Повышение глюкозы при сахарном диабете - это всегда следствие дефицита инсулина. Вот почему уже более 10 лет в современных классификациях заболевания отсутствуют термины «инсулинзависимый» и «инсулиннезависимый» сахарный диабет. Несмотря на появление все новых классов препаратов для лечения сахарного диабета, терапия инсулином продолжает занимать своё весомое место в лечении СД типа 2, по-прежнему остаёется основой лечения СД типа 1.
БАЗАЛЬНАЯ СЕКРЕЦИЯ ИНСУЛИНА
Все «классические» подходы к терапии инсулином построены на замещении дефицита базальной секреции этого гормона препаратами длительного действия и как для снижения глюкозы, так и для усвоения съеденных с пищей углеводов инсулинами более быстрого действия.
Роль базальной секции инсулина трудно переоценить. Она обеспечивает оптимальный уровень гликемии в интервалах между приёмами пищи и во время сна. В среднем, секреция инсулина в это время составляет примерно 1ЕД в час, а при длительном голодании или физических нагрузках 0,5 ЕД в час. В сутки на её долю приходится примерно половина потребности организма в инсулине.
Базальная секреция инсулина подвержена суточным колебаниям, наибольшая потребность в инсулине наблюдается в ранние утренние часы, наименьшая днем и в начале ночи. Как при СД типа 1, так и типа 2 для восполнения эффектов «базальной» секреции инсулина используют пролонгированные по активности препараты инсулина. До начала нынешнего десятилетия это были так называемые инсулины средней продолжительности действия. Основными представителями данного класса были так называемые инсулины на нейтральном протамине Хагедорна (НПХ).
В препарат инсулина добавлялся протамин-белок с щелочными свойствами, замедляющий резорбцию инсулина из подкожной клетчатки. При соединении данного белка с инсулином в изофанных (равновесных) концентрациях длительность действия инсулина растягивалась до 14-16 часов. Инсулины НПХ завоевали огромную популярность среди врачей-эндокринологов и больных СД, поскольку позволяли оптимизировать терапию заболевания, улучшать гликемию в ночное время и утром без дополнительных инъекций каждые 3-4 часа.
Вместе с тем у препаратов НПХ имелось несколько проблемных мест:
- высокая биовариабельность, которая препятствовала быстрому подбору индивидуальной суточной дозы, замещающей «базальную» секрецию инсулина;
- неравномерная активность инсулина в период действия препарата, что требовало дополнительных приёмов пищи на ночь, в течении дня;
- поскольку препарат инсулина состоял из комплекса белков, требовалось правильно и равномерно размешивать препарат, что зачастую не выполнялось пациентами и существенно усиливало биовариабельность инсулина.
Все эти существенные моменты позволяли лишь относительно моделировать базальную секрецию инсулина у больных СД. На повестке дня оставалось требование оптимизировать имевшиеся подходы к терапии.
«АНАЛОГОВЫЙ» ПРОРЫВ
Это стало возможным с открытия структуры ДНК и внедрения с 1977 года рекомбинантных технологий. У учёных появились возможности определить индивидуальные последовательности аминокислот в белках, изменять их и оценивать биологические эффекты полученных продуктов.
В фармакологии возникло принципиально новое направление - синтез новых молекул с улучшением свойств ранее изученных веществ, лекарственных препаратов. Так, к середине 90-х годов прошлого века в лекарственную терапию сахарного диабета вошли аналоги инсулина.
Появление аналогов инсулина позволило существенно улучшить качество жизни больных СД, уменьшить основные препятствия к назначению инсулина, как-то:
- в «доаналоговом» периоде лечения СД увеличение дозы инсулинов короткого действия смещало пик активности препарата и требовало коррекции пропорции инсулин/углеводы, при использовании аналогов быстрого действия эта пропорция более стабильна;
- абсорбция инсулина короткого действия из места введения существенно отставала от таковой у аналогов быстрого действия, что требовало вводить препарат за 30-40 минут до еды, внедрение аналогов позволило делать инъекцию за 5-10 минут;
- высокий риск гипогликемий, особенно ночных, на приёме инсулинов НПХ был значительно снижен при назначении «базальных» аналогов.
Таким образом, приход в клиническую практику аналогов инсулина позволил врачам и пациентам своевременно назначать терапию инсулином, правильно титровать дозы препаратов, меньше опасаться гипогликемий и других побочных реакций. Среди пришедших в новом тысячелетии инсулинов особое место занимает инсулин детемир (Левемир).
НА ЧТО СПОСОБЕН ЛЕВЕМИР
Генно-инженерный аналог инсулина Левемир® является эталонным препаратом нового направления - аналогов инсулина в лечении СД. Этот препарат медленно всасывается из инъекционного депо и обладает длительным периодом активности за счет самоассоциации в подкожно-жировом депо и связывания с человеческим альбумином. Циркулируя в кровотоке, препарат периодически равномерно диссоциируясь с альбумином, оказывает своё инсулиноподобное действие.
В дозе инсулина Левемир® 0,4 ЕД/кг массы тела и более обосновано однократное введение препарата в сутки, длительность действия препарата составляет - 18-20 часов. Если суточная доза должна быть больше, рекомендуется двукратный режим введения; длительность действия препарата в этом случае перекрывает 24 часа.
Инсулин Левемир® на протяжении последних 3 лет нашёл широкое применение на территории РФ. Среди его достоинств следует отметить значительно большую интраиндивидуальную предсказуемость действия у пациентов, чем у «классических» инсулинов НПХ. Это обусловлено следующими факторами:
- растворенным состоянием детемира на всех этапах - от его лекарственной формы и до связывания с инсулиновым рецептором;
- буферным эффектом связывания с альбумином сыворотки крови.
