Воспалительные процессы могут быть вызваны наличием в организме пациента бактериальной инфекции. Это состояние сопровождается сильными болями, повышением температуры тела.
Особенно неприятно, если очаг распространяется на почки или мочеточник. В данном случае целесообразно назначить лечение антибиотиками.
Правильный выбор и дозировку проводит врач исключительно после установления возбудителя инфекции.
В статье пойдет речь о препарате Цефазолин, основных его свойствах и способах применения при лечении урологических и .
Состав и фармакологическое действие
Препарат Цефазолин относится к полусинтетическим антибиотикам 2-го поколения цефалоспоринового ряда. Его действие имеет широкий спектр и распространяется на грамположительные (стрептококки, стафилококки, пневмококки и др.), грамотрицательные (протеи, сальмонеллы, энтеробактерии, кишечную палочку, шигеллы и др.).
Действие препарата не распространяется на грибы, простейшие, вирусы и протеи индолположительные. Данный препарат, как и антибиотики пенициллинового ряда, блокирует процессы синтеза клеточных стенок у бактерий.
Цефазолин в растворенном виде вводят в форме внутримышечных инъекций, пик концентрации активного компонента в крови фиксируется через 60 минут.
Период полувыведения около 8-12 часов. Продукты метаболизма выводятся в неизменном виде с уриной. Цефазолин имеет свойство проникать в плаценту и суставы, в малой концентрации способен попадать в грудное молоко.
В случае применения внутривенного введения препарата, то максимальная концентрация в кровотоке достигается быстрее, период выведения также ускоряется (в среднем продукты метаболизма выводятся через 2-3 часа).
Форма выпуска
Выпускается в форме порошка белого цвета, который в дальнейшем используется для введения инъекций. В состав сходит стерильная натриевая соль цефазолина.
Содержимое производится в стеклянных ампулах, которые содержат по 1 г или 0,5 грамм действующего компонента. Ампулы расфасованы и закрыты в стерильных условиях.
Показания к применению
Используется для подавления очагов воспалительного процесса, вызванного бактериальной микрофлорой. При этом обязательно необходимо заранее провести тест на резистентность возбудителя заболевания к этому виду антибиотика.
Нередко данный препарат назначают при воспалительных процессах в почках или мочевыводящем канале (цистит, пиелонефрит и др.). Благодаря комплексному действию он подавляет размножение болезнетворных микроорганизмов и останавливает воспалительный процесс.
Во время использованию данного препарата можно остановить процесс развития гнойного пиелонефрита. Этот антибиотик применяют при осложнениях урологических заболеваний.
Среди основных показаний к применению Цефазолина выделяют:
- инфекционных поражения органов дыхания (возбудители пневмонии, золотистый стафилококк и др.);
- заболевания инфекционного характера в суставах и костях (ревматизм, вызванный стафилококком и др.);
- заражение системного кровотока;
- воспалительные процессы органов брюшной полости;
- инфекционные поражения кожных покровов;
- профилактика сепсиса перед или после хирургического вмешательства;
- ЗППП (сифилис, гонорея и т.д.).
Остановимся подробнее на заболевания мочевыводящих путей. Например, при наличии у пациента в качестве осложнений развивается , или другая инфекционная патология.
Именно в таком случае целесообразно применять антибактериальную терапию. Очень часто Цефазолин назначают при остром приступе или отхождении минерального отложения.
Противопоказания к использованию
Лекарство является малотоксичным, однако имеет целый ряд противопоказаний:
- индивидуальная непереносимость компонентов Цефазолина;
- детский возраст до 1 месяца после рождения;
- дети, рожденные раньше положенного срока;
- период беременности и кормления грудью;
- острая почечная недостаточность.
При острой необходимости врачи могут назначить этот препарат, если действие других антибиотиков не приносит результата.
Способ применения
Согласно инструкции к препарату существует несколько вариантов разведения. Все зависит от того, как он будет вводиться:
- при внутримышечном уколе содержимое ампулы разводят в 2-5 мл физраствора;
- при внутривенном введении на 1 флакон понадобится 10 мл физраствора;
- при капельном методе содержимое ампулы добавляют в 100-250 мл физраствора.
При введении препарат в мышцы иглу от шприца вводят как можно глубже. При капельном методе используют скорость по 60-80 капель в 60 с.
Важно отметить, что разведенные растворы необходимо использовать в течение нескольких часов, в противном случае готовят свежий.
