Новокаинамид (Novocainamide). Прокаинамид (Procainamide)

16.06.2019

Заболевания горла

Брутто-формула

C 13 H 21 N 3 O

Фармакологическая группа вещества Прокаинамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

51-06-9

Характеристика вещества Прокаинамид

Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Белый или белый с желтоватым или кремовым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, легко — в этаноле, мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Водный раствор — бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиаритмическое .

Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме связывается с белками 15-25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита — N-ацетилпрокаинамида. T 1/2 составляет 2,5-4,5 ч. Экскретируется почками, причем 50-60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита более низкая по сравнению с исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД . Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT . Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении — немедленно, при в/м — 15-60 мин.

Применение вещества Прокаинамид

Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. WPW-синдром ), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.

Ограничения к применению

Инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гиса, миастения, системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), удлинение интервала QT , артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Прокаинамид

Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия, нарушение вкуса.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, диарея, горечь во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД , снижение сократимости миокарда, желудочковая пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия. При длительном применении — угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Прочие: лихорадка, аллергические реакции (кожная сыпь); при длительном применении — лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен.

Взаимодействие

Усиливает эффект антиаритмических, холинолитических и цитостатических средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата. Снижает активность антимиастенических средств.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение или обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, тошнота или рвота.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, гемодиализ, сосудосуживающие средства и поддержание проходимости дыхательных путей.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м .

Меры предосторожности вещества Прокаинамид

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется при резко выраженной сердечной недостаточности и тяжелом атеросклерозе. При применении прокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Повышенная возбудимость мышцы сердца может стать причиной возникновения аритмии или фибрилляции желудочков. Нарушение сердечного ритма, в свою очередь, приводит к ишемическому инсульту. Чтобы избежать подобных проблем кардиологи рекомендуют принимать лекарственные средства, обладающие антиаритмическим эффектом.

Таким средством является прокаинамид. Он представляет собой белый кристаллический порошок с кремовым или желтоватым оттенком.

Прокаинамид вводят перорально, внутримышечно и внутривенно. Данное средство предназначено для приема детьми и взрослыми. Основные формы выпуска прокаинамида:

ампулы;
10% раствор во флаконе.

Прокаинамид производится под различными торговыми названиями. В нашей стране наиболее популярными считаются такие препараты:

Новокаинамид;
Новокаинамид буфус;
Новокаинамид-Ферейн;
Прокаинамид-Эском.

Это лекарство снижает уровень возбудимости мышцы сердца, обеспечивая угнетение дополнительных очагов возбуждения. Новокаинамид показан для людей, страдающих от , пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии и других патологий сердечного ритма. Препарат выпускается в форме таблеток, ампул и раствора.

Прием Новокаинамида противопоказан людям, которые имеют нарушения внутрисердечной проводимости, выраженную сердечную недостаточность и гиперчувствительность к прокаинамиду.

Новокаинамид буфус

Показанием к приему Новокаинамида буфус считается . Лекарственные формы этого препарата - таблетки и растворы для внутривенных или внутримышечных инъекций. Прием Новокаинамида буфус показан исключительно взрослым. Это средство не рекомендуется к применению при лейкопении и интоксикации сердечными гликозидами.

Новокаинамид-Ферейн

Прокаинамид с торговым названием Новокаинамид-Ферейн рекомендуется принимать при наличии наджелудочковой аритмии. Это средство рекомендовано к приему как взрослыми, так и детьми. Прием этого лекарства способствует усилению эффекта цитостатических, гипотензивных и антиаритмических лекарственных средств. Данный препарат противопоказан при:

гиперчувствительности к прокаинамиду;
бронхиальной астме;
хирургических вмешательствах;

Прокаинамид-Эском

Этот препарат показан к приему при синдроме преждевременного возбуждения сердечной мышцы, а также при наличии таких заболеваний, как желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий. Лекарственная форма препарата - таблетки и растворы для инъекций. Этот препарат необходимо принимать на «пустой» желудок за час до еды или спустя несколько часов после приема пищи. Для внутривенного ввода препарат необходимо предварительно разбавить и осуществлять ввод со скоростью не выше 50 мг/мин.

