Сальбутамол – это действующее вещество, которое входит в целый ряд препаратов, применяемых для проведения ингаляций при лечении астмы и прочих заболеваний дыхательной системы. Оно может выпускаться в виде аэрозоля и требует соблюдения дозировок и правил применения.
Действие активного компонента
Сальбутамол – это вещество, обладающее бронхолитическими свойствами и являющееся селективным бета2-адреномиметиком. Оно способствует расширению бронхов, купирует и предупреждает их спазмы, увеличивает объём и повышает дыхательную активность лёгких, а также не даёт свободно высвобождаться гистамину во внеклеточное пространство и тем самым оказывает противоаллергическое и противоотёчное воздействия.
Сальбутамол помогает подавлять позднюю и раннюю гиперреактивность тканей лёгких, снижать сопротивление респираторного тракта, улучшать функционирование мерцательного эпителия и его ресничек, а также стимулировать синтез слизи и более полноценное и быстрое отхождение мокроты.
Компонент оказывает воздействие и на другие системы организма. Так, он расширяет коронарные артерии сердца, повышает сократительную активность и тонус мышечного слоя матки миометрия, но при этом не провоцирует значительного снижения уровня артериального давления. Имеют место и некоторые метаболические эффекты: понижение концентрации калия в крови, а также влияние на синтез инсулина и переработку гликогена в глюкозу.
Возможные формы
Сальбутамол для проведения ингаляций выпускается разными фармакологическими компаниями, такими как «Тева», «Биннофарм», «Мосхимфарм препараты им. Семашко», «Алтайвитамины». В аптеках препараты можно встретить в следующих формах:
- Аэрозоль для ингаляций дозированный. В такой форме препарат выпускается под марками «Тева» и «Биннофарм». Реализуется средство в баллончиках, оснащённых дозаторами. В одной дозе спрей обычно содержит 100 мкг чистого активного вещества. Эта форма наиболее удобна и проста в применении.
- Раствор для введения через ингалятор. В одном миллилитре дозы препарата 1,25 мг сальбутамола. Раствор обычно расфасовывается по ампулам (объём каждой – два миллилитра).
- Дозированный порошок. Он вводится в дыхательные пути через специальный дисковый ингалятор – так называемый циклохалер. Объём одной дозы может составлять 200 мкг сальбутамола или 400.
Ингаляционные препараты – не единственный вариант, также выпускаются инъекционные растворы, таблетки и сиропы для приёма внутрь.
Показания
«Сальбутамол» применяется для лечения бронхиальной астмы, астматических или хронических бронхитов, эмфиземы лёгких, хронической обструктивной болезни лёгких. Препараты на основе данного вещества могут применяться для устранения и предупреждения бронхоспазмов, а также для купирования приступов астмы.
Противопоказания
«Сальбутамол» в виде аэрозоля противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата и не назначается детям младше двух лет (младше полутора лет при применении раствора для инъекций и младше четырёх лет, если используются порошковые формы).
С осторожностью средство должно использоваться при различных сердечно-сосудистых заболеваниях, таких как сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тахиоаритмия, стеноз устья аорты, ишемия, миокардит, пороки сердца. Стоит проявлять особую осторожность и при феохромоцитомах, глаукоме, декомпенсированном сахарном диабете, эпилепсии, серьёзных нарушениях функционирования печени или почек, тиреотоксикозе.
При беременности применение допускается, если лечащий врач посчитает, что польза превзойдёт потенциальные риски. Сальбутамол проникает в молоко, поэтому использовать препараты на основе такого вещества в период лактации тоже следует осторожно и только под контролем врача.
Особенности применения
Дозы и кратность применения препарата будут зависеть от формы выпуска. Сальбутамол аэрозоль для ингаляций согласно инструкции по применению используется таким образом: от 0,1 мг до 0,2 (то есть одна-две ингаляции) четыре раза в сутки для взрослых и 0,1 мг для детей в качестве поддерживающего лечения и профилактики, а также 0,1-0,2 мг для купирования острого приступа астмы. Максимальное количество ингаляций – восемь.
