Есть огромное количество препаратов для лечения гипертонии, например «Лизиноприл» и «Эналаприл». Оба препарата относятся к фармакологической группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Ингибиторы замедляют действия фермента, берущего участие в биологической реакции, из-за которой наблюдается сосудосуживающий эффект, уменьшают разрушение брадикинина (вещества, отвечающего за способность сосудов расширяться).
Общие сведения: создание, форма выпуска, компоненты формулы
Первый в этой группе был создан «Каптоприл» и у него была большая разница по времени действия в сравнении с другими препаратами того времени. «Эналаприл» был создан в 80-х года ХХ века компанией Merck, как заменитель «Каптоприла», и относится ко II поколению препаратов. «Лизиноприл» был синтезирован в 1975 году, а выпускать стали позже в Венгрии. Большое отличие от «Эналаприла» он не имел. В таблице приведены общие и характеристики препаратов и их отличия, что позволяют сравнить препараты.
Укажите своё давление
Двигайте ползунки
| Сравнение лекарств | ||
| Критерий | «Лизиноприл» | |
| Действующее вещество | Эналаприла малеат | Лизиноприла дигидрат |
| Вспомогательные ингредиенты | Иногда отличается у разных производителей | Постоянные, меняется лишь количество в зависимости от концентрации основного вещества |
| Концентрация | 5, 10 и 20 мг | |
| Длительность эффекта | до 24-х часов | |
| Форма выпуска | Таблетки | |
| Способ выведения | Выводит продукты распада почками и печенью | При выведении из организма свою структуру практически не меняет |
| Проникновение через плацентарный барьер, в грудное молоко | Высокое | Низкое |
| Использование основного вещества в других препаратах | «Энап», «Энам» | «Липрил», «Диротон», «Скоприл» |
| Дополнительные данные | Эналаприла малеат входит в раствор для инъекций, используемый при гипертоническом кризе | ― |
Назначения ингибиторов АПФ, дозировку и частоту приема может делать только врач.
Показания и противопоказания
Препарат используют при лечении гипертонии. Препараты применяются при таких состояниях, как:
- гипертония;
- в составе многокомпонентной терапии лечения острого инфаркта миокарда;
- сердечная недостаточность II-IV стадии;
- микроальбуминурия при диабете;
- ишемическая болезнь сердца.
Лекарства не стоит употреблять, если:
- возраст до 18-ти лет;
- осуществляется кормление грудью или беременность;
- диагностирован стеноз почечных артерий;
- наблюдается индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
- проходит реабилитация после замены почек;
- диагностирован стеноз клапанов;
- определена печеночная недостаточность;
- выявления гипертрофическая кардиомиопатия;
- наблюдается отек Квинке;
- имеется гиперкалиемия.
Способы применения
Дозу медикамента назначает лечащий врач. Таблетки применяют независимо от еды в один и тот же промежуток времени. «Лизиноприл» принимают единожды в течение 24-х часов, если провести сравнение то «Эналаприл» иногда принимают дважды. Начальная доза чаще состоит из 2,5 или 5 мг, ее назначают исходя из состояния пациента и сопутствующих заболеваний. Врач может корректировать дозу. 20 мг - максимальная доза в сутки, реже - 40 мг (для «Эналаприла»). Передозировка характерна резким падением артериального давления или появление судорог. Если такие симптомы появились, то необходимо промыть желудок, а в тяжелых случаях поднять давление с помощью введения растворов солей, плазмозаменителей.
При приеме могут быть замечены такие побочные действия:
- сухой кашель;
- головокружение;
- диарея;
- боль в голове;
- нарушения со стороны почек;
- аллергические реакции;
- возможно резкое снижение давления в первые приемы препаратов;
- гиперкалиемия, если принимать вместе с лекарствами, содержащих калий.
Что лучше и в чем разница «Лизиноприла» и «Эналаприла»?
Применение «Эналаприла» может спровоцировать сухой кашель. Невозможно сказать, что эффективнее ― «Лизиноприл» или «Эналаприл». Но отличия между ними есть. В 1992 году было приведено сравнение этих препаратов. Испытуемые делились на 3 группы - 2 получали по 10 мг одного из лекарств, а 3-я - пустышку. Анализ полученных данных показал, что у пациентов, принимавших ингибиторы, давление снижалось с хорошим показателем, но разница была незначительная. Тогда как у группы с плацебо, таких показателей не было. При этом «Лизиноприл» был более эффективен во второй половине дня, в отличии от «Эналаприла», за счет пролонгированного действия. При этом вывод «Эналаприла» из организма происходил не только почками, но и печенью, что не всегда уместно. Было выявлено, что у «Эналаприла» вероятность развития сухого кашля больше, чем при лечении «Лизиноприлом. Кашель развивался в основном при длительном употреблении, и для его прекращения требуется снижение дозировки или смены препарата.
Последнее время все чаще говорят о "классовых" эффектах ингибиторов АПФ, подразумевая при этом, что все они оказывают примерно одинаковое фармакологическое и органопротективное действие. Так ли это на самом деле? Все ли ингибиторы АПФ одинаковы? Ответу на этот вопрос и посвящен настоящий обзор.
Казалось бы, минимальные различия в химической структуре, но какие разные эффекты у этих молекул.
Еще один пример похожих формул - D- и L-соталол. Большие надежды возлагались на D-соталол, препарат со свойствами 3 класса антиаритмиков. В то время как L-соталол представлял собой препарат с преимущественно бета-блокирующими свойствами, т.е. "один из многих". Но в исследовании SWORD (Lancet 1996;348:7-12) D-соталол продемонстрировал достоверно большую летальность, по сравнению с плацебо. А ведь различия здесь еще более тонкие - D- и L-изомеры одной и той же молекулы, т.е. только один "хвостик" молекулы смотрит налево, а в другом случае - направо. При этом сколь существенна разница в действии препарата!
В данном случае рассматривались похожие молекулы, химические же формулы ингибиторов АПФ чрезвычайно разнообразны. Часть из них имеет в основе L-пролин, другие - карбоновые кислоты, третьи - эфиры карбоновых кислот. У двух ингибиторов АПФ в составе формулы присутствует сера (каптоприл, спираприл), у одного - фосфор (фосиноприл). Число атомов азота в формулах колеблется от 1 до 3, число атомов кислорода - от 3 до 7, углерода - от 9 до 30, водорода - от 15 до 46. Для наглядности приводятся формулы ингибиторов АПФ, зарегистрированных в России.
Таблица 1. Химическая структура ингибиторов АПФ (РЛС - 2002).
|
Иными словами, у ингибиторов АПФ совершенно не похожие молекулы. Но если по эффектам отличаются даже почти идентичные молекулы, то почему эффекты таких разных молекул должны быть схожими? Исходя из этого, действие ингибиторов АПФ не может быть абсолютно одинаковым.
Еще одним доказательством неминуемых различий ингибиторов АПФ между собой является изобилие их классификаций: по наличию или отсутствию первичной активности, по путям выведения, по наличию в формуле серы или фосфора и т.д.
Традиционное сравнение ингибиторов АПФ
В России зарегистрированы различными фирмами под разными названиями 12 молекул ингибиторов АПФ.