Механизм действия

Прокаинамид способствует снижению возбудимости, автоматизма и проводимости сердечной мышцы. Механизм действия этого лекарственного средства также предусматривает:

подавление импульсов в эктопических очагах;
незначительное снижение артериального давления и сократимости миокарда;
местноанестезирующий эффект.

Показания

Прокаинамид показан к применению в процессе лечения желудочковых и наджелудочкоовых аритмий. Это лекарственное средство рекомендуется использовать с целью перевода недавно начавшейся фибрилляции предсердий в синусовый ритм. Прокаинамид способен вызывать блокаду у пациентов с быстрой реакцией желудочков, фибрилляцией предсердий и синдромом Вольфа-Паркинсона-Вайта. Применение прокаинамида эффективно при резком прекращении постоянной желудочковой тахикардии.

Ритмы сердца

Применение растворов для инъекций

Внутривенный прием прокаинамида предусматривает разбавление содержимого ампулы в 0,9% физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы. Скорость внутривенного ввода должна составлять 50 мг/мин. Данный способ приема проводится исключительно в условиях стационара. При внутривенном вводе средства рекомендуется проводить контроль артериального давления, данных электрокардиограммы и частоты сердечных сокращений. Максимальная разовая доза при внутривенном вводе составляет 10 мл раствора.

Инструкция по приему таблеток

Инструкция по применению прокаинамида предусматривает прием различных доз препарата. Дозировка зависит от формы выпуска и заболевания, которое подлежит лечению. При желудочковой экстрасистолии рекомендуется пероральный прием таблеток Новокаинамид по 0,25–1 г каждые 3–6 часов.

Для лечения пароксизмальной мерцательной аритмии рекомендуется однократный прием 1–1,5 г препарата. Если через некоторое время больной не ощутит эффекта, он может принять еще 0,5 г. В течение суток больной может принять не больше 3 г этого антиаритмического средства.

При использовании раствора для внутривенного ввода рекомендуется принимать не более 500 мг препарата. Ввод лекарства выполняется только при контроле ЭКГ и АД.

Максимальная доза внутривенного ввода составляет 1 г. Если больной страдает от сердечной недостаточности второй степени, суточную дозу рекомендуется уменьшить как минимум на 30%.

Инструкция прокаинамида предусматривает разбавление препарата в растворах натрия хлорида или декстрозы. При необходимости больной может повторно вводить это средство каждые 5 минут до достижения необходимого результата или лимита суточной дозы (до 30 мл).

Побочные эффекты

Побочные действия прокаинамида касаются:

нервной системы;
органов желудочно-кишечного тракта;
сердечнососудистой системы;
состояния крови;
аллергических реакций.

Прием этого лекарственного средства может иметь побочные эффекты в виде депрессии, галлюцинаций, головной боли и головокружения. Нарушения нервной системы также могут касаться возникновения атаксии, миастении и судорог. Что касается органов ЖКТ, то этот препарат может стать причиной возникновения диареи, тошноты и горечи во рту.

Побочное действие прокаинамида на сердечно-сосудистую систему способствует снижению артериального давления и сократимости миокарда. Таблетки Новокаинамид также могут стать причиной сердечной недостаточности. Некорректный внутривенный ввод приводит к нарушению внутрижелудочковой и предсердной проводимости.

Среди других побочных эффектов следует отметить возможность возникновения:

гемолитической анемии;
лихорадки;
кожной сыпи;
микробных инфекций;
кровоточивости десен и т. д.

Рецепт на латинском

Рецепт прокаинамида на латинском языке выглядит следующим образом:

Rp.: Tab. Procainamidi 0,25 D. t. d. N. 20

S. 6–8 таблеток в день (в 3–4 приема) с постепенным сокращением до 2–4 таблеток в сутки (в 2 приема).

Rp.: Sol. Procainamidi 10% 5 ml D. t. d. N. 10 in ampull.

S. 5–10 мл внутримышечно или 2–5 мл внутривенно в растворе глюкозы.

Аналоги

Наличие аналогичных препаратов упрощает поиск необходимого лекарства. Прокаинамид имеет ряд аналогов, которые оказывают то же самое медикаментозное воздействие. Основные аналоги прокаинамида:

Амидопрокаин;
Кардиоритмин.

