Сегодня в каждом втором рецепте дерматолога, назначающего лечение против грибкового заболевания кожи, встречаются препараты Орунгал и Ирунин. Оба средства считаются универсальными, так как обладают широким спектром действия, но одно из них оригинального производства, а другое дженерик. Так что лучше Орунгал или Ирунин, стоит ли экономить и не переплачивать только за страну производителя?
Свернуть
Основные отличия Орунгала от Ирунина
Почти все препараты, сравниваемые нами, имеют одну особенность – одно и тоже действующее вещество. В данном случае это – Итраконазол. Больше Орунгал и Ирунин ничего не объединяет, а вот отличия небольшие, но все же есть:
- Производитель. Оргунал выпускается итальянской компанией «Янсенн- Силаг». Ирунин выпускается в России компанией «Верофарм»;
- Вспомогательные вещества. По заявлениям многих дерматологов, незначительные изменения в составе вспомогательных веществ вряд ли могут оказать негативное влияние на эффективность действующего вещества.
- Цена. Вот тут различия заметить просто невозможно. Цена «Орунгала» начинает от 3000 рублей или 1000 гривен, «Ирунин» же обойдется в пределах 400 руб. или 300 грн.
Если сравнивать обе инструкции, прилагаемые производителями к своим препаратам, то вы не найдете существенных отличий в фармакологических свойствах.
Сравнение «Орунгала» и «Ирунина»
Нужно понимать, что Орунгал и Ирунин считаются системными препаратами, которые назначаются при следующих заболеваниях:
Очень часто препараты на основе Итраконазола назначаются при лечении , трихофитии и . Выпускаются в форме таблеток по 10 и 14 штук в одной упаковке.
Чаще всего Ирунин и Орунгал используют для лечения запущенных форм грибка ногтей и микозах стоп. Врачом могут быть назначены от 2 до 5 пульс-терапий. Одна пульс-терапия включает в себя ежедневный прием 2 капсул (200 мг) Ирунина или Орунгала в течение одной недели. Количество пульс-терапий будет зависеть от количества пораженных ногтей и степени деформации ногтевой пластины.
Орунгал и Ирунин – отзывы пациентов и врачей
Отзывы пациентов, как и в ситуации с другими препаратами, очень противоречивы. Одни утверждают, что им не помог Ирунин избавиться от своей проблемы, другие жалуются на отсутствие эффекта после приема Орунгала. Но, если верить клиническим исследованиям, оба препарата являются эффективными противогрибковыми средствами при правильном применении.
Квалифицированный дерматолог без сомнения будет рекомендовать Орунгал, так как он является оригинальным препаратом. Но, он обязан также предупредить, что Ирунин является дженериком Орунгала, имеет в своем составе такое же действующее вещество и успешно справляется с лечением таких же заболеваний. А покупать оригинал за 3000 рублей или выбрать дженерик за 400 руб. уже решать вам!
Представлены аналоги лекарства орунгал, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Орунгал - Противогрибковый препарат, производное триазола. Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); дрожжевых и дрожжеподобных грибов (Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichsporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudoallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также других дрожжевых и плесневых грибов.Итраконазол нарушает синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Орунгал, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Орунгал | |
| Капс 100мг N14 (Янссен Фармацевтика Н.В. (Бельгия) | 3378.80 |
| Раствор для приема внутрь 10мг / мл 150мл (Янссен Фармацевтика Н.В. (Бельгия) | 4777.20 |
| Ирунин | |
| Таб ваг 200мг N10 (Верофарм ОАО (Россия) | 399.70 |
| Капс 100мг №6 (Верофарм ОАО (Россия) | 464.60 |
| Капс 100мг N10 (Верофарм ОАО (Россия) | 704.20 |
| Капс 100мг N14 (Верофарм ОАО (Россия) | 914.50 |
| Итразол | |
| Капс. 0,1 №6 (Вертекс ЗАО (Россия) | 423.80 |
| Капс. 0,1 №14 (Вертекс ЗАО (Россия) | 838.20 |
| Итраконазол | |
| 100мг №15 капс (Озон ООО (Россия) | 236 |
| 100мг №14 капс (Биоком ЗАО (Россия) | 664.90 |
| Итраконазол Сандоз | |
| Итраконазол Сандоз® | |
| Итраконазол* (Itraconazole*) | |
| Итраконазол-ратиофарм | |
| Итрамикол | |
| Итрамикол™ | |
| Кандитрал | |
| Капс 100мг №14 (Гленмарк Фармасьютикалз Лтд (Индия) | 1268.20 |
| Миконихол | |
| Орунгамин | |
| Капсулы 100 мг, 15 шт. | 697 |
| Орунит | |
| Капс 100мг №15 (Оболенское ФП ЗАО (Россия) | 881.50 |
| Румикоз | |
| Капс 100мг N6 (Валента Фармацевтика ОАО (Россия) | 431.80 |
| Капс 100мг N15 (Валента Фармацевтика ОАО (Россия) | 1104.60 |
| Текназол | |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве орунгал. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Три посетителя сообщили об эффективности
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Эффективно | 3 | 100.0% | |
Отчет посетителей о побочных эффектах
Восемь посетителей сообщили об оценке стоимости
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Дорогое | 8 | 100.0% | |
Восемь посетителей сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Орунгал?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 2 раза в день | 6 | 75.0% | |
| 4 раза в день | 1 | 12.5% | |
| 1 раз в день | 1 | 12.5% | |
Одиннадцать посетителей сообщили о дозировке
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 51-100мг | 7 | 63.6% | |
| 101-200мг | 3 | 27.3% | |
| 6-10мг | 1 | 9.1% | |
Отчет посетителей о сроке начала действия
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о времени приема
Информация еще не была предоставлена32 посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейСпасибо
Орунгал представляет собой противогрибковый препарат (антимикотик) широкого спектра действия, который применяется для лечения инфекций , спровоцированных различными видами патогенных грибков , таких, как, дрожжевые, дрожжеподобные, плесневые и др. Орунгал эффективен для лечения системных микозов (например, аспергиллеза, кандидоза , криптококкоза, криптококкового менингита , гистоплазмоза, споротрихоза, паракокцидиоидомикоза, бластомикоза), дерматомикозов, грибкового поражения глаз, кандидозов кожи и слизистых оболочек (влагалища, полости рта, кишечника , бронхов и т.д.), висцеральных кандидозов (легких , печени и других внутренних органов), онихомикозов (грибковое поражение ногтевой пластинки) и отрубевидного лишая .
Состав, дозировки и формы выпуска Орунгал
В настоящее время препарат Орунгал выпускается в двух лекарственных формах:
1. Капсулы для приема внутрь;
2. Раствор для приема внутрь.
Орунгал в форме таблеток, мази или сиропа не производится. Однако раствор для приема внутрь часто называют сиропом из-за его физических свойств, вишневого аромата и сладковатого привкуса. Капсулы иногда называют таблетками, имея в виду лекарственную форму для приема внутрь. Раствор выпускается и поступает в продажу во флаконах из темного стекла объемом 150 мл в комплекте с мерной чашкой. Капсулы продаются в упаковках по 4, 6, 14, 15, 28, 42 или 84 штук.
