Bisoprolol - Teva - instructiuni oficiale * de utilizare. Bisoprolol - instrucțiuni oficiale de utilizare (sub formă de tablete), indicații și contraindicații, analogi de medicamente

16.06.2019

Adenoide

Din acest articol medical, vă puteți familiariza cu medicamentul Bisoprolol. Instrucțiunile de utilizare vor explica la ce presiune poate fi luat medicamentul, de ce ajută, care sunt indicațiile de utilizare, contraindicațiile și efectele secundare. Adnotarea prezintă forma de eliberare a medicamentului și compoziția acestuia.

În articol, medicii și consumatorii pot lăsa doar recenzii reale despre Bisoprolol, din care se poate afla dacă medicamentul a ajutat la tratamentul anginei pectorale și la reducerea presiunii la copii și adulți. Instrucțiunile enumera analogii Bisoprolol, prețurile medicamentelor în farmacii, precum și utilizarea acestuia în timpul sarcinii.

Bisoprololul este un blocant selectiv al receptorilor alfa 1-adrenergici, care este utilizat pe scară largă în practica cardiologică. De ce o prescriu medicii? Conform instrucțiunilor pentru Bisoprolol, indicațiile pentru numirea acestuia sunt hipertensiunea arterială, insuficiența cardiacă, boala coronariană, tulburările de ritm cardiac.

Forma de eliberare și compoziția

Bisoprololul este disponibil sub formă de comprimate filmate (10 buc. În blistere, 1 pachet într-o cutie de carton; 30 buc. În borcane de polimer sau de sticlă, 1 cutie într-o cutie de carton). Substanța activă este fumarat de bisoprolol, în 1 comprimat - 2,5 mg, 5 mg sau 10 mg.

Proprietăți farmacologice

Medicamentul are efecte antiaritmice, hipotensive și antianginoase (anti-ischemice). Blochează receptorii beta1-adrenergici ai inimii, reduce ritmul cardiac și debitul cardiac. Bisoprololul scade conducerea excitației electrice prin inimă, adică. conducere atrioventriculară.

În doze mari (mai mult de 0,02 g), medicamentul are un efect de blocare asupra receptorilor beta2-adrenergici, în principal în mușchii netezi ai vaselor de sânge și în bronhii. Efectul maxim al medicamentului se dezvoltă la 1-3 ore după administrare și durează o zi.

De la ce ajută Bisoprololul

Indicațiile de utilizare includ patologii precum:

angina pectorală (boală cardiacă ischemică);
hipertensiune arterială (creștere persistentă a tensiunii arteriale);
aritmie pe fondul prolapsului valvei mitrale;
bătăi premature ventriculare și supraventriculare;
tahicardie sinusală (tulburări ale ritmului cardiac).

În plus, bisoprololul este prescris pacienților pentru tratamentul insuficienței cardiace cronice ca parte a terapiei complexe (împreună cu inhibitori, ACE, diuretice, glicozide cardiace).

Instructiuni de folosire

Bisoprololul este recomandat să fie luat dimineața, indiferent de masă. Comprimatele trebuie înghițite întregi fără a fi mestecate cu apă. Regimul de dozare este determinat de medicul curant individual pentru fiecare pacient. Aplicarea pentru angina pectorală stabilă și hipertensiune arterială trebuie începută cu 2,5-5 mg pe zi, urmate de o creștere la 5-10 mg, fără a depăși doza zilnică de 20 mg.

În insuficiența cardiacă cronică, numirea este posibilă numai la pacienții care au fost într-o stare de stabilizare în ultimele 6 săptămâni. În prima săptămână, astfel de pacienți iau 1,25 mg de medicament o dată pe zi. În a doua săptămână, medicamentul este prescris 2,5 mg pe zi, a treia săptămână - 3,75 mg, de la a patra la a opta săptămână - 5 mg fiecare, de la a opta la a douăsprezecea săptămână - 7,5 mg fiecare, după a douăsprezecea săptămână doza zilnică de Bisoprolol este crescută până la 10 mg.

La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, după începerea administrării medicamentului, în primele ore, tensiunea arterială, conductivitatea, ritmul cardiac trebuie verificate pentru conformitatea cu norma.

Dacă toți indicatorii sunt în regulă, este posibilă o creștere suplimentară a dozei, dacă există abateri, medicamentul trebuie anulat. Doza zilnică maximă a medicamentului este de 20 mg, cu toate acestea, pacienții cu disfuncție hepatică severă și insuficiență renală severă nu trebuie să ia mai mult de 10 mg pe zi. Medicamentul trebuie retras lent, reducând doza treptat.

Efect secundar

diaree;
deficiență de vedere;
dificultăți de respirație atunci când sunt administrate în doze mari (pierderea selectivității);
transpirație crescută;
astenie;
hipotensiune arterială ortostatică;
încălcarea potenței;
rinită alergică;
trombocitopenie, agranulocitoză;
dureri în piept;
eczemă;
slabiciune musculara;
conjunctivită;
piele iritata;
ameţeală;
congestie nazala;
scăderea marcată a tensiunii arteriale;
artralgie;
durere de cap;
la pacienții predispuși - laringo- și bronhospasm;
convulsii;
afectarea auzului;
urticarie;
hiperglicemie (diabet zaharat de tip 2);
încălcarea conducerii AV;
confuzie sau pierderea memoriei pe termen scurt;
scăderea secreției de lichid lacrimal;
greață, vărsături;
hipoglicemie (diabet zaharat tip 1);
sindrom de sevraj (creșterea atacurilor de angină, creșterea tensiunii arteriale);
hiperemie a pielii;
constipație;
crampe în mușchii gambei;
manifestarea angiospasmului (tulburări crescute ale circulației periferice, răcire a extremităților inferioare, sindrom Raynaud, parestezii);
alopecie;
halucinații;
coșmaruri;
somnolenţă;
insomnie;
decompensarea CHF;
edem periferic;
bradicardie sinusală;
uscăciunea mucoasei bucale;
ochi uscați și dureri;
exacerbarea simptomelor psoriazisului;
oboseală crescută;
depresie;
pierderea conștienței.

Contraindicatii

Conform instrucțiunilor, utilizarea Bisoprololului este contraindicată în boli precum:

blocaj sinoatrial pronunțat;
sindromul sinusului bolnav;
în stadiile ulterioare ale tulburărilor circulatorii periferice;
cu șoc cardiogen;
hipotensiune arterială severă;
bloc atrioventricular grad II și III;
bradicardie cu o frecvență a pulsului mai mică de 50 de bătăi / min;
hipersensibilitate la compoziția medicamentului Bisoprolol, din care aceste tablete pot provoca reacții secundare;
tendință la bronhospasm.

În caz de supradozaj, pot apărea bradicardie, hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă, bronhospasm, încetinirea ritmului cardiac.

Pentru copii, în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat copiilor cu vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite). Utilizarea în timpul sarcinii este posibilă dacă beneficiul pentru mamă depășește riscul de reacții adverse la făt.

Efect asupra fătului: întârzierea creșterii intrauterine, hipoglicemie, bradicardie, detresă respiratorie (asfixie neonatală) la nou-născuți este de asemenea posibilă. Dacă este necesară administrarea acestuia în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă, deoarece bisoprololul se excretă în laptele matern.

Instrucțiuni Speciale

Bisoprololul se bea cu prudență în psoriazis (inclusiv indicii de antecedente familiale de psoriazis), diabet zaharat în faza de decompensare și predispoziție la dezvoltarea reacțiilor alergice. În cazul feocromocitomului, administrarea medicamentului este posibilă numai după utilizarea alfa-blocantelor.

