Scurtele caracteristici ale grupărilor de antibiotice. Clasificarea modernă a cefalosporinelor de generație II de antibiotice

Condiții pentru acțiunea antibioticelor 1) Sistemul biologic important pentru activitatea vitală a bacteriilor trebuie să răspundă la efectul concentrațiilor scăzute ale medicamentului printr-un anumit punct de aplicare (prezența unei „ținte”) 2) Antibioticul trebuie să aibă capacitatea de a pătrunde în celula bacteriană și de a afecta punctul de aplicare; 3) Antibioticul nu trebuie inactivat înainte să interacționeze cu sistemul biologic activ al bacteriilor. T D

Principii de prescripție rațională a antibioticelor (4-5) Principii generale 6. Doze maxime până la depășirea completă a bolii; calea preferată de administrare a medicamentelor este parenterală. Utilizarea locală și prin inhalare a medicamentelor antibacteriene trebuie să fie minimă. 7. Înlocuirea periodică a medicamentelor cu produse create recent sau rareori prescrise (rezervă).

Principii de prescripție rațională a antibioticelor (5-5) Principii generale 8. Implementarea unui program de înlocuire ciclică a medicamentelor antibacteriene. 9. Utilizarea combinată de medicamente la care se dezvoltă rezistența. 10. Nu înlocuiți un medicament antibacterian cu altul la care există rezistență încrucișată.

Semisintetică: 1. Izoksazolilpenitsilliny (penitsillinazosta- stabil, anti-stafilococică): oxacilină 2. aminopenicilină: ampicilină, amoxicilină 3. Karboksipenitsilinină (pseudomonas): carbenicilină, ticarcilină:icilinicilinicilinilamină) Gr "+" Gr "-"

Mecanismul de acțiune al β-lactaminelor Ținta acțiunii sunt proteinele care leagă penicilina din bacteriile care acționează ca enzime în stadiul final al sintezei peptidoglicanului, un biopolimer care este componenta principală a peretelui celular bacterian. Blocarea sintezei de peptidoglican duce la moartea bacteriilor. Efectul este bactericid. Peptidoglicanul și proteinele care leagă penicilina sunt absente la mamifere \u003d\u003e β-lactamele nu sunt specifice gazdei. toxicitatea specifică pentru microorganism nu este tipică pentru β-lactamele. "\u003e

Pentru a depăși rezistența dobândită a microorganismelor care produc enzime speciale - β-lactamaze (care distrug β-lactamele), s-au dezvoltat inhibitori ireversibili ai β-lactamazelor - acid clavulanic (clavulanat), sulbactam, tazobactam. Sunt utilizate pentru a crea peniciline combinate (protejate de inhibitori).

Interacțiuni medicamentoase (1-2) Penicilinele nu trebuie amestecate în aceeași seringă sau în același sistem perfuzabil cu aminoglicozide din cauza incompatibilității lor fizico-chimice. Când ampicilina este combinată cu alopurinol, riscul de erupții cutanate „ampicilină” crește. Utilizarea de doze mari de sare de potasiu benzilpenicilină în combinație cu diuretice care economisesc potasiu, preparate de potasiu sau inhibitori ACE predetermina un risc crescut de hiperkalemie.

Interacțiuni medicamentoase (2-2) Este necesară prudență la combinarea penicilinelor Pseudomonas aeruginosa cu anticoagulante și agenți antiplachetare datorită riscului potențial de sângerare crescută. Utilizarea penicilinelor în combinație cu sulfonamidele trebuie evitată, deoarece acest lucru poate slăbi efectul lor bactericid.

A IV-a generație Cefepime parenterală, Cefpirom activ împotriva unor tulpini rezistente la cefalosporine de generația a III-a. Rezistență mai mare la β-lactamazele cu spectru larg și extins. Indicații - tratamentul infecțiilor nosocomiale severe cauzate de flora rezistentă la multidrug; infecții pe fondul neutropeniei.

Interacțiuni medicamentoase Atunci când sunt combinate cu aminoglicozide și / sau diuretice bucle, în special la pacienții cu funcție renală afectată, riscul de nefrotoxicitate poate crește. Antiacidele reduc absorbția cefalosporinelor orale în tractul gastrointestinal. Trebuie să existe intervale de cel puțin 2 ore între administrarea acestor medicamente. Când cefoperazone este combinată cu anticoagulante, trombolitice și agenți antiplachetar, riscul de sângerare, în special gastrointestinal, crește. În cazul consumului de alcool în timpul tratamentului cu cefoperazone, poate apărea o reacție asemănătoare disulfiramului.

Antibiotice lactamice Carbapenemele: imipenem, meropenem Medicamente de rezervă, mai rezistente la acțiunea β-lactamazelor bacteriene, pătrund mai rapid în membrana exterioară a bacteriilor gram-negative, au un spectru mai larg de activitate și sunt utilizate pentru infecții severe de localizare variată, inclusiv infecții nosocomiale (nosocomiale). Gr "+" Gr "-" Anaerobes

Antibiotice lactamice Monobactame: (β-lactamele monociclice) aztreone Medicament de rezervă, spectru de acțiune restrâns, trebuie prescris în combinație cu medicamente active împotriva cocciurilor gram-pozitive (oxacilină, cefalosporine, lincosamide, vancomicină) și anaerobe ~ ~ metronidazol »Aerobi

Mecanism de acțiune Acțiune bactericidă, încălcarea sintezei proteinelor de către ribozomi. Gradul de activitate antibacteriană a aminoglicozidelor depinde de concentrația acestora. Când este utilizat împreună cu peniciline sau cefalosporine, se observă sinergism în ceea ce privește microorganismele aerobice gram-negative și gram-pozitive.

Principala semnificație clinică a aminoglicozidelor este în tratamentul infecțiilor nosocomiale cauzate de agenți patogeni gram-negativi aerobi, precum și a endocarditei infecțioase. Streptomicina și kanamicina sunt utilizate în tratamentul tuberculozei. Neomicina, ca fiind cea mai toxică dintre aminoglicozide, este utilizată doar intern și topic.

Interacțiuni medicamentoase Nu se amestecă în aceeași seringă sau în același sistem de perfuzie cu antibiotice β-lactam sau heparină din cauza incompatibilității fizice și chimice. Consolidarea efectelor toxice prin administrarea simultană a două aminoglicozide sau cu asocierea lor cu alte medicamente nefro- și ototoxice: polimixina B, amfotericină B, acid etacricnic, furosemidă, vancomicină. Consolidarea blocajului neuromuscular cu utilizarea simultană de medicamente pentru anestezie prin inhalare, analgezice opioide, sulfat de magneziu și transfuzie de cantități mari de sânge cu conservanți citratici. Indometacina, fenilbutazona și alte AINS care interferează cu fluxul sanguin renal încetinesc rata de eliminare a aminoglicozidelor.

Grup de aminociclitoli (similar structural cu aminoglicozidele) Natural: Spectinomicina Mecanismul de acțiune Acțiune bacteriostatică, suprimarea sintezei proteice de către ribozomii celulelor bacteriene. Spectrul îngust al activității antimicrobiene - gonococi, incluzând tulpinile rezistente la penicilină

Quinolone / fluoroquinolona generație grupa I (chinolone ne fluorurate): 3 acizi - spectru îngust nalidixic, oxolinic și pipemidic (pipemidic), medicamente de linia a doua pentru infecțiile MEP și intestinele de generație II (fluoroquinolone): lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, cicacapin ... Gr "-" Gr "+"

Interacțiunile medicamentoase (1-4) Când se utilizează simultan cu antiacide și alte medicamente care conțin ioni de magneziu, zinc, fier, bismut, biodisponibilitatea chinolonelor poate scădea datorită formării de complexe de chelat neabsorbabile. Poate încetini eliminarea metilxantinelor și crește riscul de efecte toxice ale acestora. Odată cu utilizarea concomitentă de AINS, derivați de nitroimidazol și metilxantine, riscul de efecte neurotoxice crește.

Interacțiunile medicamentoase (2-4) Quinolonele antagonizează derivații de nitrofuran, astfel încât combinațiile acestor medicamente trebuie evitate. Chinolonele de generație I, ciprofloxacina și norfloxacina pot interfera cu metabolismul anticoagulantelor indirecte din ficat, ceea ce duce la o creștere a timpului de protrombină și a riscului de sângerare. Cu utilizarea simultană, poate fi necesară ajustarea dozei de anticoagulant.

Interacțiunile medicamentoase (3-4) Crește cardiotoxicitatea medicamentelor care prelungește intervalul QT pe electrocardiogramă, deoarece riscul de aritmii cardiace crește. Odată cu administrarea simultană cu glucocorticoizi, riscul de rupturi de tendon crește, în special la vârstnici.

Interacțiunile medicamentoase (4-4) Când ciprofloxacina, norfloxacina și pefloxacina sunt prescrise împreună cu medicamente alcalinizante de urină (inhibitori de anhidrasă carbonică, citrate, bicarbonat de sodiu), crește riscul cristalizuriei și efectelor nefrotoxice. Odată cu utilizarea simultană cu azlocilină și cimetidină, datorită scăderii secreției tubulare, eliminarea fluorochinolonelor încetinește și concentrațiile acestora în sânge cresc.

Grupa macrolidă cu 14 membri: Naturală - Eritromicină Semisintetică - Claritromicină, Roxitromicină cu 15 membri (azideide): Semisintetică - Azitromicină cu 16 membri: Naturală - Spiramicină, Josamicină, Midecamicină Semisintetică - acetat de Midecamicină Gr "+

Mecanismul de acțiune Macrolidele opresc temporar înmulțirea calculilor gram-pozitivi. Efectul se datorează încălcării sintezei proteice de către ribozomii celulei microbiene. De regulă, macrolidele au un efect bacteriostatic, dar în concentrații mari, sunt capabile să acționeze bactericid împotriva streptococului beta-hemolitic din grupul A, pneumococ, tuse convulsivă și agenți patogeni difterici. Au activitate imunomodulatoare și antiinflamatoare moderată. Opresiune citocrom P-450 în ficat.

Interacțiunile medicamentoase (1-2) Macrolidele inhibă metabolismul și cresc concentrația sanguină de anticoagulante indirecte, teofilină, carbamazepină, acid valproic, disopiramidă, preparate ergot, ciclosporină. Este periculos să combinați macrolide cu terfenadină, astemizol și cisapridă, din cauza riscului de aritmii cardiace severe cauzate de intervalul QT prelungit. Macrolidele cresc biodisponibilitatea digoxinei atunci când sunt luate pe cale orală prin slăbirea inactivării acesteia de către microflora intestinală.

Interacțiunile medicamentoase (2-2) Antiacidele reduc absorbția macrolidelor, în special a azitromicinei, în tractul gastro-intestinal. Rifampicina crește metabolismul macrolidelor din ficat și reduce concentrația lor în sânge. Macrolidele nu trebuie combinate cu lincosamide din cauza unui mecanism similar de acțiune și a unei eventuale concurențe. Eritromicina, mai ales atunci când este administrată intravenos, este capabilă să îmbunătățească absorbția alcoolului în tractul gastro-intestinal și să crească concentrația în sânge.

Grup de tetracicline Naturale: tetraciclina Semisintetice: doxiciclina Păstrează semnificația clinică în infecțiile cu clamidie, rickettsioze, borrelioză și unele infecții deosebit de periculoase, acnee severă. Mecanism de acțiune Au un efect bacteriostatic, perturbând sinteza proteinelor într-o celulă microbiană. Gr "+" Gr "-"

Interacțiunile medicamentoase (1-2) Atunci când sunt luate oral simultan cu antiacide care conțin calciu, aluminiu și magneziu, cu bicarbonat de sodiu și colestiramină, biodisponibilitatea lor poate scădea datorită formării de complexe neabsorbabile și creșterea pH-ului conținutului gastric. Prin urmare, între recepțiile medicamentelor enumerate și antiacide, este necesar să se respecte intervalele de 1-3 ore.Nu se recomandă combinarea tetraciclinelor cu preparatele din fier, deoarece acest lucru poate perturba absorbția reciprocă a acestora.

Interacțiunile medicamentoase (2-2) Carbamazepina, fenitoina și barbituricele cresc metabolismul hepatic al doxiciclinei și reduc concentrația în sânge, ceea ce poate necesita o ajustare a dozei acestui medicament sau înlocuirea acestuia cu tetraciclină. Când este combinat cu tetracicline, fiabilitatea contraceptivelor orale care conține estrogen poate scădea. Tetraciclinele pot spori efectul anticoagulantelor indirecte prin inhibarea metabolismului lor în ficat, ceea ce necesită o monitorizare atentă a timpului de protrombină.

