Diroton pentru hipertensiune arterială - instrucțiuni de utilizare. Instrucțiuni de utilizare Diroton, la ce presiune trebuie luat? Cărui grup aparține dirotonul?

Un medicament care reglează tensiunea arterială este Diroton. Instrucțiunile de utilizare explică la ce presiune să luați comprimate de 2,5 mg, 5 mg, 10 mg și 20 mg, KO-Diroton în combinație cu diuretice pentru a o reduce. Recenziile cardiologilor raportează că medicamentul ajută la insuficiența cardiacă și hipertensiunea arterială.

Forma de eliberare și compoziția

Diroton vine sub formă de tablete plate cu o linie orizontală pe o parte și o gravură pe cealaltă. Medicamentul este ambalat în blistere de 14 bucăți, 1-2 blistere într-o cutie de carton cu instrucțiuni atașate.

Principalul ingredient activ al medicamentului este lisinopril dihidrat, iar fiecare comprimat conține, de asemenea, excipienți.

efect farmacologic

Dirotonul, datorită substanței active – lisinopril, are proprietăți vasodilatatoare periferice și hipotensive pronunțate (scade tensiunea arterială).

Ca urmare a utilizării medicamentului, preîncărcarea și presiunea în capilarele pulmonare scad, iar volumul minute al sângelui crește. Efectul apare la 60 de minute după utilizarea Diroton. Efectul maxim se observă după șase până la șapte ore și durează pe tot parcursul zilei.

Indicatii de utilizare

Cu ce ​​ajută Diroton? Tabletele sunt eficiente:

• pentru nefropatia diabetică (reduce albuminuria);
• pentru insuficiența cardiacă cronică (ca parte a terapiei combinate);
• dacă este necesară prevenirea disfuncției ventriculare stângi, a insuficienței cardiace, precum și a sprijinirii parametrilor hemodinamici stabili, se utilizează tablete Diroton - pentru care sunt eficiente, inclusiv. în infarctul miocardic acut;
• indicațiile de utilizare includ și hipertensiunea arterială esențială și renovasculară (ca monoterapie sau tratament combinat cu alte medicamente antihipertensive).

Instrucțiuni de utilizare (la ce presiune este prescrisă)

Diroton se administrează oral de 1 dată pe zi, pentru toate indicațiile, indiferent de aportul alimentar, de preferință la aceeași oră a zilei.

Pentru hipertensiunea arterială esențială, pacienților care nu primesc alte medicamente antihipertensive li se prescrie 10 mg o dată pe zi. Doza zilnică uzuală de întreținere este de 20 mg. Doza zilnică maximă este de 40 mg. Efectul complet se dezvoltă de obicei după 2-4 săptămâni de la începerea tratamentului, lucru care trebuie luat în considerare la creșterea dozei. Dacă efectul clinic este insuficient, este posibilă combinarea medicamentului cu alte medicamente antihipertensive.

Dacă pacientul a primit anterior tratament cu diuretice, atunci utilizarea acestora trebuie oprită cu 2-3 zile înainte de a începe Diroton. Dacă este imposibil să anulați diureticele, atunci doza inițială de Diroton nu trebuie să depășească 5 mg pe zi. În acest caz, după administrarea primei doze, se recomandă supravegherea medicală timp de câteva ore (efectul maxim se atinge după aproximativ 6 ore), deoarece Se poate dezvolta o scădere pronunțată a tensiunii arteriale.

În caz de hipertensiune renovasculară sau alte afecțiuni cu activitate crescută a RAAS, este, de asemenea, recomandabil să se prescrie o doză inițială mai mică - 2,5-5 mg pe zi sub supraveghere medicală sporită (monitorizarea tensiunii arteriale, funcției renale, concentrația de potasiu în serul sanguin). ). Doza de întreținere trebuie determinată în funcție de dinamica tensiunii arteriale.

Pentru insuficiența cardiacă cronică, doza inițială este de 2,5 mg o dată pe zi, care poate fi crescută treptat după 3-5 zile până la doza zilnică obișnuită de întreținere de 5-20 mg. Doza nu trebuie să depășească doza zilnică maximă de 20 mg.

Când este utilizat concomitent cu diuretice, doza de diuretic trebuie redusă mai întâi, dacă este posibil. Înainte de a începe tratamentul cu Diroton și mai târziu în timpul tratamentului, tensiunea arterială, funcția renală, nivelurile de potasiu și sodiu din sânge trebuie monitorizate în mod regulat pentru a evita dezvoltarea hipotensiunii arteriale și a disfuncției renale asociate.

În cazul infarctului miocardic acut (ca parte a terapiei combinate), se prescriu 5 mg în prima zi, 5 mg din nou în a doua zi, 10 mg în a treia zi și o doză de întreținere de 10 mg o dată pe zi. La pacienții cu infarct miocardic acut, medicamentul trebuie utilizat timp de cel puțin 6 săptămâni.

Pentru tensiunea arterială sistolică scăzută (sub 120 mm Hg), tratamentul începe cu o doză mică (2,5 mg pe zi). În cazul hipotensiunii arteriale, când tensiunea arterială sistolică este mai mică de 100 mm Hg. Art., doza de întreținere se reduce la 5 mg pe zi; dacă este necesar, se pot prescrie temporar 2,5 mg pe zi.

În caz de scădere pronunțată prelungită a tensiunii arteriale (tensiunea arterială sistolica sub 90 mm Hg timp de mai mult de 1 oră), este necesar să se întrerupă tratamentul cu medicamentul. Pentru nefropatia diabetică la pacienții cu diabet zaharat insulino-dependent, Diroton este utilizat în doză de 10 mg o dată pe zi.

Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 20 mg o dată pe zi pentru a atinge valorile tensiunii arteriale diastolice sub 75 mm Hg. Artă. în poziție șezând. Pentru pacienții cu diabet zaharat non-insulino-dependent, medicamentul este prescris în aceeași doză pentru a obține valori ale tensiunii arteriale diastolice sub 90 mm Hg. în poziție șezând.

Citește și: la ce presiune se ia analogul?

Contraindicatii

Instrucțiunile interzic utilizarea medicamentului Diroton atunci când:

• insuficiență renală decompensată;
• modificări ale parametrilor biochimici ai sângelui;
• stenoza (îngustarea) arterelor renale;
• aldosteronism primar (tumoare a cortexului suprarenal cu formare de cantități excesive de aldosteron);
• hipersensibilitate la lisinopril;
• stenoza aortica.

Utilizarea Diroton este contraindicată în timpul sarcinii, alăptării și copiilor sub 16 ani.

Efecte secundare

În timp ce iau acest medicament, pacienții prezintă adesea următoarele reacții adverse:

• Din sistemul respirator - disfuncție respiratorie, bronhospasm, tuse uscată.
• Reacții alergice ale pielii - edem Quincke, urticarie, erupții cutanate și hiperemie cutanată.
• Din tractul digestiv - greață, dureri de stomac, vărsături, lipsa poftei de mâncare, perturbarea ficatului, inflamarea pancreasului și a parenchimului hepatic, creșterea activității transminazelor hepatice.
• Din inimă și vasele de sânge - scăderea tensiunii arteriale, durere la inimă, creșterea frecvenței cardiace, atac de cord, dezvoltarea insuficienței cardiace.
• Din sistemul nervos - scăderea concentrației, convulsii, somnolență și letargie, afectarea sensibilității la nivelul membrelor, schimbări de dispoziție.
• Modificări ale tabloului clinic al sângelui - o scădere a numărului de leucocite și trombocite, anemie, o creștere a VSH, agranulocitoză, o scădere a hematocritului;

Efectele secundare frecvente în timpul terapiei includ, de asemenea, dureri musculare, dezvoltarea insuficienței renale, tulburări ale fluxului de urină și artralgie.

Copii, sarcina si alaptarea

Utilizarea Diroton în timpul sarcinii este contraindicată. Lisinoprilul pătrunde în bariera placentară. Dacă sarcina este stabilită, medicamentul trebuie oprit cât mai curând posibil.

Administrarea inhibitorilor ECA în trimestrul 2 și 3 de sarcină are un efect advers asupra fătului (scăderea marcată a tensiunii arteriale, insuficiență renală, hiperkaliemie, hipoplazie craniană și moarte intrauterină sunt posibile). Nu există date despre efectele negative ale medicamentului asupra fătului atunci când este utilizat în primul trimestru.

Pentru nou-născuții și sugarii care au fost expuși in utero la inhibitori ECA, se recomandă să se stabilească o monitorizare atentă pentru detectarea în timp util a unei scăderi pronunțate a tensiunii arteriale, oligurie și hiperkaliemie. Nu există date privind pătrunderea lisinoprilului în laptele matern. Dacă este necesar să se prescrie medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Medicamentul este contraindicat copiilor sub 16 ani.

Instrucțiuni Speciale

În perioada de tratament, nu se recomandă consumul de băuturi alcoolice, deoarece etanolul sporește efectul hipotensiv al medicamentului. Trebuie avută prudență atunci când se efectuează exerciții fizice pe vreme caldă (risc de deshidratare și scăderea excesivă a tensiunii arteriale din cauza scăderii volumului sanguin).

Dacă apar reacții adverse din partea sistemului nervos central, nu este recomandat să conduceți vehicule, precum și să efectuați lucrări asociate cu risc crescut.

Interacțiuni medicamentoase

Cu metildopa, riscul de hemoliză crește. Antiacidele și colestiramina reduc rata de absorbție din tractul gastrointestinal.

Lisinoprilul poate crește neurotoxicitatea salicilaților, poate slăbi efectul medicamentelor hipoglicemice, epinefrină, norepinefrină, medicamente antigută, poate crește efectele (inclusiv cele nedorite) glicozidelor cardiace, relaxantele musculare periferice și poate reduce rata de eliminare a chinidinei.

Cu vasodilatatoare, antidepresive triciclice, barbiturice, fenotiazine și medicamente care conțin etanol, efectul hipotensiv este, de asemenea, potențat.

Reduce efectul contraceptivelor orale. Cu aurotiomalatul de sodiu, apare un complex de simptome, inclusiv greață, vărsături, înroșirea feței și hipotensiune arterială.

Cu preparatele cu litiu, excreția de litiu este încetinită, ceea ce îi sporește efectele cardiotoxice și neurotoxice. Cu AINS, inclusiv inhibitori selectivi de COX-2, estrogeni și agonişti adrenergici, efectul antihipertensiv este redus.

Efectuarea terapiei simultan cu diuretice care economisesc potasiu (de exemplu, Spironolactonă, Triamterene, Amiloride) și alte medicamente care conțin potasiu crește probabilitatea de hiperkaliemie.

Beta-blocantele, blocantele canalelor lente de Ca, diureticele și alte medicamente antihipertensive potențează efectul hipotensiv.

Analogi ai medicamentului Diroton

Analogii sunt determinati de structura:

1. Diropress.
2. Rileys-Sanovel.
3. Dapril.
4. Lizoril.
5. Listril.
6. Lizonorm.
7. Lisinopril.
8. Lysigamma.
9. Sinopril.
10. Lisinoton.
11. Irumed.
12. Liten.
13. Lizacard.
14. Prinivil.
15. Lisinopril dihidrat.

Conditii de vacanta si pret

Costul mediu al Diroton (2,5 mg comprimate nr. 28) la Moscova este de 110 ruble. Tabletele sunt eliberate din farmacii cu prescripție medicală.

Perioada de valabilitate a medicamentului nu este mai mare de 3 ani, după care comprimatele trebuie aruncate. Se recomandă păstrarea Diroton la îndemâna copiilor, la temperatura camerei.

