Моксифлоксацин - инструкция по применению и показания, состав, дозировка и цена. Моксифлоксацин: инструкция по применению таблеток, раствора и капель

16.06.2019

Моксифлоксацин (moxifloxacin)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской, напоперечном разрезе ядро от светло-желтого до желтого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 198.5 мг, кроскармеллоза натрия - 21 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 13.1 мг, - 14 мг, кремния диоксид коллоидный - 7 мг, магния стеарат - 7 мг, тальк - 3 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 11.56 мг, титана диоксид - 1.78 мг, макрогол 6000 - 4.84 мг, полисорбат 80 - 1.78 мг, краситель азорубин - 0.04 мг.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
5 шт. - банки (1) - пачки картонные.
7 шт. - банки (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные - Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные - Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительными к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Блокирует топоизомеразами II и IV, ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК, и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций.

Механизмы развития резистентности, инактивирующие пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и , не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и этими препаратами отсутствует. Плазмидно-опосредованный механизм развития резистентности не наблюдался. Общая частота развития резистентности - низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. При многократном воздействии на микроорганизмы моксифлоксацином в субминимальных подавляющих концентрациях лишь незначительно повышаются показатели МПК. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг C max в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л.

После однократной инфузии в дозе 400 мг в течение 1 ч C max достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч C max варьирует в пределе от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л. Средние C ss , равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в однократных дозах от 50 мг до 1200 мг, а также а дозе 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной.

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

Связывание с белками крови (главным образом с ) составляет около 45%.

Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. V d составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в , создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации активного вещества определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными ферментами печени системы цитохрома Р450.

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и через кишечник как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов.

Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. При однократной дозе 400 мг около 19% выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% - с калом. T 1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 мл/мин до 246 мл/мин.

Показания

Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей: острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, лактация (период грудного вскармливания), повышенная чувствительность к моксифлоксацину.

Дозировка

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, тошнота, диарея, рвота, диспепсия, метеоризм, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, извращение вкуса.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, бессонница, нервозность, чувство тревоги, астения, головная боль, тремор, парестезия, боль в ногах, судороги, спутанность сознания, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, периферические отеки, повышение АД, сердцебиение, боль в груди.

Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня протромбина, повышение активности амилазы.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз, вагинит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении , минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами) и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 ч до или 2 ч после приема моксифлоксацина).

При приеме моксифлоксацина на фоне применения других фторхинолонов возможно развитие фототоксических реакций.

Ранитидин снижает всасывание моксифлоксацина.

Особые указания

С осторожностью назначают моксифлоксацин при эпилептическом синдроме (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, печеночной недостаточности, синдроме удлинения интервала QT.

Во время терапии фторхинолонами могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия, в особенности у пожилых больных и у пациентов, параллельно получающих ГКС. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить лечение и освободить от нагрузки пораженную конечность.

Беременность и лактация

Моксифлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции печени

С осторожностью назначают моксифлоксацин при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Во время терапии фторхинолонами у пожилых больных могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить лечение и освободить от нагрузки пораженную конечность.

Главными преимуществами фторхинолонов четвертого поколения являются обширный спектр действия в организме, минимум побочных явлений. Среди эффективных антибактериальных препаратов врачи выделяют Моксифлоксацин (Moxifloxacin). Прежде чем начать лечение, требуется посоветоваться со специалистом. Самолечение противопоказано.

Состав и форма выпуска

Медицинский препарат Моксифлоксацин – это фторхинолон четвертого поколения, который выпускают в двух лекарственных формах. Краткая характеристика каждой разновидности указанного медикамента:

Двояковыпуклые таблетки светло-оранжевого цвета с пленочной оболочкой. Лекарство фасуют на блистеры по 5, 7 или 10 шт. В картонной пачке содержится 1, 2 или 3 блистера, инструкция по применению.
Прозрачный раствор бледно-желтого или зеленоватого цвета. Лекарство разливают по флаконам из бесцветного стекла по 50 мл. В картонной пачке содержится 5 флаконов, инструкция по применению.

