Алпразолам противопоказания. Способ применения алпразолама и дозы. Описание лекарственной формы

17.04.2019

Латинское название: Alprazolam
Код АТХ: N05BA12
Действующее вещество: Алпразолам
Производитель: Органика, Россия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t до 30 С
Срок годности: 60 мес.

Таблетки Алпразолам – ЛС, входящее в группу анксиолитиков, проявляет гипноседативные свойства, способствует устранению судорожного синдрома при различных неврологических расстройствах.

Показания к применению

Кратковременная терапия Алпразоламом показана в случае умеренных или же тяжелых нарушений в работе НС (повышенная тревожность, чувство постоянного страха и беспокойство), которые связаны с депрессивным состоянием.

Препарат не предназначен для лечения неврологических расстройств у взрослых и детей, возникших вследствие стресса в повседневной жизни.

Алпразолам может использоваться для проведения лечебной терапии у лиц с паническими расстройствами, нарушением сна, развившимся абстинентным синдромом (включая тот, что наблюдается у больных алкоголизмом и наркоманией).

Состав и формы выпуска

В состав 1 таб. входит один активный компонент – алпразолам, его дозировка в пилюлях составляет 0,25 мг и 1 мг. Также присутствуют:

Бензоат Na
Крахмал кукурузный
Молочный сахар
Повидон
Коллоидный диоксид Si
Докузат Na
Стеариновоокислый Mg.

Пилюли молочно-белого оттенка помещены в блист. упаковки или баночки, внутри пачки может содержаться 10 или 50 таб.

Лечебные свойства

Алпразолам является анксиолитическим ЛС, которых характеризуется снотворным, выраженным противосудорожым, а также противодепрессивным действием. Под влиянием алпразолама наблюдается увеличение тормозного воздействия γ-аминомаслянной кислоты в ЦНС, повышается восприимчивость ГАМК-рецепторов к этому медиатору вследствие специфического стимулирующего влияния на бензодиазепиновые рецепторы комплекса ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор.

Во время применения пилюль регистрируется расслабление мышц, снижается частота возникновения судорожного синдрома.

ЛС оказывает умеренное снотворное воздействие, способствует быстрому засыпанию, улучшает качество сна, снижает число пробуждений ночью. Механизм действия заключается в способности ослаблять активность клеток ретикулярной формации, расположенных непосредственно в стволе головного мозга и понижать влияние вегетативных, эмоциональных, а также моторных факторов, которые негативно воздействуют на засыпание.

Во время приема лекарства у большинства лиц наблюдалось снижение выраженности тревоги и страха, устранялось эмоциональное напряжение, улучшалось общее самочувствие при неврозах навязчивых состояний.

Препарат почти не оказывает воздействие на ССС и дыхательную систему у полностью здоровых лиц.

После прием пилюль регистрируется быстрая абсорбация алпразолама в ЖКТ, наивысшие концентрации в плазме достигаются спустя 1-2 часа. Показатель биодоступности составляет около 80%. При повышении дозировки ЛС плазменные концентрации активного вещества повышаются пропорционально. Примерно 80% от принятой дозировки алпразолама вступает в связь с плазменными белками. Активный компонент проникает сквозь гематоэнцефалический, а также гемаплацентарный барьер, он определяется в материнском молоке. Равновесные плазменные концентрации наблюдаются на 2-3 сутки от начала лечебной терапии.

Метаболические превращения протекают в клетках печени, при этом наблюдается формирование α-гидроксильного метаболита.

Выводится при участии почечной системы в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Длительность периода полувыведения составляет не более 16 часов. Препарат практически не накапливается в тканях организма.

Алпразолам: полная инструкция по применению

Цена: от 340 до 1200 руб.

Обычно суточную дозировку следует применять за несколько приемов (2 или 3). Длительность лечебной терапии определяется в индивидуальном порядке, обязательно учитывается переносимость активного вещества, общее состояние пациента. В зависимости от наблюдаемого терапевтического эффекта врач может скорректировать дозу ЛС.

