Intern sau import este mai bine? Comparația medicamentului Amlodipină de la diferiți producători. Care amlodipină este mai bună

Un medicament utilizat pe scară largă în clinicile terapeutice, neurologice și cardiologice.

Astăzi este unul dintre cele mai populare medicamente pe care pacienții le iubesc pentru efectul lor terapeutic rapid și efectele secundare minore.

În farmaciile din țara noastră, puteți găsi multe medicamente similare cu acesta. Sunt produse atât de producători ruși, cât și de străini - maghiari, sloveni, cehi. Nu va fi de prisos să știți, alegând medicamentul Amlodipină, care producător este mai bun . Să ne dăm seama.

Principalul ingredient activ al medicamentului este amlodipina. Inhibă rezistența vasculară periferică la fluxul sanguin. Ca rezultat, există o scădere uniformă, treptată (fără salturi), lăsând ritmul cardiac normal.

Prin urmare, medicamentul este indicat pentru utilizare nu numai, ci și pentru persoanele cu astm bronșic și diabetici. Marele plus al acestui medicament este că are un efect pe termen lung și este un antispastic.

Comprimate de amlodipină 5 mg

Amlodipina (și analogii săi) se caracterizează prin următoarele proprietăți medicinale:

• îmbunătățește alimentarea cu sânge a inimii prin extinderea arterelor sale;
• reduce riscul de atacuri de angină, reducând povara asupra inimii;
• servește drept profilaxie pentru vasoconstricție;
• reduce cardiomiopatia (îngroșarea peretelui crescută) a ventriculului stâng al inimii la pacienții hipertensivi;
• scade ușor și rapid tensiunea arterială;
• remediul poate fi prescris împreună cu alte medicamente.

Dacă pacientul are o intoleranță individuală la orice componentă a medicamentului, atunci nu trebuie administrat.

Tipuri, formă de lansare și compoziție

Toate medicamentele disponibile în comerț constau din cuvântul obligatoriu „Amlodipină” și un prefix suplimentar. De exemplu:

• Amlodipină Biocom;
• Amlodipină Cardio;
• Amlodipină Chaykapharma;
• Alcaloid de amlodipină;
• Amlodipine Ajio.

Acest lucru se face astfel încât producătorii de amlodipină să poată înregistra un agent terapeutic ca produs unic. Deci, deși numele sunt diferite, de fapt sunt unul și același medicament. Diferența poate fi doar în calitate.

Toate soiurile de medicament au o singură formă de eliberare - sub formă de tabletă. Dozele pot varia și sunt incluse în denumirea medicamentului. De exemplu, „Amlodipină 10” înseamnă că tableta conține 10 mg de ingredient activ.

Amlodipină Sandoz

În plus față de ingredientul activ, medicamentul conține întotdeauna aditivi. Ele diferă de la producător la producător. Dar mai des alți excipienți sunt după cum urmează:

• lactoză monohidrat și stearat de calciu.
• crospovidonă și povidonă.

Citiți cu atenție prospectul cu instrucțiunile pentru a clarifica compoziția medicamentului.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul afectează coagularea sângelui. Prin urmare, dacă aveți o operație sau o vizită la dentist, trebuie să spuneți medicului despre administrarea medicamentului.

Medicamentul nu are efect special asupra caracteristicilor biochimice ale sângelui. Nu se recomandă întreruperea bruscă a administrării medicamentelor.

Este important să reduceți treptat doza (la discreția medicului). Procesul durează de obicei 7 până la 10 zile. De asemenea, medicul va ajuta la determinarea programului de administrare a medicamentului și a duratei acestuia.

Prețul ambalării unui medicament intern este de 40-150 ruble. Dacă se importă Amlodipină, atunci prețul este mai mare - în medie 150-300 ruble.

Analogi

Astăzi Amlodipina (clasică) are zeci de medicamente similare pentru tratamentul hipertensiunii. Printre analogi, Lisinopril este cel mai faimos.... Mai puțin frecvent utilizate sunt Norvask, Tenox sau Amlovas. Pacienții adesea nu pot face o alegere.

Enap comprimate

Ce să luați - Amlodipină sau? Enalaprilul este, de asemenea, utilizat pentru hipertensiunea arterială și are o compoziție similară. Și ambele medicamente sunt aceleași în ceea ce privește proprietățile lor medicinale. Care este mai bun este greu de spus. Trebuie doar să vă amintiți că drogurile pot acționa în felul lor asupra diferitelor persoane.

Alți analogi ai medicamentului sunt: \u200b\u200bRenital și Vasotek, Renitek și Noprilen, Amlokor și Emlodin. Preparatele pe bază de amlodipină sunt produse de multe companii farmaceutice: Perineva (Slovenia), Farmak (Ucraina), Teva (companie transnațională), KRKA, Biocom (Rusia), Zentiva (Republica Cehă) și altele.

Este important să știm că, deși numele ingredientului activ și marca sunt diferite, medicamentul are în continuare aceeași compoziție.

Alte tipuri de medicamente

Deci, Amlodipina are astăzi diferite forme de eliberare. Diferența dintre medicamente este doar în nume:

• Amlodipină-Vero;
• Amlodipină Farmak;
• Amlodipină-Teva.

Adică, doar un prefix este adăugat la numele principal care distinge producătorii acestui medicament.

Amlodipina-Vero are aceeași compoziție și are același efect terapeutic ca medicamentul original. Ameliorează „delicat” vasospasmul și scade tensiunea arterială.

Amlodipina Teva diferă de medicamentul clasic. Prima diferență este în producător. Amlodipina este o dezvoltare rusă, iar Teva este produsă de o companie farmaceutică maghiară care utilizează tehnologie israeliană. În al doilea rând, aceste medicamente au o compoziție chimică ușor diferită, prin urmare, toleranța și efectele secundare la pacienți vor diferi.

Amlodipină Prana este prescrisă pentru:

• boli cronice ale mușchiului cardiac (angina pectorală);
• hipertensiune;
• angină de natură instabilă (vasospastică).

Acest medicament are un efect terapeutic similar cu cel original. O caracteristică distinctivă a Amlodipine Farmak este tolerabilitatea bună a medicamentului, iar efectele secundare sunt minime.

Amlodipină-Teva. Care este diferența?

În preparatele obișnuite și Amlodipină-Teva, același ingredient activ și în aceeași doză. Prin urmare, nu ar trebui să existe nicio diferență între ele. Cu toate acestea, există diferențe.

Amlodipină-Teva este un produs maghiar care folosește tehnologiile Israelian Pharmaceutical Corporation. La producerea medicamentului, se utilizează o substanță activă mai curată, cu o cantitate minimă de impurități.

Comprimate de Amlodipină-Teva

Această componentă trece prin teste riguroase înainte de a intra pe linia de producție și de a deveni un medicament. Rezultatul este o eficiență mai mare a medicamentului și o rată mai mică de efecte secundare.

