Лекарственное средство Тетурам относится к группе препаратов, применяемых для борьбы с алкогольной зависимостью. Также медикамент используется для предупреждения рецидивов хронического алкоголизма и в качестве дезинтоксикационного препарата при отравлении никелем.
Таблетки вызывают условнорефлекторное отвращение к вкусу и запаху алкоголя, из-за чего его употребление становится невозможным. До начала терапии пациента тщательно исследуют. Если противопоказаний к применению нет, врач объясняет, как принимать препарат, и предупреждает, что алкоголь во время лечения употреблять опасно.
Максимальный терапевтический эффект заметен спустя 12 часов после приема препарата и продолжается на протяжении 10-14 суток.
Клинико-фармакологическая группа
Средство для лечения алкогольной зависимости..
Условия продажи из аптек
Можно купить по рецепту врача.
Цена
Сколько стоит Тетурам в аптеках? Средняя цена находится на уровне 220 рублей.
Состав и форма выпуска
Выпускаются таблетки Тетурам по 0,15 и 0,25 г в упаковках 50 или 30 штук, а также субстанция-порошок.
- Основным действующим веществом препарата Тетурам является дисульфирам.
Кроме того, в его составе присутствуют следующие дополнительные компоненты: крахмал картофельный, повидон, примеллоза, кремния диоксид коллоидный, кислота стеариновая.
Фармакологическое действие
Попадая в организм, Тетурам выступает ингибитором альтальдегиддегидрогеназы - фермента, который принимает участие в метаболизме этанола. В результате в крови увеличивается уровень ацетальдегида.
Это вызывает симптомы интоксикации:
- нарушение сердечного ритма;
- озноб;
- боль в груди;
- покраснение лица;
- тошноту с рвотой;
- общую слабость;
- снижение давления;
- затруднение дыхание.
Из-за подобных симптомов распитие алкоголя перестает доставлять человеку удовольствие. Постепенно он полностью перестает употреблять спиртное.
После приема таблетки Тетурам внутрь действующее вещество достаточно быстро и практически полностью всасывается в системный кровоток из кишечника (биодоступность составляет 70-90%). Оно равномерно распределяется в тканях, метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся из организма преимущественно с мочой.
Показания к применению
Средство применяется как действенный метод профилактики хронического алкоголизма. Тетурам может быть применен в качестве препарата, гарантирующего отсутствие рецидивов во время основного лечения иными специфическими методиками. Средство может использоваться близкими как в тайне от алкоголика, так и применяться любителем выпивки сознательно.
Действующее вещество Тетурама – дисульфирам является антидотом никеля, по этой причине средство допустимо применять для дезинтоксикации при отравлении этим металлом.
Противопоказания
Абсолютные:
- Злокачественные опухоли;
- Печеночная недостаточность и болезни почек;
- Сахарный диабет;
- Тиреотоксикоз;
- Глаукома;
- Беременность;
- Период лактации;
- Гиперчувствительность;
- Кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), эрозивные поражения слизистой ЖКТ, обострение язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки;
- Выраженная эмфизема легких, бронхиальная астма, туберкулез легких с кровохарканьем;
- Заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в т.ч. атеросклероз мозговых сосудов, резко выраженный кардиосклероз, коронарная
- недостаточность, аневризма аорты, пред- и постинфарктные состояния, артериальная гипертензия II–III стадии);
Неврит слухового и глазного нервов, полинейропатия, нервно-психические заболевания, эпилепсия, инфекционные заболевания центральной нервной системы.
Относительные (требуется особая осторожность при применении):
- Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии;
- Сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации;
- Эндартериит;
- Психозы вследствие приема дисульфирама в анамнезе;
- Остаточные явления нарушения мозгового кровообращения;
- Возраст старше 60 лет.
Дозировка и способ применения
Как указано в инструкции по применению таблетки Тетурам принимают внутрь. Назначение препарата производится после полного медицинского обследования, врач должен предупредить пациента о возможных последствиях и осложнениях.
- Рекомендованное дозирование: по индивидуальной схеме от 150 до 500 мг 2 раза в сутки. Тетурам-алкогольную пробу проводят после 7–10 дней терапии, она заключается в приеме пациентом 20–30 мл водки (40%) после 500 мг препарата. В случае слабой реакции количество водки увеличивают на 10–20 мл. Доза алкоголя не должна превышать 120 мг.
Повторные пробы с коррекцией доз алкоголя и/или препарата проводят через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней – амбулаторно. Поддерживающая терапия в суточной дозе 150–200 мг может продолжаться в течение 1–3 лет.
Тетурамалкогольные пробы должны обязательно проводиться под контролем врача, поскольку предсказать реакцию на алкоголь в каждом конкретном случае невозможно. Нередко у человека возникают тяжелые, плохо переносимые ощущения, требующие быстрого устранения. Для купирования тягостных и чрезмерных реакций при тетурамалкогольных пробах применяют целый ряд лекарственных препаратов, большая часть которых вводится внутривенно или внутримышечно. Именно из-за вероятности такого вмешательства врач должен обязательно присутствовать и наблюдать за ходом тетурамалкогольной пробы.
