Флуоксетин начало действия. Смертельная доза и передозировка флуоксетином. Когда это необходимо

На этой странице описывается в каких ситуациях будет эффективен флуоксетин и рассматриваются практические аспекты его употребления.

Данная информация носит ознакомительный характер и должна восприниматься как пища для размышлений и мотиватор пойти с имеющимися у себя проблемами на прием к квалифицированному специалисту, а не как руководство по самолечению.

Вопреки тому, что слово «антидепрессанты» подразумевает, что входящие в эту группу препараты используются в лечении клинической депрессии, сфера применения антидепрессантов в целом и флуоксетина намного обширнее.

Вот неполный список расстройств, при которых будет эффективно лечение флуоксетином:

• Депрессии различного генеза
• Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)
• Неврозы различной природы
• Панические атаки
• Социальная фобия
• Преждевременная эякуляция
• Синдром хронической усталости
• Раздражительность
• Тревожность
• Дисфория (потеря интереса к жизни, чувство разочарования и общей неудовлетворенности)
• Отсутствие уверенности в себе
• Алкоголизм

К сожалению, уклад современной жизни таков, что средний городской обитатель наверняка найдет в списке выше хотя бы одно из присутствующих у него на постоянной основе или периодически проявляющихся расстройств.

Большинство людей оставляет свое психическое состояние без внимания, начиная что-то предпринимать только когда ситуация совсем уже выходит из-под контроля. А меж тем, протекающие в фоновом режиме расстройства способны значительно снижать качество жизни, а также являться первопричиной других заболеваний.

Так зачастую первопричиной гипертонии является тревожность или невроз.

Выясняется это пост-фактум: человек избавляется от мучившего его много лет невроза, и с удивлением обнаруживает что у него снизилось до нормальных или почти нормальных значений артериальное давление при том, что никаких дополнительных мер по лечению этой болезни не предпринималось.

Есть гипотеза, что напряженное психическое состояние способно провоцировать даже раковые опухоли — но научных подтверждений этому не имеется ввиду трудности сбора статистической базы.

Побочные эффекты флуоксетина

Возможных побочных эффектов флуоксетина много, и проявляются они индивидуально.

К наиболее распространенным относятся мидриаз (расширение зрачков), бессоница, сонливость, учащение мочеиспускания.

Наиболее стабильно держащимся побочным эффектом является расширение зрачков — это связано с повышением количества серотонина в организме.

Побочные эффекты не всегда сохраняются на протяжении всего курса приема препаратов флуоксетина. Обычно они возникают в начале курса или при повышении дозы и держатся несколько суток, после чего исчезают. Бывает, что один побочный эффект сменяется другим — к примеру, сонливость в первые пару дней приема препарата сменяется бессоницей, затем состояние нормализуется. Это совершенно нормально и не представляет опасности для организма.

В какой дозировке принимать флуоксетин

Разрешенная дозировка флуоксетина составляет от 20мг до 80мг в сутки.

Начинают курс с дозы 20мг (обычно 20мг — это 1 капсула, но крайне редко встречаются фасовки где 1 капсула — 10мг), затем дозировку допустимо увеличивать каждую неделю на 20мг единоразово.

Оптимальной и подходящей для большинства пациентов является доза 40мг. Большие дозировки могут использоваться при лечении ОКР (60мг) и в случаях тяжелой и плохо реагирующей на лечение депрессии.

Выход из курса происходит по схожему принципу — каждую неделю доза снижается на 20мг пока не достигнет минимальных 20мг в сутки. Затем снижается частота приема флуоксетина с ежедневной до 1 капсулы через день. Дойдя до 20мг 1 раз в неделю можно полностью останавливать прием препарата.

Флуоксетин и алкоголь

Флуоксетин нельзя совмещать с приемом алкоголя, а также наркотических препаратов и групп СИОЗС и ингибиторов МАО.

Алкоголь и наркотические вещества вызывают резкий выброс серотонина, что вкупе с задерживающим серотонин действием флуоксетина может привести к развитию серотонинового синдрома.

Аналогично и с другими антидепрессантами — они не обеспечивают резких выбросов серотонина, но их воздействия накладываются друг на друга, что также может вызвать серотониновый синдром.

Флуоксетин и вождение автомобиля

В инструкции к препаратам флуоксетина сказано, что их требуется принимать с осторожностью при вождении автомобиля и выполнении других работ, требующих концентрации внимания и высокой психомоторной реакции.

В то же время, в действующем законодательстве нет однозначного запрета на вождение автомобиля под воздействием антидепрессантов группы СИОЗС, в том числе и флуоксетина (прозака). Это значит, что на медицинском освидетельствовании в собранных анализах не будет выявлено веществ, по наличию которых можно сделать вывод о нахождении за рулем в состоянии наркотического или медикаментозного опьянения.

Таким образом, лишения прав за вождение под флуоксетином можно не опасаться. Но стоит соблюдать особую осторожность ввиду того, что он может ухудшать внимание и замедлять реакции — особенно в первые дни после начала приема или повышения дозировки.

Передозировка флуоксетина

При превышении допустимой суточной дозировки или несоблюдении правил повышения дозы у принимающего флуоксетин человека может случиться передозировка.

Хорошая новость заключается в том, что смертельная доза флуоксетина не выявлена. Т.е. умереть от передозировки в случас с флуоксетином практически невозможно — даже если задаться целью и целенаправленно проглотить большое количество содержащих данный препарат капсул.

Тем не менее, передозировка флуоксетина может привести к неприятным последствиям — деперсонализации и развитию серотонинового синдрома.

Деперсонализация является психическим расстройством, при котором человек уже не воспринимает адекватно реальность и себя, а свои действия оценивает как бы со стороны. В этом состоянии человек не отдает отчета своим действиям и может представлять опасность — но не для окружающих, а в первую очередь для самого себя. Это очень мучительное состояние, длительное пребывание в котором может спровоцировать попытку суицида.

Серотониновый синдром — не менее неприятное явление, возникающее при сильном переизбытке серотонина в организме. Т.е. мало серотонина — это плохо, но когда серотонина сильно выше нормы — это тоже плохо.Серотониновый синдром похож на алкогольное похмелье или пищевое отравление по возникающим ощущениям. При серотониновом синдром легкой или средней тяжести ясность сознания не нарушается, однако в тяжелых формах может возникнуть спутанность сознания, дезориентация, навязчивые мысли.

Крайне редко серотониновый синдром может перейти в злокачественную стадию, во время которой возможен смертельный исход в результате острых сердечно-сосудистых нарушений. Вероятность такого развития ничтожно мала, но пренебрегать ей в любом случае нельзя.

Поскольку специфических антагонистов флуоксетина не существует, действия при передозировке включают в себя промывание желудка, обильное питье и покой. Вызов скорой помощи по необходимости.

Последствия приема флуоксетина

Вопреки широко распространенным в обществе , последствия приема флуоксетина обычно крайне благоприятные.

У пациентов значительно улучшается качество жизни, проходят тревоги, неврозы, и депрессивные состояния, сходит на нет раздражительность и исчезают социальные страхи, затрудняющие завязывание новых знакомств и общение.

Но антидепрессанты не являются защитой от возвращения расстройств в будущем. Улучшив свое психоэмоциональное состояние и ощутив силы жить дальше, необходимо поработать над изменением своего образа жизни, по возможности убрав из своей жизни те вещи, которые когда-то привели к возникновению тех или иных расстройств.

В случае если это по каким-то причинам невозможно, через какое-то время может потребоваться прохождение повторного курса приема антидепрессантов.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Флуоксетин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Флуоксетина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Флуоксетина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения булимии и похудения у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Флуоксетин - антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием.

Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пpолонгирует его действие на постсинaптические peцeптopныeучастки. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной мембранной связи флуоксетин ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении флуоксетин угнетает активность 5-НТ1-рецепторов. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов не вызывает снижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.

Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, некардиотоксичен. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения.

Состав

Флуоксетина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ (до 95% принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет более 90%. Метаболизируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда не идентифицированных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (80%) и кишечником (15%), преимущественно в виде глюкуронидов.

Показания

• депрессии различного генеза;
• обсессивно-компульсивные расстройства;
• предменструальная дисфория;
• булимический невроз.

Формы выпуска

Капсулы 10 мг и 20 мг (торговые марки Ланнахер, Канон и другие, иногда ошибочно называют таблетками).

Инструкция по применению и схема приема

Препарат принимают внутрь, в любое время независимо от приема пищи.

Депрессивное состояние

Начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки в первой половине дня, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг в сутки, разделенных на 2-3 приема (на 20 мг в сутки еженедельно). Максимальная суточная доза - 80 мг в 2-3 приема.

Клинический эффект развивается через 1-2 недели после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже.

Обсессивно-компульсивные расстройства

Булимический невроз

Препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2-3 приема.

При предменструальных дисфорических расстройствах рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.

Применение препарата пациентами различного возраста

Не существует данных об изменении доз в зависимости от возраста. Начинать лечение пациентов пожилого возраста следует с дозы 20 мг в сутки.

Побочное действие

• трепетание предсердий;
• приливы жара;
• гипотензия;
• васкулит;
• диарея;
• тошнота, рвота;
• сухость во рту;
• диспепсия;
• дисфагия;
• извращение вкуса;
• боли по ходу пищевода;
• анафилактические реакции;
• сывороточная болезнь;
• анорексия (включая потерю массы) тела;
• мышечные подергивания;
• головная боль;
• нарушение внимания;
• головокружение;
• летаргия;
• сонливость (в том числе гиперсонливость, седация);
• тремор;
• психомоторное возбуждение;
• гиперактивность;
• атаксия;
• нарушение координации;
• судороги;
• бессонница (включая раннее утреннее пробуждение, начальную и среднюю бессонницу);
• необычные сновидения (в т.ч. кошмары);
• нервозность;
• напряженность;
• снижение либидо (включая отсутствие либидо);
• эйфория;
• нарушение оргазма (включая аноргазмию);
• нарушения мышления;
• маниакальные расстройства;
• кожный зуд;
• полиморфная кожная сыпь;
• крапивница;
• холодный пот;
• нечеткость зрения;
• учащенной мочеиспускание (включая поллакиурию);
• нарушение эякуляции (в т.ч. отсутствие эякуляции, дисфункциональная эякуляция, ранняя эякуляция, задержка эякуляции, ретроградная эякуляция);
• эректильная дисфункция;
• гинекологические кровотечения (в т.ч. кровотечение из шейки матки, дисфункциональное маточное кровотечение, кровотечение из половых путей, менометроррагия, меноррагия, метроррагия, полименорея, кровотечение в постменопаузе, маточное кровотечение, вагинальное кровотечение);
• сексуальная дисфункция;
• приапизм.

Противопоказания

• одновременный прием с ингибиторами МАО (и в течение 14 дней после их отмены);
• одновременный прием тиоридазина (и в течение 5 недель после отмены флуоксетина), пимозида;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
• печеночная недостаточность;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

У детей и подростков с депрессией, другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому назначение препарата в детском возрасте относится к противопоказаниям к приему.

Особые указания

Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее высок риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. До наступления значительного улучшения в лечении такие больные должны находиться под наблюдением врача.

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении флуоксетина или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.

Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО - не менее 5 недель.

После отмены препарата его терапевтическая концентрация в сыворотке крови может сохраняться в течение нескольких недель.

У больных с сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после его отмены. В начале или после лечения флуоксетином может потребоваться корректировка доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.

При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).

Во время приема флуоксетина следует воздержаться от приема алкоголя, т.к. препарат усиливает действие алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Приём флуоксетина может негативно сказываться на выполнении работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций.

Лекарственное взаимодействие

Флуоксетин и его основной метаболит норфлуоксетин имеют длительные периоды полувыведения, что необходимо учитывать при сочетании флуоксетина с другими препаратами, а также при его замене на другой антидепрессант.

Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами МАО, в т.ч. антидепрессантами - ингибиторами МАО; фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, а также триптофаном (предшественник серотонина), так как возможно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, психомоторном возбуждении, судорогах, дизартрии, гипертонических кризах, ознобе, треморе, тошноте, рвоте, диарее.

После применения ингибиторов МАО назначение флуоксетина допускается не ранее 14 дней. Не следует применять ингибиторы МАО ранее, чем через 5 недель после отмены флуоксетина.

У пациентов, стабильно принимавших поддерживающие дозы фенитоина, концентрации фенитоина в плазме существенно увеличились и появились симптомы фенитоиновой интоксикации (нистагм, диплопия, атаксия и угнетение ЦНС) после начала сопутствующего лечения флуоксетином.

Сочетанное применение флуоксетина и солей лития, требует тщательного контроля за концентрацией лития в крови, т.к. возможно её повышение.

Флуоксетин усиливает действие гипогликемических препаратов.

При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

Аналоги лекарственного препарата Флуоксетин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Апо Флуоксетин;
• Депрекс;
• Депренон;
• Портал;
• Продеп;
• Прозак;
• Профлузак;
• Флоксэт;
• Флувал;
• Флуксонил;
• Флунисан;
• Флуоксетин ГЕКСАЛ;
• Флуоксетин Ланнахер;
• Флуоксетин Никомед;
• Флуоксетин OBL;
• Флуоксетин Канон;
• Флуоксетина гидрохлорид;
• Фрамекс.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Антидепрессант Флуоксетин синтезировали в 1972 году, как селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Он широко применяется в клинической практике.

Этот препарат распространенный, и часто выписываемый антидепрессант в мире, из-за высокой активности и эффективности, низкого риска развития побочных эффектов. Если вам назначили Прозак, то это одно и тоже.

