Пропранолол — препарат для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Пропранолол – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Пропранолол – лекарственный препарат, использующийся при некоторых заболеваниях сердца и кровеносных сосудов. Он выказал хорошую эффективность при . Поэтому сегодня мы и поговорим об аналогах в этой группе препаратов, ценах на Пропранолол, его инструкции по применению и отзывах о нем.

Особенности препарата

Состав

Единственное действующее вещество препарата – одноименное с лекарственным препаратом химическое соединение – пропранолол. Количество активного вещества в таблеточной форме – 0,01; 0,04 или 0,08 г. Количество пропранолола в капсулах-депо – 0,08 г. Растворы разной ёмкости содержат 0,1% действующего вещества.

Вспомогательные вещества зависят от формы выпуска: в растворах это жидкие вещества, в таблетках и капсулах-депо – кристаллические или гранулярные вещества.

Лекарственные формы

Таблеточная форма Пропранолола выпускается производителями Никомед (Россия), немецкой и югославской фармацевтическими кампаниями. От производителя и количества действующего вещества формируется стоимость Пропранолола.

• Самая низкая цена, по которой можно купить препарата с активным компонентом в количестве 10 мг – 1100 рублей. Верхняя граница установлена в 65 €.
• Таблетки с 40 мг Пропранолола стоят в России от 1600 рублей. Верхний предел стоимости препарата — 70€.
• Препарат с действующим веществом в количестве 80 мг встречается только по цене 70 € за упаковку.
• Такую же сумму придется иметь при приобретении капсул-депо Пропранолола. В упаковках таблеток и капсул-депо может содержаться от 50 до 100 штук.

В России под указанной торговой маркой возможно найти аналог Пропранолола с этим же действующим веществом – . Растворы для инъекций в виде Пропранолола в России найти проблематично.

Фармакологическое действие

• Пропранолол блокирует два типа рецепторов, воспринимающих адреналин: β 1 и β 2 .
• Нормализует возникновение электрических потенциалов на поверхности мембраны, ее пропускную способность.
• Автоматическое возникновение электрических потенциалов в синусно-предсердном узле подавляется, угнетается образование эктопических зон в камерах сердца и в атриовентрикулярном узле.
• Скорость проведения нервных импульсов с атриовентрикулярного узла к пучкам Гисса и Кенте не изменяется, но снижается обратная связь между структурами.
• Пропранолол способствует урежению и ослаблению частоты сердечных сокращений, снижает кислородную зависимость миокарда.
• Снижаются порции выбрасываемой крови желудочками, систолическое давление, образование ренина, снижается скорость кровообращения в почках и адсорбционно-абсорбционные процессы в почечных нефронах.
• Порог чувствительности рецепторов, воспринимающих сниженное артериальное давление, уменьшается.
• Препарат Пропранолол обладает высокой эффективностью при лечении молодых людей до 40 лет с гиперактивным типом кровотока и повышенной концентрации в крови ренина. Усиливается сократительная способность и тонус миометрия матки, тонус сосудов бронхиального древа. Эти особенности позволяют применять препарат во время родовой деятельности и в послеоперационном периоде для достижения эффекта снижения кровопотери.
• Секреция ферментов и гормонов в желудочно-кишечном тракте и перистальтические движения усиливаются при действии Пропранолола.
• Подавляется распад жиров в подкожной клетчатке, снижая концентрацию свободных кислот, входящих в состав жиров.
• Угнетается секреция гормонов поджелудочной кислоты, превращение менее активного тиреоидного гормона тироксина в более активную форму – трийодтиронин.

Фармакодинамика

Экспериментальными исследованиями на белых крысах выявлено отсутствие токсичности препарата. На оплодотворение и вынашивание потомства у крыс введение Пропранолола не оказало губительного воздействия. Превышение суточной дозы лекарственного вещества в 10 раз не сказывалось на жизнеспособности беременной крысы, но приводило к разложению плодов.

Пропранолол начинает свое действие в организме быстро в связи с высокой степенью всасываемости в пищеварительной системе (90%). Биодоступность препарата невелика, составляет 35%, при постоянном употреблении этот показатель заметно повышается. Величина биодоступности может изменяться по причине характера потребляемой пищи.