Эти свойства препарата приводят в финале к лучшему контролю уровня сахара крови по сравнению с инсулином НПХ - при титрации препарата для достижения аналогичных гликемических целей. На фоне лечения инсулином Левемир® при лучшем или аналогичном контроле снижения глюкозы наблюдается меньшее число гипогликемических состояний (особенно в ночное время). Исходя из собственного опыта, опыта коллег, могу сказать, что лечение инсулином Левемир® стабильно сопровождается у больных СД типов 1 и 2 меньшей динамикой увеличения массы тела (а в некоторых исследованиях было получено даже снижение веса). А у больных с ожирением отмечается снижение массы тела.
В 18 недельном исследовании, проводившемся в ЭНЦ по изучению эффективности инсулина Левемир® у больных СД типа 1 в комбинации с инсулином аспарт (НовоРапид), было получено снижение гликированного гемоглобина в два раза больше, чем в группе инсулина НПХ и генно-инжинерного инсулина человека. При этом число гипогликемий было на 21% меньше в группе инсулина Левемир®. Как и во многих аналогичных исследованиях за рубежом, в первой группе прибавки в весе отмечено не было.
При СД типа 2 Левемир® также показал свою высокую клиническую эффективность, открывая для пациентов перспективные возможности старта и интенсификации инсулинотерапии. По данным многочисленных исследований, введение инсулина Левемир® 1 раз в сутки является оптимальным для большинства больных СД типа 2.
Первоначально получены данные, что однократное применение данного препарата в течение года у больных, прежде не применявших инсулин, столь же эффективно, как и применение инсулина гларгин (Лантус).
Вместе с тем было установлено, что при применении препарата Левемир® при СД типа 2 отмечается менее выраженное увеличение маcсы тела. Более того, достигая в среднем одинаковых параметров глюкозы плазмы, терапия инсулином Левемир® отмечена меньшей частотой гипогликемий у пациентов по сравнению с Лантусом - 5,8 и 6,2 соответственно.
Сходные данные получены и в другом крупном исследовании - PREDICTIVE™ 303 с участием более 5 тысяч пациентов. Согласно его данным, у пациентов с СД типа 2, переведенных с НПХ-инсулина или инсулина гларгин на Левемир®, за 26 недель было отмечено значительное уменьшение массы тела (более чем на 0,6 кг за 3 месяца) на фоне улучшения гликемии и снижения частоты эпизодов гипогликемии.
Исходя из полученных данных, следует признать, что:
- для большинства больных СД типа 2 применение инсулина Левемир® 1 раз в сутки является оптимальным;
- на инсулине Левемир® снижение гликемии не сопровождается увеличением массы тела в сравнении с инсулином НПХ или гларгином;
- низкий риск эпизодов гипогликемии на фоне инсулина Левемир® в сравнении с инсулином НПХ при нормализации гликемии у больных СД типа 2.
УЛУЧШАЯ КАЧЕСТВО ЖИЗНИ…
Дозу инсулина Левемир® врач определяет индивидуально в каждом конкретном случае. Препарат следует вводить 1 или 2 раза в день, о чем уже говорилось выше, исходя из потребности пациента. Причём клиническое изучение препарата дало возможность назначать инсулин Левемир не только у взрослых, но и у детей, начиная с 6-летнего возраста.
Те больные СД, которым требуется применение препарата дважды в день для оптимального контроля за уровнем глюкозы крови, могут вводить вечернюю дозу либо во время ужина, либо перед сном, либо через 12 часов после утренней дозы.
Левемир® вводится подкожно в область бедра, передней брюшной стенки или плечо. Пациенты не должны забывать, что нужно менять места инъекций в пределах анатомической области.
Оптимальным является использование шприц-ручки Левемир® Флекспен®, предварительно заполненной инсулином. Удобство, точность данных шприц-ручек обеспечивает легкое введение лекарственного средства, позволяет предотвратить ошибки в ведении инсулина, в целом гарантируя лучшие показатели гликемии у больных СД.
В 1 мл препарата содержится 100 ЕД инсулина Левемир®, шприц-ручка наполнена 3 мл препарата, в упаковке содержится 5 устройств Флекс-Пен. Несомненно, что новая технология введения препарата - индивидуальная, готовая к работе шприц-ручка Левемир® Флекспен® улучшает качество жизни больных диабетом с сохранением присущих препарату биологических эффектов.
Большой опыт использования препарата Левемир® в Российской Федерации за последние годы позволяет отнести данный препарат к эталонам базальных инсулинов, а высокая безопасность препарата приотсутствии увеличения массы тела позволяет шире использовать его и в сложных группах больных, в частности, у лиц старческого и пожилого возраста.
К.м.н., доцент кафедры
эндокринологии ММА
им. И. М. Сеченова Алексей Зилов
Оригинал статьи можно найти на Официальном сайте газеты ДиаНовости
Не будет преувеличением утверждение, что с появлением аналогов инсулина началась новая эпоха в жизни диабетиков. Благодаря своей уникальной структуре они позволяют гораздо успешнее, чем раньше, контролировать гликемию. Инсулин Левемир – один из представителей современных препаратов, аналог базального гормона. Появился он сравнительно недавно: в Европе в 2004 году, в России двумя годами позже.
Важно знать! Новинка, которую советуют врачи-эндокринологи для Постоянного контроля Диабета! Нужно всего лишь каждый день...
Левемир обладает всеми чертами идеального длинного инсулина: работает равномерно, без пиков 24 часа, приводит к уменьшению ночных гипогликемий, не способствует росту веса больных, что особенно актуально при 2 типе диабета. Его действие более предсказуемо и меньше зависит от индивидуальных особенностей человека, чем у НПХ-инсулинов, поэтому дозу подобрать гораздо проще. Словом, к этому препарату стоит присмотреться внимательнее.
