Ацетилхолин инструкция по применению. Ацетилхолин – важный медиатор мозга

Энциклопедичный YouTube

1 / 5

✪ Ацетилхолин, IQ 160

✪ Химия мысли

✪ Фармакология. Холинергические агонисты (простым языком).

✪ Базисная фармакология холиномиметиков. Часть 1

✪ Цитихолин/CDP-холин/Цераксон: Когда Нужно Починить Мозг

Субтитры

Свойства

Физические

Бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Расплывается на воздухе. Легко растворим в воде и спирте. При кипячении и длительном хранении растворы разлагаются.

Медицинские

Физиологическое холиномиметическое действие ацетилхолина обусловлено стимуляцией им терминальных мембран M- и N-холинорецепторов.

Периферическое мускариноподобное действие ацетилхолина проявляется в замедлении сердечных сокращений, расширении периферических кровеносных сосудов и понижении артериального давления , усилении перистальтики желудка и кишечника , сокращении мускулатуры бронхов, матки, желчного и мочевого пузыря, усилении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слёзных желез , миоз . Миотический эффект связан с усилением сокращения круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется постганглионарными холинергическими волокнами глазодвигательного нерва . Одновременно в результате сокращения ресничной мышцы и расслабления цинновой связки ресничного пояска наступает спазм аккомодации .

Сужение зрачка, обусловленное действием ацетилхолина, сопровождается обычно понижением внутриглазного давления. Этот эффект частично объясняется тем, что при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяется шлеммов канал (венозный синус склеры) и фонтановы пространства (пространства радужно-роговичного угла), что обеспечивает лучший отток жидкости из внутренних сред глаза. Не исключено, что в понижении внутриглазного давления принимают участие и другие механизмы. В связи со способностью снижать внутриглазное давление вещества, действующие подобно ацетилхолину (холиномиметики, антихолинэстеразные препараты), имеют широкое применение для лечения глаукомы . Следует учитывать, что при введении этих препаратов в конъюнктивальный мешок они всасываются в кровь и, оказывая резорбтивное действие , могут вызвать характерные для этих препаратов побочные явления. Следует также иметь в виду, что длительное (в течение ряда лет) применение миотических веществ может иногда привести к развитию стойкого (необратимого) миоза , образованию задних петехий и другим осложнениям, а длительное применение в качестве миотиков антихолинэстеразных препаратов может способствовать развитию катаракты .

Ацетилхолину принадлежит также важная роль как медиатору ЦНС . Он участвует в передаче импульсов в разных отделах мозга, при этом малые концентрации облегчают, а большие - тормозят синаптическую передачу . Изменения в обмене ацетилхолина приводят к грубому нарушению функций мозга. Недостаток его во многом определяет клиническую картину такого опасного нейродегенеративного заболевания, как болезнь Альцгеймера [ ] . Некоторые центральнодействующие антагонисты ацетилхолина (см. Амизил) являются психотропными препаратами (см. также Атропин). Передозировка антагонистов ацетилхолина может вызвать нарушения высшей нервной деятельности (оказывать галлюциногенный эффект и др.). Антихолинэстеразное действие ряда ядов основано именно на способности вызывать накопление ацетилхолина в синаптических щелях, перевозбуждение холинэргических систем и более или менее быструю смерть (хлорофос, карбофос, зарин, зоман) (Бурназян, "Токсикология для студентов медвузов", Харкевич Д. И., "Фармакология для студентов лечебного факультета").

Применение

Общее применение

Для применения в медицинской практике и для экспериментальных исследований выпускается ацетилхолин-хлорид (лат. Acetylcholini chloridum ). Как лекарственное средство ацетилхолин-хлорид широкого применения не имеет.

Лечение

При приёме внутрь ацетилхолин очень быстро гидролизуется и не всасывается со слизистых ЖКТ. При парентеральном введении оказывает быстрый, резкий и непродолжительный эффект (как и адреналин). Как и другие четвертичные соединения, ацетилхолин плохо проникает из сосудистого русла через гематоэнцефалический барьер и не оказывает существенного влияния на ЦНС при внутривенном введении. Иногда в эксперименте ацетилхолином пользуются как сосудорасширяющим средством при спазмах периферических сосудов (эндартериит , перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях и т. д.), при спазмах артерий сетчатки . В редких случаях ацетилхолин вводили при атонии кишечника и мочевого пузыря. Ацетилхолин применялся также иногда для облегчения рентгенологической диагностики ахалазии пищевода.

Форма применения

С 1980-х годов ацетилхолин как лекарство в практической медицине не используется (М. Д. Машковский, «Лекарственные средства», том 1), так как существует большое количество синтетических холиномиметиков с более продолжительным и более адресным действием. Его назначали под кожу и внутримышечно в дозе (для взрослых) 0,05 г или 0,1 г. Инъекции в случае необходимости повторяли 2-3 раза в день. При инъекции следовало убедиться, что игла не попала в вену . Внутривенное введение холиномиметиков не допускается из-за возможности резкого понижения артериального давления и остановки сердца .