Иногда врачи назначают разведение Цефазолина в новокаине или лидокаине 2-% концентрации. Процедура выполняется следующим образом:
- сначала вскрывается ампула, содержащая новокаин или лидокаин;
- шприцом набирают необходимое количество жидкости (зависит от метода введения антибиотика);
- снимают алюминиевую крышку с флакона Цефазолина и через резиновую пробку постепенно вводят содержимое шприца;
- не вынимая иголки, аккуратно перемешивают содержимое, затем в шприц набирают необходимую дозу;
- проводят инъекцию Цефазолина с новокаином или лидокаином.
Среднесуточная дозировка для взрослых пациентов не превышает 4 г препарата, в случае тяжелых осложнений она может быть увеличена до 5г. Пациенту применяют по 1 флакону антибиотика через каждые 8 часов.
При инфекционных заболеваниях органов дыхательной системы назначают по 1 ампуле (1 г) через каждые 12 часов. При поражении грамотрицательной микрофлорой препарат вводят в такой же дозировке через 6-8 часов.
При тяжелых инфекционных заболеваниях (перитонит, пневмония, сепсис, пиелонефрит, цистит и т.д.) возможно увеличение дозы до 6 ампул (6 г), минимальный промежуток между инъекция должен быть не менее 6 часов.
Для пациентов детского возраста (с 1 месяца) препарат назначают исходя из расчета дозировке согласно весу ребенка (на каждый кг 0,02-0,05 г Цефазолина). Эту суточную дозу разделяют на несколько приемов. При тяжелых осложнения допускается увеличение до 1 г в сутки.
Важно отметить, что при нарушении функции выведения мочи проводится коррекция дозировки препарата в сторону его уменьшения, однако она должна составляет не менее 0,5 г в сутки.
При нарушениях работы почек дозировка для взрослых пациентов следующая:
- При легкой стадии инфекции, когда азот мочевины составляет до 34%, а — от 70 до 40 мл/мин, назначают по 0,5 — 1 флакону Цефазолина (0,25-0,5 г) через 12 часов, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 1 г.
- Если азот мочевины находится в пределах от 35 до 49 %, а клиренс креатинина — от 40 до 20 мл/мин, дозировка следующая: 1/4 — 0,5 флакона с интервалом в 12 часов, при тяжелых стадиях до 1 флакона (0,6 г).
- Если азот мочевины составляет более 75%, а клиренс креатинина — менее 5 мл/мин, больному назначают не более 0,075 г Цефазолина в сутки, в тяжелых случаях — не более 0,2 г.
Для пациентов детского возраста с почечной недостаточностью корректируют дозировку исходя из степени сложности заболевания.
При беременности и кормлении грудью
При лечении в период лактации кормление грудью рекомендуется остановить, так как действующий компонент препарат имеет свойство проникать в грудное молоко и может нанести вред детскому организму.
В период беременности применятся только в крайних случаях, так как проникает через плацентарный барьер.
Для детей
Цефазолин запрещается к использованию у детей в возрасте до 1 месяца. Для всех остальных пациентов дозировка и длительность лечения подбирается исключительно врачом.
Опасность передозировки
В случаях превышения допустимой дозы у больного возникают такие реакции:
- сильная головная боль, головокружение;
- парестезия;
- судороги;
- учащение сердечного ритма;
- тошнота и рвота.
В таком случае лечение Цефазолином отменяют, назначают курс противосудорожных препаратов. В некоторых случаях для быстрой очистки организма больному могут назначить .
Взаимодействие с другими медикаментами
Ни в коем случае во время лечения нельзя употреблять спиртные напитки. В таком случае у пациента диагностируют серьезные патологии печени.
Побочные эффекты
При неправильном применении препарата у пациентов возникают такие побочные реакции:
- аллергия (зуд, покраснение кожных покровов, высыпания);
- при заболеваниях печение может повышать креатинин в анализе крови;
- нарушения работы желудочно-кишечного тракта;
- болезненность в местах введения внутримышечно.
Об любых неприятных симптомах необходимо сообщать врачу, который проведет корректировку схемы лечения.
Условия и сроки хранения
Хранят в темном месте при комнатной температуре. Срок годности указан на упаковке (в среднем не более 3 лет).
Аналогические средства
Среди аналогов можно выделить другие препараты цефалоспоринового ряда: , Цефатоксим, Сульбактомакс и др.
Средняя стоимость
Продается в розничной аптечной сети без рецепта, средняя цена 1 флакона (1 г) от 20 до 200 руб., в зависимости от производителя.