Краткая инструкция
Левемир – детище датской компании Novo Nordisk, известной своими инновационными средствами от сахарного диабета. Препарат успешно прошел многочисленные исследования, в том числе у детей и подростков, при беременности. Все они подтвердили не только безопасность Левемира, но и большую эффективность, чем у ранее применяемых инсулинов. Контроль сахара одинаково успешен и при 1 типе диабета, и при состояниях с меньшей потребностью в гормоне: при 2 типе в начале и при гестационном диабете.
Диабет и скачки давления останутся в прошлом
Диабет - причина почти 80% от всех инсультов и ампутаций. 7 из 10 человек умирают из-за закупорки артерий сердца или мозга. Практически во всех случаях причина такого страшного конца одна - высокий сахар в крови.
Сбивать сахар можно и нужно, иначе никак. Но это никак не лечит саму болезнь, а лишь помогает бороться со следствием, а не с причиной болезни.
Единственное лекарство, которое официально рекомендуется для лечения диабета и оно же используется эндокринологами в их работе - это Пластырь от диабета Dzhi Dao .
Эффективность препарата, подсчитанная по стандартной методике (количество выздоровевших к общему числу больных в группе из 100 человек, проходивших курс лечения) составила:
- Нормализация сахара – 95%
- Устранение тромбоза вен – 70%
- Устранение сильного сердцебиения – 90%
- Избавление от повышенного давления – 92%
- Прибавление бодрости днем, улучшение сна ночью – 97%
Производители Dzhi Dao не являются коммерческой организацией и финансируются при поддержке государства. Поэтому сейчас у каждого жителя есть возможность получить препарат со скидкой 50% .
Краткие сведения о препарате из инструкции по применению:
| Описание | Бесцветный раствор с концентрацией U100, упакован в стеклянные картриджи (Левемир Пенфилл) или шприц-ручки, не требующие заправки (Левемир ФлексПен). |
| Состав | Международное непатентованное название активного компонента Левемира (МНН) — инсулин детемир. Помимо него, препарат содержит вспомогательные вещества. Все компоненты прошли проверку на токсичность и канцерогенность. |
| Фармакодинамика | Позволяет достоверно имитировать выброс базального инсулина. Обладает низкой вариабельностью, то есть действие мало отличается не только у одного больного сахарным диабетом в разные дни, но и у других больных. Использование инсулина Левемир существенно снижает риск гипогликемий, улучшает их распознавание. Этот препарат – единственный на настоящее время «вес-нейтральный» инсулин, он благоприятно влияет на массу тела, ускоряет появление чувства насыщения. |
| Особенности всасывания | Левемир легко образует сложные соединения инсулина – гексамеры, связывается с белками в месте укола, поэтому его высвобождение из подкожной клетчатки является медленным и равномерным. Препарат лишен пика, характерного для и . По данным производителя, действие Левемира даже более плавное, чем у главного конкурента из той же группы инсулинов – Лантуса. По времени работы Левемир превосходит только самый современный и дорогой препарат Тресиба, также разработанный компанией Ново Нордиск. |
| Показания | Все типы диабета, требующие инсулинотерапии для хорошей компенсации. Левемир одинаково действует на детей, молодых и пожилых больных, может применяться при нарушениях работы печени и почек. При 2 типе диабета разрешено его применение совместно с сахароснижающими средствами. |
| Противопоказания | Левемир нельзя использовать:
Препарат вводят только подкожно, внутривенное введение запрещено. Исследования у детей младше двух лет не проводились, поэтому эта категория больных также упомянута в противопоказаниях. Тем не менее этот инсулин назначают и совсем маленьким детям. |
| Особые указания | Прекращение использования Левемира или неоднократное введение недостаточной дозы приводит к тяжелой гипергликемии и . Особенно это опасно при 1 типе диабета. Превышение дозы, пропуск еды, неучтенные нагрузки чреваты гипогликемией. При халатном отношении к инсулинотерапии и частом чередовании эпизодов высокой и низкой глюкозы осложнения сахарного диабета развиваются наиболее быстро. Потребность в Левемире повышается при занятии спортом, во время заболеваний, особенно с высокой температурой, при беременности, начиная с ее второй половины. Коррекция дозы нужна при острых воспалениях и обострении хронических. |
| Дозировка | В инструкции рекомендовано при 1 типе диабета производить индивидуальный расчет дозы для каждого пациента. При 2 типе заболевания подбор дозировки начинают с 10 единиц Левемира в сутки или 0,1-0,2 единиц на килограмм, если вес существенно отличается от среднего. На практике это количество может быть чрезмерным, если больной придерживается или активно занимается спортом. Поэтому рассчитывать дозу длинного инсулина нужно по специальным алгоритмам, с учетом гликемии за несколько дней. |
| Хранение | Левемир, как и другие инсулины, требует защиты от света, замораживания и перегрева. Испорченный препарат может никак не отличаться от свежего, поэтому условиям хранения нужно уделять особое внимание. Вскрытые картриджи сохраняют действие 6 недель при комнатной температуре. Запасные флаконы хранят в холодильнике, срок их годности с даты изготовления – 30 месяцев. |
| Цена | 5 картриджей по 3 мл (всего 1500 единиц) Левемира Пенфилл стоят от 2800 рублей. Цена Левемира ФлексПен немного выше. |
О нюансах применения Левемира
Левемир имеет схожие с другими аналогами инсулина принцип работы, показания и противопоказания. Существенным отличием являются время действия, дозировки, рекомендуемая схема инъекций для разных групп больных диабетом.
Какого действия инсулин Левемир
Левемир является длинным инсулином. Его действие дольше, чем у традиционных препаратов — смеси человеческого инсулина и протамина. При дозе около 0,3 ед. на килограмм препарат работает 24 часа. Чем меньше необходимая дозировка, тем короче время работы. У больных диабетом, соблюдающих низкоуглеводную диету, действие может заканчиваться уже спустя 14 часов.
