Прокаинамид и его аналоги в таблетках и растворах для инъекций: инструкция по применению, побочные действия. Прокаинамид-Эском – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Новокаинамид – один из современных препаратов, помогающих справиться с сердечными заболеваниями и, что не менее важно, даже предотвратить их, при своевременном обращении к врачам. Это антиаритмическое средство, выпускается в формах таблеток и инъекций, сходного действия.

О препарате

Новокаинамид зарекомендовал себя, как качественный препарат, который снижает возбуждение миокарда предсердий и желудочков. Очень быстро всасывается, метаболизируется в печени. Принимать его можно, независимо от еды, главное – запить таблетки достаточным количеством жидкости. Разжевывать не нужно.

Основное вещество в таблетках – прокаинамид, из вспомогательных – крахмал, лактоза, стеарат кальция. Раствор предназначен для внутримышечных и внутривенных инъекций, белого или слегка желтоватого оттенка. В основе – прокаинамида гидрохлорид, включает и натрия дисульфит, дистиллированную воду.

Свойства препарата:

• тормозит ток ионов натрия;
• снижает скорость деполяризации в фазу ноль;
• замедляет проводимость;
• угнетает функцию синусного узла.

Дозировка

Дозу определяет врач, с учетом состояния больного, начинают обычно с минимальной. Таблетки или уколы предписывают от разового применения до нескольких, в зависимости от стадии заболевания. Превышать дозу нельзя, это чревато неприятными последствиями.

Симптомы передозировки:

• синоатриальная и AV-блокады;
• снижение сократимости миокарда;
• судороги;
• отек легких.

Показания

Новокаинамид помогает наладить работу сердца, но при этом идет сильная нагрузка на печень и почки, что тоже важно учитывать. Некоторые больные отмечают, что при приеме лекарства раны заживают дольше, а организм слабее сопротивляется инфекциям.

Назначается при таких диагнозах:

• трепетание предсердий;

При очень длительном употреблении может развиться красная волчанка.

Противопоказания

Препарат весьма эффективный, но имеет и ряд противопоказаний, это касается ряда заболеваний, о которых непременно надо уведомить врача. Запрещен при беременности, поскольку прокаинамид проникает в плаценту и отрицательно влияет на плод. Нельзя применять при кормлении грудью, активное вещество начинает выделяться с грудным молоком. Исключения составляют ситуации, когда необходимость превышает риск для матери и ребенка. Не назначается больным до 18 лет, а также при индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Другие противопоказания:

• AV-блокада 2 и 3 степени.
• Аритмия при интоксикации сердечными гликозидами.
• Лейкопения.
• Атеросклероз.

Особые указания

Учитывая характерные особенности препарата, его очень осторожно применяют при наличии других заболеваний. Это объясняется тем, что новокаинамид сильно угнетает способность миокарда к сокращению и понижает давление.

Индивидуально подбираются дозы при:

• печеночной или почечной недостаточности;
• бронхиальной астме;
• хронической сердечной недостаточности, в стадии декомпенсации;
• миастении;

Побочные эффекты

При высокой результативности новокаинамид обладает ощутимыми побочными эффектами, их тоже стоит учитывать. При любых проявлениях нужно срочно обратиться к врачу.

Нежелательные симптомы:

• сильное снижение давления;
• желудочковая тахикардия;
• тахиаритмия;
• асистолия;
• галлюцинации, депрессия;
• головокружения, головная боль;
• сыпь, зуд;
• горечь во рту;
• кровоточивость десен;
• атаксия;
• психотические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Новокаинамид весьма капризен во взаимодействии с другими препаратами, поэтому если больной принимает еще какие-то лекарства, крайне важно учитывать это при назначении дозировки.

Взаимодействие новокаинамида:

• С антигипертензивными средствами – сильно понижается давление.
• С антихолинэстеразными средствами – падает их эффективность.
• С антигистаминными препаратами – усиливается холинолитическое действие.
• С каптоприлом – возрастает риск развития лейкопении.
• С амиодароном, офлоксацином – растет концентрация прокаинамида.
• С соталолом, хинидином – увеличивается интервал QT.
• С триметопримом – возможны токсические реакции.