Устойчивый терапевтический эффект обеспечивают действующие вещества лекарства и их взаимодействие. Особенности химического состава Моксифлоксацина:

Форма выпуска	Активный компонент	Вспомогательные вещества
таблетки	гидрохлорид моксифлоксацина (436,4 мг)	стеарат кальция, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана, оксид железа желтый, тальк, опадрай, кроскармеллоза натрия, макрогол, спирт поливиниловый, маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, крахмал кукурузный, гипромелоза, полиэтиленгликоль
раствор для инфузий	моксифлоксацина гидрохлорид (1,744 мг)	хлористоводородная кислота, натрия хлорид и гидроксид, вода для инъекций

Фармакодинамика и фармакокинетика

Системный фторхинолон Моксифлоксацин относят к группе хинолонов IV поколения. Препарат с бактерицидными, противомикробными и антибактериальными свойствами при проникновении во вредоносную клетку блокирует два фермента, участвующие в репликации и контролирующие активность ДНК. Таким способом нарушается целостность мембран патогенных микробов, что приводит к их массовой гибели. Антибиотик истребляет анаэробов, внутриклеточных, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.

Перекрестная резистентность с аминогликозидами, пенициллинами, макролидами и цефалоспоринами отсутствует. При применении перорально Моксифлоксацин полностью адсорбируется из пищеварительного тракта. Предельной концентрации в плазме препарат достигает спустя 1–4 часа после разовой дозы. Показатель биодоступности составляет 90%, период полувыведения – 12 часов. Процесс метаболизма протекает в печени. Выводится указанный медикамент почками с мочой и через пищеварительный тракт с каловыми массами.

Показания к применению

Лекарственный препарат Моксифлоксацин назначают в составе комплексной терапии. Медицинские показания к применению подробно изложены в инструкции по применению:

туберкулез;
заболевания дыхательных путей: острый синусит, рецидивирующий бронхит, внебольничная пневмония;
инфекционное поражение кожного покрова и мягких тканей;
инфекции мочевыделительной системы: цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит;
вагинальные инфекции: микоплазмоз, уреаплазмоз, хламидиоз, кандидоз;
интраабдоминальные инфекции осложненной формы, включая полимикробные;
неосложненные заболевания органов таза.

Способ применения и дозировка

При лечении болезнетворных инфекций, чувствительных к Моксифлоксацину, медицинский препарат назначают перорально или в форме инфузий. По инструкции, суточные дозы составляют 400 мг (1 табл.) или 250 мл раствора 1 раз в сутки. Курс лечения зависит от поставленного диагноза, составляет 3–4 недели. В инструкции по применению указаны сроки применения антибиотика:

острый синусит, неосложненные инфекции мягких тканей, рецидив хронического бронхита: 7 дней;
внебольничная пневмония, осложненные интраабдоминальные и урогенитальные инфекции, пиелонефрит: 7–14 дней;
осложненные инфекции эпидермиса и мягких тканей, неосложненные заболевания органов таза: 7–21 день;
простатит: 21–28 дней.

Подробная инструкция по применению Моксифлоксацина сообщает, что раствор предназначен для введения внутривенно 1 раз за сутки. Лекарство такой формы выпуска является экстренной помощью при рецидиве. При наступлении положительной динамики пациента переводят на таблетки Моксифлоксацин. По инструкции, жидкий состав хорошо совместим с водой для инъекций, раствором глюкозы, ксилитом, хлоридом натрия, лактатным или обычным раствором Рингера.

Лекарственное взаимодействие

При назначении фторхинолона в составе комплексной терапии требуется учитывать риск усиления побочных эффектов, осложнений. В инструкции по применению содержатся сведения о лекарственном взаимодействии:

Моксифлоксацин повышает концентрацию Дигоксина в крови, снижает лечебный эффект Глибенкламида.
При одновременном применении с антацидными средствами на основе магния или гидроксида алюминия, сукральфата, препаратами цинка и железа замедляется всасывание антибиотика из пищеварительного тракта.
В комплексе с другими фторхинолонами, Пенициллином повышается риск возникновения фототоксической реакции.
Ранитидин снижает всасываемость антибиотика в кровь, при одновременно применении указанных препаратов развивается кандидоз.
При приеме трициклических антидепрессантов, противоаритмических средств, нейролептиков, кортикостероидов указанный антибиотик назначают с особой осторожностью.
В комплексе с Варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не нарушаются.

Моксифлоксацин и алкоголь

При лечении указанным фторхинолоном категорически запрещено распивать спиртные напитки. В инструкции сказано, что под воздействием алкоголя повышается нагрузка на печень, возникают симптомы интоксикации. Пациент жалуется на тошноту, общую слабость, участившиеся приступы рвоты. Согласно сведениям из инструкции, алкоголь значительно снижает терапевтический эффект Моксифлоксацина.

