Заменитель клофелина в таблетках от давления. Взаимодействие с другими медицинскими препаратами. Показания для применения

Клофелин – одно из торговых названий лекарственного средства под названием « ». Это медикамент, относящийся к группе производных от имидазолина.

Лекарство было синтезировано в шестидесятых годах 20 века. Изначально это должно было быть средство от насморка, такое назначение было обусловлено адреностимулирующим действием и снижением спазмов. Но, спустя некоторый период эксплуатации было выявлено, что препарат заметно снижает артериальное давление.

В 20 веке клонидин использовался в качестве средства, понижающего давление, основным производителем стал завод с названием «Органика».

Клофелин – характеристики

Внешне это кристаллический порошок белого цвета, который хорошо и моментально растворяется в воде, гораздо труднее в спирте.

Имеет явный гипотензивный эффект (снижает уровень артериального давления). Употребление препарата делает частотность сердечных сокращений намного ниже, успокаивает и нормализует деятельность центральной нервной системы, также заметно снижается внутриглазное давление.

Как работает порошок? Работа клофелина происходит за счет стимулирующего воздействия на постсинаптические альфа2-адренорецепторы тормозных отделов головного мозга, а также уменьшается симпатическая импульсация к сердцу, сосудам.

Клонидин (одноименный Клофелин) выступает в роли антигипертензивного средства, основное влияние которого осуществляется на нейрогенную область тонуса сосудов. Лекарство обеспечивает недолгий прессорный эффект. В ходе действия препарата усиливается влияние парасимпатической системы на сердце, снижается выделение норадреналина через нервные окончания, происходит замедление секреции адреналина.

Отличительной чертой клофелина считается то, что он имеет способность дисквалифицировать соматовегетативные проявления алкогольной, опиатной абсистенций. В результате у человек наблюдается отсутствие чувства страха, ощущения волнения и расстройства, налаживается сердечный ритм, человек перестает нервничать и переживать. Специалистами доказано, что такой эффект достигается за счет того, что во время действия клофелина заметно снижается центральная адренергическая активность.

Медикамент имеет две формы выпуска:

1. В виде таблеток;
2. В виде раствора для инъекций.

Основным действующим компонентом выступает клонидин, в качестве вспомогательных веществ в состав клофелина включены:

• Картофельный крахмал;
• Молочный сахар;
• Стеарат магния.

Одна таблетка может включать в себя 0,075 мг или 0,15 мг основного действующего вещества (клонидина). Продаются упаковками по десять или пятьдесят штук.

Одна ампула раствора для инъекций содержит 0,1 мг клонидина. Продаются упаковкой, по десять ампул.

Следует отметить, что таблетки могут храниться 4 года, а раствор для уколов 3 года.

Показания для применения

В каких случаях пациенту назначается прием клофелина? Итак, основными медицинскими показаниями к применению клонидина являются:

Противопоказания

Каждый пациент должен знать, что перед применением любого лекарственного препарата необходимо получить грамотную консультацию компетентного специалиста, врача, который назначает медикаментозное лечение, исходя из анамнеза человека.

Клофелин имеет ряд противопоказаний, при наличии которых запрещается прием препарата даже в малых дозах:

Побочные эффекты при передозировке

В случаях передозировки препарата, а также при наличии аллергических реакций или индивидуальной непереносимости могут возникнуть следующие побочные эффекты от приема клофелина:

Пожилым людям и пациентам, страдающим нарушениями почек следует получить дополнительную консультацию врача, так как у этой категории может наблюдаться особая восприимчивость к основному действующему веществу (клонидину), а также слишком медленное выведение препарата.

Клофелин имеет множество видов применения. Его применяют внутрь, вводят внутримышечно и подкожно, а также в виде каплей для глаз. Когда пациент лечит гипертонию, то клофелин назначают внутрь или парентерально, при проблемах с глазами (высокое глазное давление) используют в качестве инстилляции.

Обычно, специалист назначает лечение клофелином внутрь в объеме 0,075 мг по 3-4 раза в сутки. Длительность курса может составить от пары недель до года, в зависимости от результативности лечения, а также от того, как препарат переносится организмом.