Условия и сроки хранения

Хранить новокаинамид нужно в темном месте, для таблеток температура не должна превышать 30 градусов, для растворов – 25. Срок хранения и тех, и других – 3 года.

Аналоги и стоимость

Большинство препаратов имеет аналоги, не исключение – и новокаинамид. Из таблеток наиболее близкими по воздействию и назначению называют дикоринан и аймалин. У растворов аналоги – новокаинамид буфус и прокаинамид-эском.

1. Дикоринан. Из серии блокаторов кальциевых каналов. Назначается при желудочковых и наджелудочковых аритмиях, при необходимости поддержания синусового ритма. Хранить нужно в сухом месте, при температуре до 25 градусов, срок годности – 3 года.
2. Аймалин. Антиаритмическое средство. Помогает при диагнозе пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетания предсердий. Срок годности составляет 2 года, хранится при 25 градусах.
3. Новокаинамид буфус. Из серии антиаритмических средств. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Основное вещество – прокаинамида гидрохлорид, из вспомогательных – натрия дисульфит, дистиллированная вода. Назначается при желудочковых или предсердных нарушениях ритма. Хранить нужно в темном месте, не выше 25 градусов температуры, до 5 лет.
4. Прокаинамид-эском . Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Состав – аналогичен новокаинамид буфус, как и условия хранения.

Новокаинамид – надежный препарат, но требует тщательной дозировки и правильного применения. Оказывает быстрое и мягкое действие, очень эффективен при сердечных заболеваниях. Не приемлет самолечения, поскольку это чревато сложными последствиями.

Новокаинамид является противоаритмическим препаратом 1А класса, оказывающим мембраностабилизирующее воздействие. Используется в лечении определенных разновидностей аритмии.

Лечебное воздействие Новокаинамида заключается в:

• снижении возбудимости сердечной мышцы;
• подавлении эктопических очагов возбуждения;
• оказании местного анестезирующего эффекта;
• оказании слабого инотропного эффекта;
• подавлении автоматизма синусового узла и эктопических водителей ритма;
• удлинении эффективного рефракторного периода;
• оказании сосудорасширяющего воздействия;
• провоцировании артериальной гипотензии;
• блокаде вагусных реакций;
• снижении артериального давления благодаря ваголитическому и вазодилатирующему свойствам.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток с дозировкой действующего вещества – прокаинамида гидрохлорида, в 250 и 500 мг. Продается упаковками по 20 таблеток в каждой. Вспомогательные элементы представлены картофельным крахмалом, молочным сахаром (лактозой) и кальция стереатом.

Новокаинамид производится и в форме 10%-ного инъекционного раствора для внутримышечного и внутривенного введения. В 1 мл жидкости содержится 100 мг действующего вещества, а также вспомогательные элементы, представленные натрием дисульфитом и дистиллированной водой. Поступает в продажу упаковками с количеством ампул 10 шт. в каждой.

Показания к применению

Новокаинамид показан в лечении:

• желудочковых нарушений ритма;
• желудочковой тахикардии;
• желудочковой экстрасистолии;
• предсердной тахикардии;
• мерцаний или трепетаний предсердий

Цена

Сегодня препарат присутствует в аптеках, как в форме таблеток, так и в форме растворов для инъекций. Средняя стоимость упаковки с таблетками составляет 110 рублей, а инъекционного раствора – 162 рубля.

Более детальная информация по стоимости препарата на различных интернет-ресурсах изложена в таблице.

Форма выпуска	Стоимость, руб.	Аптека
	118	http://www.eapteka.ru
Новокаинамид, ампулы 10%, 5 мл, 10 шт.	151	http://www.eapteka.ru
Новокаинамид, таблетки 250 мг, 20 шт.	94	http://neoapteka.ru
Новокаинамид, таблетки 250 мг, 20 шт.	115	http://www.eapteka.ru
	98	http://www.zdravzona.ru
	151	http://www.eapteka.ru
Новокаинамид, 100 мг/мл, 10 шт	115	http://evropharm.ru/
Новокаинамид 250 мг № 20 таблетки	119,60	https://apteka.ru

Аналоги

Структурными налогами, схожими с Новокаинамидом по особенностям воздействия и составу, являются:

