Inhibitori de fosfodiesterază Catad_pgroup

Pentoxifylline - instrucțiuni de utilizare

INSTRUCȚIUNI de utilizare medicală a medicamentului

Număr de înregistrare:

Nume comercial:

pentoxifilina

Denumire internațională care nu este proprietară:

pentoxifilina

Forma de dozare:

Comprimate acoperite cu enteeric.

Compoziţie:

Fiecare comprimat acoperit enteric conține ca

Substanta activa
pentoxifilină - 100 mg

excipienţi:
zahăr din lapte (lactoză), amidon de cartofi, acid stearic, polivinilpirolidonă (povidonă), acid metacrilic - copolimer acrilat de etil 1: 1 (colikut MAE-100 R), macrogol-4000 (oxid de polietilenă-4000), talc, pigment cu dioxid de titan (dioxid de titan) ), azorubină (carmoisină).

Descriere Comprimate acoperite cu enteeric, roz, biconvexe. Secțiunea transversală prezintă două straturi.

Grupa farmacoterapeutică:

Agent vasodilatant.

ATX

C04AD03

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica
Pentoxifilina îmbunătățește microcircularea și proprietățile reologice ale sângelui, are efect vasodilatator, blochează fosfodiesteraza și promovează acumularea de cAMP în celule. Pentoxifilina inhibă agregarea trombocitelor și a eritrocitelor, crește elasticitatea acestora, reduce nivelul de fibrinogen în plasmă și îmbunătățește fibrinoliza, ceea ce reduce vâscozitatea sângelui și îmbunătățește proprietățile sale reologice. Are un efect miotropic slab, vasodilatant. Pentoxifilina reduce ușor rezistența periferică totală și dilată ușor vasele coronare.

În general, Pentoxifilina determină o îmbunătățire a microcirculației și a aportului de oxigen pentru țesuturile din creier și extremități, într-o măsură mai mică în rinichi.

Farmacocinetica
După administrarea orală, Pentoxifilina este aproape complet absorbită din tractul gastrointestinal. Medicamentul este supus „primei treceri” prin ficat cu formarea a doi metaboliți farmacologic activi principali: 1-5-hidroxihexil-3,7-dimetilxantină (metabolitul 1) și 1-3-carboxipropil-3,7-dimetilxantina (metabolitul V). Concentrația metaboliților I și V în plasmă, respectiv, este de 5 și de 8 ori mai mare decât cea a pentoxifilinei. Timpul de a atinge concentrația maximă este de 1 oră. Timpul de înjumătățire este de 0,5 - 1,5 ore. Pentoxifilina este excretată în principal de rinichi - 94% sub formă de metaboliți (în principal metabolit V), de intestine - 4%, în primele 4 ore. până la 90% din doză este eliminată. Excretat în laptele matern. În insuficiență renală severă, excreția metaboliților este încetinită. În cazul funcției hepatice afectate, se observă o alungire a timpului de înjumătățire plasmatică și o creștere a biodisponibilității.

Indicații de utilizare:

- tulburări ale circulației periferice cauzate de ateroscleroză, diabet zaharat (angiopatie diabetică);
- tulburări cronice ale circulației cerebrale a genezei ischemice;
- encefalopatie aterosclerotică și discirculatoare; angiopatie (parestezie, boala lui Raynaud);
- tulburări de țesut trofic din cauza microcirculației arteriale sau venoase afectate (ulcere trofice, sindrom post-tromboflebitic, degeraturi, gangrenă);
- endarterita obliterare;
- insuficiență circulatorie acută, subacută și cronică la retină sau la coroida ochiului;
- tulburări de auz de origine vasculară.

Contraindicații:

Hipersensibilitate la pentoxifilină, alți derivați de metilxantină sau alte ingrediente ale formei de dozare finite, Porphyria; infarct miocardic acut; sângerare masivă; hemoragie în retină; hemoragii cerebrale, accident vascular cerebral hemoragic acut; ateroscleroza coronariană severă sau severă; tulburări de ritm cardiac severe; sarcinii; perioada de lactatie; varsta pana la 18 ani (eficacitatea si siguranta nu au fost stabilite).

Cu grija:
medicamentul este prescris pacienților cu ateroscleroză a vaselor cerebrale și / sau coronariene, în special în cazurile de hipotensiune arterială și tulburări de ritm cardiac, insuficiență cardiacă, insuficiență hepatică. De asemenea, trebuie să aveți grijă la prescrierea Pentoxifilinei pacienților cu ulcer gastric și ulcer duodenal, pacienți care au suferit recent o intervenție chirurgicală (risc de sângerare).

La pacienții cu presiune arterială labilă și cu tendință la hipotensiune arterială și pacienți cu insuficiență renală severă, doza este crescută treptat și selectată individual

Mod de administrare și dozare:

Pentoxifilina se administrează oral după mese. Tabletele sunt acoperite cu un strat special care este solubil în intestin, astfel încât sunt înghițite întregi cu puțină apă. Luați 0,2 g (2 comprimate) de 3 ori pe zi. După obținerea unui efect terapeutic (de obicei 1-2 săptămâni), doza este redusă la 0,1 g (1 comprimat) de 3 ori pe zi.

Doza maximă zilnică este de 1200 mg. Cursul tratamentului este de 1-3 luni.

La pacienții cu insuficiență renală cronică (clearance al creatinei mai mic de 10 ml / min.), Doza este redusă la jumătate.

Durata tratamentului și regimul de dozare al Pentoxifilinei este stabilită de medicul curant în mod individual, în funcție de tabloul clinic al bolii și de efectul terapeutic obținut.

Efecte secundare

Din sistemul nervos central: cefalee, amețeli; anxietate, tulburări de somn; convulsii.

Din partea pielii și a grăsimii subcutanate: hiperemie a pielii feței, „bufeuri” de sânge la pielea feței și partea superioară a pieptului, edem, fragilitate crescută a unghiilor.

Din sistemul digestiv: gura uscată, scăderea apetitului, atonie intestinală, exacerbarea colecistitei, hepatitei colestatice.

Din simțuri: deficiență vizuală, scotom.

Din partea sistemului cardiovascular: tahicardie, aritmie, cardialgie, progresia anginei pectorale, scăderea tensiunii arteriale.

Din partea sistemului hematopoietic și a sistemului hemostatic:trombocitopenie, leucopenie, panitopenie, hipofibrinogenemie; sângerare din vasele pielii, mucoase. stomac, intestine.

Reactii alergice: mâncărime, hiperemie cutanată, urticarie, angioedem, șoc anafilactic.

Indicatori de laborator: activitate crescută a transaminazelor "hepatice" (ALT, ACT, LDH) și fosfatazei alcaline.

Supradozaj

Simptome: greață, amețeli, cianoză, tahicardie, scădere marcată a tensiunii arteriale, roșeață a pielii, creșterea temperaturii corporale (frisoane), agitație, areflexie, convulsii tonico-clonice, vărsături de „motive de cafea”, aritmii, pierderea cunoștinței.

Tratament: simptomatic. O atenție deosebită trebuie acordată menținerii tensiunii arteriale și funcției respiratorii. Convulsiile sunt ameliorate prin introducerea diazepamului. Măsuri urgente în caz de reacții anafilactice severe (șoc):

Când apar semne primare (transpirație, greață, cianoză), medicamentul trebuie oprit imediat;
- pe lângă alte măsuri necesare, să ofere o poziție inferioară a capului și a corpului superior și să ofere libertate respirației;
- măsuri medicale urgente: se administrează epinefrină intravenoasă (adrenalină). Dacă este necesar, administrarea de epinefrină poate fi repetată.

Interacțiunea cu alte medicamente

Pentoxifilina sporește efectul heparinei, medicamentelor fibrinolitice, teofilinei, agenților antihipertensivi și hipoglicemici (atât insulină, cât și agenți hipoglicemici orali).