Эти препараты также понижают уровень возбудимости сердечной мышцы и угнетают эктопические очаги возбуждения. Амидопрокаин и Кардиоритмин показаны к применению при пароксизмальной тахикардии, экстрасистологии и пароксизмах мерцания предсердий.

Полезное видео

Из следующего видео можно узнать полезную информацию о лечении аритмии:

Заключение

Главным плюсом применения прокаинамида считается его моментальное воздействие, купирующее приступы пароксизмальной мерцательной аритмии. При этом данный препарат не имеет негативного воздействия на функции левого желудочка.
К преимуществам этого средства можно отнести и минимальную вероятность развития побочных эффектов.
Для предупреждения осложнений прием этого средства должен осуществляться исключительно под контролем профильного специалиста.
Перед первым приемом больной должен тщательно изучить инструкцию для соблюдения правильного способа применения прокаинамида.

Прокаинамид (procainamide)

Состав и форма выпуска препарата

5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса IA, обладает мембраностабилизирующей активностью. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV-узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем), ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.

T 1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции почек - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболита. При нарушениях функции почек или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

Показания

Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).

Противопоказания

AV-блокада II и III степени (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, повышенная чувствительность к прокаинамиду.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет от 250 мг до 1 г, далее при необходимости и с учетом переносимости - по 250-500 мг каждые 3-6 ч.

При в/м введении - по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.

При в/в струйном введении разовая доза - 100 мг, при необходимости возможны повторные введения до прекращения аритмии. При в/в инфузии доза составляет 500-600 мг.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь - 4 г/сут; в/в струйно при повторных введениях суммарная доза - 1 г.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении - коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия.

Со стороны ЦНС: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, судороги, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Аллергические реакции: , зуд.

Прочие: горечь во рту, при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес); возможны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими средствами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными средствами - усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными средствами - уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие.

При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.

При одновременном применении с увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.

При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в крови; с прениламином - усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с триметопримом повышается концентрация в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, возникает риск развития токсических реакций.

При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT вследствие аддитивного действия, возникает риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении с повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.

Особые указания

Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при . При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.

C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или , СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Именно к таким препаратам относится Прокаинамид. Он имеет кремово-желтоватый оттенок и выпускается в виде таблеток или растворов в ампулах или флаконах.

Методы использования и разновидности препарата

Прокаинамид используется в качестве лечебного средства для пациентов разных возрастных групп, включая детей. Препарат имеет таблетированную форму, но чаще всего его вводят внутримышечно, капельно или внутривенно.

Рассматриваемый антиаритмический препарат имеет несколько видов, среди самых популярных такие:

. Способствует снятию возбудимости сердечной мышцы, предотвращает развитие дополнительных очагов возбуждения. Лекарство в виде таблеток, раствора в флаконах или ампул назначается людям с такими заболеваниями, как , фибрилляция предсердий и иные нарушения сердечного ритма. Этот препарат противопоказан тем, кто страдает патологией внутрисердной проводимости, повышенной чувствительностью к компонентам лекарства и ярко выраженной сердечной недостаточностью.
Новокаинамид буфус. Устраняет . Он выпускается в тех же формах, что и предыдущий препарат и применяется такими же способами. Пациентам детского возраста данное лекарство не назначается. Не рекомендуется его принимать и пациентам с лейкопенией и интоксикацией сердечными гликозидами.
Новокаинамид-Ферейн. Показан при . Его назначают и взрослым, и детям. Он оказывает цитостатический, гипотензивный и антиаритмический эффекты. Исключениями для назначения являются: гиперчувствительность к основному компоненту – прокаинамиду, – бронхиальная астма, гипотония, атеросклероз, проведение хирургических операций.
Прокаинамид-Эском. Помогает при синдроме преждевременного возбуждения мышцы сердца. Его также прописывают пациентам с , фибрилляцией предсердий. Его принимают натощак за 60 минут до приема пищи или через несколько часов после. Внутривенное введение проводится в разбавленном виде и должно быть медленным, не более 50 мг в минуту.

Как действует Прокаинамид?