Инструкция по применению аэрозоля:
- Снимите с насадки колпачок и убедитесь, что она не загрязнена.
- Баллончик удерживается руками: указательный палец находится на дозаторе, большой – на дне. Активно встряхните ёмкость.
- Максимально глубоко, но без чрезмерного напряжения выдохните, обхватите губами выходную трубку.
- Далее одновременно с однократным нажатием осуществляется глубокий медленный вдох.
- Насадку выньте изо рта и хотя бы на десять секунд задержите дыхание. Потом сделайте медленный выдох.
Если требуется вторая доза, повторите все действия, но сначала подождите минуту.
Дозы раствора составляют 2,5 мг четыре раза в сутки, но при тяжёлом состоянии разовый объём может быть увеличен до 5 миллиграммов, а суточная дозировка – до 40 мг. Данная форма препарата вводится через ингалятор, продолжительность процедуры может составлять порядка 5-15 минут, в зависимости от дозировки и особенностей прибора. Допустимо использование посредством разбавления средства физраствором.
Если используется порошок, то вводить его в дыхательные пути следует, используя дисковый ингалятор-циклохалер. Дозировки: 200-400 мкг (одно-два впрыскивания) разово для купирования приступа астмы или бронхоспазма или три-четыре раза в сутки для поддерживающей терапии и предупреждения обострений. Максимальный суточный объём – 1 миллиграмм, но он может быть увеличен до 1,6 мг при необходимости.
Возможные побочные явления
Обычно ингаляции Сальбутамолом не вызывают побочных эффектов при условии правильной кратности применения и соблюдения дозировок. Но в некоторых случаях могут развиваться такие симптомы как тремор, учащение пульса, тревога, головокружения, тахикардия, головные боли, кашель, сухость во рту, бронхоспазм, одышка, боли или дискомфорт в груди, тошнота, мышечные судороги, рвота, раздражение или пересыхание слизистых оболочек глотки или ротовой полости, крапивница, слабость, снижение артериального давления и другие.
Важно знать: особенно важно постоянно оценивать состояние ребёнка и сообщать лечащему врачу о любых изменениях.
Особые указания
Несколько касающихся применения «Сальбутамола» указаний:
- Не стоит превышать дозы и увеличивать кратность применения препарата, так как это может привести к приступу бронхоспазма или даже к летальному исходу. Рекомендуется между ингаляциями выдерживать интервалы, составляющие шесть часов. Их сокращение допустимо при тяжёлых состояниях.
- При лечении больных, которые не могут делать полноценные вдохи (к этой категории относятся малолетние дети) следует использовать специализированное приспособление – спейсер, который синхронизирует дыхательные движения и увеличивает объём лёгких.
- Вещество сальбутамол может вступать в реакции с другими медикаментами. Так, он усиливает эффект стимуляторов центральной нервной системы и сердечных гликозидов. Ксантины, применяемые одновременно с сальбутамолом, повышают риски изменений работы сердечно-сосудистой системы. Антидепрессанты способны спровоцировать резкое снижение артериального давления. Также препараты несовместимы с бета-адреноблокаторами (они являются антагонистами).
- Если ингаляции проводятся с помощью небулайзера, его следует подготовить к процедуре, изучив прилагаемую инструкцию. Не реже раза в неделю прибор следует очищать, вымыв тёплой водой.
Если врач назначил «Сальбутамол», соблюдайте его рекомендации и данные в инструкции указания: не превышайте дозировки и не увеличивайте кратность применения.
(SALBUTAMOL)
Регистрационный номер - ЛСР-006937/10
Торговое название - Сальбутамол
Международное непатентованное название - Сальбутамол
Химическое название:
бис(1RS)-2-[(1,1-диметилэтил)амино]-1-этанол] сульфат. Лекарственная форма
- аэрозоль для ингаляций дозированный
Состав препарата
:
Активное вещество:
сальбутамола сульфат 0,1208 мг в одной дозе (эквивалентно 0,1 мг сальбутамола).
Вспомогательные вещества
: олеиловый спирт, этанол (спирт этиловый ректификованный), пропеллент R 134a (1,1,1,2-тетрафторэтан, HFA 134a). Препарат не содержит хлорфторуглеродных пропеллентов.