Для внутримышечного и подкожного введения используют дозировку 0,01 мг по 0,5 или 1,5 мл на ампулу, а для внутривенных инъекций это же количество раствора необходимо развести в 15 мл изотонического раствора хлорида натрия, затем очень медленно ввести в вену (примерно 7-11 мин). Парентерально клофелин может применяться исключительно в больницах или фельдшерами скорой медицинской помощи.

Клофелин и алкоголь – использование в криминальных целях

Клофелин стал широко распространен в криминальном мире, это название слыша каждый обыватель и знает, что препарат обладает сильным снотворным эффектом.

Передозировка действующего вещества клонидина в сочетании с приемом алкоголя мгновенно приводит к снотворному эффекту, который обязательно сопровождается потерей сознания на большой временной промежуток. Это крайне опасно, так как велика вероятность летального исхода.

Преступники часто применяют это средство для осуществления задуманных планов. Если добавить клонидин в алкоголь, то эффект наступает моментально, а за это время нарушитель закона успеет сделать свои дела (произвести ограбление, к примеру).

Клофелин является действенным препаратом при борьбе с артериальной гипертонией.

Фармакологический рынок предлагает разные аналоги и заменители клофелина, которые оказывают влияние, как на сердечные сокращения, так и на сосудистую структуру.

От чего Клофелин помогает еще, помимо гипертонии, чем его можно заменить, какие возникают противопоказания и побочные явления, узнаем далее.

Общие сведения о лекарстве

Международным непатентованным названием Клофелина является Клонидин. Действие лекарственного средства направлено на стимулирование центральных α 2А -адренорецепторов ствола головного мозга, в результате чего уменьшается тонус симпатической части ВНС.

Использовать лекарство нужно очень осторожно: изредка прием Клофелина вызывает резкое увеличение показателей тонометра, но затем они постепенно снижаются. Гипотензивный препарат производит скорый эффект, сохраняющийся продолжительное время – до 8 часов.

Следует помнить, что если одновременно принимать Клофелин и алкогольные напитки (водка, вино, коньяк и т.д.), то действие лекарства усиливается, сильно снижая кровяное давление. Большие дозировки могут привести к летальному исходу.

Комплексное применение Клофелина и трициклических антидепрессантов ослабляет гипотоническое действие. При одновременном использовании диуретиков и нейролептиков усиливается гипотензивный и седативный эффект.

В связи с этим в настоящее время препарат используется все реже. Без рецепта доктора приобрести в аптеке данное средство либо его аналоги невозможно.

Инструкция по применению препарата

Клофелин содержит активный компонент – клонидин в форме гидрохлорида.

Помимо основного компонента в состав препарата входят вспомогательные вещества.

В зависимости от методики его применения пользуются различными формами препарата, которые выпускаются фармпромышленностью.

Его производят в трех медикаментозных формах:

• таблетках;
• глазных каплях;
• в виде раствора для в/в введения в ампулах.

Основным показанием для приема Клофелина является артериальная гипертония (в кардиологии) и лечение определенных форм глаукомы (в офтальмологии). Однако сфера использования Клофелина намного шире:

1. В качестве дополнительного препарата при общей анестезии, поскольку клонидин обладает успокаивающим и обезболивающим эффектом.
2. Устранение приливов при климаксе у женщин.
3. Терапия вегетативной дисфункции, отягощенной ортостатической гипотонией.
4. Устранение диареи у диабетиков, страдающих вегетативной нейропатией.
5. Облегчение опиоидного, алкогольного и никотинового абстинентного синдрома. Уменьшение тяги к данным веществам.
6. Дифференциальное диагностирование феохромоцитомы и гипертонической болезни.
7. Болезнь Туретта, проявляющаяся множественными тиками – вспышками агрессии и т.д.
8. Синдром дефицита внимания и гиперактивности.

В инструкции-вкладыше сказано, что лекарство в таблетированной форме употребляют перорально, не разжевывая и запивая водой во время либо после трапезы. Ниже приведена таблица с рекомендуемыми дозировками Клофелина.