Главным действием данного лекарственного средства является снижение проводимости мышцы сердца, снятие возбудимости и автоматизма. Прокаинамид также оказывает на организм такое влияние:

в эктопических очагах происходит подавление импульсов;
сократимость миокарда уменьшается и АД снижается;
анестезирующее воздействие на отдельный участок человеческого тела.

При введении в вену результат достигается моментально, при пероральном – через 1-1,5 часов, внутримышечном – от 15 минут до 1 часа. Всасывание препарата при приеме таблеток происходит до 95% от полученной дозы. Полувыведение – в течение 2,5-4,5 часов.

Применение препарата

Курс лечения больных с наджелудочковой и желудочковой аритмией проводится с использованием рассматриваемого лекарства. Оно способствует переводу фибрилляции в синусовый ритм. При наличии синдрома Вольфа-Паркинсона-Вайта, фибрилляции предсердий, при быстрой реакции желудочков можно вызвать блокаду, принимая Прокаинамид.

При внутривенном использовании лекарство разводят в физрастворе (0,9%) или глюкозе (5-процентный раствор). Введение проводится только в стационарном отделении и в крайне медленном темпе – до 50 мг/мин. Одновременно осуществляется контроль АД, частоты сердечных ударов и проведение электрокардиограммы. Разовая доза внутривенного введения – не более 10 мл раствора.

В таблетированной форме Прокаинамид назначается в разных дозах, размер которых зависит от диагноза, возраста пациента и формы болезни. Если пациент страдает желудочковой экстрасистолией, ему необходимо принимать по 0,25-1 г через 3-6 часов.

Мерцательная аритмия требует единоразовой дозы 1-1,5 г Прокаинамида. При необходимости можно повторить прием 1-2 раза. При этом важно учесть, что суточная доза не должна превышать 3 г лекарства.

Противопоказания

Препарат может вызвать опасность для здоровья у тех, кто страдает такими патологиями, как синоартериальная и АВ-блокада І-ІІІ степени, кардиогенный шок, удлиненный интервал QT, мерцание и трепетание желудочков. Отдельные разновидности лекарства имеют противопоказания для пациентов в возрасте менее 18 лет.

При наличии некоторых болезней, препарат принимается с особой осторожностью и под строгим контролем врача. К ним относятся:

бронхиальная астма;
атриовентрикулярная блокада І степени;
окклюзия коронарной артерии;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
преклонный возраст;
красная волчанка.

Стоит приостановить применение таблеток перед предстоящей поездкой за рулем автотранспорта или выполнением работы с требованием повышенного сосредоточения либо на опасном производстве.

Прокаинамид при беременности и лактации

Однозначно утверждать о противопоказаниях приема данного лекарственного средства для беременных и кормящих женщин достаточно сложно, ведь основательных исследований не проводилось. Однако ввиду того, что Прокаинамид способен проникнуть через барьер плаценты, существует вероятность осложнений при развитии плода. Препарат накапливается в организме и может спровоцировать резкую гипотензию, на фоне которой проявится плацентарная недостаточность и желудочковая аритмия.

Побочные действия

Препарат относится к сильнодействующим, поэтому необходимо проконтролировать состояние больного после первого приема и учесть все особенности или отклонения в организме. Прокаинамид может оказать воздействие на такие системы:

Центральная и периферическая нервная система.
Органы пищеварения.
Сердечнососудистая система.
Состав крови.
Аллергические проявления на кожных покровах.

К перечню основных побочных эффектов относятся: головная боль, депрессия, галлюцинации, судорожные проявления, медленное заживление ран, миастения, атаксия, ощущение горечи в полости рта, тошнота и диарея.

Следует проявлять осторожность пациентам с гипотензией. Прокаинамид может вызвать сердечную недостаточность. При неправильном введении препарата внутривенно может возникнуть нарушение проводимости предсердной и внутрижелудочковой.

Кроме основных, могут быть и такие последствия приема препарата:

Анемия гемолитическая.
Лихорадочное состояние.
Сыпь на коже.
Инфекции, вызванные микробами.
Кровотечение в полости рта.