Побочные действия
На фоне применения препарата Тетурам могут наблюдаться такие побочные действия, как:
- отек мозга;
- нарушения памяти;
- головная боль;
- коллапс;
- инфаркт миокарда;
- кожная сыпь;
- стенокардия;
- металлический или горький привкус в ротовой полости;
- бессонница;
- ангионевротический отек;
- аритмия;
- тревожность и чувство страха;
- крапивница;
- тахикардия;
- головокружение;
- спазм бронхов;
- судороги;
- психозы;
- гастрит;
- спутанность сознания;
- неврит зрительного нерва;
- гепатит;
- затруднение дыхания.
Передозировка
При передозировке препаратом возможны неврологические осложнения, угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс. Терапия симптоматическая.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.
Взаимодействие с другими препаратами
При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:
- При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином — уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом — развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом — описан случай развития нарушения сознания и кататонии.
- При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.
- При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.
- При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений.
- Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.
- При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.
- Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.
- При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.
- При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.
- При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-этанол. Описан случай усиления токсичности темазепама.
- При одновременном применении с феназоном увеличивается T1/2 феназона; с фенитоином — усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.
- При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином — возможно усиление артериальной гипотензии.
Вкратце: Тетурам замедляет переработку алкоголя в организме. Похмелье становится очень тяжёлым, и человека в следующий раз уже не тянет пить алкоголь. Особенно хорошо помогает, если алкоголик сам твёрдо намерен бросить пить.
Как работает это лекарство
Когда алкоголь попадает в наш организм, то он:
- Сначала превращается в ядовитый ацетальдегид, во многом ответственный за наше утреннее похмелье.
- Потом распадается на более безвредные вещества.
Действующее вещество тетурама называется дисульфирам. Оно тормозит процесс переработки алкоголя на том моменте, когда ацетальдегид уже образовался и начал отравлять организм. В норме наши ферменты сразу же начали бы обезвреживать яд, но тетурам заблокировал эти ферменты, и отравление продолжается. Вот почему, если вы приняли тетурам, похмелье будет во много раз сильнее обычного.
Тетурам прописывают тем людям, которые и хотели бы завязать с выпивкой, но не имеют достаточной силы воли. Поддавшись желанию выпить, алкоголик получает «наказание»: крайне жёсткое и затяжное похмелье. Повторить этот неприятный опыт вряд ли захочется. И стоит человеку в другой раз подумать о выпивке — как сразу же вспомнится, что ждёт потом. Как результат, тяга к алкоголю значительно снижается.
Отзывы принимавших
Посетители нашего сайта оставляют в комментариях полезные отзывы на средства от алкоголизма. Вот что говорят они о тетураме:
О, да, лечилась, лечилась тетурамом. Только сейчас без рецепта толком ничего и не купишь. А жаль, мне прекрасно помогал. пользователь сайта похмелье.рф
У некоторых людей после тетурама возникает изжога. Если есть такой побочный эффект — нужно сообщить об этом врачу: он может прописать вам этот же самый препарат, но в инъекциях, чтобы не раздражать слизистую желудка.
Наши читатели отмечают действительно тяжёлые последствия выпивки на фоне тетурама:
Кто хочет завязать могу посоветовать тетурам. При взаимодействии с алкоголем начинается интересная реакция, вплоть до летального исхода. Есть в таблетках, а есть в торпедах. Два года назад испытал действие на себе — 10 дней пролежал в реанимации, на искуственном дыхании… А щас опять пью! Стыдно за себя! другой пользователь сайта похмелье.рф
Некоторые из тех, кто испытали на себе действие лекарства, замечают: если у человека нет твёрдого настроя бросить пить — таблетки мало чем помогут. Человек либо будет всё равно пить и страдать (хотя это может стать опасным для жизни), либо дождётся конца лечения — и продолжит пить потом.
С другой стороны: если человек хочет бросить пить и нужен только рывок, чтобы разорвать психологическую зависимость, — тут препарат окажется весьма кстати. Алкоголь будет вызывать больше отрицательных эмоций, чем положительных — и отказаться от него станет легче.
Эффективнее всего препараты дисульфирама работают, когда их сочетают с психологическими методами лечения алкоголизма. О том, как это сделать, .
Можно ли применять тетурам без ведома больного
Соседка, «добрые» родственники или некомпетентный врач могут подсказать вам подмешивать тетурам в пищу вашему пьющему мужу или сыну, чтобы отвратить его от алкоголя. Не слушайте таких подсказчиков, это очень вредный совет!
Сочетать алкоголь с тетурамом опасно, и даже может оказаться смертельно опасно. Если человек не будет знать, что принял тетурам, и выпьет много алкоголя, то он может умереть, а вы отправитесь в тюрьму. Наличие тетурама в организме определяется легко: это показывают тесты для плазмы крови (код LOINC 3577-4) и для мочи (код LOINC 9357-5).
Сам алкоголик может распознать тетурам в пище по его специфическому металлическому привкусу. Как можно догадаться, это вовсе не поспособствует налаживанию отношений в семье.
В интернете можно найти немало отзывов о том, как тетурам подсыпали пьющему родственнику, и чем всё это закончилось. Скандалы, разводы, скорая помощь и реанимация из-за слишком сильного эффекта — и после этого всё равно возвращение к нетрезвому образу жизни. Насильно бросить пить человека не заставишь. Кроме того, лечение больного без согласия пациента запрещено законами Российской Федерации.
