Anti-sifilitic există medicamente utilizate pentru tratarea sifilisului cu scopul de a-i afecta selectiv agentul cauzal, treponema pal (Treponemapallidum). Acestea aparțin grupului de medicamente protispirochetozice, sunt, de asemenea, prescrise pentru tratamentul altor spirochetoze (de exemplu, febră recidivantă) și leptospiroză.
Antibioticele sunt utilizate pentru terapia medicamentoasă a tuturor etapelor sifilisului. În etapele ulterioare ale sifilisului, compușii cu iod sunt de asemenea prescriși pentru a accelera resorbția cauciucurilor. (Iodură de potasiu ) sau preparate de bismut (bioquinol și bismoverol).
Referință istorică. Primii agenți antisifilitici specifici au fost compuși organici de arsenic ( salvarsan , novarsenol și alții), care au fost inventate de fondatorul chimioterapiei, celebrul om de știință german, laureatul premiului Nobel Paul Ehrlich în 1910.
P. Ehrlich a determinat studiul activității prosifilitice a compușilor arsenici, eficacitatea unui astfel de compus în tratamentul tripanosomiazei („boala somnului”). Datorită toxicității lor ridicate și a eficienței insuficiente, preparatele de arsen nu au mai fost utilizate în practica clinică de mult timp.
(1854-1915)
Clasificarea medicamentelor antisifilitice
După origine medicamentele antisifilitice sunt împărțite în
1. Antibiotice:
Preparate benzilpenicilinice (săruri benzilpenicilină - sodiu, novocainic, benzatină sau bicilină-1) și alte antibiotice penicilinice ( ampicilină, oxacilină)
Cefalosporine ( cefazolin, ceftriaxonă)
Macrolide și azalide ( eritromicină, josamicină, azitromicină)
Tetracicline (doxiciclina).
2. Compuși sintetici:
Preparate de bismut ( bilochinol, bismoverol).
Prin eficiență antibioticele antisifilitice sunt împărțite în 3 grupe:
1. Imobilizări (și număr).
2. Mijloace alternative (rândul II).
3. Fonduri de rezervă.
Mijloace fixe. Medicamentele antisifilitice și un număr sunt droguri benzilpenicilină (săruri de sodiu, potasiu, și benzatină benzilpenicilină alte Bitsillina), care sunt utilizate intramuscular. Aceste antibiotice ucid rapid agentul cauzal al sifilisului treponema pal - prezintă acțiune treponemocidă. Agentul cauzal al sifilisului nu capătă rezistență la antibiotice.
La unii pacienți, la începutul tratamentului cu antibiotice, în câteva ore de la prima injecție, starea generală a pacientului se agravează odată cu apariția simptomelor de intoxicație - creșteri ale temperaturii corpului, cefalee, tahicardie, mialgie și slăbiciune generală. Acest efect secundar al terapiei cu antibiotice se numește Reacția Jarisch-Herxheimer (Reacția Jarisch-Herxheimer - numită după dermatologii austrieci și germani care l-au descris pentru prima dată după utilizarea preparatelor cu mercur la pacienții cu sifilis. În literatura internă este cunoscut sub numele de Reacția Herxheimer-Yarish-Lukashevich). Reacția poate apărea și în timpul terapiei cu antibiotice a altor boli infecțioase datorită acțiunii bactericide a agenților antimicrobieni - prin moartea în masă a microorganismelor și intrarea rapidă în sânge a unui număr mare de endotoxine ale bacteriilor moarte. Acest efect secundar al antibioterapiei este tranzitoriu, dispare într-o zi, poate fi prevenit și nu necesită tratament suplimentar. În cazul unei stări generale generale a pacientului, de exemplu, din cauza deteriorării sifilitice a valvei aortice, pacientului i se injectează agenți de desensibilizare - glucocorticoizi pentru a preveni apariția reacției Jarisch-Herxheimer în prealabil, înainte de începutul terapiei cu antibiotice anti-sifilitice.