Vizualizări ale postării: 3.392

Dirotonul este inclus în categoria inhibitorilor ECA. La utilizarea produsului, este posibil să se reducă volumul rezistenței precardiace fără a afecta frecvența contracției. Acest remediu trebuie prescris numai de un medic. Orice opțiune de auto-medicație poate dăuna grav sănătății. Cum să luați Diroton?

Medicamentul este produs sub formă de tablete. Pe baza cantității de componentă activă, există mai multe tipuri de medicamente:

1. Diroton 2,5 mg - sunt comprimate albe cu formă rotundă.
2. Diroton 5 mg este disponibil sub formă de comprimate plate albe.
3. Diroton 10 mg - aceste comprimate au o formă convexă.
4. Diroton 20 mg – este un comprimat alb convex.

Pe o parte a medicamentului există un semn care indică volumul substanței active, pe cealaltă parte există un semn. Componenta activă a medicamentului este lisinopril. Componentele suplimentare includ stearat de magneziu și manitol. Compoziția conține amidon, talc și alte substanțe.

efect farmacologic

Instrucțiunile de utilizare a lui Diroton notează că medicamentul este inclus în categoria inhibitorilor ECA. Datorită aportului său, conversia angiotensinei II din I este redusă, datorită acestui fapt, producția de aldosteron este redusă. Utilizarea substanței crește producția de prostaglandine.

Datorită utilizării medicamentului, presiunea și rezistența vasculară scad, volumul de sânge pe minut crește și rezistența miocardică la stres crescut. În plus, medicamentul reduce preîncărcarea și reduce presiunea în vasele de sânge ale plămânilor.

Utilizarea medicamentului face ca arterele să se dilate mai mult decât venele. Unele rezultate pot fi explicate prin efectul asupra sistemului renină-angiotensină. După utilizarea prelungită, hipertrofia miocardului și a pereților arteriali scade. Substanța normalizează circulația sângelui în miocardul care suferă de ischemie.

Astfel de medicamente ajută la creșterea speranței de viață la persoanele cu insuficiență cardiacă cronică. Datorită utilizării substanței, dezvoltarea tulburărilor ventriculare stângi la persoanele care au avut un atac de cord fără semne de insuficiență cardiacă este încetinită.

Efectul medicamentului începe după 1 oră. Efectul maxim al medicamentului este atins după 6-7 ore și durează 24 de ore. Durata rezultatelor este determinată de doza medicamentului. Cu o presiune crescută, rezultatul este obținut imediat după începerea terapiei. Presiunea se stabilizează după 1-2 luni. După întreruperea bruscă a administrării, nu se observă o creștere semnificativă.

Datorită dirotonului, albuminuria este redusă. La persoanele cu hiperglicemie, activitatea endoteliului glomerular afectat este normalizată. Medicamentul nu afectează nivelul de glucoză la pacienții cu diabet și nu provoacă o creștere a incidenței hipoglicemiei.

Indicatii

Mulți oameni sunt interesați de ceea ce ajută dirotonul. Medicii prescriu acest remediu pentru tratamentul unui număr de tulburări.

Indicațiile pentru utilizarea Diroton includ următoarele:

1. Hipertensiune arterială – poate fi renovasculară sau esențială. Medicamentul poate fi singurul tratament sau poate fi utilizat în combinație cu alte substanțe.
2. Insuficiență cardiacă cronică. În această situație, dirotonul pentru presiune este utilizat ca parte a unui tratament cuprinzător.
3. Forma acută de atac de cord. Medicamentul este prescris atunci când hemodinamica este stabilă în prima zi. De multe ori devine parte a unui tratament cuprinzător pentru a preveni disfuncția ventriculară stângă și insuficiența cardiacă.
4. Nefropatie diabetica. Datorită medicamentului, albuminuria este redusă la persoanele insulinodependente care au tensiune arterială normală. De asemenea, este prescris persoanelor neinsulino-dependente cu hipertensiune arterială.

Mod de aplicare

Comprimatele Diroton trebuie luate o dată pe zi și se recomandă să faceți acest lucru dimineața. Medicamentul se ia indiferent de alimente și se spală cu apă.

Pentru hipertensiunea primară, medicii prescriu 10 mg de substanță în stadiul inițial al terapiei. După care trebuie să treceți la 20 mg pe zi.

Volumul zilnic de diroton cu acest diagnostic nu poate depăși 40 mg. Efectul maxim este atins după 14-30 de zile de utilizare sistematică a produsului.

Dacă pacientului i s-au prescris diuretice, utilizarea acestora este întreruptă cu 2-3 zile înainte de începerea tratamentului cu Diroton. Dacă acest lucru nu se poate face, volumul zilnic al medicamentului este redus - nu trebuie să depășească 5 mg.

În cazul hipertensiunii renovasculare, care este cauzată de probleme cu alimentarea cu sânge a rinichilor, la începutul terapiei se utilizează 2,5-5 mg de substanță. Doza de întreținere este calculată pe baza citirilor de presiune.

Dacă apare insuficiență cardiacă, Diroton poate fi utilizat cu diuretice sau medicamente pe bază de digitalică. Doza inițială în prezența problemelor renale este determinată de clearance-ul creatininei. Această cifră poate varia de la 2,5 la 10 mg. Cantitatea de întreținere este determinată de nivelul de presiune.

În cazul unei forme acute de atac de cord, acest medicament ar trebui să facă parte dintr-o terapie combinată. În prima zi, se prescriu de obicei 5 mg de medicamente, care trebuie luate cu o pauză pe zi. Apoi se aplică 10 mg la fiecare 2 zile, după care se prescrie aceeași cantitate de 1 dată pe zi. La pacienții cu acest diagnostic, substanța trebuie utilizată timp de cel puțin 1,5 luni.

Pentru presiunea sistolică scăzută, terapia inițială implică utilizarea a 2,5 mg. Dacă există o scădere pe termen lung și persistentă a indicatorilor, utilizarea medicamentului va trebui oprită.

Indiferent de cantitatea de utilizare a substanței, starea rinichilor trebuie ținută sub control. Cantitatea de potasiu și sodiu este importantă.

Caracteristici de recepție

În majoritatea situațiilor, o scădere mare a presiunii are loc atunci când cantitatea de fluid este redusă semnificativ. Acest lucru se datorează utilizării de diuretice, reducând cantitatea de sare din alimente, vărsături, diaree sau dializă.

Înainte de a începe terapia, trebuie să normalizați nivelul de sodiu sau să completați cantitatea de lichid pierdută. De asemenea, ar trebui să monitorizați efectul volumului inițial al medicamentului asupra citirilor tensiunii arteriale.

Cu intervenții chirurgicale semnificative sau cu utilizarea altor medicamente care reduc tensiunea arterială, lisinoprilul poate duce la o scădere semnificativă a tensiunii arteriale.

Deoarece este imposibil să se excludă amenințarea agranulocitozei, este necesar să se monitorizeze periodic hemoleucograma. În cazul insuficienței cardiace cronice, care este însoțită de insuficiență renală, există riscul unei scăderi semnificative a tensiunii arteriale.

Această afecțiune este de obicei observată în formele severe de insuficiență cardiacă. Acest lucru rezultă din utilizarea unor cantități mari de diuretice, hiponatremie sau probleme cu rinichii.

La persoanele cu astfel de tulburări, tratamentul începe sub supravegherea strictă a unui specialist. Doza de medicamente și diuretice este selectată extrem de atent.

Când se utilizează Diroton la pacienți individuali cu insuficiență cardiacă cronică, dar tensiune arterială normală sau scăzută, se observă adesea o scădere a acestui indicator. Cu toate acestea, acesta nu ar trebui să fie un motiv pentru a anula terapia.

Dacă aveți stenoză a arterei renale sau probleme circulatorii din cauza deficienței de sodiu sau lichide, administrarea medicamentului poate provoca probleme renale. De multe ori se dezvoltă insuficiență acută a acestui organ. Astfel de tulburări pot deveni ireversibile chiar și după întreruperea administrării substanței.

Când luați medicamentul în condiții de dializă cu o membrană de nitril poliacrilic, există riscul de a dezvolta șoc anafilactic. În astfel de condiții, este necesar să se utilizeze un alt tip de membrană sau să se prescrie alte medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale.

Când utilizați medicamentul, este foarte important să monitorizați sistematic nivelurile plasmatice de glucoză și lipide. Monitorizarea nivelului de ioni de uree și potasiu nu este de o importanță mică.

În timpul terapiei cu această substanță, nu trebuie să beți alcool. Etanolul provoacă o creștere a efectului hipotensiv al medicamentului. O atenție deosebită trebuie acordată atunci când practicați sport. Acest lucru este valabil și pe vreme caldă. Acești factori cresc riscul de deshidratare și tensiune arterială prea scăzută.

Deoarece pericolul potențial al dezvoltării agranulocitozei rămâne, este important să se țină sub control hemoleucograma. Dacă în timpul terapiei apar reacții ale sistemului nervos, este interzis să conduceți vehicule sau să efectuați lucrări care sunt asociate cu amenințări crescute.

Administrarea de medicamente de către pacienții vârstnici poate fi caracterizată printr-o creștere a conținutului de substanță activă din organism. Prin urmare, este atât de important să se acorde o atenție deosebită alegerii dozei, ținând cont de funcționarea rinichilor și de tensiunea arterială a pacientului.

Compatibilitate cu alte medicamente

Instrucțiunile pentru Diroton precizează că utilizarea simultană cu diuretice care economisesc potasiu, cum ar fi spironolactona, amilorida, crește riscul de hiperkaliemie. Același efect este provocat de o combinație cu înlocuitori de sare, care includ potasiu și preparate cu potasiu. Astfel de riscuri sunt relevante în special pentru pacienții cu probleme renale.

Prin urmare, combinația de astfel de substanțe este permisă numai pe baza unei rețete individuale de la un specialist. Mai mult, este foarte important să se asigure monitorizarea sistematică a nivelului de potasiu din sânge și să se monitorizeze funcția rinichilor.

Atunci când se combină substanța cu beta-blocante, diuretice și alte substanțe pentru tensiune arterială, există riscul creșterii efectului hipotensiv. Un efect similar este observat atunci când este combinat cu blocante ale canalelor de calciu.

Atunci când se combină intravenos inhibitori ai ECA și medicamente pe bază de aur, cum ar fi aurotiomalatul de sodiu, există riscul de greață, înroșire a feței, vărsături și hipotensiune arterială.

Combinația cu vasodilatatoare și fenotiazine crește efectul hipotensiv al medicamentului. Același rezultat se observă atunci când luați medicamentul cu etanol, barbiturice și antidepresive triciclice.

Utilizarea concomitentă cu antiinflamatoare nesteroidiene și adrenomimetice reduce efectul antihipertensiv. Același efect este oferit de combinația cu estrogeni.

Combinația cu preparatele cu litiu duce la o eliminare mai lentă a acestui element din organism. În același timp, efectele cardiotoxice și neurotoxice ale litiului cresc. Atunci când este combinat cu colestiramină și substanțe antiacide, absorbția în tractul digestiv este redusă.

Medicamentul provoacă o creștere a efectului toxic al salicilaților și reduce eficacitatea substanțelor hipoglicemiante. Reduce efectele medicamentelor cu epinefrină, norepinefrină și gută.

Substanța sporește efectele glicozidelor, efectul relaxantelor musculare periferice și încetinește eliminarea chinidinei. Când sunt utilizate, eficacitatea contraceptivelor orale este redusă. Când luați metildopa simultan, există riscul de hemoliză.