Побочные действия

Поскольку Моксифлоксацин является системным медикаментом, побочные эффекты затрагивают все внутренние органы и системы. В инструкции по применению описаны потенциальные жалобы пациента:

нервная система: парестезии, тремор конечностей, головокружение, приступы мигрени, нервозность, апатия, спутанность сознания, бессонница, судороги, галлюцинации, необоснованная тревога;
пищеварительный тракт: диарея, запор, метеоризм, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, анорексия, гастрит, колит, гастралгия, сухость в ротовой полости;
сердечно-сосудистая система: периферические отеки, боли за грудиной, тахикардия, гипертензия, брадикардия;
органы кроветворения: лейкопения, тромбоцитоз, гипергликемия, эозинофилия, анемия, снижение уровня лейкоцитов;
опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия, приступообразные боли в составах и спине;
кожный покров: аллергические реакции, крапивница, пурпура, кожная сыпь, зуд, отечность и гиперемия эпидермиса, покраснение кожи;
прочие: вагинальный кандидоз, астения, тендовагинит, колит, бронхиальная астма.

Передозировка

При систематическом превышении предписанных доз Моксифлоксацина усиливаются побочные эффекты со стороны миокарда, нервной и пищеварительной систем. Чтобы нормализовать состояние, по инструкции, пациенту необходимо промыть желудок, избавив его от токсинов путем искусственно спровоцированной рвоты. Далее врачи назначают прием кишечных сорбентов, внутривенное введение детоксикационных растворов, применение поливитаминов.

Противопоказания

При хронической брадикардии, сердечной недостаточности, аритмии, гипокалиемии, нарушении функции печени и почек Моксифлоксацин назначают с особой осторожностью. В инструкции по применению содержится список абсолютных медицинских противопоказаний:

ишемия;
туберкулез;
анафилаксия;
непереносимость лактозы;
беременность;
лактация;
возраст пациентов до 18 лет;
патологии сухожилий в анамнезе;
предрасположенность к судорожным припадкам;
псевдомембранозный колит;
цирроз печени;
осложненная печеночная и почечная недостаточность;
гиперчувствительность к действующим веществам медикамента.

Условия продажи и хранения

Моксифлоксацин является рецептурным препаратом, который можно купить в аптеке. Согласно инструкции, лекарство требуется хранить при температуре до 25 градусов, в сухом и темном месте, недоступном для маленьких детей. Раствор нельзя замораживать, после вскрытия флакона положено использовать в течение месяца. По инструкции срок годности указанного медикамента составляет 3 года.

Аналоги Моксифлоксацина

Если фторхинолон не помогает или вредит здоровью, врач в индивидуальном порядке подбирает ему замену. Надежные аналоги Моксифлоксацина:

Мофлоксин Люпин. Это таблетки с выраженным антибактериальным эффектом для курсового применения внутрь. По инструкции, пациенту назначают по 1 шт. 2–3 раза за день. Курс лечения зависит от локализации очага патологии.
Тевалокс. Таблетки с противомикробным эффектом истребляют патогенного возбудителя, тормозят инфекционный процесс на вторые сутки домашнего лечения. В среднем, курс лечения варьируется от 5 до 14 суток.

еАптеа.ру

Самсон-Фарма

ЗдравЗона

ЭликсирФарм

Фармакологическое действие

Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные - Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные - Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительными к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Механизмы развития резистентности, инактивирующие пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и этими препаратами отсутствует. Плазмидно-опосредованный механизм развития резистентности не наблюдался. Общая частота развития резистентности - низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. При многократном воздействии на микроорганизмы моксифлоксацином в субминимальных подавляющих концентрациях лишь незначительно повышаются показатели МПК. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%.

Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. V d составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации активного вещества определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Показания

Режим дозирования

Внутрь, 400 мг 1 раз/сут. Курс лечения при обострении хронического бронхита - 5 дней, внебольничной пневмонии - 10 дней, остром синусите, инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней.

Побочное действие

Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня протромбина, повышение активности амилазы.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз, вагинит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Моксифлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды, минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами) и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 ч до или 2 ч после приема моксифлоксацина).

