Farmacoterapia hipertensiunii. Farmacoterapia hipertensiunii arteriale. Obiective și obiective ale terapiei antihipertensive

08.03.2020

Obiective și obiective ale terapiei antihipertensive

§ Scopul tratamentului pentru pacienții hipertensivi este de a maximiza riscul de morbiditate și mortalitate cardiovasculară. Principalul lucru în atingerea acestui obiectiv este reducerea tensiunii arteriale crescute la valorile țintă, corectarea tuturor factorilor de risc modificabili (fumat, dislipidemie, hiperglicemie, obezitate) și tratamentul adecvat al bolilor concomitente (diabet zaharat etc.).

§ Tensiunea arterială vizată la populația generală de pacienți hipertensivi< 140/90 мм рт.ст.

§ Când hipertensiunea este combinată cu diabet zaharat și / sau funcția renală afectată (creatinină serică> 1,5 mg / dL, proteinurie, GFR<60 мл/мин) целевое АД < 130/80 мм рт.ст.

Algoritm pentru gestionarea pacienților cu hipertensiune în funcție de categoria de risc

§ În grupurile cu risc ridicat și foarte ridicat, împreună cu implementarea unui program de tratament non-medicamentos, se recomandă începerea imediată a terapiei medicamentoase.

§ La grupurile de pacienți cu risc mediu, este permisă monitorizarea pacientului cu monitorizare regulată a tensiunii arteriale și efectuarea unui program de tratament non-medicamentos timp de 3-6 luni înainte de a decide inițierea terapiei medicamentoase. Medicamentele antihipertensive sunt prescrise atunci când tensiunea arterială este susținută> 140/90 mm Hg.

§ Terapia activă timpurie cu medicamente este indicată pacienților cu tensiune arterială normală ridicată (130-139 / 85-89 mm Hg), care au diabet zaharat, insuficiență renală sau cardiacă și care au suferit un accident vascular cerebral sau un accident cerebrovascular tranzitoriu.

Tactici pentru începerea terapiei antihipertensive

Există două strategii pentru terapia inițială a hipertensiunii arteriale: monoterapia și terapia combinată (Fig. 4).

Orez. 4. Strategia terapiei cu hipertensiune

Motivul alegerii unui medicament antihipertensiv pentru începerea tratamentului hipertensiunii arteriale

În prezent, șapte clase de medicamente antihipertensive sunt recomandate pentru terapia pe termen lung a hipertensiunii arteriale:

§ diuretice tiazidice și asemănătoare tiazidelor;

§ beta-blocante;

§ antagoniști ai calciului;

§ inhibitori ai ECA;

§ blocante ale receptorilor angiotensinei II;

§ agoniști ai receptorilor de imidazolină;

§ alfa-blocante.

Orientările moderne evidențiază principalele indicații pentru prescrierea medicamentelor antihipertensive pe baza datelor medicamentoase bazate pe dovezi (Tabelul 1).

Tabelul 1. Indicații pentru numirea medicamentelor antihipertensive

Clasa de droguri	Situații clinice în favoarea aplicării	Contraindicații absolute	Contraindicații relative
Diuretice tiazidice	CHF ISAG AG la vârstnici	Gută	Sarcina Dislipidemie
Inel diuretic	CRF CHF
Antagoniștii aldosteronului	CHF după infarct miocardic	Hiperpotasemie CRF
Blocante beta	Angina pectorală După MI CHF (începând cu doze mici) Sarcina Tahiaritmii	Bloc AV II-III st. Astm bronsic	Ateroscleroza arterelor periferice NTG BPOC Sportivi și persoane fizic active
Antagoniști ai dihidropiridinei de calciu	ISAG AH la vârstnici Angina pectorală Ateroscleroza arterelor carotide Sarcina		Tahiaritmii CHF
Antagoniști non-dihidropiridinici ai calciului	Angina pectorală Ateroscleroza arterei carotide Tahicardia supraventriculară	Bloc AV II-III p. CHF
Inhibitori ai ECA	Disfuncție VSH CHF După Nefropatie Proteinurie
Blocante ale receptorilor angiotensinei	Nefropatie diabetică în diabetul de tip 2 Diabetic MAU Proteinurie LVH Tuse datorită inhibitorilor ECA	Sarcina Hiperpotasemie Stenoza bilaterală a arterei renale
α1-blocante	Dislipidemie de hiperplazie prostatică benignă	Hipotensiune ortostatică	CHF
Agoniști ai receptorilor de imidazolină	Sindrom metabolic Diabet zaharat		Bloc AV sever CHF II-III st.

CAPITOLUL 3. DROGURI HIPOTENSIVE

Diuretice

Diureticele sunt medicamente a căror acțiune directă asupra rinichilor inhibă reabsorbția de sodiu și apă și, în consecință, mărește volumul de lichid excretat.

În conformitate cu ultimele recomandări ale Comitetului Național Mixt al SUA pentru Controlul Hipertensiunii (JNC VII, 2003) și adăugiri la recomandările Organizației Mondiale a Sănătății și ale Societății Internaționale pentru Hipertensiune (OMS / ISAH, 2003), diureticele ca terapia inițială pentru hipertensiune arterială trebuie prescrisă tuturor pacienților cu hipertensiune arterială, cu excepția celor care au contraindicații.

Clasificarea diuretică

Medicamentele diuretice pot fi clasificate în diferite moduri:

1) după structura chimică,

2) prin mecanismul acțiunii diuretice,

3) prin localizarea acțiunii în nefron.

În funcție de mecanismul de acțiune, se disting următoarele grupuri de diuretice:

§ inhibitori ai anhidrazei carbonice;

§ diuretice osmotice;

§ îmbunătățirea excreției din corp în principal Na +, K +, Cl - (diuretice de buclă);

§ intensificarea excreției de Na +, Cl - din corp (tiazide și diuretice asemănătoare tiazidelor);

§ antagoniști ai receptorilor mineralocorticoizi;

§ inhibitori ai canalelor renale de sodiu epitelial (antagoniști indirecți ai aldosteronului, diuretice care economisesc potasiul).

Cel mai adesea, diureticele sunt împărțite în trei grupe în funcție de locul de aplicare a acțiunii lor în nefron, care determină severitatea efectului natriuretic, exprimat ca procent de sodiu excretat din cantitatea totală de sodiu filtrată în glomerulii renali.

§ Diuretice puternice (adică, cauzând excreție de peste 15-20% din sodiu filtrat):

Compuși organici de mercur (în prezent nu sunt utilizați în practica clinică);

Derivați ai sulfamonei acid antranilic (furosemid, bumetanid, piretanid, torasemid etc.);

Derivați ai acidului fenoxiacetic (acid etacrinic, indacrinonă etc.).

§ Diuretice cu efect natriuretic moderat pronunțat (adică cauzând excreția de 5-10% sodiu filtrat):

Derivați ai benzotiadiazinei (tiazide și hidrotiazide) - clorotiazidă, hidroclorotiazidă, bendroflumetiazidă, politiazidă, ciclotiazidă etc .;

Compuși heterociclici similari în mecanismul de acțiune tubulară cu diureticele tiazidice - clortalidonă, metolazonă, clopamidă, indapamidă, xipamidă etc.

§ Diuretice slabe (adică, cauzând excreție de mai puțin de 5% sodiu filtrat):

Diuretice care economisesc potasiu - amilorid, triamteren, spironolactonă;

Inhibitori ai anhidrazei carbonice - acetazolamidă etc. (neutilizați în tratamentul hipertensiunii arteriale);

Diuretice osmotice - manitol, uree, glicerină etc. (nu sunt utilizate în tratamentul hipertensiunii arteriale).

Utilizate în tratamentul hipertensiunii arteriale, diureticele tiazidice, de ansă și de economisire a potasiului se disting prin locul de aplicare a acțiunii la nivelul tubilor renali.

§ Diureticele tiazidice și tiazidice suprimă reabsorbția ionilor de sodiu la nivelul acelei părți a segmentului gros al genunchiului ascendent al buclei Henle, care se află în cortexul rinichilor, precum și în partea inițială. a tubilor distali.

§ Diureticele buclei afectează reabsorbția ionilor de sodiu în acea parte a segmentului gros al genunchiului ascendent al buclei Henle, care se află în medula rinichilor. În această secțiune, tubulii sunt impermeabili la apă, dar există un transport activ de clor în celulele tubulilor, care este însoțit de o reabsorbție semnificativă a sodiului. Blocarea transportului de clor duce la creșterea naturii și a diurezei.

§ Diureticele care economisesc potasiu blochează schimbul de ioni de sodiu cu ioni de potasiu la nivelul tuburilor distorsionați și canalelor colectoare. Acest lucru duce la retenția de potasiu și suprimarea reabsorbției ionilor de sodiu.

Localizarea acțiunii diuretice este prezentată în Figura 5.

H 2 O

Pasiv

Cl -

H 2 O

transport

ADH

Activ

transport

Orez. 5. Localizarea acțiunii diureticelor.

Notă: 1 - inhibitori ai anhidrazei carbonice; 2 - diuretice osmotice; 3 - diuretice cu buclă; 4 - diuretice tiazidice și asemănătoare tiazidelor; 5 - diuretice care economisesc potasiu.

Efectul diureticelor asupra hemodinamicii renale și excreției ionice de bază este prezentat în Tabelul 2.

Tabelul 2. Efectul diureticelor asupra hemodinamicii renale și excreției ionice de bază

Diuretice	CF	PC	Excreția ionilor
Na +	K +	Ca ++	Mg ++	Cl -	HCO3 -
Inhibitori ai anhidrazei carbonice	↓	#			#	#
Osmotic
Loopback
Tiazide și asemănătoare tiazidelor	#	#			↓
Antagoniști indirecți ai aldosteronului	#	#		↓	↓	↓	#
Antagoniști direcți ai aldosteronului	#	#		↓	#	↓	#

Notă: - crește; ↓ - scădere; # - fără influență.

Farmacocinetica diureticelor

Parametrii farmacocinetici ai diureticelor sunt prezentați în Tabelul 3.

Tabelul 3. Parametrii farmacocinetici ai diureticelor

Droguri	Doză, mg / zi	DB,%	Durata eliminării	Căi de eliminare
Tiazide și diuretice asemănătoare tiazidelor
Hidroclorotiazidă	12,5-50	60-80	6-18	rinichi
Clorotiazidă	250-500		6-12	rinichi
Indapamida	1,5-2,5		12-24	rinichi + ficat
Xipamida	10-40		12-24	rinichi + ficat
Metolazonă	2,5-5	50-60	12-24	rinichi + ficat
Chlorthalidone	12,5-50		24-72	rinichi + ficat
Inel diuretic
Bumetanidă	0,5-4	60-90	2-5	rinichi + ficat
Torasemid	2,5-10	80-90	6-8	rinichi + ficat
Furosemid	20-240	10-90	2-4	rinichi
Diuretice care economisesc potasiul
Amiloride	5-10		6-24	rinichi
Triamteren	50-150		8-12	rinichi + ficat
Spironolactonă	25-100		3-5 zile	ficat

Notă: DB - biodisponibilitate.

TD sunt bine absorbite în tractul gastro-intestinal, prin urmare sunt prescrise în timpul sau după mese, o dată dimineața sau de 2 ori dimineața. În tratament, se recomandă o dietă bogată în potasiu și sărată în sare de masă. Diureticele de buclă sunt diuretice puternice care determină un efect rapid, de scurtă durată. Efectul lor hipotensiv este mult mai puțin pronunțat decât cel al medicamentelor tiazidice, o creștere a dozei este însoțită de deshidratare. Prescris dimineața pe stomacul gol.

Mecanismul acțiunii hipotensive a diureticelor tiazidice (TD)

Acțiunea TD în raport cu tensiunea arterială este împărțită în 3 faze: acută, subacută și cronică. Faza acută durează 3-4 săptămâni, iar scăderea tensiunii arteriale apare datorită creșterii natriurezei, scăderii volumului de lichid extracelular și a BCC și scăderii asociate a CO. Atunci când se ia o cantitate mare de sodiu cu alimente, eficacitatea tratamentului TD poate fi scăzută sau complet absentă.

Ulterior, în termen de 2-3 săptămâni (faza subacută), după o scădere a CO, se constată o creștere a activității RAS și SAS. Această activare neurohumorală determină o creștere compensatorie a BCC, care rămâne oarecum redusă.

În faza cronică a administrării TD, există o scădere a OPSS. Acest proces este asociat cu o modificare a activării canalelor ionice a SMC și o scădere a tonusului vascular.

Caracteristici ale diureticelor tiazidice

1) Efect natriuretic moderat (și diuretic) și durată mai mare decât diureticele buclă.

2) Cel mai mare efect diuretic și hipotensiv se obține cu numirea unor doze relativ mici de TD (12,5 - 25 mg de hidroclorotiazidă pe zi sau doze echivalente de alte diuretice tiazidice). Cu o creștere suplimentară a dozei, nu apare o creștere a efectului antihipertensiv.

3) Efect scăzut la pacienții cu insuficiență renală (nivel seric de creatinină peste 2,0 mg / dL; rata de filtrare glomerulară mai mică de 30 ml / min).

4) Reducerea excreției ionilor de calciu în urină (efect de economisire a calciului).

O serie de medicamente diuretice care diferă în structura chimică de TD au proprietăți farmacologice similare, ceea ce oferă motive să le numim diuretice asemănătoare tiazidelor. Indapamida ocupă un loc special în grupul de diuretice asemănătoare tiazidelor. Indapamida diferă de alte diuretice tiazidice și asemănătoare tiazidelor prin faptul că, împreună cu efectul diuretic, are un efect vasodilatator direct asupra arterelor sistemice și renale. Vasodilatația periferică este asociată cu capacitatea medicamentului de a inhiba intrarea ionilor de calciu în MMC și de a stimula sinteza prostaciclinei. Se știe că indapamida este capabilă să provoace reversia LVH. Incidența efectelor secundare în timpul tratamentului cu indapamidă este mai mică decât în cazul utilizării altor diuretice tiazidice.

Alte două medicamente sunt apropiate de indapamidă - xipamidă și metolazonă. Aceste medicamente au un efect semnificativ de sodiu și diuretic chiar și la pacienții cu insuficiență renală severă (rata de filtrare glomerulară mai mică de 30 ml / min).

Caracteristici ale diureticelor de ansă (PD)
1) Efect pronunțat, dar pe termen scurt diuretic.

În perioada de acțiune a PD, excreția ionilor de sodiu în urină crește semnificativ, totuși, după încetarea efectului diuretic al medicamentelor, rata de excreție a ionilor de sodiu scade la un nivel sub nivelul inițial. Acest fenomen este numit „fenomenul de revenire” (sau recul). Se presupune că „fenomenul de revenire” se bazează pe o activare bruscă a RAS și, eventual, a altor sisteme neurohumorale antinatriuretice ca răspuns la diureza masivă cauzată de PD. Existența „fenomenului de revenire” explică de ce, atunci când sunt luate o dată pe zi, diureticele buclă ar putea să nu aibă un efect semnificativ asupra excreției zilnice a ionilor de sodiu. Pentru a obține eliminarea ionilor de sodiu din organism și pentru a obține un efect hipotensiv, PD de acțiune scurtă (furosemid și bumetanid) trebuie prescris de 2 ori pe zi. PD cu acțiune lungă (torasemidă) nu dă un efect de revenire și, prin urmare, este mai eficient în tratamentul hipertensiunii.

2) Efectul diuretic crește semnificativ odată cu creșterea dozei.

3) Păstrarea eficacității la o rată de filtrare glomerulară scăzută, care permite utilizarea PD pentru tratamentul hipertensiunii arteriale la pacienții cu insuficiență renală.

4) Creșterea excreției urinare a ionilor de calciu.

5) Severitate mai mare a reacțiilor adverse la medicament.

Caracteristici ale diureticelor care economisesc potasiu (KD)

1) KD-urile împiedică pierderea urinară de potasiu acționând la nivelul tuburilor distorsionați și colectând conductele fie ca antagonist competitiv al aldosteronului (spironolactonă), fie ca inhibitori direcți ai secreției ionilor de potasiu (amiloridă, triamterenă).

2) Prescris în combinație cu diuretice tiazidice sau de ansă ca medicamente care economisesc potasiu.

3) Ca monoterapie, spironolactona este utilizată în tratamentul „hiperaldosteronismului idiopatic”, când hipersecreția de aldosteron este cauzată de hiperplazia bilaterală a cortexului suprarenal.

4) Reacțiile adverse la medicamente includ: hiperkaliemie, ginecomastie și impotență la bărbați, nereguli menstruale și hirsutism la femei.

Efectele secundare ale diureticelor

1. Tulburări electrolitice:

§ hipokaliemie, care poate provoca aritmii ventriculare;

§ hipomagneziemie.

2. Efecte metabolice:

§ încălcarea toleranței la carbohidrați,

§ creșterea nivelului sanguin de colesterol TG, LDL,

§ hiperuricemie.

3. Disfuncție sexuală:

§ impotenta.

4. Efect asupra sângelui:

§ trombocitopenie,

§ leucopenie.

5. Ototoxicitate (diuretice de ansă).

Contraindicații la numirea diureticelor

§ guta,

§ hipokaliemie.

Interacțiuni

Interacțiunile medicamentoase cu participarea BAB sunt prezentate în tabel. 4.

Tabelul 4. Interacțiuni medicamentoase care implică diuretice

Pentru citare: Sidorenko B.A., Preobrazhensky D.V. FARMACOTERAPIA BOLII HIPERTONICE // RMZH. 1998. Nr. 8. P. 1

Articolul este o introducere la o serie de publicații dedicate farmacoterapiei hipertensiunii esențiale.

Articolul discută aspecte generale legate de clasificarea hipertensiunii arteriale, afectarea organelor țintă, discută obiectivele și principiile terapiei.

Lucrarea este o introducere la o serie de publicații despre farmacoterapia pentru boala hipertensivă. Acesta ia în considerare problemele generale de clasificare a hipertensiunii arteriale, leziunile organelor țintă, discută obiectivele și principiile terapiei.