Efecte secundare

Este interzis să luați produsul pe cont propriu, fără prescripția medicului. Efectele secundare ale Diroton includ următoarele:

1. Durere în piept, bradicardie, scădere pronunțată a presiunii, tahicardie, infarct.
2. Poate apărea o alergie, care se manifestă sub formă de mâncărime, urticarie, transpirație excesivă și umflarea feței și a membrelor. Există riscul de vasculită.
3. Dureri de stomac, tulburări de scaun, vărsături. Unii oameni se confruntă cu gura uscată și tulburări ale papilelor gustative. Uneori apar semne de pancreatită sau hepatită.
4. Tuse, bronhospasme, apnee.
5. Probleme cu sistemul nervos, care apar sub formă de oboseală, scăderea concentrării și somnolență. Unii oameni experimentează ticuri nervoase, tulburări de conștiență și astenie.
6. Probleme în zona genito-urinară, care sunt însoțite de afectarea funcției renale, deteriorarea potenței și uremie. Unii oameni dezvoltă insuficiență renală.
7. Scăderea nivelului de hemoglobină în sânge, creșterea VSH. Există riscul de trombocitopenie și neutropenie.
8. Febră.
9. Recidivele gutei.

Contraindicatii

Dirotonul nu poate fi folosit întotdeauna. Există anumite contraindicații pentru utilizarea sa:

• Reacții alergice la lisinopril sau la alți inhibitori ai ECA;
• Starea după o intervenție chirurgicală pentru transplant de rinichi;
• Forma primară de aldosteronism;
• Stenoza arterei renale cu prezența azotemiei;
• Insuficiență renală în stadiul decompensării;
• Vârsta mai mică de 16 ani;
• Încălcarea parametrilor biochimici - creșterea nivelului de potasiu, dezvoltarea sindromului azotemic;
• Stenoza aortica;
• Sensibilitate excesivă la ingredientele medicamentului sau la alți inhibitori ai ECA.

Dirotonul are un efect teratogen asupra organismului. Utilizarea produsului în timpul sarcinii este strict interzisă. Poate fi prescris de un medic numai dacă există o amenințare la adresa vieții viitoarei mame. Dacă este necesară terapia pentru alăptare, alăptarea va trebui abandonată.

Această substanță este prescrisă cu precauție extremă pentru stenoza bilaterală a arterei renale și formele complexe de diabet. Acest lucru este valabil și pentru insuficiența cardiacă severă, care este cronică. Limitările includ și patologii grave ale țesutului conjunctiv - acestea includ lupusul eritematos și sclerodermia.

Se recomandă prudență la suprimarea hematopoiezei în măduva osoasă, hipovolemie, hiponatremie. Același lucru este valabil și pentru pacienții vârstnici și nevoia de hemodializă folosind membrane cu flux mare.

Supradozaj

Consumul excesiv al produsului provoacă simptome neplăcute. Acestea includ următoarele:

• Socul circulator;
• Probleme cu echilibrul electrolitic;
• Presiune redusă;
• Hiperventilație;
• Insuficiență renală;
• Bradicardie;
• Tuse;
• tahicardie;
• Anxietate crescută;
• Ameţeală.

În caz de supradozaj, este necesară o terapie simptomatică. Medicii prescriu lavaj gastric de urgență, folosirea de adsorbanți și repaus la pat. În caz de supradozaj sever, este imposibil să faci fără o ședință de hemodializă.

Analogii

Dacă din anumite motive este imposibil să luați medicamentul, sunt prescriși analogi diroton. Aceste substanțe au o compoziție și un mecanism de acțiune similar.

Cei mai apropiati analogi includ hidroclorotiazida, o substanta care reduce tensiunea arteriala datorita dilatarii arteriolelor. În plus, analogii medicamentului Diroton includ următoarele:

• Dapril;
• Irumed;
• Sinopril.

Tabletele Diroton aparțin grupului de inhibitori ai ECA (enzima de conversie a angiotensinei). Acestea ajută la creșterea speranței de viață la persoanele cu insuficiență cardiacă cronică și la încetinirea creșterii disfuncției ventriculare stângi la persoanele care au suferit un infarct miocardic. Denumirea comună internațională (DCI) a medicamentului: Lisinopril.

Compoziția și forma de eliberare a medicamentului

Medicamentul este eliberat sub formă de tablete. Ambalajul vine în 14, 28 și 56 de tablete. Principalul ingredient activ este lisinoprilatrihidratul (Lizinoprili), de acesta depinde întregul spectru de acțiuni farmacologice ale acestui medicament.

Excipienții includ: stearat de magneziu, talc, manitol, amidon, dihidrat de calciu. Vizual, tabletele diferă în funcție de doză:

1. 2,5 mg. Disponibil în formă albă și rotundă.
2. 5 mg. Disponibil în formă plată albă și rotundă.
3. 10 mg. Disponibil în culoarea albă și în formă patruunghiulară convexă.
4. 20 mg. Disponibil în culoarea albă și o formă pentagonală convexă.

Important! Pentru a evita consecințele negative, este important să utilizați doar doza prescrisă de medicul dumneavoastră.

efect farmacologic

Ingredientele active conțin indapamidă, lisinopril, hidroclorotiazidă (conform informațiilor RLS). Efectul principal asupra organismului este dezactivarea unei enzime specifice, care sporește efectul substanțelor, îngustează vasele de sânge și provoacă creșterea tensiunii arteriale. Un inhibitor ECA reduce formarea angiotensinei II din angiotensina I.

O scădere a conținutului de hormon oligopeptidic duce la o scădere a eliberării de aldosteron. Medicamentul afectează și sinteza prostaglandinelor (Pg), crescând-o semnificativ. Acțiunea substanței active are ca scop reducerea tensiunii arteriale și a presiunii în capilarele pulmonare, stimulând fluxul sanguin coronarian.

Efectul medicamentului apare la 60 de minute după administrare și atinge maximul după 6,5 ore. Rezultatele medicamentului durează 24 de ore. Durata acțiunii sale este determinată de doza luată. În cazul tensiunii arteriale crescute, rezultatele administrării Diroton apar imediat după începerea tratamentului. Tensiunea arterială este complet normalizată în 6-8 săptămâni. Dacă încetați brusc să utilizați medicamentul, nu va exista o creștere bruscă a tensiunii arteriale.

Indicatii de utilizare

Potrivit statisticilor, Diroton are un efect pozitiv asupra sănătății pacientului. Este prescris pentru o serie de indicații. Medicamentul ajută la următoarele boli:

1. Hipertensiune.Medicamentul poate fi utilizat fie singur, fie în combinație cu alte medicamente antihipertensive.
2. Insuficiență cardiacă cronică. Cel mai adesea, medicamentul face parte dintr-o terapie complexă; este prescris persoanelor care iau diuretice.
3. Infarct miocardic. Diroton este utilizat în prima zi cu hemodinamică stabilă. Medicamentul poate fi prescris în scopuri profilactice pacienților cu disfuncție ventriculară stângă.
4. Nefropatie diabetica. Medicamentul este prescris pacienților care suferă de diabet zaharat de tip I (cu tensiune arterială normală). Acționează ca o substanță care reduce conținutul de proteine ​​din urină. În plus, este prescris persoanelor care suferă de diabet zaharat de tip II cu hipertensiune arterială.

Instrucțiuni de utilizare și supradozaj

Conform adnotării, Diroton se ia pe cale orală cu o cantitate suficientă de lichid (aproximativ 60-80 ml). În cele mai multe cazuri, este prescris să fie luat o dată pe zi, de preferință în același timp, indiferent de aportul alimentar (instrucțiunile oficiale indică faptul că alimentele nu afectează în niciun fel efectul medicamentului). Dirotonul poate fi luat ca terapie pe termen scurt. Merită să țineți cont de faptul că în urma unei supradoze pot apărea următoarele simptome:

• scăderea tensiunii arteriale;
• apariția unui sentiment de anxietate;
• apariția patologiei ritmului sinusal;
• șoc circulator;
• hiperventilatie.

Doza zilnică este determinată de medic în funcție de indicațiile de utilizare. În general, nu trebuie să depășească 80 mg. Dacă Diroton este combinat cu diuretice, vă rugăm să rețineți că doza sa inițială trebuie să fie mai mică de 10 mg. În caz de supradozaj, se efectuează o terapie simptomatică, uneori medicamentul este eliminat din organism prin dializă.

Contraindicații de utilizare

Este posibil ca medicamentul să nu fie utilizat întotdeauna. Există o serie de boli și afecțiuni în care se recomandă să se abțină de la utilizarea acestuia:

1. Reactii alergice.
2. Varsta copiilor (mai putin de 16 ani) si varsta inaintata (peste 60 de ani).
3. Insuficiență renală și afecțiuni după transplantul de rinichi.
4. Diabet zaharat (forme severe).
5. Încălcări ale diferiților parametri biochimici.
6. Cardiomiopatie hipertrofică (HCM).
7. Insuficiență ventriculară stângă (șoc cardiogen).
8. Sarcina (orice trimestru) și perioada de alăptare.
9. Intoleranță individuală la componentele medicamentului.

Important! Înainte de utilizare, vă rugăm să citiți mai detaliat contraindicațiile. Dacă aveți anumite boli, consultați medicul dacă puteți utiliza acest remediu.

Efecte secundare

Efectele secundare apar în cazuri rare. De regulă, ele nu sunt exprimate clar și trec rapid. Acestea includ:

• cefalee și amețeli (frecvent, cel mai adesea, 4-6% din cazuri);
• temperatură crescută și febră;
• oboseală crescută, slăbiciune generală și stare generală de rău;
• tuse uscată (îngustarea bronhiilor);
• anomalii ale sistemului cardiovascular (durere în piept, tahicardie);
• manifestări ale pielii - mâncărime, umflături, erupții cutanate;
• probleme ale sistemului genito-urinar (disfuncție renală, dezvoltarea insuficienței renale acute).

Prețurile Diroton

Costul medicamentului variază în funcție de locul în care este vândut. De regulă, prețurile în farmaciile online sunt puțin mai mici decât în ​​cele de retail. Să aruncăm o privire mai atentă la categoria medie de preț a Diroton:

Dozarea substanței	Numărul de tablete	Gama de prețuri Diroton
2,5 mg	14 buc	60-70 rub
2,5 mg	28 buc	90-110 frecții.
5 mg	14 buc	80-100 de freci.
5 mg	28 buc	180-200 de ruble.
5 mg	56 buc	340-370 rub.
10 mg	14 buc	120-130 rub.
10 mg	28 buc	260-300 de ruble.
10 mg	56 buc	490-520 rub.
20 mg	14 buc	180-200 de ruble.
20 mg	28 buc	420-450 rub.
20 mg	56 buc	700-750 de ruble.

Analogi ai medicamentului

Dacă există motive pentru care utilizarea Diroton nu este recomandată, medicii prescriu analogi. În ceea ce privește proprietățile și efectele asupra organismului, hidroclorotiazida (diuretic tiazidic) este mai aproape de Lisinopril. Cei mai comuni analogi ai medicamentului sunt: ​​Irumed, Dapril, Lysigamma, Vitupril, Lizoril, Lisinoprilgrindex. Datorită unei compoziții aproape similare, înlocuitorii Diroton au un mecanism specific de influență asupra organismului.

Important! Doar un medic care păstrează istoricul medical al pacientului ar trebui să înlocuiască Diraton cu un alt medicament similar.

Compus

Fiecare tabletă conține:

Tablete 5 mg

Substanta activa:

5 mg lisinopril (ca 5,44 mg lisinopril dihidrat) în fiecare comprimat.

Excipienți:

Tablete 10 mg

Substanta activa:

10 mg lisinopril (ca 10,89 mg lisinopril dihidrat) per comprimat.