Описание:
Препарат представляет собой белую или почти белую суспензию, находящуюся под давлением в баллоне алюминиевом с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-ингалятором с защитным колпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.
Фармакотерапевтическая группа:
Бронходилатирующее средство – бета 2 -адреномиметик селективный.
Код АТХ : R03AС02.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика.
Сальбутамол является селективным агонистом ß 2 -адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на ß 2 -адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние на ß 1 -адренорецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и секрецию инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивая риск развития ацидоза.
После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта – через 5 мин, максимум – через 30-90 мин (75 % максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность – 4-6 ч.
Фармакокинетика.
После ингаляционного введения 10-20 % дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или оседает на слизистой оболочке ротоглотки и затем проглатывается. Фракция, осевшая на слизистой оболочке дыхательных путей, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.
Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10 %.
Сальбутамол метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде и в форме фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при «первом прохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.
Период полувыведения сальбутамола 4-6 ч. Выводится почками частично в неизмененном виде и частично в виде неактивного метаболита 4"-О-сульфата (фенольный сульфат). Незначительная часть выводится с желчью (4%), с калом. Большая часть дозы сальбутамола экскретируется в течение 72 ч.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
1. Бронхиальная астма:
- купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;
- предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
- применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.
2. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
- Детский возраст до 2-х лет.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
при наличии в анамнезе отмечается тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, почечная или печеночная недостаточность, одновременный прием неселективных ß-адреноблокаторов, беременность, период лактации.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Беременным женщинам сальбутамол можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода. Вероятность проникновения сальбутамола в грудное молоко не исключена, поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой пациентки превышает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Сальбутамол аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза предназначен только для ингаляционного введения.
Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач.
Не рекомендуется применять препарат чаще 4-х раз в сутки. Потребность в частом применении максимальных доз препарата или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения заболевания.
Взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста)
. Длительная поддерживающая терапия при бронхиальной астме и ХОБЛ в составе комплексной терапии: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 200 мкг (2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.
Дети.
Длительная поддерживающая терапия при бронхиальной астме и ХОБЛ в составе комплексной терапии: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.
Правила применения препарата:
Подготовка для первого применения:
Перед первым применением препарата следует снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Потом энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями, перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз и сделать два распыления в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе клапана. При перерыве в применении препарата на протяжении нескольких дней следует сделать одно распыление в воздух после тщательного встряхивания баллона.
Применение:
1. Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Убедиться в чистоте внутренней и внешней поверхностей насадки-ингалятора.
2. Энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями.
3. Перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз, держать баллон вертикально между большим пальцем и средним и указательным пальцами так, чтобы большой палец находился под насадкой-ингалятором.
4. Сделать максимально глубокий выдох, потом поместить насадку-ингалятор в рот между зубами и охватить ее губами, не прикусывая при этом.
5. Начиная вдох через рот, нажать на верхнюю часть баллона, чтобы произвести выдачу дозы препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать.
 |
7. Если необходимо, выполнить следующую ингаляцию. Для этого следует подождать около 30 секунд, держа баллон вертикально. После этого выполнить ингаляцию в соответствии с инструкциями, изложенными в пунктах 2-6.
Закрыть насадку-ингалятор защитным колпачком.
ВАЖНО:
Выполнять действия в соответствии с пунктами 4, 5 и 6, не спеша. Важно, непосредственно перед выдачей дозы начать вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует применять препарат после тренировки перед зеркалом. Если по бокам рта появится „облачко”, то необходимо начать опять с пункта 2.
Чистка:
Насадку-ингалятор следует чистить не реже одного раза в неделю.
1. Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора, а насадку-ингалятор снять с баллона.
2. Тщательно промыть насадку-ингалятор и защитный колпачок под теплой проточной водой.
3. Тщательно высушить насадку-ингалятор и защитный колпачок внутри и снаружи.
4. Надеть насадку-ингалятор на баллон и шток клапана, закрыть свободное отверстие насадки-ингалятора защитным колпачком.