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Цефазолин
Cefazolinum (род. Cefazolini)Химическое название
(6R-транс)-3-[метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)
Брутто-формула
C 14 H 14 N 8 O 4 S 3Фармакологическая группа вещества Цефазолин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
25953-19-9Характеристика вещества Цефазолин
Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.
Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5.
Фармакология
Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.
Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.
Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris) , Enterobacter cloacae , Morganella morganii , Providencia rettgeri , Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.
В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г C max достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г C max — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T 1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения C max примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ . Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.
Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70-80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность
Исследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено.
В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ , не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.
Применение вещества Цефазолин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов (в т.ч. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).
Ограничения к применению
Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).
При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Цефазолин
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).
Со стороны органов ЖКТ : анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ , ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).
Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.
Взаимодействие
Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).
Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.
Пути введения
В/м, в/в .
Меры предосторожности вещества Цефазолин
Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
Цефазолин обладает широким спектром воздействия не только на большинство грамположительных видов бактерий, но и на некоторые грамотрицательные виды. Цефазолин оказывает бактерицидное действие (уничтожение бактерий ) в отличие от некоторых других антибиотиков, снижающих численность патогенных бактерий путем блокирования их роста. При попадании в кислую среду желудка препарат практически полностью разрушается. Кроме того, цефазолин абсолютно не всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому единственным путем его доставки в организм является парентеральный путь, то есть посредством уколов.
Данное лекарственное средство можно вводить как внутривенно, так и внутримышечно. Разведение цефазолина проводят в соответствующем количестве физиологического раствора или лидокаина. В обязательном порядке перед применением необходимо провести кожный тест на аллергическую толерантность организма к препарату. Лишь после того как проба окажется отрицательной, можно вводить лекарственное средство.
При внутримышечном введении препарат создает максимальную концентрацию в крови уже через 1 час. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается не позднее получаса с момента введения. Важно отметить, что концентрация антибиотика в желчи и просвете желчного пузыря превышает концентрацию в крови, что указывает на преимущество его назначения при острых холециститах . Помимо этого, препарат способен проникать в ткани сердца , почек, головного мозга, в суставы, плаценту, грудное молоко, мочевыводящие, желчевыводящие и дыхательные пути, кожу и др. Длительность эффекта цефазолина 8 - 12 часов. В связи с этим данное лекарственное средство вводится 2 - 3 раза в сутки.
В отличие от большинства медикаментов цефазолин не обезвреживается в печени, а выводится из организма в чистом виде почками, создавая высокие концентрации в моче. По этой причине данный препарат эффективен в лечении урогенитальных и некоторых венерических заболеваний . Пациентам с хронической или острой почечной недостаточностью препарат должен назначаться по жизненным показаниям и лишь с учетом скорости выведения креатинина из организма (показатель функциональности почек ).
Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска
Цефазолин выпускается исключительно в виде флаконов, содержащих порошок для разведения в физиологическом растворе или лидокаине, для последующего внутримышечного или внутривенного введения. Препарат не выпускается в таблетированной форме, поскольку при приеме внутрь полностью дезактивируется соляной кислотой, находящейся в желудочном соке.На сегодняшний день существует множество производителей цефазолина, каждый из которых присвоил препарату индивидуальное коммерческое название. Зачастую это вводит в заблуждение пациентов, однако для беспокойства нет повода, поскольку все данные препараты содержат одинаковое действующее вещество.
Цефазолин встречается под следующими коммерческими названиями:
- цефаприм;
- цефамезин;
- цефезол;
- цезолин;
- тотацеф;
- орпин;
- лизолин;
- нацеф;
- оризолин;
- кефзол;
- золин;
- интразолин;
- анцеф и др.