Таблица 2. Фармакокинетика ингибиторов АПФ (1).
|
По фармакокинетике (табл. 2) ингибиторы АПФ разделяются на две группы. Первые - первично активные препараты (каптоприл и лизиноприл), вторые (все остальные) - неактивные вещества, образующие активный метаболит (...прилат) после трансформации в печени и/или в слизистой ЖКТ. Сравните молекулы неактивного эналаприла и активного эналаприлата.
Соответственно, при заболеваниях ЖКТ и печени препараты, нуждающиеся в трансформации для приобретения активности, действуют слабее.
Почечная экскреция - главный путь элиминации всех известных активных ингибиторов АПФ и активных диацидных метаболитов большинства исходно неактивных препаратов. Поэтому у больных с почечной недостаточностью обычно рекомендуется начинать терапию с назначения более низких доз ингибиторов, чем у больных с нормальной функцией почек. Среди ингибиторов АПФ выделяются несколько препаратов, активные диацидные метаболиты которых выводятся не только через почки, но и с желчью и калом. К ингибиторам АПФ с двумя основными путями элиминации или с преимущественно печеночной элиминацией относятся рамиприл, моэксиприл, спираприл, трандолаприл и фосиноприл. Совершенно очевидно, что эти ингибиторы АПФ более безопасны при длительном применении, чем препараты с преимущественно почечной элиминацией.
Большинство ингибиторов АПФ назначаются независимо от приема пищи. Исключение составляют каптоприл, цилазаприл и моэксприл, которые необходимо принимать натощак. Отдельно остановимся на кратности приема ингибиторов АПФ. В настоящее время оптимальным (с позиций комплаентности) является однократный прием препарата, но это применимо не ко всем ингибиторам АПФ. Кратность приема определяется по времени создания максимальной концентрации препарата, времени полувыведения и проценту связи препарата с белками плазмы (это удлиняет длительность действия). Среди ингибиторов АПФ есть препараты, образующие с активным центром этого фермента как относительно слабую (каптоприл), так и прочную (рамиприл, периндоприл, лизиноприл)связь. Так, константа ингибирования АПФ у рамиприла в 47 раз больше, чем у каптоприла, и в 7 раз больше, чем у эналаприла. Это позволяет разделить ингибиторы АПФ на более и менее мощные (в расчете миллиграмм на миллиграмм). И это же отчасти влияет на продолжительность действия. Здесь уместно напомнить о печальном опыте применения короткодействующего нифедипина в кардиологии (ABCD trials - Am J Cardiol 1998;82:9R-14R). Опасность однократного приема препарата, действующего менее суток, в том, что принимая лекарство утром после пробуждения, больной остается без защиты в предподъемное время (самое опасное для развития сердечно-сосудистых осложнений) следующего дня. В наибольшей степени это касается эналаприла и периндоприла, которые, исходя из их фармакокинетики (1, табл. 2), необходимо назначать дважды в сутки.
С другой стороны, почему важна фармакокинетика? Ответ прост - для приверженности терапии. Чем лучше фармакокинетика (однократный прием и независимость от приема пищи), тем более удобен для больного прием препарата, тем выше комплаентность. Необходимость выбора более комплаентного из препаратов с доказанной эффективностью очевидна.
Таблица 3. Показания, побочные эффекты, симптомы передозировки и стоимость ингибиторов АПФ.
|
Наиболее широкий список показаний к применению (табл. 3) имеют эналаприл и рамиприл. Эти ингибиторы АПФ применяют как при артериальной гипертензии и хронической недостаточности кровообращения, так и при ишемической болезни сердца, включая острый инфаркт миокарда, а также хронической почечной недостаточности и сахарном диабете. Рамиприл применяют и для профилактики инсульта. Каптоприл, лизиноприл, фосиноприл, квинаприл и спираприл используют преимущественно при артериальной гипертензии и хронической недостаточности кровообращения. Трандолаприл, кроме этого, показан при ишемической болезни сердца. Цилазаприл назначают в основном при артериальной гипертензии. Периндоприл в силу слабого гипотензивного действия (отсутствие эффекта первой дозы) лучше назначать только при хронической недостаточности кровообращения. Моэксприл показан женщинам в менопаузе, страдающим артериальной гипертензией.
Среди побочных эффектов основным для всех ингибиторов АПФ является кашель. Большинство ингибиторов АПФ могут вызывать ангионевротический отек (синдром Стивенса-Джонсона). Лизиноприл в большей степени, чем другие ингибиторы АПФ, способен вызывать импотенцию. Для некоторых ингибиторов АПФ свойственна фотосенсибилизация.
Симптомы передозировки связаны с гипотонией и, как следствие, развитием острой недостаточности коронарного и/или мозгового кровообращения. Только в отношение периндоприла существуют сведения о 100% летальности при его передозировке в опыте у крыс.
Фармакоэкономика и генерики
Учитывая уровень доходов населения России, зачастую фармакоэкономические параметры являются определяющими при выборе лечения больного. Ингибиторы АПФ в настоящее время относятся к финансово доступным препаратам. Для адекватной оценки стоимостных показателей принято рассчитывать цену 30-тидневного курса приема препарата. Для ингибиторов АПФ стоимость такого курса (табл. 3) колеблется от 40 рублей (эналаприл) до 852 рублей (периндоприл).
Цена - важнейший показатель приверженности терапии для большинства населения мира и России. Генерики (дженерики), как правило, значительно дешевле оригинальных препаратов (нет затрат на разработку и испытания молекулы). Кроме того, фирмы выбирают для производства генериков, как правило, наиболее эффективные и популярные препараты. Важно, чтобы производство генериков соответствовало стандартам GMP (Good Manufacturing Practice). Наиболее экономически эффективными являются препараты, принимаемые 1-2 раза в сутки и являющиеся генериками: эналаприл, лизиноприл, рамиприл. Приводим таблицу (табл. 4) с коммерческими названиями ингибиторов АПФ, которые продаются в аптеках России.
Таблица 4. Коммерческие названия иАПФ.
|
Сравнение ингибиторов АПФ с позиций доказательной медицины
Рассмотрим исторические аспекты подходов к лечению в кардиологии. На первом этапе лечили симптом, т.е. при АГ снижали АД, при ХНК уменьшали отеки и одышку, при ИБС лечили стенокардию, при диабете понижали сахар в крови и т.д. Это была сиюминутная тактика, дающая немедленный результат, но с неопределенным прогнозом. На следующем историческом этапе цели лечения сместились в сторону влияния на прогноз, т.е. при назначении лечения старались увеличить продолжительность жизни, улучшить качество жизни и защитить органы мишени заболевания.
На следующем этапе при назначении той или иной терапии стали использовать доказательства. Вначале это были доказательства безопасности лечения, иными словами, заповедь "не навреди" на уровне многоцентровых двойных слепых и рандомизированных исследований. В дальнейшем появились доказательства эффективности лечения. И так как история развивается по спирали, первыми доказательствами были доказательства сиюминутной эффективности, т.е. по "суррогатным" конечным точкам: при АГ - доказательство снижения АД, при ХНК - доказательство увеличения фракции выброса и т.д.
Завершающим этапом было получение доказательства прогностической эффективности, т.е. по "твердым" конечным точкам - снижение смертности и защита органов-мишеней (мозг, сердце, почки).
