MATERIAL DIN ARHIVĂ

… tranchilizante(din lat. tranquillium – „calm”) reprezintă una dintre cele mai importante grupe de psihotrope. Recent, ele sunt numite din ce în ce mai mult anxiolitice (din latinescul anxius – „alarmant” și grecescul lysis – „dizolvare”). Există și alte nume, mai puțin comune - ataractice (din greacă. Ataraxia - „ecuanimitate”), medicamente psihosedative, anti-nevrotice.

Acțiunea antinevrotică a tranchilizantelor se bazează pe capacitatea lor de a ameliora stresul psiho-emoțional în toate manifestările sale sub formă de anxietate internă, tensiune, anxietate, frică. Prin urmare, toate tranchilizantele sunt evaluate în primul rând după puterea lor anti-anxietate (acțiunea anxiolitică).

Acțiunea anxiolitică este cea mai pronunțată pentru alprozolam, diazepam, lorazepam, fenazepam, clobazam; oarecum mai slab - în amixidă, hidroxizină, bromazepam, tofisopam, mebikar, medazepam, prazepam, tibamat, clodiazepoxid; Meprobamatul, carisoprodolul, trimetozina, oxazepamul, benzoclidina, benactisina, fenibutul au și mai puțin efect ansiolitic.

!!! Toate tranchilizante potențează efectul deprimant asupra sistemului nervos central al substanțelor cu efect narcotic.

Severitatea acțiunii anti-fobice și anti-anxietate este identică pentru majoritatea tranchilizantelor. Clodiazepoxidul și aloprozolul au un efect antifobic deosebit de puternic.

Acțiune antidepresivă posedă benzoclidină, tofisopam, amixidă, mai puțin pronunțată - mebikar, medazepam

Toate tranchilizantele, în funcție de capacitatea lor de a induce efect sedativ (sedativ-hipnotic) sau stimulant, sunt împărțite în următoarele grupe. Medicamente cu efect sedativ (hipnosedativ) pronunțat: amixidă, benactizină, bromazepam, hidroxizină, gindarină, glicină, carisoprodol, clobazam, lorazepm, meprobamat, temazepam, fenazepam, fenibut, clordiazepoxid, estazolam; acest grup poate include și derivați de benzodiazepină aparținând grupului de hipnotice (nitrazepam, flunitrazepam). Tranchilizante cu efect sedativ mai puțin pronunțat: benzoclidină, oxazepam, clorazepat dipotasic.

« tranchilizante de zi„Cu efect sedativ pronunțat: gidazepam, prazepam sau cu efect de stimulare ușor: mebikar, medazepam, trimetosin, tofisopam.

Diazepam(seduxen, relanium) se referă la medicamente cu acţiune universală... La o doză de 2-15 mg/zi are efect stimulant, iar la o doză mai mare de 15 mg/zi are efect sedativ.

Toate tranchilizante, cu excepția medicamentelor cu efect stimulativ (tofisopam, trimetosin), reducând stresul psiho-emoțional, eliminarea tulburărilor de somn asociate cu acesta, în legătură cu care reduc, iar în unele cazuri înlătură nevoia de somnifere. Severitatea acțiunii lor se corelează cu gradul de sedare. în plus, unele medicamente au propriul efect hipnogenic: clorazepat de dipotasiu, lorazepam, temazepam, fenazepam și alți derivați de benzodiazepină, motiv pentru care sunt considerați uneori în grupul hipnoticelor.

Acțiune relaxantă musculară caracteristic multor tranchilizante și se manifestă împreună cu o scădere a tensiunii musculare condiționate psihogen. De obicei, se corelează cu severitatea efectului sedativ al medicamentului. Cel mai pronunțat efect de relaxare musculară este deținut de carisoprodol, lagaflex, meprobamat skutamil-C, tetrazepam.

O proprietate importantă a tranchilizantelor este acțiunea lor vegetotropă.... Se bazează, în primul rând, pe un efect de stabilizare vegetativă prin suprimarea manifestărilor nevrotice ca cauză a disfuncției vegetative. În plus, multe medicamente - diazepam, clodiazepoxid etc., așa cum se arată în studiile experimentale cu organe izolate, au propriile lor proprietăți vegetotrope. Cel mai vegetativ efect stabilizator în diferitele tulburări somatoforme (psihofiziologice, psihovegetative) este asigurat de alprozol, diazepam, tofisopam, clobazam, hidroxizină, fenazepam, prozapam, medaepam.

Aproape toate tranchilizantele au un efect bun asupra tulburărilor cardiovasculare și a altor tulburări, care au o orientare predominant simpatoadrenală, care este asociată cu prezența în toate medicamentele din acest grup (cu excepția tofisopamului), împreună cu anxiolitice, ușoare. acţiune simpaticolitică... Moderat acțiune hipotensivă, în special cu creșterea tensiunii arteriale, benzoclidină, gindarină, iar cu administrare parenterală, diazepam, clordiazepoxid, și într-o măsură mai mică mebicar.Unele tranchilizante au și proprietăți antiaritmice, cel mai pronunțat în diazepam, clodiazepoxid. Tofisopam, în plus, reduce necesarul miocardic de oxigenși îmbunătățește contractilitatea inimii. Tofisopam și benzoclidina au un efect benefic asupra circulației cerebrale, ceea ce va contribui la utilizarea lor în tratamentul pacienților cu boală coronariană și patologie cerebrovasculară.

Actiune antihipoxica posedă unii derivați ai benzodiazepinei, în primul rând diazepam, clordiazepoxid, nitrazepam.

Cu tulburări psihogene de respirațieÎn special în hiperventilația emoțională, medazepamul poate oferi un efect bun de normalizare asupra mișcărilor respiratorii.

Cu dezechilibru vegetativ cu predominanța reacțiilor parasimpatice care duc la disfuncția tractului gastrointestinal, a sistemului genito-urinar, tranchilizante cu un puternic efect de stabilizare vegetativă și cu efect anticolinergic și antispastic pot fi eficiente: benactizină, hidroxizină, într-o măsură mai mică - clobazam, medazepam, diaze , toph, trimeozamină.