Длинный инсулин нельзя использовать для коррекции гликемии ни в течение дня, ни перед сном. Если вечером обнаружен повышенный сахар, необходимо сделать корректирующую подколку , а после него ввести длинный гормон в прежней дозе. Смешивать в одном шприце аналоги инсулинов разной длительности нельзя.
Формы выпуска
Инсулин Левемир во флаконе
Левемир ФлексПен и Пенфилл различаются только формой, препарат в них идентичен. Пенфилл – это картриджи, которые можно вставлять в шприц-ручки или набирать инсулин из них стандартным инсулиновым шприцем. Левемир ФлексПен – заранее заправленные производителем шприц-ручки, которые используют, пока раствор не закончится. Заправить заново их нельзя. Ручки позволяют вводить инсулин с шагом 1 единица. К ним нужно отдельно приобретать иглы НовоФайн. В зависимости от толщины подкожной клетчатки выбирают особо тонкие (диаметр 0,25 мм) длиной 6 мм или тонкие (0,3 мм) 8 мм. Цена упаковки из 100 игл – около 700 руб .
Левемир ФлексПен подойдет больным с активным образом жизни и нехваткой времени. Если потребность в инсулине невелика, шаг в 1 единицу не позволит точно набрать нужную дозу. Для таких людей рекомендуют Левемир Пенфилл в комбинации с более точной шприц-ручкой, например, НовоПен Эхо.
Правильная дозировка
Доза Левемира считается правильной, если не только сахар натощак, но и находится в переделах нормы. Если компенсация сахарного диабета недостаточна, менять количество длинного инсулина можно каждые 3 дня. Для определения необходимой коррекции производитель рекомендует брать средний сахар натощак, в расчете участвуют 3 последних дня
Схема инъекций
- При 1 типе диабета инструкцией рекомендовано двухразовое введение инсулина: после пробуждения и перед сном. Такая схема обеспечивает лучшую компенсацию диабета, чем однократная. Дозы рассчитываются отдельно. Для утреннего инсулина – исходя из дневного сахара натощак, для вечернего – на основании его ночных значений.
- При 2 типе диабета возможно и одно-, и двухразовое введение. Исследования показывают, что в начале инсулинотерапии достаточно одной инъекции в сутки, чтобы достичь целевого уровня сахара. Увеличения рассчитанной дозы однократное введение не требует. При длительном сахарном диабете длинный инсулин рациональнее вводить дважды в сутки.
Применение у детей
Для того чтобы разрешить использовать Левемир у различных групп населения, необходимы масштабные исследования с участием добровольцев. Для детей до 2 лет это связано с массой сложностей, поэтому в инструкции по применению и стоит ограничение по возрасту. Аналогичная ситуация и с другими современными инсулинами. Несмотря на это, Левемир с успехом применяют и у малышей до года. Лечение им проходит так же успешно, как и у детей старшего возраста. По отзывам родителей, негативное действие отсутствует.
Переход на Левемир с инсулинов НПХ необходим, если:
- сахар натощак нестабилен,
- наблюдаются гипогликемии ночью или поздно вечером,
- ребенок имеет лишний вес.
Сравнение Левемира и НПХ-инсулинов
В отличие от Левемира, все инсулины с протамином ( , и их аналоги) имеют выраженный максимум действия, из-за чего повышается риск гипогликемий, возникают скачки сахара в течение дня.
Подтвержденные преимущества Левемира:
- Имеет более предсказуемый эффект.
- Уменьшает вероятность гипогликемий: тяжелых на 69%, ночных на 46%.
- Вызывает меньшую прибавку веса при 2 типе диабета: за 26 недель у больных на Левемире масса увеличивается на 1,2 килограмма, у диабетиков на НПХ-инсулине на 2,8 кг.
- Регулирует чувство голода, что приводит к снижению аппетита у больных с ожирением. Диабетики на Левемире употребляют в среднем на 160 ккал/сутки меньше.
- Увеличивает секрецию ГПП-1. При 2 типе диабета это приводит к усилению синтеза собственного инсулина.
- Оказывает положительное действие на водно-солевой обмен, что снижает риск .
Единственный недостаток Левемира по сравнению с препаратами НПХ – его высокая стоимость. Последние годы он включен в перечень жизненно необходимых лекарств, поэтому больные диабетом могут получать его бесплатно.
Аналоги
Левемир – сравнительно новый инсулин, поэтому недорогие дженерики у него отсутствуют. Наиболее близкими по свойствам и сроку действия являются препараты из группы длинных аналогов инсулина – Лантус и Туджео. Переход на другой инсулин требует пересчета дозы и неминуемо ведет к временному ухудшению компенсации сахарного диабета, поэтому менять препараты нужно только по медицинским показаниям, например, при индивидуальной непереносимости.
Доктор медицинских наук, глава Института Диабетологии - Татьяна Яковлева
Уже много лет я изучаю проблему диабета. Страшно, когда столько людей умирают, а еще больше становятся инвалидами из-за сахарного диабета.
Спешу сообщить хорошую новость - Эндокринологическому научному центру РАМН удалось разработать лекарство полностью вылечивающее сахарный диабет. На данный момент эффективность данного препарата приближается к 98%.
Еще одна хорошая новость: Министерство Здравоохранения добилось принятия специальной программы , по которой компенсируется большая стоимость препарата. В России диабетики до 11 мая (включительно) могут получить его - Всего за 147 рублей!
Левемир или Лантус – что лучше
Производителем были выявлены преимущества Левемира по сравнению с главным его конкурентом — , о чем он с радостью сообщил в инструкции:
- действие инсулина более постоянно;
- препарат дает меньшую прибавку веса.
По отзывам, эти отличия практически незаметны, поэтому больные предпочитают препарат, рецепт на который получить проще в данном регионе.