Pentoxifilina poate îmbunătăți efectul medicamentelor care afectează sistemul de coagulare a sângelui (anticoagulante indirecte și directe, trombolitice), antibiotice (inclusiv cefalosporine - cefamandol, cefoperazone, cefotetan), acid valproic.

Cimetidina crește concentrația plasmatică a pentoxifilinei (riscul de reacții adverse).

Administrarea concomitentă cu alte xantine poate duce la excitare nervoasă excesivă la pacienți.

Instrucțiuni Speciale

Pacienții cu insuficiență renală severă în timpul administrării Pentoxifylline necesită o supraveghere medicală deosebit de atentă. Dacă în perioada de utilizare a medicamentului la pacienți există hemoragii la nivelul retinei ochiului, medicamentul este imediat anulat. Tratamentul trebuie efectuat sub controlul tensiunii arteriale. La pacienții cu diabet zaharat care iau agenți hipoglicemici, administrarea în doze mari poate provoca hipoglicemie (este necesară ajustarea dozei). Când se administrează simultan cu anticoagulante, este necesar să se monitorizeze cu atenție indicatorii sistemului de coagulare a sângelui. La pacienții care au suferit o intervenție chirurgicală recentă, este necesară monitorizarea sistematică a nivelului de hemoglobină și hematocrit. La vârstnici, poate fi necesară o reducere a dozei (biodisponibilitate crescută și scădere a ratei de eliminare). Fumatul poate reduce eficacitatea terapeutică a medicamentului.

Formular de eliberare:

Comprimate acoperite cu enteeric, 100 mg
Pe 10 comprimate dintr-o folie de blister ambalate dintr-o peliculă de clorură de polivinil și folie de aluminiu lacuită
10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 comprimate în borcane de polimer.
Fiecare cutie sau 1, 2, 3, 4, 5, 6 ambalaje de blister cu instrucțiuni de utilizare sunt introduse într-o cutie de carton pentru ambalarea consumatorilor.

Conditii de depozitare:

Lista B. Într-un loc uscat, la o temperatură nu mai mare de 30 ° C.
A nu se lasa la indemana copiilor.

Termen de valabilitate:

2 ani.
Nu folosiți după data de expirare.

Condiții de distribuire a farmaciei:

La baza de prescriptie medicala.

Compania este producător.

OJSC "Uralbiopharm" 620026 Iekaterinburg, st. Kuibyshev, 60 de ani.

Pentru reclamații cu privire la calitatea produselor, vă rugăm să contactați:

OJSC "Uralbiopharm", 620026 Ekaterinburg, st. Kuibyshev, 60 de ani

Pentoxifilina este un reprezentant tipic al grupului de agenți vasodilatatori care sunt folosiți pentru patologiile proceselor circulatorii. În farmacii se vinde sub formă de capsule, pulberi concentrate și soluții injectabile gata preparate. În punctele de vânzare, preparatele de pentoxifilină sunt eliberate cu rețetă.

Tabletele Pentoxifilină sunt biconvexe, au o tentă rozalie și o acoperire enterică. Fiecare comprimat poate conține până la 100 mg de ingredient activ. Componentele auxiliare sunt următoarele:

Soluția injectabilă arată ca un lichid complet transparent sau gălbui. Include:

1. Lichid de injectare;
2. NaCl;
3. Difosfat de sodiu.

Proprietăți farmacodinamice și farmacocinetice

Esența acțiunii pentoxifilinei este îmbunătățirea circulației sângelui și a proprietăților sale fizice și chimice. Preparatele Pentoxifilină au un efect vasodilatant, inhibă acțiunea enzimei fosfodiesterază și stimulează acumularea de adenozin monofosfat ciclic în celulele sanguine.

De asemenea, medicamentul inhibă procesul de agregare a corpusculelor din sânge (trombocite, eritrocite), le face mai elastice, reduce cantitatea de proteine \u200b\u200bfibrinogene din plasma sanguină și stimulează cursul fibrinolizei. Drept urmare, sângele devine mai lichid, capabil să deformeze invers și așa mai departe.

În plus, medicamentele cu pentoxifilină au un efect miotrop neexprimat, reduc rezistența periferică totală și nu extind foarte mult vasele coronare.

Cel mai vizibil efect al substanței vasodilatante pentoxifilină afectează creierul, membrele superioare și inferioare. Datorită circulației sangvine crescute, țesuturile sunt mai bine saturate cu oxigen, toate substanțele utile și oligoelementele.

Pentoxifilina este capabilă să pătrundă în laptele matern și lichidul amniotic, astfel încât nu este recomandat femeilor însărcinate și care alăptează să-l folosească.

După intrarea în corp, pentoxifilina este destul de rapid absorbită în cavitatea intestinală. Acesta intră aproape imediat în ficat și după 1 oră atinge concentrația maximă în plasma sanguină. Dacă pacientul are boli hepatice, substanța devine mai biodisponibilă.

Timpul de înjumătățire a pentoxifilinei din organism este de 1,5 ore. Este excretat în principal de rinichi sub formă de metaboliți. O mică parte din substanță este excretată de intestine. Aproape 90% din pentoxifilină este excretat în 4 ore. Dacă o persoană are afecțiuni ale ficatului și rinichilor, această perioadă poate fi semnificativ crescută.

Indicații și contraindicații pentru utilizare

Pentoxifilina și alți agenți vasolidatori sunt folosiți pentru:

Principalele contraindicații pentru consumul de medicamente cu pentoxifilină:

1. Hipersensibilitate la pentoxifilină, derivați de metilxantină sau alte componente ale medicamentului;
2. Porfirie (un tip de patologie hepatică genetică în care hemoglobina este sintetizată incorect);
3. Infarct miocardic acut;
4. Sângerare profuzivă;
5. Istoric de hemoragie retinală sau cerebrală;
6. AVC hemoragic acut;
7. Ateroscleroza coronariană severă sau severă;

Pentoxifilina nu este de dorit pentru copiii sub 14 ani. În ateroscleroza inimii sau vaselor cerebrale, care este însoțită de hipertensiune arterială, probleme cu ritmul cardiac, insuficiență cardiacă sau hepatică, schema și durata tratamentului trebuie selectate individual.

Pentoxifilina trebuie utilizată cu atenție la pacienții care au suferit recent o intervenție chirurgicală.

Mod de administrare și dozare

Pentoxifilina trebuie luată după mese și spălată cu apă simplă și curată. Doza zilnică standard este un aport de 3 ori de 2 tablete de medicament. După obținerea unui rezultat acceptabil din tratament (de obicei durează până la 2 săptămâni), doza este redusă la o capsulă.

Cursul general de tratament poate fi de la una la trei luni, în funcție de tipul și severitatea patologiei. Doza extremă zilnică de medicament este de 1200 mg.

IMPORTANT! Pentru pacienții cu insuficiență renală cronică, doza este divizată la 2.

Soluția injectabilă se administrează intravenos sau intra-arterial. Administrarea intravenoasă a medicamentului presupune un flux lent al medicamentului în sânge la o doză de 0,1 g în 250-500 ml de NaCl izotonic. În aceleași proporții, Pentoxifilina este amestecată cu soluție de glucoză.

Dacă medicamentul este administrat intra-arterial, trebuie observată mai întâi doza de 0,1 g în 20-50 ml de NaCl izotonic (aceasta este pentru prima zi de tratament). În zilele rămase de terapie, doza este crescută la 0,2-0,3 g pentru aceeași cantitate de lichid. Rata medie de administrare a unei doze de medicamente este de 10 minute.

Dacă pacientul are tensiune arterială labilă, patologii renale sau o tendință la hipertensiune arterială, doza de Pentoxifilină trebuie să fie selectată individual.

Efecte secundare

Unii pacienți dezvoltă reacții adverse prin luarea de medicamente cu pentoxifilină. Acestea pot fi următoarele simptome?

