Брутто-формула
C 10 H 10 N 4 O 2 SФармакологическая группа вещества Сульфадиазин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
68-35-9Характеристика вещества Сульфадиазин
Сульфадиазин — кристаллический порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в этаноле, растворим в соляной кислоте и растворах щелочей. Молекулярная масса 250,28.
Сульфадиазина серебряная соль — белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Молекулярная масса 357,13.
Фармакология
Фармакологическое действие - противомикробное .Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp. ), грибков рода Candida (в т.ч. Candida albicans ) и дерматофитов. При контакте с раневыми экссудатами происходит медленная диссоциация сульфадиазина серебра с высвобождением ионов серебра и сульфаниламида, концентрации которых достаточны для подавления роста патогенных микроорганизмов и в то же время не оказывают повреждающего действия на клетки тканей. В периферический и системный кровоток абсорбируется около 10% сульфадиазина и 1% серебра. Нанесение на обширные раневые поверхности сопровождается повышением концентрации сульфадиазина в крови до 10-20 мкг/мл.
Применение вещества Сульфадиазин
Инфицированные поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией, трофические язвы, пролежни, длительно незаживающие язвы (включая раны культи), ссадины, пересадка кожи.
Противопоказания
Гиперчувствительность, глубокие гнойные раны и ожоги с выраженной экссудацией, беременность, кормление грудью, период новорожденности (особенно при недоношенности) и грудной возраст до 2 мес.
Ограничения к применению
Почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение сульфаниламидов повышает риск развития гипербилирубинемии у плода и ребенка, особенно при применении в III триместре беременности и во время родов.
Неизвестно, выделяется ли сульфадиазин серебра с грудным молоком у человека. Однако другие сульфаниламиды в молоке обнаруживаются. Кроме того, все сульфаниламиды повышают риск развития гипербилирубинемии. В связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов у грудного ребенка при применении сульфаниламидов у кормящей матери, в случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, учитывая при этом степень значимости лечения для матери.
Побочные действия вещества Сульфадиазин
Местные реакции: жжение и зуд в месте аппликации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторная лейкопения с пониженным количеством нейтрофилов. Максимальное снижение числа лейкоцитов наблюдается на 2-4-е сутки после начала лечения, затем их уровень нормализуется в течение 2-3-х суток, при этом продолжение лечения не оказывает влияния на процесс восстановления числа лейкоцитов.
Прочие: нарушение пигментации кожи, кожные аллергические реакции, некроз кожи, многоформная эритема, интерстициальный нефрит.
При длительном применении на больших раневых поверхностях возможны системные побочные эффекты, характерные для сульфаниламидов, в т.ч. нарушение кроветворения (агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения), кожные и аллергические реакции, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит; диспептические явления, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, нарушение функций ЦНС , токсический нефроз.
Взаимодействие
Усиливает побочное действие анестетиков, амиодарона, антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины, противосудорожных и противомалярийных средств, циклоспорина. Вероятность развития лейкопении повышает циметидин.
Сульфадиазин активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (в том числе Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp., Proteus spp., Klebsiella spp.), дерматофитов и грибков рода Candida (включая Candida albicans). Сульфадиазин угнетает дигидроптероатсинтетазу, конкурентно блокируя сорбцию пара-аминобензойной кислоты, что приводит к снижению образования дигидрофолиевой и тетрагидрофолиевой кислоты, а затем и синтезу пиримидиновых и пуриновых оснований, нуклеиновых кислот. В периферический и системный кровоток всасывается примерно 10% сульфадиазина. Концентрации сульфадиазина в крови возрастает до 10 – 20 мкг/мл при нанесении на обширные раневые поверхности.
Показания
Ожоги и инфицированные поверхностные раны со слабой экссудацией, пролежни, трофические язвы, продолжительно незаживающие язвы (в том числе раны культи), пересадка кожи, ссадины.
Способ применения сульфадиазина и дозы
Сульфадиазин применяется местно. После очистки и хирургической обработки раны на поврежденную поверхность наносят слой (1,5 – 2 мм) крема или мази. Возможно наложение повязки, которую меняют не чаще 1 – 2 раза в день в течение 3 недель.
При обширных раневых поверхностях необходимо контролировать функцию почек и печени, клеточный состав периферической крови, назначение обильного щелочного питья.
При терапии больных с нарушением функционального состояния почек или/и печени необходимо регулярно контролировать концентрацию сульфадиазина в сыворотке крови.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, выраженный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ожоги и глубокие гнойные раны с выраженной экссудацией, кормление грудью, беременность, возраст до 1 года.