Mijloace alternative (mijlocul rândului II) este macrolide (eritromicină, josamicină) și tetraciclină (doxiciclină) , sunt utilizate în principal pentru alergii la peniciline. Eritromicina are o eficiență inferioară celorlalte medicamente din linia II; în plus, nu trece de bariera hematoplacentară și nu are efect terapeutic asupra fătului. Prin urmare, nou-născuții (în cazul tratamentului unei femei însărcinate cu eritromicină) sunt indicați pentru tratamentul cu preparate de benzilpenicilină.
Mai puțin frecvent prescrise alte antibiotice penicilină un numar de (ampicilină, amoxicilină, oxacilină) și cefalosporine (cefazolin, ceftriaxonă) , având o gamă largă de acțiuni antimicrobiene, atunci când este nevoie de tratamentul simultan al infecțiilor concomitente. Ceftriaxona are capacitatea de a se acumula în creier în concentrații mari, de aceea este prescrisă pentru neurosifipisis.
Rezervați medicamente antisifilitice (mijlocul rândului III) sunt considerate azalide (azitromicină). Din punct de vedere al eficacității, medicamentele de rezervă și medicamentele alternative sunt inferioare medicamentelor cu benzilpenicilină.
Preparate de bismut. Preparate complexe de bismut (bilochinol, bismoverol) sunt medicamente antisifilitice specifice - acționează asupra trepidării palide și nu prezintă o acțiune antibacteriană largă. Tipul acțiunii antibacteriene este bacteriostatic (tip de acțiune treponemostatic). Mecanismul de acțiune se datorează blocării grupărilor sulfhidril (grupe SH) ale enzimelor microbiene. În ceea ce privește activitatea și viteza de apariție a efectului, preparatele de bismut sunt inferioare antibioticelor.
Biochinol (biiochinolum) este o suspensie de 8% de iodobismutat de chinină în ulei de piersici neutralizat, adică conține bismut (bi), iod (io) și chinină (bărbie) în ulei de piersici (oe). Are efecte antiinflamatorii și absorbante suplimentare. Este produs în flacoane pentru injecții parenterale (intrapyomyasic) de 100 mx injectate intramuscular în 2 (3) ml de 1 dată în 2 (3) zile, adică cu o rată de 1 ml pe zi.
Bismoverol (bismoverolum) - 7% suspensie a sării bazice de bismut a acidului monovismut-tartric în ulei de piersici (sau măsline) neutralizat.
Preparatele de bismut sunt prescrise pentru toate formele de sifilis în combinație cu antibiotice. Sunt deosebit de eficiente în leziunile neurosifilitice. Preparatele de bismut au, de asemenea, un efect antiinflamator și absorbabil, prin urmare sunt utilizate pentru leziunile nesifilitice ale sistemului nervos central (arahnoencefalită, meningomielită, efecte reziduale după accidentele cerebrale cerebrale). Nu sunt absorbite din tractul digestiv, deci sunt administrate intramuscular. Sunt excretate în principal de rinichi, precum și în cantități mici de intestine și glande sudoripare.
Efecte secundare: gingivită, stomatită, apariția unei margini gri de-a lungul marginii gingiilor (marginea bismutului), pete gri pe membranele mucoase vizibile, colită, diaree, dermatită, nefropatii (relativ frecvente, de obicei dispar după retragerea medicamentului), hepatită. Atunci când se utilizează preparate de bismut, este necesar să se monitorizeze starea mucoasei bucale, a rinichilor și a funcției hepatice.
Nume:
Biochinol (Biiochinolum)
Efect farmacologic:
Are efect terapeutic în spirochetoză (boli umane cauzate de microorganisme de formă spirală), precum și efect antiinflamator și de resorbție.
Indicații de utilizare:
Toate formele de sifilis (în combinație cu preparatele de penicilină), leziuni nespecifice ale sistemului nervos central: arahnoencefalita (inflamația membranelor și țesuturilor creierului), meningo-homelita (inflamația simultană a membranelor și țesuturilor măduvei spinării), etc., traume la nivelul craniului.