Схема лечения:

• Таблетки. Первые 2-3 дня: по 0,075 мг 2-3 раза в сутки. Последующие дни: увеличение дозировки на 0,0375 мг до достижения 0,15 мг. Терапия склероза сосудов в пожилом возрасте: по 0,0375 мг в день.
• Ампулы. Устранение резкого увеличения АД: введение в/в или п/к по 0,5-1,5 мл 1%-ного раствора. При слабом действии препарат вводится повторно каждые 3-4 часа.

Упаковка с таблетками хранится 4 года с даты производства при 30°С. Раствор для в/в введения и глазные капли – 3 и 2 года при 30 и 15°С соответственно.

Противопоказания и потенциальный вред

Основными противопоказаниями данного средства являются артериальная гипотония, атеросклероз, индивидуальная чувствительность к клонидину.

Также запрещено использовать Клофелин в таблетках и ампулах пациентам, страдающим патологиями:

• левожелудочковой недостаточностью крайней степени;
• атриовентрикулярной блокадой II и III степени;
• синдромом дисфункции синусового узла;
• синусовой брадикардией выраженной формы;
• облитерирующими заболеваниями артерий.

Группа пациентов, перенесших недавно инфаркт миокарда, страдающих почечной дисфункцией и атриовентрикулярной блокадой I степени, должна использовать лекарство с особой предосторожностью.

Отсутствие безрецептурной продажи гипотензивного средства связано с наличием множества побочных эффектов:

1. Сердечно-сосудистая система: резкий скачок АД в сторону увеличения, возникновение ортостатической гипотензии, синдрома Рейно, брадиаритмии, атриовентрикулярной блокады.
2. ЦНС: головокружения, головные боли, раздражительность, снижение трудоспособности, парестезии, замедление реакций (двигательных и психических), депрессивное состояние, плохой сон, астенический синдром, спутанность сознания.
3. Желудочно-кишечный тракт: приступы тошноты, запоры, боль в животе, рвота, сухость во рту, снижение выработки желудочного сока и аппетита, гепатит.
4. Дыхательные пути: сухость в носовой полости.
5. Кожный покров: зуд, высыпания, выпадение волос.
6. Репродуктивная система: снижение потенции и либидо, гинекомастия.
7. Органы чувств: нарушение аккомодации, уменьшение слезоотделения.
8. Другие реакции: отечность стоп и ног, заложенность носа, синдром «отмены», высокий уровень глюкозы.

Симптомами передозировки Клофелином могут быть повышенное давление с последующим его понижением, затруднение дыхания, брадикардия, миоз (сужение зрачков). Эффективно устраняет такие реакции симптоматическая терапия.

Аналоги и заменители

Если Клофелин противопоказан, его можно заменить аналогичными . Подбирает эффективный препарат исключительно доктор. Чтобы предупредить тяжелые последствия, нельзя заниматься самолечением.

Эффективно использовать заменитель после отмены Клофелина. Дело в том, что резкое прекращение приема лекарства иногда вызывает негативные реакции. Поэтому возникает необходимость подобрать более щадящий аналог Клофелина в таблетках.

При артериальной гипертонии используются препараты-аналоги Клофелина с одинаковым действующим компонентом – клонидином:

• Апо-Клонидин;
• Хлофазолин;
• Катапресан;
• Гемитон;
• Клофелин-Дарница;
• Барклид;
• Клофелин-М.

К лекарственным средствам, оказывающим гипотензивный эффект, но имеющим другое действующее вещество, относятся:

1. Физиотенз.
2. Верапамил.
3. Лозартан.
4. Каптоприл.
5. Эналаприл и др.

Клофелин относится к сильнодействующим средствам, применяемым при гипертонии и некоторых других заболеваниях. При лечении артериальной гипертензии нужно соблюдать главное условие – придерживаться рекомендаций врача и самостоятельно не изменять дозировку препарата. Такое правило позволит избежать негативных реакций организма на компоненты лекарства.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Клофелин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Клофелина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Клофелина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения глаукомы и купирования гипертонического криза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Совместный прием с алкоголем и результаты такого взаимодействия и симптомы отравления препаратом.

Клофелин - антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Состав

Клонидин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания

Для системного применения:

• артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза)
• гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии:

• открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Формы выпуска

Таблетки 0,075 мг и 0,15 мг.