Опасность применения при лечении

При применении ацетилхолина следует учитывать, что он вызывает сужение Участие в процессах жизнедеятельности

Образующийся в организме (эндогенный) ацетилхолин играет важную роль в процессах жизнедеятельности: он принимает участие в передаче нервного возбуждения в ЦНС , вегетативных узлах, окончаниях парасимпатических и двигательных нервов. Ацетилхолин связан с функциями памяти. Снижение ацетилхолина при болезни Альцгеймера приводит к ослаблению памяти у пациентов. Ацетилхолин играет важную роль в засыпании и пробуждении. Пробуждение происходит при увеличении активности холинергических нейронов в базальных ядрах переднего мозга и (нуклеопротеидом), локализованной на внешней стороне постсинаптической мембраны. При этом холинорецептор постганглионарных холинергических нервов (сердца, гладких мышц, желез) обозначают как м-холинорецепторы (мускариночувствительные), а расположенные в области ганглионарных синапсов и в соматических нервномышечных синапсах - как н-холинорецепторы (никотиночувствительнные). Такое деление связано с особенностями реакций, возникающих при взаимодействии ацетилхолина с этими биохимическими системами: мускариноподобных в первом случае и никотиноподобных - во втором; м- и н-холинорецепторы находятся также в разных отделах ЦНС .

По современным данным, мускариночувствительные рецепторы делят на М1-, М2- и М3-рецепторы, которые по-разному распределяются в органах и разнородны по физиологическому значению (см. Атропин , Пиренцепин).

Ацетилхолин не оказывает строгого избирательного действия на разновидности холинорецепторов. В той или другой степени он действует на м- и н-холинорецепторы и на подгруппы м-холинорецепторов. Периферическое никотиноподобное действие ацетилхолина связано с его участием в передаче нервных импульсов с преганглионарных волокон на постганглионарные в вегетативных узлах, а также с двигательных нервов на поперечнополосатую мускулатуру. В малых дозах он является физиологическим передатчиком нервного возбуждения, в больших дозах может вызвать стойкую деполяризацию в области синапсов и блокировать передачу возбуждения.

Ацетилхолин - это передатчик нервного возбуждения в ЦНС, окончаниях парасимпатических нервов и Он выполняет важнейшие задачи в процессах жизнедеятельности. Аналогичными функциями обладают аминокислоты, гистамин, дофамин, серотонин, адреналин. Ацетилхолин считается одним из важнейших передатчиков импульсов в мозг. Рассмотрим это вещество подробнее.

Общие сведения

Окончания волокон, от которых медиатор ацетилхолин осуществляет передачу, именуются холинергическими. Кроме этого, существуют специальные элементы, с которыми он взаимодействует. Они называются холинорецепторами. Эти элементы представляют собой сложные молекулы белка - нуклеопротеиды. Рецепторы ацетилхолина отличаются тетрамерной структурой. Они локализуются на внешней поверхности плазматической (постсинаптической) мембраны. По своей природе эти молекулы неоднородны.

В экспериментальных исследованиях и в медицинских целях используется препарат "Ацетилхолин-хлорид", представленный в растворе для инъекций. Другие лекарственные средства на основе этого вещества не выпускаются. Существуют синонимы препарата: "Миохол", "Ацеколин", "Цитохолин".

Классификация холиновых белков

Некоторые молекулы находятся в районе холинергических постганглионарных нервов. Это область гладкой мускулатуры, сердца, желез. Они называются м-холинорецепторами - мускариночувствительными. Другие белки расположены в районе ганглионарных синапсов и в нервно-мышечных соматических структурах. Они именуются н-холинорецепторами - никотиночувствительными.

Пояснения

Приведенная выше классификация обуславливается спецификой реакций, которые возникают, когда взаимодействуют эти биохимические системы и ацетилхолин. Это , в свою очередь, объясняет причины некоторых процессов. Например, снижение давления, усиленную секрецию желудочных, слюнных и прочих желез, брадикардию, сужение зрачков и пр. при влиянии на мускариночувствительные белки и сокращение скелетных мышц и пр. при воздействии на никотиночувствительные молекулы. При этом в последнее время ученые начали разделять м-холинорецепторы на подгруппы. Наиболее изучена сегодня роль и локализация м1- и м2-молекул.

Специфика влияния

Ацетилхолин - это не избирательный элемент системы. В той или иной степени он воздействует и на м-, и на н-молекулы. Интерес представляет мускариноподобное влияние, которое оказывает ацетилхолин. Это воздействие проявляется в замедлении сердечного ритма, расширении кровеносных сосудов (периферических), активизации перистальтики кишечника и желудка, сокращении мышц матки, бронхов, мочевого, желчного пузыря, интенсификации секреции бронхиальных, потовых, пищеварительных желез, миозе.