Ограничения к применению
Печеночная или/и почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение сульфадиазина противопоказано при беременности. Использование сульфаниламидов увеличивает риск развития гипербилирубинемии у плода и ребенка, в особенности при использовании в III триместре беременности и во время родов. При необходимости использования сульфадиазина в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, учитывая при этом степень значимости терапии для матери. Нет информации о том, выделяется ли сульфадиазин с грудным молоком у человека. Другие сульфаниламиды обнаруживаются в молоке; также все сульфаниламиды увеличивают риск развития гипербилирубинемии у ребенка.
Побочные действия сульфадиазина
Местные реакции:
зуд и жжение в месте нанесения препарата.
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение):
лейкопения, нейтропения.
Прочие:
кожные аллергические реакции, нарушение пигментации кожи, некроз кожи, интерстициальный нефрит, многоформная эритема.
При продолжительном использовании на больших раневых поверхностях возможно развитие системных побочных реакций, которые характерны для сульфаниламидов, включая нарушение кроветворения (тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения), аллергические и кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит и синдром Стивенса-Джонсона; диспептические явления, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, токсический нефроз, нарушение функций центральной нервной системы.
Взаимодействие сульфадиазина с другими веществами
Сульфадиазин усиливает побочное действие амиодарона, анестетиков, производных сульфонилмочевины, антикоагулянтов, противомалярийных и противосудорожных препаратов, циклоспорина.
Циметидин повышает риск развития лейкопении.
Совместное использование сульфадиазина и фосфазида может взаимно усиливать миелотоксичность, поэтому необходимо дополнительно контролировать содержание гемоглобина и количество гранулоцитов.
Препарат может инактивировать ферментные средства, которые используются для очистки ран, поэтому совместное использование этих препаратов нежелательно.
Передозировка
При передозировке сульфадиазином развиваются тошнота, нарушение функции печени, кристаллурия, нарушение функции почек, лейкопения. Необходимо симптоматическое лечение.
Это архив!
Активное-действующее вещество / начало: сульфатиазол или сульфадиазин серебра
Аргосульфан; Дермазин; Сильведерм; Сильвердин; Сульфадиазин серебра; Сульфазина серебряная соль; Сульфаргин; Сульфатиазол серебра.
Сульфатиазол или сульфадиазин серебра - химиотерапевтические средства для местного применения с уникальным механизмом антимикробного действия, которые предотвращают и подавляют развитие инфекции при ожогах, инфицированных ранах, пролежнях, сокращают расширение некроза в глубину и обеспечивают заживление. Применяется также при обморожениях, трофических язвах, инфицированных дерматитах (контактный дерматит, осложненный импетиго, микробная экзема, пиодермия).
Лекарственные формы:
Крем.
Мазь.
Аэрозоль для наружного применения.
Активное-действующее вещество:
Сульфатиазол серебра / Sulfathiazole silver.
Сульфадиазин серебра / Sulfadiazine silver.
Сульфатиазол или сульфадиазин серебра
Свойства / Действие:
Сульфатиазол или сульфадиазин серебра - сульфаниламидный антибактериальный препарат для местного применения, способствующий заживлению ран (ожоговых, трофических, гнойных и т.д.), обеспечивает эффективную защиту ран от инфицирования, купирует боль и жжение в ране, сокращает расширение некроза в глубину, сокращает время лечения и время подготовки раны к пересадке кожи, во многих случаях приводит к улучшению состояния, исключающему необходимость проведения трансплантации.
Обладает широким спектром противомикробного бактериостатического действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Активен в отношении Staphyloccocus spp., Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter, а также грибов рода Candida и дерматофитов.
Механизм противомикробного действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты и, в конечном итоге, ее активного метаболита - тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов микробной клетки.
В ране умеренно диссоциирует, и таким образом ионы серебра медленно и равномерно высвобождаются в концентрациях, которые токсичны для микроорганизмов, но безвредны для клеток кожи и подкожной ткани человека. Ионы серебра связываются с некоторыми компонентами бактериальной клетки, среди которых самой важной для подавления роста и размножения реакцией является связывание с РНК. Ионы серебра усиливают в несколько десятков раз антибактериальное действие сульфаниламида.
Кроме того, ионы серебра ослабляют сенсибилизирующие свойства сульфаниламида.