Excipienți:

Stearat de magneziu, talc, manitol, amidon de porumb, fosfat acid de calciu dihidrat.

Tablete 20 mg

Substanta activa:

20 mg lisinopril (ca 21,77 mg lisinopril dihidrat) per comprimat.

Excipienți:

Stearat de magneziu, talc, manitol, amidon de porumb, fosfat acid de calciu dihidrat.

Descriere

Tablete 5 mg

Comprimate rotunde, plate, teșite, de culoare albă sau aproape albă, gravate cu „5” pe o parte și marcate pe cealaltă parte.

Tablete 10 mg

Comprimate albe sau aproape albe, patrulatere, ușor biconvexe, gravate cu „10” pe o parte și marcate pe cealaltă parte.

Tablete 20 mg

Comprimate pentagonale, biconvexe, de culoare albă sau aproape albă, cu „20” gravat pe o parte și marcate pe cealaltă parte.

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente care afectează sistemul renină-angiotensină. inhibitori ai ECA.

CodATX: S09AA03

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Mecanism de acțiune

Lisinoprilul este un inhibitor al enzimei peptidil dipeptidază. Inhibă enzima de conversie a angiotensinei (ACE), care catalizează conversia angiotensinei I în peptida vasoconstrictoare, angiotensina II. Angiotensina II stimulează, de asemenea, secreția de aldosteron din cortexul suprarenal. Inhibarea ECA duce la o scădere a concentrațiilor de angiotensină II, ducând la scăderea activității vasopresoare și la scăderea secreției de aldosteron. O scădere a acestuia din urmă poate duce la o creștere a conținutului de potasiu în serul sanguin.

Efecte farmacodinamice

Deoarece mecanismul prin care lisinoprilul scade tensiunea arterială se crede că este în primul rând inhibarea sistemului renină-angiotensină-aldosteron, lisinoprilul scade tensiunea arterială chiar și la pacienții hipertensivi cu niveluri scăzute de renină. ACE este identic cu kininaza II, o enzimă care distruge bradikinina. Rămâne de stabilit dacă concentrațiile crescute de bradikinină, o peptidă vasodilatatoare puternică, joacă un rol în efectele terapeutice ale lisinoprilului.

Eficacitate și siguranță clinică

Efectul lisinoprilului asupra morbidității și mortalității în insuficiența cardiacă a fost studiat prin compararea unei doze mari de lisinopril (32,5 mg sau 35 mg o dată pe zi) cu o doză mică (2,5 mg sau 5 mg o dată pe zi). Studiul a inclus 3164 de pacienți cu o perioadă medie de urmărire de 46 de luni (pentru pacienții supraviețuitori). Dozele mari de lisinopril au oferit o reducere cu 12% a riscului pentru obiectivul final al mortalității de toate cauzele și spitalizării pentru toate cauzele (p=0,002) și o reducere cu 8% a riscului pentru decesul de toate cauzele și spitalizarea pentru boli cardiovasculare (p=0,036). comparativ cu o doză mică. A existat o reducere a riscului de deces din toate cauzele (8%; p=0,128) și a decesului din cauza bolilor cardiovasculare (10%; p=0,073). Într-o analiză retrospectivă, numărul de spitalizări din cauza insuficienței cardiace a fost redus cu 24% (p=0,002) la pacienții care au primit doze mari de lisinopril, comparativ cu pacienții care au primit doze mici.

Modificările simptomelor au fost similare între pacienții cărora li sa administrat doze mari și mici de lisinopril.

Rezultatele studiului au arătat că profilurile generale ale evenimentelor adverse la pacienții care au primit doze mari sau mici de lisinopril au fost similare atât ca natură, cât și ca cantitate. Evenimentele adverse anticipate care rezultă din inhibarea ECA, cum ar fi hipotensiunea sau disfuncția renală, au fost bine gestionate și au condus rareori la întreruperea tratamentului. Tusea a fost mai puțin frecventă la pacienții care au primit doze mari de lisinopril decât la pacienții cărora li sa administrat doze mici.

Studiul GISSI-3 a folosit un design factorial 2x2 pentru a compara efectele lisinoprilului și trinitratului de gliceril (nitroglicerină), administrate singure sau în combinație timp de 6 săptămâni, față de un grup de control. Într-un studiu pe 19.394 de pacienți tratați în decurs de 24 de ore de la infarct miocardic acut, lisinoprilul a oferit o reducere semnificativă statistic cu 11% a riscului de deces în comparație cu martorii (2p=0,03). Reducerea riscului cu nitroglicerină nu a fost semnificativă statistic, dar combinația de lisinopril și nitroglicerină a dus la o reducere semnificativă statistic cu 17% a riscului de deces în comparație cu martorii (2p=0,02). În subgrupurile de adulți în vârstă (vârsta > 70 de ani) și femei predefinite ca având un risc ridicat de deces, s-a observat un beneficiu semnificativ pentru criteriul final compozit al mortalității și funcției cardiace. Criteriul final compozit pentru toți pacienții și subgrupurile cu risc crescut la 6 luni a fost, de asemenea, îmbunătățit semnificativ la pacienții cărora lisinopril sau lisinopril plus nitroglicerină timp de 6 săptămâni, indicând un efect profilactic al lisinoprilului. Ca și în cazul oricărei terapii vasodilatatoare, în timpul tratamentului cu lisinopril a fost observată o incidență crescută a hipotensiunii arteriale și a disfuncției renale, dar aceste fenomene nu au fost însoțite de o creștere proporțională a mortalității.

Într-un studiu dublu-orb, randomizat, multicentric (N=335) care a comparat lisinoprilul cu un blocant al canalelor de calciu la pacienții cu hipertensiune arterială și diabet zaharat de tip 2 cu nefropatie precoce cu microalbuminurie, lisinopril 10-20 mg o dată pe zi timp de 12 luni, sistolic redus /tensiunea arterială diastolică cu 13/10 mmHg. Art., iar excreția urinară de albumină cu 40%. În comparație cu un blocant al canalelor de calciu care a produs aceeași scădere a tensiunii arteriale, pacienții cărora li sa administrat lisinopril au avut o reducere semnificativ mai mare a excreției urinare de albumină, ceea ce sugerează că efectul inhibitor al ECA al lisinoprilului, pe lângă efectul său antihipertensiv, a redus și microalbuminuria direct. efecte asupra țesutului renal.

Tratamentul cu lisinopril nu afectează controlul glicemic, fapt dovedit de lipsa unui efect semnificativ asupra nivelului hemoglobinei glicozilate (HbA1c).

Două studii randomizate mari, controlate (ONTARGET [un studiu de urmărire al telmisartanului în monoterapie și cu ramipril] și VA NEPHRON-D [Studiul privind nefropatia diabetică a Departamentului pentru problemele veteranilor]) au examinat utilizarea concomitentă a unui inhibitor. ECA cu antagonist al receptorului de angiotensină II .

Studiul ONTARGET a fost efectuat la pacienți cu antecedente de boală cardiovasculară sau cerebrovasculară sau diabet zaharat de tip 2 cu dovezi de afectare a organelor terminale. Studiul VA NEPHRON-D a fost realizat la pacienți cu diabet zaharat de tip 2 și nefropatie diabetică. Aceste studii nu au evidențiat efecte benefice semnificative asupra funcției renale și/sau cardiovasculare sau asupra mortalității, în timp ce s-a observat un risc crescut de hiperkaliemie, leziune renală acută și/sau hipotensiune arterială în comparație cu monoterapia.

Având în vedere caracteristicile farmacodinamice similare, aceste rezultate sunt relevante și pentru alți inhibitori ai ECA și antagoniști ai receptorilor angiotensinei II.

În plus, studiul ALTITUDE (Aliskiren în diabetul de tip 2 cu modificări ale funcției cardiovasculare și renale ca obiective) a testat beneficiile adăugării de aliskiren la terapia standard (inhibitor ECA sau antagonist al receptorilor) angiotensină II) la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 și boală cronică de rinichi, boli cardiovasculare sau ambele. Studiul a fost încheiat prematur din cauza unui risc crescut de rezultate adverse. Moartea cardiovasculară și accidentul vascular cerebral au fost semnificativ mai frecvente în grupul cu aliskiren adăugat decât în ​​grupul placebo, iar evenimentele adverse și evenimentele adverse grave (hiperkaliemie, hipotensiune arterială și disfuncție renală) au fost mai frecvente în grupul cu aliskiren decât în ​​grupul placebo. grup.

Copii și adolescenți

Într-un studiu clinic pe 115 copii hipertensivi cu vârsta cuprinsă între 6-16 ani, pacienții cu o greutate mai mică de 50 kg au primit 0,625 mg, 2,5 mg sau 20 mg lisinopril o dată pe zi, iar pacienții cu o greutate de 50 kg sau mai mult au primit 1,25 mg; 5 mg sau 40 mg lisinopril o dată pe zi. După 2 săptămâni, lisinoprilul administrat o dată pe zi a redus tensiunea arterială într-o manieră dependentă de doză, cu eficacitate antihipertensivă susținută la doze de peste 1,25 mg.

Acest efect a fost confirmat în faza de sevraj, când tensiunea arterială diastolică a crescut cu aproximativ 9 mmHg. Artă. mai mare la pacienții care au fost randomizați la placebo decât la pacienții care au fost randomizați la grupurile cu doze medii și mari de lisinopril. Efectul antihipertensiv dependent de doză al lisinoprilului a fost similar în mai multe subgrupuri demografice: vârstă, stadii Tanner, sex și rasă.

Farmacocinetica

Lisinoprilul este un inhibitor al ECA care nu conține o grupă sulfhidril și este activ atunci când este administrat oral.

Aspiraţie

După administrarea orală, concentrațiile serice maxime ale lisinoprilului sunt observate după aproximativ 7 ore și a existat o tendință către o ușoară creștere a timpului până la atingerea concentrațiilor serice maxime la pacienții cu infarct miocardic acut. Pe baza datelor despre excreția urinară, gradul mediu de absorbție a lisinoprilului este de aproximativ 25%, cu variabilitatea inter-pacient variind de la 6 până la 60% în intervalul de doză studiat (5 până la 80 mg). La pacienții cu insuficiență cardiacă, biodisponibilitatea absolută a lisinoprilului este redusă la aproximativ 16%. Absorbția lisinoprilului nu depinde de aportul alimentar.

Distributie

Lisinoprilul nu se leagă de proteinele serice, cu excepția enzimei circulante de conversie a angiotensinei (ACE). Studiile la șobolani au arătat că lisinoprilul practic nu pătrunde în bariera hemato-encefalică.

Îndepărtarea

Lisinoprilul nu este metabolizat și este excretat nemodificat în urină. Cu utilizarea repetată a lisinoprilului, timpul de înjumătățire efectivă este de 12,6 ore. Clearance-ul lisinoprilului la voluntarii sănătoși este de aproximativ 50 ml/min. Scăderea concentrației serice are o fază terminală prelungită, care nu contribuie la acumularea medicamentului în organism. Această fază terminală reprezintă probabil legare saturabilă de ACE și este disproporționată față de doză.

Disfuncție hepatică

Funcția hepatică afectată la pacienții cu ciroză a dus la scăderea absorbției lisinoprilului (aproximativ 30% pe baza datelor despre excreția urinară), dar expunerea la medicament a fost crescută (aproximativ 50%) în comparație cu voluntarii sănătoși din cauza clearance-ului scăzut.

