Тизанидин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Подробная инструкция по применению и отзывы к миорелаксанту тизанидин

Для лечения спастических состояний скелетных мышц, вызываемых неврологическими заболеваниями, дегенеративными изменениями в спинном мозге, при различных поражениях позвоночника, после травм или хирургических операций часто назначают Тизанидин – инструкция по применению подробно расскажет о механизме воздействия, свойствах и правилах приема этого лекарственного средства.

Фармакологические свойства препарата

Согласно классификации по клинико-фармакологическим признакам Тизанидин входит в группу средств, влияющих на нервно-мышечную передачу. Это миорелаксант, расслабляющий мускулатуру, действующий по центральным механизмам.

Воздействуя на ЦНС и угнетая нейроны спинного мозга, Тизанидин блокирует передачу нервного импульса к исполнительным структурам. В результате двигательные нейроны, управляющие сокращением поперечнополосатых мышечных волокон, не получают сигнала и рабочий орган (мышца) не двигается. Происходит расслабление отдельных напряженных мышц и целых мышечных групп, оно идет снизу, от кончиков пальцев нижних конечностей, и вверх – до мышц головы: мимических и жевательных. При этом на нисходящие проводящие пути ЦНС, вызывающие двигательные реакции, Тизанидин не влияет. Естественная передача возбуждения в нейромышечных синапсах (места соединения нервного окончания с мышцей) и протекающие в них химические реакции не нарушаются, идущие в мускулы нервные импульсы не блокируются, поэтому движение организма в целом Тизанидин не ограничивает.

По инструкции он оказывает:

• миорелаксирующий эффект – снижает тонус мышц, снимает спазм, неконтролируемые ритмичные сокращения мышечной ткани, толчкообразные сокращения (клонусы), различной частоты и продолжительности подергивания (клонические судороги).

Состав, формы выпуска

Держатели регистрационного удостоверения Тизанидин – ЗАО «Березовский фармацевтический завод» и компания Teva Pharmaceutical Industries, Израиль (производится медикамент в Венгрии, поступает на рынок под маркой Тизанидин-Тева). Под этим торговым наименованием выпускают единственную лекарственную форму – предназначающиеся для перорального применения таблетки. Действующим веществом лекарства является Тизанидин (латинское название tizanidine).

Существует 2 разновидности таблеток – дозировкой 2 и 4 мг. Инструкция описывает внешний вид медикамента: круглой формы, белого цвета или слегка желтоватые, с обеих сторон выпуклые (таблетки Тизанидин-Тева дополнительно имеют разделительную риску и гравировку соответственно дозировке – «Т2» или «Т4»). Расфасовываются в 10 ячейковые блистерные упаковки. В индивидуальную картонную пачку помещают 2, 3, 5 либо 10 блистеров.

Помимо активного вещества медикамент содержит ряд вспомогательных ингредиентов:

• лактоза безводная, силифицированная микрокристаллическая целлюлоза (продукт совместной обработки МКЦ и коллоидного диоксида кремния) – наполнители, связующие компоненты;
• стеариновая кислота или стеарат магния – смазывающее вещество, стабилизатор консистенции, препятствует комкованию.

Как действует Тизанидин

Лекарство характеризуется селективным действием, Тизанидин проводит релаксацию мышц, не влияя на их силу и не ухудшая естественную двигательную активность. По своим свойствам он сходен с другими популярными антиспастическими средствами – Мидокалмом и Баклофеном, но действует другими механизмами, поэтому лучше переносится и более эффективен в отношении снижения судорожной напряженности (клонуса). В дополнении к миорелаксирующему эффекту, оказывает анальгезирующее воздействие умеренной выраженности. Тизанидин считается сильнодействующим лекарством и его назначают в случаях, когда другие миорелаксанты оказались бессильны либо не дали ожидаемого эффекта.