Calitatea analogului maghiar este mai mare, deoarece conținutul de impurități este minimizat, prin urmare, componenta activă se va manifesta mai puternic. Costul amlodipinei-Teva este mai mare decât cel al medicamentului rus. Mai mult, instrucțiunile indică efecte secundare la utilizarea acestuia, pe care medicamentul casnic nu le are.

Dar asta nu înseamnă că medicamentul rus nu le are. Faptul este că producătorii maghiari monitorizează utilizarea clinică a produsului lor și, dacă este necesar, corectează instrucțiunile.

Normodipină sau Amlodipină?

Un alt analog al Amlodipinei este Normodipina. De asemenea, este un antagonist (blocant) al canalelor de calciu. Esența blocării este că ionii de calciu nu pot trece liber prin celulele mușchilor netezi vasculari.

Drept urmare, lumenul vaselor de sânge crește, iar vasospasmul dispare. Această proprietate este foarte importantă în tratamentul hipertensiunii, precum și a anginei pectorale.

Comprimate de normodipină 5 mg

Producătorii ruși produc Amlodipină sub același nume de substanță activă. Medicamentul nu este scump, dar pot exista cazuri de produse contrafăcute. Există, de asemenea, un analog ceh (compania Zetiva) sau sloven (compania Lek).

Costă mai mult, dar protecția împotriva falsificării este mai mare. Iar firma Gedeon Richter (Ungaria) produce un medicament de calitate numit Normodipin. Gedeon Richter și-a câștigat o reputație ridicată în rândul cumpărătorilor ruși, deoarece medicamentele sale sunt optime în ceea ce privește prețul și calitatea.

Pe care să alegi?

Deci, Amlodipina este un medicament minunat. Acum, doar pentru a elimina efectele secundare. Această problemă poate fi, de asemenea, rezolvată.

De obicei, tehnologia de preparare (racemică) implică o combinație de doi compuși chimici - izomeri: S (-) și R (+). Ele diferă prin polaritatea multidirecțională.

Iar raportul moleculelor lor în preparat este de 1: 1. Mai mult, de obicei unul dintre izomeri este activ. Ambii compuși chimici sunt prezenți în amlodipina obișnuită. Izomerul S (-) este activ.

El este cel care promovează vasodilatația. Utilizarea unui singur S (-) amlodipină în locul amestecului racemic va reduce doza necesară și toxicitatea medicamentului.

EsCordi Cor

În comparație cu cele obișnuite, medicamentul îmbunătățit are un efect antihipertensiv pronunțat. În acest caz, monoterapia afectează minim funcția hepatică, este predictibilă din punct de vedere clinic și reduce riscul de edem periferic.

Există deja un astfel de medicament în Rusia. Poartă numele - EsCordi Cor. Este un medicament extrem de eficient în tratamentul patologiilor cardiace.

Videoclipuri asemănătoare

Și cum să luați corect comprimatele de Amlodipină, puteți afla din acest videoclip:

Medicamentul Amlodipină este un remediu de neînlocuit pentru tratamentul bolilor cardiovasculare. Și dacă trebuie să alegeți dintre amlodipina levorotatoare obișnuită sau S (-), aceasta este preferabilă. S (-) amlodipina este o nouă descoperire în farmacologia modernă!

Parte a pregătirilor

ATX:

C.08.C.A Derivați dihidropiridinici

C.08.C.A.01 Amlodipină

Farmacodinamică:

S (-) (levorotator) izomer al amlodipinei, blocant selectiv al canalelor de calciuII clasă. Are efecte antianginale și hipertensive. Previne intrarea calciului extracelular în celulele musculare ale arterelor coronare și periferice. În doze mari, inhibă eliberarea ionilor de calciu din depozitele intracelulare. Nu afectează tonul venelor.

Întărește fluxul sanguin coronarian, îmbunătățind alimentarea cu sânge a zonelor ischemice ale miocardului, nu provoacă „sindromul furtului”. Extinde arterele periferice, reduce rezistența periferică totală, sarcina ulterioară și cererea de oxigen miocardic. Nu afectează stimulatorul cardiac: nodurile sinoatriale și atrioventriculare. Are un efect antiaritmic slab.

Crește fluxul sanguin renal, provoacă natriureză moderată.

Efectul clinic se observă la 2-4 ore după administrare și durează 1 zi.

Farmacocinetica:

După administrarea orală, este absorbit în tractul gastro-intestinal. Concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă după 2-2,5 ore și se leagă de proteinele plasmatice cu 65%. Pătrunde în bariera hematoencefalică. Este metabolizat în ficat.

Timpul de înjumătățire este de 14-19 ore. Cu utilizare repetată - până la 45 de ore.

Eliminare sub formă de metaboliți inactivi: 70 % - cu fecale, 30 % - cu urină... Nu este îndepărtat prin hemodializă.

Indicații: Este utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale ca monoterapie sau în combinație cu alte medicamente antihipertensive.

IX.I10-I15.I15 Hipertensiune secundară

IX.I10-I15.I10 Hipertensiune [primară] esențială

Contraindicații:

• Infarct miocardic acut.
• Stenoza aortica.
• Hipotensiune aortică.
• Intoleranță individuală.

Cu grija:

• Stenoza valvei mitrale.
• Tulburări acute ale circulației cerebrale.
• Insuficiență renală și hepatică.

Sarcina și alăptarea: Mod de administrare și dozare:

În interior dimineața la aceeași oră, indiferent de aportul de alimente, 2,5 mg o dată pe zi. Dacă este necesar, doza este crescută treptat la 5 mg pe zi. Medicamentul poate fi luat pe termen nelimitat.

Cea mai mare doză zilnică: 5 mg.

Doză unică mai mare: 2,5 mg.

Efecte secundare:

Sistemul nervos central și periferic: amețeli, cefalee, cu utilizare prelungită - parestezie a membrelor, depresie.

Sistemul cardiovascular: posibilă exacerbare a anginei pectorale în primele zile de administrare a medicamentului, grămadă de sânge pe pielea feței, tahicardie.

SIstemul musculoscheletal:mialgie, crampe la nivelul extremităților superioare și inferioare.

Sistem digestiv: greață, hiperplazie gingivală.

Sistem urinar:rar, poliurie.

Reactii alergice.

Supradozaj:

Simptome: cefalee, aritmie; în cazuri severe - pierderea cunoștinței, comă.

Tratament: simptomatic. Antidoturi - preparate de calciu. Hemodializa este ineficientă, se recomandă plasmafereza.

Interacţiune:

Incompatibil cu alcoolul.

Luarea sucului de grapefruit încetinește absorbția medicamentului.

Utilizarea simultană a medicamentului cu medicamente antihipertensive, precum și anestezice prin inhalare, antidepresive triciclice, nitrați, cimetidină, diuretice duce la o creștere a efectului hipotensiv.

