Амантадин механизм действия. С какими препаратами нельзя сочетать "Амантадин"? Показания и противопоказания

Амантадин механизм действия. С какими препаратами нельзя сочетать "Амантадин"? Показания и противопоказания

12.06.2019

Амантадины представлены в качестве двух солей — сульфата и гидрохлорида. Фармацевтическая промышленность выпускает амантадина сульфат - ПК-Мерц, который с успехом, как показали многочисленные исследования, применяется в лечении ишемического инсульта. Амантадин сульфат и гидрохлорид очень похожи по фармакодинамике, однако различаются по фармакокинетике: амантадина сульфат наиболее стабильную концентрацию в плазме обеспечивает и в головном мозге, лучше переносится пациентом, вызывает меньше побочных эффектов (бессонница, галлюцинации, отеки, спутанность сознания и пр.).

Эффективность амантадина сульфат при лечении ишемического инсульта

ПК-Мерц считается единственным из амантадинов, который имеет инфузионную форму выпуска, а это делает его просто незаменимым для профилактики, а также лечения осложнений, которые возникают на фоне главной противопаркинсонической терапии. Как препарат, который обладает нейропротективным механизмом действия, амантадин сульфат эффективен при длительной терапии острых нарушений мозгового кровообращения, а также в периоде реабилитации.

Проводились многочисленные анализы для приведения доказательств эффективности данного препарата в лечении инсульта. Главная цель анализов являлась — определить, являются ли сведения о клинической эффективности ПК-Мерц достаточными для «выделения» его среди прочих амантадинов и других препаратов с нейропротективными свойствами при лечении инсульта. Если амантадин сульфат назначают на ранних сроках возникновения инсульта, то применение его может предупредить патофизиологические сдвиги, также улучшить исход состояния.

Пилотное исследования С.А. Румянцевой и ее соавторов у 39 пациентов с тяжелым инсультом (из них у 19 человек применялся препарат) отметило целесообразность включения данного препарата в программу терапии, причем, как можно в более ранние сроки с момента появления сосудистой катастрофы. Амантадин сульфат применялся в первые три часа болезни в виде инфузионного раствора (доза 1000 мл (400 мг) за сутки внутривенно капельно на протяжении 5 суток с момента поступления пациента в стационар). Результаты показали, что отмечено уменьшение уровня тяжести состояния больных по шкале SAPS. Снижение с 14,8 до 6,7 баллов в исследуемой группе к восьмым суткам недуга (в числе сравнения — с 14,9 до 8,8 баллов). Динамика дефицита неврологического по определенной шкале являлась более выраженной у пациентов, получавших ПК-Мерц, и убедительно он продолжал снижаться к 120-м суткам.

Таким образом, клиническая эффективность глутаматных рецепторов (амантадина сульфат) в терапии повреждений мозга сосудистого происхождения была подтверждена у большого количества пациентов, получавших данное средство в процессе проведения контролируемых исследований с применением контрольных лекарственных средств либо плацебо. Клинические результаты использования амантадина были лучше либо как не хуже таковых, которые были получены в контрольных группах, также превосходили результаты, которые получены в группах применения плацебо.

Включение данного лекарственного средства в комплекс при лечении острой церебральной недостаточности одновременно с биофлавоноидами, цитопротекторами и донаторами холина позволит уменьшить летальность, снизить количество осложнений, улучшить прогноз у пациентов с острой недостаточностью мозгового кровообращения.

Противопоказания к применению препарата

Противопоказаниями применения амантадина сульфат следующие:

  • тяжелая застойная сердечная недостаточность;
  • миокардит; кардиомиопатия;
  • гипокалиемия;
  • гипомагниемия;
  • AV-блокада I2-й и 3-й степени;
  • удлинение специального определенного интервала более чем 420 мс;
  • брадикардия (ЧСС менее 55 ударов в минуту).
  • желудочковая аритмия;
  • почечная недостаточность тяжелой степени;
  • одновременный прием со средствами, удлиняющими специальный интервал;
  • детский возраст;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • фенилкетонурия.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое и противовирусное средство, трициклический симметричный адамантанамин.

Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы и тем самым снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточности допамина. Амантадин угнетает NMDA-рецепторы нейронов черной субстанции, уменьшает поступление в них Ca2+, что снижает возможность деструкции указанных нейронов. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию).

Ингибирует проникновение вируса гриппа A в клетку.

Способ применения

Таблетки
Применяют внутрь у взрослых.
Таблетки ПК-Мерц принимают с небольшим количеством жидкости, желательно утром и днем.
Последнюю суточную дозу не следует принимать после 16:00.
Перед началом, а также через 1 и 3 нед лечения следует сделать ЭКГ (50 мм/с) и частотную коррекцию времени Q-T (Q-Tc) по Bazett, что определяется вручную. Такое ЭКГ необходимо делать перед любым последующим повышением дозы и через 2 нед после него. В дальнейшем ЭКГ необходимо проводить как минимум 1 раз в год. Лечение нельзя начинать или следует прекратить, если исходное значение Q-Tc >420 мс, при увеличении Q-T на >60 мс во время лечения препаратом или если значение Q-Tc >480 мс, а также у пациентов с видимыми на ЭКГ U-волнами.
Разовая и суточная дозы. Соблюдая вышеуказанные меры предосторожности и учитывая противопоказания, можно предотвратить угрожающее жизни побочное действие — хаотичную полиморфную желудочковую тахикардию.
Лечение пациентов с синдромом Паркинсона и нарушениями двигательной активности, вызванных применением лекарственных средств, следует проводить постепенно, соблюдая дозирование согласно терапевтическому эффекту.
Лечение следует начинать с приема 1 таблетки (100 мг амантадина сульфата) в сутки в первые 4-7 дней с дальнейшим повышением суточной дозы на 1 таблетку 1 раз в неделю до достижения эффективной терапевтической дозы.
Обычная эффективная доза составляет 1-3 таблетки 2 раза в сутки (200-600 мг амантадина сульфата).
Пациентам пожилого возраста, в частности при состояниях ажитации, спутанности сознания или синдромах делирия, рекомендуется суточная доза 100 мг (1 таблетка). Если такая доза будет неэффективной, ее можно осторожно повысить до 200 мг/сут под наблюдением врача.
При комбинированном лечении с другими противопаркинсоническими средствами дозу следует подбирать индивидуально.
Для пациентов, ранее применявших амантадин, р-р для инъекций, начальная доза должна быть выше. При резком ухудшении паркинсонических симптомов при акинетическом кризе необходимо назначить введение р-ра амантадина сульфата.

Р-р
Лечение пациентов с синдромом Паркинсона При резком обострении симптомов паркинсонизма при акинетическом кризе в/в дозу 200 мг амантадина сульфата вводят 1-3 раза в сутки. Скорость введения не должна превышать 55 капель в минуту, что равняется времени инфузии ≈3 ч. Вигильность
Для улучшения вигильности в посткоматозном состоянии различной этиологии терапия в суточной дозе 200 мг амантадина сульфата, которая вводится в виде медленной инфузии (>3 ч), может проводиться в начальный период 3-5 дней. В зависимости от клинической картины лечение потом может быть продолжено, если это возможно, в пероральной форме — до 4 нед в дозе 200 мг амантадина сульфата в сутки.

Показания

таблетки
Синдром Паркинсона: лечение при симптомах болезни Паркинсона, таких как ригидность, тремор, гипокинезия и акинезия.
Экстрапирамидные побочные влияния нейролептиков и других лекарственных средств: ранняя дискинезия, акатизия и паркинсонизм.

Р-р
Интенсивная терапия и начальное лечение акинетического криза при резком обострении симптомов паркинсонизма.
Повышение способности сосредотачивать внимание (вигильности) в посткоматозных состояниях различной этиологии в больничных условиях.

