Carbapenes. Constau dintr-un inel B-lactam conectat la un inel Pemper cu 5 membri cu 5 membri. În urma primelor două carbapene, imipenem și meropenem, a fost primită de Etanpem, introdusă în practică în Statele Unite în 2002.
Carbapenes. - Acestea sunt beta lactamuri cu proprietăți bactericide ca urmare a suprimării sintezei zidului celular al bacteriilor.
Dintre toate antibioticele disponibile au cea mai largă gamă de acțiuni și rezistență la cele mai B. Aceștia sunt activi împotriva Streptococi, Staphylococci, enterohackteriaceae, P. aeruginosa, tipuri de hemofilus și bacterii anaerobe, inclusiv V. Fragilis. Carbapenes se aplică, de asemenea, multor tulpini de epterococcus faecalis, dar nu la alte tipuri de enterococcus. Ca și cefalosporinele, Carbapenes nu au activitate împotriva L. monocytogenes sau stafilococi rezistente la meticilină.
Imipenem. Metabolizat în rinichii unui rinichi uman, numit dehidropptidaza-1, cu formarea unui metabolit neurotoxic - un inhibitor de rinichi specific în Lactamază. Această problemă elimină cilastatina (inhibitor de peptidază) introdusă cu imipenemul într-un anumit raport.
Meropem. Iar Etantanem nu scindau deshidropptidaza renală, astfel încât nu este necesară utilizarea simultană a cilatatinei. Din toate carbapenes, ertapenem are cel mai lung T1 / 2; Etantanem este folosit 1 timp pe zi, în timp ce imaginea - la fiecare 6 ore și meropenem - la fiecare 8 ore. În insuficiența renală, doza de carbapene este redusă, deoarece Ele sunt îndepărtate de rinichi.
Toxicitate carbapenes. corespunde unui alt V-lactamov. Carbapenes provoacă greață, vărsături și reacții de hipersensibilitate cu riscul de reacții încrucișate cu alte V-lactamuri. Impeneța este capabilă să provoace convulsii (frecvența de 0,9%) la pacienții sensibili, în special suferința insuficienței renale. Meropenem (dar nu imipenem) poate fi utilizat pentru a trata meningita bacteriană.
Carbapenes. Eficace cu pneumonie, infecții intra-abdominale, endocardită, bacteremie și osteomielită. Ele sunt deosebit de utile în tratamentul infecțiilor cauzate de bacterii rezistente la alte antibiotice. Gama extrem de largă de acțiuni din Carbapenam face posibilă utilizarea acestora pentru tratamentul infecțiilor poliimicrobiene, în loc să utilizeze două sau mai multe alte antibiotice.
Monobactam - Azitreonam.
Termen " monobactam.»Folosit ca simbol convențional al grupului antibiotic monociclic din V-Lactamov. Monolactele constau dintr-o structură unică a inelului, un inel in-lactam atașat la acid sulfonic.
Aztreonam. - singura folosită de monobacam.
Aztreonam. Active numai împotriva bacteriilor aerobice gram-negative, inclusiv P. aeruginosa. Spre deosebire de alte V-lactam, Aztron nu acționează asupra bacteriilor gram-pozitive, este inactiv împotriva anaerobilor. Azitreonii pot fi introduși doar parenteral.
Proprietatea specială a aztreonam este că este în esență nu se aplică alergenilor și poate fi utilizată la pacienții cu alergii la peniciline și / sau cefalosporine.
Din monobactam sau monociclic? -Lecte, în practica clinică, se aplică un antibiotic - AZTREON. Are un spectru îngust de activitate antibacteriană și este utilizat pentru a trata infecțiile cauzate de flora de gram-negativă aerobă.
Mecanism de acțiune
Azitreonii au un efect bactericid, care este asociat cu o încălcare a formării zidului celular al bacteriilor.
Spectrul de activitate
Originalitatea spectrului antimicrobian al Aztreonam se datorează faptului că este rezistent la multe? -Laktamazamas produs de flora de gram-negativă aerobă și, în același timp, a prăbușit -Lactamases de stafilococi, bacteroizi și brs.