Фирмы изготовители цефазолина
| Фирма
производитель | Коммерческое название
препарата | Страна производитель | Форма выпуска | Дозировка | |
| Sandoz | Цефазолин Сандоз | Австрия | 500 мг, 1000 мг ). | Необходимую дозу препарата устанавливают исходя из предполагаемого возбудителя заболевания и тяжести патологического процесса. Оптимальная доза для взрослого человека колеблется от 500 до 1000 мг 2 - 4 раза в сутки. При крайне тяжелом течении заболевания допускается доведение суточной дозы до 6 г. Детям препарат назначается, ориентируясь на массу их тела. Оптимальной дозой для них является 20 - 50 мг/кг/сутки, разделенные на 2 - 3 приема. В чрезвычайных случаях дозу можно увеличить до 100 мг/кг/сутки. Средняя длительность лечения составляет 7 - 10 дней. Использование препарата с целью предотвращения послеоперационного сепсиса производится следующим образом. Дозировка пациентам с почечной недостаточностью отличается от вышеприведенной и будет указана в соответствующем разделе. |
|
| Cadila Healthcare | Оризолин | Индия | |||
| Биосинтез ОАО | Цефазолин | Россия | |||
| KRKA | Цефамезин | Словения | |||
| Белмедпрепараты РУП | Цефазолин | Республика Беларусь | |||
| CSPC Zhongnuo Pharmaceutical | Цефазолин | Китай | |||
| LDP – Laboratorios Torlan | Интразолин | Испания | |||
Механизм лечебного действия медикамента
При попадании в кровь цефазолин связывается с белками плазмы на 85%. Оставшиеся несвязанными 15% из объема препарата оказывают непосредственный бактерицидный эффект на патогенную флору, входящую в спектр поражения препарата. По мере снижения концентрации цефазолина в крови из-за постоянного выведения его с мочой, депонировавшиеся на белках плазмы 85% препарата постепенно высвобождаются, восстанавливая потери. Таким образом, обеспечивается увеличение длительности действия цефазолина.Уничтожение патогенных микроорганизмов осуществляется двумя механизмами. Первый механизм заключается в воздействии на фермент транспептидазу, участвующий в регенерации клеточной стенки. При блокировании данного фермента через некоторое время в клеточной оболочке бактерий возникают бреши, сквозь которые вытекает внутриклеточная жидкость и органеллы. Данное состояние несовместимо с поддержанием жизнеспособности клетки, и она погибает.
Второй механизм уничтожения патогенных бактерий заключается в высвобождении в ее полость специальных лизосомальных ферментов, которые в норме находятся в самом микробе, но в инкапсулированном виде. Данные ферменты в норме призваны переваривать ненужные компоненты клеток. Однако, как только они выходят из-под контроля, начинается разрушение органелл бактерии, необходимых для ее существования. Таким образом, бактерия уничтожает сама себя под воздействием цефазолина.
Занимательно то, что препарат абсолютно не разрушается в организме, а снижение его концентрации происходит исключительно из-за секреции его в почечные канальцы. Таким образом, почечная недостаточность замедляет выведение препарата и удлиняет его эффект. Этот факт должен учитываться в подборе доз для соответствующих больных во избежание передозировки и развития побочных эффектов.
При каких патологиях назначается?
Бактерицидное действие цефалоспоринов первого поколения направлено преимущественно на грамположительную флору, и цефазолин в данном отношении не является исключением. Тем не менее, данный препарат способен уничтожать и некоторых представителей грамотрицательных бактерий.Цефазолин уничтожает следующие виды микроорганизмов:
- Staphylococcus aureus;
- Staphylococcus epidermidis;
- Streptococcus pyogenes;
- Streptococcus pneumoniae;
- Corynebacterium diphtheriae;
- Bacillus anthracis;
- Neisseria meningitidis;
- Neisseria gonorrhoeae;
- Shigella spp.;
- Salmonella spp.;
- Escherichia coli;
- Klebsiella spp.;
- Proteus mirabilis;
- Enterobacter aerogenes;
- Haemophilus influenzae;
- Spirochaetaceae;
- Leptospiraceae.
Цефазолин может использоваться для излечения следующих заболеваний:
| Название заболевания | Механизм лечебного действия | Дозировка препарата |
| Сепсис неуточненной этиологии
(заражение крови) | Препарат связывается с транспептидазой клеточной стенки бактерий и блокирует ее, вследствие чего нарушаются процессы восстановления целостности бактериальной мембраны и она разрушается. Помимо этого препарат инициирует выход из лизосом бактерии множества ферментов, которые разрушают ее изнутри. | Оптимальной дозой для взрослого человека
являются 1 - 4 г в сутки, разделенные на 2 - 4 прима. Максимальной суточной дозой, назначающейся при тяжелых инфекциях , являются 6 г/сутки. Детям препарат назначается исходя из массы их тела. В среднем бывает достаточно дозы в 20 - 50 мг/кг/сутки, разделенной на 2 - 3 приема, для лечения инфекций средней тяжести. При тяжелом инфекционном процессе или некоторой устойчивости патогенных возбудителей к данному препарату максимальная доза для детей может быть увеличена до 100 мг/кг/сутки. Средняя длительность лечения составляет от 7 до 10 дней. С целью предоперационной подготовки больного и для профилактики сепсиса после операции пациенту внутривенно вводится цефазолин до операции – 1 г, во время операции 0,5 г и после операции по 0,5 – 1 г каждые 8 часов в течение первых суток. При наличии у больного сопутствующей почечной недостаточности дозу препарата необходимо рассчитывать исходя из клиренса креатинина – анализа, отражающего выделительную функцию почек. |
| Сифилис | ||
| Гонорея | ||
| Гнойный средний отит | ||
| Инфекционный эндокардит | ||
| Инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей | ||
| Пневмония неясной этиологии | ||
| Перитонит | ||
| Холецистит | ||
| Холангит | ||
| Инфекционный артрит | ||
| Остеомиелит | ||
| Инфекции мочевыводящих путей | ||
| Мастит | ||
| Эндометрит, сальпингит, овариит | ||
| Ожоги | ||
| Посттравматическая раневая инфекция | ||
| Дифтерия | ||
| Сибирская язва | ||
| Бактериальный менингит | ||
| Пищевые токсикоинфекции, вызванные чувствительным возбудителем |
Как применять медикамент?
