Osmo. Acoperiri din lemn natural din Germania. Osmo-Adalat - instrucțiuni oficiale de utilizare

13.06.2019

Faringe

Blocanți ai canalelor de calciu din grupa dihidropiridină.

Compus

Substanța activă este nifedipina.

Producătorii

Bayer Pharma AG (Germania), Bayer Healthcare AG (Germania)

efect farmacologic

Antianginal, hipotensiv.

Blochează canalele de calciu, inhibă intrarea transmembranară a ionilor de calciu în celulele musculare netede ale vaselor arteriale și cardiomiocitelor.

Extinde vasele periferice, în principal arteriale, incl. coronarian, scade tensiunea arterială, reduce rezistența vasculară periferică totală și sarcina ulterioară pe inimă.

Crește fluxul sanguin coronarian, reduce forța contracțiilor inimii, funcția inimii și cererea de oxigen miocardic.

Îmbunătățește funcția miocardică și ajută la reducerea dimensiunii inimii în cazul insuficienței cardiace cronice.

Reduce presiunea în artera pulmonară, are un efect pozitiv asupra hemodinamicii cerebrale.

Inhibă agregarea plachetară, are proprietăți antiaterogene, îmbunătățește circulația post-stenotică în ateroscleroză.

Crește excreția de sodiu și apă, scade tonul miometrului.

Când este luat oral, este absorbit rapid și complet.

Biodisponibilitatea tuturor formelor de dozare este de 40-60%.

Aproximativ 90% din doza administrată se leagă de proteinele plasmatice.

După administrarea orală, concentrația plasmatică maximă se creează după 30 de minute, timpul de înjumătățire este de 2-4 ore.

Se excretă prin rinichi sub formă de metaboliți inactivi și cu fecale.

În cantități mici, trece prin BBB și bariera placentară, intră în laptele matern.

Nu posedă activitate mutagenă și cancerigenă.

Efect secundar

Din partea sistemului cardiovascular și a sângelui (hematopoieză, hemostază:

înroșirea feței cu senzație de căldură,
bătăi de inimă,
tahicardi,
hipotensiune (până la leșin,
angină pectorală similară,
foarte rar - anemi,
leukopeni,
trombocitopenie,
purpura trombocitopenică.

Din sistemul nervos și organele senzoriale:

ameţeală
durere de cap,
asurzitor,
schimbarea percepției vizuale,
încălcarea sensibilității în brațe și picioare.

Din tractul digestiv:

zapo,
greaţă
diaree,
hiperplazie gingivală (cu tratament pe termen lung,
activitate crescută a transaminazelor hepatice.

Din sistemul respirator:

spasmul bronhiilor.

Din partea sistemului musculo-scheletic:

myalga,
tremur.

Reactii alergice:

urticarie,
exantem,
dermatită exfoliativă.

Alții:

umflarea și roșeața mâinilor și, dar
fotodermati,
hiperglicemie,
ginecomastie (la pacienții vârstnici,
senzație de arsură la locul injectării (cu injecție intravenoasă).

Indicații de utilizare

Hipertensiune arterială, incluzând criza hipertensivă, prevenirea atacurilor de angină (inclusiv angina prinzmetală), cardiomiopatia hipertrofică (obstructivă etc.), boala Raynaud, hipertensiunea pulmonară, sindromul bronho-obstructiv.

Contraindicații

Hipersensibilitate, perioadă acută de infarct miocardic (primele 8 zile), șoc cardiogen, stenoză aortică severă, insuficiență cardiacă în stadiul decompensării, hipotensiune arterială severă, tahicardie, sarcină, alăptare.

Restricții de utilizare:

Ar trebui să vă abțineți de la utilizarea medicamentului în practica pediatrică,
deoarece siguranța și eficacitatea utilizării sale la copii nu au fost determinate.

Supradozaj

Simptome:

bradycardi ascuțit,
bradiaritmii,
hipotensiune arterială,
în cazuri grave - colaps,
decelerarea conductivității.

Când se iau un număr mare de comprimate cu întârziere, semnele de intoxicație apar nu mai devreme de 3-4 ore și se pot exprima suplimentar prin pierderea conștienței până la comă, șoc cardiogen, convulsii, hiperglicemie, acidoză metabolică, hipoxie.

Tratament:

spălare gastrică,
aportul de cărbune activ,
introducerea norepinefrinei,
clorură de calciu sau gluconat de calciu în soluție de atropină intravenos.

Hemodializa este ineficientă.

Interacţiune

Efectul hipotensiv este sporit de nitrați, diuretice, beta-blocante, antidepresive triciclice, fentanil, alcool.

Crește activitatea teofilinei, reduce clearance-ul renal al digoxinei.

Crește efectele secundare ale vincristinei (reduce excreția).

Crește biodisponibilitatea cefalosporinelor (cefiximă).

Cimetidina și ranitidina cresc nivelul plasmatic.

Diltiazemul încetinește metabolismul (este necesară o reducere a dozei de nifedipină).

Incompatibil cu rifampicina (accelerează biotransformarea și nu permite crearea de concentrații eficiente).

Sucul de grepfrut (cantitate mare) crește biodisponibilitatea.

Crește concentrația glicozidelor cardiace din sânge.

Instrucțiuni Speciale

Folosiți cu precauție în timpul muncii pentru conducătorii de vehicule și persoanele a căror profesie este asociată cu o concentrare sporită a atenției.

Medicamentul trebuie retras treptat.

La pacienții cu angină pectorală stabilă la începutul tratamentului, poate exista o creștere paradoxală a durerii anginoase, cu scleroză coronariană severă și angină pectorală instabilă - o agravare a ischemiei miocardice.

Nu se recomandă utilizarea medicamentelor cu acțiune scurtă pentru tratamentul pe termen lung al anginei pectorale sau al hipertensiunii arteriale, deoarece este posibilă dezvoltarea unor modificări imprevizibile ale tensiunii arteriale și ale anginei pectorale reflexe.

