Особенности применения строфантина, показания, противопоказания, эффективность и побочные эффекты. Строфантин — сердечный гликозид на страже вашего сердца

1 мл раствора содержит строфантина К - 0,25 мг; вспомогательные вещества: спирт этиловый, вода для инъекций.

Фармакодинамика. Строфантин К является смесью сердечных гликозидов (К - строфантин - , К - строфантозид и др.) из семян тропической лианы Strophathus Kombe Oliver и относится к группе, так называемых полярных (гидрофильных) сердечных гликозидов, мало растворимых в липидах и плохо всасывающихся из желудочно-кишечного тракта. Механизм действия связан с блокадой Na+-К+-АТФ-ази, влиянием на Na+-Са2+ обмен, что улучшает сократительную способность миокарда. Препарат потенцирует силу и скорость сокращения сердца, удлиняет диастолу, улучшает приток крови к желудочкам сердца,
увеличивает ударный объем его, мало влияет на функцию n. vagus.

Фармакокинетика. Терапевтический эффект наблюдается уже через 5-10 минут после внутривенного введения и достигает максимума через 15-30 минут. Период полувыведения Строфантина К из плазмы крови равен в среднем 23 часам. Кумулятивный эффект практически отсутствует.

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Проявляет положительное ино- и батмотропное, отрицательное хроно- и дромотропное действие, ингибирует Na + -K + -АТФазу миокардиоцитов. После в/в введения эффект проявляется через 5-10 мин, достигает максимума спустя 15-30 мин. Слабо влияет на ЧСС и проводимость по пучку Гиса. В крови лишь небольшая часть (5%) связывается с белками. Полностью выводится с мочой в течение 24 ч. Не кумулирует.

Применение вещества Строфантин-К

Острая сердечно-сосудистая недостаточность, хроническая недостаточность кровообращения II-III стадии, особенно при неэффективности препаратов дигиталиса, наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий.

Противопоказания

Гиперчувствительность, органические поражения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, острый инфаркт миокарда, AV-блокада II-III степени, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и констриктивный перикардит, синдром каротидного синуса, интоксикация сердечными гликозидами, тиреотоксикоз, предсердная экстрасистолия (возможен переход в мерцание предсердий).

Побочные действия вещества Строфантин-К

Аритмия, тошнота, рвота, диарея, брыжеечный инфаркт, головная боль, слабость, инсомния, депрессия, галлюцинации, психозы, расстройства зрения, гинекомастия.

Взаимодействие

Антагонисты кальция (особенно верапамил) и амиодарон замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме (при необходимости совместного применения дозу строфантина-К следует снизить в 2 раза). Симпатомиметики, соли кальция и антиаритмические средства увеличивают риск нарушений ритма. На фоне магния сульфата возрастает вероятность снижения проводимости и AV блокады сердца.

Передозировка

Симптомы: экстрасистолия, бигеминия, диссоциация ритма.

Лечение: уменьшение очередных доз и увеличение промежутков времени между приемами; при гипокалиемии — препараты калия; в случае развития нарушений ритма — лидокаин, прокаинамид, пропранолол, фенитоин, хелатирующие агенты (ЭДТА).

Пути введения

В/в, в/м в/в капельно.

Меры предосторожности вещества Строфантин-К

При быстром в/в введении возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, AV блокады и остановки сердца. На пике эффекта могут появляться экстрасистолы, иногда в виде бигеминии. Для профилактики этого эффекта дозу можно разделить на 2-3 в/в введения или одну из доз вводят в/м Перед в/м инъекцией вводят 5 мл 2% раствора новокаина, затем, не вынимая иглы — строфантин-К; эффективность в/м аппликации в 2 раза ниже. Если больному ранее назначались другие сердечные гликозиды, необходимо до в/в введения строфантина-К сделать перерыв (5-24 дней — в зависимости от их выраженных кумулятивных свойств). Лечение проводят под постоянным ЭКГ-контролем.

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Сердечные гликозиды.

Показания

Острая сердечно-сосудистая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии (наджелудочковые тахикардии, мерцания и трепетание предсердий).

Противопоказания

Органическое поражение сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, острый инфаркт миокарда, блокада II-III степени, выраженная брадикардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, гиперкальциемия, гипокалиемия, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, синдром слабости синусового узла, WPW-синдром, гликозидная интоксикация, беременность и период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Строфантин К применяют внутривенно (иногда - внутримышечно). Для внутривенного введения препарат разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно, в течение 5-6 минут. В первые 2 дня можно вводить 2 раза в сутки.