Цефазолин применяется исключительно в виде внутримышечных или внутривенных вливаний. Внутривенные вливания могут быть как струйными, так и капельными. Назначение препарата внутрь не оказывает абсолютно никакого лечебного эффекта.Перед уколом препарат необходимо приготовить. Для этого шприцем набирается необходимое количество стерильного физиологического раствора или обезболивающего препарата (лидокаин или новокаин ) и вводится через резиновую крышку флакона с антибиотиком. Далее, не извлекая шприца (для того чтобы не притуплять иглу при повторных введениях в резину ), получившуюся смесь взбалтывают до полного растворения. После растворения препарат набирается в шприц и откладывается в сторону.
Важно отметить, что для внутримышечного введения препарата предпочтительнее в качестве растворителя антибиотика использовать лидокаин или новокаин. Однако при внутривенном введении используется только физиологический раствор по двум причинам. Во-первых, препарат не вызывает боли при прохождении по венам. Во-вторых, лидокаин и новокаин способен вызвать нарушения сердечного ритма, что является опасным для жизни осложнением.
Предпочтительно непосредственно перед уколом сменить иглу как минимум по двум причинам. Во-первых, новая игла острее, а соответственно менее болезненно проникает в ткани и вносит меньше бактерий с поверхности кожи в рану. Во-вторых, новая игла может быть больше или меньше диаметром и длиной в зависимости от требований в конкретной ситуации. При внутривенных инъекциях значение имеет диаметр вены, в которую планируется введение препарата. Желательно, чтобы диаметр иглы был незначительно меньше диаметра вены. Это обеспечивает лучшее попадание в вену, улучшает степень фиксации иглы в ее просвете и снижает риски прокалывания сосуда. Таким образом, на крупных венах рекомендуются большие номера игл, а не мелких – малые. При внутримышечных уколах значение имеет длина иглы. Для качественного действия любого препарата и тем более антибиотика он должен доставляться непосредственно в мышцу, а не в подкожную клетчатку, которая может быть сильно развита у пациентов с любой степенью ожирения . Глубокое внутримышечное введение обеспечивает хорошее рассасывание препарата и предотвращает образование шишек и абсцессов . В соответствии с этим иглу для внутримышечной инъекции антибиотика рекомендуется подбирать с тем расчетом, чтобы наверняка преодолеть толщу жировой клетчатки.
Важнейшим условием применения антибиотика является проведение накожного аллергического теста непосредственно перед первым введением препарата. В последнее время достаточно часто встречаются аллергические реакции на антибиотики бета-лактамного ряда и новокаин, вплоть до анафилактического шока . Поэтому, для того чтобы обезопасить себя, проводится данный тест. Техника проста – на коже запястья иглой шприца делается маленькая царапина, на которую наносится одна капля раствора антибиотика. Пациент должен держать руку в горизонтальном положении, чтобы капля не стекла. По прошествии 10 – 15 минут оцениваются результаты. Если вокруг царапины образовалась зона отека и покраснения, то проба считается положительной, а препарат противопоказан. Если кожа остается чистой, то препарат можно вводить.
Еще одним условием применения антибиотика является медленная скорость его введения в мышцу. Во-первых, такое введение менее болезненно, во-вторых, улучшается распределение препарата и, в-третьих, снижается риск образования постинъекционных инфильтратов, в населении именующихся «шишками». Скорость введения в вену должна быть умеренной при струйном введении и равняться приблизительно 40 - 60 капель в минуту при капельном введении.
