Активные выпускается под торговыми названиями:
- Эксфорж, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг/160 мг № 14 № 28 1 таблетка содержит 10 мг амлодипина бесилат и 160 мг валсартана, Новартис Фарма Штейн АГ (АГ), Швейцария
- Эксфорж, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг/160 мг № 14 № 28 1 таблетка содержит 5 мг амлодипина бесилат и 160 мг валсартана, Новартис Фарма Штейн АГ (АГ), Швейцария
- Эксфорж, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг/80 мг № 14 № 28 1 таблетка содержит 5 мг амлодипина бесилат и 80 мг валсартана, Новартис Фарма Штейн АГ (АГ), Швейцария
Визаемодия с другими лекарственными средствами
Амлодипин Бзпечний при применении с тиазидными диуретиками, a-адренорецепторов, b-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ (АПФ), нитратами длительного действия, нитроглицерином для сублингвального, с нестероинимы противовоспалительными препаратами и пероральными гипогликемическими средствами
Валсартан: С калийсберегающими диуретиками спиронолактон, триамтерен, амилорид, препаратов калия или соли, содержат калий - повышение уровня калия в сыворотке крови, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови у пациентов с СН (сердечная недостаточность). Польза от лечения комбинацией валсартан + каптоприл, монотерапии валсартаном и монотерапии каптоприлом была подтверждена у пациентов, принимавших β-блокаторы
Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии
Амлодипин:
Беременность
В случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с заболеванием, превышает возможный вред лечения для матери и плода.
Лактация:
Степень безопасности применения не установлена.
Валсартан:
Беременность
Не использовать
Лактация:
Не использовать
Особенности применения при недостаточности внутренних органов
Амлодипин
Нарушение функции печинкы:
С осторожностью при нарушении функции. При недостаточности - доза 2,5 мг /сут.
Нарушение функции почек
Специальных рекомендаций нет
Специальных рекомендаций нет
Валсартан:
Нарушение функции церцево-сосудистой системы:
С осторожностью при СН (сердечная недостаточность), аортальном и митральном стенозе, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии.
Нарушение функции печинкы:
С осторожностью при обструктивных нарушениях желчевыводящих путей.
Нарушение функции почек
С осторожностью при нарушениях функции.
Нарушение функции дыхательной системы:
Специальных рекомендаций нет
Особенности применения у детей и пожилых людей
Амлодипин
дети до 12 лет:
Безопасность и эффективность не исследованы
Хорошо переносится
Валсартан:
Дети, до 12 лет
Противопоказан
Лица пожилого и старческого возраста:
Применять с осторожностью
Меры применения
Амлодипин:
Информация для врача:
Осуществлять ежедневный контроль АД (артериальное давление). Гипотензия, вызванная передозировкой, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функций ССС
Информация для пациента:
Специальных рекомендаций нет
Валсартан:
Информация для врача:
У пациентов с уменьшенным ОЦК и пониженным уровнем натрия, получающих высокие дозы диуретиков, после начала лечения может возникать симптоматическая гипотензия. Недостаток натрия или объема крови должна быть откорректирована до начала лечения. Не следует применять пациентам с первичным гиперальдостеронизм. Для пациентов с СН (сердечная недостаточность) необходима осторожность при использовании тройной комбинации ингибиторов АПФ (АПФ), β - блокаторов и валсартана
Информация для пациента:
Не использовать пациентам с врожденными, проблемами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или глюкозо-галактозы мальабсорбции. В случае, если женщина забеременела в период лечения, употребление валсартана прекратить быстрее. Во время управления автомобилем и использования механизмов следует учитывать возможность возникновения головокружения и сонливости
Артериальная гипертензия требует постоянной коррекции АД. Это осуществляется с помощью использования гипотензивных препаратов. Бывают случаи, когда монотерапия неэффективна, поэтому назначают препараты с комбинацией нескольких веществ, способных с разных сторон влиять на давление. «Амлодипин + Валсартан» относятся к таким средствам.
Комбинированные методы лечения артериальной гипертензии успешно применяются большим числом пациентов.
Что дает такая комбинация?
Название «Амлодипин плюс Валсартан» уже говорит о том, какие именно компоненты входят в состав лекарства. «Амлодипин» относится к блокаторам кальциевых каналов. Его действие связано с ингибированием прохождения ионов Ca к гладкой мускулатуре сосудистой стенки. Это ведет к торможению проведения импульсов из нервного волокна на мышечное. Таким образом, возникает увеличение диаметра сосуда, которое сопровождается замедлением тока крови и снижением давления.