Максимальная концентрация в кровяной плазме препарата отмечается спустя 90 минут после приема, пролонгированные формы продлевают время максимального содержания вещества до 6 часов. В свободной форме концентрация препарата не превышает 5-10%, остальная часть вещества связывается с плазменными белками.

Фармакокинетика

Период полураспада соединения продолжается до 5 часов, у пролонгированных форм – свыше 8-9 часов. Легко проникает через гематоплацентарный, гематомолочный и гематоэнцефалический барьеры.

Окончательные метаболиты Пропранолола выводятся мочевыделительной системой, промежуточные продукты поступают из печени вместе с желчью в пищеварительную систему, где без дальнейшей трансформации выводятся с каловыми массами. Расщепление препарата до промежуточных метаболитов осуществляется печеночными ферментами.

Показания

• Профилактика ;
• учащенном сердцебиении в период повышенной тревожности и страхов;
• реабилитационный период после ;
• стенокардические формы ;
• обструктивная ;
• тиреотоксические формы повышения секреции тиреоидных гормонов;
• феохромоцитома;
• систолическая гипертензия, регуляция почечной гипертензии;
• эссенциальный семейный тремор;
• регуляция ;
• отравлении Дигоксином и другими сердечными гликозидами.

Детский возраст не является ограничением к употреблению препарата, корректируется лишь способ применения и дозировка.

Кормящие матери с началом употребления препарата должны отказаться от дальнейшего грудного вскармливания. Применение препарата у беременных женщин оправдано только при угрозе жизни женщины, риск которой превышает риск нанесения вреда плоду.

Инструкция по применению

• При сердечных заболеваниях препарат начинают употреблять с трехразового приема по 20 мг. Суточную дозу постепенно увеличивают до 120 мг, однако превышение дозы 240 мг в сутки грозит осложнениями для организма.
• При дозировку начинают с двухразового приема по 40 мг. Схема лечения предполагает дальнейшее увеличение дозы Пропранолола до 160 мг в сутки. Не рекомендуется увеличивать суточную дозу свыше 320 мг в сутки. Когда речь идет о жизни пациента, отдельные зарегистрированные случаи допускали суточный прием лекарства в количестве 640 мг.
• Максимальная суточная доза при семейном
• выраженной ;
• узлов 2-3 стадии.

Побочные действия Пропранолола

Описаны случаи побочных явлений со стороны нервной системы, кожных покровов и общего самочувствия организма.

Особые указания

• Пропранолол с осторожностью применяют в старческом возрасте.
• Детям не рекомендуется вводить препарат внутривенным способом.
• Прекращение употребления Пропранолола производят постепенно, в течение 10-14 дней снижая дозировку.
• Пациентам, занятым на производстве с высокой концентрацией внимания, а также водителям всех транспортных средств на время приема рекомендуется сменить вид деятельности с затратой меньшего внимания.
• Спиртные напитки на время употребления лекарства противопоказаны.

«Пропранолол» - лекарство, входящее в группу селективных адреноблокаторов. Препарат обладает антиангинальным действием, противоаритмическим и гипотензивным. Лекарственное средство назначают с целью проведения лечения ИБС, тиреотоксикоза, гипертонии. Медикамент эффективен при мигрени. Его применяют при реализации терапии сердечной недостаточности, стенокардии. Препарат приносит пользу организму при инфаркте миокарда. Им лечат аритмию и Когда пациенту не подходит «Пропранолол», аналоги рассматриваются специалистом, назначается медикамент, который для больного является оптимальным.

Форма выпуска

Можно приобрести препарат двух видов - лекарственное средство «Пропранолол» и медикамент «Пропранолол Никомед». Это одинаковые лекарства, которые выпускаются разными производителями в таблетках.

Компоненты лекарства

Препарат изготовлен на основе активного вещества пропранолол. Доза основного компонента может быть разной - 10, 40, 80, 160 мг в составе каждой таблетки.

Вспомогательные ингредиенты при производстве таблеток используются разные и зависят от производителей. Чтобы точно знать, из чего состоит лекарство, перед его применением надо обязательно читать инструкцию.

Терапевтическое действие лекарственного средства

Отображает способность блокировать бета-адренорецепторы средства «Пропранолол» инструкция по применению. Аналоги оказывают на организм похожее действие. Таблетки влияют на рецепторы стенок сосудов бета 1 и 2. Угнетающее воздействие на эти рецепторы приводит к расслаблению стенок сосудов, благодаря чему устраняются многие проблемы - высокое АД, повышенная потребность сердца в получении кислорода, плохое обеспечение питательными веществами и кислородом тканей и органов.