Раствор для внутривенного введения 0,01% (уколы в ампулах для инъекций).

Капли глазные 0.125%, 025% и 0,5%.

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Доза подбирается строго индивидуально.

Обычно лечение начинают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). При недостаточно выраженном гипотензивном эффекте разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг до 0,15 мг.

У больных пожилого возраста, особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга, лечение начинают с дозы 0,0375 мг.

Суточные дозы обычно - 0,3-0,45 мг, иногда - 1,2-1,5 мг.

Ампулы

Внутримышечно, подкожно или внутривенно.

При гипертонических кризах - в/м, п/к или в/в. В/м и п/к - по 0,5-1,5 мл 0,01% раствора. Если гипотензивный эффект выражен недостаточно, инъекции назначают до 3-4 раз в день. Для в/в инъекций 0,5-1,5 мл 0,01% раствора разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин.

Капли глазные

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле 2-4 раза в сутки. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочное действие

• астения;
• сонливость;
• замедление скорости психических и двигательных реакций;
• тревожность;
• нервозность;
• головная боль;
• головокружение;
• ночное беспокойство;
• эйфория;
• депрессия;
• яркие или кошмарные сновидения;
• брадикардия;
• ортостатическая гипотензия;
• кожная сыпь;
• заложенность носа;
• снижение потенции и/или либидо;
• сухость конъюнктивы;
• зуд или жжение в глазах;
• чувство инородного тела;
• конъюнктивит.

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• кардиогенный шок;
• артериальная гипотензия;
• выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
• облитерирующие заболевания периферических артерий;
• AV блокада 2-3 степени;
• выраженная синусовая брадикардия;
• синдром слабости синусного узла;
• депрессия;
• порфирия;
• одновременное применение этанола (алкоголя) и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (совместный прием Клофелина и алкоголя запрещен);
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к клонидину;
• воспалительные заболевания переднего отдела глаза (для глазных капель).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Симптомы отравления и передозировки

Нарушение сознания, коллапс, для состояния острого отравления характерна брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии Клофелином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены Клофелина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие Клофелина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что Клофелин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Клофелин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Гемитон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Гипертония на ранних стадиях может успешно лечиться и немедикаментозными методами. Но коварство этой болезни в том, что зачастую на начальной стадии она протекает совершенно бессимптомно, и пациент узнает о своем диагнозе, только когда его забирают в больницу на «скорой помощи» после резкого скачка давления.

Клофелин является одним из сильнодействующих гипотензивных препаратов, воздействующим и на сердечный выброс, и на периферические сосуды.

Международное название препарата – Клонидин. В аптеках Клофелин и его аналоги предлагаются обычно в таблетках.

Фармакологические свойства Клофелина

Клонидин оказывает сильнейшее седативное действие на нервную систему человека, он способен понижать не только артериальное, но и внутриглазное давление. Он воздействует на периферические сосуды, снижая их сопротивление, и уменьшает сердечный выброс.

Действие Клофелина имеет свои особенности: в некоторых случаях после его приема вначале отмечается резкое повышение давления, которое длится несколько минут, но затем давление понемногу снижается. Клонидин действует очень быстро, и эффект сохраняется длительное время, поэтому принимать его нужно с большой осторожностью, в малых дозах.

Действие Клофелина сохраняется до 8 часов – об этом нужно помнить, если после резкого скачка артериального давления пациент будет принимать свои обычные лекарства. Также всегда следует помнить: гипотензивное действие Клофелина усиливается, если его принимать одновременно с алкогольными напитками. При больших дозах такое сочетание может даже привести к смерти человека.

Об этих его свойствах известно многим, именно по этой причине лекарство хотя и доступно почти в каждой аптеке, но не отпускается без рецепта врача, как и его аналоги с сильным гипотензивным действием.

Форма выпуска Клофелина

Клонидин производится в трех различных фармацевтических формах:

• Таблетках;
• Глазных каплях;
• Растворе для внутривенного введения.

В домашних условиях лекарство используется обычно в таблетках, раствор применяется преимущественно в больницах для купирования гипертонического криза.

