Акт утилизации тиопентал натрия. Лекарственная группа, МНН, сфера применения. Применение в детском возрасте

Запрещен при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Имеет ограничения для пожилых людей

Запрещен при проблемах с печенью

Запрещен при проблемах с почками

Выбор анестетических препаратов – важный этап подготовки к хирургическому вмешательству. Хороший анестетик должен не только иметь снотворное и обезболивающее действия, но и быть безопасным для пациента: вызывать как можно меньшее количество побочных действий и не замедлять последующее восстановление организма в послеоперационный период. Одним из таких анестетических средств является Тиопентал натрия.

Общая информация

Лекарственное средство является сильнодействующим препаратом для наркоза. Применение этого препарата в России ограничено. Медикамент используется для обеспечения общего наркоза при оперативных вмешательствах и часто применяется против судорог (в том числе при эпилепсии).

Иногда используется медиками в качестве базисного средства, после которого пациенту вводят остальные препараты для наркоза. Тиопентал обладает миорелаксирующими свойствами. Не используется в качестве анальгетика, хотя и понижает болевой порог.

Срок действия препарата составляет два года. Хранить лекарство нужно в сухом и недоступном для детей месте, при температуре воздуха не выше 25˚C. Лекарство отпускается исключительно по рецепту врача.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Средство относится к группе лекарственных препаратов, которые используются в медицине для неингаляционного наркоза. МНН – Тиопентал натрия. Лекарство применяется в качестве анестезии при кратковременных операциях, окзывает снотворное действие и миорелаксацию. Также применяется при эпилептических припадках и для предупреждения гипоксии мозга.

Формы и ориентировочные цены на препарат, средние в России

Лекарство представляет собой легко растворимый в воде порошок, насыпанный в стеклянный флакон. Цвет порошка варьируется от белого до светло-желтого. Цена Тиопентала натрия на территории России в среднем составляет 2500 рублей.

Основное действующее вещество – Тиопентал. Его содержание в одном флаконе – 0,5 или 0,1 г.

Фармакосвойства

Фармакологическое действие медикамента заключается в:

• блокировании судорожного импульса в головном мозге;
• подавлении полисинаптических рефлексов (благодаря чему наступает миорелаксация);
• снижении метаболизма и утилизации головным мозгом глюкозы;
• ускорении наступления сна;
• угнетении дыхания;
• снижении АД.

Обезболивающий эффект заканчивается с пробуждением пациента. После окончания действия лекарства у пациента наблюдаются сонливость и ретроградная амнезия (нарушение памяти, при котором больному не удается вспомнить то, что случилось до заболевания или его приступа).

Фармакокинетические характеристики препарата следующие:

1. После введения в вену Тиопентал достаточно быстро проникает в мозг, внутренние органы, а также жировые ткани и скелетные мышцы, мышц.
2. Средство связывается с белками плазмы крови.
3. Метаболизм препарата в основном происходит в печени с образованием метаболитов. Он осуществляется в детском организме быстрее, чем в организме взрослого человека, что нужно принимать во внимание, рассчитывая дозировку.

При неспешном и аккуратном введении препарата в организм человек в среднем через сорок секунд наблюдается эффект. Наступление стадии наркоза выражается в:

• расслаблении мускулатуры;
• снижении глубины дыхания и АД;
• отсутствии реакций роговицы на раздражение;
• небольшом сужении зрачков.

Влияние Тиопентала на сердечно-сосудистую систему

С углублением наркоза степень описанных проявлений увеличивается. Длительность наркоза в среднем составляет 15-25 минут. Когда пациент отходит от наркоза, действие медикамента заканчивается. Лекарство выводится из организма преимущественно почками.

Показания и противопоказания

Препарат применяют при:

• обеспечении общего наркоза на кратковременных операциях;
• эпилептических приступах;
• проведении нейрохирургических операций;
• эпистатусе (серии эпилептических припадков, которые следуют один за другим);
• высоком внутричерепном давлении;
• гипоксии мозга и его профилактике.

Противопоказаниями для использования считаются:

• воспаления или опухоли в толстом кишечнике;
• осложнения бронхиальной астмы;
• анемия;
• сахарный диабет;
• воспалительные процессы в носоглотке;
• расстройства почек и печени;
• алкогольное отравление;
• шоковое состояние;
• снижение сократительной способности миокарда.