Антиаритмическое действие препарата способствует появлению положительных изменений в организме, таких как нормализация автоматизма синусового узла, снижение проводимости атриовентрикулярного узла, устранение повышенной возбудимости клеток, из которых состоит миокард. Благодаря «Пропранололу» восстанавливается нормальная работа сердца, отсутствует реакция на внешние раздражители, которые могут негативно влиять на его ритм.

«Пропранолол», аналоги способствуют развитию антиангинального эффекта, который проявляется улучшением состояния сердечной мышцы, снижением количества кислорода, необходимого для ее работы. Это значит, что сердцу требуется меньше кислорода, чтобы сокращаться, и частота этих сокращений тоже снижается.

Гипотензивное действие основано на увеличении просвета сосудов и расслаблении их стенок. Применение разовой дозы таблеток приводит к снижению АД, полученный эффект сохраняется не менее 20 часов, примерно сутки. Стойкий гипотензивный эффект отмечается после двух недель регулярного использования таблеток. Лекарственное средство не подходит для купирования состояний, сопровождающихся резким повышением давления, оно показано для продолжительной терапии при гипертонии.

Длительный прием лекарства приводит к развитию кардиопротективного действия. Свидетельствуют о снижении вероятности повторного возникновения инфаркта миокарда после такой терапии средством «Пропранолол» отзывы, инструкция. Существенно снижается и риск происходящей внезапно смерти. Известно, что препарат оказывает положительное влияние при повышенном внутриглазном давлении.

Фармакокинетика

После попадания внутрь организма происходит абсорбция основной части препарата (примерно 90 %), при этом показатель биодоступности является незначительным. Связь с белками соответствует 93 %. Из организма медикамент удаляется с мочой, в которую попадают метаболиты. Неизменный вид имеет не более одного процента лекарства.

Показания

«Пропранолол», аналоги инструкция позволяет назначать для лечения некоторых состояний и заболеваний. Им лечат гипертензию портальную и артериальную, миокардиодистрофию, тиреотоксикоз. Медикамент помогает облегчить состояние при суженном просвете аорты, панических атаках, может быть использован как средство для использования в профилактических целях при мигрени. Таблетки подходят для терапии при нейроциркулярной дистонии, инфаркте миокарда, экстрасистолии. Препарат назначают пациентам при пролапсе митрального клапана. К показаниям относятся и синусовая. Назначение средства производится при абстинентном синдроме, стенокардии, акатизии, возникшей вследствие применения нейролептиков. Медикамент назначают пациентам с феохромоцитомой для проведения комплексной терапии. Лекарственное средство применяют при слабости родовой деятельности, после наступления климакса для устранения его негативных проявлений.

Противопоказания

Существуют некоторые противопоказания для лекарственного средства «Пропранолол». Аналоги могут подбираться в тех случаях, когда это лекарство не подходит. К противопоказаниям относятся:

• непереносимость компонентов средства;
• кардиогенный шок;
• брадикардия, при которой количество сокращений сердца в минуту составляет 55 уд.;
• ацидоз метаболический;
• сердечная недостаточность хронической или острой формы;
• вазомоторный ринит;
• атриовентрикулярная (2-й, 3-й степени);
• пониженное АД;
• использование инсулина;
• синдром, сопровождающийся слабостью синусового узла;
• наличие периода, в течение которого присутствовало длительное голодание;
• проблемы с периферическим кровообращением (стадия декомпенсации);
• перенесенные ранее инструктивные болезни, при которых поражаются дыхательные пути, астма, наличие бронхоспазма.

Существуют и такие состояния, при которых требуется осторожность. В следующих случаях можно выбрать вместо препарата «Пропранолол» аналоги, синонимы:

• миастения;
• сахарный диабет (стадии декомпенсации, субкомпенсации);
• недостаточность сердечной мышцы (декомпенсированная), печени, почек;
• колит спастический;
• депрессивные состояния;
• атриовентрикулярная блокада (первая степень);
• псориаз;
• повышенная функция щитовидки;
• бронхит хронической формы;
• низкое содержание сахара в крови;
• эмфизема;
• пожилой возраст;
• период беременности, кормление грудным молоком.