Alături de acțiunea psihotropă și vegetotropă, multe tranchilizante provoacă o serie de efecte care sunt de importanță independentă și conferă originalitate spectrului acțiunii lor. Este în primul rând antiparoxistic și, în special, actiune anticonvulsivante, cel mai semnificativ în diazepm cu administrare parenterală, ceva mai puțin pronunțat în alprozolam, gidazepam, gindarin, clorazepat dipotasic, clobazam, lorazepam, medazepam, estazelam, nitrazepam și fenazepam. Clonazepamul are, de asemenea, un efect anticonvulsivant.

Prezența mecanismelor fiziopatologice comune în dezvoltarea paroxismelor vegetative poate explica efectul supresor al diazepamului administrat parenteral atât asupra stărilor simpatoadrenale cât și parasimpatice, inclusiv a stărilor vestibulare, paroxistice. Phenibut, phenazepam, diazepam au unele efecte antihipercinetice.

Practic semnificativ esteși capacitatea tranchilizantelor crește pragul de sensibilitate la durere; este deosebit de sensibil în fenazepam, diazepam, mebtikar, tofisopam și recomandă utilizarea lor pentru diferite sindroame dureroase.

Benactisin poate oferi antitusiv acțiune. Hidroxizina are actiune antiemetica, antihistaminica, antipruriginoasa.

Pe lângă caracteristicile farmacologice ale tranchilizantelor, este important să se cunoască caracteristicile farmacocinetice ale medicamentelor, deoarece durata acțiunii lor depinde nu numai de frecvența administrării, ci și de momentul posibilei dezvoltări a sindromului de sevraj, probabilitatea de a dezvolta dependență. La droguri cu timp de înjumătățire lung(mai mult de 10 ore) includ: alprozolam, bromazepam, diazepam, clobazam, clonazepam, lorazepam, medazepam, meprobamat, nitrazepam, prazepam, fenazepam, flunitrazepam, flurazepam, clordiazepoxid; cu durata medie a perioadei de eliminare(aproximativ 10 ore) - lormetazepam, oxazepam, temazepam; timp de înjumătățire scurt(mai puțin de 10 ore) - brotizolam, midazolam, triazdam.

calmante)

medicamente psihotrope care suprimă selectiv sentimentele de stres emoțional, anxietate, anxietate, frică; folosit în principal pentru stările nevrotice.

Din punct de vedere al structurii chimice, printre A. s. distinge între derivații de benzodiazepină (bromazepam, diazepam, lorazepam, medazepam, nozepam, fenazepam etc.) și A. c. din alte clase de compuși chimici (buspirona, grandaxină, mebikar, trioxazină etc.).

Agenții anxiolitici au proprietăți anxiolitice (eliminarea sentimentelor de stres emoțional, anxietate, anxietate, frică). În plus, majoritatea A. s. De asemenea, provoacă efecte sedative și hipnotice, au efect anticonvulsivant, scad mușchii scheletici și sporesc efectul substanțelor care inhibă c.n.s.: medicamente pentru anestezie, hipnotice, analgezice opioide, alcool etilic etc.

Cel mai utilizat în practica medicală este A. cu. din grupul derivaţilor benzodiazepine. Aceste substanțe cresc eficiența proceselor inhibitoare în c.s.s., al căror mediator este acidul γ-aminobutiric (). Acest lucru are loc ca urmare a activării receptorilor de benzodiazepină, care fac parte integrantă din așa-numitul complex GABA-receptor de benzodiazepină. interacțiunea lui A. cu. cu receptorii de benzodiazepină duce la creșterea eficienței GABA endogen, ceea ce contribuie la creșterea frecvenței de „deschidere” a canalelor de clor în membranele neuronilor și la apariția hiperpolarizării acestor membrane. Efectele anxiolitice, sedative, hipnotice, anticonvulsivante și relaxante musculare ale A. c. Sunt aparent asociate cu receptori benzodiazepinci de diferite tipuri, a căror densitate în anumite structuri ale c.ns. nu e la fel. Neuronii serotoninergici, adrenergici, dopaminergici și colinergici sunt implicați indirect în implementarea efectelor anxiolitice și a altor efecte ale benzodiazepinelor. În plus, benzodiazepinele A. c. slăbesc efectele aminoacizilor excitatori (gluta min nou, aspartic) în raport cu neuronii de diferite niveluri de c.ns.

Efectul anxiolitic al buspironei și al analogilor săi se datorează, aparent, unei scăderi a activității neuronilor care conțin serotonină, în special a nucleilor de sutură a trunchiului cerebral, care este rezultatul activării receptorilor de serotonină ai subtipului 1A în somatodendriticul inhibitor. sinapsele acestor neuroni de către aceste substanţe. Aceste substanțe, spre deosebire de benzodiazepine, nu interacționează cu complexul receptor GABA-benzodiazepină, aproape că nu au efecte anticonvulsivante, hipnotice, nu favorizează relaxarea musculară și nu provoacă dependență de droguri.

Diazepamul și fenazepamul au cea mai mare activitate anxiolitică, fenazepamul și nitrazepamul pentru activitate sedativă și hipnotică, clonazepamul și fenazepamul pentru activitate anticonvulsivante.

La ingerarea A. cu. bine absorbit din tractul gastrointestinal. Biotransformarea A. s. apare în ficat. Pentru unii A. s. (de exemplu, diazepam, clonazepam, fenazepam) se caracterizează prin formarea de metaboliți activi cu activitate farmacologică pronunțată. Alte A. s. (medazepam, lorazepam, nozepam) în procesul de biotransformare în ficat nu formează metaboliți activi. A. sunt afișate. în principal de către rinichi.