Цена препарата
Тетурам — относительно дешёвый препарат. Его можно купить аптеке за 100-200 рублей.
Инструкция по применению
Принимайте тетурам строго по рекомендации врача. Обычно врач назначает стандартную начальную дозу: 150-500 мг два раза в сутки. Через неделю проводится проба, чтобы выяснить, достаточно ли этой дозы. При слишком слабой реакции дозу увеличивают.
Врачи стараются назначить минимальную дозу, которая на вас действует, потому что препарат токсичен сам по себе, злоупотреблять им очень нежелательно. Передозировка тетурамом может грозить угнетением сознания вплоть до комы — об этом имеется предупреждение в инструкции по применению.
Побочные эффекты
Похмелье на фоне тетурама обычно сопровождается тошнотой, головокружением, сердцебиением, ощущением жара и головной болью. Сочетание тетурама с алкоголем наносит мощный удар нашему организму: длительное употребление может привести к гепатиту, поражению нервной системы, полиневриту нижних конечностей, потере памяти.
Принимайте лекарство только короткими курсами. И воздержитесь от выпивки на это время. Совместный приём тетурама с алкоголем значительно увеличивает риск побочных эффектов. Врачи предупреждают, что такое это может вызвать дыхательную недостаточность, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда и отёк мозга.
Когда принимаете тетурам, избегайте любых доз алкоголя: например, откажитесь от лекарств на спиртовой основе. Будьте осторожны и с остальными лекарствами: если принимаете что-то ещё, посоветуйтесь со своим лечащим врачом и изучите инструкцию по применению. Тетурам совместим не со всеми препаратами, а действие некоторых может изменять.
Лекарственная форма: Таблетки. Состав:В одной таблетке содержится:
Активное вещество: дисульфирам - 150 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 2,70 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 23,80 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,85 мг, кроскармеллоза натрия - 0,85 мг, стеариновая кислота - 0,36 мг, магния стеарат - 1,44 мг.
Описание: Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с фаской. Фармакотерапевтическая группа: Средство для лечения алкоголизма АТХ:N.07.B.B.01 Дисульфирам
Фармакодинамика:Дисульфирам ингибирует фермент ацетальдегиддегидрогеназу участвующий в метаболизме этанола, что приводит к увеличению концентрации ацетальдегида, являющегося метаболитом этанола, в 5-10 раз. Ацетальдегид вызывает ряд неприятных ощущений: "приливы" крови к коже лица, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение артериального давления. В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к вкусу и запаху спиртных напитков. Сила реакций вызванных препаратом пропорциональна принятой дозе.
Фармакокинетика: Абсорбция после перорального приема - 70-90 %. Быстро метаболизируется в печени путем восстановления в диэтилдитиокарбамат, выделяемый в виде глюкуронида почками, или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, пропорция которого варьирует от 4 до 53 %. Последний выделяется через легкие. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. Показания: используется в качестве вспомогательной терапии хронического алкоголизма у пациентов, проходящих лечение по поводу алкогольной зависимости, которые намерены находиться в состоянии воздержания от алкоголя с целью достижения наилучшего эффекта поддерживающей и психотерапии. не излечивает алкоголизм. При использовании в качестве монотерапии, без соответствующей мотивации и поддерживающего лечения не оказывает значимого влияния на алкогольное поведение у лиц с хроническим алкоголизмом. Противопоказания:Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания сердечно - сосудистой системы (в т.ч., резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, тяжелое поражение миокарда, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, окклюзия коронарных сосудов, артериальная гипертензия II-III стадии и другие заболевания сердечно - сосудистой системы в стадии декомпенсации), хроническая обструктивная болезнь легких, туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких, эрозивные поражения слизистой желудочно - кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из желудочно - кишечного тракта, болезни почек, печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, инфекционные заболевания центральной нервной системы, полинейропатия, неврит слухового и глазного нервов, глаукома, злокачественные опухоли, беременность, период лактации. В отдельных случаях, при длительном приеме тетурама могут наблюдаться острые психозы, напоминающие острый алкогольный параноид, острый алкогольный галлюциноз или алкогольный делирий. Возможен переход галлюцинаторного синдрома в параноидный, параноидного - в шизофреноподобный и т. д.
Одновременный (или в недавнем прошлом) прием метронидазола, паральдегида, этанола или этанолсодержащих лекарственных средств и продуктов. Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: Пациенты в возрасте старше 60 лет, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), эндартериит, остаточные явления нарушения мозгового кровообращения, психозы на фоне приема дисульфирама в анамнезе. Беременность и лактация: Противопоказано применять препарат при беременности и в период кормления грудью. Способ применения и дозы:Перед началом лечения длительность воздержания от приема алкоголя должна составлять не менее 12 часов. Режим дозирования в начале терапии В течение 1 -2 первых недель лечения разовая доза дисульфирама должна составлять не более 500 мг/сутки. Препарат принимают утром натощак, перед завтраком. Обычно принимают в утренние часы, однако в случае появления седативного эффекта, препарат может назначаться на ночь. Чтобы минимизировать или устранить седативный эффект, доза может быть скорректирована в сторону понижения.
Поддерживающая терапия Средняя поддерживающая доза составляет 250 мг/с (диапазон от 125 до 500 мг), максимальная суточная доза 500 мг.