Проведенные исследования таблеток Тизанидин и отзывы пациентов показывают, что препарат помогает при различных видах боли. Его часто используют в неврологической практике для медикаментозного лечения спастического тонуса, т.к. он реже других провоцирует развитие мышечной слабости, тазовых нарушений, синдрома лекарственной зависимости. При болезни Шарко, дрожательном параличе, кривошеи, торсионной мышечной дистонии этот миорелаксант оказывается малоэффективным.

В чем заключается действие препарата Тизанидин:

• увеличение отклика пресинаптических a2-адренорецепторов, подавление высвобождения из вставочных нейронов возбуждающих медиаторных аминокислот, что приводит к блокаде спинномозговых рефлексов и обеспечению антиспастического эффекта;
• расслабление мышц, снятие гипертонуса сгисгибательной и разгибательной мускулатуры;
• обеспечение нормального функционирования мышечных волокон, снятие ограниченности двигательных функций, препятствование вторичным изменениям костно-мышечного аппарата, ускорение процесса выздоровления;
• снижение мышечного сопротивления во всех фазах пассивного движения;
• облегчение мышечно-тонических болей, головной боли, обусловленной напряжением перикраниальных мышц, лечение миофасциального болевого синдрома, локализованного в шее, плечах, спине, конечностях, грудной клетке.

При легких болях (острой и подострой) улучшение самочувствия наступает уже на 3-й день курсового приема таблеток Тизанидин, боли исчезают после 5-7 дней применения. Для ослабления хронической боли потребуется 2-4 недели (обычно в комбинации с лекарствами из других фармакологических групп). При более выраженном болевом синдроме, особенно сопровождающимся воспалительным процессом, рекомендуется комплексный подход – сочетание миорелаксанта с НПВС и прочими анальгетиками.

В ходе исследований установлено, что Тизанидин способен потенцировать эффект нестероидных препаратов, уменьшать их ульцерогенное действие, снижать частоту других побочных проявлений. Доза и продолжительность приема должны подбираться врачом.

Инструкция приводит основные параметры клинической фармакокинетики миорелаксанта Тизанидин:

• Всасывание: при пероральном приеме активное вещество быстро и практически полностью поглощается, абсорбируется в пищеварительном канале. Биологическая доступность – 34-40%. Прием пищи на скорость и полноту всасывания существенно не влияет.
• Распределение: в системном кровотоке Тизанидин циркулирует в основном в свободном виде, с белками плазмы связывается лишь 30% поступившей дозы. Пик концентрации в крови фиксируется через 1-2 ч после принятия таблетки. При повторном приеме той же дозы максимальная концентрация увеличивается на 25%. При введении в терапевтических количествах – в диапазоне 4-20 мг, наблюдается линейная зависимость от вводимой дозы. Отмечается низкий уровень групповой вариабельности фармакокинетических параметров, что позволяет прогнозировать содержание действующего вещества в крови. Активное соединение равномерно распределяется в ткани-мишени.
• Метаболизм: около 95% препарата под действием печеночных ферментов биотрансформируется, образуя неактивные метаболиты.
• Экскреция: уходит из организма в основном с мочой, в малой части (около 4,5%) – в неизменной форме. Концентрация препарата в системе кровотока снижается на 50% через 2-4 ч после принятия таблетки. Объем распределения и период полувыведения зависят от возраста и работоспособности почек, у пациентов с почечной дисфункцией стандартные показатели максимальной концентрации в плазме увеличиваются вдвое, а период полувыведения достигает 14 ч. Нарушения в работе печени также повышают системное воздействие действующего соединения.

Показания к приему

Применяется Тизанидин при нарушениях мышечного тонуса и связанных с ним болевых синдромах. Его считают препаратом выбора и средством монотерапии при неврологических заболеваниях, для которых характерны рефлекторные острые боли, образующиеся в мышцах, связках, сухожилиях, фасциях, дисках или суставах позвоночника. Но чаще Тизанидин используют как составной компонент комплексного лечения заболеваний, сопровождающихся мышечными спазмами.