Aplică A. cu. pentru a elimina sentimentele de stres emoțional, anxietate, anxietate, frică și alte tulburări cu nevroze, incl. cu nevroze de organe (aparatul cardiovascular, tractul gastrointestinal), pentru tratamentul insomniei, hipertensiunii arteriale, ulcerului gastric și ulcerului duodenal, pentru reabilitarea psihologică a pacienților care suferă de boală coronariană, aritmii, sindrom bronho-obstructiv. În plus, A. s. sunt prescrise pentru a reduce tonusul crescut al mușchilor scheletici în condiții spastice asociate cu leziuni ale creierului și măduvei spinării, precum și pentru a ușura sevrajul de alcool. La fel de. sporesc efectul medicamentelor pentru anestezie, analgezicele opioide sunt utilizate în practica anestezică. Utilizarea pe termen lung a A. cu. însoțită de o slăbire a proceselor cognitive și motorii, o scurtare a fazei rapide a somnului. Slăbirea, apariția dependenței de droguri sunt posibile.

Contraindicații: și prostată benignă, afecțiuni hepatice și renale acute, tulburări respiratorii de origine centrală, miastenia gravis; I trimestru de sarcina, perioada alaptarii. În practica ambulatorie, A. nu trebuie prescrise. șoferi de vehicule și alții a căror muncă necesită reacții psihomotorii rapide.

Forma de eliberare și utilizare a principalelor medicamente sunt prezentate mai jos.

Alprazolam(alzolam, zoldak, cassadan, xanax, lamoz, neurol etc.) - 0,25 comprimate; 0,5; 1; 2 și 3 mg... Alocat intern adulților la o doză terapeutică medie de 0,25-0,5 mg de 3 ori pe zi. Diurnă mai mare 3 mg.

Benzoclidină(oxilidină) - comprimate de 20 și 50 mg; Soluții 2% și 5% în fiole de câte 1 ml... Alocați în interior pentru 20-50 mg De 3-4 ori pe zi. Se injectează subcutanat și intramuscular de 2 ori pe zi. inițial la o doză de 20 mg, apoi o singură doză este crescută la 50-100 mgși altele; doza zilnică de până la 200-300 mg.

Bromazepam(bromazep, lexilinum, lexotan, kaltepat, norgok etc.) - 1,5 comprimate; 3 și 6 mg... Atribuiți adulților din interior la 1,5-3 mg De 2-3 ori pe zi.

Gidazepam- tablete de 20 si 50 mg... Alocați în interior pentru 20-50 G de 3 ori pe zi. Cea mai mare doză zilnică pentru ameliorarea simptomelor de sevraj de alcool 500 mg.

Diazepam(apaurin, valium, relanium, seduxen, sibazon etc.) - câte 2 tablete; 2,5; 5 și 10 mg; prin 2 și 5 mg; (15 ml-2 mg substanta activa); soluție injectabilă 0,5%. Alocați intern adulților, începând cu o doză de 2,5-5 mg De 1-2 ori pe zi, apoi doza este crescută treptat: doza unică medie este de 5-10 mg... Cea mai mare doză zilnică 60 mg... Copiii sunt prescriși pentru o programare la vârsta de 1-3 ani pentru 1 mg, 3-7 ani câte 2 mg, 7 ani și peste - 3-5 mg... Doza zilnică este respectiv 2; 6 și 8-10 mg.

Clobazam(Clarmil, Maginol, etc.) - comprimate de 5 și 10 mg... Alocați adulți în interior pentru 10-20 mg... Copiii cu vârsta sub 3 ani nu sunt prescrise, pacienților cu vârsta peste 3 ani și mai mari li se recomandă doze reduse.

Lorazepam(kalmese, merlit, trapex etc.) - comprimate de 0,5, 1, 2 și 2,5 mg... Atribuiți în interiorul 1 mg De 2-3 ori pe zi.

Mebikar- tablete de 300 si 500 mg... Alocați în interior 300-500 mg De 2-3 ori pe zi. indiferent de aportul alimentar.

Medazepam(mezapam, nobrnum, rudotel etc.) - comprimate de 10 mg; granule pentru gătit (pentru copii), recipientul conține 40 mg medicament. Pentru adulți, doza unică medie este de 10-20 mg, zilnic - 30-40 mg, cea mai mare doză zilnică este de 60 mg... Doze medii pentru copii 1-2 ani - singur 1 mg, zilnic 2-3 mg; 3-6 ani - o singură dată 1-2 mg, zilnic 3-6 mg; 7-10 ani - o singură dată 2-8 mg, zilnic - 6-24 mg.

Oxazepam(nozepam, tazepam, serax, etc.) - comprimate de 10, 15 și 30 mg... Alocați în interior, indiferent de aportul alimentar, într-o singură doză medie pentru adulți 20-30 mg, doza zilnică 30-90 mg.

Temazepam(signopam) - comprimate de 10 mg... Alocați înăuntru pentru 10 mg de 3 ori pe zi. poate fi mărită până la 20 mg programare.

Tofisopam(grandaxin) - tablete de 50 mg... Alocați în interior pentru 50-100 mg De 1-3 ori pe zi.

Trimetozină(trioxazină) - 300 de tablete mg... Alocați înăuntru după masă pentru 300 G de 2 ori pe zi.

Fenazepam- comprimate de 0,5, 1 și 25 mg... Alocați în interiorul adulților la 0.25-0.5 mg De 2-3 ori pe zi. Doza zilnică maximă 10 mg.

Clordiazepoxid(librium, napoton, closepid, eleniu etc.) - comprimate de 5, 1 și 25 mg... Atribuiți adulților din interior, începând de la 5-10 mg pe zi Creșteți treptat până la o doză zilnică de 30-50 mgîn 3-4 recepţii.

1. Mică enciclopedie medicală. - M .: Enciclopedie medicală. 1991-96 2. Primul ajutor. - M .: Marea Enciclopedie Rusă. 1994 3. Dicţionar enciclopedic de termeni medicali. - M .: Enciclopedia sovietică. - 1982-1984.