Сужение зрачка

Круговая мышца радужной оболочки, иннервируемая постганглионарными волокнами в начинает усиленно сокращаться одновременно с ресничной. При этом имеет место расслабление цинновой связки. В результате возникает спазм аккомодации. Сужение зрачка, связанное с влиянием ацетилхолина, как правило, сопровождается понижением внутриглазного давления. Данный эффект частично обуславливается расширением оболочки в шлеммовом канале и фонтановых пространств на фоне миоза и уплощения радужной оболочки. Это способствует улучшению оттока жидкости из внутренних глазных сред.

Благодаря возможности понижать внутриглазное давление, как ацетилхолин, препараты на основе других подобных ему веществ используются при лечении глаукомы. К ним, в частности, относят холиномиметики.

Никотиночувствительные белки

Никотиноподобное действие ацетилхолина обуславливается его участием в процессе передачи сигналов с преганглионарных нервных волокон на постганглионарные, находящиеся в вегетативных узлах, и с двигательных окончаний на поперечнополосатые мышцы. В малых дозах вещество выступает в качестве физиологического передатчика возбуждения. Если , то может развиться стойкая деполяризация в районе синапсов. Также существует вероятность блокирования передачи возбуждения.

ЦНС

Ацетилхолин в организме играет роль передатчика сигналов в различных мозговых отделах. В малой концентрации он может облегчать, а в большой - замедлять синаптическую трансляцию импульсов. Изменения обмена вещества могут способствовать развитию мозговых нарушений. Антагонисты, которым противопоставляется ацетилхолин, - препараты психотропной группы. При их передозировке может возникнуть нарушение высших нервных функций (галлюциногенный эффект и пр.).

Синтез ацетилхолина

Он происходит в цитоплазме в нервных окончаниях. Запасы вещества располагаются в пресинаптических терминалях в виде пузырьков. Возникновение приводит к высвобождению ацетилхолина из нескольких сотен "капсул" в синаптическую щель. Вещество, выделяющееся из пузырьков, связывается на постсинаптической мембране со специфическими молекулами. Это повышает ее проницаемость для натриевых, кальциевых и калиевых ионов. В результате возникает возбуждающий постсинаптический потенциал. Влияние ацетилхолина ограничивается посредством его гидролиза с участием фермента ацетилхолиэстеразы.

Физиология никотиновых молекул

Первому описанию способствовал внутриклеточный отвод электрических потенциалов. Никотиновый рецептор стал одним из первых, на который удалось записать токи, пропускаемые через единичный канал. В открытом состоянии сквозь него могут проходить ионы К+ и Na+, в меньшей степени двухвалентные катионы. При этом проводимость канала выражена в постоянной величине. Продолжительность открытого состояния, тем не менее, выступает характеристикой, зависящей от напряжения потенциала, приложенного к рецептору. При этом последний стабилизируется при переходе от деполяризации мембраны к гиперполяризации. Кроме этого, отмечается явление десенсетизации. Оно возникает при продолжительной аппликации ацетилхолина и прочих антагонистов, снижающей чувствительность рецептора и увеличивающей длительность открытого состояния канала.

Электрическое раздражение

Дигидро-β-эритроидин блокирует никотиновые рецепторы головного мозга и нервных ганглий при проявлении ими холинергического ответа. Для них также характерно высокоафинное сродство с тритий-меченным никотином. Чувствительные нейронные рецепторы αBGT в гиппокампе отличаются низкой восприимчивостью ацетилхолина, в отличие от нечувствительных αBGT-элементов. Оборотным и селективным конкурентным антагонистом первых выступает метилликаконитин.

Отдельные производные анабезиина провоцируют селективное активационное воздействие на группу αBGT-рецепторов. Проводимость их ионного канала достаточно высока. Эти рецепторы отличаются уникальными вольт-зависимыми характеристиками. Общеклеточный ток при участии деполяризационных величин эл. потенциала указывает на уменьшение пропуска ионов через каналы.

Данное явление при этом регулируется содержанием в растворе элементов Mg2+. Этим данная группа отличается от рецепторов мышечных клеток. Последние не претерпевают каких-либо изменений тока ионов при корректировке величин мембранного потенциала. При этом а N-метил-D-аспартатный рецептор, обладающий относительной проницаемостью для элементов Са2+, показывает обратную картину. При увеличении потенциала до гиперполяризующих значений и повышении содержания ионов Mg2+ ионный ток блокируется.

Особенности мускариновых молекул

М-холинорецепторы относятся к классу серпентивных. Они передают импульсы через гетеротримерные G-протеины. Группа мускариновых рецепторов была выявлена благодаря их свойству связывать алкалоид мускарин. Опосредованно эти молекулы были описаны в начале 20-го столетия при изучении эффектов кураре. Непосредственное исследование этой группы началось в 20-30 гг. того же века после идентификации соединения ацетилхолина как нейромедиатора, поставляющего импульс в нервно-мышечные синапсы. М-белки активизируются под влиянием мускарина и блокируются атропином, н-молекулы активируются под воздействием никотина и блокируются кураре.