Для взрослых лиц при депрессии, панических расстройствах следует осуществлять прием препарата в дозировке 0,1-0,2 мг ЛС от 2 до 3 р. на протяжении дня. После двух недель лечения возможно постепенное повышение дозировки (сперва повышают вечернюю дозу, в последующем – утреннюю). Рекомендуется применять суточную дозу 3-6 мг.

Престарелым пациентам или же при истощении организма назначают к приему не больше 0,25 мг ЛС трехкратно за сутки. Повышение данной дозы возможно под строгим врачебным контролем.

При повышенной тревожности, ухудшении сна, чрезмерном беспокойстве обычно назначают пить 0,7-1,5 мг ЛС за сутки. Возможно увеличение дозы до 3-4,5 мг.

Наивысшая суточная дозировка лекарства равна 10 мг.

Длительность лечебной терапии в случаи острого протекания патологического состояния – 3-5 дн.

Может назначаться длительное использование Алпразолама, лечение может продолжаться на протяжении 3 мес.

Отменять лекарства необходимо медленно, предпочтительно понижать дозировку на 500 мкг каждые 3 сут. на протяжении последующих 2-6 нед. В случае резкого завершения приема пилюль возможно возникновение так называемого синдрома отмены. При учете общего состояния пациента и наблюдаемых индивидуальных реакций на понижение дозировки длительность периода отмены может увеличиваться.

Во время подбора оптимальной дозировки стоит учитывать, что у лиц, которые осуществляли прием психотропных ЛС, наблюдается лучшая ответная реакция на лекарство с алпразоламом (обычно назначают невысокие терапевтические дозы с целью достижения ожидаемого лечебного эффекта), чем у лиц, принимавших ранее анксиолитики, а также антидепрессанты.

Применение при беременности и ГВ

ЛС не назначается беременным и кормящим женщинам.

Прием лекарства пред родоразрешением может провоцировать угнетение дыхательной функции, резкое понижение мышечного тонуса, развитие артериальной гипотензии, снижение температуры тела, а также ослабление сосательного рефлекса у младенцев (возникновение синдрома вялого сосания).

Противопоказания и меры предосторожности

Наличии чрезмерной чувствительности к основным и дополнительным составляющим
Непереносимости лактозы
Диагностировании дыхательной недостаточности
Серьезных патологиях печени и почечной системы
Глаукоме
Отравлении наркотическими веществами, снотворными ЛС или психотропными препаратами.

Алпразолам и алкоголь несовместимы, так как спиртное может провоцировать развитие побочных симптомов и снижать эффективность проводимого лечения.

Препарат не используется в педиатрии.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Возможно применение препарата Алпразолам со средствами-антидепрессантами лицами, страдающими эндогенными депрессиями.

Наблюдается взаимного усиление влияния при комбинированном приеме с наркотическими обезболивающими, нейролептическими препаратами, противосудорожными лекарствами и снотворными ЛС, миорелаксантами центрального воздействия, а также этиловым спиртом.

При одновременном приеме лекарств на основе ингибиторов микросомального окисления возрастает вероятность возникновения токсического воздействия алпразолама.

Может регистрироваться понижение терапевтической эффективности лечения при одновременном приеме с индукторами микросомального окисления.

Под влиянием алпразолама наблюдается рост плазменной концентрации имипрамина.

Побочные эффекты и передозировка

На начальных этапах лечения может ощущаться вялость, сонливость, наблюдается головокружение, нарушается концентрация внимания, возникает лекарственная зависимость, торможение психомоторных реакций. Вероятность возникновения побочной симптоматики намного выше у престарелых пациентов.

Возможно проявление следующих побочных действий:

НС: нарушение сна, тремор, ухудшение памяти, возникновение депрессивного состояния, спутанность сознания; в редких случаях возможны такие реакции — агрессивность, тревожность, появление галлюцинаций, нарушение речи
ЖКТ, метаболизм: пересушенность слизистых во рту, снижение веса, развитие анорексии, появление изжоги, развитие патологий печени, появление признаков желтухи, приступы тошноты, нарушение стула
Органы чувств: изменение вкусового восприятия, снижение зрения
Иные: развитие дистонии снижение или повышение либидо, задержка мочеиспускания, дисменорея, миастения, нарушение функционирования почечной системы, энурез

В случае резкого понижения дозировки ЛС или полном прекращении приема Алпразолама возможно возникновение синдрома отмены:

Выраженная дистрофия
Бессонница
Спазм мышц внутренних органов
Частые рвотные позывы
Повышенное потоотделение
Судорожный синдром
Тремор.