Vedeți ce sunt „medicamentele anxiolitice” în alte dicționare:

- (Paracetamol + Fenilefrină + Clorfenamină + Cofeină) Compoziție Paracetamol analgezic și antipiretic Fenilefrină ... Wikipedia

- (Latina târzie sedativus calmant, din lat. sedo te fac să te așezi, liniștește-te) un grup eterogen chimic de substanțe medicinale de origine vegetală și sintetică care au efect calmant. ... ... Marea Enciclopedie Sovietică

I Tranquilizante (tranquilisantia, tranchilizant francez din latinescul tranquillare pentru a calma; sinonim: anxiolitice, sedative antifobe, ataractice, medicamente ataractice, tranchilizante mici) vezi Medicamente anxiolitice. II ...... Enciclopedia medicală Wikipedia

- (Metamizol sodiu) Compus chimic ... Wikipedia

- (antipsihotice atipice) o nouă clasă de medicamente, cea mai comună diferență față de antipsihoticele clasice (tipice) este o afinitate mai scăzută pentru receptorii dopaminergici D2 și prezența unui profil de legare multi-receptor ... ... Wikipedia

Medicamente anxiolitice.
Efect anxiolitic - datorită influenței asupra excitabilității emoționale și a tensiunii afective de natură nevrotică:
a) scăderea excitabilității emoționale
b) eliminarea fricii, anxietății, anxietății
c) sedare, debutul somnului în condiţii adecvate
d) creșterea pragului sănătos de excitabilitate emoțională
principalele efecte psihotrope ale anxioliticelor.
Anxioliticele suprimă:
Reactivitate emoțională la stimuli aversivi
Reacții fobice (frică, anxietate, anxietate)
Experiențe dureroase (frustrare)
Anxioliticele reduc:
Reacții ipocondriace
Incontinenţă
Iritabilitate
Ca urmare, acțiunile anxioliticelor:
Ø comportament ordonat
Ø scade epuizarea sistemului nervos central
Ø se îmbunătăţeşte adaptarea socială
Ø se reduc tulburarile vegetative
cele mai frecvent utilizate anxiolitice.
a) benzodiazepine:
anxiolitice cu activitate pronunțată
alprazolam (xanax), lorazepam, fenazepam - durata medie de actiune (t 1/2 5 - 24 ore);
clordiazepoxid (eleniu), diazepam (relaniu) - cu acțiune prelungită (t 1/2> 24 ore);
anxiolitice de zi:

b) non-benzodiazepine (anxiolitice atipice): clorhidrat de buspironă, mexidol
Caracteristici ale acțiunii tranchilizantelor „de zi”.
Au activitate tranchilizantă, dar au o serie de proprietăți:
1) nu provoacă somnolență în timpul zilei și nu înrăutățește calitatea vieții
2) nu au efecte relaxante musculare și anticonvulsivante
tranchilizante „de zi”.
tofizepam, oxazepam - durata medie de actiune
medazepam, clorazepat dipotasic - cu acțiune prelungită
Buspirona:
Anxiolitic atipic.
Particularitati:
ü anxiolitic non-benzodiazepin, azaspirodecandionă după structură
ü nu acționează prin sistemele GABA-ergice
ü nu poseda proprietati hipnotice, anticonvulsivante si relaxante musculare
ü are un potențial scăzut de dependență
ü efectul atinge maximul într-o săptămână
Medazepam - tranchilizant de zi cu acțiune prelungită.