Препарат выпускается в форме таблеток для перорального применения, у него относительно длительный период полураспада, хорошо резорбируется(всасывается), абсорбируется (поглощается) и распределяется в организме.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификационная система ATC: N06AB03

В печени метаболизируется и превращается во вторичные метаболиты, ферменты, ответственные за реакции, которые показывают значительные индивидуальные различия из-за генетических особенностей.

Механизм, с помощью которого препарат достигает эффекта, заключается в селективном ингибировании обратного захвата серотонина, не затрагивает норадреналин и дофамин.

Как работает это лекарство, до сих пор полностью не понятно. Считается, что положительно влияет на связи между нервными клетками в центральной нервной системе и восстанавливает химический баланс в мозге.

Препарат флуоксетин иногда используется вместе с другим препаратом под названием Оланзапин, для подавления депрессии, которая вызвала биполярное расстройство - маниакальную депрессию. Эта комбинация также используется для лечения депрессии, после, как минимум 2 препаратов, которые опробовали без успешного лечения симптомов.

Фармакологическое действие: селективно ингибирует нейрональный захват серотонина в аксоплазме мозга.

• Депрессивный эпизод - депрессия;
• Тяжелый депрессивный эпизод с психотическими симптомами;
• Смешанное тревожно-депрессивное расстройство;
• Обсессивно-компульсивное расстройство - OCD;
• Булимия;
• Паническое расстройство;
• Трихотилломания - неконтролируемое желание выщипывать волосы из тела, в основном из волосяного покрова головы, ресниц, бровей;
• Синдром предменструального напряжения

Препарат используется на пациентах с нарколепсией и катаплексией, расстройством пищевого поведения, ожирения, в комплексной терапии лечения алкогольной зависимости. С умеренным успехом используется на части пациентов с аутизмом.

В зависимости от состояния пациента доза определяется индивидуально, начинают с наиболее низкой эффективной дозы.

Продолжительность терапевтического курса зависит в от состояния пациента и реакции на лечение. При использовании этого антидепрессанта не наблюдается тяжелый выраженный синдром отмены, в отличие от пароксетина, венлафаксина и флувоксамина, но при прекращении лечения, рекомендуется дозу постепенно снижать.

По результатам некоторых исследований этот препарат может увеличить риск суицидальных мыслей и действий у людей до 25 лет.

При обсессивно - компульсивном расстройстве начальная доза - 20 мг в сутки, доза может быть увеличена до 60 мг.

Лечение булимии - 60 мг в сутки, разделенная на две дозы. Для пациентов пожилого возраста, максимальная доза - 60 мг в сутки. Для детей доза определяется врачом.

Принимайте препарат точно, как предписал врач. Следуйте указаниям врача и инструкции по применению. Ваш врач может периодически менять дозировку, для получения лучших результатов. Не принимайте препарат в больших или меньших количествах, и дольше, чем рекомендуется.

Из свободных для продажи препаратов, флуоксетин можно заменить, любым антидепрессантом, не требующим рецепт врача.

• Желудочно-кишечные: изменения аппетита и веса, тошнота и рвота, энтерит, колит, гепатит, увеличение печени, язвы в полости рта, сухость во рту, другие болезни желудочно-кишечного тракта;
• Аллергические проявления: сыпь, крапивница, зуд;
• Психоневрологические изменения: головная боль, мигрень, нарушение сна, апатия, эйфория, судороги, галлюцинации, истерия, нарушение речи;
• Сердечно-сосудистые нарушения: аритмия, сердечная недостаточность, гипертония;
• Изменения клинических показателей: повышение уровня холестерина, печеночных ферментов, мочевины

к оглавлению

Использование этого препарата при беременности и лактации не рекомендуется, поскольку он несет в себе риск развития различных нарушений сердечно-сосудистой и нервной системы плода и новорожденного.

Применение СИОЗС антидепрессантов во время беременности может вызвать серьезные проблемы легких или других осложнений у ребенка. Однако, у вас может возникнуть рецидив депрессии, если прекратите прием антидепрессантов. При приеме флуоксетина, сразу сообщите своему лечащему врачу, что забеременели. Не начинайте или прекратите прием этого лекарства во время беременности без консультации врача.

Флуоксетин может пройти в грудное молоко и навредить грудному ребенку. Сообщите своему врачу, если кормите малыша грудью. к оглавлению

Прием с другими лекарствами

При одновременном применении флуоксетина с другими лекарственными средствами возможно развитие различных по тяжести степени неблагоприятных лекарственных взаимодействий. По этой причине рекомендуется избегать использование с другими антидепрессантами, литием, бензодиазепином, карбамазепином, галоперидолом, варфарином.

Противопоказания

Не используйте флуоксетин если принимали ингибиторы МАО в течение последних 14 дней. Произойдут опасные лекарственные взаимодействия. К ингибиторам МАО относят: изокарбоксазид, линезолид, фенелзин, разагилин, селегилин и транилципромин. Подождите по крайней мере 14 дней после прекращения приема ингибиторов МАО, прежде чем начнете принимать флуоксетин.

Убедитесь, что флуоксетин безопасен, проконсультируйтесь с врачом если у вас:

• Цирроз печени;
• Болезни почек;
• Если Вы болеете сахарным диабетом;
• Гипонатриемия (низкий уровень натрия в крови);
• Гипокалиемия (низкий калий в крови);
• Глаукома с узким углом;
• Судороги или эпилепсия;
• Биполярное расстройство (маниакальная депрессия);
• В прошлом злоупотребляли наркотиками;
• Лечились с помощью электросудорожной терапии (ЭСТ)

к оглавлению

Антидепрессант Флуоксетин работает практически сразу. В течение одного часа после приема первой дозы, в головном мозге человека, заметны физические и функциональные изменения.

Тем не менее, важно не путать первый эффект с эффективностью. Как быстро он поможет, значительно различается, в зависимости от людей и ситуаций.

Некоторые люди чувствуют изменения почти сразу же после первого приема. Другие не замечают изменения в течение нескольких недель или даже через месяц или два.

После стандартных 4-6 недель, врач обычно увеличивает дозу, дополняет препарат или меняет, если вы не заметили существенную помощь от Флуоксетина.

В клинических исследованиях флуоксетина, потеря веса произошла у 2% людей, принимающих препарат, через какой срок - неизвестно, возможно, что лечение было слишком длительным.

Препарат флуоксетин часто приводит к снижению аппетита, тошноте и диарее, которые способствуют потере веса.

Некоторые женщины набирают вес из-за кортизола в их организме, вырабатываемого во время стресса. За счет снижения стресса и тревоги, антидепрессант может помочь уменьшить присутствие этого гормона, что позволит более легко потерять вес.

К оглавлению

Видео по теме: Похудение с помощью Флуоксетина

Флуоксетин и алкоголь

Алкоголь усиливает эффект антидепрессантов, из-за чего не рекомендуется его потребление во время лечебного курса.

Некоторые любят выпить по особому случаю. Другие чтобы снять стресс пьют чаще. Независимо от того, почему или сколько вы пьете, алкоголь действует одинаково на всех. Это депрессант, который влияет на функции головного мозга. Употребления спиртных напитков замедляет и даже блокирует мозг. Что будет если смешать флуоксетин с алкоголем:

• Проблемы в мышлении и нарушения суждения;
• Усталость;
• Тревога;
• Депрессия;
• Проблемы со слухом и зрением;
• Нарушение координации движений

Ингредиенты в составе флуоксетина предназначены, для балансировки настроения. Один из побочных эффектов препарата - утомляемость. Препарат может помешать нормально двигаться и концентрации внимания, как это делает алкоголь. Совмещение флуоксетина с алкоголем быстро приведет к усилению седативного эффекта. Приведет в сонливость, даже один бокал вина во время приема препарата. Этот эффект приведет к потенциально опасным ситуациям. Речь идет о низком уровне принятия решений, нарушению движений и повышенный риск падений и травм.

Смешивание алкоголя и антидепрессантов, также может привести к другим побочным эффектам:

• Головокружение;
• Внезапная усталость и слабость;
• Чувство безысходности;
• Суицидальные мысли

Если принимаете препарат, не пейте алкоголь. Смешивание поставит под угрозу ваше здоровье.

Существует небольшое количество доказательств, которые свидетельствует о том, что антидепрессант, помогает зависимым от алкоголя людям, воздерживаться от употребления алкоголя. Это не значит, что Флуоксетин нужно использовать для лечения алкоголизма. Но это предполагает, что препарат снижает желание выпить.

Важно отметить, что последствия совмещения алкоголя с флуоксетином могут возникнуть и после окончания лечения. Флуоксетин-это долгосрочное лечение, он остается в организме долгое время после того, как вы его приняли. Подождав несколько суток после приема препарата и выпив алкоголь, не уменьшит вероятность негативных последствий. Если ваш врач прекращает лечение Флуоксетином, спросите его, через сколько времени можно пить алкоголь. Сколько времени остается препарат в вашем организме зависит от дозы и длительности приема, и как долго вы принимали флуоксетин без перерыва.

Препарат отпускается по рецепту и после консультации со специалистом, так как необходим индивидуальный подход к каждому пациенту. В 2017 году В Российской Федерации, нельзя, в соответствии с действующим законодательством, купить флуоксетин в интернет аптеке без рецепта.

onedieta.ru

Антидепрессанты - лекарственные средства, которые можно принимать только после предварительной консультации у невропатолога или психиатра. Именно к этому классу относится и препарат «Флуоксетин». Отзывы пациентов можно встретить самые разные: кто-то после лечения этим средством начал новую и качественно лучшую жизнь, у а других наоборот, наступило стойкое ухудшение состояния. Почему так происходит?

Действие препарата

Он призван снимать чувство страха, снижать апатию и поднимать настроение. Нормализация сна и аппетита тоже входят в этот список. Действие препарата напрямую зависит от состояния психического здоровья человека. Больной может почувствовать прилив энергии, жажду бурной деятельности, улучшение настроения. Здоровый человек, по каким-то причинам решивший его принимать (чтобы повысить работоспособность или похудеть), напротив, может превратиться в настоящий «овощ», не имеющий сил и каких-либо желаний. По этой причине препарат «Флуоксетин» отзывы получает самые противоречивые.

Фармакокинетика

Основное действие препарата заключается в нормализации выработки серотонина (это химическое вещество, гормон, который напрямую связан с аппетитом, настроением, либидо, социальным поведением и работой мозга). Если снижена его естественная выработка, человек испытывает депрессию, апатию, преобладает подавленное настроение. Препарат помогает вернуть интерес к жизни. Не влияет на работу сердечно-сосудистой системы и артериальное давление, не вызывает сонливости и заторможенности.

Особые указания

Полноценный результат от приема препарата вы сможете оценить спустя две недели после начала курса. Обязательно соблюдайте рекомендации лечащего врача. Снижать дозировку следует постепенно: так вы закончите курс лечения максимально комфортно. С осторожностью к приему средства нужно отнестись лицам, работа которых требует максимальной точности и скоординированности действий.

Препарат «Флуоксетин» и коррекция веса

Врачи назначают препарат в случаях анорексии и булимии. Как полный отказ от пищи, так и неконтролируемое обжорство - это не что иное, как реакция нашей психики на окружающий мир, полный стрессов и сложных ситуаций.

Способствует этому низкий уровень серотонина. Препарат воздействует на головной мозг и помогает решить проблему. Пусть нас не прельщают слова о снижении веса в инструкции лекарственного средства «АПО-Флуоксетин». Отзывы содержат сведения о серьезных побочных эффектах и тяжелом выходе из курса лечения, из чего можно сделать вывод, что это далеко не безопасный препарат для похудения. Применять его можно только по назначению врача и в случае, когда это действительно необходимо, когда есть реальные проблемы с психикой, а не 3-5 лишних килограммов.

Показания к применению

Дозировка

Стандартно назначается одна таблетка (20 мг) в сутки. Врач, который ведет ваше лечение, может корректировать дозы в зависимости от того, как он оценивает состояние.
Затянувшаяся депрессия зачастую требует приема двух таблеток в сутки. При булимии доза повышается до 60 мг в день, а максимально допустимая колеблется от 60 до 80 мг. Длительность лечения также индивидуальна, оно может занять от месяца до полугода. Только опытный врач может выбрать оптимальную схему лечения и при необходимости ее подкорректировать. От пациентов, принимавших препарат «Флуоксетин Ланнахер», отзывы содержат информацию о достаточно быстром улучшении состояния в течение первых трех недель приема. Однако после отмены средства не у всех сохраняется достигнутый результат, что тоже является поводом для консультации с врачом.

Побочные действия

Тот самый, вожделенный многими эффект снижения веса на самом деле является побочным, а проявляется не всегда и не у всех.Мощный антидепрессант, этот препарат активизирует выработку серотонина, за счет чего поднимается настроение, улучшается работоспособность и заодно подавляется аппетит. Остальные побочные эффекты радуют гораздо меньше.

Полученные от людей, страдающих депрессиями и принимающих препарат «Флуоксетин» отзывы подтверждают, что наиболее часто после приема ощущается головокружение и потеря аппетита.

Противопоказания

Это очень важный пункт, на котором каждый должен заострить свое внимание. Если у вас почечная или печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, серьезные заболевание сердечно-сосудистой системы, то вам необходимо подобрать другое лечение. Запрещен к применению препарат во время беременности и лактации, так что с послеродовой депрессией придется бороться другими способами.

