Actualizare: octombrie 2018
Macrolidele sunt un grup de medicamente antibacteriene a căror structură se bazează pe un inel lactonic macrociclic. Datorită capacității de a perturba formarea proteinelor bacteriene, antibioticele macrolide își opresc activitatea vitală. În doze mari, medicamentele distrug complet microorganismele.
Antibioticele macrolide sunt active împotriva:
- bacterii gram-pozitive (streptococi, stafilococi, micobacterii etc.);
- bastonașe gram-negative (enterobacterii, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae etc.);
- microorganisme intracelulare (moraxella, legionella, micoplasma, chlamydia etc.).
Acțiunea macrolidelor vizează în principal tratamentul bolilor infecțioase ale tractului respirator datorate agenților patogeni atipici și gram-pozitivi.
Medicamente populare
În lista de antibiotice din grupul macrolidelor, două substanțe sunt cele mai frecvent utilizate în acest moment:
- claritromicină;
- azitromicină.
Aceștia sunt reprezentanți ai două generații diferite de medicamente macrolide. Dintre acestea, azitromicină a fost obținută ulterior. În ciuda faptului că sunt uniți prin mecanismul de acțiune asupra microbilor și aparțin aceluiași grup, există diferențe semnificative:
| Compara parametrul | Azitromicină | Claritromicină |
| Spectrul de acțiune microbian |
|
|
|
|
|
| Viteza efectului | In 2-3 ore. O concentrație stabilă a medicamentului în sânge apare după 5-7 zile de administrare regulată. | In 2-3 ore. O concentrație stabilă a medicamentului în sânge - după 2-3 zile de administrare regulată. |
| Eficienţă | Eficacitate egală în tratamentul gastritei cu Helicobacter pylori. Azitromicina este mai bine distribuită în țesuturile pulmonare în tratamentul infecției pulmonare, cu toate acestea, eficacitatea medicamentului este similară cu claritromicina într-un caz similar de administrare. Azitromicina este mai eficientă în legioneloză. | |
| Reactii adverse |
|
|
|
|
|
| Siguranță pentru pacientele însărcinate și care alăptează |
|
|
Astfel, avantajele azitromicinei includ mai puține reacții adverse sub formă de afecțiuni severe care pun viața în pericol.
Pentru claritromicină, avantajele utilizării sunt un spectru mai larg de acțiune și atingerea rapidă a unui nivel stabil în sângele pacientului.
Principalul dezavantaj pentru ambele antibiotice macrolide este utilizarea nedorită la femeile însărcinate, ceea ce complică alegerea medicamentului în această populație.
Clasificarea macrolidelor
Toate generațiile de macrolide care au apărut pe măsură ce cercetarea științifică a progresat sunt împărțite în funcție de originea lor în naturale și semisintetice. Primele sunt derivate din materii prime naturale, cele din urmă sunt substanțe medicinale obținute artificial.
De asemenea, este important să împărțim medicamentele în funcție de caracteristicile lor structurale. În funcție de câți atomi de carbon conține inelul macrolidic al unei substanțe, aceștia sunt împărțiți în 3 generații mari:
14 membri
| Reprezentanți | Nume comercial | Mod de aplicare, pret |
| Oleandomicină | Fosfat de oleandomicină | Substanță-pulbere . Macrolidă învechită, aproape niciodată găsită în farmacii. |
| Claritromicină | Klacid | Tablete : 0,5 g x de 2 ori pe zi, timp de 14 zile. 500-800 de ruble. |
| Granule pentru suspensie orală într-un flacon : se toarnă încet apă până la semn, se agită sticla, se bea de două ori pe zi (sticla conține 0,125 sau 0,25 g de substanță). 350-450 de ruble. | ||
| Soluție pentru administrare intravenoasă : 0,5 g x 2 ori pe zi (doza zilnică - 1,0 g), după amestecare cu un solvent. 650-700 de ruble. | ||
| Claritrosină | Tablete : 0,25 g x de 2 ori pe zi, indiferent de aportul alimentar, curs 14 zile. 100-150 de ruble. | |
| Fromilid | Tablete : 0,5 g x de 2 ori pe zi, indiferent de aportul alimentar, curs 14 zile. 290-680 rub. | |
| Claritromicină-Teva | Tablete : 0,25 g x 2 ori pe zi pentru o cură de 7 zile sau creșteți doza la 0,5 g x 2 ori pe zi pentru o cură de 2 săptămâni. 380-530 rub. | |
| Eritromicină | Eritromicină | Tablete : 0,2-0,4 g de patru ori pe zi înainte (30-60 minute) sau după mese (după 1,5-2 ore), spălat cu apă, cursul este de 7-10 zile. 70-90 frecții. |
| Unguent pentru ochi : se pune pe pleoapa inferioară de trei ori pe zi, cursul este de 14 zile. 70-140 frecții. | ||
| Unguent pentru uz extern : pe pielea afectată cu un strat mic de 2-3 ori pe zi, durata cursului se determină individual, în funcție de gravitatea patologiei. 80-100 de frecări. | ||
| Liofilizat pentru prepararea soluției intravenoase : 0,2 g de substanță diluată cu un solvent, de 3 ori pe zi. Durata maximă de utilizare este de 2 săptămâni. 550-590 rub. | ||
| Roxitromicină | Esparoxy | Tablete : 0,15 g x 2 ori pe zi cu 15 minute înainte de mese sau 0,3 g o dată, o cură de 10 zile. 330-350 de ruble. |
| Rulid | Tablete : 0,15 g x de 2 ori pe zi, curs 10 zile. 1000-1400 de ruble. | |
| RoxyGEKSAL | Tablete : 0,15 g x 2 ori pe zi sau 0,3 mg într-o singură doză, o cură de 10 zile. 100-170 de ruble. |
15 membri
| Reprezentanți | Nume comercial | Mod de aplicare, pret |
| Azitromicină | Sumamed | Tablete : 0,5 g x 1 dată pe zi cu o oră înainte sau 2 ore după masă. 200-580 rub. |
| : adăugați 11 ml apă la conținutul flaconului, agitați, luați o dată pe zi cu o oră înainte sau 1,5-2 ore după masă. 200-570 rub. | ||
| Capsule : 0,5 g (1 capsulă) o dată pe zi cu o oră înainte sau 2 ore după masă. 450-500 de ruble. | ||
| Azitral | Capsule : 0,25 / 0,5 g x 1 dată pe zi înainte sau 2 ore după masă. 280-330 rub. | |
| Zitrolid | Capsule : 2 capsule (0,5 g) într-o singură doză 1 dată pe zi. 280-350 de ruble. | |
| Azitrox | Capsule : 0,25 / 0,5 g x 1 dată pe zi. 280-330 rub. | |
| Pulbere pentru suspensie orală în flacoane : adăugați 9,5 ml apă în flacon, agitați, luați de 2 ori pe zi. 120-370 rub. |
16 membri
| Reprezentanți | Nume comercial | Mod de aplicare, pret |
| Spiramicină | Rovamicină | Tablete : 2-3 comprimate (3 milioane UI fiecare) sau 4-6 comprimate (6-9 milioane UI) în 2-3 doze orale pe zi. 1000-1700 de ruble. |
| Spiramicină-vero | Tablete : 2-3 comprimate (3 milioane UI fiecare) pentru 2-3 doze orale pe zi. 220-1700 rub. | |
| Midecamicină | macrospumă | Tablete : 0,4 g x de 3 ori pe zi, curs 14 zile. 250-350 de ruble. |
| Josamicină | Wilprafen | Tablete : 0,5 g x de 2 ori pe zi, fără a mesteca, bea multă apă. 530-610 ruble |
| Wilprafen Solutab | Tablete : 0,5 g x de 2 ori pe zi, fără mestecat sau dizolvare în 20 ml apă. 670-750 rub. |
Lista macrolidelor cu 14 membri se distinge prin dezvoltarea unei rezistențe pronunțate a microorganismelor la acțiunea lor. De aceea, primul subgrup de antibiotice macrolide nu este prescris imediat, ci numai atunci când alți agenți antibacterieni sunt ineficienți.
Acestea sunt medicamente de rezervă. Oleandomicina și eritromicina sunt toxice scăzute, aproape niciodată nu provoacă reacții adverse grave. Mai des puteți întâlni greață, vărsături, stare generală de rău, alergii (urticarie etc.). Prima generație de macrolide nu trebuie administrată femeilor însărcinate și care alăptează.
Dintre lista de medicamente cu 14 membri, claritromicina este cea mai activă împotriva Helicobacter pylori, ceea ce a făcut posibilă includerea acesteia într-unul dintre schemele de tratament pentru gastrita cronică la persoanele infectate cu acest microorganism. Este de trei ori mai activă decât eritromicina în infecțiile cocice și durează de două ori mai mult. Oleandomicina, dimpotrivă, nu este utilizată aproape niciodată în prezent, deoarece este depășită și nu prezintă activitate antimicrobiană ridicată.
Macrolidele de ultimă generație sunt cei mai moderni reprezentanți ai clasei. În special, josamicina, cu rare excepții, nu are niciun efect asupra bacteriilor care au dezvoltat rezistență. Acesta este un medicament eficient și sigur care este permis în timpul perioadei de naștere a copilului și alăptare. Spiramicina este acceptabilă și în timpul sarcinii, dar este interzisă femeilor care alăptează, deoarece trece în laptele matern. Medicamentul midecamicină este o macrolidă de rezervă, nerecomandat mamelor însărcinate și femeilor care alăptează.
Aplicație în copilărie
Utilizarea macrolidelor pentru copii este o secțiune separată: medicamentele din acest grup nu sunt întotdeauna permise pentru utilizare fără restricții. În plus, dozele recomandate de medicamente sunt mai mici decât cele ale populației adulte și sunt aproape întotdeauna calculate pe greutatea corporală a bebelușului. 
Soluția de eritromicină pentru administrare intravenoasă poate provoca rareori hepatită toxică acută la copil. O substanță este prescrisă la 30-40 mg pe kilogram de masă, această doză zilnică este împărțită în 2-4 doze. Durata cursului este neschimbată (7-10 zile).
Preparatele, inclusiv macrolida claritromicină, sunt limitate la numirea nou-născuților și sugarilor de până la 6 luni. Pentru copiii cu vârsta peste 12 ani, li se prescriu 250 mg de două ori pe zi.
Azitromicina nu se utilizează la copii:
- până la 16 ani (pentru forme de perfuzie);
- până la 12 ani cu o greutate mai mică de 45 kg (pentru forma de tablete și capsule);
- până la șase luni (pentru suspendare).
În același timp, doza pentru copiii peste 12 ani cu o greutate corporală mai mare de 45 kg este aceeași cu doza pentru adulți. Și unui copil de 3-12 ani cu o greutate mai mică de 45 kg i se prescrie un antibiotic în doză de 10 mg pe kilogram o dată pe zi.