Alprazolamul este un anxiolitic benzodiazepinic cu o durată medie de acțiune pronunțată.
Oxazepam - tranchilizant de zi cu durată medie.
Are un efect anxiolitic pronunțat și un efect sedativ-hipnotic minim.
Clordiazepoxidul este un anxiolitic benzodiazepinic cu activitate pronunțată de lungă durată.
Proprietăți distinctive ale buspironei în comparație cu benzodiazepinele.
Nu are proprietăți hipnotice, anticonvulsivante și relaxante musculare.
efecte secundare majore ale anxioliticelor benzodiazepine.
ü slăbiciune, somnolență, reacții motorii întârziate
ü tulburări de memorie, cefalee
ü greață, în unele cazuri icter, activitate crescută a transaminazelor hepatice
ü încălcarea ciclului menstrual, scăderea potenței sexuale
ü erupții cutanate
ü dependența, dezvoltarea dependenței psihice și fizice de droguri cu consum pe termen lung
domenii de utilizare medicală a anxioliticelor.
Ø ca sedative-hipnotice în psihiatrie
Ø in timpul anesteziei pentru a potenta actiunea altor anestezice
Ø ca medicamente antiepileptice
Ø pentru relaxarea musculara
Alprazolam, Diazepam, Clordiazepoxid, Oxazepam, Medazepam, Buspirona.
ALPRAZOLAM (Alprazolam). 8-Clor-1-metil-6-fenil-4H - triazolo benzodiazepină.
Sinonime: Alprax, Xanax, Neyrol, Alprax, Cassadan, Frontal, Neurol, Prinax, Restil, Solanax, Tafil, Trankimazin, Tricca, Xanax, Xanor, Zotran.
Din punct de vedere al structurii chimice, este apropiat de triazolam (vezi), diferă prin absența unui atom de Cl la fenil în poziția 6. Alprazolamul are un efect hipnotic mai puțin pronunțat. Este utilizat în principal pentru ameliorarea pe termen scurt a sentimentelor de anxietate, frică, anxietate, tratamentul depresiei concomitente.
Medicamentul este absorbit rapid. Concentrația maximă în plasma sanguină este observată la 1 până la 2 ore după ingestie. Timpul de înjumătățire este de 12-15 ore.Utilizarea frecventă repetată poate duce totuși la cumul, mai ales în cazul afectarii funcției renale și hepatice la vârstnici.
Pentru posibile complicații, precauții și contraindicații, vezi Chlosepid, Sibazon.
CHLOSEPID (Chlozepidum). 7-clor-2-metilamino-5-fenil-3N-1,4-benzodiazepin-4-oxid.
Sinonime: Napoton, Chlordiazepoxide, Elenium, Ansiacal, Benzodiapin, Chlordiazepoxidum, Chlordiazepoxide, Decadil, Droxol, Elenium, Equinbral, Labiton, Librium, Lixin, Napoton, Novosed, Radepur, Sonimen, Timosin et al., Viansin și colab.
Clordiazepoxidul (librium, closepide) a fost primul reprezentant al tranchilizantelor din grupul benzodiazepinelor. În prezent, acest grup include o serie de medicamente mai eficiente, dar clordiazepoxidul nu și-a pierdut complet valoarea.
Closepida are un efect calmant asupra sistemului nervos central, determină relaxare musculară, are activitate anticonvulsivă, potențează efectul hipnoticelor și analgezicelor și are un efect hipnotic moderat (se manifestă de obicei cu utilizare continuă doar în primele 3 până la 5 zile).
O trăsătură caracteristică a closepidei este capacitatea de a suprima sentimentele de frică, anxietate, tensiune în condiții nevrotice. Nu are efect antipsihotic. În doze mari, poate reduce agitația psihomotorie.
Farmacocinetic, Chlosepide (ca și alte tranchilizante din această serie) se caracterizează printr-o absorbție relativ rapidă după administrarea orală. Concentrația maximă în plasma sanguină se observă după 2 până la 4 ore; timpul de înjumătățire este de 8 - 10 ore.Se excretă în principal prin rinichi. Pătrunde în bariera placentară.
Chlosepide este utilizat pentru afecțiuni nevrotice însoțite de anxietate, agitație, tensiune, iritabilitate crescută, insomnie. Poate fi folosit pentru nevroze de organe (nevroze funcționale ale sistemului cardiovascular, tractul gastrointestinal), migrene, tulburări climaterice etc.
În practica anestezică, poate fi utilizat pentru pregătirea preoperatorie a pacienților și în perioada postoperatorie.
Datorită capacității de a reduce tonusul muscular, este utilizat și pentru afecțiunile spastice asociate cu leziuni ale creierului și măduvei spinării (inclusiv tulburări de mișcare la copii), precum și pentru miozită, artrită, bursită și alte boli însoțite de tensiune musculară.
De asemenea, este prescris pentru eczeme și alte boli de piele, însoțite de mâncărime, iritabilitate.
În practica psihiatrică, Chlosepide este folosit uneori în stări limită cu simptome de obsesie, anxietate, frică, tensiune afectivă, în stări depresive și hipocondriale superficiale, inclusiv cele asociate cu patologia diencefalica, precum și în tratamentul complex al pacienților cu epilepsie și pentru tratamentul sindromului de sevraj și al dependenței de alcoolism.
Closepida este în general bine tolerată. Uneori sunt posibile somnolență, ușoare amețeli, incertitudinea mersului, mâncărimi ale pielii, greață, constipație, nereguli menstruale, scăderea libidoului. În unele cazuri, emoția poate fi observată la începutul tratamentului.
Medicamentul este contraindicat în bolile acute ale ficatului și rinichilor, cu miastenie gravis. Nu prescrieți simultan inhibitori de monoaminooxidază (vezi) și derivați de fenotiazină. Chlosepide nu este prescrisă (precum și alte medicamente din acest grup) în timpul sarcinii. Medicamentul nu trebuie luat în timpul și în ajunul muncii de către șoferii de transport și alte persoane a căror activitate necesită o reacție mentală și fizică rapidă. În timpul tratamentului cu closepide și alte medicamente din acest grup, este necesar să se abțină cu strictețe de la consumul de băuturi alcoolice.
NOZEPAM (Nozepamum). 7-clor-2,3-dihidro-3-hidroxi-5-fenil-1 H-1,4-6 benzodiazepin-2-onă.
Sinonime: Tazepam, Adumbran, Oxazepam, Oxazepamum, Praxiten, Psicopax, Rondar, Serax, Serenal, Tazepam etc.
În structură și proprietăți farmacologice, este similar cu clordiazepoxid și diazepam, dar are un efect mai puțin dramatic decât diazepam. Nozepamul este ceva mai puțin toxic, efectul său relaxant muscular este mai puțin pronunțat, iar proprietățile sale anticonvulsivante sunt slabe. În unele cazuri, este mai bine tolerat decât diazepamul și clordiazepoxidul.
Este utilizat pentru nevroze, psihopatii, stări asemănătoare nevrozei și psihopate, precum și pentru tulburări de somn și stări convulsive.
Utilizarea medicamentului în doze mari poate fi însoțită de somnolență, slăbiciune musculară, letargie, eșalonare la mers. În plus, sunt posibile reacții alergice și simptome dispeptice. În astfel de cazuri, reduceți doza sau întrerupeți medicamentul.
Contraindicațiile și precauțiile sunt aceleași ca și pentru tratamentul cu clordiazepoxid.
ME3APAM (Mezapamum). 7-clor-2,3-dihidro-1 metil-5-fenil-1 H-1,4-benzodiazepină.
Sinonime: Nobrium, Rudotel, Ansilan, Anxitol, Benson, Emopan, Enobrin, Imazepam, Medaurin, Medazepam, Medazepol, Megasedan, Merlit, Nivelton, Nobrium, Pazital, Rudotel, Stratium etc.
Pulbere cristalină fină galben-verzuie. Practic insolubil în apă, ușor solubil în alcool.
Ca și alte tranchilizante din seria benzodiazepinelor, are efect sedativ, anxiolitic, relaxant muscular, anticonvulsivant, cu toate acestea, efectul relaxant muscular și deprimant general este relativ mai puțin pronunțat. Efectul calmant al mezapamului este combinat cu un anumit efect de activare. Ca atare, este văzut ca un tranchilizant mai puțin perturbator în timpul zilei.
Medicamentul potențează efectul somniferelor, narcoticelor, analgezicelor.
Mesapam este prescris pacienților cu nevroze, psihopatii și alte tulburări neuropsihiatrice cu tulburări asemănătoare nevrozei și psiho-like, însoțite de excitabilitate crescută, iritabilitate, tensiune, anxietate, frică, labilitate emoțională, precum și cu simptome de sevraj.
Absența proprietăților relaxante musculare și hipnosedative pronunțate permite prescrierea mesapamului pentru pacienții slăbiți, vârstnici și copii.
Mesapam se administrează pe cale orală (indiferent de aportul alimentar).
La tratarea copiilor, se recomandă utilizarea unei forme de dozare speciale de mezapam - granule (pentru prepararea unei suspensii). Cantitatea necesară de medicament este măsurată cu o lingură dozatoare. Dozele sunt selectate individual, în funcție de vârsta copilului și de severitatea bolii.
În tratamentul alcoolismului, mezapam este prescris în doze medii zilnice timp de 1-2 săptămâni.
În ciuda efectului deprimant mai mic asupra sistemului nervos central, mezapam trebuie utilizat cu prudență de către persoanele a căror activitate necesită o reacție mentală și fizică rapidă.
În timpul tratamentului, pot apărea somnolență, amețeli, constipație, tulburări de acomodare, tahicardie.
Indicațiile prototip sunt aceleași ca și pentru closepide.