Благодаря гидрофильной основе крема, имеющей оптимальное pH и содержащей большое количество воды, обеспечивается болеутоляющее действие и увлажнение раны, способствующее хорошей переносимости, облегчению и ускорению заживления раны.
Фармакокинетика:
Препарат проникает в некротизированную ткань и экссудат. Этот эффект является особо важным потому, что антибиотики системного действия, обычно используемые в клинической практике, не достигают микроорганизмов в зоне некроза, где нарушена микроциркуляция.
Содержащаяся в препарате серебряная соль сульфаниламида обладает небольшой растворимостью, в результате чего после местного применения концентрация лекарства в ране длительно поддерживается на одинаковом уровне. Таким образом предотвращается быстрое и массивное связывание ионов серебра с ионами хлора, белками и другими компонентами физиологических жидкостей, и не возникает нарушений электролитного баланса.
Благодаря минимальной резорбции препарата он не оказывает токсического действия. Только незначительное количество сульфаниламида (до 10%) оказывается в кровотоке, после чего подвергается в печени ацетилированию. В моче находится в виде неактивных метаболитов и частично в неизмененном виде.
Количество абсорбированного серебра очень мало и не превышает 1%. Исследования с применением изотопов серебра показали, что его нельзя обнаружить в органах. Результаты исследований на животных показывают, что большая часть всасываемого серебра выделяется с желчью.
Абсорбция увеличивается после применения лекарства на обширных раневых поверхностях.
Показания:
Профилактика и лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами у взрослых и детей старше 1 года:
Способ применения и дозы:
Наружно.
На поврежденную поверхность, после очищения и хирургической обработки, с помощью стерильного марлевого тампона (на обширные участки - стерильной лопаткой или перчаткой) наносят тонким слоем (2-3 мм) мазь или крем обычно 2 раза в сутки. Во время лечения вся рана должна быть покрыта кремом.
Лечение проводят открытым способом (метод экспозиции) или с использованием окклюзионной повязки.
В случае применения метода экспозиции следует кроме условий, предъявляемых к такому методу лечения, принимать во внимание, что ожог всегда должен быть защищенным. Большие поврежденные поверхности кожи покрывают стерильной марлей. По мере необходимости наносят на ожог несколько раз в сутки.
Во втором случае необходимо сделать бинт, состоящий из четырех слоев стерильной сухой марли, ватированной марли или слоя стерильной ваты и крепового бинта.
Перед каждой повторной аппликацией необходимо удалить предыдущий слой крема или мази струей воды или антисептическим средством (0.1% раствором хлоргексидина, фурациллина, 3% раствором борной кислоты).
Через 48 часов после ожоговой травмы необходимо точно определить глубину ожога. Если речь идет об эпидермальном или поверхностном дермальном ожоге, лечение продолжается до полного заживления. Глубокие дермальные или субдермальные ожоги лечат до трансплантации.
Максимальная суточная доза - 25 г. Максимальная продолжительность лечения - 60 дней.
Аэрозоль применяют наружно после хирургической обработки раны и удаления некротических тканей. Перед применением аэрозоля интенсивно встряхивают аэрозольный баллон. Держа баллон в вертикальном положении, распределяют препарат на ожоговой или раневой поверхности. Затем на обожженную поверхность накладывают повязку или оставляют открытым (метод экспозиции). По мере необходимости препарат наносят на ожог несколько раз в сутки. Повязку меняют 1-2 раза/сут.
При амбулаторном лечении ожог следует перевязывать ежедневно в течение первых нескольких дней, а затем по мере необходимости. Лечение ожогов в стационарных условиях должно сопровождаться ежедневной перевязкой, которую рекомендуется делать утром.
Передозировка:
В настоящее время о случаях передозировки сообщений нет.
Противопоказания:
Не следует применять для лечения глубоких гнойных ран и ожоговых поверхностей с обильной экссудацией.
Применение в период беременности и лактации:
Применение при беременности не рекомендуется и обоснованно только тогда, когда обожжено свыше 20% кожи или в случае, когда здоровье и жизнь матери в большей опасности, чем здоровье плода.
В период кормления грудью препарат можно назначать только в случае, если поверхность ожога не превышает 20% поверхности тела, и лечебная польза для матери больше, чем возможный риск для ребенка.
Побочное действие:
Возможны местные реакции - чувство жжения, зуда, раздражение, аллергические реакции, многоформная эритема.
Возможны побочные действия, аналогичные таковым при общем применении сульфаниламидов. При длительном применении препарата на больших поверхностях концентрация сульфаниламидного компонента в сыворотке крови может достигнуть пороговых величин и привести к развитию транзиторной лейкопении с пониженным количеством нейтрофилов, диспептических симптомов, интерстициального нефрита.