«Валсартан» - представитель антагонистов рецепторов ангиотензина 2. Положительные свойства этой группы гипотензивных медикаментов вырабатываются за счет снижения связывания специфического вещества - ангиотензина. Состояние отличается снижением реакций: происходит уменьшение выделения катехоламинов, увеличение концентрации Na и брадикинина. В результате сосудистая стенка расслабляется, и АД становится ниже.
Такой препарат позволяет быстро привести показатели АД в норму и не вызывает привыкания к нему. Соединение этих средств создает уникальную возможность разными способами влиять на капилляры, что удваивает способность к снижению давления. Комбинированная терапия в несколько раз эффективнее, чем монотерапия. Количество препаратов рассчитано так, чтобы снижать давление в кратчайшие сроки. Длительное лечение не способствует истощению рецепторов, на которые действуют. Такой способ лечения показал более положительные результаты воздействия на артериальное давление, чем применение средств отдельно.
Показания
«Амлодипин + Валсартан» используется при артериальной гипертензии пациентам, которым показан комбинированный метод терапии. Это средство назначают при стабильной стенокардии и гипертонической болезни для длительного лечения. При развитии приступа ишемической боли или гипертонического криза, он не будет настолько эффективен, как требуется. Поэтому его используют для предотвращения ухудшения состояния гипертоника с длительным течением заболевания.
Инструкция
Препарат существует в таблетированной форме с дозировкой амлодипина/валсартана 5/80, 5/160 и 10/160 мг. Принимают его в независимости от приема пищи, запивая кипяченой водой в небольшом количестве. Частота использования лекарства - 1 раз в день, лучше с утра. Курс лечения индивидуален в каждом конкретном случае. Инструкция по применению включает начальную дозу 5/80 мг на сутки с возможностью ее увеличения через 1-2 недели. Максимальное количество лекарства в день - 10/160 мг.
Противопоказания
Несовершеннолетним людям запрещено принимать такое лекарство. - Индивидуальная непереносимость компонентов «Амлодипин + Валсартан».
- Случаи аллергических реакций на одно из действующих веществ.
- Хроническая недостаточность почек.
- Тяжелые заболевания печени в стадии декомпенсации.
- Период беременности и кормления грудью.
- Артериальная гипотензия.
- Коллапс.
- Возраст пациента до 18 лет.
- Врожденные пороки сердца.
- Острый коронарный синдром.
Нежелательные реакции
К побочным эффектам применения комбинированного средства относятся изменения общего состояния пациента: головная боль, повышенная сонливость, головокружение, ощущение сердцебиения, слабость, быстрая утомляемость, шум в ушах, нарушение зрения, гиперемия лица, чувство жара. Со стороны органов пищеварения возникает тошнота, рвота, диарея, диспепсические расстройства, снижение аппетита.
Отеки нижних конечностей могут быть результатом терапии данным препаратом. Сердечно-сосудистая система реагирует на эти лекарства развитием тахикардии, отеками нижних конечностей, артериальной гипотензией вплоть до коллапса и коронарного синдрома. Возможны такие аллергические проявления, как сыпь на коже и слизистых оболочках, зуд, одышка, повышение температуры тела. Со стороны почек развивается полиурия - увеличение суточного количества мочи. За курс лечения возникает повышение печеночных проб, что имеет оборотный характер.
Если возникают подобные реакции, необходимо проконсультироваться с врачом для замены препарата или использования меньшей дозировки.
- Инструкция по применению ВАЛСАМЛОДИН
- Состав препарата ВАЛСАМЛОДИН
- Показания препарата ВАЛСАМЛОДИН
- Условия хранения препарата ВАЛСАМЛОДИН
- Срок годности препарата ВАЛСАМЛОДИН
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (C09) > Антагонисты ангиотензина II в комбинации с другими препаратами (C09D) > Антагонисты ангиотензина II в комбинации с блокаторами кальциевых каналов (C09DB) > Валсартан в комбинации с амлодипином (C09DB01)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 10 мг+160 мг: 14 или 28 шт.Рег. №: 15/11/2496 от 12.11.2015 - Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой светло-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол/полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172), краситель желтый "солнечный закат" (E110).
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ВАЛСАМЛОДИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году. Дата обновления: 01.03.2016 г.
Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные вещества с дополняющим друг друга механизмом контроля АД:
- амлодипин относится к классу блокаторов кальциевых каналов (БКК), валсартан - к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II. Комбинация компонентов обладает взаимно дополняющим антигипертензивным действием, снижая АД в большей степени, чем каждый из компонентов отдельно.