Înainte de a efectua operații despre administrarea medicamentelor, este necesar să se informeze medicul anestezist. Medicamentul trebuie luat cu prudență de către pacienții a căror activitate este asociată cu nevoia de concentrare mare a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Interacţiune

Combinații inadmisibile cu Bisoprolol:

Floctafenină;
Sultoprid.

cu medicamente antihipertensive, care se caracterizează printr-un mecanism central de acțiune;
cu antagonişti de calciu;
cu inhibitori MAO (excluzând inhibitorii MAO-B).
Cu prudență, agentul este prescris cu:
simpatomimetice;
Amifostina;
glicozide cardiace (preparate digitale);
medicamente anticolinesterazice;
medicamente antiinflamatoare nesteroidiene;
medicamente antihipertensive care cresc riscul de hipotensiune arterială (de exemplu, antidepresive triciclice, fenotiazine sau barbiturice);
simpatomimetice, care se caracterizează prin capacitatea de a activa receptorii β-adrenergici;
derivați ai ergotaminei;
antagonişti de calciu, care aparţin grupului de derivaţi de dihidropiridină;
Baclofen;
anestezice;
preparate de insulină și agenți antidiabetici orali;
parasimpatomimetice;
blocante locale;
medicamente antiaritmice clasa I și III.

Analogi ai medicamentului Bisoprolol

Aceeași substanță activă conține analogi:

Biol.
Corbis.
Concor Cor.
Tyrez.
Concor.
Biprol.
Bisoprolol-Prana (-Lugal, -Ratiopharm, -Teva).
Cordinorm.
Aritel.
Bisomor.
Bidop.
Niperten.
Bioscard.
Bisokard.
Bisogamma.
Aritel Cor.

Analogii au un efect similar:

Betak.
Nebilet.
Betaloc.
Nebivolol.
Breviblock.
Lidalok.
Atenolol.
Serdol.
Metoprolol-Acri.
Metocard.
Nebivator.
Vero-Atenolol.
Vasokardin.
Metozok.
Betacard.
Kordanum.
Lokren.
Egilok.
Nevotenz.

Care este mai bine - Bisoprolol sau Concor?

Concor este marca comercială sub care este produs bisoprololul original. Producătorul medicamentului este compania farmaceutică germană Merck KGaA. Cu toate acestea, brevetul pentru acest medicament a expirat de mult, astfel încât un număr mare de generice de bisoprolol mai accesibile sunt prezentate în prezent pe piață.

Se crede că toate acestea nu sunt inferioare ca calitate medicamentului original, cu toate acestea, nu există suficiente date oficiale pentru a confirma acest lucru astăzi.

Preț

În farmacii, prețul tabletelor BISOPROLOL 10 mg (Moscova) este de 65 de ruble per pachet de 30 de bucăți.

Bisoprololul este un medicament prezentat în radar ca „blocant selectiv β-1 adrenergic”. Medicamentul normalizează cererea miocardică pentru aprovizionarea cu oxigen, ajută la reducerea activității enzimei reninei din plasmă, a valorii debitului cardiac și a frecvenței cardiace, fără a reduce volumul vascular cerebral. În farmacii, medicamentul poate fi achiziționat numai pe bază de rețetă.

Caracteristici generale: compozitie, aspect

Bisoprololul este eliberat sub formă de tablete acoperite cu o greutate de 2,5, 5,0, 10,0 mg. Baza medicamentului este ingredientul activ „bisoprolol”, care este motivul denumirii. Un comprimat conține hemifumarat de bisoprolol. Substanțe suplimentare - celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, stearat de magneziu, crospovidonă. Componentele pot conține elemente de origine vegetală. Mulți producători adaugă pe carcasă colorantul E172 „oxid de fier”. Acest lucru asigură că este colorat în roșu sau galben.

Comprimatele de bisoprolol au o suprafață biconvexă cu o linie crestă în diametru (pentru o rupere ușoară) pe o parte. Celălalt poate fi gravat cu un număr de masă. Forma tabletelor este rotundă. Culoare - maro-galben, maro-roz, alb. Alegerea acestuia este făcută de producător. Deci, Bisoprolol-Ratiopharm bisoprolol 5 mg, ca și analogul său 10 mg, este reprezentat de tablete de culoare maro deschis, iar Bisoprolol-Astrafarm este alb.

Indicatii de utilizare

Acceptat de la:

angina pectorală (ischemie),
hipertensiune arterială (tensiune arterială ridicată sistematic, egală cu 140/90 mm Hg și mai mare),
insuficienta cardiaca in stadiile sale cronice.

În acest din urmă caz, cardiologii prescriu în mod tradițional un beta-blocant împreună cu diuretice și inhibitori. Uneori, acest complex - dacă este necesar - este suplimentat cu glicozide cardiace.

Dozaj, ce ajută

Masa de bisoprolol pentru prima doză este selectată în conformitate cu indicatorii individuali. În medie, norma zilnică este de 5-10 mg de medicament. Cantitatea minimă și maximă permisă de medicament este prescrisă de medic. De obicei, limita superioară este:

20 mg pentru hipertensiune arterială și ischemie,
10 mg pentru insuficienta cardiaca,
10mg în prezența unor încălcări semnificative ale rinichilor, ficatului.

Întreruperea bruscă a medicamentului este inacceptabilă. Pentru a opri în mod corespunzător utilizarea bisoprololului, trebuie să reduceți doza zilnică în etape, reducând treptat doza. Perioada de oprire a utilizării medicamentului este de la câteva zile la 2 săptămâni.

Restricții de recepție

Instrucțiunile de utilizare a bisoprololului prescriu o examinare mai atentă a stării pacientului într-un număr de cazuri:

în tratamentul formelor persistente de insuficiență cardiacă în stadiile sale cronice. În astfel de situații, este necesară monitorizarea regulată a tratamentului. În timpul titrarii, este prescris controlul simptomelor progresiei bolii, precum și indicatorii ritmului cardiac și tensiunii arteriale;
cu diabet, mai ales în stadiul de decompensare;
cu psoriazis si (sau) lichen solzoasa. În plus, controlul este necesar atât în prezența acestor boli la o persoană care este prescrisă să bea bisoprolol, cât și în cazul constatării acestuia într-un istoric familial;
cu predispoziție la anumite reacții alergice;
dacă pacientul este angajat într-un domeniu de activitate asociat cu o viteză semnificativă de răspuns. Motivul limitării constă în probabilitatea mare de scădere a reacțiilor psihomotorii în prima etapă de administrare a bisoprololului.

În timpul utilizării medicamentului, nu este de dorit să bei alcool, deoarece acest lucru poate duce și la o deteriorare a abilităților psihomotorii.

Bisoprolol în timpul sarcinii

Nu este recomandat să luați medicamente în timpul transportului unui făt. Indicațiile de utilizare sunt disponibile numai în circumstanțe în care necesitatea și utilitatea așteptată a medicamentului pentru viitoarea mamă este garantată a fi mai mare decât riscurile de efecte secundare pentru sănătatea copilului.

Este necesar să terminați administrarea bisoprololului cu cel puțin 3 zile înainte de ora estimată a nașterii. Consecința nerespectării acestei recomandări poate fi apariția unui nou-născut bradicardie, depresie respiratorie, hipoglicemie, hipotensiune arterială.

În situații critice, când medicamentul trebuie utilizat imediat înainte și după naștere, este necesară monitorizarea atentă a stării corpului nou-născutului timp de cel puțin 72 din primele ore de viață. În cazul în care este nevoie urgentă de a urma un curs de bisoprolol în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Contraindicatii

Interzicerea utilizării medicamentului are loc:

cu insuficiență cardiacă (în stadiul de decompensare sau în stadiul acut);
în caz de colaps (a nu se confunda cu comă), SSSU, șoc cardiogen, bloc AV fără stimulator de gradul 2 și 3;
cu tensiune arterială scăzută (sistolice mai mică de 90-100 mm Hg);
cu angină pectorală a Prinzmetal;
cu astm bronșic în formă severă;
cu boala Raynaud;
cu blocaj sinoatrial și cu bradicardie severă cu o frecvență cardiacă mai mică de 50 de bătăi. în min;
cu acidoză metabolică;
cu încălcări ale sistemului circulator periferic;
cu feocromocitom.