Применение цефазолина пациентами с почечной недостаточностью
Как указывалось ранее, цефазолин в неизмененном виде выделяется с мочой. Это означает, что мочевой путь является преимущественным в выведении препарата из организма. В связи с этим функциональная целостность почек исключительно важна для правильной дозировки препарата.У больных с сопутствующей острой или чаще хронической почечной недостаточностью выведение цефазолина осуществляется медленнее. В связи с этим после оценки выделительной функции почек производится корректировка дозы препарата двумя путями. Первым путем является снижение количества вводимого препарата в один прием, а вторым – увеличение интервала между введениями. Функция почек оценивается при помощи такого лабораторного показателя как клиренс креатинина.
Коррекция дозы цефазолина у взрослых больных с почечной недостаточностью исходя из клиренса креатинина
| Клиренс креатинина
(мл/мин/1,73 м 2 ) | Измененная суточная доза по отношению к стандартной суточной дозе | Интервал между введениями |
| 55 и более | Без изменений | Без изменений |
| 35 - 54 | Без изменений | 12 часов |
| 11 - 34 | Половина стандартной суточной дозы | 12 часов |
| 10 и менее | Четверть стандартной суточной дозы | 24 часа |
Коррекция дозы цефазолина у детей с почечной недостаточностью исходя из клиренса креатинина
| Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м 2 ) | Доза на одно введение (мг/кг ) | Интервал между введениями |
| Менее 50 | 7 (максимальная доза на одно введение не более 500 мг ) | 6 – 8 часов |
| 25 - 50 | 7 | 12 часов |
| 10 - 25 | 7 | 24 - 36 часов |
| Менее 10 | 7 | 48 - 72 часа |
Возможные побочные эффекты
Цефазолин способен вызвать ряд побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы и системы кроветворения. Также после приема данного антибиотика в ряде случаев развивается аллергическая реакция или местные остаточные явления.Нарушения со стороны центральной нервной системы
В редких случаях цефазолин может токсически влиять на структуры головного мозга, вызывая головные боли и реже судороги. Вероятность таких побочных явлений велика у пациентов с эпилепсией , психическими заболеваниями и тяжелыми черепно-мозговыми травмами в прошлом.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Различают следующие побочные эффекты цефазолина со стороны желудочно-кишечного тракта:- боль в надпупочной области;
- боль в области правого подреберья;
- лейкоцитов
с преимущественной локализацией на туловище, ягодицах, бедрах и локтевых сгибах. Сыпь розового или ярко-красного цвета диаметром 1 - 2 мм, слегка выделяется над поверхностью кожи. При прогрессировании крапивницы площадь сыпи может расти, а ее элементы объединяться и образовывать волдыри диаметром до нескольких десятков сантиметров.
Отек Квинке
Отек Квинке, или ангионевротический отек, является специфическим видом аллергической реакции, при котором поражается преимущественно рыхлая неоформленная соединительная ткань. Таким образом, содержащие ее части тела воспаляются и отекают. Чаще отек распространяется сверху вниз в следующей последовательности - окологлазная клетчатка, щеки, мочки ушей, губы, ткани шеи и ткани грудной клетки. В некоторых случаях можно наблюдать отек половых губ и мошонки.Большую опасность несет распространение отека на голосовые связки, поскольку это приводит к непроходимости дыхательных путей и гибели больного. В зависимости от скорости развития отека Квинке в распоряжении больного может быть от 3 - 5 минут до 12 часов, для того чтобы обратиться за медицинской помощью.
Анафилактический шок
Анафилактический шок относится к быстрым проявлениям аллергической реакции. В связи с этим данный вид осложнений является наиболее опасным, в особенности учитывая то, что цефазолин вводится парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт ) и сразу после введения осуществляет контакт с кровью. Шок характеризуется высвобождением в кровь огромного количества комплексов антиген-антитело, вызывающих расширение кровеносных сосудов и резкое падение артериального давления . Данное состояние опасно для многих органов и в первую очередь - для головного мозга, поскольку он недополучает кислород из крови и первым реагирует на его недостаток. Чем дольше мозг недополучает кислород, тем больше шансов, что пациент впадет в коматозное состояние и не выйдет из него. Анафилактический шок может развиться достаточно быстро. Были зарегистрированы случаи падения артериального давления в среднем в течение 30 секунд - нескольких минут с момента контакта с аллергеном . Такая высокая скорость развития симптомов требует экстренных мер по оказанию медицинской помощи.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение цефазолина и петлевых диуретиков (мочегонных препаратов ) задерживает выведение цефазолина из организма. При назначении в комбинации с аминогликозидами происходит инактивация обоих препаратов.Приблизительная стоимость медикамента
Стоимость цефазолина варьирует в аптеках различных регионов Российской Федерации в связи с большим количеством производителей, различной степенью очистки препарата, различными наценками аптек и т. д.Цены на цефазолин в различных регионах Российской Федерации
Город Средняя стоимость Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (500 мг ) Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (1 г ) Москва 14 рублей 22 рубля Орел 15 рублей 23 рубля Красноярск 12 рублей 18 рублей Ростов-на-Дону 13 рублей 17 рублей Самара 13 рублей 15 рублей Тюмень 14 рублей 19 рублей
Цефалоспорин I поколения
Действующее вещество
Цефазолин (в форме натриевой соли) (cefazolin)
Форма выпуска, состав и упаковка
белого или почти белого цвета.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
Флаконы стеклянные (1) - коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.
