Изопреналин: инструкция по применению. Отчет посетителей о побочных эффектах. Дозирование Изадрина в зависимости от патологии

12.06.2019

Изопреналин (англ. Isoprenaline, лат. Isoprenalinum) — синтетический препарат, относящийся по химической структуре к фенилзамищених β-аминоспиртов, и применяется как местно (ингаляционно), так и перорально и парентерально. Изопреналин относится к группе неселективных бета-2-адренорецепторов, но все равно влияет как на адренорецепторы бронхов, так и миокарда и других органов. Изопреналин впервые начал применяться в 1 940 как синтетический аналог адреналина, и преимущественно применялся ингаляционно для лечения бронхиальной астмы а после изучения функций и классификации адренорецепторов, и дальнейшего изучения свойств препарата изопреналин также рекомендован для применения как кардиотоническое средство при выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде высокой степени, остановке сердца и других состояниях с ослаблением работы сердца. Но большое количество внезапных смертей больных бронхиальной астмой в Великобритании, Ирландии, Австралии и Новой Зеландии в 60-х годах ХХ века после неконтролируемого применения изопреналина заставила пересмотреть показания к применению препарата. На данный момент применение препарата ограничено в связи с низкой эффективностью и большим количеством побочных эффектов по сравнению с селективными β 2 адреномиметиками, а также другими кардиотоников.

Фармакологические свойства

Изопреналин — синтетический препарат, являющийся по химической структуре фенилзамищеним β-аминоспиртамы и относится к группе неселективных бета-2-адренорецепторов. Механизм действия препарата заключается в стимуляции β-адренорецепторов как первого, так и второго типа, путем активации внутриклеточной аденилатциклазы, которая образует комплекс с G-протеином, под влиянием которого повышается образование цАМФ и стимуляция протеинкиназы типа А, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры внутренних органов. Изопреналин, как и адреналин и норадреналин, относится к адреностимуляторов прямого действия, и непосредственно стимулирует адренорецепторы, в отличие от косвенного стимулятора орципреналина, который что стимулирующим выделение норадреналина в синаптическую щель или способствуют его образованию в синаптических пузырьках. При применении изопреналин имеет практически одинаковую родство как к адренорецепторов бронхов, так и к адренорецепторов миокарда и кровеносных сосудов. Недостатком изопреналина крайне низкая биодоступность при пероральном применении и непродолжительная эффективность при ингаляционном применении, поэтому препарат чаще применяется парентерально или сублингвально. Изопреналин имеет выраженную бронхолитическое действие, наблюдается как при ингаляционном, так и при других путях применения препарата. Под влиянием изопреналина уменьшается выделение медиаторов воспаления с тучных клеток (в том числе выделение гистамина и лейкотриенов), уменьшается проницаемость капилляров (что способствует предупреждению развития отека слизистой оболочки бронхов) и модуляция выработку слизи бронхиальных желез, что приводит к оптимизации мукоцилиарного, а также улучшается работа дыхательных мышц. Изопреналин обладает выраженным стимулирующим действием на адренорецепторы сердца и сосудов, проявлениями которой является увеличение частоты сердечных сокращений, увеличение сердечного выброса и усиление сокращений сердца, уменьшение периферического сопротивления сосудов, уменьшение кровенаполнения желудочков сердца. Изопреналин уменьшает кровоток в почках и незначительно увеличивает кровоток в сосудах брюшной полости, кожи и слизистых оболочек. Изопреналин увеличивает потребность миокарда в кислороде. Изопреналин уменьшает частоту сокращений матки. В отличие от адреналина и норадреналина, применение изопреналина в меньшей степени влияет на величину артериального давления. При ингаляционном применении препарат быстро метаболизируется в легких ферментом легочной катехол-О-метилтрансферазой, и кроме этого, биотрансформация изопреналина как при ингаляционном, так и пероральном применении, приводит к образованию метаболитов, обладающих свойствами β-блокаторов, которые могут вызывать обратной к препарату эффект.

Фармакокинетика

Изопреналин хорошо всасывается как после перорального, так и после парентерального применения, но биодоступность препарата при пероральном применении очень низкая, поэтому изопреналин применяется преимущественно сублингвально или парентерально (подкожно или внутривенно). После инъекции действие препарата начинается сразу же после введения препарата и длится несколько минут в связи с быстрым разрушением изопреналина ферментами организма. При ингаляционном применении действие препарата начинается за 1-3 минуты после применения, но эффект препарата длится всего 1-2 часа. Изопреналин быстро метаболизируется в печени с образованием метаболитов с β-блокирующей актинистю, которая является антагонистической к действию препарата. Выводится изопреналин из организма преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет при внутривенном применении 2 минуты, при подкожном введении 2:00.