Grup de lincosamide Naturale: lincomicina Analogul său semisintetic: clindamicina Mecanismul de acțiune Au un efect bacteriostatic, care se datorează inhibării sintezei proteice de către ribozomi. În concentrații mari, pot avea un efect bactericid. Spectrul îngust al activității antimicrobiene - (cocci gram-pozitivi (ca medicamente de linia a doua) și flora anaerobă care nu formează spori. Gr "+"

Interacțiuni medicamentoase Antagonism cu cloramfenicol și macrolide. Cu utilizarea simultană cu analgezice opioide, medicamente inhalate sau relaxante musculare, depresia respiratorie este posibilă. Medicamentele antidiareice care conțin caolin și atapulgită reduc absorbția lincosamidelor în tractul gastro-intestinal, prin urmare, sunt necesare intervale de 3-4 ore între administrarea acestor medicamente.

Grup de glicopeptide Naturale: vancomicină și teicoplanină Mecanism de acțiune perturbă sinteza peretelui celular bacterian. Au un efect bactericid, însă, împotriva enterococilor, a unor streptococi și a stafilococii negativi ai coagulazei, acționează bacteriostatic. Medicamente la alegere pentru infecțiile cauzate de MRSA, precum și enterococii rezistenți la ampicilină și aminoglicozide Gr "+"

Interacțiunile medicamentoase Prin utilizarea simultană cu anestezice locale, crește riscul de a dezvolta hiperemie și alte simptome ale unei reacții de histamină. Aminoglicozidele, amfotericina B, polimixina B, ciclosporina, diureticele bucle cresc riscul de efecte neurotoxice ale glicopeptidelor. Aminoglicozidele și acidul eticricnic cresc riscul de efecte ototoxice ale glicopeptidelor.

Grupa de polimixine Polimixina B - parenterală Polimixina M - orală Mecanism de acțiune Au un efect bactericid, care este asociat cu o încălcare a integrității membranei citoplasmatice a unei celule microbiene. Spectrul îngust de activitate, toxicitate ridicată. Polimixina B este un medicament de rezervă utilizat în tratamentul Pseudomonas aeruginosa, Polimixina M este o infecție gastrointestinală. Gr "-"

Grup de rifamicină Natural: rifamicină SV, rifamicină S Semisintetică: rifampicină, rifabutină Mecanism de acțiune Efect bacterianic, inhibitori specifici sintezei ARN. O gamă largă de activități. Rifampicina este un medicament anti-tuberculoză de primă linie, Rifabutin este un medicament anti-tuberculoză de a doua linie. Gr "-" Gr "+"

Interacțiuni medicamentoase Rifampicina este un inductor al enzimelor microsomice ale sistemului citocrom P-450; accelerează metabolismul multor medicamente: anticoagulante indirecte, contraceptive orale, glucocorticoizi, agenți antidiabetici orali; digitoxină, chinidină, ciclosporină, cloramfenicol, doxiciclină, ketoconazol, itraconazol, fluconazol. Pyrazinamida reduce concentrația rifampicinei în plasma sanguină ca urmare a efectului asupra clearance-ului hepatic sau renal al acestuia din urmă.

Cloramfenicol natural: Cloramfenicol (cloramfenicol) Mecanism de acțiune Acțiune bacteriostatică, datorată încălcării sintezei proteice de către ribozomi. În concentrații mari, are efect bactericid împotriva pneumococului, meningococului și H. influenzae. Este utilizat ca medicament de linia a doua în tratamentul meningitei, infecțiilor rickettiene, salmonelozei și infecțiilor anaerobe.

Interacțiuni medicamentoase Antagonist de macrolidă și lincosamidă. Reduce eficiența preparatelor din fier, acid folic și vitamina B 12 prin slăbirea efectului lor stimulant asupra hematopoiezei. Un inhibitor al enzimelor microsomice hepatice, îmbunătățește efectele medicamentelor antidiabetice orale, fenitoină, warfarină. Inductorii enzimelor hepatice microsomale (rifampicină, fenobarbital și fenitoină) reduc concentrația cloramfenicolului în serul sanguin.

Trimiteți-vă munca bună în baza de cunoștințe este simplu. Folosiți formularul de mai jos

Studenții, studenții absolvenți, tinerii oameni de știință care folosesc baza de cunoștințe în studiile și munca lor vă vor fi foarte recunoscători.

postat pe http://www.allbest.ru/

Introducere

1. Clasificarea antibioticelor

2. antibiotice beta-lactamice

3. Peniciline

4. Grup de cefalosporine

5. Grup de carbapenemuri

6. Grup de monobactame

7. Grup de tetracicline

8. Grup de aminoglicozide

9. Levomicetine

10. Grup de glicopeptide

11. Grup de lincosamide

12. Chimioterapie anti-tuberculoză

13. Clasificarea medicamentelor anti-tuberculoză de către Uniunea Internațională împotriva Tuberculozei

14. Polipeptide

Literatură

Introducere

antibiotice sunt substanțe care inhibă creșterea celulelor vii, cel mai adesea procariote și protozoare. Antibioticele pot fi naturale (naturale) și artificiale (sintetice și semisintetice).

Antibioticele naturale sunt produse cel mai frecvent de actinomicete și mucegaiuri, dar pot fi obținute și din bacterii (polimixine), plante (fitonutide) și țesuturi animale și de pește.

Ca medicamente se folosesc antibiotice care inhibă creșterea și reproducerea bacteriilor. Antibioticele sunt de asemenea utilizate pe scară largă în practica oncologică, ca medicamente citostatice (antitumoare). În tratamentul bolilor de etiologie virală, utilizarea antibioticelor nu este recomandabilă, deoarece acestea nu sunt capabile să afecteze virușii. Cu toate acestea, s-a observat că o serie de antibiotice (tetracicline) sunt capabile să vizeze viruși mari.

Medicamentele antibacteriene sunt medicamente sintetice care nu au analogi naturali și au un efect suprimant asupra creșterii bacteriilor, similar cu antibioticele.

Invenția antibioticelor poate fi numită revoluție în medicină. Primele antibiotice au fost penicilina și streptomicina.

1. Clasificarea antibioticelor

După natura efectului asupra celulei bacteriene:

1. medicamente bacteriostatice (oprește creșterea și reproducerea bacteriilor)

2. medicamente caracteristice (distrug bacteriile)

Antibioticele se disting în funcție de metoda de obținere:

1.natural

2.synthetic

3.semi-sintetic

După direcția acțiunii, se disting:

1.antibacterial

2.Antineoplastic

3.antifungal

Spectrul de acțiune se distinge:

Antibiotice cu spectru de vârf

2. Antibiotice cu un spectru restrâns de acțiune

După structura chimică:

1. Antibiotice beta-lactamice

Peniciline - produse de colonii de mucegai Penicillinum. Disting: biosintetice (penicilină G - benzilpenicilină), aminopeniciline (amoxicilină, ampicilină, becampicilină) și semi-sintetice (oxacilină, meticilină, cloxacilină, dicloxacilină, flucloxacilină) peniciline.

Cefalosporine - sunt utilizate împotriva bacteriilor rezistente la penicilină. Distingeți cefalosporinele: prima generație (cefalina, ceflexina), a 2-a (cefazolina, cefamezina), a 3-a (ceftriaxona, cefotaximă, cefuroximă) și a 4-a generație (cefepime, cefpirom).

Carbapenemele sunt antibiotice cu spectru larg. Structura carbapenemelor este responsabilă pentru rezistența mare la beta-lactamaze. Carbapenemele includ: meropenem (meronem) și imipinem.

Monobactamuri (aztreone)

2. Macrolidele sunt antibiotice cu o structură ciclică complexă care au efect bacteriostatic. În comparație cu alte antibiotice, acestea sunt mai puțin toxice. Acestea includ: eritromicina, oleandomicina, roxitromicina, azitromicina (sumam), claritromicina etc. De asemenea, macrolidele includ: azide și ketolide.

3. Tetraciclinele - sunt utilizate pentru a trata infecțiile tractului respirator și urinar, tratând infecții severe, cum ar fi antrax, tularemie, bruceloză. Are efect bacteriostatic. Ele aparțin clasei de polietide. Se disting printre ele: tetracicline naturale (tetraciclina, oxitetraciclina) și semisintetice (metaciclină, clortetrină, doxiciclina).

4. Aminoglicozide - preparatele acestui grup de antibiotice sunt foarte toxice. Folosit pentru tratarea infecțiilor severe, precum intoxicații sanguine sau peritonită. Are efect bactericid. Aminoglicozidele sunt active împotriva bacteriilor aerobice gram-negative. Acestea includ: streptomicina, gentamicina, kanamicina, neomicina, amikacina etc.

5. Levomicetine - Când utilizați antibiotice ale acestui grup, există riscul de complicații grave - deteriorarea măduvei osoase, care produce celule sanguine. Are efect bacteriostatic.

6. Antibioticele glicopeptidice perturbă sinteza peretelui celular bacterian. Are efect bactericid, cu toate acestea, este posibil efectul bacteriostatic al antibioticelor din această grupă în raport cu enterococii, streptococii și stafilococii. Acestea includ: vancomicina, teicoplanina, daptomicina etc.

7. Lincozamidele au efect bacteriostatic. În concentrații ridicate, împotriva microorganismelor extrem de sensibile, acestea pot prezenta un efect bactericid. Acestea includ: lincomicina și clindamicina

8. Medicamente anti-tuberculoză - Isoniazid, Ftivazid, Saluzid, Metazid, Etionamidă, Protionamidă.

9. Polipeptide - antibiotice din această grupă conțin reziduuri de compuși polipeptidici în molecula lor. Acestea includ: gramicidină, polimixine M și B, bacitracină, colistină;

10. Polienele includ: amfotericină B, nistatină, levorină, natamicină

11. Antibiotice ale diferitelor grupuri - Rifamicina, Ristomicina sulfat, Fusidin sodic etc.

12. Medicamente antifungice - provoacă moartea celulelor fungice, distrugând structura membranelor acestora. Au efect litic.

13. Medicamente antileprosice - Diafenilsulfona, Solusulfona, Diucifon.

14. Antibiotice antraciclină - acestea includ antibiotice anticanceroase - doxorubicină, carminomicină, rubomicină, aclarubicină.

2. antibiotice beta-lactamice

Antibioticele β-lactamice (β-lactamele), care sunt unite prin prezența inelului β-lactam în structură, includ peniciline, cefalosporine, carbapeneme și monobactame, care au efect bactericid. Asemănarea structurii chimice determină același mecanism de acțiune al tuturor β-lactamelor (încălcarea sintezei peretelui celular bacterian), precum și alergie încrucișată la acești pacienți.

Penicilinele, cefalosporinele și monobactamele sunt sensibile la acțiunea de hidrolizare a enzimelor speciale - β-lactamaze, produse de o serie de bacterii. Carbapenemele sunt caracterizate printr-o rezistență semnificativ mai mare la β-lactamaze.

Având în vedere eficacitatea clinică ridicată și toxicitatea scăzută, antibioticele β-lactam constituie baza chimioterapiei antimicrobiene în stadiul actual, ocupând un loc de frunte în tratamentul majorității infecțiilor.

3. Peniciline

Penicilinele sunt primele medicamente antimicrobiene dezvoltate pe baza substanțelor biologice active produse de microorganisme. Strămoșul tuturor penicilinelor, benzilpenicilina, a fost obținut la începutul anilor 40 ai secolului XX. În prezent, grupul de peniciline include mai mult de zece antibiotice, care, în funcție de sursa de producție, caracteristicile structurale și activitatea antimicrobiană, sunt subdivizate în mai multe subgrupuri (tabelul 1)

Proprietăți generale:

1. Acțiune bactericidă.

2. Toxicitate scăzută.

3. Excreția în principal prin rinichi.

4. O gamă largă de doze.

Alergie încrucișată între toate penicilinele și parțial cefalosporinele și carbapenemele.

Peniciline naturale. În esență, numai benzilpenicilina aparține penicilinelor naturale. Cu toate acestea, pe baza spectrului de activitate, la acest grup pot fi, de asemenea, atribuite derivați prelungiți (benzilpenicilinprocaină, benzathinbenzilpenicilină) și orali (fenoximetilpenicilină, benzathinefenoximetilpenicilină). Toate sunt distruse de β-lactamaze, de aceea nu pot fi utilizate pentru tratamentul infecțiilor stafilococice, deoarece în majoritatea cazurilor stafilococii produc β-lactamaze.

Peniciline semi-sintetice:

Peniciline antistafilococice

Peniciline cu spectru extins

Peniciline antipseudomonale

4. Grupul cefalosporinei

Cefalosporinele sunt reprezentanți ai β-lactamelor. Considerată una dintre cele mai extinse clase AMP. Datorită toxicității scăzute și eficienței ridicate, cefalosporinele sunt utilizate mult mai des decât alte AMP. Activitatea antimicrobiană și caracteristicile farmacocinetice determină utilizarea unuia sau altui antibiotic din grupa cefalosporinei. Deoarece cefalosporinele și penicilinele sunt similare structural, medicamentele din aceste grupuri se caracterizează prin același mecanism de acțiune antimicrobiană, precum și de alergie încrucișată la unii pacienți.