Спустя время в обеих группах рецепторов было выявлено большое количество подтипов. В нервно-мышечных синапсах присутствуют только никотиновые молекулы. Мускариновые рецепторы обнаруживаются в клетках желез и мускулатуры, а также - вместе с н-холинорецепторами - в нейронах ЦНС и нервных ганглиях.

Функции

Мускариновые рецепторы обладают целым комплексом различных свойств. В первую очередь они располагаются в автономных ганглиях и отходящих от них постганглиозных волокнах, направленных к органам-мишеням. Это указывает на участие рецепторов в трансляции и модуляции парасимпатических эффектов. К ним, например, относят сокращение гладких мышц, расширение сосудов, усиление секреции желез, снижение частоты сокращений сердца. Холинергические волокна ЦНС, в составе которых присутствуют интернейроны и мускариновые синапсы, сконцентрированы преимущественно в коре мозга, гиппокампе, ядрах ствола, стриатуме. В других участках они обнаруживаются в меньшем количестве. Центральные м-холинорецепторы влияют на регуляцию сна, памяти, обучения, внимания.

Роль ацетилхолина в организме.

Образующийся в организме (эндогенный) ацетилхолин играет важную роль в процессах жизнедеятельности: он способствует передаче нервного возбуждения в ЦНС, вегетативных ганглиях, окончаниях парасимпатических (двигательных) нервов. Ацетилхолин является химическим передатчиком (медиатором) нервного возбуждения; окончания нервных волокон, для которых он служит медиатором, называются холинергическими, а рецепторы, взаимодействующие с ним, - холинорецепторами. Холинорецепторы - сложные белковые молекулы (нуклеопротеиды) тетрамерной структуры, локализованные на внешней стороне постсинаптической (плазматической) мембраны. По природе они неоднородны. Холинорецепторы, расположенные в области постганглионарных холинергических нервов (сердца, гладких мышц, желез) обозначают как м-холинорецепторы (мускариночувствительные), а находящиеся в области ганглионарных синапсов и в соматических нервно-мышечных синапсах - как н-холинорецепторы (никотиночувствительные) (С. В. Аничков). Такое деление связано с особенностями реакций, возникающих при взаимодействии ацетилхолина с этими биохимическими системами, мускариноподобных (снижение артериального давления, брадикардия, усиленная секреция слюнных, слезных, желудочных и других экзогенных желез, сужение зрачков и т. д.) в первом случае и никотиноподобных (сокращение скелетной мускулатуры и т. п.) во втором. М- и н-холинорецепторы локализованы в разных органах и системах организма, включая ЦНС. Мускариновые рецепторы стали делить в последние годы на ряд подгрупп (м1, м2, м3, м4, м5). Наиболее изучена в настоящее время локализация и роль м1- и м2-рецепторов. Ацетилхолин не оказывает строго избирательного действия на различные холинорецепторы. В той или другой степени он влияет на м- и н-холинорецепторы и на подгруппы м-холинорецепторов. Периферическое мускариноподобное действие ацетилхолина проявляется в замедлении сердечных сокращений, расширении периферических кровеносных сосудов и снижении артериального давления, активизации перистальтики желудка и кишечника, сокращении мускулатуры бронхов, матки, желчного и мочевого пузыря, увеличении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужении зрачков (миоз). Последний эффект связан с усилением сокращения круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется постганглионарными холинергическими волокнами глазодвительного нерва (n. oculomotorius). Одновременно в результате сокращения ресничной мышцы и расслабления цинновой связки ресничного пояска наступает спазм аккомодации. Сужение зрачка, обусловленное действием ацетилхолина, сопровождается обычно снижением внутриглазного давления. Этот эффект частично объясняется расширением при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки шлеммова канала (венозный синус склеры) и фонтановых пространств (пространства радужно-роговичного угла), за счет чего улучшается отток жидкости из внутренних сред глаза. Не исключено, однако, что в снижении внутриглазного давления принимают участие и другие механизмы. Благодаря способности снижать внутриглазное давление вещества, действующие подобно ацетилхолину (холиномиметики, антихолинэстеразные препараты), широко применяются для лечения глаукомы1. Периферическое никотиноподобное действие ацетилхолина связано с его участием в передаче нервных импульсов с преганглионарных волокон на постганглионарные в вегетативных узлах, а также с двигательных нервов на поперечнополосатую мускулатуру. В малых дозах он является физиологическим передатчиком нервного возбуждения, в больших - может вызывать стойкую деполяризацию в области синапсов и блокировать передачу возбуждения. Ацетилхолину принадлежит также важная роль как медиатору в ЦНС. Он участвует в передаче импульсов в разных отделах мозга, при этом в малых концентрациях облегчает, а в больших - тормозит синаптическую передачу. Изменения в обмене ацетилхолина могут привести к нарушению функций мозга. Некоторые центральнодействующие его антагонисты являются психотропными препаратами. Передозировка антагонистов ацетилхолина может вызвать нарушения высшей нервной деятельности (галлюциногенный эффект и др.). Для применения в медицинской практике и экспериментальных исследований выпускается ацетилхолина хлорид (Acetylcholini chloridum).