Blocant selectiv al canalelor lente de calciu, derivat al 1,4-dihidropiridinei. Are efect antianginal și hipotensiv; Reduce fluxul ionilor de calciu prin canale lente de calciu în celule, în principal cardiomiocite, celule musculare netede ale arterelor coronare și periferice, în timp ce scade rezistența vasculară sistemică și extinde arterele coronare, vasele mari și segmentele intacte ale pereții vaselor parțial stenotice. Nifedipina reduce tonusul mușchilor netezi ai arterelor coronare, prevenind astfel angiospasmul, crește fluxul sanguin în părțile post-stenotice ale vaselor și crește livrarea de oxigen către miocard. Reduce cererea de oxigen miocardic prin reducerea rezistenței vasculare sistemice (după încărcare), iar cu utilizarea prelungită poate preveni dezvoltarea de noi leziuni aterosclerotice în arterele coronare. Nifedipina reduce tonusul mușchilor netezi ai arteriolelor, reducând astfel creșterea OPSS și, în consecință, a tensiunii arteriale .; La începutul tratamentului cu nifedipină, o creștere temporară reflexă a ritmului cardiac și, în consecință, debitul cardiac este posibil. Cu toate acestea, această creștere nu este suficient de semnificativă pentru a compensa expansiunea vaselor de sânge. În plus, nifedipina, atât cu utilizarea pe termen scurt, cât și pe termen lung, crește excreția ionilor de sodiu și a apei din organism. Efectul antihipertensiv al nifedipinei este deosebit de pronunțat la pacienții cu hipertensiune arterială. La pacienții cu hipertensiune și prezența a cel puțin unui alt factor de risc, reduce incidența episoadelor cardiovasculare și cerebrovasculare în aceeași măsură ca o combinație de diuretice.

Farmacocinetica

Absorbție și distribuție; După administrarea orală, nifedipina este aproape complet absorbită din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea nifedipinei din tablete este de 45-56% datorită efectului „prima trecere” prin ficat. Biodisponibilitatea nifedipinei din comprimatele cu eliberare controlată în raport cu comprimatele este de 68-86%. Aportul alimentar reduce ușor rata inițială de absorbție, dar nu afectează valoarea biodisponibilității. Nifedipina este eliberată dintr-o tabletă cu eliberare controlată printr-o membrană specială de-a lungul unui gradient osmotic cu o rată constantă de ordine zero, în timp ce există o creștere controlată a concentrației de nifedipină în plasma sanguină, care ajunge la un platou la aproximativ 6-12 ore administrare. O concentrație constantă a medicamentului în plasma sanguină este menținută timp de 24 de ore. Rata de eliberare a nifedipinei nu depinde de pH-ul motilității medii și gastro-intestinale. Când Osmo-Adalat se administrează la o doză de 30 mg și 60 mg, Cmax în plasma sanguină este de 20-21 ng / ml și respectiv 43-55 ng / ml și se obține după 12-15 ore și 7-9 ore , respectiv. Legarea de proteinele plasmatice din sânge (albumina) - aproximativ 95%. Pătrunde în BBB și bariera placentară, excretată în laptele matern .; Metabolism; După administrarea orală, nifedipina este metabolizată în peretele intestinal și în ficat cu formarea de metaboliți inactivi. .; Excreție; T1 / 2 nifedipină la administrarea comprimatelor este de 1,7-3,4 ore. Concentrația de nifedipină la administrarea comprimatelor cu eliberare controlată în plasma sanguină este menținută sub formă de platou pe întreaga perioadă de eliberare și absorbție și numai după ultima doză de nifedipină este eliberată din comprimatul cu eliberare controlată, concentrația sa în plasmă începe să scadă, iar T1 / 2 corespunde cu aceea când se ia nifedipină sub formă de tablete. Nifedipina este excretată din organism sub formă de metaboliți inactivi prin rinichi, doar 5-15% - cu bilă prin intestine. Sub formă nemodificată, nifedipina este prezentă în urină în cantități mici (mai puțin de 0,1%); În timpul trecerii prin tractul digestiv, componentele biologic inactive ale comprimatului rămân neschimbate și sunt excretate din corp sub forma unei cochilii insolubile. Farmacocinetica în cazuri clinice speciale; În caz de afectare a funcției renale farmacocinetica nu se modifică .; În caz de afectare a funcției hepatice, clearance-ul nifedipinei scade.

Indicații

IHD: angina stabilă (angina de efort); - hipertensiune arteriala.

Contraindicații

Șoc cardiogen; - hipotensiune arterială severă (presiune sistolică

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Osmo-Adalat; contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii, deoarece posibil efecte embriotoxice, fetotoxice și teratogene ale medicamentului .; nifedipina este excretată în laptele matern, prin urmare, dacă este necesar, utilizarea medicamentului Osmo-Adalat; în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Efecte secundare

Din partea sistemului cardiovascular: ≥1-

Supradozaj

Simptome: pierderea conștiinței până la comă, scăderea semnificativă a tensiunii arteriale. tahicardie / bradicardie, hiperglicemie, acidoză metabolică, hipoxie, șoc cardiogen, însoțit de edem pulmonar .; Tratament: măsurile de acordare a îngrijirilor de urgență în caz de supradozaj trebuie să vizeze în primul rând eliminarea nifedipinei din corp și refacerea hemodinamicii stabile. Spălarea gastrică recomandată și, dacă este necesar, irigarea intestinului subțire pentru a preveni absorbția suplimentară a medicamentului. Efectuarea hemodializei este impracticabilă, deoarece nifedipina nu este excretată în timpul dializei; se recomandă numirea plasmaferezei (deoarece nifedipina se caracterizează printr-un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice din sânge și un Vd relativ mic); Cu bradicardie, sunt prescrise β-adrenomimetice, cu bradicardie care pune viața în pericol - implantarea unui stimulator cardiac temporar. ; Cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, o introducere lentă / în introducerea a 10-20 ml dintr-o soluție de gluconat de calciu 10% (este admisibilă administrarea repetată), în caz de ineficiență - numirea vasoconstrictorilor simpaticomimetici dopamină sau norepinefrină (doze sunt selectate în funcție de efectul terapeutic obținut); Introducerea lichidului trebuie limitată din cauza riscului de supraîncărcare cardiacă.