Disfuncție renală

Insuficiența renală reduce excreția lisinoprilului, care este eliminat prin rinichi, dar această scădere devine semnificativă clinic doar atunci când rata de filtrare glomerulară este mai mică de 30 ml/min. În insuficiența renală ușoară până la moderată (clearance-ul creatininei 30 până la 80 ml/min), ASC medie crește cu doar 13%, în timp ce în insuficiența renală severă (clearance-ul creatininei 5 până la 30 ml/min) ASC medie crește de 4,5 ori. Lisinoprilul poate fi eliminat din organism prin hemodializă. După 4 ore de hemodializă, concentrația de lisinopril în plasma sanguină a scăzut cu o medie de 60%, iar clearance-ul de dializă a variat între 40 și 55 ml/min.

Insuficienta cardiaca

Pacienții cu insuficiență cardiacă au concentrații plasmatice mai mari de lisinopril în comparație cu voluntarii sănătoși (creștere medie cu 125% a ASC), dar pe baza datelor despre excreția urinară, absorbția lor de lisinopril este redusă cu aproximativ 16% comparativ cu voluntarii sănătoși.

Copii și adolescenți

Profilul farmacocinetic al lisinoprilului a fost studiat la 29 de pacienţi cu vârsta cuprinsă între 6 şi 16 ani care sufereau de hipertensiune arterială cu o rată de filtrare glomerulară mai mare de 30 ml/min/1,73 m2. După administrarea de 0,1 până la 0,2 mg/kg, concentrațiile plasmatice maxime de lisinopril la starea de echilibru au fost atinse în decurs de 6 ore, iar gradul de absorbție, bazat pe excreția urinară, a fost de aproximativ 28%. Aceste valori sunt similare cu cele obținute anterior la adulți.

Valorile ASC și Cmax la copii din acest studiu sunt comparabile cu cele obținute la adulți.

Pacienți vârstnici

Pacienții vârstnici au avut concentrații plasmatice mai mari de lisinopril și valori mai mari pentru zona de sub curba concentrației plasmatice-timp (cu aproximativ 60% mai mari) în comparație cu participanții mai tineri la studiu.

Indicatii de utilizare

Hipertensiune arteriala

Tratamentul hipertensiunii arteriale.

Insuficienta cardiaca

Tratamentul insuficientei cardiace.

Infarct miocardic acut

Tratamentul pe termen scurt (6 săptămâni) al pacienților cu hemodinamică stabilă în 24 de ore după infarctul miocardic acut.

Nefropatie diabetica

Tratamentul afectării rinichilor la pacienții cu hipertensiune arterială și diabet zaharat de tip 2 și stadiul inițial al nefropatiei (vezi secțiunea „Farmacodinamică”).

Contraindicatii

Hipersensibilitate la substanța activă sau la orice alte componente ale medicamentului enumerate în secțiunea „Compoziție” sau la orice alți inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA). Antecedente de angioedem (edem Quincke) asociat cu tratamentul anterior cu alți inhibitori ECA. Angioedem ereditar sau idiopatic. Trimestrele II și III de sarcină (vezi secțiunile „Precauții” și „Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării”). Utilizarea concomitentă a Diroton cu medicamente care conțin aliskiren este contraindicată la pacienții cu diabet zaharat sau insuficiență renală (GFR Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Sarcina

Utilizarea inhibitorilor ECA nu este recomandată în timpul primului trimestru de sarcină (vezi pct. „Precauții”). Utilizarea inhibitorilor ECA este contraindicată în timpul celui de-al doilea și al treilea trimestru de sarcină (vezi secțiunile „Contraindicații” și „Precauții”).

Datele epidemiologice privind riscul de teratogenitate asociat cu utilizarea inhibitorilor ECA în primul trimestru de sarcină nu sunt convingătoare, dar nu poate fi exclusă o mică creștere a riscului. Dacă se consideră necesară continuarea tratamentului cu un inhibitor ECA, pacientele care planifică să rămână gravide trebuie să fie trecute la medicamente antihipertensive alternative cu un profil de siguranță cunoscut pentru utilizare în timpul sarcinii. Dacă sarcina este confirmată, tratamentul cu inhibitorul ECA trebuie întrerupt imediat și, dacă este necesar, trebuie inițiat un tratament alternativ.

Se știe că utilizarea inhibitorilor ECA la femei în al doilea și al treilea trimestru de sarcină induce fetotoxicitate (scăderea funcției renale, oligohidramnios, osificare întârziată a oaselor craniului) și toxicitate neonatală (insuficiență renală, hipotensiune arterială, hiperkaliemie). Dacă un inhibitor ECA a fost utilizat încă din al doilea trimestru de sarcină, se recomandă examinarea cu ultrasunete a funcției renale și craniene. Se recomandă ca nou-născuții ale căror mame au luat inhibitori ai ECA să fie monitorizați îndeaproape pentru depistarea precoce a hipotensiunii arteriale (vezi secțiunile „Contraindicații” și „Precauții”).

Alăptarea

Din cauza lipsei de informații disponibile, utilizarea lisinoprilului în timpul alăptării nu este recomandată. Este de preferat să se utilizeze medicamente alternative cu un profil de siguranță stabilit, mai ales atunci când se hrănesc nou-născuți sau prematuri.

Instructiuni de utilizare si doze

Dozare

Doza trebuie ajustată individual în funcție de tensiunea arterială (vezi secțiunea „Precauții”). Scorul de pe tabletă are scopul de a separa comprimatul pentru a facilita înghițirea, dar nu de a-l împărți în doze egale. Din acest motiv, doza de 2,5 mg nu poate fi furnizată de doza de 5 mg.

Hipertensiune arteriala

Diroton poate fi utilizat în monoterapie sau în combinație cu alte clase de medicamente antihipertensive (vezi secțiunile „Contraindicații”, „Precauții”, „Interacțiuni cu alte medicamente”, „Farmacodinamică”).

Doza inițială

La pacienţii cu hipertensiune arterială, doza iniţială recomandată este de 10 mg. La pacienții cu activare pronunțată a sistemului renină-angiotensină-aldosteron (în special, cu hipertensiune arterială renovasculară, la pacienții cu dietă săracă și/sau hipovolemie, decompensare cardiacă sau hipertensiune arterială severă), o scădere mai pronunțată a tensiunii arteriale după dozele inițiale. La astfel de pacienți, doza inițială recomandată este de 2,5-5 mg, iar inițierea terapiei trebuie efectuată sub strictă supraveghere medicală. În insuficiența renală, se recomandă o doză inițială mai mică (vezi Tabelul 1 de mai jos).

Doza de intretinere

Doza de întreținere eficientă este de 20 mg o dată pe zi. De obicei, dacă efectul terapeutic dorit nu poate fi obținut în 2-4 săptămâni de la utilizarea unei anumite doze, este posibilă o creștere suplimentară a dozei. Doza maximă utilizată în studiile clinice controlate pe termen lung a fost de 80 mg/zi.

Pacienții care primesc diuretice

După începerea terapiei cu Diroton, se poate dezvolta hipotensiune arterială simptomatică. Riscul de a dezvolta hipotensiune arterială simptomatică este mai mare la pacienții care primesc diuretice. Din acest motiv, se recomandă prudență la tratarea acestor pacienți din cauza riscului de pierdere a electroliților/hipovolemie. Dacă este posibil, administrarea diureticelor trebuie întreruptă cu 2-3 zile înainte de a începe tratamentul cu Diroton. La pacienţii cu hipertensiune arterială care nu pot fi întrerupte administrarea de diuretice, tratamentul cu Diroton trebuie început cu o doză de 5 mg. În acest caz, este indicată monitorizarea funcției renale și a nivelului de potasiu din serul sanguin. Ulterior, doza de Diroton poate fi ajustată în funcție de nivelul tensiunii arteriale. Dacă este necesar, este posibil să se reia tratamentul cu diuretice (vezi secțiunile „Precauții” și „Interacțiuni cu alte medicamente”).

Ajustarea dozei pentru insuficiență renală

Doza la pacienții cu insuficiență renală trebuie ajustată în funcție de clearance-ul creatininei (CC) (vezi Tabelul 1).

Tabelul 1. Ajustarea dozei pentru insuficiență renală

*Doza și/sau frecvența administrării trebuie ajustate în funcție de nivelul tensiunii arteriale.

Doza poate fi crescută treptat până la atingerea valorilor dorite ale tensiunii arteriale sau până la maximum 40 mg/zi.

Utilizare la copiii cu hipertensiune arterială cu vârsta cuprinsă între 6-16 ani

Doza inițială recomandată este de 2,5 mg o dată pe zi la copiii cu o greutate de 20-50 kg și de 5 mg o dată pe zi la copiii cu greutatea mai mare de 50 kg. Doza trebuie ajustată individual la maximum 20 mg/zi la copiii cu greutatea de 20-50 kg și 40 mg la copiii cu greutatea mai mare de 50 kg. Doze mai mari de 0,61 mg/kg (sau mai mari de 40 mg) nu au fost studiate în studiile pediatrice (vezi secțiunea Farmacodinamică).

La copiii cu funcție renală redusă, este necesar să se prescrie o doză inițială mai mică sau să se mărească intervalele dintre creșterile de doză.

Insuficienta cardiaca

La pacienții cu insuficiență cardiacă, Diroton trebuie utilizat ca terapie suplimentară față de diuretice și, dacă este necesar, digitalice sau beta-blocante (vezi secțiunile „Contraindicații”, „Precauții”, „Interacțiuni cu alte medicamente”, „Farmacodinamică”). doza inițială poate fi de 2,5 mg o dată pe zi, iar tratamentul trebuie inițiat sub strictă supraveghere medicală pentru a evalua efectul asupra tensiunii arteriale. La creșterea dozei, trebuie luate în considerare următoarele:

Etapa de creștere a dozei nu trebuie să depășească 10 mg; intervalul dintre creșterile dozei nu trebuie să fie mai mic de 2 săptămâni; doza trebuie crescută la maximul tolerat (35 mg o dată pe zi).

Ajustarea dozei se efectuează individual, în funcție de efectul clinic.

La pacienții cu risc crescut de hipotensiune arterială simptomatică, de exemplu, la pacienții cu deficit de electroliți și/sau hiponatremie, la pacienții cu hipovolemie sau la pacienții care primesc diuretice puternice, acești factori trebuie corectați, dacă este posibil, înainte de a prescrie Diroton. Este indicată monitorizarea funcției renale și a potasiului seric (vezi secțiunea „Precauții”).

Infarct miocardic acut

Pacienții trebuie să primească medicamente standard recomandate, după cum este necesar, cum ar fi trombolitice, acid acetilsalicilic și beta-blocante. Nitroglicerina poate fi utilizată intravenos sau transdermic în combinație cu medicamentul Diroton (vezi secțiunile „Contraindicații”, „Precauții”, „Interacțiuni cu alte medicamente”, „Farmacodinamică”),

Doza inițială (primele 3 zile după infarctul miocardic)

Tratamentul cu Diroton poate fi început în 24 de ore de la debutul simptomelor. Terapia nu trebuie începută dacă tensiunea arterială sistolică este mai mică de 100 mm Hg. Artă. Prima doză de Diroton este de 5 mg pe cale orală, apoi 5 mg după 24 de ore, 10 mg după 48 de ore și apoi 10 mg o dată pe zi. La pacienții cu tensiune arterială sistolică scăzută (120 mmHg sau mai mică), dacă tratamentul este început sau continuat în primele 3 zile după infarctul miocardic, doza trebuie să fie mai mică - 2,5 mg pe cale orală (vezi pct. „Precauții”).