Продолжительность терапии Ежедневный регулярный прием дисульфирама должен продолжаться до полного выздоровления пациента, когда он может осуществлять самоконтроль за употреблением алкоголя. Прием препарата должен продолжаться до достижения устойчивой ремиссии.
Побочные эффекты: "Металлический" привкус во рту, неприятный запах (обусловленный сероуглеродом) у больных с колостомой, гепатит, неврит зрительного нерва, периферический неврит, полиневропатия нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация во времени и пространстве, астенический синдром, головная боль, кожные аллергические реакции. Побочные эффекты, обусловленные ассоциацией дисульфирамэтанол: коллапс, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, отек мозга, кровоизлияние в мозг. Передозировка:Симптомы: спутанность сознания, коллапс, коматозное состояние, неврологические осложнения.
Специфического лечения передозировки Дисульфирама нет. При тяжелой дисульфирам-алкогольной реакции продолжительностью 1,5 ч применяют оксигенотерапию, вдыхание карбогена (смесь 95 % кислорода и 5 % углекислого газа), в/в вводят высокие дозы аскорбиновой кислоты (до 1 г), эфедрина сульфат и антигистаминные препараты. Необходимо мониторировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно в тех случаях, если пациент принимает препараты наперстянки.
Взаимодействие:Дисульфирам следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим и его производные, так как одновременный прием препаратов может привести к интоксикации фенитоином. Перед назначением дисульфирама, больным, принимающим , следует определять базовый уровень фенитоина в сыворотке крови и в последующем осуществлять контроль содержания фенитоина в крови с целью коррекции дозы препарата. усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск кровотечений. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами, необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов. Необходимо также корректировать дозу дисульфирама в начале и после окончания курса терапии, так как может удлинять протромбиновое время. Эффекты дисульфирама, в т.ч. нейротоксические, усиливают трициклические антидепрессанты (), . повышает риск развития нарушений психики, возникновение бреда.
При одновременном назначении с изониазидом повышается риск возникновения нарушений поведения и координации движений. При выявлении этих признаков прием дисульфирами должен быть прекращен. повышает концентрацию в плазме препаратов, метаболизи-рующихся в печени, вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени. Усиливает токсические эффекты феназона, хлордиазепоксида и диазепама путем ингибирования их метаболизма. снижает реакцию на .
Особые указания:Препарат ни в коем случае нельзя принимать в состоянии алкогольной интоксикации. Недопустимо назначение препарата без уведомления пациента. Родственники пациента должны быть проинструктированы врачом об особенностях применения препарата.
Дисульфирам с особой осторожностью следует применять при следующих сопутствующих заболеваниях: сахарный диабет, гипотиреоз, эпилепсия, хронический и острый нефрит, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет. Зарегистрированы данные о гепатотоксичности препарата, включая печеночную недостаточность, требующую трансплантации печени или заканчивающуюся смертельным исходом. Тяжелые, а иногда летальные гепатиты, вызванные терапией дисульфирамом, могут развиться спустя много месяцев после завершения лечения препаратом. Пациента необходимо предупредить о необходимости сообщать врачу обо всех ранних симптомах проявления гепатита, таких как быстрая утомляемость, слабость, недомогание, снижение аппетита, тошнота, рвота, желтуха, появление мочи темного цвета. Каждые 10-14 дней с момента начала терапии дисульфирамом пациенту следует проводить контрольное исследование параметров функции печени, включая общий и биохимический анализ крови.
Пациенты, принимающие не должны подвергаться воздействию этилендибромида и его паров. Результаты исследований на крысах продемонстрировали, что ингаляционное введение этилендибромида при применении дисульфирама повышает развитие опухолей и смертность у крыс. Аналогичных данных о действии паров диэтилбромида на пациентов нет. Реакция взаимодействия алкоголя и дисульфирама:
Пациент должен быть проинформирован обо всех последствиях употребления алкоголя во время лечения дисульфирамом. Пациент должен быть предупрежден о недопустимости тайного употребления алкоголя, а также алкоголя в составе пищевых продуктов (соусы), лекарственных препаратов (спир-тсодержащие лекарственные средства), парфюмерии. Употребление алкоголя одновременно с дисульфирамом, даже в небольших количествах вызывает покраснение лица, пульсацию в области головы и шеи, пульсирующую головную боль, затруднение дыхания, тошноту, обильную рвоту, потливость, жажду, боль за грудиной, учащение сердцебиения, одышку, снижение артериального давления, слабость, спутанность и потерю сознания, выраженное беспокойство, головокружение, нарушение зрения. В тяжелых случаях может развиться угнетение дыхания, сердечнососудистая недостаточность, судороги и смерть.
Состав
Описание лекарственной формы
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с фаской.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиалкогольное .Фармакодинамика
Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошнота, рвота, тахикардия, понижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Тетурама. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Фармакокинетика
После перорального приема всасывание Тетурама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкуронконъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие. Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Показания препарата Тетурам
лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма;
как дезинтоксикационное средство при хроническом отравлении никелем.
Противопоказания
гиперчувствительность;
тиреотоксикоз;
заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III стадии);
туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких;
эрозивные поражения слизистой ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ;
болезни почек, печеночная недостаточность;
сахарный диабет;
эпилепсия, нервно-психические заболевания, инфекционные заболевания ЦНС, полинейропатия, неврит слухового и глазного нервов;
глаукома;
злокачественные опухоли;
беременность;
период лактации.
