CLASIFICAREA AGENȚILOR DE BLOCARE A COLINORECEPTORILOR.
M-, H-anticolinergice - ciclodol
M-anticolinergice - atropină, platifilin, scopolamină
H-anticolinergice:
A). Blocante ganglionare - benzohexoniu, pentamină, higronium, arfonada
B). Relaxante musculare:
Tubocurarin, anatruxoniu, pipcuroniu, pancuroniu (nedepolarizant);
Ditilin (depolarizant);
Dioxoniu (acțiune mixtă)
M-anticolinergice.
Mecanism de acțiune: M-colinoliticele, care blochează receptorii M-colinergici, împiedică interacțiunea mediatorului acetilcolinei cu aceștia. M-colinoliticele reduc sau elimină efectele iritației nervilor colinergici (parasimpatici) și acțiunea substanțelor cu activitate M-colinomimetică.
Sulfat de atropină- un alcaloid conținut într-un număr de plante: belladonna (belladona), dope, henbane. Obținut și sintetic. Este un antagonist M-anticolinergic cu selectivitate ridicată.
Efect farmacologic:
Reduce influența nervului vag asupra inimii duce la stimularea tuturor funcțiilor de bază ale inimii: automatism, contractilitate, conducere;
Ameliorează spasmul mușchilor netezi ai tractului gastrointestinal, bronhiilor, căilor biliare și vezicii biliare, vezicii urinare;
Reduce secreția glandelor bronșice, nazofaringiene, gastrointestinale, salivare, sudoripare, lacrimale. Acest lucru se manifestă prin uscarea mucoasei bucale, a pielii, o modificare a timbrului vocii. O scădere severă a transpirației poate duce la o creștere a temperaturii.
Efect asupra ochiului:
Dilatarea pupilei (midriaza) - muschiul circular al irisului se relaxeaza;
Creșterea presiunii intraoculare (IOP) - deteriorarea fluxului de lichid intraocular;
Paralizia de acomodare - mușchiul ciliar se relaxează, ligamentul lui Zinn este întins, cristalinul se întinde și devine mai plat, puterea sa de refracție scade, ochiul este fixat în punctul de vedere îndepărtat;
Efect asupra sistemului nervos central: - are efect anticolinergic central, inhibă centrii sistemului extrapiramidal (nucleii bazali), ceea ce duce la scăderea tensiunii musculare și tremor (tremor) la pacienții cu parkinsonism (mai puțin eficient decât scopolamina);
În doze terapeutice, stimulează centrul respirator
În doze toxice, excită scoarța cerebrală, poate provoca anxietate, agitație motrică și psihică, halucinații, convulsii, apoi deprimarea centrului respirator, ceea ce duce la paralizie respiratorie.
Are o anumită activitate anestezică.
Aplicare: ulcer gastric si ulcer duodenal; gastrită hiperacidă, colecistită; pilorospasm, spasm intestinal, urinar; astm bronsic; blocaj vagal și aritmii; pentru premedicație; cu parkinsonism; în oftalmologie - pentru selecția ochelarilor, pentru examinarea fundului de ochi, cu iridociclită; ca antidot pentru otrăvirea cu colinomimetice și agenți anticolinesterazici.
Reacții adverse: gură uscată, fotofobie, tulburări de vedere de aproape, tahicardie, constipație (constipație), dificultate la urinare.
Intoxicatia acuta cu atropina:
Apare atunci când o supradoză de medicament sau când se mănâncă plante (fructe) care conțin atropină - belladonna, henbane, droguri. Apare mai des la copii, deși aceștia sunt oarecum mai puțin sensibili la acțiunea atropinei ca urmare a unui ton mai ridicat al diviziunii simpatice a sistemului nervos autonom. Tabloul clinic se dezvoltă în faze:
1) Etapa de excitare- la început, emoție ușoară și euforie, apoi apare vorbirea pronunțată și excitația motrică, vederea este afectată: pacientul vede slab în apropiere, pupilele sunt dilatate fără reacție la lumină, fotofobie. Se observă uscăciunea membranelor mucoase, înghițirea este afectată, o voce răgușită, afonie. Pielea este uscată, fierbinte, erupție stacojie, dificultăți de respirație, tahicardie (uneori creșterea tensiunii arteriale), tulburări de memorie și orientare, pot apărea halucinații, delir (clinica „psihozei acute”).
2) Stadiul opresiunii- se dezvoltă treptat epuizarea tuturor centrilor, se instalează depresia generală, bolnavii mor din cauza stopului respirator. Mortalitatea în acest stadiu ajunge la 80%.
Măsuri de ajutor: - lavaj gastric, adsorbanți, laxative saline (cu ingestia orală de otravă);
Administrarea de antidoturi (agenti anticolinesterazici - proserina, galantamina);
Îndepărtarea excitației sistemului nervos central (hexenal în/în 10 ml soluție 10%; morfină subcutanat 1 ml soluție 1% - dacă nu există depresie respiratorie; diazepam în/în 2 ml soluție 0,5%) ;
Terapie simptomatică (glicozide cardiace, β-blocante);
în stadiul de depresie a SNC - analeptice în doze terapeutice (cordiamină, camfor).
cu depresie respiratorie profundă, ventilație artificială.
Hidrotartrat de platifilină este un alcaloid al ruginii cu frunze late. În ceea ce privește activitatea M-anticolinergică, este inferior atropinei.
Efect farmacologic:
Pe lângă acțiunea M-anticolinergică, are o acțiune antispastică miotropă directă;
Are un efect calmant slab asupra sistemului nervos;
Asuprește centrul vasomotor;
Extinde vasele de sânge, în special vasele cerebrale și coronare;
Mai rar decât atropina, provoacă tahicardie;
Provoacă o scurtă dilatare a pupilei (are puțin efect asupra acomodării).
Aplicare: ca agent antispastic pentru spasmele stomacului, intestinelor, căilor biliare și vezicii biliare, uretere; cu ulcer gastric; cu astm bronșic; cu spasm al arterelor cerebrale și coronare; folosit uneori în oftalmologie ca înlocuitor al atropinei cu acțiune scurtă.
Bromhidrat de scopolamină- un alcaloid care se găsește în plantele care conțin mandragoră și atropină. Acționează mai puțin pe termen lung decât atropina.
Efect farmacologic:
Are un efect M-anticolinergic pronunțat;
Are un efect mai slab asupra inimii, bronhiilor și tractului gastrointestinal și mai puternic asupra ochiului și secreției unui număr de glande excretoare;
În doze terapeutice, de obicei provoacă sedare, somnolență;
În doze mari, provoacă somn, anestezie;
Inhibă sistemul extrapiramidal și transferul excitației de la căile piramidale la motoneuroni.
Aplicare: pentru aceleasi indicatii ca atropina; în practica psihiatrică; în oftalmologie; cu parkinsonism; pentru prevenirea răului de mare și a aerului (incluse în tabletele Aeron).