Importanța clinică este activitatea aztreonamului în raport cu numeroasele microorganisme ale familiei Enterobacteriaceae (E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Protea, Serzery, Citrobacter, Providență, Morganla) și P.Aerouginosa, inclusiv în legătură cu tulpinile nosocomiale rezistente la aminoglicozide, ureidopenicilinele și cefalosporinele.
Aztreonam nu acționează pe Asinobacter, S.maltofilia, B.cepacia, bobine gram-pozitive și anaerobe.
Farmacocinetică
Azitreonul se aplică doar parenteral. Acesta este distribuit în multe țesuturi și medii de mediu. Se trece prin BC cu inflamarea cochililor creierului, prin placentă și pătrunde în laptele matern. Este foarte ușor metabolizat în ficat, excretat în principal de rinichi, cu 60-75% neschimbate. Timpul de înjumătățire în timpul funcției normale a rinichilor și ficatului este de 1,5-2 ore, sub ciroza ficatului poate crește la 2,5-3,5 ore, cu insuficiență renală - până la 6-8 ore. La conducerea hemodializei, Concentrația aztreonamului în sânge scade 25-60%.
Reacții nedorite
Obțineți: durere sau disconfort în abdomen, greață, vărsături, diaree.
Ficat: icter, hepatită.
SNC: cefalee, amețeli, confuzie de conștiință, insomnie.
Reacții alergice (semnificativ mai puțin adesea decât atunci când se utilizează pe alții? -Lecte): erupție cutanată, urticarie, șoc anafilactic.
Reacții locale: Phlebitis cu in / în administrare, durere și umflare la locul de injectare la o administrare PER / M.
Indicații
Aztreonam este o pregătire a rezervelor pentru tratamentul infecțiilor de diferite locații cauzate de bacterii hram-negative aerobă:
Infecții NDP (pneumonie comunitară și nosocomială);
Infecții intraabominale;
Infecții ale organelor pelvis mici;
Infecții ale MVP;
Infecții cutanate, țesuturi moi, oase și articulații;
Având în vedere spectrul antimicrobian îngust al acțiunii aztreonme, în timpul tratamentului empiric al infecțiilor grele ar trebui să fie prescris în combinație cu AMP, activ împotriva aragazurilor gram-pozitive (oxacilină, cefalosporine, linozamide, vancomicină) și Anaerrobov (metronidazol).
Contraindicații
Reacții alergice la Aztreona în istorie.
Avertizări
Alergie. Îngrijirea ar trebui să fie luată la pacienții cu alergii de tip imediat (urticarie, șoc anafilactic) la alte? -Laktama. Alergiile încrucișate la peniciline sunt descrise, totuși, cazurile de alergie încrucișată pe Ceftazidim sunt descrise.
Sarcină. Azitreonul trece prin placentă și pătrunde în sistemul fluxului sanguin fetal. Siguranța medicamentului în timpul sarcinii nu este stabilită, iar utilizarea sa în această perioadă este nedorită.
Lactație. Azitreoanele penetrează laptele matern la o concentrație mai mică de 1% din nivelul serii mamei. Nu este absorbit în tractul gastrointestinal.
Pediatrie. Reacțiile nedorite la nitrogenții la copii pot fi similare cu cele la adulți.
Geriatrie. La vârstnici, datorită scăderii funcției renale, poate fi necesară reducerea dozei de aztreonam.
Încălcarea funcției renale. La pacienții cu încălcări ale funcției renale, excreția lui Aztreonam încetinește, deci este necesar să se reducă doza (vezi secțiunea "Aplicarea AMP la pacienții cu insuficiență renală și hepatică").
Încălcarea funcției hepatice. Cu ciroză a ficatului, este posibilă o creștere moderată a timpului de înjumătățire a aztreonamului, astfel încât atunci când se utilizează doze mari și tratament pe termen lung, poate fi necesar să se reducă doza de medicament cu 20-25%.
Modificări ale indicatorilor de laborator. În timpul tratamentului, este posibilă o creștere tranzitorie a activității transaminazelor, fosfatazei alcaline și a lactatului dehidrogenazei în ser, îmbunătățind nivelul creatininei în ser, o creștere a tromboplastinei parțiale și a timpului de protrombină, o reacție CUMMC pozitivă.
Informații pentru pacienți
În timpul tratamentului, informați un medic despre schimbarea bunăstării sau a apariției unor noi simptome.
