Medicamentele acestui grup au un efect stimulator direct asupra receptorilor M-colinergici situați la capătul fibrelor nervoase parasimpatice postganglionare. Drept urmare, reproduc efectele acetilcolinei asociate cu excitația inervației parasimpatice: constricție a pupilei (mioză), spasm de acomodare (ochiul este fixat pentru viziunea de aproape), îngustarea bronhiilor, salivație abundentă, secreție crescută de glandele bronșice, digestive și sudoripare, motilitatea crescută a tractului gastrointestinal, tonusul crescut al vezicii urinare, bradicardia.
Fig. 7. Efectul colinomimeticelor asupra ochiului (numărul de săgeți indică intensitatea fluxului de lichid intraocular)
Pilocarpina este un alcaloid vegetal. Obținut sintetic, disponibil sub formă de clorhidrat de pilocarpină. Efectul său este de a reduce presiunea intraoculară, este utilizat pentru tratarea glaucomului (creșterea presiunii intraoculare până la 50-70 mm Hg). Utilizarea pilocarpinei determină o constricție a pupilei datorită contracției mușchiului circular al irisului, facilitează scurgerea fluidului din camera anterioară a ochiului către camera posterioară datorită contracției mușchiului ciliar. În același timp, se dezvoltă un spasm de acomodare (curbura lentilei crește). (Fig. 11).
Pilocarpina este utilizată doar local, deoarece este destul de toxic. Folosit pentru glaucom, cu atrofie a nervului optic, pentru îmbunătățirea trofismului ochiului etc. Are un ușor efect iritant. Face parte din picăturile combinate „Fotil”, „Pilotim”.
H - colinomimetice
Sensibilitatea receptorilor H-colinergici de localizare diferită la substanțe chimice nu este aceeași datorită diferențelor în structura lor.
H-colinomimetice (cititon, lobelină) excită receptorii H-colinergici ai sinusului carotidian glomeruli, ceea ce duce la stimularea reflexă a centrelor respiratorii și vasomotorii. Există o creștere și aprofundare a respirației. Excitația simultană a nodurilor sinaptice și a glandelor suprarenale duce la o creștere a eliberării de adrenalină și la o creștere a tensiunii arteriale.
Cytiton și Lobelina clorhidrat sunt stimulente ale respirației cu acțiune reflexă și pot fi utilizate pentru încetarea reflexă a respirației (otrăvire cu monoxid de carbon, înec, sufocare, leziuni electrice etc.), pentru asfixierea nou-născuților.
Mai larg, aceste substanțe sunt utilizate pentru tratarea fumatului de tutun. Ca parte a tabletelor, Tabex (citizina) este utilizat pentru a facilita renunțarea la fumat. În acest scop, se folosesc și doze mici de nicotină (gume de mestecat Nicorette, plasture Nicotinell). Aceste medicamente reduc dependența fizică de nicotină.
Alcaloidul tutunului - nicotina este, de asemenea, un H-colinomimetic, dar nu este utilizată ca medicament. Intră în organism atunci când fumează tutun și are o varietate de efecte. Nicotina afectează atât receptorii H-colinergici periferici, cât și cei centrali și are un efect bifazic: prima etapă - excitare - este înlocuită de un efect deprimant. Efectul constant al nicotinei este efectul său vasoconstrictor, datorită faptului că nicotina stimulează receptorii H-colinergici ai ganglionilor simpatici, celulele cromafine ale glandelor suprarenale și ale zonei sinusului carotidian, stimulează eliberarea de adrenalină și excită reflexiv centrul vasomotor . În acest sens, nicotina crește tensiunea arterială și contribuie la dezvoltarea hipertensiunii. Boala vasculară severă a extremităților inferioare - endarterita obliterantă - apare aproape exclusiv la fumători. Nicotina îngustează vasele de sânge ale inimii și promovează dezvoltarea anginei pectorale, a infarctului miocardic, a tahicardiei. Se observă schimbări grave din partea sistemului nervos central. Prezintă efecte de nicotină și cancerigene.
M, N - colinomimetice
Aceste substanțe stimulează simultan receptorii colinergici M și H și afectează direct sau indirect organele executive. Distingeți între M, H-colinomimetice ale acțiunii directe și indirecte.
Medicamentele cu acțiune directă includ acetilcolina și carbacholina (carbachol). Stimulează direct receptorii postsinaptici. Ca medicament, acetilcolina nu este practic utilizată, deoarece funcționează pentru o perioadă scurtă de timp (câteva minute). Se utilizează în farmacologie experimentală.
În practica medicală, un analog al acetilcolinei, Carbacholine, este uneori folosit pentru glaucom sub formă de picături oftalmice. Diferă de acetilcolină prin stabilitate mai mare și durează mai mult (până la 1-1,5 ore), deoarece nehidrolizat de acetilcolinesterază.
Agenți anticolinesterazici (M, N - colinomimetice indirecte).
Aceste substanțe inhibă activitatea enzimei acetilcolinesterază și sporesc efectul acetilcolinei asupra receptorilor colinergici M și H. Efectele medicamentelor anticolinesterazice sunt în general similare cu cele ale colinomimeticelor directe M, H. Efectul M-colinomimetic se manifestă printr-o creștere a tonusului și a activității contractile a mușchilor netezi (bronhii, tract gastrointestinal, vezică, mușchi circular al irisului etc.), într-o creștere a secreției glandelor (bronșice, digestive, sudoare , etc.), în apariția bradicardiei și scăderea tensiunii arteriale. Efectul H-colinomimetic se manifestă prin stimularea conducției neuromusculare. În doze mici, agenții anticolinesterazici stimulează sistemul nervos central, iar în doze mari inhibă.
Aminele terțiare (fizostigmină, galantamină) pătrund în membranele biologice, inclusiv BBB, și au un efect pronunțat asupra sistemului nervos central. Derivații cuaternari de amoniu (proserină, piridostigmină, distigmină) sunt greu de pătruns prin BBB.
Inhibarea acetilcolinesterazei se efectuează datorită interacțiunii substanțelor cu aceleași situri ale enzimei cu care se leagă acetilcolina. Această relație poate fi reversibilă și ireversibilă.
Neostigmina (proserina) este un medicament sintetic, este un compus cuaternar de amoniu, nu pătrunde în BBB și are un efect predominant în țesuturile periferice. Se utilizează pentru miastenie gravis, distrofie musculară, paralizie, tulburări de mișcare asociate cu nevrită, polinevrită, efecte reziduale după traume cerebrale, poliomielită, meningită, encefalită, precum și pentru atonia intestinală și a vezicii urinare, travaliu slab. Proserina este un antagonist al M-anticolinergicelor și medicamentelor curariforme cu un tip de acțiune antidepolarizant. Contraindicat în epilepsie, astm bronșic, angina pectorală, ateroscleroză, sarcină.
Galantamina (nivalina) este un alcaloid găsit în tuberculii ghiocei. Disponibil sub formă de bromhidrat de galantamină. Este o amină terțiară, pătrunde în BBB și are activitate centrală. Fizostigmina (salicilat de fizostigmină) are proprietăți similare.