Амлодипин ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов, что обусловливает уменьшение ОПСС и приводит к снижению АД. Экспериментальные данные подтверждают, что амлодипин связывается в местах дигидропиридиновых и недигидропиридиновых связей. Процесс сокращения сердечной мышцы и гладких мышц сосудов зависит от прохождения внеклеточного кальция внутрь клетки через специфические ионные каналы.
После введения терапевтической дозы пациентам с эссенциальной артериальной гипертензией амлодипин вызывает вазодилатацию, что приводит к снижению АД в положениях лежа и стоя. Такое снижение не сопровождается существенным изменением ЧСС или концентрации катехоламинов в плазме крови при длительном применении амлодипина.
Эффект коррелирует с концентрацией действующего вещества в плазме крови у пациентов молодого и пожилого возраста.
У пациентов с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов, повышению СКФ и эффективного почечного кровотока без изменений фильтруемой фракции и протеинурии.
Амлодипин, как и другие БКК, у пациентов с нормальной функцией левого желудочка вызывает изменение гемодинамических показателей функции сердца в покое и при физической нагрузке (или стимуляции):
- незначительное увеличение сердечного индекса без существенного влияния на максимальную скорость нарастания давления в левом желудочке (dP/dt), конечное диастолическое давление или конечный диастолический объем левого желудочка. Гемодинамические исследования показали, что применение амлодипина в диапазоне терапевтических доз не оказывает отрицательное инотропное действие даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами.
Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла или AV-проводимость у интактных животных или человека. В клинических исследованиях применение амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией не сопровождалось нежелательными изменениями показателей ЭКГ.
Применение амлодипина оказывало положительный клинический эффект у пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденной ИБС.
Валсартан - активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Избирательно действует на рецепторы подтипа АТ 1 , которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Повышение плазменной концентрации ангиотензина II вследствие блокады AT 1 -рецепторов валсартаном может стимулировать свободные АТ 2 -рецепторы, что уравновешивает эффект AT 1 -рецепторов. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста по отношению к AT 1 -рецепторам и имеет намного большее (приблизительно в 20 000 раз) сродство к AT 1 -рецепторам, чем к АТ 2 -рецепторам.
Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. В клинических исследованиях, в которых валсартан сравнивали с ингибитором АПФ, частота случаев возникновения сухого кашля была значительно ниже (р<0.05) у пациентов, получающих валсартан, чем у пациентов, которые принимали ингибитор АПФ (2.6% по сравнению с 7.9% соответственно). У пациентов, у которых ранее проводили терапию ингибитором АПФ, как побочное действие развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19.5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19% случаев, в то время как в группе пациентов, которые получали лечение ингибитором АПФ, кашель выявляли в 68.5% случаев (р<0.05).
Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.
У большинства пациентов после приема внутрь разовой дозы валсартана начало антигипертензивного эффекта отмечают в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в более 24 ч после его приема. При регулярном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в течение продолжительной терапии. Внезапная отмена валсартана не приводит к возобновлению гипертензии или к другим нежелательным клиническим явлениям.
Установлено, что валсартан значительно снижает уровень госпитализации пациентов с хронической сердечной недостаточностью (функциональный класс II-IV по NYHA). Более значимый эффект достигался у пациентов, не принимавших ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы. Также установлено, что валсартан снижал сердечно-сосудистую смертность у клинически стабильных пациентов с патологией левого желудочка или левожелудочковой дисфункцией после инфаркта миокарда.
Фармакокинетика амлодипина и валсартана характеризуется линейностью.
Амлодипин/Валсартан
После приема внутрь препарата C max валсартана и амлодипина в плазме крови достигаются через 3 и 6-8 ч, соответственно. Скорость и степень всасывания Валсамлодина эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при приеме каждого из них по отдельности.
Амлодипин
Всасывание
После приема внутрь амлодипина в терапевтических дозах С mах достигается на протяжении 6-12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64%-80%. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность амлодипина.
Распределение
V d составляет приблизительно 21 л/кг. В исследованиях in vitro установлено, что около 97.5% циркулирующего в крови амлодипина связывается с белками плазмы.
C ss в плазме крови достигается после продолжительного применения в течение 7-8 дней.
Метаболизм
Амлодипин интенсивно (около 90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выведение амлодипина из плазмы двухфазное, с терминальным Т 1/2 около 30-50 ч. 10% неизмененного амлодипина и 60% амлодипина в виде метаболитов выводится с мочой.