С осторожностью: сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, возраст старше 60 лет, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), эндартериит, остаточные явления нарушения мозгового кровообращения, психозы на фоне приема дисульфирама в анамнезе.
Побочные действия
Обусловленные свойствами Тетурама: металлический вкус во рту; неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом; полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва; потеря памяти, спутанность сознания, астения; головные боли; кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией Тетурам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности; сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма, стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга.
Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл водки на фоне приема Тетурама развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации
Изониазид. Нарушения поведения и координации.
Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).
Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения тетурамом.
Комбинации, требующие осторожности
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение биотрансформации варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены тетурама.
Теофиллин. Тетурам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины. Тетурам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (особенно если больные на фоне приема Тетурама, принимают спиртные напитки).
Способ применения и дозы
Внутрь. Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. По 150-500 мг 2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7-10 дней проводят тетурамалкогольную пробу (20-30 мл 40% водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки — 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.
Передозировка
Тетурам представляет собой лекарственный препарат, предназначенный для лечения алкогольной зависимости. Принцип действия Тетурама заключается в создании крайне неприятных ощущений у человека, возникающих при употреблении алкоголя на фоне приема препарата, за счет чего происходит выработка отрицательного условного рефлекса и отторжение спиртосодержащих напитков. Тетурам используют как для длительной терапии хронического алкоголизма , так и для профилактики рецидивов (запоев) у людей, бросивших пить.
Состав и формы выпуска
В настоящее время лекарственный препарат Тетурам выпускается в единственной лекарственной форме – в таблетках . Однако имеются таблетки с различным содержанием активного компонента, одни из которых предназначены для приема внутрь, а другие для выполнения имплантации в подкожно-жировой слой или мышцу (так называемая "подшивка"). Все таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму и окрашены в белый или белый с зеленовато-желтым отливом цвет. Таблетки с меньшей дозировкой снабжены на одной из сторон фаской (скошенные края), а с большей дозировкой – риской (черта по диаметру таблетки). Тетурам выпускается в упаковках по 50 или 30 штук.В состав таблеток Тетурама в качестве активного компонента входит дисульфирам в различных дозировках. Так, таблетки для имплантации ("подшивки") содержат по 100 мг дисульфирама. А в таблетках для приема внутрь содержится по 150 мг или 250 мг активного компонента.
Состав вспомогательных компонентов может различаться у разных производителей, поскольку каждое фармацевтическое предприятие может выбирать наиболее доступные и хорошо сочетающиеся химические вещества, для работы с которыми имеются необходимые производственные мощности. Поэтому точный состав вспомогательных компонентов необходимо читать в листке-вкладыше с инструкцией по применению, который всегда имеется в упаковке с таблетками.
Однако наиболее часто в качестве вспомогательных компонентов для Тетурама различные предприятия фармацевтической отрасли используются следующие вещества:
- Аэросил – А300;
- Картофельный крахмал;
- Поливинилпирролидон (повидон);
- Стеариновая кислота.
Терапевтическое действие
При приеме внутрь или введении таблеток Тетурама под кожу в виде импланта ("подшивки") активное вещество высвобождается и всасывается в системный кровоток. Далее в кровотоке и различных органах (прежде всего в печени) Тетурам блокирует работу фермента ацетальдегиддегидрогеназы, который необходим для превращения ацетальдегида (уксусного альдегида) в уксусную кислоту. А ацетальдегид представляет собой промежуточный продукт, в который превращается попавший в организм этиловый спирт. Далее ацетальдегид превращается в уксусную кислоту, которая, в свою очередь, превращается в ацетил-коэнзим-А, расходующийся в цикле трикарбоновых кислот для выработки энергии.Соответственно, Тетурам блокирует цепочку превращений этилового спирта в организме на уровне ацетальдегида, вследствие чего последний накапливается в тканях и кровотоке, и вызывает крайне неприятные ощущения, такие, как покраснение кожного покрова, жар в верхней части туловища и в области лица, сдавление в груди, затруднение дыхания, сердцебиение , озноб , снижение артериального давления , тошнота , рвота , страх.
Таким образом, употребление алкогольных напитков после приема Тетурама вызывает очень неприятные ощущения, обусловленные накоплением в организме ацетальдегида. Вследствие этого у человека вырабатывается отрицательный условный рефлекс на запах и вкус этилового спирта и, соответственно, возникает отвращение к потреблению алкоголя. А неприятные ощущения в ответ на употребление алкоголя представляют собой клинический и терапевтический эффект Тетурама.
При приеме внутрь активное вещество быстро всасывается в кровоток из кишечника и желудка в объеме 70 – 90% от общей принятой дозировки. Далее Тетурам с током крови разносится по различным органам и накапливается в жировой ткани, формируя депо. Благодаря депонированию в жировой ткани Тетурам медленно и постепенно высвобождается, обеспечивая длительный и постоянный эффект. Значимый клинический эффект проявляется уже через 3 – 4 часа после приема первой дозировки препарата, но наибольшая выраженность действия развивается лишь на 3-й день применения. Кроме того, отличительной особенностью Тетурама является то, что благодаря депонированию он продолжает блокировать работу ацетальдегиддегидрогеназы в течение примерно 7 – 14 дней после прекращения приема препарата. Таким образом, после прекращения приема Тетурама его эффект сохраняется еще в течение 1 – 2 недель.