Se utilizează pentru polinevrite, accidente cerebrovasculare, poliomielită, paralizie cerebrală, demență (afectare a memoriei), miastenie gravis, atonie a organelor interne.
Bromura de distigmină (ubretidă), bromura de piridostigmină (kalimin) sunt medicamente sintetice care inhibă reversibil acetilcolinesteraza. Sunt utilizate pentru atonia intestinelor și a vezicii urinare, miastenie gravis, paralizia mușchilor striați.
Datorită fosforilării acetilcolinesterazei, activitatea sa este inhibată ireversibil pentru o lungă perioadă de timp. Acest efect îl au compușii organofosforici (FOS), dintre care Fosfacol și Armin au dobândit uz medical în tratamentul glaucomului sub formă de picături oftalmice.
Dar FOS include și un grup mare de insecticide utilizate pentru uciderea insectelor (clorofos, karbofos, diclorvos etc.), precum și fungicide, erbicide etc. utilizate în agricultură.
Când le utilizați, otrăvirea apare adesea cu următoarele simptome: mioză (constricție a pupilei), salivație, transpirație, vărsături, bronhospasm, diaree. Pot apărea convulsii, agitație, comă și stop respirator. În caz de otrăvire acută cu FOS, în primul rând, este necesar să îndepărtați substanța otrăvitoare de la locul injectării, clătiți pielea cu soluție de bicarbonat de sodiu 3-5%. Dacă FOS intră în interior - clătiți stomacul, dați laxative și absorbanți. Dacă FOS a intrat în sânge, atunci se efectuează diureză forțată, hemosorbție, hemodializă.
Blocanții anticolinergici M (atropină etc.), precum și reactivatorii colinesterazei, dipiroxima și izonitrozina, sunt folosiți ca antagoniști funcționali pentru otrăvirea FOS. Se leagă de FOS, distrug legătura fosfor-enzimă și restabilesc activitatea enzimei. Aceste medicamente sunt eficiente numai în primele ore după otrăvire.
Agenți de holoblocare
Agenții colinergici sau anticolinergici sunt substanțe care slăbesc, previn sau opresc interacțiunea acetilcolinei cu receptorii colinergici. Prin blocarea receptorilor, aceștia acționează opus acetilcolinei.
M - anticolinergice
Medicamentele din această grupă blochează receptorii colinergici M și împiedică interacțiunea acetilcolinei cu aceștia. În același timp, inervația parasimpatică a organelor este eliminată (blocată) și apar efectele corespunzătoare: scăderea secreției glandelor salivare, sudorale, bronșice, digestive, expansiunea bronhiilor, scăderea tonusului muscular neted și a peristaltismului a organelor interne, tahicardie și creșterea contracțiilor cardiace; atunci când sunt aplicate local, acestea determină dilatarea pupilei (midriază), paralizie de acomodare (vederea este setată la vedere la distanță), presiune intraoculară crescută.
M - anticolinergice neselective
Acestea afectează receptorii M-colinergici periferici și centrali. Printre acestea se numără medicamentele pe bază de plante și cele sintetice.
Atropina este un alcaloid al mai multor plante din familia Solanaceae: belladonă, droguri, henbane etc. Produs sub formă de sulfat de atropină. Este un racemat, un amestec de izomeri L și D ai hiosciaminei. De asemenea, obținut sintetic. Provoacă toate efectele de mai sus. Sunt deosebit de pronunțate în atropină proprietățile antispastice, efectul asupra ochiului, secreția glandelor, sistemul conducător al inimii. În doze mari, atropina stimulează cortexul cerebral și poate provoca anxietate motorie și de vorbire.
Atropina este utilizată pentru ulcerul gastric și ulcerul duodenal, cu spasme ale tractului intestinal și urinar, cu astm bronșic, cu bradicardie și bloc cardiac atrioventricular, cu transpirație excesivă, pentru a reduce salivația în boala Parkinson, pentru premedicare înainte de anestezie datorită capacității sale de a suprima secreția. glandele salivare și bronșice, în caz de otrăvire cu M-colinomimetice și agenți anticolinesterazici.
În practica oculară, atropina este utilizată pentru a dilata pupila în scop diagnostic și în bolile inflamatorii acute și leziunile oculare. Dilatarea maximă a pupilei are loc în 30-40 de minute și durează 7-10 zile. Medicamentele asemănătoare atropinei Gomatropin (15-20 ore) și Tropicamidă (2-6 ore) sunt mai puțin eficiente.
Efectele nedorite ale atropinei sunt asociate cu acțiunea sa M-anticolinergică: gură uscată, piele, insuficiență vizuală, tahicardie, o modificare a timbrului vocii, urinare afectată, constipație. Reducerea transpirației poate duce la creșterea temperaturii corpului.
Atropina și anticolinergicele M sunt contraindicate în glaucom, hipersensibilitate la acestea, în febră, în sezonul cald (datorită posibilității de „insolatie”).
În caz de otrăvire cu atropină, uscăciunea mucoasei bucale, nazofaringe, înghițire afectată, se remarcă vorbirea; uscăciune și hiperemie a pielii, temperatură corporală crescută, pupile dilatate, fotofobie (fotofobie). Excitația motorie și de vorbire, delirul, halucinațiile sunt caracteristice.
Intoxicația apare atunci când se face o supradoză de medicamente sau când se mănâncă părți ale unei plante care conțin alcaloizi. Ajutorul pentru otrăvirea acută constă în spălarea gastrică, utilizarea laxativelor saline, cărbune activ, diuretice. Cu excitare severă, se utilizează diazepam și alte medicamente care deprimă sistemul nervos central. Se administrează, de asemenea, antagoniști funcționali din grupul agenților anticolinesterazici, salicilatul de fizostigmină.
Dintre medicamentele care conțin atropină, se folosesc și preparate de belladonă (belladonna) obținute din frunzele și ierburile acestei plante. Tinctura Bellas, tablete "Bekarbon", "Besalol", "Bepasal", "Bellalgin", "Bellastezin" sunt utilizate pentru durerile spasmodice ale tractului gastro-intestinal. Extractul de Belladonna face parte din supozitoarele Betiol și Anusol utilizate pentru hemoroizi și fisuri anale. Tabletele "Bellataminal", "Bellaspon", care conțin suma alcaloizilor din belladonă, sunt utilizate pentru iritabilitate crescută, nevroze etc.
Scopolamina (hioscina) este un alcaloid asemănător atropinei din aceleași plante. Are proprietăți M-anticolinergice pronunțate, are un efect mai puternic asupra secreției oculare și glandulare. Spre deosebire de atropină, inhibă sistemul nervos central, provoacă sedare și somnolență și acționează asupra sistemului extrapiramidal și asupra aparatului vestibular. Disponibil sub formă de bromhidrat de scopolamină.