Еще одной категорией лиц, которой противопоказано лечение этим антидепрессантом, являются больные эпилепсией и сахарным диабетом. Во время лечения запрещен алкоголь: взаимодействие с препаратом обернется плохим самочувствием, рвотой и головной болью, причем при минимальном приеме спиртного. Если у больного в анамнезе наличествовали суицидальные наклонности, для него лекарственное средство «Флуоксетин» противопоказано. Официально зарегистрированная цифра: в 3% случаев прием препарата заканчивается самоубийством. На это не влияет дозировка или длительность приема лекарства, это индивидуальная реакция нервной системы.

Уточнения к применению

Если вы принимаете другие антидепрессанты, то необходимо сначала закончить курс, и лишь потом переходить на препарат «Флуоксетин». С осторожностью нужно назначать его больным анорексией. Несмотря на то что это нарушение входит в список показаний, препарат может стимулировать снижение массы тела, что опасно для истощенного человека. Если есть необходимость назначить это средство больному сахарным диабетом, то необходим постоянный контроль за уровнем сахара в крови. При современных приборах для домашнего использования это достаточно легко.

Передозировка

Превышать назначенные дозы крайне нежелательно, поскольку развивается отравление. Симптоматика типичная - диарея или рвота. Может добавиться психическое возбуждение или судороги. Лечение симптоматическое: промывание желудка, прием активированного угля или других сорбентов, контроль над состоянием.

Итоги

Это серьезный препарат, который дает хорошие результаты, но требует ответственного отношения к своему здоровью. Несмотря на то что его можно купить без рецепта, делать это и принимать его самостоятельно крайне не рекомендуется. Только тех пациентов, которые проходили лечение у опытных докторов (с применением препарата «Флуоксетин») отзывы свидетельствуют о положительной динамике и минимуме побочных эффектов.

www.syl.ru

Отзывы о препарате Флуоксетин пациентов и врачей

Флуоксетин представляет собой препарат, предназначенный для лечения таких патологических состояний как депрессия, проявляющаяся тревогой и страхом. Отзывы о препарате Флуоксетин различные. Данное средство относится к фармакологической группе антидепрессантов. Назначение этого препарата целесообразно для устранения ощущения тревожности, страха, тоски и апатии, нормализации сна, повышения настроения, психической активности и аппетита. Применяется препарат также для лечения булимии, анорексии, алкогольной зависимости.

Рассмотрим отзывы больных, которые использовали в своем лечении препарат Флуоксетин, и мнение врачей об эффективности данного средства.

Отзывы пациентов

«Страдала длительное время от частых головных болей. Оказалась на приеме у невролога, который объяснил, что данные симптомы обусловлены затяжной депрессией.

Мне был сразу же назначен флуоксетин. Принимала строго по рекомендациям врача, однако, вместо улучшения общего состояния, наблюдалось обратное. Все время лечения пребывала в каком-то заторможенном состоянии, присутствовала сонливость, аппетит совсем пропал (вследствие чего заметно похудела). Врач говорил, что это нормальная реакция организма. Однако головные боли так и не проходили. Перестала принимать препарат спустя 3-4 недели от начала лечения».

«Совсем недавно обратилась к невропатологу по состоянию здоровья. Врач выставил диагноз депрессия и приписал мне флуоксетин. Принимала по инструкции. Сейчас чувствую себя значительно лучше, снова вернулась в свой привычный ритм жизни».

Валентина

Важный факт:

Крепкий сон - лучший способ укрепления нервной системы. О том, как легко засыпать вечером и легко просыпаться утром, рассказывает известный врач>>>

«Флуоксетин я принимала от депрессии. Каких-либо побочных проявлений от препарата я не замечала. Спустя 2-3 недели настроение заметно улучшилось, стала меньше срываться из-за мелочей».

«Данный препарат был мне назначен для лечения депрессивного состояния. Очень надеялась, что препарат снова вернет меня в привычное русло жизни. Однако на фоне приема флуоксетина ситуация лишь усугубилась. Мало того, что после приема таблетки стабильно несколько часов ощущала тошноту, так еще и настроение никак не улучшалось. Напротив, пребывала то в состоянии полнейшего безразличия ко всему окружающему, то загоралась, как спичка, от малейшей неприятности. Спустя еще несколько недель лечения, начала замечать, что некоторые коллеги просто избегают какого-либо контакта со мной. Препарат пить прекратила. Все нормализовалось где-то через 2 недели после этого. Средство подходит не всем».

«Принимала Флуоксетин ланнахер (австрийского производства). Результатом довольна. Сейчас планирую повторить курс лечения, так как прошло уже около 10 месяцев. Однако не могу почему-то найти Флуоксетин ланнахер, а принимать отечественный пока не решаюсь».

«Мне назначили флуоксетин по 1 таблетке трижды в сутки. Пропила всего 6 дней.

За это время заметно снизился аппетит, однако спать стала очень плохо, появились ночные кошмары (на что раньше не жаловалась). Кроме того, заметила, что большинство продуктов как-то по-другому ощущаю на вкус, часто ощущала тошноту (больше в первые 1,5-2 часа после приема таблетки). Только на шестой день все это я связала с флуоксетином. Вчера вечером таблетку пить не стала, утром тоже. Принимать препарат больше категорически не хочу, но отменять его резко вроде бы нельзя».

«Пила таблетки флуоксетина по рекомендациям врача-психотерапевта с целью устранения панических атак. В первые недели приема препарата заметила некоторую сонливость, которая, впрочем, потом прошла. Кроме этого, заметно уменьшился аппетит, что способствовало некоторому похудению. Эмоциональное состояние заметно улучшилось. Параллельно с флуоксетином принимала гормональные препараты по назначению врача-гинеколога. Все было хорошо, однако после прекращения приема флуоксетина через 3 месяца снова появились приливы. Видимо данное средство все же влияет на концентрацию других препаратов в крови при одновременном приеме. Синдрома отмены не ощутила, хотя прекратила прием препарата довольно резко (не попала вовремя к своему психотерапевту)».

«Впервые с флуоксетином столкнулась год назад. В то время психотерапевт определил у меня депрессию легкой степени выраженности. Препарат действительно помог мне справиться с моей проблемой, причем довольно быстро (всего 6-7 недель). Переносится препарат хорошо. Из побочных проявлений беспокоил периодически дискомфорт в области верхних отделов живота, однако у меня и до этого были проблемы с желудком».

Екатерина

« Флуоксетин стал моим верным помощником в борьбе с тревожностью и головокружениями. Уже на протяжении 10 лет регулярно принимаю раз в год курсы лечения флуоксетином по 2-3 месяца. Во время приема препарата несколько повышается аппетит, от чего набираю несколько лишних килограмм. Однако, по сравнению с тревогой, это вообще не проблема».

«Я принимала флуоксетин канон всего 1 месяц от депрессии. Спустя 2 недели стала замечать, что аппетит заметно усилился. Эмоциональное состояние заметно улучшилось. Снова захотелось жить и развиваться, стала гораздо общительнее. После окончания курса лечения снова в депрессию, конечно, не впала, но по себе чувствую, что нужно было еще немного продлить прием данного препарата».

«Флуоксетин, если честно, назначила себе сама. Однако вскоре об этом пожалела. Уже на второй день приема ночью сильно повысилось артериальное давление, появились сильные и болезненные судороги в ногах, ощущалось сильное сердцебиение, чувство страха и паника. Это средство должно назначаться обязательно врачом».

«Несколько лет назад в моей жизни случилась тяжелая депрессия. Справиться с ней удалось далеко не сразу и это потребовало много сил и времени. Теперь периодически прохожу профилактические курсы антидепрессантами. Флуоксетин единственный препарат из этой группы, который не вызывает у меня никаких неприятных побочных эффектов. Отказаться от этих средств совсем боюсь, так как вторую такую депрессию я просто не вынесу».

«На протяжении последних 6 месяцев в моей жизни был достаточно плотный режим работы. Времени на отдых практически не было.

Со временем начал замечать, что срываюсь на окружающих по любой мелочи не только на работе, но и дома. После очередного скандала дома, я понял, что нужно что-то делать, чтобы не потерять семью. Полез в интернет, где и нашел отзывы о флуоксетине. Конечно, правильно было бы обратиться к врачу, но времени на это у меня не было. Начал принимать препарат. Первую неделю эффекта не было совсем, однако потом стал замечать, что становлюсь чуть спокойнее. Настроение со временем заметно улучшилось, дома и на работе все также пришло в норму. Однако принимать его думаю не дольше 1,5-2 месяцев».

«Мне был поставлен диагноз депрессия средней степени выраженности. Принимала флуоксетин курсом в 2 месяца. Спустя две недели после начала лечения жизнь стала налаживаться. Эмоциональное состояние от приема препарата заметно улучшилось. Никаких побочных действий не заметила. Правда, на второй или третий день была головная боль, но не уверенна, что это было связано с препаратом».

«Начала второй курс лечения флуоксетином. Его мне приписала невролог от моей раздражительности. За время приема препарата сбросила около 12 кг веса, так как аппетит практически пропадал от таблеток. Спустя 4-5 недель лечения появился частый понос. Я это явление связала с препаратом, поэтому и закончила лечение раньше срока. К концу первой недели после прекращения лечения снова появилась раздражительность, бессонница, а также навязчивые идеи (часто сняться вши). Пришлось снова вернуться к приему таблеток».

« Приобрела флуоксетин по совету подруги. Через несколько месяцев после родов стала замечать, что со мной твориться что-то не то. Решила, что это послеродовая депрессия. Так как молока у меня не была, то любые лекарства я могла принимать без каких-либо опасений навредить ребенку. Однако пить этот препарат все же долго не решалась, так как в инструкции описано очень уж много побочек. Но и обойтись без лекарства не удавалось. Начала принимать флуоксетин в минимальных дозах один раз в день. Спустя две недели его эффективность замечали родные и близкие. Думаю, доведу курс лечения до 2 месяцев».

Хочешь встретить хорошего человека и удачно выйти замуж?

Есть надежное средство, помогающее привлечь любовь в свою жизнь. Эту историю о своем семейном счастье рассказала обычная учительница из небольшого города...

Брутто-формула

C 17 H 18 F 3 NO

Фармакологическая группа вещества Флуоксетин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

54910-89-3

Характеристика вещества Флуоксетин

Бициклический антидепрессант, СИОЗС .

Флуоксетина гидрохлорид — белый или не совсем белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде (14 мг/мл). Молекулярная масса 345,79.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное, анорексигенное .

Селективно ингибирует обратный захват серотонина, что приводит к повышению его концентрации в синаптической щели, усилению и пролонгированию его действия на постсинаптические рецепторы. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении понижает активность 5-НТ 1 -рецепторов. Блокирует также обратный захват серотонина в тромбоцитах. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н 1 -гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов, не вызывает понижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.

Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. У больных сахарным диабетом может вызывать гипогликемию, при отмене флуоксетина — гипергликемию. Выраженный клинический эффект при депрессии наступает через 1-4 нед лечения, при обсессивно-компульсивных расстройствах — через 5 нед и более.

Хорошо всасывается из ЖКТ . Эффект «первого прохождения» через печень слабо выражен. Капсулы и водный раствор флуоксетина равноценны по эффективности. После однократного приема в дозе 40 мг C max флуоксетина достигается через 4-8 ч и составляет 15-55 нг/мл, при приеме в той же дозе в течение 30 дней C max флуоксетина составляет 91-302 нг/мл, норфлуоксетина — 72-258 нг/мл. При концентрации до 200-1000 нг/мл флуоксетин на 94,5% связывается с белками крови, включая альбумин и альфа 1 -гликопротеин. Энантиомеры равноэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при равновесной концентрации. Легко проникает через ГЭБ . В печени энантиомеры деметилируются при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 до норфлуоксетина и других неидентифицированных метаболитов, причем S-норфлуоксетин по активности равен R- и S-флуоксетину и превосходит R-норфлуоксетин. T 1/2 флуоксетина составляет 1-3 сут после однократного приема и 4-6 сут при длительном введении. T 1/2 норфлуоксетина — 4-16 сут в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию веществ, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени T 1/2 флуоксетина и его метаболитов удлиняется. Выводится в течение 1 нед в основном почками (80%): в неизмененном виде — 11,6%, в виде флуоксетина глюкуронида — 7,4%, норфлуоксетина — 6,8%, норфлуоксетина глюкуронида — 8,2%, более 20% — гиппуровой кислоты, 46% — других соединений; 15% выводится кишечником. При нарушении функции почек выведение флуоксетина и его метаболитов замедляется. При диализе не выводится (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

Имеются данные об эффективности флуоксетина при нарушениях питания (нервная анорексия), алкоголизме, тревожных расстройствах, включая социофобию; диабетической нейропатии, аффективных, в т.ч. биполярных, расстройствах; дистимии, аутизме, панических атаках, предменструальном синдроме, нарколепсии, каталепсии, синдроме обструктивных апноэ во сне, клептомании, шизофрении, шизоаффективных расстройствах и др.

Применение вещества Флуоксетин

Депрессия (особенно сопровождающаяся страхом), в т.ч. при неэффективности других антидепрессантов, обсессивно-компульсивные расстройства, нервная булимия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед), печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), эпилепсия и судорожные состояния (в анамнезе), суицидальная настроенность, сахарный диабет, атония мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы.

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены), инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, цирроз печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует назначать только в случае крайней необходимости. При использовании флуоксетина во время беременности отмечены повышение риска преждевременных родов, аномалии развития и низкая адаптация новорожденных (в т.ч. затруднение дыхания, цианоз, возбудимость).

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (флуоксетин проникает в грудное молоко кормящих женщин).