Валсартан
Всасывание
После приема валсартана внутрь натощак С mах достигается через 2-4 ч. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается примерно на 40%, а С mах - на 50%, хотя через 8 ч после приема препарата концентрация в плазме как при приеме его натощак, так и в случае приема с пищей одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно применять независимо от приема пищи.
Распределение
Равновесный V d валсартана после в/в введения составляет около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного тканевого распределения. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки (на 94-97%), преимущественно с сывороточным альбумином.
Метаболизм
Валсартан не подвергается выраженному метаболизму (только 20% принятой дозы определяется в виде метаболитов). В плазме в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана) определяется гидроксиметаболит, который фармакологически неактивен.
Выведение
Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (Т 1/2α <1 ч и Т 1/2β - около 9 ч). Валсартан выводится преимущественно в неизмененном виде с калом (около 83%) и мочой (около 13%). После в/в введения клиренс валсартана в плазме составляет около 2 л/ч, а почечный клиренс составляет 0.62 л/ч (около 30% от общего клиренса). Т 1/2 валсартана составляет 6 ч.
Фармакокинетика у ососбых групп пациентов
Данные о фармакокинетике препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.
Время достижения С mах амлодипина в плазме крови у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста одинаково. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина незначительно снижен, что приводит к увеличению AUC и Т 1/2 . Среднее значение системной AUC валсартана у пожилых пациентов на 70% выше, чем у молодых пациентов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при повышении дозы.
Нарушение функции почек существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина. Почечный клиренс валсартана составляет около 30% от общего плазменного клиренса, поэтому корреляции между состоянием функции почек и системной экспозицией валсартана не выявлено.
Опыт применения амлодипина у пациентов с нарушением функции печени ограничен. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается клиренс амлодипина, что приводит к повышению AUC примерно на 40-60%. В среднем, у пациентов со слабыми и умеренными хроническими заболеваниями печени экспозиция (определенная по значениям AUC) валсартана вдвое превышает таковую у здоровых добровольцев (отобраны по возрасту, полу и массе тела). Пациентам с заболеваниями печени следует соблюдать осторожность при применении препарата.
Валсамлодин показан пациентам, у которых АД не контролируется при монотерапии амлодипином в дозе 10 мг или валсартаном в дозе 160 мг.
Препарат принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.
Перед переходом на комбинацию фиксированных доз рекомендуется индивидуальный подбор дозы компонентов (амплодипина и валсартана). В случае клинической необходимости можно рассмотреть возможность непосредственной замены монотерапии на комбинацию фиксированными дозами.
Пациентов, принимающих валсартан и амлодипин по отдельности, можно перевести на Валсамлодин, который содержит те же дозы компонентов.
Валсамлодин противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени . Не требуется коррекция дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек . Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется мониторинг содержания креатинина и калия в плазме.
Одновременное применение препарата Валсамлодин с алискиреном противопоказано у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м 2).
Валсамлодин противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени . Максимальная рекомендуемая доза валсартана для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без холестаза составляет 80 мг, поэтому Валсамлодин противопоказан таким пациентам.
Одновременное применение препарата Валсамлодин с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом.
Классификация частоты развития побочных эффектов:
- очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
При применении комбинации амлодипина и валсартана возможны следующие побочные реакции.
Аллергические реакции: редко - гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: часто - гипокалиемия;
Психические нарушения: редко - тревожность.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль;
Со стороны органа зрения: нечасто - ухудшение зрения;
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия;
Со стороны дыхательной системы: часто - назофарингит;
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - чувство дискомфорта в животе, боль в животе, запор, диарея, сухость во рту, тошнота.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - учащенное мочеиспускание, полиурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко - эректильная дисфункция.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, эритема;
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, припухлость суставов;
Прочие: часто - астения, повышенная утомляемость, отек лица, ощущение прилива крови к лицу, отеки, периферические отеки, пастозность;
Дополнительная информация по комбинации
Периферический отек, известный побочный эффект амлодипина у пациентов, получавших комбинацию амплодипин/валсартан, в целом отмечали с меньшей частотой, чем на фоне применения амлодипина отдельно.
Дополнительная информация по компонентам препарата
Нежелательные реакции, ранее отмеченные при применении одного из компонентов препарата (амлодипина или валсартана), могут иметь место при применении препарата Валсамлодин, даже если они не были отмечены в ходе проведения клинических исследований или в постмаркетинговый период.