Există 4 generații de cefalosporine:

Prima generație - cefazolin (utilizare parenterală); ceflexin, cefadroxil (administrare orală)

A doua generație - cefuroxim (parenteral); axetil cefuroxim, cefaclor (oral)

A treia generație - cefotaxime, ceftriaxona, ceftazidime, cefoperazone, cefoperazone / sulbactam (parenteral); cefixime, ceftibuten (oral)

Generația a IV-a - cefepime (parenteral).

Mecanism de acțiune. Acțiunea cefalosporinelor este bacteriană. Proteinele care leagă penicilina ale bacteriilor, care joacă rolul enzimelor în stadiul final al sintezei peptidoglicanului (biopolimerul este componenta principală a peretelui celular bacterian), se află sub influența cefalosporinelor. Ca urmare a blocării sintezei de peptidoglican, bacteria moare.

Spectrul de activitate. Cefalosporinele de la generația I la III se caracterizează printr-o tendință de extindere a gamei de activitate, precum și o creștere a nivelului de activitate antimicrobiană în raport cu microorganismele gram-negative și o scădere a nivelului de activitate în raport cu bacteriile gram-pozitive.

Comun pentru toate cefalosporinele este absența unei activități semnificative împotriva L. monocytogenes, MRSA și enterococi. SNC este mai puțin sensibil la cefalosporine decât S. aureus.

Cefalosporine de generație I. Au un spectru similar de activitate antimicrobiană cu următoarea diferență: medicamentele destinate administrării parenterale (cefazolina) sunt mai puternice decât medicamentele pentru administrare orală (cefadroxil, cefalexină). Staphylococcus spp susceptibilă la meticilină sunt susceptibile la antibiotice. și Streptococcus spp. (S. pneumoniae, S. pyogenes). Cefalosporinele de generație I sunt mai puțin antipneumococice decât aminopenicilinele și majoritatea generațiilor ulterioare de cefalosporine. Cefalosporinele nu acționează deloc asupra listeriei și enterococilor, ceea ce este o caracteristică importantă din punct de vedere clinic al acestei clase de antibiotice. Cefalosporinele au arătat rezistență la acțiunea β-lactamazelor stafilococice, dar, în ciuda acestui fapt, unele tulpini (hiper-producători ale acestor enzime) pot prezenta o sensibilitate moderată la acestea. Cefalosporinele și penicilinele de generație I sunt inactive împotriva pneumococilor. Cefalosporinele de generație I au un spectru restrâns de acțiune și un nivel scăzut de activitate împotriva bacteriilor gram-negative. Acțiunea lor se va extinde și la Neisseria spp., Dar semnificația lor clinică este limitată. Activitatea cefalosporinelor din prima generație împotriva M. catarrhalis și H. influenzae este clinic nesemnificativă. Acționează asupra lui M. catarrhalis în mod natural destul de activ, dar prezintă sensibilitate la hidroliză de către β-lactamaze, care produc aproape 100% din tulpini. Reprezentanții familiei Enterobacteriaceae sunt expuși influenței cefalosporinelor de generația I: P. mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli și nu există nicio semnificație clinică în activitatea împotriva Shigella și Salmonella. Tulpinile de P. mirabilis și E. coli, care provoacă infecții dobândite de comunitate (în special nosocomiale), se caracterizează prin rezistență dobândită pe scară largă datorită producției de β-lactamaze cu un spectru larg de acțiune.

În alte enterobacteriacee, bacterii care nu fermentează și Pseudomonas spp. rezistență identificată.

B.fragilisul și microorganismele conexe sunt rezistente, iar reprezentanții mai multor anaerobi sunt sensibili la acțiunea cefalosporinelor din prima generație.

cefalosporineleIIgenerații. Cefuroxim și cefaclor, doi reprezentanți ai acestei generații, diferă unul de celălalt: având un spectru de acțiune antimicrobian similar, cefuroximă, în comparație cu cefaclor, a arătat o activitate mai mare față de Staphylococcus spp. și Streptococcus spp. Ambele medicamente sunt inactive împotriva listeriei, enterococilor și MRSA.

În pneumococi, se manifestă PR la penicilină și cefalosporine de a doua generație. Reprezentanții cefalosporinelor din a doua generație se disting printr-o gamă mai largă de efecte asupra microorganismelor gram-negative decât cea cefalosporinelor din prima generație. Atât cefuroxim și cefaclor sunt active împotriva Neisseria spp., Dar numai acțiunea cefuroximului asupra gonococilor este activă din punct de vedere clinic. Pe Haemophilus spp. și M. Catarrhalis are un efect mai puternic asupra cefuroximului, deoarece este rezistent la hidroliză de β-lactamaze, iar aceste enzime distrug parțial cefaclor. Printre reprezentanții familiei Enterobacteriaceae, nu numai P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli sunt expuse la medicamente, dar și C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. Când microorganismele enumerate mai sus produc β-lactamaze cu spectru larg, ele rămân sensibile la cefuroximă. Cefaclorul și cefuroximul au o particularitate: sunt distruse de β-lactamaze cu spectru extins. În unele tulpini P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. o sensibilitate moderată la cefuroximă poate apărea in vitro, dar nu are sens să folosești acest medicament în tratamentul infecțiilor cauzate de bacteriile de mai sus. Acțiunea cefalosporinelor de a doua generație nu se aplică anaerobelor din grupul B.fragilis, pseudomonas și alte microorganisme care nu fermentează.

Cefalosporine de generație III. În cefalosporine din a treia generație, împreună cu trăsături comune, există anumite caracteristici. Ceftriaxonă și cefotaximă sunt AMP-urile de bază ale acestui grup și practic nu diferă unele de altele în acțiunile lor antimicrobiene. Ambele medicamente acționează activ asupra Streptococcus spp. Și, în același timp, o parte semnificativă a pneumococilor, precum și streptococii verzi care prezintă rezistență la penicilină, rămân sensibili la ceftriaxona și cefotaximă. Acțiunea cefotaximă și ceftriaxona este susceptibilă la S. aureus (cu excepția MRSA), într-o măsură ceva mai mică - la SNC. Corynebacteria (alta decât C. jeikeium) tind să fie sensibilă. B.cereus, B.antracis, L.monocytogenes, MRSA și enterococi sunt rezistenți. Ceftriaxonă și cefotaximă sunt foarte active împotriva H. influenzae, M. catarrhalis, gonococ și meningococ, inclusiv tulpinile cu sensibilitate redusă la acțiunea penicilinei, indiferent de mecanismul de rezistență. Aproape toți membrii familiei Enterobacteriaceae, incl. microorganismele care produc β-lactamaze cu spectru larg sunt supuse efectelor naturale active ale cefotaximă și ceftriaxonă. E. coli și Klebsiella spp. sunt rezistente, cel mai adesea datorate produselor ESBL. Supraproducția β-lactamazelor cromozomiale de clasă C determină de obicei rezistența P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Uneori, activitatea cefotaximă și ceftriaxona in vitro se manifestă în raport cu anumite tulpini de P. aeruginosa, alte microorganisme care nu fermentează, precum și B.fragilis, dar acest lucru nu este suficient pentru a fi utilizat în tratamentul infecțiilor corespunzătoare.

Între ceftazidime, cefoperazone și cefotaxime, ceftriaxona, există similitudini în proprietățile antimicrobiene de bază. Caracteristici distinctive ale ceftazidimei cefoperazonei din cefotaximă și ceftriaxona:

Arată o sensibilitate ridicată la hidroliza ESBL;

Arată semnificativ mai puțin activitate împotriva streptococilor, în principal S.pneumoniae;

Activitate exprimată (în special în ceftazidime) împotriva P. aeruginosa și a altor microorganisme care nu fermentează.

Diferențele dintre cefixime și ceftibuten față de cefotaximă și ceftriaxona:

Ambele medicamente nu au niciun efect sau efect mic asupra P.rettgeri, P.stuartii, M. morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp .;

Ceftibutenul este inactiv în raport cu streptococii verzi și pneumococii, puțin afectați de acțiunea ceftibutenului;

Nicio activitate semnificativă împotriva Staphylococcus spp.

Cefalosporine de generația a IV-a. Cefepime și cefalosporine din generația a III-a au multe în comun în multe privințe. Cu toate acestea, particularitățile structurii chimice permit cefepime-ului să pătrundă cu mai multă încredere prin membrana exterioară a microorganismelor gram-negative, precum și să aibă o rezistență relativă la hidroliză prin β-lactamaze cromozomiale din clasa C. Prin urmare, împreună cu proprietățile sale care disting cefaliforinele de bază de a treia generație (ceftriaxona, cefotaximă), caracteristici:

Activitate ridicată împotriva microorganismelor care nu fermentează și a P. aeruginosa;

Rezistență crescută la hidroliza β-lactamazelor cu spectru extins (acest fapt nu determină pe deplin semnificația sa clinică);

Influența asupra următoarelor microorganisme-hiperproductoare de β-lactamaze cromozomiale din clasa C: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Cefalosporine protejate de inhibitori. Cefoperazone / sulbactam este singurul reprezentant al acestui grup de β-lactami. În comparație cu cefoperazone, medicamentul combinat are un spectru extins de acțiune datorită efectului asupra microorganismelor anaerobe. De asemenea, majoritatea tulpinilor de enterobacteriacee care produc β-lactamaze cu spectru larg și larg sunt sensibile la acțiunea medicamentului. Activitatea antibacteriană a sulbactamului permite ca această AMP să fie extrem de activă împotriva Acinetobacter spp.

Farmacocinetica. Cefalosporinele orale au o absorbție bună în tractul gastro-intestinal. Un medicament specific se distinge prin biodisponibilitatea sa, care variază între 40-50% (pentru cefixime) și 95% (pentru cefaclor, cefadroxil și cefalexină). Prezența alimentelor poate încetini ușor absorbția ceftibutenului, cefixime și cefaclor. Alimentele ajută la eliberarea cefuroximului activ în timpul absorbției axetilului cefuroxim. Odată cu introducerea i / m, există o bună absorbție a cefalosporinelor parenterale. Distribuția cefalosporinelor se realizează în multe organe (cu excepția glandei prostatei), țesuturi și secreții. În lichidele peritoneale, pleurale, pericardice și sinoviale, în oase, țesuturi moi, piele, mușchi, ficat, rinichi și plămâni, se observă concentrații mari. Cefoperazone și ceftriaxona produc cele mai ridicate niveluri de bilă. Cefalosporinele, în special ceftazidima și cefuroximul, au capacitatea de a pătrunde bine în lichidul intraocular, fără a crea niveluri terapeutice în camera posterioară a ochiului. Cefalosporinele de generație III (ceftazidime, ceftriaxona, cefotaxime) și generația IV (cefepime) au cea mai mare capacitate de a trece prin BBB, precum și de a crea concentrații terapeutice în LCR. Cefuroximul depășește moderat BBB doar în cazul inflamației meningelor.

Majoritatea cefalosporinelor (cu excepția cefotaximului, care biotransformează pentru a forma un metabolit activ) nu au capacitatea de a metaboliza. Retragerea medicamentelor se realizează în principal prin rinichi, creând în același timp concentrații foarte mari în urină. Ceftriaxona și cefoperazone au o cale duală de excreție - de către ficat și rinichi. Majoritatea cefalosporinelor au un timp de înjumătățire plasmatică de 1 până la 2 ore. Ceftibutenul, cefixima diferă într-o perioadă mai lungă - 3-4 ore, în ceftriaxona crește până la 8,5 ore. Datorită acestui indicator, aceste medicamente pot fi luate o dată pe zi. Insuficiența renală implică o corecție a regimului de dozare a antibioticelor din grupul cefalosporinei (cu excepția cefoperazonei și ceftriaxonei).

Cefalosporine de generație I. Mai ales astăzi cefazolina utilizat ca profilaxie perioperatorie în chirurgie. De asemenea, este utilizat pentru infecțiile țesuturilor moi și pielii.

Întrucât cefazolina are un spectru restrâns de activitate, iar rezistența la acțiunea cefalosporinelor este răspândită printre agenții patogeni potențiali, recomandările privind utilizarea cefazolinului pentru tratamentul infecțiilor tractului respirator și deputații europeni nu au o justificare suficientă.

Ceflexina este utilizată în tratamentul amigdalaringitei streptococice (ca medicament de linia a doua), precum și în infecțiile obținute în comunitate de țesuturile moi și pielea de severitate ușoară până la moderată.

Cefalosporine de generație II

Cefuroxim folosit:

Cu o pneumonie dobândită în comunitate care necesită spitalizare;

Pentru infecțiile dobândite în comunitate de țesuturi moi și piele;

Cu infecții cu MEP (pielonefrită de severitate moderată și severă); antibiotice cefalosporină tetraciclină anti-tuberculoză

Ca profilaxie perioperatorie în chirurgie.

