Фармакологическое действие Веро-ванкомицин. Описание активных компонентов препарата «Веро-ванкомицин »

12.06.2019

Ларингит

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Р N001886/01-260609

Торговое название:

Веро-ванкомицин

Международное непатентованное название:

ванкомицин

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 флакон содержит:
активное вещество: ванкомицина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) – 500 мг или 1000 мг.

Описание

Лиофилизированная масса от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик – гликопептид.

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, продуцируется Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки – бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp., Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile). К ванкомицину in vitro чувствительны Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Bacillus.
Оптимум действия – при рН 8, при снижении рН до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.
Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с другими антибиотиками. При применении внутрь не оказывает системного действия, действует локально на чувствительную микрофлору в желудочно-кишечном тракте (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile).

Фармакокинетика
Максимальная концентрация (Сmax) после внутривенной инфузий 500 мг – 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/мл через 1-2 ч; после внутривенной инфузий 1 г -63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через 1-2 ч. Связь с белками плазмы – 55%.
Терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной, перикардиальной и перитониальной жидкостях, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Ванкомицин проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.
Период полувыведения (T1/2) при нормальной функции почек: взрослые – около 6 ч (4-11 ч), новорожденные – 6-10 ч, грудные дети – 4 ч, дети более старшего возраста – 2-3 ч; Tl/2 при хронической почечной недостаточности (олигурия или анурия) у взрослых – 6-10 дней. При многократном введении возможна кумуляция, 75-90% препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.
Плохо адсорбируется при приеме внутрь и обычно не проникает в системный кровоток.
Определяемые плазменные концентрации ванкомицина могут отмечаться в отдельных случаях при многократном применении внутрь у пациентов с острым псевдомембранозным колитом, вызванным Cl. difficile.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
сепсис
эндокардит
менингит
инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого)
инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)
инфекции кожи и мягких тканей
Для приема внутрь:
псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile
энтероколит, вызванный Staphylococcus aureus

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ванкомицину, беременность (I триместр), период лактации, неврит слухового нерва.

С осторожностью: нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность, беременность (II и III триместры).

Способ применения и дозы

Внутривенно.
Рекомендуемая концентрация – не более 5 мг/мл со скоростью введения не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии должна быть не менее 60 минут.
Взрослым по 500 мг или 7,5 мг/кг каждые 6 ч или по 1000 мг или 15 мг/кг каждые 12 ч.
Детям: новорожденным детям в течение первой недели жизни – начальная доза 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч; начиная со 2-й недели жизни применяют ту же дозу каждые 8 ч; для детей старше 1 месяца – по 10 мг/кг каждые 6 ч или 20 мг/кг каждые 12 ч.
Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений клиренса креатинина (КК). Коррекция может осуществляться путем увеличения интервалов между введениями Веро-ванкомицина, либо путем уменьшения разовой дозы препарата:
Коррекция путем увеличения интервалов между введениями:
При КК более 80 мл/мин – обычный режим дозирования, при КК 50-80 мл/мин – 1000 мг каждые 1-3 дня, при КК 10-50 мл/мин – 1000 мг каждые 3-7 дней, при КК менее 10 мл/мин – 1000 мг каждые 7-14 дней.
Коррекция разовой дозы:

Больным с анурией следует назначать Веро-ванкомицин в начальной дозе 15 мг/кг для быстрого создания терапевтической концентрации препарата в сыворотке крови. Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации, составляет 1,9 мг/кг в сутки.
Больным с выраженной почечной дисфункцией лучше вводить поддерживающие дозы по 250-1000 мг I раз в несколько дней, чем по суточной схеме. При анурии рекомендуют вводить по 1000 мг каждые 7-14 дней.
Когда известна только концентрация креатинина в сыворотке крови, для вычисления клиренса креатинина можно использовать представленную ниже формулу:
для мужчин – [масса тела (кг) х (140 – возраст (лет)]/; для женщин – полученный результат умножается на 0,85.
Приготовление раствоора. Лиофилизат растворяют в воде для инъекций: 500 мг – в 10 мл, 1 г – в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор подлежит дальнейшему разведению 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы до концентрации не более 5 мг/мл (для 500 мг – 100 мл и для 1 г – 200 мл). Растворы, приготовленные на основе 0.9% натрия хлорида или 5% декстрозы, могут храниться в холодильнике (2-8°С) в течение 14 дней без значимой потери активности.