Toate M-anticolinergicele sunt contraindicate în glaucom!
N-colinoli Tiki
1. Blocante ganglionare:
Mecanism de acțiune: prin blocarea receptorilor H-colinergici din ganglionii simpatici și parasimpatici, aceștia împiedică conducerea impulsurilor în ei și provoacă denervarea organelor.
Efect farmacologic:
Extinde vasele de sânge, scade tensiunea arterială;
Cauza tahicardie;
Îmbunătățește fluxul sanguin periferic;
Ele inhibă peristaltismul și secreția în tractul gastrointestinal;
Extinde bronhiile;
Ele încalcă acomodarea, dilată pupilele, pot provoca un atac de glaucom, dar nu neapărat, deoarece reduce secretia de lichid intraocular prin extinderea vaselor de sange si reducerea filtrarii;
Creșteți tonusul miometrului
Aplicare: hipertensiune arterială (în special în crizele hipertensive), hipotensiune arterială controlată, edem pulmonar, slăbiciune la naștere, endarterită obliterantă, ulcer gastric, ca antispastice (colici, astm bronșic).
Efecte secundare:
Colapsul ortostatic;
tahicardie;
Încetinirea vitezei fluxului sanguin;
Creșterea formării de trombi;
Pareze intestinale până la obstrucție paralitică;
Atonia vezicii urinare;
Gură uscată;
Exacerbarea glaucomului
Benzohexoniu- sare de amoniu bis-cuaternară. Are o activitate destul de mare, dar durata efectului este scurta (3-4 ore). Este slab absorbit în tractul gastrointestinal, prin urmare, administrarea sa parenterală este cea mai indicată. Odată cu administrarea repetată a medicamentului, reacția la acesta scade treptat, ceea ce necesită o creștere a dozei.
Pentamină- are proprietăți asemănătoare cu benzohexoniul, dar este oarecum inferior acestuia în ceea ce privește activitatea și durata de acțiune (2 ore).
Gigronium- blocant ganglionar cu acțiune scurtă (10-20 minute) și, prin urmare, este deosebit de convenabil pentru utilizare în practica anestezică pentru hipotensiune arterială controlată. De 5-6 ori mai puțin toxic decât arfonada.
Aplicare: In chirurgie, hipotensiunea controlata favorizeaza interventiile chirurgicale cardiace si vasculare si imbunatateste fluxul sanguin catre tesuturile periferice. O scădere a tensiunii arteriale și o scădere a sângerării din vasele câmpului operator facilitează astfel de operații precum tiroidectomia, mastectomia etc. În neurochirurgie, este important ca efectul hipotonic să reducă posibilitatea dezvoltării edemului cerebral.
Arfonad- blocant ganglionar cu acțiune scurtă (10-20 minute). Acțiunea și aplicarea farmacologică este similară cu higroniul. Arfonad promovează, de asemenea, eliberarea de histamină și are un efect vasodilatator miotrop direct. Mai toxic decât higroniul.
2. Relaxante musculare
Relaxantele musculare (medicamente curariforme) sunt medicamente care relaxează mușchii scheletici ca urmare a blocării transmiterii neuromusculare. Medicamentele curariforme inhibă transmiterea neuromusculară la nivelul membranei postsinaptice, interacționând cu receptorii H-colinergici ai plăcilor terminale. Cu toate acestea, blocul neuromuscular cauzat de diferite medicamente curariforme poate avea un mecanism diferit. Clasificarea medicamentelor curariforme se bazează pe aceasta.
A). Medicamente antidepolarizante (nedepolarizante):
Clorura de tubocurarina
Bromură de pancuroniu
Bromură de pipecuroniu
Anatruxonius
B). Agenți depolarizanți:
Ditilin
V). Acțiune mixtă:
Dioxoniu
Remediile curariforme relaxează mușchii într-o anumită secvență: mușchii feței și gâtului mușchii membrelor și trunchiului mușchii respiratori diafragma.
Latitudinea acțiunii paralitice este intervalul dintre dozele la care substanțele paralizează mușchii cei mai sensibili la aceștia și dozele necesare pentru a opri complet respirația.
Clasificarea relaxantelor musculare p despre durata acțiunii mioparalitice:
Cu acțiune scurtă (5-10 min) - ditilin
Durată medie (20-30 min) - atracurium, vecuronium (medicamente noi)
Acțiune prelungită (45-60 min) - tubocurarin, pipcuroniu, pancuroniu
Relaxante musculare antidepolarizante
Mecanism de acțiune: blochează receptorii H-colinergici ai membranei postsinaptice a sinapsei neuromusculare și previn efectul depolarizant al ACh. Astfel, există un antagonism competitiv între medicamentul curariform și ACh în ceea ce privește efectul asupra receptorilor H-colinergici. Dacă, pe fondul blocului neuromuscular cauzat de tubocurarina, în regiunea receptorilor H-colinergici ai plăcii terminale, concentrația de ACh este semnificativ crescută, aceasta va duce la restabilirea transmisiei neuromusculare, adică. ACh care acționează competitiv va înlocui tubocurarina asociată cu receptorii colinergici. Dar dacă concentrația de tubocurarina crește din nou la anumite valori, atunci efectul de blocare va apărea din nou.
Activitatea și durata de acțiune a medicamentelor curariforme antidepolarizante se pot modifica sub influența medicamentelor pentru anestezie:
eterul și, într-o măsură mai mică, fluorotanul sporesc și prelungesc efectul mioparalitic;
protoxidul de azot și ciclopropanul nu le afectează activitatea;
O ușoară creștere a acțiunii medicamentelor antidepolarizante este posibilă atunci când acestea sunt administrate pe fondul hexenalului și tiopentalului de sodiu.
Clorura de tubocurarina(tubarin, tubokuran) - relaxant muscular antidepolarizant competitiv. Este slab absorbit în tractul gastrointestinal și pătrunde în BHE. Are o activitate moderată de blocare a ganglionilor, scade tensiunea arterială și, de asemenea, are un efect deprimant asupra receptorilor H-colinergici din zona sinusului carotidian și medula suprarenală. Poate stimula eliberarea histaminei, care este însoțită de scăderea tensiunii arteriale și creșterea tonusului bronșic.
Bromură de pipecuroniu(arduan) - relaxant muscular antidepolarizant. În ceea ce privește structura chimică, este un compus steroid, dar nu posedă activitate hormonală. În condiții normale, nu provoacă modificări semnificative în activitatea sistemului cardiovascular, în doze mari are un efect slab de blocare a ganglionului.
Bromură de pancuroniu(pancuroniu, pavulon) este un relaxant muscular antidepolarizant cu structură steroidică. În ceea ce privește acțiunea farmacologică, este asemănător cu pipcuroniul, dar este slab absorbit în tractul gastrointestinal și pătrunde în BBB. Acționează de 2 ori mai rapid, în doze de 2-3 ori mai mari decât Pipecuronium. Provoacă tahicardie.