Единственная существенная разница, важная для больных, которые разбавляют инсулин: Левемир смешивание с физраствором переносит хорошо, а Лантус при разбавлении частично утрачивает свои свойства.
Беременность и Левемир
Левемир не влияет на развитие плода , поэтому может применяться беременными женщинами, в том числе и с . Доза препарата при беременности нуждается в частой корректировке, и должна подбираться совместно с врачом.
При 1 типе диабета больные в период вынашивания ребенка остаются на том же длинном инсулине, который получали ранее, меняется только его дозировка. Переход с НПХ препаратов на Левемир или Лантус не обязателен, если сахар держится в норме.
При гестационном диабете в ряде случае можно добиться нормальной гликемии и без инсулина, исключительно на диете и физкультуре. Если сахар часто повышен, для предотвращения и кетоацидоза у матери необходима инсулинотерапия.
Свернуть
Использование инсулина Левемир имеет свои правила, особенно когда уровень сахара в крови отличается от нормы. В какой форме он выпускается и доступен ли он диабетикам? Безопасен ли этот препарат для детей маленького возраста?
Многие больные сахарным диабетом становятся перед выбором, какой инсулин использовать для инъекций. Существует много разновидностей по маркам и срокам действия, но мы рассмотрим подробно основные характеристики такого препрата, как инсулин Левемир.
Форма выпуска и стоимость препарата
В этом препарате содержится 100 единиц инсулина детемира – это его активное вещество. Также дополняют лекарство дополнительные вещества. В одной единице лекарственного средства (что соответствует одной единице инсулина человека) содержится 142 мкг действующего вещества.
Инсулин Левемир ФлексПен выпускается в форме раствора, он прозрачный и без цвета. В упаковке есть шприц-ручка в количестве 5 штук. Дозировка в них по 3 мл, в них есть дозатор.
Ориентировочная стоимость инсулина Левемир составляет 2500 рублей. В зависимости от региона страны, льгот и поставщика цена может несколько изменяться.
Показания к использованию Левемира ФлексПен
Препарат используется только при сахарном диабете. После введения его под кожу максимальная его концентрация приходится на 6-8-й час. Уравновешенное наличие препарата в плазме крови наблюдается уже после 2 или 3 введений, если делать инъекции 2 раза в день.
Инсулин Левемир ФлексПен в большем количестве находится в крови. Он снижает развитие гипогликемии на 69% за счет медленного поступления в кровоток. Применяется для взрослых, детей подросткового возраста и детей старше 2-х лет.
Противопоказания к применению
Инструкция по применению этого лекарства отмечает, что не всем можно его использовать. Нельзя делать инъекции инсулина:
- Лицам, имеющим индивидуальную непереносимость активного вещества или любого из составляющих лекарственного средства.
- Детям младше 2-х лет, так как нет клинически подтвержденных данных о том, что препарат для них безопасен.
С осторожностью нужно использовать лекарство при беременности и лактации. В период вынашивания малыша риск побочных явлений может превышать пользу от использования инсулина Левемир.
Дозировка препарата
Начинать делать инъекции нужно с разработанной системой дозировки лечащим врачом, который определяет количество необходимого вещества Левемир. Инструкция отмечает, что оптимально делать 2 инъекции в день. Но врачи также подчеркивают, что если нужно предотвратить феномен утренней зари (когда к утру повышается уровень сахара) лучше делать дополнительную инъекцию в 1-3 часа ночи.
Дозировка зависит от потребностей пациента. Если все-таки введение инсулина в день ограничивается 2 разами, то вечернюю дозу положено вводить во время ужина или незадолго до сна. Важно помнить, что между двумя дозами рекомендован промежуток в 12 часов в течение дня.
Препарат может использоваться для самостоятельного лечения, также применяется в комбинации с другими видами болюсного инсулина. Если Левемир применяется вместе с пероральными лекарствами, снижающими сахар, то действие инсулина в этом случае подкрепляется сопутствующей лекарственной терапией. Поэтому начинают лечение с применения 1 раза/сутки в дозе 10 ЕД или 0,1-0,2 ЕД/кг веса пациента.
Доза препарата должна подбираться индивидуально на основании показателей глюкозы плазмы!
Этот вид инсулина можно вводить в брюшную стенку, бедро или плечо. Особое внимание при лечении уделяется отдельным группам пациентов, таким как дети, подростки, пациенты, страдающие печеночной или почечной недостаточностью, пожилые люди. Таким больным нужно постоянно следить за уровнем сахара в крови и при необходимости корректировать дозировку.
При повышенных физических нагрузках, каких-либо изменениях в питании (например, если ребенок не удержался и съел конфету или взрослый в суете пропустил прием пищи) или развитии воспалительного процесса в организме, необходимо индивидуально пересмотреть дозу введения препарата.
Существуют принятые средние значения коррекции доз инсулина, в зависимости от показателей сахара после утреннего измерения, ниже представлена таблица, в которой отмечены показатели глюкозы и количество добавляемого или отнимаемого лекарства.
Продолжает рассказывать о современных препаратах, созданных человеком для лечения тяжелого недуга, столь распространенного на нашей планете. Сегодня речь пойдет об инсулине Левемир, относящимся к аналогам продленного действия и успешно применяющимся для достижения компенсации среди больных диабетом 1 и 2 типа.
Что такое Левемир
Данный гормон продленного действия произвел настоящий переворот в жизни диабетиков. Дело в том, что длинный инсулин прошлого поколения можно было назвать таковым лишь условно, ведь обычно его реального действия хватало примерно на 7-8 часов. Компания Ново Нордиск создала 12-24 часов.
Строго говоря, производитель заявляет беспиковое действие лекарства в течение суток. На практике работа искусственного гормона длится несколько меньше, что зависит, в первую очередь, от дозировки и индивидуальной чувствительности. Так, при диабете 2 типа фона, действительно, может хватить на целые сутки , а инсулинозависимые больные способны успешно поддерживать профиль только, если делать спасительные инъекции дважды в день.