Masa. Preparate ale unui grup de monobactam. Caracteristicile principale și caracteristicile aplicației
A monobamelor sau a β-lactamului monociclic, în practica clinică, se utilizează un antibiotic - aztruon. Are un spectru îngust de activitate antibacteriană și este utilizat pentru a trata infecțiile cauzate de flora de gram-negativă aerobă.
Încălcarea funcției renale. La pacienții cu încălcări ale funcției renale, excreția lui Aztreonam încetinește, deci este necesar să se reducă doza (vezi secțiunea "Aplicarea AMP la pacienții cu insuficiență renală și hepatică").
Încălcarea funcției hepatice. Cu ciroză a ficatului, este posibilă o creștere moderată a timpului de înjumătățire a aztreonamului, astfel încât atunci când se utilizează doze mari și tratament pe termen lung, poate fi necesar să se reducă doza de medicament cu 20-25%.
Modificări ale indicatorilor de laborator. În timpul tratamentului, este posibilă o creștere tranzitorie a activității transaminazelor, fosfatazei alcaline și a lactatului dehidrogenazei în ser, îmbunătățind nivelul creatininei în ser, o creștere a tromboplastinei parțiale și a timpului de protrombină, o reacție CUMMC pozitivă.
Interacțiuni medicinale
Nu se recomandă utilizarea azotului în combinație cu Carbapenes datorită posibilei antagonism. Nu trebuie să amestecați nitrii într-o singură seringă sau într-un sistem de perfuzie cu alte medicamente.
Informații pentru pacienți
În timpul tratamentului, informați un medic despre schimbarea bunăstării sau a apariției unor noi simptome.
Masa. Preparate ale unui grup de monobactam.
Caracteristicile principale și caracteristicile aplicației
| Mnn. | Mekhform ls. | T½, h * | Modul de dozare | Caracteristici Ls. |
|---|---|---|---|---|
| Aztreonam. | Pori. D / in. 0,5; 1,0 g per flac. | 1,5-2 | V / B. sau v / m. Adulți: 3,0-8,0 g / zi în administrarea 3-4; cu o infecție cinică - până la 12,0 g / zi; În cazul infecțiilor din MVP - 1,0-3,0 g / zi în administrarea 2-3 Copii: Până la 1 lună: consultați "Aplicarea amplificată la copii"; mai vechi de 1 lună: 30 mg / kg la fiecare 6-8 ore; Cu fibră de sticlă - 50 mg / kg la fiecare 6 ore |
Pregătirea rezervei în infecții cauzate de bacterii hram negative aerobice. Doza este corectată atunci când funcția renală este încălcată (a se vedea secțiunea "Aplicarea AMP la pacienții cu insuficiență renală și hepatică"). Cu ciroză a dozei hepatice scade cu 20-25% |
* Cu rinichi normal și ficat
Aceasta este o nouă clasă de antibiotice obținute din culturile PS.Acidofiliaichromobacteriumvilaceum. Spre deosebire de toate celelalte-lactam, aceste antibiotice au un inel simplu, neplanificat-lactam. Mecanismul acțiunii lor este exact același ca și ceilalți-lactam. Acționați bactericid. Acestea sunt medicamentele unui spectru îngust, care sunt în principal activi în raport cu flora gram-negativă.
Azitreon. Medicamentul pătrunde bine în toate țesăturile și organele, în cantități mici intră în SNC, tractele respiratorii și glandele de lapte. Eliminată de rinichi, astfel încât persoanele cu CPN trebuie să ajusteze doza.
Spectru de acțiune. Este afectată în principal de bacterii gram-negative: un grup intestinal de bacterii, bastoane hemofile, neaterial, moraxella, o baghetă cinematografică și un protest, enterobacter. Conform rezistenței acțiunii seamănă cu aminoglicozidele.
Indicații. Ca o alternativă la aminoglicozide datorită tuturor toxicității cu următoarele forme de patologie: 1) sepsis, peritonită cauzată de flora gram-negativă; 2) infecții ale tractului urinar și țesuturi moi.
Dozare: 1,0-2,0 g de 3 ori pe zi intramuscular și intravenos. Cu o infecție albastră, este posibil să se introducă până la 12,0 g / zi.