Nu este compatibil cu rifampicina, deoarece accelerează metabolismul blocantelor lente ale canalelor de calciu.

Levamlodipina crește concentrația anticoagulantelor indirecte în plasma sanguină.

Instrucțiuni Speciale:

Nu mai luați medicamentul treptat.

Înainte de operație, este necesar să informați anestezistul despre pacientul care ia medicamentul.

Instrucțiuni

Conform recomandărilor actuale pentru tratamentul hipertensiunii arteriale (AH), CCB-urile cu dihidropiridină cu acțiune îndelungată sunt una dintre cele cinci clase de medicamente antihipertensive, eficacitatea și siguranța cărora au fost dovedite în studiile clinice din ultimii ani. CCB-urile cu dihidropiridină cu acțiune îndelungată sunt medicamente extrem de eficiente pentru prevenirea complicațiilor cardiovasculare majore și a accidentului vascular cerebral. Medicamentele din această clasă se caracterizează printr-o toleranță bună și pot fi utilizate fără restricții semnificative ca monoterapie sau în combinație cu alte medicamente antihipertensive la pacienții cu hipertensiune arterială ușoară, moderată și severă, indiferent de vârstă. Astăzi, CCB dihidropiridinice sunt indicate ca medicamente de elecție la pacienții vârstnici cu hipertrofie sistolică izolată, hipertrofie miocardică ventriculară stângă, boli vasculare periferice, în timpul sarcinii și ateroscleroză a arterelor carotide și coronare.

Utilizarea CCB este indicată în tratamentul bolilor coronariene (CHD): angina de efort stabilă, angina vasospastică. Utilizarea CCB dihidropiridinice este însoțită de o scădere eficientă a frecvenței, intensității și duratei episoadelor anginoase și episoadelor de ischemie miocardică nedureroasă. Aceste medicamente au un efect coronarian semnificativ de dilatare, care ajută la creșterea livrării de sânge către miocard; provoacă vasodilatație periferică, scad rezistența vasculară periferică totală și scad postîncărcarea ventriculară stângă, ceea ce duce în cele din urmă la o scădere a consumului de oxigen miocardic. Studiul PREVENT a demonstrat efectul CCB asupra reducerii progresiei aterosclerozei arterelor carotide: amlodipina a avut un efect anti-aterosclerotic independent și a contribuit la reducerea riscului de complicații coronariene la pacienții cu boală coronariană. Se discută că efectul antiaterogen al CCB-urilor este asociat cu proprietățile lor antioxidante și antiproliferative, cu o scădere a depunerii esterilor de colesterol în peretele vascular. În mod pronunțat, aceste proprietăți sunt inerente exclusiv izomerului dextrorotator R (+). O meta-analiză a lui J.G. Wang și colab. (2005), au arătat că CCB-urile dihidropiridinei, într-o măsură mai mare decât alți agenți antihipertensivi, reduc grosimea complexului intima-media al arterelor carotide.

Metaanalize recente au arătat că CCB sunt mai eficiente în prevenirea accidentului vascular cerebral decât inhibitorii ECA, iar eficacitatea lor în reducerea riscului de accident vascular cerebral depășește cu mult scăderea tensiunii arteriale.

În studiul VALUE, comparând amlodipina cu valsartanul la pacienții hipertensivi cu risc crescut, s-a arătat o scădere a incidenței accidentelor vasculare cerebrale cu CCB, care, totuși, se explică parțial printr-un control mai bun al tensiunii arteriale.

Într-un studiu clinic la scară largă ASCOT, dedicat studiului eficacității și siguranței terapiei antihipertensive pe termen lung la pacienții hipertensivi cu risc crescut de complicații cardiovasculare, s-a arătat un avantaj semnificativ al terapiei combinate bazate pe CCB în prevenirea complicații cardiovasculare - infarct miocardic și accident vascular cerebral.

În studiul CAMELOT la 2000 de pacienți cu tensiune arterială normală, administrarea CCB timp de 2 ani a redus incidența accidentului vascular cerebral sau a accidentului cerebrovascular tranzitor cu 50,4%, comparativ cu pacienții care au luat un inhibitor ECA. Eficacitatea anti-AVC a CCB-urilor se poate datora acțiunii lor anti-sclerotice. Se crede că efectul antiaterosclerotic al CCB se realizează prin restabilirea tonusului vascular perturbat și a stării peretelui vascular, care este asociată cu capacitatea CCB de a influența pozitiv disfuncția endotelială, care este începutul dezvoltării aterosclerozei și aterotrombozei. .

CCB dihidropiridinice sunt neutre din punct de vedere metabolic, nu modifică concentrațiile plasmatice de glucoză, acid uric, creatinină, electroliți bazici, nu afectează negativ metabolismul lipidelor, tonusul muscular bronșic, activitatea sistemului nervos central, sistemul digestiv, funcția sexuală, ceea ce sugerează posibilitatea utilizarea în diferite comorbidități la o gamă largă de pacienți cu hipertensiune. În unele cazuri, limitarea aportului de dihidropiridine CCB poate provoca reacții adverse sub formă de edem periferic. Pentru a rezolva această problemă, au fost creați noi reprezentanți moderni ai celei de-a treia generații de dihidropiridine CCB, lercanidipina și manidipina.

Recent, pe piața farmaceutică din Ucraina au apărut medicamente, care sunt stereoizomeri (enantiomeri) levorotatori ai S-amlodipinei, în legătură cu care se discută activ problemele eficacității și siguranței utilizării lor, avantajele clinice și baza dovezilor.

Pentru prima dată, stereoizomerii au devenit cunoscuți la mijlocul secolului al XIX-lea, când L. Pasteur s-a separat și a demonstrat izomerii acidului tartric. Stereoizomerismul, sau izomerismul spațial, se bazează pe existența compușilor cu aceleași formule moleculare și pe secvența unirii atomilor într-o moleculă, dar cu o dispunere diferită a atomilor în spațiu. Proprietatea moleculelor de a nu se combina cu imaginea lor în oglindă se numește chiralitate (moleculele existente în astfel de forme sunt numite chirale din greaca χειρ - mână). Fiecare dintre cei doi stereoizomeri ai unei molecule chirale se numește enantiomer și sunt împărțiți în specii R și S în funcție de faptul dacă planul fasciculului polarizat este deviat spre dreapta (în sensul acelor de ceasornic) sau spre stânga (în sens invers acelor de ceasornic). Un amestec de cantități echimoleculare de enantiomeri se numește racemic (racemat). Izomerii optici (enantiomerii) unui medicament racemic pot avea caracteristici farmacocinetice și farmacodinamice diferite, care sunt în mare măsură determinate de stereospecificitatea acțiunii sale. Metodele moderne permit obținerea unor izomeri specifici în formă pură și alegerea dintre aceia care au cele mai pronunțate efecte și / sau cea mai mică toxicitate. Izomerii suplimentari din amestec nu mai sunt considerați „pasageri tăcuți”, ci potențiale impurități.