Doza de josamicină este de 40-50 microni/kg. Se împarte uniform în 2-3 doze pe zi. Se recomandă prescrierea a 1-2 grame. Comprimatele de spiramicină de 1,5 milioane UI nu se administrează copiilor sub 3 ani, comprimatele de 3 milioane UI nu se administrează copiilor sub 18 ani. Doza maximă este de 300 UI pe kilogram pe zi.
Rezistenta bacteriana
Microorganismele bacteriene sunt capabile să dezvolte rezistență (imunitate) la acțiunea antibioticelor. Macrolidele nu fac excepție. Bacteriile incluse în spectrul de acțiune al macrolidelor „evită” influența lor în trei moduri:
- Modificarea componentelor celulare.
- inactivarea antibioticelor.
- „Ejecția” activă a antibioticului din celulă.
În ultimii ani, oamenii de știință au observat o creștere la nivel mondial a rezistenței organismelor bacteriene la seria macrolidelor. În SUA, precum și în Europa Centrală și de Sud, rezistența ajunge la 15-40%. Potrivit portalului Consilium Medicum, pe lângă rezistența la macrolide, există o eficacitate insuficientă a aminoglicozidelor și a meticilinei (până la 30% din cazuri). Pentru Turcia, Italia și țările japoneze, imunitatea bacteriilor variază între 30-50%.
În Rusia, situația se deteriorează și în timp. Rezultatele studiului sub supravegherea Institutului Clinic de Cercetare de Otorinolaringologie numit după. L.I. Starea Sverzhevsky: rezistența Staphylococcus pneumoniae (pneumococ) la pacienții din Moscova la azitromicină cu 15 membri a crescut cu 12,9% (de la 8,4% la 21,3%) în perioada 2009-2016. În Yaroslavl, există o rezistență scăzută a S. pyogenes la eritromicină (7,5-8,4%). Dar pentru Tomsk și Irkutsk, această cifră a fost mai mare - 15,5% și, respectiv, 28,3%.
Grupul de macrolide- una dintre cele mai sigure în prezent. O gamă largă de activitate a medicamentelor le permite să fie utilizate cu succes în tratamentul infecțiilor de diferite severități, inclusiv ca medicamente „de rezervă”. Dar pentru a preveni dezvoltarea rezistenței microbiene, nu ar trebui să bei aceste medicamente pe cont propriu fără a consulta mai întâi un specialist.
Cel mai probabil, fiecare dintre voi știe despre antibiotice și proprietățile lor. Cuvântul grecesc pentru „antibiotice”...O caracteristică distinctivă a Klacid este activitatea sa împotriva unei game largi de microbi, inclusiv bacterii patogene atipice care provoacă boli infecțioase și inflamatorii ale tractului respirator. În plus, antibioticul este foarte eficient în tratamentul otitei medii acute, bronșitei acute, pneumoniei, faringitei sau amigdalitei la copii.
Soiuri, denumiri, compoziție și forme de eliberare
În prezent, antibioticul Klacid este disponibil în două soiuri:- Klacid;
- Klacid SR.
Klacid SR este disponibil într-o singură formă de dozare - acestea sunt tablete cu acțiune prelungită (pe termen lung), iar Klacid - în trei forme de dozare, cum ar fi:
- Liofilizat pentru soluție perfuzabilă;
- Pulbere pentru suspensie pentru administrare orală;
- Tablete.
Ca substanță activă, toate formele de dozare ale ambelor soiuri conțin claritromicină în diferite doze. Deci, comprimatele Klacid SR conțin 500 mg de substanță activă. Liofilizat pentru soluție perfuzabilă conține claritromicină 500 mg per flacon. Tabletele cu durata obișnuită de acțiune Klacid sunt disponibile în două doze - 250 mg și 500 mg de claritromicină. Pulberea pentru suspensie este disponibilă și în două doze - 125 mg / 5 ml și 250 mg / 5 ml. Aceasta înseamnă că suspensia finită poate avea o concentrație de substanță activă de 125 mg la 5 ml sau 250 mg la 5 ml. În viața de zi cu zi, diverse forme de dozare, soiuri și doze de Klacid sunt numite nume scurte și încăpătoare, reflectând principalele lor caracteristici. Deci, tabletele sunt adesea numite Klacid 250 sau Klacid 500, unde numărul de lângă nume reflectă doza medicamentului. Suspensia, ținând cont de același principiu, se numește Klacid 125 sau Klacid 250 etc.
Tabletele din ambele doze Klacid și Klacid SR cu acțiune prelungită au aceeași formă biconvexă, ovală și sunt acoperite cu o coajă de culoare galbenă. Tabletele sunt disponibile în pachete de 7, 10, 14, 21 și 42 de bucăți.
Pulberea pentru suspensie pentru administrare orală este o granule mici, vopsite în alb sau aproape alb și cu miros fructat. Pulberea este disponibilă în flacoane de 42,3 g, complet cu lingură de dozare și seringă. Cand pulberea este dizolvata in apa se formeaza o suspensie opaca, colorata in alb si cu aroma fructata.
Liofilizat pentru soluție perfuzabilă este disponibil în flacoane închise ermetic și este o pulbere albă, cu o ușoară aromă.
Acțiunea terapeutică a Klacidului
Klacid este un antibiotic și, în consecință, are un efect dăunător asupra diferitelor microorganisme patogene care provoacă boli infecțioase și inflamatorii. Aceasta înseamnă că atunci când se ia Klacid, microbii mor, ceea ce duce la vindecarea bolii infecțioase și inflamatorii. Klacid are un spectru larg de acțiune și dăunătoare pentru următoarele tipuri de microorganisme:
- Chlamydia pneumoniae (TWAR);
- Chlamydia trachomatis;
- Enterobacteriaceae și Pseudomonas;
- haemophilus influenzae;
- Haemophilus parainfluenzae;
- Helicobacter (Campilobacter) pylori;
- Legionella pneumophila;
- Listeria monocytogenes;
- Moraxella catarrhalis;
- Mycobacterium leprae;
- Mycobacterium kansasii;
- Mycobacterium chelonae;
- Mycobacterium fortuitum;
- Mycobacterium avium complex (MAC) - un complex care include: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare;
- Mycoplasma pneumoniae;
- Neisseria gonorrheae;
- Staphylococcus aureus;
- Streptococcus pneumoniae;
- Streptococcus pyogenes.
În ceea ce privește următoarele microorganisme, este dăunător acțiunea Klacid este demonstrată numai în timpul testelor de laborator, dar nu este confirmată de practica clinică:
- Bacteroides melaninogenicus;
- Bordetella pertussis;
- Borrelia burgdorferi;
- Campylobacter jejuni;
- Clostridium perfringens;
- Pasteurella multocida;
- Peptococcus niger;
- Propionibacterium acnes;
- Streptococcus agalactiae;
- Streptococi (grupele C, F, G);
- Treponema pallidum;
- Streptococi din grupul Viridans.
Indicatii de utilizare
Ambele soiuri și toate formele de dozare de Klacid au aceleași următoarele indicații de utilizare: - Infecții ale părților inferioare ale sistemului respirator (bronșită, pneumonie, bronșiolită etc.);
- Infecții ale căilor respiratorii superioare (faringită, amigdalite, sinuzite, otite medii etc.);
- Infecții ale pielii și țesuturilor moi (foliculită, erizipel, celulită infecțioasă, furunculoză, impetigo, infecție a plăgii etc.);
- Infecții cauzate de micobacterii;
- Prevenirea infecției cauzate de complexul Mycobacterium avium (MAC) la persoanele infectate cu HIV;
- Eradicarea H. pylori pentru a vindeca gastrita și ulcerul peptic al stomacului sau duodenului;
- Tratamentul și reducerea frecvenței de recidivă a ulcerului duodenal;
- Infecții ale dinților și cavității bucale (granulom dentar, stomatită etc.);
- Infecții cauzate de Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum (uretrită, colpită etc.).
Medicamentul este eficient împotriva multor microorganisme - gram-negative (meningococi, gonococi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori etc.) și gram-pozitive (stafilococi, streptococi, pneumococi, corynebacterium diphtheria etc.). De asemenea, este prescris pentru combaterea microorganismelor intracelulare (chlamydia, micoplasma, ureaplasma etc.), precum și a unor bacterii anaerobe (peptococi, peptostreptococi, bacteroidi și clostridii).
Vilprafenul este absorbit rapid din tractul digestiv. În decurs de o oră, concentrația sa maximă în sânge este atinsă. În același timp, Vilprafen are un efect terapeutic pe termen lung.
Medicamentul traversează bariera placentară și poate fi excretat în laptele matern.
Medicamentul este inactiv împotriva enterobacteriilor, prin urmare, practic nu afectează microflora intestinală.
80% din Vilprafen este excretat în bilă, 20% în urină.
Macrolidele nu sunt doar sigure, ci și destul de eficiente. Au un potențial uriaș de activitate antimicrobiană, precum și o acțiune farmacocinetică excelentă, ceea ce face mult mai ușor de tolerat efectele lor în copilărie. Primul antibiotic macrolid a fost eritromicina. După încă 3 ani, au mai fost eliberate două medicamente - spiramicinăȘi oleandomicină. Până în prezent, există cele mai bune antibiotice din acest grup pentru copii pe față azitromicină, roxitromicină, claritromicină, spiramicină si altii unii. Aceste medicamente antibiotice sunt folosite de pediatrii moderni pentru a lupta împotriva infecțiilor la copii.
Pentru a crește sistemul imunitar al copilului și pentru a-i întări organismul, este foarte important să achiziționați pentru el suplimente alimentare speciale de la Tianshi Corporation, precum: Biocalcium pentru copii, Biozinc, Ceai anti-lipidic și așa mai departe.
Eritromicina este un antibiotic care trebuie luat pentru legioneloza, pentru a preveni reumatismele acute (daca penicilina nu este posibila), decontaminarea intestinala inainte de operatia colorectal.
Claritromicina este utilizată pentru tratarea și prevenirea infecțiilor oportuniste SIDA cauzate de unele micobacterii atipice, inclusiv eradicarea Helicobacter pylori în bolile gastrointestinale.
Spiramicina este utilizată pentru tratarea toxoplasmozei, în special la femeile însărcinate.
Josamicina este potrivită pentru tratamentul diferitelor boli respiratorii, infecții ale țesuturilor moi, infecții odontogenice.
Utilizarea josamicinei în timpul sarcinii și în timpul alăptării este permisă dacă este indicată. Oficiul European al OMS recomandă josamicina ca tratament adecvat pentru infecția cu chlamydia la femeile care așteaptă un copil.
Toate macrolidele pot fi luate pe cale orală.