Проявляется передозировка в снижении рефлексов, нарушении координации движений, сильной сонливости, в некоторых случаях не исключается летальный исход (при приеме с другими бензодиазепинами, спиртным).

Аналоги

Среди аналогов Алпразолама выделяют Феназепам. Препарат оказывает схожее лекарственное действие. Перед началом лечения Феназепамом или Алпразоламом стоит сравнить их свойства и влияние на организм, проконсультироваться с врачом.

Валента Фармацевтика ОАО, Россия

Цена от 79 до 306 руб.

Феназепам – ЛС, которое относится к психотропным препаратам, обычно используется для лечения неврозов, различных вегетативной дисфункции, нарушений сна, нервного возбуждения. Механизм действия лекарства обусловлен специфическими свойствами бромдигидрохлорфенилбензодиазепина. Лекарственная форма – инъекционный раствор, таблетки.

Плюсы:

Приемлемая цена
Может использоваться для предупреждения фобических состояний
Высокая эффективность при лечении неврологических нарушений.

Минусы:

Может развиться привыкание к препарату
Большой перечень побочных симптомов
Противопоказан при острой дыхательной недостаточности.

Антидепрессивный препарат Алпразолам оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Алпразолам являются: тревожные состояния и неврозы с тревогой, напряжением, беспокойством, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями; тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии); панические расстройства (лечение); тремор (старческий, эссенциальный); бессонница.

Способ применения:
Принимать Алпразолам внутрь, 2-3 раза в день независимо от приема пищи. Дозы подбирают в зависимости от выраженности синдрома, индивидуальной чувствительности больного и его реакции на препарат. Начинают с минимальных доз (0.25-0.5 мг/сут) с последующим повышением сначала в вечерние, а затем и в дневные часы. Пожилым и ослабленным больным - 0.25 мг 2-3 раза в сутки. Дальнейшее повышение дозы (до 0.5-0.75 мг/сут) проводят с осторожностью при хорошей переносимости препарата. При тревожных состояниях, беспокойстве начальная суточная доза составляет 0.75-1.5 мг и может быть повышена до 3-4.5 мг/сут. При панических расстройствах - 0.5 мг 3 раза в сутки, суточная доза может достигать 3-6 мг, высшая суточная доза - 10 мг. Длительность назначения алпразолама - от нескольких дней (при остром состоянии страха) до 3 мес. Из-за возможности развития лекарственной зависимости более длительное непрерывное назначение препарата не рекомендуется. При необходимости прекращения терапии дозу снижают постепенно на 0.5 мг каждые 3 дня (резкое прекращение терапии может вызвать обострение тревоги и страха).

Побочные действия:
Побочные действия от применения препарата Алпразолам могут возникнуть со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко - острый психоз).Передозировка. Симптомы (прием 500-600 мг): сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Алпразолам являются: гиперчувствительность, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными ЛС; тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).C осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Беременность :
Применение Алпразолама в период беременности и кормления грудью противопоказано. Перед началом терапии алпразоламом у женщин детородного возраста следует исключить беременность и подобрать надежное контрацептивное средство. При наступлении беременности во время лечения алпразоламом следует обратиться к врачу, который предложит схему отмены препарата и оценит возможные риски для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении антипсихотических (нейролептических), противоэпилептических или снотворных ЛС, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола и ЛС для общей анестезии. Ингибиторы микросомального окисления ферментов печени повышают, а индукторы снижают концентрацию Алпразолама в плазме (возможно изменение эффективности алпразолама). Алпразолам может усиливать выраженность снижения АД на фоне гипотензивных ЛС. При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Может повышать токсичность зидовудина.

Передозировка :
При передозировке препарата Алпразолам возможно развитие спутанности сознания, сонливости, ухудшения координации движений, нистагма, снижения рефлексов, расстройства речи, артериальной гипертензии, а также коматозного состояния. При передозировке алпразолама показано промывание желудка и назначение энтеросорбентных средств (с целью снижения абсорбции алпразолама). При необходимости проводят мероприятия и терапию, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы. При проведении терапии передозировки в условиях стационара показано введение флумазенила.