Amlodipina este un compus racemic (1: 1) al enantiomerilor săi S și R, care au proprietăți farmacologice diferite. S (-) - amlodipina are o activitate farmacologică mai mare, doar acest izomer este capabil să blocheze canalele lente de calciu de tip L și să aibă un efect vasodilatator. În acest caz, atașarea la receptorii dihidropiridinici este stereoselectivă, iar legătura cu izomerul S (-) este de 1000 de ori mai puternică decât cu izomerul R (+); timpul de înjumătățire al amlodipinei este, de asemenea, asociat cu activitatea S- izomer. Speranța de a utiliza numai forma activă terapeutic a medicamentului, spre deosebire de un amestec de forme active și inactive, se bazează pe faptul că îndepărtarea componentului care este inactiv în ceea ce privește scăderea tensiunii arteriale poate reduce frecvența efecte secundare. Utilizarea izomerului S (-) - farmacologic activ levorotator pur al amlodipinei în locul amestecului racemic are, potrivit unor autori, anumite avantaje: în special, doza necesară și toxicitatea sistemică pot fi reduse. Acest lucru este demonstrat de studiile clinice pentru a studia eficacitatea clinică, siguranța și tolerabilitatea medicamentelor S (-) - amlodipină, efectuate în India, Coreea, Rusia și Ucraina. Până în prezent, în țările extrem de dezvoltate din punct de vedere economic (SUA, Canada, Japonia, țările europene avansate) S (-) - amlodipina nu a găsit încă utilizarea clinică, probabil pentru că nu există o bază serioasă de dovezi (studii cu obiective finale) pentru acest medicament.

Un studiu randomizat, deschis, bifazic, comparativ, crossover, efectuat în Coreea, care a implicat 18 voluntari sănătoși cu vârsta cuprinsă între 21 și 26 de ani pentru a compara caracteristicile farmacocinetice și farmacodinamice și un profil de siguranță a arătat că S-amlodipina are farmacocinetică comparabilă cu amlodipina, are un profil farmacodinamic. comparabile cu racematul de amlodipină, ambele medicamente au fost tolerate în mod egal.

Observațiile post-introducere pe piață cu 4089 de pacienți, efectuate în India (SESA - 1859 și SESA II - 2230 participanți), au confirmat siguranța și toleranța îmbunătățită a S-amlodipinei 2,5 / 5,0 mg în tratamentul hipertensiunii esențiale. Într-o serie de mici studii randomizate, inclusiv în Rusia și Ucraina, au fost confirmate efectele antihipertensive și antianginale ale S-amlodipinei: s-a demonstrat că pentru a obține efectul terapeutic optim al S-amlodipinei, sunt necesare doze de medicament 2 de ori mai mică decât cele ale amlodipinei racemice, comparabilitatea proprietăților farmacocinetice și farmacodinamice și a profilului de siguranță de 5 mg S-amlodipină și 10 mg amlodipină-racemat la voluntari sănătoși.

În același timp, un număr de cercetători, care nu au obținut o scădere a edemului periferic la pacienții care iau S-amlodipină, consideră că în prezent nu există suficiente date adecvate privind siguranța și eficacitatea acestui medicament, iar datele obținute la alte populații nu pot să fie extrapolate la toate contingentele, deoarece rezultatele pot varia semnificativ din cauza geneticii, rasiei, stilului de viață, obiceiurilor alimentare etc. Se discută că apariția edemului periferic atunci când se ia amlodipină este asociată cu răspunsul organismului la efectul terapeutic al S-amlodipinei; prin urmare, utilizarea acestui enantiomer singur este puțin probabil să reducă incidența edemului. Mecanismul edemului atunci când se utilizează CCB este de a crește presiunea intracapilară datorită vasodilatației arteriolare selective, pentru care este responsabil izomerul levorotator.

În literatura modernă, singurul mecanism posibil pentru reducerea frecvenței edemului periferic - o scădere a producției „excesive” de oxid nitric (NO) de către izomerul dextrorotator, este discutat cu referire la un studiu al Colegiului American de Cardiologie. Când am apelat la sursa primară, s-a dovedit că această lucrare nu este despre eliberarea excesivă de NO pe fondul utilizării acestei molecule, ci despre o descoperire neașteptată de către cercetători, pe care autorii o interpretează ca „un potențial important proprietate care asigură o creștere a eliberării de oxid nitric de către antagoniștii de Ca, ceea ce contribuie la utilizarea lor mai largă în tratamentul bolilor cardiovasculare ”. R-amlodipina, acționând prin mecanisme dependente de kinină, stimulează sinteza oxidului nitric de către celulele endoteliale, iar acest efect este dependent de doză. După cum știți, medicamentele care stimulează direct sinteza NO (nebivolol) sau a donatorilor de NO, cum ar fi nitrații, nu au edem periferic în reacțiile secundare. Nu există mecanisme potențiale justificate științific prin care S-amlodipina să fie mai bine tolerată decât racematul nu sunt descrise în literatura de specialitate actuală.

Pe baza celor de mai sus, astăzi enantiomerul R, în ciuda lipsei de proprietăți de blocare a canalelor de calciu, nu poate fi considerat în prezent ca un balast izomeric. Se știe că CCB-urile au proprietatea de a inhiba migrarea SMC-urilor. În modelele experimentale de ateroscleroză, s-a arătat că CCB isradipina este capabilă să reducă migrația și proliferarea SMC-urilor și formarea neointimelor din cauza deteriorării celulelor endoteliale în peretele vascular în ateroscleroză după angioplastia cu balon, de aceea CCB-urile erau de așteptat să fie utile în tratamentul afecțiunilor asociate cu migrarea SMC, inclusiv restenoza aterosclerozei după angioplastie.

S-a stabilit acum că R (+) - amlodipină, în ciuda lipsei activității sale de blocare a canalelor de calciu, este un inhibitor puternic al migrației MMC, așa cum a fost declarat în brevetul SUA 6080761 „Inhibarea migrației MMC prin (R) -amlodipină”, utilizarea este justificată pentru tratamentul aterosclerozei și restenozei, activitatea sa este de 2 ori mai mare decât cea a amlodipinei racemice. Autorii au declarat că utilizarea R (+) - amlodipină servește ca mijloc de tratament și prevenire a afecțiunilor care necesită inhibarea migrației vaselor MMC. Sa constatat că, pentru a obține rezultatul, o doză zilnică eficientă este de 2-20 mg a izomerului R (+), care este comparabil cu cel din tratamentul racemat AG. Astfel, după cum arată rezultatele a numeroase studii epidemiologice și metaanalizele acestora, tensiunea arterială crescută, atât diastolică, cât și sistolică, este asociată cu un risc crescut de accident vascular cerebral, toate formele de boală coronariană, CHF, insuficiență renală cronică, disecție aortică și alte leziuni ale arterelor extracardiace și este asociată cu o creștere a mortalității cardiovasculare. Mai mult, această relație este liniară, începând cu un nivel de TA de 110/70 mm Hg. ... Prin urmare, obiectivul principal al tratamentului unui pacient cu hipertensiune este reducerea riscului general de morbiditate și mortalitate cardiovasculară. Împreună cu atingerea nivelurilor țintă de tensiune arterială, sarcina principală a unui medic de astăzi este de a influența toți factorii de risc și de a trata comorbiditățile.