При имплантации таблеток Тетурама под кожу активное вещество сразу проникает в кровоток в полном объеме и также быстро распределяется в депо в жировую ткань различных органов. Далее Тетурам медленно высвобождается из жировых депо и поступает в кровь в небольших концентрациях, которых достаточно для развития и поддержания клинического эффекта. После имплантации первый клинический эффект развивается уже через несколько часов и сохраняется в течение длительного времени (до 5 – 9 месяцев). Причем длительность клинического эффекта, заключающегося в развитии неприятных ощущений в ответ на употребление алкоголя, после имплантации таблеток Тетурама значительно дольше, чем после приема препарата внутрь.
Вне зависимости от способа применения Тетурама, его концентрация в крови не изменяется при умеренных и слабых нарушениях функции печени. А при циррозе печени концентрация Тетурама в крови, напротив, увеличивается и, соответственно, выраженность клинического эффекта также становится сильнее.
Выводится Тетурам в основном с мочой и частично с выдыхаемым воздухом и каловыми массами.
Показания к применению
Таблетки для приема внутрь показаны к применению как для лечения хронического алкоголизма, так и для профилактики рецидивов (запоев, срывов) в процессе терапии алкоголизма.Таблетки для имплантации ("подшивка") показаны к применению для лечения хронического алкоголизма, а также в качестве дезинтоксикационного (противоотравляющего) средства при отравлениях никелем.
Поскольку Тетурам является средством, вызывающим крайне неприятные ощущения и плохо переносимым, то его рекомендуется применять только в тех случаях, когда другие методы лечения алкоголизма оказались неэффективными.
Тетурам – инструкция по применению
Как производится прием Тетурама?
Общая схема терапии алкоголизма Тетурамом состоит из трех следующих этапов:
1. Сначала человек принимает Тетурам в назначенных врачом дозировках для того, чтобы препарат накопился в организме и в крови появилась его достаточно высокая концентрация, способная вызывать неприятные ощущения в ответ на употребление алкоголя.
2. На втором этапе проводят тетурамалкогольные пробы, которые заключаются в употреблении алкогольных напитков (обычно водки) после приема высокой дозировки Тетурама, примерно в 1,5 – 2 раза превышающей обычную. Тетурамалкогольные пробы производятся под наблюдением врача с интервалом между ними в 1 – 5 дней. Задача такой пробы заключается в вызове неприятных ощущений после употребления алкоголя и, соответственно, формировании отвращения к спиртным напиткам.
3. На третьем этапе, после тетурамалкогольных проб, препарат продолжают принимать в низкой поддерживающей дозировке (150 мг в сутки) в течение длительного промежутка времени (до 3 лет), необходимого для полного излечения от алкогольной зависимости.
Краткий принцип применения Тетурама следующий – для накопления необходимой концентрации активного вещества препарат принимают 7 – 10 дней, после чего с интервалом в несколько дней проводят тетурамалкогольные пробы для выработки отвращения к спиртным напиткам. После этого человека переводят на прием препарата в низких поддерживающих дозировках. То есть основным лечебным действием являются тетурамалкогольные пробы, в ходе которых у человека вырабатывается отвращение к спиртному. Фактически тетурамалкогольные пробы представляют собой намеренную провокацию больного алкоголизмом выпить, чтобы после этого человек почувствовал себя плохо и, тем самым, его тяга к спиртному уменьшилась или вовсе превратилась в отвращение.
Дозировки Тетурама для разных этапов различны, и должны подбираться врачом с учетом общего состояния человека и переносимости алкоголя. Обычно на первом этапе в течение 7 – 10 дней человек принимает препарат по 250 – 500 мг в сутки. Суточную дозировку препарата разбивают пополам и принимают дважды в день. Например, если врач назначил принимать Тетурам по 500 мг в сутки, это означает, что следует принять по 250 мг препарата утром и вечером. В течение этих 7 – 10 дней происходит депонирование препарата в жировой ткани и накопление необходимой концентрации в крови.
Принимать Тетурам на первом этапе в дозировках ниже 150 мг в сутки не стоит, поскольку в этом случае препарат быстро выводится из организма и не вызывает клинического эффекта необходимой степени выраженности.
Затем, на втором этапе на 7 – 10 день утром человеку дают принять высокую дозировку Тетурама – 500 – 750 мг за раз, после чего под наблюдением врача дают выпить 20 – 30 мл 40%-й водки или другого спиртного напитка. Далее в течение 30 – 40 минут человек будет чувствовать весь спектр неприятных ощущений, обусловленных сочетанием Тетурама и алкоголя, которые и должны отвратить его от спиртных напитков. Если реакция оказалась слабой (длительность неприятных ощущений короче 20 минут), то к каждой следующей пробе увеличивают количество водки на 10 – 20 мл. Однако максимально допустимое количество водки, которое можно давать человеку при проведении тетурамалкогольной пробы, составляет 100 – 120 мл. После приема алкоголя и вплоть до нормализации состояния человек должен лежать на кровати в удобной позе.