Раствор для приема внутрь окрашен в желтый или янтарный цвет, обладает вишневым запахом и сладковатым вкусом. В качестве активного компонента раствор Орунгал содержит итраконазол . В 1 мл раствора содержится 10 мг итраконазола, а в одной разовой дозе, составляющей 10 мл, соответственно, 100 мг. В качестве вспомогательных компонентов раствор Орунгал содержит следующие вещества:
- Гидроксипропил-бета-циклодекстрин;
- Сорбитол;
- Пропиленгликоль;
- Хлороводородная кислота;
- Ароматизатор вишневый;
- Гидрохлорид натрия;
- Вода дистиллированная.
Производитель
Владельцем торговой марки "Орунгал" является концерн ДЖОНСОН и ДЖОНСОН, однако производится лекарственный препарат фармацевтической компанией JANSSEN PHARMACEUTICA, N.V. итальянским отделением JANSSEN-CILAG, S.p.A.Орунгал – фото
На вышеперечисленных фотографиях представлен внешний вид упаковки капсул и флакона с раствором Орунгал.
Терапевтическое действие Орунгала
Орунгал является противогрибковым препаратом (антимикотиком) широкого спектра действия, поэтому он губителен в отношении большого числа различных патогенных грибков, способных вызывать тяжелые инфекции различных органов и тканей в организме человека. Орунгал нарушает синтез эргостерола – вещества, являющегося необходимым компонентом клеточной мембраны грибков. Из-за отсутствия эргостерола мембрана грибковой клетки становится непрочной и неплотной, вследствие чего в клеточный матрикс свободно проникают вода и соли. Избыток воды, солей и различных биологических молекул, оказавшихся внутри грибковой клетки, нарушает ее нормальное функционирование, что в конечном итоге приводит к гибели всего грибкового микроорганизма.Поскольку эргостерол является необходимым структурным компонентом мембраны практически всех разновидностей грибков, Орунгал обладает очень широким спектром действия. В настоящее время доказано губительное действие Орунгала в отношении следующих разновидностей грибков:
- Дерматофиты (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum);
- дрожжевые и дрожжеподобные грибы (Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichsporon spp., Geotrichum spp.);
- Aspergillus spp.;
- Histoplasma spp.;
- Paracoccidioides brasiliensis;
- Sporothrix schenckii;
- Fonsecaea spp.;
- Cladosporium spp.;
- Blastomyces dermatitidis;
- Pseudoallescheria boydii;
- Penicillium marneffei;
- Плесневые грибы.
- Zygomycetes (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp., Absidia spp.);
- Fusarium spp.;
- Scedosporium spp.;
- Scopulariopsis spp.
Орунгал – показания к применению
Капсулы
Капсулы Орунгал используются для лечения следующих грибковых инфекций:1. Дерматомикозы (поражение кожного покрова грибком) любой локализации;
2. Грибковый кератит (поражение глаза);
3. Онихомикозы (поражение ногтевых пластинок пальцев рук и ног);
4. Кандидомикозы (поражение грибками рода Candida) кожи и слизистых оболочек, в том числе вагинальный кандидоз (молочница);
5. Кандидозный стоматит (молочница полости рта);
6. Кандидомикозы внутренних органов (легких, почек , печени и т.д.);
7. Отрубевидный (разноцветный) лишай;
8. Системные микозы:
- Аспергиллез;
- Системный кандидоз;
- Криптококкоз, в том числе и криптококковый менингит;
- Гистоплазмоз;
- Споротрихоз;
- Паракокцидиоидомикоз;
- Бластомикоз.
Раствор
Показаниями к применению раствора Орунгал являются следующие заболевания:- Кандидоз полости рта и пищевода у больных СПИДом или у лиц с тяжелым иммунодефицитом;
- Профилактика системных микозов у людей, страдающих злокачественными заболеваниями крови (лейкозами);
- Профилактика системных микозов у людей, перенесших пересадку костного мозга .
Орунгал – инструкция по применению
Длительность, кратность и дозировки Орунгала определяются видом грибкового заболевания, его локализацией и тяжестью течения.Инструкция по применению капсул Орунгал
Капсулы необходимо принимать сразу после еды, не разжевывая, проглатывая целиком и запивая небольшим количеством воды . Дозировки Орунгала и длительность курса лечения при различных грибковых поражениях кожного покрова и слизистых оболочек отражены в таблице 1.| Локализация грибкового поражения кожи или слизистой оболочки | Разовая дозировка капсул Орунгала | Кратность приема капсул Орунгала | Длительность курса терапии капсулами Орунгала |
| Вагинальный кандидоз (молочница) | 200 мг (2 капсулы) | 1 день | |
| 200 мг (2 капсулы) | Один раз в сутки | 3 дня | |
| Отрубевидный лишай | 200 мг (2 капсулы) | Один раз в сутки | 7 дней |
| Дерматомикоз гладкой кожи любой локализации (туловища, конечностей, шеи и др.) | 200 мг (2 капсулы) | Один раз в сутки | 7 дней |
| 100 мг (1 капсула) | Один раз в сутки | 15 дней | |
| Дерматомикозы кистей рук и стоп | 200 мг (2 капсулы) | Два раза в день – утром и вечером | 7 дней |
| 100 мг (1 капсула) | Один раз в сутки | 30 дней | |
| Грибковый кератит | 200 мг (2 капсулы) | Один раз в сутки | 21 день |
| Кандидоз ротовой полости (оральный грибковый стоматит) | 100 мг (1 капсула) | Один раз в сутки | 15 дней |
Таким образом, Орунгал позволяет быстро и эффективно вылечить грибковые поражения кожи и слизистых оболочек, которые в повседневной клинической практике встречаются наиболее часто.
Системные микозы или кандидозы и тяжелые висцеральные кандидозы, когда грибковой инфекцией поражены внутренние органы, а патогенный микроорганизм циркулирует в крови, необходимо лечить длительно. Дозировки и длительность курса лечения Орунгалом при таких тяжелых грибковых заболеваниях отражены в таблице 2.
| Наименование системной или висцеральной грибковой инфекции | Разовая дозировка капсул Орунгал | Кратность приема капсул Орунгал | Длительность курса лечения |
| Аспергиллез | 200 мг (2 таблетки) | Один раз в сутки | 2 – 5 месяцев |
| Кандидоз | Один раз в сутки | 3 недели – 7 месяцев | |
| Криптококкоз | 200 мг (2 таблетки) | Один раз в сутки | 2 месяца – один год |
| Криптококковый менингит | 200 мг (2 таблетки) | Два раза в сутки – утром и вечером | 2 месяца – один год |
| Гистоплазмоз | 200 мг (2 таблетки) | 8 месяцев | |
| Бластомикоз | 100 – 200 мг (1 – 2 таблетки) | Один или два раза в сутки в зависимости от тяжести инфекции | Полгода (6 месяцев) |
| Споротрихоз | 100 мг (1 таблетка) | Один раз в сутки | 3 месяца |
| Паракокцидиомикоз | 100 мг (1 таблетка) | Один раз в сутки | Полгода (6 месяцев) |
| Хромомикоз | 100 – 200 мг (1 – 2 таблетки) | Один раз в сутки | Полгода (6 месяцев) |
Пульс-терапия Орунгалом – правила проведения
Пульс-терапия применяется для лечения онихомикозов, то есть, грибковых поражений ногтевых пластинок пальцев рук и ног. Суть пульс-терапии заключается в нескольких последовательных курсах приема капсул Орунгал с перерывами между ними. Один курс длится неделю, а перерывы между ними продолжаются по 3 недели.Пульс-терапия, в зависимости от локализации грибкового поражения, проводится следующим образом:
1.