De aceea, un medicament lipsit de izomer dextrorotator nu poate poseda întregul spectru de proprietăți organoprotectoare. Rezultatele cercetărilor care arată un nivel ridicat de siguranță cardiovasculară și generală și un efect pozitiv asupra prognosticului cardiovascular sunt prezentate pentru amlodipina tradițională și alte dihidropiridine CCB, care sunt un amestec racemic de izomeri R și S. Valabilitatea transferului acestor date la S-amlodipină necesită studii suplimentare. În clasa antagoniștilor de dihidropiridină Ca, unul dintre cele mai moderne medicamente, lercanidipina, atrage atenția în ceea ce privește organoprotecția suplimentară (care nu depinde de scăderea tensiunii arteriale). În special, într-un studiu retrospectiv australian, s-a arătat pentru prima dată că din patru reprezentanți ai acestei clase (amlodipină, felodipină, nifedipină cu acțiune îndelungată, lercanidipină), reducerea maximă a mortalității globale a fost realizată tocmai ca urmare a utilizarea lercanidipinei. Ca ipoteză de lucru care explică acest rezultat, putem lua în considerare proprietățile neuroprotectoare independente ale medicamentului, care au fost discutate în mod repetat în literatura de specialitate, care în practica clinică se exprimă de obicei printr-o scădere a numărului de complicații cerebrovasculare. Astăzi, în ceea ce privește proprietățile neuroprotectoare ale lercanidipinei, avem noi date de la oamenii de știință japonezi care au apărut deja în 2011. Acest studiu demonstrează pentru prima dată că lercanidipina previne în mod semnificativ moartea târzie (1 săptămână după ischemie) a neuronilor hipocampici cu ocluzie bilaterală experimentală de 10 minute a arterelor carotide. În același timp, în ciuda unei scăderi aproape egale a tensiunii arteriale, moartea neuronală nu a putut fi prevenită cu lisinopril, valsartan și nicardipină. O concluzie clinică interesantă făcută de oamenii de știință japonezi este că lercanidipina poate reduce în mod eficient demența cauzată de accidentele vasculare cerebrale ischemice la pacienții cu hipertensiune. Toate cele de mai sus ne permit să concluzionăm că numai medicamentele formate din doi izomeri din clasa CCB pot fi considerate medicamente de primă linie în tratamentul hipertensiunii.