B.A. Sidorenko, D.V. Preobrazhensky Centrul Medical al Departamentului Administrativ al Președintelui Federației Ruse, Moscova
B.A.Sidorenko, D.V. Preobrazhensky Medical Center, Administrația Afacerilor a președintelui Federației Ruse, Moscova

Partea I.
Clasificare, organe țintă, obiective și principii de tratament

Hipertensiunea este cea mai frecventă boală a sistemului cardiovascular în multe țări ale lumii. Ponderea hipertensiunii reprezintă cel puțin 90 - 95% din toate cazurile de hipertensiune arterială. Prin urmare, prevalența hipertensiunii arteriale într-o anumită populație poate fi evaluată prin frecvența de detectare a tensiunii arteriale crescute - tensiunea arterială (adică tensiunea arterială sistolică este de cel puțin 140 mm Hg și / sau tensiunea arterială diastolică este de cel puțin 90 mm Hg. ) după măsurători repetate. În Statele Unite, de exemplu, potrivit unui studiu epidemiologic pe scară largă efectuat în 1988 - 1991, tensiunea arterială crescută (? 140/90 mm Hg) a fost găsită la aproximativ 25% din populația adultă. Prevalența hipertensiunii arteriale a fost de doar 4% la persoanele cu vârste cuprinse între 18 și 29 de ani, dar a crescut brusc după 50 de ani. La persoanele cu vârsta cuprinsă între 50 și 59 de ani, prevalența hipertensiunii arteriale (adică, în esență, hipertensiune) a fost de 44%, la persoanele cu vârsta cuprinsă între 60 și 69 de ani - 54% și la persoanele cu vârsta de 70 de ani și peste - 65%.
La sfârșitul anilor 1980, Comitetul național mixt pentru identificarea, evaluarea și tratarea tensiunii arteriale crescute Statele Unite au înăsprit criteriile pentru diagnosticarea hipertensiunii. În al patrulea raport (1988), el a recomandat să atribuie hipertensiunii arteriale acele cazuri în care nivelul tensiunii arteriale sistolice conform măsurătorilor repetate nu este mai mic de 140 mm Hg. Artă. În cel de-al cincilea raport al Comitetului național mixt al SUA pentru detectarea, evaluarea și tratamentul tensiunii arteriale crescute (1993), la diagnosticarea hipertensiunii arteriale, se recomandă să se țină seama de valorile medii nu numai diastolice, ci și sistolice. tensiune arteriala. Pentru diagnosticarea hipertensiunii arteriale, se consideră suficient ca pentru cel puțin două măsurători ale tensiunii arteriale în timpul a cel puțin două vizite la medic, valorile medii ale tensiunii arteriale sistolice au fost de cel puțin 140 mm Hg. Artă. și (sau) tensiunea arterială diastolică - nu mai puțin de 90 mm Hg. Artă.
În recomandările experților de la Organizația Mondială a Sănătății (OMS) și Societatea Internațională pentru Hipertensiune (1993 și 1996), se recomandă luarea în considerare a tensiunii arteriale sistolice egale cu 140 mm Hg ca criterii pentru hipertensiunea arterială. Artă. și tensiune arterială mai mare și (sau) diastolică - 90 mm Hg. Artă. și mai mare.
Tabelul 1. Clasificarea hipertensiunii arteriale
(Recomandări ale experților de la OMS și Societatea Internațională de Hipertensiune 1993 și 1996)

Etapele hipertensiunii arteriale
		Simptome
Eu		Lipsa semnelor obiective de deteriorare a organelor țintă
II		Prezența a cel puțin unul dintre următoarele semne de deteriorare a organelor țintă: ... hipertrofie ventriculară stângă (măsurată prin radiografie toracică, electro- sau ecocardiografie) ... îngustarea generalizată sau focală a arterelor retinei ... microalbuminurie, proteinurie și / sau o ușoară creștere a creatininei plasmatice (1,2 - 2,0 mg / dl) ... leziuni aterosclerotice ale arterelor aortei, carotide, coronare, iliace sau femurale (conform examenului ecografic sau angiografic)
III		Simptome și semne de deteriorare a organelor țintă Inima: angină pectorală, infarct miocardic, insuficiență cardiacă Creier: accident vascular cerebral, tranzitoriu accidente cerebrovasculare, encefalopatie hipertensivă, demență vasculară Retină: hemoragii și exudate cu sau fără umflarea papilei optice Rinichi: creatinină plasmatică peste 2,0 mg / dL, insuficiență renală Vasele: anevrismul disortic aortic, simptome ale bolii ocluzive arteriale
Forme de hipertensiune arterială
Forma	Presiune sistolica a sangelui, mmHg Artă.		Tensiune arteriala diastolica, mmHg Artă.
Moale
Moderat
Greu

Tensiunea arterială este sub 140/90 mm Hg. Artă. considerat în mod convențional ca fiind „normal”, totuși, conform studiilor epidemiologice, riscul de complicații cardiovasculare, după cum sa dovedit, este crescut la persoanele cu tensiune arterială în intervalul 130 - 139/85 - 89 mm Hg. Artă. comparativ cu indivizii cu niveluri mai mici de tensiune arterială. Nivelurile tensiunii arteriale sistolice de la 130 la 139 mm Hg. Artă. și tensiunea arterială diastolică - de la 85 la 89 mm Hg. Artă. experții din Comitetul național mixt pentru detectarea, evaluarea și tratamentul tensiunii arteriale crescute din Statele Unite definesc tensiunea arterială „normală”. În opinia lor, persoanele cu tensiune arterială normală crescută ar trebui examinate cel puțin o dată pe an și, dacă este posibil, să-și schimbe stilul de viață pentru a reduce tensiunea arterială la valori mai mici.
În populația generală, riscul de a dezvolta boli cardiovasculare este cel mai mic la adulții cu o tensiune arterială sistolică medie mai mică de 120 mm Hg. Artă. iar tensiunea arterială diastolică mai mică de 80 mm Hg. Artă. Prin urmare, din punctul de vedere al riscului de a dezvolta boli cardiovasculare, tensiunea arterială sistolică sub 120 mm Hg ar trebui considerată optimă. Artă. și tensiunea arterială diastolică sub 80 mm Hg. Artă.
Tabelul 2. Recomandări pentru modificările stilului de viață în tratamentul pacienților hipertensivi

Măsuri dovedite a fi benefice
1. Scăderea excesului de greutate corporală, în special la persoanele cu obezitate abdominală (indicele optim de masă corporală? 26).
2. Limitarea aportului de sodiu cu alimente la 2 g / zi (88 mmol / zi), adică până la 5 g de clorură de sodiu pe zi.
3. Limitarea consumului de alcool la 168 ml alcool 100% pe săptămână pentru bărbați și la 112 ml pe săptămână pentru femei.
4. Activitate fizică izotonică regulată (exercițiu fizic în aer liber de intensitate moderată și care durează cel puțin 30-60 minute de 3-4 ori pe săptămână).
5. Creșterea aportului dietetic de potasiu.
Măsuri care nu s-au dovedit a fi benefice
6. Adăugarea de calciu în alimente.
7. Adăugarea de magneziu în alimente.
8. Adăugarea de uleiuri de pește (de exemplu, eikonol).
9. Exerciții de relaxare.
10. Limitarea consumului de cofeină (cu ceai, cafea etc.).

Nu există o clasificare general acceptată a hipertensiunii. Cea mai răspândită clasificare a hipertensiunii arteriale, propusă de experții OMS în 1962, în 1978, 1993 și 1996. au fost aduse unele modificări acestei clasificări. Cea mai recentă ediție a clasificării hipertensiunii arteriale, recomandată de experții OMS în colaborare cu Societatea Internațională de Hipertensiune, prevede alocarea a trei etape ale bolii și a trei grade ale severității (sau formelor) acesteia. Masa 1 sunt date criteriile pentru diagnosticul diferitelor etape ale hipertensiunii arteriale (adică, în esență, hipertensiune arterială) și nivelurile tensiunii arteriale caracteristice formelor ușoare (ușoare), moderate și severe ale bolii.
Trebuie amintit că criteriile pentru diagnosticarea formelor ușoare, moderate și severe de hipertensiune arterială în clasificarea experților OMS și a Societății internaționale de hipertensiune arterială diferă de cele din clasificarea Comitetului Național Unit pentru Detecție, Evaluare și Tratament. de hipertensiune arterială în Statele Unite. De exemplu, cazurile de tensiune arterială sistolică de la 140 la 159 mm Hg sunt denumite de obicei hipertensiune arterială ușoară în al cincilea raport. Artă. și / sau tensiunea arterială diastolică de la 90 la 99 mm Hg. Artă. Experții americani se referă la hipertensiunea arterială moderată drept tensiune arterială sistolică în intervalul 160 - 179 mm Hg. Artă. și (sau) tensiunea arterială diastolică în intervalul de 100 - 109 mm Hg. Artă. ... Aparent pentru a evita confuzia în terminologie, al șaselea raport al Comitetului Național Mixt al SUA (1997) nu folosește termeni precum hipertensiune arterială ușoară, moderată sau severă pentru a caracteriza severitatea hipertensiunii. În schimb, termenii 1, 2 și 3 stadii de hipertensiune arterială sunt folosiți pentru a caracteriza gradul de creștere a tensiunii arteriale. Utilizarea termenului „etapă” pentru a caracteriza gradul de creștere a tensiunii arteriale în clasificarea Comitetului național mixt al SUA nu poate fi considerată de succes, dat fiind că, din 1962, în clasificarea experților OMS, acest termen a fost folosit pentru a descrie gradul de implicare a organelor țintă în procesul patologic la pacienții cu hipertensiune arterială ...
Astfel, în prezent, există cel puțin două clasificări ale hipertensiunii arteriale elaborate de cercetători și clinici renumiți - clasificarea experților de către OMS și Societatea Internațională de Hipertensiune (1996) și clasificarea Comitetului Național Mixt al SUA (1997). Utilizarea clasificării experților OMS, în opinia noastră, este preferabilă, deoarece permite unificarea abordărilor pentru diagnosticul și tratamentul hipertensiunii în diferite țări ale lumii.
Hipertensiunea nu este periculoasă în sine. La urma urmei, creșterea tensiunii arteriale nu reprezintă o amenințare imediată pentru viața și sănătatea pacienților. Dar hipertensiunea arterială este unul dintre principalii factori de risc pentru dezvoltarea bolilor cardiovasculare de origine aterosclerotică, care sunt asociate cu aproximativ 1/2 din toate decesele din țările dezvoltate ale lumii. În consecință, complicațiile hipertensiunii sunt periculoase.
Principalele complicații vasculare ale hipertensiunii arteriale pot fi împărțite condiționat în două grupe: prima - hipertensivă, adică direct legată de supraîncărcarea sistemului cardiovascular prin presiune și a doua - aterosclerotică, adică asociată cu dezvoltarea accelerată a leziunilor aterosclerotice ale aortei și a marii sale ramuri în condiții de creștere a tensiunii arteriale.
Complicațiile hipertensive includ: o fază rapidă progresivă sau malignă în dezvoltarea hipertensiunii arteriale, accident vascular cerebral hemoragic, insuficiență cardiacă congestivă, nefroscleroză și anevrism de disecție aortică. Exemple de complicații aterosclerotice ale hipertensiunii arteriale sunt: boala cardiacă ischemică (IHD), moartea subită, alte aritmii, accident vascular cerebral aterotrombotic și ateroscleroza obliterantă a vaselor extremităților inferioare.
Dintre leziunile de organ care preced dezvoltarea insuficienței cardiace congestive la pacienții hipertensivi, hipertrofia ventriculară stângă a fost cea mai bine studiată.
Frecvența de detectare a hipertrofiei ventriculare stângi la pacienții cu hipertensiune arterială esențială variază foarte mult în funcție de severitatea și durata hipertensiunii și, în special, de metodele instrumentale utilizate pentru diagnosticarea acesteia. Cea mai utilizată metodă pentru diagnosticarea hipertrofiei ventriculare stângi este metoda electrocadiografiei. Semnele electrocardiografice ale hipertrofiei ventriculare stângi se găsesc la aproximativ 3 - 8% dintre pacienții cu hipertensiune arterială ușoară. Cei mai sensibili indicatori electrocardiografici ai hipertrofiei ventriculare stângi sunt semnul Sokolov-Lyon (Sv1 + Rv5-v6) și semnul Cornell (Ravl + Sv3).
Ecocardiografia este de aproximativ 5 până la 10 ori mai sensibilă decât electrocardiografie, o metodă pentru diagnosticarea hipertrofiei ventriculare stângi. Cu ecocardiografie, hipertrofia miocardică este detectată la 20 - 60% dintre pacienții cu hipertensiune și la bărbați mai des decât la femei.
Detectarea hipertrofiei ventriculare stângi utilizând electro- sau ecocardiografie este importantă în hipertensiune. În primul rând, detectarea hipertrofiei ventriculare stângi la un pacient asimptomatic cu hipertensiune esențială servește ca bază pentru diagnosticarea stadiului II al bolii (conform clasificării Experți OMS). În al doilea rând, la pacienții hipertensivi cu semne electrocardiografice de hipertrofie ventriculară stângă, riscul apariției complicațiilor cardiovasculare este de 3 - 6 ori mai mare decât la pacienții de aceeași vârstă și sex, dar fără semne de hipertrofie. Conform unor observații, la pacienții cu hipertrofie ventriculară stângă, conform ecocardiografiei, mortalitatea din cauze cardiovasculare este de 30 de ori mai mare decât la pacienții cu masă normală de miocard ventricular stâng. În al treilea rând, și acesta este cel mai important lucru, unele medicamente antihipertensive, atunci când sunt administrate pentru o perioadă lungă de timp, pot provoca o dezvoltare inversă a hipertrofiei ventriculare stângi și astfel pot îmbunătăți prognosticul pe termen lung la pacienții hipertensivi.
Astfel, abordarea unui pacient hipertensiv cu semne electro- sau ecocardiografice de hipertrofie ventriculară stângă diferă semnificativ de la un pacient fără hipertrofie. La pacienții cu hipertrofie ventriculară stângă, este necesar să se controleze nivelul tensiunii arteriale mai stricte, iar pentru tratament, unele medicamente antihipertensive par să fie mai preferabile, în timp ce alte medicamente sunt mai bine să nu fie utilizate. În toate cazurile, este important să vă asigurați că terapia antihipertensivă în curs, dacă este posibil, inversează dezvoltarea hipertrofiei ventriculare stângi.
Rinichii sunt al doilea cel mai studiat organ țintă la pacienții hipertensivi. În cazuri tipice, afectarea rinichilor în boala hipertensivă, care se bazează pe angionefroscleroză, se caracterizează printr-o scădere a ratei de filtrare glomerulară. Potrivit unor rapoarte, hipertensiunea este principala sau una dintre principalele cauze ale insuficienței renale în stadiul final la 10 - 30% dintre pacienții care fac hemodializă programată. În Statele Unite, în ultimele două decenii, datorită utilizării pe scară largă a medicamentelor antihipertensive eficiente, mortalitatea prin AVC cerebral a fost redusă cu 60%, iar mortalitatea prin boli coronariene - cu 53%. În același timp, numărul cazurilor de insuficiență renală în stadiul final a crescut de peste 2,5 ori, cele două motive principale ale dezvoltării cărora sunt considerate a fi diabetul zaharat și hipertensiunea arterială.
O serie de studii pe termen lung au arătat că diureticele, β-blocantele și vasodilatatoarele directe, în timp ce scad efectiv tensiunea arterială, nu împiedică progresia disfuncției renale la pacienții hipertensivi. Se crede că nu toate medicamentele antihipertensive sunt la fel de utile în tratamentul pacienților hipertensivi cu leziuni renale. Conform unor observații, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (ECA), antagoniștii de calciu și un diuretic cu proprietăți vasodilatatoare indapamidă mai eficient decât alte medicamente antihipertensive încetinesc rata scăderii ratei filtrării glomerulare la pacienții hipertensivi.
Dificultăți în tratarea rinichilor hipertensivi în etapele ulterioare ale dezvoltării sale a determinat căutarea metodelor de diagnostic precoce a afectării rinichilor la pacienții cu hipertensiune arterială esențială. În prezent, sunt cunoscuți doi indicatori care indică un risc crescut de apariție a angionefrosclerozei hipertensive - hiperfiltrare glomerulară și microalbuminurie.
Conform observațiilor lui R. Schmieder și colab. , la pacienții hipertensivi cu o rată ridicată de filtrare glomerulară (mai mare de 130 ml / imn), ulterior concentrațiile serice de creatinină cresc mai repede decât la pacienții cu o rată normală de filtrare glomerulară.
Microalbuminuria este un alt indicator prognostic semnificativ în hipertensiune. Microalbuminuria este înțeleasă ca excreția urinară a albuminei în intervalul de la 30 la 300 mg în 24 de ore sau de la 20 la 200 μg în 1 minut. În astfel de cantități, albumina nu este detectată în urină folosind metode convenționale, cum ar fi precipitarea cu acid sulfasalicilic. Pentru a determina conținutul de albumină în urină, se utilizează metode radioimunologice, imunoanalize enzimatice și metode imunonefelametrice.
Medicamentele antihipertensive au efecte diferite asupra microalbuminuriei la pacienții hipertensivi. Inhibitorii ECA, de exemplu, reduc microalbuminuria, în timp ce diureticele nu o afectează semnificativ. Având în vedere că microalbuminuria este un indicator prognostic nefavorabil la pacienții hipertensivi, atunci când se alege un medicament antihipertensiv, trebuie luat în considerare, dacă este posibil, efectul său asupra excreției urinare de albumină.
În majoritatea covârșitoare a cazurilor, hipertensiunea și alte forme de hipertensiune arterială sunt asimptomatice și, prin urmare, eliminarea simptomelor nu poate servi drept obiectiv al terapiei antihipertensive. Mai mult, la alegerea medicamentelor antihipertensive pentru terapia pe termen lung, dacă este posibil, ar trebui acordată preferință celor care nu determină o schimbare semnificativă a calității vieții pacientului și care pot fi luate o dată pe zi. În caz contrar, este foarte probabil ca un pacient hipertensiv asimptomatic să nu ia un medicament care îi înrăutățește sănătatea. Atunci când se prescrie unul sau alt medicament antihipertensiv, nu trebuie să uitați de gradul de disponibilitate al acestuia (în principal la un preț) pentru un anumit pacient.
Terapia pe termen lung a pacienților hipertensivi are trei obiective principale:
1) scăderea tensiunii arteriale sub 140/90 mm Hg. Art. Și la pacienții cu vârsta sub 60 de ani cu hipertensiune arterială ușoară - până la 120 - 130/80 mm Hg. Art.;
2) pentru a preveni apariția leziunilor organelor țintă (în principal inima și rinichii) sau pentru a promova dezvoltarea lor inversă;
3) reduce riscul crescut de a dezvolta complicații cardiovasculare și, dacă este posibil, crește speranța de viață a pacientului.
Pentru a atinge toate aceste trei obiective, este necesară administrarea pe termen lung de agenți antihipertensivi eficienți, fie singuri, fie în combinație. Terapia medicamentoasă începe în cazurile în care recomandările adresate pacientului de a-și schimba stilul de viață sunt insuficient de eficiente (Tabelul 2). hipertensiune în combinație cu boala coronariană, diabetul zaharat, dislipidemia aterogenă, ar trebui să alegeți medicamente eficiente pentru tratamentul bolilor concomitente (nitrovasodilatatoare, medicamente hipoglicemiante, medicamente hipolipemiante, acid acetilsalicilic etc.). Este important să se ia în considerare atât efectele medicamentelor antihipertensive asupra evoluției bolilor concomitente, cât și efectele asociate cu interacțiunea medicamentelor antihipertensive și a medicamentelor utilizate în tratamentul bolilor concomitente.
În prezent, mai multe grupuri de medicamente sunt utilizate pentru a trata pacienții hipertensivi. Medicamentele antihipertensive adecvate atât pentru terapia pe termen lung, cât și pentru terapia combinată sunt:
1) diuretice tiazidice și tiazidice;
2) b -blocante adrenergice;
3) inhibitori ai ECA;
4) antagoniști ai calciului;
5) a 1 -blocante adrenergice;
6) a -b -blocante adrenergice;
7) blocante AT 1 -receptorii anigiotensinei;
8) agoniști ai centrului a 2 -receptori adrenergici;
9) agoniști I 1 -receptori ai imidazolinei. Diureticele de buclă sunt rareori utilizate pentru tratarea hipertensiunii arteriale, în special la pacienții cu insuficiență renală. Diuretice care economisesc potasiu, vasodilatatoare directe și simpatolitice de acțiune centrală și periferică (reserpină, guanetidină) au fost utilizate în ultimii ani numai în combinație cu alte medicamente antihipertensive.
Un anumit loc în tratamentul hipertensiunii este ocupat de medicamente medicamente care nu sunt clasificate formal ca medicamente antihipertensive (de exemplu, nitrați) sau au un mecanism complex sau necunoscut de acțiune antihipertensivă (de exemplu, sulfat de magneziu, dibazol).
Autorii intenționează să ia în considerare farmacologia clinică a principalelor grupe de medicamente antihipertensive și locul lor în tratamentul diferitelor forme și etape ale hipertensiunii în articolele ulterioare dedicate farmacoterapiei hipertensiunii.

Literatură:

1. Memorandum de la o întâlnire OMS / JSH - 1993 Gnidlinii pentru tratamentul hipertensiunii ușoare. Clin Exp Hypertens 1993; 15: 1363-95.
2. Comitetul de experți al OMS pentru controlul hipertensiunii arteriale - Controlul hipertensiunii. Raport tehnic OMS seria nr. 862. Geneva 1996. (Traducere în rusă: Combaterea hipertensiunii. Raport al Comitetului de experți al OMS. - M. - 1997)
3. Al cincilea raport al Comitetului național mixt privind detectarea, evaluarea și tratamentul tensiunii arteriale crescute. Bethesda, 1993.
4. Al șaselea raport al Comitetului național mixt privind defecțiunea, evaluarea,și tratamentul hipertensiunii arteriale. Bethesda, 1997.
5. Kaplan NM. Hipertensiune clinică - ed. A V-a. Baltimore, 1990.
6. Koren MJ, Deverenx RB, Casale PN și colab. Relația masei și geometriei ventriculare stângi cu morbiditatea și mortalitatea în hipertensiunea esențială necomplicată. Ann Intern Med 1991; 114: 345-52.
7. Schmieder RE, Veelken R, Jatjra CD și colab. Predictori pentru nefropatie hipertensivă: rezultatele unui studiu de urmărire pe 6 ani în hipertensiunea arterială esențială. J Hipertensiune 1994; 13: 357-65.

,1394,43kb.

Asociație educațională și metodologică pentru educația medicală și farmaceutică a universităților, 2417,25 kb.