В чем опасность лечения при отсутствии доказательств его эффективности? Приведем несколько примеров. Исследование CAST продемонстрировало, что флекаинид эффективно устраняет желудочковые аритмии, однако достоверно увеличивает летальность. Эстрогены при менопаузе рассматривались как препараты, снижающие риск развития сердечно-сосудистых заболеваний. Исследования PHOREA, HERS показали увеличение летальности от сердечно-сосудистых заболеваний при приеме гормонально-заместительной терапии при менопаузе, что заставило исключить этот пункт из руководства Американского Колледжа Кардиологии по профилактике смерти при атеросклерозе. По результатам исследования ALLHAT, доксазозин вызывает развитие сердечной недостаточности.
Церивастатин увеличивает летальность, в связи с чем он был снят с производства. А ведь предполагали "классовый" эффект статинов! Необходимо помнить и учитывать трагический опыт применения церивастатина (Bayer, Германия). Успех изученных препаратов фармакологической группы статинов существенно снизил бдительность кардиологов к другим средствам этой группы. При этом нельзя исключить возможность повторения подобной истории с каким-либо малоизученным ингибитором АПФ (цилаза-, квина-, фосино-, периндо-, спира-, беназе-, моэкси-, зофено-, дела- или трандола-ПРИЛОМ). Для исключения возможности повторения трагической истории церивастатина необходимо использовать в повседневной клинической практике только хорошо изученные ингибиторы АПФ, т.е. с доказанными эффектами по "твердым" конечным точкам. Иными словами, необходимо внедрение принципов доказательной медицины в повседневную практику.
Какие существуют виды доказательств? Принципиально их два: TRIAL (многоцентровое рандомизированное контролируемое исследование) и МЕТА-АНАЛИЗ (объединение баз данных нескольких Trials в одну и анализ этой объединенной базы). Что из них более весомо и значимо? Казалось бы, мета-анализ объединяет в себе сразу несколько Trials. Но если мета-анализ объединяет не качественные и "суррогатные" Trials? Или - если Trials качественные и с "твердыми" конечными точками, то зачем мета-анализ? Иными словами, оба метода имеют равные права на существование.
Пример ошибочности выбора суррогатных точек в Trials - исследование TREND, показавшее обратимость эндотелиальной дисфункции (суррогатная точка) при приеме квинаприла. Но по данным исследования QUIET, квинаприл не влияет на частоту ишемических событий ("твердая" конечная точка). Т.е. улучшая функцию эндотелия, квинаприл является неэффективным препаратом с точки зрения прогноза.
С другой стороны, иногда воздействие через суррогатную точку должно сказаться на твердой конечной точке. Например, в исследовании НОТ доказано, что снижение АД (суррогатная точка) улучшает прогноз ("твердую" точку). Но любое ли лекарство, снижающее АД, будет улучшать прогноз? Ведь каждое средство влияет не только на АД. Кроме того, в большинстве случаев остаются неясными место суррогатной точки на пути от применения лекарства до получения "твердой" конечной точки и сам факт ее расположения на этом пути.
В табл. 5 и 6 приведены краткие описания Trials по ингибиторам АПФ и их количественная характеристика.
Таблица 5. Количественная характеристика всех завершенных Trials по ингибиторам АПФ и Trials с "твердыми" конечными точками (смерть, инфаркт миокарда, инсульт и т.д.).
|
Таблица 6. Перечень и краткое описание всех Trials по ингибиторам АПФ
|
Сегодня очень многие люди жалуются на повышенное давление. Причин этому много: неправильный образ жизни, наследственный фактор, осложнения на фоне других заболеваний, нарушения функционирования кровеносной системы.
как с ним бороться?
Повышение давления на медицинском языке называют артериальной гипертензией. Зачастую, чтобы привести его в норму, применяются препараты группы ингибиторов АПФ. Они снижают содержание в крови веществ, которые делают стенки сосудов расслабленными, за счет чего они теряют тонус, кровь начинает двигаться с высокой скоростью. Снижение концентрации этих веществ возвращает сосудам тонус.
Таких препаратов на фармацевтическом отечественном рынке очень много. В этой статье будут рассмотрены свойства лекарства «Лизиноприл», инструкция по применению, аналоги средства. Поскольку препаратов много, то выбрать из всего перечня самые эффективные сложно. Естественно, что делать это должен врач, ведь эти средства продаются только по рецепту. Не исключение и лекарство «Лизиноприл». Аналоги и замена этого препарата должны быть максимально сходны с ним по своим базовым характеристикам.
Лекарство «Лизиноприл»: инструкция
Естественно, чтобы подобрать препарату замену, нужно знать все положения руководства по его применению. Конечно же, не укажет к средству «Лизиноприл» инструкция аналоги препарата. Лекарство это производится на Украине, в Хорватии, Германии, о его качестве положительно отзываются пациенты.
Пока что остановимся на характеристиках препарата «Лизиноприл». Аналоги и замена будут рассмотрены ниже. Причем самые востребованные и максимально приближенные по воздействию на функционирование кровеносной системы организма.
Лекарство «Лизиноприл» (аналоги его тоже) обладает свойством расширения именно артерий, на вены действует слабо. Улучшение состояния больного наблюдается спустя шесть часов после приема.
Лечение артериальной гипертензии этим препаратом может быть продолжительным. При острых, часто повторяющихся приступах это лекарство принимается обязательно. На начальных стадиях проявления недуга зачастую двухмесячной терапии бывает достаточно, чтобы стабилизировать и привести давление в норму.
При отмене лекарства не наблюдается резкое изменение артериального давления, то есть организм не привыкает к компонентам, содержащимся в его составе.
Главное достоинство препарата заключается в том, что «Лизиноприл» (аналоги могут не обладать этим свойством) подходит для лечения людей с сахарным диабетом, его действие не провоцирует гипогликемию (понижение уровня сахара в крови до критически опасного показателя). Поэтому это лекарство отличается высокой востребованностью.
Что включено в состав препарата «Лизиноприл»? Аналоги и замена медикамента также должны содержать идентичные компоненты либо часть из них.
Препарат включает в себя активное вещество лизиноприл и вспомогательные элементы: кукурузный крахмал, стеарат железа, манит, гидрофосфат кальция.
Выпускается в форме таблеток лекарство «Лизиноприл» (аналоги и замена будут подобраны согласно этому параметру). Одна таблетка препарата может содержать 5 мг лизиноприла, 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг, 50 мг. Естественно, цена лекарства зависит от концентрации активного вещества в пилюлях.
Способ приема препарата очень простой. Назначается одна таблетка (концентрацию указывает доктор) для приема один раз в день, желательно утром. Принимается внутрь, запивается стаканом воды.
Активное вещество лизиноприл не изменяется в организме и выводится в чистом виде почками. Оно быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому дает сравнительно быстрый эффект облегчения. Эффективность лекарства не зависит от того, принято оно до еды или после.
Рекомендуется препарат для лечения, как уже упоминалось выше, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, острого инфаркта миокарда, Аналог таблеток «Лизиноприл» также эффективно лечит весь этот перечень заболеваний, но нужно уточнять в инструкции.
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к лизиноприлу, пациентам до 18 лет, при наследственном отеке Квинке, во время беременности.
Несмотря на высокую эффективность, это лекарство может вызывать головные боли, периодические головокружения, сонливость, проявления слабости, сухой кашель, тошноту, рвоту, кожный зуд, повышение температуры тела, учащенное сердцебиение.
Препарат «Лизиноприл» часто применяется в лечении больных с повышенным артериальным давлением. Ни врачи, ни пациенты не отказываются от его назначений. Он бережно воздействует на организм, побочные явления хоть и есть, но согласно отзывам людей они редки и несравнимы с высоким эффектом лекарства.