Interacțiunea cu alte medicamente

Efectul antihipertensiv al nifedipinei poate fi îmbunătățit cu utilizarea simultană cu medicamente care scad tensiunea arterială, precum și cu anestezice prin inhalare, prazosin și alte alfa-blocante.; în rinichi și retenția de sodiu și lichide în organism, estrogeni (datorită retenției de lichide în organism) și preparate de calciu .; , perturbarea clearance-ului sau efectul „prima trecere” prin ficat .; Nifedipina reduce clearance-ul digoxinei, ceea ce duce la creșterea concentrației sale în plasma sanguină, prin urmare, pacienții necesită o monitorizare atentă pentru a detecta simptomele unei supradoze de glicozid cardiac. , iar doza sa trebuie redusă, dacă este necesar; nifedipina reduce concentrația de chinidină în plasma sanguină, totuși atunci când se anulează sodul Retenția de chinidină poate crește semnificativ, ceea ce necesită ajustarea dozei. În unele cazuri, concentrația de nifedipină în plasma sanguină poate crește, prin urmare, dacă este indicat, doza trebuie redusă. În timpul perioadei de terapie combinată, este necesar să se controleze concentrația de chinidină în plasma sanguină și nivelul tensiunii arteriale. Atunci când este luat simultan cu nifedipina, crește riscul de prelungire a intervalului QT.; Atunci când este combinat cu procainamidă, există riscul prelungirii intervalului QT și creșterea efectului inotrop negativ al ambelor medicamente.; Nifedipina induce izoenzima CYP3A4 și reduce biodisponibilitatea nifedipinei și, în consecință, reduce eficacitatea acesteia, ceea ce poate necesita o creștere a dozei sale .; aparține unor inductori puternici ai enzimelor hepatice, accelerând metabolismul nifedipinei, ceea ce duce la o scădere a eficacității acesteia .; Diltiazemul încetinește excreția nifedipinei din organism, prin urmare, terapia combinată trebuie efectuată foarte atent, dacă este necesar, reducând doza de nifedipină .; Cisapridă crește concentrația de nifedipină în plasma sanguină, prin urmare, tensiunea arterială trebuie monitorizată și, dacă este necesar, doza de nifedipină trebuie redusă; Sucul de grepfrut inhibă izoenzima t CYP3A4 și crește concentrația de nifedipină în plasmă, datorită scăderii efectului „primei treceri” prin ficat .; Deoarece acidul valproic determină o creștere a concentrației plasmatice a nimodipinei, un blocant al canalelor lente de calciu se închide la structura nifedpinei, o creștere a concentrației plasmatice a nifedipinei și o creștere a eficacității acesteia. ; Nifedipina nu modifică efectul antiplachetar al acidului acetilsalicilic la o doză de 100 mg (agregarea trombocitelor și durata sângerării). Acidul acetilsalicilic, la rândul său, nu afectează parametrii farmacocinetici ai nifedipinei. Deoarece carbamazepina și fenabarbitalul determină o scădere a concentrației plasmatice a nimodipinei, un blocant al canalelor de calciu lente similare în structură cu nifedipina, o scădere a concentrației plasmatice a nifedipinei. și este posibilă o scădere a eficacității sale; Nifedipina. se poate deplasa din legătura cu proteinele medicamente caracterizate printr-un grad ridicat de legare (anticoagulante indirecte - cumarină și derivați de indandionă, chinină, sulfinpirazonă, anticonvulsivante, salicilați, AINS) cu posibilele ulterioare creșterea concentrației lor în plasmă; Deoarece eritromicina, fluoxetina, ritonavirul, indinavironavirul, amprenavirul, nelfinavirul, saquinavirul, ketoconazolul, itraconazolul, fluconazolul inhibă izoenzima CYP3A4, o creștere a concentrației de nifedipină în plasma sanguină, ca rezultat interacțiunea nu este exclusă. Se recomandă controlul tensiunii arteriale și, dacă este necesar, reducerea dozei de nifedipină .; În cazul utilizării simultane cu disopiramidă, este posibilă o creștere a efectului inotrop negativ. Preparatele care conțin litiu, combinate cu nifedipină, pot provoca simptome neurotoxice (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremor și / sau tinitus). hidroclorotiazida nu afectează farmacocinetica nifedipinei.

Instrucțiuni Speciale

Cu precauție extremă, nifedipina trebuie prescrisă pacienților cu stenoză severă a oricărei părți a tractului gastro-intestinal, deoarece se poate dezvolta obstrucție intestinală. În unele cazuri, simptomele obstrucției intestinale pot fi observate la pacienții fără patologie din tractul gastrointestinal; trebuie avut în vedere faptul că, atunci când se efectuează o radiografie a intestinului cu bariu, simptome fals pozitive ale unui polip (defect de umplere) poate fi detectat; În caz de insuficiență hepatică, se recomandă observarea pacienților; dacă este necesar, trebuie să reduceți doza de medicament sau să utilizați nifedipină în alte forme de dozare .; Cu utilizarea simultană a medicamentului Osmo-Adalat; și blocante ale receptorilor β-adrenergici, pacientul are nevoie de o observație atentă, deoarece este posibil să se dezvolte o scădere pronunțată a tensiunii arteriale și să agraveze simptomele insuficienței cardiace .; atunci când este luat simultan cu suc de grapefruit, este posibilă o creștere a efectului hipotensiv, care persistă timp de 3 zile după ultimul aport de suc.; Nifedipina determină o creștere fals pozitivă a concentrației de acid vanilie-mandelic în urină atunci când este determinată prin metoda spectrofotometrică și nu afectează rezultatul acestei reacții atunci când se utilizează metoda de înaltă performanță cromatografie lichidă (HPLC); Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control; În timpul tratamentului, trebuie să aveți grijă atunci când vă angajați în activități potențial periculoase, necesitând o concentrare sporită a atenției și vitezei reacțiilor psihomotorii și să vă abțineți de la utilizarea etanol.