Применение внутрь при псевдомембранозном колите, стафилококковом энтероколите:
Суточная доза для взрослых – 500-2000 мг, разделенная на 3-4 приема; для детей – 40 мг/кг, разделенная на 3-4 приема. Максимальная суточная доза для взрослых и детей – 2000 мг.
Продолжительность лечения 7-10 дней.
Раствор для приема внутрь готовится путем растворения соответствующей дозы лиофилизата в 30 мл воды.

Побочное действие

Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения): анафилактоидные реакции (снижение артериального давления, бронхоспазм, диспное, кожная сыпь, зуд), синдром «красного человека», связанный с высвобождением гистамина (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности) чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 недель в высоких концентрациях, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины; интерстициальный нефрит.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов чувств: ототоксичность – снижение слуха, вертиго, звон в ушах.
Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения, преходящая тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: лихорадка, озноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит.
Местные реакции: флебит, боль и некроз тканей в местах инъекций.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое, в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном внутривенном введении ванкомицина с местными анестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица, у взрослых – нарушение внутрисердечной проводимости.
Одновременное назначение с нефро- и ототоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, амфотерицин В, ацетилсалициловая кислота или другие салицилаты, бацитрацин, буметанид, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, петлевые диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота) требует тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.
Колестирамин снижает активность (для перорального применения).
Общие анестетики и векурония бромид – риск снижения артериального давления или развития нервно – мышечной блокады. Инфузия ванкомицина возможна минимум за 60 мин до их введения.
Антигистаминные средства, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).
Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Особые указания

Применение во II-III триместре беременности возможно только по "жизненным" показаниям.
При назначении недоношенным и новорожденным желателен контроль за концентрацией препарата в сыворотке крови.
При одновременном приеме с общими анестетиками увеличивается частота побочных эффектов, поэтому ванкомицин следует вводить перед общей анестезией.
Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет). Максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные - 10 мкг/мл; концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными. Для больных с почечной недостаточностью дозы ванкомицина должны подбираться индивидуально.
Вероятность развития местных реакций может быть уменьшена за счёт медленного введения разбавленных растворов (2,5-5 г/л) и чередования мест введения препарата.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг и 1000 мг во флаконах. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. По 10 или 25 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона (для стационаров).

Условия хранения

Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 25 С. Приготовленный раствор препарата хранить в холодильнике при температуре 2-8 °С не более 14 дней.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:

ООО «ЛЭНС-Фарм», дочерняя компания ОАО «Верофарм».
Юридический адрес 143033, Московская область, Одинцовский район, пос. Горки -X, д. 30а
Адрес производства и принятия претензий: 601125, Владимирская обл., Петушинский р-н, пос. Вольгинский, корпус 95, корпус 67

Инструкция к лекарству Веро-Ванкомицин, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Лекарственное средство

Инструкция по применению

Выбор формы
выпуска и
дозировки

Способ применения и дозировка Веро-Ванкомицин

ВЕРО-ВАНКОМИЦИН

При введении ванкомицина рекомендуемая концентрация составляет не более 5 мг/мл и скорость введения не более 10 мг/мин. У пациентов, которым показано ограничение потребления жидкости, может применяться концентрация до 10 мг/мл и скорость введения не превышающая 10 мг/мин. Однако, в случае таких концентраций возрастает вероятность развития побочных явлений, связанных с быстрой инфузией препарата.

Взрослым

Препарат следует вводить по 2 г в/в (по 500 мг каждые 6 ч/по 1 г каждые 12 ч). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 мин.

Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

Детям

Препарат следует вводить по 10 мг/кг в/в каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.

Для новорожденных начальная доза составляет 15 мг/кг, затем по 10 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни - каждые 8 ч до достижения возраста одного месяца. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.