Говоря о побочных эффектах, следует отметить, что они чаще всего возникают в результате передозировки. Если Прокаинамид принимать бесконтрольно, риск ухудшения общего состояния значительно повышается.

Передозировка сопровождается такими симптомами :

сознание путается;
мочеотделение с задержками;
обморочное состояние после сильного головокружения;
сердечный ритм учащен или со сбоями;
сократимость сердечной мышцы снижена;
артериальное давление критически снижено;
тошнота с рвотой;
отек легких;
асистолия.

При передозировке необходимо принять срочные меры:

Промыть желудок.
Вызвать рвоту.
Применить средства, сужающие сосуды.
Предпринять действия для поддержки проходимости дыхательных путей.
Ввести натрий гидрокарбонат.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном поступлении в организм Прокаинамида с другими фармакологическими препаратами происходит определенная реакция:

Если он принимается вместе с антигипертензивными препаратами, эффект усиливается. Особенно ярко он выражен при внутривенном введении.
Если вместе с Прокаинамидом используются антимиастенические средства, эффект заметно снижается.
При совмещении с антихолинергическими и антигистаминными лекарствами происходит потенцирование холиноблокирующего воздействия.
Совместный прием с Ципрофлоксацином, Офлоксацином и Левофлоксацином вызывает повышение концентрации Прокаинамида в плазме по причине ингибирования почками его секреции.
Продление периода полувыделения происходит при совмещенном приеме Ранитидина или Циметидина.

Преимущества Прокаинамида

Главным положительным эффектом, который возникает после приема рассматриваемого препарата, является его быстрое воздействие, способность мгновенно купировать приступы пароксизмальной мерцательной аритмии при введении в вену. Он не вызывает проблем с функцией левого желудочка.

Перечисленные выше побочные эффекты проявляются крайне редко. При условии строгого контроля состояния пациента во время приема данного лекарства негативные последствия сводятся к нулю.

Если препарат используется пациентом без присутствия медработника, он должен очень подробно изучить инструкцию к применению.

Прокаинамид является эффективным антиаритмическим средством. Его прием будет иметь положительный эффект без негативных последствий, если будут соблюдены рекомендации врача и строгий контроль состояния организма в момент воздействия лекарства.

Новокаинамид – синтетический препарат с противоаритмическим действием, который применяется при некоторых видах аритмий . Он угнетает активность патологических водителей ритма в сердце (очагов возбуждения), снижает возбудимость и проводимость сердечной мышцы. Препарат обладает также сосудорасширяющим действием, что приводит к снижению артериального давления . Действующим веществом лекарственного средства является прокаинамид .

Новокаинамид может проникать через гематоэнцефалический барьер и вызывать расширение сосудов в головном мозгу . При внутривенном введении максимальный эффект достигается немедленно, при внутримышечном – через 15-60 минут. После приема таблетированной формы лекарство всасывается в желудке за 15-30 минут и через 1 час достигает максимальной концентрации в крови. Эффект удерживается в течение 4-6 часов.

Выводится из организма с желчью, с мочой, с грудным молоком. При поражениях печени, почек, при сердечной недостаточности выведение препарата замедляется. При хронической почечной недостаточности в организме может накапливаться до токсической концентрации метаболит Новокаинамида (продукт обмена его в организме), обладающий такой же эффективностью, как и сам препарат. В этих случаях может наступить передозировка лекарственного средства.

Формы выпуска

Новокаинамид выпускается для приема внутрь и для внутривенного (внутримышечного) введения:

Таблетки по 0, 25 г (250 мг) и 0,5 г (500 мг) – по 20 штук в упаковке.
Раствор в ампулах 10% по 5 мл – 10 штук в упаковке.