Ранитидин снижает всасывание моксифлоксацина.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают моксифлоксацин при печеночной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Моксифлоксацин – антибактериальное средство, относящееся к группе фторхинолонов IV поколения. Обладает широким спектром действия. В отличие от других антибактериальных средств хорошо справляется со штаммами бактерий, устойчивых к бета-лактатам и макролидам. Этот препарат ценится медиками за то, что способен бороться как с грамотрицательными, так и грамположительными бактериями.

Фармакологические свойства

Моксифлоксацин подавляет в бактериях ферменты, необходимые для деления ДНК. В результате микроорганизмы утрачивают способность обновляться и размножаться.

Особая структура химической формулы делает Моксифлоксацин более активным по сравнению с другими бактерицидными препаратами. Кроме того, его использование позволяет снизить риски появления мутаций у грамположительных бактерий, ведущих к появлению устойчивости к большинству антибактериальных лекарственных средств.

Согласно результатам клинических испытаний, Моксифлоксацин демонстрирует хорошую эффективность в отношении большинства болезнетворных микроорганизмов.

В то же время лабораторные исследования в пробирках, показали активность препарат в отношении аэробных грамположительных (Staphylococcus epidermidis, S treptococcus agalactiae, Streptococcus viridans ) и грамотрицательных (Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophyla ) бактерий, а также некоторых анаэробных (Fusobacterium spp., Prevotella spp. ) микроорганизмов.

Значимость последних исследований для клинической практики пока не определена, так как медики не знают, как препарат поведет себя при лечении заболеваний, вызванных вышеозначенными бактериями, ведь клинические испытания не проводились.

Также неизвестны случаи перекрестной устойчивость Моксифлоксацина и других антибактериальных препаратов.

Лабораторные исследования в пробирках показали, что устойчивость к этому препарату развивается очень медленно и обуславливается сложными мутациями. Поэтом вероятность устойчивости микроорганизмов к Моксифлоксацину крайне мала.

Пациенты лучше всего знают, насколько эффективен моксифлоксацин. Отзывы больных – лучшее подтверждение действенности лечения этим лекарством.

Поначалу мне назначили для лечения конъюнктивита левомицетиновые капли, но они оказались неэффективными. Тогда доктор назначил мне глазные капли Вигамокс. Они содержат Moxifloxacin. Вот это лекарство мне очень быстро помогло.

Валерия, Москва

Фармакокинетика

Применение этого препарата вызывает в организме пациента ряда фармакокинетических параметров. Последние не зависит от возраста больного, его возраста и пола.

Фармакодинамика

Антибактериальное воздействие Моксифлоксацина зависит от концентрации лекарства в организме. При минимальных концентрациях лекарственного средства на микроорганизмы оказывается минимальное бактерицидное воздействие. При этом препарат все равно угнетает процессы деления ДНК внутри бактерий, которые демонстрируют устойчивость к бета-лактамам и макролидам.

Устойчивость

Мутации, вызывающие устойчивость бактерий к пенициллинам, аминогликозидам, макролидам и другим группам антибиотиков, не способны противостоять бактерицидной активности Моксифлоксацина. Объясняется это тем, что препарат эффективно подавляет мутации, ведущие к развитию резистентности.

Лабораторные исследования показали, что Моксифлоксацин может иметь перекрестную устойчивость к хинолонам, но при этом бактерии анаэробные бактерии все равно поддаются воздействию препарата.

Влияние на кишечную флору

Клинические испытания выявили, что этот препарат способен приводить к уменьшению популяций некоторых бактерий в кишечнике. Однако, все эти изменения проходили через пару недель, после отмены препарата.

Образование токсина Clostridium difficile во время исследований не обнаружено.

Моксифлоксацин: форма выпуска

Препарат с оригинальным названием Моксифлоксацин канон выпускается в таблетированной форме. Таблетки помещены в блистер из поливинилхлорида и фольги по 10 штук. Каждый блистер упаковывается в отдельную коробку из картона. Туда уже вкладывается инструкция по применению Моксифлоксацина.

Аналоги препарата Moxifloxacin могут выпускаться в следующих формах выпуска:

Моксифлоксацин: инструкция по применению

Показаниями к применению препарата являются следующие заболевания:

Острый синусит.
Пневмония.
Обострение хронического бронхита.
Бактериальный синусит.
Воспалительные заболевания органов малого таза без осложнений.
Простатит.
Микоплазмоз.
Хламидиоз.
Инфекционные поражения кожи

не рекомендуется использовать в качестве единственного антибактериального препарата при лечении болезней малого таза средней степени . При этом никто не запрещает его сочетать с другими антибактериальными средствами пир лечение этих недугов.