Ghid de studiu pentru departamentele cu normă întreagă ale universităților medicale multidisciplinare, 1767,78kb.

VI Aleksandrov Ghid de studiu. Academia Medicală Rusă Postuniversitar, 207,44kb.

^ CAPITOLUL 2. PRINCIPIILE FARMACOTERAPIEI HIPERTENSIUNII ARTERIALE

Obiective și obiective ale terapiei antihipertensive

Scopul tratamentului pentru pacienții hipertensivi este de a maximiza riscul de morbiditate și mortalitate cardiovasculară. Principalul lucru în atingerea acestui obiectiv este reducerea tensiunii arteriale crescute la valorile țintă, corectarea tuturor factorilor de risc modificabili (fumat, dislipidemie, hiperglicemie, obezitate) și tratamentul adecvat al bolilor concomitente (diabet zaharat etc.).
Tensiunea arterială vizată la populația generală de pacienți hipertensivi
Când hipertensiunea este combinată cu diabet zaharat și / sau funcția renală afectată (creatinină serică> 1,5 mg / dl, proteinurie, GFR

^ Algoritm de management al pacienților cu hipertensiune în funcție de categoria de risc

În grupurile cu risc ridicat și foarte ridicat, împreună cu implementarea unui program de tratament non-medicamentos, se recomandă începerea imediată a terapiei medicamentoase.
La grupurile de pacienți cu risc mediu, este permisă monitorizarea pacientului cu monitorizare regulată a tensiunii arteriale și efectuarea unui program de tratament non-medicamentos timp de 3-6 luni înainte de a decide inițierea terapiei medicamentoase. Medicamentele antihipertensive sunt prescrise atunci când tensiunea arterială este susținută> 140/90 mm Hg.
În grupul cu risc scăzut, se recomandă o perioadă de 6-12 luni de observare și tratament non-medicamentos înainte de a decide inițierea terapiei medicamentoase. Indicația este un nivel stabil al tensiunii arteriale> 140/90 mm Hg.
Terapia activă medicamentoasă timpurie este indicată pacienților cu tensiune arterială normală ridicată (130-139 / 85-89 mm Hg), care au diabet zaharat, insuficiență renală sau cardiacă și care au suferit un accident vascular cerebral sau un accident cerebrovascular tranzitoriu.

^ Tactica inițierii terapiei antihipertensive

Există două strategii pentru terapia inițială a hipertensiunii arteriale: monoterapia și terapia combinată (Fig. 4).

Monoterapie cu doze mici

Două medicamente în doze mici până la medii

Creșterea dozei

Trecerea la un alt medicament

Creșterea dozei

Trei medicamente în doze mici

Terapia combinată

Creșterea dozei

O combinație de trei medicamente în doze eficiente

Orez. 4. Strategia terapiei cu hipertensiune

Motivul alegerii unui medicament antihipertensiv pentru începerea tratamentului hipertensiunii arteriale

În prezent, șapte clase de medicamente antihipertensive sunt recomandate pentru terapia pe termen lung a hipertensiunii arteriale:

tiazide și diuretice asemănătoare tiazidelor;
beta-blocante;
antagoniști ai calciului;
Inhibitori ai ECA;
blocante ale receptorilor angiotensinei II;
agoniști ai receptorilor de imidazolină;
blocante alfa.

Orientările moderne evidențiază principalele indicații pentru prescrierea medicamentelor antihipertensive pe baza datelor medicamentoase bazate pe dovezi (Tabelul 1).

Tabelul 1. Indicații pentru numirea medicamentelor antihipertensive

^ Clasa de droguri	Situații clinice în favoarea aplicării	Contraindicații absolute	Contraindicații relative
Diuretice tiazidice	CHF Hipertensiune la vârstnici	Gută	Sarcina Dislipidemie
Inel diuretic	Insuficiență renală cronică
Antagoniștii aldosteronului	CHF După MI	Hiperpotasemie
Blocante beta	Angină pectorală După MI CHF (începând cu doze mici) Sarcina Tahiaritmii	Bloc AV II-III st. Astm bronsic	Ateroscleroza periferică arterelor Sportivi și persoane active fizic
Antagoniști ai dihidropiridinei de calciu	ISAG Hipertensiune la vârstnici Angină pectorală Ateroscleroza arterelor carotide Sarcina		Tahiaritmii
Antagoniști non-dihidropiridinici ai calciului	Angină pectorală Ateroscleroza arterelor carotide Tahicardie supraventriculară	Bloc AV II-III p.
Inhibitori ai ECA	CHF Disfuncția VS. După MI Nefropatie Proteinurie	Sarcina Hiperpotasemie
Blocante ale receptorilor angiotensinei	Nefropatia diabetică în diabetul de tip 2 Proteinurie UIA diabetică LVH Tuse cu inhibitori ai ECA	Sarcina Hiperpotasemie Stenoza bilaterală a arterei renale
α1-blocante	Hiperplazia benignă de prostată Dislipidemie	Hipotensiune ortostatică	CHF
Agoniști ai receptorilor de imidazolină	Sindromul metabolic Diabet		CHF sever Bloc AV II-III st.

^ CAPITOLUL 3. DROGURI HIPOTENSIVE

1. Diuretice.

Diureticele sunt medicamente a căror acțiune directă asupra rinichilor inhibă reabsorbția de sodiu și apă și, în consecință, mărește volumul de lichid excretat.

Clasificarea diuretică

Medicamentele diuretice pot fi clasificate în diferite moduri:

după structura chimică,
prin mecanismul acțiunii diuretice,
pentru a localiza acțiunea în nefron.

În funcție de mecanismul de acțiune, se disting următoarele grupuri de diuretice:

inhibitori ai anhidrazei carbonice;
diuretice osmotice;
creșterea excreției din organism în principal Na +, K +, Cl - (diuretice de buclă);
creșterea excreției de Na +, Cl - din organism (tiazide și diuretice asemănătoare tiazidelor);
antagoniști ai receptorilor mineralocorticoizi;
inhibitori ai canalelor renale de sodiu epitelial (antagoniști indirecți ai aldosteronului, diuretice care economisesc potasiu).

Diuretice puternice (de exemplu, cauzând excreție de peste 15-20% din sodiu filtrat):

- compuși organici de mercur (în prezent nu sunt utilizați în practica clinică);

Derivați ai sulfamonei acid antranilic (furosemid, bumetanid, piretanid, torasemid etc.);

Derivați ai acidului fenoxiacetic (acid etacrinic, indacrinonă etc.).

Diuretice cu efect natriuretic moderat pronunțat (adică provocând excreția a 5-10% sodiu filtrat):

- derivați ai benzotiadiazinei (tiazide și hidrotiazide) - clorotiazidă, hidroclorotiazidă, bendroflumetiazidă, politiazidă, ciclotiazidă etc .;

Compuși heterociclici similari în mecanismul de acțiune tubulară cu diureticele tiazidice - clortalidonă, metolazonă, clopamidă, indapamidă, xipamidă etc.

Diuretice slabe (adică, cauzând excreție de mai puțin de 5% sodiu filtrat):

- diuretice care economisesc potasiu - amiloridă, triamteren, spironolactonă;

Inhibitori ai anhidrazei carbonice - acetazolamidă etc. (neutilizați în tratamentul hipertensiunii arteriale);

Diuretice osmotice - manitol, uree, glicerină etc. (nu sunt utilizate în tratamentul hipertensiunii arteriale).

Utilizate în tratamentul hipertensiunii arteriale, diureticele tiazidice, de ansă și de economisire a potasiului se disting prin locul de aplicare a acțiunii la nivelul tubilor renali.

Tiazidele și diureticele asemănătoare tiazidelor suprimă reabsorbția ionilor de sodiu la nivelul acelei părți a segmentului gros al genunchiului ascendent al buclei Henle, care se află în cortexul rinichilor, precum și în partea inițială a tubii distali.
Diureticele de buclă afectează reabsorbția ionilor de sodiu în acea parte a segmentului gros al genunchiului ascendent al buclei Henle, care se află în medula rinichilor. În această secțiune, tubulii sunt impermeabili la apă, dar există un transport activ de clor în celulele tubulilor, care este însoțit de o reabsorbție semnificativă a sodiului. Blocarea transportului de clor duce la creșterea naturii și a diurezei.
Diureticele care economisesc potasiu blochează schimbul de ioni de sodiu cu ioni de potasiu la nivelul tubulilor distali învoltați și a canalelor colectoare. Acest lucru duce la retenția de potasiu și suprimarea reabsorbției ionilor de sodiu.

Localizarea acțiunii diuretice este prezentată în Figura 5.

Filtrare Na +

H 2 O
Pasiv

Cl -
transport

ADH
Activ

Transport

Orez. 5. Localizarea acțiunii diureticelor.

Notă: 1 - inhibitori ai anhidrazei carbonice; 2 - diuretice osmotice; 3 - diuretice cu buclă; 4 - diuretice tiazidice și asemănătoare tiazidelor; 5 - diuretice care economisesc potasiu.

Efectul diureticelor asupra hemodinamicii renale și excreției ionice de bază este prezentat în Tabelul 2.

Tabelul 2. Efectul diureticelor asupra hemodinamicii renale și excreției ionice de bază

Diuretice	CF	PC	Excreția ionilor
Na +	K +	Ca ++	Mg ++	Cl -	HCO3 -
Inhibitori ai anhidrazei carbonice	↓	#			#	#
Osmotic
Loopback
Tiazide și asemănătoare tiazidelor	#	#			↓
Antagoniști indirecți ai aldosteronului	#	#		↓	↓	↓	#
Antagoniști direcți ai aldosteronului	#	#		↓	#	↓	#

Notă: - crește; ↓ - scădere; # - fără influență.

Farmacocinetica diureticelor

Parametrii farmacocinetici ai diureticelor sunt prezentați în Tabelul 3.

Tabelul 3. Parametrii farmacocinetici ai diureticelor

Droguri	Doză, mg / zi	DB,%	Durata eliminării	Căi eliminare
Tiazide și diuretice asemănătoare tiazidelor
Hidroclorotiazidă	12,5-50	60-80	6-18	rinichi
Clorotiazidă	250-500	10	6-12	rinichi
Indapamida	1,5-2,5	90	12-24	rinichi + ficat
Xipamida	10-40	90	12-24	rinichi + ficat
Metolazonă	2,5-5	50-60	12-24	rinichi + ficat
Chlorthalidone	12,5-50	65	24-72	rinichi + ficat
^ Diuretice de buclă
Bumetanidă	0,5-4	60-90	2-5	rinichi + ficat
Torasemid	2,5-10	80-90	6-8	rinichi + ficat
Furosemid	20-240	10-90	2-4	rinichi
^ Diuretice care economisesc potasiu
Amiloride	5-10	50	6-24	rinichi
Triamteren	50-150	50	8-12	rinichi + ficat
Spironolactonă	25-100	70	3-5 zile	ficat

Notă: DB - biodisponibilitate.

TD sunt bine absorbite în tractul gastro-intestinal, prin urmare sunt prescrise în timpul sau după mese, o dată dimineața sau de 2 ori dimineața. Pentru tratament, se recomandă o dietă bogată în potasiu și sărată în sare de masă. Diureticele de buclă sunt diuretice puternice care au un efect rapid, de scurtă durată. Efectul lor hipotensiv este mult mai puțin pronunțat decât cel al medicamentelor tiazidice, o creștere a dozei este însoțită de deshidratare. Prescris dimineața pe stomacul gol.

Mecanismul acțiunii hipotensive a diureticelor tiazidice (TD)

În faza cronică a administrării TD, există o scădere a OPSS. Acest proces este asociat cu o modificare a activării canalelor ionice a SMC și o scădere a tonusului vascular.

Caracteristici ale diureticelor tiazidice

1) Efect natriuretic moderat (și diuretic) și durată mai mare decât diureticele buclă.

3) Efect scăzut la pacienții cu insuficiență renală (nivel seric de creatinină peste 2,0 mg / dL; rata de filtrare glomerulară mai mică de 30 ml / min).

4) Reducerea excreției ionilor de calciu în urină (efect de economisire a calciului).

Caracteristici ale diureticelor de ansă (PD)
1) Efect pronunțat, dar pe termen scurt diuretic.

2) Efectul diuretic crește semnificativ odată cu creșterea dozei.

3) Păstrarea eficacității la o rată de filtrare glomerulară scăzută, care permite utilizarea PD pentru tratamentul hipertensiunii arteriale la pacienții cu insuficiență renală.

4) Creșterea excreției urinare a ionilor de calciu.

5) Severitate mai mare a reacțiilor adverse la medicament.

Caracteristici ale diureticelor care economisesc potasiu (KD)

2) Prescris în combinație cu diuretice tiazidice sau de ansă ca medicamente care economisesc potasiu.

4) Reacțiile adverse la medicamente includ: hiperkaliemie, ginecomastie și impotență la bărbați, nereguli menstruale și hirsutism la femei.

Efectele secundare ale diureticelor

1. Tulburări electrolitice:

hipokaliemie, care poate provoca aritmii ventriculare;
hipomagneziemie.

2. Efecte metabolice:

încălcarea toleranței la carbohidrați,
niveluri crescute de TG, colesterol LDL,
hiperuricemie.

3. Disfuncție sexuală:

impotenţă.

4. Efect asupra sângelui:

trombocitopenie,
leucopenie.

5. Ototoxicitate (diuretice de ansă).

Contraindicații la numirea diureticelor

gută,
hipokaliemie.

Interacțiuni

Interacțiunile medicamentoase cu participarea BAB sunt prezentate în tabel. 4.

Tabelul 4. Interacțiuni medicamentoase care implică diuretice

Analgezice	risc crescut de nefrotoxicitate a AINS; scăderea efectului hipotensiv; risc crescut de hiperkaliemie în asociere cu KSD
Aspirină	risc crescut de toxicitate cu acetazolamidă
Antiaritmice	risc crescut de cardiotoxicitate în prezența hipokaliemiei
Antibiotice	ototoxicitate crescută a aminoglicozidelor și vancomicinei de către diuretice de ansă
Antidepresive	risc crescut de hipotensiune ortostatică
Antidiabetic	slăbirea efectului hipoglicemiant
Antihistaminice	risc crescut de aritmie ventriculară cu apariția hipokaliemiei (astemizol și terfenadină)
Adrenomimetice	risc crescut de hipokaliemie
beta-blocante	risc crescut de aritmie ventriculară cu apariția hipokaliemiei (sotalol)
vitamina D
GKS	scăderea efectului hipotensiv
Litiu	risc crescut de toxicitate a litiului
Relaxante musculare	efect hipotensiv crescut
Antifungic	risc crescut de hipokaliemie
glicozide cardiace	toxicitate crescută odată cu dezvoltarea hipokaliemiei
săruri de calciu	risc crescut de hipercalcemie atunci când este administrat cu TD
săruri de potasiu
contraceptive orale	slăbirea efectului hipotensiv
Ciclosporină	hiperkaliemie în asociere cu KSD

În funcție de gradul de creștere a tensiunii arteriale diastolice („mai mici”), hipertensiunea poate fi împărțită în ușoară (90-105 mm Hg), moderată (106-114 mm Hg) și severă (peste 115 mm Hg.). În hipertensiunea arterială ușoară, utilizarea medicamentelor antihipertensive nu este întotdeauna necesară. Respectarea recomandărilor pentru pacienți de a limita sarea în dietă, de a reduce excesul de greutate corporală, de activitatea fizică, de a renunța la fumat și de alte obiceiuri proaste duce deja la o scădere a tensiunii arteriale.

Un efect bun pentru hipertensiunea labilă, scăzută este utilizarea tranchilizantelor și sedativelor, inclusiv decocturi și tincturi de valeriană, sunătoare, astragal, mentă.

Principiul de bază al tratamentului pacienților cu hipertensiune arterială esențială este utilizarea secvențială (treptată) a medicamentelor din principalele grupe: diuretice, beta-blocante, antagoniști ai calciului, vasodilatatori și inhibitori ai ECA.

Monoterapia este considerată nereușită dacă, cu o creștere treptată a dozei de medicament, nu se obține un efect satisfăcător. O excepție este diureticele, a căror aplicare nu depinde de doză.

Diureticele sunt considerate baza terapiei antihipertensive, în special în cazurile în care retenția de lichide în organism este mecanismul principal pentru dezvoltarea hipertensiunii. Deoarece diureticele elimină principalele modificări hemodinamice observate în hipertensiune arterială (provocând o ușoară scădere a debitului cardiac, o scădere a rezistenței vasculare periferice și renale), aceste medicamente sunt considerate în mod rezonabil medicamente în prima etapă. La jumătate dintre pacienții cu hipertensiune arterială esențială, ei sunt capabili să reducă presiunea diastolică sub 90 mm Hg. Artă.

Dar în ultimii ani, din cauza numărului semnificativ de efecte secundare din utilizarea diureticelor ca medicamente din prima etapă experții sugerează utilizarea medicamentelor din alte grupuri, inclusiv mai eficiente decât diureticele - beta-blocante, antagoniști ai calciului, inhibitori ai ECA, prazosina. Monoterapia cu aceste medicamente în doze eficiente are un avantaj fără îndoială față de terapia combinată, deoarece dă mai puține efecte secundare asociate cu interacțiunea a două sau trei medicamente, are mai puține efecte adverse asupra sistemului cardiovascular și a profilului metabolic.

Algoritm pentru individualizarea terapiei antihipertensive

Antagoniștii de calciu din seria dihidropiridinei (nifedipină, amlodipină), precum și captopril (capoten) și alți inhibitori ai ECA, sunt din ce în ce mai folosiți ca medicamente antihipertensive din prima etapă.

În cazul ineficienței monoterapiei cu unul dintre medicamentele enumerate, acestea trec la a doua etapă a tratamentului hipertensiunii arteriale, în care sunt utilizate combinații de două medicamente antihipertensive cu mecanisme de acțiune diferite.

Alegerea medicamentelor din a doua etapă se face pe baza toleranței lor individuale cu cel mai mic număr de efecte secundare. Cea mai reușită combinație de diuretice cu beta-blocante (acestea din urmă, chiar și administrate independent, sunt capabile să scadă tensiunea diastolică sub 90 mm Hg la 80% dintre pacienții cu hipertensiune arterială și să dea cel mai mic număr de reacții adverse).

Pacienților care nu pot lua beta-blocante li se prescriu antagoniști ai calciului sau inhibitori ai ECA, mai rar vasodilatatori periferici.

Pe a doua etapă o combinație eficientă de beta-blocant și prazosin (sau doxazosin), atenolol (sau metoprolol) cu nifedipină sau alte dihidropiridine.

În al treilea pas la diuretice se adaugă fie captopril, fie metildopa. O combinație între un diuretic, un beta-blocant și un alfa-blocant (prazosin sau doxazosin) este eficientă. În tratamentul hipertensiunii cu boli concomitente, este necesar să abordați individual numirea unui număr de medicamente.

* Pacienților cu diabet și dislipoproteinemie severă nu li se vor prescrie diuretice și beta-blocante. Trebuie acordată preferință alfa-blocantelor, inhibitorilor ECA și antagoniștilor de calciu.

* Pacienții cu astm bronșic și boli pulmonare bronho-obstructive sunt contraindicați în doze neselective și mari de beta-blocante selective, deoarece utilizarea lor provoacă obstrucție bronșică.

* Pentru cei care suferă de angină pectorală, medicamentele de primă linie sunt beta-blocante și antagoniști ai calciului.

* Cei care au suferit un infarct miocardic sunt cei mai indicați de beta-blocante și inhibitori ai ECA (aceștia din urmă împiedică dezvoltarea insuficienței cardiace).

* Pentru pacienții hipertensivi cu insuficiență cardiacă, este mai bine să prescrieți diuretice și inhibitori ai ECA. În acest caz nu trebuie utilizați beta-blocanți și antagoniști ai calciului. Alfa-blocantele au un efect variabil.

* Pentru pacienții cu insuficiență cerebrovasculară, medicamentele de primă linie ar trebui să fie antagoniști ai calciului, care au un efect benefic asupra circulației cerebrale. Alfa-blocante nu sunt utilizate în acest caz.

* Pacienții cu hipertensiune arterială și insuficiență renală cronică trebuie să utilizeze inhibitori ai ECA, antagoniști de calciu și diuretice de ansă. Restul medicamentelor fie nu au efect, fie se acumulează în organism, afectând funcția renală.