Предельную осторожность необходимо соблюдать при введении лекарства пациенту, который страдает заболеваниями дыхательных путей. В подобных случаях медики проводят интубацию трахеи (введение в нее трубки для обеспечения проходимости легких).

Средство нельзя использовать во время ГВ. Однако во время беременности прием препарата возможен, если польза для матери от лечения выше, чем предполагаемый вред для ребенка. Возможно внутривенное применение лекарства в детском возрасте в качестве анестезии, особенно для пациентов с высокой нервной возбудимостью.

Но при введении препарата детям следует соблюдать предельную осторожность: лекарство угнетает дыхание ребенка гораздо сильнее, чем дыхание взрослого, поэтому существует высокий риск апноэ (остановки дыхания).

Правила приема и дозирования

Данное средство не предусмотрено для домашнего применения и может быть использовано только квалифицированными специалистами в стационаре. Раствор препарата на основе воды для инъекций и вводится внутривенно. Получившийся раствор не должен иметь любых примесей и быть полностью прозрачным, а порошок необходимо полностью развести.

Для взрослых используют 2% раствор, а пожилым людям и детям назначают 1% раствор. До введения препарата проводят предварительную подготовку пациента к общей анестезии с помощью таких медикаментов как Атропин или Метацин.

Медикамент необходимо вводить в локтевую вену медленно, чтобы избежать коллапса. Согласно, инструкция по применению Тиопентала натрия, для вводного наркоза нужно медленно (за 15-20 секунд) ввести в среднем 100-150 мг лекарства, а в случае необходимости повторно ввести такую же дозу через 40-60 секунд.

Для пожилых людей рекомендуется уменьшить дозу. Для детей максимальная доза лекарства не должна превышать 7 мг/кг. Для купирования судорог у взрослых используется доза 80-120 мг, которую нужно ввести пациенту как можно быстрее после начала судорог. Как правило, общий наркоз наступает через 1,5-2 минуты после введения препарата.

Данный медикамент нельзя совмещать с контрацептивами (может снизиться эффект от их использования), транквилизаторами, антибиотиками и антидепрессантами.

Возможные побочные действия и передозировка

В связи с тем, что медпрепарат угнетает ЦНС, возможно возникновение таких побочных эффектов как головокружение, снижение скорости реакции, медлительность движений, вялость, а также атаксия (сбои в координации движений). В послеоперационный период память пациента может ухудшиться.

Дыхательная система также может дать сбой. Слишком быстрое введение лекарства угнетает дыхание или приводит к апноэ. Также не исключено появление:

• ларингоспазма;
• бронхоспазма;
• излишней слизи в бронхах.

Нередко у людей, применявших этот препарат, наблюдались:

• сбои сердечного ритма;
• снижение АД;
• тошнота и рвота;
• сонливость;
• тревожность;
• спутанность сознания;
• боли в желудке;
• дезориентация;
• кожная сыпь (проявления аллергии).

Передозировка данным анестетиком вызывает гипотензию, острую сосудистую недостаточность и серьезное угнетение дыхания, при котором необходимо провести искусственную вентиляцию кислородом.

При использовании слишком большой дозы также возможен отек легких и остановка сердца. В случае передозировке нужно:

1. Ввести больному препарат с положительным инотропным действием (при коллапсе).
2. Ввести Диазепам в случае судорог. Если применение этого лекарства окажется неэффективным, нужно провести вентиляцию легких и применить миорелаксанты.
3. При ларингоспазме также нужно использовать миорелаксанты и применить кислород под давлением.

Чем можно заменить?

Существуют аналоги данного медикамента, которые используются в качестве наркоза для операций. Наиболее известными и эффективными из них являются:

Показания и ограничения к применению этих средств идентичны Тиопенталу.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ТИОПЕНТАЛ-КМП

Торговое название

Тиопентал-КМП

Международное непатентованное название

Тиопентал натрия

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора дляинъекций 0,5 ги 1,0 г

Тиопентала натрия 0,5 г или 1 г

Описание

Сухая пористая масса светло-желтого или желтовато-зеленогоцвета со специфическим запахом. Гигроскопична.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Барбитураты.