Инструкция по применению Новокаинамида

Показания к применению

Новокаинамид назначается при следующих видах аритмий:

пароксизмальная тахикардия (внезапное приступообразное учащение числа сердечных сокращений);
экстрасистолия (несвоевременное сокращение сердца или его отделов);
мерцание (трепетание) предсердий (беспорядочные сокращения отдельных групп мышц в предсердиях);
аритмии, возникающие по ходу операции на легких , сердце, сосудах.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата;
передозировка (отравление) сердечных гликозидов;
сердечно-сосудистая недостаточность тяжелой степени;
блокады внутрисердечной проводимости (за исключением случаев наличия вживленного электрокардиостимулятора);
сниженное артериальное давление;
мерцание или трепетание желудочков сердца;
выраженный атеросклероз (с закупоркой сосудов сердца);
выраженная недостаточность функций печени или почек ;
сниженное число белых кровяных телец (лейкоцитов) в крови;
системная красная волчанка (заболевание с поражением тканей в организме собственными антителами);
миастения (генетическое заболевание с прогрессирующей слабостью скелетной мускулатуры);
инфаркт миокарда (в некоторых случаях возможно осторожное применение препарата);
возраст до 18 лет;
во время и после оперативного вмешательства (в т.ч. при стоматологических операциях);

С осторожностью применяется в пожилом возрасте в связи с более вероятным риском снижения артериального давления.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварения: горечь во рту , понос, тошнота или рвота.
Со стороны нервной системы: бессонница , головокружение , возбуждение, галлюцинации , депрессия , головная боль , нарушение ходьбы, судороги, мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиения, снижение кровяного давления; при быстром введении и передозировке – асистолия (остановка сердца – признак клинической смерти); АV-блокада (нарушение проводимости в мышце сердца).
Со стороны крови и органов кроветворения: гемолитическая анемия ("малокровие" за счет разрушения эритроцитов), угнетение костномозгового кроветворения. Изменения в составе крови могут привести к развитию микробных инфекций и ухудшению заживления ран (при снижении количества лейкоцитов), кровоточивость десен (при уменьшении числа тромбоцитов). Восстановление состава крови возможно по истечении нескольких недель после отмены препарата.
Аллергические реакции: сыпь на коже, зуд , повышение температуры .
Другие побочные реакции: нарушение вкуса, развитие лекарственной красной волчанки (при длительности приема препарата более 6 месяцев).

Передозировка

При лечении Новокаинамидом легко может возникнуть (особенно при комбинации с другими антиаритмическими средствами) передозировка с проявлением тяжелой интоксикации . Симптомами передозировки являются: снижение частоты пульса и артериального давления, рвота , тошнота , понос , уменьшение суточного количества мочи, сонливость , возникновение блокад на ЭКГ, судороги , отек легких, кома , остановка сердца и дыхания.

При передозировке проводят промывание желудка, вводят препараты, ощелачивающие мочу (внутривенное введение гидрокарбоната натрия 4% раствора), при снижении давления – Норэпинефрин, Фенилэфрин. В тяжелых случаях проводят гемодиализ (метод очищения крови).

Лечение Новокаинамидом

Как применять Новокаинамид?
Новокаинамид применяется внутрь (преимущественно), внутримышечно и внутривенно. Внутривенное введение препарата следует осуществлять только в условиях стационара.

Новокаинамид в таблетках принимают за час до или через 2 часа после приема пищи. Для улучшения всасывания таблетку нужно запить 1 стаканом воды . В случае появления неприятных побочных реакций со стороны ЖКТ можно принимать таблетку во время еды или с молоком . Таблетки надо проглатывать целиком, не разжевывать и не измельчать.

Перед внутривенным введением 100 мг Новокаинамида разводят физиологическим раствором (0,9%) хлорида натрия или 5% раствором глюкозы до получения концентрации 2-5 мг Новокаинамида в 1 мл раствора. Вводится препарат медленно, не больше 50 мг за 1 минуту, с постоянным контролем артериального давления .

В процессе лечения Новокаинамидом контролируются также развернутый анализ периферической крови и ЭКГ : через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения, затем несколько реже.

Во время лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и опасных видов деятельности, требующих скорости реакции и повышенного внимания.

Дозировка Новокаинамида
Внутрь назначают вначале 1 таблетку (пробную дозу), затем врач назначает нагрузочные дозы – 0, 25 г – 0,5 г – 1,0 г и переводят пациента на поддерживающую дозировку: 1 таблетка через 4-6 часов.