Показания к применению

Изопреналин применяется при бронхиальной астме, хроническом обструктивном заболевании легких, эмфиземе легких и других заболеваниях, сопровождающихся бронхоспазмом (в том числе бронхоспазм во время наркоза), как у взрослых, так и детей. В кардиологии изопреналин применяется при атриовентрикулярной блокаде II и III степени, приступах Морганьи-Эдемса-Стокса, пароксизмальной двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии, при нормоволемической форме кардиогенного шока, остановке сердца (до момента, когда возможно проведение дефибрилляции или установление искусственного водителя ритма сердца), а также при брадикардии.

Побочное действие

При применении изопреналина побочные эффекты возникают чаще, чем при применении других неселективных β-адренорецепторов и селективных β 2 -адренорецепторов. Чаще всего при применении изопреналина наблюдаются тахикардия, аритмия, повышение артериального давления; могут наблюдаться парадоксальный бронхоспазм вследствие накопления продуктов метаболизма препарата с адреноблокирующими свойствами, реже наблюдаются ишемия миокарда, аллергические реакции, тремор конечностей, тошнота, рвота, головная боль, деструкция реснитчатого эпителия бронхов.

Противопоказания

Изопреналин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, стенокардии, остром инфаркте миокарда, передозировке сердечных гликозидов, аритмиях, выраженном атеросклерозе. С осторожностью применяют препарат при тиреотоксикозе, и одновременно с амиодароном и трициклическими антидепрессантами. Рекомендуется применение изопреналина лицам пожилого возраста и в I и III триместрах беременности.

Формы выпуска

Изопреналин выпускается в виде таблеток по 0,005 г флаконов по 25 и 100 мл 0,5% и 1% раствора; ампул по 1 мл 0,05% раствора. Регистрация препарата в Украине закончилась в январе 2014 года.

Аналоги (дженерики, синонимы)

Азманор, Алеудрин, Алеудрил Ингельгейм, Амидрил, Алудрин, Алюдрин, Антастмин, Астмалидрин, Астманор, Ассипренол, Бронходилатин, Диспиэзан, Дуралюдрин, Изоглициринан, Изодренал, Изонозин, Изонорин, Изопреналин, Изопреналина гидрохлорид, Изопро, Изопропилартеренол, Изопропилнорадреналин, Изопропилэпинефрин, Изопротеренол, Изоренин, Изупрел, Изупрен, Илюдрин, Ингелан, Испранил, Ливизол, Ломупрен, Медигалер ИЗО, Неодренал, Неоэпин, Неоэпинефрин, Неоэпинин, Новодрин, Норизедрин, Норизодрин, Парадрин, Пафадрин, Предил, Пропил, Пропилон, Пропиналин, Респифрал, Саназма, Эридин, Эуспиран

Рецепт

Rp.: Sol. Isoprenalini 0,5% 25,0

D. S. Для ингаляций по 1 мл

Rp.: Isoprenalini 0,005

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке (держать в полости рта до полного рассасывания)

Рецептурный бланк - 148-1/у-88 (Россия)

Фармакологическое действие

Фармакологическое и лечебное действие изадрина объясняется его стимулирующим действием на бета-адренорецепторы. Действие изадрина распространяется одновременно на 6era- и бета2-адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечно-сосудистую систему и другие органы, снабженные бета-адренорецепторами, не является избирательным.
При блокадах сердца эффект изадрина связан с улучшением проводимости благодаря влиянию на симпатическую иннервацию сердца, с повышением возбудимости и сократительной функции миокарда (сердечной мышцы). Аналогичный эффект оказывают различные симпатомиметические вещества, в том числе норадреналин, адреналин, эфедрин; однако эти препараты вызывают повышение артериального давления, стенокардические боли (боли в сердце), усиление возбудимости эктопических очагов (смещенных источников ритма) и другие побочные явления, что ограничивает возможность их широкого применения при атриовентрикулярной блокаде (нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца). Изадрин более удобен для этой цели, так как не повышает артериального давления и в меньшей мере способен вызывать фибрилляиию желудочков (хаотичные сокращения сердечной мышцы).