Utilizarea relaxantelor musculare antidepolarizante: în anestezie în timpul unei varietăți de intervenții chirurgicale (care provoacă relaxarea mușchilor scheletici, ele facilitează foarte mult multe operații asupra organelor cavității toracice și abdominale, precum și pe extremitățile superioare și inferioare), cu trahee intubație, bronhopatie, reducerea luxațiilor și a fragmentelor de repoziționare osoasă, uneori utilizate în tratamentul tetanosului, cu terapie electroconvulsivă.
Relaxante musculare depolarizante
Mecanism de acțiune: excită receptorii H-colinergici și provoacă depolarizarea persistentă a membranei postsinaptice. Inițial, dezvoltarea depolarizării se manifestă prin contracții musculare – fasciculații (transmiterea neuromusculară este facilitată pentru scurt timp). După o perioadă scurtă de timp, apare un efect mioparalitic.
Ditilin(iodură de suxametoniu) - este o moleculă AX dublată. Distrus de pseudocolinesteraza din plasma sanguină. Acționează rapid și nu pentru mult timp (7-10 minute), ceea ce permite relaxarea controlată a mușchilor.
Efecte secundare: are un anumit efect asupra echilibrului electrolitic: ca urmare a depolarizării membranei postsinaptice, ionii de potasiu părăsesc mușchii scheletici, iar conținutul acestora în lichidul extracelular și plasma sanguină crește. Aceasta poate fi cauza aritmiilor cardiace. Dureri musculare; creșterea presiunii intraoculare; efect histaminogen (urticarie, bronhospasm); hipertermie malignă.
Aplicare: la fel ca și pentru alte relaxante musculare (nu se poate folosi în caz de afectare a ficatului - există puțină acetilcolinesterază și cu deficiență de pseudocolinesterază determinată genetic - este posibilă creșterea și prelungirea efectului).
Relaxante musculare cu acțiune mixtă
Mecanism de acțiune:în primul rând, provoacă depolarizare pe termen scurt, care este înlocuită cu un bloc nedepolarizant.
Dioxoniu- medicament necompetitiv depolarizant. Combină efectele depolarizante și antidepolarizante. Timp de acțiune 20-40 minute.
O supradoză de relaxante musculare este periculoasă prin stop respirator. Relaxantele musculare de tip competitiv de actiune au buni antagonisti - agenti anticolinesterazici: proserina, galantamina, actionand pe principiul antagonismului competitiv; datorită acumulării de acetilcolină, relaxantul muscular este deplasat din fanta sinaptică, ceea ce duce la restabilirea conducerii neuromusculare.
Ditylin nu are antagonişti. Utilizarea proserinei este exclusă, deoarece acumularea de ACh va prelungi, crește efectul ditilinei. În caz de supradozaj, se transfuzează sânge citrat proaspăt, bogat în pseudocolinesterază, iar pacientul este transferat la respirație controlată.
- luarea de anticolinergice (ciclodol, difenhidramină, atropină, solutan) pentru a obține o stare de euforie. De obicei este episodică sau intermitentă, adesea observată cu polidrog și abuzul de substanțe politice. Utilizarea mono obișnuită este mai puțin frecventă. Medicamentele provoacă tulburări delirante ale conștienței cu delir, halucinații vizuale, agitație psihomotorie și dezorientare în realitatea înconjurătoare. Dezvoltarea dependenței mentale și fizice este posibilă. Cu abuzul prelungit de anticolinergice, funcțiile inimii și plămânilor sunt perturbate, se dezvoltă leziuni organice ale sistemului nervos central.
Informații generale
Abuzul de anticolinergice este un aport regulat, periodic sau episodic de anticolinergice pentru a atinge o stare de euforie. Se găsește mai ales în rândul adolescenților și tinerilor. Drogurile sunt de obicei luate în scopuri recreative (în procesul unei activități sociale specifice). Abuzul de anticolinergice este adesea combinat cu alte dependențe de droguri și abuzul de substanțe. Dezvoltarea dependenței este posibilă chiar și cu utilizarea neregulată a medicamentelor anticolinergice.
Primul loc în ceea ce privește prevalența este ocupat de utilizarea ciclodolului. Această substanță psihoactivă este adesea luată împreună cu alte droguri narcotice și toxice: tranchilizante, difenhidramină, alcool, barbiturice, hașiș. Utilizarea antihistaminicelor și a daturii ca formă separată de abuz este rară în zilele noastre. Atropina și antihistaminicele sunt de obicei combinate cu băuturile alcoolice. Difenhidramina este folosită ca mijloc de a prelungi euforia dependenței de opiu. Tratamentul abuzului anticolinergic este efectuat de specialiști în domeniul narcologiei.
Anticolinergice
Agenții colinolitici sunt un grup mare de medicamente sintetice și pe bază de plante care au capacitatea de a bloca receptorii de acetilcolină. Acest grup include unele medicamente pentru tratamentul parkinsonismului (trihexifenidil), antihistaminice (difenhidramină, prometazină) și alcaloizi tropani (hiosciamină, scopolamină și atropină), care se găsesc în dop, scopolie, mandrake, henbane, belladonna și alte plante.
Anticolinergicele se „atașează” de receptorii de acetilcolină și nu le permit să interacționeze cu acetilcolina. Ca urmare, funcțiile sistemului nervos parasimpatic sunt în mare măsură blocate și se remarcă predominanța efectelor simpatice. Diverse medicamente din grupa anticolinergicelor acționează asupra diferitelor tipuri de receptori. Când se iau medicamente care conțin atropină, receptorii periferici sunt blocați, când se utilizează antihistaminice, receptorii centrali, când se iau medicamente antiparkinsoniene, atât receptorii centrali, cât și periferici.
Abuzul de anticolinergice se datorează capacității medicamentelor de a provoca tulburări psihice atunci când doza terapeutică este depășită. Cu utilizarea simultană a 3-4 doze terapeutice, tulburările severe de conștiență sunt de obicei absente, se observă creșterea dispoziției, halucinații vizuale și auditive fragmentate. Odată cu o creștere suplimentară a dozei, se dezvoltă un sindrom delirant, inclusiv delir, halucinații vizuale și auditive extinse, dezorientare în lumea din jurul său și agitație psihomotorie. Se păstrează autoorientarea.
Cel mai frecvent anticolinergic folosit ca narcotic este ciclodolul. Mai puțin frecvent este abuzul de difenhidramină, plante care conțin atropină (dopată, albită) și taren (aprofen) - un medicament folosit pentru stimularea travaliului, eliminarea spasmelor în colecistită, colită spastică, colică hepatică și renală, ulcer peptic și unele boli vasculare.