Лечение препаратом

Больным гипертензией следует принимать дважды в день лекарственное средство в дозе 40 мг за один прием. Ее увеличение возможно в течение 14-28 дней. При необходимости можно ежедневно пить таблетки в дозировке от 80 до 160 мг. Частота приема средства та же.

При тахиаритмии взрослые больные пьют по три или четыре раза ежедневно от 10 до 30 мг за каждый прием средства «Пропранолол». Аналоги могут применяться, если этот препарат не подошел. Маленьким пациентам при той же проблеме назначают лекарство в количестве от 0,2 до 0,4 мг на килограмм веса. Частота применения средства - также три-четыре раза в сутки.

В профилактических целях больным, у которых была выявлена стенокардия, назначают по четыре приема этого лекарства ежедневно. Разовая доза составляет 20 мг. Ее увеличение возможно на протяжении семи дней. 40 мг средства принимается с той же частотой, 80 мг - немного реже (два раза).

После инфаркта миокарда требуется профилактика. Выполнить ее можно медикаментом «Пропранолол». Размер подходящей однократной дозы составляет 40 мг, приемов лекарственного средства за день должно осуществляться три. Увеличивают дозу препарата максимум до 80 мг.

При мигрени необходимо выполнение профилактических мероприятий с использованием 40 мг лекарства дважды в сутки. Требуется увеличение дозы до 80 мг, приемов лекарства в день может быть два или три, а у детей - три или четыре. Расчет дозы для маленьких больных выполняется с учетом их веса, на каждый килограмм - от 1,5 до 2 мг.

Тиреотоксикоз - заболевание, при котором препарат назначается от 10 мг, но не больше 40 для приема три или четыре раза в сутки.

Если планируется выполнить терапию феохромоцитомы, лекарственное средство сочетают с альфа-адреноблокаторами.

Побочные явления

Следует обращать внимание, какие определяет побочные действия лекарства «Пропранолол» инструкция по применению. Аналоги, отзывы - тоже не менее важная информация, влияющая на выбор медикаментов для лечения. Чтобы риск развития негативных реакций организма был минимальным, надо внимательно читать инструкцию, полезно будет ознакомиться с отзывами.

Медикамент при неправильном использовании может нанести вред сердечно-сосудистой системе, вызвать нарушения в работе ЦНС, эндокринной системы. Возможны негативные проявления со стороны пищеварительного тракта, может нарушиться состояние слизистых и кожи. Среди побочных явлений, указанных в инструкции, - проблемы с органами дыхания. Могут наблюдаться и другие побочные действия.

Аналоги, цена

Перед приобретением лекарственного средства «Пропранолол», аналоги, цена нередко изучаются пациентами. можно за 16-75 руб. Цена определяется количеством таблеток в упаковке. Заменить препарат можно средством «Пропранобене», медикаментами «Обзидан» или «Анаприлин». Также можно произвести лечение «Индералом ЛА», «Индералом».

При ознакомлении с лекарством «Пропранолол» инструкция по применению, цена, аналоги дают важную информацию, которая позволяет принять наиболее правильное решение при выборе медикаментов и способа лечения.

Брутто-формула

C 16 H 21 NO 2

Фармакологическая группа вещества Пропранолол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

525-66-6

Характеристика вещества Пропранолол

Пропранолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, утеротонизирующее .

Блокирует бета 1 и бета 2 -адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.

После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20-24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20-50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.

Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ, оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30-40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). C max в плазме отмечается через 1-1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90-95%; T 1/2 составляет 2-5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения — 3-5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T 1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.

Применение вещества Пропранолол

Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатикоадреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом, нейроциркуляторная дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз (в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV -блокада II-III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.

Ограничения к применению

Хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Пропранолол

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV -блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.

Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.

Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза.

Прочие : синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина. Ослабляют гипотензивный эффект НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают — нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины — повышают. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО. Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

В/в, внутрь, внутриконъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Пропранолол

Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС. При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии. Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед.