Актуализация информации

Применение флуоксетина в I триместре беременности

Достаточного числа контролируемых исследований по изучению безопасности применения флуоксетина у женщин во время первого триместра беременности не проведено, а результаты некоторых опубликованных эпидемиологических исследований противоречивы. Более 10 когортных исследований и исследований типа случай-контроль не выявили увеличения вероятности формирования врожденных пороков развития. В то же время, проспективное когортное исследование, проведенное European Network of Teratology Information Services , позволяет говорить об увеличении риска развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы у новорожденных, матери которых (n=253) применяли флуоксетин во время первого триместра беременности по сравнению с новорожденными, чьи матери (n=1359) не принимали флуоксетин. При этом не была определена конкретная группа пороков развития сердечно-сосудистой системы и не удалось установить достоверную причинно-следственную связь между приемом флуоксетина во время первого триместра беременности и увеличением риска формирования аномалий развития плода.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Применение флуоксетина в III триместре беременности

Применение ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), а также СИОЗС , в том числе флуоксетина, в конце третьего триместра беременности приводило к развитию осложнений у новорожденных (увеличивалась продолжительность госпитализации, длительность искусственной вентиляции легких и зондового питания). Имеются сообщения о развитии таких патологических состояний как респираторный дистресс-синдром новорожденных, апноэ, судороги, лабильность температуры тела, гипогликемия, понижение или повышение артериального давления, рвота, затруднение адекватного питания, цианоз, гиперрефлексия, тремор, нервная раздражительность, возбудимость, постоянный плач. Перечисленные нарушения могут являться проявлением токсических эффектов ИОЗСН и СИОЗС , или являться следствием синдрома их отмены.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Данные изучения тератогенности флуоксетина у животных

При введении флуоксетина, в дозах, превышающих12,5 мг/кг в сутки беременным самкам крыс, а также в дозах, превышающих 15 мг/кг в сутки беременным самкам кроликов (соответственно в 1,5 и 3,6 раза выше максимальной дозы, рекомендованной для человека - 80 мг/м2), не было выявлено достоверных данных, свидетельствующих о тератогенности флуоксетина на протяжении процесса органогенеза. Однако данные, полученные в ходе других испытаний на крысах, свидетельствуют о повышении числа мертворождений, уменьшении веса новорожденных и увеличении смертности новорожденных крысят в течение 7 дней после рождения при введении флуоксетина в дозе 12 мг/кг в сутки (в 1,5 раза выше максимальной дозы рекомендованной для человека) во время беременности и в дозе 7,5 мг/кг в сутки (90% максимальной дозы, рекомендованной для человека) на протяжении беременности и лактации. При этом не было выявлено признаков нейротоксичности у выживших новорожденных самок крыс, получавших во время беременности 12 мг/кг флуоксетина в сутки. Доза флуоксетина 5 мг/кг в сутки (60% максимальной дозы рекомендованной для человека) была определена как не увеличивающая смертность новорожденных животных.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Побочные действия вещества Флуоксетин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нервозность, вялость, утомляемость, астенический синдром, эмоциональная лабильность, расстройства сна (бессонница, сонливость), кошмарные сновидения, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, миоклонус, тремор, гиперкинезия, судорожные состояния, гипо- или гиперрефлексия, экстрапирамидный синдром, синдром запястного канала, атаксия, акатизия, дизартрия, гипер- или гипестезия, парестезия, невралгия, невропатия, неврит, невроз, расстройства мышления, затруднение концентрации внимания, амнезия, эйфория, мания или гипомания, галлюцинации, деперсонализация, параноидные реакции, психоз, суицидальные тенденции, изменения на ЭЭГ , ступор, кома, понижение остроты зрения, амблиопия, страбизм, диплопия, экзофтальм, мидриаз, конъюнктивит, ирит, склерит, блефарит, ксерофтальмия, светобоязнь, глаукома, нарушение вкусовых ощущений, паросмия, шум и боль в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахи- или брадикардия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий или желудочков, остановка сердца, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, дилатация сосудов, флебит, тромбофлебит, тромбоз сосудов, васкулит с геморрагической сыпью, церебральная ишемия, эмболия сосудов головного мозга, анемия, лейкоцитоз или лейкопения, лимфоцитоз, тромбоцитемия, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, носовое кровотечение, синусит, отек гортани, затрудненное дыхание, стридор, гипер- или гиповентиляция, икота, кашель, респираторный дистресс-синдром, изменения легких воспалительного или фиброзного характера, ателектаз, эмфизема, отек легких, гипоксия, апноэ, боль в грудной клетке.

Со стороны органов ЖКТ : понижение (редко повышение) аппетита, анорексия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, увеличение слюнных желез, афтозный стоматит, глоссит, дисфагия, эзофагит, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, в т.ч. гематемезис, боль в животе, синдром «острого живота», язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, диарея, запор, мелена, колит, непроходимость кишечника, повышение уровня печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, холелитиаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, панкреатит.

Со стороны обмена веществ: нарушение секреции АДГ , гипонатриемия, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гиперурикемия, подагра, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, гипогликемия, диабетический ацидоз, гипотиреоз, отеки, дегидратация.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия, поли- или олигурия, альбумин- и протеинурия, глюкозурия, гематурия, инфекции мочевых путей, цистит, почечная недостаточность, гиперпролактинемия, увеличение и боль в молочных железах, понижение либидо, расстройства эякуляции, приапизм, импотенция, аноргазмия, болезненные менструации, мено- и метроррагия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миопатия, миалгия, миозит, артралгия, артрит, ревматоидный артрит, бурсит, тендосиновиит, хондродистрофия, остеомиелит, остеопороз, боль в костях.

Со стороны кожных покровов: полиморфная сыпь, в т.ч. геморрагическая, язвенные поражения кожи, акне, алопеция, контактный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, фурункулез, опоясывающий лишай, гирсутизм, экзема, псориаз, себорея, эпидермальный некроз, эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции типа сывороточной болезни, анафилактические и анафилактоидные реакции.

Прочие: потеря массы тела, потливость, гиперемия лица и шеи с ощущением жара, злокачественный нейролептический синдром, зевота, озноб, лихорадка, гриппоподобный синдром, гипотермия, лимфаденопатия, в т.ч. увеличение миндалин, фарингит. Описаны летальные исходы.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО , другими антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, т.к. вызывает серотонинергический синдром (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние, бред, кома; возможен летальный исход. При одновременном приеме с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы (пероральные антикоагулянты, пероральные гипогликемические средства, сердечные гликозиды и др.), возможно взаимное вытеснение из связи с белком с изменением концентрации свободной фракции в крови, риск развития побочных эффектов возрастает. Увеличивается риск кровотечений на фоне приема варфарина. Тормозит биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450 (трициклические антидепрессанты, декстрометорфан и др.). Удлиняет Т 1/2 диазепама, потенцирует эффекты алпразолама. При одновременном приеме изменяет (увеличивает или уменьшает) концентрацию лития в плазме крови, повышает содержание фенитоина (до клинических проявлений его передозировки); уровень трициклических антидепрессантов (имипрамин, дезипрамин) возрастает в 2-10 раз. Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (возможны ажитация, двигательное беспокойство, нарушение функции ЖКТ). Несовместим с этанолом.

Актуализация информации

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии флуоксетина

Противопоказано применение флуоксетина в сочетании с ингибиторами МАО , а также в течение 14 дней после их отмены во избежание риска развития взаимодействия. Назначение ингибиторов МАО возможно лишь через 5 недель после отмены флуоксетина.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Не рекомендуется одновременное применение флуоксетина и пимозида. Клинические исследования безопасности применения пимозида в сочетании с другими антидепрессантами показали, что их одновременный прием может привести к удлинению корригированного интервала QT (QTc). Несмотря на то, что специальные исследования, по изучению безопасности одновременного применения пимозида и флуоксетина не проводились, потенциальная возможность лекарственного взаимодействия, главным образом удлинения интервала QTс, является достаточным основанием для ограничения сочетанного применения этих препаратов.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Было проведено исследование с участием 19 здоровых добровольцев - 6 медленных и 13 быстрых метаболизаторов по ферменту дебризохин-гидроксилаза, принимавших по 25 мг тиоридазина внутрь однократно. Сmax у медленных метаболизаторов оказалась в 2,4 раза выше, AUC - в 4,5 раза больше по сравнению с быстрыми метаболизаторами. Известно, что активность дебризохин-гидроксилазы зависит от уровня активности изофермента системы цитохрома P450 СYP2D6. Таким образом, данное исследование продемонстрировало, что препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6 , такие как избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, в частности флуоксетин, могут увеличить концентрацию тиоридазина в плазме крови. Тиоридазин обладает способностью дозозависимо удлинять QTc, что обуславливает риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий, таких как пируэтная тахикардия (torsades de pointes), и внезапной смерти, вероятность которых возрастает при одновременном приеме тиоридазина с флуоксетином.

Принимая во внимание риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий и внезапной смерти при одновременном приеме тиоридазина и флуоксетина, следует отметить, что такая терапевтическая комбинация противопоказана, и прием тиоридазина возможен по прошествии 5 недель с момента последнего приема флуоксетина.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Флуоксетин ингибирует активность изофермента системы цитохрома P450 CYP2D6 и таким образом изменяет нормальную метаболическую активность изофермента до уровня, сходного с таковым у медленных метаболизаторов. Другие лекарственные средства, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP2D6 , такие как трициклические антидепрессанты (ТЦА), нейролептики (включая фенотиазины и большинство атипичных антипсихотических средств), антиаритмики (пропафенон, флекаинид и др.) должны применяться совместно с флуоксетином с осторожностью. В случае если пациент принимает флуоксетин или принимал его в течение последних 5 недель, терапия препаратами, метаболизирующимися главным образом CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический диапазон (например, флекаинид, пропафенон, винбластин и ТЦА), должна начинаться с максимально низких доз (подбор дозы должен происходить так же, как в случае назначения медленным метаболизаторам по данному изоферменту системы цитохрома P450). При назначении флуоксетина пациенту, уже получающему лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2D6 , следует предусмотреть необходимость корректировки дозы этих препаратов в сторону ее снижения.

[Обновлено 24.02.2012 ]

У некоторых пациентов возможно удлинение T1/2 диазепама при одновременном приеме флуоксетина. Сочетанное применение алпразолама и флуоксетина сопровождалось увеличением сывороточных концентраций алпразолама, приводящим к угнетению психомоторной активности.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Некоторые клинические данные свидетельствуют о возможном лекарственном взаимодействии между нейролептиками и избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина. В частности, наблюдалось увеличение концентраций галоперидола и клозапина у пациентов, получающих в качестве сопутствующей терапии флуоксетин.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Сообщается как о понижении, так и повышении сывороточной концентрации лития при одновременном применении флуоксетина. В последнем случае увеличивается вероятность развития токсических эффектов как нормотимических препаратов, так и избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. При одновременном приеме препаратов лития и флуоксетина необходимо постоянно контролировать концентрации лития в плазме крови.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Флуоксетин при приеме в дозе 60 мг однократно или в течение 8 дней приводит к незначительному (около 16%) уменьшению клиренса оланзапина и повышению значения Сmax.

У пациентов, получающих фиксированные дозы фенитоина и карбамазепина, отмечался подъем их плазменных концентраций с развитием клинических проявлений токсических эффектов, при добавлении флуоксетина в качестве сопутствующей терапии.

[Обновлено 24.02.2012 ]

В исследовании in vivo показано, что однократное введение терфенадина (субстрат CYP3A4 ) на фоне терапии флуоксетином не сопровождается повышением сывороточных концентраций терфенадина.

В ходе исследований in vitro были получены данные, свидетельствующие о том, что кетоконазол - эффективный ингибитор изофермента системы цитохрома P450 CYP3A4 - по крайней мере в 100 раз активнее, чем флуоксетин и норфлуоксетин препятствует метаболизму субстратов CYP3A4 (таких как астемизол, цизаприд, мидазолам). Таким образом, ингибирующая способность флуоксетина по отношению к изоферменту системы цитохрома P450 CYP3A4 не является клинически значимой.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение, беспокойство, гипомания, судороги, большие эпилептические припадки. Описано два летальных исхода от острой передозировки флуоксетина (в комбинации с мапротилином, кодеином, темазепамом).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, сорбита, мониторирование ЭКГ , симптоматическая и поддерживающая терапия, при судорогах — диазепам. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ, переливание крови неэффективны.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Флуоксетин

С осторожностью назначать в пожилом возрасте, при сердечно-сосудистых заболеваниях, недостаточности функции печени и/или почек. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее велик риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. При лечении пациентов с низкой массой тела следует учитывать анорексигенные свойства флуоксетина. При проведении электросудорожной терапии на фоне приема флуоксетина возможны продолжительные эпилептические припадки. Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема флуоксетина должен быть более 2 нед , а между отменой флуоксетина и приемом ингибиторов МАО — не менее 5 нед .

Показания

• Состояние депрессии и апатии.
• Навязчивые страхи, идеи, мысли, представления (обсессивные расстройства ).
• Расстройства сна.
• Расстройства пищевого поведения (к ним относятся анорексия и булимия ).

Также препарат применяют в комплексной противоалкогольной терапии.

Например, человек не может сдержаться, чтобы не поправлять шапку на голове каждую минуту, хотя необходимости в этом нет. Это один из неопасных видов навязчивого состояния.

В более тяжёлых случаях бывает, что человек не может сдержаться, чтобы не выкрикивать посторонним людям нецензурные оскорбления безо всякого повода. Или не может сдержаться, чтобы не представлять себе картину собственной смерти или похорон.

Анорексики не могут объективно оценивать свой вес. Даже в состоянии полной истощенности они продолжают считать себя толстыми.