1. SNC: probleme cu somnul, durerile de cap și amețelile, senzația de anxietate constantă, tulburări senzoriale;
2. Piele: hipertermie, roșeață a pielii în zona de deasupra pieptului;
3. Tractul gastrointestinal: senzație de uscăciune la nivelul gurii, apetit slab, scăderea tonusului intestinal și deteriorarea peristaltismului, apariția nisipului în vezica biliară;
4. Viziune: vedere încețoșată și scotom (apariția unei pete oarbe în câmpul vizual);
5. Inima și vasele de sânge: încălcarea ritmului inimii, dureri în inimă, creșterea ritmului cardiac, scăderea tensiunii arteriale;
6. Homeostază și hematopoieză: sângerare de localizare diferită (inclusiv din tractul digestiv); scăderea numărului de trombocite, leucocite și alte elemente din sânge;
7. Reacții alergice: creșterea temperaturii corpului, apariția unei erupții cu mâncărime, dezvoltarea angioedemului și a șocului anafilactic;
8. Alte modificări: hiperactivitatea enzimelor hepatice (ALT, ACT, LDH) și fosfatazei alcaline.

Supradozaj

Cu o supradoză de Pentoxifilină, pacienții dezvoltă următoarele simptome:

• Greaţă;
• Ameţeală;
• Cianoza pielii și a mucoaselor;
• Frecvența cardiacă neregulată și tensiunea arterială;
• Apariția petelor roșii pe piele;
• Hipertermie și frisoane;
• Contractii convulsive la membre;
• Pierderea conștienței;
• Lipsa unuia sau mai multor reflexe;
• surescitare;
• Vomitarea în mase ca cafeaua.

Tratamentul supradozajului cu Pentoxifilină este simptomatic. Se acordă multă atenție restabilirii funcției respiratorii și menținerii unei presiuni stabile. Diazepam este utilizat pentru a elimina convulsiile.

Dacă un pacient dezvoltă o reacție alergică severă sau simptome ale unei supradoze, se iau următoarele măsuri:

1. Întreruperea medicamentului;
2. Asigurarea unei poziții confortabile a corpului pentru a facilita respirația unei persoane;

Compatibilitatea cu medicamentele farmacologice

Pentoxifilina poate fi combinată cu medicamente în diferite moduri:

• Heparină, medicamente fibrinolitice, teofilină, hipoglicemice (insulină și agenți hipoglicemici orali, inclusiv) și medicamente antihipertensive: când interacționează cu Pentoxifilina, efectul lor este îmbunătățit.
• Odată cu utilizarea simultană a Pentoxifilinei cu antibiotice, acid valproic, coagulante directe și indirecte și trombolitice, efectul acestor medicamente este îmbunătățit.

Este foarte riscant să utilizați preparate de pentoxifilină simultan cu cimetidină. Acest agent poate crește nivelul de pentoxifilină în lichidul plasmolitic din sânge, ceea ce poate crește riscul de reacții adverse.

Denumirea de piață și produsul medicamentos

În farmacii, pentoxifilina se vinde sub diverse denumiri. Cele mai frecvente medicamente cu pentoxifilină sunt:

Există, de asemenea, un grup de medicamente care sunt foarte similare în mecanismul lor de acțiune și efect cu pentoxifilina. Este vorba despre medicamente cu xantinol nicotinat ca ingredient activ. Sunt vândute pe piață sub același nume. De obicei, prețul unui medicament nu depășește 200 de ruble.

Pentoxifilina este un medicament cu multe indicații de utilizare. Acest medicament este foarte popular în aproape toate domeniile medicamentului. Costul redus și eficacitatea face ca Pentoxifilina să fie atractivă pentru pacienți. Trebuie avut în vedere ceea ce explică cererea pentru medicament și în ce cazuri este prescris.

Pentoxifilina are un număr mare de indicații de utilizare și foarte puține contraindicații. Acest medicament este prescris în cursuri pentru normalizarea circulației sângelui și permite organismului să facă față rapid bolilor.

Grupul medicamentos și domeniul de aplicare

Pentoxifilina aparține grupului de vasodilatatoare periferice și are un cod ATC - C04AD03. Acest medicament normalizează microcirculația sângelui și își îmbunătățește proprietățile reologice. Denumirea internațională care nu este proprietară este similară cu denumirea comercială - Pentoxifylline.

Domeniul de aplicare al medicamentului este destul de extins - cel mai adesea este utilizat pentru a normaliza circulația sângelui în practica neurologică, dermatologică, reumatologică și cardiologică. Pentoxifilina este, de asemenea, utilizată în oftalmologie pentru bolile retinei, pentru tratamentul astmului bronșic și impotenței, ca parte a terapiei complexe.

Formulare și costuri de eliberare

Pentoxifilina este disponibilă în două forme - tablete cu doze diferite și sub formă de fiole umplute cu o soluție. Prețul medicamentului depinde de forma, cantitatea de ingredient activ și de producător. Costul mediu în Rusia variază între 45 și 390 de ruble. Prețurile în unele farmacii sunt prezentate în tabel. 1.

Tabelul 1 - Costuri în farmaciile din Moscova și Sankt Petersburg

Nume, producător		Forma, dozarea	prețul mediu
pentoxifilina	Promomed DM OOO	Ampuale, nr. 10, 0,02 / ml 5 ml	RUB 50
	Arsvital LLC	Ampuale, nr. 10, 0,02 / ml 5 ml	RUB 43
	Pharmproject	Tab. 60, 0,1 mg	RUB 85
	Organic	Tab. 60, 0,1 mg	RUB 80
	Viața Shreya	Tab. (Retard) nr. 20, 0, 4 mg	310 RUB
Pentoxifylline SR Zentiva, Sanofi		Tab., Prelungit., Nr. 20, 0,6 m	355 RUB
		Tabletă, prelungită., Nr. 20, 0,4 mg	330 RUB
		Tabletă, nr. 60, 0,1 mg	260 RUB
Pentoxifylline-NW, North Star		Tabletă, prelungită., Nr. 20, 0,4 mg	280 RUB
Pentoxifilina-Sănătate		Tabletă, nr. 30, 0,1 mg	UAH 15
		Ampoules, nr. 5, soluție 2%	22 UAH
biochimist		Concentrator. soluție, nr. 10, 20 mg / ml, 5 ml	RUB 20

Experții recomandă utilizarea unei soluții sau a tabletelor cu eliberare prelungită. Soluția are proprietăți mai benefice și un efect activ, iar tabletele cu eliberare prelungită au un efect de durată mai lungă și provoacă mai puține reacții negative.

Compoziţie

Ingredientul activ al medicamentului este pentoxifilina. Fiecare comprimat conține 100 sau 400 mg de ingredient activ, în soluție - 20 mg / ml. Componentele auxiliare din soluție sunt apa pentru injecție și clorura de sodiu. Într-o soluție concentrată pentru perfuzie, există mai multe componente auxiliare: fosfat dihidrogen și clorură de sodiu, soluție de hidroxid de sodiu 0,1 M, apă de injecție.

În tabletele convenționale de la diferiți producători, substanțele suplimentare pot diferi ușor, dar de obicei acestea sunt celuloză microcristalină, stearat de magneziu, croscarmeloză sodică, talc, povidonă, fosfat de calciu. Uneori, conține lauril sulfat de sodiu, carbonat de sodiu, dioxid de titan sau dioxid de siliciu. Comprimatele cu eliberare extinsă conțin talc, fosfat de calciu, stearat de magneziu și celuloză etilică. Cojile de tablete constau din ftalat de dietil, lac de carmoisină și aditiv E464.

Pentoxifilina Zentiva și Pentoxifilina NAS

Diferența dintre aceste forme este că sunt produse de diferiți producători. Pentoxifylline NAS este disponibil numai în tablete de 100 mg de către o companie farmaceutică din Belarus. Medicamentul este ieftin - aproximativ 4 ruse bieloruse sau 120 de ruble rusești.

Drepturile la Pentoxifylline Zentiva aparțin unei companii franceze, dar compania are birouri reprezentative în Rusia, Cehia și Slovenia. Sub acest nume de marcă sunt disponibile tablete convenționale și cu versiune extinsă. Costul tabletelor obișnuite este de aproape două ori diferit - începe de la 260 de ruble.