Пациентам с нарушением функции почек необходимо индивидуально подбирать дозу. С целью подбора дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно использовать уровень креатинина сыворотки.

У пациентов пожилого возраста ванкомицин имеет более низкий клиренс и больший объем распределения. Побор дозы препарата для этой группы следует проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке.

У недоношенных детей и пациентов пожилого возраста в результате сниженной функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в сыворотке.

Таблица доз ванкомицина для пациентов с нарушенной функцией почек
Клиренс креатинина (мл/мин)	Доза ванкомицина (мг/24 ч)
100	1545
90	1390
80	1235
70	1080
60	925
50	770
40	620
30	465
20	310
10	155

Данные, приведенные в таблице, нельзя применять для определения дозы препарата при анурии . Таким пациентам следует назначать препарат в начальной дозе 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций препарата в сыворотке. Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации ванкомицина, составляет 1.9 мг/кг/24 ч.

Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени целесообразно вводить поддерживающие дозы: при КК 10-50 мл/мин - по 1 г каждые 3-7 дней, при КК <10 мл/мин - по 1 г каждые 7-14 дней. При анурии рекомендуется вводить по 1 г каждые 7-10 дней.

Приготовление раствора для в/в введения

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Во флакон с сухим, стерильным порошком ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций, чтобы получить раствор с концентрацией 50 мг/мл. Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора!

Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 мг/мл. Требуемую дозу, разведенного ванкомицина, следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 мин. В качестве растворителей можно использовать 5% раствор декстрозы для инъекций или 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций.

Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально на наличие механических примесей и изменение цвета.

Приготовление раствора для приема внутрь

Ванкомицин может применяться перорально для лечения псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита. В/в введение препарата не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний.

Препарат следует применять в следующих дозах: взрослым по 0.5 - 2 г 3-4 раза/сут, детям по 0.04 г/кг 3-4 раза/сут. Соответствующую дозу приготовить в 30 мл воды и дать пациенту выпить или ввести через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Продолжительность лечения от 7 до 10 дней.

Ванкомицин неэффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

Побочное действие Веро-Ванкомицин

ВЕРО-ВАНКОМИЦИН Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, приливы, снижение АД, шок (симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата), васкулит, тромбофлебит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек.

Со стороны органов чувств: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты (преходящие/постоянные). В большинстве случаев ототоксические эффекты наблюдались среди пациентов, получавших избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у пациентов, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, например, аминогликозидами.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, сыпь.

Аллергические реакции: крапивница, анафилактоидные реакции (связаны с быстрой инфузией препарата), реакции повышенной чувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, зудящий дерматоз, доброкачественный (IgA) пузырчатый дерматоз, диффузная эксфолиативная эритродермия (синдром «красного человека» - покраснение верхней части тела, боль и спазм мышц груди и спины; после прекращения инфузии реакции обычно проходят в течение 20 мин, но иногда могут продолжаться до нескольких часов)

Прочие: лекарственная лихорадка, боль и некроз тканей в местах инъекций.

Практически все лекарства вызывают побочные эффекты. Как правило, это происходит при приеме препаратов в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение длительного времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может привести к серьезным последствиям, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к врачу.

Передозировка

ВЕРО-ВАНКОМИЦИН Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.

Лечение: корригирующая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.

Лекарственное взаимодействие

ВЕРО-ВАНКОМИЦИН Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

При одновременном в/в введении ванкомицина и анестетиков отмечались эритема, покраснение кожи и анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.

При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, амфотерицин В, ацетилсалициловая кислота или другие салицилаты, бацитрацин, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, петлевые диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.

Колестирамин снижает активность ванкомицина.

Антигистаминные средства, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).

Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть систему для в/в введения между применением данных антибиотиков. Кроме того, рекомендуется снизить концентрацию Веро-ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

Очень важная информация, которую не всегда учитывают при приеме лекарственных препаратов. Если вы принимаете два и более препаратов, то они могут либо ослаблять, либо усиливать действие друг друга. В первом случае вы не получите от лекарства ожидаемого эффекта, а во втором – рискуете получить передозировку или даже отравиться.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде массы от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета.