Условия хранения:
Препарат Алпразолам следует хранить и транспортировать в оригинальной упаковке при температурном режиме от 15 до 30 градусов С. Алпразолам рекомендуется защищать от действия прямых солнечных лучей. При соблюдении правил хранения Алпразолам годен в течение 5 лет после выпуска. Препарат Алпразолам относится к списку №1 сильнодействующих средств.

Форма выпуска:
Таблетки Алпразолам по 10 штук в блистерных упаковках, в пачку из картона вкладывают 5 блистерных упаковок.
Таблетки Алпразолам по 50 штук в полимерных банках, в пачку из картона вкладывают 1 полимерную банку.

Состав :
1 таблетка препарата Алпразолам 0,25 содержит: Алпразолама - 0,25 мг;

1 таблетка препарата Алпразолам 1,0 содержит: Алпразолама - 1 мг;
дополнительные ингредиенты, включая сахар молочный.

Клинико-фармакологическая группа

02.008 (Транквилизатор (анксиолитик))

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

Метаболизируется в печени.

T1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Дозировка

Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы - 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов - уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T1/2 алпразолама.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.

Применение при беременности и лактации

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Показания

Тревожные состояния, неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Противопоказания

Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Особые указания

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 нед.) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени.

Препараты, содержащие АЛПРАЗОЛАМ (ALPRAZOLAM)

. АЛЗОЛАМ (ALZOLAM) таб. 250 мкг: 100 шт.
. ХЕЛЕКС® (HELEX) таб. 1 мг: 30 шт.

. КСАНАКС® РЕТАРД (XANAX® RETARD) таб. 1 мг: 30 шт.
. КСАНАКС® РЕТАРД (XANAX® RETARD) таб. 500 мкг: 30 шт.
. ХЕЛЕКС® СР (HELEX SR) таб. пролонгир. действия 2 мг: 20, 30, 60 или 90 шт.
. ХЕЛЕКС® (HELEX) таб. 500 мкг: 30 шт.
. АЛПРАЗОЛАМ (ALPRAZOLAM) таб. 1 мг: 50 шт.
. НЕУРОЛ (NEUROL®) таб. 1 мг: 30 шт.
. НЕУРОЛ (NEUROL®) таб. 250 мкг: 30 шт.
. ЗОЛОМАКС (ZOLOMAKS) таб. 1 мг: 30 шт.
. ХЕЛЕКС® СР (HELEX SR) таб. пролонгир. действия 500 мкг: 20, 30, 60 или 90 шт.
. ХЕЛЕКС® (HELEX) таб. 250 мкг: 30 шт.
. КСАНАКС® (XANAX®) таб. 250 мкг: 30 шт.

. ХЕЛЕКС® СР (HELEX SR) таб. пролонгир. действия 1 мг: 20, 30, 60 или 90 шт.
. АЛЗОЛАМ (ALZOLAM) таб. 500 мкг: 100 шт.
. КСАНАКС® (XANAX®) таб. 500 мкг: 30 шт.
. АЛПРАЗОЛАМ (ALPRAZOLAM) таб. 250 мкг: 50 шт.
. ЗОЛОМАКС (ZOLOMAKS) таб. 250 мкг: 30 шт.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Форма выпуска

50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Дозировка

Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов - уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T 1/2 алпразолама.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Показания

Противопоказания

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Одним из популярных средств, оказывающих успокоительное и снотворное действие, является Алпразолам с антидепрессивным эффектом, который обеспечивает здоровый сон и убирает приступы страха. Перед приемом лекарства нужно проконсультироваться с врачом. Алпразолам имеет побочные действия, противопоказания и другие особенности, которые нужно учитывать при лечении.

Таблетки Алпразолам

Средство выпускается в одном виде – таблетках для приема внутрь, которые упакованы в баночку, или блистеры по 10 или 50 штук. Есть пилюли с разной дозировкой, это следует учитывать при покупке. Алпразолам относится к группе анксиолитиков или противотревожных транквилизаторов. Его редко выписывают для длительного лечения из-за привыкания. Алпразолам назначается короткими курсами для быстрого снятия нервных расстройств.