Мне это лекарство назначили при хроническом бронхите. Первый результат почувствовала уже через 2 дня. До этого лечилась другими антибиотиками, но хорошего результата не получила. Когда заболела в очередной раз пила Моксифлоксацин уже без назначения врача. Недомогание длилось всего 2 дня.

Галина, Киев

Способы применения и дозировки

Согласно инструкции по применению, взрослому пациенту в сутки можно принимать не более одной таблетки за 1 раз . Сопровождать прием лекарства следует потреблением большого количества жидкости. Препарат можно принимать как до еды, так и во время приема пищи .

Длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и клинического эффекта.

При обострении хронического бронхита курс лечения составляет 5 дней.
При пневмонии – 10 дней.
Острый синусит лечится 7 дней.
Воспалительные процессы органов малого таза — 14 дней.

Если применяется комбинированное лечение (инъекции и таблетки), то сроки лечение сокращаются.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости менять дозировку. А вот детям и подросткам в возрасте до 18 лет этот препарат противопоказан.

Побочные действия

Во время клинических исследований были выявлены следующие побочные эффекты:

Довольно часто применение Моксифлоксацина вызывает общее недомогание, потливость и немотивированные боли . Об этом свидетельствуют многочисленные отзывы пациентов:

Врач назначил Моксифлоксацин после того, как заподозрил у меня бронхит, но лекарство мне не пошло: после первой же таблетки у меня началась рвота. После этого я стала сильно потеть, а затем появилась ломота во всем теле, как при гриппе. От приема препарата пришлось отказаться.

Инна, Киров

Решил оставить отзыв о препарате после неудачного опыта его использования. По назначению врачу купить Моксифлоксацин. Дома принял одну таблетку, как написано в инструкции. через 3 часа почувствовал тахикардию: сердце очень часто билось, пульс зашкаливал. Ко всему прочему стали трястись руки. Отпустило только к вечеру.

Владимир, Челябинск

При инъекционном ведении лекарства в месте инфузии может развиться флебит или тромбофлебит .

Противопоказания к применению препарата

Клинические испытания показали, что Моксифлоксацин и аналоги нельзя применять в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.
Беременности и кормление грудью.
Возрастные ограничения до 18 лет.
Проблемы с сухожилиями.
Нарушение электролитов крови.
Брадикардия, сильно влияющая на самочувствие пациента.
Наличие симптоматической аритмии.
Печеночная дисфункция.
Наследственно предопределенная непереносимость галактозы.

Очень осторожно следует применять это лекарство, если у пациента имеются заболевания ЦНС. Дело в том, что препарат существенно снижает порог судорожной готовности .

Передозировка

Информации по передозировке мало. Однако, их достаточно, чтобы установить, что однократное увеличение дозы до 1200 разово или многократное использование доз по 600 мг в течение нескольких дней в большинстве случаев не вызывает побочных эффектов.

В том случае, если передозировка привела к негативным последствиям, следует проводить симптоматическую терапию, во время которого рекомендуется следить за сердечным ритмом пациента.

Если пациент принял повышенную дозу ошибочно, он может воспрепятствовать всасыванию препарата, приняв активированный уголь.

Моксифлоксацин: цена

Цены на этот препарат и его аналоги в России довольного высоки. При этом они могут разниться в разных аптеках города. Перед покупкой рекомендуется узнать цену на лекарство в разных торговых точках, чтобы не переплатить. Кроме того, рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом на предмет возможной покупки более дешевых аналогов.

Моксифлоксацин в аптеках можно купить по цене от 594 до 723 рублей за упаковку с 5-ю таблетками.

Авелокс в таблетках по 5 штук в упаковке обойдется в 727 рублей, в полимерном пакете на 250 мл с раствором для инфузий в 1790 рублей.

Глазные капли Вигамокс можно приобрести за 235 рублей.