Не помещать баллон в воду!
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
По частоте побочные эффекты могут быть разделены на следующие категории: очень часто (>
1/10), часто (>
1/100 и <1/10), нечасто (>
1/1000 и <1/100), редко (>
1/10 000 и <1/100), очень редко (<1/10 000) встречающиеся.
Со стороны иммунной системы
: редко – дерматит; очень редко – реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, кожная сыпь;
Со стороны обменных процессов
: редко – гипокалиемия.
Со стороны нервной системы
: часто – тремор, головная боль, тревожность; редко - головокружение, сонливость, усталость; очень редко – гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: часто – тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – расширение периферических сосудов с гиперемией кожи, дискомфорт или боль в груди; очень редко – аритмия, в том числе фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, снижение артериального давления и коллапс.
Со стороны дыхательной системы
: редко - кашель, раздражение дыхательных путей; очень редко – бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к препарату).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
: редко – сухость и раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота.
Со стороны костно-мышечной системы
: редко – судороги мышц.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы передозировки: более частые – гипокалиемия, снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота; менее частые – возбуждение, гипергликемия, респираторный алкалоз, гипоксемия, головная боль; редкие – галлюцинации, судороги, тахиаритмия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов.
При передозировке сальбутамола лучшими антидотами являются кардиоселективные ß-адреноблокаторы. Однако блокаторы ß-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью (риск развития бронхоспазма).
Применение больших доз сальбутамола может вызвать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ
Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы ß-адренорецепторов, такие как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО).
Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых желудочковых аритмий.
Одновременное применение с м-холиноблокаторами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления. Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Следует проинструктировать пациентов о правильном применении препарата Сальбутамол. Правильное применение препарата и четкое выполнение инструкции необходимо для того, чтобы обеспечить попадание сальбутамола в бронхи. В начале лечения применять препарат следует под наблюдением медицинского персонала и после тренировки перед зеркалом.
Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться при охлаждении баллона. Поэтому перед применением баллон с препаратом должен быть прогрет до комнатной температуры (согреть баллон руками на протяжении нескольких минут, нельзя применять другие способы!).
Содержимое баллонов находится под давлением, поэтому баллоны нельзя нагревать, разбивать, протыкать или сжигать, даже когда они будут пустыми.
В случае возникновения неприятных ощущений во рту и першения в горле после ингаляции рот следует прополоскать водой.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Если действие обычной дозы препарата становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Повышение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить только под контролем врача. Сокращение интервала между приемом следующих доз возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обосновано. Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов ß 2 -адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для лечения бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Прием высоких доз сальбутамола при обострении бронхиальной астмы может вызывать синдром «рикошета» (каждый следующий приступ становится интенсивнее). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 минут.
Риск осложнений повышается как при значительной длительности лечения, так и при резкой отмене препарата. Длительное применение сальбутамола должно сопровождаться использованием противовоспалительных препаратов для базисной терапии.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных случаях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличение дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
Сальбутамол необходимо применять с осторожностью у пациентов с тиреотоксикозом.
Терапия агонистами ß 2 -адренорецепторов, особенно при их парентеральном введении или при применении с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких случаях необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами.
Поскольку Сальбутамол может вызывать такие побочные действия как судороги и головокружение, рекомендуется при первых приемах проявлять повышенную осторожность или отказаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.
ФОРМА ВЫПУСКА
Аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза. По 200 доз (по 12 мл) в баллоны алюминиевые моноблочные с внутренней защитой, герметизированные дозирующим клапаном и снабженные насадкой-ингалятором с защитным колпачком. Каждый баллон вместе с насадкой и защитным колпачком, а также инструкцией по применению помещают в пачку.
СРОК ГОДНОСТИ
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25°C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Хранить вдали от отопительной системы и прямых солнечных лучей.