По инструкции показанием к применению таблеток являются следующие заболевания и состояния:

• рассеянный склероз;
• паралич половины тела (гемиплегия);
• судороги центрального происхождения;
• миелопатия хронического течения – спинальная травма, дистрофические, невоспалительные поражения спинного мозга, сосудистая миелопатия (геморрагический и спинальный ишемический инсульт), сирингомиелия;
• артриты, спондилез любого отдела позвоночника, поясничный остеохондроз;
• послеоперационный период замены тазобедренного сустава, реабилитация после удаления межпозвонковой грыжи.

Инструкция по применению

Дозировку и продолжительность терапии назначает врач. При расчете учитывается вид заболевания, степень развития патологии, интенсивность симптомов, характер боли, переносимость препарата, физиологические особенности пациента.

Начинают лечение с минимальных доз – 2-6 мг, постепенно, наблюдая за реакцией организма, каждые 3-7 дней прибавляют еще по 2-4 мг вплоть до прекращения боли. При определении суточной дозы важно придерживаться правила минимальной эффективной дозировки.

Дозу подбирают отдельно в каждом конкретном случае, титрование занимает в среднем 2-4 недели, плохая переносимость часто выявляется уже после первого приема. Суточную дозу Тизанидина рекомендуется делить на 3-4 приема. При этом 4 раз – дополнительный, только в тяжелых случаях и желательно в вечернее время, перед сном, чтобы с выгодой использовать такой часто встречающийся побочный эффект таблеток, как повышенная сонливость. Для выраженного положительного результата обычно хватает 12-24 мг, принятых в течение суток. Максимально допустимо принять 36 мг, превышать дозу инструкция запрещает.

• легкий болевой синдром – 2-4 мг;
• умеренной выраженности – до 6-8 мг;
• сильные мышечные спазмы – довести до 8-12 (оптимальная доза);
• спастичность, обусловленная неврологическим расстройством или черепно-мозговой травмой – начиная с 6 мг и до 12-24 (максимум 36 мг).

Длительность лечения может доходить до нескольких месяцев. Запрещено проводить резкую отмену препарата.

Клинические проявления передозировки включают отсутствие энергии, тягу ко сну, помраченность сознания, коматозное состояние, нарушение в работе сердечной мышцы, падение давления, снижение частоты сердечных сокращений. Повышенная осторожность требуется от пациентов с почечной, печеночной недостаточностью, артериальной гипотензией или старше 65 лет.

Инструкция запрещает применять Тизанидин в случае наличия:

• индивидуальной непереносимости составляющих медикамента;
• детского и подросткового возраста – 0-18 лет;
• беременности;
• грудного вскармливания.

Побочные эффекты

При оценке соотношения пользы и риска следует учитывать, что Тизанидин – наиболее предпочтительный в этом плане препарат (среди существующих миорелаксантов). Выявленные побочные реакции слабой или умеренной выраженности, по большей части временные, основанием для отмены лечения служить не могут.

Инструкция предупреждает о возможности возникновения следующих явлений:

• быстрая утомляемость;
• желание поспать днем или наоборот, бессонница;
• головокружение;
• ощущение сухости во рту, тошнота;
• снижение давления – от незначительного до развития коллапса (при принятии высоких доз);
• замедление пульса;
• повышение показателей микросомальных ферментов печени (трансаминаз) в анализе крови;
• снижение мышечной силы;
• кожная сыпь.

Внимание!

При обнаружении головокружения или сонливости необходимо отказаться от вождения автомобиля или выполнения работ, требующих сосредоточенности и быстрого реагирования. Нежелательно сочетать Тизанидин с алкоголем, пероральными контрацептивами, гипотензивными, антиаритмическими, седативными, снотворными средствами, диуретиками, антибиотиками фторхинолонами, Рифампицином. Противопоказано одновременное или последовательное применение антидепрессанта Флувоксамина, антибиотика Ципрофлоксацина. Обо всех дополнительно принимаемых медикаментах следует сообщать врачу, он подкорректирует вводимые дозировки и исключит недопустимые комбинации.

