Дозировка новокаина. Использование новокаина в медицине

Местный анестетик

Действующее вещество

Прокаин (procaine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций 0.5% прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 0.1М, вода д/и.

2 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na + - каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их действие). T 1/2 - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Показания

Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам). Детский возраст до 12 лет.

Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.

С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; ; детский возраст от 12 до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет); с осторожностью у тяжелобольных и/или ослабленных больных; при беременности и в период родов.

Дозировка

Только для раствора прокаина 5 мг/мл (0.5%).

Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл). Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых : первая разовая доза в начале операции - не выше 0.75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2 г (400 мл) раствора.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл.

При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл. При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии , дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, .

Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы ( , прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.

Особые указания

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. С осторожностью в период родов.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Новокаин применяется в лечебной практике несколько десятков лет. Использование новокаина положило начало новой эпохе обезболивания. Препарат востребован и широко применяется в медицине.

Что это — новокаин?

Открытие новокаина неслучайный, а закономерный итог интенсивного поиска. В 1905 году немецкий учёный Альфред Айнхорн в результате многолетних исследований синтезировал соединения проколина. Проколин гидрохлорид выпускается с 1906 года. Торговое название лекарства – новокаин, иначе «новый кокаин». Препарат, несомненно, уступал известному кокаину по степени обезболивающего действия, но использование новокаина позволяло воздержаться от применения вещества, приводящего к наркозависимости.

Формы выпуска препарата новокаина

1. Мазь;
2. Свечи для ректального введения;
3. Раствор.

Мазь необходима при экземе, дерматозе, сочетающейся с зудом и расчесыванием. Применяется два раза в сутки. Кожа смазывается тонко, не втирается.

Свечи хорошо снижают болевые ощущения при трещинах и заднего прохода. После очищения кишечника. Вводят два раза в течение дня.

Раствор новокаина – известный препарат местной анестезии. Производит обезболивающий эффект, уменьшает возбуждение мозга головы и сердечной мышцы. Внутривенное введение снижает спазматику гладкой мускулатуры. Лекарственный раствор применяется в виде инъекций и перорально, для лечения , токсикоза беременных, . Как противошоковое средство использование новокаина рекомендовано при обморожении и кожи. Блокады с этим препаратом снижают рефлекторные реакции, появляющиеся при патологических изменениях. Введение подкожно прописано для больных экземой, ишиасом. Незаменим при растворении антибиотиков, для усиления и длительности эффекта вводимых инъекций. Действует через 30 минут после поступления препарата в кровь. Использование новокаина уместно при многих видах анестезии.

Проведение новокаиновой блокады осуществляется с правильно приготовленным раствором. Определённую норму дистиллированной воды довести до кипения и остудить. Прибавить новокаин в порошке. Вместо воды, можно применять физраствор. Раствор должен быть низкой концентрации до 0,5%. Используют свежеприготовленным с температурой 37-38 градусов. Старые и холодные растворы применять не следует, так как лечебный эффект достигнут не будет.

Малые дозы препарата без риска для развития плода вводят беременным при токсикозе. Лечение зубов в основном не обходится без использования новокаина. Местное обезболивание уколом в десну не принесёт вреда здоровью ребёнка. Повышение артериального давления при беременности недопустимо. Справиться с проблемами сможет новокаин. Лекарство плавно понизит параметры давления и обеспечит умеренную нагрузку на сердце, расслабит мышечную мускулатуру. Внимательно отнеситесь к дозировке. Применять его женщинам разрешено в малых дозах. Часто возникающий на фоне беременности геморрой доставляет немало страданий. Облегчить боль сможет мазь и свечи с новокаином. Безопасное применение разрешено на любых сроках беременности. При возможны инъекции с новокаином в комплексном лечении. Важно соблюдать дозировку приёма. Большие дозы могут вызвать рвоту, аритмию.

Можно ли новокаин детям?

Детям до 12 лет препарат противопоказан. С 12-18 лет использование новокаина должно быть с большой осторожностью. В качестве разбавления антибиотиков для инъекций.

Новокаин при пяточной шпоре

При избавлении от этого недуга эффективно зарекомендовала методика с применением обезболивающего средства. Суть её заключается в обкалывании пятки в области пяточной шпоры раствором новокаина. Применяется 0,5% концентрация лекарства. Новокаиновая блокада делается в острый период два раза в течение суток.

Хранение новокаина — срок годности

Хочется подчеркнуть, что препарат должен храниться при невысоких температурах без доступа света. При правильном хранении срок годности составит три года. Применять по согласованию с врачом.