Преимущества
Левемир очень медленно высвобождается из подкожно-жирового слоя, поэтому концентрация в крови остается почти одинаковой на всем протяжении работы препарата. Люди, данное лекарство, отмечают небольшой пик в середине отработки, но он менее выражен, чем у прежних инсулинов типа НПХ. Также отсутствие как таковой высшей точки отмечают все пациенты с диабетом 2 типа, которые используют мизерные дозы внешних гормонов.
Инсулин успешно имитирует базальную работу здоровой поджелудочной железы, хорошо держит профиль при условии дополнительного введения короткого аналога и/или принятия сахароснижающих препаратов. Часто используется для временной коррекции гликемии у больных диабетом второго типа, хорошо проявляет себя при лечении .
Продленный Новордикс достаточно предсказуем, что делает его особенно привлекательным для использования в лечении сахарной болезни у детей. Минимальный риск тяжелых гипогликемий (особенно в ночные часы) достигается за счет очень плавного действия и возможности 2-кратного введения препарата в нужных объемах (например, утренняя дозировка на несколько единиц превышает вечернюю). Обладает накопительным действием.
Как вводить инсулин
Удобная шприц-ручка Левемир Флекспен позволяет качественно , уменьшая количество осечек, недовведения препарата и т.д. Одноразовый инструмент имеет приятный внешний вид, компактный размер, легкий рабочий механизм, поэтому разобраться с ним сможет как маленький ребенок, так и пожилой человек.
Приятно, что компания позаботилась и о совсем юных больных, для них созданы новейшие шприц ручки Новопен Эхо . Данные устройства отличаются повышенной надежностью и имеют шаг 0,5 единиц! Таким образом, можно подобрать минимальные дозы, будучи уверенными, что лекарство точно попадет под кожу в нужном объеме. К тому же, современная разработка оснащена специальным сенсорным экранчиком, фиксирующим время и дозировку последней инъекции. Такой подход максимально автоматизирует процесс, позволяет малышу самостоятельно ввести лекарство.
Ручка Новопен при правильном обращении служит достаточно долго, сохраняет достойный внешний вид. Продается в комплекте с удобной сумкой для хранения. При этом купить Левемир можно во многих аптеках страны по весьма привлекательной цене.
Побочное действие
Кроме случаев индивидуальной непереносимости компонентов данный препарат отличается хорошей переносимостью среди разных групп пациентов. Успешные испытания были проведены во многих странах, нареканий и сомнений в безопасности лекарства обнаружено не было.
Что в большей степени связано с неверно подобранной дозой препарата. Помните, индивидуальные дозировки должны подбираться совместно с лечащим врачом при должном медицинском контроле!
Местные аллергические реакции наблюдаются примерно в 10% случаев. Обычно проходят самостоятельно в течение нескольких дней, поэтому не требуют отмены препарата. Также способствовать кожным реакциям могут нарушения правильной техники инъекций, применение лекарства с истекшим сроком годности.
Хранение
- Невскрытую наполненную ручку хранят в холодильнике при температуре до +8 градусов. Срок годности составляет 30 месяцев.
- Замораживание недопустимо.
- Открытый аналог хранится при комнатной температуре, остается годным в течение 6 недель. Применять просроченное лекарство опасно. При появлении подозрительного помутнения, осадка, потере прозрачности используемый Левемир нужно заменить новым.
Помните, любые способы терапии при эндокринных патологиях могут применяться только после согласования с лечащим врачом! Самолечение может быть опасным .
Число людей с сахарным диабетом увеличивается год от года, а значит всё большее количество людей нуждаются в качественном заменителе инсулина. Инсулин Левемир, произведённый по новейшим технологиям, является одним из лучших аналогов в мире.
Этот инсулин называют «медленным», так как его действие длится дольше, чем у инсулина другого вида. Получают этот аналог инсулина с помощью биотехнологического преобразования рекомбинантной ДНК при участии грибка Saccharomyces cerevisiae. Международное название инсулина Левемир Флекспен – Insulin Detemir, по названию действующего вещества. Это вещество является аналогом инсулина человека с длительным эффектом и ограниченными свойствами, в отличие от Изофан-инсулина и инсулина Глагрин.
Фармакологическое действие
Длительное действие инсулина Левемир связано со способностью молекул Insulin Detemir в месте введения самоассоциироваться и соединяться с альбумином в месте боковой цепи жирных кислот. Этот вид инсулина в сравнении с изофан-инсулином медленнее доходит до тканей-мишеней, расположенных по периферии. Особенности медленного распределения позволяют препарату лучше абсорбироваться и улучшают его действие по сравнению с изофан-инсулином.
Аналог инсулина Левемир образует специфический стимулирующий комплекс совместно с рецепторами цитоплазматической мембраны, который действует на синтез ферментов в клетках (гликогенсинтетаза, гексокиназа, пируваткиназа и т. п.).
При использовании наименьших допустимых доз препарата, максимальное действие появляется от 3 до 14 часов после применения. Препарат сохраняет своё действие до 24ч. Это значительно снижает кратность применения и облегчает жизнь пациентам. Больше не нужно носить с собой шприцы и переживать, что срок действия закончится в дороге. Эффект после введения инсулина под кожу пропорционален количеству введённого препарата, поэтому дозировку должен подбирать только врач-эндокринолог.
Исследования препарата
Медицинские исследования показали, что содержание глюкозы в крови при использовании инсулина Левемир колеблется незначительно (замеры производились ежедневно натощак). Больше ни один из аналогов инсулина не отличается такими показателями. При одновременном приёме гипогликемических препаратов перорально и введении подкожно инсулина детемир значительно (до 65%) снижается вероятность возникновения уменьшения уровня сахара в крови ниже нормы по ночам, что часто возникает при использовании других аналогов инсулина.