Противопоказания

Печеночная недостаточность в анамнезе;
. Наличие психозов;
. Хроническая почечная недостаточность;
. При тиреотоксикозе;
. При наличии эпилепсии;
. Не используют препарат и при офтальмологической патологии, в частности при закрытоугольной глаукоме;
. При гиперплазии предстательной железы препарат тоже не используют;
. Противопоказанием является и повышенное кровяное давление в анамнезе;
. Хроническая сердечная недостаточность в анамнезе;
. Нельзя использовать это средство при возбужденном состоянии;
. При предделири, а также при делириозном психозе Амантадин противопоказан;
. Не назначают препарат во время беременности, особенно в ее первый триместр;
. Противопоказанием считается и период лактации;
. При гиперчувствительности к Амантадину. Кроме перечисленных состояний противопоказанием является и одновременное применение с такими лекарственными препаратами, как триамтерен и гидрохлоротиазид.

Побочные действия

Частые: сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, изжога.
. Редкие: двигательное или психическое возбуждение, судороги, головная боль, головокружение, раздражительность, бессонница, дрожь рук, психические расстройства, зрительные галлюцинации, развитие или усугубление сердечной недостаточности, сердцебиение, аритмия, острая задержка мочи у больных с гиперплазией простаты, голубоватый оттенок кожи конечностей, снижение остроты зрения.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.
. Таблетки.
. Субстанция-порошок.
. Раствор для внутривенных капельных вливаний (инфузий).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Инструкция к средству АМАНТАДИН, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средств

Инструкция по применению

Латинское название вещества

Фармакология

Противопаркинсоническое и противовирусное средство, трициклический симметричный адамантанамин.

Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы и тем самым снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточности допамина. Амантадин угнетает NMDA-рецепторы нейронов черной субстанции, уменьшает поступление в них Ca 2+ , что снижает возможность деструкции указанных нейронов. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию).

Ингибирует проникновение вируса гриппа A в клетку.


После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 5 ч. Выводится с мочой. T 1/2 амантадина сульфата - 12-13 ч, в отличие от амантадина гидрохлорида, T 1/2 которого составляет 30 ч.

Противопоказания АМАНТАДИН

Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, психозы (в т.ч. в анамнезе), тиреотоксикоз, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, состояние возбуждения, предделирий, делириозный психоз, I триместр беременности, период лактации, одновременный прием триамтерена и гидрохлоротиазида, повышенная чувствительность к амантадину.

Ограничения к применению

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при одновременном применении с другими противопаркинсоническими средствами, а также у лиц пожилого возраста. В таких случаях требуется коррекция режима дозирования амантадина. У пациентов с гиперрефлексией отмену лечения следует проводить постепенно.

Сведения об эффективности амантадина для уменьшения экстрапирамидных расстройств при лечении антипсихотическими средствами (лекарственный паркинсонизм) противоречивы.

Во время лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

При беременности применение амантадина возможно только по строгим показаниям и под наблюдением врача.

В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головные боли, депрессия, зрительные галлюцинации, двигательное или психическое возбуждение, судороги, раздражительность, головокружение, расстройства сна, тремор, психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями, снижение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; редко - аритмия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, тошнота, запоры, сухость во рту.

Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с гиперплазией предстательной железы - затруднение мочеиспускания; полиурия, никтурия.

Дерматологические реакции: дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей (livedo reticularis).

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

N.04.B.B.01 Амантадин

Фармакодинамика:

Оказывает умеренный противопаркинсонический эффект.

Усиливает высвобождение дофамина из неповрежденных нейронов в синаптическую щель и нарушает обратный нейрональный захват дофамина. Повышение концентрации дофамина в центральной нервной системе приводит к уменьшению выраженности симптомов болезни Паркинсона. Взаимодействие амантадина с NMDA-рецепторами холинергических нейронов базальных ядер. , блокируя эти рецепторы, препятствует стимулирующему действию глутамата на холинергические нейроны. Это приводит к угнетению холинергической передачи в неостриатуме. Обладает некоторой антихолинергической активностью. Возможен и нейропротекторный эффект амантадина в отношении дофаминергических нейронов черной субстанции. Это связывают с блокадой NMDA-рецепторов, локализованных на этих нейронах, и уменьшением поступления ионов кальция в нервные клетки, препятствующим их разрушению.