Пропранолол, торговое название Propranololum (род. Propranololi), улучшает работу сердечной мышцы, укрепляя ее. При постоянном приеме помогает предотвратить вероятность инфаркта. Применяется и для смягчений последствий климакса у женщин, полезен в родовой деятельности, способствую улучшению сокращения мышц. Несмотря на то, что аннотация не содержит такой информации, Пропранолол используют при лечении гемангиомы селезенки. Результат лечения положительный. Препарат создан на основе идентичного его названию активного вещества. В данное время выпускается в двух формах – Пропранолол и его тезка с добавкой Никомед. Все, что их различает – производитель. Во всем остальном они совершенно идентичны.

Состав

Пропранолол в аптеках продается в единственном формате – таблетки. Основой для данного препарата послужил пропранолол – неизбирательный бета-адреноблокатор, блокирующий жизнедеятельность бета-адренорецепторов.

Фармакологическая промышленность выпускает три дозировки Пропранолола. Самая маленькая – 10 мг. Следующая содержит в четыре раза больше активного ингредиента – 40 мг. И самая большая концентрация содержится в третьем формате, вобравшем в себя 80 мг основного компонента.

Механизм действия препарата строится за счет его способности гасить активность бета-адренорецепторов – бета-1 и бета-2. В результате тонус бронхов усиливается. В случаях синусовой тахикардии стабилизируется сердцебиение, исчезают перебои, вызванные аритмией.

За счет блокировки все тех же бета- адренорецепторов снижается сила и частотность сердечных сокращений. Падает сократительная способность миокарда и, как следствие, величина сердечного выброса. Нуждаемость миокарда в кислороде падает.

Свойства

Пропранолол за счет угнетения бета-адренорецепторов приводит стенки сосудов в расслабленное состояние, в результате происходит спад АД. Стабилизация сердечного ритма обусловлена понижением восприимчивости миокардовых клеток, уменьшается реакция на внешние факторы раздражения. В результате этой череды действий тромбоциты перестают крепиться к стенкам и образовывать скопления. Параллельно препарат влияет на повышение уровня адреналина в организме. Для правильного ритма работы организму требуется меньше количества кислорода, пропранолол позволяет привести этот показатель потребления в норму. Тахикардия устраняется, ритм восстанавливается.

Препарат работает как профилактический для предупреждения инфаркта миокарда и приступов стенокардии.

В результате длительного приема за счет побуждения к росту просвета сосудов при параллельном понижение уровня количества спазмов давление восстанавливается, приходит в стабильное рабочее состояние. В результате такой работы снижается объем крови, поступающей в венозный возврат, от чего снижается нагрузка на сердце и приходит в стабильное состояние работа периферической системы кровоснабжения.

Понижение давления приводит к снижению восприимчивости рецепторов в отделе дуги аорты. Что позволяет удерживать АД и исключить рецидивы.

В результате постоянного приема атеросклеротические бляшки становятся меньше, новые не появляются. Как следствие, симптомы гипертонии и ИБС не так выражены, повышается общий тонус организма.

Нередко применяют в гинекологии для стимуляции сократительной способности мышц матки при родах и после.

Попадая в организм всасывается почти полностью, но биодоступность пропранолола не так высока, так как проходя через печень он очень быстро метаболизируется. Из организма выводится с уриной.

Назначение

Пропранолол – инструкция по применению

Принимать лучше после еды, тогда активное вещество лучше усваиваются, дольше задерживаясь в организме. Дозировка назначается врачом в зависимости от диагноза и тяжести заболевания.

При повышенном давлении следует «стартовать» с 80 мг дважды в день. Если спустя несколько дней желаемый эффект не наступил, можно довести до 100 мг уже трижды в день. Чтобы результат был заметнее и быстрее, в курс с Пропранололом можно добавить диуретики.

При нарушениях сердечного ритма, кардиомиопатии и тиреотоксикозе выдают по 10-40 мг не больше 4 раз в день. Суточная порция не должна выходить за пределы 240 мг.

При субаортальном стенозе следует принимать по 20-40 мг не чаще 4 раз в сутки.

При стенокардии, треморе, мигрени, портальной гипертензии прописывают по 40 мг не чаще, чем трижды в сутки.

В том случае, если изначальная дозировка не привела к желаемому результату, раз в неделю можно повышать ее объем на 40 мг до тех пор, пока не будет выбран оптимальный курс.

При подготовке к операции по феохромоцитоме следует принимать Пропранолол три дня накануне.