1 фл.
ванкомицин (в форме гидрохлорида) 500 мг
— "- 1 г

Флаконы (1) — пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антибиотик группы трициклических гликопептидов, выделен из Amycolatopsis orientalis.

In vitro ванкомицин активен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus viridans, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Clostridium difficile (в т.ч. токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и Corinebacterium spp... К другим микроорганизмам, которые чувствительны к ванкомицину in vitro, относятся Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Actinomyces spp., Clostridium spp., Bacillus spp.

In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. Комбинация ванкомицина и аминогликозидов проявляет синергизм in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (не принадлежащих энтерогруппе D), Enterococcus spp., Streptococcus viridans.

Ванкомицин неактивен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

Многократное в/в введение 1 г ванкомицина (15 мг/кг; инфузия в течение 60 мин) создает средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузий. Через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляли около 23 мг/л, а через 11 ч — около 8 мг/л.

Многократные инфузии 500 мг (инфузия в течение 30 мин), создавали средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузий. Через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляли около 19 мг/л, а через 6 ч — около 10 мг/л.

Концентрации ванкомицина в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.

Распределение

Объем распределения колеблется от 0.3 до 0.43 л/кг. Как показала ультрафильтрация, при концентрации ванкомицина в сыворотке от 10 мг/л до 100 мг/л, 55% ванкомицина обнаруживается в связанном с белком состоянии.

После в/в введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость. При менингите отмечается проникновение препарата в спинномозговую жидкость. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Препарат практически не метаболизируется. Средний T1/2 ванкомицина из плазмы составляет 4-6 ч. Около 75% дозы ванкомицина выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации в первые 24 ч. Средний клиренс плазмы составляет около 0.058 л/кг/ч, а средний почечный клиренс составляет около 0.048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с отсутствующими почками средний T1/2 составляет 7.5 дней. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пациентов пожилого возраста в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

ПОКАЗАНИЯ

Эндокардит, вызванный Streptococcus viridans, Streptococcus bovis (монотерапия, комбинированная терапия с аминогликозидами);

Эндокардит, вызванный энтерококками (в т.ч. Еterococcus faecalis; в качестве комбинированной терапии с аминогликозидами для лечения);

Ранний эндокардит, обусловленный Staphylococcus epidermidis, Corinebacterium spp. после протезирования клапана (в комбинации с с рифампицином, аминогликозидами/обоими антибиотиками);

Дифтероидный эндокардит;

Профилактика эндокардита в отдельных случаях;

Инфекции костей и суставов;

Инфекции нижних отделов дыхательных путей;

Инфекции кожи и мягких тканей;

Инфекции, вызванные грамположительными микроорганизмами в случае аллергии к пенициллину, непереносимости/отсутствия ответа на лечение другими антибиотиками (в т.ч. пенициллинами, цефалоспоринами);

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим антимикробным препаратам;

Псевдомембранозный колит (в качестве раствора для приема внутрь).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При введении ванкомицина рекомендуемая концентрация составляет не более 5 мг/мл и скорость введения не более 10 мг/мин. У пациентов, которым показано ограничение потребления жидкости, может применяться концентрация до 10 мг/мл и скорость введения не превышающая 10 мг/мин. Однако, в случае таких концентраций возрастает вероятность развития побочных, явлений, связанных с быстрой инфузией препарата.

Взрослым

Препарат следует вводить по 10 мг/кг в/в каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.

Для новорожденных начальная доза составляет 15 мг/кг, затем по 10 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни — каждые 8 ч до достижения возраста одного месяца. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.

Пациентам с нарушением функции почек необходимо индивидуально подбирать дозу. С целью подбора дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно использовать уровень креатинина сыворотки.

У пациентов пожилого возраста ванкомицин имеет более низкий клиренс и больший объем распределения. Побор дозы препарата для этой группы следует проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке.

У недоношенных детей и пациентов пожилого возраста в результате сниженной функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в сыворотке.