Mod de aplicare:
Intramuscular în cadranul exterior superior al fesierului, în două etape. Înainte de injectare, sticla este încălzită în apă caldă și agitată bine. Cu sifilis - 3 ml în fiecare a patra zi. Doza inițială - 40-50 ml. Cea mai mare doză unică pentru adulți este de 3 ml (la fiecare 3 zile). Copii în funcție de vârstă.
Pentru leziunile nespecifice ale sistemului nervos central, 2 ml la fiecare două zile. Doza inițială - 30-40 ml, în funcție de stadiul procesului.
Evenimente adverse:
Posibile salivații, gingivită (inflamație a mucoasei gingivale), stomatită (inflamația mucoasei bucale), dermatită (inflamația pielii), nefropatie bismutică (afectarea rinichilor datorată tratamentului cu bioquinol), albuminurie (proteină în tractul urinar), polineurită (inflamație multiplă a nervilor periferici) și nevrită trigeminală (inflamație a nervului facial).
Contraindicații:
Vârsta de până la 6 luni. Boli ale rinichilor, ficatului, diatezei hemoragice (sângerări crescute), forme severe de tuberculoză, decompensare cardiacă (o scădere accentuată a funcției de pompare a inimii), gingivită (inflamația mucoasei gingivale), stomatită (inflamația mucoasei bucale) ), hipersensibilitate la chinină.
Forma de eliberare a medicamentului:
În sticle de 100 g.
Conditii de depozitare:
Medicament din lista B. Într-un loc răcoros, uscat și întunecat.
Medicamente cu o acțiune similară:
Bismoverol (Bismoverolum)
Dragi doctori!
Dacă aveți experiență în prescrierea acestui medicament pacienților dvs. - împărtășiți rezultatul (lăsați un comentariu)! A ajutat acest medicament pacientul, au apărut efecte secundare în timpul tratamentului? Experiența dvs. va fi de interes atât pentru colegi cât și pentru pacienți.
Dragi pacienți!Dacă vi s-a prescris acest medicament și ați urmat un curs de terapie, spuneți-ne dacă a fost eficient (ajutat), dacă au existat efecte secundare, ce v-a plăcut / nu v-a plăcut. Mii de oameni caută pe Internet recenzii ale diferitelor medicamente. Dar doar câțiva dintre ei le părăsesc. Dacă personal nu lăsați o recenzie pe acest subiect, restul nu va avea nimic de citit.
Mulțumesc mult!BIOHINOL (Biiochinolum).
O suspensie de 8% chinod iodobismutat (conține 23,5-25% bismut, 56,5 58% iod și 17,8-18,4% chinină) în ulei de piersici neutralizat.
După agitare temeinică, suspensia capătă o culoare uniformă roșu-cărămidă. În picioare, se formează un precipitat roșu de cărămidă. 1 ml de suspensie conține 0,02 g de bismut metalic.
Biochinolul, ca și alte preparate de bismut (bismoverol), este utilizat pentru tratarea diferitelor forme de sifilis, în principal în combinație cu antibiotice din grupul penicilinei.
Datorită prezenței proprietăților antiinflamatorii și resorbente în biochinol, acest medicament este utilizat și în tratamentul leziunilor nesifilitice ale sistemului nervos central: arahnoencefalită, meningomielită, efecte reziduale după accidente cerebrovasculare etc.