Cefaclor, cefuroxim axetil folosit:

Cu infecții cu URT și NDP (pneumonie dobândită în comunitate, exacerbarea bronșitei cronice, sinuzită acută, CCA);

Cu infecții dobândite în comunitate de țesuturi moi și piele de severitate ușoară până la moderată;

Infecții cu MEP (cistită acută și pielonefrită la copii, pielonefrită la femei în timpul alăptării, pielonefrită ușoară până la moderată).

Axetilul cefuroxim și cefuroximul pot fi utilizate ca terapie în trepte.

Cefalosporine de generație III

Ceftriaxonă, cefotaximă folosit pentru:

Infecții dobândite în comunitate - gonoree acută, CCA (ceftriaxonă);

Infecții grave nosocomiale și obținute în comunitate - sepsis, meningită, salmoneloză generalizată, infecții ale organelor pelvine, infecții intra-abdominale, infecții severe ale articulațiilor, oaselor, țesuturilor moi și pielii, forme severe de infecții ale infecțiilor tractului urinar, infecții ale LRP.

Cefoperazone, ceftazidime prescris pentru:

Tratamentul infecțiilor grave dobândite în comunitate și nosocomiale pentru diferite localizări în cazul unui efect etiologic confirmat sau posibil al P. aeruginosa și al altor microorganisme care nu fermentează.

Tratamentul infecțiilor pe fondul imunodeficienței și neutropeniei (inclusiv febră neutropenică).

Cefalosporinele de generație III pot fi utilizate parenteral ca monoterapie sau în combinație cu antibiotice ale altor grupuri.

Ceftibuten, cefixime efectiv:

În cazul infecțiilor cu MEP: cistită acută și pielonefrită la copii, pielonefrită la femei în timpul sarcinii și alăptării, pielonefrită de severitate ușoară și moderată;

În rolul terapiei orale a terapiei în trepte a diferitelor infecții nosocomiale grave și obținute în comunitate cauzate de bacterii gram-negative, după ce au primit un efect stabil din medicamentele destinate administrării parenterale;

În cazul infecțiilor cu URT și LTP (nu este recomandată administrarea de ceftibuten în caz de posibilă etiologie pneumococică).

Cefoperazone / sulbactam aplica:

În tratamentul infecțiilor severe (în principal nosocomiale) cauzate de microflora mixtă (aerobă-anaerobă) și multirezistentă - sepsis, infecții cu NDP (empie al pleurei, abces pulmonar, pneumonie), infecții complicate ale tractului urinar, infecții pelvine intraabdominale;

Cu infecții pe fondul neutropeniei, precum și alte stări de imunodeficiență.

Cefalosporine de generația a IV-a. Folosit pentru infecții severe, în principal nosocomiale, provocate de microflora rezistentă la multidrug:

Infecții intraabdominale;

Infecții ale articulațiilor, oaselor, pielii și țesuturilor moi;

Infecții complicate cu MVP;

Infecții cu NDP (empiem pleural, abces pulmonar, pneumonie).

De asemenea, cefalosporinele din generația a IV-a sunt eficiente în tratamentul infecțiilor pe fondul neutropeniei, precum și în alte stări de imunodeficiență.

Contraindicații

Nu poate fi utilizat pentru reacții alergice la cefalosporine.

5. Grupul Carbapenem

Carbapenemele (imipenem și meropenem) sunt β-lactame. Comparat cu peniciline și cefalosporine, sunt mai rezistente la acțiunea de hidrolizare a bacteriilor în-lactamază, inclusiv ESBLși au un spectru mai larg de activitate. Sunt utilizate pentru infecții severe de localizare variată, inclusiv nosocomiale, adesea ca medicamente de rezervă, dar în infecții care pot pune viața în pericol poate fi considerată prima terapie empirică.

Mecanism de acțiune. Carbapenemele au un efect bactericid puternic datorită încălcării formării peretelui celular bacterian. În comparație cu alte β-lactame, carbapenemele sunt capabile să pătrundă mai rapid în membrana externă a bacteriilor gram-negative și, în plus, au un PAE pronunțat împotriva lor.

Spectrul de activitate. Carbapenemele acționează asupra multor microorganisme gram-pozitive, gram-negative și anaerobe.

Stafilococii sunt sensibili la carbapenemuri (cu excepția MRSA), streptococi, inclusiv S.pneumoniae (în activitate împotriva ARP, carbapenemele sunt inferioare vancomicină), gonococi, meningococi. Imipenem acționează asupra E.faecalis.

Carbapenemele sunt foarte active împotriva majorității bacteriilor gram-negative ale familiei enterobacterii (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Acinetobacter, Morganella), inclusiv în legătură cu tulpinile rezistente la cefalosporine III-IV generarea și penicilinele protejate de inhibitori. Activitate puțin mai mică în raport cu proteusul, serizarea, H.influenzae... Majoritatea tulpinilor P.aeruginosa inițial sensibil, dar în procesul de utilizare a carbapenemelor, se observă o creștere a rezistenței. Deci, conform unui studiu epidemiologic multicentric realizat în Rusia în 1998-1999, rezistența la imipenem de tulpini nosocomiale P.aeruginosa în UCI a fost de 18,8%.

Carbapenemele sunt relativ slabe B.cepacia, stabil este S.maltophilia.

Carbapenemele sunt foarte active împotriva formării sporilor (cu excepția C.difficile) și care nu formează spori (inclusiv B. fragilis) anaerobe.

Rezistența secundară a microorganismelor (cu excepția P.aeruginosa) se dezvoltă rar la carbapenemuri. Pentru agenți patogeni rezistenți (cu excepția P.aeruginosa) se caracterizează prin rezistență încrucișată la imipenem și meropenem.

Farmacocinetica. Carbapenemele sunt utilizate doar parenteral. Sunt bine distribuite în organism, creând concentrații terapeutice în multe țesuturi și secreții. Odată cu inflamația meningelor creierului, acestea pătrund în BBB, creând concentrații în LCR egală cu 15-20% din nivelul plasmei sanguine. Carbapenemele nu sunt metabolizate, ele sunt excretate în principal de rinichi într-o formă nemodificată, prin urmare, cu insuficiență renală, eliminarea lor poate fi încetinită în mod semnificativ.

Datorită faptului că imipenemul este inactivat în tubii renali de enzima dehidropeptidază I și nu creează concentrații terapeutice în urină, este utilizat în combinație cu cilastatina, care este un inhibitor selectiv al dehidropeptidazei I.

În timpul hemodializei, carbapenemele și cilastatina sunt îndepărtate rapid din sânge.

indicaţii:

1. Infecții severe, în principal nosocomiale, cauzate de microflora mixtă și rezistentă la multidrug;

2. ȘIinfecții cu NDP (pneumonie, abces pulmonar, empim pleural);

3. Complicat infecții cu MVP;

4. ȘIinfecții intraabdominale;

5. ȘIinfecții ale organelor pelvine;

6. DINepsis;

7. ȘIinfecții ale pielii și țesuturilor moi;

8. Și infecții osoase și articulare (numai imipenem);

9. Endocarditis (numai imipenem);

10. Infecții bacteriene la pacienții neutropenici;

11. meningita (numai meropenem).

Contraindicații. Reacția alergică la carbapenemuri. Imipenem / cilastatină nu trebuie utilizat de asemenea în cazul unei reacții alergice la cilastatină.

6. Grup de monobactame

Dintre monobactamele sau β-lactamele monociclice, în practica clinică se folosește un antibiotic - aztreons... Are un spectru restrâns de activitate antibacteriană și este utilizat pentru tratarea infecțiilor cauzate de flora gram-negativă aerobă.

Mecanism de acțiune.Aztreonam are un efect bactericid, care este asociat cu o încălcare a formării peretelui celular bacterian.

Spectrul de activitate... Particularitatea spectrului antimicrobian de acțiune al aztreonamului se datorează faptului că este rezistent la multe β-lactamaze produse de flora gram-negativă aerobă și, în același timp, este distrus de β-lactamazele stafilococilor, bacteroidelor și ESBL.

Activitatea aztreonamului împotriva multor microorganisme din familie enterobacterii (E coli, enterobacter, klebsiella, proteus, serrare, citrobacter, providență, morganela) și P.aeruginosa, inclusiv în raport cu tulpinile nosocomiale rezistente la aminoglicozide, ureidopeniciline și cefalosporine.

Aztreonam nu are efect asupra acinetobacterului, S.maltophilia, B.cepacia, cocci gram-pozitivi și anaerobe.

Farmacocinetica.Aztreonam este utilizat doar parenteral. Distribuit în multe țesuturi și medii ale corpului. Trece prin BBB cu inflamația membranelor creierului, prin placenta și intră în laptele matern. Este metabolizat foarte ușor în ficat, excretat în principal de către rinichi, 60-75% neschimbat. Timpul de înjumătățire cu funcția normală a rinichilor și a ficatului este de 1,5-2 ore, cu ciroza hepatică poate crește până la 2,5-3,5 ore, cu insuficiență renală - până la 6-8 ore. În timpul hemodializei, concentrația de aztreonam în sânge scade cu 25-60%.

Indicații.Aztreonam este un medicament de rezervă pentru tratamentul infecțiilor cu diferite localizări cauzate de bacteriile gram-negative aerobe:

1. infecții cu PND (comunitate comună și pneumonie nosocomială);

2. infecții intraabdominale;

3. infecții ale organelor pelvine;

4. infecțiile europarlamentarului;

5. infecții ale pielii, țesuturilor moi, oaselor și articulațiilor;

6.sepsis.

Având în vedere spectrul îngust de acțiune antimicrobiană al aztreonamului, în terapia empirică a infecțiilor severe, acesta trebuie prescris în combinație cu AMP-uri active împotriva cocciilor gram-pozitivi (oxacilină, cefalosporine, lincosamide, vancomicină) și anaerobe (metronidazol).

Contraindicații.Istoric al reacțiilor alergice la aztreone.

7. Grup de tetracicline

Tetraciclinele sunt una dintre cele mai vechi clase de AMP, primele tetracicline au fost obținute la sfârșitul anilor 40. În prezent, datorită apariției unui număr mare de microorganisme rezistente la tetracicline și a numeroase HP care sunt caracteristice acestor medicamente, utilizarea lor este limitată. Tetraciclinele (tetraciclina naturală și doxiciclina semisintetică) păstrează cea mai mare semnificație clinică în infecțiile cu clamidiene, rickettsioze, unele zoonoze și acnee severă.

Mecanism de acțiune. Tetraciclinele au un efect bacteriostatic, care este asociat cu o încălcare a sintezei proteice în celula microbiană.

Spectrul de activitate. Tetraciclinele sunt considerate AMP cu un spectru larg de activitate antimicrobiană, cu toate acestea, în cursul utilizării lor pe termen lung, multe bacterii au dobândit rezistență la ele.

Printre coccii gram pozitivi, pneumococul este cel mai sensibil (cu excepția ARP). În același timp, mai mult de 50% din tulpini sunt rezistente S.pyogenes, mai mult de 70% din tulpinile nosocomiale de stafilococi și marea majoritate a enterococilor. Dintre coccii gram-negativi, meningococi și M.catarrhalisși multe gonococi sunt rezistente.

Tetraciclinele acționează asupra unor bacili gram-pozitivi și gram-negativi - listeria, H.influenzae, H.ducreyi, Yersinia, Campylobacter (inclusiv H. pylori), brucella, bartonella, vibrio (inclusiv holera), agenți cauzali ai granulomului inghinal, antrax, ciumă, tularemie. Majoritatea tulpinilor de Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Enterobacter sunt rezistente.

Tetraciclinele sunt active împotriva spirochetei, leptospira, borrelia, rickettsia, clamidia, micoplasma, actinomicete și unele protozoare.

Dintre flora anaerobă, Clostridia este sensibilă la tetracicline (cu excepția C.difficile), fusobacterii, P.acnes... Majoritatea tulpinilor de bacteroizi sunt rezistente.

Farmacocinetica. Când sunt luate pe cale orală, tetraciclinele sunt bine absorbite, iar doxiciclina este mai bună decât tetraciclina. Biodisponibilitatea doxiciclinei nu se schimbă, iar biodisponibilitatea tetraciclinei scade de 2 ori sub influența alimentelor. Concentrațiile maxime de medicamente în serul sanguin sunt create la 1-3 ore după administrarea orală. Atunci când se administrează intravenos, se obțin rapid concentrații de sânge semnificativ mai mari decât cele administrate pe cale orală.

Tetraciclinele sunt distribuite în multe organe și medii ale corpului, doxiciclina producând concentrații tisulare mai mari decât tetraciclina. Concentrațiile de LCR sunt de 10-25% din nivelurile serice, concentrațiile biliare sunt de 5-20 de ori mai mari decât cele din sânge. Tetraciclinele au o capacitate ridicată de a traversa placenta și de a pătrunde în laptele matern.