Онихомикоз ногтевых пластинок пальцев ног
– принимать капсулы Орунгал в течение трех курсов, с перерывом между ними в три недели. Это означает, что препарат следует принимать в течение всей первой недели, затем на вторую, третью и четвертую неделю сделать перерыв и не пить капсулы. В течение всей пятой недели вновь необходимо принимать Орунгал, а на шестую, седьмую и восьмую неделю вновь сделать перерыв и не пить капсулы. Последний курс пульс-терапии приходится на девятую неделю, в течение которой следует принимать капсулы Орунгал. На первой, пятой и девятой неделе Орунгал принимать по две капсулы дважды в день;
2.
Онихомикоз ногтевых пластинок пальцев ног и рук
– принимать капсулы Орунгал в течение трех курсов на первой, пятой и девятой неделях. Перерывы между курсами приема капсул Орунгала составляют три недели и приходятся на вторую, третью, четвертую, шестую, седьмую и восьмую недели пульс-терапии. Во время недельных курсов приема Орунгала следует пить по две капсулы два раза в день;
3.
Онихомикоз ногтевых пластинок пальцев рук
– принимать капсулы Орунгал в течение двух курсов с одним перерывом между ними длительностью в три недели. Это означает, что капсулы следует принимать в течение всей первой недели, затем на вторую, третью и четвертую неделю сделать перерыв и не пить Орунгал. Затем в течение всей пятой недели необходимо принимать Орунгал, по окончании которой завершается пульс-терапия онихомикоза. На первой и пятой недели Орунгал принимать по две капсулы дважды в сутки.
Если пульс-терапия по каким-либо причинам не подходит человеку, то лечить онихомикоз можно и в непрерывном режиме, принимая по 2 капсулы Орунгала один раз в сутки в течение трех месяцев.
Результат лечения становится очевидным через несколько месяцев по мере отрастания ногтевой пластинки.
Правила приема Орунгала в форме раствора
Раствор необходимо принимать натощак, перед приемом пищи. Процесс приема раствора производится следующим образом:1. Сначала следует всю дозу раствора набрать в рот;
2. Тщательно прополоскать раствором ротовую полость;
3. Проглотить раствор.
Для лечения кандидоза ротовой полости (кандидозного стоматита или молочницы) или пищевода необходимо принимать Орунгал по 200 мг (два мерных стаканчика) один раз в сутки в течение недели. Если клиническое выздоровление не наступило, то следует сделать перерыв на одну неделю и повторить курс лечения.
Для лечения кандидоза ротовой полости или пищевода, устойчивого к флуконазолу , необходимо принимать по 200 – 400 мг (2 – 4 мерных стаканчика) Орунгала один раз в сутки в течение двух недель. Если клиническое выздоровление не наступило, то следует сделать перерыв на две недели, после чего повторить курс лечения.
Для профилактики системных грибковых инфекций у людей, которым предстоит лечение противоопухолевыми препаратами или пересадка костного мозга, дозировку Орунгала рассчитывают индивидуально по массе тела. Суточная доза равна 5 мг препарата на 1 килограмм массы тела. Это означает, что суточная доза раствора Орунгал для человека весом 70 кг равна: 5 мг * 70 кг = 350 мг, что соответствует 3,5 мерным стаканчикам (один стаканчик содержит 100 мг препарата). Вычисленную таким образом суточную дозировку разделяют на два приема и выпивают утром и вечером. В приведенном примере человеку с массой 70 кг необходимо принимать по 1,75 мерного стаканчика раствора два раза в день. Профилактику грибковых инфекций начинают за 1 неделю до приема первой дозы противоопухолевого препарата или до назначенной даты операции по пересадке костного мозга. Продолжают прием раствора Орунгала до восстановления количества нейтрофилов крови до 1000 клеток/мкл.
Специальные указания по применению капсул и раствора Орунгал
Препарат следует осторожно применять у пожилых людей, тщательно мониторируя их общее состояние в течение всего курса лечения Орунгалом.Женщины фертильного возраста в течение всего курса применения Орунгала должны предохраняться от нежелательной беременности . Если беременность наступит на фоне использования Орунгала, то врачи порекомендуют сделать аборт , поскольку ребенок из-за негативного влияния препарата может родиться с различными патологиями, задержкой развития и т.д. Предохраняться от беременности следует вплоть до первой менструации , наступившей после завершения курса лечения Орунгалом.
Орунгал способен провоцировать застойную сердечную недостаточность , поэтому людям, страдающим хронической сердечной недостаточностью, не следует принимать препарат. Если же имеется острая необходимость использования Орунгала у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, то это можно делать только в том случае, если польза превышает потенциальный риск.
При использовании Орунгала у людей, имеющих факторы риска развития застойной сердечной недостаточности, следует сказать, что при появлении ее симптомов (одышка, трудности дыхания, кашель с мокротой, отеки на ногах и др.) необходимо прекратить прием препарата и вызвать врача. Факторами риска застойной сердечной недостаточности являются следующие состояния:
- Пороки клапанов сердца;
- Обструктивные заболевания легких;
- Почечная недостаточность.
При приеме Орунгала следует контролировать функцию печени (АсАТ, АлАТ, ЩФ, билирубин и т.д.), особенно у людей, имеющих хронические заболевания данного органа. Если человек заметит появление симптомов гепатита (отвращение к пище, тошнота , рвота , слабость, боль в животе , потемнение мочи), следует немедленно прекратить прием Орунгала и вызвать "скорую помощь". Не следует принимать Орунгал на фоне обострений или острых заболеваний печени, а также на фоне повышенной активности АсАТ и АлАТ.
Не следует использовать Орунгал для лечения грибковых заболеваний у детей, поскольку данных о его влиянии на организм ребенка недостаточно. Однако если предполагаемая польза превышает возможные риски, то Орунгал можно использовать для лечения микозов у конкретного ребенка.