Tranchilizante - ce sunt și de ce sunt necesare? Acțiunea și utilizarea tranchilizantelor în medicină

Stresul zilnic a devenit de mult o realitate pentru majoritatea rușilor care trăiesc în zonele metropolitane. Ritmul crescut de viață, necazurile la locul de muncă, lipsa somnului și odihnei duc la iritabilitate, anxietate și anxietate, stres emoțional. Ca urmare, performanța scade, apar probleme de somn, iar odihna nu aduce relaxare completă. Tranchilizantele ajută la reducerea efectului factorilor de stres, reduc anxietatea și câștigă stabilitate emoțională... Dar cu ce preț?

Înțelegerea conceptelor

Tranquilizatorii și-au primit numele de la cuvântul latin liniştit- "calmeaza-te". Tranchilizatoarele sunt medicamente psihotrope, adică afectează sistemul nervos central. Au efect calmant, reduc anxietatea, fricile si orice stres emotional. Mecanismul lor de acțiune este asociat cu suprimarea structurilor creierului responsabile de reglarea stărilor emoționale. Efectul medicamentelor care sunt derivate ale benzodiazepinei a fost studiat pe deplin - majoritatea tranchilizantelor de pe piață le aparțin astăzi (există medicamente care nu aparțin acestui grup, despre ele vom vorbi mai târziu).

Benzodiazepinele sunt substanțe care reduc excitabilitatea neuronilor acționând asupra receptorilor GABA (acid gamma-aminobutiric). Majoritatea compușilor benzodiazepine sunt tranchilizante, unii sunt folosiți ca hipnotice. Poate crea dependență și poate crea dependență fizică în cazul utilizării pe termen lung.

Tranchilizantele sunt adesea confundate cu antidepresivele, luând în considerare termenii sinonimi. Care este diferența dintre tranchilizante și antidepresive? Antidepresivele sunt medicamente psihotrope care stimulează sistemul nervos, în timp ce tranchilizantele sunt depresive. Adică, antidepresivele cresc activitatea emoțională și îmbunătățesc starea de spirit, în timp ce tranchilizantele calmează.

Medicamentele pentru anxietate sunt împărțite în 3 grupe principale (clasificarea tranchilizante):

• Antipsihotice, sau tranchilizante „mari”. , - medicamente antipsihotice, care sunt utilizate în principal pentru schizofrenie și alte boli psihice severe, însoțite de sentimente de anxietate, frică și excitare motrică.
• Anxiolitice (din latinescul "anxietas" - anxietate, frică, iar greaca veche "???????" - slăbire), sau tranchilizante „mici”. , - acum sunt cel mai adesea înțelese ca tranchilizante, iar antipsihoticele nu mai sunt considerate astfel.
• Sedative - medicamente, a căror acțiune vizează în principal inhibarea sistemului nervos și îmbunătățirea calității somnului.

În acest articol, sub termenul de „tranchilizante” ne vom referi numai la medicamentele din grupa anxioliticelor, așa cum se obișnuiește în medicina modernă.

Principala acțiune a tranchilizantelor

Anxioliticele pot avea efecte diferite, a căror severitate variază de la medicament la medicament. Unele anxiolitice, de exemplu, nu au efecte hipnotice și sedative. În general, medicamentele din acest grup au următoarele acțiuni:

• Anti anxietate- reducerea anxietății, fricii, anxietății, eliminarea gândurilor obsesive și suspiciune excesivă.
• Sedativ- o scădere a activității și a excitabilității, însoțită de o scădere a concentrației, letargie, somnolență.
• Hipnotic- o creștere a adâncimii și a duratei somnului, accelerarea debutului acestuia, caracteristică în primul rând benzodiazepinelor.
• Relaxant muscular- relaxarea muschilor, care se manifesta prin slabiciune si letargie. Este un factor pozitiv în ameliorarea stresului, dar poate fi negativ pentru munca care necesită activitate fizică și chiar și atunci când lucrați la computer.
• Anticonvulsivant- blocarea raspandirii activitatii epileptogene.

În plus, unele tranchilizante au efecte psihostimulante și antifobe, pot normaliza activitatea sistemului nervos autonom, dar aceasta este mai mult o excepție decât o regulă.

Primul tranchilizant sintetizat în 1952 este meprobamatul. Anxioliticele au fost utilizate pe scară largă în anii 60 ai secolului XX.

Avantajele și dezavantajele luării anxioliticelor

Indicațiile generale pentru utilizarea tranchilizantelor sunt următoarele:

• Nevroze însoțite de anxietate, iritabilitate, temeri și stres emoțional, stări asemănătoare nevrozei.
• Boli somatice.
• Stres post traumatic.
• Scăderea poftei de fumat, alcool și substanțe psihoactive (sindrom de sevraj).
• Sindroame premenstruale și climaterice.
• Probleme cu somnul.
• Cardialgie, boală coronariană, reabilitare după infarct miocardic - ca parte a tratamentului complex.
• Îmbunătățirea toleranței la antipsihotice și tranchilizante (pentru a elimina efectele secundare ale acestora).
• Depresie reactivă.
• Epilepsia - ca adjuvant.
• Spasme, rigiditate musculară, convulsii, ticuri.
• Condiții psihotice și similare.
• Prevenirea stresului emoțional.
• Disfuncții vegetative.
• Tulburări funcționale ale tractului gastro-intestinal.
• Migrenă.
• Condiții de panică etc.