* Pacienților vârstnici li se prezintă diuretice.

* Tinerii - beta-blocante.

Astăzi este foarte dificil pentru un medic să-și dea seama care dintre ele este mai bună în ceea ce privește caracteristicile farmaceutice și tehnologice în fluxul de medicamente care au aceeași structură chimică, dar nume diferite de „marcă” care au umplut rafturile farmaciilor. Singurul răspuns corect la această întrebare poate fi dat de un astfel de indicator precum biodisponibilitatea. De exemplu, dacă biodisponibilitatea unui medicament este de 50%, înseamnă că doar jumătate din acesta a ajuns în sânge, iar restul fie nu a fost absorbit, nici distrus de diferite enzime.

Există medicamente originale, dezvoltate, de regulă, de o singură companie, care nu au omologi și reproduse (așa-numitele generice), care sunt produse de multe companii și vândute sub diferite nume.

Dacă aveți în față două medicamente generice, trebuie acordată prioritate unui medicament cu o biodisponibilitate mai mare. Despre bioechivalență (adică echivalență) a două generice ar trebui să se vorbească numai atunci când biodisponibilitatea lor este egală sau diferențele sunt nesemnificative. În acest caz, medicul are dreptul să prescrie oricare dintre cele două medicamente, iar prețul acestuia ar trebui să joace un rol primordial în alegere.

Acum veți face cunoștință cu toate grupurile de droguri numite. Secțiunile conțin numai nume generice, denumirile comerciale pot fi găsite în tabelul de la pagina 32.

Diuretice

Diureticele sunt medicamente care cresc producția de urină prin reducerea reabsorbției de sodiu și apă. Diureza este reglementată atât de mecanismele de urinare intra, cât și de cele extrarenale.

Mecanismele intrarenale includ efectul asupra celulelor epiteliale ale tubilor renali. Așa funcționează diureticele moderne. În funcție de punctul de aplicare și mecanismul de acțiune, diureticele sunt împărțite în bucle sau puternice, tiazidice și economisitoare de potasiu.

INEL DIURETIC

Diureticele de buclă sunt diuretice puternice care determină un efect diuretic rapid (după 0,5-1 ore) și pe termen scurt (4-6 ore). Acestea includ furosemid, acid etacrnic, piretanidă, bumetanidă. O creștere a dozei este însoțită de o creștere a efectului diuretic, până la deshidratare.

Este important să rețineți că diureticele de ansă sunt eficiente în insuficiența renală (cu o rată de filtrare glomerulară mai mică de 10 ml / min), îmbunătățesc fluxul sanguin renal și măresc rata de filtrare glomerulară cu efect maxim.

Cea mai justificată utilizare a diuretinelor de ansă în situații urgente, cum ar fi edemul pulmonar, criza hipertensivă, insuficiența cardiacă, ciroză hepatică, insuficiență renală cronică, edem cerebral.

FUROSEMIDE. Efectul diuretic al furosemidului este dependent de doză. Efectul inhibitor slab al medicamentului asupra anhidrazei carbonice tubulare renale duce la pierderea bicarbonatelor și nivelurile de alcaloză metabolică în paralel cu pierderea de sodiu, crește excreția de magneziu și calciu, care este utilizată pentru corectarea hipercalcemiei.

Când este administrat intravenos, efectul medicamentului începe după 15 minute și continuă B- ^ ore, dacă este administrat oral - puțin mai târziu.

Furosemidul este prescris la 40-120 mg / zi. în interior, intramuscular sau intravenos - până la 240 mg / zi. Când se administrează intravenos o doză mare, rata este de 4 mg / min.

ACID ETACRIC. Mecanismul de acțiune este similar cu furosemidul, dar nu inhibă anhidrază carbonică. Acțiunea medicamentului după administrarea orală începe în 30 de minute, iar după administrarea intravenoasă - după 15 minute, acțiunea maximă - după 1-2 ore, durata - de la 3 la 8 ore, în funcție de metoda de administrare.

Doza medie este de 50-250 mg / zi, mai rar - doze mari. Medicamentul nu se administrează intramuscular din cauza efectului iritant local puternic.

În caz de deficiență de auz, utilizați cu precauție.

în furosemid. Doza zilnică este de -1-3 mg.

Diureticele de buclă au o gamă terapeutică largă. Pacienții cu hipokaliemie trebuie utilizați cu precauție.

BUMETANIDĂ. Debutul acțiunii și durata acesteia sunt aceleași ca și pentru furosemid. Particularitatea medicamentului este un efect vasodilatator mai pronunțat decât

Diuretice tiazidice și compuși înrudiți

Acțiunea diureticelor tiazidice și a medicamentelor înrudite se bazează pe blocarea antitransportului de sodiu și clor prin membrana luminară a segmentului inițial al tuburilor distorsionați, unde până la 5-8% din sodiu filtrat este reabsorbit la persoanele sănătoase. Ca urmare, volumul de plasmă și lichid extracelular scade, debitul cardiac scade. La începutul tratamentului, reglarea mecanismelor umorale și intracelulare menține un echilibru între aportul de sodiu și excreția, în timp ce volumul de lichid din organism scade. Cu toate acestea, cu terapia prelungită, revine la normal, dar rezistența vasculară periferică scade. Utilizarea combinată a inhibitorilor ECA cu diuretice tiazidice potențează efectul acestora.

Diureticele tiazidice sunt utilizate pentru tratarea hipertensiunii arteriale ca monoterapie sau sunt utilizate cel mai adesea în combinație cu diuretice care economisesc potasiu.

HIDROCHLORTHIAZIDE. Diuretic tiazidic cu rezistență moderată și durată medie. Crește excreția de sodiu, potasiu, clor și apă, fără a avea un efect primar asupra echilibrului acido-bazic. Efectul diuretic nu depinde de încălcarea echilibrului acido-bazic. Medicamentul potențează acțiunea reserpinei.

Efectul diuretic apare în 1-2 ore și durează 6-12 ore. Medicamentul se administrează pe cale orală în timpul sau după mese la 25-100 mg / zi. o dată dimineața sau de două ori dimineața. Tratamentul poate fi intermitent și prelungit. Pentru hipertensiunea arterială labilă, este utilizată în doze mici (12,5-25 mg) la fiecare 1-2 săptămâni. În formele mai severe, hidroclorotiazida este administrată mai des, iar doza trebuie adesea crescută. Se arată o dietă bogată în potasiu și săracă în sare de masă.

Cu tratamentul pe termen lung, este necesar să se depună eforturi pentru a prescrie doza minimă eficientă de medicament.

Pacienții cu insuficiență renală (cu filtrare glomerulară mai mică de 20 ml / min) și niveluri plasmatice de creatinină peste 2,5 mg / 100 ml, hidroclorotiazidă și alte diuretice tiazidice sunt ineficiente și nu sunt prescrise.

INDAPAMIDĂ- un agent antihipertensiv al seriei diuretice. Medicamentul trebuie luat înainte de mese. Debutul acțiunii este la 2 ore după administrare, durata este de 24-36 ore.

În tratamentul cu indapamidă, se observă nu numai un efect natriuretic, ci și vasodilatație periferică fără modificări ale debitului cardiac și a numărului de contracții cardiace. Medicamentul nu afectează funcția renală. Nu modifică spectrul lipidic, mărește sinteza prostaciclinei, adică are proprietăți vasoprotectoare.

Aplicat în doză de 2,5 mg o dată pe zi, mai rar - în forme severe de hipertensiune arterială și sindrom de edem - 2,5 mg de 2 ori pe zi.

CLORTALIDONĂ- diuretic sulfanilamidic cu rezistență medie și durată pronunțată de acțiune.

Începutul acțiunii - prin 1-A ore după ingestie, durata

2-3 zile. Chlorthalidona se administrează pe cale orală pe stomacul gol la 50-200 mg o dată pe zi: doze de întreținere - 25-100 mg / zi.

CLOPAMIDE- diuretic sulfanilamidic cu rezistență medie și durată de acțiune. Efectul diuretic apare în decurs de 1-3 ore după administrarea medicamentului și durează 8-24 ore. Medicamentul este prescris la 20-40 mg o dată pe zi. Doza de întreținere este de 10-20 mg / zi. zilnic sau zilnic.

Principalele efecte secundare ale diureticelor sunt: hipokaliemie, tulburări ale ritmului cardiac, modificări ale toleranței la carbohidrați.

Numeroase studii au arătat că utilizarea dozelor mici de diuretice este la fel de eficientă ca dozele mari. În același timp, efectele secundare, cum ar fi hipokaliemia, hiperlipidemia și aritmiile, sunt semnificativ reduse și adesea nu sunt detectate. Într-un studiu recent multicentric privind tratamentul și prevenirea rezultatelor adverse la vârstnici, dozele mici de diuretice au produs efecte antihipertensive persistente în mai mult de jumătate din cazuri. Cu toate acestea, trebuie subliniat faptul că atunci când se utilizează doze mici, apare mai lent - după 4 săptămâni. Poate fi atins cel mai rapid atunci când luați indapamidă.

DIURETICA PENTRU CONSERVAREA POTASIULUI

Diureticele care economisesc potasiu inhibă reabsorbția de sodiu în conducta de colectare distală, favorizând astfel excreția de sodiu și apă și păstrează potasiul. Tensiunea arterială scade inițial din cauza scăderii volumului de plasmă și lichid extracelular, precum și a scăderii debitului cardiac. Ulterior, acești parametri rămân normali, ceea ce este însoțit de o scădere a rezistenței vasculare periferice totale.

Diureticele care economisesc potasiul sunt prescrise pentru combaterea sau prevenirea hipokaliemiei și potențarea acțiunii altor diuretice. Cel mai des utilizat în asociere cu hidroclorotiazidă. AMILORIDE. Debutul efectului diuretic este după 2 ore, efectul maxim este după 6-10 ore, durata acțiunii este de până la 24 de ore. Amiloride este prescris la 5-10 mg pe zi o dată, doza maximă este de 20 mg / zi. Există medicamente combinate - amiloridă în combinație cu hidroclorotiazidă sau furosemidă.

SPIRONOLACTONE. Nu se utilizează singur fără alte diuretice în tratamentul hipertensiunii arteriale.

La persoanele în vârstă, metabolismul spironolactonei este pervertit, ceea ce este asociat cu o frecvență ridicată a efectelor secundare (ginecomastie).

Acțiune - după 2-3 zile, doze inițiale - 25-200 mg / zi. pentru 2-4 recepții. Doza maximă este de 75-400 mg / zi.

Efecte secundare: hiperkaliemie, tulburări digestive (cele mai caracteristice spironolactonei). Cu utilizarea prelungită a dozelor mari, se poate dezvolta ginecomastie, disfuncție a sistemului nervos central .

TRIAMTERENE.

Debutul acțiunii este de 1-A ore, durata este de 7-9 ore. Începeți cu 25-100 mg / zi. Doza uzuală este de 50 mg / zi. Există medicamente combinate - triamteren cu hidroclorotiazidă (triampur).

Când luați doze de triamperen peste 50 mg / zi. sunt posibile greață și durere epigastrică, decolorarea urinei și nefropatie.

Antagoniștii de calciu blochează intrarea ionilor de calciu în celulă, reduc conversia energiei asociate cu fosfații în lucru mecanic, reducând astfel capacitatea miocardului de a dezvolta stres mecanic, reducând contractilitatea acestuia. Efectul acestor fonduri asupra peretelui vaselor coronare duce la expansiunea acestora (efect antispastic) și la creșterea fluxului sanguin coronarian, iar efectul asupra arterelor periferice duce la dilatația sistemică arteriolară, la scăderea rezistenței periferice, a sângelui sistolic și diastolic. presiune (efect hipotensiv).

Antagoniștii de calciu sunt compuși chimici diferiți. Un grup include derivați de papaverină (verapamil, tiapamil); în altul, mai numeroși, - derivați ai dihidropiridinei (nifedipină, izradipină, nimodipină, amlodipină etc.). Diltiazemul aparține derivaților benzotiazepinici.

Distingeți între antagoniștii de calciu din prima și a doua generație. Antagoniștii de calciu de primă generație includ tablete convenționale (instantanee) și capsule de nifedipină, verapamil și diltiazem. Antagoniștii de calciu din a doua generație sunt reprezentați de noi forme de dozare de nifedipină, verapamil și diltiazem și noii derivați ai acestora.

ANTAGONISTI DE CALCIE DE PRIMĂ GENERAȚIE

NIFEDIPIN(comprimate și capsule) este un dilatator arteriolar sistemic activ cu doar un ușor efect inotrop negativ și practic fără proprietăți antiaritmice. Ca urmare a expansiunii arterelor periferice, tensiunea arterială scade, ceea ce determină o ușoară creștere reflexă a ritmului cardiac.

Nifedipina este complet metabolizată în ficat și excretată în urină exclusiv sub formă de metaboliți inactivi. Diferențele interindividuale în rata absorbției sunt determinate de efectul intens al primei treceri prin ficat. La pacienții vârstnici, metabolismul nifedipinei în timpul primului pasaj prin ficat este redus, drept urmare T1 / 2 la ei este de două ori mai lung decât la pacienții tineri. Aceste diferențe, precum și probabilitatea unei scăderi a fluxului sanguin cerebral datorită unui vasodilatat periferic ascuțit, determină doza inițială de nifedipină pentru vârstnici 5 mg / zi. Când este luat pe cale orală, medicamentul este complet absorbit. Biodisponibilitatea tuturor formelor de dozare este de 40-60%. La pacienții cu ciroză hepatică, T1 / 2 crește datorită scăderii activității enzimelor farmacometabolizante, scăderii fluxului sanguin hepatic și a hipoproteinemiei; există o creștere a fracției libere de medicament din sânge. Toate acestea dictează necesitatea reducerii dozei zilnice.

Când nifedipina este combinată cu propranolol, biodisponibilitatea acestuia din urmă crește datorită suprimării transformărilor metabolice ale beta-blocantelor în timpul primului pasaj prin ficat.

Nifedipina poate crește concentrația de digoxină. Inhibitorul metabolismului cimetidina și diltiazemul cresc concentrația de nifedipină în sânge.

Când nifedipina se administrează pe cale orală sub formă de medicamente cu dizolvare rapidă în capsule sau tablete, timpul de înjumătățire este apropiat de cel al administrării intravenoase. Debutul acțiunii medicamentului este după 30-60 de minute. Efectul hemodinamic durează 4-6 ore (în medie 6,5 ore). Mestecarea tabletelor îi accelerează acțiunea. Cu utilizarea sublinguală, efectul apare în 5-10 minute, atingând un maxim în 15-45 de minute, ceea ce este important pentru ameliorarea unei crize hipertensive. Aplicați 5-10 mg de 3-4 ori pe zi.

Efecte secundare: tahicardie, înroșirea feței, febră, umflarea picioarelor (la o treime din pacienți).

VERAPAMIL. Aparține derivaților fenilalchilaminelor, are nu numai vasodilatatoare, ci și un efect inotrop negativ pronunțat, reduce frecvența cardiacă, are proprietăți antiaritmice. Tensiunea arterială sub influența medicamentului în doze uzuale (40-80 mg) scade ușor.

Când se administrează intravenos, efectul hipotensiv maxim este după 5 minute. Când medicamentul este luat pe cale orală, acțiunea începe după 1-2 ore și coincide cu concentrația maximă din sânge.

Acțiunea după administrarea orală începe într-o oră, ajunge la maxim după 2 ore și durează până la 6 ore.

În interiorul medicamentului este prescris inițial într-o doză de 80-120 mg 3-4 o dată pe zi, atunci poate fi crescut treptat până la maximum 720 mg / zi.

Trebuie remarcat faptul că diferite doze zilnice de verapamil (de la 160 la 960 mg / zi) se datorează diferențelor individuale în farmacocinetică. În cazul utilizării pe termen lung, dozele corecte (adică sigure) sunt de 160 mg de 2-3 ori pe zi.

Pacienților vârstnici li se prescriu doze mai mici de verapamil datorită scăderii ratei metabolice, fluxului sanguin hepatic și unei concentrații terapeutice mai mici (cu 25%) ale medicamentului în sânge.

Pentru femeile gravide, verapamilul este prescris în doză de 360 ^ 180 mg / zi. pentru corectarea tensiunii arteriale în hipertensiunea arterială.

Efecte secundare: bradicardie, încălcarea conducerii atrioventriculare și intraventriculare, agravarea insuficienței cardiace.

DILTIAZEM. Medicamentul este utilizat pentru diferite forme de hipertensiune arterială. În ceea ce privește efectul farmacologic, acesta ocupă o poziție intermediară între nifedipină și verapamil.

Diltiazemul inhibă funcția nodului sinusal și conducerea atrioventriculară într-o măsură mai mică decât verapamilul și scade tensiunea arterială mai puțin decât nifedipina.

Efectul medicamentului asupra circulației periferice depinde, în special, de tonul vaselor de sânge. De regulă, medicamentul nu afectează tensiunea arterială normală, în majoritatea cazurilor reduce tensiunea arterială crescută, în plus, atât sistolică, cât și diastolică.

Utilizarea combinată cu diuretice tiazidice potențează efectul hipotensiv al diltiazemului.

Alocați 90-120 mg de 3-4 ori pe zi.

Nu puteți utiliza verapamil, diltiazem și nifedipină în șoc cardiogen, insuficiență cardiacă, diltiazem și verpa mil - în sindromul sinusal bolnav, afectarea conducerii antrioventriculare, bradicardie.

ANTAGONISTI DE CALCIU A doua generație

Prezentat de noi forme de dozare de nifedipină, verapamil, diltiazem și noii derivați ai acestora.

O caracteristică distinctivă este un efect foarte specific asupra organelor individuale și paturilor vasculare, un efect mai puternic decât tabletele și capsulele convenționale și mai puține efecte secundare.

Noile forme de dozare sunt comprimate cu eliberare susținută (SR, SL, retard) și cu eliberare continuă.

Comprimate orale NIFEDIPINA CU ELIBERARE BIFAZICĂ, format din două componente (5 mg sunt absorbiți rapid, iar restul de 15 mg - în 8 ore), debutul acțiunii lor are loc în 10-15 minute, iar durata sa este de 21 de ore. În interior numiți o doză unică de 20 mg.

Pastile NIFEDIPINA RETARD - ELIBERARE LENTĂîncepe efectul lor în 60 de minute și acționează în decurs de 12 ore. Li se prescriu 10-20 mg de 2 ori pe zi.

ELIBERARE CONTINUĂ NIFEDIPINE - un sistem terapeutic special conceput care asigură o rată de eliberare lentă controlată a medicamentului, menținându-și în același timp nivelul în plasma sanguină timp de 30 de ore după administrare.

Doza zilnică de nifedipină cu eliberare continuă corespunde dozei zilnice de medicament într-o capsulă (60 sau 90 mg) și se ia o dată pe zi pentru hipertensiune arterială și angina pectorală de efort și odihnă. Atunci când iau medicamente cu eliberare susținută de către persoanele în vârstă, T1 / 2 crește, de asemenea, de 1,5 ori, deci ar trebui să le ia în doze reduse.

Comparativ cu comprimatele și capsulele convenționale cu dizolvare rapidă, care pot varia de la 15 la 70 ng / ml în sânge timp de 8 ore, nifedipina cu eliberare continuă oferă o concentrație plasmatică aproape constantă (în medie de aproximativ 20 ng / ml) pe o perioadă de 8 ore. zile.

În perioada de timp în care concentrația medicamentului în sânge scade atunci când se iau tablete și capsule convenționale de nifedipină, apare așa-numita perioadă vulnerabilă cu atacuri de angină pectorală, tahicardie, tulburări ale ritmului cardiac, înroșirea feței și anxietate.

Efectele secundare ale nifedipinei cu eliberare continuă apar de două ori mai puțin frecvent (6% dintre pacienți) decât la numirea altor forme de dozare (12%).

ELIBERARE ÎNTÂRZIATĂ VERAPAMIL(eliberare lentă, întârziere, izoptină SR) au, de asemenea, unele avantaje față de comprimatele convenționale. Deci, din comprimatul de izoptină SR (retard), verapamilul este eliberat 100% în 7 ore, iar 80% din medicament este mobilizat din capsulele retard în 12 ore. Acest

se realizează o creștere a duratei efectului și menținerea unei concentrații terapeutice constante în sânge. Cu toate acestea, avantajul față de pastilele convenționale de verapamil nu este atât de mare, deoarece, în cazul tratamentului de lungă durată, în special la vârstnici, pastilele obișnuite sunt prescrise de 2 ori.