În plus, nu există nicio indicație de utilizare dacă sensibilitatea la β-blocante depășește norma, precum și în timpul utilizării inhibitorilor MAO (cu excepția tipului B). Este interzisă tratarea minorilor cu bisoprolol.

Reacții adverse posibile

Pentru sistemul cardiovascular: bradicardie, hipotensiune arterială ortostatică, tulburări de conducere atrioventriculară, claudicație intermitentă.
Pentru sistemul nervos: oboseală, amețeli, depresie (uneori halucinații), slăbiciune, tulburări de somn, senzație de parestezie și răceală la nivelul membrelor.
Pentru sistemul digestiv: greață, dureri abdominale, constipație, diaree.
Pentru sistemul respirator: apariția simptomelor de obstrucție bronșică (dacă există o predispoziție).
Pentru organele de vedere: scăderea secreției glandelor lacrimale, conjunctivită.
Pentru sistemul musculo-scheletic: crampe, relaxare musculară necontrolată.
Reacție dermatologică: mâncărime pe zone arbitrare ale pielii. În unele cazuri, pot apărea simptome de psoriazis.

Reacții adverse frecvente: reacții alergice, transpirație, scăderea potenței.

Forme de eliberare și analogi

Unele forme (de origini diferite):

Bisoprolol-Prana. Producător - Pranafarm, o societate mixtă (cu Țările de Jos). Doza: 5 si 10 mg. In pachet sunt 10-10000 tab.;
Bisoprolol-OBL. Producătorul oficial este FP intern „Obolenskoe”. Greutate: 2,5, 5, 10 mg. Ambalat în 10-300 de file;
Borisoprolol Ratiopharm (sau Sandoz). Produs de compania - "Merkle GmbH", Germania. Doza: 5 si 10 mg. Pachetul contine 30-100 de tablete;
Bisoprolol-Teva. Producator - "Teva Private", Ungaria. Greutate: 5 și 10 mg. Se vinde in cutii de 30-50 de tablete;
Bisoprolol-Astrafarm. Producator - Astrafarm, Ucraina. Doza: 5 si 10 mg. Pachetul contine 20-30 de tablete.

Analogii sau înlocuitorii medicamentului pot fi luați în considerare:

concor. Aceasta, de fapt, este forma originală de bisoprolol. Prețul său este destul de mare. Diferența de cost față de bisoprolol poate diferi de mai multe ori;
bi-prestarium. Medicamentul diferă prin ingredientele sale active, dar ajută la aceleași boli. Comparativ cu prestarium, bisoprololul este semnificativ mai ieftin;
bicard. Bicard este un înlocuitor bun pentru că are același ingredient activ. Acesta este aproape un analog complet al bisoprololului. În farmacii, ambele medicamente costă aproape la fel, fiind în aceeași gamă de preț.

Alți analogi ai medicamentului: aritel, biprol, cordinorm, coronal, niperten.

Adesea, amlodina este prescrisă în paralel cu bisoprololul. Această metodă este mai probabil să ofere rezultatul așteptat al tratamentului.

Formula brută

C18H31NO4

Grupa farmacologică de substanță Bisoprolol

Clasificare nosologică (ICD-10)

cod CAS

66722-44-9

Caracteristicile substanței Bisoprolol

Blocant β 1 -adrenergic cardioselectiv, nu are activitate intrinsecă simpatomimetică și de stabilizare a membranei. Fumaratul de bisoprolol este o pulbere cristalină albă. Să ne dizolvăm bine în apă, metanol, etanol, cloroform. Greutate moleculară - 766,97.

Farmacologie

efect farmacologic- antianginos, hipotensiv, antiaritmic.

Farmacodinamica

Blocantul selectiv β1-adrenergic, fără activitate simpatomimetică proprie, nu are efect de stabilizare a membranei. Are doar o mică afinitate pentru receptorii β2-adrenergici ai mușchilor netezi ai bronhiilor și vaselor de sânge, precum și pentru receptorii β2-adrenergici implicați în reglarea metabolismului. În consecință, bisoprololul în general nu afectează rezistența căilor respiratorii și procesele metabolice în care sunt implicați receptorii β2-adrenergici.

Efectul selectiv al bisoprololului asupra receptorilor β1-adrenergici rămâne în afara intervalului terapeutic.

Bisoprololul nu are un efect inotrop negativ pronunțat. Efectul său maxim este atins la 3-4 ore după ingestie. Chiar și cu utilizarea bisoprololului o dată pe zi, efectul său terapeutic durează 24 de ore datorită T 1/2 de 10-12 ore din plasma sanguină. De regulă, scăderea maximă a tensiunii arteriale se realizează la 2 săptămâni după începerea tratamentului.

Bisoprololul reduce activitatea sistemului simpatoadrenal prin blocarea receptorilor β1-adrenergici ai inimii.

Cu o singură administrare orală la pacienții cu boală coronariană fără semne de ICC, bisoprololul reduce frecvența cardiacă, reduce volumul stroke al inimii și, ca urmare, reduce fracția de ejecție și necesarul miocardic de oxigen. Cu terapia de lungă durată, TPR-ul crescut inițial scade. O scădere a activității reninei în plasma sanguină este considerată una dintre componentele acțiunii antihipertensive a beta-blocantelor.

Farmacocinetica

Aspiraţie

Bisoprololul este aproape complet (> 90%) absorbit din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea sa datorită metabolismului nesemnificativ în timpul trecerii inițiale prin ficat („10%) este de aproximativ 90% după administrarea orală. Aportul alimentar nu afectează biodisponibilitatea. Bisoprololul demonstrează cinetică liniară, iar concentrația sa în plasma sanguină este proporțională cu doza luată în intervalul de la 5 la 20 mg. T max în plasma sanguină este de 2-3 ore.

Distributie

Bisoprololul este larg distribuit. V d este de 3,5 l/kg. Legătura cu proteinele plasmatice din sânge ajunge la aproximativ 30%.

Metabolism

Este metabolizat pe calea oxidativă fără conjugare ulterioară. Toți metaboliții sunt polari (solubili în apă) și sunt excretați prin rinichi. Principalii metaboliți găsiți în plasma sanguină și urină nu prezintă activitate farmacologică. Date obținute din experimente cu microzomi hepatici umani în condiții in vitro arată că bisoprololul este metabolizat în principal de izoenzima CYP3A4 (aproximativ 95%) și de izoenzima CYP2D6 joacă doar un rol minor.

Retragere

Clearance-ul bisoprololului este determinat de echilibrul dintre excreția de către rinichi în formă nemodificată („50%) și metabolizarea în ficat („ 50%) la metaboliți, care sunt, de asemenea, excretați prin rinichi. Garda totală la sol este de 15 l/h. T 1/2 - 10-12 h.

Farmacocinetica la diferite grupuri de pacienti

Nu există informații privind farmacocinetica bisoprololului la pacienții cu ICC și afectarea simultană a funcției hepatice sau renale.