Folosirea excesivă de Datura, Difenhidramină și Taren
Datura este o plantă sălbatică, ale cărei semințe conțin scopolamină, atropină și alți alcaloizi. Pentru a obține euforia, semințele sunt consumate intern. Când luați 10-15 semințe, apar relaxarea musculară, o senzație de căldură, amețeli și creșterea dispoziției. Uneori, beția seamănă cu euforia hașismului. Pot exista simptome dispeptice, creșterea ritmului cardiac, zgomot, senzație de plenitudine sau strângere a capului. Intoxicația persistă câteva ore, apoi face loc durerilor de cap, slăbiciunii și slăbiciunii. Adesea, se observă deficiențe ușoare în coordonarea mișcărilor.
Cu utilizarea de doze mari de droguri, este posibilă dezvoltarea psihozei ca delir. Se observă comportament nebunesc, agitație motorie și tulburări ale modelului corporal, însoțite de înroșirea feței, febră, tahicardie, fluctuații ale tensiunii arteriale și pupile dilatate. Durata psihozei este de până la 1 zi. În următoarele câteva zile, anxietatea, fricile nemotivate, agitația și tulburările de somn pot persista.
Abuzul izolat de difenhidramină anticolinergică este rar. De obicei, medicamentul este luat simultan cu alcool pentru a îmbunătăți și un fel de modificare a intoxicației. Posibil abuz combinat de un medicament anticolinergic și opiu (cel mai adesea heroină) - în acest caz, difenhidramina este utilizată pentru a prelungi euforia narcotică. În caz de supradozaj cu medicament, se dezvoltă psihoze, manifestate prin halucinații, idei delirante, agitație psihomotorie și tulburări de conștiență.
Utilizarea ilegală a tharenului se datorează capacității sale de a induce halucinații. Medicamentul este luat în doze de câteva ori mai mari decât doza terapeutică. Când este utilizat, tulburarea deliranta a conștiinței apare în combinație cu halucinații auditive, vizuale și tactile vii. După revenirea din starea de ebrietate, pacienții păstrează amintiri fragmentare ale propriilor experiențe. Nu există dependență mentală și fizică atunci când luați Tharen, dependența nu apare.
Ciclodolul și dezvoltarea dependenței
Cyclodol (parkan, parkopan, romaparkin, artan) este un medicament antiparkinsonian inclus în lista medicamentelor vitale. Este utilizat pentru a elimina efectele secundare ale medicamentelor din grupul de antipsihotice. La pacienții cu parkinsonism, ciclodolul reduce tremurul membrelor, hipersalivația și transpirația. Are efect asupra bradikineziei și rigidității. Într-un mediu adolescentinal asocial, este văzut ca un mijloc ieftin de a obține o euforie neobișnuită.
Pacienții care suferă de dependență de ciclodol iau tablete de ciclodol. Pentru a obține o stare de euforie în stadiul inițial, de obicei sunt suficiente 2-4 comprimate, uneori apar efecte narcotice la utilizarea unei doze terapeutice. La riscul abuzului anticolinergic sunt adolescenții cu comportament de dependență care practică consumul de diverse substanțe psihoactive pentru a obține senzații neobișnuite. Prevalează utilizarea episodică sau periodică de grup, majoritatea adolescenților alegând ciclodolul în mod intenționat, pentru a obține efecte halucinogene.
Mai rar, motivul admiterii în stadiile inițiale este nevoia de a „ține pasul cu ceilalți”. În unele cazuri, există o singură utilizare sistematică. Când este luată singur, dependența severă se dezvoltă mai des decât atunci când este consumată în grupuri. Abuzul de ciclodol anticolinergic se găsește adesea în abuzul de alte substanțe și policonsumul de droguri. Medicamentul este luat ca mijloc de eliminare a simptomelor de sevraj în absența medicamentului obișnuit sau utilizat pentru a spori efectele medicamentului principal.
Adolescenții care nu au experiență cu alte substanțe psihoactive încep de obicei cu 4-6 comprimate. Pacienții mai „experimentați”, acordați să primească efecte halucinatorii, iau imediat 8-10 comprimate. După prima utilizare sunt posibile senzații neplăcute: frică, anxietate și greață. Daca abuzul anticolinergic continua, aceste senzatii dispar dupa mai multe doze. Adolescenții se reunesc de obicei în grup și iau ciclodol de 1-2 ori pe săptămână. După 1,5-2 luni apar efecte post-drog, euforia este înlocuită cu depresie și tensiune internă. Aceasta indică dezvoltarea dependenței mentale.
Cu abuzul anticolinergic, toleranța crește treptat. După un timp, halucinațiile la administrarea a 8-10 comprimate dispar, iar pacienții cresc treptat doza la 20-30 comprimate. După 1-1,5 ani de la începerea utilizării, apare dependența fizică. Se dezvoltă sindromul de sevraj, însoțit de stres intern, anxietate și un sentiment de suferință psihică. Pe fondul unei scăderi progresive a dispoziției, apar simptome vegetative și somatice: tremur al întregului corp, rigiditate a mișcărilor, o creștere pronunțată a tonusului muscular, convulsii musculare. Slăbiciunea, iritabilitatea și disforia progresivă, combinate cu pofta patologică de ciclodol, împing pacienții să abuzeze în continuare de anticolinergic.
Simptomele dependenței de ciclodol
În intoxicația cu abuzul de ciclodol anticolinergic se disting 4 faze. Prima fază (euforică) începe la o jumătate de oră după consum și este însoțită de starea de spirit crescută, optimism, tendința de a vedea totul în roz. Toate experiențele negative devin nesemnificative. Pacienții sunt mobili, sociabili, împrăștiați și inconsecvenți, discută cu alți membri ai grupului, râd, dansează și cântă.
După încă o jumătate de oră, începe faza de conștiință restrânsă. Pacienții „se retrag în ei înșiși”, nu mai comunică și se cufundă în propriile experiențe. Posibile derealizare, depersonalizare, încălcări ale schemei corpului (părțile corpului par străine) și percepția obiectelor din jur (obiectele își schimbă forma, relația dintre obiecte este încălcată). Gândirea este încetinită, pacienților le este greu să ia legătura cu ceilalți, să urmeze gândurile altcuiva și să răspundă la întrebări, dar dacă este necesar (de exemplu, atunci când contactează părinții sau polițiștii), aceștia se pot concentra pentru scurt timp și se pot întoarce la realitate.
După 2-3 ore, faza de conștiință îngustată fie se termină, fie intră într-o fază de halucinații. Pacienții își pierd orientarea în timp și loc. Mediul li se pare distorsionat, neobișnuit. La început apar halucinații fragmentare: sunete separate, apeluri sau clicuri, cercuri sau puncte în fața ochilor. După un timp, apar halucinații scenice de conținut fantastic. Halucinațiile pot fi atât pozitive, cât și oribile, dar pacienții nu simt frică, chiar și atunci când văd scene de violență sau membre tăiate.
Cu abuzul anticolinergic, starea de spirit a pacienților se modifică în funcție de conținutul halucinațiilor. La sfârșitul intoxicației, pacienții compară adesea imaginile pe care le văd cu desenele animate. Pe fondul utilizării ciclodolului, apar adesea halucinații negative. Pacienților li se pare că unele obiecte (de exemplu, o țigară în mână) apar și dispar. O examinare externă a pacienților relevă tahicardie, creșterea tensiunii arteriale, tulburări de coordonare a mișcărilor și pupile dilatate. Ochii sunt tulburi, pielea si mucoasele sunt uscate si palide.