Предохранять от падений и ударов.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
ПРЕДПРИЯТИЕ-ПРОИЗВОДИТЕЛЬ:
ЗАО «Биннофарм»
Адрес: Россия, 124460, Москва, г. Зеленоград, проезд 4-й Западный, д. 3, стр.1
ОРГАНИЗАЦИЯ, ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ
:
ЗАО «Биннофарм»
Адрес: Россия, 124460, Москва, г. Зеленоград, проезд 4-й Западный, д. 3, стр. 1.
При бронхиальной астме важно быстрое купирование приступов, особенно у детей. Поэтому врачи часто назначают в качестве бронхорасширяющего препарата «Сальбутамол». Однако его применение детьми имеет ряд особенностей.
Форма выпуска
«Сальбутамол» чаще всего выпускается в виде аэрозоля для ингаляций. В аптеках продается металлический ингалятор с дозирующим клапаном. Это самая популярная форма «Сальбутомола», поскольку она очень удобна для постоянного применения вне дома или лечебного учреждения. Ингалятор рассчитан на 200 доз.
Также в аптеках продаются таблетки «Сальбуомол» по 2 и 4 мг и пролонгированного действия – по 4 и 8 мг. Меньшие дозировки применяются у детей. Кроме того, производятся капсулы с порошком для ингаляций и растворы для инъекций в ампулах по 2 мл.
Одной из форм выпуска является сироп с сальбутамолом. Продается сироп во флаконах объемом 100 мл и представляет собой вязкую жидкость с запахом лимона.
Состав
Основной активный компонент всех препаратов – сульфат сальбутомола, который представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворяющийся в воде. Он относится к бета-адреностимуляторам – веществам, которые способны влиять на протекание множества процессов в организме человека.
Сироп с сальбатомолом содержит также вспомогательные компоненты: стабилизаторы, лимонную кислоту для придания вкуса и запаха, сахарозу, этанол, а также очищенную воду.
В аптеках встречаются комбинированные сиропы, имеющие в составе сальбутамол. Например, «Аскорил » содержит также муколитики, бромгексин и гвайфенезин. Три действующих компонента дополняют другу друга, способствуя быстрому выздоровлению при кашле.
Нужно понимать, что такой сироп не поможет при ангине и других воспалительных процессах в носоглотке.
Принцип действия
«Сальбутомол» оказывает воздействие на бета2-адренорецепторы, расположенные в бронхах и кровеносных сосудах, купирует спазм и увеличивает объем кислорода, который может вдохнуть человек.
Во время спазма этот параметр резко сокращается, количество кислорода, поступающего в кровь, снижается, от чего страдают все внутренние органы и системы, включая мозг и сердце. После применения ингалятора эффект достигается уже через 5 минут. Действие «Сальбутамола» продолжается до 3–5 часов. В этот период повторение приступов маловероятно.
К негативным последствиям приема «Сальбутамола» относится его способность понижать содержание калия в плазме. Однако в рекомендованных дозах он не наносит вреда сердечно-сосудистой системе.
Важно, что «Сальбутамол» не накапливается в легких и выводится через желудочно-кишечный тракт и с мочой.
Показания
Основные показания к применению «Сальбутамола» у детей – различные формы бронхиальной астмы. Препарат помогает устранить приступ при тяжелой, средней или легкой, а также кашлевой формах болезни.
Также «Сальбутомол» способен предотвращать появление бронхоспазма в короткий промежуток времени после контакта с аллергеном. Например, если ребенок вдохнул какое-то вещество (туалетную воду, духи, краску), то быстрое применение ингалятора не даст бронхоспазму развиться.
«Салбутомол» рекомендован к использованию перед предстоящими физическими нагрузками: бегом, ходьбой в году, подъемом по лестнице. Важно следить, чтобы, используя «Сальбутамол» по необходимости, ребенок не превысил максимальную суточную дозировку.
«Сальбутомол» назначают и на регулярной основе в качестве одного из составляющих комплексной поддержки детей с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких. «Сальбутомол» также эффективно применяют при лечении острых и хронических бронхитов.
Сироп на основе сальбутомола помогает детям при сильном кашле.
С какого возраста назначают?