Амлодипин
Часто: сонливость, головокружение, учащенное сердцебиение, боль в животе, тошнота, отек лодыжек.
Нечасто: бессонница, лабильность настроения (включая тревожность), депрессия, тремор, вкусовые нарушения, обморок, гипестезия, нарушения зрения (включая диплопию), шум в ушах, артериальная гипотензия, одышка, ринит, рвота, диспепсия, алопеция, пурпура, нарушение окраски кожи, повышенная потливость, кожный зуд, экзантема, миалгия, мышечные судороги, боль, нарушение мочеиспускания, учащенное мочеиспускание, импотенция, гинекомастия, боль в груди, общее недомогание, уменьшение/увеличение массы тела.
Редко: спутанность сознания.
Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции, гипергликемия, гипертония, периферическая невропатия, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), васкулит, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, гепатит, желтуха, повышение показателей, характеризующих функцию печени (обычно связанное с холестазом), ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, реакции фоточувствительности.
Сообщалось об отдельных случаях развития экстрапирамидного синдрома.
Валсартан
Частота неизвестна: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, увеличение концентрации калия в сыворотке крови, повышение показателей, характеризующих функцию печени (в т.ч. повышение концентрации билирубина в сыворотке крови), нарушение функции почек и почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке, ангионевротический отек, миалгия, васкулит, гиперчувствительность, включая сывороточную болезнь.
- тяжелые нарушения функции печени;
- билиарный цирроз печени или холестаз;
- легкие и умеренные нарушения функции печени;
- почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ <30 мл/мин/1.73 м 2) и пациенты, находящиеся на диализе;
- тяжелая артериальная гипотензия;
- шок (включая кардиогенный шок);
- заболевания (состояния), сопровождающиеся обструкцией выносящего тракта левого желудочка (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз аортального клапана и др.);
- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
- одновременное применение блокаторов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м 2);
- беременность;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
- повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, валсартану или к любому другому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение препарата Валсамлодин противопоказано при беременности.
Амлодипин
Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена. При изучении влияния препарата на репродуктивную функцию у животных признаки токсичности были выявлены при приеме амлодипина в высоких дозах. Применение амлодипина при беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.
Валсартан
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется в I триместре беременности и противопоказано во II и III триместрах беременности.
Эпидемиологические данные показали повышенный риск тератогенного воздействия при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности. Нельзя исключить подобный риск для плода при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая Валсамлодин. За исключением случаев, когда продолжение терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II считается необходимым, пациенток, планирующих беременность, следует перевести на альтернативные гипотензивные препараты с установленным профилем безопасности применения в период беременности. При наступлении беременности следует немедленно прекратить прием препарата Валсамлодин, и при необходимости, назначить альтернативную антигипертензивную терапию.
Известно, что прием антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности вызывает фетотоксичность (снижение функции почек, маловодие, задержка окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Если женщина принимала антагонисты рецепторов ангиотензина II во II триместре беременности, необходим УЗИ контроль функции почек и черепа плода. Новорожденные, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны находиться под тщательным врачебным наблюдением в связи с возможной артериальной гипотензией.
Период лактации
Неизвестно, выделяется ли валсартан и/или амлодипин с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применять Валсамлодин в период кормления грудью. Пациенток следует перевести на альтернативную терапию лекарственными средствами с хорошо изученным профилем безопасности при грудном вскармливании, особенно если ребенок новорожденный или родился недоношенным.
Применение при нарушениях функции печени
Валсамлодин противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, билиарном циррозе, холестазе.
Применение при нарушениях функции почек
Валсамлодин противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени.
Не требуется коррекция дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек.
Безопасность и эффективность применения препарата Валсамлодин удетей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Препарат не показан для применения у данной группы пациентов.
Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК
У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией, принимающих комбинированный препарат валсартан/амлодипин, в 0.4% случаев наблюдалась выраженная артериальная гипотензия. У пациентов с активированной РААС (с дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, и получающих диуретики в высоких дозах), при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II возможно развитие симптоматической гипотензии. Перед началом лечения препаратом Валсамлодин рекомендуется провести коррекцию этого состояния или начинать терапию под тщательным медицинским наблюдением.
При развитии артериальной гипотензии на фоне терапии препаратом Валсамлодин пациента следует уложить в горизонтальное положение на спину, и, при необходимости, провести в/в инфузию 0.9% раствора натрия хлорида. После стабилизации АД лечение препаратом Валсамлодин может быть продолжено.