Флаконы стеклянные (1) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
С осторожностью - почечная недостаточность.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% - 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более - 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.
При нарушениях функции печени
С осторожностью - печеночная недостаточность.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Цефазолин – это антибиотик с широким спектром активности. Медикамент назначают для лечения воспалительных заболеваний у пациентов старшей и младшей возрастной категории. Лекарственное средство уничтожает болезнетворные микроорганизмы, тормозит их дальнейшее развитие, как следствие, ребенок выздоравливает.
Цефазолин помогает бороться с воспалительными заболеваниями дыхательной, пищеварительной, мочеполовой и костной системы. Действие препарата обусловлено свойствами компонентов, которые входят в его состав. Во время лечения важно соблюдать схему лечения и правила применения раствора для уколов.
Описание фармацевтической формы
Цефазолин – это антибиотик, который является представителем цефалспоринов. Медикамент поступает в продажу в форме порошка белого цвета с желтоватым оттенком. Перед применением его смешивают с растворителем. Порошок расфасован во флаконы из стекла, объёмом 0.5, 1, 2 мл. Для детей применяют препарат с дозировкой 0.5 и 1 мл.
Состоит препарат из единственного компонента – цефазолин в форме натриевой соли.
Полусинтетический антибиотик уничтожает болезнетворные микроорганизмы, разрушая их клеточную мембрану. Цефазолин обладает широким спектром активности, а поэтому убивает разные типы бактерий. Медикамент является наименее токсичным цефалспориновым антибиотиком.
Препарат уничтожает вредоносные микроорганизмы, которые провоцируют инфекционно-воспалительные болезни. Медикамент проявляет активность к стафилококкам, стрептококкам, протеям, энтеробактериям, сальмонеллам и т. д.
Таким образом, Цефазолин позволяет вылечить все заболевания, вызванные патогенной микрофлорой. Антибактериальный препарат применяют для предупреждения инфекционных болезней перед и после операций на разных органах.
Медикамент плохо впитывается в стенки пищеварительного тракта при пероральном применении, а поэтому его вводят в мышцу и вену. Антибиотик начинает действовать через 60–120 минут после введения. Выводится лекарственное средство через почки в неизменном виде.
Показания
Как указано в инструкции по применению, Цефазолин уколы детям назначают при таких заболеваниях:
- Инфекционное поражение желчевыводящих путей (холецистит);
- Мочеполовые инфекции (воспаление почек, мочевого пузыря);
- Инфекции брюшной полости (перитонит);
- Гнойная инфекция тканей или органов;
- Инфекционное поражение кожи и мягких тканей (вследствие проникновения микробов в ожоги, раны, швы после операций);
- Воспалительное заболевание суставов или костей (артрит, остеомиелит);
- Половые инфекции (гонорея, хламидиоз);
- Воспаление эндокарда;
- Инфекционный .
Перед тем, как колоть Цефазолин детям, нужно посоветоваться с доктором.
Применение и дозирование
Если ребёнок младше 1 месяца, то препарат применяют только при крайней необходимости. Дозировка препарата для детей от 1 месяца до 15 лет зависит от массы тела и тяжести заболевания. Стандартная дневная доза – от 20 до 50 мг/кг трижды или четырежды.
Лекарственное средство вводят в мышцу или вену, применять его перорально или интраназально запрещено.
Терапевтический эффект проявляется через 15 минут после внутривенного применения. Препарат продолжает действовать на протяжении 2–4 часов. Активный компонент уничтожает присутствующие патогенные микроорганизмы и предотвращает образование новых бактерий.