Дозировка

Стандартная дозировка – 1 таблетка Флуоксетина в день. В сложных, запущенных случаях депрессии – назначают вдвое большую дозу. Одна таблетка содержит 20 мг. Максимально разрешённая суточная доза антидепрессанта – 80 мг (для людей молодого и среднего возраста ). Для пожилых пациентов – не более 60 мг в сутки, в три приёма.

Побочные явления

Противопоказания и уточнения к применению антидепрессанта

• Аллергия.
• Печёночная недостаточность.
• Почечная недостаточность.
• Приём других антидепрессантов.
• Период беременности.
• Период лактации.

Нежелательно назначать препарат:

• Диабетикам.
• Лицам с диагностированной эпилепсией.
• Лицам, страдающим болезнью Паркинсона.
• Лицам, истощенным из-за анорексии.
• Лицам с недостаточностью печени или почек, находящимся в состоянии ремиссии.

Препарат с осторожностью назначают людям, страдающим анорексией. Хотя препарат рассчитан на то, чтобы улучшать психическое состояние, в том числе и у анорексиков - побочным действием этого препарата может стать прогрессирующая потеря массы тела.

Взаимодействие с другими препаратами

Передозировка

Условия хранения

Отзывы

В последние полгода очень много работал, времени и сил на отдых не оставалось. Потом наступила такая апатия и усталость, что плодотворно работать не получалось, я просто ничего не мог делать. Настроение постоянно было на нуле, ничего не радовало. Знакомый врач посоветовал мне Флуоксетин. Через месяц приёма стало немного легче. Сейчас пью эти таблетки уже 3-й месяц. Постепенно настроение и все прочее налаживается. Я доволен.

Принимала антидепрессант в течение нескольких месяцев, когда был тяжелый период в жизни. Да, состояние действительно улучшилось, и тоска прошла. Но у меня начались постоянные расстройства пищеварения. Я никак не могла понять, в чем же дело. Посоветовалась с врачом, оказывается, Флуоксетин даёт такой побочный эффект как диарея. Так что вскоре я отказалась от этого препарата и перешла на другой.

Пью антидепрессант третий месяц. Вялость и апатия прошли. Радует, что я немного похудела! Я читала о таком свойстве лекарства в инструкции к нему, но не думала, что это правда! Я очень довольна.

Пила Флуоксетин, в принципе, мне он подходит. Единственный момент – в первые недели приёма лекарства начала замечать легкое дрожание рук, как побочное действие, наверное. Но через месяц всё это прошло. И цена у этих таблеток достаточно неплохая, что не может не радовать.

Принимал эти таблетки в течение месяца, потом бросил. Состояние постоянно сонное, невозможно на чём-нибудь сконцентрироваться, мысли разъезжаются. Боялся сесть за руль. Посоветовался с доктором, он объяснил, что обычно препарат не действует таким образом, что это индивидуальная реакция моего организма. С тех пор принимаю другой антидепрессант.

Читать еще:

Отзывы

Вот сегодня снова начала его принимать, посмотрим, какой эффект на этот раз будет.

Вот начала пить флу заново.Час назад выпила первую. Немного кружится голова и сонливость.

Айка! Бессонница не пройдёт. Я мучалась страшно, не помогали снотворные донормил, мелаксен.

А вот ещё что, будьте внимательнее: от психотропнных могут развиться судороги! Меня вот врач даже не предупредил. Дожила до походов на электроэнцефаллограмму. Оно надо?;(

А побочные да имеются.

Оставить отзыв

Вы можете добавить свои комментарии и отзывы к данной статье при условии соблюдения Правил обсуждения.

Флуоксетин: лекарство, способное убить?

Источник наслаждения, способ забыть о проблемах и неурядицах – нередко именно так многие воспринимают еду и ее роль в своей жизни. Или же наоборот, обвиняют прекрасный аппетит и назойливо бросающиеся в глаза гастрономические соблазны в собственных лишних килограммах. Забывая о том, что пища должна приносить не удовольствие или разочарование, а в первую очередь пользу. Как результат – расстройства пищевого поведения.

Отказ от еды или, наоборот, заедание неприятностей всем, что под руку попадется, – явление, прежде всего, психологическое. «Чтобы нормализовать свой вес, нужно поправить нервы», – приходят к выводу многие дамы. И начинают скупать в аптеках доступные антидепрессанты, поглядывая на менее доступный флуоксетин, препарат, помогающий избавиться от депрессии и нажить себе при этом массу проблем со здоровьем.

Как это работает

Будучи впервые зарегистрированным в 1974 году, препарат этот до сих пор остается одним из наиболее популярных в мире антидепрессантов.

Фармакологическое его действие основано на том, что он предотвращает повторный захват серотонина в участках нервных клеток ЦНС, которые отвечают за процесс передачи возбуждения от клетки к клетке. В итоге в этих участках собирается большое количество серотонина, который иначе называют гормоном счастья. Это в свою очередь здорово тонизирует нервную систему.

Влияние флуоксетина на центральную нервную систему действительно велико. Этот препарат:

• увеличивает содержание серотонина в головном мозге;
• косвенно воздействует на мозговые центры насыщения, благодаря чему человек намного быстрее избавляется от чувства голода, употребляя в разы меньше пищи, чем раньше;
• способствует тому, что серотонин воздействует на всю нервную систему, а не только на отдельные ее участки.

Эффект от лекарства можно наблюдать уже через несколько дней:

• повышается настроение, исчезает апатия, тревожность, раздражительность, возникает потребность в общении;
• появляется необходимость заменить диванный образ жизни на более активный;
• нервное чувство голода притупляется, избавляя от жгучего желания в очередной раз заесть жизненные передряги;
• нормализуется сон.

Может случиться и так, что похудение не наступит вовсе – если лишние килограммы отложились из-за реальных проблем со здоровьем, а не вследствие нервного переедания. Тогда кроме избыточного веса придется бороться и с целым букетом побочных эффектов, вызванных приемом препарата.

Не стоит забывать и о том, что флуоксетин вполне способен вызвать привыкание, избавиться от которого своими силами вряд ли получится. Отучать организм от антидепрессанта придется уже под наблюдением врачей.

Когда это необходимо

Справедливости ради нужно сказать, что в некоторых случаях польза флуоксетина и вправду неоценима.

Неслучайно специалисты всего мира выписывают его при:

• сильной продолжительной депрессии, не поддающейся лечению другими препаратами;
• синдромах навязчивых состояний;
• хронической булимии и анорексии – тех самых расстройствах пищевого поведения;
• длительном алкоголизме.

Пациентам с такими сложными диагнозами флуоксетин и вправду может сослужить добрую службу. Но не стоит впадать в сильную лекарственную зависимость только ради того, чтобы избавиться от нескольких лишних килограммов.

Флуоксетин: побочные эффекты

Сразу стоит отметить: побочные эффекты флуоксетина очень разнообразны и многолики, а прием препарата бьет практически по всем важнейшим внутренним органам и системам. Прежде чем соглашаться на курс лекарства, обязательно нужно выяснить, как на него может откликнуться организм.

• головная боль;
• мышечные подергивания;
• тремор;
• невралгия;
• расстройства мышления;
• неспособность к концентрации внимания;
• амнезия;
• снижение остроты зрения;
• светобоязнь;
• нарушение чувства вкуса;
• психоз;
• суицидальные наклонности;
• боль в ушах.

• тахикардия;
• остановка сердца;
• инфаркт миокарда;
• тромбоз сосудов;
• закупорка сосудов головного мозга;
• анемия.

• заложенность носа;
• отек гортани;
• воспалительные процессы и отек легких;
• затрудненность дыхания;
• боль в грудной клетке.

• цистит;
• инфекции мочевых путей;
• почечная недостаточность;
• снижение сексуального влечения;
• неспособность получать удовольствие от интимных отношений.

• акне;
• дерматит;
• ярко выраженная пигментация кожи;
• опоясывающий лишай;
• псориаз;
• аллергическая сыпь, зуд, отек Квинке.

Осложнения вследствие приема препарата могут быть настолько сильными, что пациент впадает в кому и уходит из жизни. Такие случаи хорошо известны врачам и зафиксированы документально.

Стоит ли использовать Флуоксетин для похудения: правда и мифы

Флуоксетин – «достойный» выбор тех, кто совершенно не задумывается о последствиях в погоне за призрачным идеалом стройного тела.

Что мы знаем о препарате

Российский Флуоксетин, или Флуксен, является аналогом старого французского препарата Прозака, на который в свое время европейские медики « подсаживали » пациенток, страдающих расстройствами пищевого поведения.

В медицинской практике данный препарат предназначается для лечения разнообразных психических расстройств. Средство является достаточно сильным антидепрессантом, и показания к нему обширны.

Среди них есть булимия – редкое расстройство, при котором в состоянии нервного потрясения больной поглощает еду в непомерных количествах, впоследствии вызывая рвоту.

Именно по этой причине препарат прочно внедрился в круги худеющих, которые умудряются достать его любыми способами. Лекарство совершенно справедливо не отпускается безрецептурно. Но некоторые провизоры и фармацевты идут на своеобразную « преступную » сделку с покупателями, реализуя Флуоксетин в свободном доступе.

Механизм действия Флуоксетина

Это действительно качественный антидепрессант, но лишь в условиях его приема по конкретному назначению. Его прописывают пациентам с булимией, алкоголизмом, шизофренией и прочими психическими расстройствами.

Механизм его действия базируется на усиленной выработке серотонина – своеобразного « гормона радости ». Дефицит данного вещества и приводит человека к нервным стрессам, депрессиям, бессоннице, апатии и компульсивному перееданию.

Вы можете смело пить препарат, если вам его назначил квалифицированный специалист. Если же вы решили принимать его самовольно – будьте готовы к самым неожиданным осложнениям.

Между тем, сомнительная репутация Прозака возникла вовсе не в кругах « добровольцев ». Громкие иски и судебные разбирательства коснулись производителей ввиду странного воздействия препарата на действительно больных пациентов.

Возможно, их диагнозы были установлены некорректно, а быть может, сильный антидепрессант « добил » и без того ранимую психику массы подростков и юных особ.

Однако судебные тяжбы проходили под эгидой обеспокоенности общества волной суицидов и массовых убийств на фоне приема этого лекарства. Питер Бреггин, известный врач-психиатр, в 2013 году дал заключение по случаю произошедшего массового расстрела в штабе ВМС США.

Он написал на своем сайте, что подобная агрессия была спровоцирована стрелявшими на фоне приема снотворного препарата Тразадона. Он подчеркнул, что это лекарство оказывает крайне опасное воздействие на психику, как и пресловутый Флуоксетин.

Действие препарата было исследовано журналисткой Патрицией Келли О’Меара, которая заключила, что именно побочные эффекты Прозака заставили общественность задуматься об опасности антидепрессантов. Освещение этого события в СМИ странным образом совпало с сокращением числа самоубийств среди подростков.

Что говорит официальная аннотация производителя

В клетках головного мозга активно синтезируется тот самый «гормон счастья» – серотонин. Вместе с тем, ЦНС не угнетается, а напротив, стимулируется вспомогательными веществами.

Центры голода, локализуемые в головном мозгу, эффективно блокируются, ввиду чего возникает ощущение сытости и подавляется бесконтрольный аппетит.

В результате сложных биохимических процессов, запущенных средством в организме, происходят следующие изменения:

• Ликвидируется чувство голода и желание «заедать» стресс различными лакомствами;
• Порции еды для полноценного насыщения сокращаются вдвое;
• Происходит стремительная потеря веса;
• Вкупе с этим повышается физическая активность, возникает уверенность в себе, чувство готовности «свернуть горы»;
• Раздражительность и апатия на фоне голода больше не беспокоят женщину;
• Ночной сон становится спокойным и крепким.

Казалось бы, Флуоксетин – идеальное средство для похудения. И вовсе недаром их появление на фармацевтическом рынке преобразилось в настоящий модный канон. Вы мало едите, можете держать любую строгую диету, при этом ваше настроение остается приподнятым, а двигательная активность и энергия растут в геометрической прогрессии…

Если все было бы так идеально, производители препарата сколотили бы миллиардное состояние, а не судебные иски в свою сторону.

«Обратный эффект»

Флуоксетин – сильный препарат, который мощно влияет на функционирование мозга и нервной системы. Он не обладает жиросжигающими, и даже стимулирующими действиями. Более того, он не « убьет » ваш непомерный аппетит в том случае, если вы просто любите перекусить или плотно покушать.

Он может ослабить тягу к еде лишь в том случае, если она обусловлена дефицитом « гормона радости », т.е. имеет нервную подоплеку. Грамотные медики не допускают прием препарата своим пациентом, если не уверены в природе и генезе его расстройства на все 100%.

Официально Флуоксетин показано принимать при таких состояних:

• Хронической депрессии (не путайте с хандрой);
• Бессоннице;
• Нарушениях ЦНС;
• Шизофрении;
• Мигренозных состояниях;
• Неврозах;
• Навязчивых состояниях (в частности, страхе);
• Булимии.

Если же лекарство принимается абсолютно здоровым человеком самовольно, это провоцирует переизбыток серотонина, последствия которого могут стать еще более плачевными, чем при его дефиците.

Побочные эффекты применения

Самые легкие осложнения, которые вы можете отметить у себя на фоне самовольного приема антидепрессанта:

• Диарея;
• Тахикардия;
• Головные боли и синкопальные состояния (обмороки);
• Ощущение жажды и сухости во рту;
• Гипергидроз;
• Нарушение остроты зрения;
• Повышенная утомляемость и апатия;
• Боли в молочных железах (у женщин);
• Аменорея (у женщин);
• Тошнота и рвота;
• «Шум» в ушах;
• Синдром хронической усталости;
• Бессонница;
• Диспепсия;
• Ломота в костях;
• Кожные высыпания неясной этиологии;
• Подавление либидо (сексуального влечения).