Aplicarea substanței Bisoprolol

Hipertensiune arteriala; cardiopatie ischemică: angină pectorală stabilă; insuficienta cardiaca cronica.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la bisoprolol; insuficiență cardiacă acută; insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare, care necesită terapie inotropă; șoc cardiogen; Bloc AV de gradul II și III fără stimulator cardiac; sindromul sinusului bolnav; blocaj sinoatrial; bradicardie severă (ritmul cardiac<60 уд./мин); тяжелая артериальная гипотензия (сАД <100 мм рт.ст. ); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Restricții de utilizare

Efectuarea terapiei desensibilizante; angina Prinzmetal; hipertiroidism; diabet zaharat de tip 1 și diabet zaharat cu fluctuații semnificative ale concentrației de glucoză din sânge; bloc AV gradul I; insuficienta renala severa (Cl creatinina<20 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; строгая диета.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

De obicei, beta-blocantele reduc fluxul de sânge în placentă și pot afecta dezvoltarea fătului. Fluxul de sânge în placentă și uter trebuie monitorizat, precum și creșterea și dezvoltarea copilului nenăscut și, în cazul unor evenimente adverse legate de sarcină și/sau făt, trebuie luate terapii alternative cu un profil de siguranță dovedit al utilizării în timpul sarcinii. Nou-născutul trebuie examinat cu atenție: în primele 3 zile de viață pot apărea simptome de bradicardie și hipoglicemie.

Nu există date privind excreția bisoprololului în laptele matern. Prin urmare, administrarea acestui medicament nu este recomandată femeilor în timpul alăptării. Dacă este necesară administrarea în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Efecte secundare ale substanței Bisoprolol

Frecvența reacțiilor adverse enumerate mai jos a fost determinată conform următoarelor criterii recomandate de OMS: foarte des (≥1/10); adesea (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Din sistemul nervos: adesea - amețeli 1, cefalee 1; rareori - pierderea conștienței.

Din partea psihicului: rar - depresie, insomnie; rareori - halucinații, coșmaruri.

Din partea organului vederii: rar - o scădere a lacrimării (trebuie luată în considerare la purtarea lentilelor de contact); foarte rar - conjunctivită.

Din partea organului de tulburări de auz și labirint: rareori - deficiență de auz.

Din partea CCC: foarte des - bradicardie (la pacienții cu ICC); adesea - agravarea simptomelor evoluției ICC (la pacienții cu ICC), o senzație de răceală sau amorțeală la nivelul extremităților, o scădere marcată a tensiunii arteriale, în special la pacienții cu ICC; rar - încălcarea conducerii AV, bradicardie (la pacienții cu hipertensiune arterială sau angină pectorală), agravarea simptomelor evoluției ICC (la pacienții cu hipertensiune arterială sau angină pectorală), hipotensiune arterială ortostatică.

Din sistemul respirator, piept și organele mediastinale: rar - bronhospasm la pacienții cu astm bronșic sau cu antecedente de obstrucție a căilor respiratorii; rar, rinită alergică.

Din tractul gastrointestinal: adesea - greață, vărsături, diaree, constipație.

Din ficat și căile biliare: rar - hepatită.

Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv: rareori - slăbiciune musculară, crampe musculare.

Din partea pielii și a țesuturilor subcutanate: rar - reacții de hipersensibilitate, cum ar fi mâncărime, erupții cutanate, hiperemie a pielii; foarte rar - alopecie.

Beta-blocantele pot agrava simptomele psoriazisului sau pot provoca o erupție cutanată asemănătoare psoriazisului.

Din partea organelor genitale și a glandei mamare: rar - încălcarea potenței.

Tulburări generale și tulburări la locul injectării: adesea - astenie (la pacienții cu ICC), oboseală crescută 1; rar - astenie (la pacientii cu hipertensiune arteriala sau angina pectorala).

Date de laborator și instrumentale: rar - o creștere a concentrației de trigliceride și a activității ACT și ALT în plasma sanguină.

1 La pacienții cu hipertensiune arterială sau angină pectorală, aceste simptome apar mai ales la începutul cursului tratamentului. De obicei, aceste fenomene sunt ușoare și dispar de obicei în 1-2 săptămâni de la începerea tratamentului.

Interacţiune

Eficacitatea și toleranța bisoprololului pot fi afectate de utilizarea simultană a altor medicamente. Această interacțiune poate apărea și atunci când două medicamente sunt luate într-o perioadă scurtă de timp.

tratament CHF. Medicamentele antiaritmice de clasa I (de exemplu, chinidină, disopiramidă, lidocaină, fenitoină, flecainidă, propafenona), atunci când sunt utilizate concomitent cu bisoprolol, pot reduce conductivitatea AV și contractilitatea miocardică.

CCB precum verapamilul și, într-o măsură mai mică, diltiazem, atunci când sunt utilizate concomitent cu bisoprolol, pot duce la o scădere a contractilității miocardice și la afectarea conducerii AV. În special, administrarea intravenoasă de verapamil la pacienții care iau beta-blocante poate duce la hipotensiune arterială severă și blocare AV. Medicamentele antihipertensive cu acțiune centrală (cum ar fi clonidina, metildopa, moxonidina, rilmenidina) pot duce la scăderea ritmului cardiac și la scăderea debitului cardiac, precum și la vasodilatație datorită scăderii tonusului simpatic central. Retragerea bruscă, în special înainte de retragerea beta-blocantelor, poate crește riscul de a dezvolta hipertensiune arterială de rebound.

Combinații care necesită îngrijire specială

Tratamentul hipertensiunii arteriale și al anginei pectorale. Antiaritmicele de clasa I (de exemplu, chinidină, disopiramidă, lidocaină, fenitoină, flecainidă, propafenonă), atunci când sunt utilizate concomitent cu bisoprolol, pot reduce conductivitatea AV și contractilitatea miocardică.

Toate indicațiile pentru utilizarea bisoprololului. CCB sunt derivați de dihidropiridină (de exemplu, nifedipină, felodipină, amlodipină) - atunci când sunt utilizate concomitent cu bisoprolol, pot crește riscul de hipotensiune arterială. La pacienții cu ICC, riscul deteriorării ulterioare a funcției contractile a inimii nu poate fi exclus.

Antiaritmicele de clasa III (de exemplu amiodarona) pot crește tulburările de conducere AV.

Acțiunea beta-blocantelor de uz local (de exemplu, picături pentru ochi pentru tratamentul glaucomului) poate spori efectele sistemice ale bisoprololului (scăderea tensiunii arteriale, scăderea ritmului cardiac).

Parasimpatomimeticele, atunci când sunt utilizate concomitent cu bisoprolol, pot crește încălcarea conducerii AV și pot crește riscul de a dezvolta bradicardie.

Efectul hipoglicemiant al insulinei sau al medicamentelor hipoglicemiante pentru administrare orală poate fi sporit. Semnele hipoglicemiei, în special tahicardia, pot fi mascate sau suprimate. O astfel de interacțiune este mai probabilă cu utilizarea beta-blocantelor neselective.

Medicamentele pentru anestezie generală pot crește riscul acțiunii cardiodepresive, ducând la hipotensiune arterială (vezi „Precauții”).

Glicozidele cardiace, atunci când sunt utilizate concomitent cu bisoprolol, pot duce la o creștere a duratei impulsului și astfel la dezvoltarea bradicardiei. AINS pot reduce efectul antihipertensiv al bisoprololului.

Utilizarea concomitentă a bisoprololului cu agonişti β-adrenergici (de exemplu, izoprenalină, dobutamina) poate duce la o scădere a efectului ambelor medicamente. Utilizarea bisoprololului cu agonişti adrenergici care afectează receptorii α- și β-adrenergici (de exemplu, norepinefrina, epinefrina) poate spori efectele vasoconstrictoare ale acestor medicamente, care apar cu participarea receptorilor α-adrenergici, ducând la o creștere a sângelui. presiune. Astfel de interacțiuni sunt mai probabile cu utilizarea beta-blocantelor neselective.

Medicamentele antihipertensive, precum și alte medicamente cu un posibil efect antihipertensiv (de exemplu, antidepresive triciclice, barbiturice, fenotiazine), pot spori efectul antihipertensiv al bisoprololului.