Антидепрессант обладает миорелаксирующей и анксиолитической активностью, противосудорожным и снотворным действием. Алпразолам принимают для снятия чувства беспокойства и необоснованной тревоги. Он позволяет увеличить продолжительность и качество сна, сократить время на засыпание и пробуждение. Таблетки Алпразолама снимают возбудимость головного мозга и притупляют рефлексы организма. Противосудорожный эффект заключается в снятии напряжения в мышцах, устранении спазмов. Это приводит к расслаблению организма и эмоциональному спокойствию.

Состав Алпразолама

Таблетки Алпразолама имеют два вида дозировки одноименного действующего вещества:

0,25 мг;
1 мг.

Препарат содержит вспомогательные компоненты:

картофельный крахмал;
магния стеарата моногидрат;
моногидрат лактозы;
повидон низкомолекулярный.

Фармакологические свойства Алпразолама

Препарат является высокопотенциальным бензодиазепином, который усиливает тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты в центральной нервной системе и повышает чувствительность рецепторов ГАМК к данному медиатору. Механизм снотворного заключается в следующем: при попадании в кишечник действующее вещество быстро всасывается в организм. Максимальная концентрация алпразолама достигается через 1-2 часа после приема таблеток. В печени действующее вещество метаболизируется, полученные метаболиты выводятся из организма естественным путем с мочой.

Показания к применению

Таблетки назначаются лечащим врачом при диагностировании следующих проблем:

Неврозы, беспокойство, раздражительность, тревожные расстройства, состояние волнения, эмоциональное напряжение. При этом наблюдается ухудшение качества сна, кошмары, бессонница, частые просыпания среди ночи.
Соматические заболевания, сопровождающиеся повышенной потливостью, учащенным сердцебиением, импотенцией, булимией, анорексией.
Тревожно-депрессивное состояние, приводящее к снижению настроения, потерей интереса к происходящему вокруг, замкнутости или, наоборот, возбужденности, суицидным действиям, эндогенной депрессии.
Неврозы, сопровождающиеся потерей аппетита, изменением веса тела.
Депрессия, протекающая на фоне заболевания, например, сердечно-сосудистой системы, онкологии, от страха инфаркта, в качестве реакции на лечение алкоголизма или наркомании.
Фобии различного характера, в том числе боязни открытого пространства (агорафобия).
Тремор.
Панические атаки.

Дозировка Алпразолама

Количество таблеток Алпразолама зависит от многих факторов:

дозировка;
возраст, состояние больного;
чувствительность к компоненту.

Таблетки по инструкции принимаются внутрь по 2-3 раза в сутки, независимо от приема пищи. Капсула не разжевывается, а проглатывается целиком и запивается большим количеством чистой негазированной воды (не менее 0,5 стакана). Суточная доза не принимается за один раз, она делится на два-три приема, при этом большую часть Алпразолама нужно принять перед сном из-за снотворного действия препарата на организм. Например, суточная доза лекарства составляет 2 мг: в этом случае пациент принимает по 0,5 мг утром и в обед, а перед сном доза составляет 1 мг.

В инструкции указана максимальная суточная дозировка, она не должна превышать 10 мг. Для пожилых людей после 65 лет максимальная норма составляет 1,5 мг в сутки. Нельзя приступать к лечению без назначенной дозировки. Терапия должна начинаться с минимальной дозы от 0,25 мг в сутки и постепенно увеличивается, за две-три недели она доводится до нормы. В зависимости от диагноза, больному назначают такое количество действующего вещества:

при тревожности – 0,25-1,5 мг три раза в день;
лечение депрессии – 0,5-3 мг три раза в день;
при фобиях или панических атаках дозировка, указанная в инструкции, составляет 1-3 мг три раза в день.