Согласно инструкции по применению «Сальбутомола» сироп не назначают детям до 2 лет, а ингаляторы – до 4 лет. Маленькие дети 3–4 лет не всегда способны правильно применять ингалятор, поэтому им рекомендуют применять специальные устройства.
Противопоказания
При индивидуальной гиперчувствительности к препарату лечение «Сальбутомолом» ребенку противопоказано. Иногда лекарство разрешают применять детям с заболеваниями сердца, например, тяжелой сердечной недостаточностью, повышенным давлением.
Побочные действия
При частом использовании «Сальбутомола» у детей может болеть и кружиться голова, появляться тремор, судороги. Если ребенок использует ингалятор, то признаками побочных эффектов является кашель, сухость во рту. В редких случаях возникают различные кожные реакции – дерматиты, высыпания, зуд.
Исследования крови и мочи выявляют и такие побочные действия «Сальбутомола» как гипергликемия – увеличение уровня глюкозы в крови, гипокалиемия – недостаток калия в крови, а также повышенный уровень лейкоцитов. В редких случаях «Сальбутомол» становится причиной парадоксального бронхоспазма.
Инструкция по применению
Дозировка зависит от возраста пациента и цели применения. Так, при необходимости купирования приступа детям до 12 лет необходима одна доза ингаляции, старше 12 лет – две дозы или 200 мкг препарата. Количество доз может быть увеличено во время сильного приступа. Перед физическим напряжением или после контакта с аллергеном – две ингаляции.
Детям до 12 лет одновременно можно делать не более двух ингаляции, исключение – только в редких случаях, если течение приступа тяжелое. Дети старше 12 лет могут применить одновременно до 3–4 ингаляции. Взрослым не допускается делать более 12 ингаляций в сутки, детям младше 12 лет – более 8.
Передозировка
Проявляется теми же симптомами, что и при побочных эффектах, но более остро. Учащенное сердцебиение, тремор рук и головы, гиперреактивность должны обратить на себя внимание родителей. При обследовании в анализах крови также есть изменения – содержание калия меньше нормы, а глюкозы – больше.
Если произошла передозировка, нужно обратиться за медицинской помощью, с лечащим врачом решить вопрос об отмене лечения, а с ребенком, особенно в возрасте 3-4 лет, провести инструктаж по частоте использования ингалятора.
Взаимодействие с другими препаратами
Клинические испытания показывают, что препараты сальбутомола могут влиять на действие других лекарств, например, усиливают действие стимуляторов.
Одновременный прием с антидепрессантами может быть опасен, поскольку приводит к резкому понижению давления, вплоть до потери сознания. Действие «Сальбутомола» усиливают диуретики и Беродуал .
Условия продажи и хранения
«Сальбутомол» отпускается в аптеках только по рецепту врача.
Хранить препараты на основе сальбутомолда нужно при температуре воздуха не выше 30 С. Нельзя их замораживать или оставлять на солнце. Срок годности составляет 2 года. Ингалятор нельзя разбирать.
Аэрозоль для ингаляций дозированный.
Фармакологическая группа
Селективные агонисты β 2 -адренорецепторов. Код АТС R03A C02.
Показания
Лечение и профилактика бронхоспазма при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите и эмфиземе. Длительное лечение больных бронхиальной астмой (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Возраст до 4 лет.
Способ применения и дозы
Препарат применяют только ингаляционно для вдыхания препарата через рот.
Для купирования приступов бронхоспазма у взрослых доза составляет 100 - 200 мкг (1-2 дозы), которую при необходимости повторяют до 3-4 раз в сутки. Максимальная доза составляет 800 мкг (8 доз) в сутки.
Для купирования приступов бронхоспазма у детей в возрасте от 4 лет доза препарата составляет 100 мкг, при необходимости, ее увеличивают до 200 мкг (2 дозы). Максимальная доза составляет 400 мкг (4 дозы) в сутки.
Для предотвращения приступов бронхоспазма, связанным с влиянием аллергена или вызванным физической нагрузкой, назначают 200 мкг препарата за 15 мин до воздействия провоцирующего фактора. Для детей доза составляет 100 мкг однократно.