После внутримышечного введения лечебный эффект проявляется через час и сохраняется от 8 до 12 часов.
Технология приготовления раствора:
- В шприц набирают 5 мл Новокаина (1%).
- С горлышка бутылочки снимают защитную фольгу.
- Ватный тампон пропитывают спиртом и протирают крышку на флаконе.
- Раствор Новокаина вводят в бутылочку с порошком.
- Раствор взбалтывают до полного растворения порошка.
- Готовое лекарство набирают в шприц для укола.
Дневная доза препарата зависит от тяжести инфекции и локализации воспалительного очага.
Цефазолин детям первого года жизни при инфекционных заболеваниях респираторных органов или мочеполовой системы дают в следующей дозировке – от 25 до 50 мг/кг от общего веса. Такая дозировка актуальна для болезней лёгкой или средней тяжести.
При гнойной инфекции (например, остеомиелит), воспалении эндокарда или лёгких доза увеличивается – 100 мл/кг. Инъекция вводится с интервалом в 6–8 часов.
При нарушении функциональности почек врач самостоятельно корректирует дозировку и кратность введения препарата.
Правила использования раствора:
- Перед введением препарата доктор проводит тест на чувствительность к цефазолину. Для этого порошок разводят новокаином и лидокаином.
- Внутреннюю сторону предплечья слегка царапают, на повреждённую кожу наносят 2–3 капли лекарства.
- Если через 10–25 минут реакция отсутствует, то антибиотик можно вводить. При проявлении аллергии в виде покраснения или зуда от медикамента следует отказаться и подобрать подходящий аналог.
- При внутримышечном применении иголку вводят как можно глубже в мышцу ягодицы или плеча.
- При внутривенных уколах препарат медленно впускают в вену (на протяжении 3–5 минут). Капельное введение проводится на протяжении 30 минут.
Окончательную дозировку и схему лечения определяет лечащий врач после установления диагноза.
Особые указания
Антибактериальный препарат запрещено использовать при наличии гиперчувствительности к цефазолину. Кроме того, лекарственное средство запрещено использовать для ребёнка до 1 месяца, ослабленных или недоношенных младенцев.
При необоснованном увеличении дозировки или наличии повышенной чувствительности к цефазолину возникают негативные реакции:
- Аллергия в виде покраснения, отёчности, зуда кожи, крапивной лихорадки.
- Нарушается функциональность печени.
- Расстройства пищеварения: понос, тошнота, приступы рвоты. При длительном применении нарушается естественная бактериальная флора кишечника. Вследствие дисбактериоза возникает молочница или псевдомембранозный колит.
- Воспаление кровеносных сосудов (при введении внутрь вены).
- Боль в месте введения лекарственного средства.
Реже повышается активность печёночных трансаминаз (ферменты печени), возникает анафилаксия, боль в суставах, отёк Квинке. Кроме того, с помощью анализов можно выявить снижение концентрации лейкоцитов, тромбоцитов, нейтрофилов в крови. У некоторых пациентов вследствие приёма препарата нарушается функциональность почек.
При внутримышечном введении слишком большой дозы препарата возникает головная боль, головокружение, нарушается чувствительность кожи (онемение, покалывание).
Если у ребёнка были проблемы с почками, то вследствие передозировки антибиотиком возникают непроизвольные мышечные спазмы, рвота, учащение сердечного ритма.
Аналогичные препараты
Цефазолин относится к цефалоспориновым антибактериальным средствам I поколения. Остальные представители этой группы:
- Цефалотин тоже поступает в продажу в форме порошка для инъекций. Назначается для лечения инфекций мочевыводящих путей, дыхательных органов, сердечно-сосудистой, костно-мышечной системы и т. д.
- Экоцефрон – это антибактериальное средство на основе цефалексина. Применяется для лечения болезней чувствительных к цефалоксину микроорганизмов.
- Цефалексин выпускается в форме порошка и капсул. Используется для лечения инфекций мочеполовых, дыхательных, ЛОР-органов и т.д.
Это аналоги Цефазолина, которые обладают схожим механизмом действия.
Таким образом, Цефазолин – это эффективный антибиотик с широким спектром активности, который устраняет инфекционные заболевания разных систем организма (дыхательная, мочеполовая, сердечно-сосудистая, пищеварительная и т. д.). Применяют медикамент только внутривенно и внутримышечно. Во избежание негативных реакций у ребёнка, родители должны строго придерживаться рекомендаций доктора по вопросу приёма препарата.