Препараты, содержащие Моксифлоксацин (Moxifloxacin - коды АТХ (ATC) J01MA14, S01AX22):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Авелокс (Avelox)	раствор для инфузий 1,6мг/мл 250мл в полимерных пакетах	1	Германия, Байер	845- (средняя 1790↘) -2678	161↗
Авелокс (Avelox)	таблетки 400мг	5	Германия, Байер	727- (средняя 811) -878	513↗
Вигамокс (Vigamox)	капли глазные 0,5% 5мл	1	США, Алкон	129- (средняя 235↗) -301	554↗
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Моксин (Moxin)	раствор для инъекций 1,6мг в 1мл 250мл во флаконе	1	Индия, Белко	2408	41↘
Плевилокс (Plevilox)	таблетки 400мг	5	Индия, Плетхико для Фармасинтез	719- (средняя 817↗) - 844	32↗

Авелокс (оригинальный Моксифлоксацин) - инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Фармакологическое действие

Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями (МИК).

Механизмы резистентности

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь ее незначительным увеличением. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

Влияние на кишечную микрофлору человека

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсинов Clostridium difficile не обнаружено.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью.

Абсолютная биодоступность при приеме внутрь и внутривенной инфузии составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг в сутки в течение 10 дней является линейной.

После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина 1 раз в сутки Cssmax и Cssmin составляют 3.2 мг/л и 0.6 мг/л, соответственно.

При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 ч) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

После однократной инфузии Авелокса в дозе 400 мг в течение 1 ч Cmax достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC, незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь.

При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Cssmax и Cssmin варьируют в пределах от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л и от 0.43 мг/л до 0.84 мг/л, соответственно. Средние Css, равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Распределение

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%.

Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. Vd составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Метаболизм

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.

Выведение

T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема препарата внутрь и после в/в введения в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин.

Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата.

Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% - через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Не установлено возрастных и половых различий в фармакокинетике моксифлоксацина. Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп.

Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК<30 1="" 73="" 2="" p="">

Не было существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А, В, С по шкале Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени.

Показания к применению препарата АВЕЛОКС®

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

острый синусит;
обострение хронического бронхита;
внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*);
неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы;
неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).

* - Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при МИК >2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь и внутривенно капельно по 400 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения Авелоксом при приеме внутрь и внутривенном введении определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при обострении хронического бронхита - 5-10 дней; при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) - 7-14 дней сначала в/в, затем внутрь, или 10 дней внутрь; при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней; при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день; при осложненных интраабдоминальных инфекциях общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней; при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза - 14 дней.

Продолжительность лечения Авелоксом может достигать 21 дня.

Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при тяжелой степени почечной недостаточности с КК < 30 мл/мин/1.73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов различных этнических групп изменения режима дозирования не требуется.

Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Раствор для инфузий следует вводить в/в в течение 60 мин. Препарат можно вводить как в разбавленном, так и в неразбавленном виде с использованием Т-образного переходника). Раствор Авелокса совместим со следующими растворами: вода для инъекций, раствор натрия хлорида 0.9%, раствор натрия хлорида 1М, раствор декстрозы 5%, раствор декстрозы 10%, раствор декстрозы 40%, раствор ксилита 20%, раствор Рингера, раствор Рингера-лактата.

Следует использовать только прозрачный раствор.

После разведения совместимыми растворителями раствор Авелокса остается стабильным в течение 24 ч при комнатной температуре. Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении раствор может преципитировать, однако при комнатной температуре преципитат обычно растворяется. Раствор следует хранить в производственной упаковке.

Если раствор для инфузий назначают совместно с другими препаратами, то каждый препарат следует вводить отдельно.

Побочное действие

Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии [в/в введение препарата с последующим его приемом внутрь] и только в/в), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений (выделены курсивом). Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе "часто" встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.

В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Инфекции: грибковые инфекции.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, удлинение протромбинового времени и увеличение МНО; редко - изменение концентрации тромбопластина; очень редко - повышение концентрации протромбина и уменьшение МНО, изменение концентрации протромбина и изменение МНО.

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия; редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко - анафилактический/анафилактоидный шок (в т.ч. потенциально угрожающий жизни).

Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперлипидемия; редко - гипергликемия, гиперурикемия.

Психические расстройства: нечасто - тревожность, психомоторная гиперреактивность, ажитация; редко - эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки), галлюцинации; очень редко - деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - спутанность, сознания, дезориентация, вертиго, сонливость, тремор, нарушения сна, парестезии, дизестезии, нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию); редко - гипестезия, нарушения обоняния (включая аносмию), атипичные сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. "grand mal" припадки), нарушения внимания, нарушения речи, амнезия, периферическая невропатия, полиневропатия; очень редко - гиперестезия.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС); очень редко - преходящая потеря зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС).