После инфаркта миокарда следует пить препарат не дольше трех недель. По 40 мг четырежды в сутки в первые три дня, потом можно увеличить разовый объем вдвое и принимать дважды в сутки.

Для стимуляции сократительной способности мышц матки принимают по 20 мг каждые полчаса (чаще всего достаточно 6 процедур).

После родов во избежание появления кровотечения достаточно принимать 20 мг трижды в сутки на протяжении 5 дней.

Препарат подходит для длительной терапии, рассчитанной на годы. Максимально допустимый объем препарата не должен выходить за 640 мг. У пациентов в возрасте дополнительной коррекции не требуется.

Нельзя резко прекращать терапию Пропранололом, это нужно делать постепенно, за несколько раз уменьшая порции.

Схемы лечения детей рассчитывают в каждом случае индивидуально, в зависимости от веса и диагноза. Расчет начальной дозы идет из формулы 0,5-1 мг на кг массы тела в сутки. В последующем этот объем увеличивают до нужного. Максимально допустимый – 2-4 мг/кг.

Передозировка

• Судороги;
• Снижение частоты сердечных сокращений до 50 в минуту;
• Слишком сильное снижение давления;
• Бронхоспазм;
• Коллапс;
• Затрудненное дыхание;
• Акроцианоз.

В случае передозировки первым делом следует устранить из организма следы препарата, сделав промывание желудка. В качестве сорбента можно использовать Активированный уголь, не лишним будет прием слабительного, которое поможет вывести излишки. Далее требуется симптоматическое лечение. Чаще всего передозировки Пропранололом требуют экстренного вмешательства, вплоть до реанимации.

Побочные действия

Часто отмечают слабость организма, вялость, судороги, нестабильное настроение, потливость, сбивчивость в рассуждениях и даже кратковременные провалы в памяти.

Может измениться вкусовосприятие, появиться ощущение жажды, сухость глаз, насморк, фарингит.

Может возникнуть ухудшение при сердечной недостаточности в хронической фазе, снизиться ритм, появиться боль в загрудинном отделе, понижение АД при смене положения, понижение лейкоцитов и тромбоцитов.

Редко. Но возможны боли в области желудка, понос, рвота, сбои в работе печени, желтушный оттенок кожи, потемнение мочи.

Отмечаются единичные случаи снижения либидо.

При наличии сахарного диабета может появиться сыпь, покраснение и даже псориаз.

Сухой кашель, сбой сердечного ритма, боль в области груди.

При беременности может произойти задержка развития плода.

После отмены препарата все побочные реакция проходят без дополнительного лечения, самостоятельно.

Противопоказания

Поражением артерий с ишемическим синдромом;

Стенокардия Принцметала;

Редкое сердцебиение, не превышающее 55 уд./мин.;

Кардиогенный шок;

Бронхиальная астма в острой форме;

Слишком низкие значения верхнего показателя АД;

Повышенная чувствительность на основной компонент или на любой дополнительный;

Синдром дисфункции синусового узла;

Блокада синусно-предсердного и атриовентрикулярного.

Поражение артерий сердца

Взаимодействие

Препараты, понижающие давление и работающие как , могут спровоцировать слишком сильный спад давления. Между ингибиторами МАО и данным гипогликемическим препаратом следует сделать перерыв не менее двух недель, их совместный прием может также привести к слишком сильному снижению АД.

Совместный курс Нифедипина и Пропранолола может привести к слишком выраженному снижению АД. Сочетание со снотворными, препаратами, оказывающими седативный эффект способны спровоцировать очевидное угнетение ЦНС.

Средства для лечения аритмии, сердечные гликозиды могут усилить сердечную недостаточность, снижать частоту ударов ниже 40 уд./мин., вплоть до остановки сердца.

При сахарном диабете есть вероятность, что эффективность инсулина и других препаратов, отвечающих за снижение сахара будет недостаточной. Пропранолол может сгладить признаки развивающейся гипертонии и тахикардии, в результате болезнь не будет вовремя выявлена. Также способен увеличивать содержание в организме ксантонов.

НПВС снижают эффективность от приема гипогликемических лекарств, а значит давление может постепенно выходить за рамки стабильного.