Код АТС N01AF03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг,скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. В жировых депо концентрацияпрепарата выше плазменной в 6-12 раз. С белками плазмы связывается на 80-86%.Проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко.Подвергается биотрансформации, в основном, в печени с образованием неактивныхметаболитов, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.Период полувыведения составляет 10-12 часов. Выводится преимущественно почками.При правильной дозировке препарата период введения в наркоз происходит легко ибыстро - через 40 секунд. Хирургическая стадия наркоза характеризуетсяуменьшением или исчезновением сухожильных и роговичных рефлексов, небольшимсужением (или нормальными размерами) зрачков, неподвижным или «плавающим»положением глазных яблок, расслаблением мускулатуры глотки с западанием языка,уменьшением глубины дыхания и снижением артериального давления.Продолжительность наркоза после внутривенного введения составляет в среднем 20мин. При выходе из наркоза анальгезирующее действие тиопентала натрияпрекращается с пробуждением больного. Обладает кумулирующим действием приповторных введениях.

Фармакодинамика

Тиопентал-КМП относится к средствам для неингаляционногонаркоза. Под действием препарата удлиняется период открытия ГАМК (γ-аминомаслянаякислота)-зависимых каналов на постсинаптических мембранах нейронов головногомозга, время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и возникаетгиперполяризация мембран. Подавляет возбуждающее действие аминокислот(аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы,оказывает ГАМК-миметическое действие. Обладает противосудорожной активностью,повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространениесудорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляяполисинаптические рефлексы и замедляя проведение импульсов по вставочнымнейронам спинного мозга. Понижает метаболические процессы в головном мозге,утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, котороепроявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетаетдыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызываеткардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальноедавление. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток искорость клубочковой фильтрации.

Показания к применению

Для кратковременного самостоятельного наркоза

Для вводного и базисного наркоза

Для купирования судорог

Способ применения и дозы

Применять только в условиях стационара.

Тиопентал-КМП вводят внутривенно или ректально (последнееглавным образом детям). Готовят растворы только непосредственно передупотреблением на стерильной воде для инъекций (растворы должны быть абсолютнопрозрачными).

Взрослым для введения в наркоз: пробная доза - 25-75 мг, споследующим введением 50-100 мг с интервалом 30-40 секунд до достижения желаемогоэффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг. Для поддержания наркоза - 50-100мг; для купирования судорог - 75-125 мг в течение 10 минут. При нарушениифункции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначают 75% средней дозы.Высшая разовая доза препарата для взрослых в вену составляет 1 г (50 мл 2% раствора).Вводить раствор Тиопентал-КМП внутривенно следует медленно со скоростью не более 1 мл в минуту. Вначале обычно вводят 1-2 мл, ачерез 20-30 секунд - остальное количество.

Детям - внутривенно струйно, медленно в течение 3-5 минут, однократновводят из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционного наркоза безпредшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, от 1 до 12 месяцев - 5-8мг/кг, от 1 года до 12 лет - 5-6 мг/кг; для наркоза у детей с массой тела от 30 до 50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза составляет25-50 мг. У детей с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10мл/мин) вводится 75% средней дозы.

Применение препарата для базис-наркоза особенно показано удетей с повышенной нервной возбудимостью. В таких ситуациях Тиопентал-КМП можноприменять ректально в форме 5% теплого (+32°-+35° С) раствора: детям до 3-х лет- вводят из расчета по 0,04 гна 1 год жизни, а детям 3-7 лет - по 0,05 г на 1 год жизни.

При следующих состояниях: шоковый синдром, дегидратация,выраженная анемия, гиперкалиемия, токсемия, микседема и другие метаболические нарушения;а так же при заболеваниях печени и почек, в пожилом возрасте - дозуТиопентала-КМП следует уменьшить.

При выраженной алкогольной и наркотической зависимоститрудно достичь общей анестезии изолированным применением Тиопентала-КМП и могутпотребоваться дополнительные средства для наркоза.

У больных с премедикацией или подвергавшихся наркозу втечение последних 36 часов, а также у полных больных - для адекватной общейанестезии могут быть достаточными более низкие дозы.

Побочные действия

Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, кожнаясыпь и зуд, гиперемия кожи, анафилактический шок)

Угнетение или остановка дыхания, гиперсаливация,ларингоспазм, бронхоспазм, кашель, чихание, гипертонус мышц, икота, тошнота,рвота, гипотензия, коллапс, аритмия

Сонливость, головная боль, озноб, сердечнаянедостаточность, рефлекторная гипервозбудимость

Раздражение прямой кишки и кровотечение при ректальномспособе введения, тромбофлебит, боль в месте инъекции.