Abuzul anticolinergic poate fi însoțit de dezvoltarea stărilor psihotice acute. În caz de supradozaj, este posibilă psihoza acută, însoțită de tulburări de conștiență. În stadiul inițial apar halucinații vizuale fragmentate: animale mici, obiecte, insecte. Apoi halucinațiile devin detaliate, scenice, amenințătoare. Tulburările delirante se alătură. Tulburările delirante ale conștiinței sunt completate de agitație psihomotorie.
Deja în stadiile inițiale ale abuzului anticolinergic, activitatea sistemului nervos central este perturbată. Odată cu consumul regulat de ciclodol timp de șase luni sau mai mult, pacienții au o încetinire a gândirii, o deteriorare a funcțiilor cognitive, dificultăți în încercarea de a se concentra și tulburări de memorie. Se observă tulburări autonome și neurologice tipice: tonusul muscular este crescut, se observă tremurări ale mușchilor individuali și tremurături ale degetelor. Fața devine palidă, pe fondul paloarei generale pe obraji, se vede clar un „model” sub formă de fluture.
Odată cu abuzul unui anticolinergic timp de 1-1,5 ani sau mai mult, se dezvoltă simptome de sevraj. Primele manifestări ale abstinenței devin vizibile la o zi după ultima doză de ciclodol. Pacienții simt nemulțumire și tensiune interioară. Sentimentul de nefericire generală crește, nivelul de anxietate crește. Pe fondul unei deteriorări progresive a dispoziției, apar oboseală și apatie. Capacitatea de a lucra este în scădere. Tonusul muscular crește, mișcările devin constrânse, fața capătă un aspect ca de mască, se observă tremurături ale trunchiului și ale membrelor. Pacienții care suferă de abuz anticolinergic se plâng de dureri de spate. Simptomele de sevraj persistă timp de 1 până la 2 săptămâni, apoi sunt înlocuite cu astenie severă.
Tratament și prognostic pentru dependența de ciclodol
Prognosticul abuzului anticolinergic depinde de nivelul de motivație al pacientului, de severitatea și durata bolii. Cu un tratament complex competent în stadiile inițiale ale bolii, mulți pacienți reușesc să scape în sfârșit de dependență. Nefavorabile din punct de vedere prognostic sunt cazurile de abuz prelungit constant, însoțite de leziuni organice ale sistemului nervos central, tulburări de gândire și scăderea criticării stării lor. În cazurile severe, demența organică, tulburările sistemului respirator și cardiovascular pot fi rezultatul.
Un grup mare de medicamente utilizate în diferite domenii ale medicinei sunt m-colinolitice, care au capacitatea de a perturba excitația sistemelor periferice reactive cu M-colină.
Introducerea în organism a medicamentelor din acest grup poate reduce secreția glandelor salivare, gastrice, bronșice și sudoripare, poate opri tonusul muscular neted al organelor interne și poate reduce motilitatea tractului gastrointestinal.
La doze terapeutice medii, administrarea de m - anticolinergice vă permite să blocați impulsurile în mușchiul inimii, sistemul nervos, organele musculare netede și să provocați un ușor efect sedativ.
Dozele mari de medicamente din acest grup au efectul opus - stimulează impulsurile, ceea ce poate duce la o agitație crescută, halucinații și comă. Acest grup de medicamente este utilizat în diferite domenii ale medicinei, dar numai conform indicațiilor medicului, respectând cu strictețe doza medicamentului.
Mecanism de acțiune
M-anticolinergicele sunt medicamente din grupa atropinei care blochează producția de acid clorhidric, suprimă secreția de bilă și enzime. Utilizarea unor astfel de medicamente vă permite să extindeți bronhiile, să reduceți tonusul, spasmele țesuturilor moi ale organelor interne.
Medicamentele din grupa m - anticolinergice își au efectul asupra sistemului cardiovascular. Recepția lor crește ritmul cardiac, stimulează activitatea mușchiului inimii și îmbunătățește conducerea impulsurilor electrice. Odată cu introducerea medicamentelor în conjunctivă, se observă o dilatare pronunțată a pupilelor, creșterea presiunii intraoculare, uscarea corneei și paralizia acomodarii dispar.
În funcție de structura lor chimică, m-anticolinergicele sunt împărțite în compuși de amoniu, dintre care majoritatea pătrund slab în bariera hemato-encefalică, ceea ce le permite să exercite doar acțiune anticolinergică.
Industria farmaceutică oferă o gamă destul de mare de medicamente care aparțin m-anticolinergicelor. Ele sunt utilizate în terapia sistemică sau simptomatică pentru a trata o mare varietate de boli. Cel mai comun medicament din acest grup este atropina, care este utilizată pentru diferite boli interne în combinație cu alte medicamente.
Clasificare
M-anticolinergicele sunt împărțite în neselective și selective
M-anticolinergice neselective- blocante care reduc secreția de acid clorhidric, scad tonusul organelor musculare netede, ameliorează bronhospasmul, blochează producția de glande sudoripare, pancreas. Aceste medicamente includ:
- Atropină.
- Metacin.
- Platifilină.
- Extract de Belladonna.
- Betanecol.
- Acetilcolina.
Medicamentele din acest grup sunt produse în diferite forme, au doze diferite și sunt produse de diferiți producători.
M-colinolitia selectivă- blocante ale receptorilor gastrici, permițând reducerea activității secretoare și motorii. Medicamentele din acest grup au un spectru de acțiune mai puțin larg, practic nu afectează activitatea inimii, bronhiilor și vaselor de sânge:
- Gastrocepină (pireiaapt).
- Telenzepine.
Anticolinergicele M selective sunt adesea utilizate în tratamentul pacienților cu ulcer gastric și ulcer duodenal. Aceste medicamente sunt o alternativă excelentă la blocanții histaminei H2.
M-anticolinergicele sunt, de asemenea, împărțite în trei grupuri, fiecare dintre ele având un efect specific asupra corpului uman:
- alcaloizi naturali atropină și scopolamină;
- derivați semisintetici ai acestor alcaloizi;
- preparate din compuși sintetici.
Când este prescris?
După cum sa menționat mai sus, m-anticolinergicele sunt utilizate în diferite domenii ale medicinei. Următoarele boli și afecțiuni sunt considerate principalele indicații pentru utilizarea lor:
- Pancreatita acuta.
- Colecistita.
- Ulcer peptic și 12 ulcer duodenal.
- colelitiaza.
- Hipersalivație.
- Colici renale, bilioase și intestinale.
- Spasm bronșic.
- Astm bronsic.
- Laringospasm.
- Bradicardie simptomatică.