Более серьезные последствия:

• Маниакальные синдромы;
• Состояние устойчивой депрессии;
• Неконтролируемые приступы агрессии;
• Навязчивые суицидальные мысли (нередко – попытки самоубийства);
• Тревожность;
• Астения;
• Нарушение координации движения, перманентный тремор в конечностях;
• Системные нарушения работы почек, печени, легких и сердца;
• Аллергические и анафилактические реакции на компоненты препарата.

Если учесть, что вы подпитываете свой организм серотонином, который и без того продуцируется в нем в достаточном количестве, это может привести к серотониновому синдрому, который может увенчаться комой или летальным исходом.

Самым « популярным » осложнением бесконтрольного приема препарата стал суицид. Вы можете убедиться в этом, ознакомившись с массой публикаций в СМИ на эту тему. При этом ни дозировка, ни кратность приема не повлияли на исход. Если вы решили принимать антидепрессант, и позволяете себе выпивать, вы также должны быть готовы к белой горячке (острому алкогольному психозу).

Если вы все еще не отказались от идеи принимать Флуоксетин, прежде обратитесь к своему врачу и выясните конкретную причину лишнего веса. Признайте, вполне вероятно, что переедание преследует вас вовсе не от стрессов, а от банального желания полакомиться любимым фастфудом, когда желудок даже не намекает на состояние голода.

Для похудения нет ничего лучше сбалансированной диеты и умеренной физической активности. Пить сильнодействующие препараты с целью снижения веса – самое большое преступление, которое вы можете совершить против своего физического и ментального здоровья.

© 2014 – 2018 ПохудеемСами.ру При использовании материалов сайта активная ссылка на сайт обязательна

Флуоксетин (Прозак)

Фармакологическая группа: Антидепрессанты

Фармакологическое действие: Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

Систематическое (IUPAC) название: (RS)-N-метил-3-фенил-3- пропан-1-амин

Торговые названия: Prozac, среди прочих

Биодоступность: 72% (пиковая - через 6-8 часов)

Связывание с белками: 94.5%

Период полураспада: 1-3 дней (быстрый), 4-6 дней (замедленный)

Экскреция: почечная (80%), фекальная (15%)

Мол. масса: 309,33 г моль-1

Точка плавления:°C (°F)

Температура кипения: 395°C (743°F)

Растворимость в воде: 14 мг/мл (20°C)

Флуоксетин (также известен под торговыми наименованиями Prozac, Sarafem, Fontex и др.) – антидепрессант класса селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Флуоксетин был впервые зарегистрирован в 1974 году учеными из Eli Lilly and Company. В феврале 1977 года препарат был представлен в FDA США, и в декабре 1987 года компания Eli Lilly получила окончательное утверждение для вывода препарата на рынок. В августе 2001 года патент на Флуоксетин истек. Флуоксетин одобрен для лечения большого депрессивного расстройства (в том числе – детской депрессии), обсессивно-компульсивного расстройства (как у взрослых, так и у детей), нервной булимии, панического расстройства и дисфорического расстройства. Кроме того, Флуоксетин используется для лечения трихотилломании, в случае неудовлетворительных результатов когнитивно-поведенческой терапии. В сочетании с оланзапином выпускается под названием Symbyax. Несмотря на наличие новых препаратов, популярность Флуоксетина не снижается. В 2010 году в одних только Соединенных Штатах было выписано более 24,4 млн. рецептов на препараты-генерики Флуоксетина. Флуоксетин – третий по количеству выписываемых рецептов антидепрессант после Сертралина (SSRI; стал генериком в 2006 году) и Циталопрама (SSRI; стал генериком в 2003 году). В 2011 году в Великобритании было выписано 6 миллионов рецептов на Флуоксетин.

Применение

Действие

Селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессант. По химической структуре не сходен с классическими антидепрессантами (трициклическими, тетрациклическими). Не проявляет сродства к адренергическим рецепторам a1, a2 i β, серотонинергическим, мускариновым, гистаминовым H1, дофаминергическим рецепторам и ГАМК. После приема внутрь хорошо всасывается; прием пищи не влияет на биодоступность препарата; tmax составляет 6-8 часов, стационарное состояние достигается через нескольких недель применения. Связывается с белками плазмы приблизительно на 95%. В печени деметилируется с участием изофермента CYP2D6, а одним из активных метаболитов является норфлуоксетин. t1/2 флуоксетина составляет около 4-6 дней, а норфлуоксетина - примерно 4-16 дней. Определяемые концентрации в плазме обнаруживаются через несколько недель после прекращения приема препарата. Выводится в виде метаболитов - 60% с мочой, 16% с калом.

Показания

Депрессивные расстройства у взрослых. Депрессии различной степени тяжести у детей и подростков в возрасте старше 8 лет в случаях, если психотерапия не приносит ожидаемого эффекта. Обсессивно-компульсивное расстройство. Булимия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, параллельное применение ингибиторов МАО. Прием флуоксетина можно начинать через 14 дней после прекращения приема необратимого ингибитора МАО, и, по крайней мере, через 24 часа после прекращения приема обратимого ингибитора МАО (например, моклобемида). Терапию ингибитором МАО можно начинать не раньше, чем через 5 недель после прекращения применения флуоксетина (если флуоксетин применялся на протяжении длительного времени и/или в больших дозах, следует рассмотреть вопрос необходимости соблюдения более длинного интервала). С особой осторожностью следует применять у пациентов с фармакологически контролируемой эпилепсией, а также с судорогами в анамнезе; не следует применять у пациентов с не поддающейся лечению эпилепсией. Прием препарата необходимо прекратить в случае развития судорог. С осторожностью следует применять у больных с манией или гипоманией в анамнезе; в случае развития маниакальной фазы прием препарата необходимо прекратить. У больных сахарным диабетом может возникнуть необходимость в корректировке дозы противодиабетических препаратов. Во время курса терапии (особенно на протяжении первой недели) следует тщательно контролировать состояние пациентов, страдающих депрессией, на предмет усугубления симптомов депрессии и появления суицидальных мыслей и/или попыток самоубийства. В связи с возможностью развития аномальных кожных кровоизлияний, следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих СИОЗС, особенно в случае параллельного применения пероральных антикоагулянтов, препаратов, влияющих на функцию тромбоцитов, и у лиц с нарушениями свертываемости крови в анамнезе. В течение первых недель приема препарата может развиваться психомоторное возбуждение (увеличение дозы в этом случае может быть вредным). Необходимо соблюдать осторожность при применении электросудорожной терапии – имеются сведения о развитии на ее фоне продолжительных эпилептических припадков. Отмечались случаи развития гипонатриемии, как правило, у людей пожилого возраста или у лиц, принимающих диуретики. В связи с отсутствием достаточных клинических данных, следует с осторожностью применять у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Резкое прекращение приема препарата может приводить к развитию синдрома отмены; рекомендуется снижать дозу постепенно. Препараты, содержащие лактозу, нельзя назначать больным с врожденной непереносимостью галактозы, первичным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции всасывания глюкозы-галактозы.

Лекарственное взаимодействие

При рассмотрении вопроса о необходимости применения препарата, взаимодействующего с флуоксетином, всегда следует принимать во внимание длинный период выведения флуоксетина и его фармакологически активного метаболита из организма. Не следует применять в комбинации с ингибиторами МАО-А в связи с риском развития серотонинового синдрома. Во время терапии в комбинации с ингибитором МАО-В (например, с селегилином), или серотонинергическими препаратами (например, с трамадолом, триптанами) необходимо соблюдать осторожность в связи с возможностью развития серотонинового синдрома. Соли лития и триптофан могут усиливать действие препаратов из группы СИОЗС. При параллельном применении препаратов, влияющих на ЦНС, существует возможность изменения концентрации в крови таких препаратов, как: карбамазепин, галоперидол, клозапин, диазепам, фенитоин, алпразолам, имипрамин, дезипрамин; следует соблюдать осторожность, рассмотреть вопрос об изменении режима дозирования и наблюдать пациента на предмет развития побочных эффектов. В случае одновременного применения или применения в течение 5 недель после прекращения приема флуоксетина, препаратов, метаболизируемых CYP2D6 с узким терапевтическим индексом (например, энкаинид, флекаинид, винбластин, карбамазепин, трициклические антидепрессанты) следует применять минимальную эффективную дозу. Препараты, содержащие траву зверобоя, могут приводить к усугублению побочных эффектов. Существует возможность взаимодействия флуоксетина с препаратами, сильно связывающимися с белками плазмы; следует контролировать концентрацию параллельно применяемого дигоксина. У пациентов, принимающих антикоагулянты, необходимо контролировать параметры коагуляции. Терапия в комбинации с ритонавиром, саквинавиром или эфавирензом может быть связана с повышенным риском развития серотонинового синдрома. Не обнаружено лекарственного взаимодействия флуоксетина с хлортиазидом, секобарбиталом и толбутамидом. Отсутствуют сведения о случаях вступления препарата в лекарственного взаимодействие с алкоголем, однако не рекомендуется употреблять его во время приема флуоксетина. Флуоксетин и норфлуоксетин ингибируют многие изоферменты системы цитохрома Р450, что делает возможным метаболизм лекарств. Оба вещества являются мощными ингибиторами CYP2D6 (главного фермента, ответственного за их метаболизм) и слабыми или умеренными ингибиторами CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9/2C19, и CYP3A4. Кроме того, они ингибируют активность Р-гликопротеина, типа мембранного транспортного белка, который играет важную роль в транспорте и метаболизме препарата. Это обширное воздействие на пути метаболизма лекарства в организме обеспечивает широкий потенциал для взаимодействия со многими широко используемыми лекарственными средствами. Одновременное применение Флуоксетина с триптанами, Трамадолом или другими серотонинергическими препаратами может привести к развитию редкой, но потенциально опасной для жизни побочной реакции под названием «серотониновый синдром». Флуоксетин, как было показано, обладает антимикробной активностью против нескольких групп микроорганизмов, главным образом, против грамположительных микроорганизмов. Препарат также демонстрирует синергическое действие в сочетании с некоторыми антибиотиками против ряда бактерий.

Побочные эффекты

Часто: головная боль, головокружение, беспокойство, сонливость или бессонница, аномальные сновидения, астения, повышенная утомляемость, возбуждение, эйфория, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость во рту, нарушения вкуса, сыпь, зуд, повышенная потливость, затуманенное зрение, учащенное мочеиспускание, задержка мочи, сексуальная дисфункция, приапизм, галакторея. Не очень часто: трудности с концентрацией внимания и мышлением, мания, приступы паники, спутанность сознания, расстройство самовосприятия, тремор, атаксия, тики, судороги, психомоторное возбуждение, зевота, расширение кровеносных сосудов, ортостатическая гипотензия, фарингит, одышка, крапивница, алопеция, реакции гиперчувствительности, озноб, повышенная чувствительность к свету. Редко: кровотечения, гематомы, гипонатриемия, аномальная секреция антидиуретического гормона, симптомы легочных заболеваний (в том числе, воспаления с различной гистопатологией и / или фиброз), печеночная дисфункция, идиосинкразический гепатит. Очень редко: галлюцинации, серотониновый синдром, артралгия, миалгия, токсический эпидермальный некролиз. После прекращения приема флуоксетина – синдром отмены (слабость, парестезии, головная боль, беспокойство, тошнота). В первые недели лечения повышается риск суицида. Рекомендована симптоматическая и поддерживающая терапия; специфический антидот отсутствует.