La pacienții cu hipertensiune arterială, preparatele verapamil cu eliberare lentă au efect hipotensiv la o doză de 120 mg de 2 ori sau 240 mg de 3 ori pe zi sau la o doză de 240-480 mg o dată.

Amlodipină - antagonist de calciu a doua generație.

Cel mai mare efect se obține la pacienții cu hipertensiune arterială ușoară și moderată.

Pentru pacienții cu hipertensiune arterială, doza de medicament trebuie să fie de 2,5-10 mg o dată pe zi.

La persoanele în vârstă și senile, clearance-ul medicamentului scade, ceea ce necesită o reducere a dozei.

A fost dezvăluită o modificare a farmacocineticii amlodipinei la pacienții cu ciroză hepatică, care dictează necesitatea corectării dozei zilnice a acestora.

Boala renală nu afectează farmacocinetica medicamentului.

Efecte secundare: rare - umflarea picioarelor, roșeață a feței.

ISRADIPIN. Cu hipertensiune arterială, medicamentul este prescris între 5 și 20 mg. De obicei, o doză de 5-7,5 mg este eficientă la 70-80% dintre pacienții cu hipertensiune arterială. Efect antihipertensiv - 7-9 ore.

După 2 săptămâni, apar reacții adverse tipice dihidropiridinei - umflarea picioarelor, roșeața feței.

Există o formă prelungită a medicamentului. Când pacienții vârstnici și senili primesc aceleași doze de medicament, precum și cei tineri, concentrația medicamentului în sânge este mai mare. La pacienții cu ciroză hepatică, concentrația de izradipină în sânge este mai mare, ceea ce este asociat cu modificări ale farmacocineticii. În cazul insuficienței renale severe, biodisponibilitatea scade.

Contraindicații la numirea antagoniștilor de calciu, Nifedipina nu trebuie prescrisă pentru hipotensiune arterială inițială, sindrom sinusal bolnav, sarcină. Verapamilul este contraindicat în tulburările de conducere atrioventriculară, sindromul sinusal bolnav, insuficiență cardiacă severă și hipotensiune arterială.

Controlul tratamentului. Efectul verapamilului și al diltiazemului este evaluat după nivelul tensiunii arteriale și al ritmului cardiac. Cu tratamentul pe termen lung, este necesar să se monitorizeze schimbarea intervalului P-Q pe ECG, deoarece inhibă conducerea atrioventriculară. Când se tratează cu nifedipină, se monitorizează o posibilă creștere a ritmului cardiac, se controlează nivelul tensiunii arteriale și starea circulației periferice.

Dacă apare edemul picioarelor, este necesar să reduceți doza de nifedipină sau să prescrieți diuretice. Deseori edemul dispare fără a schimba terapia cu limitarea activității fizice a pacientului.

Utilizarea combinată a antagoniștilor de calciu cu alte medicamente. Beta-blocantele pot potența bradicardia și tulburările de conducere atrioventriculară cauzate de antagoniștii calciului.

Medicamentele antihipertensive și diureticele pot spori efectul hipotensiv al antagoniștilor de calciu.

Cazurile de supradozaj cu antagoniști ai calciului sunt încă necunoscute.

Efecte secundare. Efectele secundare comune antagoniștilor de calciu asociate vasodilatației periferice sunt înroșirea pielii feței și a gâtului, hipotensiune arterială, constipație.

Când luați nifedipină, sunt posibile tahicardie și edem la nivelul picioarelor și picioarelor, care nu sunt asociate cu insuficiența cardiacă.

Datorită efectului cardiodepresiv al verapamilului, acesta poate provoca bradicardie, blocaj atrioventricular și, în cazuri rare (când se utilizează doze mari), disociere atrioventriculară.

Hipotensiunea arterială ca efect secundar se dezvoltă în principal cu administrarea intravenoasă de medicamente.

Durerile de cap, bufeurile apar în aproximativ 7-10% din cazuri, pentru pori - în 20%, greață - în 3%, bradicardie (când se utilizează verapamil și diltiazem) - în 25%, tahicardie - în 10%, edem al picioarelor - la 5-15% dintre pacienți.

Blocanții receptorilor beta-adrenergici sunt utilizați pe scară largă în tratamentul mai multor boli terapeutice, în principal cardiovasculare. Principalele indicații pentru numirea acestui grup de medicamente: angina pectorală, hipertensiune arterială și aritmii cardiace.

Există beta-blocante neselective care blochează receptorii beta-1- și beta-2-adrenergici (propranolol, sotalol, nadolol, oxprenolol, pindolol) și selectivi, având activitate predominant de inhibare a beta-1 (metoprolol, atenolol). Unele dintre aceste medicamente (oxprenolol, alprenolol, pindolol, acebutolol, talinolol) au activitate simpatomimetică, ceea ce permite, deși nu semnificativ, extinderea sferei beta-blocantelor pentru insuficiență cardiacă, bradicardie, astm bronșic.

Ca urmare a blocării receptorilor beta-adrenergici ai inimii, ritmul cardiac (HR) scade și contractilitatea miocardului scade (acțiune asemănătoare chinidinei). Acest lucru duce la o scădere a debitului cardiac. Scăderea contractilității miocardice, inhibarea influențelor adrenergice centrale (pentru substanțele care pătrund în BBB) și acțiunea antireninică a medicamentelor determină o scădere a presiunii sistolice și apoi diastolice.

Atunci când se utilizează beta-blocante neselective (și selective în doze mari), bronhospasmul și hiperglicemia pot apărea din cauza blocării receptorilor beta-2-adrenergici.

Pentru utilizare practică, următoarele caracteristici farmacologice ale beta-blocantelor sunt importante: cardioselectivitate, prezența activității simpatomimetice, acțiune asemănătoare chinidinei și durata efectului.

Medicamentele cardioselective trebuie preferate în tratamentul pacienților cu angină pectorală, care suferă de boli respiratorii obstructive cronice, leziuni arteriale periferice, diabet zaharat. Medicamentele cu activitate simpatomimetică reduc frecvența cardiacă în repaus într-o măsură mai mică, provocând un efect cronotrop negativ (în principal la înălțimea activității fizice), care este important pentru pacienții cu angină pectorală cu tendință la bradicardie.

Atunci când sunt luați oral, beta-blocantele reduc tensiunea arterială timp de câteva ore, în timp ce un efect hipotensiv stabil apare numai după 2-3 săptămâni.

Una dintre proprietățile atractive ale beta-blocantelor este constanța efectului lor hipotensiv, care depinde puțin de activitatea fizică, poziția corpului, temperatură și poate fi menținută cu doze suficiente de medicamente pentru o perioadă lungă de timp (10 ani).

Atunci când se utilizează beta-blocante ca medicamente antihipertensive, trebuie avut în vedere faptul că nu există nicio corelație între concentrația din sânge, severitatea și durata acțiunii lor antihipertensive. Prin urmare, dozele recomandate, de exemplu, propranolol pentru hipertensiunea arterială, nu depășesc de obicei 240-480 mg / zi. O creștere a dozelor sale rareori determină o creștere a efectelor secundare.

În monoterapie, propranololul este eficient doar la 50% dintre pacienții cu hipertensiune arterială ușoară. Cu cât vârsta pacienților este mai mare, cu atât este mai puțin adecvată.

Doza de beta-blocante trebuie selectată individual, ghidată de efectul clinic obținut, de modificările ritmului cardiac și ale tensiunii arteriale. Doza selectată în absența efectelor secundare este prescrisă mult timp ca terapie de întreținere. Dependența de beta-blocante nu apare.

BETA-BLOCANTE NESELECTIVE

PROPRANOLOL- un beta-blocant neselectiv fără activitate simpaticomimetică proprie cu o durată scurtă.

Propranololul este prescris pe cale orală, începând cu doze mici - 10-20 mg, treptat - în special la vârstnici și cu insuficiență cardiacă suspectată - în termen de 2-3 zile, aducând doza zilnică la o doză eficientă (160-180-240 mg). Având în vedere timpul de înjumătățire scurt al medicamentului, este necesar să luați propranolol de 4-5 ori pe zi pentru a obține o concentrație terapeutică constantă. Tratamentul poate fi lung. Trebuie amintit că dozele mari de medicament duc la o creștere a efectelor sale secundare. Pentru a selecta doza optimă, este necesară măsurarea regulată a ritmului cardiac și a tensiunii arteriale.

NADOLOL- un beta-blocant neselectiv fără activitate simpatomimetică internă și de stabilizare a membranei. Diferă de alte medicamente din acest grup, cu acțiune pe termen lung și capacitatea de a îmbunătăți funcția renală. Are o activitate antianginală mai pronunțată decât propranololul.

Nadolol este prescris la 40-240 mg o dată pe zi. Un nivel stabil al concentrației sale în sânge - după 6-9 zile de admitere.

PINDOLOL- beta-blocant neselectiv cu activitate simpatomimetică.

Medicamentul provoacă un efect inotrop negativ mai puțin pronunțat în repaus decât propranololul. Mai slab decât alți beta-blocanți neselectivi, acesta afectează receptorii beta-2-adrenergici și, prin urmare, este mai sigur în bronhospasm și diabet zaharat. În cazurile moderate și severe de hipertensiune arterială, este utilizat împreună cu diuretice și alte medicamente antihipertensive. Efectul hipotensiv al pindololului este mai mic decât cel al propranololului: debutul acțiunii este într-o săptămână, iar efectul maxim este în 4-6 săptămâni.

Există o combinație fixă de pindolol cu un diuretic, clopamidă (brinaldix).

Pindolol se utilizează de 5 mg de 3 ori pe zi, iar în cazuri severe de 10 mg de 3 ori pe zi. Dacă este necesar, medicamentul poate fi administrat prin picurare intravenoasă de 0,4 mg; doza maximă pentru administrare intravenoasă este de 1-2 mg. Beta-blocantele neselective sunt compatibile cu diuretice, medicamente antiadrenergice, metildopa, reserpină, barbiturice, digitală.

BETA-BLOCANTE SELECTIVE

METOPROLOL- beta-blocant selectiv.

Efectul hipotensor al metoprololului apare rapid: presiunea sistolică scade după 15 minute, maxim - după 2 ore și efectul durează 6 ore. Tensiunea arterială diastolică scade constant după câteva săptămâni de utilizare regulată a medicamentului.

Metoprololul este prescris pentru hipertensiunea arterială și angina pectorală la 50-100 mg / zi, deși dozele de 150-450 mg / zi sunt de asemenea utilizate pentru tratament.

Biodisponibilitatea sa este de 50%. Timpul de înjumătățire este de 3-4 ore. Medicamentul suferă un metabolism intensiv de primă trecere ca urmare a primei treceri prin ficat. Doar aproximativ 12% din medicament se leagă de proteinele plasmatice din sânge. Metoprololul se distribuie rapid în țesuturi, traversează bariera hematoencefalică și se găsește în laptele matern la o concentrație mai mare decât în plasmă. Medicamentul este metabolizat activ și 5-10% din acesta este excretat nemodificat în urină; doi metaboliți mari au, de asemenea, activitate de blocare beta-adrenergică. Eficacitatea beta-adrenergică de blocare a metaprololului este liniar dependentă de doză și direct proporțională cu concentrația sa în sânge. În caz de insuficiență renală, acumularea medicamentului în organism nu are loc, iar la pacienții cu ciroză hepatică, metabolismul său încetinește, astfel încât doza trebuie redusă.

ATENOLOL- beta-blocant selectiv, care nu are propria activitate simpatomimetică și de stabilizare a membranei. În tratamentul hipertensiunii arteriale, poate fi utilizat atât în monoterapie, cât și în combinație cu alte medicamente antihipertensive.

Maschează manifestările clinice ale tirotoxicozei. Pentru hipertensiune, doza inițială este de 50 mg o dată pe zi timp de două până la trei săptămâni. Dacă este necesar, doza este crescută la 100 mg o dată pe zi. Dacă în acest caz efectul nu este atins, se recomandă efectuarea terapiei combinate cu diuretice sau antagoniști ai calciului.

Absorbit aproximativ 50% din tractul gastro-intestinal. Concentrația plasmatică maximă este în 2-4 ore. Ușor sau deloc metabolizat în ficat și eliminat, în principal de rinichi. Aproximativ 6-16% se leagă de proteinele plasmatice. Timpul de înjumătățire al formei orale este de 6-7 ore atât pentru administrarea unică, cât și pentru cea pe termen lung. În cazul afectării funcției renale (filtrare glomerulară sub 35 ml / min), este necesară ajustarea dozei. După administrarea orală, o scădere a debitului cardiac are loc într-o oră, efectul maxim este de 2-4 ore, durata este de cel puțin 24 de ore. Efectul antihipertensiv, ca și în cazul tuturor beta-blocantelor, nu se corelează cu nivelurile plasmatice și se dezvoltă după administrarea constantă timp de câteva săptămâni.

Contraindicații pentru utilizare: beta-blocantele nu trebuie utilizate pentru bradicardie severă (mai mică de 50 bătăi / min), hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică sub 100 mm Hg), insuficiență respiratorie obstructivă severă, astm bronșic, bronșită asmoidă, sindrom sinusal bolnav, tulburări de conducere atrioventriculară.

Contraindicații relative: ulcer gastric și ulcer duodenal, diabet zaharat în stadiul decompensării, tulburări circulatorii periferice, insuficiență circulatorie severă (cu manifestări inițiale, beta-blocantele pot fi prescrise în combinație cu diuretice, glicozide cardiace și nitrați), sarcină.

Monitorizarea terapiei cu beta-blocante. Tratamentul cu beta-blocante trebuie efectuat sub controlul următorilor indicatori. Frecvența cardiacă la 2 ore după administrarea următoarei doze nu trebuie să fie mai mică de 50-55 bătăi / min. O scădere a tensiunii arteriale este controlată de apariția simptomelor subiective (amețeli, slăbiciune generală, cefalee) sau de măsurarea directă a acesteia. Prelungirea intervalului P-Q pe ECG indică faptul că au apărut tulburări de conducere atrioventriculară.

Este necesar să se monitorizeze cu atenție dacă există dificultăți de respirație, respirație șuierătoare umedă în plămâni, pentru a monitoriza funcția contractilă a inimii folosind ecocardiografie. Când apar, este necesar să anulați medicamentul sau să reduceți doza, să adăugați glicozide cardiace și diuretice, care vor preveni dezvoltarea insuficienței ventriculare stângi.

Interacțiunea beta-blocantelor cu alte medicamente. Odată cu numirea în comun a beta-blocantelor cu reserpină sau clonidină, se constată o creștere a bradicardiei.

Mijloacele pentru anestezie intravenoasă cresc efectul negativ inotrop, hipotensiv și bronhospastic al beta-blocantelor, care în unele cazuri necesită întreruperea medicamentului în timpul tratamentului chirurgical.

Diureticele pot crește toxicitatea beta-blocantelor și a efectelor secundare ale acestora (bronhospasm, insuficiență cardiacă).

Glicozidele cardiace pot potența apariția de bradiaritmii și tulburări de conducere cardiacă.

Anticoagulantele și corticosteroizii sporesc efectul antiaritmic al beta-blocantelor.

Beta-blocantele în sine elimină unele dintre efectele secundare ale vasodilatatoarelor periferice (în special tahicardia) și cresc activitatea antiaritmică a chinidinei.

În ciuda potențialei potențări a efectelor nedorite ale beta-blocantelor de către medicamente precum diuretice, glicozide cardiace și altele, utilizarea lor combinată nu este exclusă, dar se efectuează sub un control mai atent.

Efecte secundare. Când se tratează cu beta-blocante, bradicardie, hipotensiune arterială, insuficiență ventriculară stângă crescută, exacerbarea astmului bronșic, bloc atrioventricular de grade diferite, sindrom Raynaud crescut și claudicație intermitentă (datorită modificărilor fluxului sanguin arterial periferic), hiperlipidemie, tulburări de toleranță la glucidele pot fi observate încălcarea funcției sexuale.

Când sunt luate, sunt posibile somnolență, amețeli, scăderea vitezei de reacție, slăbiciune, depresie.

Inhibitori ai ECA

Acest grup de medicamente include medicamente care blochează conversia unei peptide inactive, angiotensina I, într-un compus activ, angiotensina II.

Inhibitorii ECA (enzima de conversie a angiotensinei) au un efect hipotensiv, având un efect redus asupra debitului cardiac, a ritmului cardiac și a ratei de filtrare glomerulară.

Inhibitorii ECA duc la scăderea rezistenței arteriale periferice la pacienții hipertensivi cu debit cardiac crescut sau normal. Gradul de scădere a tensiunii arteriale este același în pozițiile culcat și în picioare și nu se schimbă atunci când se trece în poziție verticală. Cu toate acestea, pacienții cu hipertensiune dependentă de volum pot prezenta o reacție ortostatică.

Efectul antihipertensiv al inhibitorilor ECA se datorează suprimării sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAS) și prevenirii degradării bradikininei, care determină relaxarea principală a mușchilor netezi vasculari, favorizează producția de prostanoizi vasodilatatori și eliberarea a unuia sau mai multor factori relaxanți din endoteliu.

Inhibitorii ECA sunt indicați pacienților cu hipertensiune arterială ca monoterapie sau în combinație cu alte medicamente, cu excepția hipertensiunii arteriale rezultate din stenoza unilaterală a arterei renale a unui singur rinichi (o contraindicație absolută) și stenoza bilaterală a arterelor renale. Este utilizat cu succes la pacienții care suferă de diferite forme de insuficiență cardiacă și nefropatie diabetică.

KAPTOPRIL. Acțiunea unei doze unice are loc în 15-60 de minute, efectul maxim - în 60-90 de minute. Durata sa depinde de doză și este de 6-12 ore. Este nevoie de câteva săptămâni de utilizare continuă pentru a dezvolta efectul terapeutic complet.

Pentru pacienții cu insuficiență circulatorie congestivă din cauza riscului de hipotensiune, doza inițială este prescrisă 6,25 sau 12,5 mg de 3 ori pe zi.

ENALAPRIL. Debutul acțiunii este într-o oră, maxim - în 4-6 ore, durata - până la 24 de ore.

Pacienții cu insuficiență cardiacă trebuie să înceapă cu 2,5 mg. Durează câteva săptămâni pentru ca efectul terapeutic complet să se dezvolte.

RAMIPRIL. Debutul acțiunii este de 1-2 ore, maximul este de 4-6 ore, durata este de aproximativ 24 de ore.

Contraindicații pentru utilizarea inhibitorilor ECA: angioedemul, inclusiv după utilizarea oricăruia dintre inhibitorii ECA, precum și sarcina - după stabilirea acestuia, ar trebui anulat imediat.

Riscul de complicații cu inhibitori ai ECA creșteri ale bolilor autoimune, în special lupus eritematos sistemic, sclerodermie, depresie a măduvei osoase.

Pacienții cu rinichi transplantat, stenoză bilaterală, stenoză într-un singur rinichi cresc riscul de a dezvolta insuficiență renală.

În prezența insuficienței renale, este necesară ajustarea dozei.

Disfuncțiile hepatice (pentru captopril, enalapril) reduc metabolismul medicamentelor.

Complicații și efecte secundare ale inhibitorilor ECA. Rareori, dar apare hepatotoxicitate (colestază și hepatonecroză).

Hipotensiunea se dezvoltă în principal la pacienții dependenți de sare de apă și / sau după o terapie diuretică prelungită, o dietă cu restricție de sare, diaree, vărsături sau la pacienții dializați.

Neutropenia (agranulocitoză) se dezvoltă odată cu utilizarea de doze mari de captopril la pacienții cu colagenoze și funcție renală afectată la 3-6 luni de la începerea tratamentului. De obicei, numărul de celule albe din sânge este restabilit în termen de trei luni după retragerea medicamentului.

Angioedemul (încălcarea bruscă a înghițirii, respirației, umflarea feței, buzelor, mâinilor, răgușeală) - mai ales atunci când se ia doza inițială - necesită numirea unui alt medicament.

Modificări ale parametrilor biochimici (o creștere a nivelurilor de uree, creatinină, potasiu plasmatic și o scădere a sodiului) apar în principal la pacienții cu insuficiență renală.

Tusea (neproductivă, persistentă) apare în prima săptămână, paroxistică, ducând la vărsături. Trece în câteva zile după întreruperea tratamentului.