В некоторых случаях были зарегистрированыиммуногемолитическая анемия в сочетании с почечной недостаточностью и параличлучевого нерва.

Иногда в периоде восстановления и после анестезиинаблюдались мышечные судороги, озноб, гипотермия, продолжительная сонливость,спутанность сознания и амнезия. Случаи послеоперационной рвоты редки.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата

Бронхиальная астма, астматический статус

Выраженные дисфункции печени и почек

Выраженные нарушения кровообращения, сердечные аритмии,миокардиопатия, выраженная кахексия, миастения, сахарный диабет, микседема

Болезнь Аддисона, тяжелая анемия, коллапс, шок,воспалительные заболевания носоглотки, дыхательная недостаточность, диспноэ, лихорадочные состояния

Указания в анамнезе больного или наличие у его ближайшихродственников приступов острой перемежающейся порфирии

Беременность и период лактации

Острая интоксикация алкоголем, снотворными, наркотическимисредствами или психоактивными средствами

Лекарственные взаимодействия

С осторожностью применять Тиопентал-КМП совместно спрепаратами группы наркотических аналгетиков в связи с возможностью угнетениядыхания.

Препарат можно использовать в сочетании с мышечнымирелаксантами и аналгетиками при условии проведения искусственной вентиляциилегких.

Тиопентал-КМП повышает эффект гипотензивных игипотермических средств.

Действие тиопентала потенцируется вальпроевой кислотой, идлительность его действия пролонгируется транилципромином.

Тиопентал-КМП увеличивает токсичность метотрексата из-законкурентного связывания с белками плазмы.

Препарат потенциирует угнетающее влияние на центральнуюнервную систему седативных и снотворных средств, кетамина, нейролептиков,магния сульфата, алкоголя. Активность препарата повышается при совместномприменении с Н1-гистаминоблокаторами ипробенецидом; понижается - аналептиками и некоторыми антидепрессантами,аминофиллином. Поэтому, следует с осторожностью использовать Тиопентал-КМП сперечисленными выше препаратами, учитывая изменения фармакодинамики при иходновременном применении.

Барбитураты, в том числе Тиопентал-КМП, снижаютэффективность препаратов, метаболизирующихся в печени микросомальнымиферментами (например, стероидные гормоны, гормональные контрацептивы,антикоагулянты группы дикумарола, гризеофульвин, фенилбутазон, феназон,фенитоин и т.д.) путем стимуляции ферментных систем.

Раствор Тиопентала-КМП нельзя смешивать в одном шприце сантибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефалоспорины), транквилизаторами,миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), аналгетиками, эфедрином,аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, морфином.

Особые указания

Следует учитывать, что достижение и поддержание наркозатребуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и отиндивидуальной чувствительности к нему больного. Следует учитывать, чтопрепарат вызывает кардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс иартериальное давление. С целью предотвращения реакций, связанных с повышениемтонуса блуждающего нерва, больному перед наркозом проводят премедикациюатропином или метацином. С осторожностью применять при нарушении сократительнойфункции миокарда.

Тиопентал-КМП должен вводиться только персоналом, владеющим анестезиологической техникой. Поскольку естьриск угнетения дыхания, который может быть вызван быстрым введением или высокойдозой препарата, наготове должна быть аппаратура для искусственной вентиляциилегких. Дыхательные пути должны быть свободны, что обеспечивается обычнымиманипуляциями (правильное положение, интубация).

Ошибочное внутриартериальное введение Тиопентала-КМПнемедленно вызывает спазм артерии и может привести к тромбозу и гангрене. Этотребует немедленного проведения соответствующих мероприятий, например, блокадыплечевого сплетения, внутриартериального введения новокаина и антикоагулянтов.

Введение препарата в окружающие вену ткани в целом вызываетменее выраженную тканевую реакцию, не требующую столь значительныхмероприятий.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Так как Тиопентал-КМП влияет на психомоторную функцию, втечение 24 часов больным не следует управлять машиной или оборудованием.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, ларингоспазм,гипотензия, тахикардия, шок, остановка сердца, отек легких, снижениетемпературы тела, постнаркозный делирий.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Тиопентал натрия

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Тиопентал натрия

Сухая пористая масса или порошок желтоватого (желтовато-зеленоватого) цвета со своеобразным запахом. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют щелочную реакцию (pH около 10,0), не стойки (готовят непосредственно перед использованием).

Фармакология