Источник: "Лекарственные средства " под редакцией М.Д. Машковского.

Ацетилхолиновые рецепторы.

Трансмембранные рецепторы, лигандом которых является ацетилхолин. Ацетилхолин служит нейротрансмиттером как в пре-, так и в постганглионарных синапсах парасимпатической системы и в преганглионарных симпатических синапсах, в ряде постганглионарных симпатических синапсов, нервно-мышечных синапсах (соматическая нервная система), а также в некоторых участках ЦНС. Нервные волокна, выделяющие ацетилхолин из своих окончаний, называются холинергическими.

Синтез ацетилхолина происходит в цитоплазме нервных окончаний; запасы его хранятся в виде пузырьков в пресинаптических терминалях. Возникновение пресинаптического потенциала действия ведет к высвобождению содержимого нескольких сотен пузырьков в синаптическую щель. Ацетилхолин, выделяющийся из этих пузырьков, связывается со специфическими рецепторами на постсинаптической мембране, что повышает ее проницаемость для ионов натрия, калия и кальция и приводит к появлению возбуждающего постсинаптического потенциала. Действие ацетилхолина ограничивается путем его гидролиза с помощью фермента ацетилхолинэстеразы.

Типы ацетилхолиновых рецепторов:

Никотиновый ацетилхолиновый рецептор.

Никотин

Никотиновый ацетилхолиновый рецептор (н-холинорецептор, nACh-receptor) - подвид ацетилхолиновых рецепторов, который обеспечивает передачу нервного импульса через синапсы и активируется никотином (кроме ацетилхолина).

Никотиновый ацетилхолиновый рецептор был открыт в начале XX века, как «рецепторную структуру никотина», приблизительно за 25-30 лет до того, как была исследованная его роль в проведении нервных сигналов, генерированных с помощью ацетилхолина. При попадании ацетилхолина (ACh) на молекулу данного рецептора приоткрывается проницаемый для катионов канал, что приводит к деполяризации клеточной мембраны и генерации нервного импульса в нейроне или сокращение мышечного волокна (в случае нервно-мышечного синапса).

Данный рецептор найден в химических синапсах как в центральной, так и в периферической нервной системе, в нервно-мышечных синапсах, а также в эпителиальных клетках многих видов животных.

Физиология и фармакология

Электрофизиологическая характеристика никотиновых рецепторов мышечной ткани впервые была дана благодаря внутриклеточному отводу электрических потенциалов; кроме того, никотиновый рецептор был одним из первых, на которые удалось записать электрические токи, которые проходят через единичный рецепторный канал. Используя последний подход удалось доказать, что ионный канал данного рецепора существует в дискретных открытом и закрытом состояниях. В открытом состоянии рецептор может пропускать ионы Na+ , К+ и, в меньшей мере, двухвалентные катионы; проводимость ионного канала при этом является постоянной величиной. Тем не менее, время существования канала в открытом состоянии является характеристикой, которая зависит от напряжения приложенного к рецептору потенциала, при этом рецептор стабилизируется в открытом состоянии при переходе от малых значений напряжения (деполяризация мембраны) к большим (гиперполяризация). Долгодействующая аппликация ацетилхолина и других агонистов рецептора приводит к снижению его чувствительности к рецепторной молекуле и увеличению времени пребывания ионного канала в закрытом состоянии - то есть у никотинового рецептора наблюдается явление десенсетизации.

Классической характеристикой никотиновых рецепторов в нервных ганглиях и в главном мозге есть холинергического ответа на электрическое раздражение, которые блокируются дигидро-β-эритроидином; кроме того, для этих рецепторов характерное високоафинноне связывание с тритий-меченным никотином. αBGT-чувствительные рецепторы в нейронах гиппокампа характеризуются низкой чувствительностью к ацетилхолину, в отличие от αBGT-нечувствительных рецепторов. Селективным и оборотным конкурентным антагонистом αBGT-чувствительных рецепторов является метилликаконитин, а некоторые производные анабезиина вызывают селективное активационное влияние на эту группу рецепторов. Проводимость ионного канала αBGT-чувствительных рецепторов является довольно высокой (73pS); также им присущая относительно высокая проводимость ионов кальция сравнительно с ионами цезия. Данный рецептор обладает необыкновенными вольт-зависимыми свойствами: обще-клеточный ток, записанный в физиологическом состоянии, при наложении деполяризационных величин электрического потенциала указывает на достоверное уменьшение прохождение ионов через ионные каналы; при этом это явление регулируется концентрацией в растворе ионов Mg2+. Для сравнения, никотиновые рецепторы на мышечных клетках не претерпевают никаких изменений ионного тока при изменении значений мембранного электрического потенциала, а N-метил-D-аспартатний рецептор, которому также присущая высокая относительная проницаемость для ионов Са2+ (PCa/PCs 10.1), обладает обратной картиной изменения ионных токов в ответ на смену электрического потенциала и наличие ионов магния: при повышении электрического потенциала до гиперполяризущих величин и повышении концентрации ионов Mg2+ ионный ток через данный рецептор блокируется.