Для длительной поддерживающей терапии взрослым и детям старше 4 лет назначают 100 - 200 мкг (1-2 дозы) препарата до 4 раз в сутки.
Перед применением аэрозоля надо встряхнуть контейнер и нажать один-два раза в дозирующий клапан.
Для применения препарата следует выполнить следующие действия:
Если Вам назначена повторная доза, подождите 1 мин и выполните вышеописанные действия, начиная с пункта 2.
Для ингаляций можно использовать спейсер.
Примечание. 1 раз в неделю промывайте распыляющую насадку проточной водой. Перед этим осторожно выньте алюминиевый контейнер. Избегайте попадания воды на контейнер.
Побочные реакции
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, артериальная гипотензия и коллапс.
Метаболические расстройства: редко - гипокалиемия.
Со стороны нервной системы: часто - тремор (особенно тремор рук), головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, очень редко - нарушение сердечного ритма, включая фибрилляцию желудочков, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия; редко - периферическая вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - парадоксальный бронхоспазм. В этом случае ингаляции сальбутамола следует немедленно прекратить и сразу назначить альтернативные формы препарата или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататоры.
Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистых оболочек рта и глотки.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечные судороги.
Передозировка
Симптомы передозировки могут проявляться в излишней стимуляции β-адренорецепторов и / или побочными эффектами разной степени тяжести. Передозировка может проявляться тахикардией, аритмией, артериальной гипотонией или гипертензией, нарушением сна, болью в области груди, тремором рук и всего тела, возбужденностью, повышенной усталостью.
Лечение. Следует прекратить применение сальбутамола и начать соответствующую симптоматическую терапию. Антидотом, которому следует отдавать предпочтение при передозировке сальбутамола, является кардиоселективный β-блокатор. Препараты этой группы следует назначать с осторожностью больным с бронхоспазмом в анамнезе. Вследствие передозировки сальбутамола может возникнуть гипокалиемия, поэтому необходимо котролюваты уровень калия в сыворотке крови.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат можно применять в период беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Сальбутамол выделяется в грудное молоко, поэтому назначать его женщинам, которые кормят грудью, не рекомендуется, за исключением, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Дети
Препарат применяют детям в возрасте до 4 лет.
Особенности применения
Лечение астмы следует проводить с поэтапной программой, состояние пациента должен оцениваться клинически и с помощью функциональных легочных тестов. Увеличение частоты применения ингаляционных β 2 агонистов свидетельствует об ухудшении контроля над астмой. В таком случае терапию больного необходимо пересмотреть, поскольку ухудшение течения астмы является жизненно опасным состоянием, требует назначения или увеличения дозы кортикостероидов, которые уже применяются. Пациентам, относящимся к группе риска, рекомендуется ежедневная пикфлоуметрия. В случае, если после применения ранее эффективной дозы сальбутамола облегчения не наблюдается по крайней мере в течение 3:00, больному следует обратиться к врачу для принятия дополнительных мер. Следует правильно пользоваться ингалятором для того, чтобы обеспечить попадание препарата в бронхи. Детям младшего возраста целесообразно применять "Бебимаску" для ингаляций.
Сальбутамол с осторожностью назначают больным гипертиреоз.
Терапия агонистами β 2 -адренорецепторов может вызывать гипокалиемию. Особая осторожность рекомендуется при бронхиальной астме, поскольку гипокалиемия может усиливаться при одновременном применении производных ксантина, стероидов, диуретиков и под влиянием гипоксии. Рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Данных о влиянии сальбутамола на способность управлять автомобилем и другими механизмами нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Комбинированное применение сальбутамола с другими симпатомиметиками Не рекомендуется, поскольку повышается риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Не допускается одновременное применение сальбутамола и ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов.
Сальбутамол — селективный агонист β2- адренорецепторов. Стимулирует преимущественно β2-адренорецепторы, локализующиеся в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах. При ингаляционном введении действует в основном на β2- адренорецепторы бронхов, мало влияя на β2-адренорецепторы иной локализации. Оказывает выраженное бронхолитическое действие.