Стоимость препарата, аналоги

Аптеки отпускают Тизанидин только после предъявления рецепта. Приобретенный препарат должен храниться в запаянном фольгой блистере, в защищенном от света, влаги и высокой температуры (выше 25 градусов) месте. Срок годности таблеток – 3 года.

Средняя стоимость упаковки 30 шт.:

• таблетки 2 мг – 135 руб.;
• таблетки 4 мг – 175 руб.

Заменить его можно миорелаксантом, содержащим то же действующее вещество или обладающим максимально схожими фармакологическими свойствами.

Наиболее близкие аналоги Тизанидин:

Адекватную замену должен подобрать лечащий врач. Заниматься самолечением не рекомендуется.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией α 2 -адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.

Показания

Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).

Режим дозирования

Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза/сут; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг. При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг/сут в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг/сут каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут, разделенный на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Побочное действие

При применении тизанидина в относительно малых дозах в редких случаях наблюдаются сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, некоторое снижение АД; в более высоких дозах - указанные эффекты возникают чаще и значительнее выражены, кроме того, возможны бессонница, мышечная слабость, брадикардия, повышение активности трансаминаз в сыворотке.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тизанидину.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, (в т.ч. с диуретиками) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, при возникновении сонливости, следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.

В каких дозировках назначают препарат «Тизанидин»? Инструкция по применению этого медикамента представлена далее. Также из материалов данной статьи вы узнаете о том, в какой форме производится упомянутое средство, что входит в его состав, имеет ли оно побочные реакции, аналоги и противопоказания.

Форма, описание, состав

Какой состав имеет препарат «Тизанидин»? Инструкция по применению гласит, что действующим компонентом этого лекарства является тизанидин. Также в состав рассматриваемого медикамента входят вспомогательные вещества в виде безводной лактозы, коллоидного диоксида кремния, и стеариновой кислоты.

Препарат «Тизанидин», инструкция которого вложена в картонную упаковку, производится в виде круглых таблеток белого цвета. На одной стороне лекарства находится разделительная полоска, а на второй - маркировка Т4 или Т2.

Фармакологические особенности

Каков механизм действия препарата «Тизанидин»? Инструкция по применению указывает на то, что это миорелаксант. После приема таблеток внутрь действующее вещество лекарства способствует уменьшению тонуса скелетных мышц, понижению их сопротивления при пассивных движениях, а также торможению спазматических реакций и усилению произвольных сокращений.

Из всего вышесказанного можно смело отметить, что рассматриваемый препарат способствует мышечно-расслабляющему эффекту. Происходит это за счет угнетения полисинаптических спинномозговых рефлексов. Данный эффект обусловлен высвобождением аминокислот из терминалей (пресинаптических) спинальных интернейронов.

Фармакокинетические показатели

Какими фармакокинетическими показателями обладает препарат «Тизанидин» (таблетки)? Инструкция по применению дает на этот счет исчерпывающую информацию.

После перорального приема медикамент поглощается полностью. Его абсолютная биодоступность составляет около 40 % (вследствие обширного первого прохождения через печень).

Действующее вещество лекарства распространяется по всем системам и тканям. Его связь с белками составляет примерно 30 %.

Лекарственного препарата составляет 2,5 часа. Около 95 % принятой дозы подвергается метаболизму. Выводится медикамент посредством почек (около 60 %) и желудочно-кишечного тракта (около 20 %).

Показания к применению

В каких случаях назначают препарат «Тизанидин»? Применение этого лекарства наиболее эффективно при спастическом состоянии скелетных мышц, которое наблюдается при таких неврологических заболеваниях, как:

• инсульт;
• дегенеративные патологии спинного мозга;
• хроническая миелопатия;
• рассеянный склероз.

Также медикамент «Тизанидин» показан при болях в мышцах, которые развиваются из-за поражения позвоночника.

Противопоказания к применению

Основным и, пожалуй, единственными противопоказанием этого препарата является повышенная чувствительность больного к тизанидину. Также его запрещается принимать совместно с такими средствами, как «Ципрофлоксацин» и «Флувоксамин».