Во время приема Пропранолола нельзя проводить кожные пробы аллергенами, такое сочетание может вызвать сильнейшую аллергическую реакцию, анафилактический шок. Йодосодержащие препараты рентгеноконтрастного характера способны также спровоцировать анафилактический шок. Сохраняется вероятность слишком сильного снижения АД. Также велик риск огромного «скачка» вниз при сочетании с Фенитоином и ингаляционными препаратами для анестезии.

Антигистаминные средства могут утерять часть своих терапевтических способностей в таком сочетании, зато действенность утеротонизирующих, напротив, может увеличиться.

Аналоги

У Пропранолола немало аналогов, как по основному ингредиенту, так и по оказываемому действию на организм. Это очень удобно, так как оригинал стоит достаточно дорого, его цена достигает 1800 рублей, и он бывает не во всех аптеках.

Анаприлин. Круг показаний примерно тот же, что и у нашего оиригинала, при этом имеет чуть меньше противопоказаний, что делает его более лояльным. Допускается к применению у беременных, но с оговоркой. Достаточно дешевый, даже в самой большой дозировке ценовой диапазон не выходит за пределы 66 рублей.

Индерал. Также широко применяется при повышенном АД, и при других заболеваниях сердца. Препарат немецкого происхождения, не отличается демократичностью ценника.

Обзидан. Сохраняет все основные свойства пропранолола. Исландский производитель. Стоит на порядок дешевле многих аналогов – в среднем 90 рублей.

Алотендин. Венгерский препарат, «замешан» на и . Оказывает гипогликомический эффект, механизм действия схож с Пропранололом. По стоимости достаточно дорогой, в среднем выше 2200 рублей.

Арител. В составе содержит бисопролол. Относится к бета-блокаторам. Показан при гипогликемии, ишемических болезнях сердца. По стоимости достаточно демократичен, в пределах 130 рублей.

Бидоп. Как и все предыдущие обладает антиангинальными, гипотензивными, свойствами. Основной ингредиент бисопролола гемифумарат. По стоимости также вполне доступный, в среднем 240 рублей.

Конкор. Основной ингредиент бисопролола фумарат. Механизм его работы также схож с Пропранололом, при этом имеет несколько более широкий список показаний, в том числе ишемическая болезнь. По стоимости также на порядок дешевле своего немецкого собрата, около 350 рублей.

Эгилок. Работает за счет метопролола тартрат. По влиянию на организм совпадает с большинством аналогов, а вот по стоимости гораздо ниже многих из них, в пределах 135 рублей.

Список аналогов Пропранолола достаточно велик. В силу того, что оригинал стоит достаточно дорого, из данного списка можно без проблем подобрать более подходящий препарат как по ценовой политике, так и по количеству побочных реакций и противопоказаний. Следует понимать, что самостоятельно менять препараты ни в коем случае нельзя. Такие назначения может делать только врач, опираясь на состояние организма пациента и его возможную реакцию на те или иные препараты.

Рецепт на латинском

Rp: Tabulettam Propranololi 0,01 № 40

Da.Signa: По 1 таб 2 раза в день

Меры предосторожности

В силу того, что лечение Пропранололом может длиться месяцами и годами не стоит забывать, что наблюдение врача во все это время необходимо. Вполне возможно, что через год-два может понадобиться дополнительный прием препаратов, несущих гипогликемический эффект.

Снижается компенсаторная сердечно-сосудистая реакция при применении анестезии, поэтому за несколько дней до предполагаемого применения анестетиков следует прекратить прием препарата. При выборе препарата лучше склониться к тем, которые имеют минимальное отрицательное инотропное действие. Врача-анестезиолога необходимо проинформировать о том, что велось лечение данным медикаментом.

Препарат лучше не применять для терапии детей. У возрастных больных велик риск возникновения сторонних реакций в работе центральной нервной системы.

В случае нестабильности в работе печени в первые дни следует начинать прием с небольших доз, наблюдение врача в это время необходимо.

Может скрывать симптомы пониженного давления при получении лечения инсулином у больных сахарным диабетом. Поэтому требуется постоянный контроль за такими пациентами.

Возможны обострения псориаза.

По возможности не использовать у новорожденных и грудничков, только в том случае, если предполагаемая польза превышает риск.

Требует осторожности у больных бронхиальной астмой.

После долгого применения препарата отменять его нужно постепенно снижая дозировку, наблюдение врача обязательно.