Este utilizat pentru aceleași indicații ca și atropina, precum și pentru boala de mare și boala aeriană (incluse în comprimatele Aeron). Avia-sea, Lokomotiv au și efect antiemetic în timpul bolii de mișcare.
Platifilina este un alcaloid al mustului. Se utilizează sub formă de sare de hidrotartrat. Are un efect antispastic periferic mai pronunțat. Este utilizat în principal pentru spasme ale stomacului, intestinelor, căilor biliare, uretere.
Iodura de metociniu (metacin) este un antagonist M-anticolinergic sintetic. Pătrunde prost în bariera hematoencefalică, nu afectează sistemul nervos central. Conform efectului asupra mușchilor bronșici, este mai activ decât atropina, suprimă mai puternic secreția glandelor salivare și bronșice. Relaxează mușchii esofagului, intestinelor, stomacului, dar are un efect semnificativ mai mic midiatic decât atropina.
Metacin este utilizat pentru spasme ale organelor musculare netede. Eficient în ameliorarea colicilor renale și hepatice. Reacțiile adverse nedorite sunt mai puțin frecvente.
M selectiv - anticolinergice
Pirenzepina (gastrozepina, gastrilul) blochează selectiv receptorii M1-colinergici ai stomacului și inhibă secreția de acid clorhidric. Aplicat pentru ulcerul gastric și ulcerul duodenal, gastrita hiperacidă. Reacțiile adverse nedorite sunt rare: gură uscată, simptome dispeptice, tulburări ușoare de acomodare. Contraindicat în glaucom.
Bromura de ipratropiu (atrovent), bromura de tiotropiu (spiriva) - blochează receptorii M-colinergici ai bronhiilor, au efect bronhodilatator și reduc secreția glandelor. Folosit pentru astmul bronșic. Ipratropium face parte din aerosolii combinați „Berodual”, „Combivent”. Efecte secundare nedorite: gură uscată, creșterea vâscozității sputei, reacții alergice.
H - anticolinergice
Acest grup include blocanți ai ganglionilor și blocanți ai sinapselor neuromusculare.
Blocante de ganglioni
Aceste substanțe blochează receptorii H-colinergici ai ganglionilor autonomi, medulare suprarenale, zona sinusului carotidian. În acest caz, receptorii H-colinergici ai nervilor simpatici și parasimpatici sunt blocați în același timp. Datorită suprimării ganglionilor simpatici, transmisia impulsurilor către vasele de sânge este întreruptă, în urma căreia vasele se dilată, iar presiunea arterială și venoasă scade. Extinderea vaselor periferice duce la îmbunătățirea circulației sângelui în ele. Odată cu blocarea ganglionilor parasimpatici, secreția glandelor (sudoare, salivară, digestivă) scade, mușchii bronhiilor se relaxează, iar motilitatea tractului digestiv este inhibată.
Hexametoniul (benzohexoniul) este un compus cuaternar de amoniu cu activitate puternică de blocare a ganglionilor. Mai activ atunci când este administrat parenteral. Se utilizează pentru spasme vasculare periferice (endarterită, boala Raynaud etc.), pentru hipotensiune arterială controlată în timpul operațiilor, pentru edem pulmonar și cerebral (pe fond de tensiune arterială crescută), mai rar pentru ulcere de stomac, astm bronșic, spasme intestinale, etc., hipertensiune arterială.
Odată cu introducerea hexametoniului și a altor blocanți ganglionari, se poate dezvolta colapsul ortostatic. Pentru a preveni acest lucru, pacienților li se recomandă să fie în decubit dorsal în decurs de 1-2 ore după injectarea blocantului ganglionar. Odată cu fenomenele de prăbușire, ar trebui să intrați în agenți adrenomimetici.
Când se utilizează benzohexoniu, sunt posibile și slăbiciuni generale, amețeli, gură uscată, tahicardie, pupile dilatate, depresie respiratorie, constipație și tulburări urinare.
Medicamentele sunt contraindicate în hipotensiune, în infarctul miocardic acut, în afectarea rinichilor și a ficatului, în tromboză, modificări degenerative ale sistemului nervos central. Este necesară precauție atunci când se prescrie persoanelor în vârstă.
Iodura de Trepiria (hygronium) și Trimetaphan (arfonade) au un efect de blocare pe termen scurt a ganglionilor. Acestea sunt utilizate pentru hipotensiunea controlată și pentru ameliorarea crizelor hipertensive. Acestea sunt injectate într-o venă prin picurare.
În prezent, blocanții ganglionari sunt rareori folosiți.
Relaxante musculare (din greacă - mys - muscles, latin - relaxio - slăbire) (remedii curariforme)
Medicamentele din acest grup blochează selectiv receptorii colinergici H în sinapsele neuromusculare și determină relaxarea mușchilor scheletici. Aceștia sunt numiți agenți de curare după otrăvul săgeată „curare” folosit de indieni în timpul vânătorii pentru a imobiliza animalele.
Conform mecanismului de acțiune, se disting două grupuri de relaxante musculare: nedepolarizant (antidepolarizant) și depolarizant.
Majoritatea medicamentelor sunt antidepolarizante. Aceștia interacționează cu receptorii H-colinergici ai membranei postsinaptice a sinapselor neuromusculare și previn acțiunea depolarizantă a acetilcolinei. Antagoniștii lor sunt agenți anticolinesterazici (neostigmină, galantamină): prin inhibarea activității colinesterazei în doze adecvate, contribuie la acumularea de acetilcolină în zona sinapselor, cu o creștere a concentrației căreia este interacțiunea substanțelor curariforme cu receptorii colinergici H slăbit și se restabilește conductivitatea neuromusculară. Acestea includ clorură de tubocurarină, Diplacin, bromură de pancuroniu (Pavulon), bromură de pipecuroniu (Arduan) etc. Aceste medicamente sunt utilizate pentru relaxarea mușchilor în timpul intervenției chirurgicale, cu intubație traheală, cu repoziționarea fragmentelor osoase, cu convulsii, tetanos, pentru a reduce luxațiile .
Medicamentele curariforme relaxează mușchii într-o secvență specifică: mai întâi, sunt relaxați mușchii feței și gâtului, apoi membrele și trunchiul și, în cele din urmă, mușchii intercostali și diafragma, care este însoțită de stop respirator.
Un alt grup de medicamente este depolarizarea relaxantelor musculare. Acestea provoacă depolarizarea persistentă a membranei postsinaptice, în timp ce apare repolarizarea și impulsurile ulterioare nu trec. Medicamentele acestui grup sunt relativ rapid hidrolizate de colinesterază și, cu o singură administrare, au un efect pe termen scurt. Nu au antagoniști. Un astfel de medicament este clorura de Suxamethonium (ditilin, listenone). Se injectează într-o venă. Relaxează rapid și scurt mușchii scheletici. Pentru o relaxare musculară mai lungă, este necesară administrarea repetată a medicamentelor.
Atunci când se utilizează relaxante musculare din ambele grupuri, de regulă, se dezvoltă paralizia mușchilor respiratori, prin urmare, utilizarea lor este permisă numai dacă există condiții pentru respirația artificială.