E.G. Nesukay, profesor, doctor în științe medicale, Kiev

Lista de referinte

1. Alekseev V.V. Izomeria optică și activitatea farmacologică a medicamentelor // Revista educațională Soros „Chimie”. - 1998. - Nr. 1. - S. 49-55.
2. Arsenyeva K.E. Utilizarea amlodipinei în practica cardiologică // BC. - 2009. - Nr. 17 (8). - S. 610-613.
3. Voronkov L.G. Utilizarea clinică a moleculelor chirale ca o nouă direcție în medicina cardiovasculară // Sănătatea Ucrainei. - 2007. - Nr. 21/1 (suplimentar). - S. 31-32.
4. Galanova A.S., Osiya A.O., Shilov A.M. Aspecte fiziopatologice ale blocantelor canalelor de calciu în tratamentul bolilor cardiovasculare // BC. - 2007. - Nr. 20. - S. 1494-1497.
5. Dyadyk A.I., Bagriy A.E., Shchukina E.V. și altele.Aplicarea S-amlodipinei în tratamentul pacienților cu hipertensiune arterială și boli coronariene // Sănătatea Ucrainei. - 2008. - Nr. 23-24. - S. 54-55.
6. Karpov Yu.A. Utilizarea antagoniștilor de calciu la pacienții cu hipertensiune arterială și boli cardiace ischemice: stadiul actual al tehnicii // Cardiologie. - 2000 .-- 10. - 52-55.
7. Lutai M.I., Lysenko A.F. Lerkamenul (Lercanidipina) este un antagonist al dihidropiridinei calciului de nouă generație III // News of Medicine and Pharmacy.
8. Lutai M.I., Lysenko A.F., Moiseenko O.I. Utilizarea izomerilor optici ai medicamentelor cardiovasculare cunoscute - o modalitate de a le crește eficacitatea și toleranța // Ukr. cardiol. zhurn. - 2009. - Nr. 4. http://www.ukrcardio.org/journal.php/article/374
9. Maksimova M.A., Lukina Yu.V., Tolpygina S.N. și colab. Studiu comparativ al eficacității și siguranței unui nou medicament amlodipină - S-amlodipină la pacienții cu hipertensiune arterială de gradul I-II // Farmacoterapie rațională în cardiologie. - 2008. - Nr. 2. - S. 34-37.
10. Morozova T.E., Zakharova V.L. Locul amlodipinei în practica cardiologică // Medic curant. - 2008. - Nr. 2. - S. 14-17.
11. Svishchenko E.P., Matova E.A., Gulkevich O.V. Azomex N în tratamentul pacienților vârstnici cu hipertensiune arterială // Zdorov'ya Ukrainy. - 2010. - Nr. 6.
12. Sirenko Yu.N., Selyuk M.N. Strategia de prevenire a accidentelor vasculare cerebrale la pacienții cu hipertensiune arterială - rolul principal al blocanților canalelor de calciu // Medicină internă. - 2008. - Nr. 1. - S. 11-14.
13. Enciclopedie farmaceutică / Ed. V.P. Cernikh. - K.: Morion, 2005. - 845 p.
14. Abernethy D.R., Soldatov N.M. Diversitatea structură-funcțională a canalului Ca2 + uman de tip L: perspective pentru noi ținte farmacologice // J. Pharmacol. Exp. Ther. - 2002. - Vol. 300. - P. 724-8.
15. Angeli F., Verdecchia P., Reboldi G.P., Gattobigio R., Bentivoglio M., Staessen J.A., Porcellati C. Blocarea canalului de calciu pentru a preveni accidentul vascular cerebral în hipertensiune arterială: o meta-analiză a 13 studii cu 103.793 subiecți // Am. J. Hypertens. - 2004. - Vol. 7 (9). - P. 817-22.
16. Birkett D.J. Racemați sau enantiomeri: abordări de reglementare // Clin. Exp. Farmacol. Fiziol. - 1989. - Vol. 16 (6). - P. 479-483.
17. Burges R.A., Gardiner D.G., Gwilt M. și colab Proprietăți de blocare a canalelor de calciu ale amlodipinei în mușchiul neted vascular și mușchiul cardiac in vitro: dovezi pentru modularea tensiunii receptorilor vasculari de dihidropiridină // J. Cardiovasc. Farmacol. - 1987. - Vol. 9. - P. 110-9.
18. 2007 Liniile directoare pentru gestionarea hipertensiunii arteriale // J. of Hypertension. - 2007 .-- 25 .-- 1105-1187.
19. Gurjar M. Viitorul constă în puritatea chirală: O perspectivă // J. Indian Med. Conf. Univ. - 2007. - Vol. 105. - P. 177-178.
20. Julius S., Kjeldsen S. E., Weber M. și colab. Rezultate la pacienții hipertensivi cu risc cardiovascular crescut tratați cu regimuri pe bază de valsartan sau amlodipină: VALUE, un studiu randomizat // Lancet. - 2004. - Vol. 363. - P. 2022-31.
21. Kim S. S. A., Park S., Chung N. și colab. Profilele de eficacitate și siguranță ale unei noi formulări de nicotinat de S (-) - amlodipină versus besilat de amlodipină racemică la pacienții adulți coreeni cu hipertensiune arterială ușoară până la moderată: un grup de 8 săptămâni, multicentric, randomizat, dublu-orb, dublu manechin, paralel, faza III, studiu clinic de non-inferioritate // Terapie clinică. - 2008. - Vol. 30. - P. 845-57.
22. Law M.R., Morris J.R., Wad N.J. Utilizarea medicamentelor care scad tensiunea arterială în prevenirea bolilor cardiovasculare: metaanaliza a 147 de studii randomizate în contextul așteptărilor din studiile epidemiologice prospective // \u200b\u200bBMJ. - 2009. - Vol. 338 .-- P. 1665.
23. Mcahon S., Peto R., Cutler J. și colab. Tensiunea arterială, accident vascular cerebral și CHD. Partea 1. Diferențe prelungite ale tensiunii arteriale: Studii observaționale prospective colectate pentru distorsiunea diluării regresiei // Lancet. - 1990. - Vol. 335. - P. 765-774.
24. Nayler W.G. Aspecte farmacologice ale antagonismului calciului. Beneficii pe termen scurt și lung // Medicamente. - 1993. - Vol. 46 (Supliment. 2). - P. 40-47.
25. Nissen S. E., Tuzcu E. M., Libby P. și colab. Efectul agenților antihipertensivi asupra evenimentelor cardiovasculare la pacienții cu boală coronariană și tensiune arterială normală. Studiul CAMELOT: un studiu controlat randomizat // JAMA. - 2004. - Vol. 292. - P. 2217-2226.
26. Ohmori M., Arakawa M., Harada K. și colab. Farmacocinetica stereoselectivă a amlodipinei la pacienții vârstnici hipertensivi // Am. J. Ther. - 2203. - Vol. 10 (1). - P. 29-31.
27. Ortiz M., Calcino G. Diferențe de mortalitate deduse între antihipertensivi dihidropiridinici // Hipertensiune arterială. - 2009. - Vol. 53 .-- P. 1116.
28. Park J.Y., Kim K.A., Park P.W. și colab. Caracteristicile farmacocinetice și farmacodinamice ale unei noi formulări de S-amlodipină la subiecții bărbați coreeni sănătoși: un studiu randomizat, deschis, cu două perioade, comparativ, crossover studiu // Clin. Ther. - 2004. - Vol. 28 (11). - P. 1837-1847.
29. Pathak L., Hiremath, Kerkar P.G., Manade V.G. Studiu clinic multicentric cu S-Amlodipină 2,5 mg versus Amlodipină 5 mg în tratamentul hipertensiunii arteriale ușoare până la moderate - un studiu clinic randomizat, dublu-orb // J. Assoc. Medici India. - 2004. - Vol. 52. - P. 197-202.
30. Patil P.A., Kothekar M.A. Dezvoltarea unor molecule mai sigure prin chiralitate // Indian J. Med. Știință. - 2006. - Vol. 60. - P. 427-437.
31. Paudel R., Palaian S., Kishore P.V. și colab. Edem periferic datorat S-amlodipinei - un raport de trei cazuri // J. Clin. Diagnostic. Rez. - 2007. - Vol. 6. - P. 533-516.
32. Sakurai-Yamashita Y., Harada N. și Niwa M. Lercanidipine salvează neuronii piramidali ai hipocampului de la moartea neuronală întârziată indusă de ischemie ușoară în SHRSP // Cell Mol. Neurobiol. - 23 ianuarie 2011 - P. 1-7. doi: 10.1007 / s10571-011-9649-6.
33. Sever P.S., Dahlof B., Poulter N.R. și colab., pentru anchetatorii ASCOT. Prevenirea evenimentelor cardiovasculare cu un regim antihipertensiv de amlodipină care adaugă perindopril după cum este necesar versus atenolol adăugând bendroflumetiazidă după cum este necesar, în Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial (ASCOT-BPLA): un studiu controlat randomizat multicentric // Lancet. - 2005. - Vol. 366. - P. 895-906.
34. Grupul de studiu SESA - Siguranța și eficacitatea S (-) Amlodipinei // JAMA India. - 2003. - Vol. 2 (8). - P. 87-92.
35. Grupul de studiu SESA-II, India. Siguranța și eficacitatea S (-) Amlodipinei în tratamentul hipertensiunii arteriale // Indian Med. Gazeta. - 2005. - Vol. 529. - P. 33.
36. Staessen J. A., Fagard R., Thijs L. și colab. Comparație randomizată dublu-orb a placebo și a tratamentului activ pentru pacienții vârstnici cu hipertensiune sistolică izolată // Lancet. - 1997. - Vol. 350.
37. Thacker H.P. S-amlodipină - Revista clinică din 2007 // J. Indian Med. Conf. Univ. - 2007. - Vol. 1005. - P. 180-190.
38. Zhang X.P., Loke K.E., Mital S. și colab. Eliberarea paradoxală de oxid nitric de către un antagonist al canalului de calciu de tip L, enantiomerul R + al amlodipinei // J. Cardiovasc. Farmacol. - 2002. - Vol. 39 (2). - P. 208-214.
39. Weber M.A., Julius S., Kjeldsen S.E. și colab. Efectele dependente și independente ale tensiunii arteriale ale tratamentului antihipertensiv asupra evenimentelor clinice din VALUE Trial // Lancet. - 2004. - Vol. 363. - P. 2049-2051.

Levamlodipină INN

Denumire internațională: Levamlodipină

Forma de dozare: tablete

Efect farmacologic:

BMCC, derivat dihidropiridinic, izomer S (-) al amlodipinei; are un efect farmacologic mai pronunțat decât R (+) amlodipina. Blochează canalele Ca2 +, inhibă tranziția transmembranară a Ca2 + în celulă (într-o măsură mai mare în celulele musculare netede vasculare decât în \u200b\u200bcardiomiocite). Are un efect antianginal, precum și un efect hipotensiv dependent de doză pe termen lung. O doză unică asigură o scădere semnificativă din punct de vedere clinic a tensiunii arteriale în decurs de 2-4 ore după administrare, care durează 24 de ore (în decubit dorsal și în picioare).