Efecte nedorite: 1) fenomenele dispeptice - greață, diaree; 2) Fleaters la locul injectării; 3) fenomene extrem de rar alergice (dar medicamentul poate fi aplicat la persoane cu sensibilizare la alte lactamuri); 4) efectul hematotoxic (hipoprodrombinemie); 5) îmbunătățirea activității transamaminei hepatice; 6) cazuri unice de colită pseudommaranică.
FV: sticle 0.5 și 1.0
Perspective pentru dezvoltarea antibioticelor lactamice.
Îmbunătățirea și îmbunătățirea antibioticelor lactamice se efectuează în mai multe direcții. Se sintetizează monobactele imitante de catehere (Pyramason, în figura din stânga), care sunt capabile să pătrundă rapid și eficient în celule bacteriene, datorită similarității structurale cu vitalitatea pentru bacterii prin compuși catehtici. La sfârșitul anilor '80, a început un studiu activ al antibioticelor lactamice "non-tradiționale": 1) antibiotice -lactamice (LY193-239, lactivicină, în imaginea din centru); 2) inhibitorii de la lactam al elestazei umane (eteri cefalosporin, în imagine din dreapta); 3) -lactame ale acțiunii fungicide (Klava, în imaginea de mai jos).
Polipeptidă glicopeptidă antibiotice
Vancomicină. Acesta este principalul reprezentant al acestui grup de antibiotice, alocat de culturile de culturăstreptomiecesorientalis.
Mecanism de acțiune:
aceasta afectează 5 etape a sintezei peptideoglicanului de minein în peretele celular (vezi antibioticele -lactamice). Vancomycin se leagă ferm la lanțul rezidual-ALA-D-alapptidic al monomerului de minein în construcție. În același timp, procesul de atașare a acestui monomer la lanțul polimeric al peptidoglicanului (așa-numita reacție transglicozidază) este perturbat. Acest lucru duce la o încălcare și ulterior - 6 etape ale sintezei de merein. Ca urmare, sinteza peretelui celular încetează și apare liza bacteriilor;
se arată că vancomicina perturbă, de asemenea, permeabilitatea membranei bacteriilor, procesele de sinteză ale acizilor nucleici. Cu toate acestea, mecanismele acestei acțiuni ale medicamentului nu sunt încă clarificate.
Medicamentul nu este absorbit din tractul gastro-intestinal, se aplică numai sub formă de perfuzii de picurare lentă intravenoasă (în decurs de o oră). Puneți bine toate țesăturile și organele (inclusiv prin placentă, provocând malformații din făt), cu excepția SNC. Calea principală a excreției este rinichii.
Spectrul de acțiune îngust.
activă în legătură cu cockkopurile gram-pozitive (Strepto și Staphylococci, Enterococci, Pneumococi);
activ în CL.Difficile, agent cauzator al colitei pseudombranoase; Lishery, Corinbacteria;
afectează actinomycetele;
singura (!) Antibioticele sunt active împotriva stafilococi rezistente la methecylin (MRC).
Indicații: 1) Sepsis și BVB, datorită stafilococului rezistent la metanță, precum și a altor boli datorate acestor agenți patogeni; 2) infecții nosocomiale la indivizi cu catetere centrale venoase, endoproteză, șunturi vasculare; 3) Colita pseudomambranoasă (în acest caz, se utilizează administrarea orală a medicamentului).
Dozare. Vancomycin este un antibiotic relativ de înaltă tehnologie, scopul său necesită un control strict. De obicei injectat la 0,5-1,0 la fiecare 8 ore în / in, foarte lent. În tratamentul colitei pseudommabiloase, acestea sunt prescrise 0,125-0,5 g de 4 ori pe zi pe cale orală.
Efecte nedorite: 1) Sindromul "roșu uman" - cu administrare intravenoasă rapidă, vancomicina provoacă o histamină a celulelor grase, este însoțită de un val de sânge la față, gât, mâncărime, hipotensiune arterială. Pentru prevenirea acestui efect, vancomicina este injectată extrem de lent, uneori pre-atribuite H 1-Gestamfoles; 2) efectul nefrotoxic (jad interstițial); 3) Outon (cauzează surditatea la tonuri de înaltă frecvență); 4) hematotoxicitate - trombocitopenie și agranulocitoză; 5) Frosaters în locurile de administrare; 6) extrem de rar cauzează reacții alergice.