Орунгал не нарушает функции внимания, координации движений и скорости психомоторных реакций. Поэтому на фоне применения Орунгала человек может заниматься любым видом деятельности, связанным с необходимостью концентрации внимания, в том числе водить автомобиль и управлять техникой.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Применение при беременности и кормлении грудью ограничено. Орунгал можно использовать для лечения только системных микозов, угрожающих жизни беременной женщины. Поскольку препарат проникает в грудное молоко , то на время терапии необходимо перевести ребенка на искусственное вскармливание .Передозировка
Передозировка препаратом Орунгал в течение всего времени его использования не была выявлена ни разу. Однако при случайном приеме чрезмерной дозы Орунгала (более 500 мг за раз) следует промыть желудок и принять сорбент (Полифепан , Полисорб , активированный уголь и т.д.). При развитии каких-либо симптомов применять лекарственные препараты, направленные на их купирование.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Всасываемость Орунгала уменьшается при его одновременном применении с антацидами (Маалокс , Алмагель , Гастал и т.д.), Н2-гистаминолобкаторами (Ранитидин , Фамотидин и др.) и ингибиторами протонной помпы (Омез , Омепразол, Пантопразол, Лансопразол и т.д.). Данные препараты следует принимать не ранее чем через два часа после Орунгала. Причем в такой ситуации рекомендуется запивать капсулы Орунгала колой.Уменьшают выраженность действия Орунгала такие лекарства, как Рифампицин, Рифабутин и Фенитоин. Поэтому при их совместном применении рекомендуется увеличивать дозу Орунгала.
Увеличивают выраженность действия Орунгала препараты, содержащие в качестве активных веществ Ритонавир, Индинавир, Кларитромицин и Эритромицин . Поэтому рекомендуется не применять данные препараты одновременно с Орунгалом. Если же отказаться от их одновременного применения нельзя, то следует снизить дозу Орунгала.
Орунгал может усиливать побочные эффекты следующих лекарственных препаратов при совместном применении:
- Непрямые антикоагулянты (Варфарин , Тромбостоп и т.д.);
- Препараты для лечения ВИЧ (Ритонавир, Индинавир, Саквинавир);
- Противоопухолевые средства (алкалоиды барвинка розового, Бусульфан, Доцетаксел, Триметрексат);
- Иммуносупрессоры (Циклоспорин, Такролимус, Сиролимус);
- Аторвастатин;
- Глюкокортикостероиды (Будесонид, Дексаметазон и Метилпреднизолон);
- Дигоксин, Карбамазепин , Буспирон, Альфентанил, Алпразолам, Бротизолам, Рифабутин, Эбастин, Ребоксетин, Репаглинид, Дизопирамид, Цилостазол, Элетриптан, Галофантрин.
Одновременно с Орунгалом нельзя применять следующие препараты:
- Цизаприд;
- Пимозид;
- Антигистаминные средства для снижения кислотности желудочного сока (Мизоластин, Астемизол, Терфенадин);
- Антиаритмические средства (Хинидин, Дофетилид);
- Атипичные нейролептики (Сертиндол, Левометадон);
- Производные бензодиазепина (Мидазолам, Триазолам);
- Антиатерогенные препараты (Симвастатин и Ловастатин);
- Алкалоиды спорыньи (Дигидроэрготамин, Эргометрин, Эрготамин и Метилэргометрин);
- Блокаторы кальциевых каналов (например, Верапамил, Нифедипин, Дилтиазем и т.д.).
Орунгал и алкоголь
Орунгал и алкоголь в любом количестве и любой форме несовместимы. При принятии алкогольных напитков на фоне лечения Орунгалом у человека повышается риск развития побочных эффектов антимикотика и отравления этиловым спиртом. Поэтому рекомендуется не пить алкогольных напитков в течение всего курса лечения Орунгалом.Орунгал – побочные эффекты
Поскольку Орунгал проникает практически во все органы и ткани, он может провоцировать побочные эффекты со стороны различных систем:1. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта:
- Тошнота;
- Рвота;
- Боль в животе;
- Гепатит;
- Повышение активности трансаминаз в крови (АсАТ, АлАТ).
- Повышенная утомляемость ;
- Нарушение чувствительности;
- Нечеткость зрения ;
- Диплопия (двоение в глазах);
- Синдром Стивенса-Джонсона;
- Анафилактические реакции.
- Облысение (алопеция);
- Фотосенсибилизация (повышенная чувствительность к солнечным лучам);
- Токсический эпидермальный некролиз;
- Мультиформная эритема ;
- Эксфолиативный дерматит ;
- Лейкокластический васкулит .
- Застойная сердечная недостаточность;
- Отек легких.
- Снижение общего числа лейкоцитов (лейкопения);
- Снижение числа нейтрофилов (нейтропения);
- Снижение общего числа тромбоцитов (тромбоцитопения).
- Нарушения менструального цикла;
- Снижение концентрации калия в крови (гипокалиемия);
- Повышение концентрации креатинина в крови (гиперкреатининемия);
- Повышенная концентрация триглицеридов в крови (гипертриглицеридемия);
- Окрашивание мочи в темный цвет;
- Боли в мышцах и суставах;
- Эректильная дисфункция.
Орунгал – противопоказания к применению
Противопоказания к применению Орунгала в форме раствора и капсул одинаковые.Препарат нельзя применять при следующих состояниях или заболеваниях:
- Повышенная чувствительность или аллергические реакции на любые компоненты препарата;
- Беременность;
- Период грудного вскармливания ;
- Одновременный прием препаратов, содержащих в качестве активного вещества терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, сертиндол, мидазолам, триазолам, симвастатин, ловастатин, дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин или левометадон;
- Одновременный прием блокаторов кальциевых каналов (например, Омепразол , Лансопразол, Рабенпразол и т.д.).
К относительным противопоказаниям к применению Орунгала относятся следующие заболевания или состояния:
- Острое заболевание печени;
- Обострение хронического заболевания печени;
- Перенесенное токсическое заболевание печени;
- Хроническая почечная недостаточность ;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Повышенная чувствительность к препаратам из группы азолов (например, Клотримазол , Имидазол, Миконазол, Кетоконазол , Флуконазол и др.).
Орунгал – аналоги
В настоящее время на отечественном фармацевтическом рынке имеются синонимы и аналоги Орунгала. К синонимам относятся лекарственные средства, которые в качестве активного компонента, как и Орунгал, содержат итраконазол. К аналогам относятся препараты, содержащие другое активное вещество, но обладающие максимально сходным терапевтическим действием и спектром противогрибковой активности.Синонимами Орунгала являются следующие лекарственные средства:
- Ирунин капсулы;
- Итразол капсулы;
- Итраконазол капсулы;
- Кандитрал капсулы;
- Миконихол капсулы;
- Орунгамин капсулы;
- Орунит капсулы;
- Румикоз капсулы;
- Текназол капсулы.
