizare ca tratament pentru sindromul durerii acute.
Contraindicații de utilizare
Voi enumera când Katadolon este contraindicat pentru utilizare:
Cu alcoolism cronic;
Cu un risc excesiv de encefalopatie hepatică, precum și colestază;
Dacă aveți țiuit în urechi;
Cu unele patologii hepatice;
Împreună cu medicamentele care au așa-numitul efect hepatotoxic;
Până la 18 ani;
Cu hipersensibilitate la produse farmaceutice.
Cu prudență, produsul farmaceutic Katadolon este utilizat pentru insuficiența renală diagnosticată, cu hipoalbuminemie identificată, în plus, la bătrânețe.
Aplicare și dozare
Medicamentul Katadolon se administrează pe cale orală. În acest caz, capsula se înghite întreagă, nu se mestecă, se spală cu volumul necesar de lichid, este de preferat să se folosească apă. Dacă este necesar, puteți deschide forma de dozare și puteți lua numai conținutul acesteia. Pentru a neutraliza gustul amar neplăcut, ar trebui să mănânci o banană.
Doza recomandată de medicament este de la o capsulă la trei sau patru ori pe zi. Cu sindromul durerii severe, puteți lua două capsule simultan. Doza maximă pe zi nu este mai mare de 600 de miligrame. Doza de medicament trebuie selectată individual, în funcție de intensitatea durerii. În medie, durata terapiei cu acest medicament nu trebuie să depășească două săptămâni.
Efecte secundare
Administrarea comprimatelor Katadolon provoacă următoarele reacții secundare: hipersensibilitatea la produsul farmaceutic este caracteristică, apar reacții alergice, care sunt exprimate sub formă de erupție cutanată, se observă mâncărime, nu este exclusă urticaria. În plus, poate apărea deficiență de vedere.
Printre alte reacții adverse, pot fi remarcate: tulburări de somn, depresie se alătură, anxietatea este caracteristică, nervozitatea se observă, amețeli, tremor, în plus, cefalee, diaree, confuzie este posibilă.
În plus, pacientul are greață, vărsături, flatulență, dureri de stomac, constipație, uscăciune a mucoasei bucale, creșterea transaminazelor hepatice, transpirația este înregistrată, poate apărea hepatită, în plus, insuficiență hepatică.
Alte reacții adverse sunt exprimate sub formă de slăbiciune. Dacă vreuna dintre reacțiile adverse enumerate sunt înregistrate la pacient, în această situație este necesar să se consulte cu un specialist în timp util. În plus, dacă se determină reacții negative care nu sunt prezentate în instrucțiuni, este, de asemenea, important să consultați un medic.
Supradozajul medicamentului
În cazul unei supradoze de medicament, pacientul suferă de greață, îmbinări de tahicardie, confuzie de conștiență, așa-numita stare de prostrație, poate să apară lacrimi, surditate, în plus, uscăciunea mucoasei bucale nu sunt excluse.
Într-o situație similară, pacientul este supus unui lavaj gastric, se prescrie așa-numita diureză forțată, iar aportul de cărbune activ este eficient. În plus, terapia simptomatică este efectuată după cum este necesar. Nu se cunoaște antidot.
Instrucțiuni Speciale
Medicamentul farmaceutic Katadolon trebuie utilizat într-o situație în care terapia cu alte analgezice este contraindicată.
Analogii
Medicamentul Nolodatak, medicamentul farmaceutic Neurodolon sunt similare. Acestea trebuie utilizate la recomandarea unui profesionist competent.
Concluzie