Compoziția și forma eliberării

Comprimate filmate cu eliberare controlată - 1 filă. nifedipină * - 33 mg - 66 mg * luând în considerare 10% substanțe auxiliare pentru supradozaj: hipromeloză - 8,2 / 16,4 mg; stearat de magneziu - 0,4 / 0,8 mg; oxid de polietilenă - 122,2 / 244,4 strat osmotic: hipromeloză - 4,1 / 8,2 mg; stearat de magneziu - 0,2 / 0,4 mg; oxid de polietilenă - 52,9 / 105,8 mg; clorură de sodiu - 23,9 / 47,8 mg; oxid de fier roșu - coajă de 0,8 / 1,6 mg: acetat de celuloză - 32,3 / 38 mg; polietilen glicol 4000 - 1,7 / 2 mg; Opadry OY-S-24914 (oxid de fier roșu + dioxid de titan) - 16/29 mg; hipromeloză 1,5 / 2,5 mg într-un blister de 14 buc; 2 blistere într-o cutie.

Descrierea formei de dozare

Comprimatele de 30 mg sunt rotunde, biconvexe, roz, imprimate cu cerneală neagră ADALAT 30 - pe o față. Comprimate 60 mg: rotunde, biconvexe roz, imprimate cu cerneală neagră ADALAT 60 - pe o față. Un por în formă de orificiu de formă neregulată cu un diametru de până la 1 mm este aplicat pe suprafața tabletelor din ambele părți, cu o locație arbitrară în raport cu centrul său.

Caracteristică

Nifedipina este un CCA selectiv, un derivat de 1,4-dihidropiridină.

Farmacocinetica

Aspiraţie. După administrarea orală, nifedipina este aproape complet absorbită din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea nifedipinei cu eliberare necontrolată este de 45-56% datorită efectului „prima trecere” prin ficat. Biodisponibilitatea Osmo-Adalat® în raport cu cea a nifedipinei cu eliberare necontrolată este de 68-86%. Aportul alimentar reduce ușor rata inițială de absorbție, dar nu afectează valoarea biodisponibilității. Nifedipina este eliberată din comprimatul Osmo-Adalat® printr-o membrană specială de-a lungul gradientului osmotic cu o rată constantă zero, în timp ce există o creștere controlată a concentrației medicamentului în plasma sanguină, care ajunge la un platou aproximativ 6- 12 ore după administrarea comprimatului. O concentrație constantă a medicamentului în plasma sanguină este menținută timp de 24 de ore. Rata de eliberare a nifedipinei nu depinde de pH-ul mediu și de motilitatea gastro-intestinală. Când luați Osmo-Adalat® la o doză de 30 și 60 mg, Cmax în plasma sanguină este de 20-21 și respectiv 43-55 ng / ml, iar Tmax este de 12-15 și respectiv 7-9 ore. Conexiunea cu proteinele plasmatice din sânge (albumina) este de aproximativ 95%. Metabolism. După administrarea orală, nifedipina este metabolizată în peretele intestinal și în ficat în metaboliți inactivi. Excreţie. T1 / 2 de nifedipină cu eliberare necontrolată este de 1,7-3,4 ore. Concentrația de Osmo-Adalat® în plasma sanguină este menținută sub formă de platou pe întreaga perioadă de eliberare și absorbție și numai după ultima doză de medicament este eliberat din tabletă, concentrația sa în plasmă începe să scadă, iar T1 / 2 corespunde cu cea a nifedipinei cu eliberare necontrolată. Nifedipina este excretată din organism sub formă de metaboliți inactivi prin rinichi, doar 5-15% - cu bilă prin intestine. Sub formă nemodificată, nifedipina este prezentă în urină în cantități mici (mai puțin de 0,1%). Pătrunde în BBB și bariera placentară, excretată în laptele matern. Hemodializa și dializa peritoneală nu afectează farmacocinetica nifedipinei, plasmafereza îmbunătățește eliminarea acesteia. În timpul trecerii prin tractul digestiv, componentele biologic inactive ale tabletei rămân neschimbate și sunt excretate din corp sub forma unei cochilii insolubile. Afectarea funcției renale. Farmacocinetica nu se modifică. Disfuncție hepatică. Eliminarea redusă a nifedipinei, dacă este necesar în cazuri severe - corectarea regimului de dozare.

Farmacodinamica

Are efecte antianginale și hipotensive. Reduce fluxul ionilor de calciu prin canalele de calciu în celule, în principal în cardiomiocite, celule musculare netede ale arterelor coronare și periferice, în timp ce scade rezistența vasculară periferică și se extinde arterele coronare, în special vasele mari de alimentare cu sânge, și chiar segmente intacte ale pereților parțial vase stenotice. În plus, nifedipina scade tonusul mușchilor netezi ai arterelor coronare, prevenind astfel angiospasmul, creșterea fluxului sanguin în părțile post-stenotice ale vaselor și creșterea livrării de oxigen către miocard; scade cererea de oxigen miocardic prin reducerea rezistenței vasculare periferice (după încărcare), iar cu utilizarea prelungită ajută la prevenirea dezvoltării de noi leziuni aterosclerotice în arterele coronare. Nifedipina reduce tonusul muscular neted al arteriolelor, reducând astfel rezistența vasculară periferică crescută și, în consecință, tensiunea arterială. La începutul tratamentului cu nifedipină, poate apărea o creștere temporară reflexă a ritmului cardiac și, ca rezultat, a valorii debitului cardiac. Cu toate acestea, această creștere nu este suficient de semnificativă pentru a compensa expansiunea vaselor de sânge. În plus, nifedipina, cu utilizare pe termen scurt și pe termen lung, crește excreția ionilor de sodiu și a apei din organism. Efectul antihipertensiv al nifedipinei este deosebit de pronunțat la pacienții cu hipertensiune arterială. La pacienții cu hipertensiune și prezența a cel puțin unui alt factor de risc, reduce incidența episoadelor cardiovasculare și cerebrovasculare în aceeași măsură ca o combinație de diuretice.

Indicații de utilizare

IHD: angina stabilă (angina de efort); hipertensiune arteriala.

Contraindicații pentru utilizare

hipersensibilitate la nifedipină; șoc cardiogen; administrare simultană cu rifampicină; hipotensiune arterială severă (SBP - sub 90 mm Hg); prezența unei ileostomii după proctocolectomie; sarcina; perioada de lactatie; vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite). CU ATENȚIE Pentru următoarele boli: insuficiență cardiacă; stenoză aortică severă, stenoză subaortică; infarct miocardic acut cu insuficiență ventriculară stângă; bradicardie severă; insuficiență hepatică; tulburări severe ale circulației cerebrale; hipotensiune arterială ușoară până la moderată; stenoza oricărei părți a tractului gastro-intestinal; vârstă în vârstă; prezența hipertensiunii arteriale maligne și a hipovolemiei la pacienții care fac hemodializă.