Сексуальная дисфункция является распространенным побочным эффектом при приеме СИОЗС. В частности, побочные эффекты часто включают трудности в возбуждении, эректильную дисфункцию, отсутствие интереса к сексу и аноргазмию (неспособность достичь оргазма). Другие возможные побочные эффекты включают: генитальную анестезию, потерю или снижение реакции на сексуальные стимулы и эякуляторную ангедонию. Хотя обычно эти сексуальные побочные эффекты являются обратимыми, они могут длиться месяцы, годы или всю жизнь после полного прекращения приема препарата. Это явление известно как «пост-СИОЗС сексуальная дисфункция». По заявлению Eli Lilly, производителя Флуоксетина под торговой маркой Прозак, прием препарата противопоказан лицам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы, Пимозид (Orap) или Тиоридазин (Mellaril). В рекомендациях по применению препарата указывается, что к лечению больных с печеночной недостаточностью «следует подходить с осторожностью». У этих пациентов наблюдается примерно в два раза более быстрое выведение Флуоксетина и его метаболита норфлуоксетина из организма, что приводит к пропорциональному увеличению воздействия препарата. Применение Ибупрофена в комбинации с Флуоксетином может вызывать серьезные кишечные кровотечения. Среди распространенных побочных эффектов, связанных с Флуоксетином и перечисленных в аннотации к препарату, наибольшую разницу с плацебо составляют: тошнота (22% против 9% в группе плацебо), бессонница (19% против 10% в группе плацебо), сонливость (12% против 5% в группе плацебо), анорексия (10% против 3% в группе плацебо), тревога (12% против 6% в группе плацебо), нервозность (13% против 8% в группе плацебо), астения (11% против 6% в группе плацебо) и тремор (9% против 2% в группе плацебо). Побочные эффекты, чаще всего ведущие к прерыванию лечения – тревога, бессонница и нервозность (1-2% каждая), а в испытания на детях – мания (2%). Флуоксетин имеет общие с другими СИОЗС сексуальные побочные эффекты, включающие в себя аноргазмию и снижение либидо. Кроме того, у 7% пациентов в клинических испытаниях наблюдалась сыпь или крапивница, иногда серьезная, в трети этих случаев наблюдалось прекращение лечения. В постмаркетинговых докладах отмечается несколько случаев осложнений, развивавшихся у пациентов с сыпью. Симптомы включали васкулит и синдром, близкий к волчанке. Кроме того, в некоторых случаях эти побочные эффекты вызывали летальный исход. Акатизия, то есть внутреннее напряжение, беспокойство и неспособность стоять на месте, часто сопровождающееся «постоянными бесцельными движениями ступней и ног, и выраженным беспокойством», является распространенным побочным эффектом приема Флуоксетина. Акатизия обычно начинает проявляться после начала лечения или увеличения дозы и исчезает после прекращения приема Флуоксетина, снижения дозы или после лечения Пропранололом. Имеются сообщения о прямой связи акатизии и суицидальными попытками, при этом пациенты чувствовали себя лучше после прекращения приема Флуоксетина; и при многократном приеме Флуоксетина у них наблюдалось повторное развитие тяжелой акатизии. Эти пациенты сообщали о том, что «развитие акатизии провоцировало у них суицидальные мысли и их предыдущие попытки самоубийства были связаны именно с этим». Эксперты отмечают, что из-за связи акатизии с самоубийствами и неприятностями, которые она создает для пациента, «жизненно важным является повышение осведомленности среди персонала и пациентов о симптомах этого заболевания». Реже Флуоксетин связывают с расстройствами движения, острой дистонией и поздней дискинезией. Применение Флуоксетина во время беременности также связано с увеличением числа новорожденных с плохой компенсаторно-приспособительной реакцией. Так как Флуоксетин выделяется с молоком матери, применение препарата в период лактации не рекомендуется. При изучении воздействия Флуоксетина на новорожденных мышей было показано, что при раннем постнатальном приеме препарата у взрослых мышей в дальнейшем развивается депрессия и тревожное поведение, аналогичного индуцированной депрессии, для лечения которой и применяют Флуоксетин. Американская ассоциация педиатрии классифицирует Флуоксетин в качестве лекарственного средства, влияние которого на грудного ребенка неизвестно, и может вызывать озабоченность.

Беременность и лактация

Следует соблюдать осторожность при применении во время беременности, особенно в третьем триместре и перед родами в связи с серотонинергическим действием препарата или возможностью развития симптомов синдрома отмены у новорожденных (раздражительность, тремор, гипотония, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон). Флуоксетин проникает в грудное молоко; следует рассмотреть необходимость прекращения грудного вскармливания; в случае продолжения грудного вскармливания следует применять низкую эффективную дозу.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослые. Депрессивные расстройства. 20 мг в сутки утром. Клиническое улучшение достигается через 1-4 недели приема препарата. Если через 3-4 недели улучшение не наступает, следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до макс. 60 мг в сутки. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение в течение не менее 6 месяцев. Обсессивно-компульсивные расстройства. Начальная доза составляет 20 мг в сутки утром; если улучшение не наступает через несколько недель терапии, дозу следует увеличить до макс. 60 мг в сутки. Булимия. 60 мг в сутки. Дозы> 20 мг в сутки применять в 2 приема (утром и днем). Максимальная доза при синдромах, с трудом поддающихся лечению, составляет 80 мг в сутки. Эпизоды сильной депрессии с умеренным или тяжелым течением у детей и подростков в возрасте старше 8 лет, в случае, если психотерапия не дает результатов. Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. Доза подбирается индивидуально; следует применять минимальную эффективную дозу. Лечение необходимо проводить в сочетании с психотерапией. У пациентов пожилого возраста максимальная доза составляет 60 мг в сутки. У пациентов с нарушениями функции печени или принимающих другие препараты, которые могут взаимодействовать с флуоксетином, дозу следует уменьшить или увеличить интервалы между дозами. Прием препарата следует прекращать постепенно (в течение, по крайней мере, 1-2 недель.).

Примечания

Флуоксетин не влияет интеллектуальные или психомоторные функции, но, так же как и другие психотропные препараты, может вызывать нарушение концентрации внимания как в связи с самим заболеванием, так и в связи с приемом препарата. По этой причине следует проинформировать пациентов о том, что препарат отрицательно влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механическое оборудование.

Медицинское использование

Флуоксетин часто используется для лечения депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства, посттравматического стрессового расстройства, нервной булимии, панического расстройства, дисморфобии (психическое расстройство, характеризующееся убежденностью больного в наличии у него какого-либо физического недостатка, в действительности не существующего, или резкой переоценкой имеющегося), дисфорического расстройства и трихотилломании. Следует соблюдать осторожность при приеме любого СИОЗС при биполярном расстройстве, так как это может увеличить вероятность мании; однако, при биполярном расстройстве Флуоксетин можно применять совместно с антипсихотическими средствами (например, Кветиапином). Препарат также использовался для лечения катаплексии, ожирения и алкогольной зависимости, а также компульсивного обжорства.

Депрессия

В ходе шестинедельного двойного слепого контролируемого испытания была продемонстрирована эффективность Флуоксетина в лечении депрессии, а также в снижении чувства тревоги и улучшении сна. Было продемонстрировано преимущество Флуоксетина перед плацебо в профилактике рецидивов депрессии, когда пациентам, которые первоначально показывали положительный отклик на Флуоксетин, давали его еще в течение 38 недель. В ходе плацебо-контролируемых исследований также была продемонстрирована эффективность Флуоксетина в лечении депрессии у пожилых людей и у детей. Тем не менее, два мета-анализа рандомизированных плацебо-контролируемых исследований дают основание предположить, что у пациентов с легкими или умеренными симптомами клиническая эффективность препарата не является очень значительной. Исследования показывают, что значительная часть сопротивления таким СИОЗС, как Пароксетин (Паксил) и Циталопрам (Celexa) можно объяснить генетической изменчивостью транспортера гликопротеина. Пароксетин и Циталопрам, субстраты гликопротеина, активно переносятся этим белком из мозга. Флуоксетин не является субстратом гликопротеина, и, таким образом, прием Флуоксетина вместо Пароксетина или Циталопрама может быть полезен для пациентов, организм которых оказывает сопротивление СИОЗС.

Обсессивно-компульсивное расстройство

В ходе двух взрослых и одного детского плацебо-контролируемого 13-недельного исследования была продемонстрирована эффективность Флуоксетина в лечении ОКР. При приеме более высоких доз Флуоксетина наблюдалось улучшение отклика, в то время как при лечении депрессии наблюдалась обратная зависимость. В двух контролируемых исследованиях пациентов с паническим расстройством было показано, что Флуоксетин вызывает резкое, 40-50%, снижение частоты приступов паники. В трех двойных слепых исследованиях было показано, что Флуоксетин вызывает значительное снижение приступов обжорства и эпизодов булимии. При длительном годичном лечении пациентов, продемонстрировавших изначальный отклик на Флуоксетин, было показано, что препарат имеет преимущество перед плацебо в профилактике эпизодов булимии.

Противовирусное средство

В 2012 году исследователи из Университета Калифорнии, Лос-Анджелес, обнаружили, что Флуоксетин и различные другие СИОЗС могут выступать в качестве противовирусных препаратов в терапии против энтеровирусов, таких как полиомиелит. Это открытие Американское общество микробиологии назвало «серьезным прорывом», поскольку в настоящее время не существует лекарственных средств, используемых против энтеровирусов.

Синдром отмены

В литературе описано несколько случаев тяжелых симптомов синдрома отмены после внезапного прекращения приема Флуоксетина. Тем не менее, различные исследования показали, что побочные эффекты при прекращении приема Флуоксетина являются редкостью и обычно проявляются довольно мягко, особенно по сравнению с Пароксетином, Венлафаксином и Флувоксамином, что, вероятно, может быть связано с относительно длительным периодом фармакологического полураспада Флуоксетина. Одной из рекомендованных стратегий для контроля синдрома отмены других СИОЗС, в случаях, если снижение дозы оригинального СИОЗС неэффективно, является замена оригинального препарата Флуоксетином. Эффективность такой стратегии подтверждают данные двойных слепых контролируемых исследований. В рамках нескольких проведенных исследований не было продемонстрировано, что препарат вызывает какое-либо увеличение побочных эффектов, в случаях, когда лечение Флуоксетином прерывалось на короткое время (4-8 дней), а затем возобновлялось, причем этот результат не согласуется с медленным выведением препарата из организма. При прерывании лечения Сертралином (Zoloft) наблюдалось больше побочных эффектов, а при прерывании лечения Пароксетином – значительно больше. В более длительном 6-недельном слепом исследовании прекращения приема наблюдалось незначительное повышение (32% против 27%) общего уровня новых или ухудшение имеющихся побочных эффектов в группе, члены которой прекратили принимать Флуоксетин, по сравнению с группой, члены которой продолжили лечение. Тем не менее, у пациентов, прекративших лечение, наблюдалось значительное повышение (на 4,2%) сонливости на 2 неделе и увеличение количества головокружений на 5-7% на 4-6 неделе. Этот длительный период симптомов отмены и головокружение, сохраняющееся до самого конца исследования, также согласуется с длительным периодом полураспада Флуоксетина в организме. В соответствии с кратким отчетом по имеющимся данным 2007 года, Флуоксетин показал наиболее низкую частоту синдрома отмены из исследуемых антидепрессантов, включая Пароксетин и Венлафаксин.

Самоубийство

FDA в настоящее время обязало всех производителей антидепрессантов помещать на свою продукцию предупреждение в черной рамке о том, что антидепрессанты могут повышать риск самоубийств у людей моложе 25 лет. Данное предупреждение основывается на данных статистических анализов, проведенных двумя независимыми группами экспертов FDA, в ходе которых наблюдалось 2-кратное увеличение количества суицидальных мыслей и связанных с ними поступков у детей и подростков, а также 1,5-кратное увеличение склонности к суициду у лиц в возрастелет. Эти показатели были незначительно ниже в группе старше 24, и намного ниже в группе лиц в возрасте 65 лет и старше. Дональд Кляйн подверг критике этот анализ, отметив, что склонность к суициду, то есть суицидальные мысли и поведение, не обязательно приводит к совершению самоубийства, и что нельзя отрицать возможности того, что антидепрессанты могут предотвратить возможность фактического самоубийства, несмотря на увеличение суицидальных мыслей. О Флуоксетине, по сравнению с антидепрессантами в целом, имеется относительно мало данных. Для осуществления приведенного выше анализа антидепрессантов, FDA объединило результаты 295 испытаний 11 антидепрессантов. При отдельном рассмотрении, применение Флуоксетина у детей вызывало 50% увеличение риска суицида, в то время как у взрослых этот риск снижался примерно на 30%. Кроме того, анализ, проведенный Агентством Великобритании по контролю оборота лекарств и медицинских товаров (MHRA), показал 50% увеличение количества связанных с суицидом мыслей и поступков у детей и подростков при приеме Флуоксетина, по сравнению с плацебо. По данным MHRA, у взрослых Флуоксетин не изменяет количества самоповреждений и статистически значимо снижает количество суицидальных мыслей на 50%.

Насилие

Психиатр Дэвид Хили и некоторые активные группы пациентов составили доклады о случаях насильственных действий, совершенных лицами, принимавшими Флуоксетин или другие СИОЗС. В докладе говорится, что прием этих препаратов может подтолкнуть восприимчивых лиц к совершению насильственных действий. Серийные обзоры этого типа были подвергнуты критике, поскольку зачастую эффекты заболевания ошибочно принимают за счет эффектов лечения. Другие исследования, в том числе рандомизированные клинические исследования и наблюдения показали, что Флуоксетин и другие СИОЗС могут снижать склонность к насилию. Рандомизированное клиническое исследование Американского Национального Института Психического Здоровья показало, что Флуоксетин вызывает снижение актов насилия в семье алкоголиков, имеющих в прошлом историю такого поведения. Второе клиническое испытание при Чикагском Университете показало, что Флуоксетин вызывает снижение агрессивного поведения у пациентов при перемежающемся агрессивном расстройстве. В клиническом испытании было установлено, что Флуоксетин снижает агрессивное поведение у пациентов с пограничным расстройством личности. Эти результаты косвенно подтверждаются исследованиями, демонстрирующими, что прием других СИОЗС может снижать риск насилия и агрессивного поведения. Исследование NBER, изучавшее международные тенденции относительно пользы антидепрессантов и уровня преступности в 1990-х годах, показало, что рост количества рецептов на антидепрессанты был связан с сокращением количества насильственных преступлений.