Dacă nu țineți cont de diferitele forme de eliberare, atunci preparatele Zentiva se disting prin curățarea mai profundă, ceea ce evită dezvoltarea efectelor secundare și a reacțiilor alergice. Prin urmare, în condiții severe, experții recomandă utilizarea unui remediu mai bun și mai dovedit.

Proprietăți farmacologice

Pentoxifilina are proprietăți angioprotectoare prin reducerea vâscozității sângelui, prevenirea aderenței trombocitelor și îmbunătățirea elasticității eritrocitelor. Ca urmare, microcirculația se îmbunătățește și țesuturile primesc mai mult oxigen. Medicamentul are un efect pozitiv asupra soartei cu circulația sângelui afectată - împiedică dezvoltarea hipoxiei.

Pentoxifilina are următoarele proprietăți:

O soluție de Pentoxifilină, administrată intravenos, are un efect similar, dar are și proprietăți suplimentare.

Medicamentul crește nivelul de acid adenosin trifosforic din țesuturile creierului, îmbunătățindu-și activitatea bioelectrică și normalizând starea sistemului nervos central. De asemenea, soluția îmbunătățește fluxul de sânge lateral giratoriu, crescând volumul de sânge care curge.

Medicamentul ajută la îmbunătățirea stării pacienților cu claudicație intermitentă și alte leziuni ale arterelor periferice, prelungind intervalul de mers. Este capabil să elimine complet durerea și crampele musculare.

Medicamentul este absorbit foarte repede în fluxul sanguin. Când trece prin ficat, formează metaboliți, care sunt excretați cu 96% cu urină și doar 4% prin intestine. Complet excretat din corp după 24 de ore.

Indicații și contraindicații

Pentoxifilina este prescrisă pentru bolile asociate cu afecțiuni circulatorii și afecțiuni hipoxice. Cea mai frecventă indicație pentru utilizare este boala ocluzivă arterială periferică, incluzând claudicație intermitentă, tulburări trofice, tromboză, vene varicoase și necroză aseptică.

Alte indicații:

Medicamentul este adesea utilizat pentru ameliorarea simptomelor sindromului Raynaud și îmbunătățirea stării pacienților cu sclerodermie și alte boli sistemice. Este adesea utilizat ca parte a terapiei complexe a bolilor reumatologice, leziunilor sistemului musculo-scheletice, degeraturilor, gangrenei și altor leziuni care necesită o nutriție crescută a țesuturilor.

Contraindicații generale de utilizare:

În plus, administrarea intravenoasă este contraindicată în:

• hipertensiune arterială instabilă;
• afecțiuni aritmice;
• ateroscleroza severă a vaselor coronare și cerebrale.

Este necesară o îngrijire specială atunci când se tratează:

• pacienții care nu au împlinit vârsta majorității;
• pacienți cu CHF, patologii hepatice și renale, ulcere la stomac și intestine;
• după intervențiile chirurgicale.

Instrucțiuni privind utilizarea Pentoxifylline Zentiva

Medicamentul de la diverși producători este luat în conformitate cu scheme similare, așa că vom lua în considerare dozele și regulile de utilizare a celor mai populare dintre ele - Pentoxifylline Zentiva.

Comprimate de 100 mg

Comprimatele convenționale cu o doză de 100 mg sunt prescrise pentru a fi luate de 3 ori pe zi, de preferință la aceleași ore, pentru a menține un efect constant al medicamentului. Tabletele trebuie luate întregi, fără a le încălca integritatea, în timpul sau după mese, cu mult lichid.

Se recomandă începerea tratamentului cu doze mici - 2 comprimate de trei ori pe zi, monitorizând în mod regulat tensiunea arterială. Cu o scădere bruscă a presiunii sau apariția reacțiilor adverse din tractul gastro-intestinal, doza este redusă la jumătate. În timpul tratamentului de lungă durată, se recomandă administrarea a 1 comprimat de trei ori pe zi.

Dacă pacientul are tendința de hipotensiune arterială sau stenoză a vaselor cerebrale este prezent, atunci tratamentul trebuie început cu cele mai mici doze, crescând treptat doza.

În cazul leziunilor ocluzive ale vaselor extremităților, trebuie luată doza maximă zilnică - 1200 mg, împărțită în mai multe doze. Producătorul recomandă administrarea de comprimate cu eliberare prelungită pentru astfel de boli.

Doza trebuie redusă la pacienții cu funcție hepatică redusă. De asemenea, o reducere a dozei și monitorizarea regulată a indicatorilor este necesară în insuficiență renală severă.

Tablete prelungite Pentoxifilină Retard

Comprimatele cu eliberare prelungită sunt luate mai rar decât comprimatele obișnuite, dar eliberarea lor lentă vă permite să mențineți concentrația medicamentului mult timp. Doza pentru unele patologii este prezentată în tabel. 2.

Tabelul 2 - Dozarea retardului de Pentoxifilină

Dacă este necesar, medicul poate prescrie un regim de tratament diferit, creșterea sau scăderea dozei. Dar de obicei este suficient să luați doza indicată. Este important să rețineți că nu puteți lua mai mult de 1200 mg de ingredient activ pe zi,

Pregătire în fiole

Pentru injecții intravenoase, o fiolă de soluție trebuie diluată în 50 ml de clorură de sodiu. Soluția rezultată trebuie injectată în venă foarte lent - 5-10 minute, în timp ce pacientului i se recomandă să fie într-o poziție supină.

Injecțiile I / m sunt plasate adânc în țesutul muscular de 2-3 ori pe zi, 100-200 mg, dar o astfel de utilizare este recomandată numai dacă administrarea intravenoasă este imposibilă. Doar o persoană cu studii medicale ar trebui să administreze injecții i / v și i / m.

Injecțiile sunt administrate de 2-3 ori pe zi, durata terapiei este determinată individual. În unele cazuri, terapia este completată cu tablete, dar pentru a nu depăși doza zilnică a componentei active în plasma sanguină.

Folosind picături

Droppers oferă un rezultat mai puternic, motiv pentru care este recomandat să începeți tratamentul afecțiunilor severe cu injecție de picurare, apoi să treceți la tablete.

În funcție de afecțiune, puneți 1-2 picături pe zi. Pentru o procedură, luați 1-3 fiole și pentru fiecare dintre ele 200-250 ml de solvent - clorură de sodiu, soluție Ringer sau 5% dextroză. Rata recomandată de injecție este de 1 fiolă pe oră, altfel pot apărea reacții adverse.

Compatibilitatea cu Octolipen și alte medicamente

Pentru tratamentul aterosclerozei sau a angiopatiei diabetice, tratamentul complex este adesea prescris, care poate include Pentoxifilină și Octolipen. Această combinație vă permite să îmbunătățiți rapid starea pacientului și să normalizați metabolismul lipidelor și carbohidraților.

Aceste două medicamente nu pot fi amestecate și administrate în același timp prin același picurător. De obicei, experții prescriu un medicament sub formă de perfuzii, iar al doilea sub formă de tablete. Dar trebuie amintit că Pentoxifilina poate reduce efectul insulinei la diabetici, deci este utilizată în doze mici și pentru un scurt timp de tratament.

Nu este de dorit să combinăm pentoxifilina cu Ketorolac și Meloxicam - riscul de sângerare crește. O scădere a tensiunii arteriale este posibilă prin terapia cu vasodilatatoare, blocante ale ganglionilor și simpatolitice.

Pentoxifilina crește efectul medicamentelor cu efect hipotonic, prin urmare, atunci când este luat simultan, este necesar să se monitorizeze în mod regulat tensiunea arterială. Efectele secundare cresc atunci când medicamentul este combinat cu Cimetidină - concentrația de Pentoxifilină în sânge crește.