Препарат «Тизанидин»: инструкция по применению

Согласно инструкции, начальная дозировка лекарственного средства «Тизанидин» должна составлять 2 мг.

Ввиду того что эффект от приема препарата достигает своего пика через 1-2 часа и рассеивается через 3-6 часов, лечение необходимо проводить с интервалом в 6-8 часов. Таким образом, в течение дня следует принимать не более 3 таблеток.

Дозировку лекарственного препарата постепенно увеличивают до 4 мг (на каждую дозу). Однако делают это лишь в том случае, если по прошествии 4 дней результат от лечения так и не был проявлен.

Общая суточная дозировка препарата не должна быть выше 36 мг. Что касается разовых доз, то прием более 16 мг специалистами не изучался.

Случаи передозировки

Клинические симптомы, возникающие на фоне передозировок, могут иметь совершенно разную фармакологию. В большинстве случаев у пациентов наблюдается вялость, спутанность сознания, сонливость и кома. Помимо этого, прием препарата в больших дозах может вызвать дисфункцию сердечной мышцы, в том числе возникновение брадикардии и гипотонии.

Побочные явления

Возникают ли побочные явления на фоне приема препарата «Тизанидин»? Инструкция по применению (синонимы этого средства указаны далее) гласит, что рассматриваемый медикамент может вызвать сухость во рту, сонливость, гипотензию, брадикардию, снижение АД, головокружение, мышечные спазмы, астению, слабость, усталость, галлюцинации, гепатотоксичность, нарушения в работе печени.

Очень редко лечение этим препаратом способствует появлению синдрома Стивенса-Джонсона, анафилактического шока, желудочковой тахикардии, гепатита, депрессии, судорог, боли в суставах, сыпи, парестезии и тремора.

Лекарственное взаимодействие

Перед применением препарата «Тизанидин» следует внимательно изучить инструкцию. В ней указаны следующие особенности его лекарственного взаимодействия:

• При сочетании с «Ципрофлоксацином» и «Флувоксамином» может значительно снижаться артериальное давление, а также развиваться сонливость. Помимо этого, такой комплекс препаратов нарушает психомоторные функции человека.
• Одновременный прием лекарства с ингибиторами CYP1A2 (например, «Зилейтоном», «Фторхинолоном», «Амиодароном», «Мексилетином», «Пропафеноном», «Верапамилом», «Циметидином», «Фамотидин», «Ацикловиром» и «Тиклопидином») строго противопоказан.
• Не рекомендуется сочетать таблетки «Тизанидина» с оральными контрацептивами. Если же текущее состояние пациента требует одновременного приема указанных медикаментов, то дозировка первого должна быть минимальной. Прием повышенных доз лекарства может привести к развитию таких побочных явлений, как брадикардия и чрезмерная сонливость.
• Сочетать данный медикамент со спиртными напитками не рекомендуется. Это связано с тем, что алкоголь увеличивает концентрацию активного вещества лекарства в крови, а это может привести к развитию нежелательных эффектов.

Срок годности, условия хранения и продажи

Таблетки «Тизанидина» отпускаются в аптеках по врачебному рецепту. Содержать их желательно при комнатной температуре в темном месте. Необходимо беречь препарат от маленьких детей.

Срок годности рассматриваемого средства составляет 3 года. По прошествии этого периода принимать его запрещается.

Цена, синонимы и аналоги лекарственного средства

Чем отличаются такие препараты, как «Тизанидин», «Тизанидин Ратиофарм» и «Тизанидин Тева»? Инструкция по применению этих средств содержит в себе одни и те же показания, побочные явления, противопоказания, способы приема и дозировки. Единственным отличием упомянутых медикаментов являются их производители. Таким образом, все перечисленные средства можно считать синонимами.

Что касается аналогов препарата «Тизанидин», то к ним можно отнести такие лекарства, как «Сирдалуд», «Тизалуд» и «Сирдалуд МР».