При тяжелой аритмии, сердечной недостаточности начинают лечение с инъекционного введения препарата. Вначале вводят внутривенно 100 мг Новокаинамида со скоростью 50 мг за 1 минуту. При необходимости такую же дозу вводят повторно через каждые 5 минут до получения эффекта (но не более 1 г препарата). После нормализации сердечного ритма препарат могут вводить внутримышечно или переходят на прием поддерживающих доз внутрь. Первая доза внутрь вводится через 3-4 часа после окончания внутривенного вливания. При внутримышечных инъекциях вводят по 0,5-1 г через 4-6 часов (до 2-3 г за сутки).

При нарушении ритма по типу экстрасистолии внутрь назначают вначале 0,25 г – 0,5 г - 1 г, после чего переходят на дозы 0,25-0, 5 г через 4-6 часов. Иногда суточную дозу доводят до 3 г (и даже 4 г). Длительность терапии зависит от переносимости лекарственного средства и полученного эффекта.

При трепетании предсердий применяется доза 1.25 г внутрь. Если ритм не восстановлен, то через 1 час принимают 0,75 г, а затем по 0,5-1,0 г каждые 2 часа до нормализации ритма. Допустимая суточная доза – не выше 4 г.

Для купирования приступа желудочковой тахикардии применяют внутривенное вливание 0,2-0,5 г препарата; скорость введения – 25-50 мг за 1 минуту. Эффект можно получить и при введении в течение 40-60 минут дозы из расчета 10-12 мг на 1 кг веса тела пациента. Поддерживающая доза (2-3 мг за 1 минуту) вводится до нормализации ритма; после купирования аритмии пациенту дают внутрь каждые 4-6 часов по 0,25-0,5 г Новокаинамида.

Мерцательная аритмия (беспорядочные сокращения сердца) купируются приемом внутрь "ударной" дозы – 1,25 г. При отсутствии эффекта дают внутрь через 1 час 0, 75 г, и затем по 0,5-1,0 г каждые 2 часа до достижения улучшения состояния пациента.

Высшие дозы Новокаинамида:

при приеме внутрь: разовая – 1,0 г, суточная – 4 г;
при инъекционном введении (в/в или в/м) разовая – 10 мл 10% раствора (или 1,0 г), суточная – 30 мл 10% раствора (или 3,0 г).

Суточную дозу следует снизить на 25% при хронической сердечной недостаточности. Для пациентов пожилого возраста также применяются более низкие дозы.

Новокаинамид детям

Препарат не рекомендуется назначать до 18-летнего возраста в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения.

Новокаинамид при беременности и лактации

Во время беременности применение Новокаинамида допускается в крайних случаях, когда ожидаемый эффект от лечения препаратом превышает возможный риск для ребенка. Применение этого лекарственного средства может привести к значительному снижению кровяного давления у матери, тем самым стать причиной фетоплацентарной недостаточности.

Так как Новокаинамид проникает в грудное молоко , назначать его кормящим матерям не следует.

Лекарственное взаимодействие Новокаинамида

Совместное применение Новокаинамида с Нитроглицерином и его производными, с гипотензивными средствами (лекарства для лечения гипертонической болезни), антидепрессантами может привести к значительному снижению артериального давления.
Ранитидин , Циметидин снижают выведение прокаинамида с мочой и могут привести к передозировке препарата.
Новокаинамид снижает эффективность препаратов для лечения миастении при совместном использовании.
Сочетание с сердечными гликозидами может вызвать значительное угнетение сердечной проводимости.
Лечебный эффект цитостатиков (противоопухолевых препаратов), других антиаритмических лекарственных средств, миорелаксантов (препаратов для снижения тонуса скелетной мускулатуры) Новокаинамид усиливает.
При совместном назначении препарат может усилить побочные действия Бретилия тозилата.
Побочные эффекты на нервную систему возрастают при одновременном применении Новокаинамида и Лидокаина .
Сочетание препарата с Хинидином может привести к значительному угнетению работы сердца.
Комбинированное применение Новокаинамида и препаратов из группы миелосупрессоров может привести к значительному угнетению кроветворения в костном мозгу .
Новокаинамид не назначается одновременно с сульфаниламидными препаратами.
Совместное применение с антигистаминными (противоаллергическими) средствами может усиливать атропиноподобный эффект (учащение сердцебиения , преходящее нарушение зрения , сухость слизистых, задержку мочеиспускания и др.).