Avantajele în direcția claritromicinei, spiramicinei, roxitromicinei, midecamicinei și josamicinei față de eritromicină sunt o farmacocinetică mai bună, o toleranță mai bună și o frecvență mai mică de utilizare.
Contraindicațiile la utilizarea macrolidelor sunt hipersensibilitatea, sarcina (josamicină, roxitromicină, midecamicină, claritromicină), alăptarea (josamicina, spiramicină, claritromicină, midecamicină, roxitromicină).
Macrolidele trec prin placentă și sunt absorbite în laptele matern.
Efecte secundare. Aceste medicamente sunt bine tolerate și sunt unul dintre cele mai inofensive grupe de medicamente antimicrobiene.
Acest grup de macrolide sunt antibiotice naturale (oleandomicină, eritromicină, spiramicină etc.), precum și medicamente semisintetice (azitromicină, roxitromicină, claritromicină etc.).
Baza structurii chimice a acestor medicamente este inelul lactonic, care constă din 14-16 atomi de carbon în diferite antibiotice. La inelele de lactonă sunt atașați diferiți substituenți, care afectează puternic proprietățile compușilor individuali.
Principala caracteristică a macrolidelor semisintetice a fost proprietățile lor farmacocinetice calitative cu activitate antibacteriană crescută (spectru larg). Ele sunt bine absorbite și formează o concentrație ridicată de lungă durată în sânge și țesuturi, ceea ce ajută la reducerea numărului de injecții pe zi de una sau de două ori, reduce durata cursului, frecvența și severitatea reacțiilor adverse. Sunt eficienți în infecții ale tractului respirator, boli ale organelor genitale și ale tractului urinar, țesuturi moi, piele și alte boli care au apărut din cauza microorganismelor gram-negative și gram-pozitive, bacterii atipice și diferiți anaerobi.
penicilină. O trăsătură distinctivă a acestor antibiotice a fost că diferite microorganisme gram-pozitive care nu erau supuse penicilinei, tetraciclinei etc. au devenit sensibile la ele. Nu degeaba macrolidele din domeniul clinic au primit locul antibioticelor „de rezervă”. Apariția unor noi generații de aceste medicamente nu a făcut decât să întărească poziția acestui grup farmacologic de medicamente antibacteriene. Dar, cu toate acestea, acest lucru nu a însemnat o respingere completă a utilizării eritromicinei, binecunoscută în condiții clinice. De fapt, eritromicina este încă utilizabilă împotriva unui număr mare de specii microbiene.
Cu toate acestea, activitatea antimicrobiană a eritromicinei in vitro este mare. Nu ignorați biodisponibilitatea antibioticului, care nu este atât de mare în comparație cu noile macrolide / azalide, posibilitatea mare de efecte nedorite, precum și formarea de microorganisme rezistente.
O importanță deosebită este alegerea antibioticelor macrolide, ținând cont de agentul patogen, de caracteristicile manifestărilor clinice și de cursul bolii.
O caracteristică necesară a acestor medicamente de primă generație a fost lipsa de eficacitate împotriva bacteriilor gram-negative, inclusiv ciuperci, brucella, nocardie. Noile generații ale acestor medicamente sunt mai eficiente în lupta împotriva microorganismelor gram-negative și atrag în mod constant atenția.
Macrolidele sunt un fel de lactone, în care numărul de atomi din ciclu este de opt sau mai mult; pot include diverși substituenți, și anume grupări funcționale, inclusiv 1 sau 2 legături C=C. Ele există cu 2 sau mai multe grupe de lactonă. Acestea sunt, de regulă, substanțe solide care se dizolvă destul de bine în soluții organice și solvenți, dar sunt slab solubile în apă. În calitățile lor chimice, sunt asemănătoare cu lactonele inferioare, dar nu au o reactivitate atât de puternică.
Majoritatea macrolidelor sunt produse de tulpini de bacterii, în principal actinomicete și streptomicete. Dintre aceste substanțe, sunt mai cunoscute oleandomicină, eritromicina, tetranactina și rozamicina.
Din filtratele de cultură, astfel de macrolide sunt obținute prin extracția solvenților organici și purificate prin metode cromatografice. Există și substanțe similare care se obțin prin bacterii, după care sunt transformate biochimic sau chimic, de exemplu, triacetiloleandomicină. Din punct de vedere chimic, de regulă, macrolidele nesubstituite sunt sintetizate. Ele pot fi obținute prin lactonizarea acizilor w-halo sau a diverșilor esteri ai hidroxiacizilor.
Sinteza chimică a acestor substanțe, asemănătoare cu cea produsă de bacterii, este foarte dificilă. Include obținerea unui hidroxiacid, care are niște substituenți, și lactonizarea lui directă. Astfel, au fost sintetizate tilozina și unii derivați ai eritromicinei. Antibioticele macrolide opresc creșterea alergiei la penicilină gram-pozitivă la penicilină, legionella și infecțiile rickettsiale. Cu pneumonia dobândită în comunitate, macrolidele pot deveni antibiotice de prim ajutor.
Lincomicina (nu o macrolidă) are proprietăți bacteriostatice care sunt similare cu cele ale eritromicinei.
Tetraciclinele sunt acum utilizate în principal în tratamentul pacienților cu pneumonie atipică din cauza formării rezistenței microbiene la acestea. Tetraciclinele afectează ribozomii bacterieni prin oprirea sintezei proteinelor bacteriene. Doxiciclina intră în mod corespunzător în plămâni (macrofage alveolare), leucocite și, prin urmare, este potrivită în lupta împotriva agenților patogeni intracelulari (ex. Legionella).
Prezența toxicității în tetracicline devine o mare dificultate. Astfel, tetraciclinele provoacă adesea apariția bolilor gastrointestinale la pacienți, afectează apariția candidozei și leziuni hepatice și renale, în principal la vârstnici. Nu este corect să începeți terapia pacienților cu pneumonie ambulatorie cu tetracicline.
Pediatrie. Nu se cunosc informații despre efectele negative sau beneficiile claritromicinei pentru copiii sub șase luni. Timpul de înjumătățire al roxitromicinei la sugari poate fi crescut cu până la douăzeci de ore.
Geriatrie. Nu există interdicții pentru utilizarea macrolidelor la vârstnici, dar ar trebui să ne amintim faptul că sunt probabile modificări ale funcției hepatice legate de vârstă, precum și un risc ridicat de pierdere a auzului la utilizarea eritromicinei.
Funcție renală afectată. Cu o scădere a clearance-ului creatininei mai puțin de 30 ml / min, timpul de înjumătățire al claritromicinei poate crește la douăzeci de ore, iar metabolitul său activ - până la patruzeci de ore. Timpul de înjumătățire al roxitromicinei poate crește până la cincisprezece ore cu o scădere a clearance-ului creatininei la 10 ml / min. În astfel de cazuri, poate fi necesară modificarea regimului de dozare a acestor macrolide.
| Un drog | Denumiri comerciale | Căi de administrare și doze |
| eritromicină | GRUNAMICIN | Inactivate într-un mediu acid, alimentele reduc semnificativ biodisponibilitatea, inhibă citocromul R-450 ficat, preparate cu eritromicină (cu excepția estolatului) pot fi prescrise în timpul sarcinii și alăptării |
| CLARITRO- MICINA* | CLABAX, KLATSID, FROMILID | Are un efect pronunțat asupra Helicobacter pyloriși micobacterii atipice, stabile în mediu acid, suferă eliminare presistemică, formează un metabolit activ, se excretă prin urină, este contraindicată copiilor sub 6 luni, în timpul sarcinii și alăptării. |
| ROSKYSTRO-MICIN | RULID | Suprimă protozoarele, stabile într-un mediu acid, nu afectează activitatea citocromului R-450 |
| AZITROMICINA | SUMAMATE | Mai mult decât alte macrolide, suprimă Haemophilus influenzae, este activ împotriva protozoarelor și a unor enterobacterii (Shigella, Salmonella, Vibrio cholerae), este stabil în mediu acid, suferă prima eliminare, creează cele mai mari concentrații în celule, are un timp de înjumătățire lung. |
| JOSAMICINA | VILPRAFEN | Suprimă unele tulpini de streptococi și stafilococi rezistenți la eritromicină, nu afectează activitatea citocromului R-450, contraindicat in sarcina si alaptare |
Sfârșitul tabelului 6
* Clatritromicină SR(clacid SR) este disponibil în tablete matrice cu eliberare întârziată a antibioticului, este prescris 1 dată pe zi.
Macrolidele, în funcție de tipul de microorganisme și de doză, au efect bacteriostatic sau bactericid. Ele suprimă bacteriile gram-pozitive producătoare de β-lactamaze, precum și microorganismele localizate intracelular - listeria, campylobacter, micobacterii atipice, legionella, spirochete, micoplasme, ureaplasme. Claritromicina este superioară altor macrolide în activitate împotriva Helicobacter pyloriși micobacterii atipice, azitromicina are un efect mai puternic asupra Haemophilus influenzae. Roxitromicina, azitromicina și spiromicina suprimă protozoare - toxoplasmă și criptosporidium.
Spectrul antimicrobian al macrolidelor: Staphylococcus aureus (sensibil la meticilină), streptococ hemolitic, pneumococ, streptococ viridescent, meningococ, gonococ, moraxela, corynebacterium diphtheria, listeria, gangrena gazoasă clostridium, agent causal al gripei moale, chancrefilus, haemocrephilus. Helicobacter pylori, agentul cauzal al tusei convulsive, microbacterii atipice (cu excepția Mycobacterium fortuitum), bacterii ( Bacteroides melaninogenicus, B. oralis), legionella, micoplasma, ureaplasma, chlamydia, spirochetele.
Rezistența naturală la macrolide este caracteristică enterococilor, microflorei intestinale, Pseudomonas aeruginosa, o serie de agenți patogeni anaerobi care provoacă procese pioinflamatorii severe. Macrolidele, fără a perturba activitatea de colonizare a bacteriilor intestinale, nu duc la dezvoltarea disbacteriozei.
Rezistența secundară a microorganismelor la macrolide se dezvoltă rapid, astfel încât cursul tratamentului trebuie să fie scurt (până la 7 zile), în caz contrar, acestea trebuie combinate cu alte antibiotice. Trebuie subliniat faptul că, în cazul rezistenței secundare la una dintre macrolide, se aplică tuturor celorlalte antibiotice din acest grup și chiar medicamentelor din alte grupe: lincomicină și peniciline.
Farmacocinetica. Unele macrolide pot fi administrate intravenos (eritromicină fosfat, spiramicină). Căile subcutanate și intramusculare nu sunt utilizate, deoarece injecțiile sunt dureroase și se observă leziuni tisulare locale.