Dintre efectele secundare nedorite, se observă uneori o scădere a tensiunii arteriale și bronhospasm. Contraindicat în miastenia gravis, trebuie utilizat cu precauție în caz de afectare a funcției renale și hepatice, precum și la bătrânețe.
M, N - anticolinergice
Aceste medicamente au un efect anticolinergic M periferic și central. Acțiunea centrală ajută la reducerea sau eliminarea tulburărilor de mișcare (tremor, rigiditate) asociate cu deteriorarea sistemului extrapiramidal. Trihexifenidil (ciclodol, parkopan) este utilizat pe scară largă în tratamentul bolii Parkinson. Atunci când se utilizează medicamente, pot apărea efecte secundare asociate cu proprietățile sale anticolinergice: gură uscată, încălcare a acomodării, ritm cardiac crescut, amețeli. Medicamentele sunt contraindicate în glaucom, boli de inimă și vârstnici.
Colinomimeticele sunt agenți care cresc excitația în zona capetelor nervului colinergic.
Clasificare
Acestea sunt împărțite în colinomimetice directe, care provoacă excitația receptorilor colinergici și în elemente indirecte anticolinesterazice, care inactivează colinesteraza. Este obișnuit să se împartă suplimentar tipul direct în colinomimetice M și H în farmacologie.
M-colinomimeticele sunt capabile să excite în principal sinapsele interneuronale centrale sau regiunile neuroefectorice periferice ale organelor executive. Conținutul receptorilor M-colinergici este observat la aceștia. Acestea includ „Pilocarpina” și „Aceclidina”.
H-colinomimetice sunt agenți care provoacă excitația receptorilor H-colinergici. Sunt considerați a fi neuroni inervați. Mai mult, corpurile lor sunt situate în nodurile centrale și, în plus, în nodurile simpatice și parasimpatice. Se găsesc și în medula suprarenală și în zona glomerulului carotidian. Acestea includ medicamentele „Cititon” împreună cu „Lobelin”. Pentru M-și H-colinomimetice, care excită receptorii colinergici, este „Carbacholine”.
Vom lua în considerare utilizarea colinomimeticelor în acest articol.
Principiul de funcționare
Medicamentele anticolinesterazice blochează absolut toate regiunile catalitice active ale acetilcolinesterazei. Astfel de procese duc la acumularea de acetilcolină în zona fantei sinaptice. În cadrul clasificării proceselor în funcție de mecanismul de influență, există o împărțire în astfel de grupuri ca influență ireversibilă și reversibilă.
Odată cu introducerea tipului direct de colinomimetice în organism, efectele asociate cu excitația nervilor parasimpatici pot prevala semnificativ. De exemplu, acest lucru va fi exprimat sub forma unei încetiniri a ritmului cardiac, o scădere a intensității contracțiilor cardiace.
Schimbări
În plus, au loc următoarele modificări:
- Presiunea intraoculară scade.
- Apar spasme de acomodare.
- Elevii se strâng.
- Motilitatea intestinală crește.
- Tonul tuturor organelor interne crește, în special starea mușchilor netezi se îmbunătățește.
- Excreția urinară crește.
- Vasele se extind.
- Există o scădere a tensiunii arteriale împreună cu relaxarea sfincterelor.
Astfel, sunt agenți care accelerează mecanismul de acțiune al nervilor colinergici.
Colinomimeticele sunt substanțe care imită efectele acetilcolinei și au un efect asupra funcționării unui organ, similar cu iritarea nervilor colinergici. Unii agenți colinomimetici, cum ar fi agenții nicotinomimetici, pot afecta receptorii colinergici sensibili la nicotină. Acestea includ următoarele componente: nicotină, anabazină, lobelie, citizină și subecolină. În ceea ce privește receptorii colinergici muscarinici, aceștia sunt afectați de substanțe precum muscarina, arecolina, pilocarpina, benzamona, aceclidina și carbacolina. Efectele colinomimetice sunt unice.
Mecanismul lor de acțiune este identic cu cel al acetilcolinei, care este eliberată la sfârșitul nervilor colinergici. Poate fi introdus și din exterior. La fel ca acetilcolina, aceste medicamente au un atom de azot încărcat pozitiv în molecula lor.
Vom lua în considerare mai detaliat mecanismul de acțiune al colinomimeticelor pentru fiecare tip.
H-colinomimetice
N-colinomimetice sunt substanțe care stimulează receptorii n-colinergici. Astfel de elemente se mai numesc receptori sensibili la nicotină. Receptorii colinergici H sunt asociați cu canalele membranelor celulare. Când receptorii H-colinergici sunt excitați, canalele se deschid și membrana intră în depolarizare, ceea ce provoacă un efect energetic. Colinomimeticele sunt utilizate în farmacologie de mult timp.
Receptorii H-colinergici predomină în neuronii ganglionilor parasimpatici și simpatici, precum și în celulele cromafine ale medularei suprarenale și în regiunea încurcăturilor carotide. În plus, receptorii H-colinergici pot fi găsiți în sistemul nervos central, în special în celulele care au un efect inhibitor asupra neuronilor motori ai măduvei spinării.
Receptorii colinergici H sunt localizați în sinapsele neuromusculare, adică în regiunea plăcilor finale ale mușchilor scheletici. Dacă sunt stimulate, structurile scheletice se pot contracta.
M-colinomimetice
Vom lua în considerare pregătirile de mai jos. Substanțele M-colinomimetice pot crește secreția glandelor sudoripare, digestive și bronșice. În plus, datorită efectului lor, sunt observate următoarele reacții ale corpului:
Trebuie remarcat faptul că agenții M-colinomimetici sunt utilizați în primul rând pentru tratamentul glaucomului. Constricția pupilelor, cauzată de aceste componente, duce la scăderea presiunii intraoculare. Care este mecanismul colinomimeticelor?
Efectele substanțelor care excită receptorii colinergici M și H sunt în principal similare cu efectele medicamentelor colinomimetice M. Acest lucru se datorează excitației receptorilor H-colinergici. Dintre substanțele care aparțin colinomimeticelor M și H, numai agenții anticolinesterazici sunt utilizați pe scară largă în scopuri terapeutice.
Mecanismul de acțiune al colinomimeticelor M este de interes pentru mulți.
Otrăvirea drogurilor
Intoxicația cu aceste medicamente poate fi însoțită de următoarele reacții corporale:
- Există o creștere accentuată a secreției de salivă, precum și a transpirației.
- Diaree.
- Constricția elevilor.
- Încetinirea pulsului. Trebuie remarcat faptul că, în caz de otrăvire cu medicamente anticolinesterazice, pulsul, dimpotrivă, devine mai frecvent.
- Scăderea tensiunii arteriale.
- Respirație astmatică.
Tratamentul otrăvirii în această situație trebuie redus la introducerea pacientului "Atropină" sau a altor medicamente anticolinergice.