Это сравнительно недорогой препарат, поэтому многие его и предпочитают при проявлениях артериальной гипертензии. Люди, которым лекарство прописывается для лечения сердечной недостаточности, принимают его в комбинации с другими препаратами, поэтому свое улучшение связывают не только с применением «Лизиноприла».
Препараты «Лизиноприл-тева», «Лизиноприл ратиофарм», «Лизиноприл актавис»: описание и отзывы
Все аналоги «Лизиноприла» (отзывы пациентов также это отмечают), название которых начинается со слова «лизиноприл», являются идентичными препаратами, то есть они схожи по составу, по воздействию на организм человека. Отличие заключается лишь в производителе и упаковке.
Речь идет о лекарстве «Лизиноприл-тева», выпускается оно в Венгрии, производитель - фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд. Отпускается по рецепту. Аналоги «Лизиноприла-тева» - лекарство «Лизиноприл актавис», выпускается в Исландии, производитель - АО «Актавис групп» и препарат «Лизиноприл ратиофарм», производится в Германии, компания изготовитель - Merckle GmbH. Тоже отпускаются строго по назначениям докторов.
Пациенты отмечают высокое качество именно немецкого лекарства «Лизиноприл ратиофарм». Аналоги препарата «Лизиноприла» имеют и отличные от него названия. Они описаны ниже.
Медикамент «Ирумед»
Это аналог препарата «Лизиноприл» по действующему веществу. Выпускается в Хорватии компанией Belupo. Принцип действия на организм идентичен с основным препаратом. Назначается прием один раз в день. Таблетки могут содержать 5 мг, 10 мг или 20 мг лизиноприла.
Лекарство «Даприл»
Это тоже аналог препарата «Лизиноприл» по основному действующему веществу. Производится лекарство на Кипре, производитель Medochemie. Выпускается в таблетках с содержанием 5 мг, 10 мг, 20 мг действующего вещества. Принимать лекарство нужно в одно и то же время, неважно до или после еды. Прием назначается один раз в день.
Средство «Синоприл»
Это лекарство также содержит в своем составе активное вещество лизиноприл, назначается один раз в сутки. Выпускается в форме таблеток (5 мг, 10 мг, 20 мг). Имеет такие же показания к применению, как и лекарство «Лизиноприл». Изготавливаются таблетки в Турции компанией ECZACIBASI.
Лекарство «Каптоприл»: инструкция
Многие люди интересуются сегодня, что лучше помогает: препарат «Лизиноприл» (аналоги и замена) или «Каптоприл»? Это лекарство также отнесено к группе ингибиторов АПФ.
Основное действующее вещество каптоприл имеет такие же свойства, как и лизиноприл. Это аналог рассматриваемого препарата по влиянию на стабилизацию артериального давления.
Выпускается препарат «Каптоприл» в Индии, производитель «Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд». У него более сложная схема приема. Его пьют до еды два-три раза в день. Выпускается в форме таблеток 25 мг, 50 мг, 100 мг.
Не подходит для лечения больных сахарным диабетом, имеет более объемный список побочных эффектов.
Лекарство «Амлодипин»
Иногда врачи назначают вместо препарата «Лизиноприл» «Амлодипин». Аналоги с минимальным количеством побочных эффектов подобрать удается не всегда. Этот препарат может выступать заменой, но отрицательного влияния у него больше. Применение этого средства может повлиять негативно на зрение больного, вызвать импотенцию у мужчин, боль в грудной клетке, стать причиной развития желтухи. Активный компонент этого препарата - амлодипин. Выпускается на Украине, производитель ПАО ХФЗ «Красная звезда».
Производится в таблетках 5 мг и 10 мг. Лизиноприл, амлодипин - аналоги, но действие амлодипина не такое щадящее на организм больного, как лизиноприла, и более медленное.
Рассмотрев перечень аналогов лекарства «Лизиноприл», можно понять, что их очень много. Больше доверия вызывают препараты, изготовленные в Германии. Их качество всегда подтверждается на практике. Сомнительными являются индийские аналоги.
Не стоит забывать о том, что и «Лизиноприл», и его заменители назначаются только доктором, самостоятельное лечение может навредить здоровью, возможны случаи передозировки, которые могут повлечь за собой даже летальный исход. Не стоит забывать и о побочных эффектах.
Вышеперечисленные препараты являются самыми востребованными в лечении артериальной гипертензии.
Для контроля состояния больных, страдающих артериальной гипертензией в хронической форме, разработано несколько групп лекарств. Одна из них – ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. Задача таких препаратов – препятствовать его образованию и таким образом не допускать сужения сосудов. Наиболее распространенным назначением являются Лизиноприл и Эналаприл. Каковы свойства этих таблеток и чем их действия отличаются от других препаратов, регулирующих давление?
Первым препаратом, устраняющим повышенное давление путем подавления АПФ, был Каптоприл. От других лекарств, нормализующих АД, отличался более продолжительным сроком действия. В 80 гг. прошлого века появился его аналог – Эналаприл.
Помимо нормализации давления при артериальной гипертензии препарат назначается при сердечной недостаточности, протекающей в хронической форме, и эссенциальной гипертензии. Также его выписывают с целью предупреждения возникновения сердечной недостаточности у пациентов со скрытой дисфункцией левого желудочка и профилактики инфаркта миокарда, для поддержания нормального состояния пациентов, страдающих нестабильной стенокардией.
Действующим веществом Эналоприла является одноименный компонент. Вещество является пролекарством: после проникновения внутрь организма трансформируется в активный метаболит – эналаприлат. Считается, что его способность оказывать антигипертензивное действие заключается в механизме подавления активности АПФ, из-за чего в свою очередь происходит замедление образования ангиотензина II, который способствует сильному сужению сосудов и одновременно стимулирует образование альдостерона.
Благодаря этому и целому ряду запускаемых эналаприлатом процессов происходит расширение сосудов, уменьшение общего периферического сопротивления сосудов, улучшается функционирование сердечной мышцы и повышается ее выносливость к нагрузкам.
Препарат производится в таблетках с разным содержанием эналаприла – 5, 10, 15 и 20 мг. Лечение начинают с разового приема 2,5-5 мг ЛС. Средней дозой считается 10-20 мг/с, разделенной на два приема.
Препарат был разработан в середине 80 гг. ХХ века, но выпускаться стал позже. Действие лекарства обеспечивается лизиноприлом – веществом, также обладающим способностью подавлять активность ангиотензинпревращающего фермента, который влияет на процессы, регулирующие в организме кровяное давление.
Подобно эналаприлу, лизиноприл снижает скорость образования ангиотензина II, обладающего способностью сужать сосуды, уменьшает ОПСС и сопротивление в сосудах легких, улучшает устойчивость сердца к нагрузкам.
Лекарство выписывается для нормализации давления у больных с АГ (причем может применяться как основное средство или дополнительное вместе с иными ЛС), при ХСН. Достаточно эффективно помогает при ИМ, если было применено в первые сутки после инфаркта, и диабетической нефропатии.
Препарат тоже производится в таблетках с различным содержанием лизиноприла: по 2,5, 5, 10 и 20 мг в одной пилюле.
Суточная дозировка в начале терапии – 2,5 мг, которую принимают за один раз, при поддерживающем курсе – 5-20 мг (в зависимости от показаний).