Сколько стоят «Тизанидин», «Тизанидин Тева» и «Тизанидин Ратиофарм»? Инструкция, прилагаемая к этим медикаментам, не дает ответа на поставленный вопрос. Узнать цену этих средств вы сможете только в аптеке. Как правило, она не очень высока и составляет около 120-170 российских рублей (зависит от количества таблеток в упаковке и производителя).

Следует сразу же отметить, что медикамент «Тизанидин» обладает сравнительно недорогой стоимостью (к примеру, такие аналоги, как «Сирдалуд», «Тизалуд» и «Сирдалуд МР» стоят немного дороже, около 240-270 рублей). Именно поэтому большинство пациентов отдают свое предпочтение именно первому препарату.

Представлены аналоги лекарства тизанидин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Тизанидин - Миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией α 2 -адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Тизанидин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Тизанидин
2мг №30 таб (Берёзовский фармацевт.з - д ЗАО (Россия)	127.20
4мг №30 таб (Берёзовский фармацевт.з - д ЗАО (Россия)	159.70
Сирдалуд
Таб 2мг N30 (Новартис Фарма АГ (Швейцария)	239.60
Таб 4мг N30 (Новартис Фарма Продукционс Гмб (Германия)	336.60
Сирдалуд МР
Капс 6мг N30 (Новартис Фарма Продукционс Гмб (Германия)	573
Тизалуд
2мг №30 таб (Верофарм ОАО (Россия)	179.20
4мг №30 таб (Верофарм ОАО (Россия)	254
Тизанидин пеллеты с модифицированным высвобождением
Тизанидин* (Tizanidine*)
Тизанидин-Тева
2мг №30 таб (Фармацевтич.завод Тева Прайвэт (Венгрия)	144.70
4мг №30 таб (Фармацевтич.завод Тева Прайвэт (Венгрия)	204.10
Тизанидина гидрохлорид
Тизанил
2мг №20 таб (Симпекс Фарма Пвт.Лтд (Индия)	153.50
2мг №30 таб (Симпекс Фарма Пвт.Лтд (Индия)	173.80
4мг №30 таб (Симпекс Фарма Пвт.Лтд (Индия)	252.70

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве тизанидин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Два посетителя сообщили об эффективности

	Участники		%
Эффективно	2		100.0%

Ваш ответ об эффективности »

Отчет посетителей о побочных эффектах

Ваш ответ о побочных эффектах »

Два посетителя сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	1		50.0%
Не дорогое	1		50.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Пять посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Тизанидин?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о сроке начала действия »

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о времени приема »

Шестнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

СИРДАЛУД ® /SIRDALUD ®

Регистрационный номер:

П №012947/01
Торговое название: Сирдалуд ®
Международное непатентованное название (МНН): Тизанидин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит: активное вещество - Тизанидин (в форме гидрохлорида) 2 мг или 4 мг; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.
Описание:
Таблетки 2 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне выдавлена риска и код OZ. Таблетки 4 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой - код RL.

Фармакотерапевтическая группа:

Миорелаксант центрального действия. Код АТХ: МОЗ ВХ02.

Фармакологические свойства

Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, Тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

Всасывание.
Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при "первом прохождении" через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.
Распределение.
Среднее значение объема распределения в период равновесного состояния при внутривенном введении препарата составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, таких как Сmах и площадь под кривой "концентрация-время" /AUC/), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.
Метаболизм.
Было показано, что Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что Тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.
Выведение.
Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 2.7%.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Сmах в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлинялся примерно до 14 часов, в результате чего AUC возрастала в среднем в 6 раз.
Влияние пищи
Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Сmах возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Показания к применению

Болезненный мышечный спазм:

связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);

после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.
Спастичностъ скелетных мышц при неврологических заболеваниях , например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Выраженные нарушения функции печени.