Trebuie avut în vedere faptul că majoritatea anxioliticelor nealocat (!) cu stresul cotidian, utilizarea lor are sens doar în condiții de stres acut și în situații extreme. tranchilizante benzodiazepine nu trebuie utilizate în timpul sarcinii și alăptării. Amintiți-vă: tratamentul cu tranchilizante poate fi efectuat numai sub supravegherea unui medic.

Contraindicațiile pentru administrarea de tranchilizante cu benzodiazepine sunt: ​​insuficiența hepatică și respiratorie, ataxie, glaucom, miastenia gravis, tendințe suicidare, dependența de alcool și droguri.

Dezavantajele tranchilizantelor cu benzodiazepină includ și formarea dependenței. Simptomele de sevraj pot apărea atunci când medicamentul este întrerupt. În acest sens, Comisia de Conciliere a OMS nu am recomandat (!) utilizați tranchilizante benzodiazepine în mod continuu mai mult de 2-3 săptămâni. Dacă este necesar un tratament pe termen lung după 2-3 săptămâni, ar trebui să încetați să îl luați timp de câteva zile, apoi să îl reluați cu aceeași doză. Simptomele de sevraj pot fi reduse sau evitate în întregime prin reducerea treptată a dozei și creșterea intervalului dintre doze înainte de oprirea tranchilizantelor.

Tranchilizatoarele sunt medicamente destul de eficiente, care au totuși contraindicații și dezavantaje semnificative. De aceea, ele sunt de obicei eliberate în farmacii strict pe bază de rețetă. În acest sens, medicina modernă continuă să caute sedative cu efecte secundare minime, mai eficiente și mai sigure, care nu provoacă dependență.

Un medicament fără prescripție medicală ca alternativă la tranchilizante

Despre ce medicamente anti-anxietate OTC există astăzi, spune specialistul companiei farmaceutice „OTCPharm”:

„Există foarte puține tranchilizante OTC incluse în sistemul internațional de clasificare a medicamentelor înregistrate în Rusia. Unul dintre aceste medicamente aparținând ultimei generații este Afobazol. Aceasta este o alternativă unică la tranchilizante pentru anxietate, diferite boli somatice, tulburări de somn, sindrom premenstrual, sindrom de sevraj la alcool, renunțare la fumat și simptome de sevraj.

Afobazolul este un anxiolitic non-benzodiazepinic și nu creează dependență atunci când este administrat. Are un efect anti-anxietate și ușor de stimulare, nu provoacă somnolență și letargie, ceea ce înseamnă că poate fi folosit în timpul programului de lucru. De asemenea, „Afobazol” nu provoacă slăbiciune musculară, nu afectează concentrarea. După încheierea internării, nu există sindrom de sevraj. Medicamentul are efecte secundare minime, care pot include reacții alergice și dureri de cap temporare. Medicamentul are unele contraindicații și, prin urmare, înainte de a-l lua, trebuie să consultați un specialist. "

P.S. OTCPharm este cea mai mare companie farmaceutică din Rusia, un producător de medicamente fără prescripție medicală, dintre care unul este.

Viața zilnică provocatoare ne provoacă răbdarea, voința, disciplina și echilibrul emoțional, testându-ne limitele zilnic.

Viața cotidiană grea, stresul cronic și oboseala provoacă adesea tulburări mai grave, cum ar fi anxietatea, problemele de somn, starea de spirit leneșă, depresia și multe altele.

Tulburările psihologice și comportamentale au arătat o tendință alarmantă de creștere a morbidității globale, care este și unul dintre principalele motive de cercetare în direcția tratamentului și manifestărilor acestui tip de boală.

Tranchilizatoarele sunt un grup de medicamente care au apărut pe piață în jurul anului 1950 și sunt unul dintre cele mai frecvent utilizate medicamente astăzi. Anterior, erau împărțiți în grupuri mari și mici, dar din cauza inconsecvenței în nume, care indică utilizarea lor, riscurile de dependență și efectele nedorite, termenii își pierd rapid din popularitate.

Ce sunt tranchilizante?

Tranchilizatoarele sunt un grup de substanțe medicinale care au capacitatea de a elimina tensiunea nervoasă, frica și anxietatea. Ele creează un sentiment de letargie atunci când apar circumstanțe stresante. Tranchilizantele au un efect calmant și facilitează apariția somnului, dintre care unele au succes în terapia combinată pentru convulsii de diverse etiologii.

Calmantele sunt numite și anxiolitice și ameliorează simptomele de anxietate (frică, anxietate, nesiguranță, greață, transpirații, probleme cu somnul etc.).

Acestea includ mai multe grupuri principale de medicamente:

• derivați de benzodiazepină: clordiazepoxid, diazepam, oxazepam, lorazepam, alprazolam, bromazepam, midazolam și altele
• derivați ai difenilmetanului: hidroxizină, capodiam
• carbamati: meprobamat, emicamat
• barbiturice: fenobarbital, secobarbital
• derivați de azaspirodecandionă: buspirona
• antidepresive: antidepresive triciclice, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei
• unele beta-blocante: propranolol
• altele: gepironă, etofocină, mefenoxalonă, gendocaryl

Principalii agenți cei mai des utilizați în practica clinică sunt numeroși agenți de benzodiazepină, iar preparatele cu barbiturice sunt utilizate cel mai frecvent datorită eficacității lor mai mici și riscurilor mai mari în comparație cu derivații de benzodiazepină.

Benzodiazepinele sunt utilizate pentru tratamentul pe termen scurt al diferitelor tipuri de tulburări de anxietate, anxietate acută și altele, iar utilizarea pe termen lung prezintă riscuri de dependență de droguri.