Toate macrolidele pot fi administrate oral. Mai rezistente la acizi sunt oleandomicina si antibioticele din generatiile II si III, deci pot fi luate indiferent de masa.
Indiferent de acțiunea antimicrobiană, macrolidele au următoarele efecte:
Ele previn hipersecreția de mucus bronșic, exercitând un efect mucoregulator (cu tuse uscată neproductivă, se recomandă administrarea suplimentară de agenți mucolitici);
Slăbește răspunsul inflamator ca urmare a efectului antioxidant și inhibarea sintezei de prostaglandine, leucotriene și interleukine (utilizate pentru tratarea panbronșitei și a astmului bronșic dependent de steroizi);
Arată proprietăți imunomodulătoare.
O caracteristică unică a claritromicinei este activitatea sa antitumorală.
Macrolidele sunt absorbite în sânge din duoden. Baza eritromicinei este în mare parte distrusă de sucul gastric, așa că este folosită sub formă de esteri, precum și tablete și capsule acoperite enteric. Noile macrolide sunt rezistente la acizi, se absorb rapid și complet, deși multe medicamente sunt supuse eliminării presistemice. Alimentele reduc biodisponibilitatea macrolidelor cu 40-50% (cu excepția josamicinei și spiramicinei).
Relația macrolidelor cu proteinele din sânge variază de la 7 la 95%. Ele pătrund slab în barierele hematoencefalice și hemato-oftalmice, se acumulează în secreția glandei prostatei (40% din concentrația din sânge), exudatul urechii medii (50%), amigdalele, plămânii, splina, ficat, rinichi, oase, depășesc bariera placentară (5 - 20%), trec în laptele matern (50%). Conținutul de antibiotice este mult mai mare în interiorul celulelor decât în sânge. Neutrofilele îmbogățite cu macrolide livrează aceste antibiotice la locurile de infecție.
Macrolidele sunt utilizate pentru infecțiile tractului respirator, ale pielii și țesuturilor moi, ale cavității bucale, ale sistemului genito-urinar cauzate de agenți patogeni intracelulari și bacterii gram-pozitive rezistente la peniciline și cefalosporine. Principalele indicații pentru numirea lor sunt următoarele:
Infecții ale căilor respiratorii superioare - amigdalofaringită streptococică, sinuzită acută;
Infecții ale tractului respirator inferior - exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie comunitară, inclusiv pneumonie atipică (la 20-25% dintre pacienți, pneumonia este cauzată de micoplasmă sau infecție cu chlamydia);
Difterie (eritromicină în combinație cu ser antidifteric);
Infecții ale pielii și țesuturilor moi;
Infecții bucale - parodontită, periostita;
Gastroenterita cauzata de campylobacter (eritromicina);
eradicare Helicobacter pylori cu ulcer peptic (claritromicină, azitromicină);
trachom (azitromicină);
Infecții cu transmitere sexuală - chlamydia, limfogranulom venerian, sifilis fără leziuni ale sistemului nervos, șancru moale;
boala Lyme (azitromicină);
Infecții cauzate de microbacterii atipice la bolnavii de SIDA (claritromicină, azitromicină);
Prevenirea tusei convulsive la persoanele care au fost în contact cu pacienții (eritromicină);
Igienizarea purtătorilor de meningococi (spiramicină);
Prevenirea reumatismului pe tot parcursul anului în caz de alergie la benzilpenicilină (eritromicină);
Prevenirea endocarditei în stomatologie (claritromicină, azitromicină).
În viitor, macrolidele își vor găsi aplicație în tratamentul aterosclerozei, deoarece factorul etiologic al acestei boli în 55% din cazuri este Chlamydia pneumoniae.
Macrolidele sunt evaluate ca agenți antimicrobieni cu toxicitate scăzută. Ocazional, provoacă reacții alergice sub formă de febră, erupție cutanată, urticarie, eozinofilie.
Eritromicina și, într-o măsură mai mică, josamicina și spiramicina provoacă tulburări dispeptice. După 10-20 de zile de tratament cu eritromicină și claritromicină, hepatita colestatică se poate dezvolta cu greață, vărsături, dureri abdominale spastice, febră, icter și o creștere a activității aminotransferazelor în sânge. Biopsia hepatică arată colestază, necroză parenchimoasă și infiltrație celulară periportală. În cazul perfuziei intravenoase de macrolide, poate apărea tromboflebită, pierderea reversibilă a auzului, prelungirea intervalului. Q-Tși alte forme de aritmii.
Eritromicină și claritromicină, prin inhibarea citocromului R-450 ficat, prelungește și intensifică efectul medicamentelor cu clearance metabolic (tranchilizante, carbamazepină, valproați, teofilină, disopiramidă, ergometrină, corticosteroizi, astemizol, terfenadină, ciclosporină). Noile macrolide modifică doar puțin metabolismul xenobioticelor.
Macrolidele sunt contraindicate în hipersensibilitate, sarcină și alăptare. La pacienții cu insuficiență renală, doza de claritromicină este redusă în funcție de clearance-ul creatininei. În bolile hepatice severe, este necesară ajustarea dozei tuturor macrolidelor. În momentul terapiei cu antibiotice, ar trebui să încetați să beți băuturi alcoolice.
AMINOGLICOZIDE
Antibioticele aminoglicozide sunt aminozaharuri legate printr-o legătură glicozidică de o hexoză (inel de aminociclitol). Sunt utilizate numai parenteral, pătrund slab în celule și lichidul cefalorahidian, sunt excretați nemodificat de rinichi. Aminoglicozidele sunt considerate medicamentele de elecție pentru infecțiile cauzate de bacterii gram-negative anaerobe (tuberculoză, infecții nosocomiale, endocardită septică). Utilizarea lor pe scară largă este împiedicată de oto-, vestibulo- și nefrotoxicitate pronunțată.
Istoria utilizării clinice a aminoglicozidelor datează de aproximativ 60 de ani. La începutul anilor 1940, microbiologul american, viitorul laureat al Premiului Nobel Zelman Waksman, impresionat de descoperirea benzilpenicilinei, care suprimă microflora piogenă, și-a propus să creeze un antibiotic eficient împotriva tuberculozei. Pentru a face acest lucru, el a investigat efectul antimicrobian al unui număr mare de ciuperci din sol. În 1943 din lichid de cultură Streptomyces griseus S-a izolat streptomicina, care dăunează bacteriilor tuberculoase, multor bacterii anaerobe gram-pozitive și gram-negative. Din 1946, streptomicina a fost utilizată pe scară largă în practica clinică.
În 1949, Z. Waksman și colaboratorii săi au primit neomicină din cultură Streptomyces fradie. În 1957, oamenii de știință de la Centrul Național de Sănătate din Japonia au izolat kanamicina din Streptomyces kanamyceticus.
Gentamicina (descrisă în 1963) și netilmicină sunt produse de actinomicete Microspora.
Tobramicina și amikacina sunt cunoscute încă de la începutul anilor 1970. Tobramicina face parte din aminoglicozida nebramicină, produsă Streptomyces tenebrarius. Amikacina este un derivat semisintetic acilat al kanamicinei. Căutarea de noi antibiotice aminoglicozide a fost suspendată din cauza apariției unor β-lactame și fluorochinolone mai puțin toxice cu aceeași activitate antimicrobiană ca și aminoglicozide.
Există 3 generații de antibiotice aminoglicozide:
Generația I - streptomicina, kanamicina, neomicina (utilizate numai în scopul acțiunii locale);
generația a II-a - gentamicină, tobramicină, amikacină;
Generația a III-a - netilmicină (are mai puțină oto- și vestibulotoxicitate).
Streptomicina și kanamicina suprimă Mycobacterium tuberculosis, streptomicina este activă împotriva agenților patogeni de brucelă, ciume și tularemie. E. coli, Klebsiella, speciile Enterococcus, Proteus și Enterobacter sunt cele mai sensibile la neomicină. Antibioticele din generația II - III sunt toxice pentru Escherichia coli, Klebsiella, Serrations, Pseudomonas aeruginosa, speciile Proteus, Enterobacter și Acinetobacter. Toate aminoglicozidele inhibă 90% din tulpinile de Staphylococcus aureus. Rezistența la aminoglicozide este caracteristică bacteriilor anaerobe, streptococilor hemolitici și pneumococilor.
Acțiunea bactericidă a aminoglicozidelor se datorează formării de proteine anormale și efectului detergent asupra membranei citoplasmatice lipoproteice a microorganismelor.
Antibioticele grupului β-lactamic, care inhibă sinteza peretelui celular, potențează efectul antimicrobian al aminoglicozidelor. Dimpotrivă, cloramfenicolul, blocând sistemele de transport în membrana citoplasmatică, slăbește acțiunea acestora.
Mecanismele de rezistență dobândită a microorganismelor la aminoglicozide sunt următoarele:
Enzime sintetizate care inactivează antibioticele;
Permeabilitatea canalelor porinelor peretelui celular al bacteriilor gram-negative scade;
Legarea aminoglicozidelor de ribozomi este afectată;
Eliberarea aminoglicozidelor din celula bacteriană este accelerată.
Streptomicina și gentamicina își pierd activitatea sub influența diferitelor enzime, astfel încât tulpinile de microorganisme rezistente la streptomicina pot reacționa la gentamicina. Kanamicina, gentamicina, tobramicina, amikacina și netilmicina sunt inactivate de enzimele polifuncționale, rezultând rezistență încrucișată între ele.
1% din doza de aminoglicozide este absorbită din intestin, restul este excretat nemodificat în fecale. Absorbția gentamicinei este crescută în ulcerul peptic și colita ulceroasă. Aminoglicozidele pot crea concentrații toxice în sânge atunci când sunt administrate oral pentru o lungă perioadă de timp pe fondul insuficienței renale, introduse în cavitățile corpului, aplicate pe suprafețe extinse de arsuri și răni. Când sunt injectate în mușchi, au o biodisponibilitate ridicată, creând un nivel maxim în sânge după 60-90 de minute.
Aminoglicozidele sunt distribuite în lichidul extracelular, se leagă de albumina sanguină într-o mică măsură (10%), penetrează slab în celule, lichidul cefalorahidian, mediul ocular, mucoasa respiratorie, intră lent în lichidul pleural și sinovial, se acumulează în stratul cortical al rinichi, endolimfa si perilimfa urechii interne. La meningită și la nou-născuți, nivelul aminoglicozidelor din creier ajunge la 25% din conținutul din sânge (în mod normal 10%). Concentrația lor în bilă este de 30% din concentrația din sânge. Acest lucru se datorează secreției active de antibiotice în căile biliare ale ficatului.
Aportul de aminoglicozide de către femeile la sfârșitul sarcinii este însoțit de un aport intensiv de medicament în sângele fătului, care poate provoca pierderea auzului neurosenzorial la copil. Aminoglicozidele trec în laptele matern.