A se utiliza în timpul sarcinii și al copiilor

Utilizarea nifedipinei este contraindicată pe toată perioada sarcinii, deoarece posibile efecte embriotoxice, fetotoxice și teratogene ale medicamentului. Nifedipina trece în laptele matern, deci dacă este nevoie de Osmo-Adalat®, alăptarea trebuie întreruptă.

Efecte secundare

Cu o rată de dezvoltare> = 1% - = 0,1% - = 0,01% -

Interacțiuni medicamentoase

Efectul antihipertensiv al nifedipinei poate fi îmbunătățit cu utilizarea simultană cu medicamente care scad tensiunea arterială, precum și cu anestezice de inhalare, prazosin și alte alfa-blocante. Efectul antihipertensiv este redus de simpaticomimetice, AINS datorate suprimării sintezei PG în rinichi și a retenției de sodiu și lichide în organism, estrogeni (retenție de lichide în organism) și preparate de calciu. Nifedipina este metabolizată de sistemul enzimatic al citocromului P450 ZA4, prin urmare medicamentele care inhibă sau induc aceste enzime pot interacționa cu nifedipina atunci când sunt administrate pe cale orală, perturbând clearance-ul sau efectul „primului pas” prin ficat. Digoxină. Nifedipina reduce clearance-ul digoxinei, ceea ce duce la o creștere a concentrației sale în plasma sanguină, prin urmare, pacienții necesită o observație atentă pentru a detecta simptomele unei supradoze de glicozide cardiace, iar doza sa trebuie redusă, dacă este necesar. Chinidina. Nifedipina reduce concentrația de chinidină în plasma sanguină, cu toate acestea, dacă este anulată, conținutul de chinidină poate crește semnificativ, ceea ce necesită o ajustare a dozei sale. În unele cazuri, concentrația de nifedipină în plasma sanguină poate crește, prin urmare, dacă este indicat, doza trebuie redusă. În timpul perioadei de terapie combinată, este necesar să se controleze concentrația de chinidină în plasma sanguină și nivelul tensiunii arteriale. Atunci când este luat simultan cu nifedipina, crește riscul prelungirii intervalului QT. Procainamidă. Atunci când este combinat cu procainamidă, există riscul de a prelungi intervalul QT și de a crește efectul inotrop negativ al ambelor medicamente. Fenitoina. Induce enzime ale sistemului citocromului P4503A4 și reduce biodisponibilitatea nifedipinei și, în consecință, reduce eficacitatea acesteia, ceea ce poate necesita o creștere a dozei sale. Cimetidină. Inhibă sistemul citocromului P4503A4 și determină o creștere a concentrației de nifedipină în plasma sanguină, sporind astfel efectul său hipotensiv. Rifampicină. Se referă la un inductor puternic al enzimelor hepatice, accelerând metabolismul nifedipinei, ceea ce duce la o slăbire a eficacității sale. Diltiazem. Încetinește eliminarea nifedipinei din organism, prin urmare, terapia combinată trebuie efectuată cu mare atenție, dacă este necesar, reducând doza de nifedipină. Cisapridă. Crește concentrația de nifedipină în plasma sanguină, prin urmare, tensiunea arterială trebuie monitorizată și, dacă este necesar, doza de nifedipină trebuie redusă. Suc de Grapefuit. Inhibă sistemul citocromului P4503A4 și crește concentrația de nifedipină în plasmă datorită scăderii efectului „primei treceri” prin ficat. Acid valproic. Deoarece acidul valproic determină o creștere a concentrației plasmatice de nimodipină - CCA, care are o structură similară cu nifedipina, nu poate fi exclusă o creștere a concentrației plasmatice de nifedipină și o creștere a eficacității acesteia. Acid acetilsalicilic. Nifedipina nu modifică efectul antiagregator al acidului acetilsalicilic la o doză de 100 mg (agregarea trombocitelor și durata sângerării). La rândul său, acidul acetilsalicilic nu afectează parametrii farmacocinetici ai nifedipinei. Carbamazepină, fenobarbital. Deoarece carbamazepina și fenobarbitalul provoacă o scădere a concentrației plasmatice a nimodipinei - CCB, care are o structură similară cu nifedipina, este posibilă o scădere a concentrației plasmatice a nifedipinei și o scădere a eficacității acesteia. Nifedipina poate deplasa medicamentele cu un grad ridicat de legare din legătura cu proteinele (anticoagulante indirecte - cumarină și derivați de indandionă, chinină, sulfinpirazonă, anticonvulsivante, salicilați, AINS) cu o posibilă creștere ulterioară a concentrației plasmatice a acestora. Deoarece eritromicina, fluoxetina, ritonavir, indinavir, amprenavir, nelfinavir, saquinavir, ketoconazol, itraconazol, fluconazol inhibă enzimele sistemului citocromului P4503A4, o creștere a concentrației de nifedipină în plasma sanguină nu poate fi exclusă ca urmare a interacțiunii lor . Se recomandă monitorizarea tensiunii arteriale și, dacă este necesar, reducerea dozei de nifedipină. În cazul utilizării simultane cu disopiramidă, este posibilă o creștere a efectului inotrop negativ. Medicamentele care conțin litiu în combinație cu nifedipina pot provoca simptome neurotoxice (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremor și / sau tinitus). Aimalină, omeprazol, benazepril, irbesartan, orlistat, ranitidină, rosiglitazonă, doxazosină, pantoprazol, talinolol, triamteren și hidroclorotiazidă nu afectează farmacocinetica nifedipinei.

Dozare

În interior, înghițind întreg, fără a mesteca, fără a se rupe, cu o cantitate mică de lichid, indiferent de masă. Comprimatele trebuie protejate de umezeală și scoase din folie imediat înainte de a lua. Doza inițială este de 30 mg o dată pe zi. În viitor, doza poate rămâne egală cu 30 mg 1 dată pe zi sau poate fi crescută treptat la 60 mg 1 dată pe zi și chiar până la 120 mg 1 dată pe zi, în funcție de gravitatea bolii și de răspunsul individual al pacientului. Durata tratamentului este determinată de medic.