Cerere
Colinomimeticele sunt substanțe care excită receptorii colinergici. Sunt de obicei utilizate în medicina oculară ca agent miotic capabil să scadă presiunea intraoculară. În cadrul acestui lucru, aminele terțiare, care sunt bine absorbite de conjunctivă, sunt utilizate în principal, în special medicamente precum „Pilocarpina” și „Aceclidina”.
Cum se explică constricția elevilor
Constricția pupilelor sub influența M-colinomimetice poate fi explicată prin contracția mușchilor circulari ai irisului, care primește inervația colinergică care i se oferă.Acest mușchi circular conține receptori M-colinergici. În paralel, datorită procesului de contracție a mușchiului ciliar, care are o inervație similară, apar spasme de acomodare, adică instalarea curburii lentilelor la vederea de aproape.
Scăderea presiunii intraoculare
Împreună cu constricția pupilei, M-colinomimetice, ca parte a efectului lor asupra ochiului, pot provoca un alt efect clinic foarte important, și anume, o scădere a presiunii intraoculare. Acest proces este utilizat pentru tratarea glaucomului.
Acest efect poate fi explicat prin faptul că, în timpul constricției pupilei, irisul se îngroașă, datorită căruia golurile limfatice situate în colțul camerei anterioare a organului optic se extind. Datorită acestui fapt, există o creștere a fluxului de lichid din regiunile interioare ale ochiului, care, de fapt, determină o scădere a presiunii intraoculare. Este adevărat, acest mecanism nu este considerat singurul motiv pentru scăderea presiunii intraoculare, care este cauzată de colinomimetice M, deoarece nu există o corelație strictă între efectele miotice provocate de acestea și o scădere a presiunii intraoculare.
Impactul miotic
Efectul miotic al colinomimeticelor M, cu condiția ca acestea să se alterneze cu medicamentele midiatice, poate fi, de asemenea, utilizat pentru a rupe aderențele care interferează cu reglarea lățimii pupilei. Efectul resorptiv al substanțelor care excită receptorii colinergici M este utilizat pentru atonia intestinelor și a vezicii urinare.
Pentru a evita procesul inutil de excitație a ganglionilor, este de preferat să se aplice selectiv M-colinomimetice acționante, cum ar fi „Mecholin” sau „Betanechol”. Acestea sunt injectate subcutanat pentru a asigura un efect rapid, precum și o doză precisă. Având în vedere că această cale nu este asociată cu absorbția prin membrana mucoasă, soluțiile de amine cuaternare, inclusiv „Carbacholine”, „Mecholin” sau „Bethanechol”, sunt injectate subcutanat. Efectul colinomimeticelor nu este pe deplin înțeles.
Componentele de blocare a receptorilor colinergici și utilizarea acestora
Substanțele care blochează receptorii M-colinergici au o aplicație terapeutică mai largă decât M-colinomimetice. În clinica bolilor organelor vizuale, influențarea selectivă a M-anticolinergicelor este utilizată pentru a dilata pupilele, ceea ce determină relaxarea mușchilor circulari ai irisului. Ele sunt, de asemenea, utilizate pentru o natură temporară, în cadrul căreia are loc relaxarea mușchilor ciliari. Cel mai adesea, o soluție de "Atropină" sub formă de picături pentru ochi este utilizată în astfel de scopuri. Medicamentele colinomimetice sunt prezentate mai jos.
Relaxarea mușchilor circulari și ciliari ai irisului creează o odihnă completă a stării intraoculare, care este utilizată în procesele inflamatorii și, în plus, în leziunile oculare. Dilatarea pupilelor cauzată de M-anticolinergice, împreună cu paralizia de acomodare, este utilizată și în cadrul studiului de refracție. "Metamizil". Soluțiile lor sunt prescrise sub formă de picături pentru ochi.
Unde se folosește „Atropine”?
Scopul principal pentru utilizarea resorbtivă a M-anticolinergicelor selective sunt spasmele organelor musculare netede. Aceste organe sunt stomacul, intestinele, căile biliare și altele asemenea. Pentru a face acest lucru, utilizați direct „Atropine”, precum și plantele care îl conțin, de exemplu, belladonna și altele. În plus, numeroase M-anticolinergice sintetice pot fi potrivite.
Un motiv important pentru utilizarea anticolinergicelor M este efectul lor central. M-anticolinergice selective cu acțiune centrală includ medicamente precum Amisil, Benzacin, Metamizil și alți esteri de amino alcooli, care conțin azot terțiar împreună cu acizi aromatici, inclusiv hidroxil. Ca parte a blocării receptorilor M-colinergici centrali, ei potențează efectul hipnoticelor, precum și al medicamentelor narcotice și analgezice, prevenind supraestimularea centrelor hipotalamice care sunt responsabile de sistemul hipofizo-suprarenal.
Concluzie
Astfel, agenții colinomimetici sunt substanțe care pot excita receptorii colinergici, adică sistemele biochimice ale corpului. Nu pot fi omogene. Sunt selectivi selectivi la nicotină și sunt localizați în ganglionii nervilor simpatici și, în plus, ai parasimpatici. Ele pot fi observate și în medula suprarenală împreună cu încurcăturile carotide și în capetele elementelor motorii sistemului nervos central. Receptorii colinergici pot prezenta, de asemenea, sensibilitate selectivă la alcaloidul muscarină.
Am revizuit clasificarea colinomimeticelor.
Clasificare: Clorhidrat de M-XMPilocarpină, aceclidină
H-XM Analeptice respiratorii: clorhidrat de Lobelina, Cititon
Pentru tratamentul dependenței de nicotină: clorură de anabazină, Tabex
M și H-HMA acetilcolină, Carbacholine
Mecanism d-i: Agenții colinergici sunt similari ca structură sau aranjament spațial al părților moleculei la diferite grade cu molecula AX. Prin urmare, pot interacționa fie cu receptorii colinergici, fie cu părțile înconjurătoare ale membranei celulare, fie cu enzimele (în principal cu receptorii colinergici).
M-colinomimetice: Stimulează receptorii colinergici M și simulează iritarea nervilor parasimpatici. Efecte asupra inimii: activitatea inimii încetinește; receptorii colinergici ai vaselor mușchilor scheletici sunt excitați (vasodilatație); secreția factorului relaxant muscular de către celulele endoteliale vasculare, aceasta duce la hipotensiune; Decelerarea conductivității la blocul A-B. Cu administrarea intravenoasă de M-hm, este posibil un stop cardiac brusc. Efect asupra tractului gastro-intestinal: Ele cresc tonusul și stimulează motilitatea intestinală, relaxând în același timp sfincterele canalului digestiv. Se elimină atonia intestinală. Efect asupra vezicii urinare: O creștere a tonusului și a activității contractile a mușchilor vezicii urinare. Relaxarea sfincterului. Efect asupra ochilor: Provoacă constricția pupilei (mioză). Reduce presiunea intraoculară. Acestea provoacă un spasm de acomodare. Contracția mușchiului circular al ochiului (ciliar) este însoțită de îngroșarea mușchiului și mișcarea locului în care este atașat ligamentul Zinn, mai aproape de lentilă. Obiectivul devine mai convex. Ochiul este fixat pentru o viziune apropiată. Pe bronhii: Spasm Pe glande: Creșterea secreției. Pe vezica biliară: Ton crescut.