Способ применения

При нарушениях проводимости (неполной и полной предсердно-желудочковой блокадах с приступами Морганьи — Адамса—Стокса, резкой брадикардии, брадиаритмии), церебральных ангиоспазмах, бронхиальной астме (для купирования и профилактики приступов), астмоидных бронхитах и. бронхоспастическом синдроме; как бронхорасширяющее средство при бронхографии и бронхоскопии.
Назначают сублингвально (в таблетках по 0,005 г), парентерально (подкожно, внутримышечно и внутривенно) и в аэрозоле (0,5 % или 1 % раствор). При сублингвальном приеме (держать под языком до полного рассасывания) действие наступает через 5—10 мин и продолжается от 30 мин до 1½—2 ч, поэтому необходимы повторные приемы в зависимости от переносимости и эффекта.
Подкожно и внутримышечно вводят вначале по 1 мл (0,0002 г); при необходимости повторного введения дозу можно увеличить до 5 мл (0,001 г). Внутривенное введение начинают с 0,1 мл 1 % раствора, при необходимости в последующем дозу можно увеличить до 1 мл; капельно вводят в 200 мл 5% раствора глюкозы со скоростью 10—20 капель в 1 мин.

Показания

Изадрин находит применение при лечении больных с нарушениями атриовентрикулярной проводимости, для снятия атриовентрикулярной блокады и предупреждения приступов при синдроме АдамсаСтоксаМорганьи (потере сознания с резким падением давления при некоторых нарушениях ритма сердца).
Изадрин также применяют при некоторых формах кардиогенного шока (нормоволемическом /без изменения объема циркулирующей крови/, с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением).

Противопоказания

Выраженный атеросклероз, аритмии и органические заболевания сердца.

Побочные действия

Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту.
Передозировка. Симптомы: тахикардия, активация эктопических очагов возбуждения, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков.
Особые указания:
При длительном применении Изадрина возможно развитие толерантности.

Форма выпуска

Активное вещество - изопреналин. 0,5% раствор изадрина во флаконах по 10 мл и 25 мл;
Таблетки по 0,005 г для сублингвального применения, в упаковке по 20 таблеток.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Изадрин " в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Брутто-формула

C 11 H 17 NO 3

Фармакологическая группа вещества Изопреналин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

7683-59-2

Характеристика вещества Изопреналин

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют зеленоватый оттенок.

Фармакология

Фармакологическое действие - бронходилатирующее .

Стимулирует бета 1 - и бета 2 -адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ , влияющего на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.

Обладает выраженными бронхолитическими свойствами, вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Снижает ОПСС , диастолическое АД , уменьшает наполнение желудочков сердца, почечный кровоток. Повышает потребность сердца в кислороде. Расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки. Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина, «медленно реагирующей субстанции» — SRS-A или лейкотриена D 4 , и др.), способствующих бронхоспазму и явлениям воспаления. T 1/2 — 2 ч.

Применение вещества Изопреналин

Кардиогенный шок (применяют относительно редко — только при нормоволемической форме на фоне повышенного ОПСС и низкого сердечного выброса), приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз, брадикардия (при неэффективности атропина), пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия (при тяжелом течении).

В структуре патологий органов дыхания бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких являются ведущими причинами смертности и заболеваемости.

В основе перечисленных нозологических форм лежит бронхиальная обструкция, для коррекции или купирования которой необходимо назначение бронхолитической терапии.

Одним из популярных бронхолитических средств является препарат под названием «Изадрин». Лекарство применяется для лечения детей и взрослых.

Отпускается из аптек по рецепту врача.

Фармакологическое действие

В основе лечебного и фармакологического действия Изадрина лежит его стимулирующее действие на бета-адренорецепторы.

Так как действие Изадрина распространяется на бета2- и бета-адренорецепторы одновременно, влияние на сердечно-сосудистую систему, бронхи и прочие снабженные бета-адренорецепторами органы избирательным не является.

Эффект Изадрина при блокадах сердца объясняется повышением сократительной функции миокарда (мышцы сердечной) и возбудимости, а также улучшением проводимости, обусловленным влиянием на симпатическую иннервацию сердца.

Похожий эффект оказывают разные симпатомиметические вещества, включая эфедрин, адреналин, норадреналин; однако перечисленные средства вызывают стенокардические боли, повышение артериального давления, усиление возбудимости очагов эктопических (смещенных источников ритма) и прочие побочные реакции, что ограничивает возможность их применения у пациентов с атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по системе сердца проводящей).

Поэтому для этой цели часто применяется Изадрин, который не повышает АД и в меньшей мере вызывает фибрилляцию желудочков (хаотичное сокращение сердечной мышцы).