- Веро-Флуконазол капсулы;
- Вифенд лиофилизат для приготовления раствора и таблетки;
- Вориконазол Канон таблетки;
- Дифлазон
- Дифлюзол капсулы;
- Дифлюкан капсулы, раствор для инфузий и лиофилизат;
- Майконил раствор для инфузий;
- Медофлюкон капсулы и раствор для инфузий;
- Микомакс капсулы, сироп и раствор для инфузий;
- Микосист капсулы и раствор для инфузий;
- Микофлюкан таблетки и раствор для инфузий;
- Ноксафил суспензия для приема внутрь;
- Нофунг капсулы;
- Проканазол капсулы;
- Фангифлю капсулы;
- Флузол капсулы;
- Флукозан раствор для инфузий;
- Флукозид капсулы;
- Флукомабол раствор для инфузий;
- Флуконазол капсулы, таблетки и раствор для инфузий;
- Флуконорм капсулы;
- Флукорус раствор для инфузий;
- Флунол капсулы;
- Флюкостат капсулы и раствор для инфузий;
- Форкан капсулы и раствор для инфузий;
- Фунзол капсулы;
- Цискан капсулы.
Орунгал – дженерики
Торговое название "Орунгал" является зарегистрированной торговой маркой, принадлежащей компании "Джонсон и Джонсон". Существуют и другие препараты с зарегистрированным (запатентованным названием), принадлежащим какой-либо фармацевтической компании. Все эти лекарственные средства относятся к оригинальным. Однако в мире существует довольно много препаратов, содержащих в качестве активного вещества итраконазол. То есть, то же самое вещество, что и в Орунгале. При поверхностном взгляде кажется, что это, по сути, одни и те же препараты, но в реальности это не так. Основным отличием этих препаратов от оригинальных является отсутствие зарегистрированной торговой марки, поэтому выпускаться они могут под разными названиями любыми фармацевтическими заводами. Именно такие препараты называются дженериками . То есть, любые препараты, не имеющие патента и содержащие в качестве активного вещества итраконазол, являются дженериками Орунгала. Рассмотрим подробнее характеристики дженериков и их отличия от оригинального препарата.В процессе разработки оригинального препарата фармацевтическая компания выделяет определенное химическое вещество и детально исследует его свойства. Проводятся испытания, в ходе которых устанавливаются оптимальные дозировки, обладающие выраженными положительными и минимально проявляющимися отрицательными эффектами. Затем разрабатывается способ и промышленная технология получения данного активного вещества. Одновременно разрабатываются технологии очистки химического вещества от примесей, которые являются причинами многочисленных побочных эффектов, аллергических реакций или даже отравлений . После того, как все этапы производства будут разработаны и протестированы, фирма-разработчик выпускает на рынок лекарственный препарат, которому придумали оригинальное название.
Именно это и есть оригинальный препарат, который запатентован. Срок действия патента на медицинские препараты короткий и составляет, как правило, от 5 до 10 лет. После окончания действия патента любая другая фармацевтическая фирма или химический завод может взять состав оригинального препарата (написанный в каждой инструкции) и сделать согласно указанным дозировкам собственное лекарство. При этом название также придумывается свое, и на рынок поступает лекарственный препарат с точно таким же действующим веществом, но гораздо дешевле. И это уже дженерик.
У дженериков практически всегда другой состав вспомогательных компонентов, а не такой же, как в оригинальном препарате, поскольку производители стараются максимально удешевить лекарство. Дженерик имеется сходство с оригинальным препаратом только в действующем веществе и его дозировке. Однако для производства дженериков берутся действующие вещества, синтезированные промышленным способом, не прошедшие контроль и очистку от примесей. Поэтому действующее вещество дженерика, несмотря на одну и ту же химическую формулу, будет всегда хуже, чем в оригинальном препарате. Когда фармацевт говорит о препарате "грязный", он имеет в виду именно большое количество примесей в его компонентах. В силу таких особенностей дженерик – это "реплика" лекарства, имеющая вид как у оригинального, но вот действие и побочные эффекты весьма далекие от оригинала.
В настоящее время на отечественном фармацевтическом рынке имеются следующие дженерики Орунгала:
- Ирунин – производится фирмой Верофарм, Россия;
- Итразол – Вертекс, Россия;
- Итраконазол – Биоком, Россия;
- Кандитрал – Glenmark Pharmaceuticals, Индия;
- Миконихол – АВВА Рус, Россия;
- Орунгамин – Озон, Россия;
- Орунит – ФП Оболенское, Россия;
- Румикоз – Валента Фармацевтика, Россия;
- Текназол – Nobel Ilac Sanayii and Ticaret, Турция.
Орунгал и Итраконазол
Орунгал является оригинальным препаратом, а Итраконазол – дженериком. Поэтому стоимость Итраконазола в разы ниже Орунгала, однако, и его эффективность также хуже по сравнению с оригинальным препаратом. Кроме того, у Итраконазола гораздо больше побочных эффектов, выше риск их развития, и они существенно интенсивнее проявляются. Поэтому людям, склонным к аллергическим реакциям и имеющим чувствительный организм, лучше покупать Орунгал. Если же человек нормально переносит различные аллергены и раздражители, то он вполне может использовать и Итраконазол. В принципе, можно сказать, что для коротких курсов лечения нетяжелых грибковых заболеваний (например, кандидоз влагалища или полости рта) вполне подойдет Итраконазол, но вот для терапии серьезных поражений внутренних органов и кожного покрова лучше применять оригинальный препарат Орунгал.Ирунин или Орунгал
Ирунин является дженериком, а Орунгал – оригинальным препаратом. Поэтому эффективность и выраженность противогрибкового действия у Орунгала намного выше, а количество и интенсивность проявления побочных эффектов, напротив, ниже по сравнению с Ирунином. Поэтому Ирунин можно использовать при отсутствии склонности к аллергиям для лечения нетяжелых грибковых заболеваний. Во всех остальных ситуациях Орунгал предпочтительнее.Орунгал, Дифлюкан и Ламизил
Все три препарата – Орунгал, Дифлюкан и Ламизил являются оригинальными, но содержат различные действующие вещества, поэтому применяются для лечения разных грибковых инфекций. Так, Ламизил можно использовать только для лечения грибковых поражений кожи, волос и ногтей. Данный препарат является оптимальным именно для лечения грибка ногтей или кожи, покрытой волосами (голова, грудь, плечи, спина). Причем для лечения грибка ногтей лучшим вариантом будет именно Ламизил, а не Орунгал или Дифлюкан, поскольку последние обладают более сильным токсическим действием на печень , а клинически видимый результат при их применении наступает довольно поздно, вследствие чего человек разочаровывается, не видя эффекта глазами. Но Ламизил совершенно не подходит для лечения грибковых поражений слизистых оболочек (ротовой полости, влагалища, кишечника, бронхов и т.д.) и внутренних органов.А спектр действия Дифлюкана и Орунгала одинаков и включает в себя практически все варианты тяжелых микозов внутренних органов, кожи, ногтей и слизистых оболочек. Поэтому данные препараты оптимальны для лечения микозов слизистых оболочек, кожи и внутренних органов, где Ламизил бессилен. Однако Орунгал эффективен в отношении грибков, устойчивых к действию Дифлюкана. Поэтому для лечения тяжелых системных микозов и микозов внутренних органов можно выбирать любой из данных препаратов, но при отсутствии эффекта от Дифлюкана или при подозрении на наличие устойчивости к лекарству, необходимо перейти на прием Орунгала.