Проблема выбора: схожесть и различия препаратов
Как видно из характеристик, оба препарата, входящие в одну группу лекарств, обладают практически идентичными свойствами и потому действуют схожим образом. Поэтому вопрос выбора для терапии Лизиноприла или Эланоприла, и определение, что лучше поможет в каждом конкретном случае, бывает нелегким даже для специалиста.
Чтобы облегчить задачу и выяснить различие между лекарствами пару десятилетий назад были проведены исследования таблеток с участием нескольких групп добровольцев. Полученные данные показали, что эффективность обоих средств практически одинакова: Лизиноприл и Эналаприл хорошо снижали давление, и разница между ними была совсем незначительной. Так, например, было замечено, что Лизиноприл оказывает более продолжительное действие, поэтому он эффективнее контролирует давление во второй половине дня, в отличие от его конкурента.
Проявлялись различия в способе и скорости вывода таблеток из организма: Эналаприл – через почки и кишечник, второй препарат – почками.
Помимо этого, некоторые специалисты утверждают, что Лизиноприл быстрее оказывает действие в отличие от Эналаприла. Его можно пить для устранения последствий ИМ, если после приступа прошло не больше суток.
Эналаприл может провоцировать побочный эффект в виде сухого кашля. В основном это бывает при длительном курсе приема, и при его возникновении следует пересмотреть дозировку медикамента или заменить иным лекарством.
Препарат на основе одноименного компонента. Вещество является пролекарством: после приема внутрь трансформируется в метаболит рамиприл с сильным действием. Подавляет АПФ, в результате чего устраняются факторы сужения сосудов и роста кровяного давления. Подобно Эналаприлу и Лизиноприлу, активное вещество уменьшает ОПСС, снижает давление в кровяных сосудах легких.
Благотворно влияет на состояние ССС: у больных с хронической формой сердечной недостаточности уменьшает вероятность внезапного летального исхода, замедляет прогрессирование недостаточности сердца и уменьшает количество состояний, при которых нужна госпитализация.
Рамиприл многократно снижает частоту ИМ, инсульта и частоту смертельных исходов у больных после ИБС, инсульта или с болезнями периферических сосудов.
Препарат производится в виде таблеток. Гипотензивное действие рамиприла проявляется через 1-2 часа, интенсифицируется на протяжении до 6 часов и длится не меньше суток.
Дозировка определяется после обследования пациента. Начальное количество, рекомендуемое производителями, – 1,25-2,5 мг один раз или дважды в сутки. Если организм нормально переносит действие рамиприла, то возможно увеличение дозы лекарства. Количество препарата при поддерживающем курсе также определяется индивидуально.
Сравнение Рамиприла с другими препаратами
В отличие от других препаратов от высокого давления, Рамиприл является пока одним из немногих средств, который не только эффективно справляется с артериальной гипертензией, но и одновременно предупреждает патологии сердца, развитие ИМ. По мнению некоторых специалистов, его можно считать золотым стандартом среди подобных ему лекарств. Особенно высокую эффективность препарат показывает в терапии больных с высоким риском ИМ, инсульта и смертности, в частности у диабетиков 2 типа. Препарат существенно снижал у них скорость наступления атеросклероза.
Рамиприл считается более эффективным вышеописанных лекарств или Каптоприла, так как отлично защищает мозг, систему кровообращения глазного дна, почки и периферические сосуды от последствий высокого давления. Пока это единственное средство, которое наряду с гипотензивным эффектом предотвращает и нарушения в ССС.
Рамиприл и Лизиноприл: в чем разница
При сравнении двух препаратов преимущество однозначно за первым лекарством. Лизиноприл не растворяется в жирах, поэтому не проникает глубоко и не оказывает такого сильного действия, как Рамиприл.
Препарат для применения в монотерапии или зафиксированных комплексных схемах лечения, применяемых у пациентов с артериальной гипертензией. Также назначается при сердечной недостаточности, протекающей в хронической форме, для предотвращения рецидивов инсульта у пациентов, у которых он уже случался. Как профилактическое средство используется для уменьшения угрозы риска осложнений сердца и сосудов у пациентов с ИБС.
Активным веществом Периндоприла является одноименный компонент. Вещество входит в группу ЛС-ингибиторов АПФ. Механизм его действия подобен Эналаприлу, Лизиноприлу и Рамиприлу: предотвращает сужение сосудов, снижает ОПСС, увеличивает минутный объем сердца и устойчивость к нагрузкам.
Гипотензивное действие периндоприла развивается на протяжении часа после приема лекарства, достигает пика в течение 6-8 часов и длится сутки.
Лекарство выпускается в таблетках с содержанием периндоприла 2, 4, 8 мг.
Рекомендуемая дозировка ЛС в начале терапии – один раз в сутки по 1-2 мг. При поддерживающем курсе назначается 2-4 мг. При артериальной гипертензии показан ежедневный прием 4 мг (возможно увеличение до 8 мг) за один раз.
У пациентов с патологиями почек коррекция дозировки периндоприла проводится с учетом состояния органа.
Как и при любом виде терапии, лекарство от артериальной гипертензии должно подбираться с учетом всех нюансов здоровья пациента, функционирования органов. Только в этом случае возможен правильный выбор между Эналаприлом, Лизиноприлом и другими ингибиторами АПФ.
(263 голоса : 3.67 из 5 )Обновление статьи 30.01.2019
Артериальная гипертензия (АГ) в Российской Федерации (РФ) остается одной из наиболее значимых медико-социальных проблем. Это связано с широким распространением данного заболевания (около 40% взрослого населения РФ имеет повышенный уровень артериального давления), а также с тем, что АГ является важнейшим фактором риска основных сердечно-сосудистых заболеваний — инфаркта миокарда и мозгового инсульта.
Постоянное Стойкое повышение артериального давления (АД) до 140/90 мм. рт. ст. и выше - признак Артериальной гипертензии (гипертонической болезни).
К факторам риска, способствующим манифестации артериальной гипертензии относятся:
- Возраст (мужчины старше 55 лет, женщины старше 65 лет)
- Курение
- малоподвижный образ жизни,
- Ожирение (объем талии более 94 см для мужчин и более 80 см для женщин)
- Семейные случаи ранних сердечно-сосудистых заболеваний (у мужчин моложе 55 лет, у женщин моложе 65 лет)
- Величина пульсового артериального давления у пожилых (разница между систолическим (верхним) и диастолическим (нижним) артериальным давлением). В норме оно составляет 30-50 мм рт ст.
- Глюкоза плазмы натощак 5,6-6,9 ммоль/л
- Дислипидемия: общий холестерин более 5,0 ммоль/л, холестерин липопротеиды низкой плотности 3,0 ммоль/л и более, холестерин липопротеиды высокой плотности 1,0 ммоль/л и менее для мужчин, и 1,2 ммоль/л и менее для женщин, триглицериды более 1,7 ммоль/л
- Стрессовые ситуации
- злоупотребление алкоголем,
- Чрезмерное употребление соли (более 5 грамм в сутки).
Также развитию АГ способствуют такие заболевания и состояния, как:
- Сахарный диабет (глюкоза в плазме натощак 7,0 ммоль/л и более при повторных измерениях, а также глюкоза в плазме крови после еды 11,0 ммоль/л и более)
- Другие эндокринологические заболевания (феохромоцитома, первичный альдостеронизм)
- Заболевания почек и почечных артерий
- Прием лекарственных препаратов и веществ (глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, гормональные противозачаточные средства, эритропоэтин, кокаин, циклоспорин).