Наименование:

Новокаин (Novocainum)

Фармакологическое
действие:

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия.
Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При попадании в системный кровоток снижает возбудимость периферических холинергических систем , уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает слабым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.

Фармакокинетика
Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.
При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК. T1/2 - 0.7 мин.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.

Показания к
применению:

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия;
- внутрикостная анестезия;
- анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада;
- циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии.

В/в : для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.
В/м : для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия; в качестве вспомогательного средства при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте, в т.ч. эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза.
Ректально : геморрой, спазмы гладкой мускулатуры кишечника, анальные трещины.
В качестве вспомогательного средства прокаин применяют в/в и внутрь при артериальной гипертензии, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме.

Способ применения:

При инфильтрационной анестезии высшие дозы в начале операции не более 500 мл 0,25% раствора или 150 мл 0,5% раствора, далее на каждый час до 1000 мл 0,25% раствора или 400 мл 0,5% раствора в течение каждого часа.
Для проводниковой анестезии применяют 1-2% растворы, при перидуральной (введении местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) -20-25 мл 2% раствора, для спинномозговой - 2-3 мл 5% раствора, при паранефральной блокаде - 50-80 мл 0,5% раствора, при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора, как местноанестезирующее и спазмолитическое (снимающее спазмы) средство препарат применяют в свечах по 0,1 г.

Побочные действия:

Возможно : артериальная гипотензия, коллапс, головокружение, слабость, крапивница, аллергические реакции, анафилактический шок.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость.
Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше , чем более концентрированным является применяемый раствор.
Прокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому мало эффективен для поверхностной анестезии.

Способность влиять на скорость реакци при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В период лечения необходимо придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы).
Применение одновременно с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) повышает риск развития артериальной гипотензии . Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (подавляющие его гидролиз).
Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфекционным растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отёка .
Потенциирует действие прямых антикоагулянтов.
Препрат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу.
Возможна перекрёстная сенсибилизация.

Беременность:

Применение в период беремености возможно при условии хорошей переносимости.
В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.
При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорождённого.

Передозировка:

Возможна только при применении новокаина в высоких дозах.
Симптомы : бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.
Действие на центральную нервную системы проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозировки введение препарата следует незамедлительно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином.
Лечение : общие реанимационные мероприятия, которые включают ингаляцию кислорода, при необходимости – проведение искусственной вентиляции лёгких. Если судороги продолжаются более 15-20 сек, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15-30 мг), в тяжёлых случаях – дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения последующего поступления препарата в общий кровоток.

Из всех систем, органов и тканей, на которые новокаин оказывает действие, исследователей прежде всего привлекает центральная нервная система.

В литературе имеются многочисленные указания о способности новокаина оказывать как непосредственное, так и рефлекторное влияние на центральную нервную систему.

На центральное влияние новокаина указывают своеобразные изменения высшей нервной деятельности у людей при внутривенном и внутриартериальном введении новокаина, выражающиеся в появлении зрительных и слуховых галлюцинаций, необычных интерорецептивных ощущений, некоторой заторможенности и т. д. .

Полученное в клинике и в эксперименте понижение болевой чувствительности от внутривенных вливаний новокаина некоторые авторы также связывают с действием препарата на центральную нервную систему.

Представляют интерес исследования , в которых сделана попытка подойти к анализу действия новокаина на центральную нервную систему путем изучения реакции организма на него в различных стадиях онтогенетического развития. В опытах на кроликах было установлено, что реакция в виде общего двигательного торможения наступает в эмбриональном периоде и в первые 10 дней постнатального периода, а реакция в виде общих тонических и тонико-клонических судорог наступает с 15-го дня постнатального периода и во всех последующих возрастах.

Сопоставляя указанное фармакологическое действие новокаина со сроками становления функции различных отделов центральной нервной системы в онтогенезе, авторы пришли к выводу, что наступающее от новокаина у эмбрионов и молодых кроликов общее двигательное торможение связано с действием на нижние отделы центральной нервной системы (спинной, продолговатый и средний мозг), а новокаиновые судороги у более взрослых кроликов связаны с действием на вышележащие отделы головного мозга.

О действии новокаина на центры промежуточного мозга указывают исследования по изучению его судорожного действия . В опытах на кроликах установлено, что при сохранении промежуточного мозга судороги вследствие подкожного введения новокаина в дозах 200-400 мг/кг наступают даже при удалении коры головного мозга или при высокой поперечной перерезке его (плоскость разреза проходила косо через полушария по направлению к обонятельному тракту). У спинальных кроликов новокаин не вызывает судорог.

В объяснении механизма действия новокаина на центральную нервную систему до сих пор нет единого мнения.