Supradozaj

Simptome: pierderea conștienței până la comă, scăderea marcată a tensiunii arteriale, tahicardie / bradicardie, hiperglicemie, acidoză metabolică, hipoxie, șoc cardiogen, însoțit de edem pulmonar. Tratament: măsurile de acordare a îngrijirilor de urgență în caz de supradozaj ar trebui să vizeze în primul rând îndepărtarea nifedipinei din corp și restabilirea hemodinamicii stabile. Spălarea gastrică recomandată și, dacă este necesar, irigarea intestinului subțire pentru a preveni absorbția suplimentară a medicamentului. Efectuarea hemodializei este impracticabilă, deoarece nifedipina nu este excretată în timpul dializei; se recomandă numirea plasmaferezei (deoarece nifedipina se caracterizează printr-un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice din sânge și un volum de distribuție relativ mic). Cu bradicardie - numirea de beta-simpatomimetice, cu bradicardie care pune viața în pericol - implantarea unui stimulator cardiac artificial temporar. Cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, se recomandă o injecție intravenoasă lentă de 10-20 ml dintr-o soluție de gluconat de calciu 10% (este admisibilă administrarea repetată), a cărei ineficiență este numirea de simpatomimetice vasoconstrictoare (dopamină sau norepinefrină) . Dozele acestor medicamente sunt selectate în funcție de efectul terapeutic obținut. Administrarea de lichide trebuie limitată din cauza riscului de supraîncărcare cardiacă.

Medicamentul Osmo-Adalat blochează canalele de calciu „lent” și astfel normalizează fluxul de calciu în celule, exercitând un efect antianginal și hipotensiv asupra corpului uman.

Osmo-Adalat este un medicament utilizat în lupta împotriva bolilor cardiovasculare și a hipertensiunii arteriale, care permite o terapie eficientă a hipertensiunii. Ajută la reducerea rezistenței vasculare și dilată arterele coronare.

Producătorul medicamentului Osmo-Adalat este compania germană Bayer. Acest medicament este făcut în tablete roz, într-o coajă de film, care sunt eliberate pur și simplu din blister. Fiecare comprimat Osmo-Adalat este format din 30 sau 60 mg dintr-o componentă activă a medicamentului - nifedipină, precum și excipienți precum:

Hidroxipropilmetilceluloză;
acid stearic de magneziu;
macrogol;
strat osmotic;
pigment roșu de oxid de fier;
acetat de celuloza;
hipromeloză;
propilen glicol.

Din ce sunt aceste pastile?

Osmo-Adalat este unul selectiv care ajută la normalizarea fluxului de calciu în celulele arterelor.

Are efect antianginal și este destinat să prevină angina pectorală și să trateze alte manifestări de insuficiență coronariană atunci când. Datorită aportului de comprimate Osmo-Adalat, există o scădere a fluxului de calciu prin canale, o scădere a tensiunii arteriale și o îmbunătățire vizibilă a stării fizice generale, iar medicamentul activ - nifedipina - scade tonul netedului mușchii arterelor coronare cardiace, prevenind angiospasmul.

Când luați comprimatul Osmo-Adalat, se întâmplă următoarele:

curentul transmembranar de calciu este normalizat;
creșterea fluxului sanguin coronarian;
îmbunătățește aportul de sânge în zonele ischemice ale miocardului;
munca de ocolire a căilor fluxului sanguin este din ce în ce mai bună;
rezistență vasculară redusă;
fluxul sanguin renal se îmbunătățește.

După intrarea în tractul gastro-intestinal, medicamentul activ, nifedipina, este absorbit în organism suficient de repede și continuă să fie în sânge pentru următoarele 24 de ore.

Indicații

Osmo-Adalat în medicină este utilizat pentru tratarea următoarelor boli:

Boala și sindromul Raynaud;
Angina Prinzmetal;

Osmo-Adalat este un mijloc eficient de a suprima posibilitatea de criză hipertensivă și spasm al arterei coronare.

Acțiunea tabletelor de înaltă presiune

Instrucțiuni pentru utilizarea Osmo-Adalat

Osmo-Adalat aparține antagoniștilor de calciu, un derivat al 1,4-dihidropiridinei. Comprimatele nu trebuie expuse la lumina directă a soarelui, de aceea este necesar să le scoateți din blister numai înainte de a lua medicamentul. După ingestie, medicamentul este aproape complet absorbit prin tractul gastro-intestinal, biodisponibilitatea medicamentului este de aproximativ 68% până la 86%. Cu toate acestea, administrarea medicamentului trebuie tratată într-un mod destul de responsabil: este necesar să se ia în considerare recomandările medicului și să nu se angajeze singur în tratament.

Cum se folosește?

Comprimatele Osmo-Adalat sunt însoțite de instrucțiuni de utilizare, pe care este imperativ să le citiți înainte de a începe cursul. Osmo-Adalat este destinat administrării orale. Dragee trebuie înghițit întreg înainte sau după masă cu o cantitate mică de apă. Nu este recomandat să spargeți sau să mestecați comprimatele și, de asemenea, trebuie să monitorizați cu atenție siguranța acestora: pentru a preveni deteriorarea blisterului și, cu atât mai mult, expunerea la pastilele de lumina directă a soarelui sau de umiditate.

Merită luat în considerare faptul că comprimatele nu pot fi spălate cu suc de grapefruit - interacțiunea substanțelor medicamentoase și caracteristicile naturale ale sucului pot provoca o scădere bruscă a tensiunii arteriale și pot încetini semnificativ acțiunea medicamentului în organism.

Dozare

Comprimatele Osmo-Adalat sunt disponibile într-o doză de 30 și 60 mg de nifedipină. Cursul tratamentului cu medicamentul trebuie început prin luarea cantității minime de medicament, 30 mg, o dată pe zi, dacă este necesar, crescând treptat doza.

Durata tratamentului și doza zilnică sunt prescrise de medic după efectuarea tuturor testelor necesare. Aportul maxim al unei substanțe medicinale pe zi este de 120 mg.