Учёные провели открытые клинические испытания при участии людей с инсулинозависимым диабетом, у которых при лечении одними гипогликемическими препаратами перорально нужный результат не был достигнут.
Подготовка к исследованию длилась 3 месяца. В это время участники испытаний принимали лираглутид вместе с метморфином. Результаты показали, что 60% больных имели нормальный показатель НbА1c и дополнительно применялось однократное ежедневное введение инсулина Левемир. Другая группа испытуемых получала только лираглутид с метморфином все последующие дни эксперимента, а именно 52 дня.
Группа, в которой пациенты лечились одновременно лираглутидом и метморфином с однократными ежедневными инъекциями препарата Левемир, показала уменьшение показателя НbА1c в динамике с 7.6% до 7.1% к концу испытания и отсутствие значительного снижения концентрации глюкозы крови. Причём при сочетании этих препаратов сохранялись все их преимущества, особенно такое важное, как снижение веса больных.
Более длительные исследования (от полугода) среди больных с инсулинонезависимым сахарным диабетом показали улучшение показателя содержания глюкозы в крови натощак при использовании инсулина детермин, если сравнивать с результатами изофан-инсулина, который назначают в качестве лечения. Показатель НbА1c (гликемический индекс) был примерно таким, как и при применении изофан-инсулина, однако, процент случаев падения сахара в ночное время суток был значительно ниже, а набор веса пациентами вообще отсутствовал.
Действие инсулина Левемир направлено на предотвращение появления эпизодов ночного падения уровня сахара в крови, в отличие от изофан-инсулина, что позволяет препарату Левемир успешнее предотвращать развитие этого состояния у больных сахарным диабетом. Однако при использовании инсулина Левемир у пациентов отмечалось образование антител. Но это не повлияло на его эффективность в отношении контроля над уровнем глюкозы в крови.
Левемир и беременность
Клинические исследования проводились также среди беременных (участвовали 310 женщин с инсулинонезависимым сахарным диабетом). Целью исследований было оценить безопасность и эффективность применения инсулина детемир в базис-болюсной терапии (применялся у 152 участниц) и сравнить его эффект с изофан-инсулином (применялся у 158 участниц). Вместе с двумя основными аналогами инсулина пациенты принимали инсулин аспарт как прандиальный инсулин.
В результате исследований было установлено, что уменьшение показателя НbА1c у обеих групп пациенток произошло примерно на одном уровне к 36-й неделе, но и в течение всей беременности уровень НbА1c у пациенток был схож. Однако нужный уровень показателя НbА1c ≤ 6.0% к 24 недели и 36 недели беременности зафиксирован у большего процента пациенток, применявших препарат Левемир Флекспен (41%), нежели у второй группы, использовавшей изофан-инсулин (32%).
Нормальный уровень сахара натощак в 24 и 36 недели показал больший процент пациенток, принимавших препарат Левемир, нежели получавших изофан-инсулин. По количеству возникающих ночных гипогликемий статистических различий практически не выявлено, поэтому этими данными можно пренебречь.
Говоря о побочных эффектах, следует упомянуть, что частота их возникновения среди женщин обеих групп статистически имеет небольшие различия и практически равна. Но если судить по количественному соотношению частоты возникновения серьёзных осложнений у беременных женщин (61 участница – 40% против 49 участниц – 31%) и внутриутробных патологий плода и детей первого года жизни (36 случаев – 24% против 32 случаев – 20%). То частота таких побочных явлений была выше у пациенток, использовавших Левемир, чем у лечившихся изофан-инсулином.
Количество рождённых живыми детей, которых родили участницы эксперимента, забеременевшие во время него, составило 50 новорожденных – 83% у применявших Левемир и 55 новорождённых – 89% у использовавших изофан-инсулин. С различными пороками развития рождено 4 ребёнка – 5% и 11 детей – 7% соответственно, причём серьёзные пороки обнаружены у равного количества детей от матерей обеих экспериментальных групп.
Как применять Левемир?
Как у любого препарата, у аналога человеческого инсулина Левемир есть инструкция по применению.
Аналог инсулина Левемир выпускается в виде бесцветного прозрачного раствора для подкожного введения. В 1 мл содержится 100 ЕД инсулина детемир, а в шприце-ручке 300 ЕД. В свою очередь, 1 ЕД соответствует 142 мг чистого инсулина детемир без солей, что равно 1 ЕД инсулина человека (МЕ). В одной картонной упаковке 5 шт. мультидозовых шприцев-ручек с дозатором, объёмом 3 мл.
Показанием к применению является сахарный диабет 2-го типа () у взрослых и детей с двухлетнего возраста.
Препарат имеет ряд противопоказаний:
- младенческий возраст до двух лет из-за отсутствия соответствующих испытаний;
- индивидуальные реакции на компоненты препарата.
Беременным и кормящим женщинам препарат назначается в том случае, когда польза применения для матери превышает возможные риски для плода. Следует учитывать, что в первые 12 недель организму требуется меньшее количество инсулина, а после 12 недель потребность в инсулине возрастает. После родов восстанавливается тот уровень потребности, который был до беременности.
Исследований с кормящими матерями не проводилось, поэтому о выделении препарата с молоком матери данных не имеется. Так как инсулин легко подвергается расщеплению в органах ЖКТ, считается, что он не влияет на новорождённого ребёнка. Однако посетить эндокринолога после родов и скорректировать дозировку препарата всё же стоит.
Предполагается, что аналог инсулина не влияет на метаболические реакции в организме новорожденных и младенцев в период грудного вскармливания, поскольку он относится к группе пептидов, которые легко расщепляются в пищеварительном тракте на аминокислоты и усваиваются организмом.
У кормящих женщин может потребоваться коррекция дозы инсулина и диеты.