Meflochina, atunci când este utilizată concomitent cu bisoprolol, poate crește riscul de a dezvolta bradicardie.

Inhibitorii MAO (cu excepția inhibitorilor MAO B) pot spori efectul antihipertensiv al beta-blocantelor. Utilizarea simultană poate duce și la dezvoltarea unei crize hipertensive.

Supradozaj

Simptome: cele mai frecvente simptome ale supradozajului sunt blocarea AV, bradicardia severa, scaderea marcata a tensiunii arteriale, bronhospasmul, insuficienta cardiaca acuta si hipoglicemia.

Sensibilitatea la o singură doză dintr-o doză mare de bisoprolol variază foarte mult la fiecare pacient și este probabil ca pacienții cu ICC să fie foarte sensibili.

Tratament:în primul rând, este necesar să încetați să luați bisoprolol și să începeți terapia simptomatică de susținere.

Cu bradicardie severă: administrare intravenoasă de atropină. Dacă efectul este insuficient, medicamentele cu efect cronotrop pozitiv pot fi administrate cu prudență. Uneori poate fi necesară plasarea temporară a stimulatorului cardiac.

Cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale: în / în introducerea de soluții de substituție a plasmei și medicamente vasopresoare.

Pentru bloc AV: pacienții trebuie monitorizați în mod continuu și tratați cu agonişti α- și β-adrenergici, cum ar fi epinefrina. Dacă este necesar - setarea unui stimulator cardiac artificial.

Cu exacerbarea ICC: administrarea intravenoasă de diuretice, medicamente cu efect inotrop pozitiv, precum și vasodilatatoare.

Cu bronhospasm: utilizarea bronhodilatatoarelor, incl. β 2 -adrenomimetice și/sau aminofilină.

Cu hipoglicemie: administrare intravenoasă de dextroză.

Calea de administrare

Interior.

Precauții pentru substanța Bisoprolol

Tratamentul cu bisoprolol nu trebuie întrerupt brusc, în special la pacienţii cu boală coronariană. Dacă este necesară întreruperea tratamentului, doza trebuie redusă treptat.

Cu utilizarea simultană a clonidinei, recepția acesteia poate fi oprită la doar câteva zile după eliminarea bisoprololului.

În etapele inițiale ale tratamentului cu bisoprolol, pacienții au nevoie de monitorizare constantă.

Monitorizarea stării pacienților care iau bisoprolol trebuie să includă măsurarea frecvenței cardiace și a tensiunii arteriale (la începutul tratamentului - zilnic, apoi - o dată la 3-4 luni), ECG, determinarea concentrației de glucoză din sânge la pacienții cu diabet zaharat (1 dată în 4-5 luni). La pacienții vârstnici se recomandă monitorizarea funcției renale (1 dată la 4-5 luni).

Pacientul ar trebui să fie învățat cum să calculeze ritmul cardiac și să fie instruit să consulte un medic despre ritmul cardiac.<60 уд./мин .

Bisoprololul trebuie utilizat cu prudență în următoarele cazuri: diabet zaharat cu fluctuații semnificative ale concentrației de glucoză plasmatică - simptomele de hipoglicemie severă, cum ar fi tahicardie, palpitații sau transpirație crescută, pot fi mascate; dieta stricta; terapie desensibilizantă; bloc AV gradul I; angina Prinzmetal; tulburări de circulație arterială periferică ușoare până la moderate (la începutul terapiei, poate apărea o creștere a simptomelor); psoriazis (inclusiv istoric).

În cazul depistarii la pacienții vârstnici a bradicardiei în creștere (frecvența cardiacă<60 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД <100 мм рт.ст. ), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.

Sistemul respirator

Cu astmul bronșic sau BPOC, este indicată utilizarea simultană a medicamentelor bronhodilatatoare. La pacienţii cu astm bronşic este posibilă o creştere a rezistenţei căilor respiratorii, ceea ce necesită o doză mai mare de β2-adrenomimetice. La fumători, eficacitatea beta-blocantelor este mai scăzută.

Reactii alergice

Beta-blocantele, inclusiv bisoprololul, pot crește sensibilitatea la alergeni și severitatea reacțiilor anafilactice din cauza slăbirii reglării compensatorii adrenergice sub acțiunea beta-blocantelor. Terapia cu epinefrină nu dă întotdeauna efectul terapeutic așteptat.

Anestezie generala

Atunci când se efectuează anestezie generală, trebuie luat în considerare riscul blocării receptorilor β-adrenergici. Dacă este necesară întreruperea terapiei cu bisoprolol înainte de intervenția chirurgicală, aceasta trebuie făcută treptat și finalizată cu 48 de ore înainte de anestezia generală.

Feocromocitom

La pacienții cu tumoră suprarenală (feocromocitom), bisoprololul poate fi utilizat numai pe fondul utilizării simultane a blocantelor α.

Hipertiroidismul

La tratarea cu bisoprolol, simptomele hipertiroidismului (hipertiroidism) pot fi mascate.

Pacienții care utilizează lentile de contact trebuie informați că în timpul tratamentului este posibilă o scădere a producției de lichid lacrimal.

Grupuri speciale de pacienți

Insuficiență renală sau hepatică.În caz de disfuncție hepatică sau renală ușoară până la moderată, de obicei nu este necesară ajustarea dozei.

În insuficiență renală severă (Cl creatinina<20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

Vârsta în vârstă. Nu este necesară ajustarea dozei.

Copii. Deoarece nu există suficiente date privind utilizarea bisoprololului la copii, nu se recomandă utilizarea acestuia la copiii sub 18 ani.

În prezent, nu există date suficiente privind utilizarea bisoprololului la pacienții cu ICC în asociere cu diabet zaharat de tip 1, disfuncție renală și/sau hepatică severă, cardiomiopatie restrictivă, malformații cardiace congenitale sau boală valvulară cardiacă cu tulburări hemodinamice severe. De asemenea, până în prezent, nu au existat suficiente date despre pacienții cu ICC cu infarct miocardic în ultimele 3 luni.

Influența și nici capacitatea de a efectua activități potențial periculoase care necesită o atenție specială și reacții rapide (de exemplu, conducerea vehiculelor, lucrul cu mașini în mișcare). Bisoprololul nu afectează capacitatea de a conduce vehicule conform rezultatelor unui studiu la pacienții cu boală coronariană. Cu toate acestea, din cauza reacțiilor individuale, capacitatea de a conduce vehicule sau de a lucra cu mecanisme complexe din punct de vedere tehnic poate fi afectată. Acest lucru trebuie acordată o atenție deosebită la începutul tratamentului, după modificarea dozei, precum și la utilizarea simultană a alcoolului.

Interacțiunea cu alte ingrediente active

Denumiri comerciale

Nume	Valoarea indicelui Vyshkovsky ®

Forma de dozare: & nbspcomprimate filmate Compoziţie:

1 comprimat filmat conține:

substanta activa: fumarat de bisoprolol (în termeni de substanță 100%) 5 mg sau 10 mg;

excipienți (nucleu): celuloză microcristalină 50,7 mg sau 76 mg, lactoză monohidrat 28,3 mg sau 40 mg, amidon de porumb 10 mg sau 15 mg, stearat de magneziu 1 mg sau 1,5 mg, crospovidonă 3 mg sau 4,5 mg, dioxid de siliciu coloidal 2 mg sau 3 mg;

excipienți (cochilie): hipromeloză 1,2 mg sau 1,8 mg, macrogol 4000 0,25 mg sau 0,37 mg, dioxid de titan 0,43 mg sau 0,65 mg, talc 0,12 mg sau 0,18 mg.

Descriere:

comprimate de 5 mg:

comprimate de 10 mg: rotund, biconvex, filmat, alb sau aproape alb. Secțiunea transversală arată două straturi - un miez aproape alb și o carcasă de film.