• Новокаинамид-Ферейн – лекарственно средство на основе прокаинамида, выпускаемое в форме растворов для внутримышечных и внутривенных введений. Раствор продается упаковками по 10 ампул, каждая из которых объемом в 5 мл и содержит 500 мг действующего вещества. Средняя цена препарата в сетевых аптеках составляет 170 рублей.
• Амиодарон – антиаритмический препарат, отличающийся от Новокаинамида по составляющему действующему веществу, представленному амиодароном гидрохлорида. Выпускается в форме таблеток по 0,2 г в упаковке по 60 штук и 5% растворов в ампулах по 3 мл (150 мг). Сегодня в аптеках чаще встречается таблетированная форма состава, средняя стоимость которого составляет 120 рублей.
• Кордарон – ещё одно лекарственное средство на основе амиодарона гидрохлорида, схожее с Новокаинамидом по характеру воздействия на организм. Выпускается в форме таблеток по 30 шт. в упаковке и с дозировкой 200 мг действующего вещества в каждой и инъекционных растворов по 6 ампул в упаковке объемом по 3 мл каждая и содержанием действующего вещества около 150 мг. Средняя стоимость таблеток и инъекционных растворов находится в одном ценовом диапазоне и составляет около 310 рублей.
• Пропанорм – достаточно эффективный противоаритмический препарат на основе пропафенона гидрохлорида. Выпускается в форме таблеток с дозировкой основного вещества в 150 и 300 мг. В продажу поступает упаковками с 5 блистерами по 10 таблеток в каждом. Средняя стоимость упаковки препарата с дозировкой в 150 мг составляет – 340 рублей, а в дозировке 300 мг – 530 рублей.
• Этацизин – препарат, оказывающий мощное противоаритмическое воздействие. Отличается от Новокаинамида и аналогов, описанных выше, по действующему веществу, которое представлено этацизином. Выпускается в форме таблеток по 50 шт. в упаковке. В каждой таблетке содержится по 50 мг действующего вещества. Средняя цена: 1 360 рублей (50 табл. по 50 мг.)

Противопоказания

Состав можно применять только в возрасте старше 18 лет. Препарат противопоказан женщинам в период кормления грудью и пациентам с диагностированной:

• желудочковой аритмией, являющейся результатом интоксикации сердечными гликозидами;
• синоатриальной и AV-блокадой II и III степени, если отсутствует имплантированный электрокардиостимулятор;
• хронической формой сердечной недостаточности на этапе декомпенсации;
• артериальной гипотензией;
• кардиогенным шоком;
• системной красной волчанкой, включая и случаи заболевания в прошлом;
• желудочковой тахикардией;
• лейкопенией;
• трепетанием или мерцанием желудочков;
• повышенной чувствительностью к составу.

При инфаркте миокарда препарат назначают только после дополнительных исследований, ведь существует высокий риск резкого снижения артериального давления. Назначение Новокаинамида женщинам в период беременности целесообразно только в том случае, если ожидаемая польза превосходит возможный потенциальный вред для плода.

Нужно учитывать, что лечение препаратом в период вынашивания ребенка чревато артериальной гипотензией, которая может развиться у женщины и вызвать маточно-плацентарную недостаточность.

Дозировка

Для быстрого устранения проявлений аритмии рекомендованы введения состава внутривенно в количестве 100 мг на скорости до 50 мг/мин. Перед введением препарат разводят с натрием хлорида.

Если существует острая необходимость, указанная дозировка вводится с 5-минутным интервалом до тех пор, пока не будет достигнут ожидаемый терапевтический эффект.

Максимально допустимая дозировка составляет 1 г. После того, как будет достигнут терапевтический эффект, рекомендовано его поддержание посредством внутримышечного введения препарата в количестве от 0,5 до 1 г. В данном случае можно отдавать предпочтение и таблетированной форме препарата.

Желудочковую экстрасистолию следует лечить таблетированной формой, принимая таблетки в количестве от 0,25 до 1 г через каждые 5 часов. Остановить желудочковую пароксизмальную тахикардию удастся посредством внутривенного введения препарата в количестве от 200 до 500 мг со скоростью не больше 50 мг/мин.