Aminoglicozidele sunt excretate neschimbate prin filtrare în glomerulii rinichilor, creând o concentrație mare în urină (cu urină hiperosmotică se pierde activitatea antimicrobiană).
Farmacocinetica aminoglicozidelor se modifică în condiții patologice. În cazul insuficienței renale, timpul de înjumătățire este prelungit de 20 până la 40 de ori. În schimb, cu fibroza vezicii urinare, eliminarea este accelerată. Aminoglicozidele sunt bine îndepărtate din organism prin hemodializă.
În prezent, antibioticele aminoglicozide sunt recomandate a fi administrate o dată pe zi într-o doză calculată pe kilogram de greutate corporală. Numirea medicamentelor o dată pe zi, fără a afecta eficacitatea terapeutică, poate reduce semnificativ nefrotoxicitatea. Cu meningită, sepsis, pneumonie și alte infecții severe, se prescriu doze maxime, cu boli ale tractului urinar - medii sau minime. La pacienții cu insuficiență renală se reduce doza de aminoglicozide și se prelungește intervalele dintre administrarea acestora.
Principalele căi de administrare: intramuscular, dacă pacientul nu prezintă tulburări hemodinamice grave; intravenos lent sau picurare; local (sub formă de unguente și linimente); instilatii endotraheale si in interior.
Medicamentele nu pătrund în interiorul celulelor. Treceți cu ușurință prin placentă, intrați în țesuturile urechii interne și în stratul cortical al rinichilor.
Aminoglicozidele nu sunt biotransformate, sunt aproape complet excretate de rinichi nemodificate. Eficient în mediu alcalin.
Principalul dezavantaj din acest grup este o toxicitate destul de ridicată, efectul lor neurotoxic, în primul rând ototoxic, este deosebit de pronunțat, manifestat în dezvoltarea nevritei nervului auditiv, precum și în dezechilibru. Tulburările severe de auz și echilibru duc adesea la dizabilitate completă, iar copiii mici, care și-au pierdut auzul, uită adesea vorbirea și devin surzi și muți. Antibioticele aminoglicozide pot avea, de asemenea, un efect nefrotoxic. În același timp, în epiteliul tubilor renali se dezvoltă necroza, terminând cu moartea pacientului.
Când luați aceste antibiotice în interior, tulburările dispeptice nu sunt neobișnuite. Socul anafilactic este cauzat in principal de sulfatul de streptomicina, care in acest sens se afla pe locul doi dupa preparatele cu penicilina.
Aminoglicozidele pot perturba auzul, echilibrul (la 10-25% dintre pacienți), funcția rinichilor și pot provoca blocaj neuromuscular. La începutul terapiei cu aminoglicozide, apare tinitusul, percepția sunetelor înalte în afara frecvențelor vorbirii colocviale se înrăutățește, pe măsură ce leziunea progresează de la colacul bazal al cohleei, unde sunt percepute sunetele de înaltă frecvență, până la partea apicală, care răspunde. la sunete joase. Aminoglicozidele se acumulează într-o măsură mai mare în baza bine vascularizată a cohleei. În cazurile severe, inteligibilitatea vorbirii este afectată, în special șoapta de înaltă frecvență.
Tulburările vestibulare sunt precedate de o durere de cap timp de 1 până la 2 zile. În stadiul acut, apar greață, vărsături, amețeli, nistagmus, instabilitate a posturii. După 1 - 2 săptămâni. stadiul acut se transformă în labirintită cronică (mers instabil, dificultate în a lucra). Dupa inca 2 luni. vine etapa despăgubirii. Funcțiile analizorului vestibular deteriorat sunt preluate de vedere și sensibilitatea proprioceptivă profundă. Tulburările în sfera motorie apar numai cu ochii închiși.
Ca urmare, aminoglicozidele provoacă degenerarea nervului auditiv, moartea celulelor de păr în organul spiral (Corti) al cohleei și ampula canalelor semicirculare. Tulburările de auz și vestibulare din etapele ulterioare sunt ireversibile, deoarece celulele sensibile ale urechii interne nu se regenerează.
Efectul toxic al aminoglicozidelor asupra urechii interne este mai pronunțat la vârstnici, potențat de diuretice - acid etacrinic și furosemid. Streptomicina și gentamicina cauzează adesea tulburări vestibulare, neomicina, kanamicina și amikacina afectează predominant auzul (la 25% dintre pacienți). Tobramicina dăunează în mod egal analizoarelor auditive și vestibulare. Mai puțin periculoasă este netilmicina, care provoacă complicații ototoxice la doar 10% dintre pacienți.
La 8-26% dintre pacienți, aminoglicozidele provoacă disfuncție renală ușoară după câteva zile de terapie. Pe măsură ce antibioticele se acumulează în stratul cortical al rinichilor, filtrarea și reabsorbția se deteriorează, apare proteinuria, iar enzimele de la marginea periei apar în urină. Ocazional, se dezvoltă necroză acută a tubilor renali proximali. Leziunile renale pot fi reversibile, deoarece nefronii sunt capabili de regenerare.
Mai puțin periculoasă este introducerea antibioticelor o dată pe zi într-o cură intermitentă. Neomicina are o nefrotoxicitate mare (se foloseste exclusiv local), in ordinea descrescatoare a efectelor patogene asupra rinichilor, urmeaza tobramicina, gentamicina si streptomicina. Nefrotoxicitatea aminoglicozidelor este sporită de amfotericina B, vancomicină, ciclosporină, cisplatină, diuretice puternice, slăbite de ionii de calciu. Pe fondul afectarii rinichilor scade excretia de aminoglicozide, ceea ce potenteaza oto- si vestibulotoxicitatea acestora.
Pe fondul anesteziei cu utilizarea relaxantelor musculare antidepolarizante, aminoglicozidele, care provoacă independent blocarea neuromusculară, pot prelungi paralizia mușchilor respiratori. Cele mai periculoase în acest sens sunt injecțiile de antibiotice în cavitățile pleurale și peritoneale, deși o complicație se dezvoltă și atunci când sunt injectate într-o venă și mușchi. Blocarea neuromusculară pronunțată este cauzată de neomicina, kanamicina, amikacina, gentamicina, tobramicina și streptomicina sunt mai puțin toxice. Grupul de risc este pacienții cu miastenie gravis și parkinsonism.
În sinapsele neuromusculare, aminoglicozidele slăbesc efectul stimulator al ionilor de calciu asupra eliberării de acetilcolină prin membrana presinaptică, reduc sensibilitatea receptorilor colinergici sensibili la nicotină ai membranei postsinaptice. Ca antagoniști, clorură de calciu și agenți anticolinesterazici sunt perfuzați în venă.
Streptomicina poate afecta nervul optic și câmpurile vizuale înguste, precum și poate provoca parestezii și nevrite periferice. Aminoglicozidele au alergenitate scăzută, doar ocazional, la administrare, se dezvoltă febră, eozinofilie, erupții cutanate, angioedem, dermatită exfoliativă, stomatită și se dezvoltă șoc anafilactic.
Aminoglicozidele sunt contraindicate în hipersensibilitate, botulism, miastenia gravis, boala Parkinson, parkinsonism medicamentos, tulburări de auz și echilibru, boli grave de rinichi. Utilizarea lor în timpul sarcinii este permisă numai din motive de sănătate. În momentul tratamentului întrerupeți alăptarea.
Primul medicament din acest grup, care a fost sintetizat în 1952, a fost numit eritromicină. Acum multe bacterii sunt insensibile la acesta, așa că nu este indicat să o luați sub formă de tablete pe cale orală. Cu toate acestea, are un efect bun atunci când este aplicat local, cum ar fi unguentul cu eritromicină.
Cele mai frecvent utilizate medicamente macrolide includ:
- Claritromicină (Fromilid, Claromin, Clarobact etc.)
- Azitromicină (Sumamed, Sumametsin, factor Z, Azitromicină-Sandoz etc.)
- Josamicină (Vilprofen)
- Midecamicină (Macropen, Myokamycin etc.)
Domeniul de aplicare și efectele secundare
Antibioticele macrolide sunt utilizate pentru tratarea infecțiilor bacteriene ale tractului respirator, organelor ORL, pielii și țesuturilor moi, rinichilor și sistemului urinar, zonei genitale. Mai simplu spus, indicațiile pentru utilizarea acestor antibiotice sunt aceleași ca și pentru medicamentele antibacteriene din grupul penicilinei. Și, prin urmare, sunt utilizate cel mai adesea la acei pacienți care, dintr-un motiv sau altul, nu pot fi tratați cu acesta din urmă (cel mai adesea din cauza reacțiilor alergice). macrolide mult mai puțin probabil să provoace intoleranță decât altele antibiotice. Nu au un efect nociv asupra ficatului, rinichilor, sistemului nervos, nu provoacă fotosensibilitate. Cu toate acestea, ca toți agenții antibacterieni, aceștia pot afecta microflora, provocând diverse tulburări dispeptice și candidoză. De asemenea, merită remarcată rezistența în creștere recentă la antibiotice a acestui grup în Rusia. Acest lucru poate fi explicat prin utilizarea pe scară largă a acestor medicamente, inclusiv sub formă de automedicație.
Utilizarea antibioticelor macrolide în timpul sarcinii și alăptării
Un punct important este că medicamentele din acest grup sunt contraindicate pentru utilizare la mamele însărcinate și care alăptează. Excepția este azitromicina, utilizarea sa este posibilă dacă riscul pentru mamă depășește posibilul rău pentru făt. Dar având în vedere indicațiile similare pentru utilizarea macrolidelor și penicilinelor, iar acestea din urmă sunt permise în această categorie de persoane, este mai bine să se recurgă la tratament cu acestea din urmă.
Un antibiotic trebuie prescris numai de către un medic după examinare și diagnosticare. Auto-medicația este inacceptabilă. Înainte de a utiliza medicamentele pentru prima dată, citiți cu atenție instrucțiunile de utilizare medicală a medicamentelor (se introduce în ambalaj). Dacă observați orice reacții adverse în timpul tratamentului, încetați să luați medicamentul și contactați imediat medicul dumneavoastră.
ANTIBIOTICE-MACROLIDE
Azitromicină (Azitromicină)
Sinonime: Sumamed.
Efect farmacologic. Antibiotic cu spectru larg. Este primul reprezentant al unui nou grup de antibiotice macrolide - azalide. Atunci când se creează concentrații mari în focarul inflamației, are un efect bactericid (distrugerea bacteriilor).