Excreția tetraciclinei hidrofile este efectuată în principal de către rinichi, prin urmare, cu insuficiență renală, excreția sa este afectată semnificativ. Mai multă doxiciclină lipofilă este excretată nu numai de rinichi, ci și de tractul gastro-intestinal, iar la pacienții cu funcție renală afectată, această cale este principala. Doxiciclina are o perioadă de înjumătățire de 2-3 ori mai lungă în comparație cu tetraciclină. În hemodializă, tetraciclină este îndepărtată lent, dar doxiciclina nu este deloc îndepărtată.

indicaţii:

1. Infecții clamidiale (psitacoză, trachom, uretrită, prostatită, cervicită).

2. Infecții cu micoplasme.

3. Borrelioza (boala Lyme, febră recidivă).

4. Rickettsioses (febră Q, febră reperată Rocky Mountain, tifos).

5. Zonoze bacteriene: bruceloză, leptospiroză, antrax, ciumă, tularemie (în ultimele două cazuri - în combinație cu streptomicină sau gentamicină).

6. Infecții cu PLD: exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie dobândită în comunitate.

7. Infecții intestinale: holeră, yersinoză.

8. Infecții ginecologice: adnexită, salpingo-ooforită (în cazuri severe, în combinație cu β-lactamele, aminoglicozide, metronidazol).

9. Acnee.

10. Rozacee.

11. Infecția rănilor după mușcăturile animalelor.

12. STI: sifilis (pentru alergie la penicilină), granulom inghinal, limfogranulom venereum.

13. Infecții oculare.

14. Actinomicoza.

15. Angiomatoza bacilara.

16. Eradicarea H. pylori cu ulcer gastric și ulcer duodenal (tetraciclină în combinație cu medicamente antisecretoare, subcitrat de bismut și alte AMP).

17. Prevenirea malariei tropicale.

Contraindicații:

Vârsta până la 8 ani.

Sarcina.

Alăptarea.

Patologie hepatică severă.

Insuficiență renală (tetraciclină).

8. Grup de amminoglicozide

Aminoglicozidele sunt una dintre cele mai vechi clase de antibiotice. Prima aminoglicozidă, streptomicina, a fost obținută în 1944. În prezent, se disting trei generații de aminoglicozide.

Principala semnificație clinică a aminoglicozidelor este în tratamentul infecțiilor nosocomiale cauzate de agenți patogeni gram-negativi aerobi, precum și a endocarditei infecțioase. Streptomicina și kanamicina sunt utilizate în tratamentul tuberculozei. Neomicina, ca fiind cea mai toxică dintre aminoglicozide, este utilizată doar intern și topic.

Aminoglicozidele au potențial nefrotoxicitate, ototoxicitate și pot provoca blocaje neuromusculare. Cu toate acestea, ținând cont de factorii de risc, administrarea unică a întregii doze zilnice, cursurile scurte de terapie și TDM pot reduce manifestarea ADR.

Mecanism de acțiune. Aminoglicozidele au un efect bactericid, care este asociat cu o încălcare a sintezei proteice de către ribozomi. Gradul de activitate antibacteriană a aminoglicozidelor depinde de concentrația maximă (maximă) a acestora în serul sanguin. Când este utilizat împreună cu peniciline sau cefalosporine, se observă sinergism cu privire la unele microorganisme aerobice gram-negative și gram-pozitive.

Spectrul de activitate. Aminoglicozidele din generațiile II și III se caracterizează printr-o activitate bactericidă dependentă de doză împotriva microorganismelor gram-negative ale familiei enterobacterii (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. și altele), precum și tije gram-negative ne fermentante ( P.aeruginosa, Acinetobacter spp.). Aminoglicozidele sunt active împotriva stafilococii, altele decât MRSA. Streptomicina și kanamicina acționează M.tuberculosis, în timp ce amikacin este mai activ împotriva M.avium și alte micobacterii atipice. Streptomicina și gentamicina acționează asupra enterococilor. Streptomicina este activă împotriva agenților cauzali ai ciumei, tularemiei și brucelozei.

Aminoglicozidele sunt inactive împotriva S.pneumoniae, S.maltophilia, B.cepacia, anaerobe ( Bacteroides spp., Clostridium spp. si etc.). Mai mult, rezistența S.pneumoniae, S.maltophilia și B.cepacia la aminoglicozide pot fi utilizate pentru identificarea acestor microorganisme.

În ciuda faptului că aminoglicozidele în vitro activ împotriva hemofiliei, shigelelor, salmonelelor, legionelelor, eficacitatea clinică în tratamentul infecțiilor cauzate de acești agenți patogeni nu a fost stabilită.

Farmacocinetica. Atunci când sunt luate pe cale orală, aminoglicozidele nu sunt practic absorbite, de aceea sunt utilizate parenteral (cu excepția neomicinei). După administrarea i / m, acestea sunt absorbite rapid și complet. Concentrațiile maxime se dezvoltă la 30 de minute de la sfârșitul perfuziei intravenoase și la 0,5-1,5 ore după injecția intramusculară.

Concentrațiile maxime de aminoglicozide variază de la pacient la pacient, deoarece depind de volumul de distribuție. Volumul de distribuție, la rândul său, depinde de greutatea corporală, volumul de lichid și țesutul adipos și de starea pacientului. De exemplu, la pacienții cu arsuri extinse, ascită, volumul de distribuție a aminoglicozidelor este crescut. Dimpotrivă, odată cu deshidratarea sau distrofia musculară, aceasta scade.

Aminoglicozidele sunt distribuite în lichidul extracelular, incluzând serul din sânge, exsudatele de abces, lichidele ascitice, pericardice, pleurale, sinoviale, limfatice și peritoneale. Ei sunt capabili să creeze concentrații mari în organe cu un aport bun de sânge: ficat, plămâni, rinichi (unde se acumulează în cortex). Concentrații scăzute se observă în spută, secreții bronșice, bilă și laptele matern. Aminoglicozidele nu trec bine prin BBB. Odată cu inflamația meningelor, permeabilitatea crește ușor. La nou-născuți, se obțin concentrații mai mari în LCR decât la adulți.

Aminoglicozidele nu sunt metabolizate, excretate de rinichi prin filtrarea glomerulară neschimbată, creând concentrații mari în urină. Viteza de excreție depinde de vârstă, funcția renală și patologia concomitentă a pacientului. La pacienții cu febră, poate crește, cu o scădere a funcției renale, încetinește semnificativ. La vârstnici, excreția poate fi de asemenea încetinită ca urmare a scăderii filtrării glomerulare. Timpul de înjumătățire al tuturor aminoglicozidelor la adulții cu funcție renală normală este de 2-4 ore, la nou-născuți - 5-8 ore, la copii - 2,5-4 ore. În insuficiență renală, timpul de înjumătățire poate crește până la 70 de ore sau mai mult.

indicaţii:

1. Terapie empirică (în cele mai multe cazuri, este prescris în asociere cu β-lactamele, glicopeptidele sau medicamentele anti-anaerobe, în funcție de presupusii agenți patogeni):

Sepsis de etiologie neclară.

Infecție endocardită.

Meningita post-traumatică și postoperatorie.

Febra la pacienții neutropenici.

Pneumonie nosocomială (inclusiv ventilație).

Pielonefrită.

Infecții intraabdominale.

Infecții pelvine.

Piciorul diabetic.

Osteomielită postoperatorie sau posttraumatică.

Artrită septică.

Terapie locală:

Infecții oculare - conjunctivită bacteriană și keratită.

2. Terapie specifică:

Ciuma (streptomicina).

Tularemia (streptomicină, gentamicină).

Bruceloza (streptomicina).

Tuberculoza (streptomicina, kanamicina).

Profilaxie antibiotică:

Decontaminare intestinală înainte de intervenția electivă a colonului (neomicină sau kanamicină în combinație cu eritromicina).

Aminoglicozidele nu trebuie utilizate pentru a trata pneumonia dobândită în comunitate atât în \u200b\u200bambulatoriu, cât și în mediul intern. Acest lucru se datorează lipsei de activitate a acestui grup de antibiotice împotriva principalului agent patogen - pneumococ. În tratamentul pneumoniei nosocomiale, aminoglicozidele sunt prescrise parenteral. Administrarea endotraheală a aminoglicozidelor, datorită farmacocineticii imprevizibile, nu conduce la o creștere a eficacității clinice.

Este eronat să se prescrie aminoglicozide pentru tratamentul shigelozei și salmonelozei (atât oral, cât și parenteral), deoarece acestea sunt ineficiente din punct de vedere clinic împotriva agenților patogeni localizați intracelular.

Aminoglicozidele nu trebuie utilizate pentru a trata infecțiile MEP necomplicate, cu excepția cazului în care agentul patogen este rezistent la alte antibiotice mai puțin toxice.

Aminoglicozidele nu trebuie, de asemenea, utilizate pentru utilizarea de actualitate în tratamentul infecțiilor cutanate, datorită dezvoltării rapide a rezistenței în microorganisme.

Utilizarea aminoglicozidelor pentru drenarea fluxului și irigarea abdominală trebuie evitată datorită toxicității lor severe.

Reguli de dozare pentru aminoglicozide. La pacienții adulți, se pot efectua două moduri de administrare a aminoglicozidelor: tradiţionalcând sunt administrate de 2-3 ori pe zi (de exemplu, streptomicină, kanamicină și amikacină - de 2 ori; gentamicină, tobramicină și netilmicină - de 2-3 ori) și administrare unică a întregii doze zilnice.

O singură administrare a întregii doze zilnice de aminoglicozid face posibilă optimizarea terapiei cu medicamente din acest grup. Numeroase studii clinice au arătat că eficacitatea tratamentului cu o singură administrare de aminoglicozide este aceeași cu cea tradițională, iar nefrotoxicitatea este mai puțin accentuată. În plus, costurile economice sunt reduse cu o singură doză zilnică. Cu toate acestea, acest regim de aminoglicozide nu trebuie utilizat în tratamentul endocarditei infecțioase.

Alegerea dozei de aminoglicozide este influențată de factori precum greutatea corporală a pacientului, localizarea și severitatea infecției și funcția renală.

Pentru administrarea parenterală, dozele tuturor aminoglicozidelor trebuie calculate pe kilogramul de greutate corporală. Având în vedere că aminoglicozidele sunt prost distribuite în țesutul adipos, ajustarea dozei trebuie făcută la pacienții cu o greutate corporală care depășește idealul cu mai mult de 25%. În acest caz, doza zilnică calculată pe greutatea corporală reală trebuie redusă empiric cu 25%. În același timp, la pacienții emaciați, doza este crescută cu 25%.

Pentru meningită, sepsis, pneumonie și alte infecții severe, dozele maxime de aminoglicozide sunt prescrise, pentru infecțiile cu MEP, dozele minime sau medii. Dozele maxime nu trebuie administrate persoanelor în vârstă.

La pacienții cu insuficiență renală, doza de aminoglicozide trebuie redusă. Acest lucru se realizează fie prin scăderea dozei unice, fie prin creșterea intervalelor dintre injecții.

Monitorizarea medicamentelor terapeutice. Deoarece farmacocinetica aminoglicozidelor este instabilă și depinde de o serie de motive, TLM este efectuată pentru a obține efectul clinic maxim reducând totodată riscul de a dezvolta ADR. În acest caz, se determină concentrațiile maxime și reziduale de aminoglicozide în serul sanguin. Concentrațiile maxime (60 min după i / m sau 15-30 min după sfârșitul i / v), de care depinde eficacitatea terapiei, cu regimul de dozare obișnuit trebuie să fie de cel puțin 6-10 μg / ml pentru gentamicină, tobramicină și netilmicină , pentru kanamicină și amikacină - cel puțin 20-30 μg / ml. Concentrațiile reziduale (înainte de următoarea administrare), care indică gradul de acumulare a aminoglicozidelor și permit monitorizarea siguranței terapiei, pentru gentamicină, tobramicină și netilmicină trebuie să fie mai mici de 2 μg / ml, pentru kanamicină și amikacină - mai puțin de 10 μg / ml. TDM este necesar în primul rând la pacienții cu infecții severe și în prezența altor factori de risc pentru efectul toxic al aminoglicozidelor. Când se administrează o doză zilnică sub formă de doză unică, concentrația reziduală de aminoglicozid este de obicei monitorizată.

Contraindicații: Reacții alergice la aminoglicozide.