Таблица доз ванкомицина для пациентов с нарушенной функцией почек
Клиренс креатинина мл/мин Доза ванкомицина г/24 ч
100 1.545
90 1.390
80 1.235
70 1.080
60 925
50 770
40 620
30 465
20 310
10 155

Эту таблицу нельзя применять для определения дозы препарата при анурии. Таким пациентам следует назначать начальную дозу 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций препарата в сыворотке. Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, составляет 1.9 мг/кг/24 ч. При анурии рекомендуется вводить по 1 г каждые 7-10 дней.

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью целесообразно вводить поддерживающие дозы: при КК 10-50мл/мин — по 1 г каждые 3-7 дней, при КК Приготовление раствора для в/в введения

Приготовление раствора для приема внутрь

Препарат следует применять в следующих дозах: взрослым по 0.5 - 2 г 3-4 раза/сут, детям по 0.04 г/кг 3-4 раза/сут. Соответствующую дозу приготовить в 30 мл воды и дать пациенту выпить или ввести через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Продолжительность лечения от 7 до 10 дней.

Ванкомицин неэффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, приливы, снижение АД, шок (симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата), васкулит, тромбофлебит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек.

Со стороны органов чувств: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты (преходящие/постоянные). В большинстве случаев ототоксические эффекты наблюдались среди пациентов, получавших избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у пациентов, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, например, аминогликозидами.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, сыпь.

Аллергические реакции: крапивница, анафилактоидные реакции (связаны с быстрой инфузией препарата), реакции повышенной чувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, зудящий дерматоз, доброкачественный (IgA) пузырчатый дерматоз, диффузная эксфолиативная эритродермия (синдром «красного человека» — покраснение верхней части тела, боль и спазм мышц груди и спины; после прекращения инфузии реакции обычно проходят в течение 20 мин, но иногда могут продолжаться до нескольких часов)

Прочие: лекарственная лихорадка, боль и некроз тканей в местах инъекций.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Неврит слухового нерва;

Почечная недостаточность;

I триместр беременности;

Период грудного вскармливания;

Повышенная чувствительность к ванкомицину.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении слуха (в т. ч. в анамнезе), при беременности (II и III триместр).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение препарата при беременности в I триместре противопоказано, во II-III триместрах возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

При назначении препарата новорожденным желателен контроль за концентрацией ванкомицина в сыворотке крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Быстрое введение ванкомицина (в течение нескольких минут) может сопровождаться выраженным понижением АД и, в редких случаях, остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 мин, чтобы избежать побочных реакций, связанных с быстрой инфузией.

Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, поскольку были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.

Пациентам, получающим ванкомицин в/в, следует периодически проводить анализ крови и контролировать функцию почек.

Ванкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью (определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 лет), поскольку высокие, сохраняющиеся длительное время концентрации препарата в крови могут увеличивать опасность проявления токсического действия препарата (Cmax не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные — 10 мкг/мл, концентрации >80 мкг/мл считаются токсичными). Для пациентов с почечной недостаточностью дозы ванкомицина должны подбираться индивидуально.

Ванкомицин является раздражающим агентом и поэтому диффузия растворенного препарата через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Могут наблюдаться тромбофлебиты; вероятность их развития можно уменьшить за счет медленного введения разбавленных растворов (2.5-5 г/л) и чередования мест введения
препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.

Лечение: корригирующая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном в/в введении ванкомицина и анестетиков отмечались эритема, покраснение кожи и анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервномышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.

Колестирамин снижает активность ванкомицина.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 8°С. Срок годности — 2 года.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы трициклических гликопептидов, выделен из Amycolatopsis orientalis.

In vitro ванкомицин активен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus viridans, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Clostridium difficile (в т.ч. токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и Corinebacterium spp.. К другим микроорганизмам, которые чувствительны к ванкомицину in vitro, относятся Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Actinomyces spp., Clostridium spp., Bacillus spp.