Раствор Строфантина К можно вводить и внутривенно капельно (в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида), поскольку при этой форме введения реже развивается токсический эффект. Если Строфантин К невозможно ввести в вену, то его назначают в. При этом пути введения дозу препарата повышают в 1,5 раза.

Максимальные дозы Строфантина К для взрослых внутривенно: разовая - 0,0005 г (0,5 мг), суточная - 0,001 г (1 мг).

Суточные дозы, они же - дозы насыщения при применении 0,25 мг / мл Строфантина К: с момента рождения до 2 лет - 0,01 мг / кг / сут (0,04 мл / кг); с 2 лет - 0,007 мг / кг / сут (0,03 мл / кг).

Поддерживающая доза составляет ½ -⅓ дозы насыщения.

Побочные реакции" type="checkbox">

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая аритмия, брадикардия, блокада.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, утомляемость, редко - нарушение цветового зрения, депрессия, психозы.

Другие: аллергические реакции, крапивница, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия.

Передозировка

Симптомы передозировки разнообразны.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, блокада, желудочковая тахикардия или экстрасистолия, фибрилляция желудочков.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, очень редко - спутанность сознания, синкопальное состояние.

Лечение: отмена препарата или уменьшение последующих доз и увеличение промежутков времени между приемами препарата, введение антидотов (унитиол, ЭДТА), симптоматическая терапия (антиаритмические препараты - лидокаин, фенитоин, амиодарон, препараты калия холиноблокаторы - атропина сульфат).

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью в связи с отсутствием данных о безопасности применения.

Дети

По строгим показаниям применяют с рождения.

Особенности применения

С осторожностью следует назначать препарат при гипомагниемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите, при ожирении и в пожилом возрасте, поскольку в этих случаях повышается вероятность возникновения интоксикации.

При быстром введении препарата возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, AV-блокады и остановки сердца. На максимуме действия может появиться экстрасистолия, иногда в виде бигеминии. Для профилактики возникновения этого эффекта дозу можно разделить на 2-3 внутривенных введения или первую из доз вводить внутримышечно. В случае предшествующего лечения другими сердечными гликозидами перед внутривенным применением Строфантина К делают перерыв (иначе может возникнуть токсический эффект суммации действия гликозидов). Продолжительность перерыва - от 5 до 24 дней, в зависимости от выявления кумулятивных свойств предыдущего препарата.

Вследствие выраженного кардиотропного эффекта препарата и быстрой его действия необходима максимальная точность в дозировке и показаниях к применению.

Лечение проводят под постоянным ЭКГ-контролем.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий. При применении Строфантина К с барбитуратами (фенобарбитал, этаминал-натрий и т.д.) кардиотоническое эффект гликозида уменьшается. Одновременное применение Строфантина К с симпатомиметиками, метилксантинами, резерпином и трициклическими антидепрессантами повышает риск развития аритмии. Концентрация Строфантина К в плазме крови повышается при одновременном назначении хинидина, амиодарона, каптоприла, антагонистов кальция, эритромицина и тетрациклина. На фоне магния сульфата повышается возможность снижения проводимости и возникновения AV-блокады сердца.

Салуретики, АКТГ, ГКС, инсулин, препараты кальция, слабительные средства, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпенициллин, салицилаты повышают риск развития гликозидной интоксикации. Антиаритмические средства, в том числе и блокаторы бета-адренорецепторов, потенцируют отрицательный хроно- и дромотропное действие гликозида. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон, спиронолактон), а также неомицин и цитостатические средства снижают концентрацию Строфантина К в плазме крови. Препараты кальция повышают чувствительность к сердечных гликозидов.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Строфантин К собой смесь сердечных гликозидов (К-строфантин-b, К-строфантозид), с семян тропической лианы Strophathus Kombe Oliver и относится к группе так называемых полярных (гидрофильных) сердечных гликозидов, мало растворимы в липидах и плохо всасываются в желудочно кишечного тракта. Механизм действия связан с блокадой Na + -К + -АТФазы, влиянием на Na + -Са 2+ обмен, улучшает сократительную способность миокарда. Препарат потенцирует силу и скорость сокращения сердца, удлиняет диастолу, улучшает приток крови к желудочков сердца, увеличивает ударный объем, мало влияет на функцию n. vagus.