Показания и противопоказания к применению

1. Клонидин назначают в таких случаях:
2. Артериальная гипертензия.
3. Феохромоцитома.
4. Гипертонический криз для снижения давления.
5. Острый инфаркт миокарда, без симптомов кардиогенного шока.
6. Головные боли и мигрени, вызванные патологиями сосудов.
7. Дисменорея.

Также это лекарство применяется в лечении наркозависмых в период наркотической абстиненции. Глазные капли Клофелин применяются при первичной глаукоме. Клонидин в каплях или таблетках действительно эффективен при повышенном давлении и ряде других патологий, но существует и достаточно обширный список противопоказаний.

Нельзя принимать это лекарственное средство в первую очередь при гиперчувствительности к нему. Противопоказан он при артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, атеросклерозе сосудов головного мозга. Нельзя использовать Клонидин для лечения пациентов с облитерирующими патологиями периферических сосудов и выраженной синусовой брадикардией.

Депрессия, порфирия, синдром слабости синусового узла, воспалительные процессы передних отделов органов зрения – дальнейшие противопоказания. Клонидин в таблетках, каплях или растворе не сочетается с этанолом.

Инструкция по применению препарата

Этот препарат может быть очень полезен организму человека при повышенном давлении. Но для этого нужно точно рассчитать дозировку и не нарушать инструкцию по применению.

В противном случае он может нанести большой вред и даже привести к летальному исходу. Поэтому пациенты никогда не должны сами назначать себе дозировку или изменять ее, все это делает только лечащий врач.

Инструкция по применению лекарства в таблетках следующая:

• Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, во время еды или сразу после. Их следует запивать водой;
• Начинать терапию следует с маленьких дозировок, внимательно наблюдая за реакцией пациента, и постепенно увеличивая ее. В первые дни дается 2-3 раза в сутки по 0,075 мг препарата;
• Через каждые сутки-двое дозировка увеличивается на 0,0375 мг, пока не достигнет 0,15 мг. Это делают в том случае, если гипотензивное действие лекарственного средства выражен слабо;
• Пациентам пожилого возраста с диагнозом склероз сосудов Клофелин назначают в начальной дозировке 0,0375 мг.

Если препарат назначен в ампулах, то дозировка будет отличаться в зависимости от диагноза и степени тяжести заболевания. При гипертоническом кризе внутримышечно или подкожно вводят 0,5-1,5 мл 1%-ного раствора Клофелина. Если действие препарата проявляется слабо, инъекции повторяют каждые три-четыре часа, пока не будет достигнут нужный эффект. Это касается случаев осложнения гипертонического криза.

Для внутривенного введения препарат в такой же дозировке разводят в растворе натрия хлорида – потребуется 10-20 мл. Вводить препарат нужно очень медленно, чтобы он не оказал нежелательных побочных действий.

Возможные побочные эффекты

Клофелин, как и его аналоги, может вызывать у пациентов самые разные побочные явления. Со стороны лимфатической и кроветворной системы он может спровоцировать повышение уровня глюкозы в крови. Со стороны центральной нервной системы у некоторых пациентов он вызывает следующие симптомы:

• Головные боли.
• Спутанность сознания.
• Парестезию и тремор.
• Галлюцинации.
• Слабость.
• Сонливость или наоборот, тревожное состояние.

Иногда отмечаются заторможенность психомоторных реакций, депрессивные состояния, головокружения, нервозность. Пациенты подвержены кошмарным, очень ярким и реалистичным сновидениям.

Со стороны сердечно-сосудистой системы может развиться брадикардия, синдром Рейно, ортостатическая гипотензия. В некоторых случаях отмечается снижение выработки жидкости слезными железами, могут возникать неприятные боли в околоушной зоне. Часто наблюдаются заложенность носа и нарушение дыхания.

Со стороны пищеварительного тракта могут проявиться такие побочные эффекты, как отсутствие аппетита, тошнота, пересыхание слизистой во рту, запоры. Пищеварительная деятельность замедляется. Иногда на кожных покровах возникает зудящая сыпь, очень редко – отеки. При терапии Клофелином наблюдается задержка жидкости в организме.