Другое важное свойство αBGT-чувствительных нейрональных никотиновых рецепторов - это их реакция на стимуляцию. Экспозиция высоких концентраций ацетилхолина приводит к очень быстрой десенсетизации ответа отдельного канала и быстрого падения электрического ответа всей клетки. Повторная экспозиция коротких импульсов ацетилхолина также приводит к уменьшению максимальной амплитуды рецепторного ответа. При этом энергетический подкорм клетки высокоэнергоёмкими молекулами (АТФ, фосфокреатин, креатин-фосфокиназа) или промежуточными продуктами их метаболизма способно предотвратить такое уменьшение. Почти все аспекты функционирования αBGT-чувствительных никотиновых рецепторов, включая эффективность агонистов, кооперативные эффекты, а также фракционирование по активности и десенсетизация, регулируются внешнеклеточной концентрацией Са2+. Такая регуляция может быть особенно важной в случаях, когда рецепторы расположены на дендритах.

В дополнение к селективной активации рецепторов ацетилхолинподобными агонистами, все подтипы никотиновых рецепторов активируются производными физостигмина; тем не менее, такая активация присущая только низкочастотным токам единичных рецепторов, которые не могут быть приглушены антагонистами ацетилхолина.

Ацетилхолин хлорид - это препарат из группы м- и н-холиномиметиков, он оказывает стимулирующее воздействие на м- и н-холинорецепторы.

Какое у Ацетилхолин хлорид действие?

М-холиномиметическое действие проявится брадикардией, повысится тонус, а также и сократительная активность мышц бронхов, мочевого пузыря, желудочно-кишечного тракта, а также цилиарной мышцы глаза. Помимо этого усилится секреция слюнных, слезных желез, бронхов, желудка, кишечника. Сфинктеры мочевого пузыря и ЖКТ будут расслабляться под воздействием этого препарата.

Н-холиномиметическое действие препарата Ацетилхолин хлорид связано с участием вещества ацетилхолина в передаче нервных импульсов на постганглионарные вегетативные узлы и на поперечно-полосатую мускулатуру. В небольших дозах это средство считается передатчиком нервного возбуждения, а в больших - приводит к стойкой деполяризации в области синапсов, что приводит к блокированию передачи возбуждения.

Препарат Ацетилхолин хлорид принимает участие непосредственно в передаче нервного импульса во многих отделах мозга, при этом в больших концентрациях он тормозит синаптическую передачу, а в малых - облегчает.

Какие у Ацетилхолин хлорид показания к применению?

Перечислю некоторые состояния, при наличии которых показано использовать лекарство Ацетилхолин хлорид:

Наличие у пациента эндартериита;
При перемежающей хромоте тоже применяют этот лекарственный препарат;
Показано его использование и при трофических расстройствах в культях;
Средство оказывается эффективным и при наличии спазмов артерий сетчатки;
Применяют его при атонии кишечника, а также и при пониженном тонусе мочевого пузыря.

Кроме этого средство Ацетилхолин хлорид используют для облегчения рентгенологического исследования при наличии такого патологического процесса, как ахалазия пищевода.

Какие у препарата Ацетилхолин хлорид противопоказания к применению?

Среди противопоказаний Ацетилхолин хлорид инструкция по применению приводит следующие состояния:

Нельзя использовать это средство при бронхиальной астме;
При наличии стенокардии Ацетилхолин хлорид тоже противопоказан;
Не используют его при выраженных атеросклеротических процессах в организме человека;
Не назначают препарат при эпилепсии;
При лактации;
При кровотечении из пищеварительного тракта;
При гиперкинезах;
Противопоказано его использование во всех триместрах при беременности.

Если у пациента есть какие-либо воспалительные процессы, локализующиеся в брюшной полости до хирургического вмешательства, в этом случае Ацетилхолин тоже противопоказан.

Какие у средства Ацетилхолин хлорид применение и дозировка?

Применяют этот препарат парентеральным способом, а именно, его вводят подкожным или внутримышечным способом, при этом дозировка может составлять 50-100 мг, кратность применения не должна превышать трех раз на протяжении суток. Максимальные дозы Ацетилхолин хлорид следующие: разовая - 100 мг, а суточное количество не более 300 мг.

При одновременном использовании с антихолинэстеразными средствами холиномиметическое действие Ацетилхолина хлорида заметно усиливается.

При совместном применении м-холиноблокаторов, нейролептиков (клозапин, фенотиазин, хлорпротиксен), а также трициклических антидепрессантов уменьшается эффект Ацетилхолина хлорида. Следует отметить, что этот препарат не используют в период грудного вскармливания, равно как и во время беременности.

Какие у лекарства Ацетилхолин хлорид побочные действия?