Cocii gram-pozitivi sunt sensibili la azitromicină: Streptococcuspneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, streptococi din grupele C, F și G, S.viridans, Staphylococcusaureus; bacterii gram-negative: Haemophilusinfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Bordetellapertussis, B.parapertus-sis, Legionellapneumophila, H. ducrei, Campylobacterjejuni, Neisseriagonorrhoeae si Gardnerellavaginalis; unele microorganisme anaerobe (capabile să existe în lipsa oxigenului): Bacteroidesbivius, Clostriditimperfingens, Peptostreptococcus spp.; precum și Chlamidiatrachomatis, Mycoplasmapneumoniae, Ureaplasmaurea-lyticum, Treponemapallidum, Borreliaburgdoferi. Azitromicina nu este activă împotriva bacteriilor Gram-pozitive rezistente la eritromicină.
Indicatii de utilizare. Boli infecțioase cauzate de agenți patogeni sensibili la medicament: infecții ale tractului respirator superior și ale organelor ORL - amigdalita, sinuzita (inflamația sinusurilor paranazale), amigdalita (inflamația amigdalelor palatine / amigdalelor /), otita medie (inflamația mijlocului). cavitatea urechii); scarlatină; infecții ale tractului respirator inferior - pneumonie bacteriană și atipică (pneumonie), bronșită (inflamația bronhiilor); infecții ale pielii și țesuturilor moi - erizipel, impetigo (leziuni superficiale pustuloase ale pielii cu formare de cruste purulente), dermatoze infectate secundar (boli de piele); infecții ale tractului urinar - uretrite gonoreice și non-gonoreice (inflamația uretrei) și/sau cervicita (inflamația colului uterin); Boala Lyme (borelioza este o boală infecțioasă cauzată de spirocheta Borrelia).
Mod de aplicare și doză.Înainte de a prescrie un medicament unui pacient, este de dorit să se determine sensibilitatea microflorei la aceasta care a provocat boala la acest pacient. Azitromicina trebuie luată cu o oră înainte de masă sau cu 2 ore după masă. Medicamentul se ia 1 dată pe zi.
Adulților cu infecții ale tractului respirator superior și inferior, infecții ale pielii și țesuturilor moi li se prescriu 0,5 g în prima zi, apoi 0,25 g din a 2-a până la
A 5-a zi sau 0,5 g pe zi timp de 3 zile (doza de curs 1,5 g).
În infecțiile acute ale tractului urogenital (genitourinar), se prescrie 1 g o dată (2 comprimate a câte 0,5 g fiecare).
În boala Lyme (borrelioză), pentru tratamentul primei etape (eritemamigran), se prescrie 1 g (2 comprimate de 0,5 g) în prima zi și 0,5 g zilnic din a 2-a până în a 5-a zi (doza de curs 3 g) .
Copiilor li se prescrie medicamentul ținând cont de greutatea corporală. Copii care cântăresc mai mult de 10 kg în ritm de: în prima zi - 10 mg / kg greutate corporală; în următoarele 4 zile - 5 mg / kg. Este posibilă o cură de tratament de 3 zile; în acest caz, doza unică este de 10 mg/kg. (Doza de curs 30 mg/kg greutate corporală).
Efect secundar. Greață, diaree, dureri abdominale, mai rar - vărsături și flatulență (acumulare de gaze în intestine). Poate o creștere tranzitorie (tranzitorie) a activității enzimelor hepatice. Extrem de rar - erupție cutanată.
Contraindicatii. Hipersensibilitate la antibiotice macrolide. Este necesară prudență atunci când se prescrie medicamentul pacienților cu afectare severă a funcției hepatice și renale. În perioadele de sarcină și alăptare, azitromicina nu este prescrisă, cu excepția cazurilor în care beneficiul utilizării medicamentului depășește riscul posibil. Medicamentul trebuie administrat cu prudență la pacienții cu indicații de reacții alergice în istoric (antecedente).
Formular de eliberare. Tablete de 0,125 g azitromicină dihidrat într-un pachet de 6 bucăți; tablete de 0,5 g azitromicină dihidrat într-un pachet de 3 bucăți; capsule de 0,5 g azitromicină dihidrat într-un pachet de 6 bucăți; sirop în flacoane (5 ml - 0,1 g azitromicină dihidrat); sirop forte în flacoane (5 ml - 0,2 g azitromicină dihidrat).
Conditii de depozitare.
KITAZAMICINA (Kitazamicină)
Sinonime: Leucomicină.
Efect farmacologic. Un antibiotic din grupa macrolidelor, acționează bacteriostatic (previne creșterea bacteriilor). Spectrul de acțiune include gram-pozitive (producători și neproducători de stafilococi penicilinaza - o enzimă care distruge penicilinele; streptococi, pneumococi, clostridii, Bacillusanthracis, Corynebacterium diphtheriae) și unele microorganisme gram-negative (gonococi, hemococi și pereți, bacifili, hemococi, legionella), precum și micoplasme, chlamydia, spirochete, rickettsiae. Medicamentul este activ împotriva tulpinilor de stafilococi rezistente la penicilină, streptomicină, tetraciclină. Rezistent la medicamentele baghete gram-negative: intestinale, Pseudomonas aeruginosa, precum și Shigella, salmonella etc.
Indicatii de utilizare. Infecții bacteriene cauzate de microorganisme sensibile la medicament: faringită (inflamația faringelui), bronșita (inflamația bronhiilor), pneumonia (inflamația plămânilor), empiem pleural (acumularea de puroi între membranele plămânilor), scarlatina , amigdalita (inflamația amigdalelor palatine / amigdalelor /), oreion (inflamația glandei parotide / oreion /), otita medie (inflamația cavității urechii medii), erizipel, sepsis (infecția sângelui cu microbi din focarul de inflamație purulentă), endocardită septică (boală a cavităților interne ale inimii din cauza prezenței microbilor în sânge), osteomielita (inflamația creierului osos și a țesutului osos adiacent), mastită (inflamația sânului), colecistită (inflamație). ale vezicii biliare), difterie, tuse convulsivă, rickettsioză (boli infecțioase cauzate de rickettsiae), tifos, gonoree, sifilis.
Mod de aplicare și doză.Înainte de a prescrie un medicament unui pacient, este de dorit să se determine sensibilitatea microflorei la aceasta care a provocat boala la acest pacient. Adulților li se prescriu de obicei 1-2 comprimate sau capsule la 6-8 ore.Copiilor li se prescrie sirop oral de 2,5 ml (100 mg) la 15 kg greutate corporală la fiecare 4-6 ore. Siropul poate fi diluat cu apă. În infecții severe, doza poate fi crescută. O doză unică pentru administrare intravenoasă este de 0,2-0,4 g pentru adulți; pentru copii - 0,2 g; frecvența administrării - de 1-2 ori pe zi. Medicamentul se dizolvă în 10-20 ml soluție de glucoză 5% sau 20% sau soluție izotonică de clorură de sodiu și se injectează lent intravenos timp de 3-5 minute.
Efect secundar. Rareori - pierderea poftei de mâncare, greață, vărsături, diaree; reactii alergice.
Contraindicatii. Disfuncție hepatică severă, hipersensibilitate la medicament. Utilizați medicamentul cu prudență în timpul sarcinii și alăptării. Medicamentul trebuie administrat cu prudență la pacienții cu indicații de reacții alergice în istoric (antecedente).
Formular de eliberare. Tablete de 0,2 g la pachet de 100 și 500 de bucăți; capsule de 0,25 g la pachet de 100, 500 și 1000 de bucăți; sirop (1 ml - 0,04 g) în sticle de 250 și 500 ml; soluție injectabilă (0,2 g kitazamicină) în fiole a câte 10 bucăți.
Conditii de depozitare. Lista B. Într-un loc uscat, răcoros și întunecat.
MIDEKAMYTSIN (Midecamicină)
Sinonime: Macrospumă.
Efect farmacologic. Antibiotic macrolide. Inhibă (suprimă) sinteza proteinelor în celulele bacteriene. În doze mici, medicamentul are un efect bacteriostatic (previne creșterea bacteriilor), iar în doze mari este bactericid (distruge bacteriile). Este activ atât împotriva microorganismelor gram-pozitive (Staphylpcoccusspp., Streptococcusspp., inclusiv St. pneumoniae, Listeriamonocytogenes, Clostridiumspp., Corynebacteriumdiphtheriae), cât și împotriva microorganismelor gram-negative (Neisseriagonor-rhoeae, Neisseriagonor-rhoeae, Neisseriagonor-rhoeae. Midecamicina este activă împotriva chlamidiei. Se aplică și unora
tulpini de Haemophilus influenzae, Legionellae prteumophila și Ureaplasma urealyticum.
Indicatii de utilizare. Boli infecțioase cauzate de agenți patogeni sensibili la medicament, în special la pacienții pentru care antibioticele penicilinei sunt contraindicate: infecții ale tractului respirator superior și inferior; infecții bucale; infecții ale pielii și ale țesuturilor moi; infectii ale tractului urinar; scarlatină; erizipel; difterie; tuse convulsivă.
Mod de aplicare și doză.Înainte de a prescrie un medicament unui pacient, este de dorit să se determine sensibilitatea microflorei la aceasta care a provocat boala la acest pacient. Adulții prescriu o doză zilnică medie de 1,2 g (0,4 g de 3 ori pe zi). Doza zilnică maximă este de 1,6 g.
Copiii cu forme ușoare de infecție sunt prescrise într-o doză zilnică de 20 mg/kg greutate corporală; cu infecții cu evoluție moderată și severă - 30-50 mg / kg. Multiplicitatea numirii - de 3 ori pe zi. Pentru copiii mici, este de preferat să se prescrie midecamicină sub formă de suspensie (suspensii de particule solide ale medicamentului într-un lichid). O singură doză de medicament depinde de greutatea corporală a copilului și este: copii cu o greutate mai mică de 5 kg - 2,5 ml; 5-10 kg - 5 ml; 10-15 kg - 7,5 ml; 15-20 kg - 10 ml; 20-30 kg - 15 ml. Medicamentul se administrează la fiecare 8 ore (de preferință înainte de mese). Pentru a prepara suspensia, adăugați 100 ml de apă distilată la conținutul flaconului. Agitați bine conținutul flaconului înainte de fiecare utilizare. Suspensia preparată se păstrează la frigider pentru cel mult 14 zile.
Durata tratamentului este de 7-10 zile. Dacă este necesar, perioada de tratament este prelungită.
Efect secundar. Rareori - anorexie (lipsa poftei de mâncare), o senzație de greutate în epigastru (zona abdomenului, situată direct sub convergența arcurilor costale și a sternului), greață, vărsături, diaree; creșterea tranzitorie (trecătoare) a concentrației transaminazelor hepatice (enzime) și a concentrației bilirubinei (pigment biliar) în serul sanguin. Erupții cutanate.
Contraindicatii. Forme severe de insuficiență hepatică și renală; hipersensibilitate la medicament. Medicamentul trebuie administrat cu prudență la pacienții cu indicații de reacții alergice în istoric (antecedente).