Ванкомицин неактивен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

Фармакокинетика

Всасывание

Распределение

Метаболизм и выведение

Препарат практически не метаболизируется. Средний T 1/2 ванкомицина из плазмы составляет 4-6 ч. Около 75% дозы ванкомицина выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации в первые 24 ч. Средний клиренс плазмы составляет около 0.058 л/кг/ч, а средний почечный клиренс составляет около 0.048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с отсутствующими почками средний T 1/2 составляет 7.5 дней. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пациентов пожилого возраста в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Показания

— эндокардит, вызванный Streptococcus viridans, Streptococcus bovis (монотерапия, комбинированная терапия с аминогликозидами);

— эндокардит, вызванный энтерококками (в т.ч. Еnterococcus faecalis; в качестве комбинированной терапии с аминогликозидами для лечения);

— ранний эндокардит, обусловленный Staphylococcus epidermidis, Corinebacterium spp. после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами/обоими антибиотиками);

— дифтероидный эндокардит;

— профилактика эндокардита в отдельных случаях;

— сепсис;

— инфекции костей и суставов;

— инфекции нижних отделов дыхательных путей;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции, вызванные грамположительными микроорганизмами в случае аллергии к пенициллину, непереносимости/отсутствия ответа на лечение другими антибиотиками (в т.ч. пенициллинами, цефалоспоринами);

— инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам;

— псевдомембранозный колит (в качестве раствора для приема внутрь).

Режим дозирования

Взрослым

Детям

Препарат следует вводить по 10 мг/кг в/в каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.

Для новорожденных

У пациентов пожилого возраста

Приготовление раствора для в/в введения

Приготовление раствора для приема внутрь

Ванкомицин неэффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, сыпь.

Прочие: лекарственная лихорадка, боль и некроз тканей в местах инъекций.

Противопоказания к применению

— неврит слухового нерва;

— почечная недостаточность;

— I триместр беременности;

— период грудного вскармливания;

— повышенная чувствительность к ванкомицину.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении слуха (в т. ч. в анамнезе), во II и III триместрах беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности в I триместре противопоказано, во II и III триместрах возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение у детей

Детям препарат следует вводить по 10 мг/кг в/в каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.

Лекарственное взаимодействие

Колестирамин снижает активность ванкомицина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 8°С. Срок годности - 2 года.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек необходимо индивидуально подбирать дозу.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Ванкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью (определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 лет), поскольку высокие, сохраняющиеся длительное время концентрации препарата в крови могут увеличивать опасность проявления токсического действия препарата (C max не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные - 10 мкг/мл, концентрации >80 мкг/мл считаются токсичными). Для пациентов с почечной недостаточностью дозы ванкомицина должны подбираться индивидуально.

Веро-Ванкомицин

Действующее вещество

›› Ванкомицин* (Vancomycin*)

Латинское название

›› J01XA01 Ванкомицин

Фармакологическая группа: Гликопептиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› A41 Другая септицемия
›› B99 Другие инфекционные болезни
›› I33 Острый и подострый эндокардит
›› I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
›› J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
›› K52.8.0* Колит псевдомембранозный
›› L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
›› M00-M03 Инфекционные артропатии
›› M86 Остеомиелит

Состав и форма выпуска

во флаконах по 0,5 или 1 г; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Лиофилизированная масса от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета.

Характеристика

Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsis orientalis.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное .

Фармакокинетика

У лиц с нормальной функцией почек многократное в/в введение 1 г ванкомицина (15 мг/кг) (инфузия в течение 60 мин) создавало средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузии; через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме — около 23 мг/л, а через 11 ч после инфузии — около 8 мг/л. Многократные инфузии 500 мг (введение в течение 30 мин), создавали средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузии; через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме — около 19 мг/л, а через 6 ч — около 10 мг/л. Концентрации в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.
Средний T 1/2 ванкомицина из плазмы — 4-6 ч у больных с нормальной функцией почек. Около 75% введенной дозы ванкомицина выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации в первые 24 ч. Средний Cl из плазмы — около 0,058 л/кг/ч, а средний почечный Cl — около 0,048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%. Объем распределения колеблется от 0,3 до 0,43 л/кг. Препарат практически не метаболизируется. Как показала ультрафильтрация, при концентрации ванкомицина в сыворотке от 10 до 100 мг/л, 55% ванкомицина обнаруживается в связанном с белком состоянии.
После в/в введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в цереброспинальную жидкость. При менингите отмечается проникновение препарата в спинно-мозговую жидкость. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У больных с отсутствующими почками средний T 1/2 — 7,5 дней. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых больных в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Фармакодинамика

Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Кроме того, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.
In vitro ванкомицин проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов, включая: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (в т.ч. гетерогенные метициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, группу вириданс, Streptococcus bovis и энтерококки (например Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (например токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и дифтероиды. К другим микроорганизмам, которые чувствительны к ванкомицину in vitro относятся: Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium и Bacillus.
In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. Ванкомицин и аминогликозиды действуют как синергисты in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, стрептококков, не принадлежащих к энтерогруппе D, энтерококков и бактерий группы Streptococcus (группа вириданс).
Ванкомицин неактивен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

Показания

эндокардит.
Ванкомицин эффективен как при монотерапии, так и в комбинации с аминогликозидами для лечения эндокардита, вызываемого Streptococcus viridans или S. bovis. При эндокардите, вызванном энтерококками (например Е. faecalis ), ванкомицин эффективен только в сочетании с аминогликозидами.
Имеются сведения о том, что ванкомицин эффективен при лечении дифтероидного эндокардита. Ванкомицин успешно применяется в сочетании с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками при раннем эндокардите, обусловленном S. epidermidis или diphtheroids, после протезирования клапана.
В отдельных случаях ванкомицин показан для профилактики эндокардита;
сепсис;
инфекции костей и суставов;
инфекции нижних отделов дыхательного тракта;
инфекции кожи и мягких тканей.
Ванкомицин может также применяться при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами в случаях:
- аллергии к пенициллину;
- непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины;
- инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим антимикробным препаратам;
псевдомембранозный колит — в виде раствора для приема внутрь (см. «Способ применения и дозы»).

Противопоказания

гиперчувствительность к ванкомицину;
беременность (I триместр);
период грудного вскармливания;
неврит слухового нерва;
почечная недостаточность.
С осторожностью:
нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе);
беременность (II и III триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

В I триместре беременности противопоказано, во II-III — применение возможно только по жизненным показаниям. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Организм в целом: анафилактоидные реакции.
Сердечно-сосудистая система: остановка сердца, приливы, снижение АД, шок (эти симптомы, в основном, связаны с быстрой инфузией препарата).
ЖКТ: тошнота, псевдомембранозный колит.
Система крови: агранулоцитоз, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения.
Влияние на почки: интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек.
Кожные покровы: эксфолиативный дерматит, реакции гиперчувствительности, доброкачественный (IgA) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, сыпь, синдром «красного человека», синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, васкулит.
Органы чувств: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты.
У ряда больных, получавших ванкомицин, наблюдалось ототоксическое действие. Оно может быть преходящим или носить постоянный характер. Сообщается, что большинство таких случаев наблюдалось среди больных, которые получали избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у больных, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, например аминогликозидами.
Другие: озноб, лекарственная лихорадка, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, тромбофлебиты.
Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина у больных могут развиться анафилактоидные реакции. Быстрое введение препарата также может вызвать синдром «красного человека», покраснения верхней части тела или боль и спазм мышц груди и спины. После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 мин, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.

Взаимодействие

При одновременном в/в введении ванкомицина и неингаляционных общих анестетиков отмечались эритема, покраснение кожи и анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.
При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, амфотерицин В, АСК или другие салицилаты, бацитрацин, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, петлевые диуретики, полимиксин B, цисплатин, кислота этакриновая) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.
Антигистаминные средства, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).
Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания с щелочными растворами.
Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть в/в систему между применениями данных антибиотиков. Кроме того, рекомендуется снизить концентрацию ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: корригирующая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводят к увеличению клиренса ванкомицина.