Indicații: 1. Glaucom. Clorhidrat de pilocarpină.2 de 4 ori pe zi 1-5% soluție de picături, unguent, filme pentru ochi noaptea pentru pleoapa inferioară. Acțiunea aceclidinei este mai scurtă.
2. Atonia și pareza intestinelor și a vezicii urinare Se folosește aceclidina. Mai puține efecte secundare.1-2 ml soluție 0,2% subcutanat, dacă este necesar, repetat
În 30 de minute.
Contraindicații: Bronhospasm, scăderea tensiunii arteriale, boli cardiace severe, sarcină, epilepsie. Aceste efecte sunt prevenite sau eliminate de atropină.
N-colinomimetice: Efect bifazic asupra receptorilor colinergici H: 1 - excitare; 2 - opresiune
Stimulanți respiratori: Se administrează numai intravenos. Efecte:
Sunt capabili să excite chemoreceptorii vasculari, ca urmare a -1. Stimularea respirației de tip reflex. Efectul este puternic, dar pe termen scurt (2-5 minute când se administrează intravenos) .Dacă este administrat intravenos, sunt necesare doze minime pentru a activa centrul respirator. cu subcutanat sau intramuscular - doza este crescută de 10-20 de ori. Cu aceste metode de administrare, acestea pătrund bine în sistemul nervos central, provoacă vărsături, convulsii, activarea centrului vagal cu posibil stop cardiac 2. Stimularea activității cardiovasculare. Cerere: limitat. Cu șoc, asfixie la nou-născuți. Când respirația se oprește (traumatism) Când stări colaptoide.Când boli infecțioase cu depresie respiratorie și hematopoieză. Contraindicații: Hipertensiune arterială, sângerare, edem pulmonar Medicamente COMPARATIVE: CITITON. Este o soluție 0,15% de alcaloid de citizină. Stimulează reflexiv respirația și în același timp crește tensiunea arterială, ceea ce o deosebește de lobelină.
CITIZIN face parte din comprimatele Tabex care facilitează renunțarea la fumat. HIDROCHLORIDE LOBELINA. Stimulează centrul nervului vag, ceea ce duce la scăderea tensiunii arteriale.
Pentru nicotine radiante. dependențe: Conform schemei, cu o reducere treptată a dozei. ANABAZINE - tablete în interiorul sau sub limbă, filme bucale, gumă de mestecat. TABEX - (conține alcaloidul citizină) LOBESIL - conține alcaloidul lobeliei)
NIKORETTE - (conține nicotină) inhalator sub formă de muștiuc, ținând cont de aspectele comportamentale ale dependenței, gumă de mestecat, plasture, spray nazal, mini-tabletă. Este nevoie de 3 luni pentru a renunța complet la fumat, cu o reducere treptată a dozei.
M, N-colinomimetice: Faptul predominant este activarea receptorilor colinergici M. Clorură de ACETILCOLIN. Este rar folosit, intern este ineficient.
Injectat subcutanat și intramuscular - un efect rapid, ascuțit, de scurtă durată. Este imposibil de administrat intravenos din cauza unei scăderi accentuate a tensiunii arteriale și a stopului cardiac.
Cerere: Cu spasme ale vaselor periferice (endarterită). Cu spasme ale arterelor retiniene.CARBACHOLIN. Mai activ. Durează mai mult.În interior, subcutanat, intramuscular, intravenos (cu precauție). Cerere: Endarterita.
Local sub formă de picături pentru ochi pentru glaucom.
6. Agenți M-colinomimetici.
Localizare M 1
Localizare: neuroni ai sistemului nervos central, neuroni postganglionari simpatici, unele zone presinaptice.
Efecte farmacologice asupra stimulării:
a) activarea plexului muscular al tractului gastro-intestinal
b) activarea glandelor sudoripare
Localizare M 2 -colinoreceptori și efecte farmacologice atunci când sunt stimulați.
Localizare: miocard, SMC, unele zone presinaptice
Efecte farmacologice atunci când sunt stimulate: o scădere a excitabilității nodului CA și o scădere a contractilității inimii
Localizare M 3 -colinoreceptori și efecte farmacologice atunci când sunt stimulați.
Localizare: glande exocrine, vase (SMC și endoteliu)
Efecte farmacologice atunci când sunt stimulate:
Iris - contracția mușchiului circular (M 3 -Xp)
Mușchi ciliar - contracte (M 3 -Xp)
2) SMC al navelor:
Endoteliu - eliberarea factorului de relaxare endotelial NO (M 3 -Xp)
3) SMC bronșiolare: scădere (M 3 -Xr)
Pereți MMC - sunt reduși (M 3 -Xr)
Sfinctere MMC - relaxare (M 3 -Hr)
Secreție - crește (M 3 -Xr)
5) SMC al sistemului genito-urinar:
Pereții vezicii urinare - contract (M 3 -Xp)
Sphincter - relax (M 3 -Xp)
Uterul în timpul sarcinii este redus (M 3 -Xr)
medicamente din grupul M-colinomimetice.
Pilocarpină, aceclidină.
mecanismele de acțiune și efectele farmacologice ale M-colinomimetice.
Mecanism de acțiune: stimularea M-Chr.
Efectele farmacologice ale M-colinomimetice:
Abreviere m. pupile constrictoare
Constricția elevului (mioză)
Deschiderea unghiului camerei anterioare a ochiului
Îmbunătățirea fluxului de lichid în canalul Schlemm
Contracția mușchiului ciliar și îmbunătățirea fluxului de lichid intraocular prin rețeaua trabeculară
Curbură crescută a obiectivului (aproape de focalizare)
2. Acțiune asupra CCC:
Scăderea ritmului cardiac
Reducerea conducției atrioventriculare
Scăderea ritmului cardiac
Vasodilatație periferică (mediată prin eliberare extrasinaptică M-Chr și NO)
3. Tractul gastrointestinal: o creștere a tonusului și amplitudinii contracției intestinale
4. Vezica urinară: contracția detrusorului, scăderea capacității vezicii urinare.
5. Uter: la om, nu este sensibil la M-agoniști.
6. Sistemul respirator:
Contracția mușchilor arborelui bronșic
Creșterea secreției glandelor bronșice
7. SNC: efecte de tip parkinson.
efectele secundare ale M-colinomimetice.
Când se aplică local:
1) durere de cap
2) conjunctivită foliculară, dermatită de contact a pleoapelor
3) constricție severă a elevului
4) injectarea vaselor de sânge, dureri și greutate în ochi. Ingerare:
1) greață, vărsături
2) diaree sau constipație, gastralgie, tulburări digestive
3) frisoane, transpirație crescută
4) urinare frecventă
5) lacrimare, rinoree
6) tulburări de vedere, amețeli, cefalee, bufeuri pe față, tensiune arterială crescută
principalele indicații și contraindicații pentru utilizareM-colinomimetice.