Injectat intramuscular în cadranul exterior superior al feselor cu un ac lung. După introducerea acului, este necesar să se monitorizeze dacă din canulă apare sânge; numai după ce vă asigurați că nu există sânge, atașați o seringă și injectați încet medicamentul. Înainte de injectare, sticla este încălzită în apă caldă (nu mai mult de + 40 C) și agitată bine. În tratamentul sifilisului, adulților li se administrează câte 2 - 3 ml o dată în 2-3 zile (cu o rată de 1 ml pe zi). Pentru un curs de 40 - 50 ml. În tratamentul leziunilor nesifilitice ale sistemului nervos central, se administrează 1 ml pe zi sau 2 ml în fiecare zi. Pentru un curs de tratament 30 - 40 ml. Cea mai mare doză unică pentru adulți (în mușchi) este de 3 ml (o dată la 3 zile). Copiii sunt injectați intramuscular la fiecare 2 zile în următoarele doze:
Doză pe 1 sumă
6 luni - 1 an 0, 5 - 0, 8 8 - 10
De la 2 la 3 ani 0, 5 - 1, 0 12 - 15 \u003e\u003e 4 până la 5 ani 1, O - 1, 5 15 - 20 \u003e\u003e 6 \u003e\u003e 10 \u003e\u003e 1, 0 - 2, 0 20 - 25\u003e \u003e 11 \u003e\u003e 15 \u003e\u003e 1, 0 - 3, 0 25 - 30
Cu utilizarea bioquinolului și a altor preparate de bismut, este posibilă dezvoltarea gingivitei și a stomatitei; așa-numita jantă de bismut apare relativ des, adică o margine gri în jurul marginii gingiilor și în jurul dinților individuali (în special cariosi). De asemenea, pot apărea pete gri pe membranele mucoase ale obrajilor, limbii, palatului. Cu o îngrijire orală igienică adecvată, franjurile de bismut sunt rare. Relativ des, în timpul tratamentului cu medicamente bismut, apar nefropatii, care de obicei dispar rapid după retragerea medicamentului.
Contraindicații: leziuni ale mucoasei bucale, amfodontoză, afecțiuni renale, afecțiuni hepatice acute și cronice cu afectarea parenchimului său, diateză hemoragică, hipersensibilitate la chinină. În timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze curățenia cavității bucale, starea ficatului, rinichilor. Când proteinele, cilindrii sau celulele bismutului apar în urină, afectează mucoasa bucală sub formă de gingivită sau stomatită, este necesar să faceți o pauză de la tratament.
Forma de eliberare: în sticle de sticlă portocalie de 100 ml.
Depozitare: Lista B. Într-un loc răcoros și întunecat.
| De unde să obțineți timp suplimentar? |
În mod ironic, progresele tehnologice concepute pentru a face viața umană mai ușoară consumă mult timp. TV, radio, telefon, Internet, e-mail - aceasta este o cantitate imensă de informații primite care trebuie percepute și cuprinse ... |
| Poliția din Crimeea a salvat fondul genetic de droguri (Ucraina) |
| În perioada operațiunii speciale, 29 de fapte despre trafic de droguri au fost dezvăluite pe teritoriul instituțiilor de învățământ din Crimeea. Acest lucru este afirmat astăzi, pe 25 aprilie, în mesajul final al Centrului de Relații Publice al Direcției principale a Ministerului Afacerilor Interne al Ucrainei din Crimeea cu privire la desfășurarea unei acțiuni numite „Gene Pool” ... |
Clasificarea medicamentelor antisifilitice
1. Preparate de benzilpenicilină:
A) cu acțiune scurtă (săruri de benzilpenicilină sodică și potasiu)
B) cu acțiune îndelungată (sare novocaină benzilpenicilină, biciline)
2. Alte antibiotice (tetraciclină, eritromicină, cefaloridină)
3. Preparate de bismut (bilochinol, bismoverol)
Principalul loc în tratamentul sifilisului este luat de droguri benzilpenicilina.În acest scop, sunt utilizate atât medicamente cu acțiune scurtă (sare de sodiu benzilpenicilină sau potasiu), cât și cu acțiune îndelungată (sare de novocaină benzilpenicilină, biciline). Benzilpenicilina are un rapid și pronunțat
acțiune treponemicidă. Nu s-a observat dezvoltarea rezistenței la treponema palidă. Preparatele de benzilpenicilină sunt eficiente pentru sifilis în toate etapele. Acestea sunt prescrise în cursuri, a căror durată este determinată de forma și stadiul bolii.