Doza de intretinere

Doza de întreținere este de 10 mg o dată pe zi. În caz de hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolica mai mică sau egală cu 100 mmHg), doza zilnică de întreținere poate fi de 5 mg cu o scădere temporară la 2,5 mg dacă este necesar. Dacă se dezvoltă hipotensiune arterială prelungită (tensiune arterială sistolica mai mică de 90 mm Hg pentru mai mult de 1 oră), administrarea Diroton trebuie întreruptă.

Tratamentul trebuie continuat timp de 6 săptămâni și apoi starea pacientului trebuie reevaluată. Pacienții care dezvoltă simptome de insuficiență cardiacă trebuie să continue tratamentul cu Diroton (vezi pct. „Dozare și administrare”).

Nefropatie diabetica

La pacienții cu hipertensiune arterială, diabet zaharat tip 2 și stadiu inițial al nefropatiei, doza este de 10 mg o dată pe zi; dacă este necesar, doza poate fi crescută la 20 mg o dată pe zi pentru a atinge tensiunea arterială diastolică sub 90 mm Hg. Artă. atunci când se măsoară în poziție șezând.

În prezența insuficienței renale (clearance-ul creatininei

Utilizare la copii

Datele privind eficacitatea și siguranța medicamentului la copiii cu vârsta peste 6 ani cu hipertensiune arterială sunt limitate, dar nu există experiență de utilizare pentru alte indicații (vezi secțiunea „Farmacodinamică”). Lisinoprilul trebuie utilizat la copii numai pentru tratamentul hipertensiunii arteriale (și nu este recomandat pentru alte indicații).

Lisinoprilul nu trebuie utilizat la copiii cu vârsta sub 6 ani sau la copiii cu insuficiență renală severă (rata de filtrare glomerulară (RFG)

Utilizare la pacienții vârstnici

În studiile clinice, nu au existat modificări legate de vârstă în eficacitatea sau siguranța medicamentului. Dacă pacienții vârstnici au funcție renală redusă, doza inițială trebuie ajustată ținând cont de QC (Tabelul 1). Ulterior, doza trebuie ajustată în funcție de modificările tensiunii arteriale.

Utilizare la pacienții cu transplant de rinichi

Nu există experiență cu utilizarea Diroton la pacienții cu transplant renal recent. Din acest motiv, utilizarea Diroton nu este recomandată la astfel de pacienți.

Mod de aplicare

Diroton se administrează pe cale orală o dată pe zi. Ca și în cazul altor medicamente administrate o dată pe zi, lisinoprilul trebuie luat la aceeași oră în fiecare zi. Absorbția medicamentului Diroton nu depinde de aportul alimentar.

Efect secundar

Următoarele reacții adverse au fost observate la utilizarea lisinoprilului și a altor inhibitori ai ECA cu următoarea frecvență:

Foarte frecvente (≥1/10)

Adesea (de la ≥1/100 la

Mai puțin frecvente (≥1/1000 până la

Rareori (≥1/10.000 până la

Foarte rar (de la

Frecvență necunoscută (nu poate fi determinată din datele disponibile)

Clasa de sisteme de organe	De multe ori	Rareori	Rareori	Foarte rar	Frecvență necunoscută
Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic				suprimarea măduvei osoase, anemie, trombocitopenie, leucopenie, neutropenie, agranulocitoză (vezi pct. „Precauții”), anemie hemolitică, limfadenopatie
Tulburări ale sistemului imunitar				tulburări autoimune
Tulburări ale sistemului endocrin			sindromul secreției inadecvate de hormon antidiuretic (SIADH)
Tulburări metabolice și de nutriție				hipoglicemie
Probleme mentale		modificări ale dispoziției, tulburări de somn, halucinații	confuzie		depresie
Tulburări ale sistemului nervos	amețeli, dureri de cap	parestezii, vertij, tulburări ale gustului	parosmie (deteriorarea simțului mirosului)		leșin
Tulburări cardiace		palpitații, tahicardie, infarct miocardic, probabil din cauza scăderii excesive a tensiunii arteriale la pacienții cu risc crescut (vezi secțiunea „Precauții”)
Tulburări vasculare	efecte ortostatice (inclusiv hipotensiune arterială)	accident cerebrovascular acut, probabil din cauza scăderii excesive a tensiunii arteriale la pacienții cu risc crescut (vezi pct. „Precauții”), sindromul Raynaud
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale	tuse	rinita		bronhospasm, sinuzită, alveolită alergică, pneumonie eozinofilă
Tulburări ale sistemului digestiv	vărsături, diaree	greață, dureri abdominale, indigestie	gură uscată	pancreatită, angioedem al intestinului
Tulburări ale ficatului și ale căilor biliare				hepatită, icter hepatocelular sau colestatic, insuficiență hepatică (vezi secțiunea „Precauții”)
Tulburări ale pielii și țesutului subcutanat*		erupție cutanată, mâncărime	urticarie, căderea părului, psoriazis, hipersensibilitate/angioedem: umflarea feței, extremităților, buzelor, limbii, glotei și/sau laringelui (vezi secțiunea Precauții)	transpirație, pemfigus, necroliză epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson, eritem multiform, limfadenoză cutanată benignă
Afecțiuni renale și ale tractului urinar	disfuncție renală		uremie, insuficienta renala	oligurie/anurie
Tulburări ale organelor genitale și ale sânului		impotenţă	ginecomastie
Tulburări generale și la nivelul locului de administrare		oboseală crescută, astenie
Influența asupra rezultatelor studiilor de laborator și instrumentale		concentrații crescute de uree și creatinine în serul sanguin, hiperkaliemie, activitate crescută a enzimelor hepatice, hiperkaliemie	scăderea hematocritului, scăderea hemoglobinei, hiperbilirubinemie, hiponatremie

*S-a raportat un complex de simptome care poate include unul sau mai multe dintre următoarele: febră, vasculită, mialgie, artralgie/artrită, pozitivitatea anticorpilor antinucleari (ANA), creșterea vitezei de sedimentare a eritrocitelor (VSH), eozinofilie și leucocitoză, erupție cutanată, fotosensibilitate sau alte modificări ale pielii.

Datele de siguranță din studiile clinice indică faptul că lisinoprilul a fost în general bine tolerat la copiii cu hipertensiune arterială și că profilul de siguranță la această grupă de vârstă a fost comparabil cu cel al pacienților adulți.

Supradozaj

Datele privind supradozajul la om sunt limitate. Simptomele asociate cu supradozajul cu inhibitori ECA pot include hipotensiune arterială, colaps, tulburări electrolitice, insuficiență renală, hiperventilație, tahicardie, palpitații, bradicardie, amețeli, anxietate și tuse. În caz de supradozaj, se recomandă administrarea intravenoasă de ser fiziologic. Dacă se dezvoltă hipotensiune arterială, pacientul trebuie plasat în decubit dorsal. Dacă sunt disponibile, pot fi luate în considerare, de asemenea, perfuzia de angiotensină II și/sau catecolaminele intravenoase.

Dacă medicamentul a fost luat recent, trebuie luate măsuri pentru eliminarea lisinoprilului (de exemplu, inducerea vărsăturilor, clătirea stomacului, administrarea de adsorbanți și sulfat de sodiu). Lisinoprilul poate fi eliminat din circulația sistemică prin hemodializă (vezi secțiunea „Precauții”). Odată cu dezvoltarea bradicardiei care este rezistentă la terapia medicamentoasă, este indicată plasarea unui stimulator cardiac artificial. Este necesară monitorizarea constantă a semnelor vitale, a electroliților și a concentrațiilor de creatinine serice.

Interacțiunea cu alte medicamente

Datele din studiile clinice au arătat că blocarea duală a sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS) atunci când este utilizată concomitent cu inhibitori ai ECA, blocante ale receptorilor angiotensinei II sau aliskiren este asociată cu un risc crescut de evenimente adverse, cum ar fi hipotensiune arterială, hiperkaliemie și scăderea rinichilor. (inclusiv insuficiență renală acută), în comparație cu utilizarea unui singur medicament care blochează RAAS (vezi secțiunile „Contraindicații”, „Precauții” și „Farmacodinamică”).

Medicamente antihipertensive

Când lisinoprilul este utilizat împreună cu alte medicamente antihipertensive (de exemplu, nitroglicerină și alți nitrați sau alți vasodilatatori), este posibilă o scădere bruscă a tensiunii arteriale (efect aditiv).

Trebuie evitată utilizarea concomitentă a medicamentelor care conțin lisinopril și aliskiren (vezi secțiunile „Contraindicații” și „Precauții”).

Diuretice

Utilizarea concomitentă a diureticelor cu lisinopril are, de regulă, un efect hipotensiv suplimentar.

Când lisinoprilul este prescris pacienților care iau deja diuretice sau cărora li s-au prescris recent diuretice, poate apărea o scădere excesivă a tensiunii arteriale. Riscul de hipotensiune arterială simptomatică poate fi redus prin întreruperea tratamentului cu diuretice înainte de inițierea tratamentului cu lisinopril (vezi Precauții și Doze și Administrare).

Deși concentrațiile serice de potasiu au rămas în general în limitele normale în studiile clinice, la unii pacienți a fost observată hiperkaliemie. Factorii de risc pentru dezvoltarea hiperkaliemiei includ insuficiența renală, diabetul zaharat și utilizarea concomitentă de diuretice care economisesc potasiu (de exemplu, spironolactonă, triamteren sau amilorid), suplimente alimentare care conțin potasiu sau înlocuitori de sare care conțin potasiu. Utilizarea diureticelor care economisesc potasiu, a suplimentelor alimentare care conțin potasiu sau a înlocuitorilor de sare care conțin potasiu, în special la pacienții cu insuficiență renală, poate duce la o creștere semnificativă a nivelului de potasiu seric. Dacă lisinoprilul este administrat concomitent cu un diuretic care nu economisește potasiu, hipokaliemia indusă de diuretice poate fi redusă.

Preparate cu litiu

Odată cu utilizarea concomitentă a inhibitorilor ECA și a preparatelor cu litiu, a fost raportată o creștere reversibilă a concentrațiilor serice de litiu și apariția efectelor toxice. Utilizarea concomitentă de diuretice tiazidice poate crește riscul de toxicitate pentru litiu și poate exacerba toxicitatea deja crescută a litiului asociată cu utilizarea inhibitorilor ECA. Utilizarea concomitentă a preparatelor cu lisinopril și litiu nu este recomandată, dar dacă este dovedită necesitatea acestei combinații, conținutul de litiu din serul sanguin trebuie monitorizat cu atenție (vezi secțiunea „Precauții”).

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv acid acetilsalicilic în doză ≥3 g/zi

Cu utilizarea simultană a inhibitorilor ECA și a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (de exemplu, acidul acetilsalicilic ca medicament antiinflamator, inhibitori COX-2 și AINS neselectivi), efectul antihipertensiv poate fi slăbit. Utilizarea concomitentă a inhibitorilor ECA și AINS poate crește riscul de insuficiență renală, inclusiv posibilă insuficiență renală acută, și poate crește potasiul seric, în special la pacienții cu funcție renală inițial redusă. Aceste efecte sunt de obicei reversibile. Pacienții trebuie să primească un volum suficient de lichid. În plus, necesitatea monitorizării funcției renale după prescrierea terapiei combinate trebuie luată în considerare și efectuată periodic ulterior.

Aur

Reacții nitritoide (simptome de vasodilatație, inclusiv înroșirea feței, greață, amețeli și hipotensiune arterială severă) după administrarea unui medicament injectabil care conține aur (de exemplu, aurotiomalat de sodiu) au fost raportate mai frecvent la pacienții care au primit tratament cu inhibitori ai ECA.