Вызывая расширение бронхов, купирует и предупреждает бронхоспазм. Практически не действует на β1-адренорецепторы сердца. Предотвращает выделение медиаторов аллергии и воспаления (гистамин, SRSA) из тучных клеток. Улучшает мукоцилиарный клиренс.
Эффект препарата развивается быстро и длится 3-4 ч. После ингаляции приблизительно 10-20% действующего вещества достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних дыхательных путях. Связывание с белками плазмы крови составляет 10%. Сальбутамол метаболизируется в печени. Выводится главным образом с мочой в неизмененном виде и в виде неактивного метаболита. Бо`льшая часть дозы сальбутамола, введенного ингаляционно или принятого внутрь, элиминируется в течение 72 ч.
Показания к применению препарата Сальбутамол
БА (предупреждение и купирование приступов), хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких и другие заболевания, протекающие с бронхоспазмом. В качестве токолитического средства показан при угрозе преждевременных родов, истмико-цервикальной недостаточности, урежении пульса плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания, с профилактической целью — при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего маточного зева).
Применение препарата Сальбутамол
Ингаляционно — взрослым и детям в возрасте старше 4 лет для устранения бронхиальной обструкции назначают на ингаляцию 0,1 мг сальбутамола. Если приступ не купируется в течение 5-10 мин после первой ингаляции, ингаляцию можно провести повторно. С профилактической целью за 10-15 мин перед возможным контактом с предполагаемым аллергеном также рекомендуется ингаляционно ввести 0,1 мг сальбутамола.
При длительном применении сальбутамола применяют по 1-2 ингаляции (0,1 мг) 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 3 ч. Длительное применение сальбутамола при ХОБЛ или БА проводится только на фоне базисной терапии.
Не допускается применение более 10 доз (1 мг сальбутамола) в сутки.
Внутрь взрослым обычно назначают по 0,002 г 3-4 раза в сутки.
В качестве токолитического средства для устранения угрозы преждевременных родов, а также после операций на беременной матке вводят в/в капельно в дозе 5 мг в 400-500 мл изотонического р-ра или 5% р-ра глюкозы со скоростью 15-20 капель (начиная с 5 капель) в минуту. Скорость инфузии регулируют с учетом интенсивности сокращений матки и переносимости (контролируют ЧСС и другие показатели гемодингамики). Длительность введения — 6-12 ч.
Противопоказания к применению препарата Сальбутамол
Повышенная чувствительность к сальбутамолу, некорригируемая АГ (артериальная гипертензия), миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, декомпенсированные эндокринные нарушения (тиреотоксикоз, сахарный диабет), недостаточность кровообращения, тахиаритмии, глаукома , период беременности; в акушерстве — инфекция родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты.
Побочные эффекты препарата Сальбутамол
Тахикардия, тремор, головная боль , нарушение сна, редко — аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, артериальная гипотензия, парадоксальный бронхоспазм), преходящая периферическая вазодилатация.
Особые указания по применению препарата Сальбутамол
С особой осторожностью применяют при повышенной чувствительности к симпатомиметикам, тяжелых заболеваниях сердца (хроническая ИБС, острый инфаркт миокарда, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, нарушения ритма), гипертиреозе, сахарном диабете с нестабильным течением, феохромоцитоме.
В период беременности можно применять только по жизненным показаниям. Поскольку сальбутамол проникает в грудное молоко, его применение в период кормления грудью возможно только в случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Применение сальбутамола в высоких дозах может ухудшать реакцию при управлении автомобилем или работе с механизмами. Это действие усиливается при одновременном употреблении алкоголя, транквилизаторов.
Взаимодействия препарата Сальбутамол
Комбинированное применение сальбутамола с другими адреномиметиками не рекомендуется, так как повышается риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Не допускается одновременное применение сальбутамола с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами.
Передозировка препарата Сальбутамол, симптомы и лечение
Проявляется тахикардией, аритмией, нарушениями сна, болью в области груди, тремором рук и всего тела. Лечение симптоматическое. Проводят промывание желудка, назначают блокаторы β-адренорецепторов.
Список аптек, где можно купить Сальбутамол:
- Санкт-Петербург