Тетурамалкогольные пробы должны обязательно проводиться под контролем врача, поскольку предсказать реакцию на алкоголь в каждом конкретном случае невозможно. Нередко у человека возникают тяжелые, плохо переносимые ощущения, требующие быстрого устранения. Для купирования тягостных и чрезмерных реакций при тетурамалкогольных пробах применяют целый ряд лекарственных препаратов, большая часть которых вводится внутривенно или внутримышечно. Именно из-за вероятности такого вмешательства врач должен обязательно присутствовать и наблюдать за ходом тетурамалкогольной пробы.
Если на фоне проведения тетурамалкогольной пробы у человека развилось острое отравление алкоголем, его самочувствие резко ухудшилось (появилась головная боль с распиранием и пульсацией, затруднение дыхания, возбуждение, судороги и др.) или неприятные ощущения продолжаются 1 – 1,5 часа, то необходимо срочно оказать медицинскую помощь. В таких ситуациях в обязательном порядке внутривенно вводят 15 – 20 мл 1%-го раствора метиленового синего, подкожно – Кордиамин и Камфару, а внутримышечно – Цититон (или Лобелин), Эфедрин , Стрихнин. После выполнения инъекций указанных препаратов проводят ингаляцию кислородом. Дополнительно можно ввести раствор аскорбиновой кислоты с глюкозой . При наличии болей в сердце дают таблетки Валидола , Корвалола или Нитроглицерина , при чрезмерно сниженном артериальном давлении (ниже 70/50) внутривенно вводят Мезатон или Эфедрин. Если появилась сильное угнетение сердечной деятельности, то внутривенно капельно ("капельница") вводят Строфантин, разведя 0,5 мл 0,05% раствора в физиологическом растворе. При появлении судорог для их купирования внутримышечно вводят 10 мл 25% раствора сульфата магния (магнезии). Если магнезия оказалась неэффективной, то судороги купируют при помощи клизмы с хлоралгидратом (15 – 20 мл 6% раствора) или внутривенного введения Сибазона. При сильной тошноте и рвоте внутривенно вводят 10 мл 10% раствора хлорида кальция , подкожно – 0,5 мл 0,1% Атропина и дают внутрь 15 мг экстракта белладонны. Если же человек при проведении тетурамалкогольной пробы оказался чрезмерно возбужден, то внутримышечно вводят 1 – 2 мл 2,5% раствора Аминазина .
Кроме описанного классического трехэтапного способа применения Тетурама, для лечения алкоголизма имеется еще один, более короткий вариант , который подходит алкоголикам, которые самостоятельно и твердо решили покончить с вредной привычкой. Данный вариант заключается в том, что таблетки принимаются в течение 20 дней без тетурамалкогольных проб. Таблетки снижают влечение к алкоголю, поэтому для человека, решившего бросить пить, такой способ отлично подходит. Ведь в течение 3 недель у него снижается влечение, и он может контролировать свое желание выпить, не срываясь в запой. Итак, согласно данной методике, принимать таблетки необходимо следующим образом – в первые 10 дней пить по 150 мг по 3 раза в день, и в последующие 10 дней – по 150 мг по 2 раза в день. После этого таблетки пить прекращают и вновь проводят такой же курс лечения по необходимости, когда человек почувствует, что опять появилось влечение к алкоголю.
Таблетки принимают вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством воды (не менее половины стакана).
Перед началом терапии следует подробно рассказать больному алкоголизмом о неприятных ощущениях, которые будет вызывать употребление спиртных напитков на фоне приема Тетурама. Также следует предупредить о возможности отравления при употреблении более 150 мл водки на фоне лечения. В принципе, отравление алкоголем на фоне приема Тетурама может развиваться при употреблении любых спиртных напитков, но при условии, что их выпито такое количество, в котором содержится не менее 90 г чистого спирта.
В связи с тем, что Тетурам вызывает крайне неприятные ощущения при употреблении спиртных напитков, а также может привести к острому алкогольному отравлению при выпивании относительно небольшого количества алкоголя, лечение данным препаратом можно начинать только с согласия человека, страдающего алкоголизмом .
Правила "подшивания" Тетурамом
Суть "подшивания" заключается в том, что в подкожно-жировой или мышечный слой вводится сразу несколько таблеток Тетурама, которые быстро всасываются в кровь и депонируются в жировой ткани, вследствие чего в течение 5 – 9 месяцев у человека будут возникать крайне неприятные ощущения в ответ на употребление алкоголя. В определенном смысле "подшивание" является более простым и надежным способом лечения алкоголизма, поскольку человеку сразу вводят дозировку Тетурама, которая будет приводить к непереносимости алкоголя на протяжении последующих 5 – 9 месяцев."Подшивка" делается сразу, человеку не нужно в течение нескольких дней сначала принимать таблетки Тетурама, удерживаясь от потребления алкоголя, а затем проходить мучительные тетурамалкогольные пробы и т.д. Кроме того, если после отмены приема таблеток Тетурама его эффект длится только 1 – 2 недели, по истечении которых человек может снова начать употреблять алкоголь без неприятных ощущений, то после "подшивания" действие препарата сохраняется в течение 5 – 9 месяцев. Поэтому на фоне приема таблеток внутрь человеку гораздо проще "сорваться", прекратить курс терапии и вновь начать пить, а после "подшивания" это сделать гораздо сложнее, поскольку вынужденное воздержание от алкоголя продлится не менее 5 месяцев. Именно поэтому "подшивание" является более широко распространенным способом применения Тетурама для лечения алкоголизма у людей.