Nu este foarte recomandat să se determine în mod independent, fără a consulta un medic, dozajul medicamentului: acest lucru poate provoca daune semnificative sănătății pacientului. Pentru a evita efectele negative asupra organismului, înainte de a lua medicamentul Osmo-Adalat, citiți cu atenție instrucțiunile.

Instrucțiuni Speciale

Tratamentul cu Osmo-Adalat trebuie prescris cu atenție în următoarele cazuri:

pacienții care suferă de stenoză gastro-intestinală, din cauza probabilității mari de obstrucție intestinală;
pacienți cu insuficiență hepatică acută: dacă este necesar, se recomandă reducerea dozei de medicament și, prin urmare, acest grup de pacienți necesită o atenție specială;
atunci când se combină medicamentul și blocantele β: este posibilă o posibilă scădere a tensiunii arteriale și agravarea simptomelor insuficienței cardiace;
pacienții care au legătură directă cu lucrul cu mecanisme și vehicule complexe.

Dacă beți pastile cu suc de grapefruit, acesta poate agrava efectul antihipertensiv al componentei medicamentoase principale, nifedipina, și poate afecta negativ bunăstarea pacientului. În acest sens, medicii nu recomandă să beți suc de grapefruit în timpul tratamentului cu Osmo-Adalat. De asemenea, trebuie avut în vedere faptul că, în timp ce luați medicamentul, trebuie să vă abțineți de la orice activitate care necesită o creștere a activității și concentrării creierului și, de asemenea, să refuzați utilizarea etanolului sub orice formă.

Este posibil să se utilizeze în timpul sarcinii?

Medicamentul este contraindicat pentru utilizarea femeilor însărcinate până la 20 de săptămâni. Datorită lipsei studiilor de laborator asupra femeilor însărcinate, nu există date exacte cu privire la modul în care medicamentul poate afecta sănătatea mamei și a fătului în stadiile incipiente. Cu toate acestea, experimentele pe animale au arătat că componentele individuale ale medicamentului pot avea efecte fetotoxice și teratogene asupra fătului.

Datorită studiilor clinice, se știe că administrarea medicamentului în timpul sarcinii amenință cu probabilitatea de:

naștere prematură;
asfixia perinatală la un copil;
dezvoltarea întârziată a fătului în uter;
Cezariana.

În acest sens, atunci când prescrie un medicament pentru o femeie însărcinată, medicul trebuie să compare cu exactitate riscurile, precum și coeficientul de beneficii și daune pentru mamă și copil, după care va fi posibil să se determine doza optimă.

Împreună cu laptele mamei, o substanță medicinală activă, nifedipina, poate pătrunde în corpul copilului, ceea ce poate afecta negativ starea fizică generală a sugarului, precum și poate provoca o serie de reacții extrem de periculoase pentru sănătatea acestuia. Prin urmare, în timpul alăptării, atunci când luați medicamentul, este necesar să transferați copilul la hrănirea artificială.

Descrierea formei de dozare

Caracteristică

Nifedipina este un CCA selectiv, un derivat de 1,4-dihidropiridină.

Farmacocinetica

Aspiraţie. După administrarea orală, nifedipina este aproape complet absorbită din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea nifedipinei cu eliberare necontrolată este de 45-56% datorită efectului „prima trecere” prin ficat. Biodisponibilitatea Osmo-Adalat® în raport cu cea a nifedipinei cu eliberare necontrolată este de 68-86%. Aportul alimentar reduce ușor rata inițială de absorbție, dar nu afectează valoarea biodisponibilității. Nifedipina este eliberată din comprimatul Osmo-Adalat® printr-o membrană specială de-a lungul gradientului osmotic cu o rată constantă zero, în timp ce există o creștere controlată a concentrației medicamentului în plasma sanguină, care ajunge la un platou aproximativ 6- 12 ore după administrarea comprimatului. O concentrație constantă a medicamentului în plasma sanguină este menținută timp de 24 de ore. Rata de eliberare a nifedipinei nu depinde de pH-ul motilității medii și gastro-intestinale. Când Osmo-Adalat® se administrează la o doză de 30 și 60 mg, Cmax în plasma sanguină este de 20-21 și respectiv 43-55 ng / ml, iar Tmax este de 12-15 și respectiv 7-9 ore. Conexiunea cu proteinele plasmatice din sânge (albumina) este de aproximativ 95%. Metabolism. După administrarea orală, nifedipina este metabolizată în peretele intestinal și în ficat în metaboliți inactivi. Excreţie. T1 / 2 de nifedipină cu eliberare necontrolată este de 1,7-3,4 ore. Concentrația de Osmo-Adalat® în plasma sanguină este menținută sub formă de platou pe întreaga perioadă de eliberare și absorbție și numai după ultima doză de medicament este eliberat din tabletă, concentrația sa în plasmă începe să scadă, iar T1 / 2 corespunde cu cea a nifedipinei cu eliberare necontrolată. Nifedipina este excretată din organism sub formă de metaboliți inactivi prin rinichi, doar 5-15% - cu bilă prin intestine. Sub formă nemodificată, nifedipina este prezentă în urină în cantități mici (mai puțin de 0,1%). Pătrunde în BBB și bariera placentară, excretată în laptele matern. Hemodializa și dializa peritoneală nu afectează farmacocinetica nifedipinei, plasmafereza îmbunătățește eliminarea acesteia. În timpul trecerii prin tractul digestiv, componentele biologic inactive ale tabletei rămân neschimbate și sunt excretate din corp sub forma unei cochilii insolubile. Afectarea funcției renale. Farmacocinetica nu se modifică. Disfuncție hepatică. Eliminarea redusă a nifedipinei, dacă este necesar în cazuri severe - corectarea regimului de dozare.

Farmacodinamica

Indicații

IHD: angina stabilă (angina de efort); hipertensiune arteriala.