Амантадин оказывает противовирусный эффект. Происходит блокада разрыва оболочки вируса гриппа А и выхода его нуклеиновой кислоты внутрь эпителиальных клеток дыхательной системы; торможение ранней репликативной фазы вируса, проникшего в клетку. блокирует М2-протоновые каналы и, препятствуя ацидификации внутренней среды вириона, нарушает процесс диссоциации рибонуклеопротеинов от белкового матрикса и высвобождения вирусного генома. Таким образом, препарат действует на раннем этапе репродукции вируса и поэтому более эффективен для профилактики гриппа А или на начальной стадии заболевания. Есть данные о их возможном влиянии и на более поздней стадии, связанном с изменением конформации гемагглютинина.

Фармакокинетика: Абсорбция высокая, полная. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, в грудное молоко. Тканевые концентрации (особенно в легких) выше плазменных. Связь с белками плазмы - 67 %. Практически не метаболизируется. Период полувыведения - 11-15 ч (у пожилых 24-29 ч). Начало антидискинетической активности - через 48 ч. Элиминация в неизмененном виде почками превышает 90 %. Показания:

Болезнь Паркинсона;

Паркинсонизм (ригидные и акинетические формы);

Постэнцефалический синдром;

Симптоматический паркинсонизм (при отравлениях угарным газом и церебральном атеросклерозе);

Экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами;

Невралгия при опоясывающем лишае, вызванном вирусом Varicella zoster;

Потеря сознания в результате черепно-мозговой травмы;

Замедленный выход из наркоза;

Остаточные явления после стереотаксических операций;

Профилактика и лечение гриппа (вируса гриппа А), в том числе в сочетании с вакцинацией.

VI.G20-G26.G20 Болезнь Паркинсона

VI.G20-G26.G21 Вторичный паркинсонизм

I.B00-B09.B02.2 Опоясывающий лишай с другими осложнениями со стороны нервной системы

X.J10-J18.J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа

Противопоказания:

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, психозы (в анамнезе), состояние возбуждения, предделирий, делириозный психоз, эпилепсия.

Тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, гиперплазия простаты, сердечная недостаточность II-III стадии, артериальная гипотензия.

Беременность (I триместр), кормление грудью; одновременный прием триамтерена и гидрохлортиазида.

С осторожностью: Ортостатическая артериальная гипотензия, аллергический дерматит, беременность (II-III триместр), пожилой возраст, алкоголизм, психические расстройства (в том числе в анамнезе). Беременность и лактация:

Категория действия на плод по FDA - С. Проходит через плаценту. Контролируемые исследования не проведены. Эмбриотоксичность и тератогенность доказана в исследованиях на людях (тетрада Фалло у младенца, мать которого принимала препарат в дозе 100 мг внутрь в течение 7 дней на 6-7-й неделе беременности; единственный желудочек, легочная атрезия при приеме 100 мг амантадина ежедневно на протяжении первых 2 недель беременности) и экспериментах на животных. Применяют только в том случае, если польза превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко. Действие на новорожденных и детей первого года жизни не изучено. Не применять!

Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. Взрослым: начальная доза - 100 мг в сутки, при необходимости через 1 неделю возможно увеличение дозы до 200 мг в сутки; максимальная суточная доза - 400 мг. В связи с возможным активирующим влиянием на центральную нервную систему последнюю дозу рекомендуется принимать не позднее 16 ч. При нарушении функции почек и у пожилых пациентов дозу уменьшают и увеличивают интервал между приемами. Обычно назначают в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами. Внутривенно: по 200 мг 1-3 раза в сутки в течение 3 ч (скорость инфузии 50-60 капель в минуту).

Для профилактики и лечения гриппа назначают по 200 мг в сутки на протяжении не менее 10 дней.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств : головные боли, головокружение, депрессия, тревожность, раздражительность, бессонница, снижение остроты зрения, расстройства сна, двигательное и психическое возбуждение, тремор, судороги, зрительные галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, аритмогенное действие, ортостатическая гипотензия.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, сухость во рту, диспепсия.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы, полиурия, никтурия, периферические отеки.

Дерматологические реакции: дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей.

Передозировка:

Симптомы: возбуждение, агрессия, спутанность сознания, судороги, нарушение функции почек, отек легких, аритмия (в том числе злокачественная тахиаритмия), гипертония, гипертермия.