Зная причины заболевания, можно предупредить развитие осложнений. В группе риска находятся пожилые люди.
Согласно современной классификации, принятой Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ), АГ делится на:
- 1 степень: Повышение АД 140-159/90-99 мм ртст
- 2 степень: Повышение АД 160-179/100-109 мм ртст
- 3 степень: Повышение АД до 180/110 мм ртст и выше.
Показатели АД полученные в домашних условиях, могут стать ценным дополнением при контроле за эффективностью лечения и являются важными при выявлении АГ. Задача пациента — вести дневник самоконтроля артериального давления, где фиксируются показатели АД и пульса при измерении, как минимум, утром, в обед, вечером. Возможно внесение комментариев по образу жизни (подъем, прием пищи, физическая активность, стрессовые ситуации).
Техника измерения АД:
- Быстро накачать воздух в манжету до уровня давления, на 20 мм ртст, превышающего систолическое артериальное давление (САД), по исчезновению пульса
- АД измеряют с точностью до 2 мм ртст
- Снижать давление в манжете со скоростью примерно 2 мм ртст в 1 секунду
- Уровень давления, при котором появляется 1-й тон, соответствует САД
- Уровень давления, при котором происходит исчезновение тонов соответствует диастолическому артериальному давлению (ДАД)
- Если тоны очень слабы, следует поднять руку и выполнить несколько сжимающих движений кистью, затем измерение повторить, при этом не следует сильно сдавливать артерию мембраной фонендоскопа
- При первичном измерении фиксируют АД на обеих руках. В дальнейшем, измерение проводят на той руке, на которой АД выше
- У больных с сахарным диабетом и у лиц, получающих антигипертензивные средства, следует также произвести измерение АД через 2 минуты пребывания в положении стоя.
Больные с АГ испытывают боль в голове (часто в височной, затылочной области), эпизоды головокружения, быстрое утомление, плохой сон, возможно возникновение болей в сердце, нарушение зрения.
Осложняется заболевание гипертоническими кризами (когда резко повышается АД до высоких цифр, возникает учащенное мочеиспускание, головная боль, головокружение, сердцебиение, чувство жара); нарушением функции почек - нефросклероз; инсультами, внутримозговым кровоизлиянием; инфарктом миокарда.
Для профилактики осложнений больным с АГ необходимо постоянно контролировать свое артериальное давление и принимать специальные антигипертензивные препараты.
Если человека беспокоят вышеуказанные жалобы, а также давление 1-2 раза в месяц - это повод обратиться к терапевту или кардиологу, которые назначат необходимые обследования, и в последующем определят дальнейшую тактику лечения. Только после проведения необходимого комплекса обследования возможно говорить о назначении лекарственной терапии.
Самостоятельное назначение лекарственных препаратов может грозить развитием нежелательных побочных эффектов, осложнений и может иметь смертельный исход! Запрещается самостоятельное использование лекарственных средств по принципу «помогло знакомым» или прибегать к рекомендациям фармацевтов в аптечных сетях!!! Применение антигипертензивных препаратов возможно только по назначению врача!
Основная цель лечения больных с АГ состоит в максимальном снижении риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смерти от них!
1. Мероприятия по изменению образа жизни:
- Отказ от курения
- Нормализация массы тела
- Потребление алкогольных напитков менее 30 г/сут алкоголя для мужчин и 20 г/сут для женщин
- Увеличение физической нагрузки – регулярная аэробная (динамическая) нагрузка по 30-40 мин не менее 4 раз в неделю
- Снижение потребления повареной соли до 3-5 г/сут
- Изменение режима питания с увеличением потребления растительной пищи, увеличением в рационе калия, кальция (содержится в овощах, фруктах, зерновых) и магния (содержится в молочных продуктах), а также уменьшение потребления животных жиров.
Данные мероприятия назначают всем пациентам с артериальной гипертензией, в том числе, получающим антигипертензивные препараты. Они позволяют: снизить артериальное давление, уменьшить потребность в антигипертензивных препаратах, благоприятно повлиять на имеющиеся факторы риска.
2. Медикаментозная терапия
Сегодня мы поговорим именно об этих препаратах - современных средствах для лечения артериальной гипертензии.
Артериальная гипертензия – хроническое заболевание, требующее не только постоянного контроля артериального давления, но и постоянного приема лекарственных препаратов. Не существует курса антигипертензивной терапии, все препараты принимаются неопределенно долго. При неэффективности монотерапии, проводится подбор препаратов из различных групп, нередко комбинируя несколько лекарственных препаратов.
Как правило, желание пациента с АГ - приобрести самый сильный, но не дорогой препарат. Однако, необходимо понимать, что такого не существует.
Какие же препараты для этого предлагают пациентам, страдающим повышенным давлением?
Каждый антигипертензивный препарат обладает своим механизмом действия, т.е. воздействуют на те или иные «механизмы» повышения артериального давления :
а) Ренин-ангиотензиновая система - в почках вырабатывается вещество проренин (при снижении давления), которое переходит в крови в ренин. Ренин (протеолитический фермент) взаимодействует с белком плазмы крови - ангиотензиногеном, в результате образуется неактивное вещество ангиотензин I. Ангиотензин при взаимодействии с ангиотезинпревращающим ферментом (АПФ) переходит в активное вещество ангиотензин II. Это вещество способствует повышению артериального давления, сужению сосудов, увеличению частоты и силы сердечных сокращений, возбуждению симпатической нервной системы (что тоже приводит к повышению АД), усилению выработки альдостерона. Альдостерон способствует задержке натрия и воды, что тоже повышает АД. Ангиотензин II - одно из самых сильных сосудосуживающих веществ в организме.
б) Кальциевые каналы клеток нашего организма - кальций в организме находится в связанном состоянии. При поступлении кальция через специальные каналы в клетку происходит образование сократительного белка - актомиозина. Под его действием сосуды сужаются, сердце начинает сокращаться сильнее, повышается давление и увеличивается частота сердечных сокращений.
в) Адренорецепторы - в нашем организме в некоторых органах находятся рецепторы, раздражение которых влияет на артериальное давление. К таким рецепторам относятся альфа-адренорецепторы (α1 и α2) и бета-адренорецепторы(β1 и β2).Стимуляция α1-адренорецепторов приводит к повышению АД, α2-адренорецепторов- к снижению АД.α-адренорецепторы расположены в артериолах. β1-адренорецепторы локализуются в сердце, в почках, их стимуляция приводит к увеличению частоты сердечных сокращений, повышению потребности миокарда в кислороде и повышению артериального давления. Стимуляция β2-адренорецепторов, расположенных в бронхиолах, вызывает расширение бронхиол и снятие бронхоспазма.
г) Мочевыделительная система - в результате избыточного количества воды в организме АД повышается.
д) Центральная нервная система - возбуждение центральной нервной системы повышает АД. В мозге находятся сосудодвигательные центры, регулирующие уровень артериального давления.
Итак, мы рассмотрели основные механизмы повышения артериального давления в организме человека. Пришло время перейти к средствам для снижения давления (антигипертензивным), которые влияют на эти самые механизмы.