Особые указания и меры предосторожности:
При обширных раневых поверхностях необходим контроль клеточного состава периферической крови и функции печени и почек.
Особая осторожность требуется у больных с обширными ожогами, сопутствующими нарушениями функции печени и почек. Во время применения необходимо контролировать уровень сульфаниламидов в сыворотке.
Следует соблюдать осторожность при применении у шоковых больных с обширными ожогами из-за невозможности сбора полноценного аллергологического анамнеза.
Пациентам рекомендуют назначать обильное щелочное питье.
При нанесении крема на поверхность раны может появиться экссудат, в этом случае перед аппликацией рану промывают 3% раствором борной кислоты или 0,1% раствором хлоргексидина.
Не ограничивает психофизической способности, способности управления автотранспортом и обслуживания машинного оборудования в движении.
Лекарственное взаимодействие:
Фолиевая кислота и ее структурные аналоги (например прокаин) способны ослаблять противомикробное действие сульфатиазола.
Усиливает побочное действие анестетиков, амиодарон а, антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины, противосудорожных и противомалярийных средств, циклоспорин а.
Вероятность развития лейкопении повышает циметидин.
Условия хранения:
Список Б. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности указан на упаковке. Препарат не должен применяться после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек - без рецепта.
Фармакотерапевтическая группа D06BA01 - средства для применения в дерматологии. Химиотерапевтические средства для местного применения с антимикробным действием. Сульфаниламиды.
Основная Фармакологическое действие: олигодинамична бактериостатическое и бактерицидное, имеет антимикробное действие на грам (+) и грам (-) бактерии и грибы (Candida, Phycomycetes и Aspergillus spp, дерматофиты) активность препарата обусловлена ионами серебра, которые высвобождаются в ране в результате умеренной диссоциации сульфадиазина серебра, которое дополняет сульфадиазин (сульфаниламид) ионы серебра адсорбируются на поверхности микробных клеток и обеспечивают олигодинамичну бактериостатическое и бактерицидное действие.
ПОКАЗАНИЯ: Инфицированные ожоги, пролежни, язвы БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения " "я, 2008 год выпуска), поверхностные раны со слабой экссудацией, профилактика инфицирования ожогов, пролежней, язв, поверхностных ран, ссадин, а также при трансплантации кожи БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск).
Способ применения и дозы: после удаления некротических тканей мазь наносят тонким слоем (2-4 мм) на поврежденный участок 1 - 2 г /сутки (количество раз в сутки), в стерильную эт " связи или открытым способом, лечение продолжается до 3 недель.
Побочное действие при применении ЛС: кратковременное жжение, боль кожная сыпь, жжение, зуд, покраснение, аллергический насморк или аллергическая БА (бронхиальная астма) в результате длительного лечения или лечения больших участков кожи может возникнуть аргирии - в результате накопления серебра в тканях кожа может приобрести слегка сероватое окрашивание, тошнота, рвота, понос, глоссит, боль в суставах, повреждения печени, головная боль, спутанность сознания, судорожные спазмы, кристаллурия, повреждения почек, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к сульфадиазина серебра, сульфаниламидов или к любой компонента препарата генетический дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; недоношенные дети, новорожденные и дети в возрасте до 3 месяцев (опасность возникновения ядерной желтухи), беременность и кормление грудью нецелесообразно применять для лечения глубоких гнойных ран и ожоговых ран с обильной экссудацией.
Формы выпуска ЛС: крем 1% по 50 г или по 500 г, аэрозоль 1% по 50 мл, мазь для наружного применения 1% по 50 г
Визаемодия с другими лекарственными средствами
Возможно инактивування ферментных препаратов для очищения раны при их одновременном применении. С циметидином повышается риск лейкопении.
Меры применения
Информация для врача:
При наличии гиперчувствительности к сульфаниламидам соблюдать осторожность ч /с возможность развития АР (аллергические реакции) у пациентов с врожденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушениями функций печени и почек. При длительном лечении ожогов большой площади контролировать формулу крови (возможно развитие лейкопении, тромбоцитопении или эозинофилии). Контролировать сывороточные концентрации сульфадиазина, функцию печени и почек, возможное присутствие сульфадиазина в моче. Вследствие лечения может развиться суперинфекция.
Информация для пациента:
Избегать попадания в глаза. Возможно повышение температуры тела, что связано с нежелательными побочными эффектами