Со стороны органа слуха: редко - шум в ушах, ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией; нечасто - удлинение интервала QT, ощущение сердцебиения, тахикардия, вазодилатация; редко - гипотензия, гипертензия, обмороки, желудочковые тахиаритмии; очень редко - неспецифические аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия (torsade de pointes), остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, включая астматическое состояние.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боли в животе, диарея; нечасто - сниженный аппетит и сниженное потребление пищи, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение активности амилазы; редко - дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - нарушения функции печени (включая повышение уровня ЛДГ), повышение уровня билирубина, повышение активности ГГТ и ЩФ; редко - желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); очень редко - фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи).

Со стороны кожных покровов: очень редко - буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия; редко - тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги, мышечная слабость; очень редко - артрит, разрывы сухожилий, нарушение походки вследствие повреждения опорно-двигательного аппарата, усиление симптомов myasthenia gravis.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости); редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пациентов пожилого возраста с ранее существовашими нарушениями функции почек).

Со стороны организма в целом: нечасто - общее недомогание, неспецифическая боль, потливость.

Реакции, связанные с введением препарата: часто - реакции в месте инъекции/инфузии; нечасто - флебит/тромбофлебит в месте инфузии.

Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию: часто - повышение активности ГГТ; нечасто - желудочковые тахиаритмии, гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. "grand mal" припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Противопоказания к применению препарата АВЕЛОКС®

наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;
в доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорригированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;
моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT;
в связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (для таблеток);
в связи с ограниченным количеством клинических данным применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более, чем в 5 раз выше ВГН;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью применять при заболеваниях ЦНС (в т.ч. при заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста; при myasthenia gravis; при циррозе печени; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия.

Применение препарата АВЕЛОКС® при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с незначительными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) изменений режима дозирования не требуется.

С осторожностью применять при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК <30 1="" 73="" 2="" p="">

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста изменений режима дозирования не требуется.

Применение у детей

Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение моксифлоксацином следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. При анализе ЭКГ, полученных при проведении клинических исследований, корригированный интервал QT составил 6 мсек+/- 26 мсек, 1.4% по сравнению с исходным. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено было. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

В связи с этим моксифлоксацин нельзя назначать пациентам с установленным удлинением интервала QT, пациентам с некорректированной гипокалиемией, а также пациентам, которые получают антиаритмические препараты класса I A (хинидин, прокаинамид) и класса III (амиодарон, соталол, ибутилид).

Из-за риска развития аддитивного действия на интервал QT моксифлоксацин нельзя назначать одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), пациентам с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда, а также тем пациентам с циррозом печени, у которых нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT, особенно женщинам и пожилым пациентам (т.к. эти категории пациентов более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT).

При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.

При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.

Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с myasthenia gravis в связи с возможным обострением заболевания.

На фоне терапии хинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света.

Применение препарата в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).

Пациенты, соблюдающие диету с пониженным содержанием соли (при сердечной недостаточности, почечной недостаточности, при нефротическом синдроме), должны учитывать, что в растворе для инфузий содержится натрия хлорид.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более.

Лечение: в случае передозировки в соответствии с клинической ситуацией проводят симптоматическую и поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

В случае передозировки при приеме таблеток применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

Лекарственное взаимодействие

Не требуется коррекция дозы при совместном применении препарата Авелокс® с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, с теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином).

Совместное применение внутрь Авелокса и антацидов, поливитаминов и минералов может нарушить всасывание моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах, а следовательно, уменьшить концентрацию моксифлоксацина в плазме крови. В связи с этим антацидные, антриретровирусные (например, диданозин) и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, сукральфат, цинк следует принимать как минимум за 4 ч до или через 4 ч после приема внутрь Авелокса.

При сочетанном применении Авелокса с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При повторном назначении моксифлоксацина Cmax дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%. При этом соотношение AUC и Cmin дигоксина не изменяются.

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате замедления его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

При в/в введении с одновременным пероральным премом активированного угля системная биодоступность препарата незначительно снижается (приблизительно на 20%) вследствие адсорбции моксифлоксацина в просвете ЖКТ в процессе энтерогепатической циркуляции.

Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.

Несовместимость

Инфузионный раствор моксифлоксацина нельзя вводить одновременно со следующими препаратами: раствор натрия хлорида 10%, раствор натрия хлорида 20%, раствор натрия гидрокарбоната 4.2%, раствор натрия гидрокарбоната 8.4%.