Классификация средств при артериальной гипертензии
- Мочегонные средства(диуретические)
- Блокаторы кальциевых каналов
- Бета-адреноблокаторы
- Средства, действующие на ренин-ангиотензивную систему
- Блокаторы (антагонисты) ангиотензивных рецепторов (сартаны)
- Нейротропные средства центрального действия
- Средства, действующие на центральную нервную систему (ЦНС)
- Альфа-адреноблокаторы
1. Мочегонные средства (диуретики)
В результате выведения из организма избыточного количества жидкости снижается артериальное давление. Мочегонные средства препятствуют обратному всасыванию ионов натрия, которые в результате выводятся наружу и увлекают за собой воду. Кроме ионов натрия диуретики вымывают из организма ионы калия, которые необходимы для работы сердечно-сосудистой системы. Существуют мочегонные средства, сберегающие калий.
Представители:
- Гидрохлоротиазид (Гипотиазид) - 25мг, 100мг, входит в состав комбинированных препаратов; Не рекомендуется длительное использование в дозировке выше 12,5 мг, в связи с возможным развитие сахарного диабета 2 типа!
- Индапамид (Арифонретард, Равел СР, Индапамид МВ, Индап, Ионик ретард, Акрипамидретард) - чаще дозировка 1,5мг.
- Триампур (комбинировнный диуретик, содержащий калийсберегающий триамтерен и гидрохлортиазид);
- Спиронолактон (Верошпирон, Альдактон). Обладает значимым побочным эффектом (у мужчин вызывает развитие гинекомастии, мастодинии).
- Эплеренон (Инспра) — часто применяется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, не вызывает развитие гинекомастии и мастодинии.
- Фуросемид 20мг, 40мг. Препарат короткого, но быстрого действия. Тормозит реабсорбцию ионов натрия в восходящем колене петли Генле, проксимальных и дистальных канальцах. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, кальция, магния.
- Торасемид (диувер) – 5мг, 10мг, является петлевым диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно.
Диуретики назначают в комплексе с другими антигипертензивными препаратами. Препарат индапамид - единственное мочегонное, применяющиеся при АГ самостоятельно.
Мочегонные быстрого действия (фуросемид) нежелательно применять систематически при АГ, их принимают при экстренных состояниях.
При применении диуретиков важно принимать препараты калия курсами до 1 месяца.
2. Блокаторы кальциевых каналов
Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) - гетерогенная группа лекарственных средств, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в том числе, по фармакокинетике, тканевой селективности, влиянии на частоту сердечных сокращений.
Другое название этой группы - антагонисты ионов кальция.
Выделяют три основные подгруппы АК: дигидропиридиновые (основной представитель – нифедипин), фенилалкиламины (основной представитель – верапамил) и бензотиазепины (основной представитель – дилтиазем).
В последнее время их стали подразделять на две большие группы в зависимости от влияния на частоту сердечных сокращений. Дилтиазем и верапамил относят к так называемым “урежающим ритм” антагонистам кальция (недигидропиридиновые). В другую группу (дигидропиридиновые) входят амлодипин, нифедипин и все остальные производные дигидропиридина, увеличивающие или не изменяющие частоту сердечных сокращений.
Блокаторы кальциевых каналов применяются при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца (противопоказаны при острых формах!) и аритмиях. При аритмиях применяются не все блокаторы кальциевых каналов, а только пульсурежающие.
Представители:
Пульсурежающие (недигидропиридиновые):
- Верапамил 40мг, 80мг (пролонгированные: Изоптин СР, Верогалид ЕР) - дозировка 240мг;
- Дилтиазем 90мг (Алтиазем РР)- дозировка 180мг;
Следующие представители (дигидропиридиновые производные) не применяются при аритмии: Противопоказаны при остром инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии!!!
- Нифедипин (Адалат, Кордафлекс, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифекард, Фенигидин) - дозировка 10 мг, 20 мг; НифекардXL 30мг, 60мг.
- Амлодипин (Норваск, Нормодипин, Тенокс, Корди Кор, Эс Корди Кор, Кардилопин, Калчек,
- Амлотоп, Омеларкардио, Амловас) - дозировка 5мг, 10мг;
- Фелодипин (Плендил, Фелодип) - 2,5мг, 5мг, 10мг;
- Нимодипин (Нимотоп) - 30мг;
- Лацидипин (Лаципил, Сакур) - 2мг, 4мг;
- Лерканидипин (Леркамен) - 20мг.
Из побочных действий дигидропиридиновых производных можно указать отеки, преимущественно нижних конечностей головная боль, покраснение лица, учащение пульса, учащение мочеиспускания. Если отеки сохраняются, необходимо заменить препарат.
Леркамен, являющийся представителем третьего поколения антагонистов кальция, в связи с более высокой селективностью к медленным кальциевым каналам, вызывает отеки в меньшей степени по сравнению с другими представителями данной группы.
3. Бета-адреноблокаторы
Существуют средства, не избирательно блокирующие рецепторы - неселективного действия, они противопоказаны при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Другие средства избирательно блокируют только бета-рецепторы сердца - селективное действие. Все бета-блокаторы препятствуют синтезу проренина в почках, тем самым блокируя систему ренин-ангиотензин. В связи с этим, сосуды расширяются, АД снижается.
Представители:
- Метопролол (Беталок ЗОК 25мг, 50мг, 100мг, Эгилок ретард 25мг, 50мг, 100мг, 200мг, Эгилок С, Вазокардинретард 200 мг, Метокардретард 100 мг);;
- Бисопролол (Конкор, Коронал, Биол, Бисогамма, Кординорм, Нипертен, Бипрол, Бидоп, Арител) - чаще всего дозировка 5мг, 10мг;
- Небиволол (Небилет, Бинелол) - 5 мг, 10 мг;
- Бетаксолол (Локрен) - 20 мг;
- Карведилол (Карветренд, Кориол, Таллитон, Дилатренд, Акридиол) - в основном дозировка 6,25мг, 12,5мг, 25мг.
Препараты этой группы применяются при АГ, сочетающейся с ишемической болезнью сердца и аритмиями.
Короткодействующие препараты, использование которых не рационально при гипертонической болезни: анаприлин (обзидан), атенолол, пропранолол.
Основные противопоказания к бета-блокаторам:
- бронхиальная астма;
- пониженное давление;
- синдром слабости синусового узла;
- патологии периферических артерий;
- брадикардия;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.
4. Средства, действующие на ренин-ангиотензиновную систему
Препараты действуют на разные этапы образования ангиотензина II. Одни ингибируют (подавляют) ангиотензинпревращающий фермент, другие блокируют рецепторы на которые действует ангиотензин II. Третья группа ингибирует ренин, представлена только одним препаратом (алискирен).
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
Эти препараты препятствуют переходу ангиотензина I в активный ангиотензин II. В результате в крови снижается концентрация ангиотензина II, сосуды расширяются, давление снижается.
Представители (в скобках указаны синонимы - вещества с одним и тем же химическим составом):
- Каптоприл (Капотен) - дозировка 25мг, 50мг;
- Эналаприл (Ренитек, Берлиприл, Рениприл, Эднит, Энап, Энаренал, Энам) - дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
- Лизиноприл (Диротон, Даприл, Лизигамма, Лизинотон) - дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
- Периндоприл (Престариум А, Перинева) - Периндоприл — дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг. Перинева – дозировка 4мг, 8мг.;
- Рамиприл (Тритаце, Амприлан, Хартил, Пирамил) - дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг;
- Хинаприл (Аккупро) - 5мг, 10мг, 20мг, 40мг;
- Фозиноприл (Фозикард, Моноприл) -в дозировке 10мг, 20мг;
- Трандолаприл (Гоптен) - 2мг;
- Зофеноприл (Зокардис) - дозировка 7,5мг, 30мг.