În caz de intoleranță la benzilpenicilină (de exemplu, din cauza reacțiilor alergice), pot fi utilizate și alte antibiotice pentru tratarea sifilisului - tetraciclinele, precum și a eritromicinei, azitromicinei, ceftriaxonei. Cu toate acestea, din punct de vedere al eficacității, acestea sunt inferioare preparatelor de benzilpenicilină.
Pe lângă antibiotice, sifilisul este tratat cu preparate de bismut.Acestea includ bioquinol (8% suspensie de chinod iodobismutat în ulei de piersici neutralizat) și bismoverol (suspensie a sării bazice de bismut a acidului tartric mono-bismut în ulei de piersici neutralizat). Spre deosebire de antibiotice, spectrul de acțiune al preparatelor de bismut este limitat de agentul cauzal al sifilisului. Au o activitate inferioară benzilpenicilinei. Efectul lor treponemostatic este asociat cu inhibarea enzimelor care conțin grupări sulfhidril. Efectul terapeutic al preparatelor de bismut se dezvoltă mult mai lent decât benzilpenicilina. Preparatele de bismut nu sunt absorbite din tractul gastro-intestinal și, prin urmare, sunt administrate intramuscular.
Acestea sunt excretate în principal de rinichi, precum și în cantități mici de intestine și glande sudoripare. Preparatele de bismut sunt utilizate pentru toate formele de sifilis.
Efectele secundare sunt relativ rare. Tipic pentru acțiunea acestor medicamente este apariția unei margini întunecate de-a lungul marginii gingiilor (așa-numita margine de bismut). Este posibilă dezvoltarea gingivitei, stomatitei, colitei, diareei, dermatitei. Afectarea renală și a ficatului este rară.
Atunci când se utilizează preparate de bismut, este necesar să se monitorizeze starea mucoasei bucale, a rinichilor și a funcției hepatice.
În etapele ulterioare ale sifilisului, pentru a accelera resorbția gingiei, acestea sunt prescrise compuși de iod(Iodură de potasiu).
Droguri
Preparate benzilpenicilinice
Benzilpenicilina este un antibiotic care este un produs rezidual al diferitelor specii de ciuperci de mucegai Renicillinum. În practica medicală, este utilizat sub formă de săruri de sodiu, potasiu, novocaină de benzilpenicilină.
Benzilpenicilina este activă în principal împotriva cocilor gram-pozitivi (stafilococi, pneumococi, streptococi), coci gram-negativi (gonococi, meningococi), a antraxului, a difteriei, a spirochetelor și a unor ciuperci patogene. Bacterii gram-negative rezistente la antibiotice (intestinale, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Salmonella, Shigella), Mycobacterium tuberculosis, Rickettsia, virusuri, protozoare.
Mecanism de acțiune.
Antibioticele din grupul penicilinei sunt inhibitori specifici biosintezei peretelui celular, iar selectivitatea acțiunii lor este determinată de unele caracteristici ale structurii peretelui celular bacterian, în comparație cu animalul. Sub influența concentrațiilor bacteriostatice ale antibioticului, celulele în creștere nu se mai împart, morfologia lor se schimbă brusc. Microbii cresc semnificativ, se umflă sau iau o formă alungită. Celulele modificate se dezintegrează odată cu formarea particulelor mici și mor. Acțiunea antibacteriană se bazează pe suprimarea sintezei mureinei, un polimer suport al peretelui celular.
Penicilina inhibă ultima etapă a sintezei peretelui celular, prevenind formarea legăturilor încrucișate peptidice între lanțurile liniare de mureină. Datorită similitudinii structurale a penicilinei cu substratul peptidic al peretelui celular, antibioticul concurează cu acesta pentru locul activ al transpeptidazei.
Penicilina se utilizează sub formă de soluții apoase (săruri solubile de sodiu, potasiu) sau suspensii (novocainic, bicilină și alte săruri slab solubile).
După administrarea i / m, sărurile de sodiu și potasiu ale benzilpenicilinei sunt absorbite foarte repede. Concentrația din sânge atinge maxim după 15 minute și durează 3-4 ore.