Показания к применению

Основное применение лекарство находит при предупреждении и купировании приступов бронхиальной астмы, при пневмосклерозе, эмфизематозных и астмоидных бронхитах, а также прочих патологиях, которые сопровождаются ухудшением бронхиальной проходимости. Изадрин может применяться при бронхоскопии и бронхографии в качестве бронхорасширяющего средства.

Также препарат применяется при лечении пациентов с нарушенной атриовентрикулярной проводимостью, для предупреждения приступов у людей с синдромом АдамсаСтоксаМорганьи (наблюдается при некоторых нарушениях сердечного ритма, характеризуется потерей сознания и резким падением давления), для снятия атриовентрикулярной блокады.

Лекарство назначают пациентам с некоторыми формами кардиогенного шока (с высоким периферическим сопротивлением и пониженным выбросом / без изменения объема крови циркулирующей / нормоволемическом).

Способ применения

Лекарство применяют в форме 1% или 0,5% водного раствора, предназначенного для ингаляций, либо порошка. Процедуру осуществляют при помощи ингалятора. Повторять ингаляцию разрешается до трех раз в день. При впрыскивании препарата высвобождается 0,1 или 0,2 мл средства.

Для купирования приступа бронхиальной астмы пациент должен вдохнуть одну дозу препарата. При желании повторить процедуру можно через пять минут. После этого использовать лекарство можно через три-четыре часа. Максимально в сутки разрешается вдыхать 12 доз препарата.

В одной таблетке Изадрина содержится 5 мг действующего компонента. Лекарство принимают следующим образом: целую таблетку или ее половину кладут под язык и медленно рассасывают. В сутки разрешается принимать от трех до четырех таблеток.

Длительность терапии должен определять лечащий врач. Но, как правило, Изадрин применяется при острой необходимости.

Форма выпуска, состав

Изадрин выпускается в виде:

таблеток, в каждой из которых содержится 0,005 г лекарственного средства;
1% и 0,5% раствора, разлитого по флаконам вместимостью 100 и 25 мл.

Активным компонентом препарата является изопреналин.

Взаимодействие с другими препаратами

Параллельное применение Изадрина с амиодароном чревато снижением эффективности последнего и уменьшением продолжительности периода рефрактерности дополнительного пути проведения у пациентов, которые страдают от WPW синдрома.

Одновременный прием Изадрина с амитриптилином способствует повышению риска развития кардиотоксического действия.

Лекарственное средство обладает способностью к значительному снижению плазменной концентрации теофиллина в крови.

Побочные действия

Пациентам, применяющим Изадрин (в особенности, в кардиологической практике) нужно учитывать, что препарат вызывает тахикардию , может вызывать нарушения сердечного ритма с возможностью фибрилляции желудочков, а также активировать эктопические очаги.

Применение Изадрина может вызвать развитие некоторых реакций, таких как сухость во рту, дрожание рук и тошнота. Появление перечисленных побочных эффектов требует уменьшения дозы препарата.

Длительное применение лекарственного средства чревато развитием резистентности и уменьшением бронхорасширяющего эффекта.

При применении аэрозоля важно следить за тем, чтобы он не попадал в глаза (особенно это касается пациентов с глаукомой). Также серьезные побочные эффекты может вызвать применение лекарства в первом триместре беременности.

Женщине, принимающей Изадрин во время вынашивания ребенка, следует сообщить о том, что препарат оказывает угнетающее влияние на родовую деятельность. Вот почему незадолго до родов применение Изадрина следует прекратить.

Передозировка

Противопоказания

Изадрин противопоказан к применению;

пациентам с острым инфарктом миокарда ;
при сердечных аритмиях и стенокардии ;
людям, страдающим системным атеросклерозом;
при наличии аллергии на действующий компонент препарата;
лицам со склерозом коронарных артерий.

При назначении лекарственного средства пациентам с тиреотоксикозом (патологией щитовидной железы) и стенокардией следует соблюдать осторожность.

При беременности

В течение первых трех месяцев беременности использовать Изадрин противопоказано. Также препарат способен влиять на родовую деятельность, так что его применение в конце третьего триместра, т.е. незадолго до родов, недопустимо.

Условия и сроки хранения

Изадрин хранят в оригинальной упаковке, в сухом и защищенном от света месте. Период, в течение которого препарат может храниться без потери своих фармакологических свойств, зависит от формы выпуска.

Так, таблетки можно использовать в течение четырех лет с даты выпуска, аэрозоль и ампулы – в течение двух лет, а раствор – в течение пяти лет.

Цена

Примерную стоимость препарата указать невозможно, так как Изадрин в России снят с производства и в аптеках не продается.