Durata terapiei

Durata tratamentului depinde direct de diagnosticul pacientului. Durata medie de administrare a pastilelor este de la 1 la 3 luni. Injecțiile și picătorii se administrează de obicei într-un spațiu de 10-14 zile, iar la externare, se prescriu pastile. Dar, în cazuri individuale, durata terapiei este ajustată - scade sau crește, în funcție de starea pacientului.

Este posibil tratamentul în timpul sarcinii?

Pentoxifilina este contraindicată în gestație, deoarece testele necesare și studiile clinice asupra femeilor însărcinate nu au fost efectuate. Prin urmare, nu există date suficiente despre efectul negativ sau pozitiv al Pentoxifilinei asupra cursului sarcinii și dezvoltării fetale.

Dar, în ciuda instrucțiunilor din instrucțiunile conform cărora Pentoxifilina este interzisă în timpul sarcinii, utilizarea acesteia în această perioadă este posibilă dacă există indicații vitale.

Medicamentul este prescris numai atunci când nu poate fi înlocuit cu medicamente mai sigure.

• astm bronsic;
• urolitiaza;
• patologiile sistemului cardiovascular;
• tulburări circulatorii severe.

Dar cea mai frecventă indicație pentru utilizarea Pentoxifilinei în timpul sarcinii este insuficiența placentară. Dacă FPN nu este tratat imediat după diagnostic, atunci fătul începe să manifeste o lipsă de oxigen - hipoxie. Aceasta este plină de complicații ale sistemului nervos - celulele nervoase încep să moară și, ca urmare, se naște un copil cu tulburări neurologice.

Cel mai adesea, consecințele FPI sunt: \u200b\u200bsubdezvoltarea fizică, greutatea prea mică, dezvoltarea psiho-vorbirii întârziate, funcția imunitară afectată, funcționarea defectuoasă a organelor interne. Pe de altă parte, insuficiența placentară acută amenință cu abruptul placentar sau cu îmbătrânirea sa prematură. Acest lucru poate duce la o amenințare de avort sau naștere prematură.

Pentoxifilina îmbunătățește fluxul sanguin și îl satura cu oxigen, dilată vasele de sânge și previne edemele. Toate acestea conduc la faptul că organele și țesuturile sunt saturate cu oxigen și nutrienți, dar în primul rând acest lucru se aplică la membrele și țesuturile sistemului nervos.

Durata tratamentului, doza și forma medicamentului sunt prescrise de medic. Cel mai adesea, medicamentul este prescris într-un cadru de spital, unde starea femeii și a fătului sunt monitorizate în mod regulat. Dacă apar reacții secundare, doza este redusă sau medicamentul este înlocuit cu un alt agent.

Pentoxifilina în culturism

Datorită faptului că Pentoxifilina îmbunătățește circulația sângelui în toate organele și țesuturile, este populară pentru culturisti și alți sportivi care experimentează activitate fizică grea.

Medicamentul umple mușchiul inimii cu sânge și oxigen, eliminând astfel hipoxia care apare adesea în timpul antrenamentelor intense. Astfel, rezistența crește, scurtarea respirației este mai puțin frecventă și riscul de a dezvolta boli din inimă, care suferă sarcini grele, este redus. Acest lucru este foarte important, deoarece volumul inimii unui atlet este mai mare decât inima unei persoane obișnuite.

Muschii scheletici sunt, de asemenea, plini de sânge, sportivul devine mai energic, performanțele cresc. În timpul antrenamentului, după administrarea Pentoxifilinei, oboseala este mai puțin chinuită, iar activitatea fizică crescută contribuie la creșterea și definirea mușchilor.

Pentoxifilina crește rezistența organismului atunci când se antrenează la altitudine sau la căldură, când corpul este mai sensibil la hipoxie. Prin urmare, drogul este popular în parașutism, ciclism, alpinism.

Pentoxifilina trebuie luată numai după consultarea unui medic pentru a exclude prezența contraindicațiilor. În plus, medicul va selecta cea mai potrivită doză și regim.

De obicei, prescris inițial să ia 200 mg de două ori pe zi. Cu o toleranță bună, doza este crescută treptat, dar nu mai mult de 1200 mg. Dacă apar reacții adverse la creșterea dozei, atunci trebuie să reveniți la dozele minime.

Mulți experți recomandă administrarea a 400 mg comprimate cu eliberare extinsă de 2-3 ori pe zi. Dar medicamentul arată cea mai mare eficiență dacă este luat cu 30 de minute înainte de antrenament și 30 de minute după. În zilele fără antrenament, comprimatele trebuie luate dimineața și după-amiaza.

Dacă un atlet are reacții negative din tractul gastro-intestinal, atunci i se recomandă să urmeze un curs de administrare intravenoasă a medicamentului. Mulți sportivi aflați deja în primele zile de tratament notează efectul pozitiv al medicamentului și încep să-și consilieze prietenii, dar nu ar trebui să ia medicamentul fără recomandarea unui specialist.

Unele caracteristici ale terapiei

Pentoxifilina este un medicament universal și este utilizat într-o varietate de domenii. Unele caracteristici ale utilizării sale ar trebui luate în considerare mai detaliat.

Cu osteocondroză

Pentoxifilina pentru osteochondroză este prescrisă pentru a normaliza circulația sângelui și pentru a ameliora umflarea, ceea ce duce la scăderea durerii. Medicamentul furnizează sânge discurilor intervertebrale și țesuturilor strangulate, ceea ce le permite să reînnoiască oxigenul și deficiențele de nutrienți.

Pentoxifilina nu este prescrisă ca singurul medicament - este utilizat în combinație cu calmante, antiinflamatoare și alte medicamente.

Conceptul de oftocondroză

În stadiul acut al bolii, se recomandă să se facă picături de Pentoxifilină, iar după îmbunătățire, se beau 1-3 luni de comprimate și, de preferință, cu eliberare prelungită. Și chiar în stare de remisiune, medicii prescriu cursuri preventive pentru a preveni agravarea afecțiunii.

Cu impotență și prostatită

Pentoxifilina este foarte des prescrisă pentru prostatita cronică pentru a restabili circulația sângelui și pentru a elimina congestia venoasă. Utilizarea sa permite normalizarea metabolismului intercelular și prevenirea progresiei procesului inflamator.

De asemenea, pentoxifilina este prescrisă bărbaților cu disfuncții erectile cauzate de afecțiuni vasculare. Medicamentul îmbunătățește și accelerează umplerea țesutului penisului cu sânge, ceea ce contribuie la mărirea acestuia în timpul excitației sexuale.

Doza de medicament este selectată individual, precum și medicamente pentru tratament complex. Un bărbat nu trebuie să ia Pentoxifilina pe cont propriu, deoarece un regim de tratament selectat în mod necorespunzător poate agrava cursul bolii și poate duce la complicații.

Cu hemoroizi

Deoarece Pentoxifilina este în măsură să împiedice trombocitele să se lipească și să crească elasticitatea globulelor roșii, este adesea prescris în tratamentul hemoroizilor. Medicamentul îmbunătățește microcircularea sângelui în hemoroizi, previne formarea de noi și promovează resorbția celor vechi.

Pentoxifilina pentru hemoroizi este prescrisă numai în tablete și în doze mici. Dar medicamentul, spre deosebire de venotonice cu proprietăți similare, provoacă un număr mare de reacții adverse.

Prin urmare, acesta poate fi prescris doar de medicul curant, după ce a selectat cu atenție doza. Combinația sa cu antiinflamatoarele nesteroidiene, care sunt adesea incluse în schema de terapie cu hemoroizi, este deosebit de periculoasă, din cauza riscului de sângerare.

Cu psoriazis

Pentoxifilina este unul dintre medicamentele prescrise deseori pentru psoriazis. Se combină în special deseori cu OZN-uri și proceduri de fotosensibilizare, ceea ce face posibilă reducerea numărului de proceduri și creșterea eficienței acestora.

S-a dovedit că medicamentul suprima procesele inflamatorii și blochează activitatea neutrofilelor, a limfocitelor și a celulelor mononucleare.