Formular de eliberare. Tablete pe O^G g la pachet de 16 bucăți; substanță uscată pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală în flacoane de 115 ml (5 ml - 0,175 ml acetat de midecamicină).
Conditii de depozitare.
Fosfat de oleandomicină (Oleandomyciniphosphas)
Sinonime: Amimicină, Ciclamicină, Matrimicină, Mathromycin, Oleandocin, Oleandomycin, Oleandomycin fosfor, Romycil etc.
Obținut din fluidul de cultură al tulpinii Streptomycesantibioticus.
Efect farmacologic. Spectrul de acțiune este similar cu eritromicina. Activ împotriva microorganismelor gram-pozitive, în special stafilococi, streptococi și pneumococi.
Este bine absorbit în sânge, difuzează (pătrunde) cu ușurință în organe și fluide corporale. Nu are o proprietate cumulativă (capacitatea de a se acumula în organism). Toxicitate scăzută.
Indicatii de utilizare. Pneumonie (inflamația plămânilor), scarlatina, difterie, amigdalita, sepsis (infecția sângelui cu microbi din focarul inflamației purulente), amigdalita (inflamația amigdalelor palatine/amigdalelor/), laringită (inflamația laringelui) , flegmon (inflamație purulentă acută, clar nedelimitată), colecistită purulentă
(inflamația vezicii biliare), osteomielita (inflamația măduvei osoase și a țesutului osos adiacent), sepsis stafilococic, streptococic și pneumococic și alte boli cauzate de microorganisme sensibile la aceasta.
Mod de aplicare și doză.Înainte de a prescrie un medicament unui pacient, este de dorit să se determine sensibilitatea microflorei la aceasta care a provocat boala la acest pacient. Înăuntru, după mese, 0,25-0,5 g pe zi de 4-6 ori. Cea mai mare doză zilnică pentru adulți este de 2 g. Pentru copii sub 3 ani - 0,02 g/kg, de la 3 la 6 ani - 0,25-0,5 g, de la 6 la 14 ani - 0,5-1 g, peste 14 ani - 1-1,5 g pe zi. Cursul tratamentului este de 5-7 zile.
Se administrează intravenos și intramuscular de 3-4 ori pe zi dvze - 1-2 g; copii sub 3 ani 30-50 mg/kg, de la 3 la 6 ani - 0,25-0,5 g, de la 6 la 10 ani - 0,5-0,75 g, de la 10 la 14 ani - 0,75 -1 g pe zi. Pentru administrare intravenoasă, medicamentul este dizolvat într-o soluție sterilă izotonică de clorură de sodiu sau soluție de glucoză 5% la o rată de 2 mg de medicament la 1 ml de soluție, pentru injecții intramusculare, într-o soluție de novocaină 1-2% la rata de 100 mg la 1,5 ml.
Efect secundar. Reacții alergice (mâncărime cutanată, urticarie, angioedem).
Contraindicatii. Creșterea sensibilității individuale la medicament, afectarea parenchimului (elementele funcționale ale țesutului) ficatului. Medicamentul trebuie administrat cu prudență la pacienții cu indicații de reacții alergice în istoric (antecedente).
Formular de eliberare. Comprimate filmate, 0,125 g (125.000 UI) într-un pachet de 12 bucăți; flacoane care conțin 0,25 g (250.000 unități) de medicament, complet cu apă distilată.
Conditii de depozitare. Lista B. Într-un loc uscat, la temperatura camerei.
TETRAOLEAN (Tetraolean)
Sinonime: Sigmamicină, Oletetrină.
Efect farmacologic. Preparat combinat care conține oleandomicină și clorhidrat de tetraciclină.
Indicatii de utilizare. Tetraolean este prescris pentru pneumonie (pneumonie) de diverse etiologii (cauze), bronșită severă (inflamația bronhiilor), amigdalita, sinuzita (inflamația sinusurilor paranazale), inflamația urechii medii, bruceloză (o boală infecțioasă transmisă la om, de obicei de la animale de fermă), tularemie (boală infecțioasă acută transmisă la om de la animale), unele rickettzioze (boli infecțioase cauzate de rickettsie /microorganisme/), colecistită (inflamația vezicii biliare), pancreatită (inflamația pancreasului), peritonită (inflamație). a peritoneului), furunculoză (inflamație purulentă multiplă a pielii), carbunculi (inflamație acută difuză purulent-necrotică a mai multor glande sebacee și foliculi de păr din apropiere), osteomielita (inflamația măduvei osoase și a țesutului osos adiacent), boli inflamatorii ginecologice și urologice, gonoree și alte boli infecțioase.
Mod de aplicare și doză.Înainte de a prescrie un medicament unui pacient, este de dorit să se determine sensibilitatea microflorei la aceasta care a provocat boala la acest pacient. Alocați în interiorul adulților 1,0-1,5 g pe zi, în condiții severe - până la 2 g pe zi (în 4 prize divizate la intervale de 6 ore). Durata tratamentului este de 5-7 zile, rareori până la 14 zile. Copiii sunt prescriși în următoarele doze zilnice: cu o greutate corporală de până la 10 kg - 0,125 g, de la 10 la 15 kg - 0,25 g, de la 20 la 30 kg - 0,5 g, de la 30 la 40 kg - 0,725 g, de la 40 până la 50 kg - 1 g.
Se administrează intramuscular și intravenos numai în bolile acute și când este imposibil să se ia medicamentul în interior.
Pentru administrare intramusculară, conținutul flaconului se dizolvă în 2 ml apă sterilă pentru preparate injectabile sau soluție izotonică de clorură de sodiu. Adulților li se administrează 0,2-0,3 g pe zi în 2-3 prize (0,1 g fiecare) la intervale de 8-12 ore Copiilor li se administrează 10-20 mg/kg pe zi în 2 prize (după 12 ore). Injectarea subcutanată nu este permisă.
Pentru injecțiile intravenoase, se utilizează o soluție de 1%; se dizolvă 0,25 sau 0,5 g de medicament, respectiv, în 25 sau 50 ml de apă sterilă pentru preparate injectabile. Introduceți încet (nu mai mult de 2 ml pe minut). Puteți introduce metoda prin picurare (nu mai mult de 60 de picături pe minut) soluție 0,1% preparată cu apă sterilă pentru preparate injectabile, soluție de glucoză 5% sau soluție izotonică de clorură de sodiu.
Soluțiile se prepară extempore (înainte de utilizare); păstrarea în frigider nu este permisă mai mult de 24 de ore.
Doza zilnică medie pentru administrarea intravenoasă a medicamentului pentru adulți este de 1 g (în 2 doze de 500 mg cu un interval de 12 ore). Doza zilnică maximă pentru adulți este de 2 g (4 injecții de 500 mg la intervale de 6 ore). Copiilor li se administrează 15-25 mg/kg pe zi (2-4 injecții la intervale de 6 sau 12 ore).
Administrarea intravenoasă trebuie făcută cu prudență.
De îndată ce acest lucru devine posibil, medicamentul este luat pe cale orală.
La fel ca și pentru componentele incluse în compoziția sa.
Formular de eliberare. Disponibil sub formă de capsule de 0,25 g (83 mg de oleandomicină fosfat sau triacetiloleandomicină și 167 mg de clorhidrat de tetraciclină) și în flacoane pentru injectare intramusculară a 0,1 g de medicament (33,3 mg de oleandomicină fosfat și 66,7 mg de clorhidrat de tetraciclină) pentru administrare intravenoasă - 0,25 și 0,5 g de medicament (83 sau 167 mg de fosfat de oleandomicină și, respectiv, 167 sau 333 mg de clorhidrat de tetraciclină).
Conditii de depozitare. Lista B. Într-un loc uscat, întunecat, la temperatura camerei.
ROXITROMICINĂ (Roxitromicină)
Sinonime: BD-Roque, Roxybid, Rulel.
Efect farmacologic. Antibiotic macrolide semisintetic pentru administrare orală. Sensibil la medicament: Streptococi! grupele A și B, incluzând Str.pyogenes, Str.agalactiae, Str.mitis, saunguis, viridans, Streptococcuspneumoniae, Neisseriameningitidis, Moraxellacatarrhalis; Legionella; Bordetellapertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Clostridium; Mycoplasmapneumoniae; Pasteurellamultocida; Ureaplasmaurealyticum; Chlamydiatrachomatis și psittaci; Legionelapneumofilie; Campylobacter; Gardnerella vaginalis.
Sensibilitate variabilă la medicament: Staphylococcus-cusaureus și epidermidis; haemophilus influenzae; Bacteroidesfragilis și Vibrocholerae. Rezistent la medicament: Enterobacteriaceae, Pseudomonas. „Akinetobacter. .
Indicatii de utilizare. Tratamentul infecțiilor sensibile la medicamente, inclusiv infecții ale tractului respirator superior și inferior, infecții ale pielii și țesuturilor moi, infecții ale tractului urinar (inclusiv infecții cu transmitere sexuală, cu excepția gonoreei); prevenirea meningitei meningococice (inflamația purulentă a meningelor) la persoanele care au fost în contact cu bolnavii.
Mod de aplicare și doză.Înainte de a prescrie un medicament unui pacient, este de dorit să se determine sensibilitatea microflorei la aceasta care a provocat boala la acest pacient. Adulților li se prescriu 0,15 g de medicament de 2 ori pe zi, dimineața și seara, înainte de mese. În caz de insuficiență hepatică, medicamentul este prescris într-o doză de 0,15 g o dată pe zi. Când se prescrie medicamentul pacienților cu insuficiență hepatică, este necesară o atenție specială, monitorizarea funcției hepatice și ajustarea dozei.
Atunci când se prescrie medicamentul pacienților cu insuficiență renală, precum și pacienților în vârstă, nu este necesară ajustarea dozei.
Utilizarea în comun cu derivați de ergotamină și medicamente vasoconstrictoare asemănătoare ergotaminei nu este permisă, deoarece poate duce la dezvoltarea ergotismului (otrăvire cu alcaloizi de ergot) și a necrozei (necrozei) țesuturilor membrelor.
Cu utilizarea concomitentă cu bromocriptină, este posibilă creșterea concentrației acestui medicament în plasmă și creșterea acțiunii sale antiparkinsoniene sau a toxicității dopaminei (dischinezie / mobilitate afectată /).
Cu utilizarea simultană cu ciclosporină, doza acesteia este redusă și funcția rinichilor este monitorizată, deoarece este posibilă creșterea concentrației acestui medicament în sânge (datorită inhibării metabolismului său) și a nivelului de creatinine (produsul final al metabolismului azotului). ) în sânge.
Efect secundar. Greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, creștere tranzitorie (tranzitorie) a nivelului transaminazelor și fosfatazei alcaline (enzime); reactii alergice.