Medicamentele din acest grup, în special Atropina, și-au găsit utilizarea pe scară largă în oftalmologie. Utilizarea lui face posibilă mărirea pupilelor, realizarea paraliziei de acomodare în timpul examinării fundului de ochi. Medicamentele din grupa m-anticolinergicelor au un spectru larg de acțiune și sunt adesea utilizate în combinație cu alte medicamente. Alegerea unui anumit medicament depinde de diagnosticul pus, de localizarea procesului patologic.
Contraindicatii
Următoarele condiții sunt considerate contraindicații generale pentru utilizarea m-anticolinergicelor:
- obstrucție intestinală paralitică;
- megacolon toxic;
- colita ulcerativa nespecifica;
- hernia deschiderii esofagiene a diafragmei;
- hipertensiune arterială severă;
- întârziere la urinare;
- atonie intestinală
- tireotoxicoză;
- glaucom;
- sarcina;
- perioada de lactație.
Acestea sunt departe de toate contraindicațiile care sunt prezente în instrucțiunile pentru medicamentele din grupul m-anticolinergice, prin urmare, înainte de a le cumpăra, trebuie să citiți instrucțiunile.
Efecte secundare
După administrarea de medicamente din grupul m-anticolinergicelor, pot apărea următoarele reacții adverse:
- gură uscată;
- tahicardie;
- deficiență de vedere;
- atonie intestinală;
- amețeli, insomnie, dureri de cap;
- senzație de euforie, confuzie;
- constipație, gură uscată;
- febră;
- presiune intraoculară crescută.
Efectele secundare după administrarea medicamentelor din acest grup se manifestă cel mai adesea în prezența contraindicațiilor în istoricul pacientului sau cu medicație necontrolată. Apariția unor astfel de simptome ar trebui să fie un motiv pentru a nu mai lua medicamentul și pentru a solicita ajutor medical.
SULFAT DE ATROPINĂ- un M-anticolinergic tipic. A sulfat de tropina p utilizat pentru ulcer gastric și ulcer duodenal, colelitiază, colecistită, spasme intestinale și urinare, colici hepatice și renale, astm bronșic; în practica ochilor - pentru a dilata pupila. Sulfatul de atropină este contraindicat în glaucom. Efectele secundare la utilizarea sulfatului de atropină sunt asociate cu inhibarea receptorilor M-colinergici: tahicardie, atonie intestinală, gură uscată, dificultăți de urinare. Sulfatul de atropină pătrunde în bariera hemato-encefalică, în doze mari stimulează cortexul cerebral, provoacă agitație, halucinații, convulsii. Formular de eliberare sulfat de atropină: pulbere; fiole de 1 ml soluție 0,1%; soluție 1% - picături pentru ochi în flacoane de 5 ml; filme pentru ochi (în fiecare 1,6 mg de medicament). Lista A.
Un exemplu de rețetă pentru sulfat de atropină în latină:
Rp.: Atropini sulfatis 0,1
Aq. destili. 10 ml
M. D. S. Picături pentru ochi. 1-2 picaturi.
Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1% 1 ml
D. t. d. N. 6 în ampul.
S. Injectați 0,5-1 ml sub piele de 1-2 ori pe zi.
Rp.: Atropini sulfatis 0,01
Aq. destili. 10 ml
M. D. S. 5 picături de 2-3 ori pe zi în interior.
Rp.: Atropini sulfatis 0,05
Lanolini
Vaselini ana 5.0
M. f. ung.
D. S. Unguent pentru ochi.
SCOPOLAMINA HIDROBROMURĂ- diferă de sulfatul de atropină prin prezența unui efect sedativ. Bromhidratul de scoppolomină este utilizat pentru boli mintale, uneori pentru tratamentul parkinsonismului, pentru pregătirea pentru anestezie, pentru rău de mare, în practica ochilor. Efectele secundare ale bromhidratului de scopolomină și contraindicațiile de utilizare sunt aceleași ca și pentru atropină. Formular de eliberare clorhidrat de scopolomină: pulbere. Lista A.
Un exemplu de rețetă pentru clorhidrat de scopolomină în latină:
Rp.: Scopolamini bromhidrat 0,005
Aq. destili. 100 ml
M. D. S. 1 lingurita de 3 ori pe zi.
Rp.: Sol. Scopolamini bromhidrat 0,25% 5 ml
D. S. Picături pentru ochi. 1-2 picaturi de 3-4 ori pe zi (cu iridociclita).
AERON- un preparat combinat format din acid camforic scopolamina 0,0001 g si acid camforic hiosciamina 0,0004 g. Aeron are efect M-colinolitic. Aeron este utilizat pentru a trata răul de mișcare, boala Meniere și pentru a reduce salivația în practica stomatologică. Efectele secundare ale aeron și contraindicațiile de utilizare sunt frecvente pentru M-anticolinergice. Forma Aeron: tablete. Lista B.
Un exemplu de rețetă pentru aerona în latină:
Rp .: Tab. „Aeronum” N. 10
D. S. 1 tabletă o dată.
HIDROBROMUR DE HOMATROPINĂ- actiunea este asemanatoare cu atropina, dar da un efect de durata mai scurta. Bromhidratul de Homatropin este folosit în practica oftalmologică pentru a dilata pupilei și a dezvălui adevărata refracție, la examinarea fundului de ochi, la alegerea ochelarilor (se folosesc soluții 0,25% și 1%). Formular de eliberare bromhidrat de homatropină: pulbere; flacoane cu 5 ml soluţie 0,25% cu metilceluloză. Lista A.
Un exemplu de rețetă pentru bromhidrat de homatropină în latină:
Rp.: Sol. Homatropini bromhidrat 0,25% 5 ml
D. S. Picături pentru ochi. 1-2 picaturi.
PLATIFILLINA HYDROTARTRAT- M-anticolinergic, are efect sedativ central, are proprietăți antispastice. Indicațiile pentru utilizarea hidrotartratului de platifilin, contraindicațiile, efectele secundare sunt aceleași ca și pentru atropină. Formular de eliberare hidrotartrat de platifilină: pulbere; tablete de 0,005 g; fiole de 1 ml soluție 0,2%. Comprimatele combinate "Tepafillin", "Palyufin", care dau un efect antispastic, și comprimatele "Plavefin", utilizate pentru prevenirea și tratamentul rău de mare și aer, conțin hidrotartrat de platifilin. Lista A.
Un exemplu de rețetă pentru hidrotartrat de platifilină în latină:
Rp .: Tab. Platyphyllini hydrotartratis 0,005 N. 10
Rp.: Sol. Platyphyllini hidrotartrat 0,2% 1 ml
D. t. d. N. 10 în ampul.
S. 1 ml subcutanat de 2 ori pe zi.
Rp.: Sol. Platyphyllini hidrotartrat 0,5 "% 5 ml
D. S. Picături pentru ochi (pentru dilatarea pupilei).
CLOROSIL- Actiune periferica M-anticolinergica, proprietati farmacologice apropiate de sulfatul de atropina si metacina, dar prezinta activitate mai mare. Chlorosil este utilizat la adulți cu manifestare de ulcer gastric și ulcer duodenal. Chlorosil este prescris într-o doză de 0,002 g, dacă este necesar, doza este crescută la 0,003-0,004 g. Doza zilnică de clorosil nu trebuie să depășească 0,016 g. Efectele secundare ale clorosilului și contraindicațiile de utilizare sunt aceleași ca și pentru atropină. Forma de eliberare a clorosilului: tablete de 0,002 g.