Penicilina trece cu ușurință prin placentă și, în decurs de 1-6 ore după administrarea în corpul mamei, concentrația sa în fluxul sanguin fetal este de 25-30% (10-50%) din nivelul din sângele matern. Penicilina este excretată în urină (50 - 70%), precum și în salivă, sudoare, lapte și bilă.
Efecte secundare.
Cefaleea, febra, urticaria, erupții cutanate pe piele și mucoase, dureri articulare, eozinofilie, angioedem, pot fi șoc anafilactic. Cu reacții alergice severe, sunt prescrise adrenalină, glucocorticoizi, antihistaminice și penicilinază. Pentru șoc anafilactic: introducerea adrenalinei, difenhidraminei, clorurii de calciu, utilizarea medicamentelor pentru inimă, inhalarea oxigenului, încălzirea, după îndepărtarea din starea de șoc, se administrează penicilinază.
Sare benzilpenicilină novocaină.
Sarea Novocaine este un medicament cu acțiune îndelungată care asigură o concentrație terapeutică de penicilină în sânge timp de până la 12 ore. Se excretă prin urină.
Preparate de bismut
Biochinol - 8% suspensie de chinod iodobismutat în ulei de piersici neutralizat.
Biochinolul este utilizat pentru tratarea diferitelor forme de sifilis, în principal în combinație cu antibiotice din grupul penicilinei. Administrat intramuscular. Datorită prezenței proprietăților antiinflamatorii și resorbente ale biochinolului, este utilizat în tratamentul leziunilor nesifilitice ale sistemului nervos central: arahnoencefalită, meningomielită etc. Efecte secundare: apariția gingivitei și stomatitei, o margine gri apare relativ des de-a lungul marginii gingiilor și în jurul dinților individuali (în special carioși). Este posibilă apariția unor pete gri pe membrana mucoasă a obrajilor, limbii, palatului. Se observă foarte des nefropatia, care dispare după retragerea medicamentului.
Bismoverol .
Este utilizat pentru tratarea pacienților cu sifilis, de obicei în combinație cu antibiotice din grupul penicilinei. Administrat intramuscular.
Contraindicațiile și efectele secundare sunt aceleași ca în cazul biochinolului.
Data publicării sau actualizării 10.12.2017
Repertoriul medicamentelor
BIOHINOL (Biiochinolum).
8% suspensie de chinină de iod de bismut în piersici neutralizate sau ulei de măsline.
Efect farmacologic.
Oferă un efect terapeutic în spirochetoză și are și un efect antiinflamator și de resorbție.
Indicații de utilizare.
Toate formele de sifilis (în combinație cu preparate de penicilină), leziuni nesifilitice ale sistemului nervos central (arahnoencefalită, meningomielită etc.), traume craniene.
Mod de administrare și dozare.
Intramuscular în cadranul exterior superior al fesei în două etape.
Înainte de injectare, sticla este încălzită în apă caldă și agitată bine.
Cu sifilis, se injectează 2-3 ml o dată la 2-3 zile (cu o rată de 1 ml pe zi).
Doza inițială 40-50 ml.
Cea mai mare doză unică pentru adulți este de 3 ml (1 dată în 3 zile).
Copii în funcție de vârstă.
Pentru leziunile nespecifice ale sistemului nervos central, 2 ml la fiecare două zile.
Doza de curs este de 30-40 ml, în funcție de stadiul procesului.
Efect secundar.
Drioling, este posibilă apariția unui chenar albastru închis de-a lungul marginii gingiilor, gingivită, stomatită, dermatită (vezi medicamente pentru dermatită), nefropatie de bismut, albuminurie, polinevrită și nevrită trigeminală.
Contraindicații.
Vârsta de până la 6 luni. Boli ale rinichilor, ficatului, diatezei hemoragice, forme severe de tuberculoză, decompensare a activității cardiace, gingivită, stomatită, hipersensibilitate la chinină.
Formular de eliberare.
În sticle de 100 ml (0-83).
Conditii de depozitare.
Lista B.
A se păstra într-un loc răcoros, uscat și întunecat.
Termen de valabilitate.