Antidepresive triciclice/antipsihotice/calmante

Utilizarea concomitentă a anumitor anestezice, antidepresive triciclice și antipsihotice cu inhibitori ai ECA poate duce la o scădere suplimentară a tensiunii arteriale (vezi pct. „Precauții”).

Simpatomimetice

Simpatomimeticele pot reduce efectele antihipertensive ale inhibitorilor ECA.

Medicamente hipoglicemiante

Studiile epidemiologice au arătat că utilizarea simultană a inhibitorilor ECA și a medicamentelor hipoglicemiante (insuline, medicamente hipoglicemiante orale) poate spori efectul hipoglicemiant cu riscul de a dezvolta hipoglicemie. Dezvoltarea acestui fenomen este cel mai probabil în primele săptămâni de tratament cu o combinație de medicamente, precum și la pacienții cu insuficiență renală.

Acid acetilsalicilic, trombolitice, beta-blocante, nitrați

Lisinoprilul poate fi utilizat concomitent cu acid acetilsalicilic (în doze cardiace), trombolitice, beta-blocante și/sau nitrați.

Activatori tisulari ai plasminogenului

Tratamentul concomitent cu activatori tisulari de plasminogen poate crește riscul de angioedem.

Masuri de precautie

Hipotensiune arterială simptomatică

Hipotensiunea arterială simptomatică apare rar la pacienții cu hipertensiune arterială necomplicată. La pacienții cu hipertensiune arterială în timpul tratamentului cu lisinopril, hipotensiunea arterială este mai probabil să apară din cauza hipovolemiei, de exemplu, cu utilizarea de diuretice, restricție alimentară de sare, dializă, diaree sau vărsături sau prezența unei hipertensiuni severe dependente de renină (vezi secțiunile " Interacțiune cu alte medicamente” și „Efecte secundare”). La pacienții cu insuficiență cardiacă, indiferent de prezența insuficienței renale concomitente, a fost observată dezvoltarea hipotensiunii arteriale simptomatice. Hipotensiunea arterială simptomatică se dezvoltă cel mai probabil la pacienții cu insuficiență cardiacă mai severă, la care se utilizează doze mai mari de diuretice de ansă, hiponatremie sau insuficiență renală funcțională. La pacienții cu risc crescut de a dezvolta hipotensiune arterială simptomatică, este necesară o monitorizare atentă la inițierea terapiei sau la ajustarea dozei. Același lucru este valabil și pentru pacienții cu boală coronariană sau boală cerebrovasculară, la care scăderea prea mare a tensiunii arteriale poate duce la infarct miocardic sau accident cerebrovascular.

Dacă apare hipotensiune arterială, pacientul trebuie așezat în poziție orizontală; dacă este necesar, se recomandă perfuzia intravenoasă cu soluție de clorură de sodiu 0,9%. Hipotensiunea arterială tranzitorie nu este, de obicei, o contraindicație pentru un tratament suplimentar; tratamentul ulterioar se desfășoară de obicei fără complicații după restabilirea tensiunii arteriale ca urmare a corectării hipovolemiei.

La unii pacienți cu insuficiență cardiacă și tensiune arterială normală sau scăzută, poate apărea o scădere suplimentară a tensiunii arteriale sistemice cu utilizarea lisinoprilului. Acest efect este de așteptat și nu este un motiv pentru a opri tratamentul. Dacă hipotensiunea arterială duce la manifestări clinice, poate fi indicată reducerea dozei sau întreruperea tratamentului cu lisinopril.

Hipotensiunea arterială în infarctul miocardic acut

În cazul infarctului miocardic acut, dacă tratamentul cu vasodilatatoare poate agrava grav starea hemodinamică (de exemplu, dacă tensiunea arterială sistolica este de 100 mmHg sau mai mică, sau în cazul șocului cardiogen), lisinoprilul este contraindicat. În primele 3 zile după infarctul miocardic, doza trebuie redusă dacă tensiunea arterială sistolică este de 120 mmHg. Artă. sau mai jos. Dozele de întreținere trebuie reduse la 5 mg sau temporar la 2,5 mg dacă tensiunea arterială sistolică este de 100 mmHg. Artă. sau mai jos. În cazul hipotensiunii arteriale persistente (tensiune arterială sistolica sub 90 mm Hg timp de mai mult de 1 oră), administrarea lisinoprilului trebuie întreruptă.

Stenoza valvelor aortice și mitrale/cardiomiopatie hipertrofică

Ca și în cazul altor inhibitori ai ECA, lisinoprilul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu stenoză de valvă mitrală și obstrucție a tractului de evacuare a ventriculului stâng, cum ar fi stenoza valvei aortice sau cardiomiopatia hipertrofică.

Disfuncție renală

Dacă funcția renală este afectată (KR

La pacienții cu insuficiență cardiacă, hipotensiunea arterială după administrarea de inhibitori ai ECA poate duce la o deteriorare suplimentară a funcției renale. In aceasta situatie a fost raportata insuficienta renala acuta, de obicei reversibila.

La unii pacienți cu stenoză bilaterală a arterei renale sau stenoză a arterei renale unice tratați cu inhibitori ai ECA, s-au observat creșteri ale ureei sanguine și ale creatininei serice, de obicei reversibile după întreruperea tratamentului. Acest efect este mai probabil să apară la pacienții cu insuficiență renală. În prezența hipertensiunii renovasculare concomitente, crește riscul de hipotensiune arterială severă și insuficiență renală. La astfel de pacienţi, tratamentul trebuie iniţiat sub supraveghere medicală atentă, utilizând doze mici şi titrandu-se cu grijă doza. Deoarece diureticele pot agrava această afecțiune, ele trebuie întrerupte în primele săptămâni de tratament cu lisinopril și trebuie monitorizată funcția renală.

La unii pacienți cu hipertensiune arterială, care nu prezintă boală vasculară renală concomitentă, s-au observat creșteri ale concentrațiilor serice de uree și creatinine, de obicei ușoare și de scurtă durată, în special cu utilizarea concomitentă a lisinoprilului și a unui diuretic. Acest efect este mai probabil să apară la pacienții cu insuficiență renală. Poate fi necesară reducerea dozei și/sau întreruperea tratamentului cu diuretic și/sau lisinopril.

Tratamentul cu lisinopril nu trebuie început în infarctul miocardic acut la pacienții cu insuficiență renală, definită ca o concentrație a creatininei serice mai mare de 177 µmol/l și/sau proteinurie care depășește 500 mg/24 ore În cazul insuficienței renale care se dezvoltă în timpul tratamentului (concentrația creatininei concentrații serice peste 265 µmol/L sau de două ori nivelul inițial), medicul trebuie să ia în considerare întreruperea tratamentului cu lisinopril.

Hipersensibilitate/angioedem (edem Quincke)

În cazuri rare, a fost raportat angioedem al feței, extremităților, buzelor, limbii, glotei și/sau laringelui la utilizarea inhibitorilor enzimei de conversie a angiotensinei, inclusiv lisinopril. Umflarea se poate dezvolta în orice moment în timpul tratamentului. În acest caz, este necesar să se întrerupă imediat tratamentul cu lisinopril, pacientul trebuie să primească un tratament adecvat și să fie sub supraveghere medicală într-un spital până când simptomele sunt complet rezolvate. Chiar dacă umflarea apare numai în zona limbii, fără insuficiență respiratorie concomitentă, pacientul poate necesita observație pe termen lung, deoarece tratamentul cu antihistaminice și corticosteroizi poate să nu fie suficient.

În cazuri foarte rare, a fost raportată decesul din cauza dezvoltării angioedemului laringelui sau limbii. Pacienții cu afectare a limbii, glotei sau laringelui prezintă un risc mai mare de obstrucție a căilor respiratorii, în special în prezența intervenției chirurgicale a căilor respiratorii. În astfel de cazuri este indicat tratamentul de urgență, care poate include administrarea de epinefrină și/sau menținerea căilor respiratorii permeabile. Pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală strictă până la rezolvarea completă și susținută a simptomelor.

Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei sunt mai susceptibili de a provoca angioedem la pacienţii de culoare decât la pacienţii din alte rase.

Pacienții care au avut anterior angioedem neasociat cu tratamentul cu inhibitori ECA pot prezenta un risc mai mare de a dezvolta angioedem atunci când iau un inhibitor ECA (vezi pct. „Contraindicații”).

Reacții anafilactoide la pacienții aflați în hemodializă

Au fost raportate reacții anafilactoide la pacienții supuși hemodializei care utilizează membrane de dializă cu flux ridicat și permeabilitate ridicată (de exemplu, AN69) și care au primit concomitent un inhibitor al ECA. La astfel de pacienți, trebuie luată în considerare utilizarea unui tip diferit de membrană de dializă sau a unei clase diferite de medicamente antihipertensive.

Reacții anafilactoide în timpul aferezei lipoproteinelor cu densitate joasă (LDL).

În cazuri rare, pot apărea reacții anafilactoide care pun viața în pericol la pacienții cărora li se administrează inhibitori ECA în timpul aferezei LDL utilizând sulfat de dextran. Astfel de reacții ar putea fi evitate dacă inhibitorul ECA a fost oprit temporar înainte de fiecare afereză.

Desensibilizare

Reacții anafilactoide susținute au fost observate în timpul desensibilizării (de exemplu, venin de insecte) la pacienții cărora li s-a administrat inhibitori ECA. La aceiași pacienți, apariția unor astfel de reacții a fost evitată atunci când terapia cu inhibitori ECA a fost suspendată temporar, dar acestea au reapărut la administrarea accidentală a acestor medicamente.

Insuficiență hepatică

În cazuri foarte rare, în timpul terapiei cu inhibitori ai ECA, s-a dezvoltat un sindrom care începe cu icter colestatic și evoluează spre necroză fulminanta și (uneori) ducând la deces. Mecanismul de dezvoltare a acestui sindrom nu a fost studiat. Dacă apar semne de icter sau dacă există o creștere semnificativă a activității enzimelor hepatice, trebuie să opriți tratamentul cu lisinopril și să fiți sub supraveghere medicală adecvată.

Neutropenie/agranulocitoză

Au fost raportate neutropenie/agranulocitoză, trombocitopenie și anemie la pacienții cărora li s-a administrat inhibitori ECA. La pacienții cu funcție renală normală fără alți factori agravanți, neutropenia se dezvoltă rar. Neutropenia și agranulocitoza au dispărut după încetarea tratamentului cu inhibitori ai ECA. Lisinoprilul trebuie utilizat cu precauție extremă la pacienții cu boală vasculară de colagen, precum și la pacienții care primesc terapie imunosupresoare, alopurinol sau procainamidă, sau o combinație a acestor factori de complicare, mai ales dacă este prezentă și insuficiență renală. Unii dintre acești pacienți au dezvoltat infecții grave, care în unele cazuri nu au răspuns la terapia intensivă cu antibiotice. Dacă lisinoprilul este utilizat la astfel de pacienţi, se recomandă monitorizarea periodică a numărului de celule albe din sânge; În plus, pacienții trebuie învățați despre necesitatea de a raporta orice semne de infecție.

Blocarea dublă a sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS)

Există dovezi că utilizarea concomitentă a inhibitorilor ECA, blocantelor receptorilor angiotensinei II sau aliskirenul crește riscul de hipotensiune arterială, hiperkaliemie și scăderea funcției renale (inclusiv insuficiență renală acută). Blocarea dublă a RAAS prin utilizarea combinată a inhibitorilor ECA, blocantelor receptorilor angiotensinei II sau aliskirenul nu este recomandată din acest motiv (vezi secțiunile „Interacțiuni cu alte medicamente” și „Farmacodinamică”),

Dacă blocarea dublă este absolut necesară, atunci un astfel de tratament trebuie efectuat sub supraveghere medicală, cu o monitorizare atentă frecventă a funcției renale, electroliților și tensiunii arteriale. La pacienții cu nefropatie diabetică, terapia combinată cu inhibitori ECA și blocanți ai receptorilor angiotensinei II nu trebuie utilizată.