Лечение симптоматическое: внутривенное введение физостигмина (устранение центральных эффектов). Гемодиализ не эффективен. Закисление мочи помогает более быстрому выведению амантадина . Минимальная смертельная доза - 1 г.

Взаимодействие:

Алкоголь - головокружение, спутанность сознания, ортостатическая гипотензия.

Противопаркинсонические средства: усиление побочных эффектов.

Тиазидные диуретики: развитие токсических эффектов амантадина (атаксии, возбуждения, галлюцинаций), вероятно, вследствие уменьшения его почечного клиренса.

Стимуляторы центральной нервной системы: чрезмерная стимуляция центральной нервной системы - нервозность, раздражительность, бессонница, судороги и сердечные аритмии.

Хинин, триметоприм и сульфаметоксазол: нарушение почечного клиренса амантадина, увеличение его плазменной концентрации, снижение выведения с мочой.

Холиноблокаторы и другие препараты, обладающие холиноблокирующей активностью: потенцирование антихолинергических эффектов (спутанность сознания, галлюцинации, ночные кошмары, нарушение перистальтики кишечника).

Особые указания:

При болезни Паркинсона применяют в сочетании с леводопой, бензогексолом . По эффективности сопоставим с бипериденом, тригексифенидилом при экстрапирамидных нарушениях, вызванных нейролептиками, у больных шизофренией. Для профилактики и лечения гриппа А по эффективности сопоставим с римантадином, но вызывает больше побочных эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: в период лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Следует избегать резкой отмены препарата.

Инструкции
Представлены аналоги лекарства амантадин* (amantadine*), в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Амантадин* (Amantadine*) - Противопаркинсоническое и противовирусное средство, трициклический симметричный адамантанамин.

Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы и тем самым снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточности допамина. Амантадин угнетает NMDA-рецепторы нейронов черной субстанции, уменьшает поступление в них Ca 2+ , что снижает возможность деструкции указанных нейронов. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию).

Ингибирует проникновение вируса гриппа A в клетку.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Амантадин* (Amantadine*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.


Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Таблетки 100 мг, 100 шт. (Борисовский завод, Беларусь) 152
Таб 100мг N30 (Мерц Фарма ГмбХ и Ко.КГаА (Германия) 285.20
Раствор для инфузий. 200мг 500мл N1 (Мерц Фарма ГмбХ и Ко.КГаА (Германия) 1602.50

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве амантадин* (amantadine*). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Ваш ответ об эффективности »

Два посетителя сообщили о побочных эффектах


Ваш ответ об оценке стоимости »

Два посетителя сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Амантадин* (Amantadine*)?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 3 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
Участники %
3 раза в день 1 50.0%
1 раз в день 1 50.0%

Ваш ответ о частоте приема в день »

Пять посетителей сообщили о дозировке

Участники %
101-200мг 2 40.0%
51-100мг 1 20.0%
1-5мг 1 20.0%
201-500мг 1 20.0%

Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о сроке начала действия »

Два посетителя сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Амантадин* (Amantadine*): на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
Ваш ответ о времени приема »

Четырнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента


Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей


Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

ПК-Мерц
(PK-Merz)

Данная инструкция действительна с 16 февраля 2010г.

Регистрационный номер в РФ:

ПN015091/02-160210

Торговое название:

ПК-Мерц

Международное непатентованное название:

Амантадин* (Amantadine*)

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

активное вещество: амантадина сульфат 100 мг.
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, лактозы моногидрат, повидон, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, титана диоксид, бутилметакрилата сополимер, краситель оранжевый желтый.
Описание:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оранжевой пленочной оболочкой без запаха, с насечкой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

противопаркинсоническое средство
КодАТХ: N04ВВ01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Амантадин* (Amantadine*) оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию допамина, посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях Амантадин* (Amantadine*) замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.
Фармакокииетика
Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после его инфузии в количестве 200 мг в течение 3-х часов составляет 0,54 мкл. При дозировке 200 мг в день средняя плазменная концентрация к концу введения 6-го дня лечения составляет 0,76 мкл.
Общий клиренс составляет 3,6 л/ч; период полувыведения - от 10 до 30 часов, в среднем около 10 часов. Амантадин* (Amantadine*) примерно на 67 % связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Выделяется почками практически в неизменном виде (90 % разовой дозы); небольшое его количество выделяется с фекалиями.
Диализ малоэффективен (около 5 % за одну процедуру).