Interacțiunea inhibitorilor ECA cu alcool, diuretice, alte medicamente antihipertensive conduce la un efect hipotensiv total semnificativ atât cu asociere constantă, cât și cu primul aport, provocând hipotensiune ortostatică între primele și a cincea ore după administrare. Pentru prevenirea acestuia, se recomandă anularea medicamentelor antihipertensive și a diureticelor cu 2-3 zile înainte de prescrierea inhibitorilor ECA. Puteți relua tratamentul diuretic mai târziu, dacă este necesar.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene interacționează competitiv cu inhibitorii ECA, reducând efectul hipotensiv al acestora.

Medicamentele care economisesc potasiul și care substituie potasiul contribuie la dezvoltarea hiperkaliemiei.

Estrogenii, datorită retenției de lichide, pot reduce efectul hipotensiv al inhibitorilor ECA.

Tratamentul combinat cu inhibitori ai ECA cu preparate cu litiu duce la o creștere a concentrației de intoxicare cu litiu și litiu, în special cu utilizarea simultană a diureticelor.

Simpatomimeticele sunt capabile să reducă competitiv efectul hipotensiv al inhibitorilor ECA.

Tetraciclinele și antiacidele pot reduce absorbția unor inhibitori ai ECA.

Pentru tratamentul pacienților cu hipertensiune arterială, se utilizează vasodilatatoare arteriolare și mixte. Primul grup de medicamente include diazoxid, al doilea - nitroprusid de sodiu, nitroglicerină. În mod convențional, alfa-blocantele (prazosin și doxazosin) pot fi clasificate ca vasodilatatoare mixte.

Vasodilatatoarele arteriolare scad rezistența periferică totală acționând direct asupra arteriolelor. În același timp, capacitatea vaselor venoase nu se schimbă. Datorită expansiunii arteriolelor, debitul cardiac, ritmul cardiac și forța contracțiilor miocardice cresc. Aceasta este însoțită de o creștere a cererii de oxigen miocardic și poate provoca apariția simptomelor de insuficiență coronariană. Sub influența creșterii activității simpatice, crește secreția de renină. Medicamentele contribuie uneori la retenția de sodiu și apă, la dezvoltarea aldosteronismului secundar și la afectarea hemodinamicii intrarenale. Vasodilatatoarele mixte provoacă, de asemenea, varice cu scăderea revenirii venoase a sângelui în inimă.

Administrarea combinată de vasodilatatoare cu diuretice și în special cu blocante beta-adrenergice împiedică dezvoltarea majorității efectelor nedorite ale acestor medicamente. DIAZOXIDUL este un vasodilatator arteriolar. Administrarea intravenoasă a medicamentului la pacienții cu hipertensiune arterială determină o scădere rapidă a presiunii sistolice și diastolice, o creștere a debitului cardiac și tahicardie. Hipotensiunea ortostatică nu se dezvoltă. Efectul hipotensiv maxim este de 2-5 minute după administrarea intravenoasă de diazoxid, durează aproximativ 3 ore. Medicamentul provoacă retenție de sodiu și apă în organism, reduce rata de filtrare glomerulară și excreția de acid uric în tubuli. Edemul poate apărea la pacienții cu insuficiență cardiacă.

În crizele hipertensive, diazoxidul se administrează rapid în decurs de 10-30 de secunde la o doză de 75-300 mg. Doza maximă este de 600 mg. Infuzia poate fi repetată de până la 4 ori pe zi.

În cazul bolilor renale, legarea diazoxidului de proteine scade, de aceea este necesară reducerea dozei de medicament administrat.

Diazoxidul este utilizat pentru ameliorarea crizei hipertensive și este contraindicat în disecția anevrismului inimii.

SODIUM NITROPRUSSIDE- vasodilatator arteriolar și venos. Medicamentul reduce rezistența periferică (efect asupra arteriolelor) și crește capacitatea venoasă (efect asupra venelor), reducând astfel post-preîncărcarea inimii.

Efectul hipotensor al nitroprusidului de sodiu este însoțit de o creștere a ritmului cardiac fără o creștere a debitului cardiac (spre deosebire de diazoxid). Când este tratat cu acest medicament, fluxul sanguin renal și filtrarea glomerulară nu se modifică, iar secreția de renină crește.

Nitroprusia de sodiu se administrează intravenos. Efectul său hipotensiv se dezvoltă în primele 1-5 minute și se oprește la 10-15 minute după terminarea administrării. Efectul se corelează foarte rapid și direct cu doza de medicament administrat, care necesită o monitorizare constantă a tensiunii arteriale.

Doza inițială a medicamentului este de 0,5-1,5 μg / kg-min, apoi este crescută cu 5-10 μg / kg-min la fiecare 5 minute până când se obține efectul dorit. Nitroprusia de sodiu (50 mg) trebuie diluată înainte de administrare în 500 sau 250 ml soluție de dextroză 5%. Viteza este exprimată în numărul de picături pe minut, deci cel mai bine este să-l injectați folosind un microdropper cu un regulator.

În insuficiența renală, medicamentul este prescris cu precauție datorită posibilității de acumulare în sânge a tiocianurilor - metaboliți ai nitroprusidului de sodiu.

PRAZOZIN este un antagonist selectiv al alfa-blocantelor postsinaptice. Efectul hipotensiv nu este însoțit de o creștere a activității reninei. Tahicardia reflexă nu este exprimată într-o mare măsură, în principal numai la prima administrare a medicamentului.

Prazozina extinde patul venos, reduce preîncărcarea și, de asemenea, reduce rezistența vasculară sistemică, prin urmare este utilizată pentru insuficiența cardiacă congestivă. Medicamentul nu afectează în mod semnificativ funcția renală și metabolismul electroliților, prin urmare poate fi prescris pentru hipertensiune arterială cu funcție renală afectată și insuficiență renală. Efectul antihipertensiv este crescut atunci când este combinat cu diuretice tiazidice.

Medicamentul este prescris începând cu doze mici (0,5-1 mg) pentru a evita efectele secundare (tahicardie, hipotensiune arterială) asociate cu prima doză. Doza este crescută treptat la 3-20 mg pe zi (în 2-3 doze).

Efectul hipotensiv complet se observă după 4-6 săptămâni. Doza de întreținere este în medie de 5-7,5 mg / zi.

Efecte secundare. Hipotensiune posturală, amețeli, slăbiciune, oboseală, cefalee. Somnolență, gură uscată, impotență sunt ușor exprimate. În general, medicamentul este bine tolerat.

DOXAZOZINĂ. Se referă la antagoniști cu acțiune îndelungată a receptorilor alfa-1-adrenergici, apropiați structural de prazosin. Blocarea receptorilor alfa-1-adrenergici ai vaselor periferice duce la vasodilatație. O scădere a rezistenței vasculare periferice determină o scădere a tensiunii arteriale medii atât în repaus, cât și în timpul exercițiului.

În același timp, nu există o creștere a frecvenței contracțiilor cardiace și a debitului cardiac. Deoarece receptorii alfa-1-adrenergici sunt prezenți în prostată, vezică, există o scădere a rezistenței uretere. Doxazosina determină o scădere a nivelului colesterolului total, colesterolului LDL și VLDL, o ușoară creștere a HDL.

Toate acestea sunt importante pentru pacienții cu hiperlipidemie și hipertensiune arterială, fumători, pacienți cu diabet zaharat insulin-independent.

Aplicați de la 1 la 16 mg o dată pe zi, iar „efectul primei doze” nu este pronunțat. Cu terapia combinată la pacienții rezistenți, eficacitatea doxazosinei este crescută atunci când este combinată cu nifedipină, amlodipină, atenolol, captopril, enalapril și clorthalidonă.

Efecte secundare: amețeli, greață, cefalee.

Acest grup de medicamente, care acționează în principal asupra mecanismelor centrale care reglează tensiunea arterială, includ medicamente cu rauwolfia (reserpină și raunatin), clonidină și metildopa.

PREPARATE RAUWOLFI (reserpină, raunatină). Acțiunea lor este redusă la un efect de blocare directă asupra activității nervoase simpatice. Acestea determină retenția de sodiu și apă.

Efectul antihipertensiv se dezvoltă lent - timp de câteva săptămâni. Chiar și cu forme ușoare de hipertensiune, se observă o scădere a presiunii la doar 1/4 din pacienți. Efectul antihipertensiv este îmbunătățit atunci când este combinat cu diuretice.

În prezent, principala cerință pentru medicamentele antihipertensive este îmbunătățirea calității vieții și a duratei acesteia cu utilizarea prelungită a acestor medicamente. Acest lucru este determinat în mare măsură de astfel de proprietăți organoprotectoare ale medicamentelor antihipertensive precum regresia hipertrofiei ventriculare stângi, scăderea influenței stimulilor aritmogenici, prevenirea nefroangiosclerozei, efectele anti-aterosclerotice și cerebrotective.

Pe baza numeroaselor observații pe termen lung din întreaga lume, sa format o opinie despre absența acestor calități în preparatele rauwolfia. Mai mult, tratamentul pe termen lung cu acestea poate afecta negativ calitatea și speranța de viață a pacienților cu hipertensiune arterială.

Efecte secundare: cele mai frecvente sunt afecțiunile depresive, în special la persoanele în vârstă și senile. Somnolență, congestie nazală și creștere în greutate sunt observate în 5-15% din cazuri. În plus, reserpina provoacă leziuni ulcerative ale tractului gastro-intestinal, impotență, bronhospasm, aritmii și edem.

În Rusia, preparatele combinate ale rauwolfiei sunt răspândite: cu dihidralazină - adelfan și diclorotiazidă diuretică - adelfan esidrex, cu adaos de clorură de potasiu - adelfan esidrex K, precum și brinerdin (sau cristepină), constând din reserpină, diuretică (algrocristopină) ) clonamidă.

Efectul acestor medicamente se datorează în principal prezenței diuretice în ele. Prezența reserpinei și dihidroergocristinei crește doar riscul și numărul efectelor secundare nedorite. Mai mult, se remarcă sumarea efectelor secundare ale tuturor componentelor. Prin urmare, în prezența unor mijloace mai eficiente și mai sigure, utilizarea preparatelor combinate de rauwolfia, în special pentru tratamentul hipertensiunii arteriale la persoanele în vârstă și senile, este inadecvată.

CLONIDIN. Se referă la stimulenții receptorilor adrenergici cu acțiune centrală. Datorită stimulării receptorilor alfa-adrenergici centrali, activarea simpatică din centrul vasomotor al sistemului nervos central este inhibată, ceea ce duce la o scădere a debitului cardiac, a ritmului cardiac și a rezistenței vasculare periferice. În plus, blochează eliberarea de norepinefrină și reduce nivelul catecolaminelor din plasma sanguină. Poate reține sodiul și apa. Când este administrat oral, efectul este după 30-60 de minute, când se aplică sub limbă, după 10-15 minute și durează 2-4, mai rar - 6 ore.

La sfârșitul acțiunii, sistemul simpatoadrenal este stimulat și, în consecință, este posibilă o creștere bruscă a tensiunii arteriale. Există forme transdermice speciale de clonidină, care au un efect la o zi după aplicarea plasturelui, care durează până la 7 zile. Potrivit pentru tratamentul pe termen lung al pacienților cu hipertensiune arterială ușoară până la moderată.

Efecte secundare: gură uscată, somnolență, impotență. Odată cu întreruperea bruscă a medicamentului, se observă o criză hipertensivă, tahicardie, transpirație, anxietate. Medicamentul potențează efectele alcoolului, sedativelor și depresivelor.

În combinație cu digoxina, poate spori blocul atrioventricular.

În prezent, datorită scurtării acțiunii și a unui număr semnificativ de efecte secundare, comprimatele de clinidină trebuie utilizate numai pentru ameliorarea crizelor hipertensive, recomandându-se administrarea sublinguală, unde este absorbită rapid și complet. METILDOPA. Mecanismul de acțiune este similar cu cel al clonidinei. Aplicați 250 mg de 3-4 ori pe zi (până la 1500 mg / zi). Medicamentul se acumulează în organism. Efectul antihipertensiv este îmbunătățit atunci când este administrat împreună cu diuretice.

Cu un tratament pe termen lung, după 1,5-3 luni, apare dependența de medicament, iar eficacitatea acestuia scade. În cazul insuficienței renale cronice, doza de metildopa trebuie redusă.

Când se utilizează medicamentul cu amine simpatomimetice și antidepresive triciclice, se poate dezvolta o criză hipertensivă.

Toxicitatea haloperidolului și a litiului crește dramatic atunci când este administrată împreună cu metildopa.

Latură efectele miocarditei autoimune, anemiei, hepatitei. Metildopa este potențial hepatotoxică. În plus, se observă somnolență. gură uscată, galactoree, impotență.

Criza hipertensivă

Creșterea tensiunii arteriale, însoțită de simptome de criză hipertensivă, necesită intervenție terapeutică urgentă.

O creștere rapidă a presiunii diastolice (până la 120 mm Hg și mai mult) creează o amenințare reală a dezvoltării encefalopatiei. În acest caz, este necesar să se elimine rapid vasoconstricția periferică, hipervolemia și simptomele cerebrale (convulsii, vărsături, agitație etc.).

Mijloace de primă alegere în aceste situații: vasodilatatoare cu acțiune rapidă - nitroprusid, diazoxid (hiperstat); blocanți ganglionari (arfonadă, pentamină); diuretice (furosemid, acid etacrinic).

Nitroprusia și arfonadul sunt administrate de obicei pacienților grav bolnavi în secții de observare intensivă cu monitorizare atentă a tensiunii arteriale, deoarece o mică supradoză de medicamente poate provoca colapsul.

SODIUM NITROPRUSSIDE- vasodilatator arterial și venos de acțiune directă. Este utilizat pentru aproape toate formele de crize hipertensive. Scade rapid tensiunea arterială, dozele sale sunt ușor de reglat în timpul perfuziei, efectul se oprește în 5 minute după terminarea administrării.

În crizele mai puțin severe, o scădere eficientă și fiabilă a tensiunii arteriale este cauzată de diazoxidul intravenos.

Nitroprusia de sodiu se injectează IV (50 mg în 250 ml soluție de glucoză 5% începând de la 0,5 μg / kg / min (aproximativ 10 ml / h). De obicei, este suficientă o rată de administrare de 1-3 μg / kg / min., maxim - 10 μg / kg / min.

Efectul antihipertensiv în timpul tratamentului cu nitroprusidă de sodiu este mai pronunțat la cei care iau alte medicamente antihipertensive. Monitorizarea pacientului în timpul perfuziei necesită îngrijire specială, deoarece este posibilă o scădere bruscă a tensiunii arteriale.

Infuzia medicamentului, care durează mai mult de 24 de ore, utilizarea sa în doze mari, insuficiența renală contribuie la acumularea tiocianatului, un metabolit toxic al nitroprusidului. Efectul său se poate manifesta prin tinitus, imagini vizuale neclare, delir.

Acumularea de cianură contribuie la afectarea funcției hepatice. Acești metaboliți provoacă acidoză metabolică, dificultăți de respirație, greață, vărsături, amețeli, ataxie și sincopă. Este necesară monitorizarea nivelului lor în sânge cu administrarea prelungită de nitroprusidă de sodiu (concentrația tiocianatului nu trebuie să depășească 10 mg%). În caz de otrăvire, se utilizează infuzie de nitriți și tiosulfat, în cazuri severe - hemodializă.

NITROGLICERINĂ sub formă de perfuzie intravenoasă continuă poate fi utilizat în cazurile în care utilizarea nitroprusidului de sodiu are contraindicații relative: de exemplu, în boala coronariană severă, insuficiență hepatică sau renală severă. Rata inițială de injecție este de 5-10 μg / min; în viitor, doza este crescută treptat sub controlul tensiunii arteriale, dacă este necesar - până la 200 μg / min sau chiar mai mult (în funcție de efectul clinic).

Nitroglicerina este de preferat pentru hipertensiunea arterială moderată la pacienții cu insuficiență coronariană acută sau după altoirea bypass-ului coronarian, deoarece îmbunătățește schimbul de gaze în plămâni și fluxul sanguin coronarian colateral.

Nitroglicerina este mai puternică decât nitroprusida în reducerea preîncărcării decât după încărcare. Nu trebuie prescris pentru infarctul miocardic inferior cu extindere la ventriculul drept, deoarece starea acestor pacienți depinde în mare măsură de cantitatea de preîncărcare, care determină capacitatea de a menține un debit cardiac suficient.

LABETALOL poate fi administrat parenteral cu hipertensiune arterială severă sau cu crize hipertensive, chiar și la pacienții cu infarct miocardic acut. Injecția intravenoasă cu jet de 20 mg de medicament și perfuziile intravenoase repetate de 20-80 mg la fiecare 10 minute (doza totală maximă - 300 mg) pot normaliza rapid tensiunea arterială. Efectul maxim după fiecare injecție intravenoasă are loc în decurs de 5 minute.

Dacă este necesar, aplicați o perfuzie intravenoasă constantă la o rată de 1-2 mg / min (doza maximă este de 2400 mg / zi).

Uneori, cu administrare intravenoasă, se observă hipotensiune arterială ortostatică, însoțită de simptome clinice, prin urmare, tratamentul trebuie efectuat cu pacientul culcat. Timpul de înjumătățire plasmatică al labetalolului cu administrare intravenoasă este de 5-8 ore și, prin urmare, perfuzia trebuie oprită înainte de a lua labetalol în interior.

Prima doză orală se administrează numai atunci când, după terminarea perfuziei, tensiunea arterială începe să crească în decubit dorsal. Doza inițială pentru administrare orală este de 200 mg, apoi de 200 mg t00 mg la fiecare 6-12 ore, în funcție de tensiunea arterială. Trebuie respectate aceleași precauții ca și la prescrierea beta-blocantelor.

DIAZOXID, HIDRALAZINĂ, AMINAZINĂ și TREI METAFAN sunt utilizate în prezent în crize hipertensive destul de rar.

Hidralazina intramusculară este utilizată pentru tratamentul pre-eclampsiei. În acest caz, pentru a reduce în continuare tensiunea arterială și a preveni retenția de sare și apă în organism, este adesea necesar să se introducă furosemid în venă.

Indicațiile pentru administrarea intravenoasă prin picurare sau jet de clorpromazină sunt strict individuale, deoarece acțiunea acestui medicament nu este întotdeauna controlabilă: poate deprima centrul respirator, poate provoca tahicardie și o scădere excesivă a tensiunii arteriale și în ateroscleroza vaselor cerebrale, poate crește perturbările circulației sanguine intracerebrale. În unele cazuri, clorpromazina este prescrisă cu precauție pentru a ameliora reflexul gag și a reduce agitația.

Farmacoterapia crizei hipertensive complicate

Complicațiile crizei	Medicamente recomandate	Medicamente contraindicate
Encefalopatie, eclampsie, edem cerebral	Nitroprusid, izosorbid dinitrat (nitrosorbid), diazoxid (hiperstat), arfonadă, furosemid, benzohexoniu, clorpromazină, sulfat de magneziu, dibazol, diazepam, nifedipină (corinfar)	Reserpină, hidralazină
Insuficiență cardiacă congestivă, edem pulmonar	Nitroprusid, izosorbid dinitrat, furosemid, pentamină, nifedipină	Hidralazină, diazoxid, clonidină
Insuficiență renală	Hidralazină (apressină), furosemid, dopegit	Diazoxid (hiperstat), arfonadă
Anevrism de disecție aortică	Nitroprusie, arfonadă	Diazoxid, hidralazină
În timpul sarcinii	Hidralazină, furosemid, dopegit	Blocante de ganglioni

Pentru a elimina convulsiile și a crește cantitatea de urină, injectați lent intramuscular sau intravenos Soluție de sulfat de magneziu. Medicamentul este indicat pentru eclampsia femeilor însărcinate. Cu toate acestea, în doze mari, poate deprima centrul respirator. În acest caz, antidotul este o soluție de 10% clorură de calciu (10 ml / in).

Administrarea intravenoasă poate fi utilă pentru hemoragia cerebrală amenințată DIBAZOL(5,0-10 ml de soluție 0,5%). Cu toate acestea, chiar și în doze mari, dibazolul nu poate fi considerat drept principalul tratament pentru crizele hipertensive, deoarece efectul său hipotensiv în multe cazuri este în mod clar insuficient.

Același lucru se poate spune și pentru injecții. HIDROCHLORIDE PAPAVERIN, NO-SHPYși alte substanțe care au un efect antispastic, dar au un efect redus asupra tensiunii arteriale sistemice.