De aceea este util pentru bolile de piele. În plus, odată cu psoriazisul, crește riscul de a dezvolta patologii cardiovasculare și în principal infarct miocardic și ateroscleroză. Prin urmare, medicamentul este prescris în cursuri de mai multe ori pe an, pentru a preveni dezvoltarea acestor complicații.

De obicei, o soluție pentru injecție prin picurare de 200 mg este utilizată de 3 ori pe zi pentru întregul curs de fotosensibilizare. Cu cursuri profilactice, 200 mg se prescriu oral de 3 ori pe zi. Dar regimurile de tratament pot fi schimbate în direcția medicului curant.

Efecte secundare

Pentoxifilina, în ciuda tuturor beneficiilor, provoacă foarte des reacții negative, motiv pentru care este necesar să vă familiarizați cu ele chiar înainte de începerea tratamentului.

Reacții negative generale ale organismului

Tabletele de Pentoxifilină provoacă cel mai adesea tulburări ale organelor digestive. Poate fi greață, vărsături, diaree, balonare, crampe stomacale, atonie intestinală. Ambele forme ale medicamentului pot provoca hepatită colestatică, exacerbarea colecistitei, creșterea activității enzimelor hepatice.

Foarte des, medicamentul, mai ales atunci când este administrat intravenos, provoacă înroșirea pielii feței și o senzație de căldură din cauza vasodilatației. Dezvoltarea reacțiilor alergice este posibilă - urticarie, angioedem și șoc anafilactic.

Datorită efectului asupra sistemului nervos central, administrarea medicamentului poate fi însoțită de amețeli, dureri de cap, scăderea tensiunii arteriale, convulsii și tulburări de somn. Pentoxifilina este capabilă să perturbe ritmul cardiac și să provoace atacuri de angină pectorală și tahicardie.

Alte reacții adverse:

1. Deficiență vizuală.
2. Apariția unor pete oarbe în câmpul vizual.
3. Gură uscată.
4. Scăderea poftei de mâncare.
5. Unghii fragile.

În caz de supradozaj, reacțiile adverse cauzate de activitatea cardiacă se intensifică, se observă condiții de leșin, apar convulsii tonico-clonice. Această afecțiune poate fi însoțită de o lipsă de reflexe, vărsături și sângerare din tractul digestiv. Dacă apar aceste simptome este necesară atenție medicală de urgență.

Compatibilitatea cu alcoolul

Pentoxifilina nu trebuie luată cu băuturi alcoolice - pot apărea afecțiuni cardiace, cum ar fi bradicardie, tahicardie, AHF, hipotensiune ortostatică. Medicamentul și alcoolul pot provoca convulsii, cheaguri de sânge, intoxicații severe.

În plus, pentru bolile care sunt tratate cu Pentoxifilină, nu este de dorit să luați alcool din cauza efectului său negativ asupra vaselor de sânge și a inimii.

Dacă există dorința de a bea alcool, trebuie amintit că bărbații pot bea alcool o zi după ultima doză de medicament, iar femeile numai după 32 de ore. Luarea medicamentului după alcool este posibilă pentru bărbați după 14 ore și pentru femei după 20 de ore. Dacă a existat un curs lung de tratament, se recomandă să așteptați 2 săptămâni și numai apoi să beți alcool.

Analogii

Pentoxifilina nu este singurul medicament cu proprietăți antiplachetare. Este necesar să se ia în considerare medicamentele cele mai similare ca compoziție și efect, indicațiile și costurile acestora.

Cel mai eficient și mai ieftin

Cel mai popular analog al Pentoxifilinei este. Acest medicament este disponibil în aceleași forme, are indicații și contraindicații similare, dar este fabricat sub un alt nume comercial. Costul medicamentului variază de la 120 la 1500 de ruble, în funcție de forma de eliberare.

Este greu de spus care dintre medicamente este mai bun, dar mulți cred că, deoarece Trental este mai scump, atunci este mai eficient. Este posibil ca medicamentele să aibă un grad diferit de purificare, dar Pentoxifilina este produsă și de companii care garantează calitatea medicamentului, deci efectul lor este complet identic. Alți analogi sunt prezentați în tabel (tabelul 3).

Tabelul 3 - Analogii Pentoxifilinei

De analogii nestructurați, ar trebui să se distingă. Este un angioprotector puternic, cu proprietăți și indicații similare. Aceste medicamente se înlocuiesc perfect reciproc dacă pacientul are alergie la unul dintre ele. Costul soluției este de la 36 de ruble, iar comprimatele - de la 119 ruble.

Pentoxifilina sau Vinpocetina: care este mai bine?

Este un medicament care normalizează circulația sângelui în vasele creierului. De asemenea, este conceput pentru a normaliza circulația sângelui în vasele care alimentează organele vizuale și auditive. Spre deosebire de Pentoxifilina, aceasta nu afectează circulația periferică generală, de aceea are mai puține indicații.

Medicul curant ar trebui să aleagă care medicament este mai bun, pe baza diagnosticului și a stării pacientului. Dar, dacă există tulburări ale vaselor cerebrale, atunci experții preferă să prescrie Vinpocetina, deoarece are mai puține contraindicații și efecte secundare. Este posibilă alternarea acestor două medicamente, dar și, așa cum este prescris de un specialist.

Aplicat pentru tulburări circulatorii. Supradozajul său poate induce simptome și semne ale sistemului gastro-intestinal, cardiovasculare și ale sistemului nervos central. Nu au fost decese. Pacienții se recuperează în 24 de ore.

și) Structura și clasificarea... Pentoxifilina, 3,6-dimetil-1- (5-oxohexil) xantina, aparține familiei trialchilxantinei. Formula sa empirică este CnH18N4O3, iar greutatea sa moleculară este 278.3. Este un acid slab, cu un pH de 0,9.
Pentoxifilina este comercializată sub denumirile Pentifilina, Oxpentifilina, Trental, Torental, Tarontal și Terental.

b) cerere... Pentoxifilina a fost raportată a fi benefică pentru claudicația intermitentă; cu toate acestea, o revizuire a datelor din 12 studii randomizate arată că datele disponibile sunt insuficiente pentru a judeca dacă există un efect pozitiv sau negativ asupra acestei boli. Medicamentul poate fi util pentru accidente cerebrovasculare și anemie de celule secera, poate îmbunătăți rata de supraviețuire a grefelor de piele.

Datele preliminare sugerează că poate fi utilizat pentru ameliorarea sindromului de detresă respiratorie acută și pentru ameliorarea simptomelor de șoc septic sau hemoragic. Pentoxifilina pare să contribuie la vindecarea ulcerelor venoase ale picioarelor, la vasculita pielii marmorate și la neuropatia diabetică.

în) Forme de dozare... Medicamentul este produs sub formă de tablete cu acțiune prelungită pentru administrare orală (400 mg) cu un strat de film, care conține alcool benzilic și povidonă.

d) Sursă... Pentoxifilina este un derivat sintetic al xantinei.

e) Doza terapeutică... Doza terapeutică uzuală este de 1 comprimat (400 mg) de 3 ori pe zi.

e) Doza toxică... Copiii cu vârste cuprinse între 12 și 24 de luni care înghit 10 până la 15 comprimate de pentoxifilină au greață, vărsături profuse, hipotensiune arterială, tahicardie sinusală, mioclonus și convulsii. La un copil de 18 luni, o doză de 100 mg a provocat greață; la un copil de 13 luni, vărsăturile au început după ingestia de 400 mg de medicament. Ambii s-au recuperat. O femeie de 22 de ani a ingerat 4000-6000 mg de pentoxifilină și a supraviețuit. Au fost descrise o serie de cazuri în care copiii și adulții au înghițit pentoxifilina într-o cantitate de 10 până la 80 mg / kg - toți au supraviețuit.