Орунгал – отзывы
Подавляющее большинство отзывов о препарате Орунгал положительные, что связано с его высокой эффективностью. Многие люди используют препарат уже не одно поколение, давая и советуя его своим детям для лечения различных грибковых инфекций. Относительным минусом Орунгала люди считают его высокую стоимость, однако она с лихвой окупается отличным клиническим эффектом и полным выздоровлением.Отрицательные отзывы об Орунгале связан с его неэффективностью в каких-либо конкретных случаях, либо с чрезмерно высокой ценой по мнению людей. Негативных отзывов об Орунгале, оставленных из-за его неэффективности практически нет. А вот отрицательные отзывы, обусловленные стоимостью препарата, составляют большинство. Такие отзывы обычно оставлены людьми, старающимися донести до потенциальных читателей свое мнение о том, что "все хорошо, действует, конечно, но мог бы быть и дешевле".
Фармакологическое действие
Противогрибковый препарат широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.
Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); дрожжеподобными и дрожжевыми грибами (Candida spp., в т.ч. Candida albicans, Candida glabrata and Candida krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp.; Histoplasma spp.; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsecaea spp.; Cladosporium spp.; Blastomyces dermatitidis; Pseudoallescheria boydii; Penicillium marneffei и другие.
Candida glabrata и Candida tropicalis являются наименее чувствительными к действию итраконазола видами Candida.
Основными типами грибов, развитие которых не подавляется итраконазолом, являются Zygomycetes (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp., Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp., Scopulariopsis spp.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь хорошо всасывается. C max в плазме отмечается через 2.5 ч. Абсолютная биодоступность итраконазола при приеме препарата с пищей составляет около 55%, при приеме натощак биодоступность увеличивается на 30%.
Распределение
Большая часть итраконазола в плазме связывается с белками (99.8%), в основном с альбумином (для метаболита итраконазола – гидрокси-итраконазола связь с белками составляет 99.6%). Отмечено также сродство итраконазола к липидам. Только 0.2% итраконазола в плазме представлено в несвязанном виде.
Итраконазол хорошо проникает в ткани, концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза выше, чем соответствующие концентрации в плазме. Соотношение концентраций итраконазола в тканях мозга и плазме приблизительно одинаково.
Концентрация препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает концентрацию в плазме.
При длительном применении C ss итраконазола в плазме достигается через 15 дней. При назначении 200 мг итраконазола 1 раз/сут натощак C ss составляет около 2 мкг/мл.
Метаболизм
Итраконазол биотрансформируется в печени с образованием большого количества метаболитов. Один из метаболитов, гидрокси-итраконазол, in vitro обладает противогрибковым действием, сравнимым с действием итраконазола. Концентрации гидрокси-итраконазола в плазме почти в 2 раза выше, чем соответствующие концентрации итраконазола.
Как показано в исследованиях in vitro, итраконазол метаболизируется главным образом с участием фермента CYP3A4.
Клиренс итраконазола уменьшается при более высоких дозах вследствие насыщения печеночного метаболизма.
Выведение
После повторного приема внутрь выведение итраконазола из плазмы является двухфазным с конечным T 1/2 – 40 ч. От 3 до 18% введенной дозы выделяется с калом в неизмененном виде. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0.03%. Около 35% дозы выводится в виде неактивных метаболитов с мочой и около 54% - с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T 1/2 итраконазола у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью несколько увеличен.
Показания
— лечение кандидоза полости рта и/или пищевода у ВИЧ-позитивных больных и пациентов с иммунодефицитом;
— профилактика системных грибковых инфекций у пациентов со злокачественными заболеваниями крови или у пациентов при пересадке костного мозга с высокой вероятностью нейтропении (менее 500 клеток/мкл).
Режим дозирования
При лечении кандидоза полости рта и/или пищевода Орунгал назначают по 200 мг (2 мерных чашки)/сут в 1 или 2 приема в течение 1 недели. При отсутствии положительного эффекта через 1 неделю курс лечения следует продолжать также в течение еще 1 недели.
При лечении кандидоза полости рта и/или пищевода, при резистентности к флуконазолу назначают 200-400 мг (2-4 мерных чашки)/сут в 1-2 приема в течение 2 недель. При отсутствии положительного эффекта через 2 недели лечение следует продолжать еще 2 недели.
Для профилактики системных грибковых инфекций препарат назначают в дозе 5 мг/кг массы тела/сут в 2 приема. Прием препарата начинают за 1 неделю до начала лечения цитостатиками или спустя неделю после пересадки костного мозга и продолжают до восстановления числа нейтрофилов (не менее 1000 клеток/мкл).
Раствор следует принимать внутрь, натощак. Раствором нужно прополоскать рот и затем проглотить его. После этого не следует полоскать рот водой.
Побочное действие
Все перечисленные ниже побочные эффекты встречались в отдельных случаях (менее 0.01%), включая единичные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови, гепатит. В единичных случаях развивалось тяжелое токсическое поражение печени, (в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая невропатия.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические и анафилактоидные реакции.
Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, фоточувствительность, алопеция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность, отек легких.
Со стороны репродуктивной системы: нарушения менструального цикла.
Прочие: гипокалиемия, отечный синдром.
Противопоказания к применению
— одновременный прием препаратов, метаболизируемых с участием изофермента CYP3A4 и способных увеличить QT-интервал, в т.ч. терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, сертиндола, левометадона;
— одновременный прием триазолама и перорального мидазолама;
— одновременный прием лекарственных средств, метаболизируемых с участием изофермента CYP3A4 и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, таких как симвастатин и ловастатин;
— одновременный прием алкалоидов спорыньи таких, как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин;
— повышенная чувствительность к итраконазолу и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при циррозе печени, хронической почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, повышенной чувствительности к другим препаратам группы азолов, а также детям и пожилым пациентам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Орунгал не следует назначать при беременности за исключением угрожающих жизни случаев и если ожидаемый положительный эффект терапии превышает возможный риск для плода.
Данных об использовании препарата Орунгал при беременности недостаточно. В ходе клинического применения препарата после регистрации были отмечены случаи врожденных аномалий. Такие случаи включали нарушения развития зрения, скелета, мочеполовой и сердечно-сосудистой систем, а также хромосомные нарушения и множественные пороки развития. Однако является ли применение раствора Орунгал причиной возникновения данных нарушений достоверно не установлено.
Эпидемиологические данные в отношении воздействия Орунгала в I триместре беременности, в основном у пациенток, получавших краткосрочную терапию по поводу вульвовагинальных кандидозов, не выявили повышенного риска развития врожденных аномалий по сравнению с контрольной группой, не подвергавшейся воздействию ни одного из известных тератогенных факторов.
Поскольку итраконазол может выделяться с грудным молоком, при необходимости применения Орунгала в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Женщинам детородного возраста в период приема препарата необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
Применение у детей
С осторожностью следует назначать препарат детям.