При использовании Ацетилхолин хлорид не исключено проявление побочных действий, к примеру, со стороны пищеварительной системы может быть тошнота, рвота, пациент будет жаловаться на болезненность в животе, кроме этого присоединяется жидкий стул, отмечаются признаки саливации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы также могут проявиться побочные действия, в частности появится брадикардия, кроме этого пациент может жаловаться на пониженное кровяное давление.

Могут отмечаться и прочие побочные эффекты, они проявятся повышенным потоотделением, присоединиться ринорея, не исключен бронхоспазм, кроме этого человек может ощущать учащенное мочеиспускание.

Со стороны нервной системы отмечается головная боль, помимо этого нарушается аккомодация, присоединяется слезотечение. При явном проявлении побочных эффектов рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом.

Особые указания

В настоящее время использование Ацетилхолина хлорида ограничено в плане системного применения, но он включен в состав комбинированных препаратов для местного использования в офтальмологической хирургии, с целью создания быстрого сужения зрачка так называемого миоза.

Препараты, содержащие Ацетилхолин хлорид (аналоги)

Ацетилхолин хлорид содержится в одноименном препарате, он производится в лекарственной форме, которая представлена мелкодисперсным порошком, из него необходимо готовить лекарственный раствор, который предназначен для внутримышечного введения, а также и для подкожных инъекций. Использовать его необходимо до срока годности, указанного на упаковке.

Часто этот препарат используют в офтальмологии, к примеру, при оперативном вмешательстве на передней камере глаза, в частности, для удаления имеющейся катаракты, для иридоэктомии, а также для кератопластики. В результате применения Ацетилхолин хлорида на некоторое время обеспечивается сужение зрачка.

Заключение

Перед использованием препарата необходимо провести консультацию с лечащим доктором.

Нейромедиаторы играют важную роль в надлежащем функционировании нервной системы человека. Одним из таких веществ является ацетилхолин – органическая молекула, наличие которой характерно для мозга различных млекопитающих, птиц и, конечно же, человека. Какую роль нейромедиатор ацетилхолин играет в организме человека, почему он так важен и существуют ли способы повышения уровня ацетилхолина в организме.

Что представляет собой нейромедиатор ацетилхолин и каковы его функции?

Химическая формула нейромедиатора ацетилхолина CH3COO(CH2)2N+(CH3). Эта органическая молекула играет роль в функционировании центральной и периферической нервной системы. Место синтеза ацетилхолина – аксоны нервных клеток, вещества, необходимые для формирования ацетилхолина: ацетилкофермент А и холин (витамин В4). За баланс данного медиатора отвечает ацетилхолинэстераза (фермент), который способен разрушать избыточный ацетилхолин на холин и ацетат.

Функции ацетилхолина

• улучшение когнитивных способностей;
• улучшение нервно-мышечной связи.

Ученые обнаружили, что нейромедиатор ацетилхолин не только помогает улучшить память и способствовать обучению, он также помогает мозгу различать старые и новые воспоминания – благодаря ему мы помним, что было вчера, а что – пять лет назад.

В мембране мышечных клеток находятся Н-холинорецпеторы, которые чувствительны к ацетилхолину. Когда ацетилхолин соединяется с такого рода рецептором, ионы натрия попадают в клетки мышц, в результате чего мышцы сокращаются. Что касается действия ацетилхолина на сердечную мышцу, оно отличается от воздействия на гладкие мышцы – частота сердечных сокращений уменьшается.

Дефицит нейромедиатора ацетилхолина: причины и методы восполнения

При уменьшении уровня нейромедиатора ацетилхолина наблюдается дефицит ацетилхолина.

Симптомы дефицита ацетилхолина:

• неумение слушать;
• неспособность сконцентрироваться;
• неспособность запоминать и вспоминать информацию (нарушение памяти);
• медленная обработка информации;
• жировой метаморфоз печени;

Когда уровень ацетилхолина в организме нормализируется, а происходит это посредством правильного питания, воспаление подавляется, а связь между мышцами и нервами улучшается.

Риску снижения уровня нейромедиатора ацетилхолина подвержены:

• марафонцы и спортсмены, которые выполняют упражнения на выносливость;
• люди, злоупотребляющие алкоголем;
• вегетарианцы;
• люди, рацион питания которых не сбалансирован.

Основным фактором, способствующим снижению или повышению ацетилхолина в организме, является сбалансированное питание.

Как увеличить уровень нейромедиатора ацетилхолина в организме?

Существует три основных способа повышения уровня нейромедиатора ацетилхолина в организме:

• питание;
• регулярная физическая активность;
• интеллектуальные тренировки.

Продукты питания, богатые холином (витамином В4) – печень (куриная, говяжья и т.д.), яйца, молоко и молочные продукты, индейка, зеленолистные овощи. Кофе лучше заменить чаем.

При нехватке сырья для производства нейромедиатора ацетилхолина мозг начинает «есть сам себя», поэтому тщательно следите за своим рационом питания.