Гиперкалиемия
При одновременном назначении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, или иными препаратами, которые могут повышать концентрацию калия в крови (гепарин и др.) следует соблюдать осторожность и контролировать концентрацию калия в крови.
Стеноз почечной артерии
Следует с осторожностью применять Валсамлодин для лечения артериальной гипертензии у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом артерии единственной почки, поскольку у них возможно повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Трансплантация почек
Безопасность применения препарата Валсамлодин у пациентов, недавно перенесших операцию по пересадке почки, в настоящее время не установлена.
Нарушение функции печени
Валсартан выводится преимущественно в неизмененном виде с желчью. У пациентов с нарушением функции печени отмечается удлинение Т 1/2 амлодипина и увеличение значений AUC; рекомендации по дозированию не установлены.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени при отсутствии явлений холестаза максимальная рекомендуемая доза валсартана составляет 80 мг. Данная лекарственная форма не предназначена для применения у этой категории пациентов, для лечения необходимо воспользоваться другим лекарственным средством, которое обеспечивает достижение необходимой разовой дозы.
Нарушения функции почек
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (СКФ >30 мл/мин/1.73 м 2) не требуется коррекция дозы препарата. Рекомендуется контролировать концентрации калия и креатинина в крови при умеренном нарушении функции почек.
Противопоказано одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м 2).
Первичный гиперальдостеронизм
Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует назначать валсартан, поскольку их ренин-ангиотензиновая система подвергнута влиянию основного заболевания.
Ангионевротический отек
Сообщалось о случаях развития ангионевротического отека, в т.ч. отека гортани и голосовой щели, которые могут привести к обструкции дыхательных путей, и/или отека лица, губ, глотки и/или языка у пациентов, принимавших валсартан. У некоторых из этих пациентов развивался ангионевротический отек после приема других препаратов, включая ингибиторы АПФ. В случае развития ангионевротического отека у пациентов следует немедленно отменить прием препарата Валсамлодин, повторное назначение препарата не допускается.
Сердечная недостаточность/перенесенный инфаркт миокарда
Как следствие угнетения РААС могут наблюдаться нарушения функции почек у восприимчивых людей. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек может зависеть от активности РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II было связано с развитием олигурии и/или прогрессирующей азотемии и (редко) острой почечной недостаточности и/или летального исхода. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или в постинфарктном состоянии всегда должна включать регулярный контроль функции почек.
В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании применения амлодипина у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по NYHA) неишемической этиологии применение амлодипина ассоциировалось с увеличением частоты случаев развития отека легких при отсутствии достоверной разницы в частоте ухудшения сердечной недостаточности по сравнению с плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, т.к. возможно увеличение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и летального исхода.
Стеноз аортального или митрального клапанов
Как и при приеме других вазодилататоров, следует соблюдать осторожность у пациентов со стенозом митрального или аортального клапанов легкой и умеренной степени.
Двойная блокада РААС
Одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая Валсамлодин, или алискирена ассоциировано с повышением риска развития гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Двойная блокада РААС при одновременном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая Валсамлодин, или алискирена не рекомендована.
Если такая терапия признана необходимой, то она должна проводиться под контролем специалиста с частым мониторингом АД, функции почек и электролитного баланса у пациентов. Противопоказано одновременное применение ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая Валсамлодин, у пациентов с диабетической нефропатией.
Применение комбинации амлодипина и валсартана не изучали у пациентов с другими заболеваниями кроме артериальной гипертензии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами в связи с риском возникновения головокружения, слабости, утомляемости, головной боли или тошноты.
Симптомы: в настоящее время нет сведений о передозировке препарата Валсамлодин. Основным симптомом передозировки валсартаном, вероятно, является выраженная артериальная гипотензия с головокружением. Передозировка амлодипином может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и, вероятно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о выраженной и потенциально пролонгированной системной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода.
Лечение: если препарат принят недавно, следует вызвать рвоту или промыть желудок. Всасывание амлодипина значительно снижается при применении активированного угля сразу же или в течение 2 ч после приема амлодипина. При клинически выраженной артериальной гипотензии следует уложить пациента с приподнятыми ногами, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый контроль функции сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. Для восстановления сосудистого тонуса и АД возможно применение сосудосуживающих средств при отсутствии противопоказаний для их применения. Возможно введение глюконата кальция в/в для устранения эффектов блокады кальциевых каналов. Выведение валсартана и амлодипина с помощью гемодиализа маловероятно.