9. Levomycetin

Levomicetinele sunt antibiotice cu o gamă largă de acțiuni. Grupul cloramfenicolului include Levomicetina și Sintomicina. Primul antibiotic natural, cloramfenicol, a fost obținut din cultura ciupercii radiante Streptomyces venezualae în 1947, iar în 1949 a fost stabilită structura chimică. În URSS, acest antibiotic a fost numit „cloramfenicol” datorită faptului că este un izomer levorotator. Izomerul dextrorotator nu este eficient împotriva bacteriilor. Un antibiotic din acest grup, obținut sintetic în 1950, a fost numit „Syntomycin”. Synthomycin conține un amestec de izomeri levorotatori și dextrorotatori, motiv pentru care efectul sintomicinei este de 2 ori mai slab comparativ cu cloramfenicol. Synthomycin este utilizat exclusiv extern.

Mecanism de acțiune. Cloramfenicolul se caracterizează prin acțiune bacteriană și, în mod specific, perturbă sinteza proteinelor, sunt fixate pe ribozomi, ceea ce duce la inhibarea funcției de multiplicare a celulelor microbiene. Aceeași proprietate în măduva osoasă devine motivul pentru oprirea formării de eritrocite și leucocite (poate duce la anemie și leucopenie), precum și inhibarea hematopoiezei. Izomerii au capacitatea de a avea efectul opus asupra sistemului nervos central: izomerul levorotator inhibă sistemul nervos central, în timp ce izomerul dextrorotator îl excită moderat.

Cercul de activitate. Antibiotice-cloramfenicol sunt active împotriva multor bacterii gram-negative și gram-pozitive; virusuri: Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis; Spirochaetales, Rickettsiae; tulpini de bacterii care nu sunt susceptibile acțiunii de penicilină, streptomicină, sulfonamide. Acestea au un ușor efect asupra bacteriilor cu acid rapid (agenți cauzatori ai tuberculozei, unii saprofite, lepra), Protozoare, Clostridium, Pseudomonas aeruginosa. Dezvoltarea rezistenței la medicamente la antibiotice în acest grup este relativ lentă. Levomicetinele nu sunt capabile să provoace rezistență încrucișată la alte medicamente chimioterapeutice.

Pinterpretare. Levomicetinele sunt utilizate în tratamentul trachomului, gonoreei, diferitelor tipuri de pneumonii, meningite, tuse convulsivă, rickettioze, clamidie, tularemie, bruceloză, salmoneloză, dizenterie, febră paratifoidă, febră tifoidă etc.

10. Grup de glicopeptide

Glicopeptidele includ antibiotice naturale - vancomicină și teicoplanina... Vancomicina a fost folosită în practica clinică din 1958, teicoplanina de la mijlocul anilor '80. Recent, interesul pentru glicopeptide a crescut datorită creșterii frecvenței de infecții nosocomialecauzate de microorganisme gram-pozitive. În prezent, glicopeptidele sunt medicamentele la alegere pentru infecțiile cauzate de MRSA, MRSE, precum și enterococi rezistenți la ampicilină și aminoglicozidele.

Mecanism de acțiune. Glicopeptidele perturbă sinteza peretelui celular bacterian. Cu toate acestea, au un efect bactericid împotriva enterococilor, a unor streptococi și CNS acționează bacteriostatic.

Spectrul de activitate. Glicopeptidele sunt active împotriva microorganismelor aerobe și anaerobe gram pozitive: stafilococi MRSA, MRSE), streptococi, pneumococi (inclusiv ARP), enterococi, peptostreptococi, listeria, corynebacteria, clostridia (inclusiv C.difficile). Microorganismele gram-negative sunt rezistente la glicopeptide.

În ceea ce privește spectrul activității antimicrobiene, vancomicina și teicoplanina sunt similare, dar există unele diferențe în ceea ce privește nivelul activității naturale și rezistența dobândită. Teicoplanina in vitro mai activ în raport cu S.aureus (inclusiv MRSA), streptococi (inclusiv S.pneumoniae) și enterococi. vancomicină în vitro mai activ în raport cu CNS.

În ultimii ani, mai multe țări au evidențiat S.aureus cu sensibilitate redusă la vancomicină sau la vancomicină și teicoplanină.

Enterococii se caracterizează printr-o dezvoltare mai rapidă a rezistenței la vancomicină: în prezent în UCI din SUA E.faecium la vancomicină este de aproximativ 10% sau mai mult. Mai mult, este important din punct de vedere clinic ca unii VRE păstrează sensibilitatea la teicoplanină.

Farmacocinetica. Glicopeptidele nu sunt absorbite practic atunci când sunt luate pe cale orală. biodisponibilitate teicoplanina cu injecție intramusculară este de aproximativ 90%.

Glicopeptidele nu sunt metabolizate, excretate de rinichi neschimbate, prin urmare, în caz de insuficiență renală, este necesară ajustarea dozei. Medicamentele nu sunt eliminate prin hemodializă.

Jumătate de viață vancomicina cu funcție renală normală este de 6-8 ore, teicoplanina - de la 40 de ore la 70 de ore.Lungarea timpului de înjumătățire lungă a teicoplaninei face posibilă prescrierea acesteia o dată pe zi.

indicaţii:

1. Infecții cauzate de MRSA, MRSE.

2. Infecții stafilococice în caz de alergie la β-lactame.

3. Infecții severe cauzate de Enterococcus spp., C.jeikeium, B.cereus, F.meningosepticum.

4. Infecție endocardităcauzate de streptococi verzi și S.bovis, în caz de alergie la β-lactamele.

5. Infecție endocardităcauzat de E.faecalis (in combinatie cu gentamicină).

6. meningitacauzat de S.pneumoniaerezistent la peniciline.

Terapie empirică pentru infecții care pot pune viața în pericol cu \u200b\u200bsuspiciune de etiologie stafilococică:

Endocardita infecțioasă a valvei tricuspide sau a valvei protetice (în combinație cu gentamicină);

Documente similare

Antibiotice din grupul polipeptidelor ciclice. Preparatele grupului de peniciline, cefalosporine, macrolide, tetracicline, aminoglicozide și polimixine. Principiile utilizării combinate a antibioticelor, complicații care decurg din tratamentul lor.

abstract, adăugat 08.04.2012


Istoria descoperirii penicilinei. Clasificarea antibioticelor, proprietățile lor farmacologice, chimioterapeutice. Proces tehnologic pentru obținerea antibioticelor. Rezistența la antibiotice a bacteriilor. Mecanismul de acțiune al cloramfenicolului, macrolidelor, tetraciclinelor.

rezumat adăugat 24.04.2013


Clasificarea antibioticelor în funcție de mecanismul de acțiune pe peretele celular. Studiul inhibitorilor funcțiilor membranei citoplasmatice. Luarea în considerare a spectrului antimicrobian al tetraciclinelor. Tendințe în dezvoltarea rezistenței microorganismelor din lume astăzi.

rezumat, adăugat la 02/08/2012


Istoria descoperirii antibioticelor. Mecanismul de acțiune al antibioticelor. Acțiunea selectivă a antibioticelor. Rezistență la antibiotic. Principalele grupuri de antibiotice cunoscute până în prezent. Principalele reacții adverse la administrarea de antibiotice.

raport adăugat la 11.03.2009


Studiul medicamentelor sub denumirea generală de „antibiotice”. Agenți chimioterapici antibacterieni. Istoricul descoperirii antibioticelor, mecanismul lor de acțiune și clasificare. Caracteristici ale utilizării antibioticelor și efectele secundare ale acestora.

termen de hârtie, adăugat 16/10/2014


Principiile terapiei raționale cu antibiotice. Grupe antibiotice: peniciline, tetracicline, cefalosporine, macrolide și fluorochinolone. Acțiune indirectă a penicilinelor semisintetice. Spectrul antimicrobian de acțiune al cefalosporinelor, principalele complicații.

prezentare adăugată 29/03/2015


Caracteristici ale utilizării agenților antibacterieni pentru tratamentul și prevenirea bolilor infecțioase cauzate de bacterii. Clasificarea antibioticelor în funcție de spectrul acțiunii antimicrobiene. Descrierea efectelor negative ale consumului de antibiotice.

prezentare adăugată la 24.02.2013


Descoperitori de antibiotice. Distribuția antibioticelor în natură. Rolul antibioticelor în microbiocenozele naturale. Acțiunea antibioticelor bacteriostatice. Rezistența la antibiotice a bacteriilor. Proprietățile fizice ale antibioticelor, clasificarea lor.

prezentare adăugată 18/03/2012


Clasificarea antibioticelor în funcție de spectrul acțiunii biologice. Proprietățile antibioticelor beta-lactam. Complicații bacteriene ale infecției cu HIV, tratamentul acestora. Compuși naturali cu activitate antibacteriană ridicată și un spectru larg de acțiune.

rezumat, adăugat 20.01.2010


Compuși chimici de origine biologică care au un efect dăunător sau distructiv asupra microorganismelor în concentrații foarte mici conform principiului antibioticelor. Surse de antibiotice și direcția acțiunii lor farmacologice.

Conţinut

Corpul uman este atacat în fiecare zi de mulți microbi care încearcă să se stabilească și să se dezvolte în detrimentul resurselor interne ale corpului. De regulă, imunitatea face față cu ele, dar uneori rezistența microorganismelor este ridicată și trebuie să luați medicamente pentru a le combate. Există diferite grupuri de antibiotice care au un anumit spectru de acțiune, aparțin generațiilor diferite, dar toate tipurile de medicamente omoară eficient microorganismele patologice. Ca toate medicamentele puternice, acest remediu are propriile efecte secundare.

Ce este un antibiotic

Acesta este un grup de medicamente care au capacitatea de a bloca sinteza proteinelor și, astfel, inhibă reproducerea și creșterea celulelor vii. Toate tipurile de antibiotice sunt utilizate pentru tratarea proceselor infecțioase care sunt cauzate de diferite tulpini de bacterii: stafilococ, streptococ, meningococ. Medicamentul a fost dezvoltat pentru prima dată în 1928 de către Alexander Fleming. Prescrie antibiotice ale unor grupuri în tratamentul patologiei oncologice ca parte a chimioterapiei combinate. În terminologia modernă, acest tip de medicamente este adesea numit medicamente antibacteriene.

Clasificarea antibioticelor după mecanismul de acțiune

Primele medicamente de acest tip au fost medicamentele pe bază de penicilină. Există o clasificare a antibioticelor pe grupe și după mecanismul de acțiune. Unele dintre medicamente sunt concentrate, altele cu spectru larg. Acest parametru determină cât de puternic va afecta medicamentul asupra sănătății umane (atât pozitiv, cât și negativ). Medicamentele ajută să facă față sau să reducă mortalitatea unor astfel de boli grave:

• septicemie;
• cangrenă;
• meningita;
• pneumonie;
• sifilis.

Bactericid

Acesta este unul dintre tipurile din clasificarea agenților antimicrobieni prin acțiune farmacologică. Antibioticele bactericide sunt medicamente care provoacă liza și moartea microorganismelor. Medicamentul inhibă sinteza membranei, suprimă producția de componente ADN. Următoarele grupuri de antibiotice au aceste proprietăți:

• carbapeneme;
• peniciline;
• fluorochinolone;
• glicopeptide;
• monobactami;
• fosfomycin.

bacteriostatic

Acțiunea acestui grup de medicamente are ca scop inhibarea sintezei proteinelor de către celulele microorganismelor, ceea ce le împiedică să se multiplice și să se dezvolte în continuare. Rezultatul acțiunii medicamentului este limitarea dezvoltării ulterioare a procesului patologic. Acest efect este tipic pentru următoarele grupuri de antibiotice:

• lincosamines;
• macrolide;
• aminoglicozidele.

Clasificarea antibioticelor după compoziția chimică

Principala diviziune a medicamentelor este realizată după structura chimică. Fiecare dintre ele se bazează pe o substanță activă diferită. Această separare ajută la țintarea anumitor tipuri de microbi sau la o gamă largă de efecte asupra unui număr mare de specii. Acest lucru împiedică de asemenea bacteriile să dezvolte rezistență (rezistență, imunitate) la un anumit tip de medicamente. Principalele tipuri de antibiotice sunt descrise mai jos.

peniciline

Acesta este chiar primul grup care a fost creat de om. Antibioticele grupului de penicilină (peniciliu) au o gamă largă de efecte asupra microorganismelor. În cadrul grupului, există o divizare suplimentară în:

• medicamente cu penicilină naturală - produse de ciuperci în condiții normale (fenoximetilpenicilină, benzilpenicilină);
• penicilinele semisintetice sunt mai rezistente la penicilinaze, ceea ce extinde semnificativ spectrul acțiunii antibiotice (medicamente meticilină, oxacilină);
• acțiune extinsă - medicamente ampicilină, amoxicilină;
• medicamente cu un spectru larg de acțiune - medicamente azlocilină, mezlocilină.