При производстве "подшивки" необходимо обязательно заручиться согласием пациента – в этом случае препарат вводится сразу в высокой концентрации, вследствие чего ему придется воздерживаться от потребления алкоголя минимум в течение 5 месяцев.
Методика "подшивания" проста – на кожном покрове делают крестообразный разрез, в который, оттянув кожу, укладывают сразу 8 таблеток Тетурама по 100 мг (800 мг). После этого разрез зашивается, рана обрабатывается и на нее накладывается лейкопластырь. Уже через 1 – 2 дня таблетки полностью растворяются и активное вещество депонируется в жировой ткани, откуда будет постепенно выходить в кровоток в течение 5 – 9 месяцев. В течение всего этого срока (5 – 9 месяцев после "подшивки") у человека будут возникать крайне неприятные ощущения в ответ на употребление алкоголя.
На коже в области "подшивки" остается небольшой безболезненный бугорок, являющийся следствием фиброза кожи и подкожно-жировой клетчатки. Данный бугорок не опасен и представляет собой лишь косметический дефект.
К сожалению, "подшивка" Тетурама может провоцировать полинейропатию. Поэтому при выполнении "подшивки" человеку обязательно назначают витамины группы В (например, комбинированные препараты Мильгамма , Нейромультивит и др.). Если, несмотря на прием витаминов группы В, полинейропатия появляется, то внедренные под кожу таблетки удаляют.
Особые указания
Если Тетурам применяется одновременно с непрямыми антикоагулянтами (Варфарин , Дикумарин и др.), то следует минимум по 1 разу в неделю контролировать МНО и другие показатели свертываемости крови и, при необходимости, изменять дозировку антикоагулянтов.При появлении парестезий (ощущение покалывания или бегания "мурашек") в конечностях следует немедленно отменить прием Тетурама.
Если на фоне приема Тетурама человек выпил более 50 – 80 мл водки, то у него могут развиться тяжелые нарушения работы сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки и судороги, поэтому в таких ситуациях пострадавшего срочно госпитализируют в условия реанимационного отделения и проводят симптоматическую терапию.
Передозировка
Передозировка Тетурамом возможна и проявляется сильным угнетением сознания вплоть до комы , сердечно-сосудистым коллапсом и неврологической симптоматикой. При развитии признаков передозировки человека немедленно доставляют в стационар, где в условиях реанимации проводят симптоматическое лечение, направленное на поддержание нормального функционирования жизненно важных органов.Влияние на способность управлять механизмами
Поскольку Тетурам может вызывать угнетение сознания, во время его применения способность управлять механизмами может ухудшаться. В связи с этим, если у человека возникают нарушения сознания, то в течение всего периода терапии Тетурамом ему следует отказаться от выполнения любых видов работ, связанных с необходимостью иметь высокую скорость реакций. Если же сознание не страдает, то во время приема Тетурама человек может заниматься любыми видами деятельности, в том числе требующими высокой скорости реакций и концентрации внимания.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Тетурам нельзя применять одновременно с любыми лекарствами, содержащими алкоголь, поскольку при употреблении алкоголя на фоне приема Тетурама у человека возникает реакция непереносимости этилового спирта, проявляющаяся приливами крови, покраснением кожи, головной болью, тошнотой, рвотой, учащенным сердцебиением, падением артериального давления, спутанностью сознания.Нежелательно сочетать Тетурам со следующими лекарственными средствами:
- Изониазид . Возможно появление расстройства координации движений и поведения (депрессия), а также головокружений .
- Производные имидазола (Метронидазол , Орнидазол , Секнидазол, Тинидазол). Возможно появление спутанности сознания, психоза или делирия ("белой горячки").
- Фенитоин. Тетурам приводит к резкому увеличению концентрации Фенитоина в крови, вследствие чего развивается передозировка последним. Если по каким-либо причинам данные препараты необходимо применять совместно, то следует постоянно контролировать концентрацию Фенитоина в крови.
- Непрямые антикоагулянты (Варфарин, Дикумарин и др.). Тетурам усиливает действие антикоагулянтов, вследствие чего при их сочетанном применении увеличивается риск кровотечения . Поэтому при сочетанном применении антикоагулянтов и Тетурама следует постоянно контролировать показатели свертывания крови и своевременно корректировать дозировки антикоагулянтов.
- Теофиллин. Тетурам вызывает повышение концентрации Теофиллина в крови, поэтому его дозировка при сочетанном применении данных препаратов должна быть снижена.
- Бензодиазепины (Феназепам , Диазепам и др.). Тетурам усиливает седативный эффект бензодиазепинов (появляется головокружение, заторможенность), поэтому при сочетанном применении данных препаратов дозировка последних должна быть снижена в соответствии с клиническими проявлениями. В редких случаях бензодиазепины могут уменьшать выраженность вызванных Тетурамом реакций на алкоголь.
- Трициклические антидепрессанты (Амитриптилин , Имипрамин и др.). Данные препараты усиливают реакции непереносимости алкоголя, вызываемые Тетурамом.
- Трициклические антидепрессанты, Фенитоин и ингибиторы МАО (Ипрониазид, Селегилин и др.). Увеличивается риск развития побочных эффектов обоих препаратов.
- Хлорпромазин. Увеличивается риск резкого снижения артериального давления .