O fată de 11 ani care a înghițit 1800 mg de droguri a vomitat și a avut puls rapid; ea și-a revenit. La adulți, dozele cuprinse între 300 și 12.000 mg duc în final la recuperare. O doză de 10 mg / kg determină simptome gastro-intestinale la copii și adulți; doze de la 60 la 80 mg / kg pot provoca modificări hemodinamice. Crizele sunt observate în doză de 75 mg / kg.

g) Doză letală... Doza letală nu a fost stabilită.

h) Toxicokinetica intoxicației cu pentoxifilină:

- Aspiraţie... Pentoxifilina este rapid absorbită. După administrarea orală a unei singure doze (400 mg), concentrația plasmatică medie a pentoxifilinei (1,102 μg / L) este atinsă după 1,05 ore. După înghițirea unui comprimat cu eliberare prelungită (400 mg), concentrația medie plasmatică maximă (299 μg / L) este atinsă după aproximativ 3 ore Se observă concentrații maxime la 2-6 ore după ingestie.

- distribuire... Volumul aparent de distribuție este în mod normal de 3,6 l / kg. Există puține dovezi care sugerează un grad semnificativ de legare a proteinelor plasmatice la pentoxifilină.

- Retragere... Timpul de înjumătățire plasmatică după perfuzie intravenoasă de 100 mg de pentoxifilină este de 0,93 ore. După administrarea orală a comprimatului cu eliberare prelungită, timpul de înjumătățire finală crește până la 3,4 ore, cu o biodisponibilitate absolută de 20%. Pentoxifilina este metabolizată în ficat pentru a forma un număr de metaboliți inactivi. Mai puțin de 1% din doză este excretată neschimbată în urină. Metabolitul-1, un derivat al metilxantinei, este considerat a fi activ.

- Interacțiunea medicamentelor... S-a raportat că utilizarea pentoxifilinei cu anticoagulante sau inhibitori ai agregării plachetare a cauzat sângerare și / sau o creștere a timpului de protrombină. Interacțiuni semnificative clinic nu apar la pacienții care iau beta-blocante, glicozide cardiace, diuretice, antidiabetice și / sau antiaritmice simultan cu pentoxifilina. Conform studiilor inițiale, pentoxifilina și aspirina par să încetinească progresia demenței cauzată de afectarea circulației cerebrale.
Pentoxifilina s-a dovedit a preveni nefrotoxicitatea indusă de ciclosporină la animale.

- Sarcina și alăptarea... Nu au fost efectuate studii sistematice ale efectelor pentoxifilinei asupra organismului femeilor însărcinate. Pentoxifilina, ca și alte metilxantine, trece rapid în laptele matern. Compusul parental și metabolitul se găsesc în laptele matern la 2 ore de la administrarea pe corpul unei femei. Cantitățile de pentoxifilină care intră în organismul sugarului cu lapte matern nu sunt semnificative din punct de vedere clinic.

și) Mecanism de acțiune... Mecanismul exact de acțiune în corpul uman nu a fost stabilit. Cercetările arată că pentoxifilina:
1) crește deformabilitatea eritrocitelor, ceea ce duce la o creștere a fluxului sanguin și scade vâscozitatea;
2) crește eliberarea prostaciclinei, ceea ce poate reduce încălcarea circulației capilare în sepsis;
3) reduce adezivitatea granulocitelor neutrofile din endoteliu, ceea ce poate duce la o intensificare a proceselor oxidative din țesuturi;
4) inhibă sinteza indusă de endotoxină a factorului de necroză tumorală (TNF), posibil cea mai importantă moleculă efectoare în șocul septic;
5) inhibă agregarea plachetară și crește deformabilitatea (elasticitatea) leucocitelor;
6) previne creșterea permeabilității vasculare pulmonare indusă de endotoxină;
7) aparent modulează activitatea cachectică la pacienții cu cancer;
8) inhibă fosfodiesteraza, ceea ce duce la relaxarea mușchilor netezi ai pereților vasculari.

la) Tabloul clinic al otrăvirii cu pentoxifilină... Primele semne sau simptome cauzate de o supradozaj pot fi detectate după 4-5 ore. La început, o supradozaj de pentoxifilină poate induce simptome gastrointestinale (de exemplu, greață, vărsături și dureri abdominale). La doze mai mari, se observă instabilitate hemodinamică (de exemplu, hipotensiune arterială, bradicardie, tahicardie). Au fost descrise modificări ale sistemului nervos central (somnolență, convulsii, comă și hipotermie). Poate să apară agitație, insomnie, midriază și hipertermie.

l) Date de laborator pentru intoxicații cu pentoxifilină:
- metode de analiză... Pentru analiza pentoxifilinei și a principalului său metabolit (1-), se utilizează cromatografie lichidă de înaltă rezoluție, pragul de sensibilitate pentru detectarea ambilor compuși este de 5 ng / ml. O metodă similară (cromatografie lichidă) este potrivită pentru analiza pentoxifilinei și a trei metaboliți ai acesteia în plasmă și urină.
- Nivelurile de sânge... Nu există date care să indice o corelație între concentrația din sânge și semnele și simptomele observate după otrăvire cu pentoxifilină.
- anomaliile... Testele funcției hepatice și renale, parametrii de coagulare, glicemia și acidul uric, datele complete ale numărului de sânge, rata de sedimentare a eritrocitelor și funcția trombocitelor sunt de obicei normale. Este posibilă o creștere a insulinemiei bazale. Nivelurile de calciu și magneziu din sânge pot scădea. Electrocardiograma este de obicei normală. După supradoze (de la 4000 la 6000 mg), s-au observat bradicardie și bloc atrioventricular de grade I și II (bloc Mobitz, tip II).

m) Tratamentul intoxicației cu pentoxifilină... Tratamentul este în principal simptomatic și de susținere și include golirea gastrică, cărbunele activat și corectarea hipotensiunii arteriale și a deshidratării. Deoarece convulsiile sunt posibile, trebuie asigurată protecție respiratorie. Nu există antidoturi.

Vasodilatatoare periferice. Derivați purinici.
Cod ATX- C04AD03.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica
Medicamentul este un derivat al metilxantinei, un angioprotector, îmbunătățește microcircularea.
Mecanismul de acțiune al pentoxifilinei este asociat cu inhibarea fosfodiesterazei și cu acumularea de AMP ciclic în celulele musculare netede vasculare, în celulele sanguine și în alte țesuturi și organe. Blochează receptorii adenozinei.
Inhibă agregarea plachetară, crește elasticitatea eritrocitelor, reduce concentrația crescută de fibrinogen în plasmă și îmbunătățește fibrinoliza, ceea ce reduce vâscozitatea sângelui și îmbunătățește proprietățile sale reologice. În plus, are un efect vasodilatant miotrop slab, reduce oarecum rezistența vasculară periferică totală și are un efect inotrop pozitiv, îmbunătățește furnizarea de oxigen către țesuturi (mai ales la membre și sistemul nervos central, într-o măsură moderată în rinichi). Medicamentul dilată ușor vasele coronare.
Farmacocinetica
Metabolism
Metabolismul are loc mai ales în ficat, unde se formează o serie de metaboliți farmacologic activi, dintre care principalul sunt 1- (5-hidroxihexil) -3,7-dimetilxantină (metabolitul I) și 1- (3-carboxipropil) -3,7-dimetilxantină ( metabolit V). Cmax de pentoxifilină și principalele produse ale biodegradării sale se realizează în decurs de o oră, iar concentrația metaboliților din plasma sanguină este de 5-8 ori mai mare decât concentrația substanței de pornire.
Retragere
T1 / 2 de pentoxifilină este de 1,6 ore.
Este excretat în principal de rinichi sub formă de metaboliți (mai mult de 90%), mai puțin de 4% din doza administrată este excretată în materiile fecale și poate fi excretată de glandele mamare care alăptează.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
La pacienții cu funcție renală grav afectată, excreția metaboliților este încetinită.
Lungirea T1 / 2 a pentoxifilinei a fost observată la pacienții cu insuficiență hepatică.