Передозировка
О случаях передозировки препарата Орунгал не сообщалось.
Лечение: при случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата показано промывание желудка. При необходимости пациенту назначается активированный уголь. Итраконазол не удаляется из организма с помощью гемодиализа. Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола.
Установлено, что индукторы микросомального окисления в печени (рифампицин, рифабутин и фенитоин) могут уменьшать биодоступность итраконазола и соответственно снижать его эффективность.
Исследования по взаимодействию итраконазола с другими индукторами ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, но можно ожидать возникновения аналогичного эффекта.
Т.к. итраконазол в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4, потенциальные ингибиторы этого фермента, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин могут увеличивать биодоступность итраконазола.
Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств
Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия (в т.ч. и побочных эффектов). После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения. Это следует принимать в расчет при оценке ингибирующего эффекта итраконазола на метаболизм одновременно назначаемых препаратов.
При проведении курса лечения Орунгалом нельзя назначать :
—терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, сертиндол, левометадон, применение которых совместно с раствором Орунгал может привести к увеличению концентрации этих веществ в плазме, что в свою очередь может вызвать увеличение интервала QT и в редких случаях - пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт" (torsade de pointes);
—мидазолам для приема внутрь и триазолам;
—метаболизируемые ферментом CYP3A4 ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин;
—препараты алкалоидов спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин.
При одновременном приеме Орунгала и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность , т.к. блокаторы кальциевых каналов оказывают отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола. Итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов.
При одновременном назначении с Орунгалом следует следить за уровнями в плазме, действием, побочными эффектами пероральных антикоагулянтов; ингибиторов ВИЧ-протеазы (таких как ритонавир, индинавир, саквинавир); некоторых противоопухолевых препаратов (таких как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 блокаторов кальциевых каналов (дигидропиридин и верапамил); некоторых иммуносупрессивных средств (таких как циклоспорин, такролимус, сиролимус); некоторых метаболизируемых изоферментом CYP3A4 ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, таких как аторвастатин; некоторых ГКС, таких как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон; а также дигоксина, карбамазепина, буспирона, альфентанила, алпразолама, бротизолама, мидазолама (в/в), рифабутина, метилпреднизолона, эбастина, ребоксетина, репаглинида, дизопирамида, цилостазола, элетриптана, галофантрина. При одновременном применении с Орунгалом дозу выше перечисленных препаратов, если необходимо, следует уменьшать.
Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.
Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтисетрона.
Влияние на связывание с белками
Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия, обусловленного конкуренцией за связывание с белками плазмы, между итраконазолом и такими препаратами как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. После вскрытия упаковки препарат годен к употреблению в течение 1 месяца.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при циррозе печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пожилым пациентам.
Особые указания
В исследовании в/в лекарственной формы препарата Орунгал, отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. Клиническая значимость полученных данных для пероральных лекарственных форм неизвестна.
Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанных с приемом Орунгала, в связи с чем препарат не следует принимать пациентам с застойной сердечной недостаточностью или с наличием этого симптомокомплекса в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание серьезность показаний, режим дозирования и факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие заболеваний сердечно-сосудистой системы, таких как ИБС или поражения клапанов сердца; заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Лечение Орунгалом в этом случае должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо мониторировать симптомы и признаки застойной сердечной недостаточности. При появлении подобных признаков или симптомов во время курса лечения прием Орунгала необходимо прекратить.
У пациентов с муковисцидозом было отмечено непостоянство терапевтических уровней итраконазола при постоянном приеме раствора в дозе 2.5 мг/кг массы тела 2 раза/сут.
В очень редких случаях при применении Орунгала развивалось тяжелое токсическое поражение печени (в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом). В большинстве случаев это происходило у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени, либо у больных, которым препарат был назначен для лечения системных заболеваний, имеющих другие тяжелые заболевания, также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию Орунгалом. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита (анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнении мочи). В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию Орунгалом и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенными уровнями печеночных ферментов или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует назначать Орунгал за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать уровень печеночных ферментов.
При назначении Орунгала пациентам с нарушениями функции печени и почек в связи с возможностью снижения биодоступности итраконазола рекомендуется осуществлять контроль за концентрациями итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.
Принимая во внимание повышенный риск быстрого развития системных кандидозов, у пациентов с тяжелой нейтропенией не следует применять Орунгал в качестве средства начальной терапии.
В случае возникновения невропатии, вызванной приемом раствора Орунгала, лечение следует прекратить.
Поскольку клинических данных об использовании Орунгала у пациентов пожилого возраста недостаточно, рекомендуется назначать раствор итраконазола пациентам данной возрастной группы только в случае, если потенциальная польза превосходит возможный риск.
Использование в педиатрии
Поскольку клинических данных о применении раствора Орунгала у детей недостаточно, рекомендуется назначать препарат детям только в том случае, если потенциальная польза превосходит возможный риск.
По отдельным сообщениям, итраконазол применяется в педиатрической практике для профилактики грибковых инфекций у пациентов с нейтропенией в дозе 5 мг/кг массы тела при приеме 2 раза/сут. Побочные эффекты, такие как диарея, боль в животе, повышение температуры тела, рвота, мукозит (воспаление слизистой оболочки полости рта), у детей наблюдались чаще, чем у взрослых. Однако достоверно установить, что является причиной данных побочных реакций (Орунгал или одновременно принимаемые химиотерапевтические препараты), затруднительно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Воздействия на способность управлять автомобилем и работать с техникой прием Орунгала не оказывает.
Орунгал - противогрибковый препарат, производное триазола. Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); дрожжевых и дрожжеподобных грибов (Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichsporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudoallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также других дрожжевых и плесневых грибов.
Итраконазол нарушает синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.
Фармакокинетика
При приеме внутрь максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Cmax в плазме достигается через 3-4 ч после приема внутрь.
При длительном применении Css итраконазола в плазме достигается в течение 1-2 недель.
Css через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 мкг/мл (при приеме препарата в дозе 100 мг 1 раз/сут); 1.1 мкг/мл (при приеме в дозе 200 мг 1 раз/сут) и 2 мкг/мл (при приеме в дозе 200 мг 2 раза/сут).
Связывание с белками плазмы составляет 99.8%.
Концентрация итраконазола в крови составляет 60% от концентрации в плазме.
Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.
В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 мес после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту.
Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раз/сут.
Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества метаболитов, один из которых - гидрокси-итраконазол - оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro. Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ.
Выведение из плазмы двухфазное, с конечным T1/2 24-36 ч. Примерно 35% дозы выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели; в неизмененном виде с мочой выводится менее 0.03%. С калом выводится около 3-18% дозы.
Показания к применению
Препарат Орунгал применяется для лечения микозов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, в т.ч.:
Дерматомикозы;
Грибковый кератит;
Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми и плесневыми грибами;
Системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит; у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптоккозом ЦНС Орунгал следует назначать только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или неэффективны), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные и тропические микозы;
Кандидомикозы с поражением кожи и слизистых оболочек (в т.ч. вульвовагинальный кандидоз);
Глубокие висцеральные кандидозы;
Отрубевидный лишай.