Contraindicații

Instrucțiuni pentru copii și femei însărcinate

Efecte secundare

Cu o rată de dezvoltare> = 1% - = 0,1% - = 0,01% -

Interacțiuni medicamentoase

Efectul antihipertensiv al nifedipinei poate fi îmbunătățit cu utilizarea simultană cu medicamente care scad tensiunea arterială, precum și cu anestezice de inhalare, prazosin și alte alfa-blocante. Efectul antihipertensiv este redus de simpaticomimetice, AINS datorate suprimării sintezei PG în rinichi și a retenției de sodiu și lichide în organism, estrogeni (retenție de lichide în organism) și preparate de calciu. Nifedipina este metabolizată de sistemul enzimatic al citocromului P450 ZA4, prin urmare medicamentele care inhibă sau induc aceste enzime pot interacționa cu nifedipina atunci când sunt administrate pe cale orală, perturbând clearance-ul sau efectul „primului pas” prin ficat. Digoxină. Nifedipina reduce clearance-ul digoxinei, ceea ce duce la o creștere a concentrației sale în plasma sanguină, prin urmare, pacienții necesită o observație atentă pentru a identifica simptomele unei supradoze de glicozidă cardiacă, iar doza sa trebuie redusă, dacă este necesar. Chinidina. Nifedipina reduce concentrația de chinidină în plasma sanguină, cu toate acestea, dacă este anulată, conținutul de chinidină poate crește semnificativ, ceea ce necesită o ajustare a dozei sale. În unele cazuri, concentrația de nifedipină în plasma sanguină poate crește, prin urmare, dacă este indicat, doza trebuie redusă. În timpul perioadei de terapie combinată, este necesar să se controleze concentrația de chinidină în plasma sanguină și nivelul tensiunii arteriale. Atunci când este luat simultan cu nifedipina, crește riscul prelungirii intervalului QT. Procainamidă. Atunci când este combinat cu procainamidă, există riscul de a prelungi intervalul QT și de a crește efectul inotrop negativ al ambelor medicamente. Fenitoina. Induce enzime ale sistemului citocromului P4503A4 și reduce biodisponibilitatea nifedipinei și, în consecință, reduce eficacitatea acesteia, ceea ce poate necesita o creștere a dozei sale. Cimetidină. Inhibă sistemul citocromului P4503A4 și determină o creștere a concentrației de nifedipină în plasma sanguină, sporind astfel efectul său hipotensiv. Rifampicină. Se referă la un inductor puternic al enzimelor hepatice, accelerând metabolismul nifedipinei, ceea ce duce la o slăbire a eficacității sale. Diltiazem. Încetinește eliminarea nifedipinei din organism, prin urmare, terapia combinată trebuie efectuată cu mare atenție, dacă este necesar, reducând doza de nifedipină. Cisapridă. Crește concentrația de nifedipină în plasma sanguină, prin urmare, tensiunea arterială trebuie monitorizată și, dacă este necesar, doza de nifedipină trebuie redusă. Suc de Grapefuit. Inhibă sistemul citocromului P4503A4 și crește concentrația de nifedipină în plasmă datorită scăderii efectului „prima trecere” prin ficat. Acid valproic. Deoarece acidul valproic determină o creștere a concentrației plasmatice a nimodipinei - CCA, care are o structură similară cu nifedipina, nu poate fi exclusă o creștere a concentrației plasmatice a nifedipinei și o creștere a eficacității acesteia. Acid acetilsalicilic. Nifedipina nu modifică efectul antiagregator al acidului acetilsalicilic la o doză de 100 mg (agregarea trombocitelor și durata sângerării). La rândul său, acidul acetilsalicilic nu afectează parametrii farmacocinetici ai nifedipinei. Carbamazepină, fenobarbital. Deoarece carbamazepina și fenobarbitalul provoacă o scădere a concentrației plasmatice a nimodipinei - CCB, care are o structură similară cu nifedipina, este posibilă o scădere a concentrației plasmatice a nifedipinei și o scădere a eficacității acesteia. Nifedipina poate deplasa medicamentele cu un grad ridicat de legare din legătura cu proteinele (anticoagulante indirecte - cumarină și derivați de indandionă, chinină, sulfinpirazonă, anticonvulsivante, salicilați, AINS) cu o posibilă creștere ulterioară a concentrației plasmatice a acestora. Deoarece eritromicina, fluoxetina, ritonavir, indinavir, amprenavir, nelfinavir, saquinavir, ketoconazol, itraconazol, fluconazol inhibă enzimele sistemului citocromului P4503A4, o creștere a concentrației de nifedipină în plasma sanguină nu poate fi exclusă ca urmare a interacțiunii lor . Se recomandă monitorizarea tensiunii arteriale și, dacă este necesar, reducerea dozei de nifedipină. În cazul utilizării simultane cu disopiramidă, este posibilă o creștere a efectului inotrop negativ. Medicamentele care conțin litiu în combinație cu nifedipina pot provoca simptome neurotoxice (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremor și / sau tinitus). Aimalină, omeprazol, benazepril, irbesartan, orlistat, ranitidină, rosiglitazonă, doxazosină, pantoprazol, talinolol, triamteren și hidroclorotiazidă nu afectează farmacocinetica nifedipinei.

Dozare

Supradozaj

Simptome: pierderea conștienței până la comă, scăderea marcată a tensiunii arteriale, tahicardie / bradicardie, hiperglicemie, acidoză metabolică, hipoxie, șoc cardiogen, însoțit de edem pulmonar. Tratament: măsurile de acordare a îngrijirilor de urgență în caz de supradozaj ar trebui să vizeze în primul rând îndepărtarea nifedipinei din corp și restabilirea hemodinamicii stabile. Spălarea gastrică recomandată și, dacă este necesar, irigarea intestinului subțire pentru a preveni absorbția suplimentară a medicamentului. Efectuarea hemodializei este impracticabilă, deoarece nifedipina nu este excretată în timpul dializei; se recomandă numirea de plasmafereză (deoarece nifedipina se caracterizează printr-un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice din sânge și un volum de distribuție relativ mic). Cu bradicardie - numirea de beta-simpatomimetice, cu bradicardie care pune viața în pericol - implantarea unui stimulator cardiac artificial temporar. Cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, se recomandă o injecție intravenoasă lentă de 10-20 ml dintr-o soluție de gluconat de calciu 10% (este permisă administrarea repetată), a cărei ineficiență este numirea de simpatomimetice vasoconstrictoare (dopamină sau noradrenalină) . Dozele acestor medicamente sunt selectate în funcție de efectul terapeutic obținut. Administrarea de lichide trebuie limitată din cauza riscului de supraîncărcare cardiacă.

Extindeți Descrierea Ascundeți descrierea