Показания к применению

Болезнь Паркинсона (мышечная ригидность, тремор, гипо- или акинезия).
Экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами.
Невралгия при опоясывающем герпесе.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
  • тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV класс по шкале Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации), кардиомиопатия, миокардит, атриовентрикулярная блокад II и III степени, брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд/мин, удлинение интервала QT более 420 мс, желудочковая аритмия (в том числе трепетания желудочков);
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • пониженное содержание в крови калия и магния;
  • одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT;
  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин),
  • детский возраст,
  • наследственная галактозная недостаточность, лактазный дефицит,
  • глюкозно-галактозная мальабсорбция, фенилкетонурия, сахарозо-изомальтозная недостаточность, наследственная фруктозная недостаточность.
    С осторожностью
    Гиперплазия предстательной железы, узкоугольная глаукома, почечная недостаточность различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитация, делирий, угнетение центральной нервной системы, экзогенный психоз (в том числе в анамнезе), совместный прием с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, после еды с небольшим количеством жидкости, предпочтительнее в первую половину дня.
    Первые 3 дня - по I таблетке в день, затем повышают догу до 2 таблеток в день, причем возможно дальнейшее повышение дозы на 1 таблетку в неделю.
    Обычная эффективная доза составляет от 1 до 3 таблеток дважды в день.
    Максимальная суточная доза - 600 мг. В случае комбинированного лечения необходимо определять дозу индивидуально.
    Последнюю дозу рекомендуется принимать во второй половине дня не позже 16-00.
    У пожилых пациентов, в частности, у пациентов, страдающих состоянием возбуждения и спутанности, предделирия и делирия, требуется более низкая дозировка.
    При нарушениях функции почек:

    Побочное действие

    Очень часто (>1/10)
    Часто (>1/100,
    Не часто (>1/1000,
    Редко (>1/10000,
    Очень редко (

    Со стороны нервной системы, органов чувств и психики:
    Часто : тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессоница.
    Очень редко : эпилептические припадки, периферическая нейропатия, временная потеря зрения.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы:
    Очень редко : аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия.
    Часто : синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени.
    Со стороны органов желудочно-кишечного тракта:
    Часто : тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия.
    Прочие:
    Часто : задержка мочи у больных с аденомой предстательной железы.
    Очень редко : кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсебилизация, полиурия, никтурия.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, эпилептические припадки, аритмия.
    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающий увеличение интервала QТ, в частности:
    - некоторые антиаритмические препараты класса 1А (например, кинидин, дизопирамид, прокаинамид), и класса III (например, амиодарон и соталол);
    - некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид);
    - некоторые трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин);
    - некоторые антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);
    - некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);
    - некоторые ингибиторы гиразы (например, спарфлоксасин);
    -противогрибковые средства группы азолов, и другие препараты, в частности, бидупин, галофантрин, котримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил.
    Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлортиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме.
    При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (такими, как леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил) может оказаться необходимым понизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежании нежелательных последствий, в частности, психотических реакций.
    Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин: усиливают побочные эффекты.
    Средства, стимулирующие центральную нервную систему (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов.

    Особые указания

    Лечение ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению симптоматики.
    Пациенты, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата ПК-Мерц.
    На фоне лечения противопоказан прием алкоголя.
    С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Форма выпуска

    Таблетки 100 мг.
    По 10 таблеток в блистер из ПВХ/фольги алюминиевой;
    по 3 блистера помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

    Условия хранения

    При температуре не выше 25 °С.
    Хранить в местах, недоступных для детей.

    Срок годности

    5 лет.
    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.
    Предприятие-производитель
    «Мерц Фарма ГмбХ и Ко. КГаА» D-60318, Германия, Франкфурт-на-Майне
    Претензии направлять по адресу:
    ООО «Мерц Фарма»
    123242, г. Москва, пер. Капранова, д.З, стр. 2

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

  • © 2024 huhu.ru - Глотка, обследование, насморк, заболевания горла, миндалины