Pentru a reduce rezistența bacteriilor la acest tip de antibiotice, se adaugă inhibitori de penicilinaza: sulbactam, tazobactam, acid clavulanic. Exemple uimitoare de astfel de medicamente sunt: \u200b\u200bTazocin, Augmentin, Tazrobida. Prescrieți fonduri pentru următoarele patologii:

• infecții ale sistemului respirator: pneumonie, sinuzită, bronșită, laringită, faringită;
• genitourinar: uretrita, cistita, gonoree, prostatita;
• digestiv: dizenterie, colecistită;
• sifilis.

cefalosporinele

Proprietatea bactericidă a acestui grup are un spectru larg de acțiune. Se disting următoarele generații de ceflafosporine:

• I, preparate de cefradină, ceflexină, cefazolină;
• II, fonduri cu cefaclor, cefuroxim, cefoxitin, cefotiam;
• III-e, medicamente ceftazidime, cefotaxime, cefoperazone, ceftriaxone, cefodizime;
• IV-e, înseamnă cu cefpirom, cefepime;
• V-e, medicamente pentru fetobiprol, ceftarolina, fetolosan.

Există majoritatea medicamentelor antibacteriene din această grupă doar sub formă de injecții, de aceea sunt utilizate mai des în clinici. Cefalosporinele sunt cele mai populare antibiotice internate. Această clasă de agenți antibacterieni este prescrisă pentru:

• pielonefrită;
• generalizarea infecției;
• inflamația țesuturilor moi, oaselor;
• meningita;
• pneumonie;
• limfangita.

macrolide

1. Natural. Acestea au fost sintetizate pentru prima dată în anii 60 ai secolului XX, acestea includ agenții spiramicină, eritromicină, midecamicină, josamicină.
2. Prodruguri, forma activă este luată după metabolism, cum ar fi troleandomicina.
3. Semi sintetic. Acestea sunt medicamentele de claritromicină, telitromicină, azitromicină, dirithromicină.

Tetraciclinele

Această specie a fost creată în a doua jumătate a secolului XX. Antibioticele grupului tetraciclină au acțiuni antimicrobiene împotriva unui număr mare de tulpini de flora microbiană. La concentrație mare, se manifestă un efect bactericid. O caracteristică a tetraciclinelor este capacitatea de a se acumula în smalțul dinților, țesutul osos. Ajută în tratamentul osteomielitei cronice, dar perturbă și dezvoltarea scheletului la copiii mici. Acest grup este interzis pentru admiterea la fetițe însărcinate, copii sub 12 ani. Aceste medicamente antibacteriene sunt reprezentate de următoarele medicamente:

• oxitetraciclină;
• Tigeciclina;
• doxiciclină;
• Minociclina.

Contraindicațiile includ hipersensibilitate la componente, patologii hepatice cronice, porfirie. Indicațiile de utilizare sunt următoarele patologii:

• boala Lyme;
• patologii intestinale;
• leptospiroza;
• bruceloză;
• infecții gonococice;
• rickettsiosis;
• trachoma;
• actinomicoză;
• tularemia.

aminoglicozidele

Utilizarea activă a acestei serii de medicamente se realizează în tratamentul infecțiilor care au determinat flora gram-negativă. Antibioticele sunt bactericide. Medicamentele prezintă o eficiență ridicată, care nu este legată de indicatorul activității imunității pacientului, ceea ce face aceste medicamente indispensabile pentru slăbire și neutropenie. Există următoarele generații ale acestor agenți antibacterieni:

1. Preparatele kanamicina, neomicina, cloramfenicolul, streptomicina aparțin primei generații.
2. Al doilea include fonduri cu gentamicină, tobramicină.
3. Al treilea include preparate de amikacin.
4. A patra generație este reprezentată de isepamicină.

Indicațiile pentru utilizarea acestui grup de medicamente sunt următoarele patologii.

Antibioticele cu spectru larg sunt astăzi cele mai căutate medicamente. Au câștigat o astfel de popularitate datorită propriei versatilități și abilității de a face față mai multor iritanți care au un impact negativ asupra sănătății umane.

Medicii nu recomandă utilizarea unor astfel de medicamente fără studii clinice preliminare și fără recomandările medicilor. Utilizarea neregulată a antibioticelor poate agrava situația și poate cauza boli noi, precum și poate avea un impact negativ asupra imunității umane.

Antibiotice de nouă generație

Riscul de utilizare a antibioticelor a fost practic redus la zero datorită evoluțiilor medicale moderne. Noile antibiotice au o formulă și un principiu de acțiune îmbunătățite, datorită cărora componentele lor active afectează doar agentul patogen la nivel celular, fără a deranja microflora benefică a corpului uman. Și dacă mai devreme aceste fonduri erau folosite în lupta împotriva unui număr limitat de agenți patogeni, astăzi vor fi efectivi imediat împotriva unui întreg grup de agenți patogeni.

Antibioticele sunt împărțite în următoarele grupuri:

• grup tetraciclină - tetraciclină;
• grup de aminoglicozide - Streptomicină;
• antibiotice amfenicol - cloramfenicol;
• seria de medicamente penicilină - Amoxicilină, Ampicilină, Bilmicină sau Ticarciclină;
• antibiotice din grupul carbapenem - Imipenem, Meropenem sau Ertapenem.

Tipul de antibiotic este determinat de medic după o examinare amănunțită a bolii și investigarea tuturor cauzelor sale. Tratamentul cu medicamentul așa cum este prescris de medic este eficient și fără complicații.

Important: Chiar dacă utilizarea anterioară a acestui antibiotic sau respectiv te-a ajutat, acest lucru nu înseamnă că dacă simțiți simptome similare sau complet identice, ar trebui să luați același medicament.

Cele mai bune antibiotice pentru utilizarea pe scară largă a noii generații

tetraciclină

Are cea mai largă gamă de aplicații;

Ce ajută tetraciclina:

cu bronșită, amigdalită, faringită, prostatită, eczemă și diverse infecții ale tractului gastro-intestinal și țesuturilor moi.

Cel mai eficient antibiotic pentru boli cronice și acute;

Țara de origine - Germania (compania Bayer);

Medicamentul are o gamă foarte largă de aplicații și este inclus de Ministerul Sănătății RF în lista medicamentelor esențiale;

Practic nu există efecte secundare.

Amoxicilină

Cel mai inofensiv și versatil medicament;

Este utilizat atât pentru boli cu o creștere caracteristică a temperaturii, cât și pentru alte boli;

Cel mai eficient pentru:

• infecții ale tractului respirator și ale organelor ORL (inclusiv sinuzită, bronșită, amigdalită, otită medie);
• infecții gastrointestinale;
• infecții ale pielii și țesuturilor moi;
• infecții ale sistemului genitourinar;
• boala Lyme;
• dizenterie;
• meningita;
• salmoneloza;
• septicemie.

Țara de origine - Marea Britanie;

La ce ajută?

bronșită, amigdalită, sinuzită, precum și diverse infecții ale tractului respirator.

amoxiclav

Un medicament eficient cu o gamă foarte largă de aplicații, practic inofensiv;

Avantaje principale:

• minimum de contraindicații și reacții adverse;
• gust plăcut;
• performanță de mare viteză;
• nu conține coloranți.

Medicament cu acțiune rapidă, cu o gamă foarte largă de utilizări;

Este cel mai eficient în lupta împotriva infecțiilor care afectează tractul respirator, cum ar fi: amigdalită, sinuzită, bronșită, pneumonie. De asemenea, este utilizat în lupta împotriva bolilor infecțioase ale pielii și țesuturilor moi, genitourinar, precum și în bolile intestinale.

Foarte activ împotriva microorganismelor gram-negative;

Țara de origine - Rusia;

Este cel mai eficient în lupta împotriva bacteriilor gram-pozitive și gram-negative, a micoplasmelor, legionelelor, salmonelelor, precum și a agenților patogeni cu transmitere sexuală.

Avikaz

Un medicament cu acțiune rapidă, fără efecte secundare;

Țara de origine - SUA;

Cel mai eficient în tratamentul bolilor tractului urinar și a rinichilor.

Dispozitivul este distribuit în fiole (injecții), unul dintre antibiotice cu cea mai rapidă acțiune;

Cel mai eficient medicament pentru tratament:

• pielonefrită și inf. tractului urinar;
• infecţie. boli ale pelvisului mic, endometritei, infecției postoperatorii și avortului septic;
• leziuni bacteriene ale pielii și țesuturilor moi, inclusiv piciorul diabetic;
• pneumonie;
• septicemie;
• infecții abdominale.

Doriprex

Medicament antimicrobian sintetic cu activitate bactericidă;

Țara de origine - Japonia;

Acest medicament este cel mai eficient în tratarea:

• pneumonie nosocomială;
• infecții severe intraabdominale;
• complicat inf. sistem urinar;
• pielonefrita, cu un curs complicat și bacteremie.

Clasificarea antibioticelor în funcție de spectrul de acțiune și scopurile de utilizare

Clasificarea modernă a antibioticelor pe grupe: tabel

Grup principal	subclase
Beta-lactamice
1. Peniciline	Natural; antistaphylococcal; antipseudomonal; Spectrul răspândit; protejat-Inhibitor; Combinat.
2. Cefalosporine	A 4-a generație; Cefemele anti-MRSA.
3. Carbapenems	-
4. Monobactamii	-
aminoglicozidele	Trei generații.
macrolide	Paisprezece membri; Azoles cu cincisprezece membri; Șaisprezece membri.
sulfonamide	Acțiune scurtă; Durata medie a acțiunii; Acțiune pe termen lung; Ultra-lung; Local.
chinolone	Nefluorurate (prima generație); Al doilea; Respirator (a 3-a); Al patrulea.
Anti-tuberculoza	Rândul principal; Grup de rezerva.
Tetraciclinele	Natural; Semi sintetic.

Următoarele sunt tipurile de antibiotice ale acestei serii și clasificarea acestora în tabel.

grup	Preparatul este izolat în funcție de substanța activă:	Nume
Natural	benzilpenicilină	Săruri de benzilpenicilină Na și K.
	fenoximetilpenicilină	Methylpenicillin
	Cu acțiune prelungită.
	benzilpenicilină procaina	Sare de novocaină benzilpenicilină.
	Benzilpenicilina / Benzilpenicilina procaine / Benzatin benzilpenicilina	Benzicillin-3. Bitsillin-3
	benzilpenicilină procaine / Benzatin benzilpenicilină	Benzicillin-5. Bitsillin-5
antistaphylococcal	oxacilina	Oxacilină AKOS, sare de sodiu oxacilină.
rezistente la Penicilină	Cloxapcillin; Aluloxacillin.
Spread Spectrum	ampicilină	ampicilină
	Amoxicilină	Flemoxin solutab, Ospamox, Amoxicilină.
Cu activitate antipseudomonală	carbenicilină	Sare disodică de carbenicilină, Karfetsillină, Carindacilină.
	Uriedopenicillins
	piperacilină	Picilină, Pipracil
	azlocilină	Sarea de sodiu de azlocilină, Securopen, Mezlocilină ..
protejat Inhibitor	Amoxicilină / clavulanat	Ko-amoxiclav, Augmentin, Amoxiclav, Ranklav, Enkhantsin, Panklav.
	Amoxicilină sulbactamă	Trifamox IBL ,.
	Amlicilină / sulbactam	Sulacilină, Unazin, Ampiside.
	Piperacilină / tazobactam	Tazocin
	Ticarcilină / clavulanat	Tymentin
Combinația de peniciline	Ampicilina / Oxacilina	Ampiox.

Antibiotice în timp de acțiune:

Grupuri de antibiotice și numele principalelor medicamente ale generației.

generaţii	Mod de preparare:	Nume
1	cefazolină	Kefzol.
	Ceflexina *	Cefalexin-AKOS.
	Cefadroxil *	Duroceph.
a 2-	Cefuroxim	Zinacef, Cefurus.
	cefoxitin	Mefoxin.
	cefotetan	Cefotetan.
	Cefaclora *	Ceclor, Wercef.
	Cefuroxim-axetila *	Zinnat.
a 3-	cefotaxim	Cefotaxim.
	Ceftriaxone	Rofecin.
	Cefoperazonă	Medocef.
	ceftazidimă	Fortum, Ceftazidime.
	Cefoperazone / sulbac-tama	Sulperazon, Sulzontsef, Bakperazon.
	Cefditorena *	Spectraceph.
	Cefixime *	Suprax, Sorcef.
	Cefpodoxime *	Proxetil.
	Ceftibuten *	Zedex.
4a	cefepimă	Maxipim.
	cefpiroma	Keyten.
a 5-	Ceftobiprol	Zefter.
	Ceftaroline	Zinforo.

(meronem), doripenem (doriprex), ertapenem (invanz).

aminoglicozidele

Generația II - gentamicină, tobramicină, netilmicină.

Quinolone / Fluorochinolone:

Prima generație - chinolone non-fluorurate (acid nalidixic, acid oxolinic, acid pipemidic)

Generația II - Fluorochinolone gram-negative (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin,).

Generația III - fluorochinolone respiratorii (, sparfloxacin).