În criza hipertensivă, însoțită de edem pulmonar sau care procedează pe fundalul insuficienței cardiace congestive, se arată medicamente cu acțiune rapidă care reduc atât pre- cât și preîncărcarea (nitroprusidă, pentamină).

Pentru a reduce hipervolemia, se prescrie furosemid intravenos.

Cu edem pulmonar și insuficiență cardiacă congestivă, medicamentele antihipertensive care măresc sarcina pe inimă sau reduc debitul cardiac sunt contraindicate - hidralazină, diazoxid, clonidină, alfa-blocante.

Tratamentul crizei hipertensive pe fondul insuficienței renale vizează reducerea hipervolemiei și vasoconstricției. Se preferă medicamentele care îmbunătățesc fluxul sanguin renal - hidralazină, dopegyt.

Aceleași medicamente sunt utilizate și pentru creșterea presiunii la femeile gravide (hidralazină, dopegit, furosemid).

O scădere a tensiunii arteriale cu anevrismul disortic aortic ca situație urgentă se efectuează cu medicamente cu acțiune rapidă - nitroprusidă sau arfonadă. Vasodilatatoarele - diazoxidul și hidralazina, care cresc sarcina pe inimă, sunt contraindicate în această situație.

MEDICAMENTE HIPOTENSIVE PENTRU ADMINISTRAREA INTERNĂ

Acestea sunt folosite cu succes pentru tratarea crizelor hipertensive în cazurile în care este necesară o scădere moderată rapidă, non-urgentă a tensiunii arteriale, mai ales în ambulatoriu și mai des în situații de criză hipertensivă necomplicată.

NIFEDIPIN sub limbă este utilizat pentru crizele hipertensive care necesită normalizarea treptată a tensiunii arteriale. Acțiunea sa începe în primele 30 de minute după ingestie.

Există informații despre apariția ischemiei miocardice atunci când se ia nifedipină sub limbă, ceea ce forțează precauția la pacienții cu boală coronariană sau dacă ECG prezintă semne de hipertrofie ventriculară stângă severă.

Capsula cu nifedipină (10 mg) este mestecată sau spartă și dizolvată. Durata de acțiune a nifedipinei, luată sub limbă, este de 4-5 ore. În acest moment, puteți începe tratamentul cu medicamente care au un efect mai lung.

Efectele secundare ale nifedipinei includ bufeurile și hipotensiunea ortostatică.

CLONIDIN numiți 0,2 mg pentru prima doză, apoi 0,1 mg la fiecare oră la o doză totală de 0,7 mg sau o scădere a tensiunii arteriale cu cel puțin 20 mm Hg. Artă.

Tensiunea arterială este măsurată la fiecare 15 minute în prima oră, la fiecare 30 de minute în a doua oră și apoi la fiecare oră.

După 6 ore, este prescris un diuretic suplimentar, iar intervalele dintre dozele de clonidină sunt crescute la 8 ore. Cu această schemă, se poate observa un efect sedativ pronunțat.

KAPTOPRIL (kapoten) folosit și pentru ameliorarea crizei hipertensive. Luați 6,5-50 mg pe cale orală. Acțiunea începe în 15 minute și durează 4-6 ore.

Blocant adrenergic mixt - LABETALOL numiți 200-400 mg pe cale orală. Acțiunea începe în 30-60 de minute și durează aproximativ 8 ore.

LISTA DENUMIRILOR GENERICE ȘI MARCĂ MARCĂ A MEDICAMENTELOR UTILIZATE ÎN TRATAMENTUL HIPERTENSIUNII ARTERIALE *

Diuretice

- inel diuretic:

FUROSEMIDE

Apo-furosemid

filă. 20, 40 mg

Apotex Canada

Diusemide

amplificator 2 ml - 20 mg

Diusemide

filă. 40 mg

Iordania farmaceutică-ceutică arabă

Lasix

amplificator 2 ml - 20 mg; filă. 40 mg

Hoechst Germania

Lasix

amplificator 2 ml - 20 mg

Hoechst India

Lasix

Servo Iugoslavia

Lasix

filă. 40 mg

Hoechst India

Lasix

filă. 40 mg; amplificator 1% - 2 ml

Hoechst Turcia

Tasimide

filă. 40 mg; amplificator 2 ml - 20 mg

Tamilnadu Dadha India

Urix

filă. 40 mg; amplificator 2 ml - 20 mg

Torrent India

Fruzix

amplificator 2 ml - 20 mg

India farmaceutică ceutică britanică

Frusemide

amplificator 2 ml - 20 mg

Promed India

Furosemix

filă. 40 mg

Biogalenique Franța

Furon

masa 40 mg; amplificator 2 ml - 20 mg; fl. 25 ml - 0,25 g

Ludwig Merckle Austria

Furorese

tab. 40.500 mg: amp. 2 ml - 20 mg; 25 ml-250 mg

Hexal Germania

Furosemid

filă. 40 mg

Macedonia alcaloidă

Furosemid

filă. 40 mg

Farmos Finlanda

Furosemid

filă. 5,20,40 mg; amplificator 2 ml - 20 mg

Hafslund Nycomed Austria

Furosemid

filă. 40 mg

Pharmachim Bulgaria

Furosemid

filă. 40 mg; amplificator 2 ml - 20 mg

Polfa Polonia

Furosemid

filă. 20,40,80 mg

Watson SUA

Furosemid-Ratiopharm

amplificator 1% - 2 ml; filă. 0,4 g

Ratiopharm Germania

Fursemid

filă. 40 mg; amplificator 2 ml - 20 mg

Belupo Croația

BUMETANIDĂ

Burineks

filă. 1 mg

Leo Suedia

Yurinex

filă. 1 mg; amplificator 2 ml - 0,5 mg

Hemofarm Iugoslavia

PIRETANID

Arelix RR

capace. întârzie 6 mg

Hoechst Germania

Arelix

filă. 3,6 mg; amplificator 2 ml - 6 mg;

5 ml - 12 mg

Hoechst Germania

- diuretice tiazidice

HIDROCHLORTHIAZIDE

Apo-Hydro

filă. 25,50,100 mg

Apotex Canada

Hidroclorotiazidă

filă. 50 mg

Confab Canada

Hipotiazidă

filă. 25 mg, 0,1 g

Chinoin Ungaria

INDAPAMIDĂ

Arifon

dr.2,5 mg

Servier Franța

Arifon

dr.2,5 mg

Zorka Iugoslavia

Lorvas

filă. 2,5 mg

Torrent India

CLORTALIDONĂ

Higroton

filă. 50.100 mg

Ciba-Geigy Elveția

Higroton

tab. 50.100 mg

Pliva Croația

Urandil

filă. 50 mg

Chemapol Republica Cehă

CLOPAMIDE

Brinaldix

filă. 20 mg

Bosnalijek Bosnia

Brinaldix

filă. 20 mg

Egis Ungaria

Brinaldix

filă. 20 mg

Sandoz Elveția

Clopamida

filă. 20 mg

Polfa Polonia

- diuretice care economisesc potasiu

SPIRONOLACTONE

Aldactone

filme-filă. 50 mg; capace. 0,1 g; amplificator 10 ml - 0,2 g

Boehringer Mannheim Austria

Aldactone

filă. 25.100 mg

Searle Marea Britanie

Aldactone

filă. 25.100 mg

Galenika Iugoslavia

Veroshpiron

filă. 25 mg

Gedeon Richter Ungaria

Prakton

filă. 50 mg

Biogalenique Franța

Spiriks

filă. 25,50,100 mg

Nycomed Dack Danemarca

Spiro

filă. 50.100 mg

CT-Arzneimittel Germania

Spironolactonă

filă. 25.100 mg

Norton Marea Britanie

Spironolactonă-Ratiopar

fila m. 0,1 g

Ratiopharm Germania

- combinații de diuretice care economisesc potasiu și tiazide

Amiloride clorhidrat + hidroclorotiazidă

filă.

Biocraft SUA

Triampur compositum (hidroclorotiazidă + triamteren)

filă.

AWD Germania

* Publicat conform „Registrului de stat al medicamentelor și dispozitivelor medicale”. Moscova, 1994

Antagoniști ai calciului
*- prima și a doua generație*
NIFEDIPIN
Adalat		capace. 10 mg	Waueg Germania
Adalat		amplificator 0,01% -2 ml; fl. 0,01% -50 ml	Waueg Germania
Adalat SL *		filă. întârziere 20 mg	Waueg Germania
Depin-E		capace. 10 mg	Cadila India
Depin-E *		filă. întârziere 20 mg	Cadila India
Calcigard		capace. 5,10 mg	Torrent India
Calcigard *		filă. întârziere 20 mg	Torrent India
Kordafen		filme-filă. 10 mg	Polfa Polonia
Cordipin		filme-filă. 10 mg	Krka Slovenia
Cordipin-Retard *		filă. întârziere 20 mg	Krka Slovenia
Corinfar		dr. 10 mg	AWD Germania
Corinfar *		Dr. retardează 20 mg	AWD Germania
Myogard		capace. 10 mg	United Pharmaceutical Jordan
Nicardia		capace. 5, 10 mg	India unică
Nicardia *		filă. întârziere 20 mg	India unică
Nifadil		filă. 10 mg	Macedonia alcaloidă
Nifehexal		capace. 10 mg	Hexal Germania
Nifehexal *		filă. întârziere 20 mg	Hexal Germania
Nifehexal *		filă. întârziere 40 mg	Hexal Germania
Nifedipină		dr. 10 mg	Pharmachim Bulgaria
Nifedipină		capace. 5,10 mg	Norton Marea Britanie
Nifedipină		filme-filă. 10 mg	Polfa Polonia
Nifedipină-X-Ratiopharm		capace. 5,10 mg	Ratiopharm Germania
Nifeckard		capace. 10 mg	Dar AI Dava Jordan
Nifeckard		capace. 10 mg	Ranbaxy India
Nifecard *		filă. întârziere 20 mg	Lek Slovenia
Nifeckard		filme-filă. 10 mg	Lek Slovenia
Nifelat		capace. 10 mg	Biogalenique Franța
Nifelat *		filă. întârziere 20 mg	Biogalenique Franța
Nifesan		filme-filă. 10 mg	Pro. med. ceh
Novo-Nifedipină		capace. 10 mg	Novopharm Canada
Fenamon		filă. 10 mg	Medochemie Cipru
Fenamon *		filă. întârziere 20 mg	Medochemie Cipru
VERAPAMIL
Veramil		filme-filme. 40,80 mg	Themis India
Verapamil
clorhidrat		filă. 80.120 mg	Searie SUA
Verapamil		dr. 40, 80 mg	Macedonia alcaloidă
Verapamil		filă. 40,80,120 mg	Norton Marea Britanie
Verapamil-Ratiopharm		filă. 40,80,120 mg	Ratiopharm Germania
Isoptin SR *		filă. întârziere 0,24 r	Birlesik Turcia
Isoptin SR *		filă. întârziere 0,24 g	Knoll Germania
Isoptin SR *		filă. întârziere 0,12 g	Knoll Germania
Isoptin		amplificator 2 ml - 5 mg	Birlesik Turcia
Isoptin		amplificator 2 ml - 5 mg; dr. 40 mg	Lek Slovenia
Isoptin		dr. 40 mg; amplificator 2 ml - 5 mg	Knoll Germania
Isoptin		filme-filme. 40,80 mg	Birlesik Turcia
Isoptin		filme-filme. 40,80 mg	Knoll Germania
Lecoptin		altele 40,80,120 mg; amplificator 2 ml - 5 mg	Lek Slovenia
Finoptin *		filă. întârziați 0,2 g	Orion Finlanda
Finoptin		filă. 40, 80 mg;
amplificator 2 ml - 5 mg; filă. 0,12 mg	Orion Finlanda
DILTIAZEM
Angizem		filă. 60 mg	Sun India
Apo-Diltiaz		filă. 60 mg	Apotex Canada
Gerbesser		filă. 30,60 mg	Tanabe Japonia
Diazem		filă. 60 mg	Medochemie Cipru
Dilzem *		filă. întârziere 90 mg
Dilzem		filă. 60 mg; fl. 10, 25 mg	Godecke / Parke - Davis Germania
Dilzem		filă. 60 mg	Orion Finlanda
Dilzem		filă. 60 mg	Torrent India
Dilzem *		filă. întârziere 90 mg	Torrent India
Dilcardia		filă. 60 mg	India unică
Diltiazem
clorhidrat		filă. 60 mg	Norton Marea Britanie
Diltiazem SR *		filă. SR 120 mg; filă. 90 mg	Mustafa Turcia
Diltiazem		capace. 90,120,180 mg	Euderma Italia
Diltiazem		filă. 60 mg	Confab Canada
Diltiazem		filă. 60 mg	Mustafa Turcia
Diltiazem-Ratiopharm 60		filă. 60 mg	Ratiopharm Germania
Dilren		capace. 0,3 g	Sanofl Franța
Cardil		filă. 60 mg	Natco India
Cardil		filme-filă. 120 mg	Orion Finlanda
AMLODIPINA
Norvask		filă. 5,10 mg	Pfizer Belgia
ISRADIPIN
Lomir		filă. 2,5 mg	Sandoz Elveția

* - antagoniști de calciu de a doua generație

Blocante beta-adrenergice

- neselectiv

PROPRANOLOL

Apo-Propranolol

filă. 10,20,40,80mg

Apotex Canada

Betaken TR

capace. 40,80,120 mg

Natco India

Inderal LA

capace. 160 mg; filă. 40 mg

Zeneca-ICI Marea Britanie

Inderal

filă. 40 mg

Galenika Iugoslavia

Indicardină

filă. 10, 40, 80 mg

Iordania piramaceutică arabă

Novo Pranol

tab. 10,20,40,120 mg

Novopharm Canada

Obzidan

amplificator 5 ml - 5 mg

AWD Germania

Obzidan

amplificator 5 ml - 5 mg; filă. 40 mg

Germania

Prolol

filă. 40 mg

Eipico Egipt

Propra-Ratiopharm

filă. 10,40,80 mg

Ratiopharm Germania

Propranoben

filme-filme. 10, 40, 80 mg Ludwig Merckle Austria

NADOLOL

Korgard

filă. 40,80 mg

Korgard

filă. 40, 80 mg

Bristol-Myers Squibb Egipt

Korgard

filă. 40,80 mg

Bristol-Myers Squibb Indonezia

Korgard

filă. 40,80 mg

Fako Turcia

pindolol

Whisken

tab. 5 mg

Egis Ungaria

Whisken

amplificator 5 ml; filă. 5 mg

Sandoz Elveția

- selectiv

METOPROLOL

Betaloc

filă. 0,1 g; amplificator 5 ml - 5 mg

Astra Suedia

Betaloc

filă. 0,1 g

Eczacibasi Turcia

Betaloc

filă. 0,1 g

Egis Ungaria

Vasokardin

filă. 0,1 g

Slovakofarma Slovacia

Corvitol

filă. 50.100 mg

Berlin Chemie Germania

Lopresor

filă. întârziați 0,2 g; filme-filme. 50.100 mg; amplificator 5 ml - 5 mg

Ciba-Geigy Elveția

Metolol

filă. 50.100 mg

Ludwig Merckle Austria

Metopress

filă. 50.100 mg

M.G.Pharma-ceuticals India

Spesikor

amplificator 5 ml - 5 mg;

filă. 50.100mg

Leiras Finlanda

ATENOLOL

Azectol

filă. 0,1 g

Ajută Grecia

Apo-Anetol

fila 50, 100 mg

Apotex Canada

Atenobene

filme-filme. 50, 100 mg

Ludwig Merckle Austria

Atenova

filă. 50.100 mg

India lupină

Atenolol

filă. 50.100 mg

Norton Marea Britanie

Atenolol

filă. 50.100 mg

Schiapparelli Searle SUA

Atenolol

filă. 50.100mg

Tamilnadu Dadha India

Atcardil

filă. 50.100 mg

Sun India

Betacard

filă. 50.100 mg

Torrent India

Vazkoten

filă. 50.100 mg

Medochemie Cipru

Catenol

filă. 50.100 mg

Cadila India

Kuksanorm

filă. 50.100 mg

Tad Germania

Ormidol

filă. 0,1 g

Belupo Serbia

Prinorm

filă. 0,1 g

Galenika Iugoslavia

Tenolol

filme-filme. 0,1 g

Ipca India

Tenormin

filă. 0,1 g

Lachema Republica Cehă

Tenormin

filă. 0,1 g

Zeneca-ICI în Marea Britanie

Unilok

filă. 0,05, 0,1 g

Nycomed Dack Danemarca

Falitonsin

filme-filme. 25,50,100 mg

Fahlberg-Lisi Germania

Hipoten

filă. 0,05, 0,1 g

AI-Hikma Jordan

Hipres-100

filă. 0,1 g

Cipla India

Hipres-50

filă. 50 mg

Cipla India

Inhibitori ai ECA
CAPTOPRIL
Alcadil	filă. 25 mg	Macedonia alcaloidă
Angiopril	filă. 25, 50 mg	Torrent India
Apo-Capto	filă. 12,5, 25, 50,100 mg	Apotex Canada
Aceten	filă. 25 mg	Workhard India
Capocard	filă. 25, 50 mg	Dar Al Dava Jordan
Kapoten	filă. 25,50 mg	Bristol-Myers Squibb Marea Britanie
Kapoten	filă. 12,5 mg	Bristol-Myers Squibb SUA
Kapoten	filă. 25, 50 mg	Fako Turcia
Kapoten	filă. 25, 50 mg	Synbiotix India
Kapoten	filă. 25, 50 mg	Zorka Iugoslavia
Capril	filă. 12,5, 25, 50 mg	Plictisitoare Coreea
Capril	filă. 25,50 mg	Mustafa Turcia
Catopil	filă. 25,50 mg	Galenika Iugoslavia
Novo-Captopril	filă. 12,5,25,50mg	Novopharm Canada
Rilcapton	filă. 25, 50 mg	Medochemie Cipru
Tenziomin	tab. 25.50.100 mg	Egis Ungaria

Vasodilatatoare
DIAZOXID
Hipertensiv	amplificator 2 ml - 300 mg	Essex Farma Germania
SODIUM NITROPRUSSIDE
Naniprus	amplificator 5 ml - 30 mg complet cu solvent	Pharmachim Bulgaria
Niprid	amplificator 2 ml - 50 mg	Roche Elveția
PRAZOZIN
Adversuten	filă. 1,5 mg	AWD Germania
Minipress	filă. 1,2 mg	Biogal Ungaria
Minipress	filă. 1, 2, 5 mg	Pfaizer Belgia
Prazozină	filă. 0,5,1,2,5mg	Norton Marea Britanie
Prazosin-Farmahim	filă. 1,5 mg	Pharmachim Bulgaria
Prazosinbene	filă. 1, 2, 5 mg	Ludwig Merckle Austria
Pratsiol	filă. 1, 2, 5 mg	Orion Finlanda
DOXAZOZINĂ
Kardura	filă. 5,10 mg	Pfizer Belgia

Alte medicamente

Clonidină

Barclid

filă. 0,15 mg

Biogalenique Franța

Gemiton

filă. 0,075, 0,3 mg

AWD Germania

Katapresan

filă. 0,15 mg

Boehringer Ingelheim Germania

Katapresan

filă. 0,15 mg

Zdravie Iugoslavia

Clonidină

filă. 0,000075 g; 0,00015 g

Tomsk KhFZ Rusia

Clofazolina

filă. 0,075 mg, 0,15 mg

Pharmachim Bulgaria

METILDOPA

Aldomet SUA

filă. 0,25, 0,5 g

Merck sharp & dohme

Dopanol

filă. 250 mg

Polfa Polonia

Dopegit

filă. 0,25 g

Egis Ungaria

Ekibar

filme-filme. 0,25, 0,5 g

Biogalenique Franța

RESERPINAȚI

Preparate Rauwolfia

Reserpină

filă. 0,1, 0,25 mg

Polfa Polonia

Produse medicamentoase combinate care conțin reserpină

Adelfan-Ezidrex

filă.

Ciba-Geigy India

Brinerdin

Dr.

KRKA Slovenia

Brinerdin

filă.

Sandoz Elveția

Brinerdin

filă.

Ct-Arzneimittel Germania

Kristepin

dr.