Многие исследователи доминирующим эффектом при новокаиновой терапии считают развитие тормозного процесса в центральной нервной системе. На основании изучения электроцереброграмм и сдвигов моторной хронаксии у кроликов установлено , что внутривенное введение новокаина вызывает значительное торможение высших отделов центральной нервной системы.

Паранефральная и подкожная новокаиновые блокады создают менее устойчивые фазовые изменения нервных; процессов в центральной нервной системе, но и при этих видах блокад можно отметить преобладание процесса торможения.

Аналогичные результаты получены при изучении влияния на процессы торможения в коре головного мозга эпидуральной, интраперитонеальной и паранефральной новокаиновых блокад, у собак на фоне выработанных условных слюнных рефлексов и дифференцировок .

В опытах на интактных кроликах по изучению влияния анестетиков на процесс суммации в центральной нервной систем было установлено, что новокаин повышает порог восприятия и затрудняет процесс суммации болевых раздражении. В связи с тем, что суммацию болевых раздражении обычно связывают с деятельностью среднего мозга, считают, что, новокаин оказывает тормозное влияние также и на этот отдел центральной нервной системы.

Однако, по мнению других исследователей , новокаин оказывает тормозное влияние преимущественно на корковые процессы и в меньшей степени действует на нижележащие отделы головного мозга.

Что касается механизма развития торможения в центральной нервной системе, то ряд авторов рассматривают его при внутривенном способе применения новокаина как результат угнетения новокаином интерорецептивных и прежде всего сосудистых зон. По их мнению, выключение внутривенно введенным новокаином обширного сосудистого поля малого круга кровообращения, с которого в норме все время мощным потоком поступают центростремительные раздражения, меняет функциональное состояние соответственных центров коры. При лишении большого числа раздражении соответственные центры могут оказаться в состоянии пассивной бездеятельности. Их рабочий тонус, работоспособность падают. Теперь в этих центрах с пониженным тонусом, с пониженной работоспособностью обычным порядком легко развивается запредельное сонное торможение.

Другие исследователи считают, что наиболее важным в действии новокаина на центральную нервную систему является угнетение процесса перехода нервного возбуждения в области синаптических связей между нейронами.

Имеются данные о влиянии новокаина на рефлекторную деятельность спинного мозга. В опытах на кошках под легким уретановым наркозом установлено , что новокаин, введенный внутривенно, блокирует передачу возбуждения в рефлекторных дугах поясничного отдела спинного мозга, воздействуя в первую очередь на вставочные нейроны этих дуг. Наиболее чувствителен к новокаину перекрестный экстензорный рефлекс, затем сгибательный и, наконец, коленный рефлекс.

Таким образом, значительная группа исследователей доминирующим эффектом при новокаиновой терапии считает развитие тормозного процесса в центральной нервной системе.

Однако в литературе имеются данные о том, что новокаин повышает и возбудительный процесс коры головного мозга. С помощью метода оптической адекватной хронаксиметрии установлено , что внутрибрюшинное введение новокаина у больных язвенной болезнью повышает возбудительный процесс коры головного мозга и по закону отрицательной индукции вызывает угнетение подкорковых центров. Это приводит к нормализации корково-подкорковых соотношений и создает благоприятные предпосылки для обеспечения нормальной функциональной деятельности внутренних органов и всего организма в целом. Об усилении раздражительного процесса в коре головного мозга после введения новокаина свидетельствует также появление дисритмий в картине биотоков мозга ,

На основании данных плетизмографии считают , что новокаиновая блокада при язвенной болезни у людей оказывает нормализующее действие на оба процесса, как возбудительный, так и тормозной. Действие новокаина при этом зависит от функционального состояния коры головного мозга.

В опытах с использованием методики условных слюно-секреторных рефлексов с пищевым подкреплением изучено влияние различных доз новокаина при подкожном способе применения на высшую нервную деятельность у собак . По данным автора, новокаин вызывает усиление раздражительного процесса в коре головного мозга собак, которое проявляется при малых дозах (1-2 мг/кг) в увеличении условных рефлексов на все раздражители. Несколько большие дозы новокаина (5 мг/кг), усиливая раздражительный процесс в большей мере, приводят к тому, что возбуждение от сильных условных раздражителей превышает предел работоспособности клеток коры головного мозга и возникает запредельное охранительное торможение (рефлексы сохраняются). При этом возбуждение от слабых условных раздражителей достигает только предела работоспособности (рефлексы не меняются). Дальнейшее увеличение дозы новокаина (20 мг/кг) вызывает запредельное торможение на все раздражители. Длительность вышеуказанного изменения условнорефлекторной деятельности после малых и больших доз новокаина находится в зависимости от типа нервной системы собак и колеблется от 1 до 7 дней.