Generația a IV-a - fluoroquinolone anti-anaerobe respiratorii (moxifloxacină, gemifloxacină).

Distribuția macrolidelor pe structura chimică

Scopurile terapiei cu antibiotice - eficacitate terapeutică; prevenirea rezistenței agenților patogeni la agenții antimicrobieni (limitarea selectării tulpinilor rezistente de microorganisme).

Înainte de a prescrie un antibiotic, este necesar să luați material (frotiu, secret etc.) și să îl trimiteți pentru examen bacteriologic. Luând în considerare rezultatele examinării bacteriologice a materialului și evaluarea sensibilității agentului patogen izolat la antibiotice, terapie antibacteriană vizată.

Prescripție empirică de antibiotice este necesar să se efectueze conform presupusei microflori, deoarece medicul va primi rezultatele examenului bacteriologic nu mai devreme decât în \u200b\u200b4-5 zile. La alegerea unui medicament antibacterian se ia în considerare tropismul microorganismului la țesuturi. De exemplu, streptococii pot provoca mai multe erizipele; țesuturi moi, mastită purulentă, - stafilococi; pneumonie - pneumococi, micoplasme; - Escherichia coli.

După ce a decis problema presupusului agent patogen, medicul alege un medicament antibacterian la care microorganismul ar trebui să fie sensibil. În prezent, se recomandă să acorde preferință medicamentelor cu un spectru restrâns de acțiune, ceea ce face posibilă limitarea formării rezistenței la microflore.

1. Peniciline semisintetice cu un spectru restrâns de acțiune (antistafilococ, stabil al penicilinazei): spectrul de activitate este similar cu cel al penicilinelor naturale, dar medicamentul este rezistent la acțiunea penicilinazelor și este activ împotriva tulpinilor rezistente la penicilină ale Staphylococcus aureus (PRSA). Nu funcționează pe stafilococi rezistenți la meticilină (MRSA).

III. Peniciline semisintetice cu spectru larg (aminopeniciline): și, spre deosebire de penicilinele naturale și antistafilococice, acționează asupra unor enterobacteriacee Gram-negative aerobe (Escherichia coli, Salmonella, Shigella) și Haemophilus influenzae (). activ împotriva pilonului Helicobacter.

Cu toate acestea, tulpinile de stafilococi care produc beta-lactamaze nu sunt sensibile la aminopeniciline, prin urmare, a apărut o nouă generație de antibiotice cu penicilină, combinată cu inhibitori de beta-lactamază (acid clavulanic, sulbactam, tazobactam).

1. Peniciline protejate cu inhibitori: amoxicilina / acidul clavulanic acționează asupra tuturor microorganismelor sensibile la amoxicilină. Medicamentul are o activitate antistafilococică mai mare (inclusiv tulpinile rezistente la penicilină ale Staphylococcus aureus), este activ împotriva bacteriilor gram-negative care produc beta-lactamaze (de exemplu, E. coli, Proteus).

Ampicilina / sulbactamul are un spectru antimicrobian similar cu amoxicilina / acidul clavulanic.

Spectrul antimicrobian al cefalosporinelor

Prima generație - activă împotriva florei Gram-pozitive (streptococi, stafilococi, inclusiv PRSA). MRSA este rezistent la medicamente, precum și la majoritatea tulpinilor de enterobacteriacee și anaerobe.

A doua generație: spectrul de acțiune este similar cu cefalosporinele din prima generație.

Generația IV - în comparație cu cefalosporinele din generația a III-a, sunt mai active față de coccii Gram-pozitivi, au activitate antipseudomonală. acționează asupra streptococi, stafilococi (cu excepția MRSA), meningococi, H. influenzae. Enterobacteriaceae sunt foarte sensibile la medicament (Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Serrata etc.).

Spectrul acțiunii antimicrobiene a carbapenemelor

Comparativ cu alte antibiotice beta-lactamice, acestea au un spectru mai larg de activitate antimicrobiană, inclusiv tulpini de bacterii Gram-negative (Escherichia coli, Klebsiella, Serrata, Enterobacter, Citrobacter etc.) și anaerobe. Medicamentele acționează asupra stafilococilor (cu excepția MRSA), streptococi, majoritatea pneumococilor rezistenți la penicilină, meningococi, gonococi.

O caracteristică distinctivă a ertapenem este lipsa de activitate împotriva Pseudomonas aeruginosa.

Spectrul acțiunii antimicrobiene a chinolonelor / fluorochinolonelor

Generația I (chinolone) acționează în principal asupra bacteriilor Gram-negative din familia Enterobacteriaceae.

Fluorochinolonele de generația II au un spectru mult mai larg, sunt active față de o serie de bacterii aerobice Gram-pozitive (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Etc.), majoritatea bacteriilor Gram-negative și agenți patogeni intracelulari (Chlamydia spp. Mycoplasma spp.).

Fluorochinolonele de generație III și IV (respiratorii) sunt foarte active împotriva pneumococi și stafilococi și sunt, de asemenea, mai active decât medicamentele de generația II împotriva agenților patogeni intracelulari.

Spectrul antimicrobian al aminoglicozidelor

Aminoglicozidele din generațiile II și III se caracterizează prin activitate bactericidă împotriva microorganismelor Gram-negative din familia Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Etc.) precum și a tiranților Gram-negativi ne fermentați (P. aeruginosa ). activ împotriva stafilococii, cu excepția MRSA. și acționează asupra M. tuberculosis. nu sunt active împotriva pneumococi și anaerobe (Clostridium spp. și altele).

Spectrul antimicrobian al macrolidelor

- în plămâni, secreții bronșice (macrolide, peniciline, fluorochinolone respiratorii, cefalosporine);

- în sistemul nervos central (cefalosporine din generațiile III și IV);

- în piele, mucoase (peniciline, macrolide, lincosamide) etc.

Regimul de dozare al antibioticelor depinde în mare măsură de rata de eliminare a acestora, care constă în procesele de biotransformare hepatică și excreție renală. În ficat, transformarea macrolidelor (și a altora) are loc, totuși, principala cale de excreție a antibioticelor sunt rinichii, prin care se excretă peniciline, cefalosporine, fluorochinolone, carbapeneeme, aminoglicozide.

În caz de insuficiență renală, este necesară corectarea regimului de dozare a medicamentelor de mai sus, luând în considerare valoarea creatininei serice. Dacă clearance-ul creatininei endogene este mai mic de 80 ml / min (insuficiență renală gradul I - II), este necesar să se reducă doza unică și / sau frecvența de prescriere a următoarelor antibiotice - aminoglicozide, cefalosporine de generație I, tetracicline (cu excepția doxiciclinei), glicopeptide, carbapenemine. Dacă clearance-ul creatininei endogene este mai mic de 30 ml / min (insuficiență renală de gradul III), există pericolul utilizării antibioticelor precum aminopeniciline, cefalosporine, carbapenemuri.

În practica clinică, un regim individual de dozare de medicamente la pacienții cu insuficiență renală cronică (CRF) este efectuat după calcularea clearance-ului creatininei (CC). Au fost elaborate formule speciale prin care, luând în considerare greutatea corporală, vârsta și sexul pacientului, este posibil să se calculeze CC la pacienții adulți. Cea mai cunoscută și acceptată în general este formula Cockcroft:

pentru bărbați

pentru femeiindicatorul este înmulțit suplimentar cu 0,85

Formulele date sunt aplicabile pacienților cu greutate corporală normală sau redusă. La pacienții obezi, CC se calculează folosind aceleași formule, dar în loc de greutatea reală, se folosește greutatea corporală corespunzătoare.

de exemplu : Pacientul A ., 76 de ani, a fost internat în unitatea de terapie intensivă, cu un diagnostic de polisegmental bilateral, obișnuit, cu lob comun inferior. DN III. Datorită unei afecțiuni clinice grave, pacientului i s-a prescris Meronem. Pentru a calcula regimul de dozare, vârsta (76 ani), greutatea (64 kg), creatinina serică (180 μmol / ml) -

Ținând cont de informațiile prezentate în literatura de referință, la un pacient cu funcție de eliminare renală afectată, s-a determinat regimul de dozare al medicamentului "Meronem" - cu o valoare CC \u003d 28,4 ml / min, un regim individual de dozare a medicamentului, 1 g la 12 ore, de 2 ori pe zi ...

Regimul de dozare a medicamentului "meropenem" (cartea de referință "Vidal", 2007)

Trebuie subliniat faptul că rata de excreție renală a antibioticelor poate scădea odată cu deshidratarea, insuficiența circulatorie cronică, hipotensiunea și retenția urinară. Datorită faptului că, în caz de insuficiență renală, perioada de eliminare a medicamentelor excretate de rinichi este prelungită, doza zilnică de medicament este redusă fie prin reducerea unei singure doze, fie prin creșterea intervalului dintre doze. Dimpotrivă, în practica clinică, cu insuficiență renală, medicamentele individuale (,) nu necesită ajustarea dozei datorită dublei căi de excreție din organism (clearance-ul renal și hepatic), care asigură eliminarea lor.

Pentru a menține concentrația terapeutică medie a antibioticelor, este important să se țină seama de interacțiunea lor farmacocinetică cu medicamente din alte grupuri. De exemplu, antiacidele reduc absorbția tetraciclinelor; afectează viteza de excreție a aminoglicozidelor, care sunt excretate de rinichi neschimbate.

Evaluarea eficacității și a efectelor secundare ale terapiei cu antibiotice

Evaluarea eficacității terapiei cu antibiotice include indicatori clinici și de laborator:

1. dinamica simptomelor bolii (scăderea și scăderea gravității semnelor de deteriorare a organului);
2. dinamica indicatorilor activității procesului inflamator (test sanguin clinic, analize urinare etc.);
3. dinamica indicatorilor bacteriologici (culturi de materiale patologice cu determinarea sensibilității florei la antibiotice).

În absența dinamicii pozitive după 3 zile, este necesară o schimbare a medicamentului. Această problemă este rezolvată ținând cont de spectrul de acțiune al antibioticului prescris anterior și cel mai probabil patogen, care nu a putut fi influențat de farmacoterapia anterioară.

Efectele secundare ale terapiei cu antibiotice

1. Reacții alergice (posibilă reacție alergică între antibiotice beta-lactamice din grupul penicilinei, cefalosporine, carbapeneme).
2. Efectul toxic direct al medicamentelor asupra organelor:

a) afectarea tractului gastrointestinal (eroziunea și ulcerațiile). În special, luarea de tetracicline poate duce la stomatită și colită, lincomicină - la colită pseudomembranoasă, amoxicilină / clavulanat (amoxiclav) - la diaree asociată antibioticelor;

b) neurotoxicitate (polinevrita), posibilitatea de a încetini conducerea neuromusculară este caracteristică aminoglicozidelor și lincosamidelor, sindromul convulsiv poate provoca un antibiotic al grupului carbapenem tienien;

c) nefrotoxicitatea (glomerulonefrita, insuficiență renală) apare atunci când se utilizează aminoglicozide, glicopeptide, cefalosporine;

d) hepatotoxicitatea cu apariția colestazei este caracteristică macrolidelor și lincosamidelor;

e) hematotoxicitatea (inhibarea leucopoiezei, trombocitopoiezei, eritropoiezei, reacțiilor hemolitice, tulburărilor de hemocoagulare) este mai frecventă cu utilizarea tetraciclinelor, cloramfenicolului;

f) cardiotoxicitate (prelungirea intervalului QT) - în timp ce se iau fluorochinolonele;

g) deteriorarea țesutului osos (retard de creștere), încălcarea structurii smalțului dentar cauzează tetracicline;

h) fluorochinolonele au un efect negativ asupra creșterii țesutului cartilaginos;

i) fotosensibilizarea () se remarcă în timpul terapiei cu fluoroquinolone, tetracicline.

1. Încălcarea microflorei intestinale cu dezvoltarea disbioziei este cauzată de majoritatea medicamentelor antibacteriene care afectează flora Gram-negativă.
2. Candidoză locală și / sau sistemică.

Posibile erori în timpul terapiei cu antibiotice:

1. prescripție nerezonabilă a unui antibiotic (infecție virală; microorganismul izolat nu provoacă boala);
2. rezistență la medicamente (sau secundare);
3. regimul de dozare incorect al medicamentelor (tratament tardiv, utilizarea de doze mici, nerespectarea frecvenței de administrare, întreruperea cursului terapiei);
4. calea de administrare aleasă incorect;
5. lipsa de cunoaștere a parametrilor farmacocinetici (risc de cumulare);
6. considerarea insuficientă a patologiei concomitente (realizarea efectelor nedorite);
7. o combinație irațională de mai multe antibiotice;
8. alegerea irațională a medicamentului la pacienții cu condiții de fond (sarcină, alăptare);
9. incompatibilitatea (farmacodinamică, farmacocinetică și fizico-chimică) a antibioticului cu alte medicamente atunci când este administrată simultan.