Grupa farmacoterapeutică:Beta1-blocant selectiv ATX: & nbsp

C.07.A.B Beta-blocante selective

C.07.A.B.07 Bisoprolol

Farmacodinamica:

Bisoprololul este un beta 1-blocant adrenergic selectiv, fără activitate simpatomimetică proprie, nu are efect de stabilizare a membranei. reduce activitatea reninei în plasma sanguină, reduce necesarul de oxigen al miocardului, încetinește ritmul cardiac (HR). Are efecte antihipertensive, antiaritmice și antiangiale.

Blocarea în doze mici a receptorilor beta 1-adrenergici ai inimii, reduce formarea de adenozin monofosfat ciclic (cAMP) din adenozin trifosfat (ATP) stimulat de catecolamine, reduce fluxul intracelular de ioni de calciu, inhibă toate funcțiile inimii, reduce atrioventriculară. (AV) conductivitate și excitabilitate. Când doza terapeutică este depășită, are un efect de blocare a receptorilor beta 2-adrenergici. Rezistența vasculară periferică totală la începutul medicamentului, în primele 24 de ore, crește (ca urmare a creșterii reciproce a activității receptorilor alfa-adrenergici și a eliminării stimulării receptorilor beta 2-adrenergici), după 1- 3 zile revine la valoarea inițială, iar la utilizare prelungită scade.

Efectul antihipertensiv este asociat cu o scădere a volumului sanguin pe minut, stimularea simpatică a vaselor periferice, o scădere a activității sistemului simpatoadrenal (SAS) (de mare importanță pentru pacienții cu hipersecreție inițială de renină), restabilirea sensibilității ca răspuns la o scădere a tensiunii arteriale (TA) și un efect asupra sistemului nervos central... În cazul hipertensiunii arteriale, efectul se dezvoltă după 2-5 zile, se observă un efect stabil după 1-2 luni.

Efectul antianginos se datorează scăderii necesarului miocardic de oxigen ca urmare a scăderii contractilității și a altor funcții ale miocardului, prelungirea diastolei și îmbunătățirea perfuziei miocardice. Datorită creșterii presiunii telediastolice în ventriculul stâng și creșterii întinderii fibrelor musculare ale ventriculilor, cererea de oxigen poate crește, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică (ICC).

Când este utilizat în doze terapeutice moderate, spre deosebire de beta-blocantele neselective, are un efect mai puțin pronunțat asupra organelor care conțin receptori beta 2-adrenergici (pancreas, mușchi scheletici, mușchi netezi ai arterelor periferice, bronhii și uter) și asupra glucidelor. metabolism; nu provoacă reținerea ionilor de sodiu în organism; severitatea acțiunii aterogene nu diferă de acțiunea propranololului.

Farmacocinetica:

Bisoprololul este aproape complet absorbit (mai mult de 90%) în tractul gastrointestinal, aportul alimentar nu afectează absorbția. Efectul „trecerii primare” prin ficat este nesemnificativ (la nivel de 10-15%), ceea ce duce la o biodisponibilitate ridicată (90%). Aportul alimentar nu afectează biodisponibilitatea bisoprololului.

Bisoprololul este metabolizat pe calea oxidativă fără conjugare ulterioară. Toți metaboliții au polaritate puternică și sunt excretați prin rinichi. Principalii metaboliți găsiți în plasma sanguină și urină nu prezintă activitate farmacologică. Date obținute din experimente cu microzomi hepatici umani învitro arată că este metabolizată în principal de izoenzima CYP3A4 (aproximativ 95%), iar izoenzima CYP2D6 joacă doar un rol minor.

Comunicarea cu proteinele plasmatice din sânge este de aproximativ 30%. Volumul de distribuție este de 3,5 l/kg. Garda totală la sol este de aproximativ 15 l/h. Concentrația maximă în plasma sanguină se determină după 2-3 ore. Permeabilitatea prin bariera hemato-encefalică și bariera placentară este scăzută.

Timpul de înjumătățire plasmatică (10-12 ore) asigură eficacitatea în 24 de ore după administrarea unei singure doze zilnice.

Bisoprololul este excretat din organism în două moduri, 50% din doză este metabolizată în ficat cu formarea de metaboliți inactivi. Aproximativ 98% este excretat prin rinichi, dintre care 50 % afișat neschimbat; mai puțin de 2% - prin intestine (cu bilă).

Deoarece excreția are loc în mod egal în rinichi și în ficat, pacienți cu insuficiență hepatică sau insuficiență renală nu este necesară ajustarea dozei. Farmacocinetica bisoprololului este liniară și nu depinde de vârstă.

La pacientii cu ICC concentrațiile plasmatice ale bisoprololului sunt mai mari, iar timpul de înjumătățire este mai lung decât la voluntarii sănătoși.

Nu există informații despre farmacocinetica bisoprololului la pacienții cu ICC și afectarea simultană a funcției hepatice sau renale.

Indicatii:

Hipertensiune arteriala;

Boala cardiacă ischemică (CHD): prevenirea atacurilor de angină pectorală stabilă;

Insuficiență cardiacă cronică (CHF).

Contraindicatii:

Hipersensibilitate la bisoprolol, componente ale medicamentelor și alte beta-blocante, insuficiență cardiacă acută sau ICC în stadiul de decompensare, care necesită terapie inotropă;

șoc (inclusiv cardiogen);

Edem pulmonar;

Bloc atrioventricular (AV) bloc de grad II-III fără stimulator cardiac;

blocaj sinoatrial;

Sindromul sinusului bolnav;

Bradicardie (ritmul cardiac mai mic de 60 de bătăi/min);

Hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolica (TA) 100 mm Hg);

Forme severe de astm bronșic și boală pulmonară obstructivă cronică (BPOC) în istorie;

Tulburări circulatorii periferice severe, sindrom Raynaud: acidoză metabolică;

Feocromocitom (fără utilizarea concomitentă de alfa-blocante);

Utilizarea concomitentă a inhibitorilor de monoaminoxidază (MAO) (cu excepția inhibitorilor de MAO de tip B);

Vârsta până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite);

Intoleranță la lactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză.

Cu grija:

Efectuarea terapiei desensibilizante, angina pectorală Prinzmetal, hipertiroidism, diabet zaharat tip 1 și diabet zaharat cu fluctuații semnificative ale concentrației de glucoză în cultură, bloc AV grad I, insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei (CC) mai mic de 20 ml/min), ficat sever disfuncție, psoriazis, cardiomiopatie restrictivă, malformații cardiace congenitale sau valve cardiace cu tulburări hemodinamice severe, ICC cu infarct miocardic în ultimele 3 luni, alimentație strictă, depresie (inclusiv antecedente), bătrânețe.

Sarcina si alaptarea:

Bisoprololul are efecte farmacologice care pot avea efecte nocive asupra sarcinii și/sau asupra fătului sau nou-născutului. De obicei, beta-blocantele reduc perfuzia placentară, ceea ce duce la întârzierea creșterii fetale, moartea fetală intrauterină, avorturi spontane sau naștere prematură. Fătul și nou-născutul pot prezenta reacții patologice (de exemplu, hipoglicemie, bradicardie, hipotensiune arterială).

Bisoprololul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, aplicarea este posibilă dacă dacă beneficiul pentru mamă depășește riscul de reacții adverse în NS loda si/sau copil. În cazul în care tratamentul cu Bisoprolol vazut ca necesar, trebuie efectuată monitorizarea fluxului sanguin uteroplacentar și a dezvoltării intrauterine a fătului. În cazul reacțiilor adverse asupra sarcinii sau fătului, trebuie luată în considerare o terapie alternativă. Simptomele hipoglicemiei și bradicardiei apar de obicei în primele 3 zile. Nou-născutul trebuie examinat cu atenție după naștere.