Contraindicații: Nerstester de sarcină (deoarece nu există date fiabile privind efectul asupra embrionului), alăptarea (injectarea de vancomicină cu laptele matern poate provoca schimbări grave în microflora intestinală într-un nou-născut).
FV: Pulbere în sticle 0,5; 1.0; 5.0 și 10.0 pentru prepararea soluției; Pulberi orale 0.125 și 0,25
Singurul reprezentant al Grupului de monobactam (acid monociclic β-lactamic sulfamic) Aztreonam. produs Cromobacterium. violaceum.. Aceasta perturbă sinteza peretelui celular, care este însoțită de apariția bacteriilor elongiate filamentale și a efectului bactericid.
Spectrul de aztreonam antimicrobian este aproape de spectrul de aminoglicozide. Aztreoni cauzează eradicarea gongeticilor, bacteriile intestinale (betisoare intestinală, enterobacter, klebseyella, protea, serration, citrobacter), bastoane hemofilice și cinice, microorganisme gram-pozitive rezistente și anaerobi. Azitreonii sunt inactivați de β-lactamazele de bacterii gram-pozitive ale spectrului expandat, dar rezistente la β-lactamaze de microflore gram-negativ.
Medicamentul este distribuit uniform în organism, pătrunde prin bariera hematorecephalică, placentă și laptele matern. Doza de 60 - 75% este afișată neschimbată de rinichi, o parte minoră se transformă într-un ficat într-un metabolit inactiv.
Azitreonii sunt utilizați ca pregătire a rezervelor pentru tratamentul infecțiilor cauzate de microorganismele gram-negative. Injectarea acestui antibiotic este prezentată:
Cu exacerbarea bronșitei cronice, a pneumoniei dobândite și spitalicești a comunității;
Infecții intraabdominale și ginecologice;
Infectii ale tractului urinar;
Infecții ale pielii, țesuturilor moi, oaselor și articulațiilor;
Septicemie.
Efectele secundare ale aztreonamului - dureri în abdomen, greață, vărsături, diaree, flebită, durere și umflături la locul injectării intramusculare. Azitreoni mai puțin de cele mai des decât alte tipuri de β-lactam cauzează reacții alergice (este posibilă alergia transversală cu Ceftazidim).
Azitreonii sunt contraindicați în hipersensibilitate, sarcină și copii nou-născuți. La momentul opririi terapiei. La pacienții cu insuficiență renală și ciroză, doza de antibiotic este redusă.
Macrolids.
Antibioticele macrolate materia ca mijloace scăzute toxice pentru aporturi în infecții cauzate de bacterii gram-pozitive și microorganisme intracelulare. Macrolidele au un efect antiinflamator și imunomodulator, bine penetrează țesutul, eficient în doze mici.
Primul medicament al grupului de antibiotice-macrolikov - eritromicină a fost alocat în 1952. McGuire din fungus fluid de cultură Streptomyces. eritreus.trăind în solul arhipelagului Philipino. În urma eritromicinei, a apărut oleandomicina (neutilizată), după 2 ani a fost deschis de Spiramycin. În practica clinică modernă, au fost găsite aproximativ 20 de antibiotice macrolide. Baza structurii lor chimice este de 14, 15, un inel de lactonă macrociclic cu 16 membri la care sunt atașate unul sau mai multe deoxyshares.
O caracteristică importantă a antibioticelor macrolide este capacitatea de a acționa asupra bacteriilor rezistente la penicilină. Prin urmare, ele sunt legate de grupul de rezervă de antibiotice.
Trei generații de macrolide disting:
I Generație: eritromicină, oleandomicină.
Generarea II: Spiramicină, Roxitromicină, Josamamicină, Claritromicină, Midecamicină, Diritromicină.
III Generație: azitromicină (înmatriculată).
Baza diviziei lor este spectrul de acțiune, caracteristici farmacocinetice și efecte nedorite.
Mecanism de acțiune.Aceste antibiotice inhibă sinteza proteinelor cu celule microbiene (inhiba enzima Peptidransferazei). Preparatele acestui grup sunt mici-toxice, destul de persistente și convenabile pentru utilizarea terapeutică, deoarece acestea sunt prescrise nu numai spre interior, ci și parenteral.