Farmacocinetica:

Absorbția levamlodipinei în tractul gastro-intestinal nu se modifică odată cu aportul de alimente. Biodisponibilitate - 65%; are efect prin ficat. Cmax - 7,229-9,371 ng / ml, TCmax - 1,85-3,61 ore, TCss - 7 zile. Legarea proteinelor - 93%. Volumul de distribuție este de 21 l / kg; cea mai mare parte este distribuită în țesuturi, mai puțin în sânge. Pătrunde în BBB. Metabolismul se efectuează în ficat în proporție de 90% (lent, dar extins) cu formarea de metaboliți inactivi. Clearance-ul total este de 0,166 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg). După prima doză de T1 / 2 - 14,62-68,88 ore, cu administrare repetată de T1 / 2 - 45 ore. În caz de insuficiență hepatică, T1 / 2 - 60 ore (utilizarea pe termen lung mărește cumulul medicamentului). La pacienții cu vârsta peste 65 de ani, T1 / 2 - 65 ore (care nu are nicio semnificație clinică). Se excretă prin rinichi (60% - sub formă de metaboliți, 10% - neschimbat), intestine (20-25%), precum și cu laptele matern. Nu este îndepărtat în timpul hemodializei.

Indicații:

Hipertensiunea arterială Art. (în monoterapie sau în asociere cu alte medicamente antihipertensive).

Contraindicații:

Hipersensibilitate, angina prinzmetală, hipotensiune arterială severă, colaps, șoc cardiogen, vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite), sarcina, alăptarea, cu precauție. SSSU, CHF de etiologie non-ischemică în stadiul decompensării, hipotensiune arterială moderată, stenoză aortică și mitrală, GOKMP, infarct miocardic (și în decurs de o lună după), diabet zaharat, tulburări ale metabolismului lipidelor, insuficiență hepatică, bătrânețe.

Regimul de dozare:

În interior, doza inițială este de 2,5 mg o dată pe zi, doza maximă este de 5 mg o dată pe zi.

Efecte secundare:

Din sistemul cardiovascular: palpitații, dificultăți de respirație, scădere accentuată a tensiunii arteriale, leșin, vasculită, edem la nivelul extremităților inferioare, sânge la nivelul pielii feței, rar - aritmie (bradicardie, tahicardie ventriculară, fibrilație atrială), durere toracică , hipotensiune ortostatică, foarte rar - dezvoltare sau agravare a insuficienței cardiace, migrenă. Din sistemul nervos: amețeli, cefalee, oboseală, somnolență, labilitate emoțională; rar - convulsii, pierderea cunoștinței, hiperestezie, nervozitate, parestezie, tremor, vertij, astenie, stare de rău, insomnie, depresie, vise neobișnuite; foarte rar - ataxie, apatie, agitație, amnezie. Din sistemul digestiv: greață, vărsături, durere epigastrică; rareori - activitate enzimatică crescută și icter (cauzat de colestază), pancreatită, gură uscată, flatulență, hiperplazie a mucoasei gingivale, constipație sau diaree; foarte rar - gastrită, apetit crescut. Din sistemul genito-urinar: rareori - polakiurie, dorință dureroasă de a urina, nocturie, scăderea potenței; foarte rar - disurie, poliurie. Din partea pielii: foarte rar - xerodermie, alopecie, dermatită, purpură, decolorarea pielii. Reacții alergice: erupție eritematoasă maculopapulară, urticarie, prurit, angioedem. Din partea sistemului musculo-scheletic: rar - artralgie, artroză, mialgie (cu utilizare prelungită); foarte rar - miastenie gravis. Din simțuri: insuficiență vizuală, conjunctivită, diplopie, durere în ochi, încălcare a acomodării, xeroftalmie; tinitus, gust afectat, rinită, parosmie. Altele: rar - ginecomastie, hiperuricemie, creștere / scădere a greutății corporale, trombocitopenie, leucopenie, hiperglicemie, dureri de spate, dispnee, epistaxis, hiperhidroză, sete; foarte rar - transpirație rece rece, tuse. Supradozaj. Simptome: scăderea marcată a tensiunii arteriale, tahicardie, vasodilatație periferică excesivă. Tratament: spălare gastrică, aport de cărbune activ, control al funcțiilor CVS, sistemelor respiratorii și excretoare, BCC. Este necesar să se acorde pacientului o poziție orizontală cu membrele ridicate; medicamente vasoconstrictoare (în absența contraindicațiilor); Gluconat de calciu IV (pentru a elimina blocarea canalelor de Ca2 +).

Instrucțiuni Speciale:

În timpul perioadei de tratament, este necesar să se controleze greutatea corporală, consumul de Na + (dieta adecvată), să se respecte igiena dentară, să se viziteze un dentist (pentru a preveni durerea, sângerarea și hiperplazia mucoasei gingivale). La pacienții vârstnici, T1 / 2 și clearance-ul medicamentului sunt prelungite, prin urmare, cu o creștere a dozei, este necesară o monitorizare atentă. În ciuda absenței unui sindrom în BMCC, se recomandă o reducere treptată a dozei înainte de întreruperea tratamentului. În timpul perioadei de tratament, trebuie să se acorde atenție atunci când se conduc vehicule și se angajează în activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită a atenției și vitezei reacțiilor psihomotorii.

Interacţiune:

Inhibitorii de oxidare microsomală cresc concentrația medicamentului în plasma sanguină, crescând riscul de efecte secundare, iar inductorii enzimelor hepatice microsomale - reduc. Alfa-adrenostimulanți, estrogeni (retenție de Na +), simpatomimetice slăbesc efectul hipotensiv. Tiazidele și diureticele, beta-blocantele, verapamilul, inhibitorii ECA, nitrații sporesc efectele antianginale și hipotensive. Amiodaronă, chinidină, alfa-blocante, antipsihotice, BMCC pot spori efectul hipotensiv. Preparate Li + - riscul creșterii neurotoxicității (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremurături, tinitus). Preparatele de Ca2 + pot reduce efectul BMCC. Procainamidă, chinidină etc. Medicamentele care determină prelungirea intervalului QT cresc efectul inotrop negativ și cresc riscul prelungirii semnificative a intervalului QT.