Пациентам с диагностированной мерцательной формой аритмии рекомендована «ударная» доза в количестве 1,25 г, которые вводят внутривенно. В случае отсутствия положительного терапевтического эффекта по истечении 1 часа допускается повторное введение препарата в количестве 750 мг. Каждые последующие два часа рекомендуется вводить внутривенно от 50 до 100 мг до тех пор, пока не улучшиться состояние пациента.

При назначении Новокаинамида важно не превышать максимально допустимые дозировки, а именно:

• таблетки для перорального применения – не больше 4 г в сутки и разово до 1 г;
• растворы для внутримышечного и внутривенного введения – не больше 3 г в стуки и 1 г разово.

Побочные эффекты

На фоне приемов и введений Новокаинамида может наблюдаться возникновение побочных проявлений со стороны центральной нервной, пищеварительной систем, сердечно-сосудистых органов, а также проявления аллергического характера. Пациенты могут столкнуться с общей слабостью, галлюцинациями, депрессивным состоянием, частыми головокружениями и головными болями, нарушениями сна, судорогами, психопатическими реакциями, имеющими продуктивную симптоматику.

Нередко пациенты жалуются на горечь в ротовой полости, диарею, приступы тошноты и рвоты. Часто встречаемые побочные проявления со стороны органов сердечно-сосудистой системы представлены снижением артериального давления, желудочковой проксизмальной тахикардией.

С коллапсом, асистолией, нарушениями проводимости на предсердном и внутрижелудочковом уровнях существует риск столкнуться только при превышении рекомендуемой скорости введения препарата внутривенно. Аллергические реакции свидетельствуют о непереносимости состава организмом и проявляются высыпаниями на кожных покровах.

Совместимость

При сочетании Новокаинамида с антиаритмическими, гипотензивными, холинолитическими, цитостатическими средствами усиливается их эффект, а при использовании препаратов с антимиастеническими свойствами – снижается терапевтическое воздействие последних. При одновременном назначении состава с препаратами антигистаминного характера наблюдается усиление атропиноподобного эффекта.

Снижение почечного клиренса Новокаинамида и удлинение периода полувыведения происходит при дополнении лечения циметидином. Отдавая предпочтение лидокаину, фенитоину, пропранололу, хинидину, нужно учитывать, что возможно как усиление, так и ослабление эффекта этих составов, а также рост риска интоксикации организма.

Повышению уровня прокаинамида в плазме крови способствует сочетание Новокаинамида с амиодароном. Вероятность развития миелосупрессии возникает при использовании препарата в комплексе с лекарственными средствами, характеризующимися оказанием угнетающего эффекта на костномозговое кроветворение.

Употребление алкогольных напитков во время лечения Новокаинамидом должно быть исключено.

Передозировка

Передозировка Новокаинамидом может произойти как при превышении допустимых суточных дозировок и скорости введения препарата, если используется инъекционный раствор, так и при использовании лекарственного средства в сочетании с аналогами, оказывающими противоаритмическое воздействие.

Пациент в таких случаях рискует столкнуться со спутанностью сознания, олигурией, обморочными состояниями, сонливостью, сильным головокружением, учащением или нарушениями ритма сердцебиения, приступами тошноты, рвоты, диареей, ухудшением и полной потерей аппетита, снижением артериального давления, коллапсом, желудочковой пароксизмальной тахикардией и асистолией.

р-р д/в/в введения 100 мг/мл: 5 мл амп. 5 или 10 шт.
Рег. №: 18/03/1081 от 01.03.2018 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для в/в введения 10% бесцветный или светло-желтый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода д/и.

5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата НОВОКАИНАМИД создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 26.04.2012 г.

Фармакологическое действие

Новокаинамид - антиаритмический препарат 1А класса, является мембраностабилизирующим средством. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям и желудочкам, в меньшей мере - через атриовентрикулярный узел. Удлиняет эффективный рефрактерный период. Подавляет автоматизм синусового узла и эктопических водителей ритма, увеличивая порог фибрилляции миокарда желудочков. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию, снижение артериального давления и общего периферического сосудистого сопротивления.

Фармакокинетика

После парентерального введения связывается на 15-20% с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетилпрокаинамида. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40% дозы. При хронической почечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности N-ацетилпрокаинамид быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация новокаинамида остается в допустимых пределах.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, секретируется с грудным молоком.