Он вызывает задержку натрия и, как следствие, воды в организме, что приводит к снижению мочеиспускания. У мужчин отмечается снижение потенции и гинекомастия.

Если проявился хотя бы один из перечисленных признаков, ни в коем случае нельзя их игнорировать, прекращать прием лекарства нельзя, но можно подобрать его заменитель. Аналог и его дозировку может назначать только врач.

Аналоги препарата

Резкая отмена Клофелина может привести к самым серьезным последствиям, потому необходимо заменить его идентичным по эффективности и механизму действия препаратом. Но самостоятельно делать это нельзя. При этом подбирать аналог должен в идеале тот врач, который делал первоначальное назначение.

Наименование:

Клофелин (Clophelinum)

Фармакологическое
действие:

Антигипертензивное средство центрального действия.
Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.
Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов.
Увеличивает почечный кровоток ; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектом активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%.
Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы.
T1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания к
применению:

Для системного применения :
- артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза);
- гипертонический криз.
Для местного применения в офтальмологии : открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Способ применения:

Назначают обычно внутрь , начиная с 0,075 мг 2-4 раза в день.
В зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата его дозу постепенно увеличивают до 0,15 мг 3 раза в день или несколько уменьшают.
В тяжелых случаях назначают по 0,3 мг 3 раза в день.
В случаях резистентных (устойчивых к действию препарата) форм гипертонии суточную дозу увеличивают до 1,2-1,5 мг в день.

Высокие дозы препарата используются в условиях стационарного (больничного) лечения. Курс лечения - от нескольких недель до 6-12 мес. и более.

При гипертензивных кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) и высоком давлении , когда прием таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно.

Внутримышечно или подкожно вводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора (0,05-0,15 мг).
Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора клофелина в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3-5 мин.
Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 мин, достигает максимума через 15-20 мин и сохраняется 4-8 ч.

В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально (минуя пищеварительный тракт) 3-4 раза в день (только в условиях стационара).
Во время парентерального введения и в течение 11/2-2 ч после него больной должен находиться в положении лежа (во избежание ортостатических явлений /резкого снижения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение/).

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле 2-4 раза/сут.
Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор.
При развитии побочных явлений , связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы : снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
Со стороны репродуктивной системы : редко - снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.
Прочие : заложенность носа.
Местные реакции : сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Противопоказания:

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
- облитерирующие заболевания периферических артерий;
- выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени;
- кардиогенный шок;
- депрессия (в т.ч. в анамнезе);
- одновременное применение трициклических антидепрессантов;
- одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС;
- беременность, период лактации;
- повышенная чувствительность к клонидину.

Во время лечения Клофелином запрещается употреблять алкогольные напитки .
C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности и после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены : повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют.
Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами - в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД . Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
При одновременном применении трициклических антидепрессанто в (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.
При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.
При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов , возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина.
Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Беременность:

Препарат противопоказан при беременности .
При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.

Передозировка:

Симптомы :
- сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков);
- брадикардия, непрерывная рвота, ксеростомия;
- угнетение дыхания (вплоть до ап-ноэ);
- нарушение сознания, коллапс;
- снижение или повышение артериального давления (осо-бенно у подростков);
- расширение комплекса QRS, гипотермия;
- возможно замедление атрио-вентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение : симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной де-прессии центральной нервной системы или апноэ – 2 – 4 мг налоксона внутривенно, при не-обходимости повторяют).
В качестве специфического антидота может быть использован то-лазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при назначении внутрь ней-трализуют эффект 0,6 мг клонидина.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 100 штук.
0,01%

Клофелина раствор для инъекций 0,01% содержит клонидин 0,1 мг, комплектуется в ампулах по 1 мл, в комплекте с ножом ампульным, в пачке картонной 10 ампул.

Глазные капли: 1 мл 0,125 % раствора содержит к лонидина гидрохлорид (клофелин) – 1,25 мг;
вспомогательные вещества : н атрия дигидрофосфат дигидрат – 9,88 мг; н атрия гидрофосфат додекагидрат – 1,2 мг; н атрия хлорид – 4,0 мг; в ода для инъекций – до 1 мл.