Фармакокинетика

Флуоксетин обладает относительно высокой биодоступностью (72%), и пиковые концентрации в плазме после его приема достигаются в период от 6 до 8 часов. Он хорошо связывается с белками плазмы, в основном – с альбумином. Флуоксетин метаболизируется в печени при помощи изоферментов системы цитохрома Р450, включая CYP2D6. Роль CYP2D6 в метаболизме Флуоксетина может быть клинически важна, так как в функционировании этого фермента среди людей существует большая генетическая изменчивость. Только один метаболит Флуоксетина, норфлуоксетин (N-деметилированное Флуоксетин), является биологически активным. От других антидепрессантов Флуоксетин и его активный метаболит норфлуоксетин отличает крайне медленное выведение из организма. Со временем Флуоксетин и норфлуоксетин ингибируют свой собственный метаболизм, благодаря чему период полувыведения Флуоксетина вместо 1 дня начинает составлять до 3 дней после однократной дозы, и от 4 до 6 дней после длительного применения. Кроме того, после длительного использования увеличивается период полураспада норфлуоксетина (16 дней). Таким образом, в течение первых нескольких недель лечения концентрация лекарственного средства и его активного метаболита в крови продолжает увеличиваться. Постоянная концентрация в крови достигается после четырех недель применения. Кроме того, по крайней мере, в первые пять недель лечения концентрация Флуоксетина и его метаболитов в мозгу продолжает расти. Это означает, что после применения текущей дозы препарат окажет свое воздействие через, по крайней мере, месяц. Например, в одном 6-недельном исследовании, медиана времени достижения последовательного ответа составляла 29 дней. Кроме того, полное выведение препарата из организма может занять несколько недель. В течение первой недели после прекращения лечения концентрация Флуоксетина в мозге уменьшается только на 50%, уровень норфлуоксетина в крови через 4 недели после прекращения лечения составляет около 80% от уровня в конце первой недели лечения, и через 7 недель после прекращения приема норфлуоксетин по-прежнему можно обнаружить в крови. В ходе исследования PET сравнивалось воздействие одной дозы Флуоксетина на исключительно гетеросексуальных и исключительно гомосексуальных мужчин, заявляющих, что их прошлое и настоящее сексуальное поведение, желания и фантазии были направлены исключительно на женщин или на мужчин, соответственно. Исследование показало, что в некоторых областях мозга метаболическая реакция у этих двух групп протекала по-разному. «Обе группы, однако, демонстрируют схожесть широко латерализованных метаболических ответов на Флуоксетин (по сравнению с плацебо), при этом большинство областей мозга у этих групп реагирует одинаково». Данные группы «не отличались в поведенческих характеристиках или уровнях Флуоксетина в крови». Флуоксетин является селективным ингибитором обратного захвата серотонина и в некоторой степени ингибирует обратный захват норадреналина и дофамина. Тем не менее, исследователи Eli Lilly обнаружили, что при однократном введении большой дозы Флуоксетина крысам также наблюдается значительное увеличение концентрации норадреналина и дофамина в мозгу. Этот эффект может быть опосредован рецепторами 5НТ2а и, в частности, 5НТ2, которые ингибируются более высокими концентрациями Флуоксетина. Ученые из Eli Lilly также предположили, что воздействие на рецепторы дофамина и норадреналина может способствовать усилению антидепрессивного воздействия Флуоксетина. По словам других исследователей, сила этого воздействия, однако, остается неустановленной. При приеме Флуоксетина в меньших, более клинически значимых дозах не наблюдалось увеличения уровней дофамина и норадреналина. Кроме того, в электрофизиологических исследованиях было показано, что только при приеме больших доз Флуоксетина наблюдались изменения активности норэпинефринергических нейронов у крыс. Некоторые авторы, однако, утверждают, что эти данные могут все еще иметь клиническое значение для лечения тяжелых болезней при приеме Флуоксетина в дозах, превышающих терапевтические (60-80 мг). По сравнению с другими СИОЗС, «Флуоксетин является наименее селективным», и демонстрирует 10-кратное различие в способности связывания между первой и второй нейронной целями (например, с насосами серотонина и норэпинефрина, соответственно). Все значения больше 10-кратного различия, приводят к незначительной активации вторичных нейронных целей. Помимо известного воздействия на серотонин, Флуоксетин также увеличивает плотность эндогенных опиоидных рецепторов в головном мозге у крыс. Пока неясно, происходит ли то же самое и у людей, но если это так, это может объяснить некоторые антидепрессивные или побочные эффекты Флуоксетина.

Измерения в жидкостях организма

Для мониторинга в ходе лечения, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов или помощи в ходе судмедэкспертизы количество Флуоксетина и норфлуоксетина может быть количественно измерено в крови, плазме или сыворотке. Концентрации Флуоксетина в крови или плазме, как правило, составляютмкг/л у лиц, принимающих препарат в качестве антидепрессанта,мкг/л у выживших в случае острой передозировки и мкг/л у жертв фатальной передозировки. Концентрации норфлуоксетина приблизительно равны концентрациям исходного лекарственного средства при длительной терапии, но могут быть существенно ниже при острой передозировке, так как для достижения равновесия метаболита требуется, по крайней мере, 1-2 недели.

Механизм действия

Флуоксетин действует преимущественно как ингибитор обратного захвата серотонина. Флуоксетин сдерживает обратный захват серотонина, в результате чего серотонин при высвобождении сдерживается на более долгий срок. Некоторые эффекты Флуоксетина также зависят от его слабого антагонизма рецепторов 5-НТ2C. Кроме того, Флуоксетин действует в качестве агониста сигма-1-рецептора, сильнее, чем Циталопрам, но слабее Флувоксамина. Однако значение этого свойства не вполне ясно.

История

В 1970 году Eli Lilly and Company начала работу, которая в конечном итоге привела к открытию Флуоксетина, в рамках сотрудничества между Брайаном Моллой и Робертом Ратбуном. В то время было известно, что антигистаминный препарат Дифенгидрамин обладает некоторыми антидепрессивными свойствами. За основу было взято соединение 3 -фенокси-3-фенилпропиламин, структурно сходное с дифенгидрамином. Моллой синтезировал десятки производных этого соединения. Тестирование физиологических эффектов этих соединений у мышей привело к открытию нисоксетина, селективного ингибитора обратного захвата норадреналина, в настоящее время широко применяемого в биохимических экспериментах. Позже, в надежде найти производное, ингибирующее только обратный захват серотонина, другой ученый из Eli Lilly, Дэвид Т. Вонг, предложил повторно протестировать соединения в лабораторных условиях на обратный захват серотонина, норадреналина и дофамина. Этот тест, проведенный Jong-Sir Horng в мае 1972 года показал, что соединение, позже названное Флуоксетином, является наиболее мощным и селективным ингибитором обратного захвата серотонина из всех протестированных соединений. В 1974 году Вонг опубликовал первую статью о Флуоксетине. Через год соединению было присвоено официальное химическое название «Флуоксетин», а Eli Lilly and Company начала его выпуск под торговым наименованием «Prozac». В феврале 1977 года Dista Products Company, подразделение Eli Lilly and Co, представила новый запрос в FDA США по поводу Флуоксетина. В мае 1984 года Немецкое Агентство по регулированию (BGA) отклонило Прозак как «совершенно непригодный для лечения депрессии препарат». В мае 1985 года тогдашний главный следователь по безопасности FDA, д-р Ричард Карит, написал: «В отличие от профиля традиционного трициклического антидепрессанта, побочные эффекты Флуоксетина более близки к стимуляторам, чем к седативным средствам». По его словам, «специфический профиль неблагоприятных побочных эффектов Флуоксетина может в будущем привести к большим клиническим помехам в использовании этого препарата для лечения депрессии». На рынке Бельгии Флуоксетин появился в 1986 г. Через десять с лишни лет, в декабре 1987 года, FDA окончательно утвердило Флуоксетин, а через месяц Eli Lilly начинает продавать Прозак, годовой объем продаж которого в течение года в США достиг $350 млн. Вскоре после публикации исследователей из Lilly документа под названием «Прозак (Флуоксетин, Lilly), первый селективный ингибитор обратного захвата серотонина и антидепрессант», в котором утверждалось, что Флуоксетин является первым селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), последовали споры. Через два года авторы вынуждены были опубликовать поправку, признав, что первый СИОЗС под названием Зимелидин был разработан Арвидом Карлссоном и коллегами. Патент США Eli Lilly на Прозак (Флуоксетин) истек в августе 2001 года, что вызвало приток на рынок генериков препарата. В попытке остановить снижение продаж Флуоксетина Эли Лилли после истечения патента Прозак был переименован в препарат «Sarafem» для лечения ПМС. Мета-анализ, опубликованный в феврале 2008 года, собрал данные 35 клинических испытаний четырех новых антидепрессантов (Флуоксетин, Пароксетин (Паксил), Нефазодон (Serzone) и Венлафаксин (Effexor)). Эти антидепрессанты, принадлежащие к трем различным фармакологическим группам, рассматривались в совокупности, то есть авторы не анализировали их по отдельности. Авторы пришли к выводу, что «хотя разница [между плацебо и антидепрессантами] легко достигает статистической значимости», она не соответствует критериям клинического значения, используемым Национальным институтом Великобритании по вопросам здравоохранения и клинических стандартов, «у всех, кроме пациентов с наиболее тяжелой депрессией». В прессе начали появляться статьи под названиями «Создание мифа Прозак» и «Прозак не помогает большинству пациентов с депрессией», в которых из общих выводов об относительной эффективности антидепрессантов и плацебо авторы сделали вывод о неэффективности Флуоксетина. В следующей статье авторы мета-анализа отметили, что «к сожалению, СМИ часто изображают результаты нашей работы в виде таких заголовков, как «антидепрессанты не работают» и тому подобное, что в корне искажает более тонкие структурные выводы нашего доклада». По состоянию на 2 апреля 2010 года, Флуоксетин является одним из четырех антидепрессантов, который FAA (Федеральное управление авиации США) позволяет проносить пилотам на борт корабля. Три других включают Сертралин (Золофт), Циталопрам (Celexa) и Эсциталопрам (Lexapro).

Другие торговые марки

Прозак в популярной культуре

Упоминание о препарате Прозак встречается во множестве книг, фильмов и песен массовой культуры. В их числе: Книга «Слушая Прозак», написанная в 1993 году психиатром Питером Д. Крамером. Мемуары «Нация Прозака», написанные в 1994 Элизабет Верцель, а также фильм с одноименным названием 2001 года, в ролях: Кристина Риччи в роли Верцель. В песне Blur 1995 года «Country House» («Домик в деревне») имеются следующие строки: «He"s reading Balzac and knocking back Prozac/ It"s the helping hand that makes you feel wonderfully bland» («Он читает Бальзака и пьет залпом Прозак/Это словно рука помощи, приносящая удивительное спокойствие»). Хорошо известная книга, критикующая препарат, «Комментарий о Prozac», написанная психиатром Питером Бреггином и опубликованная в 1994 году (ISBN9). Прозак упоминается в графическом романе о Супермене «Красный Сын», где Ботаник использует его для управления настроением народа в империи Супермена. В серии комиксов Элисон Бечдел «Dykes to Watch Out For» Лоис принимает Прозак в книге 1997 года «Hot, Trrobbibg Dykes to Watch Out For». «Дневник Прозака» 1998 года, конфессиональный мемуар Лорен Слейтер. «Платон, а не Прозак!» - название книги 1999 года из серии «помоги себе сам» Лу Мариноффа, который предлагает использовать классическую философию в качестве альтернативы обычному про-фармацевтическому подходу к психотерапии. Песня «1985» группы «The Bowling For Soup» описывает нервный срыв/кризис домохозяйки среднего возраста из пригорода. Она начинается со строк «Debbie just hit the wall/she never had it all/One Prozac a day/husband"s a CPA…» («Дебби бьется головой о стену / у нее никогда не было всего этого / Один Прозак в день / муж - старший бухгалтер…») «Pets on Prozac» - название андеграундной хаус-группы Великобритании, образовавшейся в 2010 году. Prosac – одна из наиболее заметных работ музыканта Tomcraft, исполняющего музыку в жанре progressive house. Основной текст песни считывается из фармакологического описания и показаний к применению препарата. Бернард Самнер (музыкант из New Order и Joy Division) написал хронику своего опыта применения Прозак и его влияние на творчество для документального фильма BBC «Дневники Прозака». Прозак часто упоминается в популярном комедийном сериале «Элли Макбил», где в 3 сезоне одноименный персонаж (в исполнении Calista Flockheart) принимает Прозак по убеждению своего психиатра доктора Ширли Флотта (в исполнении Бетти Уайт). Флотт описывает чудесные преимущества Прозака в почти евхаристических масштабах, говоря Элли, что она «не найдет счастья в любви или Боге, счастье находится в таблетках». Флотт также утверждает, что она сама принимает Прозак в форме суппозиториев. Хотя первоначально Элли начинает принимать Прозак для борьбы со своими галлюцинациями, позже ее отговаривает друг и коллега, и в конечном итоге, Элли смывает таблетки в унитаз. В сериале HBO The Sopranos, гангстер Тони Сопрано (Джеймс Гандольфини) имеет склонность к приступам паники. Его психиатр доктор Дженнифер Мельфи (Лоррейн Бракко) прописывает ему Прозак. Прозак имеет место в сюжете фильма «Любовь и другие лекарства», в главной роли Джейк Джилленхол, играющий продавца препаратов от Pfizer, который пытается продвигать Zoloft. Он отбрасывает большую часть партии Прозака, которую впоследствии подбирают бродяги и препарат, таким образом, распространяется по всей стране. «ProzaKc Blues» - песня прогрессивной рок-группы King Crimson с их альбома 2000 года ConstruKction of Light. «Прозак+» - название итальянской панк-группы.

Доступность:

Флуоксетин - достаточно распространенный на отечественном рынке лекарственный препарат, применяемый для лечения различных депрессивных состояний, которые сопровождаются ощущением страха и тревоги. Препарат обладает сильным действием с множеством побочных реакций.Чаще всего люди, принимающие флуоксетин, отмечают чувство повышенной утомляемости, полное отсутствие эмоционального фактора, отсутствие желания.С особой осторожностью этот препарат возможно принимать лицам, страдающими сахарным диабетом, так как он может изменять уровень глюкозы в крови, также людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями и лицам, выполняющим потенциально опасную работу. Флуоксетин отпускается только по рецепту врача и находится в низкой ценовой категории, являясь доступным для большинства граждан страны.