Во время лечения следует исключить прием алкоголя.

Водителям и пациентам, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания следует с осторожностью применять данный препарат. В случае повышенной побочной реакции на психомоторную функцию организма от управления автомобилем и занятий опасными видами деятельности лучше отказаться.

Беременность и грудное вскармливание

Во время беременности в любом триместре лечение данным препаратом возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает риск для будущего малыша. Максимум за три дня до предполагаемых родов препарат следует отменить. Из возможных побочных эффектов такого лечения могут стать задержка развития плода, пониженное давление, брадикардия.

Активное вещество проникает в грудное молоко, поэтому в это время лучше прекратить совсем кормить грудь, либо установить за ребенком тщательное наблюдение.

Пропранолол

О препарате:

Пропранолол является бета-адреноблокатором неизбирательного действия. Применяется при сердечно-сосудистіх заболеваниях.

Показания и дозировка:

• артериальная гипертензия;
• стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;
• синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе);
• наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий;
• наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
• эссенциальный тремор;
• профилактика мигрени;
• алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание);
• тревожность;
• феохромоцитома (вспомогательное лечение);
• диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов);
• симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Назначают пропранолол внутрь (независимо от времени приема пиши). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3-4 раза в день. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40-80 мг в сутки (с промежутками 3-4 дня) до обшей дозы 320-480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3-4 приема. Отмену препарата производят постепенно. Обычно пропранолол применяют длительно (под тщательным врачебным контролем). У больных феохромоцитомой (опухолью надпочечников) следует предварительно и одновременно с пропранололом применять альфа-адреноблокаторы. Гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие пропранолола усиливается при его сочетании с гипотиазидом, резерпином, апрессином и другими гипотензивными препаратами. Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжелых формах) пропранолола в сочетании с альфаадреноблокатором фентоламином.

Передозировка:

При передозировке пропранолола (и других бетаадреноблокаторов) и стойкой брадикардии вводят внутривенно (медленно) раствор атропина 1-2 мг и бета-адреностимулятор изадрин 25 мг или орципреналин 0,5 мг.

Побочные эффекты:

При применении возможны побочные явления в виде:

• тошноты, рвоты, диареи (поноса);
• брадикардии (редкого пульса);
• общей слабости, головокружений;
• иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд);
• бронхоспазм (сужение просвета.бронхов).

Возможны явления депрессии (подавленности). В связи с блокадой бета2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно (сужение просвета сосудов конечностей).

Противопоказания:

Препарат противопоказан больным:

• с синусовой брадикардией, неполной или полной атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по проводящей системе сердца),
• при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности,
• при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам,
• сахарном диабете с кетоацидозом (закислением из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел),
• беременности,
• нарушениях периферического артериального кровотока.

Нежелательно назначать пропранолол при спастическом колите (воспалении толстой кишки, характеризующемся резкими ее сокращениями). Осторожность нужна при одновременном применении гипогликемических (понижающих уровень сахара в крови) средств (опасность гипогликемии /снижения уровня сахара в крови ниже нормы/). У больных сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

• При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.
• При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.
• Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.
• При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
• При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
• При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета2-адреноблокаторы способны блокировать β2-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.
• При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.
• При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.
• При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.
• При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.
• При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.
• При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.
• При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.
• При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.
• У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
• При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.
• При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.
• При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.
• При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.
• При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

Состав и свойства:

Пропранолол.

Форма выпуска:

• Таблетки по 0,01 и 0,04 г и 0,08 г (10, 40 и 80 мг);
• 0,1% раствор в ампулах по 5 мл;
• 0,25% раствор в ампулах по 1 мл.

Механизм действия:

Ослабляя влияение симпатической импульсации на бетаадренорецепторы сердца, пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно- и ино-тропный эффект катехоламинов (препятствует увеличению силы и частоты сердечных сокращений под действием катехоламинов). Он уменьшает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде снижается. Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой бета2-адренорецепторов повышается.

При гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) пропранолол назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания. Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическими типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Понижение артериального давления сопровождается уменьшением сердечного выброса за счет урежения пульса и уменьшения ударного объема сердца. Периферическое сопротивление умеренно повышается. Препарат не вызывает ортостатической гипотензии (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). Имеются данные об эффективности препарата также при почечной