Экскретируется преимущественно почками, причем 50-60% от введенной дозы - в неизмененном виде. T 1/2 прокаинамида у детей – 1.7 ч; у взрослых равен 2.5-4.5 ч, при хронической почечной недостаточности он увеличивается до 11-20 ч. T 1/2 N-ацетилпрокаинамида составляет около 6 ч. Прокаинамид и его активный метаболит выводятся при гемодиализе, перитонеальный диализ не эффективен.

Время достижения максимального эффекта при в/в введении - немедленно, при в/м введении 15-60 мин.

Режим дозирования

Раствор новокаинамида вводится в/в или в/м.

Для купирования пароксизмалъной желудочковой тахикардии вводят в/в (после предварительного разведения в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы) в дозе 0.2-0.5 г (редко -1 г) медленно под контролем артериального давления, со скоростью 25-50 мг/мин. При необходимости повторяют введение в той же дозе каждые 5 мин, до достижения эффекта или до суммарной дозы 1 г.

Для предупреждения повторного развития аритмии можно проводить инфузию 500-600 мг новокаинамида, разведенного в 0.9% растворе NaCl, в течение 25-30 мин, поддерживающая доза при в/в введении 2-6 мг/мин. После купирования аритмии для поддержания эффекта возможно в/м введение - по 0.5-1 г (1-10 мл 10% раствора) до 2-3 г/сут, однако предпочтительнее пероральный или в/в пути введения.

В/в введение производится медленно со скоростью не более 1 мл/мин при систематическом измерении артериального давления до восстановления нормального ритма. Рекомендуется введение препарата проводить под контролем электрокардиограммы.

Максимальные дозы для взрослых при в/м и в/в (капельном) введении:

• разовая - 1 г (10 мл 10% раствора), суточная - 3 г (30 мл 10% раствора).

Детям вводят в/м в дозе 20-30 мг/кг, разделенной на 4-6 инъекции. Максимальная суточная доза для детей - 4 г.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: возбуждение, бессонница, сонливость, галлюцинации, депрессия, головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: волчаночноподобный синдром при длительном применении (у 30% больных при длительности терапии более 6 месяцев).

Вероятны инфекционные заболевания, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Противопоказания к применению

• индивидуальная непереносимость;
• AV блокада II-III ст. (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора);
• трепетание или мерцание желудочков;
• аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами;
• сердечная недостаточность;
• желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes);
• лейкопения;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе);
• период лактации;
• детский возраст (для в/в введения).

С осторожностью: инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гисса, миастения, бронхиальная астма, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), удлинение интервала Q-T, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз, миастения, пожилой возраст, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности: при применении препарата существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. В период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

При проведении терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, контроль электрокардиограммы, показателей периферической крови (особенно количества лейкоцитов (каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, далее с более длительными интервалами).

При продолжительной поддерживающей терапии или при появлении симптомов, сходных с системной красной волчанкой, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител).

При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы; у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Пациентам с сердечной недостаточностью II-III стадии суточная доза должна быть снижена на 25%.

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением артериального давления следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется применять при выраженном атеросклерозе. При нарушении функции почек возможен кумулятивный эффект.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение (особенно у больных пожилого возраста), обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, угнетение сердечной деятельности или фибрилляция желудочков, тошнота, диарея, снижение амплитуды комплекса QRS и зубца Т, снижение АД, коллапс, AV блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, асистолия, судороги, отек легких, кома остановка дыхания.

Лечение: сразу же после передозировки - промывание желудка, индукция рвоты. При наличии выраженных побочных эффектов немедленное проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холинолитических, цитостатических средств, миорелаксантов и побочные эффекты бретилия. Снижает активность антимиастенических средств.

При одновременном применении с антигистаминными препаратами могут усиливаться атропиноподобные эффекты. При назначении с пимозидом может удлиняться интервал Q-T. При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными препаратами III класса возрастает риск развития аритмогенного эффекта.

Циметидин снижает почечный клиренс новокаинамида и удлиняет T 1/2 . Пропранолол, хинидин триметоприм способствуют повышению уровня прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида.

Лидокаин, фенитоин, пропранолол, хинидин:

• возможно как усиление, так и ослабление действия этих препаратов, а также усиление токсичности.