ЭТО ОПИСАНИЕ ХАРАКТЕРА «НЕСЧАСТЛИВОГО» ЧЕЛОВЕКА

Его 2 основные проблемы:

1) хроническое неудовлетворение потребностей,

2) невозможность направить свой гнев вовне, сдерживание его, а вместе с ним сдерживание и всех теплых чувств, с каждым годом делают его все более и более отчаивающимся: чтобы он ни предпринимал, лучше не становится, наоборот, только хуже. Причина – он делает много, но не то.

Если ничего не предпринять, то, с течением времени, либо человек «сгорит на работе», нагружая себя все больше и больше – до полного истощения; либо его собственное Я будет опустошаться и обедняться, появится невыносимая ненависть к себе, отказ от заботы о себе, в перспективе - даже от самогигиены.

Человек становится похож на дом, из которого судебные приставы вынесли мебель.

На фоне безнадежности, отчаяния и истощения нет сил, энергии даже на мышление.

Полная утрата способности любить. Он хочет жить, но начинает умирать: нарушается сон, обмен веществ…

Трудно понять - чего ему не хватает именно потому, что речь не идет о лишенности обладания кем-то или чем-то. Наоборот - у него обладание лишенности, и он не в состоянии понять чего лишен. Утраченным оказывается собственное Я. Ему невыносимо тягостно и пусто: а он даже не может оформить это в слова.

Если вы узнали в описании себя, и хотите что-то изменить, вам необходимо срочно научиться двум вещам:

1. Выучить нижеследующий текст наизусть и повторять его все время, пока не научитесь пользоваться результатами этих новых верований:

• Я имею право на потребности. Я есть, и я - есть я.
• Я имею право нуждаться и удовлетворять потребности.
• Я имею право просить об удовлетворении, право добиваться того, в чем нуждаюсь.
• Я имею право жаждать любви и любить других.
• Я имею право на достойную организацию жизни.
• Я имею право выражать недовольство.
• Я имею право на сожаление и сочувствие.
• … по праву рождения.
• Я могу получить отказ. Я могу быть один.
• Я позабочусь о себе в любом случае.

Хочу обратить внимание моих читателей на то, что задача «выучить текст» не является самоцелью. Аутотренинг сам по себе не даст никаких устойчивых результатов. Каждую фразу важно прожить, прочувствовать, найти ей подтверждение в жизни. Важно, чтобы человек захотел поверить, что мир может быть устроен как-то иначе, а не только так, как он привык его себе воображать. Что от него самого, от его представлений о мире и о себе в этом мире, зависит то, как он проживет эту жизнь. А эти фразы - лишь повод для раздумий, размышлений и поисков собственных, новых «истин».

2. Научиться направлять агрессию на того, кому она адресована на самом деле.

…тогда появится возможность испытывать и выражать людям и теплые чувства. Осознать, что гнев не разрушителен, и может предъявляться.

ХОТИТЕ УЗНАТЬ ЧЕГО НЕ ХВАТАЕТ ЧЕЛОВЕКУ, ЧТОБЫ СТАТЬ СЧАСТЛИВЫМ?

ЗА К АЖДОЙ «НЕГАТИВНОЙ ЭМОЦИЕЙ» ЛЕЖИТ ПОТРЕБНОСТЬ ИЛИ ЖЕЛАНИЕ, УДОВЛЕТВОРЕНИЕ КОТОРЫХ И ЕСТЬ КЛЮЧ К ИЗМЕНЕНИЯМ В ЖИЗНИ…

ДЛЯ ПОИСКА ЭТИХ КЛАДОВ Я ПРИГЛАШАЮ ВАС НА СВОЮ КОНСУЛЬТАЦИЮ:

ЗАПИСАТЬСЯ НА КОНСУЛЬТАЦИЮ МОЖНО ПО ЭТОЙ ССЫЛКЕ:

Психосоматические заболевания (так будет корректней) - это те расстройства в нашем теле, в основе которых лежат психологические причины. психологические причины - это наши реакции на травматические (сложные) жизненные события, наши мысли, чувства, эмоции, которые не находят своевременного, правильного для конкретного человека выражения.

Психические защиты срабатывают, мы забываем об этом событии через время, а иногда и моментально, а вот тело и неосознанная часть психики все помнят и посылают нам сигналы в виде расстройств и болезней

Порой призыв может быть отреагировать на какие-то события из прошлого, вывести «захороненные» чувства наружу, или симптом просто символизирует то, что мы себе запрещаем.

ЗАПИСАТЬСЯ НА КОНСУЛЬТАЦИЮ МОЖНО ПО ЭТОЙ ССЫЛКЕ:

Негативное влияние стресса на человеческий организм, а особенно дистресса, колоссально. Стресс и вероятность развития болезней тесно взаимосвязаны. Достаточно сказать о том, что стресс способен снижать иммунитет приблизительно на 70%. Очевидно, что такое снижение иммунитета может вылиться во что угодно. И еще хорошо, если это будут просто простудные заболевания, а если онкологические болезни илиастма, лечение которых уже крайне затруднительно?