Indicații de utilizare

Afecțiuni circulatorii periferice stadiul IIb conform clasificării lui Fontaine (claudicația „intermitentă): ca tratament inițial sau de întreținere când pentoxifilina este administrată oral, în combinație cu tratament chirurgical sau în perioada preoperatorie sau în caz de imposibilitate de tratament chirurgical; angiopatie diabetică.
Tulburări trofice (de exemplu, ulcerații la nivelul picioarelor sau gangrenă).
Boli cerebrovasculare de geneză aterosclerotică.
Modificări degenerative pe fondul patologiei vasculare a urechii interne și a hipoacuziei (surditate, pierderi de auz etc.), tulburări circulatorii la retină și coroidă.

Contraindicații

- infarct miocardic acut;
- sângerare masivă;
- hemoragie cerebrală;
- hemoragii retiniene extinse;
- diateza hemoragica;
- ulcere stomacale și intestinale;
- sarcina;
- lactație;
- copii și adolescenți până la 18 ani;
- Hipersensibilitate la pentoxifilină, alți derivați de metilxantină sau componente ale medicamentului.

Precauții

Trebuie să se acorde precauție la prescrierea medicamentului la pacienții cu: hipotensiune arterială (risc de scădere a tensiunii arteriale), funcție renală afectată (clearance-ul creatininei (CC) sub 30 ml / min) (risc de acumulare și risc crescut de reacții adverse), disfuncție hepatică severă ( riscul de acumulare și un risc crescut de reacții adverse), o tendință crescută la sângerare, inclusiv ca urmare a utilizării de anticoagulante sau în caz de tulburări în sistemul de coagulare a sângelui (risc de sângerare mai severă).
Tratamentul trebuie efectuat sub controlul tensiunii arteriale.
La pacienții cu diabet zaharat care iau agenți hipoglicemici, numirea unor doze mari poate provoca hipoglicemie severă (este necesară ajustarea dozei).
Când este utilizat simultan cu anticoagulante, este necesar să se monitorizeze cu atenție indicatorii sistemului de coagulare a sângelui.
La pacienții care au suferit o intervenție chirurgicală recentă, este necesară monitorizarea sistematică a nivelului de hemoglobină și hematocrit.
La vârstnici, poate fi necesară o reducere a dozei (scăderea vitezei de eliminare).
Siguranța și eficacitatea pentoxifilinei la copii nu au fost studiate în mod adecvat.
Fumatul poate reduce eficacitatea terapeutică a medicamentului.
Compatibilitatea soluției de pentoxifilină cu soluția perfuzabilă trebuie verificată de la caz la caz.
Când se efectuează perfuzii intravenoase, pacientul trebuie să fie în poziție supină.
Fiecare fiolă conține mai puțin de 1 mmol de sodiu. Însă odată cu introducerea conținutului a 2 sau mai multe fiole, cantitatea totală de sodiu va fi mai mare de 1 mmol pe doză, ceea ce trebuie să fie luat în considerare de către pacienții cu o dietă săracă în sodiu.
La pacienții cu lupus eritematos sistemic și alte boli sistemice de țesut conjunctiv, pentoxifilina este prescrisă numai după o evaluare atentă a echilibrului beneficiilor și riscurilor.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Nu a fost stabilită siguranța utilizării pentoxifilinei în timpul sarcinii și, prin urmare, nu este recomandată prescrierea unui medicament.
Pentoxifilina este excretată în laptele matern, prin urmare, alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a altor mecanisme

Nu există date privind efectul asupra capacității de a conduce vehicule și a altor mecanisme. Cu toate acestea, ar trebui să luați în considerare posibilitatea reacțiilor adverse (amețeli etc.) și să fiți atenți atunci când conduceți vehicule și vă implicați în activități potențial periculoase

Mod de administrare și dozare

Doza și metoda de administrare sunt determinate de medic în funcție de gravitatea tulburărilor circulatorii și de toleranța individuală a medicamentului.
Doza uzuală este de 1-2 perfuzii continue pe zi (dimineața și după-amiaza), fiecare conținând de la 100 mg de pentoxifilină (1 fiolă de 5 ml) la 300 mg de pentoxifilină (3 fiole de 5 ml). Conținutul fiolelor este diluat în 250-500 ml de solvent (soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție Ringer, soluție de glucoză 5%). Rata recomandată de administrare este de 100 mg de pentoxifilină (1 fiolă / oră).
Pe lângă terapia cu perfuzie, se poate prescrie pentoxifilină orală, dar doza zilnică de pentoxifilină nu trebuie să depășească 1200 mg.
În funcție de bolile concomitente (insuficiență cardiacă), poate fi necesară reducerea volumului injectat. În astfel de cazuri, se recomandă utilizarea unui infuzor dedicat pentru perfuzie controlată.
La pacienții cu insuficiență renală (CC sub 30 ml / min), este necesar să se reducă doza cu 50–70%, care depinde de toleranța individuală a medicamentului la pacienți.
O reducere a dozei, luând în considerare toleranța individuală, este necesară pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă.
Tratamentul poate fi început în doze mici la pacienții cu tensiune arterială scăzută, precum și la cei cu risc din cauza unei eventuale scăderi a presiunii (pacienți cu boală coronariană severă sau stenoză vasculară cerebrală semnificativă hemodinamic). În aceste cazuri, doza poate fi crescută treptat.
La bătrânețe, se recomandă reducerea dozei și controlul tensiunii arteriale, în special atunci când este utilizat împreună cu agenți antihipertensivi și vasodilatatori.
Nu există experiență în utilizarea pentoxifilinei la copii și adolescenți.

Efect secundar

Criterii pentru incidența efectelor secundare: foarte des (≥1 / 10); deseori (≥1 / 100 până la<1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); не известно (по имеющимся данным частота не может быть оценена).
Unele reacții adverse pot fi evitate prin reducerea ratei perfuziei.
Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic
Foarte rar: trombocitopenie cu purpură trombocitopenică, anemie aplastică (pancitopenie). Monitorizarea regulată a numărului de sânge este necesară.
Din sistemul imunitar
Mai puțin frecvente: reacții de hipersensibilitate cu manifestări cutanate (vezi afecțiuni ale pielii și țesutului subcutanat).
Foarte rare: reacții anafilactice sau anafilactoide, precum și angioedem, bronhospasm, șoc anafilactic; necroliza epidermică, sindromul Stevens-Johnson.
Probleme mentale
Mai puțin frecvente: agitație, insomnie.
Boli ale sistemului nervos
Mai puțin frecvente: amețeli, tremurături, dureri de cap.
Foarte rar: parestezii, convulsii, meningită aseptică.
Încălcări ale organului vizual
Mai puțin frecvente: insuficiență vizuală, conjunctivită.
Foarte rar: hemoragii retiniene, detașare de retină. În acest caz, introducerea pentoxifilinei trebuie oprită imediat.
Tulburări cardiace
Mai puțin frecvente: aritmie, tahicardie.
Rar: angină pectorală, respirație scurtă.
Tulburări vasculare
Deseori: „bufeuri” de sânge pe piele.
Rar: sângerare (inclusiv din vasele de sânge ale pielii, mucoase, stomac și intestine, hemoragie intracraniană), scăderea tensiunii arteriale.
Foarte rar: tensiunea arterială crescută.
Tulburări gastrointestinale
Deseori: greață, vărsături, plinătate și dureri în stomac, diaree.
Rare: sângerare gastrointestinală.
Tulburări ale ficatului și ale tractului biliar
Foarte rar: colestază intrahepatică, activitate crescută a transaminazelor "hepatice", fosfatazei alcaline.
Afecțiuni ale pielii și țesutului subcutanat
Mai puțin frecvente: mâncărime, eritem, urticarie.
Foarte rar: transpirație.
Tulburări ale rinichilor și ale tractului urinar
Rare: sângerare.
Tulburări generale și tulburări la locul injecției
Mai puțin frecvente: febră.
Rar: edem periferic.