Препараты выпускаются в разных дозировках для терапии с различной степенью повышения артериального давления.
Особенностью препарата Каптоприл (Капотен) является то, что он из-за своей непродолжительности действия рационален только при гипертонических кризах .
Яркий представитель группы Эналаприл и его синонимы используются очень часто. Этот препарат не отличается длительностью действия, поэтому принимают 2 раза в день. Вообще, полный эффект от игибиторов АПФ можно наблюдать после 1-2 недель применения препаратов. В аптеках можно встретить разнообразные дженерики (аналоги) эналаприла, т.е. более дешевые, содержащие эналаприл препараты, которые производят мелкие фирмы-производители. О качестве дженериков мы рассуждали в другой статье, здесь же стоит отметить, что кому-то дженерики эналаприла подходят, на кого-то не действуют.
Ингибиторы АПФ вызывают побочный эффект - сухой кашель. В случаях развития кашля ингибиторы АПФ заменяют препаратами другой группы.
Данная группа препаратов противопоказана при беременности, имеет тератогенный эффект у плода!
Блокаторы (антагонисты) ангиотензиновых рецепторов (сартаны)
Эти средства блокируют ангиотензиновые рецепторы. В результате ангиотензин II не взаимодействует с ними, сосуды расширяются, АД снижается
Представители:
- Лозартан (Козаар 50мг, 100мг; Лозап 12.5мг, 50мг, 100мг; Лориста 12,5мг, 25мг, 50мг, 100мг; Вазотенз 50мг, 100мг);
- Эпросартан (Теветен) - 400мг, 600мг;
- Валсартан (Диован 40мг, 80мг, 160мг, 320мг; Вальсакор 80мг, 160мг, 320мг, Валз 40мг, 80мг, 160мг; Нортиван 40мг, 80мг, 160мг; Валсафорс 80мг, 160мг);
- Ирбесартан (Апровель) — 150мг, 300мг;
Кандесартан (Атаканд) - 8мг, 16мг, 32мг;
Телмисартан (Микардис) - 40мг, 80 мг;
Олмесартан (Кардосал) - 10мг, 20мг, 40мг.
Так же, как и предшественники, позволяют оценить полное действие через 1-2 недели после начала приема. Не вызывают сухого кашля. Не следует применять во время беременности! При выявлении беременности в период лечения, гипотензивная терапия препаратами данной группы должна быть прекращена!
5. Нейротропные средства центрального действия
Нейротропные препараты центрального действия влияют на сосудодвигательный центр в головном мозге, снижая его тонус.
- Моксонидин (Физиотенз, Моксонитекс, Моксогамма) - 0,2мг, 0,4мг;
- Рилменидин (Альбарел (1мг) - 1мг;
- Метилдопа (Допегит) - 250 мг.
Первым представителем этой группы является клофелин, широко использовавшийся ранее при АГ. Сейчас этот препарат отпускается строго по рецепту.
В настоящее время моксонидин используется как для экстренной помощи при гипертоническом кризе, так и для плановой терапии. Дозировка 0,2мг, 0,4мг. Максимальная суточная дозировка 0,6мг/сутки.
6. Средства, действующие на ЦНС
Если АГ вызвана продолжительным стрессом, то применяют препараты, действующие на ЦНС (седативные препараты (Новопассит, Персен, Валериана, Пустырник, транквилизаторы, снотворные).
7. Альфа-адреноблокаторы
Эти средства присоединяются к альфа-адренорецепторам и блокируют их для раздражающего действия норадреналина. В результате АД снижается.
Применяемый представитель - Доксазозин (Кардура, Тонокардин) - чаще выпускается в дозировках 1 мг, 2 мг. Применяется для купирования приступов и длительной терапии. Многие препараты альфа-блокаторов сняты с производства.
Почему при артериальной гипертензии принимают сразу несколько препаратов
В начальной стадии заболевания врач назначает один препарат, на основании некоторых исследований и с учетом имеющихся заболеваний у пациента. Если один препарат неэффективен, нередко добавляют другие препараты, создавая комбинацию лекарственных препаратов для снижения артериального давления, воздействующую на различные механизмы снижения АД. Комбинированная терапия при рефрактерной (устойчивой) артериальной гипертензии может сочетать до 5-6 препаратов!
Препараты подбирают из разных групп. Например:
- ингибитор АПФ/мочегонное;
- блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное;
- ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов;
- ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
- блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
- ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/мочегонное и другие комбинации.
Существуют комбинации препаратов, которые являются нерациональными, например: бета-блокаторы/блокаторы кальциевых каналов пульсурежающие, бета-блокаторы/препараты центрального действия и другие комбинации. Опасно заниматься самолечением!!!
Существуют комбинированные препараты, сочетающие в 1 таблетке компоненты веществ из разных групп антигипертензивных препаратов.
Например:
- ингибитор АПФ/мочегонное
- Эналаприл/Гидрохлоротиазид (Ко-ренитек, Энап НЛ, Энап Н,
- Энап НЛ 20, Рениприл ГТ)
- Эналаприл/Индапамид (Энзикс дуо, Энзикс дуо форте)
- Лизиноприл/Гидрохлоротиазид (Ирузид, Лизинотон, Литэн Н)
- Периндоприл/Индапамид (НолипрелАи НолипрелАфорте)
- Хинаприл/Гидрохлоротиазид (Аккузид)
- Фозиноприл/Гидрохлоротиазид (Фозикард Н)
- блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное
- Лозартан/Гидрохлоротиазид (Гизаар, Лозап плюс, Лориста Н,
- Лориста НД)
- Эпросартан/Гидрохлоротиазид (Теветен плюс)
- Валсартан/Гидрохлоротиазид (Ко-диован)
- Ирбесартан/Гидрохлоротиазид (Ко-апровель)
- Кандесартан/Гидрохлоротиазид (Атаканд Плюс)
- Телмисартан /ГХТ (Микардис Плюс)
- ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов
- Трандолаприл/Верапамил (Тарка)
- Лизиноприл/Амлодипин (Экватор)
- блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов
- Валсартан/Амлодипин (Эксфорж)
- блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновый/бета-блокатор
- Фелодипин/метопролол (Логимакс)
- бета-блокатор/мочегонное (нельзя при сахарном диабете и ожирении)
- Бисопролол/Гидрохлоротиазид (Лодоз, Арител плюс)
Все препараты выпускаются в разных дозировках одного и другого компонента, дозы должен подбирать для больного врач.
Достижение и поддержание целевых уровней АД требуют длительного врачебного наблюдения с регулярным контролем выполнения пациентом рекомендаций по изменению образа жизни и соблюдению режима приема назначенных антигипертензивных средств, а также коррекции терапии в зависимости от эффективности, безопасности и переносимости лечения. При динамическом наблюдении решающее значение имеют установление личного контакта между врачом и больным, обучение пациентов в школах для больных АГ, повышающее приверженность больного к лечению.
Будьте здоровы!
Обновление статьи 30.01.2019
Кардиолог Звездочетова Наталья Анатольевна