Амлодипин/валсартан
Исследования совместного применения препарата Валсамлодин и других лекарственных средств не проводились.
Другие антигипертензивные средства: часто применяемые антигипертензивные препараты (например, альфа-адреноблокаторы, диуретики) и другие лекарственные средства, которые могут привести к нежелательному гипотензивному эффекту (например, трициклические антидепрессанты, альфа-адреноблокаторы для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы) могут усиливать антигипертензивный эффект препарата Валсамлодин.
Амлодипин
Грейпфрут или грейпфрутовый сок: одновременное применение амлодипина с грейпфрутовым соком не рекомендуется из-за возможного повышения биодоступности амлодипина у некоторых пациентов и усиления гипотензивного действия.
Ингибиторы CYP3A4: при одновременном применении сильных или умеренных ингибиторов CYP3A4 (ингибиторы протеазы ВИЧ, противогрибковые препараты из группы азолов, антибиотики из группы макролидов (такие как эритромицин или кларитромицин), верапамил или дилтиазем) возможно выраженное повышение экспозиции амлодипина. У пациентов пожилого возраста эти изменения имеют клиническое значение, поэтому может потребоваться медицинское наблюдение и коррекция дозы лекарственного средства.
Индукторы CYP3A4 (противосудорожные препараты (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицин, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum)): данные о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин отсутствуют. Одновременное применение индукторов CYP3A4 с амлодипином может приводить к выраженному снижению его концентрации в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при совместном применении амлодипина с индукторами CYP3A4.
Симвастатин: одновременное продолжительное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг увеличивает экспозицию симвастатина на 77% в сравнении с таковой при монотерапии симвастатина. Пациентам, находящимся на лечении амлодипином, рекомендуется применять симвастатин в дозе не более 20 мг/сут.
Дантролен (инфузия): в экспериментальных исследованиях на животных наблюдались случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и сердечно-сосудистого коллапса, ассоциированные с гиперкалиемией после приема внутрь верапамила и в/в введения дантролена. Учитывая риск развития гиперкалиемии, рекомендуется избегать одновременного назначения блокаторов кальциевых каналов (в т.ч. амлодипина) у пациентов, склонных к развитию злокачественной гипертермии, и при лечении злокачественной гипертермии.
Другие лекарственные средства: в клинических исследованиях амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина и циклоспорина.
Валсартан
Литий: сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и появлении токсических эффектов при одновременном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая валсартан. В случае одновременного приема препаратов лития и Валсамлодина рекомендуется тщательный мониторинг концентрации лития в сыворотке крови. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Валсамлодин и диуретиками.
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители соли, содержащие калий, и другие препараты, способные повысить уровень калия: при необходимости одновременного применения с препаратами, влияющими на содержание калия в крови, рекомендуется контролировать концентрацию калия в плазме крови.
НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота (более 3 г/сут) и другие неселективные НПВС: применение антагонистов рецепторов ангиотензина II одновременно с НПВС может привести к ослаблению антигипертензивного действия. Кроме того, возможно также увеличение риска нарушения функции почек и повышения концентрации калия в сыворотке крови. В начале лечения рекомендуется проводить мониторинг функции почек, а также следует обеспечить адекватную гидратацию пациентов.
Ингибиторы белков-переносчиков: данные исследований in vitro показывают, что валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное применение с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (рифампин, циклоспорин) или эффлюксного белка-переносчика MRP2 (ритонавир) может приводить к увеличению системной экспозиции валсартана.
Двойная блокада РААС при примененении антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена: 
От повышенного артериального давления существует множество различных гипотензивных средств, но наибольшую популярность обрели медикаменты «Валсартан» и «Амлодипин». Именно поэтому зачастую больные не знают, какому препарату отдать предпочтение. Поможет определиться с антигипертензивным средством профильный врач, который пропишет больному лекарство, опираясь на клиническую картину болезни и индивидуальные особенности организма.
Общие сведения
Фармацевтический препарат «Валсартан» направлен на снижение кровяного давления. «Валсартан» не влияет на уровень глюкозы, мочевой кислоты и холестерина. После принятой одной дозы лекарства гипотензивный эффект отмечается через 2 часа и продолжается в течение суток. Полностью стабилизируется давление спустя 3-недельный беспрерывный прием медикамента. Аналогом «Валсартана» выступает не менее эффективный и популярный среди гипертоников препарат «Амлодипин». Действие этого лекарственного средства направлено на снижение кровяного давления путем расслабления гладкой мускулатуры сосудов. После приема медикамента гипотензивный эффект наблюдается на протяжении суток. Благодаря длительному действию «Амлодипин» можно принимать 1 раз в сутки.