Acum, compania "Actavis" oferă medicamente sintetizate luând în considerare stereoizomerismul moleculelor, inclusiv AZOMEX - primul amlodipină levorotatorie (S (-) amlodipină besilat) și AZOPROL RETARD - primul metoprolol levorotator (S (-) metoprolol succinat) cu prelungit acțiune. Stereoizomerismul (chiralitatea) este proprietatea unui obiect de a fi incompatibil cu imaginea sa într-o oglindă plană ideală. Stereoizomerii au aceeași compoziție și secvență de legături chimice ale atomilor, dar sunt localizați într-o imagine în oglindă unul față de celălalt în spațiu, cum ar fi mâna stângă și dreapta. Se întâmplă ca doar unul dintre stereoizomeri să prezinte activitate farmacologică - de aici și interesul farmacologilor în stereoizomerism. Doar un număr mic de medicamente sintetizate în țările europene se bazează pe un anumit stereoizomer, restul, o parte mult mai mare, este un amestec de doi izomeri.

Evgeniya Svishchenko, Șeful Departamentului de Hipertensiune al Centrului Național Științific "Institutul de Cardiologie numit după N. D. Strazhesko "AMS din Ucraina, doctor în științe medicale, profesor, într-un raport privind importanța antagoniștilor de calciu în lupta împotriva hipertensiunii arteriale, a atras atenția asupra eficacității lor ridicate ca medicamente antihipertensive, cu condiția ca acestea să fie prescrise în doze adecvate. Antagoniștii de calciu, alături de inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei, diuretice și blocante ale adrenoreceptorilor b, sunt eficienți în prevenirea mortalității datorate cauzelor cardiovasculare, au efecte antioxidante, antianginale, anti-sclerotice specifice. Cu toate acestea, medicamentele din acest grup au un dezavantaj - efecte secundare frecvente, cum ar fi cefalee, înroșirea feței, edem periferic. Administrarea unuia dintre cele mai bune medicamente din acest grup - amlodipina - este mai rar însoțită de apariția reacțiilor adverse, dar provoacă în continuare edem la picioare, ceea ce duce la retragerea medicamentului în tratamentul hipertensiunii.

De ce apare edemul atunci când luați amlodipină și cum să scăpați de acest fenomen? Acest medicament conține 2 izomeri - stâng și dextrorotator în proporții egale. Izomerul S (-) levorotator este biologic activ, în timp ce dextrorotatorul este inactiv, dar ocupă jumătate din masa medicamentului. Dacă scăpați de izomerul dextrorotator, atunci puteți reduce doza de 2 ori, deoarece numai izomerul activ va fi utilizat. Datorită reducerii dozei și absenței izomerului dextrorotator, probabilitatea de reacții adverse va scădea, de asemenea. De remarcat sunt caracteristicile farmacodinamice ale S-amlodipinei (AZOMEX): izomerul S (-) are afinitate de 1000 de ori mai mare pentru receptorii canalelor de calciu decât izomerul R (+). Doar izomerul S (-) al amlodipinei are capacitatea de a bloca canalele lente de calciu. Astfel, AZOMEX este primul izomer levorotator pur al amlodipinei din țara noastră.

Prima combinație fixă \u200b\u200bde S-amlodipină și hidroclorotiazidă, AZOMEX-N, a apărut în Ucraina. Acest medicament poate fi utilizat la pacienții cu vârsta peste 50 de ani cu hipertensiune arterială sistolică izolată (dacă este necesar, ca parte a terapiei combinate).

E. Svishchenko a raportat și despre experiența utilizării AZOMEX și AZOMEX-N, obținută în departamentul de hipertensiune al Centrului Național Științific „Institutul de Cardiologie numit după acad. M.D. Paznic ". S-a dovedit că utilizarea medicamentelor AZOMEX și AZOMEX-N promovează o scădere semnificativă a tensiunii arteriale, precum și indicatori ai severității hipertrofiei miocardice. Pe baza datelor studiului Doppler, s-a observat o tendință de încetinire a procesului aterosclerotic din vase. Efectele secundare la prescrierea AZOMEX, în special edemul picioarelor, au apărut mult mai rar în comparație cu amlodipina convențională.

Doctor în științe medicale, profesor la Universitatea Națională de Medicină din Vinnytsia, a subliniat că medicamentele prezintă un efect terapeutic pozitiv în deplină conformitate cu receptorul biologic al celulei, adică structura spațială a receptorului trebuie repetată în structura substanței active. Raportul lui V. Serkova a prezentat, de asemenea, datele unui studiu realizat pe baza Universității Medicale de Stat din Vinnitsa, la care au participat 62 de pacienți, dintre care 32 au utilizat AZOMEX, restul de 30 - amlodipină. Dinamica tensiunii arteriale sistolice și diastolice medii în timpul studiului a fost identică, cu toate acestea, doza de AZOMEX a fost de 2 ori mai mică. S-a observat efectul pozitiv al medicamentului asupra profilului zilnic al tensiunii arteriale. După 12 săptămâni de tratament, numărul pacienților cu reducere insuficientă a tensiunii arteriale pe timp de noapte a scăzut. În grupul care a luat AZOMEX, efectele secundare au fost înregistrate de 3,1 ori mai puțin frecvent. Efectul antihipertensiv al medicamentului a fost observat în doze de 2 ori mai mici decât cele ale amlodipinei convenționale. Acest lucru se datorează, probabil, faptului că s-amlodipina conține doar izomerul activ, care corespunde cel mai strâns cu receptorii canalelor de calciu.

Printre blocanții receptorilor β-adrenergici se remarcă AZOPROL RETARD, izomerul levorotator al metoprololului. Trebuie subliniat faptul că proprietățile de blocare b 1 sunt posedate numai de izomerul levorotator al metoprololului, în timp ce cel dextrorotator blochează receptorii b 2, ceea ce limitează utilizarea acestuia la pacienții cu patologie pulmonară.

În timpul studiului medicamentului AZOPROL RETARD, a fost confirmat efectul său antihipertensiv, care nu este inferior celui al metoprololului, dar în doze (din nou) de 2 ori mai mici, eficacitatea și siguranța tratamentului cu blocantul receptorilor b-adrenergici AZOPROL RETARD ( metoprolol succinat retard) la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică și disfuncție sistolică a ventriculului stâng din cauza bolii cardiace hipertensive și ischemice. Controlul tensiunii arteriale a avut mai mult succes la pacienții care au luat AZOPROL RETARD și, ceea ce este important, a fost observat un efect anti-ischemic pronunțat - frecvența atacurilor de angină pectorală a scăzut. Deci, AZOPROL RETARD scade tensiunea arterială atunci când este administrat într-o doză care este cu jumătate mai mare decât în \u200b\u200bcomparație cu metoprololul racemic cu acțiune îndelungată, vă permite să controlați cu succes tensiunea arterială în timpul nopții și dimineața, ajută la reducerea incidenței atacurilor ischemice, și crește toleranța la efort.

Apariția izomerilor levorotatori în arsenalul de medicamente extinde posibilitățile de utilizare a reprezentanților unor astfel de grupuri de medicamente precum antagoniștii de calciu și blocanți ai β-adrenoreceptorilor în cardiologie. o

Elena Prikhodko,
fotografie de Lyubov Stolyar