Амиодарон повышает уровень прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида в плазме крови на 55% и 33%, соответственно.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Брутто-формула

C 13 H 21 N 3 O

Фармакологическая группа вещества Прокаинамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

51-06-9

Характеристика вещества Прокаинамид

Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Белый или белый с желтоватым или кремовым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, легко — в этаноле, мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Водный раствор — бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиаритмическое .

Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме связывается с белками 15-25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита — N-ацетилпрокаинамида. T 1/2 составляет 2,5-4,5 ч. Экскретируется почками, причем 50-60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита более низкая по сравнению с исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД . Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT . Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении — немедленно, при в/м — 15-60 мин.

Применение вещества Прокаинамид

Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. WPW-синдром ), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.

Ограничения к применению

Инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гиса, миастения, системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), удлинение интервала QT , артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Прокаинамид

Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия, нарушение вкуса.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, диарея, горечь во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД , снижение сократимости миокарда, желудочковая пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия. При длительном применении — угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Прочие: лихорадка, аллергические реакции (кожная сыпь); при длительном применении — лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен.

Взаимодействие

Усиливает эффект антиаритмических, холинолитических и цитостатических средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата. Снижает активность антимиастенических средств.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение или обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, тошнота или рвота.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, гемодиализ, сосудосуживающие средства и поддержание проходимости дыхательных путей.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м .

Меры предосторожности вещества Прокаинамид

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется при резко выраженной сердечной недостаточности и тяжелом атеросклерозе. При применении прокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.

| Procainamide

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт

Rp.:Sol. Procainamidum 10% - 5ml.

D. t. d. № 1 in ampull.

S. Вводить внутривенно струйно с 20 мл. 0,9% раствора натрия хлорида.

Рецептурный бланк - 107-1/у (Россия)

Фармакологическое действие

Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Блокирует натриевые каналы, тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0.

Снижает проводимость и возбудимость волокон Пуркинье, угнетает проведение импульсов по предсердиям, АВ (атриовентрикулярному) узлу.

Блокирует калиевые каналы и тем самым пролонгирует фазы 3, удлиняет эффективный рефрактерный период волокна Пуркинье.

Блокирует натриевые каналы в 4 фазу, пролонгирует ее, тем самым подавляет автоматизм волокна Пуркинье, синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения АВ-проводимости обычно не отмечается.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет вазодилатирующие свойства, что обусловливает снижение АД и рефлекторную тахикардию. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT.

Активный метаболит N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.

Способ применения

Внутривенно; препарат вводят для быстрого купирования приступов аритмии, для чего 100 мг препарата разводят в физиологическом растворе или 5-ном растворе декстрозы до концентрации 2—5 мг в 1 мл.

Вводить следует медленно, со скоростью 50 мг/мин, при этом обязателен контроль артериального давления.

Повторно препарат можно вводить в той же дозе каждые 5 мин, но не превышать суммарную дозу 1 г.

Внутримышечно препарат вводят по 0,5—1 г для поддержания лечебного эффекта, тем не менее предпочтение все-таки отдается внутривенному введению и приему внутрь.

Внутрь препарат принимают при состояниях, не требующих неотложной терапии. При желудочковых нарушениях сердечного ритма назначают по 50 мг/кг массы тела в сутки, равномерно разделив общую дозу на 8 приемов. При предсердных нарушениях ритма первоначально назначают 1,25 г, далее по 0,75 г каждые 2 ч. В качестве поддерживающей терапии — по 0,5—1 г через 4—6 ч. После инфузий прием внутрь возможен не ранее чем через 3—4 ч.

Детям препарат прописывают по 12,5 мг/кг массы тела 4 раза в сутки.

Показания

Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).

Противопоказания

Гиперчувствительность, синоатриальная и АВ блокада II-III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, желудочковая аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, желудочковые тахикардии по типу "пируэт", удлиненный интервал QT, возраст до 18 лет

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия, нарушение вкуса.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, горечь во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, снижение сократимости миокарда, желудочковая пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.

При длительном применении — угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Прочие: лихорадка, аллергические реакции (кожная сыпь); при длительном применении — лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен.

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 мг; ампулы с 10 -ным раствором для инъекций по 5 мл.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.