BROMUR DE PROPANTELINĂ(analogi farmacologici: pro-bantin) - ca structura si actiune este apropiata de clorozil. Bromura de propantelină are aceleași indicații de utilizare, reacții adverse și contraindicații. Bromura de propantelină se prescrie pe cale orală 1-2 comprimate de 2-3 ori pe zi. Forma de eliberare: tablete de 0,015 g. Lista A.
METACINĂ- un M-anticolinergic tipic. Metacin are aceleași indicații de utilizare, contraindicații, reacții adverse, precum atropina. Metacina are activitate superioară sulfatului de atropină. Forma de eliberare a metacinei: tablete de 0,002 g; fiole de 1 ml soluție 0,1%. Lista A.
Un exemplu de rețetă pentru metacin în latină:
Rp.: Sol. Metacini 0,1% 1 ml
D. t. d. N. 10 în ampul.
S. 0,5-1 ml subcutanat de 2-3 ori pe zi.
Rp .: Tab. Methacini 0,002 N. 10
D. S. 1 comprimat de 2-3 ori pe zi.
Droguri FRUMUSEŢE- au activitate M-colinolitica, contin alcaloizi din grupa atropinei. Lista B.
Există forme de dozare gata preparate de belladonă: comprimate combinate Bellataminal, Belloid, Bekarbon, Besalol, Bellalgin și altele, prescrise 1 comprimat de 2-3 ori pe zi pentru spasme intestinale, aciditate crescută a sucului gastric etc. .d .; lumânări „Betiol” și „Anusol”, folosite pentru hemoroizi și fisuri în anus.
Un exemplu de rețetă pentru preparate cu belladona în latină:
Rp.: Extr. Belladonnae spissi 0.9
Pulv. et extr. rad. Glycyrrhizae q. s. ut. f. pilulae-N. treizeci
D. S. 1 pastila de 2 ori pe zi.
Rp.: Extr. Belladonnae spissi 0,025
01. Cacao q. s.
M. f. sup.
D. t. d. N. 6
S. 1 lumânare în anus noaptea.
Rp .: T-rae Belladonnae 5 ml
D. S. Luați 10 picături de 2-3 ori pe zi.
Rp.: Extr. Belladonnae sicci 0,015
Zahari 0,2
M. f. pulv.
D. t. d. N. 12 in charta cerata
S. 1 pulbere de 3 ori pe zi.
CLORIDUR DE PIRENCEPINĂ(analogi farmacologici: gastrozepină) - M-anticolinergic, care are un efect specific asupra celulelor mucoasei gastrice. Clorhidratul de pirenzepină inhibă secreția de acid clorhidric și pepsinogen, reduce activitatea generală a sucului gastric. Clorhidratul de pirenzepină este utilizat pentru a trata ulcerul gastric și ulcerul duodenal. Efectele secundare ale clorhidratului de pirenzepină, caracteristice tuturor medicamentelor din acest grup, pot fi numai la doze mari.
Pacienților care suferă de glaucom, hipertrofie de prostată cu dificultăți de urinare, se recomandă utilizarea medicamentului sub supravegherea unui medic. Formular de eliberare clorhidrat de pirenzepină: flacoane de 0,01 g (cu solvent), tablete de 0,025 g.
Un exemplu de rețetă pentru clorhidrat de pirenzepină în latină:
Rp .: Tab. Gastrozepini 0,025 N. 50
D. S. Luați 1 comprimat de 2 ori pe zi (dimineața și seara) cu 30 de minute înainte de masă.
BROMUR DE IPRATROPIE(analogi farmacologici: atroventși altele) - agent M-anticolinergic, care are un efect bronhodilatator pronunțat. Bromura de ipratropiu este utilizată pentru prevenirea și tratamentul insuficienței respiratorii în bronșită și astm bronșic (vezi secțiunea „Medicamente care acționează asupra sistemului respirator”). Bromura de ipratropiu se administrează prin inhalare. Formular de eliberare și bromură de pratropiu: aerosol dozat - 15 ml; soluție pentru inhalare - 20 ml; capsule pentru inhalare (1 doză - 20 mkg de medicament).
Agenții colinolitici sunt substanțe care blochează efectele acetilcolinei, care este un mediator în transmiterea excitației în diferite părți ale sistemului nervos. În conformitate cu efectul predominant al anticolinergicelor asupra uneia sau altei părți a sistemului nervos, acestea se disting (vezi), curariforme (vezi), medicamente asemănătoare atropinei și anticolinergice centrale.
La agenții asemănători atropinei, în plus față de atropină (vezi), includ (vezi), homatropin (vezi), metacină, (vezi), (vezi). Ele inhibă transmiterea excitației de la fibrele colinergice postganglionare către glande digestive, sudoripare și alte glande, mușchii netezi etc. Ca urmare, glandele digestive scad, pupilele se dilată, mușchii bronhiilor, tractului digestiv, bilei și tractului urinar se relaxează, iar contracțiile inimii devin mai frecvente.
Agenții asemănătoare atropinei sunt utilizați pentru astmul bronșic, ulcerul gastric și ulcerul duodenal, colicile renale și intestinale. Deoarece organele musculare netede provoacă de obicei durere, medicamentele asemănătoare atropinei, care ameliorează spasmele, au un efect analgezic. În practica anestezică, agenții asemănători atropinei sunt utilizați înainte de operație. Ele previn reacțiile reflexe care pot apărea în legătură cu excitarea nervului vag sub influența narcoticelor: inhibarea activității inimii, a respirației etc. În practica oculară, medicamentele asemănătoare atropinei sunt utilizate pe scară largă în scopuri de diagnosticare. extinde pupilele în studiul fundului de ochi și pentru a determina adevărata lentilă de putere de refracție. Deoarece sub influența anticolinergicelor, mușchiul circular al irisului și mușchiul ciliar sunt lipsiți de mobilitate, aceste substanțe sunt folosite pentru a asigura odihna în procesele inflamatorii și leziunile traumatice ale ochiului.
Agenții anticolinergici centrali care acționează în principal asupra sistemului nervos central includ amizil (vezi), dinesin (vezi), mebedrol (vezi), metamizil (vezi), (vezi), (vezi), (vezi). Pentru tratament se utilizează ridinol, tropacin, tsiklodol, mebedrol și dinesin. Amisil și metamizil sunt utilizate ca (vezi).