Имеются сообщения о том, что действие новокаина на центральную нервную систему зависит от способа введения его , в частности, при внутривенном введении препарата преобладает фаза возбуждения коры и центров, а при внутриартериальном - преобладает состояние торможения коры головного мозга.

На основании изложенного можно сделать вывод, что в вопросах толкования механизма действия новокаина на центральную нервную систему нет единого мнения. Все исследователи признают, что новокаин оказывает нормализующее влияние на функциональное состояние центральной нервной системы. Однако многие стороны действия новокаина остаются недостаточно изученными, а сведения о влиянии новокаина на центральную нервную систему у сельскохозяйственных животных в литературе вообще отсутствуют.

В связи с этим перед нами была поставлена задача изучить действие новокаина на некоторые функции центральной нервной системы у лошади, крупного рогатого скота и собак. Для решения этой задачи проведены экспериментальные исследования , в которых изучалось действие новокаина на кору головного мозга, на возбудимость периферического нервно-мышечного аппарата, на рефлекторные аппараты продолговатого и спинного мозга, а также на возбудимость и тонус центров блуждающих нервов. В опытах использовано 32 лошади; 22 головы крупного рогатого скота, 6 овец и 56 собак.

В опытах на лошадях было установлено, что ответные реакции со стороны артериального давления, пульса, дыхания и температуры тела на внутривенное введение новокаина при наркозе и у интактных животных бывают неодинаковыми. Если введение 2,5-5 мг/кг новокаина вызывает у ненаркотизированых животных повышение артериального давления и температуры тела, учащение Пульса и дыхания, то при применении его на фоне наркоза эти реакции бывают слабо выраженными или отсутствуют. Поскольку хлоралгидрат относится к кортикальным снотворным , то полученные факты позволяют утверждать об участии коры головного мозга в ответных реакциях организма на внутривенное введение новокаина. Кроме того, результаты опытов указывают на зависимость действия новокаина на организм животных от исходного функционального состояния центральной нервной системы.

Результаты хронаксиметрического исследования позволяют судить о характере функциональных сдвигов в Центральной нервной системе. Хронаксия у всех подопытных животных после внутривенного введения новокаина в дозе 2,5-5 мг/кг значительно увеличивалась. У лошадей она возрастала в среднем с 0,023 м/сек до 0,117 м/сек, т. е. в 5 раз, у крупного рогатого скота - с 0,018 до 0,081 м/сек, т. е. в 4, 5 раза, и у овец - 0,120 до 0,472 м/сек, т. е. в 3,9 раза. Показатели хронаксии обычно возвращались, к исходному уровню у лошадей через 47-72 часа, а у коров и овец - на 3-4 сутки.

Выявленное в этих опытах выраженное и стойкое удлинение моторной хронаксии наружного поднимателя уха после внутривенного введения новокаина в дозе 2,5-5 мг/кг свидетельствует о развитии торможения в высших отделах центральной нервной системы.

Такое заключение вполне согласуется с литературными данными о зависимости периферической хронаксии от функционального состояния центральной нервной системы , а также с указаниями о том, что под влиянием процессов возбуждения, происходящих в центральной нервной системе, хронаксия уменьшается, а под влиянием процессов торможения - увеличивается .

Интересные данные получены в опытах на собаках при изучении влияния внутривенных вливаний новокаина в дозе 10 мг/кг не рефлекторные аппараты продолговатого мозга.

При раздражении периферического и центрального отрезков блуждающего нерва электрическим током от санного аппарата выявлена способность новокаина понижать как рефлекторную, так и прямую возбудимость рефлекторных аппаратов блуждающего нерва, причем сильнее падает первая.

Понижение рефлекторной возбудимости блуждающего нерва указывает на развитие торможения в центральной нервной системе, распространяющегося и на продолговатый мозг.

В другой серии опытов на собаках выявлена способность новокаина при внутривенном способе его применения в дозе 10 мг/кг понижать реакции со стороны артериального давления и дыхания на введение небольшой стандартной дозы лобелина, что свидетельствует о снижении возбудимости дыхательного и сосудодвигательного центров.

Характер функциональных изменений в указанных центрах зависит от дозы новокаина. Если в опытах с лобелином было установлено, что при введении новокаина в дозе 10 мг/кг функциональные сдвиги в состоянии дыхательного и сосудодвигательного центров развиваются в сторону тормозного процесса, то в опытах по изучению влияния новокаина на артериальное давление - меньшие дозировки новокаина (2,5-5 мг/кг) вызывали кратковременное и незначительное повышение артериального давления, что указывает на возбуждение сосудодвигательного центра.