Contraindicatii. Hipersensibilitate la antibiotice macrolide; administrarea simultană de medicamente precum ergotamina și dihidroergotamina; sarcina si perioada de alaptare. Medicamentul trebuie administrat cu prudență la pacienții cu indicații de reacții alergice în istoric (antecedente).
Formular de eliberare. Tablete filmate, 0,05 g, 0,1 g, 0,15 g și 0,3 g, la pachet de 10 bucăți.
Conditii de depozitare. Lista B. Într-un loc uscat și întunecat.
Eritromicină (Erythromycinum)
Sinonime: Erythrocin, Ermicin, Eriin, Erythran, Erythrocin, Ethromycin, Lubomiin, Pantomycinp, Tortrocin, Eracin, Ilozon, Eric, Meromycin, Monomycin, Erigexal, Erythromen, Erytroped etc.
Eritromicina este o substanță antibacteriană produsă de Streptomyces Erythreus sau de alte microorganisme înrudite.
Efect farmacologic. Conform spectrului de activitate antimicrobiană, eritromicina este aproape de peniciline. Este activ împotriva microorganismelor gram-pozitive și gram-negative (stafilococi, pneumococi, streptococi, gonococi, meningococi). De asemenea, funcționează împotriva unui număr de bacterii Gram-pozitive, Brucella, Rickettsiae, trahomul (o infecție oculară care poate duce la orbire) și sifilisul. Are efect redus sau deloc asupra majorității bacteriilor gram-negative, micobacteriilor, virusurilor mici și medii, ciupercilor. Eritromicina este mai bine tolerată de către pacienți decât penicilinele și poate fi utilizată pentru alergii la peniciline.
În doze terapeutice, eritromicina acționează bacteriostatic (previne creșterea bacteriilor). Rezistența la antibiotice se dezvoltă rapid, iar rezistența încrucișată se observă cu alte antibiotice din grupa macrolidelor (oleandomicină). Atunci când este combinată cu streptomicina, tetraciclinele și sulfonamidele, se observă o creștere a acțiunii eritromicinei.
Indicatii de utilizare. Eritromicina este utilizată pentru pneumonie (pneumonie), pneumopleurită (inflamația combinată a țesutului pulmonar și a membranelor acestuia), bronșiectazie (boală bronșică asociată cu extinderea lumenului lor) în stadiul acut.
și în alte boli infecțioase ale plămânilor cauzate de microorganisme sensibile la antibiotice; cu afecțiuni septice (boli asociate cu prezența microbilor în sânge), erizipel, mastită (inflamația canalelor purtătoare de lapte ale glandei mamare), osteomielita (inflamația măduvei osoase și a țesutului osos adiacent), peritonită (inflamația peritoneul), otita medie purulentă (inflamația cavității urechii) și alte procese inflamatorii. De asemenea, este prescris pentru pacienții cu sifilis cu intoleranță la antibiotice din grupul penicilinei. Prin bariera hemato-encefalică (bariera dintre sânge și țesutul cerebral), eritromicina nu pătrunde, deci nu este prescrisă pentru meningită (inflamația meningelor).
Local (sub formă de unguent), eritromicina este utilizată pentru leziuni cutanate pustuloase, răni infectate, escare (necroză tisulară cauzată de presiunea prelungită asupra acestora din cauza culcatului), etc., precum și pentru conjunctivită (inflamația învelișului exterior). a ochiului), blefarită (inflamația marginilor secolului), trahom.
În formele severe de boli infecțioase, când administrarea orală este ineficientă sau imposibilă, se recurge la administrarea intravenoasă a unei forme solubile de eritromicină - fosfat de eritromicină.
Mod de aplicare și doză.Înainte de a prescrie un medicament unui pacient, este de dorit să se determine sensibilitatea microflorei la aceasta care a provocat boala la acest pacient. Pentru administrare orală, eritromicina este prescrisă sub formă de tablete sau capsule. O singură doză pentru un adult este de 0,25 g, pentru boli severe - 0,5 g. Se ia la fiecare 4-6 ore timp de 1-1 "/ 2 ore înainte de mese.
Cea mai mare doză unică pentru adulți: în interiorul 0,5 g, zilnic 2 g. Copiii sub 14 ani sunt prescriși într-o doză zilnică de 20-40 mg / kg (în 4 prize divizate), peste 14 ani - într-o doză pentru adulți .
Eritromiina crește concentrația plasmatică a carbamazepinei, teofilinei și crește efectul toxic al acestora (greață, vărsături etc.).
Efect secundar. Efectele secundare în tratamentul eritromicinei sunt relativ rare (greață, vărsături, diaree). În cazul utilizării prelungite, este posibilă disfuncția hepatică (icter). În unele cazuri, poate exista o sensibilitate crescută la medicament cu apariția reacțiilor alergice.
Cu utilizarea prelungită a eritromicinei, microorganismele pot dezvolta rezistență la aceasta.
Contraindicatii. Medicamentul este contraindicat în caz de hipersensibilitate individuală la acesta și în încălcări severe ale funcției hepatice. Medicamentul trebuie administrat cu prudență la pacienții cu indicații de reacții alergice în istoric (antecedente).
Formular de eliberare. Tablete de 0,1 și 0,25 g; tablete de 0,1 și 0,25 g cu acoperire enterică; unguent 1%.
Conditii de depozitare.
ERIDERM (eriderm)
Efect farmacologic. Antibioticul eritromicina, care face parte din medicament, pătrunde în canalele excretoare ale glandelor sebacee și inhibă creșterea bacteriilor propionice. Alcoolurile, care fac parte din medicament, ajută la curățarea și uscarea pielii.
Indicatii de utilizare. Diminețile tinereții.
Mod de aplicare și doză.Înainte de a prescrie un medicament unui pacient, este de dorit să se determine sensibilitatea microflorei la aceasta care a provocat boala la acest pacient. Soluția se aplică pe zonele afectate ale pielii cu un tampon de bumbac. Evitați introducerea medicamentului pe membranele mucoase.
Efect secundar. Posibile reacții de hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Contraindicatii. Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Formular de eliberare. Soluție de uz extern în flacoane de 60 ml (1 ml - 0,02 g eritromicină). Solventul conține polietilen glicol, acetonă și alcool 77%.
Conditii de depozitare. Lista B. Într-un loc răcoros.
Unguent cu eritromicină (Unguentum Erythromycini)
Indicatii de utilizare. Este utilizat pentru a trata infecțiile membranei mucoase a ochilor, trahomul (o boală infecțioasă a ochilor care poate duce la orbire); pentru tratamentul bolilor pustuloase ale pielii, rănilor infectate, escarelor (necroza tisulară cauzată de presiunea prelungită asupra acestora din cauza culcatului), arsurilor de gradul II și III, ulcerelor trofice (defecte ale pielii cu vindecare lent).
Mod de aplicare și doză.Înainte de a prescrie un medicament unui pacient, este de dorit să se determine sensibilitatea microflorei la aceasta care a provocat boala la acest pacient. Pentru bolile oculare se aplică un unguent în cantitate de 0,2-0,3 g pe pleoapa inferioară sau superioară de 3 ori pe zi, pentru trahom - de 4-5 ori pe zi.
Durata tratamentului depinde de severitatea și evoluția bolii și de eficacitatea terapiei. Durata medie a tratamentului este de 1,5-2 luni. Cursul de tratament pentru trahom este de până la 4 luni.
Pentru bolile de piele, unguentul se aplică pe zonele afectate de 2-3 ori pe zi, pentru arsuri - de 2-3 ori pe săptămână.
Efect secundar. Unguentul este de obicei bine tolerat, dar este posibil un efect iritant moderat.
Formular de eliberare.În tuburi de aluminiu, 3; 7; 10; 15 și 30 g. Conține 10.000 de unități de eritromicină în 1 g.
Conditii de depozitare. Lista B. La temperatura camerei.
Fosfat de eritromicină (eritromicinifosfa)
Sarea fosfat de eritromicină.
Acțiune farmacologică și indicații de utilizare. La fel ca pentru eritromicină.
Mod de aplicare și doză.Înainte de a prescrie un medicament unui pacient, este de dorit să se determine sensibilitatea microflorei la aceasta care a provocat boala la acest pacient. Intravenos de 2-3 ori pe zi, 200 mg. Doza zilnică poate fi crescută la 1 g. Pentru copii, 20 mg/kg pe zi. Intra incet (in 3-5 minute) dupa
diluare cu apă pentru preparate injectabile sau soluție sterilă izotonică de clorură de sodiu la o rată de 5 mg/ml. Este permisă administrarea prin picurare într-o soluție izotonă de clorură de sodiu sau într-o soluție de glucoză 5% la o concentrație de cel mult 1 mg în 1 ml de solvent.
Efecte secundare și contraindicații. La fel ca pentru eritromicină.
Formular de eliberare.În flacoane închise ermetic de 50; 100 și 200 mg de substanță activă (în termeni de bază de eritromicină).
Conditii de depozitare. Lista B. Într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care nu depășește +20 ° C.
Ericiclina (ericiclina)
Un amestec de eritromicină și oxitetraciclină dihidrat sub formă de granule.
Efect farmacologic. Are un spectru larg de acțiune împotriva microbilor gram-pozitivi. Eficient împotriva microflorei rezistente la penicilină, streptomicina.
Indicatii de utilizare. Boli purulent-inflamatorii de diverse etiologii (cauze): amigdalită, pneumonie (pneumonie), bronșită (bronșită), colecistită (inflamație a vezicii biliare), infecții ale tractului urinar, dizenterie, infecție a plăgii, piodermie (inflamație purulentă a pielii) etc.
Mod de aplicare și doză.Înainte de a prescrie un medicament unui pacient, este de dorit să se determine sensibilitatea microflorei la aceasta care a provocat boala la acest pacient. În interior, câte o capsulă la 4-6 ore (30-40 minute după masă). Doza zilnică maximă este de 8 capsule (2 g). Cursul tratamentului este de 7-10 zile sau mai mult, în funcție de severitatea bolii.
Efect secundar. Scăderea poftei de mâncare, greață, vărsături, diaree, cu utilizare prelungită, icter, reacții alergice cutanate, edem Quincke (edem alergic), etc.
Contraindicatii. Hipersensibilitate la eritromicină și oxitetraciclină dihidrat, boli fungice; cu prudență prescris pentru încălcări ale ficatului și rinichilor, cu leucopenie (scăderea nivelului de leucocite în sânge).
Formular de eliberare. Capsule de 0,25 g, 10 bucăți per pachet. Fiecare capsulă conține 0,125 g de eritromicină și oxitetraciclină dihidrat.
Conditii de depozitare. Lista B. Într-un loc întunecat.