O serie de agenți anticolinergici combină un efect pronunțat asemănător atropinei și de blocare a ganglionilor. Astfel de fonduri includ mepanit (vezi), mesfenal (vezi) - (vezi). Unii dintre agenții anticolinergici - aprofen (vezi), benzacin (vezi) - împreună cu acțiunea anticolinergică au un efect antispastic direct asupra mușchilor netezi. Toate aceste substanțe sunt utilizate în principal ca (vezi).
Când se utilizează anticolinergice, trebuie avută prudență în dozare și trebuie luată în considerare posibilitatea creșterii sensibilității individuale a pacienților. O supradoză mică poate provoca uscăciunea gurii, acomodarea afectată. Anticolinergicele centrale pot provoca și disfuncții ale sistemului nervos central: amețeli, beție, halucinații. În caz de otrăvire cu substanțe asemănătoare atropinei, este necesară injectarea (1 ml de 0,05% sub piele sau intravenos). Anticolinergicele sunt contraindicate în glaucom.
Agenții colinolitici (anticolinergici) sunt substanțe a căror principală proprietate farmacologică este capacitatea de a slăbi sau de a preveni acțiunea acetilcolinei și a agenților colinomimetici.
Agenții colinolitici sunt antagoniști competitivi ai acetilcolinei. Se crede că blochează receptorii colinergici ai organismului și previn dezvoltarea reacțiilor cauzate de obicei de acetilcolină. Cu privire la procesele de sinteză și eliberare a acetilcolinei de către terminațiile nervoase, anticolinergicele nu au un efect semnificativ. Structura chimică a agenților anticolinergici este foarte diversă. Anticolinergicele active sunt cunoscute printre reprezentanții diferitelor clase chimice de compuși: aminoesteri complecși și simpli, aminoamide, aminoalcooli etc.
În funcție de capacitatea lor de a suprima acțiunea predominant muscarinică sau asemănătoare nicotinei a acetilcolinei, anticolinergicele sunt împărțite în m-anticolinergice (muscarinolitice) și n-anticolinergice (nicotinolitice). Dintre n-anticolinergice, substanțele cu efect predominant asupra sinapselor ganglionilor autonomi în legătură cu particularitățile de acțiune și utilizarea terapeutică sunt combinate sub denumirea de agenți de blocare a ganglionilor (vezi). Substanțele care acționează în principal în zona sinapselor neuromusculare somatice sunt alocate grupului de medicamente curariforme (vezi) sau relaxante musculare (vezi). Anticolinergicele, care perturbă conducerea excitației în zona sinapselor colinergice ale sistemului nervos central, constituie un grup de substanțe anticolinergice centrale. Capacitatea de a influența diverse legături în reglarea neuro-reflexă a funcțiilor organismului determină marea importanță practică a anticolinergicelor.
Anticolinergicele naturale sunt utilizate pe scară largă ca medicamente: unii alcaloizi [atropină (vezi), scopolamină (vezi), platifilin (vezi)], preparate cu belladonă, droguri, henbane, care sunt utilizate independent sau ca componente ale preparatelor complexe. Astfel de medicamente includ, de exemplu, bellataminal (similar cu medicamentul Bellaspon produs în Cehoslovacia), care conține 0,02 g de fenobarbital într-o tabletă, 0,0003 g de tartrat de ergotamină, 0,0001 g de alcaloizi de belladonna și solutan care conține 1 ml de extract lichid de belladonă. g, extract lichid dop 0,016 g, extract lichid de primulă 0,017 g, clorhidrat de efedrină 0,017 g, iodură de sodiu 0,1 g, novocaină 0,004 g, glicerină și alcool apos până la 1 ml.
Anticolinergicele sintetice ocupă în prezent un loc semnificativ. Printre aceștia se numără compuși cu o selectivitate ridicată de acțiune, ceea ce îi face mai convenabil pentru utilizare practică și reduce frecvența reacțiilor secundare. Proprietățile anticolinergice sunt posedate nu numai de medicamentele aparținând grupului de anticolinergice, ci și de unele antihistaminice (difenhidramină, diprazină), anestezice locale etc. În același timp, o serie de medicamente anticolinergice, pe lângă acțiunea anticolinergică, au un efect anestezic, prezintă activitate antihistaminica, efect antispastic.
Anticolinergicele sunt utilizate în diferite domenii ale medicinei. Sunt utilizate într-o clinică terapeutică pentru boli însoțite de spasme ale mușchilor netezi (pilorospasm, colici intestinale, hepatice și renale, astm bronșic etc.). Anticolinergicele, care combină efecte miotrope neurotrope și direct relaxante (de exemplu, aprofen și tifen), se disting prin activitate antispastică selectivă. Anticolinergice, care, împreună cu activitatea antispastică
capacitatea de a reduce secreția de suc gastric, sunt eficiente în tratamentul ulcerului gastric și ulcerului duodenal. Medicamentele care au un efect benefic în aceste boli includ acei compuși cuaternari de amoniu, de exemplu mepanit (vezi), care inhibă funcția motrică și secretorie a stomacului, blocând sistemele m-colinergice periferice și sistemele n-colinergice ale ganglionilor autonomi. . Efectul antisecretor al sărurilor cuaternare de amoniu este folosit și pentru a suprima secreția glandelor salivare, bronșice și sudoripare. În aceste scopuri, metacin este foarte convenabil de utilizat. Anticolinergicele, care provoacă o relaxare semnificativă a mușchilor netezi ai sfincterului irisului atunci când sunt injectate în sacul conjunctival, sunt utilizate în oftalmologie în scopuri diagnostice și terapeutice.
Medicamentele anticolinergice au o anumită valoare în bolile asociate cu tulburări ale sistemului nervos central. Ele sunt cele mai utilizate în tratamentul hiperkinezei centrale (parkinsonism, boala Parkinson etc.). Unele medicamente anticolinergice sunt utilizate în practica psihiatrică ca tranchilizante, în anestezie pentru a spori acțiunea stupefiantelor și hipnoticelor, ca antiemetice pentru prevenirea și tratarea bolilor maritime și aeriene.
Un domeniu important de aplicare a anticolinergicelor este utilizarea lor ca antidot pentru otrăvirea cu substanțe colinomimetice și anticolinesteraze. Cu utilizarea prelungită a anticolinergicelor, eficacitatea acestora poate scădea, prin urmare, în tratamentul bolilor cronice (parkinsonism etc.), se recomandă alternarea diferitelor medicamente anticolinergice. Efectul toxic al anticolinergicelor se poate manifesta în caz de supradozaj, sensibilitate individuală crescută și este asociat cu proprietățile anticolinergice ale medicamentelor. Cele mai frecvente efecte secundare la administrarea de anticolinergice sunt tahicardia, uscăciunea gurii și acomodarea afectată. Anticolinergicele centrale pot provoca și disfuncții ale sistemului nervos central: amețeli, beție, halucinații. Cea mai gravă contraindicație la utilizarea anticolinergicelor este glaucomul.
Vezi și Sedative, colinomimetice.