Следовательно, внутривенное введение новокаина в малых дозах вызывает реакции, указывающие на возбуждение сосудодвигательного центра, а в больших дозах - на его угнетение. Относительно небольшая продолжительность прессорных и депрессорных реакций со стороны артериального давления и их взаимосменявмость свидетельствуют о подвижности процессов возбуждения и торможения в центральной нервной системе.

Эти наши данные о фазовых изменениях функции нервных структур под влиянием новокаина подтверждаются и литературными сообщениями. Так, например, наряду с явлениями возбуждения в нервных проводниках, обнаруживаемых электрофизиологическим методом, наблюдается двигательное возбуждение животных и сокращение мышц конечностей . При исследовании биоэлектрических колебаний в чувствительном нерве под влиянием короткой новокаиновой блокады, отмечено в первые 20-50 секунд некоторое усиление электроактивности нерва, которая через 1-2 минуты уменьшалась и к 5-10 минуте исчезала совсем .

При изучении возбудимости отдельных звеньев рефлекторных аппаратов спинного мозга путем определения порога раздражения периферического отрезка седалищного нерва (прямая возбудимость) и центрального отрезка кожного нерва бедра (рефлекторная возбудимость) мы выявили способность новокаина при внутривенном способе его применения у собак в дозе 10 мг/кг угнетать спинномозговые рефлексы. При этом было показано, что новокаин действует преимущественно на центральное звено рефлекторной дуги и меньше на его двигательную часть.

Таким образом, анализ собственных и литературных данных позволяет заключить, что характер функциональных сдвигов в центральной нервной системе зависит от исходного ее состояния, дозы новокаина и, видимо, ряда других, еще недостаточно изученных факторов. Однако доминирующим эффектом при применении новокаина в дозах 2,5-5 мг/кг у лошадей, крупного рогатого скота и овец, по нашим данным; является развитие тормозного процесса в центральной нервной системе.

Наряду с этим, при изучении влияния новокаина на артериальное давление выявлена способность указанного анестетика в определенных условиях опыта усиливать в центральной нервной системе и процессы возбуждения.

Торговое название: Новокаин

Международное непатентованное название:

Прокаин

Лекарственная форма:

раствор для инъекций.

Состав:

1 мл раствора содержит 5 мг или 20 мг прокаина гидрохлорида в качестве активного вещества и вспомогательные вещества - раствор кислоты хлористоводородной 0,1 м, вода для инъекций.
Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

местноанастезирующее средство.
Код АТХ: [ N01BA02 ]

Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+ каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. Модальности. При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно- мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1ч).

Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (степень васкуляризации и скорость кровотока в области введения), пути введения и суммарной дозировки. Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтонола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).Период полувыведения 30-50 секунд, в неонотальном периоде -54-114 с. Выводится, преимущественно, почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Показания к применению

• инфильтрационная, проводниковая и эпидуральная анестезия;
• вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам), детский возраст до 12 лет.
Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях. Для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

С осторожностью
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет и у пожилых пациентов (старше 65 лет); ослабленные больные; беременность и период родов.

Способ применения и дозы
Для инфильтрационной анестезии: используют 0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125-0,25% растворы. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5- 10 мл раствора прокаина. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 500 мл для 0,25% раствора или 150 мл для 0 5% раствора. В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции - не выше 1000 мл для 0,25% раствора или 400 мл для 0,5% раствора.
Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет -15 мг/кг.
Для проводниковой анестезии: 1-2% растворы (до 25 мл); для эпидуральной - 2% раствор (20-25 мл). При паранефральной блокаде (по А.В.Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора.
Для циркулярной или паравертебральной блокад внутрикожно вводят 0,25%- 0,5%раствор.

Побочное действие
Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, синдром конского хвоста, судороги, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, непроизвольное мочеиспускание или дефекация, импотенция,метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек. Головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симпатическая терапия.

Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном, повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.
Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин,селегелин) повышает риск развития гипотонии.
Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.
При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечае» аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидурально анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические JIC, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Особые указания
Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется. Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Форма выпуска:

раствор для инъекций 5 мг/мл, 20 мг/мл. По 2, 5мл-20мг/мл, 5, 10мл - 5мг/мл в ампулы из нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению в пачку или коробку из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.2 контурные ячейковые упаковки в пачку из картона. В каждую коробку вкладывают нож ампульный или скарификатор или скарификатор ампульный керамический. При упаковке ампул с точкой или кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту врача.

Производитель/ Организация, принимающая претензии:
ФГУП «Армавирская биологическая фабрика»
352212. Россия, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, 11