Indicații:
atonie a vezicii urinare asociată cu tulburări neurogene
atonia musculaturii tractului gastro-intestinal
scăderea tonusului și subinvoluția uterului, pentru a opri sângerarea în perioada postpartum
ca instrument de diagnostic pentru examinarea cu raze X a esofagului, stomacului și duodenului
pentru îngustarea pupilei și reducerea presiunii intraoculare în glaucom sau boli care duc la aceasta (tromboză a venei centrale a retinei etc.)
pentru constricția pupilei după instilarea midiaticii
hipofuncția glandelor salivare, însoțită de uscăciunea mucoasei bucale
Contraindicații:
boli oculare în care mioza este nedorită, glaucom cu unghi închis
astm bronsic
sarcină, alăptare (cu excepția utilizării pentru creșterea tonusului miometrului)
hipersensibilitate la M-colinomimetice
insuficiență cardiacă cronică stadiul II-III, angina pectorală
sângerări din tractul gastro-intestinal
epilepsie
PILOCARPIN (Pilocarpinum).
Un alcaloid extras din planta Pilocarus pinnatifolius Jahorandi, originar din Brazilia.
În practica medicală, se folosește clorhidrat de pilocarpină (Pilocarpini hydrochloridum).
Sinonime: Pilocarpinum hydrochloridum, Pilocar.
Pilocarpina stimulează receptorii m-colinergici periferici, determină o creștere a secreției glandelor digestive și bronșice, o creștere bruscă a transpirației, o îngustare a pupilei (cu o scădere simultană a presiunii intraoculare și o îmbunătățire a trofismului țesutului ocular), creșterea tonusului mușchilor netezi, bronhiilor, intestinelor, biliei și vezicii urinare, uterului. Antagoniștii pilocarpinei sunt atropina și alți agenți m-anticolinergici.
Atunci când este administrată pe cale orală, pilocarpina este absorbită rapid, dar de obicei nu este prescrisă pe cale orală. Când este instilat în sacul conjunctival al ochiului, este puțin absorbit în concentrații normale și nu are un efect sistemic pronunțat.
Pilocarpina este utilizată pe scară largă în practica oftalmică pentru a reduce presiunea intraoculară în glaucom, precum și pentru a îmbunătăți trofismul ocular în tromboza venei centrale a retinei, obstrucția acută a arterei retiniene, în atrofia nervului optic, în hemoragia vitroasă.
Pilocarpina este, de asemenea, utilizată pentru a opri acțiunea midiatică după utilizarea atropinei, homatropinei, scopolaminei sau a altor substanțe anticolinergice pentru a dilata pupila în studiile oftalmice.
Pilocarpina este prescrisă sub formă de soluții apoase; soluții cu adaos de compuși polimerici (metilceluloză etc.), care au un efect prelungit; unguente și filme speciale realizate din material polimeric care conține pilocarpină.
Pilocarpina este adesea utilizată în combinație cu alte medicamente care reduc presiunea intraoculară: ~ -adrenoceptorii blocanți (vezi Timolol), agoniști adrenergici etc.
Este recomandabil să se prescrie pelicule oculare cu pilocarpină în cazurile în care este necesară mai mult de 3 - 4 - instilări unice de soluții de pilocarpină pe zi pentru a normaliza tonul globului ocular. Filmul este așezat cu pensete pentru pleoapa inferioară de 1-2 ori pe zi. Umezit cu lichid lacrimal, se umflă și este reținut în fornixul conjunctival inferior. Imediat după așezarea filmului, ochiul trebuie ținut într-o stare nemișcată timp de 30 - 60 s, până când filmul este udat și trece la o stare moale (elastică).
Aceclidină (Aceclidinum). Salicilat de 3-acetoxichinuclidină.
Sinonime: Aceclidină, Glaucstat (clorhidrat), Glaudin, Glaunorm.
Este o substanță colinomimetică care stimulează predominant sistemele colinoreactive ale corpului.
În ceea ce privește structura chimică, aceclidina aparține derivaților 3-hidroxichinuclidinei (vezi și Oxilidină, Imekhin, Temekhin).
O face legată de molecula de acetilcolină și creează condiții pentru legarea aceclidinei de receptorii colinergici.
Spre deosebire de acetilcolină, aceclidina nu este o bază cuaternară, ci o bază terțiară, ceea ce face posibil ca aceclidina să pătrundă prin barierele histohematogene, inclusiv prin bariera hematoencefalică.
Când este introdusă în organism, aceclidina determină o creștere a funcției organelor cu inervație colinergică. Capacitatea medicamentului de a crește tonusul și de a spori contracția intestinelor, a vezicii urinare și a uterului este deosebit de pronunțată. La doze mai mari, poate apărea bradicardie, scăderea tensiunii arteriale, creșterea salivației, bronhiolospasm. Medicamentul are un efect miotic puternic; constricția pupilei este însoțită de o scădere a presiunii intraoculare. Acțiunea aceclidinei este îndepărtată și prevenită prin utilizarea atropinei și a altor substanțe anticolinergice.
Medicamentul este ușor absorbit de diferite căi de administrare, inclusiv atunci când este instilat în sacul conjunctival.
Aceclidina este utilizată în principal ca mijloc de prevenire și eliminare a atoniei vezicii urinare, în special cu creșterea cantității de urină asociată cu tulburări neurogene ale vezicii urinare, cu atonia mușchilor tractului gastrointestinal, precum și în practica obstetrică și ginecologică - cu tonus scăzut și subinvoluție a uterului, pentru a opri sângerarea în perioada postpartum.
În practica oftalmică, soluțiile de aceclidină sunt utilizate pentru a restrânge pupila și a reduce presiunea intraoculară în glaucom.
Aceclidina este un agent farmacologic valoros pentru examinarea cu raze X a esofagului, stomacului și duodenului. Pentru identificarea acalaziei esofagului datorită denervării parasimpatice. Pentru a clarifica natura leziunilor stomacului și duodenului.
Aceclidina nu are o eficiență inferioară morfinei, nu are efecte secundare.
În practica oftalmică, aceclidina este prescrisă sub formă de picături oftalmice.
Aceclidina poate fi utilizată în combinație cu alte miotice. Soluția de 5% poate fi utilizată pentru ameliorarea midriazei cauzate de homatropină; cu midriaza de la atropină și scopolamină, aceclidina nu este suficient de eficientă.
La doze terapeutice, aceclidina este bine tolerată. În unele cazuri, când soluția este injectată în sacul conjunctival, poate apărea o ușoară iritație a conjunctivei, poate apărea injecție vasculară; uneori se dezvoltă senzații subiective neplăcute (dureri și greutate în ochi). Aceste fenomene dispar de la sine. La fel ca și după utilizarea altor agenți miotici, se recomandă, după instilarea aceclidinei, să apăsați zona sacului lacrimal timp de 2-3 minute pentru a preveni pătrunderea soluției în canalul lacrimal și în cavitatea nazală. .