Nu există date privind excreția bisoprololului în laptele matern. Prin urmare, dacă este necesară utilizarea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Mod de administrare si dozare:

Fenitoină intravenoasă, anestezie prin inhalare(derivați de hidrocarburi) cresc severitatea efectului cardiodepresiv și probabilitatea scăderii tensiunii arteriale.

Eficienţă insulină și agenți hipoglicemici pentru administrare orală se poate modifica în timpul tratamentului cu bisoprolol (maschează simptomele dezvoltării hipoglicemiei licemie: tahicardie, creșterea tensiunii arteriale).

Clearance lidocaina si xantine(cu excepția teofilinei) pot scădea din cauza unei posibile creșteri a concentrației lor în plasma sanguină, în special la pacienții cu clearance-ul teofilinei crescut inițial sub influența fumatului.

Efectul antihipertensiv este slăbit medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)(întârzierea ionilor de sodiu și blocarea sintezei prostaglandinelor de către rinichi), glucocorticosteroizi și estrogeni(întârzierea ionilor de sodiu).

Este posibil ca severitatea reacției de hipersensibilitate și lipsa efectului de la dozele obișnuite de epinefrină (adrenalină) pe fondul unui istoric alergic împovărat să fie posibile.

Dacă este necesar să se efectueze un tratament chirurgical planificat, medicamentul trebuie anulat cu 48 de ore înainte de anestezia generală. Dacă pacientul a luat medicamentul înainte de operație, ar trebui să aleagă un medicament pentru anestezie generală cu efect liotrop minim negativ.

Activarea reciprocă a nervului vag poate fi eliminată prin administrarea intravenoasă de atropină (1-2 mg).

Medicamentele care epuizează depozitul de catecolamine (inclusiv) pot spori efectul blocantelor de alergare, prin urmare, pacienții care iau astfel de combinații de medicamente ar trebui să fie sub supraveghere medicală constantă pentru a detecta o scădere pronunțată a tensiunii arteriale sau bradicardie.

Pacienților cu boli bronhospastice li se pot prescrie cu prudență beta-blocante cardioselective în caz de intoleranță și/sau ineficacitate a altor medicamente antihipertensive. În timpul tratamentului cu beta-blocante la pacienții cu astm bronșic concomitent, rezistența căilor respiratorii poate crește. Dacă doza de medicament este depășită la astfel de pacienți, există riscul de a dezvolta bronhospasm.

În cazul detectării la pacienți a unei bradicardie în creștere (frecvența cardiacă mai mică de 60 de bătăi. Min.), O scădere pronunțată a tensiunii arteriale (tensiunea arterială sistolica mai mică de 100 mm Hg), blocarea AV, este necesară reducerea dozei sau oprirea tratament.

Nu puteți întrerupe brusc tratamentul din cauza riscului de a dezvolta aritmii severe și infarct miocardic. Anularea medicamentului se efectuează treptat, reducând doza timp de 2 săptămâni sau mai mult (reduceți doza cu 25% în 3-4 zile).

Medicamentul trebuie întrerupt înainte de testarea concentrației în sânge și urină a catecolaminelor, normetanefrinei, acidului vanilil mandelic, titrurilor de anticorpi antinucleari.

La fumători, eficacitatea beta-blocantelor este mai scăzută.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule. mier si blana.:

Utilizarea medicamentului nu afectează capacitatea de a conduce vehicule conform rezultatelor studiului la pacienții cu boală coronariană. Cu toate acestea, din cauza reacțiilor individuale, capacitatea de a conduce vehicule sau de a lucra cu mecanisme complexe din punct de vedere tehnic poate fi afectată. Acest lucru trebuie acordată o atenție deosebită la începutul tratamentului, după modificarea dozei, precum și la utilizarea simultană a alcoolului.

Forma de eliberare/dozaj:

Comprimate filmate, 5 mg sau 10 mg.

Pachet:

10 comprimate într-un ambalaj blister.

30 de tablete într-un borcan din materiale polimerice.

Într-o cutie de carton se pun 3 blistere sau un borcan din materiale polimerice cu instrucțiuni de uz medical.

Conditii de depozitare:

A se păstra într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Termen de valabilitate: El utilizați după data de expirare. Condiții de eliberare din farmacii: Pe bază de rețetă Număr de înregistrare: LP-002861 Data Înregistrării: 17.02.2015 Data expirării: 17.02.2020 Deținătorul autorizației de introducere pe piață:IRBITSKY KhFZ, OJSC Rusia Producător: & nbsp Data actualizării informațiilor: & nbsp 14.02.2017 Instructiuni ilustrate

Formulă: C18H31NO4, denumire chimică: 1-metil] fenoxi] -3 - [(1-metiletil) amino] -2-propanol (și ca fumarat).
Grupa farmacologica: agenți vegetotropi / agenți adrenolitici / beta-blocante / beta-blocant selectiv fără activitate de stabilizare a membranei și simpatomimetică.
Efect farmacologic: hipotensiv, antiaritmic, antianginos.

Proprietăți farmacologice

Bisoprololul blochează selectiv receptorii beta1-adrenergici. Când se utilizează 20 mg sau mai mult, blochează, de asemenea, receptorii beta2-adrenergici ai vaselor de sânge, bronhiilor și altor organe. Are un efect deprimant asupra tuturor funcțiilor inimii: reduce frecvența contracțiilor, volumul minutelor și multe altele. Reduce tonusul centrului vasomotor (simpatic), secreția de renină, debitul cardiac, rezistența vasculară periferică totală (cu utilizare prelungită), tensiunea arterială (atât diastolică, cât și sistolică). Efectul antianginos este posibil datorită scăderii contractilității și a altor funcții ale miocardului, scăderii necesarului său de oxigen (în timpul efortului fizic și în repaus). Prelungește perioada refractară eficientă a nodurilor AV și sinusurilor, inhibă conducerea de-a lungul joncțiunii atrioventriculare. Bisoprololul nu are aproape niciun efect asupra metabolismului grăsimilor.
O scădere a presiunii apare la 3-4 ore de la administrare, acest efect durează mai mult de o zi și devine stabil după 2 săptămâni de administrare regulată. Utilizarea pe termen lung a bisoprololului după infarctul miocardic este însoțită de o scădere a mortalității cu 20-50%. Eficacitatea în reducerea presiunii este egală cu 95% la pacienții sub 60 de ani, 91% peste 60 de ani.
Absorbit cu 80% atunci când este administrat oral. Metabolizat la „prima trecere” prin ficat 20%. Concentrația maximă este atinsă după 2 - 4 ore. Se leagă de proteinele plasmatice cu 30%. Timpul de înjumătățire este de 9-12 ore, în caz de insuficiență renală crește (dacă creatinina Cl este mai mică de 40 ml/min, atunci de 3 ori), la pacienții vârstnici și în bolile hepatice crește și (de exemplu, în ciroză până la 21,7 ore). Mai mult de 98% este excretat în urină (50% - sub formă de metaboliți, restul - nemodificat), 2% - cu fecale.
Semne de carcinogenitate nu au fost găsite în experimentele pe șobolani și șoareci, în timp ce au fost utilizate doze de bisoprolol, care au depășit MRDC de 312 (șobolani) și 625 (șoareci) de ori. De asemenea, proprietățile mutagene nu au fost dezvăluite în testele in vivo și in vitro. La șobolani, atunci când se utilizează doze care sunt de 375 de ori mai mari decât MRDC, nu a existat niciun efect negativ asupra fertilității. La iepurii și șobolanii care au primit doze de 31 și, respectiv, de 375 de ori mai mari decât MRDC, nu au fost dezvăluite efecte teratogene. Dar la șobolani, atunci când se utilizează doze de 125 de ori mai mari decât MRDC, bisoprololul a avut un efect fetotoxic (a fost observată o creștere a resorbției fetale tardive) și de 375 de ori mai mult MRDC, un efect toxic a fost dezvăluit la șobolanele gestante (o scădere a aportului alimentar). , o scădere a greutății corporale).