Unele dintre evenimentele alarmante au răspuns cu succes cu beta-blocante, care suprimă activarea simpatică și ameliorează simptomele asociate (palpitații, tremor, hipertensiune arterială etc.).

Multe antidepresive au un anumit grad de efect anxiolitic și pot fi utilizate în tratamentul anxietății, deoarece riscul de a dezvolta dependență este mult mai mic.

În funcție de vârstă, severitatea simptomelor, tipul bolii, prezența bolilor de bază, luarea altor medicamente, fiecare pacient are o abordare individuală, iar planul terapeutic trebuie adaptat nevoilor sale specifice.

Același medicament demonstrează eficacitate și activitate diferită la diferiți pacienți și boli individuale, cu controlul dozei și utilizarea celui optim, variind și în funcție de caracteristicile individuale ale pacientului.

Indicații pentru tranchilizante

Medicamentele sunt utilizate cel mai frecvent sub formă de tablete sau capsule, în funcție de dozele cel mai frecvent utilizate, și puteți găsi medicamente cu diferite concentrații într-o singură formă de dozare.

În funcție de unele dintre caracteristicile sale în farmacocinetică, grupul cel mai frecvent utilizat, și anume benzodiazepinele, prezintă o rată de absorbție ridicată diferită după administrarea orală.

În funcție de durata acțiunii lor și de reținerea lor în organism, ele sunt împărțite în medicamente cu acțiune scurtă, al căror timp de înjumătățire este mai mic de cinci ore, de exemplu, midazolam, triazolam cu efect intermediar, jumătate de plasmă. durata de viață este de la 5 până la 24 de ore (cum ar fi alprazolam, lorazepam) și medicamente cu acțiune prelungită (timp de înjumătățire plasmatică de 24 de ore) precum diazepam.

Mecanismul lor de acțiune include o creștere a efectului supresor al mediatorului GABA (acid gamma-aminobutiric) asupra sistemului nervos central.

Benzodiazepinele provoacă următoarele efecte farmacologice principale în organism:

• anxiolitic: atunci când se administrează în doze mici
• sedativ-hipnotic: în doze mici duc la sedare și au un efect latent atunci când sunt administrați în doze mari
• anticonvulsivant: inhibă dezvoltarea și răspândirea convulsiilor în sistemul nervos central
• relaxarea mușchilor: reduce tonusul muscular
• amnezie anterogradă: atunci când este administrat în doze mari, este imposibil să ne amintim ce se întâmplă în timp ce medicamentul acționează

Principalele indicații pentru utilizarea lor ca anxiolitice sunt anxietatea, tulburarea de panică (anxietate paroxistică episodică), tulburările depresive, alte tulburări de anxietate, agorafobia, mioclonia, fobiile sociale, tulburarea de stres post-traumatic, insomnia, sindromul Tourette și altele.

Este extrem de potrivită pentru terapia de scurtă durată și tratamentul anxietății acute, dând rezultate foarte bune. Utilizarea lor pentru o perioadă lungă de timp prezintă riscuri grave pentru sănătate.

Riscurile și efectele secundare ale tranchilizantelor

Tranchilizantele pot provoca o serie de simptome neplăcute precum somnolență, confuzie, dezorientare și lipsă de coordonare, slăbiciune musculară, mai rar dureri musculare, gură uscată (gura uscată), vedere încețoșată etc.

Toleranța se dezvoltă în timp, treptat, dar mai ales la efectul anticonvulsivant și sedativ-somnist. Efectul anxiolitic nu dezvoltă toleranță, de unde și necesitatea creșterii dozei în timp. Tratamentul continuu cu tranchilizante si mai ales cu derivati ​​de benzodiazepina creeaza un risc de dependenta de droguri.

După încetarea tratamentului de lungă durată (mai mult de trei luni), sindromul de sevraj tipic se manifestă prin insomnie, anxietate, dureri de cap, tremor, complicații gastrointestinale etc.

Gradul de suprimare a sistemului nervos central variază de la somnolență severă la comă, în funcție de doză și de sensibilitatea și sensibilitatea individuală a pacientului. Semnele majore includ slăbiciune musculară severă, ataxie, somnolență, tulburări de vorbire (vorbire de neînțeles), letargie. Depresia comatoasă și respiratorie cu depresie respiratorie se dezvoltă în mai multe doze și este grav otrăvită.

Din cauza pericolului de reactii toxice si dependenta de droguri, se recomanda depozitarea lor in locuri inaccesibile.

La pacienții cu anumite afecțiuni subiacente (leziuni hepatice sau renale severe, boli cardiovasculare, depresie severă cu gânduri și comportament suicidar), tranchilizante trebuie administrate cu precauție și, dacă este necesar, folosind o doză mai mică.

Nu se recomandă utilizarea lor în timpul sarcinii sau alăptării, cu excepția cazului în care este indicat în mod expres de către medicul curant în cazurile în care beneficiile utilizării lor depășesc riscurile pentru făt, nou-născut sau sugar.

Utilizarea concomitentă de tranchilizante cu anumite alte medicamente crește riscul de efecte toxice, efecte secundare și deteriorarea stării generale a pacientului.

Acestea sunt, de exemplu, valproatul de sodiu, barbituricele, etanolul, unii agenți antifungici (ketoconazol), antibioticele (eritromicină), anticoagulantele (heparina) și altele.

Trebuie să spuneți medicului dumneavoastră despre toate medicamentele pe care le luați, inclusiv cele disponibile fără prescripție medicală, analgezice utilizate în mod obișnuit și suplimente alimentare, ierburi și ierburi.

O modificare neautorizată a planului de tratament prescris este contraindicată deoarece întreruperea bruscă a terapiei, creșterea sau scăderea dozei, prezintă riscuri grave pentru sănătatea dumneavoastră. Consultați-vă întotdeauna medicul și, în caz de suspiciune, suspiciune sau întrebări legate de terapie, nu vă fie teamă să întrebați.