Укажите своё давление
Двигайте ползунки
Комбинация «Амлодипина» и «Валсартана»
Препарат объединяет в себе свойства и «Амлодипина» и «Валсартана» для более эффективного антигипертензивного воздействия. Нередко профильные врачи назначают пациентам одновременно принимать «Амлодипин» и «Валсартан». Такая комбинация обладает взаимно дополняющим антигипертензивным действием, что позволяет быстро снизить высокие показатели АД и сохранить гипотензивный эффект на сутки. Комбинированный препарат, содержащий «Амлодипин» плюс «Валсартан» имеет торговое название - .
Высокая эффективность «Вамлосета» наблюдается у пациентов с невысокой и мягкой артериальной гипертензией. После принятой дозы «Вамлосета» давление плавно снижается до минимально допустимых значений и остается в стабильном состоянии еще на протяжении длительного времени. У медпрепарата отсутствует синдром отмены, поэтому при необходимости срочно прекратить прием можно не переживать, что резко возрастет давление. При комбинированном приеме «Амлодипина и «Валсартана» практически отсутствует вероятность развития отеков у больных, имеющих периферические отеки на фоне лечения одним «Амлодипином».
Показания
| Показания к приему | |
|---|---|
| «Амлодипин» | |
| Начальная стадия артериальной гипертензии | Стенокардия, характеризующаяся переходящими приступами боли в области сердца, вызванные различными факторами |
| Инфаркт миокарда острой формы | Артериальная гипертензия |
| Симптоматическая гипертония | Нарушение функционирования сердечной мышцы в хронической форме |
| Неспособность сердечной мышцы перекачивать необходимое количество крови | Ишемическая болезнь |
| Заболевание дыхательных путей, сопровождающееся приступами одышки | |
Инструкция по применению
Доза препарата и длительность терапии индивидуальна для каждого пациента. Чтобы нормализовать давление, врачи назначают «Валсартан» по 80 мг в сути. Таблетки пьют целиком, предварительно не разжевывая и никак не измельчая. При недостаточной терапевтической эффективности врач на свое усмотрение может повысить дозировку до 640 мг в сутки. Фармацевтический препарат «Амлодипин» принимают внутрь без привязки к приему пищи. Дозировка лекарства и длительность курса определяется индивидуально для каждого пациента в зависимости от клинической картины недуга. Обычно, для терапии артериальной гипертензии прописывают по 5 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.
Побочные явления
На фоне приема «Валсартана» могут возникнуть следующие негативные эффекты:
- снижение полового влечения;
- агранулоцитоз;
- нервно-психическая слабость;
- головокружение;
- нарушения сна;
- зуд и жжение кожных покровов;
- отечность;
- повышенный уровень калия в крови;
- потеря сознания;
- острое нарушение функционирования почек;
- болезненность мышц;
- частый жидкий стул;
- артериальная гипотензия;
- кашель;
- нарушение сердечной деятельности;
- подташнивание;
- заложенность носовых пазух;
- высыпания на кожных покровах;
- болевые ощущения в области спины;
- воспаление слизистой оболочки глотки;
- малокровие.
Препарат «Амлодипин» может вызывать отечность ног. Лекарственное средство «Амлодипин» имеет следующие негативные явления, которые могут возникнуть вследствие неправильного приема медикамента или при его непереносимости:
- одышка;
- нарушения сердечного ритма;
- болевые ощущения в грудине;
- отеки конечностей;
- головная боль;
- пониженное давление;
- покраснение кожных покровов верхней части лица и тела;
- аритмия;
- судорожные состояния;
- потеря сознания;
- высокое содержание глюкозы в крови;
- тремор;
- депрессивность;
- нервозность;
- апатия;
- сухость в ротовой полости;
- воспаление поджелудочной железы;
- повышенное газообразование;
- изменение температуры тела;
- гипергидроз.
Наименование: Вамлосет
Действующее вещество
Амлодипин* + Валсартан* (Amlodipine* + Valsartan*)
АТХ
C09DB01 Валсартан + Амлодипин
Фармакологические группы
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки, 5 мг+80 мг: круглые, немного двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета с возможными темными вкраплениями, с фаской.Таблетки, 5 мг+160 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета с возможными темными вкраплениями.Таблетки, 10 мг+160 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие - гипотензивное.
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Вамлосет
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