Заменить данное средство можно другим лекарством, содержащим изопреналин, либо препаратом группы бета-адреномиметиков.

Важно понимать, что все лекарственные средства имеют разную силу действия, поэтому перед покупкой следует обратиться к врачу. Приобрести аналоги Изадрина можно в большинстве российских аптек.

На сегодняшний день в Украине Изадрин не продается.

Аналоги

К синонимам Изадрина относят следующие препараты: Изопреналина гидрохлорид, Изупрел, Эуспиран, Алудрин, Бронходилатин, Изонорин, Изоренин, Неоэпинефрин, Алеудрин, Норизодрин, Изодренал, Неодренал, Изопротеренол, Новодрин, Антасмин, Изопропилартеренол.

Изопреналин (изадрин) впервые синтезировали в 1938 г. из производных адреналина.

Но в России это лекарство известно как: ИзопВротеренол, Изупрел, Новодрин, Эуспиран и другие.

Представляет собой, практически белый порошок, быстро растворимый в воде, приобретая легкий зеленый оттенок.

Обеспечивает расслабление бронхов, не вызывая сужения сосудов и повышения АД, и, как и адреналин, приводит к учащению и усилению сокращений сердечной мышцы.

Лечебные свойства препарата, указанные в инструкции по применению:

активизирует действие b-адренорецепторов, как b1, так и b2-адренорецепторов, поэтому влияние на органы, имеющие такие рецепторы, не избирательно;
расширяет бронхи, обеспечивает учащение и усиление сердцебиения, повышение потребности сердца в кислороде;
ослабляет кровоток в почках, слегка расширяя сосуды, тормозит сокращения матки;
прерывает и предупреждает приступы бронхиальной астмы и иных болезней, вызванных ухудшением проходимости бронхов;
используется для расширения бронхов во время проведения бронхографии и бронхоскопии;
применяется для лечения сбоев атриовентрикулярной проводимости (время, за которое электрические импульсы, выработанные соответствующим узлом сердца, достегают рабочей мышцы желудочка);
Предупреждает обморочные состояния, вызванные быстрым снижением сердечного выброса и ишемией мозга (синдром Адамса-Стокса-Морганьи). Аналогичный эффект оказывают адреналин, норадреналин, эфедрин, но они повышают АД, провоцируют стенокардию и имеют разнообразные побочные явления, что уменьшает возможность их применения. Изопреналин наиболее пригоден для этой цели, поскольку не повышает артериальное давление;
купирует многие формы кардиогенного шока;
используют при кардиохирургических операциях — в случае резкого снижения сократимости миокарда при отсутствии значительной тахикардии;
блокирует выделение клетками химических факторов, способствующих развитию спазма бронхов и воспаления.

Ограничения применения

Ограниченно используется при лечении симптомов атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии.

Для лечения бронхиальной астмы изоприналин не применяют из-за большого количества побочных явлений.

Побочные проявления в инструкции по применению

Сбой ритма сердца, учащение сердцебиения;
Тошнота и сухость во рту.

Дрожание рук (Центральная и периферийная нервные системы).

В таких ситуациях сокращают норму приема.

При продолжительном применении слабеет способность бронхов к расширению.

При передозировке перечисленные проявления усиливаются. Продолжительный прием увеличенных дозировок сокращает эффективность препарата.

Специфика

Большую осторожность надо проявлять при использовании изопреналина для лечения стенокардии и при избыточном образовании гормонов щитовидной железы — тиреотоксикоза.

Опасно проникание изопреналина в глаза, в особенности при глаукоме.

Применение

Ингаляции — 0,5% или 1% водяной раствор. Норма одной ингаляции 0,1 – 0,2 мл.

Вдыхание порошка — по 1 дозе 3-4 раза и чаще в день.

Таблетки используются подъязычно – по 5 мг — медленно рассасываются. норма — 3-4 таблетки в сутки.

При использовании подъязычно полезное вещество попадает в кровь полностью.

Показания для применения:

Приступы бронхиальной астмы (профилактика и прерывание приступов). Для лечения бронхиальной астмы не применяется из-за множества побочных явлений;
хронический бронхит;
пневмосклероз;
Атриовентрикулярная блокада (АВБ)- разновидность блокады сердца, обозначающая нарушение проведения электрического импульса из предсердий в желудочки (атриовентрикулярная проводимость), нередко приводящее к нарушению ритма сердца и гемодинамики. Выделяют 3 степени АВБ;
нарушения сердечного ритма;
кардиогенный шок;