Раствор 0,25 мг/мл в ампулах по 1 мл

Фармакологическое действие

Кардиотоническое действие - сердечный гликозид.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Строфантин — сердечный гликозид , механизм действия которого сводится к блокаде Na+/K+-АТФ-азы, в результате чего возрастает содержание натрия в клетках сердечной мышцы и открываются каналы для вхождения кальция внутрь клетки, повышается уровень аденозинмонофосфата и улучшается энергетическое обеспечение миокарда.

Строфантин К, выделенный из семян строфанта Комбе, повышает силу сокращений сердечной мышцы: систола укорачивается, усиливается и становится энергетически экономичной. Увеличивается ударный и минутный объем и улучшается опорожнение желудочков. Как следствие - уменьшение размеров сердца и снижение потребности в кислороде.

Гликозиды вызывают удлинение диастолы и замедляют сердечный ритм, в связи с чем улучшаются обменные процессы в миокарде и наполнение камер кровью.

Активируя блуждающий нерв, гликозиды снижают автоматизм синусового узла.

Таким образом, Строфантин нормализует показатели кровообращения . Под его влиянием сердце работает более экономно: выполняет большую работу, без повышения потребления кислорода.

Фармакокинетика

Всасывание

Эффект после внутривенной инъекции через 5-10 минут, максимум действия через 15-30 мин.

Распределение: 40 % связывается с белками крови.

Выведение

Выводится с мочой. Строфантин К имеет период полувыведения из крови 1 сутки. Кумулятивный эффект отсутствует.
Кумуляция возникает при сочетании сердечной недостаточности у больного с серьезными нарушениями желче- и мочевыделения.

Показания к применению Строфантина К

• острая сердечная недостаточность ;
• хроническая недостаточность кровообращения II– IV ФК;
• мерцательная ;
• наджелудочковая ;
• фибрилляция предсердий.

У Строфантина выражен систолический эффект . Он быстро и эффективно действует, кумуляция его не выражена, поэтому имеет такие показания к применению.

Противопоказания

• повышенная чувствительность ;
• острый миокардит , констриктивный перикардит ;
• AV блокада II–III степени;
• предсердная экстрасистолия ;
• гипертрофическая кардиомиопатия ;
• тиреотоксикоз ;
• синдром каротидного синуса;

С осторожностью применять при приступах Морганьи-Адамс-Стокса в анамнезе, субаортальном стенозе, сердечной астме на фоне митрального стеноза, нестабильной , , выраженном расширении полостей сердца и электролитных нарушениях (снижение калия и магния, повышение кальция и натрия в крови).

Побочные действия

• аритмия , AV блокада;
• тошнота , снижение , инфаркт брыжейки;
• , депрессия , психозы ;
• расстройства зрения;
• спутанность сознания;
• петехии , носовые кровотечения, тромбоцитопеническая пурпура;
• гинекомастия .

Инструкция по применению Строфантин К (Способ и дозировка)

Ввиду высокой активности и быстрого действия препарата инструкция по применению Строфантин К должна строго соблюдаться - необходима точность в дозировке и показаниях.

Вводят в вену медленно (в течение 4-6 мин) обычно 1 мл 1 раз в сутки, предварительно разведя в 10 мл раствора глюкозы или натрия хлорида. При внутривенном капельном введении - 1мл препарата на 100 мл натрия хлорида или раствора глюкозы. При таком виде введения реже наблюдаются токсические явления. Высшие дозы при внутривенном введении: разовая — 0,5 мг, суточная - 1 мг.

Редко назначается внутримышечно. Поскольку внутримышечные инъекции болезненны, сначала вводят 5 мл раствора , затем строфантин + 1 мл новокаина. При внутримышечном применении дозу увеличивают в 1,5 раза.

Передозировка

Вероятность интоксикации повышается при гипотиреозе, миокардите, гипокалиемии, гипомагниемии, расширении полостей сердца, гиперкальциемии, гипернатриемии , «легочном» сердце и ожирении .

При быстром в/в введении есть вероятность развития брадиаритмии и остановки сердца . На пике действия препарата может появиться экстрасистолия . Для предупреждения этих эффектов дозу делят на 2-3 введения.

Если больному перед этим назначались сердечные гликозиды, нужно сделать перерыв на 7-24 дней - это зависит от кумулятивных свойств предыдущего средства. Во избежание побочных явлений лечение проводят под контролем ЭКГ и уровня дигитализации (анализ крови).