Indicatii

Hipertensiune arterială, aritmii, perioadă postinfarct, angină pectorală, insuficiență cardiacă cronică (stabilă, moderat severă, fără exacerbări în ultimele 6 săptămâni).

Dozarea și administrarea bisoprololului

Bisoprololul se administrează pe cale orală, se spală cu o cantitate mică de apă, fără a mesteca, în timpul micul dejun sau dimineața pe stomacul gol 1 dată pe zi 1,25-10 mg. Dozarea este individuală, doza poate fi crescută sub presiune și controlul pulsului. Angina pectorală și hipertensiune arterială: 5-10 mg; hipertensiune arterială ușoară (cu tensiune arterială diastolică mai mică de 105 mm Hg): 2,5 mg; insuficiență cardiacă cronică: 1,25 mg/zi (timp de 1 săptămână), apoi, cu toleranță bună, se crește la 2,5 mg/zi (1 săptămână), 3,75 mg/zi (1 săptămână), 5 mg/zi (4 săptămâni), 7,5 mg/zi (4 săptămâni), apoi 10 mg/zi (doză țintă). Doza zilnică maximă pentru adulți este de 20 mg. Este necesar să se întrerupă terapia cu bisoprolol sub supravegherea unui medic, reducând treptat doza în decurs de 2 săptămâni, deoarece se poate dezvolta un sindrom de sevraj.
Dacă omiteți următoarea doză de bisoprolol, trebuie să o luați, să vă amintiți și să vă consultați cu medicul dumneavoastră.
Utilizați cu prudență la pacienții cu psoriazis (și cu antecedente familiale de psoriazis), diabet zaharat necompensat, predispoziție la reacții alergice. Merită luată în considerare posibilitatea de a ascunde simptomele de tireotoxicoză și hipoglicemie în timpul terapiei cu bisoprolol. Cu un istoric alergic împovărat, este posibil să nu existe niciun efect și o creștere a severității reacției de hipersensibilitate de la dozele obișnuite de adrenalină. În disfuncția hepatică severă, insuficiența renală acută (când creatinina Cl este mai mică de 20 ml / min), la pacienții aflați în hemodializă peritoneală, doza trebuie redusă. În cazul feocromocitomului, nu se recomandă prescrierea bisoprololului fără utilizarea suplimentară de alfa-blocante. Bisoprololul reduce reacțiile cardiovasculare compensatorii atunci când se utilizează agenți de contrast care conțin iod și anestezice generale. Merită să întrerupeți medicamentul cu 48 de ore înainte de a utiliza anestezie sau de a alege un medicament care are cel mai puțin efect inotrop negativ. Utilizați cu atenție atunci când lucrați pentru șoferi de vehicule și pentru persoane a căror profesie este asociată cu o concentrare ridicată a atenției. Pentru perioada de tratament cu bisoprolol, utilizarea băuturilor alcoolice trebuie exclusă. La efectuarea testelor de laborator, sunt posibile modificări ale rezultatelor testelor.

Contraindicații și restricții de utilizare

Hipersensibilitate, sindrom de sinus bolnav, bradicardie sinusala (mai putin de 45-50 batai/min), blocare sinoatrial si AV de 2 - 3 grade, acuta si refractara la terapie insuficienta cardiaca severa, soc cardiogen, infarct miocardic acut, hipotensiune arteriala (sistolica mai putin). 90 mm Hg), insuficienta respiratorie obstructiva severa. Limitați utilizarea bisoprololului pentru boli pulmonare obstructive cronice, astm bronșic sever, variantă de angină pectorală (Prinzmetal), tendință la bradicardie, bloc AV de 1 grad, circulație periferică afectată (inclusiv sindromul Raynaud), diabet zaharat, hipoglicemie, tirotoxicoză, psorie. , tulburări renale și hepatice, acidoză, copilărie (nu au fost determinate eficacitatea și siguranța utilizării la copii).

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Nu este recomandat să luați bisoprolol în timpul sarcinii și alăptării, dar este posibil dacă efectul așteptat al tratamentului pentru mamă este mai mare decât riscul posibil pentru făt. Dar, cu 3 zile înainte de nașterea așteptată, tratamentul cu bisoprolol trebuie întrerupt, din cauza riscului de hipotensiune arterială, bradicardie, tulburări respiratorii, hipoglicemie la nou-născuți. Dacă retragerea medicamentului nu este posibilă, este necesară o monitorizare atentă a nou-născutului în decurs de 3 zile după naștere. În timpul alăptării, dacă este necesar, alăptarea cu bisoprolol trebuie întreruptă, dacă acest lucru nu este posibil, atunci bebelușii trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă.

Efectele secundare ale bisoprololului

Organe senzoriale și sistemul nervos: amețeli, astenie, insomnie, hipestezie, somnolență, depresie, anxietate, halucinații, parestezii, tulburări de concentrare, gândire, orientare în spațiu și timp, echilibru, tinitus, labilitate emoțională, conjunctivită, tulburări de vedere, convulsii, scăderea formării lichidului lacrimal;
sânge și sistemul circulator: bradicardie, palpitații, aritmie, blocaj AV, insuficiență cardiacă, hipotensiune arterială, microcirculație afectată la nivelul membrelor și miocardului, vasculite, claudicație intermitentă, trombocitopenie, agranulocitoză, purpură trombocitopenică;
sistem digestiv: diaree, greață, vărsături, dispepsie, gură uscată, constipație, tromboză de artere mezenterice, colită ischemică;
sistemul respirator: tuse, dificultăți de respirație, laringo- și bronhospasm, faringită, sinuzită, rinită, sindrom de detresă respiratorie, infecții ale tractului respirator;
sistemul genito-urinar: edem periferic, impotenta, scaderea libidoului, boala Peyronie, colici renale, cistita;
Piele: erupții cutanate, reacții asemănătoare eczemei, acnee, prurigo, hiperhidroză, înroșire a pielii, alopecie, dermatită; metabolism: creșterea ALT și AST, creșterea toleranței la glucoză, hiperglicemie, hiperuricemie, modificări ale nivelului de potasiu din sânge; altele: crestere in greutate, dureri (dureri de cap, articulatii, muschi, piept, abdomen, ochi, urechi).

Interacțiunea bisoprololului cu alte substanțe

Probabilitatea de încălcări ale conducerii, automatismului și contractilității inimii crește reciproc pe fundalul diltiazem, amiodarona, verapamil, glicozide cardiace, medicamente chinidine, alfa-metildopa, reserpină. Utilizarea concomitentă a antagoniștilor de calciu dihidropiridinici, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă latentă, crește riscul de decompensare cardiacă și hipotensiune arterială. Eficacitatea este redusă de simpatomimetice și xantine, rifampicina reduce timpul de înjumătățire, derivații de ergotamină pot crește tulburările circulatorii periferice. Bisoprololul este incompatibil cu inhibitorii MAO.

Supradozaj

Cu o supradoză de bisoprolol, apar bradicardie, hipotensiune arterială, aritmie, hipoglicemie, insuficiență cardiacă (acrocianoză, dificultăți de respirație, edem), colaps (în cazuri severe). Lavaj gastric necesar și aportul de adsorbanți, terapie simptomatică: beta-adrenomimetice (izoprenalină), atropină, sedative (lorazepam, diazepam) și cardiotonice (dobutamina, epinefrină, dopamină, norepinefrină), medicamente, diuretice, glicozide cardiace și altele, glucagon În caz de blocaj cardiac, stimulare transvenoasă și conectarea unui stimulator cardiac artificial.