Lechiva Republica Cehă

DICȚIONAR FARMACOKINETIC

FARMACOKINETICA este o știință care studiază comportamentul unui medicament în corpul uman: procesele de absorbție, distribuție a medicamentelor și transformările metabolice ale acestora în ficat și alte organe și țesuturi, precum și excreția lor din corp.

ABSORBȚIE - procesul de absorbție în timpul administrării extravasculare a medicamentului (cel mai adesea în tractul gastro-intestinal). Cu cât medicamentul este mai puțin absorbit, cu atât intră mai puțin în fluxul sanguin. Volumul și rata absorbției sunt influențate de boli ale tractului gastro-intestinal, de aportul de alimente și de o serie de medicamente, de exemplu, antiacide.

BIOAVILABILITATEA este un indicator care determină cât de mult din medicament a intrat în sânge. Se presupune că, atunci când este administrat intravenos, 100% din medicament se află în sânge.

DISTRIBUȚIE - procesul de penetrare a medicamentului din sânge în țesuturi. Este descris de modele matematice speciale.

VOLUMUL DISTRIBUȚIEI - o valoare care determină gradul de penetrare a medicamentului în organe și țesuturi. Medicamentele liposolubile au un volum mare de distribuție, cele solubile în apă - mici.

ELIMINARE - procesul de eliminare a unui medicament din corp. Cunoașterea căilor de eliminare, în principal renale și hepatice (cu bilă, cu conținut intestinal), are o mare importanță practică. La cea mai mică perturbare a activității rinichilor, doza de medicamente, a cărei excreție depinde în totalitate de funcția rinichilor și filtrarea glomerulară, trebuie corectată strict prin creșterea intervalelor dintre dozele lor. Într-o măsură mai mică, acest tipar persistă la pacienții cu ciroză hepatică.

ELIBERAREA este o valoare care caracterizează rata de eliberare a medicamentului din corpul uman. Se compune din renale și hepatice. Odată cu scăderea clearance-ului medicamentului, concentrația sa în sânge și țesuturi crește treptat, ceea ce duce în cele mai multe cazuri la apariția unor efecte secundare, nedorite.

T1 / 2 sau SEMI-ELIMINARE - perioada în care concentrația medicamentului în sânge scade cu 50%. Este foarte important din punct de vedere practic, deoarece determină intervalul dintre doze de medicament. De exemplu, T1 / 2 de propranolol este de 2-3 ore, prin urmare este necesar să luați medicamentul la fiecare 4-6 ore. În cazul insuficienței renale cronice la vârstnici și bătrâni, nou-născuți, precum și în unele condiții patologice, T1 / 2 pentru multe medicamente se prelungește.

MAXIM și T MAXIM - concentrația maximă și timpul pentru a o atinge după utilizarea medicamentului.

CONCENTRARE TERAPEUTICĂ - gama de concentrații sanguine la care se observă cel mai semnificativ efect farmacologic (terapeutic).

Memento pentru pacient

HIPERTENSIUNE

Deci, pentru un pacient cu hipertensiune

este interzis

necesar

* Există alimente sărate, picante, grase.

* Câștigă kilograme în plus.

* Abuzați de alcool, combinați în special libările cu medicamente.

* Lucrați noaptea, dormiți mai puțin de 7 ore.

* Fii nervos pentru fleacuri.

* Condu un stil de viață sedentar.

* Omiteți sau opriți administrarea medicamentelor prescrise de medicul dumneavoastră.

* Testați-vă singur medicamentele care l-au „ajutat” pe vecin (frate, chibrit, etc.).

* Renunță la fumat.

* Limitați aportul de sare. Condimentele din plante pot ajuta mesele să fie mai puțin blande.

* Mănâncă mai multe legume, fructe, alimente bogate în potasiu și nu te lăsa purtat cu alimente proteice.

* Mănâncă în mod regulat, mai ales dacă medicamentul este programat să coincidă cu masa.

* Încearcă să slăbești acele kilograme în plus.

* Fii capabil să treci, să nu te blochezi de probleme.

* Mutați mai mult. Mersul pe jos, înotul și exercițiile terapeutice sunt deosebit de utile.

* Măsurați regulat tensiunea arterială.

O pastilă, două pastile

DACĂ DOCTORUL APLICĂ DIURETICE *

Diureticele determină o excreție crescută de urină, adică apă și electroliți, în principal sodiu și potasiu. Excreția intensivă de sodiu din corpul pacienților hipertensivi contribuie la o scădere lină a tensiunii arteriale. Dar o scădere a rezervelor de potasiu poate contribui la apariția aritmiilor cardiace, însoțită de slăbiciune musculară și crampe. Pentru a preveni aceste fenomene, alături de diuretice, medicul poate prescrie medicamente speciale care economisesc potasiul. În niciun caz nu trebuie să le neglijați!

Luați diuretice înainte de mese. Excepție fac medicamentele precum hidroclorotiazida, care se administrează cu sau după mese, și clortalidona, care se administrează pe stomacul gol.

În timpul tratamentului cu diuretice, asigurați-vă că includeți în meniu cartofi copți, caise uscate, caise, banane, caqui, piersici și alte alimente bogate în potasiu.

Țineți evidența cantității de lichide pe care le beți și le secretați. Dacă la începutul tratamentului cu diuretice există un flux urinar masiv (de 2-3 ori volumul de lichid băut) și acest lucru este însoțit de slăbiciune severă, ritm cardiac crescut și o scădere semnificativă a tensiunii arteriale, consultați un medic. Același lucru trebuie făcut cu apariția crampelor la picioare, slăbiciune musculară severă și insuficiență cardiacă. Pacienții cu diabet zaharat trebuie să fie deosebit de atenți. Nu li se recomandă să ia diuretice precum hidroclorotiazidă (hipotiazidă). Aceste medicamente pot provoca, de asemenea, o creștere a zahărului din sânge la pacienții cu metabolismul carbohidraților afectat.

Administrarea hidroclorotiazidei și a medicamentelor care economisesc potasiul (triamteren și amiloridă) nu este recomandată pacienților cu insuficiență renală cronică.

Este posibil să luați diuretice pentru femeile cu hipertensiune arterială în timpul sarcinii numai la recomandarea unui terapeut și obstetrician-ginecolog. Acestea ar trebui tratate cu prudență de către mamele care alăptează, deoarece nu este încă clar dacă pătrunderea lor în lapte afectează negativ nou-născutul.

Vârstnicii ar trebui să fie la fel de atenți. Sunt mai sensibili la diuretice și au mai multe efecte secundare decât pacienții de vârstă mijlocie și cei tineri.

DACĂ DOCTORUL DESemnează ANTAGONISTI DE CALCIUM *

Aceste medicamente pot fi prescrise doar de un medic! Nu pot fi utilizate pentru auto-medicație! Sarcina dvs. principală este să respectați cu strictețe frecvența administrării medicamentului și să îl luați fie cu mesele, fie între mese cu o cantitate mică de apă.

Dacă pe simbolul de pe ambalaj există simboluri precum ER, SR, LP, atunci vi s-au prescris tablete sau capsule cu acțiune lungă care nu pot fi sparte sau mestecate, dar care trebuie înghițite întregi. Atunci când se iau antagoniști ai calciului, pot apărea fenomene nedorite frecvente pentru medicamentele din acest grup - înroșirea feței, senzație de căldură, palpitații cardiace, cefalee. Ar trebui să spuneți medicului dumneavoastră despre acest lucru.

Când apare edem pe glezne și pe picioarele inferioare, este necesar pentru o perioadă de timp să se măsoare cantitatea de lichid secretat și beat, inclusiv supă, lapte. Și raportați rezultatele terapeutului dumneavoastră. Dacă, atunci când luați medicamente prescrise, simțiți o scădere a ritmului cardiac la mai puțin de 60 de bătăi pe minut, asigurați-vă că consultați un specialist.

Asigurați-vă că spuneți medicului dumneavoastră despre orice boală hepatică sau renală pe care o aveți, în care sensibilitatea la antagoniștii de calciu poate fi crescută și el va reduce doza de medicament.

DACĂ MEDICUL A DESEMNAT BLOCOARE BETA-ADRENO *

Aceste medicamente scad treptat tensiunea arterială pe parcursul unei săptămâni. Dar, împreună cu o scădere a presiunii, pot provoca, de asemenea, o scădere semnificativă a ritmului cardiac, ceea ce este obișnuit pentru acest grup de medicamente. Dacă ritmul cardiac este mai mic de 55-60 de bătăi pe minut, consultați medicul. De asemenea, ar trebui să-i spuneți despre apariția sau creșterea dificultății de respirație, edem pe picioare. Respectați cu strictețe timpul recomandat pentru administrarea medicamentului.

Pacienții care suferă de astm bronșic sau bronșită cu dificultăți de expirare (așa-numita bronșită astmoidă) nu trebuie să utilizeze beta-blocante! Excepția face anumite medicamente care sunt prescrise sub supravegherea strictă a unui medic.

Rețineți că, atunci când sunt tratați cu medicamente din acest grup, depresia și depresia se pot dezvolta. Acest lucru se manifestă cel mai adesea la persoanele vârstnice și senile. Este important ca tinerii și muncitorii să știe că atunci când se iau doze mari de unele medicamente din acest grup, reacțiile la situații bruște încetinesc, emoționalitatea percepției mediului este diminuată și concentrarea atenției scade. La pacienții cu boli hepatice severe și PBC, reacția la beta-blocante poate fi și mai pronunțată.

Pentru femeile gravide, beta-blocantele sunt prescrise numai conform indicațiilor stricte și sub supravegherea constantă a unui medic.

Nu există încă date despre efectul beta-blocantelor asupra nou-născutului (când trece prin laptele matern). Prin urmare, mamele care alăptează ar trebui să fie extrem de atente. În niciun caz nu trebuie să opriți brusc administrarea beta-blocantelor. Acest lucru poate provoca o criză hipertensivă și o deteriorare accentuată în cursul bolii!

DACĂ MEDICUL DESemnează INHIBITORI DPF

Acesta este un grup de medicamente cu un mecanism de acțiune destul de complex. Cele mai frecvent utilizate dintre acestea sunt captoprilul (kapoten) și enalaprilul. Când sunt luate, se observă o îmbunătățire a activității cardiace și o scădere a tensiunii arteriale. Cele mai frecvente efecte secundare atât la tineri, cât și la bătrâni sunt tusea uscată și perversiunea gustului. Dacă simți brusc că îți este greu să respiri și să înghiți, observă că fața, ochii, buzele sunt umflate, amână administrarea medicamentului și consultă imediat un medic. Trebuie să luați medicamentul înainte de mese cu o cantitate mică de apă.

Pacienții cu afecțiuni hepatice și renale pot avea un efect mai pronunțat, deci ar trebui să monitorizeze cu atenție nivelul tensiunii arteriale.

Utilizarea acestui grup de medicamente în timpul 2-3 trimestrul de sarcină, precum și alăptarea nu sunt recomandate.

DACĂ MEDICUL DUMNEAVOASTRĂ A DESEMNAT VASODILATORI

Vezi pagina 39 pentru numele medicamentelor din acest grup de medicamente.

Prazozina și doxazosina acționează direct asupra mușchilor vasculari și determină expansiunea acestora. Când luați prazosin pentru prima dată, este necesar să respectați repausul la pat, deoarece tensiunea arterială scade brusc. Acest lucru este foarte rar pentru doxazosin. În timpul tratamentului cu aceste medicamente, pot apărea amețeli și cefalee, mai des la vârstnici. Spuneți medicului dumneavoastră despre asta. Mamele însărcinate și care alăptează nu trebuie să ia vasodilatatoare!

Medicamentele din acest grup, care interacționează cu alcoolul, pot provoca o reacție ortostatică (amețeli severe până la pierderea echilibrului) la schimbarea poziției corpului. Prin urmare, excludeți chiar și doze mici de acesta și respectați cu strictețe timpul de administrare a medicamentului recomandat de medicul dumneavoastră.

Note ale profesorului I. P. ZAMOTAEV

În stadiul inițial al hipertensiunii, o creștere a tensiunii arteriale nu este de obicei persistentă și este relativ ușor de normalizat cu ajutorul medicinei pe bază de plante. Pentru aceasta, sunt recomandate următoarele taxe:

Rădăcină și rizomi de valeriană, plante cu cinci lobi, plante de chimen, fructe de păducel roșii-sânge - 15 g fiecare, frunze albe de vasc și rizomi de capcane Baikal - 20 g fiecare.

Se toarnă o lingură de amestec cu un pahar de apă clocotită, se lasă 1-2 ore, se strecoară, se stoarce, se adaugă apă fiartă la un volum de 200 ml. Luați-vă cald l ^^ ochelari 3-4 o dată pe zi înainte de mese. Cursul tratamentului este de o lună.

Iarbă maternă și mlaștină - 3 părți fiecare, iarbă de rozmarin -1-2, ceai pentru rinichi - 1 parte.

Se toarnă 5 g de amestec cu 300 ml de apă clocotită, se fierbe timp de 5 minute, apoi se lasă într-un loc cald sau într-un termos timp de 4 ore. Luați 100 ml de 3 ori pe zi înainte de mese. Un curs de tratament - 1/2-2 luni.

Flori de păducel, frunze albe de mesteacăn, iarbă de coadă de cal - 1 parte fiecare, iarbă de mlaștină - 2 părți.

Se toarnă 10 g de amestec cu 500 ml de apă, se fierbe, se lasă 5-6 ore, apoi se strecoară. Luați acei 100 ml de 2-3 ori pe zi. Cursul tratamentului este de o lună.

Unele legume, fructe și fructe de pădure au un efect hipotensiv, care vă permite să combinați utilul cu plăcutul.

Iată câteva rețete.

SUCURI SAU BUCURI BRUS NIKI iau 200 g de 2-3 ori pe zi. Cursul este de 10 zile.

FEROASE CALINA fermentate cu zahăr, luați 2-3 linguri de 2-3 ori pe zi timp de 3 săptămâni.

SUCUL DE SFECLĂ, care conține multe vitamine și săruri minerale, este recomandat să fie luat într-o lingură de 3 ori pe zi timp de 2-3 săptămâni.

Dacă nu ați găsit una sau două plante medicinale din rețetele enumerate, puteți prepara decocturi și infuzii fără ele.

I. P. ZAMOTAEV, profesor

Hipertensiunea este o boală cronică, al cărei principal simptom este o creștere persistentă a tensiunii arteriale - de la 140/90 mm Hg și peste.

Aproximativ 40% din populație are niveluri ridicate de tensiune arterială. Cu toate acestea, doar 59,4% dintre pacienți iau în mod constant medicamente antihipertensive (aceasta este cea mai mică rată de aderență la terapia medicamentoasă dintre toate bolile cronice, neinfecțioase). În același timp, aproximativ un sfert dintre pacienții cu hipertensiune arterială nu știu despre diagnosticul lor și sunt expuși riscului de complicații ale bolii care pun viața în pericol. Este suficient să rețineți că dintre toți pacienții cu AVC, doar 10% dintre pacienți au primit terapie antihipertensivă continuă. Mai mult, chiar și după un accident vascular cerebral, doar 60% au urmat recomandările medicului! Există mai multe motive pentru această problemă: vârstnicii uită adesea să ia medicamente și să refuze terapia dacă motivația lor este redusă. Tinerii se bazează pe resursele corpului, neștiind că hipertensiunea arterială le poate epuiza rapid. Volumul ridicat de muncă al medicilor, lipsa de conștientizare a majorității pacienților, costul ridicat al tratamentului și dispariția rapidă a simptomelor după începerea terapiei, care îi obligă pe pacienți să refuze alte medicamente, joacă un rol.

Soluția acestor probleme este una dintre cele mai presante probleme medicale și sociale, care necesită o abordare integrată: educarea pacientului, optimizarea confortului terapiei și îmbunătățirea interacțiunii dintre medici și pacienți. S-a dovedit că nevoia de a lua medicamentul o dată pe zi crește de mai multe ori aderența pacienților la tratament.

Clasificarea hipertensiunii

Clasificarea general acceptată a severității hipertensiunii este după cum urmează: tensiunea arterială ideală< 120 и <80; нормальное - 120-129/ 81-84; высокое нормальное 130- 139 /85-89; артериальная гипертензия 1 степени 140-159/90-99; артериальная гипертензия 2 степени - 160-179 / 100-109; артериальная гипертензия 3 степени > 180 /110.
Dacă valorile presiunii sistolice și diastolice se încadrează în diferite categorii, atunci severitatea hipertensiunii arteriale este estimată la rate mai mari.

Tensiunea arterială nu este singurul factor care determină severitatea hipertensiunii și strategia de gestionare a acesteia. O mare importanță este prezența unor factori de risc suplimentari, precum vârsta, fumatul, nivelurile de colesterol și glucoză în sânge, prezența excesului de greutate, precum și ereditatea și starea organelor țintă (rinichi, miocard și vase de sânge).

Hipertensiunea arterială este periculoasă pentru consecințele sale. Una dintre cele mai frecvente complicații ale hipertensiunii este o criză hipertensivă. Aceasta este o afecțiune acută cauzată de o creștere accentuată a tensiunii arteriale și necesită o reducere imediată, controlată.

De regulă, se dezvoltă o criză hipertensivă cu o creștere a presiunii de peste 180/120 mm Hg, dar uneori este diagnosticată la valori mai mici.
Scopul principal al terapiei pentru criza hipertensivă este de a preveni deteriorarea organelor țintă: rinichi, vase de sânge, creier și miocard.

Terapia medicamentoasă

În tratamentul hipertensiunii arteriale, se utilizează următoarele clase de medicamente: antagoniști ai calciului, beta-blocante, diuretice, inhibitori ai ECA, blocanți ai receptorilor alfa-1-adrenergici și blocanți ai receptorilor angiotensinei II. Atunci când alegeți o terapie, este recomandabil să luați în considerare nu numai simptomul complex al hipertensiunii, ci și istoricul complet al pacientului, deoarece fiecare dintre medicamentele antihipertensive poate afecta starea generală.

Blocante beta

Beta-blocantele sunt de mult timp medicamentele preferate pentru tratamentul hipertensiunii la copii și adolescenți. În prezent, din cauza numărului mare de efecte secundare, numărul prescripțiilor acestora scade în întreaga lume. Cele mai frecvente efecte secundare: oboseală, astenie, insomnie, tulburări cognitive, bradicardie, depresie, labilitate emoțională, creșterea glicemiei, slăbiciune.

În timpul terapiei cu beta-blocante, este necesar să efectuați o electrocardiogramă lunar, precum și să monitorizați nivelul de glucoză și profilul lipidic din sânge.

Blocante ale canalelor de calciu

Medicamente cu acțiune îndelungată. Din acest motiv, devin unul dintre cele mai frecvent prescrise medicamente antihipertensive. Cele mai frecvente efecte secundare sunt slăbiciune musculară, edem periferic, amețeli, înroșirea feței, tahicardie și disfuncție gastro-intestinală.

Diuretice

Acestea sunt utilizate în marea majoritate a regimurilor de terapie antihipertensivă în combinație cu medicamente din diferite grupuri. Principalele dezavantaje ale unei astfel de terapii sunt scăderea progresivă a nivelului de potasiu din sânge, afectarea potenței la bărbați, precum și sincopa ortostatică. În acest sens, atunci când se prescriu diuretice, este necesară monitorizarea constantă a nivelului de potasiu, glucoză și profil lipidic din sânge.

Antagoniști ai receptorilor angiotensinei II

Medicamentele din acest grup blochează prescripțiile în peretele arterial pentru angiontesina II, prevenind astfel vasospasmul și creșterea tensiunii arteriale.
Potrivit unui număr de experți OMS, numirea lor pentru hipertensiune arterială este recomandabilă în caz de intoleranță la inhibitori ai ECA, de exemplu, în cazul unui efect secundar sub formă de tuse.

Blocante alfa

Acestea interferează cu trecerea impulsurilor vasoconstrictoare prin sinapsele adrenergice și astfel determină expansiunea arteriolelor și precapilarelor.
Unul dintre cele mai frecvente efecte secundare este hipotensiunea ortostatică, care este însoțită de cefalee, greață, vărsături și tahicardie (până la 5%).

Inhibitori ai ECA

Medicamentele acestui grup farmacologic blochează enzima care este implicată în formarea substanței vasoconstrictoare angiotensina II.

Acestea sunt utilizate numai în terapia combinată. La pacienții cu insuficiență renală și insuficiență cardiacă, este necesară o selecție atentă a dozelor, deoarece există riscul reducerii excesive a presiunii și a hipotensiunii.