Фармакокинетика
Химические и биологические свойства препарата:
- Абсорбция: при введении под кожу уровень препарата в крови пропорционален применяемой дозе. Максимальная концентрация препарата отмечается спустя 6–8 часов после непосредственного введения подкожной инъекцией. При применении препарата дважды в день такой уровень содержания инсулина в крови регистрируется после двух-трёхкратного введения.
- Межиндивидуальная вариабельность – по сравнению с аналогичными препаратами у Левемир ФлексПен уровень всасываемости ниже. Быстрее и лучше всасывается препарат при внутримышечном введении, по сравнению с традиционным подкожным.
- Распределение – большая часть препарата находится в крови, что подтверждается показателями среднего Vd (0,1 л/кг).
- Матеболизм – метаболиты этого препарата неактивны, биотранформация проходит по той же схеме, что и у других аналогов инсулина человека. Проводимые клинические исследования in vivo и in vitro по связыванию белков показали, что аналог инсулина Левемир не взаимодействует с жирными кислотами, а также с другими препаратами, которые связываются с белками.
- Выведение – терминальный Т, определённый после подкожной инъекции, равен 5–7 часам и пропорционален введённой дозе препарата.
- Фармакокинетика – значительных различий при применении препарата людьми разного пола не выявлено. У детей от 6 до 17 лет и взрослых различий также не выявлено. Фармакокинетические свойства одинаковы для людей всех возрастов, а также не зависят от имеющихся патологий печени и почек. Взаимодействия по фармакодинамике и фармакокинетике препаратов лираглутида и Левемира при одинаковой концентрации обоих не выявлено (испытуемые имели инсулинозависимый диабет и использовали однократное введение Левемира в количестве 0.5 ЕД/кг, лираглутида 1.8 мг).
- Безопасность – проведённые клинические испытания in vitro доказали низкое сродство Левемира к рецепторам инсулина и . А также инсулин детемир имеет низкое влияние на клеточный рост в сравнении с природным инсулином человека. Исследования препарата на фармакологическую безопасность, токсичность генетическую и введения повторных доз, влияние на опухолевый рост, угнетение половой функции опасности не выявили.
Дозировка и способ применения
При применении инсулина Левемир в качестве одного из компонентов базис-болюсной терапии назначается однократное или двукратное введение препарата, в зависимости от показателей конкретного пациента. Вторую дозу рекомендуется вводить одновременно с последним приёмом пищи или на ночь. Если у больного резко возросла физическая нагрузка, изменился режим питания или обнаружилось какое-либо заболевание, следует обратиться к врачу за коррекцией принимаемой дозы лекарства.
Инсулин Левемир может быть назначен единственным корректирующим препаратом или вместе с болюсным видом инсулина, а также с иными гипогликемическими лекарствами, принимаемыми перорально. Можно вводить аналог инсулина Левемир как дополнительный препарат при лечении лираглутидом (1 раз вдень начиная с 0.1–0.2 ЕД/кг или 10 ЕД). Применять препарат можно в любое время суток, но каждый день оно должно быть одинаковым.
Препарат вводят подкожно. При внутривенном введении высок риск развития тяжёлой гипогликемии. Внутримышечное введение также не рекомендуется. Препарат не используют в инсулиновых помпах.
Инсулин вводят подкожно в складку кожи на животе, бедре, плече, а также в область дельтовидной мышцы или ягодицы. Чтобы предотвратить развитие липодистрофии, локализацию уколов регулярно меняют. Длительность эффекта от препарата зависит от таких факторов:
- дозировка;
- интенсивность работы кровеносной системы;
- локализация места инъекции;
- температура тела;
- физическая активность пациента.
Больным с тяжёлыми патологиями печени и почек и пожилым людям нужно особо внимательно контролировать уровень сахара и индивидуально корректировать дозу препарата под потребности и возможности организма.
При переходе с прочих аналогов инсулина человека нужно постоянное наблюдение у врача-эндокринолога с целью коррекции дозировки, времени применения и отслеживания индивидуальных реакций на компоненты препарата. Обязательно нужно производить регулярные замеры уровня глюкозы, причём не только во время смены аналога, но и на протяжении нескольких недель после окончательного перехода на препарат Левемир. Иногда меняется дозировка и время применения и у других препаратов, контролирующих содержание сахара («быстрого» инсулина или препаратов, применяемых перорально).
Побочные явления
Нежелательные реакции при применении инсулина зависят от дозы препарата и являются следствием действия препарата. Наиболее часто в качестве побочного явления выступает гипогликемия, как следствие превышения необходимой дозы препарата. Но гипогликемия тяжёлой степени развивается крайне редко, всего у 6% больных, применявших аналог инсулина.
А также возможны местные кожные реакции на компоненты препарата:
- воспаление места инъекции;
- покраснение места укола;
- припухлость;
- кровоподтёки;
Эти реакции не доставляют значительного дискомфорта пациентам и проходят бесследно за несколько дней (в крайних случаях за несколько недель).
Всего пациентов с возможным появлением нежелательных эффектов насчитывают около 12%. Это:
- проблемы с ЖКТ (нарушение метаболизма, расстройства питания);
- гипогликемия – побледнение кожи, повышение утомляемости и нервозности, тремор, слабость, резкое чувство неконтролируемого голода, мигрени, нарушение зрения, сердцебиение, а также тошнота;
- местные реакции (покраснение, зуд, припухлость);
- липодистрофия – развивается при нерегулярной смене места инъекций;
- отёки;
- иммунные нарушения (крапивница, сыпь, аллергические проявления);
- нарушения зрения (нарушение рефракции, диабетическая ретинопатия);
- патологии ЦНС (периферическая невропатия).
Для предотвращения появления нежелательных симптомов необходимо строго следовать рекомендациям врача и обращаться за консультацией при любой смене в образе жизни или появлении новых болезней.