Одновременное применение с флувоксамином или ципрофлоксацином.
С осторожностью
Одновременное применение Сирдалуда с ингибиторами CYP1A2 не рекомендуется.
Применение у детей
Опыт применения препарата у детей ограничен. Применение Сирдалуда у детей не рекомендуется.
Применение при почечной недостаточности и/или у пациентов пожилого возраста
При применении Сирдалуда у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Опыт применения Сирдалуда у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у больных с почечной недостаточностью и пожилых пациентов.
Применение при беременности и в период лактации.
Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально. При болезненном мышечном спазме назначают Сирдалуд в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг. При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально.
Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в день. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Побочные действия

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100, 1/1000, 1/10000, Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, понижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту; редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства.
Со стороны печени: редко - повышение активности печеночных трансаминаз, очень редко - гепатит.
Со стороны скелетно-мышечной системы: редко - мышечная слабость.
Прочие: часто - утомляемость.
При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления (АД), тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.
При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.
Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Сирдалуда. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома Р450 1А2, противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином приводит соответственно к 33-кратному или 10-кратному увеличению AUC тизанидина, соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, головокружению, заторможенным психомоторным реакциям. Не рекомендуют одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2 -антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию. Алкоголь или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда.

Особые указания

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается Тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, - такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.
Поскольку в состав таблеток Сирдалуда входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с тяжелой лактазной недостоточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.
Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами. Больным, у которых отмечаются сонливость или головокружение, следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Форма выпуска

10 таблеток в блистере. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Список Б

Срок годности

5 лет
Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

НОВАРТИС ФАРМА АГ, ШВЕЙЦАРИЯ, ПРОИЗВЕДЕНО НОВАРТИС САГЛИК ГИДА ВЕ ТАРИМ ЮРЮНЛЕРИ САНАЙИ ВЕ ТИКАРЕТ А.С., ТУРЦИЯ
NOVARTIS PHARMA AG,SWITZERLAND,MANUFACTURED BY NOVARTIS SAGLIK GIDA VE TARIM URUNLERI SANAYI VE TICARET A.S., TURKEY
Адрес:
ЛИХТШТРАССЕ 35,4056 БАЗЕЛЬ, ШВЕЙЦАРИЯ
LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL, SWITZERLAND
Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 123104, Москва, Б.Палашевский пер., 15

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Тизанидин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Тизанидин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии мышечного спазма при различных заболеваниях у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Тизанидина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством с центральным миорелаксирующим действием является Тизанидин. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 2 мг и 4 мг при болезненных спазмах мышц.

Форма выпуска и состав

Таблетки Тизанидин имеют белый цвет, круглую форму и двояковыпуклую поверхность. Основным действующим веществом медикамента является тизанидин в форме гидрохлорида, его содержание в одной таблетке составляет 2 или 4 мг. Также в ее состав входят дополнительные компоненты.

Таблетки Тизанидин расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 блистера с таблетками (30 штук), а также инструкцию по применению медикамента.

Фармакологическое действие

Тизанидин относится к числу миорелаксантов центрального действия. Основные эффекты активного вещества:

• стимулирование пресинаптических альфа-2-адренорецепторов спинного мозга;
• подавление высвобождения медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы), что является причиной угнетения полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге.

Поскольку данный механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении происходит:

• снижение тонуса;
• уменьшение клонических судорог и спазмов;
• увеличение силы сокращений произвольного характера скелетных мышц;
• снижение ригидности мышц при пассивных движениях, благодаря чему происходит уменьшение сопротивления пассивным движениям и возрастает объем активных движений.

Показания к применению

От чего помогает Тизанидин? Таблетки назначают для лечения спастического состояния скелетных мышц, которое сопровождает развитие неврологических заболеваний, таких как:

• хроническая миелопатия;
• дегенеративные заболевания спинного мозга;
• рассеянный склероз;
• инсульт.

Также препарат показан при болезненных спазмах скелетных мышц, которые развиваются вследствие поражения позвоночника.

Инструкция по применению

Таблетки Тизанидин предназначены для приема внутрь независимо от еды. Их проглатывают целиком, не разжевывают и запивают достаточным количеством воды.