Способ применения и дозы

В/в, со скоростью введения не более 10 мг/мин. Рекомендуемая концентрация составляет не более 5 мг/мл; у больных, которым показано ограничение потребления жидкости, может применяться концентрация до 10 мг/мл. Однако при введении таких концентраций возрастает вероятность развития побочных явлений, связанных с инфузией.
Взрослым: доза для больных с нормальной функцией почек составляет 2 г в/в (по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 мин. Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.
Детям: обычная доза составляет 10 мг/кг и вводится в/в каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.
Детям раннего возраста и новорожденным: для новорожденных начальная доза должна составлять 15 мг/кг, а затем — 10 мг/кг каждые 12 ч в течение 1-й недели их жизни. Начиная со 2-й недели жизни — каждые 8 ч до достижения возраста 1 мес. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.
Больным с нарушенной функцией почек необходимо индивидуально подбирать дозу. Для подбора дозы ванкомицина для этой группы больных можно использовать уровень креатинина сыворотки. У пожилых больных ванкомицин имеет более низкий клиренс и больший объем распределения. У этой группы подбор дозы целесообразно проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке. У недоношенных детей и у пожилых больных в результате сниженной функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в сыворотке. В приведенной ниже таблице указаны дозы ванкомицина в зависимости от клиренса креатинина.
Таблица
Дозы ванкомицина для больных с нарушенной функцией почек
Данные этой таблицы нельзя применять для определения дозы препарата при анурии. Таким больным следует назначать начальную дозу 15 мг/кг для быстрого создания терапевтических концентраций препарата в сыворотке. Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, составляет 1,9 мг/кг/24 ч. Больным с выраженной почечной недостаточностью целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 мг 1 раз в несколько дней (при Cl креатинина 10-50 мл/мин — 1 г каждые 3-7 дней, менее 10 мл/мин — 1 г каждые 7-14 дней). При анурии рекомендуется доза 1 г каждые 7-10 дней.
Приготовление раствора для внутривенного введения
Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным порошком ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций, чтобы получить раствор с концентрацией 50 мг/мл. Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора .
Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 мг/мл. Требуемую дозу разведенного вышеуказанным образом ванкомицина следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 мин. В качестве растворителей можно использовать 5% раствор декстрозы для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций. Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально, если это возможно, на наличие механических примесей и изменение цвета.
Приготовление раствора для приема внутрь
Ванкомицин может применяться внутрь для лечения псевдомембранозного колита, вызванного С. difficile , вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита. В/в введение ванкомицина не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний. Ванкомицин не эффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций. Соответствующую дозу (взрослым — по 0,5-2 г 3-4 раза, детям — 0,04 г/кг 3-4 раза) можно приготовить в 30 мл воды и дать больному выпить ее или ввести через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Продолжительность лечения — 7-10 дней.

Особые указания

При назначении новорожденным желателен контроль за концентрацией в сыворотке крови.
Быстрое введение (например в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным понижением АД и в редких случаях — остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 мин, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией.
Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, т.к. были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.
Больным, получающим ванкомицин в/в, должен периодически проводиться анализ крови и контроль функции почек.
Ванкомицин следует применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью (желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 лет), поскольку высокие, сохраняющиеся длительное время концентрации препарата в крови могут увеличивать опасность проявления токсического действия препарата (C max не должны превышать 40 мкг/мл, а C min — 10 мкг/мл, концентрации >80 мкг/мл считаются токсичными). Для больных с почечной недостаточностью дозы ванкомицина должны подбираться индивидуально.
Ванкомицин является раздражающим агентом и поэтому диффузия растворенного препарата через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Могут наблюдаться тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (2,5-5 г/л) и чередования мест введения препарата.

Срок годности

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 8 °C.

- высокомолекулярный углеводсодержащий антибиотик, продуцируемый актиномицетами. Используется как лекарственное средство...
Словарь микробиологии
- антибиотик, продуцируемый Streptomyces orientalis, активный в отношении грамположительных кокков и бактерий, а также некоторых спирохет...
Большой медицинский словарь
- антибиотик, получаемый из бактерий вида Streptomyces orientalis; эффективен против большинства грамположительных организмов...
Медицинские термины