Способ применения
Капсулы Орунгал следует принимать сразу после еды, глотать целиком.
Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капс. Орунгала 2 раза/сут (по 200 мг 2 раза/сут) в течение 1 недели.
Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется 2 курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.
Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтя.
Кроме пульс-терапии возможно проведение непрерывного курса. Препарат назначают по 2 капс./сут (200 мг 1 раз/сут) в течение 3 мес.
Выведение Орунгала из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, запор, диарея, снижение аппетита), боли в животе, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови, гепатит. В очень редких случаях развивалось тяжелое токсическое поражение печени (в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая невропатия.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические и анафилактоидные реакции.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях - алопеция, фотосенсибилизация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких.
Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Орунгал являются: одновременный прием препаратов, метаболизируемых с участием фермента CYP3A4 и способных увеличить QT-интервал, в т.ч.
терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, сертиндола, левометадона; одновременный прием мидазолама для приема внутрь и триазолама; одновременный прием метаболизируемых с участием фермента CYP3A4 ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, таких как симвастатин и ловастатин; одновременный прием алкалоидов спорыньи таких как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин; повышенная чувствительность к итраконазолу и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при циррозе печени, хронической почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, повышенной чувствительности к другим препаратам группы азолов, а также детям и пожилым пациентам.
Беременность
Орунгал следует назначать при беременности только при угрожающих жизни системных микозах, когда ожидаемая польза для женщины превосходит потенциальный риск для плода.
Поскольку итраконазол выделяется с грудным молоком, при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Женщинам детородного возраста в период приема препарата необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола
Лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудочного содержимого, снижают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул.
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола
В исследованиях было установлено, что при взаимодействии Орунгала с рифампицином, рифабутином и фенитоином биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата.
Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить.
Так как итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4, потенциальные ингибиторы этого фермента (ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.
Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств
Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия (в т.ч. побочных эффектов). Перед началом приема сопутствующих лекарственных препаратов необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу путей метаболизма данного препарата, указанных в инструкции по медицинскому применению. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения. Это следует принимать в расчет при оценке ингибирующего эффекта итраконазола на метаболизм одновременно назначаемых препаратов.
При проведении курса лечения Орунгалом нельзя назначать:терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, сертиндол, левометадон, применение которых совместно с Орунгалом может привести к увеличению концентрации этих веществ в плазме, что в свою очередь может вызвать увеличение интервала QT и в редких случаях - пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт" (torsade de pointes);мидазолам для приема внутрь и триазолам; метаболизируемые ферментом CYP3A4 ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин; препараты алкалоидов спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин; блокаторы кальциевых каналов - в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием фермента CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов оказывают отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола.
При одновременном назначении с Орунгалом следует следить за уровнями в плазме, действием, побочными эффектами пероральных антикоагулянтов; ингибиторов ВИЧ-протеазы (таких как ритонавир, индинавир, саквинавир); некоторых противоопухолевых препаратов (таких как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 блокаторов кальциевых каналов (дигидропиридин и верапамил); некоторых иммуносупрессивных средств (таких как циклоспорин, такролимус, сиролимус); некоторых метаболизируемых ферментом CYP3A4 ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, таких как аторвастатин; некоторых ГКС, таких как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон; а также дигоксина, карбамазепина, буспирона, альфентанила, алпразолама, бротизолама, мидазолама (в/в), рифабутина, метилпреднизолона, эбастина, ребоксетина, репаглинида, дизопирамида, цилостазола, элетриптана, галофантрина.
При одновременном применении с Орунгалом дозу выше перечисленных препаратов, если необходимо, следует уменьшать.
Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.
Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтисетрона.
Влияние на связывание с белками
Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия, обусловленного конкуренцией за связывание с белками плазмы, между итраконазолом и такими препаратами как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин.
Передозировка
О случаях передозировки препарата Орунгал не сообщалось.
Лечение: при случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата следует провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Специфического антидота не существует.
Условия хранения
Препарат Орунгал следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C.
Форма выпуска
Орунгал - капсулы 100 мг.
По 4, 5, 6 и 14 капсул в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги.
По 1 блистеру (по 4, 6 или 14 капсул) или 3 блистера (по 5 капсул) или по 2, 3 или 6 блистеров (по 14 капсул) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
При упаковке на российском предприятии ЗАО «МФПДК «БИОТЭК» по 1, 2, 3 или 6 блистеров по 14 капсул в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Состав
Препарат Орунгал
содержит активное вещество: итраконазол – 100 мг;
Вспомогательные вещества: сахароза – 192,0 мг, гипромеллоза – 150,0 мг, макрогол 20000 – 18,0 мг.
Оболочка капсул: желатин – 93,2 мг, краситель титана диоксид (Е171) – 2,8 мг, краситель индигокармин (Е132) – достаточное количество, краситель азорубин (Е122) – достаточное количество.
Дополнительно
С осторожностью следует назначать препарат Орунгал при циррозе печени, при хронической почечной недостаточности.
При исследовании лекарственной формы препарата Орунгал для в/в введения, проводимом на здоровых добровольцах, отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.
Клиническая значимость полученных данных для пероральных лекарственных форм неизвестна.
Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанных с приемом Орунгала, в связи с чем препарат не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие заболеваний сердца, таких как ИБС или поражения клапанов сердца; серьезные заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечную недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности. Лечение должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо мониторировать больного на предмет возникновения симптомов застойной сердечной недостаточности. При их появлении прием Орунгала необходимо прекратить.
При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов следует соблюдать осторожность.
При пониженной кислотности желудочного сока абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется использовать их не ранее, чем через 2 ч после приема Орунгала. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы, запивая колой.
В очень редких случаях при применении Орунгала развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это наблюдалось у пациентов, уже имевших заболевания печени, либо получавших терапию итраконазолом по системным показаниям, либо имевших другие тяжелые заболевания, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием.
У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих Орунгал. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно проинформировать врача в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита (анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнении мочи). В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенными уровнями печеночных ферментов или заболеваниями печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Орунгалом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать уровень печеночных ферментов.
У пациентов с нарушениями функции печени и/или функции почек препарат применяют под контролем уровня итраконазола в плазме и, при необходимости, проводят коррекцию дозы Орунгала.
Вследствие фармакокинетических характеристик не рекомендуется назначать Орунгал в форме капсул для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов.
Лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии пациентам со СПИД, ранее получавшим лечение по поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у которых существует риск рецидива.
При возникновении периферической невропатии, если она обусловлена приемом Орунгала, препарат отменяют.
Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам.
Использование в педиатрии
Поскольку клинических данных о применении Орунгала у детей недостаточно, не рекомендуется назначать его детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превосходит возможный риск.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прием Орунгала не оказывает воздействия на способность управлять автомобилем и работать с техникой.