Курс приема может быть длительным или коротким:

Длительное лечение таблетками Алпразолама назначается редко из-за массы побочных действий, которые может вызывать препарат. Его назначают при хронических депрессиях и чувствах тревоги.
Короткий курс лечения проводится, когда необходимо подавить острый, внезапно возникший приступ страха или снять нервозное состояние. Он длится 3-7 дней. При этом дозировка составляет 0,25-0,5 мг три раза в сутки.

Прекращение приема препарата

Особенностью таблеток Алпразолама является прекращение лечения при длительном курсе приема. Это необходимо делать постепенно, иначе пациенту не избежать возвращения усилившейся симптоматики состояния, для лечения которой и был назначен Алпразолам. Длительность отмены Алпразолама составляет от двух до четырех недель (в зависимости от дозировки). Для этого нужно каждые три дня убирать по 0,25-0,5 мг препарата из суточной дозы. Если снижение дозы на 0,5 мг возвращает признаки тревоги, необходимо провести более плавную отмену.

Особые указания

При назначении данного лекарства врач должен удостовериться, что пациент не принимал других транквилизаторов и психотропных веществ, не был болен алкоголизмом: от этого зависит чувствительность больного к средству. Эффективность лечения при помощи таблеток Алпразолам будет ниже у людей, которые страдали алкоголизмом или наркоманией, принимали разные виды антидепрессантов. Алпразолам не рекомендуется принимать с другими седативными медикаментами, которые вызывают сонливость.

Длительный курс лечения таблетками может вызвать у больного депрессией зависимость от Алпразолама – бензодиазепиновую наркоманию, от которой сложно избавиться. Поэтому запрещено самостоятельно увеличивать или снижать дозировку без консультации врача. Если дозировку уменьшать быстро, можно наблюдать развитие синдрома отмены таблеток, выражающегося в рвоте, тошноте, потливости, бессоннице, чувстве тревоги. Если во время лечения больной стал жаловаться на галлюцинации, судороги, агрессивность, мысли о суициде, необходимо обратиться к врачу.

При беременности

Принимать транквилизатор Алпразолам при беременности и в период лактации нельзя. Активное вещество, содержащиеся в данном препарате, может вызвать нарушение развития и роста плода из-за интоксикации в первом триместре. Во втором триместре беременности таблетки Алпразолам при длительном употреблении более месяца провоцируют синдром отмены у новорожденного ребенка. На последних неделях вынашивания прием средства в редких случаях дает нарушение развития центральной нервной системы ЦНС новорожденного.

Если женщина принимала таблетки Алпразолам перед родами, это может привести к снижению артериального давления и температуры, нарушению дыхания, слабому сосательному рефлексу у грудничка. Действующее вещество препарата проникает и в молоко, поэтому в период кормления грудью его прием запрещен. Если прием таблеток Алпразолам необходим, матери следует перевести ребенка на искусственное кормление смесями.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки Алпразолам при одновременном приеме с другими медикаментозными средствами вызывают такие факторы:

Угнетение ЦНС при одновременном лечении другими психотропными, противосудорожными, обезболивающими в виде наркотиков, снотворными средствами и гистаминоблокаторами.
Возможность передозировки таблетками Алпразолама и увеличение его эффективности при приеме оральных контрацептивов и сердечных гликозидов, кетоконазола, итраконазола, пароксетина, флувоксамина.
Повышение концентрации Имипрамина, антигипертензивных средств.
Повышение токсичности Зидовудина.
Угнетение дыхания при приеме с Клозапином.

Совместимость с алкоголем

Алпразолам и алкоголь нельзя принимать вместе, иначе это может привести к токсическому эффекту и другим неприятным и необратимым последствиям:

снижению артериального давления;
нарушению свертываемости крови;
плохому кровообращению в головном мозге;
инсульту, инфаркту.

Побочные действия

Таблетки Алпразолам иногда дают побочные эффекты:

чувство усталости, сонливость, замедление реакции, депрессию, головокружение, дезориентацию, тремор, бессонницу;
сухость во рту, тошноту, запор, диарею, нарушение функции печени и почек, желтуху;
анемию, озноб, повышение температуры, боль в горле, тромбоцитопению, нейропению;
энурез, задержку мочи, изменение либидо, дисменорею;
снижение АД, тахикардию;
аллергическую реакцию;
изменение массы тела;
нарушение зрения.