În caz de supradozaj de aceclidină (atunci când este utilizat ca injecție) sau cu sensibilitate individuală crescută, pot apărea salivație, transpirație, diaree și alte fenomene asociate cu excitația sistemelor colinergice. Aceste fenomene sunt oprite rapid prin administrarea de atropină, metacin sau alte anticolinergice.
Utilizarea aceclidinei este contraindicată în astmul bronșic, boli cardiace severe, angina pectorală, sângerări din tractul gastro-intestinal, epilepsie, hiperkinezie, în timpul sarcinii (dacă medicamentul nu este prescris pentru a crește tonusul mușchilor uterului), precum și ca și în procesele inflamatorii din cavitatea abdominală înainte de operație.
M-HOLINOMETICĂ
Au un efect stimulator direct asupra receptorilor M-colinergici.
Simulează iritarea nervilor parasimpatici (deoarece acțiunea lor este îndreptată către organele care primesc inervație parasimpatică).
EFECTE PE INIMĂ:
Ramurile cardiace ale vagului inervează în principal sinusurile și nodurile atrioventriculare ale inimii (acțiunea colinomimeticelor M este direcționată către aceste părți ale sistemului conducător).
lucrarea inimii încetinește
receptorii colinergici vasculari ai mușchilor scheletici sunt excitați (vasodilatație)
secreția factorului relaxant muscular de către celulele endoteliale vasculare
acest lucru duce la hipotensiune
Scăderea ritmului cardiac înainte de oprire. Decelerarea conductivității la blocul A-B. Cu administrarea intravenoasă de colinomimetice M, este posibil un stop cardiac brusc.
EFECTE PE GIT:
Ele cresc tonusul și stimulează motilitatea intestinală, relaxând în același timp sfincterele canalului digestiv. Se elimină atonia intestinală.
EFECTE PE VEZICĂ:
O creștere a tonusului și a activității contractile a mușchilor vezicii urinare. Relaxarea sfincterului.
EFECTE OCULARE:
Provoacă constricția pupilei (mioză). Datorită contracției mușchiului circular al irisului.
La baza irisului se află rețeaua trabeculară (spații de fântână). Prin acesta, fluxul de lichid din camera anterioară a ochiului crește. Apoi fluidul intră în canalul Schlemm și în sistemul venos al ochiului.
Reduce presiunea intraoculară. Acestea provoacă un spasm de acomodare.
Contracția mușchiului circular al ochiului (ciliar) este însoțită de îngroșarea mușchiului și mișcarea locului în care este atașat ligamentul Zinn, mai aproape de lentilă. Obiectivul devine mai convex. Ochiul este fixat pentru o viziune apropiată.
INFLUENȚA NABRONCHI:
Spasmul bronhiilor.
EFECTE PE FIERE:
Creșterea secreției glandelor.
EFECTE PE VEZICA GALL:
Ton crescut.
INDICAȚII DE UTILIZARE.
1. Glaucom. Se folosește clorhidrat de pilocarpină.
De 2-4 ori pe zi 1-5% soluție de picături, unguent. filme oculare noaptea pentru pleoapa inferioară. Acțiunea aceclidinei este mai scurtă.
2. Atonia și pareza intestinelor și a vezicii urinare. Se folosește aceclidina.
Oferă mai puține efecte secundare.
Subcutanat, se repetă 1-2 ml soluție 0,2%, dacă este necesar
În 30 de minute.
CONTRAINDICAȚII
Bronhospasm, scăderea tensiunii arteriale, boli cardiace severe, sarcină, epilepsie. Aceste efecte sunt prevenite sau eliminate de atropină.
H-COLINOMETICĂ
Acțiune bifazică asupra receptorilor colinergici H:
Faza I - excitare Faza a II-a - opresiune
STIMULATOARE RESPIRATOARE DE TIP REFLEX
Se administrează numai intravenos.
Efecte principale:
Capabil să excite chemoreceptorii vasculari, ca urmare a cărora -
1. Stimularea respirației reflexe.
Efectul stimulant este puternic, dar pe termen scurt (2-5 minute dacă este administrat intravenos).
Când se administrează intravenos, sunt necesare doze minime pentru activarea centrului respirator. cu subcutanat sau intramuscular - doza este crescută de 10-20 de ori. Cu aceste metode de administrare, acestea pătrund bine în sistemul nervos central, provoacă vărsături, convulsii, activarea centrului vagal cu posibil stop cardiac.
2. Stimularea activității cardiovasculare.
CERERE: Acum limitat.
Cu șoc, asfixie la nou-născuți (adică menținând în același timp excitabilitatea centrului respirator).
Când respirația se oprește (din cauza rănirii, în timpul operațiilor).
Cu condiții colaptoide.
Pentru bolile infecțioase cu depresie respiratorie și hematopoieză.
CONTRAINDICAȚII:
Hipertensiune, sângerare, edem pulmonar.
CARACTERISTICI COMPARATIVE:
CITITON. Este o soluție 0,15% de alcaloid de citizină. Stimulează reflexiv respirația.
În același timp, crește tensiunea arterială, ceea ce o deosebește de lobelină.
CITIZIN face parte din comprimatele Tabex care facilitează renunțarea la fumat.
HIDROCHLORIDE LOBELINA. Un alcaloid dintr-o plantă sau obținut sintetic. Stimulează centrul nervului vag, ceea ce duce la scăderea tensiunii arteriale.
PREPARATE PENTRU RĂCIREA FUMULUI Conform schemei, cu o reducere treptată a dozei.
Anabazină - tablete în interiorul sau sub limbă, filme bucale, gumă de mestecat.
TABEX - (conține citizina alcaloidă)
LOBESIL - conține alcaloid lobelia)
NIKORETTE - (conține nicotină)
inhalator sub formă de muștiuc, luând în considerare aspectele comportamentale ale dependenței, gumă de mestecat, plasture, spray nazal, mini-tabletă. Este nevoie de 3 luni pentru a renunța complet la fumat, cu o reducere treptată a dozei.
M și N - HOLINOMETICĂ.
Faptul activării receptorilor M-colinergici prevalează.
Clorură de ACETILCOLIN.
Este rar folosit.
Ingerarea este ineficientă.
Cu administrare parenterală, un efect rapid, ascuțit, de scurtă durată.
Injectat subcutanat și intramuscular.
Este imposibil de administrat intravenos din cauza posibilității unei scăderi accentuate a tensiunii arteriale și a stopului cardiac.
Cerere:
Cu spasme ale vaselor periferice (endarterită). Cu spasme ale arterelor retiniene.
KARBAKHOLIN.
Mai activ. Dureaza mai mult.
În interior, subcutanat, intramuscular, intravenos (cu precauție).
Cerere:
Endarterita.
Local sub formă de picături pentru ochi pentru glaucom.