Rasă

La pacienții de culoare, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei sunt mai susceptibili de a provoca angioedem decât la pacienții din alte rase.

Ca și în cazul altor inhibitori ai ECA, lisinoprilul poate fi mai puțin eficient în scăderea tensiunii arteriale la pacienții de culoare decât la pacienții de alte rase, ceea ce se datorează probabil incidenței mai mari a condițiilor de renină scăzută la pacienții de culoare care suferă de hipertensiune arterială.

Tuse

Tusea a fost raportată în timpul tratamentului cu inhibitori ai ECA. Tusea este de obicei uscată. Stabil și oprit după întreruperea medicamentului. În diagnosticul diferenţial al tusei, trebuie luată în considerare posibilitatea tusei induse de inhibitorii ECA.

Chirurgie/anestezie

La pacienţii supuşi unei intervenţii chirurgicale majore sau în timpul anesteziei generale cu medicamente care duc la hipotensiune arterială, lisinoprilul poate bloca formarea angiotensinei II după eliberarea compensatorie a reninei. Dacă se dezvoltă hipotensiunea arterială, probabil ca urmare a mecanismului de mai sus, corectarea se poate face prin creșterea volumului de sânge circulant.

Hiperkaliemie

Au fost observate creșteri ale potasiului seric la unii pacienți cărora li se administrează inhibitori ai ECA, inclusiv lisinopril. Riscul de hiperkaliemie este mai mare la pacienții cu insuficiență renală, diabet zaharat, utilizarea concomitentă de diuretice care economisesc potasiu, suplimente alimentare sau înlocuitori de sare care conțin potasiu și la pacienții care iau medicamente care pot crește concentrațiile serice de potasiu (de exemplu, heparină). Dacă utilizarea simultană a medicamentelor de mai sus este obligatorie, se recomandă monitorizarea regulată a nivelului de potasiu din serul sanguin (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente”).

Pacienții cu diabet zaharat

La pacienții cu diabet zaharat, este necesară o monitorizare mai atentă a concentrațiilor de glucoză în prima lună de tratament cu un inhibitor ECA pe lângă tratamentul anterior cu insulină sau medicamente hipoglicemiante orale (vezi pct. „Interacțiuni cu alte medicamente”).

Preparate cu litiu

Sarcina și alăptarea

Tratamentul cu inhibitori ECA nu trebuie început în timpul sarcinii. Dacă se consideră necesară continuarea tratamentului cu un inhibitor ECA, pacientele care planifică să rămână gravide trebuie să fie trecute la medicamente antihipertensive alternative cu un profil de siguranță cunoscut pentru utilizare în timpul sarcinii. Dacă sarcina este confirmată, tratamentul cu inhibitori ECA trebuie întrerupt imediat și, dacă este necesar, trebuie prescris un tratament alternativ (vezi secțiunile „Contraindicații” și „Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării”).

Utilizarea lisinoprilului în timpul alăptării nu este recomandată.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Conditii de vacanta

Pe bază de rețetă

Informații despre producător

SA „Gedeon Richter”

1103 Budapesta, str. Dymroyi 19-21, Ungaria

Companie care reprezintă interesele producătorului și solicitantului

Diroton, în farmacologia sa, aparține grupului de factor de conversie a angiotensinei sau inhibitori ai ECA.

Atunci când este luată, reduce volumul rezistenței precardiace, fără a avea niciun efect asupra ritmului cardiac.

Când este administrat, fluxul sanguin renal crește, crescând astfel volumul de sânge care trece prin inima pacientului pe minut.

Forme de eliberare, compoziție

Disponibil sub formă de tablete, în funcție de conținutul de substanță activă există 4 forme:

• 2,5 mg. Tablete albe rotunde. Discul este marcat „2,5” pe o parte și un semn pe cealaltă;
• 5 mg. Disc plat alb. Pe o parte este marcajul „5”, pe cealaltă este un marcaj;
• 10 mg. Această formă de eliberare are o formă patruunghiulară, biconvexă, albă sau aproape albă. Pe o parte a tabletei există un marcaj „10”, pe a doua este o linie;
• 20 mg. Comprimate biconvexe pentagonale albe sau aproape albe. Sunt marcate cu „20” pe o parte și o linie pe cealaltă.

Substanța activă din comprimate este lisinopril, iar substanțele auxiliare sunt talc, stearat de magneziu, amidon de porumb, manitol, fosfat acid de calciu dihidrat. Procentul de componente ale medicamentului depinde direct de forma de eliberare.

Procedura de admitere

Ca terapie inițială pentru hipertensiunea arterială esențială, pacientul trebuie să înceapă să ia 10 mg pe zi, cu o doză zilnică maximă de 40 mg. Pentru terapia de întreținere, doza zilnică este de 20 mg.

Pacienții se plâng adesea că presiunea scade prea încet și cer medicului să mărească doza.

Acești pacienți ar trebui să știe că efectul maxim de la administrarea medicamentului apare numai după 2-4 săptămâni cu utilizare constantă.

Și dacă încă nu există efect, atunci se folosește un alt produs pentru a reduce presiunea. Înainte de a începe să ia lisinopril, pacientul trebuie să întrerupă administrarea de diuretice timp de aproximativ 2-3 zile.

Dacă acest lucru nu este posibil, doza inițială de diroton este redusă la 5 mg. pe zi.

Pentru hipertensiunea renovasculară, doza inițială ar trebui să fie de 2,5-5 mg. Pentru acest tip de insuficiență cardiacă, medicamentul este combinat cu diuretice.

Pentru hemodializă cronică sau insuficiență renală, doza inițială variază în funcție de nivelul creatininei:

• Clearance-ul este de 30-70 ml/m, apoi doza zilnică este de 5-10 mg pe zi;
• Cu un clearance de 10-30 ml/m – 2,5-5 mg/m.
• Dacă clearance-ul este mai mic de 10 ml/s, atunci la debutul bolii se iau doar 2,5 mg/s.

În timpul administrării, este necesară monitorizarea totală a funcției renale a pacientului.

În toate cazurile, medicamentul este luat conform aceluiași program - o dată pe zi. Se bea cu o cantitate mica de apa. Recepția trebuie efectuată în același timp. În acest caz, administrarea medicamentului nu trebuie să fie ajustată la aportul alimentar.

Și este recomandabil să efectuați procedura de administrare a medicamentului dimineața.

Proprietăți benefice sau acțiune farmacologică

Componenta principală a medicamentului, lisinoprilul, are proprietăți hipotensive și vasodilatatoare periferice. Într-un cuvânt, reduc efectiv tensiunea arterială.

De asemenea, în timpul utilizării sistematice a medicamentului, gradul de preîncărcare scade, precum și presiunea în capilarele pulmonare, rezultând o creștere a volumului de sânge pe minut.

Medicamentul începe să acționeze nu mai devreme de 1 oră după administrare, iar efectul său durează pe tot parcursul zilei.

Efectul maxim eficient pe termen lung al medicamentului este observat după utilizarea sa regulată în timpul unui curs de două luni de tratament.

Diroton este prescris pacienților diagnosticați cu:

1. Insuficiența cardiacă cronică ca parte a terapiei complexe;
2. În caz de infarct miocardic acut în prima dată după atac;
3. Pentru hipertensiune arterială cronică;
4. Pentru a reduce albuminuria în nefropatia diabetică.

Efecte secundare

Utilizarea medicamentului pe cont propriu fără a consulta un medic nu este recomandată, deoarece poate provoca următoarele reacții adverse:

1. Dureri în piept, bradicardie, tahicardie, infarct miocardic, scădere bruscă a tensiunii arteriale;
2. Reacții alergice sub formă de erupții cutanate sub formă de urticarie, mâncărime, precum și transpirație crescută, umflarea membrelor și a feței, vasculită;
3. Medicamentul poate provoca dureri de stomac, greață, diaree, vărsături, gură uscată, tulburări ale gustului, hepatită în forme colestatice sau hepatocelulare, simptome de pancreatită sau semne icterice;
4. Organele respiratorii pot răspunde la administrarea medicamentului cu manifestări de tuse uscată, apnee și bronhospasme;
5. Sistemul nervos central se caracterizează prin manifestări precum oboseală crescută, scăderea concentrației, ticuri nervoase, somnolență, sindrom astenic, confuzie;
6. Sfera genito-urinară se caracterizează prin manifestări precum disfuncția rinichilor, simptome de insuficiență renală, uremie, scăderea potenței;
7. Scăderea hemoglobinei în sânge, creșterea VSH, neutropenie, trombocitopenie;
8. Febră, exacerbare a gutei.

În caz de supradozaj, medicamentul se manifestă prin senzații de gură uscată, o scădere bruscă a tensiunii arteriale, dificultăți la urinare, somnolență sau, dimpotrivă, iritabilitate și neliniște.

Contraindicatii

Este strict interzis să luați Diroton pacienților care sunt alergici la principalele componente ale medicamentului, în special la lisonopril și elemente similare. Insuficiența renală decompensată este, de asemenea, un obstacol în calea prescrierii medicamentului. Este inacceptabil să se prescrie Diroton copiilor sub 16 ani.

Pacienții care au suferit transplant de rinichi, prezintă stenoză a arterei renale, cu aldosteronism primar, stenoză aortă, cu modificări ale parametrilor biochimici, precum creșterea nivelului de potasiu.

Diroton este interzis pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării ulterioare.

După administrarea medicamentului, nu este recomandabil să conduceți o mașină sau alte vehicule sau să efectuați alte lucrări care implică riscuri.

Gradul de compatibilitate a dirotonului cu alte medicamente

Utilizarea simultană a Diroton cu medicamente care economisesc potasiu este inacceptabilă, deoarece există riscul de hiperkaliemie.

Dacă este necesară administrarea simultană a medicamentelor, sunt necesare teste sistematice de laborator pentru monitorizarea nivelului de potasiu seric.

Același lucru este valabil și pentru pacienții cu antecedente de insuficiență renală.

Atunci când sunt luate împreună cu diuretice și medicamente hipertensive, se manifestă efectul său hipertensiv sporit.

Utilizarea concomitentă cu preparate cu aur duce la hipotensiune arterială, înroșirea feței, greață și vărsături.

Utilizarea concomitentă cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene reduce efectul antihipertensiv al lisinoprilului.

Eliberare din farmacii și depozitare

Preț

Medicamentul Diroton este vândut în doze de 2,5 – 5,10 și 20 mg, numărul de tablete per pachet este de 14, 28, 56 de bucăți.

Diroton se află în gama de prețuri medii. Luând în considerare producătorul și numărul de tablete din pachet, costul medicamentului variază de la 90 la 650 de ruble.

În Kiev, costul dirotonului variază de la 70 la 250 g.

Analogii

Dacă medicamentul nu este disponibil sau din alte motive, este posibil să se utilizeze analogii săi - medicamente care sunt similare ca compoziție și spectru de acțiune, aparținând grupului inhibitor de medicamente.

Astfel, printre cei mai apropiați analogi se numără hidroclorotiazida, un medicament care are proprietăți antihipertensive care ajută la scăderea tensiunii arteriale prin dilatarea arteriolelor.

Alți analogi includ:

• Diropress;
• Zonixem;
• Lizacard;
• Lisinaton;
• Lizonorm;
• Sinopril.