При болезненном спазме поперечно-полосатой скелетной мускулатуры препарат применяется в средней рекомендуемой дозировке 2-4 мг 3 раза в день. В случае развития неврологической патологии начальная дозировка может составлять 6 мг 3 раза в день (суточная дозировка 18 мг). Затем дозировка постепенно увеличивается на 2-4 мг в день до достижения оптимального терапевтического эффекта, который обычно можно заметить при дозировке 12-24 мг в день.

Максимальна суточная дозировка не должна превышать 36 мг. При необходимости дозировку и режим применения врач корригирует индивидуально для каждого пациента, что зависит от характера и тяжести спазма мышц.

Противопоказания

Абсолютные:

• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата;
• сочетанное применение с альфа-2-адреномиметиками, флувоксамином, ципрофлоксацином и другими мощными ингибиторами изофермента CYP1A2;
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 18 лет;
• нарушения функции печени в тяжелом течении.

Относительные:

• почечная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• сочетанное применение с норфлоксацином, тиклопидином, бета-адреноблокаторами, диуретиками, этанолом, пероральными контрацептивами, гипотензивными, антиаритмическими и седативными препаратами, дигоксином, циметидином, рофекоксибом;
• умеренно выраженные нарушения печеночной функции;
• возраст от 65 лет;
• брадикардия;
• синдром врожденного удлинения интервала QT.

Побочные явления

В ходе исследования действия Тизанидина на пациентов были выявлены побочные действия, такие как:

• парестезия;
• галлюцинации;
• анафилактический шок;
• сыпь;
• сонливость;
• мышечные спазмы;
• гепатит;
• нарушение функции печени и гепатотоксичность;
• снижение артериального давления;
• сухость во рту;
• судороги;
• боль в суставах;
• депрессия;
• эксфолиативный дерматит;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• тремор;
• гипотензия;
• усталость;
• желудочковая тахикардия;
• слабость или астения;
• головокружение;
• брадикардия.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Согласно инструкции, Тизанидин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (клинические данные, подтверждающие безопасность/эффективность препарата у этой группы, больных отсутствуют).

Применение в детском возрасте

Тизанидин не назначается детям младше 18 лет, что связано с отсутствием сведений, подтверждающих эффективность/безопасность.

Особые указания

Перед назначением таблеток Тизанидин врач обязательно внимательно читает инструкцию к лекарственному средству и обращает внимание на несколько особенностей его использования, к которым относятся:

• Действующий компонент данного лекарственного средства на начальных этапах курса лечения может вызывать побочный эффект головокружение и сонливость, поэтому не рекомендуется занятие потенциально опасной деятельностью.
• Пациентам с выраженной недостаточностью функциональной активности почек необходимо снижение рекомендуемой терапевтической дозировки.
• Применение препарата для беременных и кормящих грудью женщин возможно только после назначения врача по строгим медицинским показаниям.

Препарат должен с осторожностью применяться у пациентов с нарушениями переваривания и всасывания некоторых углеводов в кишечнике (глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, недостаточность пищеварительного фермента лактазы), так как в его состав входит углевод лактоза.

Лекарственное взаимодействие

При применении Тизанидина вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит соответственно к 33-кратному или к 10-кратному увеличению AUC тизанидина.

Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином — противопоказано.

Не рекомендуется одновременное назначение Тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином. Одновременное назначение Тизанидина с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

Этанол (алкоголь) или седативные препараты могут усилить седативное действие Тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Аналоги лекарства Тизанидин

По структуре определяют аналоги:

1. Тизанил;
2. Тизанидина гидрохлорид;
3. Тизалуд.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Тизанидин-Тева (таблетки 2 мг 30 штук) в Москве составляет 130 рублей. В аптечной сети таблетки отпускаются по рецепту. Исключается их самостоятельный прием без соответствующего врачебного назначения, так как это может привести к серьезным осложнениям и последствиям.

Срок годности таблеток составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат Тизанидин инструкция по применению предписывает хранить в неповрежденной упаковке, защищенном от света и влаги, а также недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.